Amitriptilin - hitno ili posljednje sredstvo. U koju svrhu i kada se propisuje amitriptilin?

Vrijeme je da napravite poseban članak o ovom lijeku. Štaviše, imam nešto da kažem o njemu.

Ovo je daleko moj omiljeni antidepresiv. Podnosim to bolje od drugih, performanse mi ne opadaju, nema magle u glavi. Jedan minus je što u terapijskim dozama (srednjim i visokim) uzrokuje debljanje. Ali hajde da pričamo o svemu detaljnije.

Za amitriptilin sam prvi put čula od mog ne sasvim normalnog dečka čiji ga je rođak uzimao. U svojstvenom maniru generalizacije svega, stavio ga je u ravan sa haloperidolom, a ovo je ozbiljan antipsihotik za potpuno psihotične osobe (šizofreničare, na primjer). Za mene je amitriptilin postao povezan sa potpunom abnormalnošću. I na mom prvom pregledu kod doktora, rekla mi je nešto poput „pa, mogu, naravno, da ti prepišem jeftin amitriptilin, ali onda nećeš moći da hodaš“. Da. Bio sam sjajan na amitriptilinu. Ovo nije tako strašna droga kako nam pokušavaju pokazati. Inače, na njega sam prešao sa “idealnog” Cipralexa, koji nije mogao u potpunosti eliminirati moje napade panike.

U čemu pomaže amitriptilin?

Od depresije napadi panike, anksioznost i tako dalje. Spada u veliku grupu tricikličkih antidepresiva koji su prilično moćni, ali samo ako je doza adekvatna. Vrlo rado ga daju u bolnicama, jer gotovo odmah djeluje zbog činjenice da djeluje protiv anksioznosti i hipnotički efekat pojavljuju se nakon prve doze. Antidepresivi se razvijaju postepeno i na njih se može računati tek nakon tri sedmice.

Amitriptilin se takođe često koristi za hroničnu bol. Čak liječe i čireve! Istina, liječenje može započeti tek kada se akutni period. Također mogu s povjerenjem reći da se lijek savršeno bori protiv bolova u crijevima, posebno ako su uzrokovani tako gadnom dijagnozom kao što je sindrom iritabilnog crijeva. Amitriptilin također pomaže (zaista pomaže, testirano je!). Za sve ove bolesti obično se uzimaju manje doze nego za depresiju.

Proizvođač

Lično sam (i svi ostali) susreo se sa tri različita amitriptilina - Danskom (Amitriptyline Nycomed), Slovenijom i Rusijom. Neki kažu da ne osjećaju razliku, drugi kažu da je samo slovenački dobar. By lično iskustvo Mogu reći da mi se najviše sviđa Amitriptyline Nycomed - to je ono što sada uzimam. Djeluje delikatnije; nisam primijetio nikakav efekat poput "Udaren sam vrećom za prašinu po glavi." Naravno, skuplji je od domaćeg, ali ljudi, i dalje košta 55 rubalja za 50 tableta od 25 mg! Praktično je besplatno! Usput, neki počinju sumnjati u lijek s takvom cijenom, ali sa svom odgovornošću vam kažem - nemojte sumnjati! Radi, i kako.

Doziranje

Amitriptilin je dostupan u dvije doze - 10 i 25 mg. Minimum terapijska doza- 75 mg dnevno. Antidepresivni učinak lijeka otkriva se u dozi od najmanje 150 mg dnevno - to je 6 tableta od 25 mg. Mogu se rasporediti otprilike ovako - 2-2-2 (jutro-poslijepodne-veče), 3-3 (jutro-večer), 1-1-4 (jutro-poslijepodne-večer). Upute vam omogućavaju da većinu doze popijete noću, jer je lijek prilično oštar. nuspojave(naročito na početku tretmana), ali onda sam popio i legao, zaspao, ništa nisam osjetio.

Odmah ću reći da doktori izvan bolnica izbjegavaju prepisivanje normalnih doza amitriptilina. Ne znam zašto - plaše li se da ih pacijent kasnije ne stigne i da ne padne negdje usput? Kad sam zadnji put rekao da obično uzimam tri tablete dnevno (odnosno tih istih 75 mg), pitali su me "nije li to previše?" Ovo dobro govori o profesionalnosti doktora u centrima za mentalno zdravlje, jer niže doze jednostavno neće imati efekta potrebna radnja. Ili se jednostavno nadaju da će s malom dozom pacijent dobiti anti-anksiozni učinak i da više nije potrebno?

U malim dozama, prema pacijentima i istraživačima, prevladava samo sedativni i hipnotički učinak. Ovo redovno koristim i obično mi treba dvije sedmice na 50 mg da se vratim u normalu. Ali ako vam je potreban ozbiljan efekat, onda ne možete bez ozbiljnih doza.

Trebalo bi da počnete da ga uzimate sa minimalnom dozom, jer ako odmah uzmete tabletu od 25 mg, bićete toliko nokautirani da nećete hteti da nastavite. Pola, pa čak i to - za noć. Svaka 3-4 dana dodajte pola doze dok ne dostignete 75 mg dnevno. Sjednite na ovu dozu i pustite tijelo da se navikne na nju. Zatim možete dodati jednu tabletu sedmično u željenu dozu - da vas podsjetim, ne bi trebalo biti manje od 100-150 mg. Čim dostignete željenu dozu, možete odbrojati 3 sedmice. br željeni efekat- Podigni ga ponovo. Kod kuće ne preporučujem da pijete više od 150 mg, pa ako se odlučite na to, onda se obratite liječniku ili idite u bolnicu.

Zašto ovako opisujem početnu i naknadnu dozu? Jer iako je amitriptilin dobro proučavan lijek, mnogi ljekari prave prilično ozbiljne greške. Ili odmah imenuju velike doze, ili u početku ne žele ići ni na minimalnu terapiju. Ali, u svakom slučaju, uvijek preporučujem da se sve promjene doze usaglase sa svojim ljekarom, a ako nešto radite na svoju ruku, to je samo na vlastitu odgovornost i rizik.

I zapamtite da uzimanje beta blokatora (kao što je, na primjer) značajno povećava koncentraciju amitriptilina u krvi, tako da doza treba biti minimalna (najbolje od svega - dva puta niža od potrebne).

Trajanje prijema

Pijte u pravu dozu Amitriptilin je potreban šest mjeseci (računajući od potpunog nestanka simptoma). Tada možete smanjiti dozu - vrlo, vrlo postepeno, pola sedmice, inače će se pojaviti simptomi ustezanja. Nije tako jak kao isti Paxil, ali za neke može dati neopisive senzacije. Uvek sam spuštao glatko, tako da nisam osetio ništa slično.

Kada smanjite na 2-3 tablete dnevno, sjedite na ovoj dozi duže, nemojte je u potpunosti smanjiti. Ovo je doza održavanja, može se uzimati godinu dana ili nekoliko godina. Ako ne prođete kroz ovo, možda ćete morati uzimati ovu dozu do kraja života. Moja depresija se obično vraća nakon otprilike mjesec dana ako sam uzimala tablete duže vrijeme, a nakon dvije sedmice ako je kurs bio kratak. Stoga je najbolje da ga ne smanjite na nulu, ostavite minimalnu dozu. Sada imam jednu tabletu dnevno, za sada je dovoljno.

Nuspojave

Ooooh, ovo je samo ogromno polje za pisanje Talmuda. Svaki antidepresiv će imati nuspojave, ali neki ljudi amitriptilin u tom smislu nazivaju samo zvjerskim lijekom. Pa, zapravo i nije tako strašno. Dakle, šta možete imati?

Suva usta. Ovo je prva stvar koju će vam čak i doktor reći. Neki kažu da je teško čak i govoriti, jezik se ne može kretati u ustima. Ovo nisam iskusio ni pri velikim dozama. Ne znam šta mi je.

tahikardija. Puls u mirovanju može biti do 120 otkucaja u minuti. Na prvom kursu sam se plašila ove nuspojave, ali postepeno mi se sve smirilo. Maksimalno može biti 90-100 udaraca. Inače, općenito se amitriptilin smatra kardiotoksičnim, odnosno može uzrokovati zatajenje srca. Ali to se odnosi samo na visoke doze i duge periode upotrebe. Ali, u svakom slučaju, bolje je raditi EKG svakih šest mjeseci.

Dilatacija zenica. Svi bliski vas mogu zamijeniti za ovisnika o drogama (wear sunčane naočale, ha ha!). Ali postepeno će proći. Lično, ovo nisam imao.

Zatvor. Ovo može biti pravi problem ako ovu stranu odmah ne uhvatite za rep. Ako imate sklonost ovom pitanju, onda je najbolje da počnete da konzumirate više vlakana. A ako to ne pomogne, to je divna droga Duphalac, koji možete piti dugo vremena.

Slabost, letargija. Vjerovatno će to biti na početku prijema. Glavnu dozu uzimamo noću i čekamo da se tijelo prilagodi. Postepeno će sve proći.

Smanjene kognitivne sposobnosti. Lonac prestaje da se kuva. To se dešava i na početku liječenja. Lično, on uvek kuva za mene, ali nisu svi kao ja. Moraš ovo izdržati. Naravno, ne morate početi uzimati amitriptilin prije važnih ispita ili projekata, inače ćete sve propasti.

Dobivanje na težini. Ovo je za mene glavna nuspojava amitriptilina! Obično se udebljam od 10 do 25 kg po ciklusu, i to je puno! Moj doktor je pokušao da me stavi na dijetu koja je zabranjivala gotovo sve. Nije išlo, bilo je kvarova i zbog njih sam dobio i više nego što sam mogao. Tako da se sada samo “prepuštam volji talasa” i jedem. Ali u isto vrijeme pokušavam hodati i baviti se sportom kako bih umanjila štetu.

Amitriptilin i anestezija

Uputa za lijek kaže da ako ga uzmete, trebate obavijestiti liječnika koji će vam dati anesteziju - lokalnu i opću (na primjer, to bi mogao biti stomatolog). Ali u praksi ćete dobiti zbunjeno lice i potpuno neznanje šta je amitriptilin i koliko može biti opasan tokom anestezije. Mene je ovo pitanje jako zanimalo i evo šta sam saznao. Ako uzimate srednje ili visoke doze amitriptilina, najbolje je u ovom trenutku u potpunosti izbjeći anesteziju. Ako ne možete bez ovoga, onda bi ovo trebala biti minimalna moguća doza anestetika kratko vrijeme. Najbolje je sve raditi u klinici, gdje imaju sve što vam treba za slučaj da se onesvijestite. Općenito, bolje je da klinika nije daleko od bolnice. Strašno? I ja isto. Zato je najbolje ne mešati amitriptilin sa anestezijom. Pa, na malim dozama možete, naravno, ali i sa oprezom.

Apo-amitriptilin - farmaceutski lijek, koji ima tendenciju da izazove potiskivanje suprotnosti...

Interakcija amitriptilina... Upotreba amitriptilina zajedno sa lijekovima koji imaju tendenciju suzbijanja centralnog...

Komplikacije i nuspojave... U većini slučajeva pacijenti dobro podnose lijek koji se zove amitriptilin...

Amitriptilin je jedan od moćnih antidepresiva, čija je aktivna komponenta obdarena i antibulimično i...

Ovaj lijek se proizvodi u obliku tableta i otopine za injekcije. U uputstvu za upotrebu čitalac može pronaći sve potrebne informacije u pogledu njegovih doza, nuspojava, kontraindikacija i tako dalje. Odmah napominjemo da amitriptilin ni u kom slučaju ne smiju koristiti pacijenti s određenim kvarovima kardiovaskularnog sistema. IN u ovom slučaju mi pričamo o tome i o infarktu miokarda i hipertenzija, kao i dekompenzirana srčana insuficijencija. Kontraindikacijom za upotrebu ovog lijeka smatraju se i različiti poremećaji normalnog rada jetre ili bubrega. Ako pacijent ima atoniju Bešika, individualnu netoleranciju na bilo koju komponentu ovog lijeka, bolesti hematopoetskog sistema ili povećanje prostate, onda treba prestati uzimati amitriptilin. Strogo je kontraindiciran u slučaju pogoršanja čira na želucu ili 12. duodenum.

Kada koristite ovaj lijek, ne smijemo zaboraviti da se amitriptilin ne može koristiti zajedno sa svim lijekovima. Često prilikom upotrebe ovog lijeka postoje i razni poremećaji iz centralnog nervnog sistema, o čemu svaki pacijent mora znati. Ako se tok terapije prekine vrlo naglo, to može uzrokovati sindrom ustezanja.

Ako govorimo direktno o recenzijama koje se odnose na ovaj lijek, onda ih je zapravo puno. U otprilike pedeset posto slučajeva ljudi se žale na nuspojave koje se javljaju u roku od dan ili dva nakon liječenja ovim lijekom. Najčešće izražavaju apatiju i pretjeranu pospanost. S obzirom na pojavu takvih nuspojava, pacijenti su primorani da uzimaju ovaj lijek uglavnom prije spavanja. Postoje i slučajevi kada se pacijenti žale na iste znakove, pri čemu ukazuju na činjenicu da ih proganjaju i duže od dva do tri mjeseca. U takvim slučajevima lijek se najčešće zamjenjuje drugim farmaceutskim sredstvom. Postoje i recenzije u kojima ljudi samouvjereno kažu da nisu iskusili niti jednu nuspojavu dok su koristili amitriptilin. Najčešća kritika je da ovaj lijek organizam ne podnosi dobro, ali može izazvati potpuno različite nuspojave kod svih ljudi. Čak i ako ga tijelo ne prihvati, tada se ovaj lijek može zamijeniti drugim lijekom u bilo kojem trenutku.

Prilikom upotrebe ovog lijeka, preporučuje se da budete izuzetno oprezni pri mijenjanju ležećeg položaja u sjedeći ili stojeći položaj. Sve pokrete treba izvoditi glatko. Napominjemo i činjenicu da je u slučaju naglog ukidanja ovog lijeka sasvim moguća pojava tzv. apstinencijalnog sindroma. Upotrebom ovog lijeka u dozi većoj od sto pedeset miligrama dnevno, dolazi do smanjenja praga konvulzivna spremnost. Mora se imati na umu da ako je osoba sklona konvulzivnim stanjima, tada se napad epilepsije može dogoditi u bilo kojem trenutku. Takvi napadi mogu se javiti i kod pacijenata koji koriste određene antipsihotike.

Ne treba zaboraviti da pacijenti koji pate od depresije mogu doživjeti i pokušaje samoubistva. Amitriptilin se može koristiti zajedno s elektrokonvulzivnim liječenjem samo pod stalnim nadzorom specijaliste. Kod starijih osoba, kao i građana koji su predisponirani za razvoj određenih poremećaja, ovaj lijek može uzrokovati psihoze uzrokovane lijekovima. Najčešće se takve psihoze javljaju noću. Nakon prestanka uzimanja lijeka nestaju sami u roku od tri do pet dana.

Svi oni pacijenti koji imaju hroničnu konstipaciju trebaju biti posebno oprezni kada koriste amitriptilin. Čitava poenta je u tome, s obzirom na ovo patološko stanje Uzimanje ovog lijeka može uzrokovati razvoj paralitičkog ileusa. Isti fenomen se može primijetiti i kod pacijenata koji su, iz ovih ili onih razloga, vezani za krevet. Ako osoba uzima ovaj lijek i treba mu opću ili lokalnu anesteziju, mora obavijestiti ovu činjenicu anesteziolog. Ovaj lijek se može koristiti najranije dvije sedmice nakon terapije MAO inhibitorima. Ni pod kojim okolnostima ovaj lijek se ne smije koristiti zajedno sa norepinefrinom, epinefrinom, fenilpropanolaminom i drugim simpatomimetima.
Prilikom terapije amitriptilinom vrlo je važno da pacijent vodi istinski zdrav način života, u kojem, prije svega, ne bi trebalo biti mjesta za alkoholna pića.

Kontraindikacije za upotrebu ovog lijeka
Dato farmaceutski Ne mogu ga svi koristiti, a to je zato što ima brojne kontraindikacije za upotrebu. Tako se, na primjer, nikada ne smije prepisivati ​​pacijentima koji su na terapiji inhibitorima
monoamin oksidaze. Također biste trebali izbjegavati korištenje ovog lijeka ako imate hipertrofiju prostate, atoniju mokraćne bešike, paralitički ileus ili stenozu pilorusa. Takođe se ne preporučuje za upotrebu u slučajevima glaukoma i infarkta miokarda. Veoma je važno da se ovaj lek ne koristi tokom trudnoće ili dojenja. U djetinjstvu treba ga koristiti samo po preporuci stručnjaka. Treba biti izuzetno oprezan sa ovim lijekom i svim onim pacijentima koji imaju aritmiju, zatajenje srca, ishemijska bolest srca ili raznih poremećaja otkucaja srca.

Odmah skrećemo pažnju čitateljima na činjenicu da se na pozadini upotrebe apo-amitriptilina mogu javiti vrlo različite nuspojave. To može uključivati ​​zamagljen vid, suva usta, zatvor, prekomjerno znojenje, zadržavanje mokraće, vrtoglavicu, pretjeranu pospanost, ventrikularna aritmija, tremor, poremećaji srčane provodljivosti i tako dalje. Često se javljaju različite vrste alergijskih reakcija koje su praćene pojavom ne samo osipa na koži, već i svrbeža. Kada koristite ovaj lijek, vrlo je važno obratiti pažnju na dostupne mjere opreza za njegovu primjenu zajedno s drugim lijekovima.

Amitriptilin je klasičan triciklički antidepresiv. Suzbija ponovnu pohranu norepinefrina i serotonina presinaptičkim neuronima, što dovodi do povećanja koncentracije ovih medijatora i razvoja antidepresivnog učinka. Redovnom upotrebom potiskuje aktivnost cerebralnih beta-adrenergičkih receptora i serotoninskih receptora, normalizuje propagaciju nervnih impulsa kroz ove receptore, eliminiše neravnotežu ovih sistema uzrokovanu depresijom, ispoljava anksiolitički (eliminišući anksioznost) efekat, smanjuje agitaciju ( emocionalna prenadraženost) i manifestacije depresije. Ima blagi analgetski efekat, koji je, prema naučnicima, posledica fluktuacija nivoa monoamina (prvenstveno neurotransmitera serotonina) u centralnom nervnom sistemu i uticaja na sopstvene (unutrašnje) opijateergijske sisteme organizma. Izražena sposobnost vezivanja za m-holinergičke receptore određuje snažan antiholinergički efekat amitriptilina, te njegovu sposobnost interakcije sa histamin H1 receptorima i blokira alfa-adrenergičke receptore - sedativni efekat. Ima antiulkusno dejstvo, smanjuje ozbiljnost bol za čir na želucu i dvanaesniku, osigurava brzo stvaranje ožiljaka na čiru. Gore navedena antiholinergička aktivnost amitriptilina, koja povećava elastičnost zidova mokraćne bešike i njihovu sposobnost rastezanja, čini ga efikasnim u lečenju enureze. Ovo svojstvo lijeka je pojačano direktnom beta-adrenergičkom stimulacijom i blokiranjem preuzimanja transmitera serotonina centralnim neuronskim sinapsama. Amitriptilin smanjuje bulimiju nervozu kao u prisustvu prateća depresija, i bez njega. Antidepresivni učinak lijeka počinje se jasno manifestirati 2-3 tjedna nakon početka terapije lijekovima.

Bioraspoloživost amitriptilina je oko 50%, poluvrijeme eliminacije je 30-45 sati. Eliminacija iz organizma se odvija putem urina. Lijek je dostupan u obliku tableta i ampula. Farmakoterapija se započinje dozom od 25-50 mg, optimalno vreme uzeti prije spavanja. Postepeno, tokom jedne sedmice, doza se povećava za 3-4 puta. Ako nema poboljšanja stanja u drugoj sedmici, dnevna doza se povećava na 300 mg. Uklanjanje simptoma depresije nije razlog za odbijanje liječenja: u tom slučaju doza se smanjuje na 50-100 mg dnevno i farmakoterapija se nastavlja još najmanje tri mjeseca. Kod starijih osoba sa blagom depresijom doza lijeka se postavlja u rasponu od 30 do 100 mg dnevno, a kada dostigne pozitivni rezultati preći na dnevnu dozu održavanja od 250-50 mg. Tokom lečenja potrebno je izbegavati situacije koje zahtevaju naglo ustajanje iz sedećeg ili ležećeg položaja. Ne preporučuje se nagli prekid liječenja: u tom slučaju može se razviti sindrom ustezanja. Mora se uzeti neophodne mere mjere opreza pri primjeni amitriptilina kod pacijenata koji pate od epilepsije, jer lijek u dnevnoj dozi od preko 150 mg smanjuje prag napadaja. Prilikom planiranja liječenja treba biti svjestan mogućih pokušaja samoubistva kod pacijenata koji pate od teške depresije. Kombinirana primjena amitriptilina i elektrokonvulzivne terapije moguća je samo uz stalni medicinski nadzor. Kod pacijenata sa komplikovanom anamnezom i starijih osoba uzimanje leka može dovesti do pojave farmakoloških psihoza (nakon prestanka terapije lekovima). sličnih pojava brzo proći). Dugotrajna upotreba amitriptilina može dovesti do razvoja karijesa. Lijek nije kompatibilan s alkoholom.

Farmakologija

Antidepresiv iz grupe tricikličnih jedinjenja, derivat dibenzocikloheptadina.

Mehanizam djelovanja antidepresiva povezan je s povećanjem koncentracije norepinefrina u sinapsama i/ili serotonina u centralnom nervnom sistemu zbog inhibicije obrnutog neuronskog preuzimanja ovih medijatora. At dugotrajna upotreba smanjuje funkcionalnu aktivnost β-adrenergičkih receptora i serotoninskih receptora mozga, normalizuje adrenergičku i serotonergičku transmisiju, uspostavlja ravnotežu ovih sistema narušenu depresivna stanja. U anksiozno-depresivnim stanjima smanjuje anksioznost, agitaciju i simptome depresije.

Takođe ima određeni analgetski efekat, za koji se veruje da je povezan sa promenama u koncentracijama monoamina u centralnom nervnom sistemu, posebno serotonina, i efektima na endogeni opioidni sistem.

Ima izraženo periferno i centralno antiholinergičko djelovanje zbog visokog afiniteta za m-holinergičke receptore; snažan sedativni efekat povezan sa afinitetom za histaminske H1 receptore i alfa-adrenergičkim blokirajućim efektom.

Ima antiulkusno dejstvo čiji je mehanizam posledica sposobnosti da blokira histaminske H2 receptore u parijetalnim ćelijama želuca, kao i da ima sedativno i antiholinergičko dejstvo (u slučaju čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu, deluje smanjuje sindrom bola, pomaže u ubrzavanju zacjeljivanja čireva).

Čini se da je djelotvornost mokrenja u krevet posljedica antiholinergičke aktivnosti koja dovodi do povećane rastegljivosti mokraćne bešike, direktne β-adrenergičke stimulacije i aktivnosti α-adrenergičkih agonista praćenih povećanim tonusom sfinktera i centralnom blokadom uzimanja serotonina.

Mehanizam terapijsko djelovanje nije utvrđeno za bulimiju nervozu (moguće slično kao kod depresije). Pokazalo se da je amitriptilin jasno efikasan protiv bulimije kod pacijenata bez i sa depresijom, dok se smanjenje bulimije može primijetiti bez istovremenog smanjenja same depresije.

Tokom opšte anestezije, snižava krvni pritisak i tjelesnu temperaturu. Ne inhibira MAO.

Antidepresivni efekat se razvija u roku od 2-3 nedelje nakon početka upotrebe.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost amitriptilina je 30-60%. Vezivanje za proteine ​​plazme 82-96%. V d - 5-10 l/kg. Metabolizira se u aktivni metabolit nortriptilin.

T1/2 - 31-46 sati Izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Obrazac za oslobađanje

10 komada. - konturno pakovanje ćelija (5) - kartonska pakovanja.
50 kom. - polimerne tegle (1) - kartonska pakovanja.

Doziranje

Za oralnu primjenu, početna doza je 25-50 mg noću. Zatim, tokom 5-6 dana, doza se pojedinačno povećava na 150-200 mg/dan ( večina doza koja se uzima noću). Ako ne dođe do poboljšanja tokom druge sedmice, dnevna doza se povećava na 300 mg. Kada znakovi depresije nestanu, doza se smanjuje na 50-100 mg/dan i terapija se nastavlja najmanje 3 mjeseca. Kod starijih pacijenata sa blagim poremećajima, doza je 30-100 mg/dan, obično 1 put/dan noću, nakon postizanja terapeutski efekat preći na minimalnu efektivnu dozu - 25-50 mg/dan.

Za noćnu enurezu kod djece od 6-10 godina - 10-20 mg/dan noću, kod djece od 11-16 godina - 25-50 mg/dan.

IM - početna doza je 50-100 mg/dan u 2-4 injekcije. Ako je potrebno, doza se može postepeno povećavati na 300 mg/dan, u izuzetnim slučajevima - do 400 mg/dan.

Interakcija

Kada se koristi istovremeno s lijekovima koji imaju depresivni učinak na centralni nervni sistem, moguće je značajno povećanje inhibitornog dejstva na centralni nervni sistem, hipotenzivni efekat, respiratorna depresija.

Kada se koristi istovremeno s lijekovima koji imaju antiholinergičko djelovanje, antiholinergički efekti mogu biti pojačani.

Istodobnom primjenom moguće je pojačati djelovanje simpatomimetika na kardiovaskularni sistem i povećati rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma, tahikardije, teških arterijska hipertenzija.

Kada se koristi istovremeno sa antipsihotici(neuroleptici) međusobno inhibiraju metabolizam, a prag konvulzivne spremnosti se smanjuje.

Kada se koristi istovremeno s antihipertenzivnim lijekovima (s izuzetkom klonidina, gvanetidina i njihovih derivata), antihipertenzivni učinak i rizik od razvoja ortostatske hipotenzije mogu se povećati.

Kada se koristi istovremeno sa MAO inhibitorima, moguć je razvoj hipertenzivna kriza; s klonidinom, gvanetidinom - moguće je smanjiti hipotenzivni učinak klonidina ili gvanetidina; s barbituratima, karbamazepinom - učinak amitriptilina može biti smanjen zbog povećanja njegovog metabolizma.

Opisan je slučaj razvoja serotoninskog sindroma uz istovremenu primjenu sa sertralinom.

Kada se koristi istovremeno sa sukralfatom, smanjuje se apsorpcija amitriptilina; s fluvoksaminom - povećava se koncentracija amitriptilina u krvnoj plazmi i rizik od razvoja toksičnih učinaka; s fluoksetinom - koncentracija amitriptilina u krvnoj plazmi se povećava i razvija toksične reakcije zbog inhibicije izoenzima CYP2D6 pod uticajem fluoksetina; s kinidinom - metabolizam amitriptilina može biti usporen; s cimetidinom - moguće je usporiti metabolizam amitriptilina, povećati njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi i razviti toksični efekti.

Kada se koristi istovremeno sa etanolom, efekat etanola je pojačan, posebno tokom prvih nekoliko dana terapije.

Nuspojave

Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: pospanost, astenija, nesvjestica, nemir, dezorijentacija, agitacija, halucinacije (posebno kod starijih pacijenata i pacijenata sa Parkinsonovom bolešću), anksioznost, motorički nemir, manično stanje, hipomanično stanje, agresivnost, oštećenje pamćenja, depersonalizacija, pojačana depresija, smanjena sposobnost koncentracije, nesanica, noćne more, zijevanje, aktivacija simptoma psihoze, glavobolja, mioklonus, dizartrija, tremor (posebno ruku, glave, jezika), periferna neuropatija (parestezija), mijastenija gravis, mioklonus, ataksija, ekstrapiramidni sindrom, povećana učestalost i intenziviranje epileptički napadi, promjene na EEG-u.

Iz kardiovaskularnog sistema: ortostatska hipotenzija, tahikardija, poremećaji provodljivosti, vrtoglavica, nespecifične promjene na EKG-u (ST interval ili T talas), aritmija, labilnost krvnog pritiska, poremećaji intraventrikularne provodljivosti (širenje QRS kompleksa, promjene u PQ intervalu, blok grane snopa).

Sa strane probavnog sistema: mučnina, žgaravica, povraćanje, gastralgija, povećan ili smanjen apetit (povećana ili smanjena tjelesna težina), stomatitis, promjena okusa, dijareja, zatamnjenje jezika; rijetko - oštećena funkcija jetre, holestatska žutica, hepatitis.

Izvana endokrini sistem: oticanje testisa, ginekomastija, povećanje grudi, galaktoreja, promjene libida, smanjena potencija, hipo- ili hiperglikemija, hiponatremija (smanjena proizvodnja vazopresina), sindrom neodgovarajućeg lučenja ADH.

Iz hematopoetskog sistema: agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija, purpura, eozinofilija.

Alergijske reakcije: osip, svrab kože, urtikarija, fotosenzibilnost, oticanje lica i jezika.

Efekti zbog antiholinergičkog djelovanja: suha usta, tahikardija, smetnje akomodacije, zamagljen vid, midrijaza, povišen intraokularni tlak (samo kod osoba s uskim kutom prednje očne komore), konstipacija, paralitički ileus, retencija mokraće, smanjeno znojenje, delirijat ili konfuzija, .

Ostalo: gubitak kose, tinitus, edem, hiperpireksija, povećanje limfni čvorovi, polakiurija, hipoproteinemija.

Indikacije

Depresija (posebno uz anksioznost, agitaciju i poremećaje spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogene, involutivne, reaktivne, neurotične, uzrokovane lijekovima, s organskim oštećenjem mozga, odvikavanje od alkohola), shizofrene psihoze, mješovite emocionalni poremećaji, poremećaji ponašanja (aktivnost i pažnja), noćna enureza(osim pacijenata sa hipotenzijom mokraćne bešike), bulimija nervoza, sindrom kronične boli (hronični bol kod pacijenata oboljelih od raka, migrena, reumatski bol, atipični bol u licu, postherpetična neuralgija, posttraumatska neuropatija, dijabetička neuropatija, periferna neuropatija), prevencija migrene, čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu.

Kontraindikacije

Akutni period i rani period oporavka nakon infarkta miokarda, akutni intoksikacija alkoholom, akutna intoksikacija hipnotici, analgetici i psihotropici lijekovi, glaukom zatvorenog ugla, teška kršenja AV i intraventrikularno provođenje (blok grane snopa, AV blok II stepena), period laktacije, djeca do 6 godina (za oralnu primjenu), djeca do 12 godina (za intramuskularnu i intravensku primjenu), istovremeno liječenje sa MAO inhibitorima i period 2 nedelje pre početka njihove upotrebe, povećana osetljivost na amitriptilin.

Karakteristike primjene

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Amitriptilin se ne sme koristiti tokom trudnoće, posebno tokom trudnoće. III trimestri, osim u hitnim slučajevima. Adekvatan i strogo kontrolisan kliničkim ispitivanjima Sigurnost amitriptilina tokom trudnoće nije utvrđena.

Amitriptilin treba postepeno prekinuti u skladu sa najmanje, 7 sedmica prije očekivanog porođaja kako bi se izbjegao razvoj apstinencijalnog sindroma kod novorođenčeta.

IN eksperimentalne studije amitriptilin je imao teratogeno dejstvo.

Kontraindikovana tokom laktacije. Izlučuje se u majčino mlijeko i može uzrokovati pospanost kod dojenčadi.

Upotreba kod dece

Kontraindikacije: djeca mlađa od 6 godina (za oralnu primjenu), djeca mlađa od 12 godina (za intramuskularnu i intravensku primjenu).

specialne instrukcije

Koristite s oprezom kod ishemijske bolesti srca, aritmije, srčanog bloka, zatajenja srca, infarkta miokarda, arterijske hipertenzije, moždanog udara, hronični alkoholizam, tireotoksikoza, tokom terapije lekovima štitne žlijezde.

Tokom terapije amitriptilinom, potreban je oprez pri naglom prelasku u vertikalni položaj iz ležećeg ili sedećeg položaja.

Ako naglo prestanete sa uzimanjem, može se razviti sindrom ustezanja.

Amitriptilin u dozama većim od 150 mg/dan smanjuje prag napadaja; treba uzeti u obzir rizik od razvoja epileptičkih napada kod predisponiranih pacijenata, kao i prisustvo drugih faktora koji povećavaju rizik od razvoja konvulzivni sindrom(uključujući u slučaju oštećenja mozga bilo koje etiologije, istovremenu primjenu antipsihotike tokom perioda odbijanja etanola ili ukidanja lijekova sa antikonvulzivnim djelovanjem).

Treba uzeti u obzir da pacijenti s depresijom mogu doživjeti pokušaje samoubistva.

Treba se koristiti samo u kombinaciji sa elektrokonvulzivnom terapijom pod strogim medicinskim nadzorom.

Kod predisponiranih pacijenata i starijih pacijenata može izazvati razvoj psihoza uzrokovanih lijekovima, uglavnom noću (nakon prestanka uzimanja lijeka, one nestaju u roku od nekoliko dana).

Može uzrokovati paralitički ileus, prvenstveno kod pacijenata s kroničnom konstipacijom, starijih osoba ili onih koji su prisiljeni na liječenje odmor u krevetu.

Prije izvođenja generalnog ili lokalna anestezija Anesteziolog treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.

Uz dugotrajnu upotrebu, uočava se povećanje incidencije karijesa. Potreba za riboflavinom se može povećati.

Amitriptilin se može koristiti ne ranije od 14 dana nakon prestanka uzimanja MAO inhibitora.

Ne smije se koristiti istovremeno s adrenergičkim i simpatomimetici, uklj. sa epinefrinom, efedrinom, izoprenalinom, norepinefrinom, fenilefrinom, fenilpropanolaminom.

Uz oprez koristiti istovremeno s drugim lijekovima koji imaju antiholinergičko djelovanje.

Izbjegavajte konzumiranje alkohola dok uzimate amitriptilin.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Tokom liječenja, trebali biste se suzdržati od potencijalnih opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećana pažnja i brze psihomotorne reakcije.

Amitriptilin je antidepresiv, a prema pripadnosti grupi je triciklično jedinjenje.

Mehanizam terapijskog djelovanja zasniva se na inhibiciji obrnutog neuronskog preuzimanja norepinefrina i serotonina. Kao rezultat toga, njihova koncentracija u sinapsama centralnog nervnog sistema značajno raste. Za dodatne pozitivne efekte Primjena može imati centralno analgetsko, antibulemično i antiulkusno djelovanje.

Na ovoj stranici ćete pronaći sve informacije o amitriptilinu: puna uputstva o primjeni na ovaj lijek, prosječne cijene u ljekarnama, potpuni i nepotpuni analozi lijeka, kao i recenzije ljudi koji su već koristili amitriptilin. Želite li ostaviti svoje mišljenje? Molimo pišite u komentarima.

Klinička i farmakološka grupa

Antidepresiv.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Izdaje se na recept lekara.

Cijene

Koliko košta amitriptilin? prosječna cijena u ljekarnama je na nivou od 30 rubalja.

Oblik i sastav izdanja

10 tableta sa dozom od 25 mg u blisteru. 5 blistera od po 10 tableta smješteno je u kartonsko pakovanje.

• 1 tableta sadrži amitriptilin hidrohlorid u smislu amitriptilina - 25 mg;
• pomoćne supstance: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijum kroskarmeloza, hipromeloza, magnezijum stearat, aerosil, makrogol 6000, titanijum dioksid, talk, Tween-80, crvena kiselina 2 C.

Farmakološki efekat

Mehanizam antidepresivnog djelovanja lijeka temelji se na inhibiciji ponovnog preuzimanja dopamina, norepinefrina i serotonina.

Antagonist je muskarinskih holinergičkih receptora, ima antiadrenergička i antihistaminska svojstva i efikasan je kod mokrenja u krevet. Ima centralno analgetsko, antibulemično i antiulkusno dejstvo. Potrebno je 2-4 nedelje da se antidepresivni efekat u potpunosti manifestuje.

Indikacije za upotrebu

Prema uputstvu, Amitriptilin se propisuje za liječenje depresivnih stanja involutivne, reaktivne, endogene, medicinske prirode, kao i depresije uzrokovane zloupotrebom alkohola, organske lezije mozga, praćeno poremećajima spavanja, uznemirenošću i anksioznošću.

Indikacije za upotrebu amitriptilina su:

• Shizofrene psihoze;
• Mješoviti emocionalni poremećaji;
• Poremećaji u ponašanju;
• Noćna enureza (osim one uzrokovane niskim tonusom mjehura);
• bulimija nervoza;
• Hronični bol (migrena, atipični bol u licu, bol kod pacijenata sa rakom, posttraumatska i dijabetička neuropatija, reumatska bol, postherpetična neuralgija).

Amitriptilin se takođe koristi za gastrointestinalne čireve, za ublažavanje glavobolje i prevenciju migrene.

Kontraindikacije

Amitriptilin je kontraindiciran za upotrebu ako se razviju sljedeća stanja:

• individualna netolerancija na aktivnu tvar;
• sa izraženim porastom krvni pritisak;
• s teškim poremećajem funkcije jetre i mokraćnog sistema;
• zatajenje srca (u fazi dekompenzacije);
• akutni srčani udar i period oporavka nakon sličnog stanja;
• za poremećaje provodljivosti srčanog mišića;
• egzacerbacije čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu;
• lijek se ne koristi u liječenju trudnica i dojilja, kao i pacijenata mlađih od 6 godina.

Istovremena primjena s MAO inhibitorima je strogo kontraindicirana kod pacijenata s atonijom mokraćne bešike, opstrukcijom crijeva i hipertrofijom prostate.

Lijek se koristi s velikim oprezom u liječenju osoba s anamnezom alkoholizma, bronhijalne astme, sklonosti manično-depresivnoj psihozi, epilepsije, hipertireoze, angine pektoris, zatajenja srca, glaukoma zatvorenog ugla, intraokularne hipertenzije, šizofrenije.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Kod trudnica, lijek treba koristiti samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Prolazi u majčino mlijeko i može uzrokovati pospanost kod dojenčadi. Kako bi se izbjegao razvoj apstinencijalnog sindroma kod novorođenčadi (koja se manifestira kratkim dahom, pospanošću, crijevne kolike, povećana nervna ekscitabilnost, povišen ili smanjen krvni pritisak, tremor ili spastični fenomen), amitriptilin se postepeno prekida najmanje 7 nedelja pre očekivanog porođaja.

Upute za upotrebu amitriptilina

Upute za upotrebu pokazuju da se Amitriptyline tablete propisuju oralno (za vrijeme ili nakon obroka).

1. Inicijal dnevna doza kada se uzima oralno, iznosi 50-75 mg (25 mg u 2-3 doze), zatim se doza postepeno povećava za 25-50 mg dok se ne postigne željeni antidepresivni efekat. Optimalna dnevna terapijska doza je 150-200 mg (maksimalna doza se uzima noću).
2. Za tešku depresiju otpornu na terapiju, doza se povećava na 300 mg ili više, do maksimalne tolerirane doze. U tim slučajevima preporučljivo je započeti liječenje intramuskularnom ili intravenskom primjenom lijeka, koristeći veće početne doze, ubrzavajući povećanje doza pod kontrolom somatsko stanje. Nakon postizanja stabilnog antidepresivnog učinka nakon 2-4 sedmice, doza se postepeno i polako smanjuje.
3. Ako se prilikom smanjenja doze pojave znaci depresije, trebali biste se vratiti na prethodnu dozu. Ako se stanje pacijenta ne poboljša u roku od 3-4 sedmice liječenja, daljnja terapija nije preporučljiva.

Kod starijih pacijenata sa blagim poremećajima, u ambulantna praksa, doze su 25-50-100 mg (max) u podijeljenim dozama ili 1 put dnevno noću. Za prevenciju migrene, hronične neurogene boli (uključujući dugotrajne glavobolje) od 12,5-25 mg do 100 mg/dan. Interakcija sa drugim lekovima Amitriptilin pojačava inhibiciju centralnog nervnog sistema sledećim lekovima: antipsihotici, sedativi i hipnotici, antikonvulzivi, centralni i narkotički analgetici, anestetici, alkohol.

Propisuje se intramuskularno ili intravenozno.

Za tešku depresiju otpornu na terapiju: intramuskularno ili intravenozno (davati polako!) u dozi od 10-20-30 mg do 4 puta dnevno, dozu treba postepeno povećavati, maksimalna dnevna doza je 150 mg; nakon 1-2 sedmice prelaze na oralno uzimanje lijeka. Djeci starijoj od 12 godina i starijim osobama daju se manje doze i sporije se povećavaju.

Kada se amitriptilin koristi zajedno s neurolepticima i/ili antiholinergicima, javlja se febrilna temperaturna reakcija, paralitička opstrukcija crijeva. Amitriptilin pojačava hipertenzivne efekte kateholamina, ali inhibira efekte lijekova koji utiču na oslobađanje norepinefrina.

Amitriptilin može smanjiti antihipertenzivni učinak simpatolitika (oktadina, gvanetidina i lijekova sličnog mehanizma djelovanja).

Kada se istovremeno uzimaju amitriptilin i cimetidin, moguće je povećati koncentraciju amitriptilina u plazmi.

Istovremena primjena amitriptilina s MAO inhibitorima može dovesti do fatalni ishod. Pauza u terapiji između uzimanja MAO inhibitora i tricikličnih antidepresiva treba da bude najmanje 14 dana!

Nuspojave

Prema recenzijama amitriptilina, najčešći nuspojave lijeka su: povišen intraokularni tlak, smetnje akomodacije, zatvor, retencija mokraće, suha usta, crijevna opstrukcija, pospanost, povišena tjelesna temperatura.

Osim toga, pacijenti mogu osjetiti sljedeće nuspojave:

• Poremećaji centralnog nervnog sistema: vrtoglavica, pospanost, tremor;
• kršenja od strane gastrointestinalnog trakta: poremećaj ukusa, stomatitis, mučnina, povraćanje, razvoj anoreksije, u u rijetkim slučajevima disfunkcija jetre;
• nepravilnosti u radu kardiovaskularnog sistema: tahikardija, povišen krvni pritisak, ortostatska hipotenzija itd.;
• alergijske reakcije. Prema recenzijama amitriptilina, neki pacijenti su imali osip i druge alergijske reakcije;
• poremećaji endokrinog sistema: smanjenje libida i potencije, promjene u sekreciji ADH, ginekomastija.

Nakon čitanja recenzija o amitriptilinu, možete pronaći informacije o tome dugotrajna upotreba lijek može dovesti do povećanja tjelesne težine.

Lijek se propisuje s oprezom osobama s manično-depresivnom psihozom, postoji rizik da bolest pređe u manični stadij.

Također treba imati na umu da upotreba amitriptilina u tabletama s dnevnom dozom lijeka iznad 150 mg dovodi do smanjenja praga konvulzivne aktivnosti. Stoga pacijenti s anamnezom napadaja, kao i oni kod kojih se oni mogu javiti zbog starosti ili ozljede, moraju uzeti u obzir rizik od napadaja.

Predoziranje

Ozbiljnost opisanih nuspojava može se povećati.

Akutno trovanje amitripilinom predstavlja opasnost po život pacijenta, čak i uz zadovoljavajuće opšte stanje i održavanje respiratorne funkcije. Konvulzije i teške smetnje u vitalnom životu važne funkcije organizam može nastati neočekivano. Znak teškog kardiotoksičnog efekta - produženje OK5 kompleksa na EKG-u - može se pojaviti tek nakon 3-5 dana ( latentni period) nakon uzimanja toksične doze. —

Liječenje: U slučaju predoziranja odmah pozvati hitnu pomoć.

specialne instrukcije

Prije provođenja terapije potrebno je kontrolirati nivo krvni pritisak. Parenteralni amitriptilin se primjenjuje isključivo pod nadzorom ljekara u bolničkom okruženju. U prvim danima liječenja potrebno je pridržavati se kreveta. Potrebna je potpuna apstinencija od unosa etanola.

Naglo odbijanje terapije može izazvati sindrom ustezanja. Lijek u dozi većoj od 150 mg dnevno dovodi do smanjenja praga konvulzivne aktivnosti, što je važno uzeti u obzir kod razvoja epileptičkih napadaja kod pacijenata sa predispozicijom. Moguće je razviti hipomanična ili manična stanja kod osoba sa cikličnim, afektivnim poremećajima tokom depresivne faze. Ako je potrebno, liječenje se nastavlja malim dozama nakon ublažavanja ovih stanja. Mora biti oprezan pri liječenju osoba koje uzimaju lijekovi hormona štitnjače, u liječenju bolesnika s tireotoksikozom zbog mogući rizik razvoj kardiotoksičnih efekata.

Lijek može izazvati razvoj paralitičke crijevne opstrukcije kod starijih osoba, kao i onih sklonih hronični zatvor. Neophodno je upozoriti anesteziologe o uzimanju amitriptilina prije izvođenja lokalne ili opće anestezije. Dugotrajna terapija izaziva razvoj karijesa. Potreba za riboflavinom se može povećati. Amitriptilin prelazi u majčino mlijeko i uzrokuje povećanu pospanost kod novorođenčadi. Lijek utiče na vožnju.

Interakcije lijekova

1. Istovremena primjena s klonidinom i gvanetidinom dovodi do smanjenja terapeutski efekat potonje, povezano sa smanjenjem krvnog tlaka;
2. Istodobna primjena s lijekovima koji blokiraju monoamin oksidazu dovodi do naglo povećanje krvni pritisak;
3. Istovremena upotreba sa sukralfatom dovodi do značajno smanjenje apsorpcija amitriptilina i povećanje njegove koncentracije u plazmi;
4. Istovremena primjena s fluoksetinom, kinidinom i cimetidinom dovodi do povećanja koncentracije amitriptilina i razvoja simptoma trovanja;
5. Kada se koriste istovremeno s lijekovima koji imaju blokirajući učinak na acetilkolinske receptore, inhibitorni učinak na centralni nervni sistem, snižavanje krvnog pritiska, lekovi koji imaju terapeutski efekat povezan sa radom srca i lekovi koji sadrže etanol ili alkoholnih proizvoda, postoji značajno povećanje terapijskog efekta potonjeg.
6. Istovremena primjena s karbamazepinom dovodi do pojačanog izlučivanja amitriptilina iz tijela i nagli pad njegovih lekovitih efekata.

Analogi

Strukturni analozi aktivne supstance:

• Amizol;
• Amirol;
• Amitriptyline Lechiva;
• Amitriptyline Nycomed;
• Amitriptilin-AKOS;
• Amitriptilin-Grindeks;
• Amitriptyline-LENS;
• amitriptilin-ferein;
• Amitriptilin hidroklorid;
• Apo-amitriptilin;
• Vero-Amitriptilin;
• Saroten retard;
• Triptizol;
• Elivel.

Prije upotrebe analoga, posavjetujte se sa svojim ljekarom.

Uslovi skladištenja i rok trajanja

Lek čuvati na suvom mestu, zaštićenom od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati van domašaja djece.

Rok trajanja: 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.

Antidepresiv Amitriptilin pripada grupi neselektivnih inhibitora neuronske apsorpcije monoamina. Amitriptilin ima izražen timoanaleptički i sedativni efekat.

Farmakodinamika
Mehanizam antidepresivnog dejstva amitriptilina povezan je sa inhibicijom obrnutog neuronskog preuzimanja kateholamina (noradrenalina, dopamina) i serotonina u centralni nervni sistem. Amitriptilin je antagonist muskarinskih holinergičkih receptora u centralnom nervnom sistemu i na periferiji, i ima periferna antihistaminska (H1) i antiadrenergička svojstva. Takođe izaziva antineuralgično (centralni analgetik), antiulkusno i antibulemično dejstvo, a efikasan je i kod mokrenja u krevet. Antidepresivni efekat se razvija u roku od 2-4 nedelje. Nakon početka upotrebe.

Farmakokinetika
Bioraspoloživost amitriptilina na na različite načine primjena - 30-60%, njegov aktivni metabolit nortriptilin - 46-70%. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (Tmax) nakon oralne primjene je 2,0-7,7 sati Volumen distribucije je 5-10 l/kg. Efikasne terapeutske koncentracije amitriptilina u krvi su 50-250 ng/ml, za nortriptilin (njegov aktivni metabolit) 50-150 ng/ml. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (Cmax) -0,04-0,16 mcg/ml. Prolazi kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru (uključujući nortriptilin). Koncentracije amitriptilina u tkivima su veće nego u plazmi. Komunikacija sa proteinima plazme je 92-96%. Metabolizira se u jetri (demetilacijom, hidroksilacijom) u formu aktivni metaboliti- nortriptilin, 10-hidroksi-amitriptilin i neaktivni metaboliti. Poluvrijeme eliminacije u plazmi kreće se od 10 do 28 sati za amitriptilin i od 16 do 80 sati za nortriptilin. Izlučuje se putem bubrega - 80%, dijelom sa žuči. Potpuna eliminacija u roku od 7-14 dana. Amitriptilin prodire kroz placentnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko u koncentracijama sličnim koncentracijama u plazmi.

Indikacije za upotrebu

Droga Amitriptilin Koristite striktno onako kako vam je propisao ljekar.
Depresija bilo koje etiologije. Posebno je efikasan kod anksioznosti i depresije zbog jačine sedativnog efekta. Ne izaziva pogoršanje produktivnih simptoma (zablude, halucinacije), za razliku od antidepresiva sa stimulativnim učinkom.
Mješoviti emocionalni i bihevioralni poremećaji, fobični poremećaji.
Pedijatrijska enureza (osim djece sa hipotoničnom bešikom).
Psihogena anoreksija, bulimična neuroza.
Neurogeni bol kronične prirode, za prevenciju migrene.

Način primjene

Amitriptilin tablete propisane oralno (u toku ili posle obroka).

Početna dnevna doza Amitriptilin kada se uzima oralno, iznosi 50-75 mg (25 mg u 2-3 doze), zatim se doza postepeno povećava za 25-50 mg dok se ne postigne željeni antidepresivni efekat. Optimalna dnevna terapijska doza je 150-200 mg (maksimalna doza se uzima noću). Za tešku depresiju otpornu na terapiju, doza se povećava na 300 mg ili više, do maksimalne tolerirane doze. U tim slučajevima preporučljivo je započeti liječenje intramuskularnom ili intravenskom primjenom lijeka, koristeći veće početne doze, ubrzavajući povećanje doze pod kontrolom somatskog stanja.

Nakon postizanja stabilnog antidepresivnog učinka nakon 2-4 sedmice, doza se postepeno i polako smanjuje. Ako se prilikom smanjenja doze pojave znaci depresije, trebali biste se vratiti na prethodnu dozu.

Ako se stanje pacijenta ne poboljša u roku od 3-4 sedmice liječenja, daljnja terapija nije preporučljiva.

Kod starijih pacijenata sa blagim poremećajima, u ambulantnoj praksi, doze su 25-50-100 mg (max) u podijeljenim dozama ili 1 put dnevno noću. Za prevenciju migrene, hronične neurogene boli (uključujući dugotrajne glavobolje) od 12,5-25 mg do 100 mg/dan. Interakcija s drugim lijekovima Amitriptilin potencira inhibiciju centralnog nervnog sistema sledećim lekovima: antipsihotici, sedativi i hipnotici, antikonvulzivi, centralni i narkotički analgetici, anestetici, alkohol.

Propisuje se intramuskularno ili intravenozno. Za tešku depresiju otpornu na terapiju: intramuskularno ili intravenozno (davati polako!) u dozi od 10-20-30 mg do 4 puta dnevno, dozu treba postepeno povećavati, maksimalna dnevna doza je 150 mg; nakon 1-2 sedmice prelaze na oralno uzimanje lijeka. Djeci starijoj od 12 godina i starijim osobama daju se manje doze i sporije se povećavaju.

Kada se koriste zajedno amitriptilin sa neurolepticima i/ili antiholinergicima može doći do febrilne temperaturne reakcije i paralitičke opstrukcije crijeva. Amitriptilin pojačava hipertenzivne efekte kateholamina, ali inhibira efekte lijekova koji utiču na oslobađanje norepinefrina.

Amitriptilin može smanjiti antihipertenzivni učinak simpatikolitika (oktadina, gvanetidina i lijekova sa sličnim mehanizmom djelovanja).

Kada se istovremeno uzimaju amitriptilin i cimetidin, koncentracije u plazmi se mogu povećati. amitriptilin.

Istovremena upotreba amitriptilin sa MAO inhibitorima može biti fatalan. Pauza u terapiji između uzimanja MAO inhibitora i tricikličnih antidepresiva treba da bude najmanje 14 dana!

Nuspojave

Uglavnom povezano s antiholinergičkim djelovanjem lijeka: pareza akomodacije. Zamagljen vid, povećan intraokularni pritisak, suha usta, zatvor, opstrukcija crijeva, zadržavanje mokraće, povišena tjelesna temperatura. Svi ovi fenomeni obično nestaju nakon adaptacije na lijek ili smanjenja doze.
Od strane centralnog nervnog sistema: glavobolja, ataksija, povećan umor, slabost, razdražljivost, vrtoglavica, tinitus, pospanost ili nesanica, poremećaj koncentracije, noćne more, dizartrija, konfuzija, halucinacije, motorna agitacija, dezorijentacija, tremor, parestezija, periferne promjene . Rijetko, ekstrapiramidni poremećaji, napadi, anksioznost. Iz kardiovaskularnog sistema: tahikardija, aritmija, smetnje provodljivosti, labilnost krvnog pritiska, proširenje QRS kompleksa na EKG-u (poremećaj intraventrikularne provodljivosti), simptomi zatajenja srca, nesvjestica. Sa strane gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, žgaravica, anoreksija, stomatitis, poremećaji okusa, zamračenje jezika, nelagoda u epigastriju, gastralgija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, rijetko kolestatska žutica, dijareja. Iz endokrinog sistema: povećanje veličine mlečne žlezde kod muškaraca i žena, galaktoreja, promjene u sekreciji antidiuretički hormon(ADG), promjene libida, potencije. Rijetko: hipo- ili hiperglikemija, glukozurija, poremećena tolerancija glukoze, oticanje testisa. Alergijske reakcije: osip na koži, svrab, fotosenzitivnost, angioedem, urtikarija. Ostalo: agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, purpura i druge krvne promjene, gubitak kose, otečeni limfni čvorovi, debljanje pri dugotrajnoj primjeni, znojenje, polakiurija. At dugotrajno liječenje, posebno u visoke doze, naglim prekidom liječenja može se razviti sindrom ustezanja: glavobolja, mučnina, povraćanje, dijareja, kao i razdražljivost, poremećaj sna sa živim, neobičnim snovima, povećana razdražljivost.

Kontraindikacije

Zatajenje srca u fazi dekompenzacije
Akutni i period oporavka od infarkta miokarda
Poremećaji provodljivosti srčanog mišića
Teška arterijska hipertenzija
Akutne bolesti jetra i bubrezi s teškom disfunkcijom
Peptički ulkusželudac i duodenum u akutnoj fazi
Hipertrofija prostate
Atonija bešike
Pilorična stenoza, paralitički ileus
Simultano liječenje MAO inhibitori (pogledajte Interakcije)
Trudnoća, menstruacija dojenje
djetinjstvo do 6 godina
Povećana osjetljivost To amitriptilin
Amitriptilin treba oprezno koristiti kod osoba koje pate od alkoholizma, bronhijalne astme, manično-depresivne psihoze (MDP) i epilepsije (vidjeti. specialne instrukcije), sa supresijom hematopoeze koštane srži, hipertireozom, anginom pektoris i zatajenjem srca, glaukomom zatvorenog ugla, intraokularnom hipertenzijom, šizofrenijom (iako pri uzimanju obično nema pogoršanja produktivnih simptoma).

Predoziranje

Pospanost, dezorijentacija, konfuzija, proširene zjenice, povišena tjelesna temperatura, otežano disanje, dizartrija, agitacija, halucinacije, napadi, ukočenost mišića, suppuration, koma, povraćanje, aritmija, arterijska hipotenzija, zatajenje srca, respiratorna depresija.
Pomoć: prekid terapije amitriptilin, ispiranje želuca, infuzija tekućine, simptomatska terapija, održavanje krvnog tlaka i ravnoteže vode i elektrolita. Praćenje kardiovaskularne aktivnosti (EKG) je indicirano 5 dana, jer recidiv se može pojaviti u roku od 48 sati ili kasnije. Hemodijaliza i forsirana diureza nisu baš efikasne.

Interakcija s drugim lijekovima

Amitriptilin pojačava inhibitorni efekat na centralni nervni sistem sledeće lekove: antipsihotici, sedativi i hipnotici, antikonvulzivi, analgetici, anestetici, alkohol; pokazuje sinergizam u interakciji s drugim antidepresivima. Kada se amitriptilin koristi zajedno s neurolepticima i/ili antiholinergicima, može doći do febrilne temperaturne reakcije i paralitičke opstrukcije crijeva. Amitriptilin pojačava hipertenzivne efekte kateholamina i drugih adrenergičkih stimulansa, što povećava rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma, tahikardije, teške arterijske hipertenzije, ali inhibira efekte lijekova koji utiču na oslobađanje norepinefrina. Amitriptilin može smanjiti antihipertenzivni učinak gvanetidina i lijekova sa sličnim mehanizmom djelovanja, kao i oslabiti učinak antikonvulziva. Uz istovremenu primjenu amitriptilina i antikoagulansa - derivata kumarina ili indandiona, moguće je povećanje antikoagulantne aktivnosti potonjeg. Kada se istovremeno uzimaju amitriptilin i cimetidin, moguće je povećati koncentraciju amitriptilina u plazmi sa mogući razvoj toksični efekti.

Induktori mikrosomalnih enzima jetre (barbiturati, karbamazepin) smanjuju koncentraciju amitriptilina u plazmi. Amitriptilin pojačava djelovanje antiparkinsonika i drugih lijekova koji izazivaju ekstrapiramidalne reakcije. Kinidin usporava metabolizam amitriptilina. Istovremena upotreba amitriptilin s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehid dehidrogenaze mogu izazvati delirij. Oralno koje sadrži estrogen kontracepcija može povećati bioraspoloživost amitriptilina; Pimozid i probukol mogu povećati srčane aritmije. Amitriptilin može pojačati depresiju izazvanu kortikosteroidima; zajednička upotreba s lijekovima za liječenje tireotoksikoze povećava se rizik od razvoja agranulocitoze. Istovremena primjena amitriptilina s MAO inhibitorima može biti fatalna. Pauza u terapiji između uzimanja MAO inhibitora i tricikličnih antidepresiva treba da bude najmanje 14 dana!

specialne instrukcije

Amitriptilin u dozama iznad 150 mg/dan smanjuje prag za konvulzivnu aktivnost, pa postoji mogućnost pojave napadi kod pacijenata sa takvom anamnezom i kod onih kategorija pacijenata koji su zbog starosti ili povrede predisponirani na to. Liječenje amitriptilinom u starijoj dobi treba pažljivo pratiti i, koristeći minimalne doze lijeka, postupno ih povećavati kako bi se izbjegao razvoj delirioznih poremećaja, hipomanije i drugih komplikacija. Pacijenti sa depresivnom fazom MDP-a mogu napredovati u maničnu fazu. Tokom uzimanja amitriptilina, upravljanja vozilima, servisiranja mašina i drugih vrsta poslova koji su potrebni povećana koncentracija pažnje, kao i unos alkohola.

Obrazac za oslobađanje

Mogući su sljedeći oblici izdavanja:
Pakovanje - 50 tableta, svaka sadrži 25 mg aktivne supstance.
Pakovanja od 20, 50 i 100 film tableta.
2 ml u bezbojnim staklenim ampulama. 5 ampula je upakovano u oblikovanu PVC ambalažu. 2 oblikovane posude (10 ampula) zajedno sa uputstvom za upotrebu stavljaju se u kartonsku kutiju.
Rastvor za injekciju 10 mg/ml u ampulama od 2 ml, 5 ili 10 ampula po kartonskom pakovanju; 5 ampula po blister pakovanju, 1 ili 2 blister pakovanja po kartonskom pakovanju zajedno sa uputstvom za upotrebu.

Opis rješenja

Proziran, bezbojan, bez mehaničkih inkluzija, može biti blago obojen.

Uslovi skladištenja

Na temperaturi od 10°C do 25°C na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti i van domašaja dece.

Rok trajanja - 2-3 godine (ovisno o obliku izdavanja i proizvođaču). Ne uzimati nakon isteka roka trajanja naznačenog na pakovanju!

Uslovi izdavanja iz apoteka - prema lekarskom receptu.

Sinonimi

Teperin, Triptizol, Adepril, Adepress, Atriptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Lantron, Laroksal, Novotriptin, Redomex, Saroten, Sarotex, Triptil, Triptanol, Elavil, Amiprin, Laroksil, Lentisol, Proheptadien, Triptopol, Amitripty-Sharkopline, Amitripty-Sharkopline , Amitriptyline Lechiva, Amitriptyline-Akos Amitriptylin-Slovakopharma

Compound

Amitriptilin tablete obložene sadrže 0,0283 g (28,3 mg) amitriptilin hidrohlorida, što odgovara 0,025 g (25 mg) amitriptilina.

Po 1 ml rastvora za injekciju amitriptilin hidrohlorid 10 mg (u smislu amitriptilin)
Pomoćne supstance: glukoza, natrijum hlorid, benzetonijum hlorid, voda za injekcije.

Međunarodni naziv: 5-(3-dimetilaminopropiliden)-10,11-dihidrodibenzociklohepten.

Glavna podešavanja

ime:	AMITRYPTYLINE
ATX kod:	N06AA09 -