Tramadol zn uputstvo za upotrebu. Tramadol je narkotički analgetik koji može izazvati tešku ovisnost. Oblici izdavanja i sastav

Aktivna supstanca

Tramadol hidrohlorid (tramadol)

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Pilule bijela sa slabo uočljivim inkluzijama, okrugla, ravna, blago hrapava, zakošena, sa karakterističnim mirisom jagode.

Pomoćne supstance: laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat, krospovidon, makrogol 4000, natrijum saharin, koloidni silicijum oksid, aroma.

10 komada. - blisteri (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - blisteri (2) - kartonska pakovanja.
10 komada. - blisteri (3) - kartonska pakovanja.
10 komada. - blisteri (5) - kartonska pakovanja.

Kapsule tvrdi želatin, sa tijelom žuta boja i zeleni poklopac; sadržaj kapsula je bijeli ili gotovo bijeli prah.

Pomoćne supstance: kalcijum hidrogen fosfat, natrijum skrob glikolat, magnezijum stearat.

Sastav ljuske kapsule:želatin, titanijum dioksid, žuti željezni oksid, indigotin (E132).

10 komada. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (5) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (10) - kartonska pakovanja.

10 ml - boca s kapaljkom od tamnog stakla (1) - kartonska pakovanja.
20 ml - boca s kapaljkom od tamnog stakla (1) - kartonska pakovanja.
50 ml - boca s kapaljkom od tamnog stakla (1) - kartonska pakovanja.
100 ml - boca s kapaljkom od tamnog stakla (1) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Opioidni analgetik sa mešovitim mehanizmom delovanja. Odnosi se na analgetike centralnog djelovanja. Ima izražen analgetski efekat. Neselektivni antagonist opioidnih mu-, delta- i kapa receptora u centralnom nervnom sistemu sa najvećim afinitetom za mi receptore. Inhibira ponovnu pohranu neurona i pojačava oslobađanje serotonina. Takođe ima antitusivni efekat i ne ometa gastrointestinalni motilitet.

Trajanje djelovanja je oko 4-8 sati.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon primjene, tramadol se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (oko 90%). Cmax u krvi se određuje nakon otprilike 2 sata.Bioraspoloživost je oko 70%, ne ovisi o unosu hrane i povećava se s višekratnom primjenom lijeka.

Distribucija

Vezivanje za proteine ​​plazme je oko 20%. Tramadol prodire u BBB i placentnu barijeru. Otprilike 0,1% se izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizam

Metabolizira se demetilacijom i konjugacijom u 11 metabolita, od kojih samo jedan (O-demetiltramadol) ima izraženu farmakološku aktivnost (2-4 puta veću od aktivnosti tramadola).

Odstranjivanje

Tramadol i njegovi metaboliti se izlučuju uglavnom putem bubrega (do 90%) i kroz crijeva (oko 10%). T1/2, bez obzira na način primjene, iznosi oko 6 sati.U starijih pacijenata, sa i sa zatajenje bubrega vrijednost T 1/2 se povećava.

Indikacije

- umjereni do jaki bolni sindrom različite etiologije (postoperativni period, ozljede, bol kod pacijenata oboljelih od raka);

— u svrhu ublažavanja bolova tokom bolnih dijagnostičkih ili terapijskih procedura.

Kontraindikacije

- stanja praćena respiratornom depresijom ili teškom depresijom centralnog nervnog sistema (trovanje alkoholom, tablete za spavanje, narkotički analgetici, psihotropne droge);

— istovremena upotreba MAO inhibitori (i 2 obroka nakon povlačenja);

- trudnoća;

- period laktacije (upotreba je moguća samo iz zdravstvenih razloga);

- uzrast do 14 godina;

- preosjetljivost na lijek.

Doziranje

Pilule

početna doza - 1 tableta. (50 mg) oralno sa mala količina tečnosti bez obzira na unos hrane; ako nema efekta u roku od 30-60 minuta, možete uzeti još 1 tabletu; at jaka bol pojedinačna doza može odmah biti 100 mg (2 tablete). Efekat, zavisno od jačine bola, traje 4-8 sati.Dnevna doza Tramadola ne bi trebalo da prelazi 400 mg (8 tableta).

Trajanje i režim upotrebe određuje ljekar koji prisustvuje

Tablete se mogu progutati bez žvakanja, isprati potrebna količina tečnosti, bez obzira na unos hrane, ili prethodno rastvoriti u 1/2 čaše vode.

Kapsule

Dozu lijeka odabire liječnik pojedinačno u zavisnosti od intenziteta i prirode boli.

Odrasli i tinejdžeri stariji od 14 godina: početna doza - 1 kapsula (50 mg) oralno sa malom količinom tečnosti, bez obzira na obroke; ako nema efekta u roku od 30-60 minuta, možete uzeti još 1 kapsulu; at jak bol pojedinačna doza može odmah biti 100 mg (2 kapsule). Efekat, zavisno od jačine bola, traje 4-8 sati.Dnevna doza tramadola ne bi trebalo da prelazi 400 mg (8 kapsula).

Ovo ne bi trebalo propisivati dozni oblik djeca čija je težina manja od 25 kg i mlađa od 14 godina.

Stariji pacijenti, pacijenti sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega ako je potrebno, interval između doza lijeka treba povećati.

Trajanje i režim upotrebe određuje ljekar koji prisustvuje.

Kapsule treba progutati bez žvakanja, sa potrebnom količinom tečnosti, bez obzira na obrok.

Oralni rastvor

Dozu lijeka odabire liječnik pojedinačno u zavisnosti od intenziteta i prirode boli.

Odrasli i tinejdžeri stariji od 14 godina: doza je 50 mg (20 kapi). Ako nema željenog efekta, možete uzeti još 20 kapi nakon 30-60 minuta. Ako je potrebno, lijek se može ponovo uzeti nakon 4-6 sati.Dnevna doza ne smije prelaziti 400 mg (160 kapi).

Za djeca uzrasta od 1 do 14 godina pojedinačna doza iznosi 1-2 mg/kg tjelesne težine. Približne doze za djecu date su u tabeli (1 kap otopine odgovara približno 2,5 mg tramadola g/x).

Starije osobe

pacijenata, pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega po potrebi povećati razmak između doza lijeka.Propisani broj kapi uzimati sa malom količinom tekućine ili sa šećerom, bez obzira na obroke. Trajanje i režim upotrebe određuje ljekar koji prisustvuje.

Boca sa uređajem za doziranje opremljena je poklopcem otpornim na djecu. Da otvorite bocu, pritisnite čep i rotirajte s lijeva na desno.

Nuspojave

Najčešći simptomi su vrtoglavica, mučnina, zatvor, glavobolja, pospanost (kod 15-30% pacijenata), povraćanje, svrab kože, simptomi psihostimulativnog djelovanja, astenija, znojenje, dispepsija, suha usta, dijareja (5-15% pacijenata).

Sa učestalošću manjom od 5% mogući su gubitak težine, hipotenzija i tahikardija, parestezije, halucinacije, tremor, bol u trbuhu, smetnje vida i retencija urina.

Učestalost nuspojava se povećava sa dužim trajanja upotrebe lijeka. Uz dugotrajnu upotrebu u velike doze ne može se isključiti mogućnost razvoja ovisnosti o drogama.

O svima nuspojave, uklj. koje nije gore navedeno treba prijaviti svom ljekaru.

Predoziranje

Simptomi: suženje zjenica, povraćanje, depresija disanja i konvulzije.

tretman: prva pomoć kod trovanja – održavanje adekvatne plućna ventilacija i simptomatsku terapiju u specijalizovanom odjeljenju. U lakšim slučajevima dovoljno je ispiranje želuca. Prijava nije presudna, jer ne otklanja sve simptome trovanja i može izazvati konvulzije. Hemodijaliza nije veoma efikasna. Kod konvulzija se preporučuje intravenska primjena diazepama.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu Tramadola s lijekovima koji depresivno djeluju na centralni nervni sistem, kao i sa etanolom, njihov učinak može biti pojačan.

Uz istovremenu primjenu Tramadola s drugim induktorima metaboličkih enzima, analgetski učinak Tramadola može biti oslabljen.

Sistematskom primjenom barbiturata, posebno fenobarbitala, postoji mogućnost smanjenja analgetskog djelovanja opioidnih analgetika.

Dugotrajna upotreba opioidnih analgetika ili barbiturata stimulira razvoj unakrsne tolerancije.

Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon upotrebe opioidnih analgetika.

specialne instrukcije

Kod starijih pacijenata Tramadol se koristi u povećanim intervalima.

Lijek treba koristiti s oprezom i pod nadzorom liječnika kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, s traumatskim ozljedama mozga, povećanom intrakranijalnog pritiska, pacijentima sa epilepsijom, kao i osobama sa ovisnost o drogi na opioide.

Pod strogim medicinskim nadzorom iu smanjenim dozama, Tramadol treba koristiti u pozadini djelovanja anestezije, hipnotika i psihotropnih lijekova.

Lijek se ne smije kombinovati sa narkotičkim analgeticima zbog loše predvidljivosti efekta interakcije.

Na pozadini dugotrajna upotreba karbamazepin, efekat tramadola može biti slabiji.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Dok koristite tramadol, ne biste trebali voziti automobil ili raditi druge poslove koji zahtijevaju povećanu budnost.

Trudnoća i dojenje

Tokom trudnoće treba izbjegavati dugotrajnu primjenu Tramadola zbog rizika od razvoja ovisnosti kod fetusa i sindroma ustezanja u neonatalnom periodu.

Ukoliko je potrebno uzimati tokom dojenja, treba uzeti u obzir da Tramadol in mala količina izlučuje se u majčino mlijeko.

svaka tableta sadrži aktivna supstanca- tramadol hidrohlorid (u smislu 100% supstance) - 50 mg; pomoćne supstance - laktoza monohidrat, povidon K-25, kalcijum stearat, mikrokristalna celuloza.

Opis

tablete od bijele do bijele sa žućkastim nijansama, ravno cilindrične, zakošene. Na površini tableta je dozvoljeno mramoriranje.

farmakološki efekat

Tramadol je centralno aktivan opioidni analgetik. Ima mješoviti mehanizam djelovanja. To je neselektivni čisti agonist opioidnih c, d i k receptora i ima maksimalni afinitet za c receptore. Drugi mehanizmi uključeni u analgetičke efekte tramadola uključuju inhibiciju neuronske ponovne pohrane norepinefrina i povećano oslobađanje serotonina. Tramadol takođe ima antitusivni efekat. Za razliku od morfija, analgetske doze tramadola u širokom rasponu ne depresiraju disanje, a motoričke sposobnosti su manje inhibirane gastrointestinalnog trakta. Utjecaj na kardiovaskularni sistem obično slaba. Procjenjuje se da se aktivnost tramadola kreće od 1/10 do 1/6 aktivnosti morfija.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorpcija je 90%, bioraspoloživost je 60-65%. Maksimalna koncentracija u plazmi kod oralnog uzimanja tableta postiže se u roku od 2 sata. Vezivanje za proteine ​​plazme – 20%. Volumen distribucije ovisi o načinu primjene, kada se uzima oralno, iznosi 306 litara. Prolazi kroz krvno-mozak i druge histohematske barijere, uključujući placentu, i izlučuje se u majčino mleko. Biotransformacija se događa u jetri demetilacijom i konjugacijom sa stvaranjem 11 metabolita (od kojih je 1 aktivan). Obrazovanje aktivni metabolit(M1) zavisi od aktivnosti izoenzima citokroma P-540 CYP2D6. T1/2 u drugoj fazi – 6 sati (tramadol), 7,9 sati (mono-O-desmetiltramadol); kod pacijenata starijih od 75 godina – 7,4 sata (tramadol); za cirozu jetre – 13,3±4,9 sati (tramadol), 18,5±9,4 sati (mono-O-desmetiltramadol), u teški slučajevi– 22,3 sata i 36 sati, respektivno. T1/2 sa hroničnim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 5 ml/min) – 11±3,2 sata (tramadol), 16,9±3 sata (mono-O-desmetiltramadol), u teškim slučajevima – 19,5 sati i 43,2 sata respektivno . Izlučuje se putem bubrega (25-35% nepromijenjeno), prosječna kumulativna bubrežna ekskrecija je 94%. Oko 7% se eliminira hemodijalizom.

Indikacije za upotrebu

Bolni sindrom jakog i umjerenog intenziteta tokom maligne neoplazme, akutni srčani udar miokarda, povreda, tokom bolnih dijagnostičkih i terapijskih procedura.

Kontraindikacije

Povećana osjetljivost na tramadol ili bilo koji od njih pomoćne supstance; porfirija; napad astme; akutna intoksikacija alkohol, hipnotici, analgetici, opioidi ili psihotropni lijekovi; istovremena primjena MAO inhibitora (i 2 sedmice nakon njihovog prekida); epilepsija; sindrom povlačenja lijekova; disfunkcija jetre i bubrega; trudnoća; laktacija; djetinjstvo do 14 godina.

Trudnoća i dojenje

Kontraindicirano.

Upute za upotrebu i doze

Tablete treba progutati cijele s malo vode ili ih treba otopiti u jednoj čaši vode. Lijek se uzima bez obzira na obroke.

Dozu lijeka treba prilagoditi ovisno o intenzitetu sindrom bola i osjetljivost pacijenata. Za ublažavanje boli, trebali biste odabrati minimalno djelotvorno terapijska doza. Trajanje toka liječenja također se određuje individualno, ali lijek se ne smije propisivati ​​duže od perioda koji je opravdan s terapijske tačke gledišta. Ako je potrebno dugotrajno liječenje tramadol, stanje pacijenta i opravdanost nastavka primjene lijeka treba pažljivo i redovito procjenjivati ​​u kratkim intervalima.

Za odrasle i adolescente starije od 14 godina, uobičajena jednokratna doza oralna primjena je 50 mg (1 tableta), ako je potrebno, ponoviti svakih 4-6 sati. Ako se bol ne ublaži u roku od 30-60 minuta, možete ponoviti dozu u istoj dozi. At jak bol Može biti potrebna početna doza od 100 mg (2 tablete). Maksimum se ne smije prekoračiti dnevna doza 400 mg (8 tableta). U zavisnosti od prirode i intenziteta boli, trajanje djelovanja lijeka je 4-8 sati.

Stariji pacijenti

Obično nema potrebe za prilagođavanjem doze kod pacijenata mlađih od 75 godina bez kliničke manifestacije zatajenje jetre/bubrega. Kod pacijenata starijih od 75 godina, eliminacija tramadola može biti produžena. Stoga, ako je potrebno, interval između doza lijek treba produžiti u skladu sa potrebama pacijenta za ublažavanjem bolova.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega/jetre

Kod pacijenata sa bubrežnom/hepatičnom insuficijencijom, eliminacija lijeka je spora. Stoga se produljenje intervala između doza lijeka mora pažljivo pratiti u skladu s potrebama pacijenta za ublažavanjem boli.

Kod pacijenata sa klirensom kreatinina<30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Budući da se vrlo malo tramadola uklanja hemodijalizom, obično nije potrebno uzimati dodatnu dozu tramadola nakon postupka hemodijalize.

Nuspojava

Učestalost mogućih nuspojava klasificira se na sljedeći način:

Vrlo često (≥1/10)

Često (≥1/100 do<1/10)

Manje često (≥1/1000 do<1/100)

Rijetko (≥1/10000 do<1/1000)

Vrlo rijetko (<1/10000)

Nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka).

Najčešći neželjeni efekti koji se mogu javiti tokom liječenja tramadolom su mučnina i vrtoglavica, koji se javljaju kod više od 1 od 10 pacijenata.

Iz kardiovaskularnog sistema: povremeno: ubrzan rad srca, slabost, vaskularni kolaps. Ove nuspojave se mogu javiti posebno u uspravnom položaju i tokom fizičke aktivnosti. rijetko: bradikardija, arterijska hipertenzija.

Iz centralnog nervnog sistema: vrlo često: vrtoglavica; često: glavobolja; rijetko: gubitak koordinacije, nesvjestica, poremećaji govora, promjene apetita, parestezije, tremor, smanjeno disanje, epileptični napadi.

Epileptiformni napadi opaženi su uglavnom nakon primjene visokih doza tramadola ili nakon istovremene primjene lijekova koji mogu izazvati napade ili sniziti prag napadaja.

Sa mentalne strane: rijetko: halucinacije, zbunjenost, nesanica i noćne more.

Mentalni poremećaji mogu varirati u manifestaciji (ovisno o pojedincu i trajanju upotrebe lijeka). To može uključivati ​​promjene raspoloženja (obično raspoloženje, ponekad razdražljivost), promjene u kognitivnim i senzornim sposobnostima (promjene u senzornoj percepciji i svijesti, što može dovesti do grešaka u donošenju odluka).

Mogu se razviti ovisnost, zlostavljanje i reakcije odvikavanja. Reakcije ustezanja nakon prestanka uzimanja lijeka tipične su za opijate i uključuju: agitaciju, anksioznost, nervozu, nesanicu, hiperkineziju, tremor, gastrointestinalne simptome. Vrlo rijetko se primjećuju napadi panike, anksioznosti, halucinacije, parestezije, tinitus, zbunjenost, delirijum, depersonalizacija, gubitak osjećaja za stvarnost i paranoja.

Iz organa vida: rijetko: zamagljen vid, mioza, midrijaza.

Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često: mučnina; često: povraćanje, zatvor, suha usta; rijetko: dijareja, problemi sa želucem (na primjer, osjećaj punoće u želucu, nadutost).

Iz respiratornog sistema i medijastinalnih organa: rijetko: otežano disanje, depresija disanja; nepoznato: pogoršanje postojeće astme, iako uzročno-posledična veza nije utvrđena.

Sa kože: često: znojenje; rijetko: svrab, osip, crvenilo kože. Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko: smanjena mišićna snaga.

Iz jetre i žučnih puteva: vrlo rijetko: povećane transaminaze.

Iz urinarnog sistema: rijetko: otežano mokrenje, disurija, retencija urina.

Iz reproduktivnog sistema: nepoznato: smanjen libido, impotencija, erektilna disfunkcija, nedostatak menstruacije, neplodnost. Ako se ove nuspojave razviju, potrebno je procijeniti nivo polnih hormona.

Ostalo: rijetko: alergijske reakcije (kao što su otežano disanje, piskanje, oticanje kože) i reakcije šoka (iznenadno zatajenje cirkulacije).

Kada uzimaju tramadol istovremeno sa serotonergičkim lijekovima, pacijente treba pažljivo pratiti ako se razviju sljedeći simptomi: agitacija, halucinacije, ubrzani rad srca, groznica, pojačano znojenje, zimica ili drhtavica, trzanje mišića (grčevi u mišićima) ili ukočenost (ukočenost), gubitak koordinacije , mučnina, povraćanje ili dijareja (pogledajte odjeljak Mjere opreza - Serotoninski sindrom).

Predoziranje

Simptomi: specifična mioza, povraćanje, kardiovaskularni kolaps, oštećenje svijesti do kome, konvulzije i respiratorna depresija do zastoja disanja.

tretman: Treba preduzeti opšte mere prve pomoći. Osigurati prohodnost disajnih puteva (moguća je aspiracija), respiratornu i cirkulatornu podršku ovisno o simptomima.

U slučaju predoziranja oralnim oblicima, preporučuje se ispiranje želuca i upotreba aktivnog uglja u roku od 2 sata nakon uzimanja tramadola, a kasnije čišćenje probavnog sustava može biti korisno samo ako se koriste visoke doze.

Antidot za respiratornu depresiju je nalokson. U studijama na životinjama utvrđeno je da nalokson nema efekta na napade. U tom slučaju se daje diazepam.

Tramadol se samo u minimalnim količinama izlučuje iz krvnog seruma hemodijalizom ili hemofiltracijom. Stoga liječenje akutnog predoziranja tramadolom hemodijalizom ili hemofiltracijom nije dovoljno za otklanjanje intoksikacije.

Interakcija s drugim lijekovima

Tramadol se ne smije uzimati zajedno s MAO inhibitorima. Po život opasne reakcije koje utiču na centralni nervni, respiratorni i kardiovaskularni sistem primećene su kod pacijenata koji su primali MAO inhibitore u roku od 14 dana od upotrebe opioidnog petidina. Ne može se isključiti slična interakcija s MAO inhibitorima kada se koristi tramadol.

Istovremena upotreba tramadola i lijekova koji depresiraju centralni nervni sistem, uključujući alkohol, može pojačati njihov efekat na centralni nervni sistem.

Rezultati farmakokinetičkih studija su pokazali da istovremena ili prethodna primjena cimetidina (inhibitor enzima) vjerojatno neće dovesti do klinički značajne interakcije. Istodobna ili prethodna primjena karbamazepina (induktor enzima) može smanjiti analgetski učinak i skratiti trajanje djelovanja tramadola.

Kombinacija miješanih agonista/antagonista (npr. buprenorfin, nalbufin, pentazocin) i tramadola se ne preporučuje jer kombinacija može teoretski smanjiti analgetski učinak čistog agonista.

Treba biti oprezan kada se tramadol koristi s derivatima kumarina (npr. varfarin) jer postoje izvještaji o povećanom INR-u (INR) s teškim krvarenjem i krvarenjem kod nekih pacijenata.

Lijekovi koji inhibiraju CYP3A4, uključujući ketokonazol i eritromicin, mogu inhibirati metabolizam tramadola (O-demetilacija) i njegovog aktivnog O-demetiliranog metabolita. Klinički značaj ove interakcije nije proučavan.

Mali broj studija je pokazao da pre- ili postoperativna upotreba selektivnih antagonista 5HT3 receptora serotonina (ondansetron) povećava potrebu za tramadolom kod pacijenata sa postoperativnim bolom.

Dugotrajna upotreba opioidnih analgetika i barbiturata potiče razvoj unakrsne tolerancije. Kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje koncentraciju metabolita M1 zbog kompetitivne inhibicije koenzima CYP2D6. Postoje dokazi o smanjenju koncentracije fluorokinolona u plazmi (ciprofloksacin, ofloksacin) kada se uzima premedikacija tramadolom tokom hirurških intervencija.

Tramadol može stimulirati razvoj napadaja i povećati sposobnost selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina, inhibitora ponovne pohrane serotonina-noradrenalina, tricikličnih antidepresiva, antipsihotika i drugih lijekova koji snižavaju prag napadaja, kao što su bupropion, mirtazapin, tetrahidrokaniz.

Istovremena primjena tramadola i serotonergičkih lijekova, kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, inhibitori ponovne pohrane serotonina-noradrenalina, triciklički antidepresivi, MAO inhibitori i mirtazapin, može doprinijeti razvoju serotoninskog sindroma (vidjeti Mjere opreza - Serotoninski sindrom).

Postoji rizik od razvoja serotoninskog sindroma kada se pojavi jedan od sljedećih simptoma:

Spontani klonus mišića;

Inducibilni ili očni klonus sa uznemirenošću ili znojenjem;

Tremor i hiperrefleksija;

Hipertenzija, tjelesna temperatura >38°C, inducibilni ili očni klonus.

Prestanak uzimanja svih serotonergičkih lijekova je prva i glavna intervencija za serotoninski sindrom. Kod većine pacijenata to dovodi do brzog smanjenja simptoma tokom 6-12 sati i njihovog potpunog nestanka u roku od 24 sata. Ostale neophodne mjere su simptomatska terapija i individualna njega.

Mere predostrožnosti

Lijek se propisuje s oprezom kod ovisnosti o opioidima, traumatske ozljede mozga, šoka, gubitka svijesti nepoznatog porijekla, disfunkcije respiratornog centra, povišenog intrakranijalnog tlaka kod traumatskih ozljeda mozga, bolesti mozga, poremećene funkcije bubrega i jetre, te kod pacijenata sa epilepsijom. . Upotreba tramadola može zakomplikovati dijagnozu akutnog bola u abdominalnoj regiji.

Tramadol se koristi s velikim oprezom kod pacijenata osjetljivih na opijate. Prijavljeni su napadi kod pacijenata koji su primali tramadol u preporučenoj dozi. Rizik se može povećati s dozama većim od preporučene maksimalne dnevne doze (400 mg). Kada se koristi zajedno s lijekovima koji snižavaju prag napadaja, tramadol može povećati rizik od epileptičkih napada. Kod pacijenata sa epilepsijom ili sklonih epileptičkim napadima, tramadol se koristi samo iz zdravstvenih razloga.

Pacijentima sa respiratornom depresijom ili istovremenom primjenom depresiva CNS-a, ili ako je maksimalna preporučena dnevna doza značajno prekoračena, lijek se propisuje s oprezom jer može doći do respiratorne depresije. Tramadol ima nizak potencijal ovisnosti. Kod produžene upotrebe može se razviti tolerancija, psihička i fizička ovisnost. Kod pacijenata sklonih zloupotrebi droga ili ovisnosti, liječenje tramadolom treba provoditi samo kratko i pod strogim medicinskim nadzorom.

Tramadol nije prikladan za zamjensku terapiju kod pacijenata zavisnih od opijata. Iako je tramadol opioidni agonist, on ne potiskuje simptome odvikavanja od morfija.

Lijek sadrži laktozu, pa pacijenti s rijetkim nasljednim oblicima netolerancije galaktoze, nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze ne bi trebali koristiti lijek.

serotoninski sindrom: Kada uzimaju tramadol istovremeno sa serotonergičkim lijekovima, pacijente treba pažljivo pratiti ako se razviju sljedeći simptomi: agitacija, halucinacije, ubrzani rad srca, groznica, pojačano znojenje, zimica ili drhtavica, trzanje mišića (grčevi u mišićima) ili ukočenost (ukočenost), gubitak koordinacije , mučnina, povraćanje ili dijareja. Simptomi se obično razvijaju u roku od nekoliko sati do nekoliko dana od početka istodobne terapije opioidima s drugim lijekovima. Međutim, simptomi se mogu razviti kasnije, posebno nakon povećanja doze lijekova. Ako se sumnja na serotoninski sindrom, prekinite uzimanje opioida i/ili drugih popratnih lijekova.

Adrenalna insuficijencija: Bolesnike treba pažljivo pratiti ako se pojave simptomi adrenalne insuficijencije, kao što su mučnina, povraćanje, gubitak apetita, umor, slabost, vrtoglavica ili nizak krvni pritisak. Ako se sumnja na insuficijenciju nadbubrežne žlijezde, potrebno je izvršiti dijagnostičko testiranje. Ako je potrebno, ako je nalaz pozitivan, potrebno je propisati liječenje kortikosteroidima i prekinuti primjenu opioida. Ako se opioidi prekine, potrebno je izvršiti naknadnu procjenu funkcije nadbubrežne žlijezde kako bi se utvrdila potreba za nastavkom ili prekidom terapije kortikosteroidima.

nedostatak androgena: Hronična upotreba opioida može uticati na osovinu hipotalamus-hipofiza-gonada, što može dovesti do nedostatka androgena, koji se manifestuje kao nizak libido, impotencija, erektilna disfunkcija, amenoreja i neplodnost. Ako se pojave simptomi ili znaci nedostatka androgena, potrebno je provesti laboratorijsku dijagnostiku.

Najbolje do datuma

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Farmakodinamika

Tramadol je opioidni analgetik sa centralnim mehanizmom djelovanja. To je neselektivni potpuni agonist µ-, δ- i k-opioidnih receptora sa visokim afinitetom za µ-opioidne receptore. Drugi mehanizam djelovanja tramadola, koji pojačava njegov analgetski učinak, je supresija ponovnog preuzimanja norepinefrina od strane neurona i pojačano oslobađanje serotonina.

Tramadol ima antitusivno dejstvo. U terapijskim dozama ne deprimira disanje i praktično nema utjecaja na crijevnu pokretljivost. Efekat na kardiovaskularni sistem je slab. Analgetski potencijal tramadola je 1/10-1/6 aktivnosti morfija.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorpcija je oko 90%. Period poluapsorpcije je oko 0,4 sata Nakon oralne primjene, bioraspoloživost je oko 68%. U poređenju sa drugim opioidnim analgeticima, apsolutna bioraspoloživost tramadola je visoka. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi nakon oralne primjene je 2 sata.

Vezivanje za proteine ​​plazme je oko 20%. Prodire kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru. Manje količine tramadola i njegovog demetiliranog derivata (0,1% odnosno 0,02%) prelaze u majčino mlijeko.

Izoenzimi CYP3A4 i CYP2D6 uključeni su u metabolizam tramadola, čije suzbijanje drugim supstancama može utjecati na koncentraciju tramadola i njegovog aktivnog metabolita u krvi. Do danas nisu identificirane klinički značajne interakcije s drugim lijekovima posredovane ovim mehanizmom.

Tramadol i njegovi metaboliti se izlučuju prvenstveno urinom, sa prosječnom kumulativnom bubrežnom ekskrecijom od 90%.

Poluživot tramadola (T1/2) je otprilike 6 sati, bez obzira na način primjene. Kod pacijenata starijih od 75 godina, poluvrijeme se može povećati za 1,4 puta; za cirozu jetre do 13,3±4,9 sati (tramadol), 18,5±9,4 sati (O-desmetiltramadol), u teškim slučajevima - do 22,3 sata i 36 sati, respektivno.

T1/2 kod zatajenja bubrega (klirens kreatinina manji od 5 ml/min) - 11±3,2 sata (tramadol), 16,9±3 sata (O-desmetiltramadol), u teškim slučajevima - do 19,5 sati i 43,2 sata respektivno.

U jetri se metabolizira N- i O-demetilacijom, nakon čega slijedi konjugacija s glukuronskom kiselinom. Samo O-desmetiltramadol ima farmakološku aktivnost. Postoje značajne individualne razlike u koncentracijama drugih metabolita. U urinu je otkriveno 11 metabolita tramadola.

U terapijskim dozama, farmakokinetika tramadola je linearna. Odnos između koncentracije tramadola u serumu i analgetskog učinka ovisi o dozi i varira među pojedincima. Koncentracije tramadola u serumu od 100-300 ng/ml su obično efikasne.

2. indikacije za upotrebu

Sindrom umjerene i jake boli različite etiologije (na primjer, bol u bolesnika s rakom, s ozljedama i u postoperativnom periodu). Bolne dijagnostičke i terapijske procedure.

3. Način primjene

Unutra. Tablete se gutaju cele, bez obzira na unos hrane, bez žvakanja, sa dovoljnom količinom tečnosti.

Dozu treba odabrati pojedinačno ovisno o intenzitetu sindroma boli i individualnoj osjetljivosti pacijenta. Preporučene doze su približne. Trajanje liječenja lijekom određuje se pojedinačno. Prilikom liječenja uvijek je potrebno odabrati minimalnu efektivnu dozu lijeka. Prilikom liječenja sindroma kronične boli, trebali biste se pridržavati određenog rasporeda uzimanja lijeka.

Odrasli i tinejdžeri stariji od 14 godina

Jedna doza je 50 mg tramadola. Ako je analgetski učinak nedovoljan, 50 mg tramadola se ponovo uzima nakon 30-60 minuta. Za jak bol, preporučena pojedinačna doza je 100 mg tramadola.

U zavisnosti od intenziteta bolnog sindroma, analgetski efekat obično traje 4-6 sati.U postoperativnom periodu moguća je kratkotrajna primena većih doza leka (u ranim fazama nakon operacije).

Dnevna doza tramadola ne smije prelaziti 400 mg, osim u posebnim okolnostima (na primjer, bol od raka ili jak postoperativni bol).

Pacijenti stariji od 75 godina

Kod pacijenata starijih od 75 godina bez kliničkih dokaza oštećenja jetre ili bubrega, obično nije potrebno prilagođavanje doze tramadola. Kod pacijenata ove starosne grupe, eliminacija tramadola može biti sporija. Stoga, ako se čini potrebnim, interval između doza lijeka može se povećati u skladu sa stanjem pacijenta.

Pacijenti sa zatajenjem bubrega ili na dijalizi i pacijenti sa zatajenjem jetre

Ako je funkcija bubrega i/ili jetre oštećena, eliminacija tramadola iz organizma je usporena. Ako je potrebno, interval između doza lijeka treba povećati.

Trajanje terapije

Tramadol se ni pod kojim okolnostima ne smije koristiti duže nego što je potrebno. Kod dugotrajne primjene tramadola, ovisno o intenzitetu ili etiologiji sindroma boli, potrebno je periodično praćenje (ako je potrebno, uz pauze u uzimanju lijeka) kako bi se utvrdila potreba za daljom terapijom i optimizacijom doze.

4. Nuspojave

Najčešći neželjeni efekti su mučnina i vrtoglavica, uočene kod više od 10% pacijenata. Učestalost se određuje na sljedeći način: Vrlo često: >1/10; Često: >1/100, 1/1000, 1/10,000,
Učestalost nepoznata: ne može se odrediti iz dostupnih podataka.

Iz kardiovaskularnog sistema

Rijetko: utjecaj na kardiovaskularnu regulaciju (palpitacije, tahikardija, ortostatska hipotenzija ili kolaps). Ove nuspojave se uglavnom javljaju kod intravenske primjene lijeka ili kod značajnog fizičkog napora.

Rijetko: bradikardija, povišen krvni pritisak.

Metabolizam i ishrana

Rijetko: promjene u apetitu.

Iz respiratornog sistema

Rijetko: respiratorna depresija, kratak dah.

Uočeno je pogoršanje bronhijalne astme, međutim, uzročno-posledična veza s upotrebom lijeka nije utvrđena.

Iz nervnog sistema

Često: vrtoglavica.

Često: glavobolja, pospanost.

Rijetko: parestezije, konvulzije, nevoljne kontrakcije mišića, problemi s koordinacijom, nesvjestica.

Konvulzije su moguće nakon upotrebe visokih doza tramadola i kada se koriste istovremeno s lijekovima koji snižavaju prag napadaja.

Učestalost nepoznata: poremećaji govora.

Sa mentalne strane

Rijetko: halucinacije, zbunjenost, poremećaji spavanja, anksioznost i noćne more. Nakon primjene tramadola moguće su različite rijetko uočene nuspojave od strane psihe (ovisno o osobnim karakteristikama pacijenta i trajanju liječenja). Ove nuspojave na lijekove uključuju promjene raspoloženja (obično euforiju, ponekad disforiju), promjene motoričke aktivnosti (obično smanjene, ponekad povećane) i kognitivne i perceptualne poremećaje (npr. donošenje odluka, poremećaji percepcije). Može se razviti ovisnost o drogama. Mogući simptomi odvikavanja su slični onima kod odvikavanja od opioida: agitacija, anksioznost, nervoza, poremećaji spavanja, hiperkinezija i gastrointestinalni simptomi.

Ostali simptomi koji su vrlo rijetki tokom odvikavanja od tramadola su: napadi panike, teška anksioznost, halucinacije, parestezije, tinitus i drugi vrlo rijetki simptomi centralnog nervnog sistema (dezorijentacija u vremenu i prostoru, halucinacije, depersonalizacija, derealizacija, paranoja).

Sa strane organa vida

Rijetko: zamagljen vid.

Učestalost nepoznata: midrijaza.

Iz probavnog sistema

Često: mučnina.

Često: zatvor, suva usta, povraćanje.

Rijetko: cepanje, osjećaj težine u epigastrijumu, dijareja.

Iz kože i potkožnog tkiva

Često: znojenje.

Rijetko: svrab, osip, urtikarija.

Iz mišićno-koštanog sistema

Rijetko: mišićna slabost.

Iz jetre i žučnih puteva

U nekim slučajevima došlo je do povećanja aktivnosti jetrenih enzima što se poklopilo s terapijom tramadolom.

Iz bubrega i urinarnog sistema

Rijetko: poremećaji mokrenja (otežano mokrenje, disurija i retencija urina).

Od imunološkog sistema

Rijetko: alergijske reakcije (otežano disanje, bronhospazam, piskanje, angioedem) i anafilaksija.

Opšti poremećaji

Često: povećan umor.

5. Kontraindikacije

Preosjetljivost na tramadol ili druge komponente lijeka. Akutna intoksikacija alkoholom, hipnoticima, analgeticima, opioidima ili drugim psihotropnim lijekovima.

Istovremena primjena tramadola sa inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI), kao i unutar 14 dana nakon prestanka njihove primjene, je kontraindicirana. , nije podložna adekvatnoj kontroli droga. Kao lijek za liječenje opioidnog apstinencijalnog sindroma. Starost do 14 godina.

Nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Pažljivo:

Kod pacijenata s ovisnošću o opioidima.

U slučaju traumatske ozljede mozga, kod pacijenata u stanju šoka, kod pacijenata sa poremećajima svijesti nepoznatog porijekla, kod pacijenata sa poremećajima disanja i poremećenom aktivnošću respiratornog centra, sa povišenim intrakranijalnim pritiskom.

Kod pacijenata sa utvrđenom teškom netolerancijom na opioide alergijskog i nealergijskog porekla.

U slučaju epilepsije koja se može adekvatno kontrolirati lijekovima, ili kod pacijenata podložnih razvoju napadaja, tramadol se može koristiti samo iz zdravstvenih razloga (vidjeti dio "Posebne upute").
Kod pacijenata sa anamnezom zloupotrebe droga ili ovisnosti o opioidima, liječenje tramadolom treba primjenjivati ​​u kratkim kursevima i pod medicinskim nadzorom (pogledati odjeljak "Posebna uputstva").

6. Tokom trudnoće i dojenja

Tramadol prodire kroz placentnu barijeru. Ne postoje uvjerljivi dokazi o sigurnosti tramadola u trudnoći kod ljudi, stoga se tramadol ne smije koristiti tokom trudnoće. Dugotrajna upotreba tramadola u trudnoći može dovesti do razvoja apstinencijalnog sindroma kod novorođenčeta.

Tramadol ne utiče na kontraktilnost materice tokom porođaja. Kod novorođenčadi tramadol može uzrokovati promjene u brzini disanja koje obično nisu klinički značajne. Oko 0,1% doze tramadola primijenjene majci se izlučuje u mlijeko tokom dojenja. Tramadol se ne smije koristiti tokom trudnoće ili dojenja. Nakon jedne doze tramadola, obično nema potrebe za prekidom dojenja.

7. Interakcija s drugim lijekovima

Tramadol se ne smije koristiti istovremeno ili unutar 14 dana nakon prestanka uzimanja MAO inhibitora. Po život opasne interakcije lijekova koje uključuju centralni nervni sistem, respiratorne i kardiovaskularne simptome prijavljene su kod pacijenata liječenih MAO inhibitorima unutar 14 dana prije početka primjene opioidnog analgetika petidina. Slične interakcije sa MAO inhibitorima su moguće kada se koristi tramadol. Istodobna primjena tramadola i depresora CNS-a, uključujući alkohol, može povećati nuspojave CNS-a.

Primjećuje se da uz istovremenu ili prethodnu primjenu cimetidina (inhibitor mikrosomalnih enzima jetre) klinički značajne interakcije nisu vjerojatne. Istovremena ili prethodna primjena karbamazepina (induktor mikrosomalnih enzima jetre) može smanjiti analgetski učinak tramadola i skratiti njegovo trajanje djelovanja. Ne preporučuje se kombinovanje tramadola sa opioidnim agonistima-antagonistima (npr. buprenorfin, pentazocin), jer se analgetski efekat tramadola kao punog agonista opioidnih receptora može smanjiti.

Tramadol može izazvati napade i pojačati efekte selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI), tricikličkih antidepresiva, antipsihotika i drugih lijekova koji snižavaju prag napadaja, što dovodi do razvoja napadaja. U izolovanim slučajevima prijavljen je razvoj serotoninskog sindroma u kombinaciji s primjenom tramadola u kombinaciji s drugim serotonergičkim lijekovima, kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili MAO inhibitori. Mogući simptomi serotoninskog sindroma su zbunjenost, agitacija, pireksija, znojenje, ataksija, hiperrefleksija, mioklonus i dijareja. Prestanak uzimanja serotonergičkih lijekova uzrokuje brzo povlačenje simptoma.

Neophodna terapija određena je kliničkom slikom i težinom simptoma.

Uz istovremenu primjenu tramadola i indirektnih antikoagulansa - derivata kumarina (na primjer, varfarina), potrebno je pažljivo pratiti pacijente, jer su kod nekih od njih došlo do povećanja međunarodnog normaliziranog omjera (INR) s razvojem krvarenja i ekhimoze.

Drugi inhibitori izoenzima CYP3A4, na primjer, i eritromicin, mogu inhibirati metabolizam tramadola (N-demetilacija) i moguće aktivnog O-desmetiltramadola. Klinički značaj ove interakcije nije proučavan.

Postoje ograničeni dokazi da je pre- ili postoperativna upotreba antiemetika iz grupe blokatora 5-HT3-serotoninskih receptora (npr. ondansetron) povećala potrebu za tramadolom kod pacijenata sa postoperativnim bolnim sindromom.

8. Predoziranje

U slučaju predoziranja tramadolom, treba očekivati ​​simptome karakteristične za narkotičke analgetike.

Mogući simptomi:

mioza, povraćanje, kolaps, depresija svesti do kome, konvulzije, depresija respiratornog centra do apneje.

tretman:

obezbeđivanje prohodnosti disajnih puteva. Održavanje disanja i aktivnosti kardiovaskularnog sistema u zavisnosti od simptoma. U slučaju problema s disanjem, primjenjuje se. Za konvulzije, treba ga primijeniti intravenozno. U slučaju predoziranja lijekom u doznim oblicima za oralnu primjenu, potrebno je izvršiti ispiranje želuca i propisati aktivni ugalj u prva dva sata nakon predoziranja. Nakon uzimanja posebno velikih doza lijeka u tabletama, uklanjanje sadržaja želuca može biti efikasno i kasnije. Hemodijaliza i hemofiltracija su neefikasne.

9. Obrazac za oslobađanje

Tablete 100 mg - 10, 30 ili 50 kom.

10. Uslovi skladištenja

Čuvati na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi do 25°C.
Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

3 godine.

11. Sastav

1 tableta sadrži

tramadol hidrohlorid 100,0 mg.
Ekscipijensi: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 225,0 mg; krompirov skrob - 85,0 mg; magnezijum stearat - 5,0 mg; talk - 5,0 mg; mikrokristalna celuloza - 60,0 mg; povidon (polivinilpirolidon) - 20,0 mg.

12. Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje prema receptu ljekara.

Našli ste grešku? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

* Uputstvo za medicinsku upotrebu lijeka Tramadol objavljeno je u slobodnom prijevodu. POSTOJE KONTRAINDIKACIJE. PRIJE UPOTREBE MORATE SE KONSULTOVATI SA SPECIJALISTOM

Uputstvo za medicinsku upotrebu

lijek

TRAMADOL

Trgovačko ime

Tramadol

Međunarodno nezaštićeno ime

Tramadol

Oblik doziranja

Rastvor za injekciju 50 mg/1 ml, 2 ml

Compound

1 ml rastvora sadrži

aktivna supstanca - tramadol hidrohlorid 50,0 mg,

pomoćna tvar - voda za injekcije do 1 ml.

Opis

Prozirna bezbojna tečnost.

Farmakoterapijska grupa

Analgetici. Opioidi Ostali opioidi Tramadol.

ATC kod N02AX02.

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Apsolutna bioraspoloživost tramadola kada se daje intramuskularno je 100%. Poluvrijeme apsorpcije je približno 0,6 sati.

Vezivanje za proteine ​​je 20%. Tramadol prodire kroz krvno-moždanu barijeru i placentu. Lijek se nalazi u majčinom mlijeku samo u vrlo malim količinama (0,1%).

Tramadol i njegovi metaboliti se izlučuju putem bubrega. Samo O-demetiltramadol je farmakološki aktivan.

Poluvrijeme eliminacije je otprilike 6 sati, bez obzira na način primjene. U slučaju oštećenja funkcije jetre ili bubrega, očekuje se blago povećanje poluživota. U slučajevima težeg oštećenja (ciroza jetre, klirens kreatinina< 5 мл/мин) ожидается 2-3-кратное увеличение времени элиминации.

Izlučuje se preko bubrega - 90% i kroz crijeva - 10%.

Farmakodinamika

Tramadol je analgetik centralnog djelovanja i pripada klasi opijatnih agonista. Stoga se efekti slični opijatima mogu suprotstaviti antagonistima morfija.

Vezivanje tramadola za opijatske receptore sprječava oslobađanje neurotransmitera iz sinapsi uzrokovanih impulsima bola i inhibira prijenos impulsa bola u nociceptivni sistem.

Analgetski efekat se javlja brzo i traje nekoliko sati. Pored analgetskog dejstva, tramadol ima i antitusivno dejstvo i dejstvo centralnih antidepresiva.

Indikacije za upotrebu

Akutni i kronični, umjereni i jaki bolni sindromi različite etiologije (uključujući starije osobe):

Za maligne tumore

Za povrede

Za bol uzrokovan infarktom miokarda

Za neuralgiju

Za dijagnostičke ili terapijske procedure

Prevencija sindroma boli u preoperativnom periodu.

Upute za upotrebu i doze

Rešenje je propisano IV, IM. Doze se određuju ovisno o intenzitetu sindroma boli.

Tramadol se ne smije propisivati ​​duže nego što je terapijski potrebno.

Za odrasle i adolescente starije od 12 godina, pojedinačna doza je 1-2 ml otopine za injekciju. Ako nakon jednokratne upotrebe ne dođe do zadovoljavajuće analgezije, onda se nakon 30-60 minuta može dodatno propisati pojedinačna doza od 50 mg.

At jak bol Kao početna doza može se propisati 100 mg tramadola. Za ublažavanje bolova obično je dovoljno 400 mg/dan.

Za liječenje boli povezanih sa onkološke bolesti a kod jakih bolova u postoperativnom periodu može se koristiti u većim dozama.

Tramadol otopina za injekciju se razrijedi s vodom za injekcije. Podaci o razrjeđivanju (1 ml otopine za injekciju Tramadola sadrži 50 mg tramadol hidrohlorida).

Tramadol rastvor za injekcije	Voda za injekcije	Koncentracija

Primjer: tinejdžeru težine 45 kg propisana je doza od 1,5 mg tramadol hidrohlorida na 1 kg tjelesne težine. Za to je potrebno 67,5 mg tramadol hidrohlorida. Stoga se 2 ml otopine za injekcije Tramadola razrijedi sa četiri ml vode za injekcije. Dobija se koncentracija od 16,7 ml tramadol hidrohlorida na 1 ml, a zatim se iz razblaženog rastvora daje 4 ml (oko 67 mg tramadol hidrohlorida).

Kod starijih pacijenata (75 godina ili više), zbog mogućnosti odgođene eliminacije, interval između doza lijeka može se povećati u skladu s individualnim karakteristikama.

U slučaju oboljenja bubrega i jetre, efekat Tramadola može biti produžen. Za ovu kategoriju pacijenata preporučuje se povećanje intervala između pojedinačnih doza.

Nuspojave

Znojenje, vrtoglavica, glavobolja, slabost, umor, letargija, pospanost, poremećaj sna, konfuzija, loša koordinacija pokreta

Stimulacija centralnog nervnog sistema (nervoza, uznemirenost, anksioznost, tremor, grčevi mišića, euforija, emocionalna labilnost, halucinacije)

Konvulzije centralnog porijekla (uz intravensku primjenu u visokim dozama ili uz istovremenu primjenu antipsihotika)

Depresija, amnezija, kognitivno oštećenje, parestezija, nestabilnost hoda, smanjen mentalni kapacitet

Suva usta, mučnina, povraćanje, otežano gutanje, nadutost, bol u trbuhu, zatvor, dijareja

Tahikardija, ortostatska hipotenzija, sinkopa, kolaps, vazodilatacija

Urtikarija, svrab, egzantem, bulozni osip

Slabost mišića

Stevens-Jones sindrom

Lyellov sindrom

Hipoglikemija

Otežano mokrenje, disurija, retencija mokraće

Oštećenje vida, ukusa, proširene zjenice

Dispneja, depresija respiratornog centra

Menstrualne nepravilnosti

Uz dugotrajnu upotrebu moguć je razvoj ovisnosti o drogama

Sindrom ustezanja je moguć kada se lijek naglo prekine

Učestalost nuspojava se povećava sa dužim trajanja upotrebe lijeka. Uz dugotrajnu primjenu u velikim dozama, ne može se isključiti mogućnost razvoja ovisnosti o lijeku.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na tramadol hidrohlorid ili opijate

Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze

Stanja praćena respiratornom depresijom ili teškom depresijom centralnog nervnog sistema (trovanja alkoholom, sedativima, narkotičkim analgeticima, psihotropnim lekovima)

Teško zatajenje bubrega i jetre

Istodobna primjena inhibitora monoamin oksidaze i period od dvije sedmice nakon njihovog prestanka

Epilepsija (ne kontrolira se liječenjem)

Oštećenje svijesti nepoznatog porijekla

Sindrom ustezanja od droge

Disfunkcija respiratornog centra, poremećena respiratorna funkcija

Bol u stomaku nepoznatog porekla

Stanja praćena povećanim kranijalnim pritiskom, bez veštačkog disanja

Rizik od samoubistva

Ovisnost o opioidima

Morbiditet bilijarnog trakta, hiperbilirubinemija, virusni hepatitis, alkoholno oštećenje jetre

Trudnoća i dojenje

Uzrast djece do 12 godina

Interakcije lijekova

Istodobnom primjenom Tramadola s lijekovima koji djeluju na centralni nervni sistem (antidepresivi, antipsihotici, sedativi, anksiolitici i lijekovi koji se koriste u anesteziologiji), kao i s alkoholom, može se pojačati učinak potonjih.

Primjena karbamazepina i drugih induktora metaboličkih enzima može dovesti do slabljenja analgetskog učinka tramadol hidroklorida, shodno tome do potrebe za većim dozama lijeka

Sistematskom primjenom barbiturata, posebno fenobarbitala, postoji mogućnost smanjenja analgetskog djelovanja opioidnih analgetika. Dugotrajna upotreba opioidnih analgetika ili barbiturata stimulira razvoj unakrsne tolerancije

Istodobna primjena tramadol hidrohlorida i selektivnih inhibitora preuzimanja serotonina, tricikličkih antidepresiva i antipsihotika može povećati rizik od napadaja

Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon upotrebe opioidnih analgetika

Rastvor tramadola se ne može mešati u istom špricu sa rastvorima diklofenaka, indometacina, fenilbutanoze, diazepama, flunitrizetaucina, gliceril trinitrata.

specialne instrukcije

Pridržavajte se mjera opreza kada uzimate lijek u sljedećim slučajevima:

Za konvulzije centralnog porijekla

Za traumatske ozljede mozga

Sa povišenim intrakranijalnim pritiskom

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega

U slučaju preosjetljivosti na druge agoniste opioidnih receptora

Tramadol se ne smije koristiti duže nego što je terapeutski opravdano. U slučaju dugotrajnog liječenja, ne može se isključiti mogućnost razvoja ovisnosti o lijeku.

Tramadol se koristi u povećanim intervalima kod starijih pacijenata. Pod strogim medicinskim nadzorom iu smanjenim dozama tramadol hidroklorid treba koristiti u pozadini djelovanja anestezije, hipnotika i psihotropnih lijekova. Lijek se ne smije kombinirati s narkotičkim analgeticima zbog loše predvidljivosti interakcijskih efekata. Ne preporučuje se primjena u liječenju sindroma ustezanja lijeka. Treba izbjegavati kombinaciju s inhibitorima monoaminooksidaze. Bolesnici s epilepsijom ili pacijenti podložni napadima trebaju uzimati Tramadol samo iz zdravstvenih razloga. Tokom liječenja lijekom, konzumacija alkohola nije dozvoljena.

Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Ne preporučuje se bavljenje aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i veliku brzinu psihomotornih reakcija (vožnja vozila i rukovanje mašinama) zbog moguće pojave neželjenih reakcija.

Predoziranje

Simptomi: mučnina, povraćanje, proširene zjenice, arterijska hipertenzija. Najopasnije posljedice predoziranja tramadol hidrokloridom su respiratorna depresija, apneja i napadi.

Tretman: održavanje adekvatne plućne ventilacije i simptomatske terapije na specijaliziranom odjelu. Protuotrov za respiratornu depresiju je nalokson, a za konvulzije je preporučljivo koristiti diazepam.

Hemodijaliza je neefikasna.

Obrazac za oslobađanje i pakovanje

2 ml lijeka se sipa u ampule od bezbojnog stakla sa zarezom ili u ampule od ćilibarnog stakla bez ureza.

5 ili 10 ampula se stavljaju zajedno sa uputstvom za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku i stavljaju u kartonsku kutiju.

Uslovi skladištenja

Na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 25oC.

Čuvati van domašaja djece!

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Na recept

Proizvođač

Kwality Pharmaceuticals Pvt Ltd. Indija

Packer

Denovo Impex LLP, Kazahstan, Almati, ul. Utegen Batyr, 13

Vlasnik potvrde o registraciji

Denovo Impex LLP, Kazahstan

Adresa organizacije koja prihvata reklamacije potrošača u vezi sa kvalitetom proizvoda (proizvoda) na teritoriji Republike Kazahstan:

Republika Kazahstan, Almati, ul. Utegen batyr, 13

Denovo Impex DOO,

Da li ste uzeli bolovanje zbog bolova u leđima?

Koliko često se suočavate sa problemom bolova u leđima?

Možete li podnijeti bol bez uzimanja lijekova protiv bolova?

Saznajte više kako da se nosite sa bolovima u leđima što je brže moguće

Opće karakteristike. spoj:

Aktivna tvar: tramadol hidrohlorid 100,0 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 225,0 mg; krompirov skrob - 85,0 mg; magnezijum stearat - 5,0 mg; talk - 5,0 mg; mikrokristalna celuloza - 60,0 mg; povidon (polivinilpirolidon) - 20,0 mg.

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Tramadol je opioidni analgetik sa centralnim mehanizmom djelovanja. To je neselektivni potpuni agonist |>, 5- i k-opioidnih receptora sa visokim afinitetom za beta-opioidne receptore. Drugi mehanizam djelovanja tramadola, koji pojačava njegov analgetski učinak, je supresija ponovnog preuzimanja norepinefrina od strane neurona i pojačano oslobađanje serotonina.
Tramadol ima antitusivno dejstvo. U terapijskim dozama ne deprimira disanje i praktično nema utjecaja na crijevnu pokretljivost. Efekat na kardiovaskularni sistem je slab. Analgetski potencijal tramadola je 1/10-1/6 aktivnosti morfija.

Farmakokinetika. Kada se uzima oralno, apsorpcija je oko 90%. Period poluapsorpcije je oko 0,4 sata Nakon oralne primjene, bioraspoloživost je oko 68%. U poređenju sa drugim opioidnim analgeticima, apsolutna bioraspoloživost tramadola je visoka. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi nakon oralne primjene je 2 sata.
Vezivanje za proteine ​​plazme je oko 20%. Prodire kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru. Manje količine tramadola i njegovog demetiliranog derivata (0,1% odnosno 0,02%) prelaze u majčino mlijeko.
Izoenzimi CYP3A4 i CYP2D6 uključeni su u metabolizam tramadola, čije suzbijanje drugim supstancama može utjecati na koncentraciju tramadola i njegovog aktivnog metabolita u krvi. Do danas nisu identificirane klinički značajne interakcije s drugim lijekovima posredovane ovim mehanizmom.
Tramadol i njegovi metaboliti se izlučuju prvenstveno urinom, sa prosječnom kumulativnom bubrežnom ekskrecijom od 90%.
Poluživot tramadola (T) je otprilike 6 sati, bez obzira na način primjene. Kod pacijenata starijih od 75 godina, poluvrijeme se može povećati za 1,4 puta; za cirozu jetre do 13,3±4,9 sati (tramadol), 18,5±9,4 sati (O-desmetiltramadol), u teškim slučajevima - do 22,3 sata i 36 sati, respektivno. T1/2 at (klirens kreatinina manji od 5 ml/min) - 11±3,2 sata (tramadol), 16,9±3 sata (O-desmetiltramadol), u teškim slučajevima - do 19,5 sati i 43,2 sata respektivno.
U jetri se metabolizira N- i O-demetilacijom, nakon čega slijedi konjugacija s glukuronskom kiselinom. Samo O-desmetiltramadol ima farmakološku aktivnost. Postoje značajne individualne razlike u koncentracijama drugih metabolita. U urinu je otkriveno 11 metabolita tramadola. U terapijskim dozama, farmakokinetika tramadola je linearna. Odnos između koncentracije tramadola u serumu i analgetskog učinka ovisi o dozi i varira među pojedincima. Koncentracije tramadola u serumu od 100-300 ng/ml su obično efikasne.

Indikacije za upotrebu:

Sindrom umjerene i jake boli različite etiologije (na primjer, bol u bolesnika s rakom, s ozljedama i u postoperativnom periodu). Bolne dijagnostičke i terapijske procedure.

Bitan! Upoznajte se sa tretmanom

Upute za upotrebu i doziranje:

Unutra. Tablete se gutaju cele, bez obzira na unos hrane, bez žvakanja, sa dovoljnom količinom tečnosti.
Dozu treba odabrati pojedinačno ovisno o intenzitetu sindroma boli i individualnoj osjetljivosti pacijenta. Preporučene doze su približne. Trajanje liječenja lijekom određuje se pojedinačno. Prilikom liječenja uvijek je potrebno odabrati minimalnu efektivnu dozu lijeka. Prilikom liječenja sindroma kronične boli, trebali biste se pridržavati određenog rasporeda uzimanja lijeka. Odrasli i adolescenti stariji od 14 godina Pojedinačna doza je 50 mg tramadola. Ako je analgetski učinak nedovoljan, 50 mg tramadola se ponovo uzima nakon 30-60 minuta. Za jak bol, preporučena pojedinačna doza je 100 mg tramadola.
U zavisnosti od intenziteta bolnog sindroma, analgetski efekat obično traje 4-6 sati.U postoperativnom periodu moguća je kratkotrajna primena većih doza leka (u ranim fazama nakon operacije). Dnevna doza tramadola ne smije prelaziti 400 mg, osim u posebnim okolnostima (na primjer, bol od raka ili jak postoperativni bol).
Pacijenti stariji od 75 godina
Kod pacijenata starijih od 75 godina bez kliničkih dokaza oštećenja jetre ili bubrega, obično nije potrebno prilagođavanje doze tramadola. Kod pacijenata ove starosne grupe, eliminacija tramadola može biti sporija. Stoga, ako se čini potrebnim, interval između doza lijeka može se povećati u skladu sa stanjem pacijenta. Pacijenti sa zatajenjem bubrega ili na dijalizi i pacijenti sa zatajenjem jetre
Ako je funkcija bubrega i/ili jetre oštećena, eliminacija tramadola iz organizma je usporena. Ako je potrebno, interval između doza lijeka treba povećati.
Trajanje terapije
Tramadol se ni pod kojim okolnostima ne smije koristiti duže nego što je potrebno. Kod dugotrajne primjene tramadola, ovisno o intenzitetu ili etiologiji sindroma boli, potrebno je periodično praćenje (ako je potrebno, uz pauze u uzimanju lijeka) kako bi se utvrdila potreba za daljom terapijom i optimizacijom doze.

Karakteristike primjene:

Kod pacijenata sa ovisnošću o opioidima, ozljedama glave, šokom, kod pacijenata s poremećajima svijesti nepoznate etiologije, poremećajima disanja ili oštećenjem respiratornog centra, povišenim intrakranijalnim tlakom, tramadol treba primjenjivati ​​samo s velikim oprezom.
Lijek treba koristiti s oprezom kod pacijenata s teškom netolerancijom na opioide alergijskog i nealergijskog porijekla.
Kod pacijenata koji su uzimali tramadol u preporučenim dozama, uočene su nuspojave. Rizik od razvoja napadaja može se povećati ako se prekorači maksimalna preporučena dnevna doza lijeka (400 mg). Uzimanje tramadola može povećati rizik od napadaja kod pacijenata koji uzimaju lijekove koji snižavaju prag napadaja. Bolesnici s epilepsijom i pacijenti skloni razvoju napadaja trebaju uzimati tramadol samo iz zdravstvenih razloga. Tramadol ima manji potencijal za ovisnost o drogama. Međutim, uz produženu upotrebu moguća je ovisnost, fizička i psihička ovisnost. Kod pacijenata sklonih zloupotrebi droga ili ovisnosti o drogama, liječenje tramadolom treba provoditi samo u kratkim kursevima i pod medicinskim nadzorom.
Tramadol nije pogodan za supstitucionu terapiju kod pacijenata sa zavisnošću od opijata. Iako je tramadol opioidni agonist, ne može poništiti odvikavanje od opioida.

UTICAJ NA SPOSOBNOST VOŽNJE VOZILA I RADA SA MEHANIZMIMA
Čak i u preporučenim dozama, tramadol može izazvati pospanost i druge neželjene reakcije na lijekove iz centralnog nervnog sistema, pa može narušiti sposobnost upravljanja vozilima i drugih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija. Prilikom uzimanja tramadola potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija, posebno kada se koriste istovremeno s drugim psihotropnim lijekovima.

Nuspojave:

Najčešći neželjeni efekti su vrtoglavica, zabilježena kod više od 10% pacijenata.
Učestalost se određuje na sljedeći način:
Vrlo često: 21/10;
Često: 21/100,<1/10;
Neuobičajeno: 21/1000,<1/100;
Rijetko: >1/10,000<1/1000;
Vrlo rijetko:<1/10 000;
Učestalost nepoznata: ne može se odrediti iz dostupnih podataka.
- Sa strane kardiovaskularnog sistema: Manje često: efekti na kardiovaskularnu regulaciju (palpitacije, ortostatska hipotenzija ili). Ove nuspojave se uglavnom javljaju kod intravenske primjene lijeka ili kod značajnog fizičkog napora. Rijetko: povišen krvni tlak.
- Metabolizam i ishrana Retko: promene u apetitu.
- Iz respiratornog sistema Rijetko: respiratorna depresija, . Ako se preporučene doze značajno prekorače uz istovremenu primjenu drugih lijekova koji depresiraju centralni nervni sistem (CNS), moguća je respiratorna depresija.
Uočeno je pogoršanje bronhijalne astme, međutim, uzročno-posledična veza s upotrebom lijeka nije utvrđena. Poremećaji nervnog sistema Vrlo često: vrtoglavica. Često: pospanost. Rijetko: konvulzije, nevoljne kontrakcije mišića, gubitak koordinacije, nesvjestica.
Konvulzije su moguće nakon upotrebe visokih doza tramadola i kada se koriste istovremeno s lijekovima koji snižavaju prag napadaja. Učestalost nepoznata: poremećaji govora.
- Psihološki poremećaji: Retko: konfuzija i noćne more. Nakon primjene tramadola moguće su različite rijetko uočene nuspojave od strane psihe (ovisno o osobnim karakteristikama pacijenta i trajanju liječenja). Ove nuspojave uključuju promjene raspoloženja (obično, ponekad), promjene u motoričkoj aktivnosti (obično smanjene, ponekad povećane), kognitivne i perceptualne poremećaje (npr. donošenje odluka, poremećaji percepcije). Može se razviti ovisnost o drogama. Mogući simptomi odvikavanja su slični onima kod odvikavanja od opioida: anksioznost, nervoza, poremećaji spavanja, hiperkinezija, tremor i gastrointestinalni simptomi. Ostali simptomi koji su vrlo rijetki tokom odvikavanja od tramadola su: teška anksioznost, halucinacije, parestezije, tinitus i drugi vrlo rijetki simptomi centralnog nervnog sistema (dezorijentacija u vremenu i prostoru, halucinacije, depersonalizacija, derealizacija, paranoja).
- Sa strane organa vida Retko: zamagljen vid. Učestalost nepoznata: .
-Poremećaji probavnog sistema Vrlo često: mučnina. Često: , suva usta, . Manje često: cepanje, osećaj težine u epigastrijumu,.
-Poremećaji kože i potkožnog tkiva Često: znojenje. Manje često: svrab, osip.
- Iz mišićno-koštanog sistema Retko: mišićna slabost.
-Na dijelu jetre i žučnih puteva U nekim slučajevima došlo je do povećanja aktivnosti “jetrenih” enzima što se poklopilo sa terapijom tramadolom.
- Sa strane bubrega i urinarnog sistema Rijetko: poremećaji mokrenja (otežano mokrenje i retencija mokraće).
- Sa strane imunološkog sistema
Rijetko: alergijske reakcije (otežano disanje, piskanje pri disanju, angioedem) i anafilaksija.
-Opšti poremećaji Često: povećan umor.

Interakcija s drugim lijekovima:

Tramadol se ne smije koristiti istovremeno ili unutar 14 dana nakon prestanka uzimanja MAO inhibitora. Po život opasne interakcije lijekova koje uključuju centralni nervni sistem, respiratorne i kardiovaskularne simptome prijavljene su kod pacijenata liječenih MAO inhibitorima unutar 14 dana prije početka primjene opioidnog analgetika petidina. Slične interakcije sa MAO inhibitorima su moguće kada se koristi tramadol. Istodobna primjena tramadola i depresora CNS-a, uključujući alkohol, može povećati nuspojave CNS-a. Primjećuje se da uz istovremenu ili prethodnu primjenu cimetidina (inhibitor mikrosomalnih enzima jetre) klinički značajne interakcije nisu vjerojatne. Istovremena ili prethodna primjena karbamazepina (induktor mikrosomalnih enzima jetre) može smanjiti analgetski učinak tramadola i skratiti njegovo trajanje djelovanja.
Ne preporučuje se kombinovanje tramadola sa opioidnim agonistima-antagonistima (npr. buprenorfin, nalbufin, pentazocin), jer se analgetski efekat tramadola kao punog agonista opioidnih receptora može smanjiti. Tramadol može izazvati napade i pojačati učinak selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) i tricikličkih antidepresiva. antipsihotici i drugi lijekovi koji snižavaju prag napadaja i na taj način dovode do razvoja napadaja.
U izolovanim slučajevima, uočen je razvoj serotoninskog sindroma u kombinaciji s primjenom tramadola u kombinaciji s drugim serotonergičkim lijekovima, kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili MAO inhibitori. Mogući simptomi serotoninskog sindroma su zbunjenost, agitacija, pireksija, znojenje, ataksija, hiperrefleksija, mioklonus i dijareja. Prestanak uzimanja serotonergičkih lijekova uzrokuje brzo povlačenje simptoma. Neophodna terapija određena je kliničkom slikom i težinom simptoma.
Uz istovremenu primjenu tramadola i indirektnih antikoagulansa - derivata kumarina (na primjer, varfarina), potrebno je pažljivo pratiti pacijente, jer su kod nekih od njih došlo do povećanja međunarodnog normaliziranog omjera (INR) s razvojem krvarenja i ekhimoze.
Drugi inhibitori izoenzima CYP3A4, na primjer, ketokonazol i eritromicin, mogu inhibirati metabolizam tramadola (N-demetilacija) i moguće aktivnog O-desmetiltramadola. Klinički značaj ove interakcije nije proučavan.
Postoje ograničeni dokazi da je pre- ili postoperativna upotreba antiemetika iz grupe blokatora 5-HT3-serotoninskih receptora (npr. ondansetron) povećala potrebu za tramadolom kod pacijenata sa postoperativnim bolnim sindromom.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na tramadol ili druge komponente lijeka. Akutno s alkoholom, hipnoticima, analgeticima, opioidima ili drugim psihotropnim lijekovima. Istovremena primjena tramadola sa inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI), kao i unutar 14 dana nakon prestanka njihove primjene, je kontraindicirana. , nije podložan adekvatnoj kontroli lijekova Kao lijek za liječenje sindroma ustezanja opioida Uzrast do 14 godina Manjak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze.

PAŽLJIVO
Kod pacijenata sa zavisnošću od opioida, kod traumatskih povreda mozga, kod pacijenata u stanju šoka, kod pacijenata sa oštećenjem svesti nepoznatog porekla, kod pacijenata sa poremećajima disanja i poremećene aktivnosti respiratornog centra, sa povišenim intrakranijalnim pritiskom.
Kod pacijenata sa utvrđenom teškom netolerancijom na opioide alergijskog i nealergijskog porekla.
U slučaju epilepsije koja se može adekvatno kontrolirati lijekovima, ili kod pacijenata podložnih razvoju napadaja, tramadol se može koristiti samo iz zdravstvenih razloga (vidjeti dio „Posebne upute“).
Kod pacijenata sa anamnezom zloupotrebe droga ili ovisnosti o opioidima, liječenje tramadolom treba primjenjivati ​​u kratkim kursevima i pod medicinskim nadzorom (pogledati odjeljak "Posebna uputstva").

predoziranje:

U slučaju predoziranja tramadolom, treba očekivati ​​simptome karakteristične za narkotičke analgetike. Mogući simptomi: povraćanje, kolaps, depresija svijesti do kome, konvulzije, depresija respiratornog centra do apneje.
Liječenje: osiguranje prohodnosti disajnih puteva. Održavanje disanja i kardiovaskularne aktivnosti ovisno o simptomima. Ako je disanje oštećeno, daje se nalokson. Za napade, diazepam treba primijeniti intravenozno. U slučaju predoziranja lijekom u doznim oblicima za oralnu primjenu, aktivni ugalj se mora primijeniti i primijeniti unutar prva dva sata nakon predoziranja. Nakon uzimanja posebno velikih doza lijeka u tabletama, uklanjanje sadržaja želuca može biti efikasno i kasnije. i neefikasni su.

Uslovi skladištenja:

Čuvati na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi do 25°C. Čuvati van domašaja djece.

Uslovi odmora:

Na recept

Paket:

Tablete 100 mg.
10, 20 tableta u blister pakovanju od polivinilhloridnog filma i štampane lakirane aluminijumske folije.
10, 20, 30, 40, 50 ili 100 tableta u polimernoj ambalaži za lijekove. Jedan kontejner ili 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ili 10 blister pakovanja zajedno sa uputstvom za upotrebu stavljaju se u kartonsko pakovanje.