Odredite najveće prosječne terapijske doze. Principi doziranja lijekova

Stranica 1

Jedna doza za odrasle je 3 - 5 ml dnevno - 6 - 10 ml; za uporne oblike pareze crijeva, injekcije se ponavljaju u intervalima od 12 sati tokom 2-3 dana. Djeci mlađoj od 10 godina nibufin se daje u dozi od 0,2 ml za 1 godinu života. Efekat leka se obično primećuje 1 do 3 sata nakon injekcije. Kako bi se ubrzala pojava stolice u slučaju atonije crijeva, preporučuje se prepisivanje mikroklistira iz hipertonični rastvor natrijum hlorida.

Pojedinačna doza - subkutano 2 5 mg/kg kao 10% uljni rastvor- ponovo uveden nakon 4 sata.

Pojedinačna doza - subkutano 2 5 mg/kg u vodenoj 10% uljnoj otopini - primjenjuje se ponovo nakon 4 sata.

Prosjek pojedinačna doza za odraslu osobu je 250.000 jedinica. Lijek se propisuje 4-6 puta dnevno. Najveća pojedinačna doza (za odraslu osobu) je 500.000 jedinica, najveća dnevna doza je 2.000.000 jedinica.

Smrtonosne pojedinačne doze heksaklorana kada se daju oralno su: za zečeve 100 mg/kg, za bijele miševe 312 - 625 mg/kg i za pse 50 - 100 mg/kg; Jedna smrtonosna doza za obične laboratorijske eksperimentalne životinje smatra se 125 mg/kg, što je 2 puta manje nego za drugu uobičajenu toksičnu hemikaliju - DDT.

Pojedinačne doze supstituisanih fenola koje su imale hronično trovanje bilo koji toksični efekat, prilično dobro koreliraju sa LDUO ustanovljenim nakon jednog trovanja ovim proizvodima.

Maksimalno dozvoljena pojedinačna doza zagađenog zraka za svaku vrstu biljke uzima se kao koncentracija plina pri kojoj se nakon 5 minuta djelovanja uočava smanjenje fotosinteze za više od 10%, kao i bljesak ultra-slabog ili povećanje Strehlerovog sjaja.

RPDhr - pojedinačna doza koja je imala granični učinak tijekom dnevnog trovanja životinja u kroničnom eksperimentu, g/kg; brzina oslobađanja - količina sastojka male molekularne težine (poznatog aditiva) koji se oslobađa u proizvod sa 4000 cm2 površine plastičnog proizvoda.

Uzimajući u obzir da je prosječna pojedinačna doza DDT-a za obične laboratorijske životinje kada se primjenjuje oralno oko 250 mg/kg.

Hronična oralna trovanja pojedinačnim dozama od 1/50 - VK LD0, sprovedena tokom 4 - 6 meseci.

Relativna specifična radioaktivnost nekih građevinskih materijala (radioaktivnost 1 kg drveta se uzima kao jedinica.

U tabeli Tabela 17.2 prikazuje pojedinačne doze i dozvoljene godišnje doze zračenja ljudi.

Utvrđeno je da što je veća pojedinačna doza vode, to veći dio odlazi sa katalizatom i nakon prestanka dovoda, vlažnost sistema odmah počinje da opada. U slučaju konstantne doze male količine vode, vlažnost sistema se postepeno povećava. Posebno nisku početnu brzinu rasta vlage autori objašnjavaju sorpcijom vode samim katalizatorom. Potonji način ovlaživanja reforming sistema se preporučuje kao najracionalniji.

Kod liječenja neoperabilnih tumora dozvoljena je pojedinačna doza rendgenskog ili y-zračenja od 300 - 400 r, što odgovara 279 - 372 rad.

Zbog individualne osjetljivosti na antikoagulanse pojedinačne doze dikumarina kreću se od 0,02 do 0,1 g, pelentana od 0,1 do 0,3 g; lijekovi se propisuju 2-3 puta dnevno za različiti periodi, zavisno od bolesti. U slučajevima njihovog predoziranja, krvarenja desni, petehije osip, mikrohematurija. U tom slučaju se poništavaju antikoagulansi i propisuje vitamin K, askorbinska kiselina, kalcijum hlorid.

Farmakodinamika je grana farmakologije koja proučava ukupnost efekata lijekova i njihov mehanizam djelovanja.

Velika većina lijekova ima terapeutski efekat promjenom aktivnosti fiziološki sistemićelije koje su nastale u tijelu tokom procesa evolucije. Pod utjecajem lijeka u tijelu ne nastaje nova vrsta ćelijske aktivnosti, mijenja se samo brzina raznih prirodnih procesa. Inhibicija ili ekscitacija fiziološki procesi dovodi do smanjenja ili povećanja odgovarajućih funkcija tjelesnih tkiva.

Lijekovi mogu djelovati na specifične receptore, enzime, ćelijske membrane ili direktno komunicirati sa ćelijskim supstancama.

Doza (od grčkog dosis - porcija, doza) - količina biološki aktivna supstanca, unesene na bilo koji način u organizam, izražene u jedinicama mase, zapremine ili konvencionalnim (biološkim) jedinicama. Doza tabletiranih, inkapsuliranih, praškastih lijekova obično se izražava u jedinicama mase - gram, miligram, mikrogram. Većina rastvorljivih lekova se takođe dozira u jedinicama mase. Da bi se odredio broj jedinica mase u 1 ml otopine, potrebno je izvršiti jednostavan matematički proračun. Na primjer, neglikozidni kardiotonični dopamin dostupan je u obliku 4% otopine. To znači da 100 ml rastvora sadrži 4 g suve supstance dopamina.

Međutim, neka rješenja, tinkture, tečni ekstrakti, odvari, novi galenski preparati za davanje doziraju se u kapima, kašičicama, desertnim kašikama, supenim kašikama, tj. u volumetrijskim jedinicama. Treba imati na umu da 1 kap vodeni rastvor jednaka 0,05 ml, kašičica sadrži 5 ml, desertna kašika - 7, a supena kašika - 15 ml rastvora.

Dozira se mali broj lijekova konvencionalne jedinice, obično u akcionim jedinicama (AU) ili međunarodnim jedinicama (ME). Na primjer, otopina antikoagulansa direktnom akcijom- heparin - sadrži 5.000 jedinica u 1 ml, i rastvor antivirusni lek a-interferon sadrži 10.000 IU u 1 ml.

IN medicinska praksa dodijeliti granične, terapijske, toksične, smrtonosne doze.

Terapijska doza (od latinskog therapeutica - terapeutski) - doza lijeka koja uzrokuje određenu terapeutski efekat. Terapijska doza je pak podijeljena na prag, prosječnu i maksimalnu dozu.

Prag terapijske doze (minimalna efektivna doza, ED5) je najmanja doza koja izaziva određeni terapeutski učinak.

Prosječna terapijska doza (ED50) je doza lijeka koja proizvodi željeni (optimalni) terapijski učinak kod većine pacijenata.

Maksimalna terapijska doza (ED90) je doza lijeka koja ne dostiže minimalnu toksičnu dozu, a konvencionalno je prihvaćena kao najveća dozvoljena doza za upotrebu u medicinskoj praksi.

Za regulaciju doziranja lijekova u kliničku praksu terapijske doze podijeljeno:

Pojedinačna doza (grčki - d. pro dosi) - količina lijeka propisana po dozi.

Najveća pojedinačna doza (grčki - d. pro dosi maxima) je pojedinačna doza lijeka koja se uzima kao najveća dozvoljena.

Dnevna doza (grčki - d. pro die) - količina lijeka propisana po dozi u toku dana.

Najviša dnevna doza (grčki - d. pro die maxima) je dnevna doza lijeka koja se uzima kao najveća dozvoljena.

Kursna doza (grčki - d. pro cursu) - količina lijekova propisana za cijeli tok liječenja. Kursna doza nije određena za sve lijekove.

Najviša kursna doza (grčki - d. pro cursu maxima) je kursna doza leka, koja se uzima kao najveća dozvoljena.

Doza održavanja je količina lijeka potrebna za održavanje bilo kakvog terapijskog učinka.

Profilaktička doza je količina lijeka potrebna za sprječavanje bilo koje bolesti.

Udarna doza (sinonimi: bolus od engleskog bolus - gruda, lopta) - u pravilu je najveća pojedinačna doza ili blizu nje, koja se propisuje pacijentu radi stvaranja maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi kako bi se postigao maksimalan učinak.

Raspon doza od praga do maksimalne terapijske doze naziva se specifična širina terapijsko djelovanje ili terapeutske širine. Naravno, što je veći terapijski raspon lijeka, to je sigurniji. kliničku primjenu i lakše je odabrati individualnu dozu za svakog konkretnog pacijenta.

Omjer maksimalne terapijske doze i granične doze naziva se indeks specifičnog terapijskog djelovanja. Što je veći terapeutski indeks lijeka, to je praktičnija i sigurnija njegova klinička upotreba.

U posebnom medicinska literatura koristi se termin "terapijski indeks". Uveo ga je 1913. godine njemački liječnik P. Ehrlich. Terapijski indeks se određuje u eksperimentalne studije i predstavlja omjer prosječne smrtonosne (uzrokuje smrt 50% eksperimentalnih životinja) doze lijeka i prosječne terapijske doze (koja daje 50% terapeutskog efekta u eksperimentima na životinjama) - LD50/ED50. Terapijski indeks određuje sigurnost lijeka, a što je veći, veća je terapijska širina lijeka.

Postoji i toksična doza (grčki - d. toxica) - doza lijeka koja uzrokuje u tijelu patoloških promjena, ne dovodi do fatalni ishod, koja je podijeljena na minimalnu, prosječnu i maksimalnu, smrtonosna doza(grčki - d. letalis - smrtonosna doza) - doza lijeka koja uzrokuje smrt. Također se dijeli na minimalnu (LD5 - izaziva uginuće 5% životinja), srednju (LD50 - izaziva uginuće 50% životinja) i apsolutnu (LD100 - uzrokuje uginuće 100% životinja).

Naravno, intenzitet farmakološki efekat Lijek ovisi o njegovoj dozi. Za lijekove koji ispoljavaju svoje djelovanje interakcijom sa specifičnim receptorima, teoretski se može pretpostaviti da, umjesto sa veliki iznos receptore s kojima lijek stupa u interakciju, to će biti jači njegov farmakološki učinak. Maksimalni terapeutski učinak lijeka se ostvaruje ako stupi u interakciju sa svim specifičnim receptorima koji su mu dostupni. U ovom slučaju, daljnje povećanje doze neće dovesti do povećanja njegovog farmakološkog učinka, već će samo doprinijeti manifestaciji toksični efekat PM.

U planiranom praktične medicine Liječenje bolesnika u pravilu počinje primjenom lijekova u prosječnoj terapijskoj dozi.

Treba shvatiti da je prosječna terapijska doza lijeka prilično varijabilna vrijednost i nije dio maksimalne doze podijeljen s graničnom terapijskom dozom. U pravilu se kreće od 1/2 do 1/3 maksimalne terapijske doze i namijenjen je muškim pacijentima u dobi od 19 do 60 godina težine od 60 do 70 kg.

U pravilu, to je pojedinačna prosječna terapijska doza lijeka koja se nalazi u njegovom gotovom proizvodu. dozni oblik(ampule, kapsule, tablete itd.) i naznačeno je u napomeni priloženoj uz lijek ili u referentnoj literaturi.

Pri tome treba uzeti u obzir činjenicu da je prosječna terapijska doza, po pravilu, prosječna vrijednost. To je zbog činjenice da na osjetljivost pacijenata na lijekove mogu utjecati faktori kao što su spol, godine, tjelesna težina, funkcionalno stanje kardiovaskularnog sistema, jetra, bubrezi, što od medicinskog radnika zahtijeva diferenciran pristup u odabiru doze za svakog pacijenta.

IN U poslednje vreme U referentnoj literaturi se sve više navodi doza lijeka na 1 kg tjelesne težine. Ovo omogućava praktično medicinski radnik dozirati lijekove s većim stepenom tačnosti. U slučajevima kada napomena uz lijek navodi samo njegov sadržaj u obliku doze, prilično je lako preračunati njegovu dozu na 1 kg tjelesne težine pacijenta.

Od ispravan izbor Doza lijeka svakako ovisi o kvaliteti liječenja pacijenta. Učinkovitost farmakoterapije mora se procjenjivati ​​ne samo na osnovu dinamike promjena simptoma bolesti i dobrobiti pacijenta, već i na temelju objektivnih kriterija koji karakteriziraju funkcionalno stanje njegovog tijela.

Anestetici. Klasifikacija lijeka. Farmakološka svojstva. Osobine farmakogenetike, principi upotrebe i svrha propisivanja

Supstance u ovoj grupi uzrokuju hirurška anestezija. Ovo stanje karakterizira reverzibilna depresija centralnog dijela nervni sistem, što se manifestuje isključenjem svijesti, potiskivanjem osjetljivosti (prvenstveno bola) i refleksnih reakcija, sniženim tonusom skeletnih mišića. Ova definicija, usvojena u anesteziologiji, uključuje samo spoljni znaci anestezija, koja se posmatra u odnosu na ceo organizam.

Anestetici pripadaju različitim klasama hemijskih jedinjenja. Nije bilo moguće identifikovati opšte obrasce između njihove hemijske strukture i narkotičke aktivnosti. Za pojedinačne serije jedinjenja (ugljovodonici, barbiturati) ustanovljene su samo delimične zavisnosti.

Anestetici se dijele u sljedeće grupe:

Sredstva za inhalacionu anesteziju.

Sredstva za neinhalacionu anesteziju.

U prvu grupu spadaju tekuće isparljive tvari (fluorotan, izofluran, enfluran, eter za anesteziju) i plinovite tvari (dušikov oksid).

U drugu grupu spadaju propanidid, propofol, tiopental - natrijum, heksenal, natrijum hidroksibutirat, ketamin.

Bitna karakteristika lijekova za anesteziju je narkotička širina – raspon između koncentracije u kojoj lijek izaziva anesteziju i njegove minimalne toksične koncentracije, pri kojoj dolazi do depresije vitalnih centara produžene moždine.

U savremenoj anesteziologiji izuzetno je rijetko ograničiti se na davanje jednog anestetika. Obično se kombinuju 2-3 leka. Kombinujte agense za inhalacionu anesteziju sa inhalacionim ili neinhalacionim lekovima.

Izvedivost ovakvih kombinacija leži u činjenici da se eliminira faza ekscitacije i provodi brza indukcija anestezije.

Prednost kombinirane anestezije je i to što su doze komponenti mješavine niže nego kada se koristi jedan lijek za anesteziju, stoga je moguće smanjiti njihovu toksičnost i smanjiti učestalost nuspojava.

Jedna najčešće korištena kombinacija anestetika danas je barbiturat ili drugi brzodjelujući lijek za neinhalacionu anesteziju + fluoropan + dušikov oksid.

Proučavanje genetskih obrazaca osjetljivosti ljudskog tijela na lijekove je predmet farmakogenetike. Termin "farmakogenetika" predložio je Vogel 1959. godine.

Zadatak farmakogenetike je razvoj metoda za dijagnostiku, prevenciju i korekciju neuobičajenog odgovora tijela na djelovanje lijekova.

Nasljedni faktori, definirajući neobične reakcije na lijekovi, uglavnom je biohemijski. Najčešće se radi o nedostatku enzima koji kataliziraju biotransformaciju lijekova. Atipične reakcije na lijekove mogu se primijetiti i kod nasljedni poremećaji metabolizam.

Biotransformacija lijekova u ljudskom tijelu odvija se pod utjecajem određenih enzima, koji su specifični proteini. Enzimi prolaze aktivni centri vežu se za ljekovite tvari i ubrzavaju procese njihove kemijske transformacije. Biotransformacija lekovita supstanca može da se sprovede ne jednim enzimom, već čitavom grupom. Svaki enzim karakterizira visoka specifičnost. On katalizira samo strogo definiranu kariku u kemijskom procesu.

Ovisnost djelovanja ljekovitih supstanci od vanjski faktori. Doza (definicija, klasifikacija). Osobine propisivanja lijekova za starije osobe i djecu.Izračunavanje prosječne terapijske doze za odrasle i djecu. Širina terapijskog djelovanja lijekova; terapijski indeks.

doza- količina supstance po dozi (obično se naziva jedna doza). Navedeni su u gramima, frakcijama grama, njihova količina se izračunava na 1 kg tjelesne težine, ponekad po površini tijela (po 1 kubnom metru)

Prag doze - minimalna doza pri kojoj supstanca izaziva početni biološki efekat.

Svi lijekovi imaju terapeutske, toksične i smrtonosne (smrtonosne) doze.

Terapijske doze:

· minimalno-minimalna količina lijeka koja uzrokuje terapeutski učinak;

· prosječna terapijska doza - lijek ima optimalno preventivno ili terapijsko djelovanje;

· maksimalna terapijska doza - maksimalna količina lijeka koja nema toksično djelovanje.

Toksične doze:

· minimalna toksična doza - doza koja uzrokuje simptome intoksikacije ili trovanja u 10% slučajeva;

· prosječna toksična doza - opojna doza umjerene težine ili trovanja u 50% slučajeva;

· maksimalna toksična doza - doza koja izaziva tešku intoksikaciju ili intoksikaciju u 100% slučajeva, ali ne uzrokuje smrt.

Smrtonosne doze:

· minimalna smrtonosna doza (DL 10) - doza koja uzrokuje smrt u 10% opservacija;

· srednja smrtonosna doza (DL 50 ) - doza koja uzrokuje smrt u 50% opservacija;

· maksimalna smrtonosna doza (DL 100) je doza koja uzrokuje smrt svih otrovanih životinja.

Širina terapijskog djelovanja - raspon između prosječne i maksimalne terapijske doze. Terapijski indeks- P pokazatelj širine terapijskog djelovanja ljekovitih supstanci Odnos efektivne doze ED 50 prema smrtonosnoj dozi DL 50.

Da bi se postigao brzi terapijski učinak, ponekad se propisuju u udarnim dozama (antibiotici, sulfonamidi). Lijekovi koji se mogu akumulirati koriste se u dozama održavanja.

Obračun u odnosu na godine:

Budući da djeca imaju insuficijenciju enzima, funkciju bubrega, povećanu permeabilnost krvno-moždane barijere, nerazvijenost centralnog nervnog sistema, za djecu obračun lijeka je: za svaku godinu života - 1/20 doze za odrasle.

Za jake i otrovne lijekove, državna farmakopeja daje tabelu najvećih pojedinačnih i dnevnih doza.

Gerijatrijski. Pharma se bavi razjašnjavanjem karakteristika djelovanja i upotrebe lijekova kod starijih osoba. Njihova apsorpcija lijeka je usporena, a brzina izlučivanja lijeka preko bubrega je smanjena. Općenito, osjetljivost na lijekove je povećana, pa je stoga potrebno smanjiti njihovu dozu.

Farmakologija dijelimo na opće i privatne. Opća farmakologija ispituje mehanizme djelovanja ljekovitih supstanci (primarne farmakološke reakcije, djelovanje na enzime, biološke membrane, električne potencijale, receptorske mehanizme); proučava opće obrasce njihovog djelovanja na organizam u zavisnosti od prirode distribucije, biotransformacije, načina primjene (interno, potkožno, intravenozno, inhalaciono, itd.) i izlučivanja (bubrezima, crijevima). Pored toga, karakteriše principe delovanja lekovitih supstanci (lokalno, refleksno, resorptivno); stanja koja određuju njihovo djelovanje u tijelu ( hemijska struktura, fizičko-hemijska svojstva, doze i koncentracije, vrijeme izlaganja, ponovljena upotreba lijekova; spol, starost, težina, genetske karakteristike, funkcionalno stanje organizma); principi kombinovanog terapija lijekovima, pitanja standardizacije, klasifikacije, istraživanja medicinskih supstanci i dr. Predmet privatne farmakologije proučava pojedinačne lekovite supstance, sistematizovane na osnovu njihovog glavnog dejstva u grupe: anestezije, hipnotici, neurolepti, antiinflamatorni, iritantni, srčano-vaskularni, antibakterijski, antiparazitni, antitumorski itd. Farmakokinetika- proučava karakteristike ulaska lijeka u organizam u zavisnosti od načina primjene, apsorpcije, veze sa proteinima, krvnom plazmom, distribucije i eliminacije lijekova i njihovih metabolita iz organizma. Poznavanje farmakokinetike lijeka nam omogućava da predvidimo pojavu neželjeni efekti, a također pomaže u odabiru optimalnog režima doziranja za dati način primjene kako bi se osigurala terapijska koncentracija lijeka u području receptora. Apsorpcija (apsorpcija) - kako supstanca ulazi u organizam (kroz kožu, gastrointestinalni trakt, oralnu sluznicu)? Distribucija – kako se supstanca širi po tkivima? Metabolizam(metaboličke transformacije) - u koje se supstance može hemijski transformisati u organizmu, njihova aktivnost i toksičnost. Izlučivanje (uklanjanje) - način na koji se supstanca eliminiše iz organizma (žučom, urinom, putem respiratornog sistema, koža)?

Postoje načini primjene, obično podijeljeni na enteralni (kroz digestivni trakt) i parenteralni (zaobilazeći digestivni trakt).Enteralni putevi uključuju davanje kroz usta, sublingvalno, bukalno, u duodenum, u rektum (iznajmljivanje).

Najčešći način primjene je kroz usta. Ovo je najprikladniji i najjednostavniji način primjene.

Parenteralni načini primjene uključuju potkožni, intramuskularni, intravenski, intraarterijski, intrasternalni, intraperitonealni, inhalacijski, subarnoidalni, subokcipitalni i drugi.

Od parenteralnih puteva, najčešći je uvođenje tvari pod kožu, u mišić i venu.

Efekat se posebno brzo javlja kada intravenozno davanje, nešto sporije - uz intramuskularnu i supkutanu primjenu.

Lijekovi koji ne prodiru dobro kroz genato-moždanu barijeru mogu se ubrizgati ispod membrana mozga (subarhnoidalno, subduralno ili suboncipitalno).

Neki lijekovi (obično visoko lipofilni) se apsorbiraju i imaju resorptivni učinak kada se nanose na kožu.

Neki lijekovi se propisuju intranazalno (posebno adiurecrin). Apsorpcija se u ovom slučaju događa iz sluznice nosne šupljine.

farmakodinamika - grana farmakologije koja proučava sveukupnost djelovanja lijekova i mehanizme njihovog djelovanja.Doza je količina biološki aktivne supstance unesene na bilo koji način u organizam izražena u jedinicama mase, zapremine ili konvencionalnim (biološkim) jedinicama . Doza tabletiranih, inkapsuliranih, praškastih lijekova obično se izražava u jedinicama mase - gram, miligram, mikrogram. Većina rastvorljivih lekova se takođe dozira u jedinicama mase. Da bi se odredio broj jedinica mase u 1 ml otopine, potrebno je izvršiti jednostavan matematički proračun.

Terapijska doza (od latinskog therapeutica - terapeutski) je doza lijeka koja izaziva određeni terapeutski učinak. Terapijska doza je pak podijeljena na prag, prosječnu i maksimalnu dozu.

Prag terapijske doze (minimalna efektivna doza, ED5) je najmanja doza koja izaziva određeni terapeutski učinak.

Prosječna terapijska doza (ED50) je doza lijeka koja proizvodi željeni (optimalni) terapijski učinak kod većine pacijenata.

Maksimalna terapijska doza (ED90) je doza lijeka koja ne dostiže minimalnu toksičnu dozu, a konvencionalno je prihvaćena kao najveća dozvoljena doza za upotrebu u medicinskoj praksi.

Pojedinačna doza je količina lijeka propisana po dozi.

Najveća pojedinačna doza je pojedinačna doza lijeka koja se uzima kao najveća dozvoljena.

Dnevna doza je količina lijeka koja se prepisuje dnevno.

Najveća dnevna doza je dnevna doza lijeka koja se uzima kao najveća dozvoljena.

Kursna doza je količina lijekova propisana za cijeli tok liječenja. Kursna doza nije određena za sve lijekove.

Najviša kursna doza je kursna doza lijeka koja se uzima kao najveća dozvoljena.

Doza održavanja je količina lijeka potrebna za održavanje bilo kakvog terapijskog učinka.

Profilaktička doza je količina lijeka potrebna za prevenciju bolesti.

Udarna doza je obično najveća pojedinačna doza ili bliska njoj, koja se propisuje pacijentu kako bi se stvorila maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi kako bi se postigao maksimalan učinak. Raspon doza od praga do maksimalne terapeutske naziva se širina specifičnog terapijskog djelovanja ili terapijska širina. Naravno, što je veća terapijska širina lijeka, to je sigurnija njegova klinička primjena i lakše je odabrati individualnu dozu za svakog konkretnog pacijenta.

Omjer maksimalne terapijske doze i granične doze naziva se indeks specifičnog terapijskog djelovanja. Što je veći terapeutski indeks lijeka, to je praktičnija i sigurnija njegova klinička upotreba. Postoji i toksična doza - doza lijeka koja izaziva patološke promjene u tijelu koje ne dovode do smrti, koja se dijeli na minimalnu, prosječnu i maksimalnu, smrtonosna doza - doza lijeka koja uzrokuje smrt.

Anestetici. Anestetički lijekovi prema mehanizmu djelovanja dijele se u dvije grupe: za opšta anestezija i lokalna anestezija (odnosno, anestetici i lokalni anestetici). Lokalni anestetici isključuju osjećaj bola u ograničenom području.Anestetici uključuju kokain, novokain, dikain, anestezin, ksikain, trimekain i sovkain. Vrste lokalna anestezija. Aplikacijska anestezija – uglavnom se koristi za ublažavanje bolova sluznica uz manje intervencije (na primjer, injekcije igle). Za to se koriste sprejevi (lidokain 10%, benzokain 20%). Anestezija nastupa u roku od 2-3 minute Infiltraciona anestezija - kod ove anestezije anestetik se ubrizgava ispod sluznice ili kože, što otupljuje malo područje. IN stomatologija ovom metodom možete anestezirati sluznicu, periosteum, zubi(uključeno gornja vilica kod odraslih, na obje vilice kod djece). Provodna anestezija - omogućava vam da umrtvite veliko područje malim dozama anestetika. U tu svrhu je kreiran depo anestetika direktno iz nerv(na ulazu u kost ili kada je napuštate), zona inervacija koji treba anestezirati Intraligamentarna anestezija - uz pomoć ove anestezije ubrizgava se anestetik u kružni ligament zuba (za 1 zub 2-4 injekcije, svaki po 0,2 ml). Anestetici se koriste za razne vrste lokalna anestezija. Za površinsku anesteziju koriste se anestetici koji dobro prodiru kroz epitel sluzokože - dikain, ksikain i kokain; novokain, trnmekain i ksikain - za infiltracijsku i provodnu anesteziju; sovkain, novokain i ksikain - za spinalnu anesteziju. Anestezin se koristi samo za površinsku anesteziju.

Među anesteticima posebno su toksični sovkain, dikain i kokain. Kod trovanja ovim supstancama dolazi do ekscitacije centralnog nervnog sistema, praćenog razvojem paralize. Kako bi se spriječili mogući toksični efekti kokaina i dikaina, preporučuje se 40-50 minuta. Prije anestezije pacijentu dajte barbiturate (na primjer, barbamil 0,1 g).

Adstrigentna, omotavajuća, adsorbirajuća i iritirajuća sredstva. Adstrigenti. Ovi lijekovi smanjuju bol i sprječavaju lokalna aplikacija izlaganje iritantnim agensima na tkivima i osjetljivim nervnim završecima koji se nalaze u njima. Efekat se javlja samo pri direktnom kontaktu sa sluzokožom, kožom ili površinama rane. Izazivajući stvaranje zaštitnog filma na površini tkiva ili upijajući iritirajuća sredstva, imaju lokalni protuupalni i analgetski učinak, što im omogućava široku primjenu kod bolesti sluznice. Adstringenti se dijele u 2 grupe: 1. Adstringenti neorganske prirode (soli teški metali). 2. Organski adstringenti (biljni preparati). Soli teških metala, kao što je olovni acetat, bizmutov subnitrat(bazni bizmut nitrat), aluminijum acetat(stipsa), cink oksid, srebrni nitrat, imaju efekat tamnjenja, isušuju mukoznu membranu. Organski adstringenti nemaju izražen efekat štavljenja i u manjoj meri isušuju tkaninu.

Adstrigenti se nalaze u mnogim biljkama: list žalfije,hrastova kora, Trava gospine trave, cvjetovi kamilice, plodovi borovnice i ptičje trešnje, listovi čaja, cvjetovi arnike, peterica, serpentina, rizomi gorionika itd. Infuzije i dekocije ovih biljaka koriste se za ispiranje, "kupke" i losione za upalne bolesti usne šupljine, upale grla, faringitis, opekotine i pukotine na koži. Za bolesti gastrointestinalnog trakta propisuju se interno MD: koagulacija proteina površinskih sluzokoža sa stvaranjem filma. E: lokalno suženje krvnih sudova, smanjena permeabilnost, smanjena eksudacija, inhibicija enzima. P: upalne bolesti sluzokože i kože, opekotine, trovanja, enteritis, kolitis. PE: stvaranje krvnih ugrušaka.

Omotavanje- indiferentne tvari koje mogu nabubriti u vodi i formirati koloidne otopine - sluz. Kada se koriste, na površini tkiva se formira sloj sluzi, koji štiti osjetljive nervne završetke od iritacije i ima nespecifično analgetsko i protuupalno djelovanje. Osim toga, razne kemikalije se mogu adsorbirati na velikim koloidnim česticama, zbog čega je njihova apsorpcija odgođena. Polisaharidi koji se najčešće koriste biljnog porijekla (sluz od krompira i pirinčaskrob, listovi i cvjetovi sljeza, odvari od korijena i listova bijelog sljeza, gavez, sjemenke lana, zob, otopina bjelanjaka itd.). Koloidne otopine sa svojstvima omotača također mogu formirati neke neorganske supstance, Na primjer, magnezijum trisilikat, (algeldrat ( aluminijum hidroksida). Sredstva za omotavanje se koriste u obliku ispiranja i "kupki" u liječenju inflamatorne bolesti, dekubitusi, keratoze oralne sluznice. Kao sredstva protiv čira i dijareje, često se propisuju oralno kod kataralnih i ulceroznih oštećenja sluznice gastrointestinalnog trakta (gastritis, enteritis, kolitis), jer štite sluznicu od iritacije. Ovo svojstvo im omogućava da se koriste zajedno sa lijekovi, koji imaju nadražujuće dejstvo (u mješavinama i medicinskim klistirima); Treba uzeti u obzir da se brzina apsorpcije lijekova usporava. At akutno trovanje tvari koje izazivaju lokalnu iritaciju, sredstva za omotavanje se koriste oralno i u klistirima (u više navrata) kako bi se smanjila apsorpcija i zaštitila sluznica od iritacije. Adsorbent- najfiniji zdrobljeni nerastvorljivi indiferentni prahovi sa visokim kapacitetom adsorpcije, vezujući se na njihovoj površini razne supstance, smanjujući apsorpciju potonjeg, mehanički štiteći mukoznu membranu i završetke osjetilnih živaca koji se nalaze u njoj. Ovo je važno za razne vrste trovanja, uključujući bakterijske toksine, iritanse itd. Najčešće korišteni adsorbirajući agens je ugalj. aktivirana, bijela glina. Za nadutost (za apsorpciju plinova), bolesti gastrointestinalnog trakta i akutna trovanja, aktivni ugljen se propisuje oralno. Kod oboljenja kože i sluzokože koristi se spolja talk, bijela glina,magnezijum oksid, cink oksid itd. MD: adsorbiraju tvari na svojoj površini. E: zaštititi krajeve osećanja. Nervi sprečavaju apsorpciju otrova. P: upala gastrointestinalnog trakta, nadutost, dijareja. PE: zatvor, pospanost. dosadno – senf flasteri, pročišćeno terpentinsko ulje, mentol, rastvor amonijaka. MD: iritiraju osjetljive nervne završetke kože i sluzokože. E: potisnuti bol, poboljšati trofizam unutrašnje organe. P: neuralgija, mijalgija, artralgija, nesvjestica, intoksikacija. PE: crvenilo kože, otok.

Klasifikacija agenasa koji utječu na prijenos ekscitacije u holinergičkim sinapsama. M-holinomimetici - pilokarpin, m- i n - holinomimetici (direktno djelovanje - acetilholin, indirektno djelovanje(reverzibilno - prozerin, ireverzibilno - armin)), m-holinoblokatori - atropin, n - holinomimetici - cititon, blokatori ganglija (tercijarni amini, kvaternarni amonijum jedinjenja), relaksanti mišića - prestonal.

M- i N su holinomimetici. 1. Direktna akcija. 1 Acetilholin, karboholin. MD: direktno stimulativno djelovanje na m- i n-holinergičke receptore. 2. Indirektno djelovanje. Reverzibilno djelovanje – fizostigmin salicilat, galantamin hidrobromid, prozerin. MD: blokira acetilholinesterazu formiranjem slabe veze s njom, sprječava hidrolizu acetilholina, pojačavajući i produžavajući njegovo djelovanje. Nepovratno djelovanje - fosfakol, armin, kloroftalm. MD: formiraju jak protein sa holinesterazom kovalentna veza, što je nepovratno. E: suženje zenice, smanjen intraokularni pritisak, spazam akomodacije, povećan tonus glatkih mišića, pojačano lučenje žlezda, povećan tonus poprečnih mišića, bradikardija, sporija provodljivost u miokardiju, oslabljen automatizam i snaga srčanih kontrakcija, proširenje krvnih sudova u skeletu mišića i zdjeličnih organa, sniženog krvnog tlaka, povećanog prijenosa ganglijskih impulsa i povećanog lučenja adrenalina od strane nadbubrežnih žlijezda. P: glakom, atonija crijeva i žučne kese, mijastenija gravis, paroksizmalna tahikardija, dekurarizacija, pareza i paraliza. PE: grč bronha, crijeva, bol u trbuhu, hipersalivacija, dijareja, bradikardija, sniženi krvni tlak, slabost, trzanje skeletnih mišića. PP: astma, angina pektoris, organske lezije srce, ateroskleroza, hipertireoza.

M-holinomimetici. Pilokarpin, aceklidin. MD: stimulacija m-holinergičkih receptora. E: suženje zenice, spazam akomodacije, smanjen intraokularni pritisak, pojačano lučenje egzokrinih žlezda, povećan tonus glatkih mišića, smanjen tonus sfinktera, bradikardija, sniženi krvni pritisak. P: glaukom, atonija crijeva, Bešika, kserostremija. PE: slinjenje, obilno znojenje, mučnina, povraćanje, bol u stomaku, dijareja, bradikardija, sniženi krvni pritisak. PP: bronhijalna astma, angina pektoris, epilepsija, hiperkineza, upale u trbušnoj duplji, trudnoća.

N-holinomimetici. Lobelin, cititon. MD: pobuđuju n-holinergičke receptore koji se nalaze u centralnom nervnom sistemu, karotidnim glomerulima, simpatičkim i parasimpatičkim ganglijama i meduli nadbubrežne žlijezde. E: refleksna stimulacija respiratornog i vazomotornog centra, pojačano disanje i cirkulacija krvi. Intravenozno. P: kao respiratorni analeptici refleksnog djelovanja pri zastoju disanja sa očuvanom funkcijom respiratornog centra. PE: kod brzog davanja i predoziranja moguć je kratkotrajni zastoj disanja, oštećenje srčane provodljivosti i pad krvnog pritiska. PP: krvarenje, edem pluća, preumotoraks, fraktura rebra, fibrokavernozna tuberkuloza, teške 2. lezije KV zgloba, strana tijela traheje i bronhija, potpuna depresija respiratornog centra. Lobesil, Tabex. MD, ista stvar. Unutra. P: prestanak pušenja. PE: slabost, vrtoglavica, glavobolja, mučnina. PP: zatajenje cirkulacije, arterijska hipertenzija, krvarenje, egzacerbacija peptičkog ulkusa.

Antiholinesterazni lijekovi. 2. Indirektno djelovanje. Reverzibilno djelovanje – fizostigmin salicilat, galantamin hidrobromid, prozerin. MD: blokira acetilholinesterazu formiranjem slabe veze s njom, sprječava hidrolizu acetilholina, pojačavajući i produžavajući njegovo djelovanje. Nepovratno djelovanje - fosfakol, armin, kloroftalm. MD: formiraju snažnu kovalentnu vezu sa holinesterazom, koja je ireverzibilna. E: suženje zenice, sniženi intraokularni pritisak, spazam akomodacije, povećan tonus glatkih mišića, pojačano lučenje žlezda, povećan tonus poprečnih mišića, bradikardija, sporija provodljivost u miokardu, oslabljen automatizam i snaga srčanih kontrakcija, proširenje krvnih sudova u skeletu mišića i zdjeličnih organa, sniženog krvnog tlaka, povećanog prijenosa ganglijskih impulsa i povećanog lučenja adrenalina od strane nadbubrežnih žlijezda. P: glakom, atonija crijeva i žučne kese, mijastenija gravis, paroksizmalna tahikardija, dekurarizacija, pareza i paraliza. PE: grč bronha, crijeva, bol u trbuhu, hipersalivacija, dijareja, bradikardija, sniženi krvni tlak, slabost, trzanje skeletnih mišića. PP: astma, angina pektoris, organsko oštećenje srca, ateroskleroza, hipertireoza, epilepsija

M - antiholinergici. Atropin, beladona, platifilin, metacin, skopolamin, ciklodol. MD: Blokada m-holinergičkih receptora, što dovodi do slabljenja holinergičkih efekata na unutrašnje organe. E: proširenje zenice, paraliza akomodacije, povećanje intraokularnog pritiska, inhibicija sekrecije žlezda gastrointestinalnog trakta, pljuvačke, bronhija, znoja, opuštanje glatkih mišića unutrašnjih organa, povećana ekscitabilnost, provodljivost, automatizam srce, centralni antiholinergički efekat. P: pregled fundusa, odabir naočara, grč akomodacije, povrede oka, iridociklitis, gastrointestinalne bolesti povećana kiselost želudačni sok, akutni pankreatitis, premedikacija, bronhijalna astma, kolike, bradikardija, srčani blok, srčani zastoj. PE: povišen intraokularni pritisak, poremećena akomodacija, fotofobija, suva usta, tahikardija. PP: glaukom, organska oštećenja srca i krvnih sudova, opšta iscrpljenost, hipertrofija prostate, bolesti jetre i bubrega.

Klasifikacija lijekova koji utiču na adrenergičke sinapse. Dijele se na 1-2-adrenomimetike, 1-adrenomimetike, 2-adrenomimetike, 1-2-adrenergičke agoniste indirektnog djelovanja - simpatomimetike, 1-adrenergičke blokatore, 2-adrenergičke blokatore - neselektivne - talinoza analektiv, kardinoza, 1-2 - adrenergički blokatori - labetolol, simpatolitici - rezerpin a- i 2 - adrenergički agonisti direktnog i indirektnog djelovanja. Adrenalin hidrohlorid. MD: ima direktan stimulativni efekat na a1, a2, b1, b2 adrenergičke receptore. E: povećava automatizam, ekscitabilnost, kontraktilnost i provodljivost srca, povećava apsorpciju kiseonika, glikolizu i lipolizu, šećer u krvi, povećava krvni pritisak, opušta mišiće bronha i materice. P: hipotenzivna stanja, anafilaktički šok, bronhijalna astma, hipoglikemijska koma, poremećaji srčane provodljivosti, bradikardija, srčani zastoj, produženje djelovanja lokalnih anestetika. PE: aritmija, posebno tokom anestezije. PP: hipertenzija, ateroskleroza, skleroza koronarnih arterija, srčana aritmija, dijabetes, tireotoksikoza. Norepinefrin. MD: direktno stimulativno dejstvo na a1, a2, b1 adrenergičke receptore. E: sužava krvne sudove i povećava krvni pritisak, smanjuje i jača srčane kontrakcije. P: hipotenzivna stanja. PE: aritmije. PP: hipertenzija, ateroskleroza, skleroza koronarnih arterija, srčana aritmija. Simpatomimetici. Efedrin. MD: povećava oslobađanje norepinefrina iz simpatičkih završetaka, slab direktni učinak na adrenergičke receptore. E: dejstvo na kardiovaskularni sistem, metabolizam, glatke mišiće, stimulacija centralnog nervnog sistema. P: anafilaktički šok, bronhijalna astma, akutna hipotenzija sa inhibicijom ekscitabilnosti i provodljivosti miokarda, stimulacija centralnog nervnog sistema. PE: srčana aritmija, nesanica, tremor, povišen krvni pritisak. PP: hipertenzija, ateroskleroza, poremećaji srčanog ritma, poremećaj sna.

A-adrenergički agonisti. Mezaton. MD: stimuliše α-adrenergičke receptore, E: sužava krvne sudove i povećava krvni pritisak. P: hipotenzivna stanja, rinitis, za produžavanje djelovanja lokalnih anestetika. PE: rijetko PP: hipertonična bolest, ateroskleroza. Naftizin, galazolin. Stimuliše a2-adrenergičke receptore, E: sužava krvne sudove, P: rinitis, krvarenje iz nosa, PE: atrofija nazalne sluznice sa dugotrajna upotreba. PP: hipertenzija, tahikardija, ateroskleroza.

B-adrenergički agonisti. Izadrin. Stimuliše B1, B2 adrenergičke receptore. MD: poboljšava funkciju srca, povećava krvni tlak, inhibira gastrointestinalni i miometrijski motilitet, stimulira glikogenolizu i lipolizu. P: bronhijalna astma, atrioventrikularna blokada, za ublažavanje prekomjernog porođaja. PE: tahikardija, aritmija. PP: aritmija, angina pektoris, tireotoksikoza. Salbutamol, fenoterol, terbutalin - stimulišu β2-adrenergičke receptore, E: proširuju bronhije i opuštaju miometrijum. P: bronhijalna astma, opasnost od pobačaja, brzi porod. PE: u slučaju predoziranja – aritmije, tahikardija. PP: srčana aritmija, angina pektoris, tireotoksikoza.

A – adrenergički blokatori. Fentolamin, tropafen, piroksan, dihidrogenirani alkaloidi ergot. MD: blok a - adrenoreceptora glatkih mišića krvnih sudova, E: dilatacija perifernih sudova, snižen krvni pritisak. P: hipertenzivna kriza, plućni edem, feohromocitom. PE: tahikardija, zavisnost. PP: organske lezije vaskularnog sistema, kršenje cerebralnu cirkulaciju. U adrenergičkim blokatorima. Neselektivno (b1-b2). Anaprilin, oksprenolol, pindolol, nadolol. MD: blokira B1-B2 adrenergičke receptore. Kardioselektivni - metoprolol, talinolol, atenolol. MD: lokalizirati B1 - adrenergičke receptore. A-blokatori - labetolol. MD: blokira a- i beta-adrenergičke receptore. E: smanjenje broja otkucaja srca, kontraktilnost miokarda, potrošnja kiseonika, smanjenje automatizma i provodljivosti, minutni volumen i krvni pritisak. P: hipertenzija, ishemijska bolest srca, angina pektoris, supraventrikularne tahiaritmije. PE: bradikardija, hipotenzija, zatajenje srca, bronhospazam, atrioventrikularni blok. PP: bradikardija, hipotenzija, bronhijalna astma, zatajenje srca, poremećaji srčane provodljivosti, peptički ulkus.

Simpatolitici: oktadin: MD: djeluje na presinaptičku membranu, inhibira ponovno preuzimanje norepinefrina. E: hipotenzivni efekat. P: hipertenzija. Rezerpin - remeti proces taloženja norepinefrina u vezikulama i prodire u krvno-moždanu barijeru. E: hipotenzivno, sedativno, antipsihotično dejstvo. P: hipertenzija, šizofrenija. Ornid: MD: blokira presinaptičku membranu, ometajući oslobađanje transmitera. E: hipotenzivni, antiaritmički efekat. P: aritmije. PE: povećan tonus bronhijalnih mišića, povećana intestinalna pokretljivost, dispepsija, bradikardija, egzacerbacija peptičkog ulkusa. PP: bronhijalna astma, peptički ulkus, hiperacidni gastritis, teška srčana oboljenja.

Pojam anestezije, klasifikacija anestezije. Anestezija - umjetno izazvana dubok san sa gubitkom svesti i osjetljivost na bol. Mogu biti nezavisni ili kombinovani. Četiri faze su analgezija, uzbuđenje, hirurška anestezija i buđenje. Sredstva za anesteziju se dijele na: 1. Sredstva za inhalacionu anesteziju (isparljive tekućine i plinovita sredstva) i 2. sredstva za neinhalacionu anesteziju. Sredstva za inhalacionu anesteziju. Isparljive tečnosti. MD: inhibiraju interneuralni prijenos impulsa u centralnom nervnom sistemu, što remeti transmembranski transport Na i K. Eter za anesteziju. E: uzrokuje jasno definirane faze anestezije. Dovoljna analgezija u postoperativnom periodu. PE: iritacija sluzokože, refleksna depresija srčane aktivnosti i disanja. PP: Respiratorne i kardiovaskularne bolesti, bolesti bubrega i jetre, dijabetes melitus, acidoza. Ftorotan, Enfluran. E: anestezija nastupa brzo, faza ekscitacije je slaba ili izostala, buđenje je brzo, analgezija u postanestezijskom periodu je nedovoljna. PE: toksično dejstvo na srce, snižava krvni pritisak. PP: aritmije, feohromocitom, hipertireoza, hipotenzija, organsko oštećenje jetre. Metoksifluran. E: jako, djeluje sporo, izraženo uzbuđenje i produžena analgezija u periodu nakon anestezije. P: kombinovana anestezija azot-oksidom sa azot-oksidom, barbituratima i mišićnim relaksansima. PE: toksično dejstvo na srce, snižava krvni pritisak. PP: bolest bubrega. Gasoviti mediji : Dušikov oksid: MD: nejasno, E: površinska anestezija nije praćena opuštanjem mišića, jak analgetski učinak, neiritantan Airways, nema faze uzbuđenja. P: za ublažavanje bolova tokom porođaja, srčanog udara, traume, u kombinaciji - za anesteziju. PE: mučnina, povraćanje. PP: hipoksija i poremećena difuzija u plućima. ciklopropan: E: brza anestezija sa relaksacijom mišića, jak analgetski efekat, faza bez uzbuđenja, brzo buđenje i pojava bola u postoperativnom periodu. P: pacijenti sa plućnim oboljenjima, oboljenjima jetre i dijabetes melitusom - za anesteziju. PE: toksično dejstvo na srce, zastoj disanja, glavobolja, povraćanje, pareza creva. PP: KV bolesti. Sredstva za neinhalacionu anesteziju . Natrijum tiopental, heksenal. MD: inhibira interneuronski prijenos impulsa u centralnom nervnom sistemu, kao rezultat poremećaja transmembranskog transporta jona. E: anestezija bez faze uzbuđenja u trajanju od 20-30 minuta. Slab analgetski efekat. P: za uvođenje u anesteziju ili samostalno tokom kratkih operacija, dijagnostičke studije. PE: laringospazam, respiratorna depresija, oštećenje jetre, srčana disfunkcija. PP: bolesti jetre, bolesti bubrega, hipotenzija, sepsa, upalne bolesti nazofarinksa, groznica, poremećaji cirkulacije, opstrukcija crijeva, carski rez. Propanidid. MD: Nije jasno. E: kratka anestezija 3–5 min. Nema faze uzbuđenja. P: za kratkotrajnu i uvodnu anesteziju. PE: tromboflebitis, trzanje mišića. PP: šok, oštećenje jetre, zatajenje bubrega, zatajenje cirkulacije i hipertenzija. Natrijum hidroksibutirat. MD: je derivat GABA, dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru, inhibira interneuronsku transmisiju. E: sedativno, umirujuće, hipnotičko, antikonvulzivno, narkotičko i antihipoksično dejstvo, deluje sporo ali trajno. P: za uvodnu i osnovnu anesteziju, za cerebralnu hipoksiju, šok, u oftalmologiji, u psihijatriji. PE: uz brzu primjenu – motorna agitacija, trzanje mišića. PP: hipokalemija, toksikoza trudnoće, mijastenija gravis. Ketamin. MD: inhibira interneuronski prijenos impulsa u centralnom nervnom sistemu, kao rezultat poremećaja transmembranskog transporta jona. E: anestezija srednje jačine, nastupa za 30-60 sekundi i traje 15-30 minuta bez stadijuma ekscitacije, nema hirurškog stadijuma anestezije, analgezija, gubitak svesti, refleksi su očuvani, mišići nisu opušteni. P: za uvodnu i samoanesteziju tokom kratkotrajnih operacija. PE: rigidnost mišića, psihomotorna agitacija, respiratorna depresija. PP: hipertenzija, cerebrovaskularni infarkt, epilepsija. Predion. Na primjer, u "Kanonu medicinske nauke" Abu Ali Ibn Sina spominju se 124 biljke koje imaju diuretik...
1) Farmakologija bubrega i njegova fiziološku osnovu E.B. Berkhin. – M.: Medicina, 1979. 2) Fiziologija bubrega A. Vander St. Petersburg, 2000.

Farmakologija helmintioza

Medicinska helmintologija je nauka koja tretira helminte - svakodnevne ljudske bolesti i bolesti, dok smradovi vrište, i...
...i livade, prljava nesloga unutra metil alkohol i, hloroform, acetoetil etar, praktično nerastvorljiv u vodi. Farmakologija.

Doza (od grčkog dosis - porcija, doza) je količina biološki aktivne supstance unesene u organizam na bilo koji način, izražena u jedinicama mase, zapremine ili konvencionalnim (biološkim) jedinicama.

Doza tabletiranih, inkapsuliranih, praškastih lijekova obično se izražava u jedinicama mase - gram, miligram, mikrogram. Većina rastvorljivih lekova se takođe dozira u jedinicama mase. Da bi se odredio broj jedinica mase u 1 ml otopine, potrebno je izvršiti jednostavan matematički proračun. Na primjer, neglikozidni kardiotonični dopamin dostupan je u obliku 4% otopine. To znači da 100 ml rastvora sadrži 4 g suve supstance dopamina. Napravimo proporciju:

100 ml otopine - 4 g lijeka

1 ml otopine - x g lijeka,

tada x - 4 g 1 ml/100 ml = 4000 mg 1 ml/100 ml = 40 mg, tj. 1 ml 4% rastvora sadrži 40 mg dopamina.

Dopamin je dostupan u ampulama od 5 ml, tj. Ampula sadrži: 40 mg - 5 ml = 200 mg lijeka.

Slično tome, znajući postotak lijeka, lako možete izračunati njegov sadržaj u jedinicama mase u bilo kojoj zapremini otopine.

Međutim, neki rastvori, tinkture, tečni ekstrakti, dekoci i novi galenski preparati za oralnu primenu doziraju se u kapima, kašičicama, desertnim kašikama, supenim kašikama, tj. u volumetrijskim jedinicama. Treba imati na umu da je 1 kap vodenog rastvora jednaka 0,05 ml, kašičica će dodati 5 ml, desertna kašika će dodati 7 ml, a supena kašika će dodati 15 ml rastvora.

Mali broj lijekova se dozira u konvencionalnim jedinicama, obično jedinicama djelovanja (AU) ili međunarodnim jedinicama (IU). Na primjer, otopina direktnog antikoagulansa - heparina - sadrži 5.000 IU u 1 ml, a otopina antivirusnog lijeka interferona sadrži 10.000 IU u 1 ml.

U medicinskoj praksi razlikuju se granične, terapeutske, toksične i smrtonosne doze.

Terapijska doza (od latinskog Iherapeutica - terapeutska) je doza lijeka koja izaziva određeni terapeutski učinak. Terapijska doza je pak podijeljena na prag, prosječnu i maksimalnu dozu.

Prag terapijske doze (minimalna efektivna doza, ED 5) - najmanja doza koja izaziva određeni terapeutski učinak.

Prosječna terapijska doza (AU) je doza lijeka koja proizvodi željeni (optimalni) terapijski učinak kod većine pacijenata.

Maksimalna terapijska doza (U.^) je doza lijeka koja ne dostiže minimalnu toksičnu dozu, a konvencionalno je prihvaćena kao najveća dozvoljena doza za upotrebu u medicinskoj praksi.

Veće terapijske doze (jednokratne i dnevne) toksičnih i potentnih lijekova, tj. za lijekove koji se nalaze na listama A i B, regulisani su od strane nadležnih državnih organa i navedeni su u Državnoj farmakopeji. Za neke lijekove s liste A i B, Državna farmakopeja daje najveće terapijske doze za enteralni (kroz gastrointestinalni trakt) i parenteralni (zaobilazeći gastrointestinalni trakt) način primjene.

U slučajevima kada medicinski radnik pacijentu prepiše lijek u dozi koja prelazi maksimalnu terapijsku dozu, na primjer, pacijentima sa smanjenom osjetljivošću na lijek, dužan je iza doze u receptu staviti znak uzvika i naznačiti doza u rečima.

Za regulaciju doziranja lijekova u kliničkoj praksi, terapijske doze se dijele na pojedinačne, najveće pojedinačne, dnevne, najviše dnevne, kursne, najviše kursne, održavajuće i preventivne.

Pojedinačna doza (grčki - d. pro dost) - količina lijeka propisana po dozi.

Najveća pojedinačna doza (grčki - d. pro dosi maxima) je pojedinačna doza lijeka koja se uzima kao najveća dozvoljena.

Dnevna doza (grčki - d. pro die) - količina lijeka propisana po dozi u toku dana.

Najviša dnevna doza (grčki - d. pro die maxima) je dnevna doza lijekova koji se uzimaju kao najveća dozvoljena.

Kursna doza (grčki - d. pro cursu) - količina lijekova propisana za cijeli tok liječenja. Kursna doza nije određena za sve lijekove. Najčešće se uzimaju u obzir za antimikrobne lijekove (antibiotici, sulfonamidi itd.), citostatike (lijekove za liječenje onkoloških bolesti).

Najviša kursna doza (grčki - d. pro cursu maxima) je kursna doza leka, koja se uzima kao najveća dozvoljena.

Doza održavanja je količina lijekova potrebna za održavanje bilo kakvog terapijskog učinka. Doza održavanja se bira strogo individualno u slučajevima kada je potrebna doza postignuta uzimanjem lijeka u srednjim i/ili višim terapijskim dozama. lekovito dejstvo, čije održavanje ne zahtijeva primjenu lijeka u prethodno korištenim dozama.

Na primjer, za liječenje teških bronhijalna astma u akutnoj fazi uzimaju se visoke doze glukokortikosteroida (u nekim slučajevima i do 1.000 - 3.000 mg/dan). Kada se postigne terapijski učinak, doza se postupno smanjuje i prelazi na dugotrajnu primjenu glukokortikosteroida u dozi održavanja od 5-15 mg/dan.

Profilaktička doza je količina lijekova potrebna za prevenciju bilo koje bolesti. Na primjer, tokom epidemije gripa sa u preventivne svrheα-interferon se propisuje u obliku kapi za nos dnevna doza do 24.000 ME. Mora se naglasiti da se preventivne doze lijekova mogu značajno razlikovati od terapijskih: isti α-interferon za liječenje hepatitisa C propisuje se u dnevnoj dozi od 6.000.000 IU ili više.

Udarna doza (sin.: bolus od engleskog, bolus - gruda, kuglica) je obično najveća pojedinačna doza ili bliska doza, koja se propisuje pacijentu kako bi se stvorila maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi u kako bi se postigao maksimalan efekat. Terapija udarnim dozama lijekova se prilično često koristi, na primjer, u liječenju zaraznih bolesti antimikrobnim lijekovima. Bolusna primjena lijekova se koristi i tokom intenzivne (hitne) terapije.

Tako, na primjer, za liječenje ventrikularna tahikardija kod pacijenata sa akutni srčani udar antiaritmička klasa IB miokarda - lidokain - prvo primijenjen intravenozno u udarna doza 60-100 mg, a zatim prijeđite na infuziju lijeka u dozi održavanja od 2 mg/min.

Raspon doza od praga do maksimalne terapeutske naziva se širina specifičnog terapijskog djelovanja ili terapijska širina. Naravno, što je veća terapijska širina lijeka, to je sigurnija njegova klinička primjena i lakše je odabrati individualnu dozu za svakog konkretnog pacijenta.

Na primjer, ako je terapijska širina lijeka A velika i kreće se od 1-50 mg. tada se pacijentu može propisati lijek u dozi od 5, 15, 25, 30 i 40 mg, bez straha od predoziranja, odnosno provođenja toksičnog učinka, a ne terapijskog. Naprotiv, u slučajevima kada je terapijska širina lijeka neznatna, na primjer za lijek B 1,0-1,5 mg, njegovu dozu je teško varirati, a rizik od predoziranja je prilično visok.

Omjer maksimalne terapijske doze i granične doze naziva se indeks specifičnog terapijskog djelovanja. Što je veći terapeutski indeks lijeka, to je praktičnija i sigurnija njegova klinička upotreba.

U specijalizovanoj medicinskoj literaturi koristi se termin „terapijski indeks“.

Uveo ga je 1913. godine njemački doktor P. Ehrlich. Terapijski indeks se utvrđuje u eksperimentalnim studijama i predstavlja omjer prosječne smrtonosne (uzrokuje smrt 50% eksperimentalnih životinja) doze lijeka i prosječne terapijske doze (koja daje 50% terapeutskog učinka u eksperimentima na životinjama) - LD 50 / ED 50. Terapijski indeks određuje sigurnost lijeka, a što je veći, veća je terapijska širina lijeka.

Na primjer, terapeutski indeks za lijek iz penicilinske grupe antibiotika - benzilpenicilin natrijumove soli- blizu 100, a kardiotonični lijek digitoksin - fluktuira između 1,5 -2,0.

Toksična doza (grčki - d. toxica) - doza lijeka koja uzrokuje patološke promjene u tijelu koje ne dovode do smrti. Toksična doza je podijeljena na minimalnu, prosječnu i maksimalnu.

Smrtonosna doza (grčki - d. letalis - smrtonosna doza) - doza lijeka koja uzrokuje smrt.

Smrtonosna doza, kao i terapeutska i toksična, dijeli se na minimalnu (LD 5 - uzrokuje smrt 5% životinja), prosječnu (LD 50 - uzrokuje smrt 50% životinja) i apsolutnu (LD !00 - uzrokuje smrt 100% životinja).

Naravno, intenzitet farmakološkog učinka lijeka ovisi o njegovoj dozi. Za lijekove koji ostvaruju svoje djelovanje interakcijom sa specifičnim receptorima, teoretski se može pretpostaviti da što više receptora djeluje na lijek, to će biti jači njegov farmakološki učinak. Maksimalni terapeutski učinak lijeka se ostvaruje ako stupi u interakciju sa svim specifičnim receptorima koji su mu dostupni. U ovom slučaju, daljnje povećanje doze neće dovesti do povećanja njegovog farmakološkog učinka, već će samo doprinijeti ispoljavanju toksičnog učinka lijeka.

Nažalost, ne postoji jedinstven odnos između povećanja doze lijeka i manifestacije njegove specifične aktivnosti. Ako pokušate grafički izraziti odnos doza-učinak, on može imati oblik krivulje u obliku slova S, hiperbole ili biti linearan ili stepenast.

U planiranoj praktičnoj medicini liječenje bolesnika po pravilu počinje davanjem lijekova u prosječnoj terapijskoj dozi.

Treba shvatiti da je prosječna terapijska doza lijeka prilično varijabilna vrijednost i nije dio maksimalne doze podijeljen s graničnom terapijskom dozom. U pravilu se kreće od 1/2 - 1/3 maksimalne terapijske doze i namijenjen je muškim pacijentima u dobi od 19-60 godina i težine 60 - 70 kg.

U pravilu, to je pojedinačna prosječna terapijska doza lijeka koja se nalazi u njegovom gotovom doznom obliku (ampule, kapsule, tablete itd.) i naznačena je u napomeni priloženoj uz lijek ili u referentnoj literaturi.

Pri tome treba uzeti u obzir činjenicu da je prosječna terapijska doza, po pravilu, prosječna vrijednost. To je zbog činjenice da na osjetljivost pacijenata na lijekove mogu uticati faktori kao što su spol, godine, tjelesna težina, funkcionalno stanje kardiovaskularnog sistema, jetre, bubrega, što od medicinskog stručnjaka zahtijeva diferenciran pristup odabiru. doze za svakog pacijenta.

Prilikom različitog odabira doze lijeka treba uzeti u obzir barem sljedeće točke:

Prilikom propisivanja lijekova ženama potrebno je voditi računa ne samo o njihovoj tjelesnoj težini, već io njihovoj hormonske pozadine, što varira u zavisnosti od faze menstrualnog ciklusa i od starosti. Treba uzeti u obzir i činjenicu da se metabolizam lijekova u jetri kod žena odvija sporije nego kod muškaraca. Osim toga, poznato je da žene jače reagiraju na psihotropne, hormonske i kardiovaskularne lijekove. Ako postoji takva mogućnost, bolje je prestati uzimati lijekove za vrijeme menstruacije. Takođe, prilikom propisivanja lekova, žene treba da vode računa o mogućnosti trudnoće, uključujući i neotkrivenu trudnoću (vidi str. 101);

Prilikom propisivanja lijekova starijim osobama i starost treba imati u vidu činjenicu da su procesi apsorpcije, distribucije i izlučivanja značajno usporeni, što je posledica funkcionalne karakteristike starenje tijela. Stoga, u pravilu, farmakoterapija za ovu kategoriju pacijenata počinje propisivanjem lijekova u dozi od 1/3 - 1/2 preporučene prosječne terapijske doze;

Posebno je teško odabrati adekvatnu dozu lijekova za djecu, posebno prve tri godine života. Ovim pitanjem bavi se poseban odjel farmakologije - pedijatrijska (od grčkog payion - dijete i iatreia - liječenje) farmakologija. Pričamo o tome opšti principi Prilikom propisivanja lijekova za djecu, treba napomenuti da postoje posebne referentne tablice koje ukazuju na dozu snažnih lijekova ovisno o dobi i tjelesnoj težini djeteta. Ostali lijekovi, ako upute za njihovu upotrebu ne sadrže specialne instrukcije, obično se propisuje u dozi od 1/24 prosječne terapijske doze za odraslu osobu, pomnoženu sa brojem godina života djeteta.

U posljednje vrijeme u referentnoj literaturi se sve više ukazuje na dozu lijekova na 1 kg tjelesne težine. Ovo omogućava lekaru da dozira lek sa većim stepenom tačnosti. U slučajevima kada napomena uz lijek navodi samo njegov sadržaj u obliku doze, prilično je lako preračunati njegovu dozu na 1 kg tjelesne težine pacijenta.