Течни антихистамини. Антихистамини: поколения и имена

В момента алергичните заболявания са бичът на 21 век. Броят на хората, страдащи от това заболяване, нараства всяка година. Най-неприятното в тази ситуация е, че най-податливите негативни реакциикъм определени вещества при малки деца. Въз основа на това кърмещите майки не трябва да консумират много храни, докато тялото на детето достигне определена степен на зрялост.

Сред възрастното население също има достатъчно хора, страдащи от алергии.

Как да се справим с непоносимостта прашец, котешки косми или цитрусови плодове?Идеалният вариант е елиминирането на алергена. Тоест избягвайте контакт с всичко, което предизвиква алергична реакция.

Ами ако това е невъзможно?

Именно този въпрос послужи като предпоставка за активни изследвания и създаване на най-ефективните и безопасни антиалергични лекарства. Кои лекарства са най-ефективни в нелеката задача за борба с алергичната реакция?

Да избера подходящо лекарство, трябва да знаете естеството на развитието алергична реакция. Сърбеж, кихане, зачервяване на кожата, задушаване - това са всички симптоми, причинени от веществото хистамин. За да се премахне алергичната реакция, е необходимо да се лиши от способността й да действа в тялото, с други думи, да се блокира.

Антихистамините могат да направят това.

Представяме на вашето внимание списък с най-ефективните и популярни лекарства, от които можете да изберете това, което е най-подходящо за вас.

внимание! Нашата оценка е за вас, ако сте били ухапани от вредно насекомо или сте били изядени за закуска екзотичен плод, или кихате от тополов пух... Това е, ако алергията ви е неприятен епизод, а не хронично заболяване. В противен случай само лекар трябва да предпише лечение. И по-нататък. Всички изброени тук лекарства имат противопоказания, преди да закупите, не забравяйте да прочетете подробно инструкциите и противопоказанията за употреба - какво ще стане, ако избраното лекарство абсолютно не е подходящо за вас?

Рейтинг на най-добрите лекарства за алергия

Изключителен по рода си - Цетрин
най-доброто лекарство за алергия в момента

Снимка: www.utkonos.ru

На първо място по ефективност е антихистаминът от трето поколение Цетрин.

Средната прогнозна цена на лекарството е от 160 до 200 рубли.

Основните предимства на Cetrin са висока степеннеговата ефективност, както и бързо действиеслед прием на лекарството. За предпочитане е и защото не предизвиква сънливост и се „въздържа“ от отрицателно въздействиекъм черния дроб.

Цетрин трябва да се приема за облекчаване на симптомите сезонни алергии, сенна хрема или атопичен дерматит.

Това лекарство е най-добър изборкакто за възрастни, така и за деца. Той има приятен вкус, практически няма противопоказания и ограничения за употреба. За разлика от други лекарства, достатъчно е да го използвате веднъж на ден, което значително опростява процеса на прилагане.

В класацията на най-ефективните антиалергични лекарства Cetrin заема първо място. По десетобалната скала той може спокойно да получи 9,5 точки. За единствения недостатък - цената се отнемат 0,5 точки. Лекарствата за алергия могат да бъдат закупени на по-разумна цена, но това е точно случаят, когато е уместно да запомните думите на мъдрия евреин: „Не съм достатъчно богат, за да купувам евтини неща“.

Claritin е истинско, надеждно и безопасно лекарство за алергии

Снимка: lechimsya.org

Следващият в списъка на най-ефективните лекарства за лечение на алергии е Кларитин (Лоратадин).

средна цена това лекарство- от 160 до 220 рубли.

Преди появата на трето поколение антихистамини Claritin беше най-разпространеният. Това е едно от първите антиалергични лекарства, които не повлияха на състоянието на вниманието на пациента, което направи възможно използването му от лекари и шофьори.

Използва се при различни прояви на алергичния процес, вариращи от кожни форми (сърбеж и зачервяване) до ларингоспазъм (задушаване).

Claritin е добър със скоростта на действие, възможността за употреба при деца след една година, както и при хора, които се нуждаят от концентрирано внимание по време на работа.

Оценката на това лекарство е 9,2 от 10, тъй като лекарството има някои недостатъци, като ограничена употреба при хора с увредена бъбречна функция, при жени, които кърмят, и при деца под една година. До известна степен цената също го спира - за същите пари можете да си купите най-безопасния и ефективен Cetrin.

Фенистил - стар, но все още ефективен...

Снимка: apkiwi.ru

Средната цена за него в момента варира от 220 до 280 рубли.

Фенистил е антиалергично лекарство от второ поколение. Притежава по-малък ефект, в сравнение с Claritin обаче е много по-ефективен по-ефективни от лекарстватапърво поколение.

Лекарството се използва за развитие на алергична реакция от храни, лекарства, кожни обриви и назален секрет по време на периода на цъфтеж.

Fenistil има добър, изразен антиалергичен ефект, предотвратявайки развитието на алергична реакция дори при висока концентрация на алерген и хистамин.

По отношение на честотата на употреба, той е на трето място сред всички лекарства в класацията. Оценката му е 8,2 от 10. Лекарството има такива недостатъци като седативен, успокояващ ефект, повишен ефект на алкохола, когато сови локално приложение, изкривяване на действието на някои други лекарства. Противопоказан при кърмене, бременност и при деца под 2 години.

Опасен, но изключително ефективен - Gistalong

Снимка: www.gippokrat.kz

Gistalong (Astemizole) е антихистамин с най-дълъг клиничен ефект.

Цената на това лекарство варира от 300 до 460 рубли, което го прави едно от най-скъпите лекарства.

Gistalong принадлежи към лекарствата от второ поколение. Има най-дълъг терапевтичен ефект (при някои хора може да достигне до 20 дни)

Това лекарство се използва за лечение на хронични алергични процеси.

Продължителността на действие на Gistalong позволява да се използва с честота около веднъж месечно. Използването му ви позволява да избегнете приема на други антиалергични лекарства.

Въпреки продължителността на действие и антиалергичната активност, лекарството се нарежда едва на четвърто място в класацията. Оценката му по десетобалната скала е 8 от 10. Този резултат се дължи на страничните ефекти на това лекарство - при приемането му е възможно да се наруши нормалното сърдечен ритъм, което може да доведе до фатален изходпри хора със сърдечни заболявания. Противопоказан за употреба при остра фазаразвитие на алергии, както и при бременни жени и деца.

Изпитано във времето лекарство - Tavegil
добро надеждно първо поколение лекарство за алергия

Снимка: sanatate.md

Tavegil (Clemastine) е едно от най-разпространените и използвани лекарства от първо поколение.

Можете да закупите Tavegil средно за 100 рубли.

Лекарството се използва както под формата на таблетки, така и под формата на инжекции. Има доста силен антиалергичен ефект. Често се използва като допълнително лекарствос анафилактичен шок и псевдоалергични реакции.

Ниската честота на страничните ефекти и високата ефективност позволиха Tavegil да бъде включен в класацията на най-използваните лекарства. В допълнение, лекарството започва да действа доста бързо и ефектът от употребата му продължава доста дълго време, което го прави предпочитаното лекарство при лечението на алергични процеси.

Средната оценка на това лекарство по десетобална скала е 8, 3 от 10. Tavegil получава подобна оценка за такива недостатъци като възможно развитиеалергична реакция към самия тавегил, незначителна седативен ефект, което прави невъзможно използването му от шофьори и лекари. Също така лекарството е противопоказано за употреба при бременни жени, кърмачки и деца под 1 година.

Ще помогне бързо и във всяка ситуация - Suprastin

Снимка: alfavitnik.ru

Супрастин (хлоропирамин) е лекарство, което често се използва в повечето отрасли на медицината. Можете да го купите за 120-140 рубли.

Едно от най-ефективните лекарства за блокиране на хистамин от първо поколение

Използва се при почти всички видове и прояви на алергични реакции; използва се за оказване на спешна помощ при алергии (едно от задължителните лекарства).

Suprastin не се натрупва в кръвния серум, което предотвратява възможността от предозиране на лекарството. Ефектът се развива доста бързо, но за да се удължи, е необходимо да се комбинира Suprastin с други лекарства. Ниската цена на лекарството също е неговото несъмнено предимство, тъй като изборът на висококачествени и евтино средство за защитаИзключително трудно е на съвременния пазар на лекарства.

В класацията на най-добрите антиалергични лекарства Suprastin получава 9 точки от 10. Употребата му е забранена по време на бременност, кърмене, при деца под 1 месец, при лица с индивидуална непоносимост към хлоропирамин, както и остра атакабронхиална астма.

На стража от незапомнени времена... - Дифенхидрамин

Снимка: www.syl.ru

Дифенхидрамин (Diphenhydramine) е лекарство от първото поколение антихистамини, основателят на тази група лекарства.

Лекарство с рецепта.

Това е едно от най-евтините антиалергични лекарства. Цената му варира от 15 до 70 рубли.

Едно от антиалергичните лекарства, които са изобретени първи. Има доста силен антихистаминов ефект.

Дифенхидраминът се използва за премахване на проявите на повечето алергични процеси. Произвежда се предимно под формата на продукти за локално приложение (под формата на мехлем), но може да се използва и за системно лечение. Той е част от така наречената триада поради противовъзпалителния си ефект.

Дифенхидраминът има изразен антиалергичен ефект: ефектът се развива бързо, но завършва също толкова бързо. Благодарение на ниската цена, всеки може да го купи.

В рейтинга на лекарството дифенхидраминът получава оценка 8 от 10. Въпреки ефективността си при лечение на алергии, дифенхидраминът има редица странични ефекти, сред които най-изразените са сънливост след употреба на лекарството, леко объркване със седативен ефект, анемия и нарушения на сърдечния ритъм.

Резултати... Кое лекарство за алергия е най-добро?

След като разбрахме подробно принципите на действие, ефективността и степента на безопасност на всяко от горните лекарства, трябва още веднъж да споменем коронования Cetrin. Поради своята безопасност и ефективност, той заема първо място в нашия рейтинг и може да бъде препоръчан за домашен аптечка.

Това лекарство заслужава огромен плюс за липсата на ефект върху вниманието и концентрацията на човека. Можете да го приемате, без да се притеснявате за нежелани реакции и психо-емоционално състояние.

Разбира се, преди да го приемете, най-добре е да се консултирате с алерголог и да проучите инструкциите.

Бъдете здрави и не кихайте...

внимание! Има противопоказания, необходима е консултация със специалист

Алергията е спътник на прогреса. Колкото по-високо е нивото на хигиена, толкова повече са случаите на алергии. Колкото повече е замърсяването на въздуха, водата и земята, толкова повече хора страдат от това заболяване. За щастие науката не стои неподвижна и фармацевтичните учени създават нови и нови лекарства за алергии. Най-ефективниятот които са изброени в този топ 10.

Антихистамините са от I, II и III поколения:

• I – ефективни таблетки, прахове, мехлеми, но имащи голяма сумастранични ефекти. Те бързо облекчават симптомите, но не са предназначени за системно лечение на алергии.
• II – повече средства за алергия широк обхват. Те действат по-меко, но имат и редица странични ефекти.
• III – лекарства за алергия последно поколение. Действат насочени към клетъчно нивобез да засяга централната нервна система. Подходящ за продължително лечение. На практика няма странични ефекти.

Цена: 330 рубли.

Поколение: I

Donormil се използва главно като хапче за сън, но понякога се предписва на страдащи от алергия като част от комплексна терапия. В края на краищата, при обостряне на алергии, особено придружено от силен сърбеж по кожата, е трудно да се наспи добре.

9. Супрастин

150 търкайте.

Поколение: I

Едно от най-старите лекарства за алергии на постсъветския пазар. Дори със продължителна употребане предизвиква предозиране, не се натрупва в кръвния серум. Бонус: антиеметичен и противоповръщащ ефект.

Минуси: краткосрочен лечебен ефект. Подобно на други антиалергични лекарства от първата група на ефективност, той има седативен ефект. А също и обаждания странични ефектикато тахикардия, както и сухота на назофаринкса и устната кухина, което е малко вероятно да зарадва тези, които страдат от бронхиална астма.

8. Фенистил

370 търкайте.

Поколение: II

За разлика от предишните лекарства, Fenistil се предлага под формата на емулсия или гел и се прилага върху кожата. Не е предназначен да елиминира причините за алергии, а облекчава симптомите - охлажда, омекотява, овлажнява и има слаб локален анестетичен ефект.

7. Лоратадин

80 търкайте.

Поколение: II

Вътрешен и в резултат на това евтино лекарство(които желаят могат да закупят унгарски, малко по-скъпи). За разлика от други лекарства от втората група на ефективност, той практически няма кардиотоксични ефекти.

Лекарствата от второ поколение имат редица предимства в сравнение с предишните - например, няма седативен ефект, умствена дейностостава на същото ниво. И, най-важното, продължителният ефект на лекарството. Една таблетка на ден е достатъчна за хора с поленови алергии, за да се чувстват доста поносими дори по време на диви цъфтящи растения.

6. Кларитин

200 търкайте.

Поколение: II

Активната съставка на Claritin е лоратадин. Действа бързо, в рамките на половин час след прилагане и продължава един ден, което направи Claritin едно от най-популярните и ефективни средства за алергии. За деца лекарството се предлага под формата на сироп. И възрастните страдащи от алергия ще оценят, че Claritin не засилва ефектите на алкохола върху нервна система.

5. Цетрин

240 търкайте.

Поколение: III

На пето място в класацията на най най-доброто средствоЦетрин се използва при алергии. Той помага да се справите с различни симптоми без практически никакви странични ефекти и с бронхиални лека астмаоблекчава до известна степен спазмите. Активното вещество е цетиризин, който има висока способност да прониква през кожата. Това го прави особено ефективен, когато кожни проявиалергии. В допълнение, цетиризин е ефективен агент от трето поколение, което означава, че няма нито кардиотоксичен, нито седативен ефект.

4. Зодак

200 търкайте.

Поколение: III

Zodak също се прави на базата на цетиризин (като Cetrin), но се произвежда в Чешката република.

3. Зиртек

320 търкайте.

Поколение: III

Продукт на основата на цетиризин, произведен в Белгия. Някои от най най добрите хапчетаот алергии, високоефективно лекарство, действа бързо, облекчава протичането и предотвратява развитието на алергичен пристъп.

2. Рай

120 търкайте.

Поколение: III

Активното вещество на Eden е деслоратадин, антихистамин от трета група, наследник на лоратадин. Както всички вещества от тази група, той практически не предизвиква сънливост и не влияе на скоростта на реакцията. Отличен при подуване на тъканите, лакримация и кожен сърбеж. Ефективен продукт, произведен в Украйна.

1. Ериус

Средна цена на Erius: 500 рубли.

Поколение: III

Ериус е най-ефективният антихистамин от трето поколение. Активното вещество в Ериус също е деслоратадин. Самото лекарство се произвежда от Bayer, САЩ, което е лесно да се познае, като се погледне цената. Действа бързо и почти незабавно, като ефективно премахва сърбеж, обриви, хрема и зачервявания по кожата – едни от най- ефективни таблеткиот алергии в момента.

1. Дексаметазон

Цена на дексаметазон: от 50 рубли на капки до 150 на комплект ампули.

Дексаметазонът може да се сравни с тежката артилерия сред най-ефективните лекарства за алергия. Използва се в в случай на спешносткогато е необходимо да се спре много силно алергичен пристъпили силно възпаление. Наред с антиалергичните свойства има противовъзпалително, имуносупресивно и противошоково действие.

Не забравяйте, че самолечението на алергиите може да доведе до влошаване на вашето здраве. Има противопоказания. Само алерголог може да предпише лекарства за алергии.

Алергична реакция, която има различни прояви, предизвиква алерген, под въздействието на който тялото започва да произвежда биологично активни вещества, чийто излишък води до алергично възпаление. Има много от тези вещества, но най-активният е хистаминът, който обикновено се намира в мастоцитите и е биологично неутрален. След като се активира под въздействието на алерген, хистаминът причинява появата на такива дразнещи и неудобни симптоми като кожни обриви и сърбеж, подуване и хрема, конюнктивит и зачервяване на склерата, бронхоспазъм, намалена кръвно наляганеи др. Антихистамините предотвратяват, намаляват или премахват симптомите на алергия, като намаляват освобождаването на хистамин в кръвта или го неутрализират.

Какви са видовете антихистамини?

Тези лекарства са грубо разделени на две групи. Първият включва тези, които традиционно се използват за вендузи алергични симптоми, дипразин, тавегил, диазолин и те също се наричат ​​лекарства от старо поколение. Всички те, като правило, имат един общ страничен ефект - причиняват сънливост. Лекарствата включват, например, астемизол (Gismanal) и кларитин (лоратадин). Основната разлика между тези две групи антихистамини е, че лекарствата от ново поколение нямат седативен ефект и трябва да се приемат веднъж дневно. Вярно е, че цената на тези лекарства е много по-висока от „класическите“.

Други фармакологични свойства на антихистамините

В допълнение към потискането и неутрализирането на хистамина, тези лекарства имат и други фармакологични свойства, които трябва да се вземат предвид, ако ги купувате без лекарско предписание. Така че повечето от тях имат способността да засилват ефекта на други, така че често, например, комбинация като се използва за подобряване на аналгетичния ефект. Тези лекарства също повишават ефективността на лекарствата, които действат върху централната нервна система, така че приемането им заедно може да причини предозиране и да има непредвидими ефекти.

За остри респираторни заболяванияНе се препоръчва приема на лекарства като дифенхидрамин, дипразин, супрастин или тавегил. Те изсушават лигавиците и правят образуваната в белите дробове слуз по-гъста и вискозна, предотвратявайки изкашлянето й, което може да увеличи риска от развитие на пневмония. Има и други антихистамини, за които знаят само специалистите, така че се консултирайте с вашия лекар, преди да вземете някое от тези лекарства.

Правилен изборантихистамин ви позволява да се отървете от неприятни симптомиалергии, предотвратяване на алергични реакции и справяне с много заболявания, свързани с алергии. Въпреки огромното разнообразие от този вид наркотици на рафтовете модерни аптеки, изборът на най-подходящия и наистина добър антихистамин не е толкова труден.

Антихистамини от първо поколение

Ефективността на антихистамините от първо поколение в присъствието на вече добре развита изразени проявине висок. Но дори и това обстоятелство по никакъв начин не влияе на популярността на тяхното използване. Антихистамините от първо поколение са задължителни компоненти на много сложни лекарства, насочена към настинкии за подобряване на ефективността на местните анестетици.

Значителен недостатък на антихистамините от първо поколение е наличието на странични ефекти като сънливост.

Като самостоятелно лекарство, те най-често се използват за елиминиране дискомфорти болка от изгаряния, ухапвания, леки наранявания и др. Те се използват активно за облекчаване на състоянието на хора, податливи на морска болест и морска болест. Използването на антихистамини от първо поколение позволява да се предотврати появата на епизодични сезонни алергични реакции, да се елиминира развитието на хранителни и лекарствени алергии, както и да се елиминира уртикария, оток на Quincke и анафилактичен шок.

Най-популярният и ефективен първо антихистаминипоколения се считат за: "Suprastin", "Tavegil", "Diazolin", "Fenistil" и "Diphenhydramine".

Антихистамини от второ поколение

Антихистаминивторо поколение, като кетотифен и, се предписват от лекарите изключително рядко и най-често се използват за лечение на заболявания като бронхиален и атопичен дерматит. Повечето лекари се опитват да заменят лекарствата от тази група с антихистамини от трето поколение.

Антихистамини от трето поколение

Според експерти и прегледи на пациенти, антихистамините от трето поколение нямат много от недостатъците на лекарствата от първо и второ поколение, така че могат да се използват както за предотвратяване на алергични реакции, така и за дългосрочно лечение на алергии.

Най-важното предимство на антихистамините от трето поколение е липсата на странични ефекти върху нервната система.

Най-често антихистамините от трето поколение се използват за лечение на бронхиална астма, хроничен и контактен дерматит, уртикария, сенна хрема и др. Експертите също така препоръчват използването на антихистамини от трето поколение за хора, важна роля в професионална дейносткоито се играят от концентрация, яснота на мисленето и скорост на реакция.

Най-популярните антихистамини от тази група са: Claritin, Kestin, Zirtec, Allergodil, Telfast и Levobastin.

Исторически, терминът "антихистамини" се отнася до лекарства, които блокират H1- хистаминови рецептори, а лекарствата, които действат върху Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), се наричат ​​Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни средства.

Хистаминът, този най-важен медиатор на различни физиологични и патологични процесив тялото, е химически синтезиран през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Още по-късно бяха определени неговите функции: стомашна секреция, невротрансмитерна функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. Почти 20 години по-късно, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И още през 60-те години е доказана хетерогенността на хистаминовите рецептори в тялото и са идентифицирани три от техните подтипове: H1, H2 и H3, различаващи се по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват по време на тяхното активиране и блокада. От този момент нататък започва активен период на синтез и клинично изпитване на различни антихистамини.

Многобройни изследвания показват, че хистаминът, действайки върху рецепторите дихателната система, очи и кожа, причини характерни симптомиалергии и антихистамини, които селективно блокират H1-тип рецептори, могат да ги предотвратят и облекчат.

Повечето от използваните антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, характеризирайки ги като отделна група. Те включват следните ефекти: антипруритичен, деконгестантен, антиспастичен, антихолинергичен, антисеротонинов, седативен и локален анестетик, както и предотвратяване на предизвикан от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях се дължат не на хистаминова блокада, а на структурни особености.

Антихистамините блокират ефекта на хистамина върху H1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране и техният афинитет към тези рецептори е много по-нисък от този на хистамин. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора; те само блокират незаетите или освободени рецептори. Съответно H1 блокерите са най-ефективни за предотвратяване на незабавни алергични реакции и в случай на развита реакция предотвратяват освобождаването на нови порции хистамин.

По мой собствен начин химическа структураповечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и/или хетероциклична група и е свързано чрез азотна, кислородна или въглеродна молекула (X) към аминогрупата. Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познаването на състава му може да предскаже силата на лекарството и неговите ефекти, като способността му да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито една от тях не е общоприета. Според една от най-популярните класификации антихистамините, въз основа на времето на създаване, се разделят на лекарства от първо и второ поколение. Лекарствата от първо поколение също често се наричат ​​успокоителни (въз основа на доминиращия страничен ефект) за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се разграничава третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност проявяват липса на седативен ефект и кардиотоксичен ефект, характерен за лекарствата от второ поколение (виж) .

Освен това, според тяхната химична структура (в зависимост от Х-връзката), антихистамините се разделят на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни).Всички те са силно разтворими в мазнини и освен H1-хистамина блокират холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с H1 рецепторите, което води до използването на доста високи дози. Най-характерни за тях са следните фармакологични свойства.

• Седативният ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтворими в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с H1 рецепторите в мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните серотонинови и ацетилхолинови рецептори. Степента на проявление на седативния ефект от първо поколение варира между различни лекарстваи при различни пациенти от умерено до тежко и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като сънотворни (доксиламин). Рядко, вместо седация, се появява психомоторна възбуда (по-често в ср терапевтични дозипри деца и силно токсични при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не трябва да се използват при изпълнение на задачи, които изискват бдителност. Всички лекарства от първо поколение потенцират ефекта на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
• Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизин, може да се дължи на потискане на активността в определени области на подкоровата област на централната нервна система.
• Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-типични за етаноламините и етилендиамините. Проявява се със сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите лекарства при неалергичен ринит. В същото време те могат да увеличат обструкцията, когато бронхиална астма(поради повишаване на вискозитета на храчките), предизвикват обостряне на глаукомата и водят до запушване на изхода на пикочния мехур при аденом на простатата и др.
• Ефектът против повръщане и против повръщане вероятно също е свързан с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулацията на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта, поради което могат да се използват при двигателни нарушения.
• Редица H1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизъм, което се дължи на централното инхибиране на ефектите на ацетилхолина.
• Антитусивният ефект е най-характерен за дифенхидрамин, той се осъществява чрез директен ефект върху центъра на кашлицата в продълговатия мозък.
• Антисеротониновият ефект, характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
• α1-блокиращият ефект с периферна вазодилатация, особено присъщ на фенотиазиновите антихистамини, може да доведе до преходно понижение на кръвното налягане при чувствителни лица.
• Локален анестетичен (подобен на кокаин) ефект е характерен за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраната за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетициотколкото новокаин. В същото време те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се чрез удължаване на рефрактерната фаза и развитие на камерна тахикардия.
• Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, което потвърждава необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
• Трябва да се отбележи, че антихистамините от първо поколение се различават от второто поколение по кратката си продължителност на действие с относително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се произвеждат в парентерални формио Всичко по-горе, както и ниската цена, определят широко използванеантихистамини днес.

Освен това, много от обсъжданите качества позволиха на „старите“ антихистамини да заемат своята ниша в лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са включени в комбинираните лекарства, използвани при настинки, като успокоителни, сънотворни и други компоненти.

Най-често използваните са хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

хлоропирамин(супрастин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферен антихолинергичен и умерен спазмолитичен ефект. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и целогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Квинке, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж с различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояниянуждаещи се от спешна помощ. Осигурява широк спектър от използвани терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, поради което не предизвиква предозиране, когато продължителна употреба. Suprastin се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително странични ефекти). В този случай хлоропираминът може да се комбинира с неседативни H1-блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичния ефект. Suprastin в момента е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това обективно се дължи на доказаната висока ефективност, контролируемостта на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниската цена.

Дифенхидрамин, най-известен у нас под името дифенхидрамин, е един от първите синтезирани H1 блокери. Има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергичните реакции. Поради значителния си антихолинергичен ефект, той има противокашличен, антиеметичен ефект и същевременно предизвиква сухота на лигавиците и задръжка на урина. Поради своята липофилност, дифенхидраминът предизвиква изразена седация и може да се използва като хипнотик. Има значителен локален анестетичен ефект, поради което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се предлага в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което определя широкото му приложение в спешна терапия. Въпреки това, значителен набор от странични ефекти, непредсказуемостта на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено вниманиекогато го използвате и, ако е възможно, използвайте алтернативни средства.

Клемастин(tavegil) е високоефективен антихистамин, подобен по действие на дифенхидрамин. Има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера. Предлага се и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство за защитас анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химична структура.

Ципрохептадин(перитол), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. В тази връзка се използва главно при някои форми на мигрена, дъмпинг синдром, като средство за подобряване на апетита и при анорексия от различен произход. Това е лекарството на избор при студова уртикария.

Прометазин(пиполфен) - изразеният ефект върху централната нервна система определя употребата му при синдром на Мениер, хорея, енцефалит, морска и въздушна болест, т.к. антиеметик. В анестезиологията като компонент се използва прометазин литични смесиза потенциране на анестезията.

квифенадин(фенкарол) - има по-слаба антихистаминова активност от дифенхидрамин, но също така се характеризира с по-слабо проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-слабата му тежест седативни свойства. В допълнение, фенкарол не само блокира хистаминовите H1 рецептори, но също така намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва в случаи на развитие на толерантност към други седативни антихистамини.

Хидроксизин(атаракс) - въпреки съществуващата антихистаминова активност, не се използва като антиалергично средство. Използва се като анксиолитично, седативно, мускулно релаксиращо и противосърбежно средство.

Така антихистамините от първо поколение, които засягат както H1, така и други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, a-адренергични рецептори), имат различни ефекти, което обуславя използването им при много условия. Но тежестта на страничните ефекти не им позволява да се считат за лекарства на първи избор при лечението на алергични заболявания. Опитът, натрупан от тяхното използване, направи възможно разработването на еднопосочни лекарства - второ поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (неседативни).За разлика от предишно поколениете почти нямат седативен и антихолинергичен ефект, но се отличават със своята селективност на действие върху H1 рецепторите. Въпреки това, за тях различни степенибеше отбелязан кардиотоксичен ефект.

Най-често срещаните свойства за тях са следните.

• Висока специфичност и висок афинитет към H1 рецепторите без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
• Бързо начало на клиничния ефект и продължителност на действие. Удължаване може да се постигне поради високото свързване с протеините, натрупването на лекарството и неговите метаболити в тялото и бавното елиминиране.
• Минимален седативен ефект при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се дължи на слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради структурните характеристики на тези лекарства. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост, което рядко е причина за спиране на лекарството.
• Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
• Способност за блокиране калиеви каналисърдечен мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и сърдечни аритмии. Рискът от този страничен ефект се увеличава, когато антихистамините се комбинират с противогъбични средства (кетоконазол и интраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), когато се използват грейпфрутов сок, както и при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
• Няма парентерални форми, но някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат във форми за локално приложение.

По-долу са антихистамините от второ поколение с техните най-характерни свойства.

Терфенадин- първият антихистамин без инхибиторен ефект върху централната нервна система. Създаването му през 1977 г. е резултат от изследване както на видовете хистаминови рецептори, така и на характеристиките на структурата и действието на съществуващите H1 блокери и бележи началото на разработването на ново поколение антихистамини. Понастоящем терфенадин се използва все по-рядко, което е свързано с повишена способност да причинява фатални аритмии, свързани с удължаване на QT интервала (torsade de pointes).

астемизол- един от най-дългите активни лекарствагрупа (полуживотът на неговия активен метаболит е до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с H1 рецепторите. Той практически няма седативен ефект и не взаимодейства с алкохола. Тъй като астемизолът има забавен ефект върху хода на заболяването, когато остър процесупотребата му е неподходяща, но може да бъде оправдана при хронични алергични заболявания. Тъй като лекарството има тенденция да се натрупва в тялото, рискът от развитие на сериозни нарушения на сърдечния ритъм, понякога фатални, се увеличава. Поради тези опасни странични ефектиПродажбите на астемизол в САЩ и някои други страни са спрени.

Акривастин(Semprex) е лекарство с висока антихистаминова активност с минимално изразени седативни и антихолинергични ефекти. Характеристика на неговата фармакокинетика е ниско нивометаболизъм и липса на натрупване. Акривастин е за предпочитане в случаите, когато няма нужда от постоянно антиалергично лечение поради бързото постигане на ефект и краткотрайното действие, което позволява използването на гъвкав режим на дозиране.

Диметенден(фенистил) - е най-близо до антихистамините от първо поколение, но се различава от тях със значително по-слабо изразен седативен и мускаринов ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действие.

Лоратадин(кларитин) е едно от най-купуваните лекарства от второ поколение, което е разбираемо и логично. Неговата антихистаминова активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване с периферните H1 рецептори. Лекарството няма седативен ефект и не засилва ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарстваи няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини се класифицират като лекарства локално действиеи са предназначени за облекчаване на локалните прояви на алергии.

Левокабастин(histimet) се използва като капки за очиза лечение на хистамин-зависим алергичен конюнктивит или като спрей за алергичен ринит. При локално приложение навлиза в системното кръвообращение в малки количества и няма ефект. нежелани ефективърху централната нервна и сърдечно-съдовата система.

Азеластин(allergodil) е високоефективно средство за лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван като спрей за нос и капки за очи, азеластин практически няма системен ефект.

Друг локален антихистамин, бамипин (Soventol) под формата на гел, е предназначен за употреба при алергични кожни лезии, придружени от сърбеж, ухапвания от насекоми, изгаряния от медузи, измръзване, Слънчево изгаряне, и термични изгаряниялека степен.

Трето поколение антихистамини (метаболити).Основната им разлика е, че те са активни метаболити на антихистамини от предишно поколение. Техен основна характеристикае невъзможността да се повлияе на QT интервала. В момента има две налични лекарства: цетиризин и фексофенадин.

Цетиризин(Zyrtec) е силно селективен антагонист на периферните H1 рецептори. Той е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризин почти не се метаболизира в организма и скоростта на неговото елиминиране зависи от бъбречната функция. Характерна за него е високата му способност за проникване през кожата и съответно ефективността му при лечение на кожни прояви на алергии. Цетиризинът нито експериментално, нито в клиниката е показал аритмогенен ефект върху сърцето, което предопределя областта практическа употребаметаболитни лекарства и обуславят създаването на ново лекарство - фексофенадин.

Фексофенадин(Телфаст) е активен метаболит на терфенадин. Фексофенадин не претърпява трансформации в организма и неговата кинетика не се променя при нарушена чернодробна и бъбречна функция. Той не влиза в никакви лекарствени взаимодействия, няма седативен ефект и не повлиява психомоторната активност. В тази връзка лекарството е одобрено за употреба от лица, чиито дейности изискват повишено внимание. Проучване на ефекта на фексофенадин върху стойността на QT показва, както експериментално, така и в клиниката, пълна липса на кардиотропни ефекти при използване на високи дози и продължителна употреба. Заедно с максимална безопасност това лекарстводемонстрира способността за облекчаване на симптомите при лечението на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. По този начин, фармакокинетичните характеристики, профилът на безопасност и високите клинична ефективностправят фексофенадин най-обещаващият от антихистамините в момента.

Така че в арсенала на лекаря има достатъчен брой антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение при алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате и двете различни лекарстваи техните разнообразни форми. Също така е важно лекарят да помни безопасността на антихистамините.

Три поколения антихистамини (показани в скоби) търговски имена)

I поколение	II поколение	III поколение
Дифенхидрамин (дифенхидрамин, бенадрил, алергин) Клемастин (тавегил) Доксиламин (декаприн, донормил) Дифенилпиралин Бромодифенхидрамин Дименхидринат (дедалон, драмамин) Хлоропирамин (супрастин) Пириламин Антазолин Мепирамин Бромфенирамин Хлорофенирамин Дексхлорфенирамин Фенирамин (Avil) Мебхидролин (диазолин) квифенадин (фенкарол) Секвифенадин (бикарфен) Прометазин (фенерган, дипразин, пиполфен) тримепразин (терален) Оксомемазин алимемазин Циклизин Хидроксизин (атаракс) меклизин (бонин) Ципрохептадин (перитол)	Акривастин (Семпрекс) Астемизол (гисманал) диметинден (фенистил) Оксатомид (тинсет) Терфенадин (бронал, хистадин) Азеластин (алергодил) Левокабастин (хистимет) Мизоластин лоратадин (кларитин) Епинастин (лезия) Ебастин (кестин) Бамипин (Совентол)	Цетиризин (Зиртек) Фексофенадин (телфаст)

Днес ще говорим за новото, последно поколение антихистамини, техния списък, колко ефективни са, фармакологично действие, как да ги приемате, странични ефектии още много.

Групи антихистамини

Разпространението на алергичните заболявания сред населението непрекъснато нараства всяка година.

За да се облекчат симптомите на алергии, да се подобри благосъстоянието и напълно да се премахне вероятността от тежки и понякога фатални усложнениянеобходимо е да се използват антиалергични лекарства.

За второ поколение антихистамини

Няма изразен седативен ефект и повечето отТези лекарства имат продължителен ефект, тоест могат да се приемат веднъж дневно.

Предписването на такива лекарства трябва да се извършва с повишено внимание, тъй като те имат кардиотоксичен ефект. Това означава, че употребата им е напълно противопоказана за тези, които имат анамнеза за сърдечно-съдови патологии.

Пример е лекарството.

Фармакологично действие на лекарствата

Антихистамините от последната група имат селективност на действието си - действат само върху H1 - хистаминовите рецептори.

Антиалергичният ефект върху тялото се дължи на няколко промени.

Тези лекарства:

• Те инхибират производството на медиатори (включително цитокини и хемокини), които засягат системните алергично възпаление;
• Намалете обща сумаи промяна на функционирането на адхезионните молекули;
• Намалете хемотаксиса. Този термин се отнася до освобождаването на левкоцити от съдовото легло и тяхното проникване в увредената тъкан;
• Инхибира активирането на еозинофилите;
• Предотвратява производството на супероксиден радикал;
• Намалява бронхиалната свръхчувствителност.

Всички промени, настъпили под въздействието на последното поколение антихистамини, водят до намаляване на пропускливостта на съдовите стени. В резултат на това отокът, хиперемията и сърбежът изчезват кожатаи лигавиците.

Липсата на влияние върху хистаминовите рецептори тип 2 и 3 също определя липсата на изразени странични промени под формата на сънливост и токсични ефекти върху сърдечния мускул.

Най-новите антиалергични лекарства не взаимодействат с холиновите рецептори и поради това пациентите не се притесняват от сухота в устата и замъглено зрение.

Поради високия си противовъзпалителен и антиалергичен ефект, при необходимост могат да се предписват антихистамини от трета група.

Възможни странични ефекти

Пациентите, приемащи последно поколение антихистамини, рядко забелязват нежелани реакции. Но не може да се каже, че те напълно отсъстват.

При лечение с тези лекарства, появата на:

• главоболие;
• Повишена умора;
• Периодично световъртеж;
• Тежка сънливост или, обратно, безсъние;
• халюцинации;
• тахикардия;
• Сухота в устната кухина;
• Диспептични разстройства под формата на гадене, колики и коремна болка, повръщане;
• Болка в различни групимускули;
• Обрив по кожата.

Много рядко когато дългосрочно лечениеразвит хепатит. Ако сте предразположени към алергии, вероятността от сърбеж по тялото и анафилактични реакции, включително оток на Quincke, се увеличава.

Списък на лекарствата

Към антихистамините най-ново поколениевключват:

• фексофенадин;
• левоцетиризин;
• цетиризин;
• деслоратадин;
• Хифенадин;

Трябва да се помни, че изброените продукти се предлагат и под други имена, но основната им активна съставка не се променя.

Норастемизол и редица други лекарства, които все още са по-известни в чужбина, са в етап на разработка.

Показания за употреба

Ефективността на лечението на алергията до голяма степен се определя от правилен изборлекарство, което трябва да бъде поверено на лекар.

Антиалергичните лекарства от трето поколение се използват за лечение на пациенти с:

1. Сезонно и целогодишно;
2. Конюнктивит, който възниква под въздействието на алергени;
3. Контактен дерматит;
4. Уртикария с остър и хроничен ход;

Последното поколение лекарства може да се използва като курс и след елиминиране остри симптомианафилактичен шок, лекарствени алергии, оток на Quincke.

Общи противопоказанияСамо непоносимостта на пациента към основните или допълнителните компоненти на лекарството се счита за предписана.

Фексофенадин

Лекарството се предлага в две лекарствени форми. Таблетките са с дози от 30, 60, 120 и 180 mg.

Суспензията съдържа 6 mg от основното антиалергично вещество в един ml.

Симптомите на алергията започват да отшумяват приблизително един час след перорална консумация.

Максималният ефект започва да се проявява след 6 часа и след това остава на същото ниво през целия ден.

Трябва да приемате лекарството, като спазвате следните правила:

• Пациентите на възраст над 12 години трябва да приемат лекарството дневно в доза от 120 и 180 mg. Таблетката се приема веднъж дневно, за предпочитане по едно и също време.
• От 6 до 11 години дневна дозае 60 mg, но се препоръчва да се раздели на два приема.
• Таблетката не трябва да се дъвче. Трябва да се пие с една чаша чиста вода.
• Продължителността на терапията зависи от вида на алергичната реакция и нейната тежест.

Фексофенадин е приеман успешно от група пациенти в продължение на месец или повече, без да се развият симптоми на непоносимост.

Лекарството се използва най-добре за справяне с алергичен ринит, препоръчва се да се предписва при сенна хрема, обриви по тялото и уртикария.

Фексофенадин не се предписва, ако детето е на възраст под 6 години. Внимание при лечение с това лекарство трябва да се упражнява от тези, които имат анамнеза за бъбречни или чернодробни патологии.

Компонентите на лекарството преминават в кърмата, поради което не могат да се използват по време на кърмене.

Не е ясно как действа фексофенадин по време на бременност, така че това лекарство се предписва на бъдещи майки само в изключителни случаи.

Различава се възможно най-много бързо развитиеантиалергичен ефект върху тялото - някои пациенти отбелязват намаляване на симптомите на алергия в рамките на 15 минути след приложението.

Повечето хора, приемащи лекарството, се чувстват по-добре в рамките на 30-60 минути.

Максимална концентрацияосновната активна съставка се определя в рамките на два дни. Лекарството преминава в кърмата.

Левоцетиризин се предписва за лечение на различни форми на алергичен ринит, лекарството помага при уртикария и др.

Приема се въз основа на следните правила:

• Таблетната форма се предписва на деца над 6 години и възрастни.
• Нуждаете се от 5 mg от лекарството на ден, което се съдържа в една таблетка. Пие се независимо от това кога е планирано хранене, но лекарството трябва да се измие с чаша вода.
• Лекарството на капки от 6-годишна възраст се предписва по 20 капки на ден. Ако детето е по-малко, дозировката се избира в зависимост от теглото му.
• Продължителността на курса на лечение зависи от вида и тежестта на алергичната реакция. При пациенти със сенна хрема левоцетиризин може да се предписва до 6 месеца. При хронични алергииПриемът на лекарството понякога продължава една година. Ако има съмнение за възможен контакт с алерген, лекарството може да се приема в рамките на една седмица.

Левоцетиризин не се предписва при педиатрична практикадеца под две години. Бременността също се счита за противопоказание за употребата му. бъбречна недостатъчносттежък, вродени патологиивъглехидратния метаболизъм.

При пациенти с нарушена бъбречна функция дозата на лекарството се избира след тестване. IN леки случаиИ умерена степенпатология, доза от 5 mg може да се приема веднъж на два или три дни.

Аналози на левоцетиризин са: Alerzin, Aleron Neo, L-cet, Glencet, Zilola.

Цетиризин

Предлага се под формата на таблетки, капки, сироп. Лекарството е метаболит на хидроксизин.

Цетиризинът облекчава добре сърбяща кожа, поради което ефектът му е оптимален при лечение на уртикария и сърбящи дерматози.

Висока ефективностлекарството се проявява в премахване на симптомите на остра и хроничен ринитпричинени от влиянието на алергени, по-специално амброзия.

Лекарството премахва симптомите на алергичен конюнктивит - лакримация, сърбеж, хиперемия на склерата.

Антиалергичният ефект настъпва след два часа и продължава най-малко един ден.

Лекарството се предписва в зависимост от възрастта на пациента:

Необходимо е да се коригира дозата на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Лечението с цетиризин е противопоказано по време на кърмене, с вродени нарушения във въглехидратната обмяна, с индивидуална свръхчувствителност.

Това лекарство трябва да се използва с повишено внимание при хора с анамнеза за епилепсия и конвулсивен синдром.

По време на бременност лекарството се предписва само в екстремни случаи.

Най-известните аналози на цетиризин включват Rolinoz, Allertek, Amertil, Cetrinal, кожни обриви и уртикария, сенна хрема.

Активното вещество на лекарството запазва своята антиалергична активност в тялото през целия ден.

Таблетната форма е забранена за употреба под 12-годишна възраст. Деца над една година трябва да получават лекарството под формата на сироп.

Хифенадин (търговско име Fenkarol)

Предлага се под формата на таблетки и като разтвор за интрамускулни инжекции.

Перорално приложениеосигурява началото на антиалергичния ефект в рамките на един час; инжектирането води до намаляване на симптомите на алергия в рамките на половин час.

Хифенадин и неговите аналози се предписват за:

• Дерматози, придружени от сърбеж и дразнене на кожата;
• Хронична и остра уртикария;
• Храна и;
• Сенна хрема, алергии към амброзия;
• Алергичен конюнктивити ринит;
• Ангиоедем.

Дневната доза на лекарството за възрастни е до 200 mg, разделена на три дози.

Дозировката за деца се предписва в зависимост от възрастта и вида на алергичната реакция. Лечението трябва да продължи от 10 до 20 дни.

Хифенадин е противопоказан по време на бременност, деца под три години и по време на кърмене. Търговски наименованиялекарства Fenkarol-Olaine, Fenkarol.

Алергологът трябва да предпише антихистаминови лекарства. Квалифициран лекаротчита не само тежестта на алергичната реакция, но и възрастта на пациента, наличието на други, в т.ч. хронични болести.

Самолечениечесто причинява развитието тежки формиалергии и винаги трябва да помните това.