Какви антихистамини предизвикват силен седативен ефект. Видове антихистамини и обхват на тяхното приложение. Списък на антихистамини II поколение

Въпрос: Могат ли антиалергичните антихистамини да навредят на човек, ако се приемат редовно?

Отговор: По-добре е да преминете тестове за алергени на машината "ИМЕДИС експерт", и допълнително изключва контакти с идентифицирани биорезонансен тест алергени. Също така, ако е възможно, се лекува от биорезонансен терапевт и в продължение на много години да се приемат хомеопатични и биорезонансни препарати, предписани по време на лечението с биорезонансна терапия, както и по време на обостряния или по време на алергичния сезон, да се вземат антихистаминови лекарства от ново поколение, избрани от биорезонансен тест или махало.

Трябва да пиете антихистамини от ново поколение веднъж на ден, докато симптомите на алергия изчезнат. Ако контактът с алергена не може да бъде избегнат, тогава ще трябва да приемате антихистамин (противоалергично лекарство) всеки ден, няма къде да отидете от това, уви. При излагане на алерген без антиалергично лекарство може да се развие тежка алергична реакция, която от своя страна може да доведе до смърт, кома, а алергиите могат да преминат и в астма.

Има хора, които седят на нови поколения антихистамини през целия си живот и нищо.

Разбира се, хапчетата не са сладки и антихистамините не са изключение. В състояние на реакция не се опитвайте да правите без тях. Алергените ще трябва да бъдат отстранени от полето на тялото навреме и тогава може да е твърде късно.

Антихистамини

Антихистамините са група лекарства, чийто принцип на действие се основава на факта, че те блокират Н1 и Н2-хистаминовите рецептори. Това блокиране спомага за намаляване на реакцията на човешкото тяло със специален медиатор хистамин. За какво са тези лекарства? Лекарите ги предписват по време на алергични реакции. Притежавайки добри противосърбежни, антиспастични, антисеротонинови и локални анестетични ефекти, антихистамините перфектно помагат при алергии, а също така ефективно предотвратяват бронхоспазъм, причинен от хистамин.

В съответствие с времето на изобретяване и пускане в продажба, цялото разнообразие от лекарства за алергия се класифицира на няколко нива. Антихистамините се класифицират в лекарства от първо, второ, трето и четвърто поколение. Лекарствата, включени във всяко поколение, имат свои специфични характеристики и свойства. Тяхната класификация се основава на продължителността на антихистаминовия ефект, съществуващите противопоказания и странични ефекти. Необходимото лекарство за лечение трябва да бъде избрано въз основа на характеристиките на всеки конкретен случай на заболяването.

Поколения антихистамини

Антихистамини от първо поколение

Препаратите от 1-во (първо) поколение включват успокоителни. Те работят на ниво Н-1 рецептори. Продължителността на тяхното действие е четири до пет часа, след този период ще е необходимо да се приеме нова доза от лекарството, като дозата трябва да е достатъчно голяма. Седативните антихистамини, въпреки силния си ефект, имат редица недостатъци. Например, те могат да провокират сухота в устата, разширени зеници, замъглено зрение.

Може да се появи сънливост и намаляване на тонуса, което означава, че е невъзможно да се приемат тези лекарства по време на шофиране и други дейности, които изискват висока концентрация на внимание. Те също така засилват ефекта от приема на други успокоителни, сънотворни и болкоуспокояващи. Ефектът върху тялото на алкохола, смесен с успокоителни, също се засилва. Повечето антихистамини от първо поколение са взаимозаменяеми.

Употребата им е препоръчителна при алергични проблеми с дихателната система, например при кашлица или запушен нос. Струва си да се обърне внимание на факта, че антихистамините от първо поколение се борят добре с кашлицата. Това прави уместно използването им при бронхит.

Те ще бъдат полезни и за тези хора, които страдат от хронични заболявания, свързани със затруднено дишане. Използването им е доста ефективно при бронхиална астма. Те също могат да имат доста добър ефект при лечението на остри алергични реакции. Така например, тяхното използване ще бъде подходящо за уртикария. Най-често срещаните сред тях са:

супрастин

дифенхидрамин

диазолин

тавегил

Също така често в продажба можете да намерите перитол, пиполфен и фенкарол.

Антихистамини от второ поколение

Препаратите от 2-ро (второ) поколение се наричат ​​неседативни. Те нямат толкова голям списък от странични ефекти като лекарствата, които съставляват първото поколение антихистамини. Това са лекарства, които не предизвикват сънливост и не намаляват мозъчната активност, а също така нямат холинергични ефекти. Добър ефект дава употребата им при сърбеж по кожата и алергични обриви.

Техният съществен недостатък обаче е кардиотоксичният ефект, който тези лекарства могат да причинят. Следователно неседативните лекарства се предписват само на амбулаторна база. В никакъв случай не трябва да се приемат от хора, страдащи от заболявания на сърдечно-съдовата система. Имената на най-често срещаните неуспокоителни лекарства:

трексил

хисталонг

зодак

semprex

фенистил

кларитин

Антихистамини от трето поколение

Антихистамините от 3-то (трето) поколение също се наричат ​​​​активни метаболити. Те имат силни антихистаминови свойства и практически нямат противопоказания. Стандартният набор от тези лекарства включва:

цетрин

зиртек

телфаст

Тези лекарства нямат кардиотоксичен ефект, за разлика от лекарствата от второ поколение. Употребата им има положителен ефект при астма и остри алергични реакции. Те са ефективни и при лечение на дерматологични заболявания. Доста често антихистамините от трето поколение се предписват от лекарите за псориазис.

Лекарствата от ново поколение са най-ефективните и безвредни антихистамини. Те не водят до пристрастяване, безопасни са за сърдечно-съдовата система и имат дълъг период на действие. Те принадлежат към четвъртото поколение антихистамини.

Антихистамини от четвърто поколение

Препаратите от 4-то (четвърто) поколение имат малък списък от противопоказания, които са главно бременност и детска възраст, но въпреки това си струва да прочетете инструкциите и да се консултирате със специалист преди да започнете лечението. Списъкът на тези лекарства включва:

левоцетиризин

деслоратадин

фексофенадин

Въз основа на тях се произвеждат по-голям брой лекарства, които, ако е необходимо, могат да бъдат закупени в аптека. Те включват ериус, ксизал, лордестин и телфаст.

Форми на освобождаване на антихистамини

Има няколко форми на освобождаване на лекарства, които блокират хистаминовите рецептори. В повечето случаи най-удобният им вид за употреба са таблетките и капсулите. Въпреки това, по рафтовете на аптеките можете да намерите и антихистамини в ампули, супозитории, капки и дори сиропи. Действието на всеки от тях е уникално, така че само лекар може да ви помогне да изберете най-подходящата форма на прием на лекарството.

Лечение на деца с антихистамини

Както знаете, децата са по-податливи на алергични заболявания, отколкото възрастните. Квалифициран алерголог трябва да избере и предпише лекарства за деца. Много от тях в списъка на техните противопоказания са на детска възраст, следователно, ако е необходимо, от прилагането до подготовката на курса на лечение е необходимо да бъдете особено внимателни. Детският организъм може да реагира доста рязко на ефектите на лекарството, така че благосъстоянието на детето по време на употребата им трябва да се наблюдава много внимателно. В случай на нежелани реакции лекарството трябва да бъде спряно незабавно и да се консултирате с лекар.

За лечение на деца са подходящи както малко остарели лекарства, така и по-модерни. Лекарствата, които съставляват първото поколение, се използват главно за спешно облекчаване на остри симптоми на алергия. При продължителна употреба обикновено се използват по-модерни средства.

Антихистамините обикновено не се предлагат в специални "детски" форми. За лечение на деца се използват същите лекарства като при възрастни, но в по-малки дози. Лекарства като зиртек и кетотифен обикновено се предписват от момента, в който детето навърши шест месеца, всички останали - от две години. Не забравяйте, че приемането на лекарства от дете трябва да бъде под наблюдението на възрастен.

В случай на заболяване на малко дете изборът на антихистамини е много по-сложен. За новородени могат да бъдат подходящи лекарства, които имат лек седативен ефект, т.е. лекарства от първо поколение. Най-често използваният при лечението на много малки деца е супрастин. Безопасен е както за бебета и по-големи деца, така и за кърмачки и бременни жени. В зависимост от заболяването и състоянието на тялото на детето, лекарят може да му предпише тавегил или фенкарол, а в случай на алергична кожна реакция - антихистаминов крем. За кърмачета са подходящи същите лекарства като за новородени.

Антихистамини по време на бременност и кърмене

Поради повишеното производство на кортизол в тялото на жената, алергиите по време на периода на раждане са доста редки, но въпреки това някои жени все още са изправени пред този проблем. По време на бременност приемът на абсолютно всички лекарства трябва да бъде съгласуван с лекаря. Това важи и за лекарствата за алергия, които имат доста широк спектър от странични ефекти и могат да навредят на детето. Употребата на антихистамини е строго забранена през първия триместър на бременността; през втория и третия триместър те могат да се използват, като се спазват обаче необходимите предпазни мерки.

Неволното поглъщане на лекарството в тялото на детето е възможно не само по време на бременност, но и по време на кърмене. По време на кърмене употребата на антихистамини е силно нежелателна и се предписва само в най-спешните случаи. Въпросът кое лекарство ще използва кърмещата жена може да бъде решен само от лекар. Дори най-новите и модерни лекарства могат да причинят непоправима вреда, така че в никакъв случай не се самолекувайте, като храните бебето си с вашето мляко.

Странични ефекти на антихистамините

Както споменахме по-рано, тялото на всеки човек е индивидуално и само специалист може да избере правилното лекарство за лечение. Приемането на грешно лекарство за човек и нарушаването на дозировката може сериозно да навреди на здравето. Вредата на антихистамините може да се прояви в допълнение към техните обичайни странични ефекти като сънливост, хрема и кашлица в нарушение на времето на овулация при жените, появата на алергичен оток и астма. Ето защо, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар, преди да започнете да пиете лекарството, и стриктно спазвайте препоръките за приемането му.

Медикаментозно лечение на алергии, антихистамини

Как действат антихистамините

Антихистамини от "старо" и "ново" поколение

Каква е разликата между антихистамините от 1-во, 2-ро и 3-то поколение

Основи на лекарствената терапия

Има такова вещество - хистамин. Той се освобождава по време на алергична реакция и е отговорен за развитието на лоши симптоми, от кожни прояви до много тежки животозастрашаващи реакции, като анафилактичен шок. Ето защо се наричат ​​антиалергични лекарства АНТИхистамини.

Те блокират хистаминовите рецептори и по този начин спират развитието на симптомите на алергия.

В зависимост от вида на реакцията антихистамините се предписват инжекционно (при тежки форми) и перорално (при по-леки). Разбираемо е: ако инжектираме лекарството с мускулна или венозна инжекция, то незабавно навлиза в кръвния поток и се включва в работата. И ако пием това лекарство, трябва да мине време, преди активното вещество да се абсорбира в кръвта от стомашно-чревния тракт.

Всички антиалергични лекарства могат да бъдат разделени на няколко групи:

1. Симптоматични лекарства.

2. Лекарства за лечение на хронично алергично възпаление в засегнатия орган.

3. Лекарства за локална терапия.

Симптоматичните лекарства са предназначени да облекчат хода на алергичните заболявания. Водещо място сред тях принадлежи на лекарствата, наречени антихистамини.

Тези агенти противодействат на вредното действие на основния медиатор на алергичните реакции, хистамин. Днес лекарите са въоръжени с три поколения антихистамини, които се различават по своите характеристики.

Изборът на антихистамини се извършва индивидуално, като се вземат предвид естеството на хранителните алергии, възрастта на детето и естеството на съпътстващите заболявания. Симптоматичните лекарства също включват например бронходилататори. Използват се при астматични пристъпи.

Антихистамините за лечение на хронично алергично възпаление в засегнатия орган се разделят на нехормонални и хормонални. Последните лекарства са по-мощни и ефективни.

Назначаването на лекарства от тази група се извършва в зависимост от клиничните прояви на хранителни алергии, тежестта на заболяването, възрастта на детето. Трябва да се помни, че тези лекарства обикновено са ефективни само при продължителна редовна употреба.

Трябва да помним, че лекарствената терапия за хранителни алергии е дълъг процес, трябва търпеливо и упорито да следвате медицинските препоръки.

Трябва също така да помним, че някои лечения за хранителни алергии са абсолютно противопоказани и могат да навредят на детето. Така че, при хранителни алергии, лечението с билки и много традиционни лекарства е противопоказано, а психотерапията и рефлексологията, с изключение на биорезонансното лечение, почти не дават значителен ефект.

Лечението с билки и препарати на тяхна основа увеличава риска от развитие на алергия към цветен прашец в бъдеще. Същата "услуга" могат да предоставят и биологично активни добавки, които често съдържат растителни компоненти.

Антихистамините са стандартна терапия за атопичен дерматит. Те се използват като допълнително средство за външно лечение със силен сърбеж и свързани обриви.

Антихистамините са разделени на три поколения:

средства от 1-во "старо" поколение;

средства от 2-ро и 3-то поколение ("ново" поколение).

Антихистаминови лекарства от 1-во "старо" поколение

Антихистамините от 1-во поколение се използват по-често за лечение на остри реакции, при лечение на сърбящи алергични дерматози. Повечето от тях се предлагат в разтвори в ампули, но има форми на таблетки, сиропи и прахове.

Антихистамини от 1-во "старо" поколение (форми за перорално приложение)

Хлоропирамин, Клемастин, Диметинден, Кифенадин, Хифенадин, Мебхидролин, Кетотифен.

Недостатъци на антихистамините от по-старо поколение:

Непълна връзка с Н1 рецепторите, в резултат на което са необходими относително високи дози;

Краткотрайно действие - прием няколко пъти на ден

Развитие на пристрастяване - необходимо е да се редуват лекарства от различни групи на всеки 10-14 дни

Седативен и хипнотичен ефект

Антихистаминови лекарства от 2-ро и 3-то "ново" поколение

Лоратодин, цитерин, фексофенадин, деслоратадин.

Понастоящем при лечението на атопичен дерматит широко се използват антихистаминови лекарства от "новото", тоест 2-ро и 3-то поколение.

За основна и противорецидивна терапия се използват антихистаминови лекарства от 2-ро и 3-то поколение.

Антихистамините от "ново" поколение нямат седативни и хипнотични ефекти. Те имат селективен ефект, причинявайки блокада само на H1-хистаминовите рецептори. Продължителността на действието им е до 24 часа, така че повечето от тези лекарства се предписват веднъж дневно.

След приема на повечето антихистамини, техният остатъчен ефект може да продължи една седмица след оттеглянето (това обстоятелство трябва да се вземе предвид при провеждане на изследване за алергия). Съществената разлика между антихистаминовите лекарства от "новото" поколение е, че те имат не само H1-блокиращо действие, но и антиалергични и противовъзпалителни ефекти.

При необходимост от продължителна употреба се използват само антихистамини от "ново" поколение.

Липсата на нежелани странични ефекти, характерни за първите антихистамини, позволява значително да се разшири списъкът с показания за назначаването на съвременни H1-антагонисти.

Предимства на антихистамините от 2-ро поколение спрямо 1-во поколение:

Бързо начало на действие (от 30 минути - остри случаи);

Възможността за приемане по всяко време на деня (включително през първата половина на деня) добра абсорбция от храносмилателния тракт възможността за използване при малки деца дълга продължителност на антихистаминовия ефект (до 24 часа), което ви позволява да приемате лекарството веднъж на ден.

Няма блокиране на други видове рецептори

Липса на проникване през кръвно-мозъчната бариера в терапевтични дози

Липса на връзка с приема на храна

Не води до пристрастяване, дори при продължителна употреба (3 до 6 месеца)

Почти пълната липса на странични ефекти, свързани с излагането на нервната и сърдечно-съдовата система.

Използването на антихистаминови лекарства при лечение на деца с атопичен дерматит.

Деца след една година, като правило, се предписват лекарства от ново поколение.

Лекарствата от "ново" поколение, които са одобрени за употреба при деца на възраст от 6 месеца, са антихистаминови лекарства на базата на цетиризин (генерична активна съставка).

ВАКСИНАЦИЯ

Тъй като алергията е имунно заболяване, алергичният ринит и бронхиалната астма могат да бъдат лекувани с ваксини от алергени, към които детето е свръхчувствително. Показанията за ваксинация се определят въз основа на резултатите от кожни тестове с алергени.

Ваксината се прилага по специална схема подкожно или се заравя под езика. Такова лечение е приложимо само при деца над 5 години и трябва да се провежда от алерголог.

И накрая, най-интересният въпрос: лекарствата за алергия причиняват ли алергии? да Няма да навлизаме в технически подробности за сложните механизми, които могат да доведат до това развитие.

Нека просто кажем, че алергията към антихистамини е изключително рядка, но се случва. Има само един изход - да смените лекарството.

Антихистамините са група лекарства, които извършват конкурентна блокада на хистаминовите рецептори в организма, което води до инхибиране на медиираните от него ефекти.

Хистаминът е невротрансмитер, който може да повлияе на дихателните пътища (предизвиква подуване на носната лигавица, бронхоспазъм), кожата (сърбеж, мехури-хиперемична реакция), стомашно-чревния тракт (чревни колики, стимулиране на стомашната секреция), сърдечно-съдовата система (разширяване на капилярните съдове). , повишен съдов пермеабилитет, хипотония, сърдечни аритмии), гладката мускулатура.

Засилването на влиянието му предизвиква алергични реакции, така че антихистамините се използват за борба с проявите на алергия. Друга област на тяхното приложение е симптоматична терапия / премахване на симптомите при настинки.

В момента има три групи лекарства (според рецепторите, които блокират):

H1 блокери - използват се при лечение на алергични заболявания.

H2-блокери - използват се при лечение на стомашни заболявания (спомагат за намаляване на стомашната секреция).

H3 блокерите се използват при лечението на неврологични заболявания.

Сред тях цетрин (цетиризин), фенкарол (хифенадин), дифенхидрамин, клемастин, супрастин спират отделянето (например кромоглицинова киселина) или действието (като дифенхидрамин) на хистамини.

Предлага се под формата на таблетки, спрей за нос, капки, включително капки за очи, разтвор в ампули за интрамускулно инжектиране (обикновено за спешна терапия).

Има няколко поколения антихистамини. С всяко поколение броят и силата на страничните ефекти и вероятността от пристрастяване намаляват, продължителността на действие се увеличава.

Първо поколение

Преди да закупите лекарство - парацетамол, ибупрофен, антиалергични (антихистаминови) лекарства, лекарства за настинка и настинка, трябва да знаете:

парацетамол

Болкоуспокояващо, антипиретично, противовъзпалително средство. Активното вещество е параацетаминофен, на базата на който се произвеждат много други подобни лекарства в различни страни, като ацетаминофен, панадол, ефералган, миалгин, парамол, пиларен и др.

полза.В своето действие парацетамолът е в много отношения близо до аспирина, но има по-слабо изразени странични ефекти. Не намалява вискозитета на кръвта, така че е безопасно да се използва при подготовка за и след операция.

По-малко вероятно е от аспирина да предизвика алергични реакции и по-малко дразни стомаха. Парацетамолът влиза в състава на много комбинирани препарати в комбинация с аспирин, аналгин, кофеин и др. Предлага се под формата на таблетки, капсули, смеси, сироп, "ефервесцентни" прахове (панадол, панадон).

Възможна вреда.Когато се комбинира с алкохол, той може да увреди и дори да разруши черния дроб. Следователно, той, подобно на аспирина, е опасен за хора, които редовно пият алкохол. Парацетамолът има отрицателен ефект върху черния дроб и при нарушаване на нормата на неговия прием (при предозиране).

Изход.Приемайте не повече от 2 g на ден (4 таблетки от 500 mg) - Хората, които пият алкохол ежедневно, трябва да спрат приема на парацетамол.

ибупрофен

Има аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Ибупрофен е активната съставка на лекарства като Brufen, Arthryl, Advil, Naproxen и др. Тези лекарства са химически идентични, но се различават по продължителността на терапевтичния ефект.

полза. Помощ при треска, мускулни и ставни болки (ревматоиден артрит, артроза и др.)

Възможна вреда.Ако тялото е силно дехидратирано в резултат на тежка физическа работа, топлина или прием на диуретици (диуретици), тогава ибупрофенът може да повлияе неблагоприятно на бъбреците. Рискът от увреждане на бъбреците се увеличава при редовна употреба на ибупрофен.

Дългосрочната употреба на ибупрофен е опасна за стомаха. При хора, които постоянно пият алкохол, приемането на ибупрофен може да повлияе на черния дроб.

Изход.Опитайте се да избегнете дехидратация. При приемане на ибупрофен е необходимо да се следи работата на бъбреците. В никакъв случай не трябва да се превишава допустимата дневна доза (6 таблетки ибупрофен 200 mg или 2 таблетки напроксен 220 mg).

Антиалергични (антихистаминови) лекарства

Лекарствата от тази група са предназначени за хора, страдащи от полиноза (сенна хрема), астма, копривна треска или други алергични заболявания.

полза. Те облекчават хрема, кихане, болки в гърлото, кашлица и задушаване, непоносим сърбеж и други симптоми на тези заболявания.

Възможна вреда. Най-често срещаните лекарства от тази група, като супрастин, тавегил, дифенхидрамин, задитен, перитол и др., Имат седативен ефект, тоест причиняват сънливост, инхибиране на реакциите и обща слабост. Поради това е опасно да ги носите на шофьори на автомобили, пилоти, оператори, диспечери и др., Тоест хора, които изискват постоянно внимание и бърза реакция в трудни ситуации.

Изход. За да избегнете риска, трябва да приемате ново поколение антихистамини, които не предизвикват сънливост и инхибиране на реакциите, като кларитин, кестин, които действат за 12-24 часа. Седативните антихистамини се приемат най-добре следобед и през нощта.

Лекове за обикновена настинка

Действието на лекарства като санорин, нафтизин, галазолин, отривин и др. е, че те свиват кръвоносните съдове в отока на лигавицата на носните проходи, в резултат на което самите носни проходи се разширяват.

полза. При настинка хремата отслабва или спира, дишането през носа се възстановява и главоболието изчезва.

Възможна вреда. При приемането на тези лекарства кръвоносните съдове се стесняват не само в носа, в резултат на което кръвното налягане може да се повиши при пациенти с хипертония.

Това е особено опасно за пациенти с хипертония, тъй като лекарствата, които приемат за понижаване на кръвното налягане, ще бъдат неефективни. В допълнение, лекарствата от тази група са опасни за тези, които приемат антидепресанти като пиразидол, пирлиндол, ниаламид.

Изход. За хора, страдащи от хипертония, лекарствата за обикновена настинка могат да се приемат само под контрол на кръвното налягане. В случай на повишаване на налягането трябва да се увеличи дозата на антихипертензивните лекарства.

При пациенти с депресия, които приемат изброените антидепресанти или други подобни, лекарствата от тази група са противопоказани.

Комплексни препарати за настинки, използвани с антихистамини

Сред комплексните противонастинки са особено известни аскофен, цитрамон, седалгин, алказелцер плюс, бикарминт и др.

полза. Те помагат да се отървете от различни симптоми на заболяването едновременно: кашлица, хрема, болка, треска, алергични прояви.

Възможна вреда. При приемане на сложни лекарства доста често се допуска така нареченото "непредвидено предозиране".

Това се случва, когато при тежка настинка или главоболие, за да се повиши ефективността на лечението, към приема на аспирин се добавя сложен студен препарат, съдържащ аспирин. В резултат на това пептичната язва може да се влоши или дори да се появи стомашен кръвоизлив.

Ако при алергичен ринит, в допълнение към супрастин, вземете и сложен препарат, съдържащ антихистамин, тогава всичко заедно ще действа като силно хапче за сън. Понякога чернодробните нарушения са свързани с подобно предозиране на парацетамол или ибупрофен.

Изход. Преди да вземете комплексен препарат за настинка, трябва внимателно да прочетете неговия състав, посочен на опаковката или в листовката, и не приемайте отделно тези лекарства, които са включени в него.

Антиалергични лекарства за деца: характеристики, принцип на действие, ползи и вреди

Диазолин (мебхидролин);

Перитол (ципрохептадин).

По принцип ефективността на горните лекарства е потвърдена от дългогодишен опит, но същият този опит показва цял куп странични ефекти:

Всички тези лекарства в по-голяма или по-малка степен засягат централната нервна система, осигурявайки седативни и хипнотични ефекти.

Класическите антихистамини изсушават лигавиците. Сухота в устата, вискозитет на храчки в белите дробове (което е особено опасно при остри респираторни вирусни инфекции, тъй като сериозно увеличава риска от развитие на пневмония) - не се отразява по най-добрия начин на състоянието на детето.

Едновременната употреба на антиалергични лекарства от първо поколение с други лекарства засилва ефекта от употребата на последните. По този начин се засилват антипиретичните, аналгетични, хипнотични ефекти. Особено опасно е комбинирането на антихистамини с други лекарства, които активно влияят върху функционирането на централната нервна система. В този случай е възможно развитие на странични ефекти до припадък. Комбинацията с алкохолни напитки е крайно нежелателна.

Действието на такива лекарства, макар и ефективно, е ограничено до 2-3 часа (някои продължават до 6 часа).

Разбира се, това не е без предимства. Първо, антихистамините от първо поколение са сравнително достъпни, и второ, те са чудесни за краткосрочно лечение на алергии. Тоест, ако например дете е изяло прекалено много шоколад и е необходим краткотраен прием на антихистамин, можете безопасно да използвате същия Tavegil или Fenkarol.

Повечето лекарства за алергия от първо поколение са забранени за перорален прием от кърмещи майки, могат да се използват само техните локални форми - мехлем, крем, спрей. Изключение правят Suprastin и Fenkarol (от три месеца на бременността). Всяко лекарство има своя собствена характеристика, която е важно да се вземе предвид при изготвянето на схема на лечение. Така че не е препоръчително бебето, склонно към запек, да използва Tavegil; дете, страдащо от стомашно-чревни заболявания, е забранено да приема Suprastin; и деца с увредена чернодробна функция трябва да внимават с употребата на Phencarol.

За бебета под една година приемането на антиалергични лекарства от първо поколение е нежелателно. За най-малките има по-модерни лекарства, които са практически безопасни и много ефективни.

Принципите на действие на антихистамините от второ поколение върху детското тяло

Безспорното предимство на антиалергичните лекарства от второ и трето поколение е липсата или минимизирането на седативен, хипнотичен, инхибиторен ефект върху ЦНС.

В допълнение, те имат редица други предимства: те не проникват през фетоплацентарната бариера (т.е. такива лекарства могат да се използват по време на бременност);

не изсушавайте лигавиците;

не засягат умствената и физическата активност на детето;

имат бърз и дълготраен (до 24 часа) терапевтичен ефект - една таблетка е достатъчна, за да забравите за симптомите на алергия за целия ден;

в допълнение към антиалергичните, те имат антиеметични, противоязвени и други действия (някои лекарства); не намаляват тяхната ефективност при продължителна употреба.

Може би единственият недостатък на антиалергичните лекарства от второ поколение е способността им да оказват отрицателно въздействие върху сърдечно-съдовата система на децата. Поради възможния кардиотоксичен ефект, употребата на такива лекарства не се препоръчва при деца с различни патологии на сърцето и кръвоносните съдове.

Сред най-видните представители на второто поколение:

Кларитин (лоратидин);

Лечение на алергии, антихистамини

Диазолин драже 50 mg №20

Диазолин табл. 100 mg #10

Супрастин (хлоропирамин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферно антихолинергично и умерено спазмолитично действие.

Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и целогодишен алергичен риноконюнктивит, ангиоедем, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж с различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Не се натрупва в кръвния серум, така че не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Ефектът настъпва бързо, но е краткотраен, за да се увеличи продължителността му, се комбинира с неседативни H1-блокери.

Suprastin инжекционен 2% 1ml амп. № 5 (Egis, Унгария)

Супрастин табл. 25mg №20 (Egis, Унгария)

Хлоропирамин g / x табл. 25 mg #40

Tavegil (клемастин) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно на действието на дифенхидрамин. Има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера.

В инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство при анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Има обаче алергия към tavegil.

Перитол (ципрохептадин), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. Често се използва при някои форми на мигрена за повишаване на апетита.

Перитол сироп 2мг/5мл 100мл (Egis, Унгария)

Перитол табл. 4mg №20 (Egis, Унгария)

Pipolfen (прометазин) - изразен ефект върху централната нервна система, използва се като антиеметик и за потенциране на анестезията.

Пиполфен други 25 mg №20 (Egis, Унгария)

Пиполфен инжекционен разтвор 50mg 2ml усилвател №10 (Egis, Унгария)

Дипразин табл. 25 mg #20

Phencarol (quifenadine) - има по-слаба антихистаминова активност от димедрол, но също така се характеризира с по-слабо проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниската тежест на неговите седативни свойства. В допълнение, фенкарол не само блокира хистаминовите H1 рецептори, но също така намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва при развитие на пристрастяване към други седативни антихистамини.

Фенкарол табл. 25mg №20 (Латвия)

Второ поколение антихистамини (неседативни).

За разлика от първото поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, не проникват през кръвно-мозъчната бариера, не намаляват умствената и физическата активност, не се адсорбират с храна в стомашно-чревния тракт, имат висок афинитет към H1 рецепторите и имат бърз терапевтичен ефект. При тях обаче се наблюдава кардиотоксичен ефект в различна степен; когато се приемат, е необходимо постоянно наблюдение на сърдечната дейност (назначава се амбулаторно). Не трябва да се приемат от пациенти с нарушения на сърдечно-съдовата система, пациенти в напреднала възраст.

Ефектът настъпва бързо и за по-дълго време (забавено елиминиране).

При използване на лекарства в терапевтични дози се наблюдава минимален седативен ефект. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост, която не изисква спиране на лекарството.

Липсата на тахифилаксия (намаляване на антихистаминовата активност) при продължителна употреба.

Кардиотоксичният ефект се дължи на способността да се блокират калиевите канали на сърдечния мускул, рискът от кардиотоксичен ефект се увеличава, когато антихистамините се комбинират с противогъбични средства (кетоконазол и итраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), когато пиете сок от грейпфрут и при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Няма парентерални форми, само ентерални и локални лекарствени форми.

Най-често срещаните антихистамини от второ поколение са:

Trexil (терфенадин) е първият антихистамин от второ поколение, който няма инхибиторен ефект върху централната нервна система, но със значителен кардиотоксичен ефект и повишена способност да причинява фатални аритмии.

Таблетка Трексил. 60mg №100 (Ranbaxi, Индия)

Gistalong (астемизол) е едно от най-дълго действащите лекарства от групата (до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с H1 рецепторите. На практика няма седативен ефект, не взаимодейства с алкохол.

Ефективен при хронични алергични заболявания, с остър процес, употребата му е непрактична. Но рискът от развитие на сериозни нарушения на сърдечния ритъм, понякога фатални, се увеличава. Поради тези опасни странични ефекти продажбата на астемизол в САЩ и някои други страни е спряна.

Астемизол табл. 10 mg #10

Histalong tab. 10mg №20 (Индия)

Semprex (акривастин) е лекарство с висока антихистаминова активност с минимално изразен седативен и антихолинергичен ефект. Терапевтичният ефект се постига бързо, но за кратко време.

Semprex капс. 8mg №24 (GlaxoWellcome, Великобритания)

Фенистил (диметенден) е най-близо до антихистамините от първо поколение, но се различава от тях със значително по-слаб седативен ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действие от лекарствата от първо поколение. Има гел за външна употреба.

Кларитин (лоратадин) е едно от най-продаваните лекарства от второ поколение. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване с периферните Н1 рецептори.

Няма седативен ефект, не засилва ефекта на алкохола. Практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект. Може да се вземе от шофьори, деца от 1 година.

Claritin сироп 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, САЩ)

Кларитин табл. 10mg №10 (Schering-Plough, САЩ)

Лоратадин табл. 10 mg #10

Агистам табл. 10 mg #12

Трето поколение антихистамини (метаболити).

Те са активни метаболити на антихистамините от второ поколение. Те нямат седативен и кардиотоксичен ефект. В тази връзка лекарствата са одобрени за употреба от лица, чиято дейност изисква повишено внимание.

Зиртек, цетрин (цетиризин) е силно селективен блокер на периферните H1 рецептори. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма, скоростта на неговото отделяне зависи от функцията на бъбреците. Прониква добре в кожата и е ефективен при кожни прояви на алергии.

Ефектът настъпва 2 часа след приема и продължава 24 часа. Нямат седативен и кардиотоксичен ефект в терапевтични дози. Бъдете внимателни, назначавайте при нарушение на бъбречната функция.

Цетрин табл. 10 mg No. 20 (Dr. Reddy's Laboratories, Индия)

Телфаст (фексофенадин) е метаболит на терфенадин. Не се метаболизира в организма, не взаимодейства с лекарства, няма седативен ефект и не засяга психомоторната активност. Ефективно и безопасно лекарство сред антихистамините.

Раздел Telfast. 120mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Раздел Telfast. 180mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Лекарства, комбинирани с фразата " антихистамини”, са изненадващо често срещани в домашните аптечки. В същото време по-голямата част от хората, които използват тези лекарства, нямат представа нито за това как действат, нито за това какво означава думата „антихистамини“ като цяло, нито за това до какво може да доведе всичко това.

Авторът с голямо удоволствие би написал с главни букви лозунга: „антихистамините трябва да се предписват само от лекар и да се използват стриктно в съответствие с предписанието на лекаря“, след което той ще постави куршум и ще затвори темата на тази статия. Но такава ситуация ще бъде много подобна на многобройните предупреждения на Министерството на здравеопазването относно тютюнопушенето, така че ще се въздържим от лозунги и ще преминем към попълване на празнотите в медицинските познания.

Така че възникването

алергични реакциидо голяма степен се дължи на факта, че под въздействието на определени вещества ( алергени) в човешкото тяло се произвеждат доста определени биологично активни вещества, които от своя страна водят до развитието алергични възпаление. Има десетки от тези вещества, но най-активното от тях е хистамин. При здрав човек хистамине в неактивно състояние в много специфични клетки (така наречените мастни клетки). При контакт с алерген мастоцитите освобождават хистамин, което води до симптоми на алергия. Тези симптоми са много разнообразни: подуване, зачервяване, обрив, кашлица, хрема, бронхоспазъм, понижаване на кръвното налягане и др.

Доста дълго време лекарите използват лекарства, които могат да повлияят на метаболизма на хистамин. Как да повлияем? Първо, за да се намали количеството хистамин, отделен от мастоцитите, и второ, за да се свърже (неутрализира) хистаминът, който вече е започнал да действа активно. Именно тези лекарства са обединени в групата на антихистамините.

По този начин основната причина за използването на антихистамини

Предотвратяване и/или премахване на симптомите на алергия. Алергии към всеки и всичко: респираторни алергии (те са вдишали нещо нередно), хранителни алергии (те са яли нещо нередно), контактни алергии (те са били намазани с нещо нередно), фармакологични алергии (те са били лекувани с това, което не е подходящо) ,

Трябва да се смени незабавно, че превантивният ефект на всяка

Аантихистамините не винаги е толкова изразено, че изобщо да няма алергия. Оттук съвсем логичното заключение, че ако знаете конкретно вещество, което причинява алергия при вас или вашето дете, тогава логиката е да не ядете портокалова хапка със супрастин, а да избягвате контакт с алергена, т.е. не яжте портокал. Е, ако е невъзможно да избегнете контакт, например сте алергични към тополов пух, има много тополи, но те не ви дават ваканция, тогава е време да се лекувате.

"Класическите" антихистамини включват дифенхидрамин, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Всички тези лекарства се използват от много години.

Опитът (както положителен, така и отрицателен) е доста голям.

Всяко от горните лекарства има много синоними и няма нито една известна фармакологична компания, която да не произвежда поне нещо антихистамин, разбира се, под собственото си име. Най-уместно е познаването на поне два синонима, във връзка с лекарства, които често се продават в нашите аптеки. Говорим за пиполфен, който е брат близнак на дипразин и клемастин, който е същият като тавегил.

Всички горепосочени лекарства могат да се приемат чрез поглъщане (таблетки, капсули, сиропи), дифенхидраминът се предлага и под формата на супозитории. При тежки алергични реакции, когато е необходим бърз ефект, се използват интрамускулни и интравенозни инжекции (дифенхидрамин, дипразин, супрастин, тавегил).

Още веднъж подчертаваме: целта на използването на всички горепосочени лекарства е една

Предотвратяване и премахване на симптомите на алергия. Но фармакологичните свойства на антихистамините не се ограничават до антиалергично действие. Редица лекарства, особено дифенхидрамин, дипразин, супрастин и тавегил, имат повече или по-малко изразени седативни (хипнотични, седативни, инхибиторни) ефекти. И широките маси от хора активно използват този факт, като смятат, например, дифенхидрамин за чудесно хапче за сън. От suprastin с tavegil също спите добре, но те са по-скъпи, така че се използват по-рядко.

Наличието на антихистамини в седативния ефект изисква специално внимание, особено в случаите, когато лицето, което ги използва, е ангажирано с работа, която изисква бърза реакция, като шофиране на автомобил. Въпреки това има изход от тази ситуация, тъй като диазолинът и фенкаролът имат много слаб седативен ефект. От това следва, че за шофьор на такси с алергичен ринит, suprastin е противопоказан, а fenkarol ще бъде точно.

Друг ефект на антихистамините

Способността да се засили (потенцира) действието на други вещества. Общите лекари използват потенциращото действие на антихистамините, за да засилят ефекта на антипиретиците и аналгетиците: всеки знае любимата смес на лекарите за спешна помощ - аналгин + дифенхидрамин. Всички лекарства, които действат върху централната нервна система, в комбинация с антихистамини, стават забележимо по-активни, лесно може да възникне предозиране до загуба на съзнание, възможни са нарушения на координацията (оттук и рискът от нараняване). Що се отнася до комбинацията с алкохол, никой няма да се наеме да предвиди възможните последствия, а те могат да бъдат всякакви - от дълбок, дълбок сън до много делириум тременс.

Дифенхидрамин, дипразин, супрастин и тавегил имат много нежелан страничен ефект

- "подсушаващ" ефект върху лигавиците. Оттук и често срещаната сухота в устата, която като цяло е поносима. Но способността да се направи храчката в белите дробове по-вискозна вече е по-актуална и много рискована. Поне безразсъдното използване на четирите антихистамини, изброени по-горе, за остри респираторни инфекции (бронхит, трахеит, ларингит) значително увеличава риска от пневмония (дебелата слуз губи защитните си свойства, блокира бронхите, нарушава тяхната вентилация - отлични условия за възпроизвеждане на бактерии, патогени на пневмония).

Ефектите, които не са пряко свързани с антиалергичното действие, са многобройни и се изразяват различно при всяко лекарство. Честотата на приложение и дозите са различни. Някои лекарства са безопасни по време на бременност, други не. Лекарят трябва да знае всичко това, а потенциалният пациент трябва да внимава. Dimedrol има антиеметичен ефект, diprazine се използва за предотвратяване на морска болест, tavegil причинява запек, suprastin е опасен при глаукома, стомашни язви и аденом на простатата, фенкарол не е желателен при чернодробни заболявания. Супрастин може да се използва от бременни жени, фенкарол не е разрешен през първите три месеца, тавегил изобщо не е разрешен ...

С всички плюсове и минуси

антихистамини всички горепосочени лекарства имат две предимства, които допринасят за тяхното (лекарства) широко разпространение. Първо, те наистина помагат при алергии и, второ, цената им е доста достъпна.

Последният факт е особено важен, тъй като фармакологичната мисъл не стои неподвижна, но също така е скъпа. Новите модерни антихистамини до голяма степен са лишени от страничните ефекти на класическите лекарства. Не предизвикват сънливост, прилагат се веднъж на ден, не изсушават лигавиците, а антиалергичният ефект е много активен. Типични представители

Астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Тук познаването на синоними може да играе много важна роля - поне разликата в цената между Nashensky (Киев) лоратадин и не-Nashensky claritin напълно ще ви позволи да се абонирате за списание „Моето здраве“ за шест месеца.

При някои антихистамини профилактичният ефект значително надвишава терапевтичния, т.е. те се използват главно за профилактика на алергии. Такива средства включват, например, кромогликат натрий (интал)

Най-важното лекарство за предотвратяване на астматични пристъпи. За профилактика на астма и сезонни алергии, например към цъфтежа на определени растения, често се използва кетотифен (задитен, астафен, бронитен).

Хистаминът, освен алергичните прояви, засилва и секрецията на стомашен сок. Има антихистамини, които действат селективно в тази посока и се използват активно за лечение на гастрит с висока киселинност, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Циметидин (Гистак), ранитидин, фамотидин. Докладвам го за пълнота, тъй като антихистамините се считат само за средство за лечение на алергии, а фактът, че те могат успешно да лекуват и стомашни язви, със сигурност ще бъде откритие за много от нашите читатели.

Противоязвените антихистамини обаче почти никога не се използват от пациентите сами, без лекарска препоръка. Но в борбата срещу алергиите, масови експерименти на населението върху техните тела

По-скоро правило, отколкото изключение.

Предвид този тъжен факт ще си позволя няколко съвета и ценни насоки за любителите на самолечението.

1. Механизъм на действие

антихистаминиподобни, но все пак има разлики. Често се случва едно лекарство изобщо да не помогне, а използването на друго бързо дава положителен ефект. Накратко, много специфично лекарство често е подходящо за конкретен индивид и защо това се случва не винаги е ясно. Най-малко, ако след 1-2 дни от приема няма ефект, лекарството трябва да се смени или (по препоръка на лекар) да се лекува с други методи или лекарства от други фармакологични групи.

2. Многократност на поглъщане:

Фенкарол

3-4 пъти на ден;

Дифенхидрамин, дипразин, диазолин, супрастин

2-3 пъти на ден;

2 пъти на ден;

Астемизол, кларитин

1 на ден.

3. Средна единична доза за възрастни

1 таблетка. Детски дози не давам. Възрастните могат да експериментират върху себе си колкото си искат, но аз няма да участвам в експерименти с деца, само лекар трябва да предписва антихистамини за деца. Той ще ви даде доза.

4. Рецепция и храна.

Фенкарол, диазолин, дипразин

След хранене.

Супрастин

Докато се храните.

астемизол

На гладно сутрин.

Приемът на димедрол, кларитин и тавегил по принцип не е свързан с храната.

5. Условия за прием. По принцип всякакви

антихистамин (разбира се, с изключение на тези, които се използват профилактично) няма смисъл да се приема повече от 7 дни. Някои фармакологични източници показват, че можете да поглъщате 20 дни подред, други съобщават, че от 7-ия ден на приложение антихистамините могат сами да станат източник на алергии. Очевидно е оптимално следното: ако след 5-6 дни от приемането необходимостта от антиалергични лекарства не е изчезнала, лекарството трябва да се смени,

Пихме дифенхидрамин 5 дни, преминахме към супрастин и т.н. - за щастие има от какво да избирате.

6. Няма смисъл да се използва

антихистамини "за всеки случай" заедно с антибиотици. Ако Вашият лекар Ви предпише антибиотик и сте алергични към него, незабавно спрете да го приемате. Антихистаминово лекарство ще забави или отслаби проявите на алергии: по-късно ще забележим, че ще имаме време да получим повече антибиотици, тогава ще се лекуваме по-дълго.

7. Реакциите на ваксинациите по правило нямат нищо общо с алергиите. Така че няма нужда да се поставят профилактично на децата tavegils-suprastin.

8. И последно. Моля, дръжте антихистамините далеч от деца.

Понастоящем в специалната литература мненията относно това кои антиалергични лекарства трябва да бъдат приписани на второто и третото поколение се различават. В тази връзка списъкът на антихистамините от второ поколение ще има свои собствени характеристики, в зависимост от това към каква гледна точка се придържат съвременните фармацевти.

Какви са критериите за класифициране на антихистамините във втора група?

Според първата гледна точка лекарствата от второ поколение са всички онези антиалергични лекарства, които са лишени от седация, тъй като не проникват в мозъка през кръвно-мозъчната бариера.

Втората и най-разпространена гледна точка е, че второто поколение антихистамини трябва да включва само тези, които, въпреки че не засягат нервната система, са способни да предизвикат промени в сърдечния мускул. Лекарствата, които не действат на сърцето и нервната система, се класифицират като антихистамини от трето поколение.

Според третата гледна точка само едно лекарство с антихистаминови свойства, кетотифен, принадлежи към второто поколение, тъй като има мембранно стабилизиращо действие. И всички онези лекарства, които стабилизират мембраната на мастоцитите, но не предизвикват седация, съставляват третото поколение антихистамини.

Защо антихистамините получават това име?

Хистаминът е най-важното вещество, което се намира главно в мастните клетки на съединителната тъкан и базофилите на кръвта. Освободен под въздействието на различни фактори от тези клетки, той се свързва с Н1 и Н2 рецепторите:

  • Н1 рецепторите, когато взаимодействат с хистамина, причиняват бронхоспазъм, свиване на гладките мускули, разширяват капилярите и повишават тяхната пропускливост.
  • H2 рецепторите стимулират повишаване на киселинността в стомаха, влияят на сърдечната честота.

Косвено хистаминът може да причини силен сърбеж чрез стимулиране на освобождаването на катехоламини от надбъбречните клетки, увеличаване на секрецията на слюнчените и слъзните жлези и също така ускоряване на чревната подвижност.

Антихистамините се свързват с Н1 и Н2 рецепторите и блокират действието на хистамина.

Списък на лекарства от втора група

Според най-разпространената класификация на антихистамините, второто поколение включва:

  • диметинден,
  • лоратадин,
  • ебастин,
  • ципрохептадин,
  • азеластин,
  • акривастин.

Всички тези лекарства не проникват в мозъка, така че не предизвикват седативен ефект. Въпреки това, възможното развитие на кардиотоксично действие ограничава употребата на тази група лекарства при възрастни хора и тези, които страдат от сърдечни заболявания.

Увеличава увреждането на миокарда при лечение с антихистамини от второ поколение, едновременната употреба на противогъбични средства и някои антибиотици, например кларитромицин, еритромицин, итраконазол и кетоконазол. Също така трябва да се въздържате от пиене на сок от грейпфрут и антидепресанти.

диметинден (фенистил)

Предлага се под формата на капки, гел и капсули за перорално приложение. Това е едно от малкото лекарства, които могат да се използват при деца от първата година от живота, с изключение на неонаталния период.

Fenistil се абсорбира добре вътре и има изразен антиалергичен ефект, който продължава след 1 доза за около 6-11 часа.

Лекарството е ефективно при кожен сърбеж, екзема, лекарствени и хранителни алергии, ухапвания от насекоми, сърбящи дерматози и ексудативно-катарална диатеза при деца. Другото му предназначение е премахване на битови и леки слънчеви изгаряния.

Характеристики на приложението. Това е едно от малкото лекарства от второ поколение, които все още преминават кръвно-мозъчната бариера, така че може да забави реакцията при шофиране. В тази връзка трябва да се предписва изключително внимателно на шофьорите и още повече да не се използва по време на работа, изискваща бърза реакция.

Когато нанасяте гела върху кожата, е необходимо да предпазите тази област от излагане на пряка слънчева светлина.

Диметинден е противопоказан през първия триместър на бременността и в неонаталния период. Използва се с повишено внимание през втория и третия триместър на бременността, с аденом на простатата, глаукома със затворен ъгъл.

Лоратадин (кларитин, ломилан, лотарен)

Подобно на други лекарства от тази група, той ефективно лекува всички видове алергични заболявания, особено алергичен ринит, конюнктивит, назофарингит, ангиоедем, уртикария, ендогенен сърбеж. Лекарството се предлага под формата на таблетки и сироп за перорално приложение, а също така е част от многокомпонентни антиалергични гелове и мехлеми за локално лечение.

Ефективен при псевдоалергични реакции, полиноза, уртикария, сърбящи дерматози. Като помощно средство се предписва при бронхиална астма.

Характеристики на приложението. Може да причини седация при възрастни хора и не се препоръчва по време на бременност и кърмене. Много лекарства намаляват ефективността на лоратадин или увеличават страничните му ефекти, така че винаги трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да го приемете.

Ебастин (Кестин)

Той също принадлежи към групата на антихистамините от второ поколение. Неговата отличителна черта е липсата на взаимодействие с етанол, така че не е противопоказан при употребата на лекарства, съдържащи алкохол. Едновременното приложение с кетоконазол увеличава токсичния ефект върху сърцето, което може да доведе до фатални последици.

Ebastin се предписва за алергичен ринит, уртикария и други заболявания, придружени от прекомерно освобождаване на хистамин.

Ципрохептадин (перитол)

Това лекарство за лечение на алергични реакции може да се предписва на деца от 6 месеца. Подобно на други лекарства от тази група, ципрохептадин има силен и продължителен ефект, премахвайки симптомите на алергия. Отличителна черта на перитола е облекчаването на мигренозно главоболие, успокояващ ефект и намаляване на излишната секреция на соматотропин при акромегалия. Ципрохептадин се предписва при токсикодермия, невродермит, в комплексната терапия на хроничен панкреатит, серумна болест.

Азеластин (алергодил)

Това лекарство се справя добре с такива видове алергични прояви като алергичен ринит и конюнктивит. Предлага се под формата на спрей за нос и капки за очи. В педиатрията се предписва на деца от 4 години (капки за очи) и от 6 години (спрей). Продължителността на курса на лечение с азеластин по препоръка на лекар може да продължи до 6 месеца.

От носната лигавица лекарството се абсорбира добре в общото кръвообращение и има системен ефект върху тялото.

Акривастин (семпрекс)

Лекарството слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера, поради което няма седативен ефект, но водачите на превозни средства и тези, чиято работа изисква бързи и точни действия, трябва да се въздържат от приема му.

Акривастин се различава от другите представители на тази група по това, че започва да действа през първите 30 минути, а максималният ефект върху кожата се наблюдава вече 1,5 часа след приложението.

Лекарства от втората група, за които има разногласия в научната общност

Мебхидролин (диазолин)

Повечето експерти приписват диазолин на първото поколение антихистамини, докато други, поради минимално изразения седативен ефект, класифицират този агент като втори. Както и да е, диазолинът се използва широко не само при възрастни, но и в педиатричната практика, като се счита за едно от най-евтините и достъпни лекарства.

Деслоратадин (Eden, Erius)

Най-често се нарича антихистамин от трето поколение, тъй като е активен метаболит на лоратадин.

Цетиризин (Зодак, Цетрин, Парлазин)

Повечето изследователи класифицират това лекарство като антихистамин от второ поколение, въпреки че някои уверено го класифицират като трето, тъй като е активен метаболит на хидроксизин.

Zodak се понася добре и рядко предизвиква странични ефекти. Предлага се под формата на капки, таблетки и сироп за перорално приложение. При еднократна доза от лекарството има терапевтичен ефект през целия ден, така че може да се приема само 1 път на ден.

Цетиризинът облекчава симптомите на алергия, не предизвиква седация, предотвратява развитието на спазъм на гладката мускулатура и подуване на околните тъкани. Ефективен е при сенна хрема, алергичен конюнктивит, копривна треска, екзема, сърбежът се отстранява добре.

Характеристики на приложението. Ако лекарството е предписано в големи дози, тогава трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства, както и от работа, която изисква бърза реакция. Когато се комбинира с алкохол, цетиризинът може да засили отрицателния си ефект.

Продължителността на курса на лечение с това лекарство може да бъде от 1 до 6 седмици.

Фексофенадин (телфаст)

Повечето изследователи също принадлежат към третото поколение антихистамини, тъй като той е активен метаболит на терфенадин. Може да се използва от тези, чиято дейност е свързана с шофиране на превозни средства, както и от тези, които страдат от сърдечни заболявания.

Антихистамини от 1-во поколение

Според химичната структура тези лекарства се разделят на следните групи:

    1) производни на аминоалкилови етери - дифенхидрамин (дифенхидрамин, бенадрил, алфадрил), амидрил и др.
    2) производни на етилендиамин - антерган (супрастин), алерган, дехистин, мепирамин и др.
    3) производни на фенотиазините - прометазин (пиполфен, дипразин, фенерган), доксерган и др.
    4) производни на алкиламини - фенирамин (триметон), трипролидин (актадил), диметиндин (феностил) и др.
    5) производни на бензхидрилови етери - клемастин (тавегил).
    6) пиперидинови производни - ципрохептадин (перитол), ципродин, астонин и др.
    7) хинуклидинови производни - хифенадин (фенкарол), секвифенадин (бикарфен).
    8) пиперазинови производни - циклизин, меклизин, хлорциклизин и др.
    9) производни на алфакарболина - диазолин (омерил).
Дифенхидрамин(дифенхидрамин, алфадрил и др.) има доста висока антихистаминова активност, има локален анестетичен ефект (изтръпване на лигавиците), намалява спазъма на гладката мускулатура, има липофилност и прониква през кръвно-мозъчната бариера, поради което има изразен седативен ефект , подобно на действието на невролептиците, в големи дози има хипнотичен ефект. Това лекарство и неговите аналози инхибират провеждането на нервно възбуждане в автономните ганглии и имат централен антихолинергичен ефект, поради което повишават сухотата на лигавиците и вискозитета на секретите, могат да причинят възбуда, главоболие, треперене, сухота в устата , задържане на урина, тахикардия, запек. Прилага се вътре 2-3 пъти на ден, мускулно.

Супрастин(хлоропирамин) има изразен антихистаминов и М-антихолинергичен ефект, прониква през кръвно-мозъчната бариера, причинява сънливост, обща слабост, сухи лигавици и повишава вискозитета на секретите, дразнене на стомашно-чревната лигавица, главоболие, сухота в устата, задържане на урина, тахикардия, глаукома. Прилага се вътре 2-3 пъти на ден, мускулно.

Прометазин(пиполфен, дипразин) има силно антихистаминово действие, добре се абсорбира и лесно прониква през кръвно-мозъчната бариера с различни пътища на приложение, поради което има значителна седативна активност, засилва ефекта на наркотични, хипнотични, аналгетични и локални анестетици, понижава тялото температура, предотвратява и успокоява повръщането. Има умерен централен и периферен антихолинергичен ефект. Когато се прилага интравенозно, може да причини спад на системното артериално налягане, колапс. Те се прилагат перорално и интрамускулно.

клемастин(tavegil) е един от най-разпространените и ефективни антихистамини от 1-во поколение, селективно и активно блокира H1 рецепторите, действа по-дълго (8-12 часа), слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера, поради което няма седативна активност и не води до спад на кръвното налягане. Препоръчва се за употреба при остри алергични реакции парентерално (анафилактичен шок, тежки форми на алергична дерматоза).

диазолин(омерил) има по-слаба антихистаминова активност, но практически не прониква през кръвно-мозъчната бариера и не предизвиква седативни и хипнотични ефекти, понася се добре.

Фенкарол(квифенадин) е оригинално антихистаминово лекарство, което умерено блокира H1 рецепторите и намалява съдържанието на хистамин в тъканите, има ниска липофилност, не прониква през кръвно-мозъчната бариера и няма седативни и хипнотични ефекти, няма адренолитични и антихолинергични активност, има антиаритмичен ефект. Деца на възраст под 3 години се предписват по 0,005 g, от 3 до 12 години - по 0,01 g, над 12 години - по 0,025 g 2-3 пъти на ден.

Перитол(ципрохептадин) умерено блокира H1 рецепторите, има силна антисеротонинова активност, както и М-антихолинергичен ефект, прониква през кръвно-мозъчната бариера и има изразен седативен ефект, намалява хиперсекрецията на ACTH и соматотропин, повишава апетита и намалява секреция на стомашен сок. Предписва се на деца от 2 до 6 години - 6 mg в три приема, над 6 години - 4 mg 3 пъти на ден.

Сравнителните характеристики на най-често срещаните антихистамини от 1-во поколение са представени в таблица. 3.

Таблица 3 Антихистамини от 1-во поколение, препоръчвани за лечение на алергична патология при деца

Опции/ДействияДифенхидраминТавегилСупрастинФенкаролдиазолинПеритолПиполфен
Седация ++ +/- + -- -- - +++
М-холинергичен. Ефект + + + -- + +/- +
Начало на действието 2 часа2 часа2 часа2 часа2 часа2 часа20 минути.
Полуживот 4-6 часа1-2 часа6-8 часа4-6 часа6-8 часа4-6 часа8-12 часа
Честота на приложение на ден 3-4 пъти2 пъти2-3 пъти3-4 пъти1-3 пъти3-4 пъти2-3 пъти
Време за нанасяне след храненеслед храненедокато се хранитеслед храненеслед храненеслед храненеслед хранене
Взаимодействие с други лекарства засилва действието на хипнотици, невролептици, антиконвулсантизасилва ефекта на хипнотици и МАО инхибиториумерено засилва ефекта на хипнотици и невролептицинамалява съдържанието на хистамин в тъканите, има антиаритмичен ефект - има антисеротонинов ефект, намалява секрецията на ACTHзасилва ефекта на наркотични, хипнотични, локални анестетици
Странични ефекти възбуда, спад на кръвното налягане, сухота в устата, затруднено дишанене се предписва преди 1 година, бронхоспазъм, запушване на урината, запексухота в устата, повишени нива на трансаминазите, дразнене на стомашната лигавица и 12-пръст. черватасухота в устата, понякога гаденесухота в устата, дразнене на лигавицата на стомаха и 12-пръст. черватасухота в устата, сънливост, гаденекраткотраен спад на кръвното налягане, повишени нива на трансаминазите, фотосенсибилизиращ ефект

Характеристики на фармакологичните ефекти на антихистамините от 1-во поколение

Както е показано в табл. 3, антихистамините от първо поколение, чрез неконкурентно и обратимо инхибиране на Н1 рецепторите, блокират други рецепторни образувания, по-специално холинергичните мускаринови рецептори и по този начин имат М1 холинергичен ефект. Тяхното атропиноподобно действие може да причини сухота на лигавиците и да влоши бронхиалната обструкция. За постигане на изразен антихистаминов ефект са необходими високи концентрации на тези лекарства в кръвта, което изисква назначаването на големи дози. В допълнение, тези съединения действат бързо след приложение, но за кратко време, което налага многократната им употреба (4-6 пъти) през деня. Важно е да се отбележи, че антихистамините имат ефект върху централната нервна система, прониквайки през кръвно-мозъчната бариера и могат да причинят блокада на Н1 рецепторите в клетките на централната нервна система, което причинява техния нежелан седативен ефект.

Най-важното свойство на тези лекарства, което определя лекотата на проникване през кръвно-мозъчната бариера, е тяхната липофилност. Седативните ефекти на тези лекарства, вариращи от лека сънливост до дълбок сън, често могат да се проявят дори при обичайните им терапевтични дози. По същество всички антихистамини от 1-во поколение имат изразен седативен ефект в една или друга степен, най-забележим при фенотиазините (пиполфен), етаноламините (дифенхидрамин), пиперидините (перитол), етилендиамините (супрастин), в по-малка степен - при алкиламините и бензхидриловия етер производни (клемастин, тавегил). Седативният ефект практически липсва при производните на хинуклидин (фенкарол).

Друга нежелана проява на действието на тези лекарства върху централната нервна система е нарушение на координацията, замаяност, чувство на летаргия и намалена способност за концентрация. Някои антихистамини от 1-во поколение проявяват свойствата на локални анестетици, имат способността да стабилизират биомембраните и чрез удължаване на рефрактерната фаза могат да причинят сърдечни аритмии. Някои лекарства от тази група (пиполфен), потенциращи ефектите на катехоламините, причиняват колебания в кръвното налягане (Таблица 3).

Сред нежеланите реакции на тези лекарства трябва да се отбележи и повишаване на апетита, най-изразено при пиперидини (перитол) и появата на функционални нарушения на стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, дискомфорт в епигастралната област), по-често проявени когато приемате етилендиамини (супрастин, диазолин). За повечето антихистамини от първо поколение пиковите концентрации се достигат след 2 часа. Въпреки това, отрицателна характеристика на H1-антагонистите от 1-во поколение е доста честото развитие на тахифилаксия - намаляване на терапевтичната ефикасност по време на дългосрочната им употреба (Таблица 4).

Таблица 4 Нежелани странични ефекти на антихистамините от първо поколение:

  • 1. Изразен седативен и хипнотичен ефект
  • 2. Отрицателно въздействие върху централната нервна система - нарушена координация, световъртеж, намалена концентрация
  • 3. М-холинергично (атропиноподобно) действие
  • 4. Развитие на тахифилаксия
  • 5. Кратка продължителност на действие и многократна употреба
Поради особеностите на фармакологичното действие на антихистамините от 1-во поколение, вече са установени някои ограничения за тяхното използване (Таблица 5). Следователно, за да се предотврати тахифилаксия, когато се предписват тези лекарства, те трябва да се редуват на всеки 7-10 дни.

Таблица 5 Ограничения на клиничната употреба на антихистамини от първо поколение:

  • астено-депресивен синдром;
  • бронхиална астма, глаукома;
  • спастични явления в областта на пилора или дванадесетопръстника;
  • атония на червата и пикочния мехур;
  • всички дейности, които изискват активно внимание и бърза реакция
По този начин нежеланите ефекти на антихистамините от 1-во поколение ограничават употребата им в медицинската практика, особено през последните години. Въпреки това, сравнително ниската цена на тези лекарства и бързото действие позволяват да се препоръчат тези лекарства за лечение на острия период на алергични заболявания при деца в кратък курс (7 дни). В острия период и особено при тежки форми на алергична дерматоза при деца, когато е необходимо парентерално приложение на антихистамини и като се има предвид, че досега няма такива лекарства от 2-ро поколение, тавегилът е най-ефективен, който действа по-дълго (8-12 часа) , има лек седативен ефект и не предизвиква спадане на кръвното налягане. При анафилактичен шок тавегилът също е лекарство на избор. По-малко ефективен в такива случаи е супрастин. При подострия ход на алергичните дерматози и особено при сърбящите им форми (атопичен дерматит, остра и хронична уртикария). при деца с астено-депресивен синдром могат да се използват антихистамини от 1-во поколение, главно без седация - фенкарол и диазолин, които трябва да се предписват в кратък курс - 7-10 дни. При алергичен ринит (сезонен и целогодишен) и сенна хрема употребата на антихистамини от 1-во поколение е нежелателна, тъй като те, като имат М-холинергичен ефект, могат да причинят сухи лигавици, да увеличат вискозитета на секрецията и да допринесат за развитието на на синузит и синузит, а при бронхиална астма – предизвикват или обострят бронхоспазъм. Поради изразения сърдечно-съдов ефект, употребата на pipolfen при различни форми на алергични заболявания в момента е много ограничена.

Антихистамини от второ поколение

През последните години в алергологичната практика широко се използват антихистамини от второ поколение. Тези лекарства имат редица предимства пред лекарствата от 1-во поколение (Таблица 6)

Таблица 6 Ефекти от второ поколение антихистамини

  • 1. Имат много висока специфичност и афинитет към H1 рецепторите
  • 2. Не предизвиквайте блокада на други видове рецептори
  • 3. Нямат М-антихолинергично действие
  • 4. В терапевтични дози те не проникват през кръвно-мозъчната бариера, нямат седативен и хипнотичен ефект
  • 5. Имат бързо начало на действие и изразена продължителност на основния ефект (до 24 часа)
  • 6. Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт
  • 7. Не е установена връзка между абсорбцията на лекарството и приема на храна
  • 8. Може да се прилага по всяко време
  • 9. Не предизвиквайте тахифилаксия
  • 10. Лесен за използване (1 път на ден)
Очевидно тези лекарства отговарят на основните изисквания за идеални антихистамини, които трябва да проявяват бърз ефект, да действат дълго (до 24 часа) и да са безопасни за пациентите. На тези изисквания до голяма степен отговарят антихистамините от второ поколение: кларитин (лоратадин), зиртек (цетиризин), кестин (ебастин) (Таблица 7).

Таблица 7 Антихистамини от 2-ро поколение, препоръчвани за лечение на алергична патология при деца

Настроики
действия
Терфенадин
(терфен)
астемизол
(хисманал)
кларитин
(лоратадин)
Зиртек
(цитиризин)
Кестин
(ебастин)
СедацияНеМоже биНеМоже биНе
М-холинергичен. ЕфектИмаИмаНеНеНе
Начало на действието1-3 часа2-5 дни30 минути30 минути30 минути
Полуживот4-6 часа8-10 дни12-20 часа7-9 часа24 часа
Честота на приложение на ден1-2 пъти1-2 пъти1 път1 път1 път
Свържете се с хранатаНедаНеНеНе
Време за нанасянепо всяко време, за предпочитане на празен стомахна гладно или 1 час преди храненеПо всяко времепрез втората половина на деня, по-добре преди ляганеПо всяко време
Фармакологична несъвместимост с други лекарстваЕритромицин, олеандомицин, кларитромицин, микозолон Еритромицин, кенолон
Странични ефектиВентрикуларни аритмии, удължаване на QT интервала, брадикардия, синкоп, бронхоспазъм, хипокалиемия, хипомагнезиемия, повишена трансаминазна активностВентрикуларни аритмии, брадикардия, синкоп, бронхоспазъм, повишена активност на трансаминазите, не се препоръчва за деца под 12 годиниСухота в устата (рядко)Сухота в устата (понякога)Сухота в устата (рядко), коремна болка (рядко)
Ефективност при
атопичен дерматит:+/- +/- ++ ++ ++
с уртикария+/- +/- +++ ++ +++
Качване на теглоНедо 5-8 кг за 2 месецаНеНеНе

Кларитин (лоратадин)е най-разпространеният антихистамин, има специфичен блокиращ ефект върху H1 рецепторите, към които има много висок афинитет, няма антихолинергична активност и следователно не предизвиква сухота на лигавиците и бронхоспазъм.

Claritin действа бързо и на двете фази на алергичната реакция, инхибира производството на голям брой цитокини, директно инхибира експресията на клетъчно адхезионни молекули (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-селектини и E-селектини) , намалява образуването на левкотриен С4, тромбоксан А2, фактори на еозинофилния хемотаксис и активиране на тромбоцитите. По този начин кларитинът ефективно предотвратява образуването на алергично възпаление и има изразен антиалергичен ефект (Leung D., 1997). Тези свойства на кларитина са в основата на използването му като основно средство за лечение на такива алергични заболявания като алергичен ринит, конюнктивит и сенна хрема.

Claritin спомага и за намаляване на бронхиалната хиперреактивност, увеличава форсирания експираторен обем (FEV1) и пиковия експираторен поток, което обуславя неговия благоприятен ефект при бронхиална астма при деца.

Claritin е ефективен и в момента може да се използва като алтернативна противовъзпалителна терапия, особено при лека персистираща астма, както и при т. нар. кашличен вариант на бронхиална астма. В допълнение, това лекарство не прониква през кръвно-мозъчната бариера, не засяга активността на NCS и не потенцира действието на седативи и алкохол. Седативният ефект на кларитин е не повече от 4%, т.е. той се открива на ниво плацебо.

Claritin няма отрицателен ефект върху сърдечно-съдовата система дори при концентрации, надвишаващи терапевтичната доза 16 пъти. Очевидно това се определя от наличието на няколко пътя на неговия метаболизъм (основният път е чрез оксигеназната активност на изоензима CYP3A4 на системата на цитохром Р-450, а алтернативният път е чрез изоензима CYP2D6), следователно кларитинът е съвместим с макролиди и противогъбични лекарства, имидазолови производни (кетоконазол и др.), както и с редица други лекарства, което е от решаващо значение при едновременната употреба на тези лекарства.

Claritin се предлага под формата на таблетки от 10 mg и сироп, 5 ml от които съдържат 5 mg от лекарството.

Таблетките Claritin се предписват на деца от 2-годишна възраст в подходяща за възрастта дозировка. Максималното плазмено ниво на лекарството се достига в рамките на 1 час след приема, което осигурява бързо начало на ефекта. Приемът на храна, нарушената чернодробна и бъбречна функция не влияят върху фармакокинетиката на кларитин. Освобождаването на кларитин става след 24 часа, което ви позволява да го приемате 1 път на ден. Дългосрочната употреба на Claritin не предизвиква тахифилаксия и пристрастяване, което е особено важно при лечението на сърбящи форми на алергична дерматоза (атопичен дерматит, остра и хронична уртикария и строфулус) при деца. Ефективността на кларитин е изследвана от нас при 147 пациенти с различни форми на алергични дерматози с добър терапевтичен ефект в 88,4% от случаите. Най-добър ефект се получава при лечението на остра и особено хронична уртикария (92,2%), както и при атопичен дерматит и строфулус (76,5%). Като се има предвид високата ефикасност на кларитин при лечението на алергична дерматоза и способността му да инхибира производството на левкотриени, ние проучихме ефекта му върху активността на биосинтезата на ейкозаноидите от периферните кръвни гранулоцити при пациенти с атопичен дерматит. Биосинтезата на простаноиди от периферни кръвни левкоцити е изследвана чрез радиоизотопен метод с използване на белязана арахидонова киселина при in vitro условия.

При лечение с кларитин при пациенти с атопичен дерматит е установено намаляване на биосинтезата на изследваните ейкозаноиди. В същото време биосинтезата на PgE2 намалява най-значително - с 54,4%. Производството на PgF2a, TxB2 и LTV4 намалява средно с 30,3%, а биосинтезата на простациклин намалява със 17,2% в сравнение с нивото преди лечението. Тези данни показват значителен ефект на кларитин върху механизмите на образуване на атопичен дерматит при деца. Очевидно намаляването на образуването на провъзпалителни PTV4 и проагрегативни TxB2 на фона на относително непроменена биосинтеза на простациклин е важен принос на кларитин за нормализиране на микроциркулацията и намаляване на интензивността на възпалението при лечението на атопичен дерматит. Следователно разкритите закономерности на ефектите на кларитин върху медиаторните функции на ейкозаноидите трябва да се вземат предвид в комплексната терапия на алергични дерматози при деца. Нашите данни ни позволяват да заключим, че назначаването на кларитин е особено подходящо при алергични кожни заболявания при деца. При дермореспираторен синдром при деца, кларитинът също е ефективно лекарство, тъй като може едновременно да повлияе на кожните и респираторните прояви на алергии. Употребата на кларитин при дермореспираторен синдром за 6-8 седмици спомага за подобряване на хода на атопичния дерматит, намаляване на симптомите на астма, оптимизиране на външното дишане, намаляване на бронхиалната хиперреактивност и намаляване на симптомите на алергичен ринит.

Зиртек(Цетиризин) е фармакологично активен неметаболизиращ се продукт, който има специфичен блокиращ ефект върху H1 рецепторите. Лекарството има изразен антиалергичен ефект, тъй като инхибира хистамин-зависимата (ранна) фаза на алергичната реакция, намалява миграцията на възпалителни клетки и инхибира освобождаването на медиатори, участващи в късната фаза на алергичната реакция.

Zirtek намалява хиперреактивността на бронхиалното дърво, няма М-антихолинергичен ефект, поради което се използва широко при лечението на алергичен ринит, конюнктивит, полиноза, както и в комбинация с бронхиална астма. Лекарството не влияе неблагоприятно на сърцето.

Zyrtec се предлага под формата на таблетки от 10 mg и на капки (1 ml = 20 капки = 10 mg), характеризиращи се с бързо настъпване на клиничния ефект и удължено действие поради незначителния си метаболизъм. Предписва се за деца от две години: от 2 до 6 години - 0,5 таблетки или 10 капки 1-2 пъти на ден, за деца на възраст 6-12 години - 1 таблетка или 20 капки 1-2 пъти на ден.

Лекарството не предизвиква тахифилаксия и може да се използва дълго време, което е важно при лечението на алергични кожни лезии при деца. Въпреки индикациите за липса на изразен седативен ефект при приема на Zyrtec, в 18,3% от наблюденията установихме, че лекарството, дори в терапевтични дози, предизвиква седативен ефект. В тази връзка трябва да се внимава при употребата на Zirtek със седативи поради възможното потенциране на тяхното действие, както и при патология на черния дроб и бъбреците. Положителен терапевтичен ефект от употребата на Zirtek беше получен от нас в 83,2% от случаите на лечение на алергични дерматози при деца. Този ефект е особено изразен при сърбящи форми на алергични дерматози.

Кестин(Ebastine) има изразен селективен H1-блокиращ ефект, без да предизвиква антихолинергични и седативни ефекти, бързо се абсорбира и почти напълно се метаболизира в черния дроб и червата, превръщайки се в активния метаболит каребастин. Приемането на кестин с мазни храни увеличава неговата абсорбция и образуването на каребастин с 50%, което обаче не влияе на клиничния ефект. Лекарството се предлага в таблетки от 10 mg и се използва при деца над 12 години. Изразен антихистаминов ефект настъпва 1 час след приема и продължава 48 часа.

Kestin е ефективен при лечението на алергичен ринит, конюнктивит, полиноза, както и в комплексната терапия на различни форми на алергична дерматоза - особено хронична рецидивираща уртикария и атопичен дерматит.

Kestin не предизвиква тахифилаксия и може да се използва дълго време. В същото време не се препоръчва да се превишават терапевтичните му дози и да се внимава, когато се предписва кетин в комбинация с макролиди и някои противогъбични лекарства, тъй като може да предизвика кардиотоксичен ефект. Въпреки разпространението на такива лекарства от второ поколение като терфенадин и астемизол, ние не препоръчваме използването им при лечението на алергични заболявания при деца, тъй като известно време след началото на употребата на тези лекарства (от 1986 г.) се появиха клинични и фармакологични данни, показващи увреждащото действие на тези лекарства върху сърдечно-съдовата система и черния дроб (сърдечни аритмии, удължаване на Q-T интервала, брадикардия, хепатотоксичност). Смъртността е установена при 20% от пациентите, лекувани с тези лекарства. Следователно, тези лекарства трябва да се използват с повишено внимание, без да се превишава терапевтичната доза и да не се използват при пациенти с хипокалиемия, сърдечни аритмии, вродено удължаване на QT интервала и особено в комбинация с макролиди и противогъбични лекарства.

По този начин през последните години фармакотерапията на алергичните заболявания при деца е попълнена с нова група ефективни H1 рецепторни антагонисти, лишени от редица отрицателни свойства на лекарствата от първо поколение. Според съвременните представи идеалното антихистаминово лекарство трябва бързо да има ефект, да действа дълго време (до 24 часа) и да е безопасно за пациентите. Изборът на такова лекарство трябва да се извършва, като се вземат предвид индивидуалността на пациента и характеристиките на клиничните прояви на алергична патология, както и като се вземат предвид законите на фармакокинетиката на лекарството. Заедно с това, когато се оценява приоритетът на предписването на съвременни H1 рецепторни антагонисти, трябва да се обърне специално внимание на клиничната ефикасност и безопасност на такива лекарства за пациента. Критериите за избор на антихистамини от второ поколение са показани в таблица 8.

Таблица 8 Критерии за избор на антихистамини от второ поколение

кларитинЗиртекастемизолТерфенадинКестин
Клинична ефективност
Целогодишен алергичен ринит++ ++ ++ ++ ++
Сезонен+++ +++ +++ +++ +++
Атопичен дерматит++ ++ ++ ++ ++
Копривна треска+++ +++ +++ +++ +++
Строфулус+++ +++ +++ +++ +++
Токсидермия+++ +++ +++ +++ +++
Безопасност
СедацияНедаНеНеНе
Укрепване на ефекта на седативитеНедаНеНеНе
Кардиотоксичен ефект: удължаване на Q-T, хипокалиемияНеНедадапри доза над 20 mg
Едновременно приложение с макролиди и някои противогъбични лекарстване предизвиква странични ефектине предизвиква странични ефектикардиотоксичен ефекткардиотоксичен ефектв доза над 20 mg е възможен ефект върху кръвообращението
Взаимодействие с хранаНеНедаНеНе
Антихолинергично действиеНеНеНеНеНе

Нашите проучвания и клинични наблюдения показват, че такъв антихистамин от второ поколение, който отговаря на горните условия, е клинично ефективен и безопасен при лечението на алергични заболявания при деца, е преди всичко кларитин, и тогава - зиртек.

Най-добре знаят хората, които периодично страдат от алергии. Понякога само навременното лечение може да ги спаси от мъчително сърбящи обриви, силни пристъпи на кашлица, подуване и зачервяване. Антихистамините от 4-то поколение са съвременни лекарства, които действат незабавно върху тялото. Освен това те са доста ефективни. Резултатът от тях остава за дълго време.

Въздействие върху тялото

За да разберете как се различават антихистамините от 4-то поколение, трябва да разберете механизма на действие на антиалергичните лекарства.

Тези лекарства блокират Н1 и Н2 хистаминовите рецептори. Това помага да се намали реакцията на тялото с медиатора хистамин. По този начин има облекчаване на алергична реакция. В допълнение, тези средства служат като отлична превенция на бронхоспазъм.

Помислете за всички антихистамини ще ви позволи да разберете какви са предимствата на съвременните лекарства.

Лекарства от първо поколение

Тази категория включва Те блокират H1 рецепторите. Продължителността на действие на тези лекарства е 4-5 часа. Лекарствата имат отличен антиалергичен ефект, но имат редица недостатъци, включително:

  • разширяване на зеницата;
  • сухота в устата;
  • замъглено зрение;
  • сънливост;
  • намаляване на тонуса.

Често срещаните лекарства от първо поколение са:

  • "Димедрол";
  • "Диазолин";
  • "Tavegil";
  • "Супрастин";
  • "Перитол";
  • "Пиполфен";
  • "Фенкарол".

Тези лекарства обикновено се предписват на хора, страдащи от хронични заболявания, при които има затруднено дишане (бронхиална астма). Освен това ще имат благоприятен ефект при остра алергична реакция.

Лекарства от 2-ро поколение

Тези лекарства се наричат ​​неуспокоителни. Такива средства вече нямат впечатляващ списък от странични ефекти. Те не предизвикват сънливост, намаляване на мозъчната активност. Лекарствата са търсени при алергични обриви и сърбеж по кожата.

Най-популярните лекарства:

  • "Кларитин";
  • "Трексил";
  • "Зодак";
  • "Фенистил";
  • "Histalong";
  • "Семпрекс".

Голям недостатък на тези лекарства обаче е кардиотоксичният ефект. Ето защо тези средства са забранени за употреба от хора, страдащи от сърдечно-съдови патологии.

Лекарства от 3-то поколение

Това са активни метаболити. Те имат отлични антиалергични свойства и имат минимален списък от противопоказания. Ако говорим за ефективни антиалергични лекарства, тогава тези лекарства са само модерни антихистамини.

Какви лекарства от тази група са най-популярни? Това са следните лекарства:

  • "Зиртек";
  • "Цетрин";
  • Telfast.

Нямат кардиотоксичен ефект. Често те се предписват при остри алергични реакции и астма. Осигуряват отлични резултати в борбата с много дерматологични заболявания.

Лекарства от 4 поколение

Напоследък специалисти са изобретили нови лекарства. Това са антихистамини от 4-то поколение. Те се различават по скоростта на действие и дълготраен ефект. Такива лекарства перфектно блокират H1 рецепторите, премахвайки всички нежелани симптоми на алергия.

Голямото предимство на такива лекарства е, че тяхното използване не уврежда работата на сърцето. Това ни позволява да ги считаме за доста безопасни средства.

Но не трябва да забравяме, че те имат противопоказания. Такъв списък е доста малък, главно възрастта на децата и бременността. Все пак се препоръчва да се консултирате с Вашия лекар преди употреба. Би било полезно да проучите подробно инструкциите, преди да използвате антихистамини от 4-то поколение.

Списъкът на такива лекарства е както следва:

  • "Левоцетиризин";
  • "Ериус";
  • "Деслоратадин";
  • "Ебастин";
  • "фексофенадин";
  • "Бамипин";
  • "Фенспирид";
  • "Цетиризин";
  • "Ксизал".

Най-добрите лекарства

Трудно е да се разграничат най-ефективните лекарства от 4-то поколение. Тъй като такива лекарства са разработени не толкова отдавна, има малко по-нови антиалергични лекарства. Освен това всички лекарства са добри по свой начин. Следователно не е възможно да се отделят най-добрите антихистамини от 4-то поколение.

Лекарствата, съдържащи феноксофенадин, са много търсени. Такива лекарства нямат хипнотичен и кардиотоксичен ефект върху тялото. Тези средства днес с право заемат мястото на най-ефективните антиалергични лекарства.

Производните на цетиризин често се използват за лечение на кожни прояви. След прием на 1 таблетка резултатът се забелязва след 2 часа. Въпреки това, той продължава доста дълго време.

Активният метаболит на известния "Лоратадин" е лекарството "Ериус". Това лекарство е 2,5 пъти по-ефективно от своя предшественик.

Лекарството "Ksizal" спечели голяма популярност. Той перфектно блокира процеса на освобождаване.В резултат на такова излагане този агент надеждно елиминира алергичните реакции.

Лекарството "Цетиризин"

Това е доста ефективен инструмент. Както всички съвременни антихистамини от 4-то поколение, лекарството практически не се метаболизира в тялото.

Лекарството се оказа високоефективно при кожни обриви, тъй като е в състояние перфектно да проникне в кожата на епидермиса. Дългосрочната употреба на това лекарство при бебета, страдащи от ранен атопичен синдром, значително намалява риска от прогресиране на такива състояния в бъдеще.

2 часа след приема на хапчето настъпва желаният траен ефект. Тъй като продължава дълго време, достатъчно е да използвате 1 таблетка на ден. При някои пациенти, за да постигнете желания резултат, можете да приемате 1 таблетка през ден или два пъти седмично.

Лекарството е минимално, но пациентите, страдащи от бъбречни патологии, трябва да използват това лекарство с изключително внимание.

Лекарството под формата на суспензия или сироп е одобрено за употреба от трохи от две години.

Лекарството "фексофенадин"

Това средство е метаболит на терфенадин. Такова лекарство е известно и под името "Telfast". Подобно на други антихистамини от 4-то поколение, той не предизвиква сънливост, не се метаболизира и не засяга психомоторните функции.

Това лекарство е едно от най-безопасните, но в същото време изключително ефективни лекарства сред всички антиалергични лекарства. Лекарството е в търсенето на всякакви прояви на алергии. Затова лекарите го предписват при почти всички диагнози.

Антихистаминови таблетки "Fexofenadine" са забранени за деца под 6-годишна възраст.

Лекарството "Деслоратадин"

Това лекарство също принадлежи към популярните антиалергични лекарства. Може да се прилага за всяка възрастова група. Тъй като високата му безопасност е доказана от фармаколозите, такова лекарство се отпуска в аптеките без рецепта.

Лекарството има лек седативен ефект, не оказва вредно въздействие върху сърдечната дейност, не засяга психомоторната сфера. Лекарството често се понася добре от пациентите. Освен това не взаимодейства с другите.

Едно от най-ефективните лекарства от тази група е лекарството "Erius". Това е доста мощно антиалергично лекарство. Въпреки това, той е противопоказан по време на бременност. Под формата на сироп лекарството е разрешено да се приема от бебета на възраст от 1 година.

Лекарството "Левоцетиризин"

Този инструмент е по-известен като "Suprastinex", "Caesera". Това е отлично средство, което се предписва на пациенти, страдащи от полени. Лекарството се предписва при сезонни прояви или целогодишно. Лекарството е в търсенето при лечение на конюнктивит, алергичен ринит.

Заключение

Лекарствата от ново поколение са активни метаболити на използвани преди това лекарства. Несъмнено това свойство прави антихистамините от 4 поколение изключително ефективни. Лекарствата в човешкото тяло не се метаболизират, като същевременно дават дълъг и изразен резултат. За разлика от предишните поколения, тези лекарства нямат вредно въздействие върху черния дроб.



Подобни статии