Трамадол zn инструкции за употреба. Трамадол е наркотичен аналгетик, който може да причини тежка зависимост. Форми за освобождаване и състав

Активно вещество

Трамадол хидрохлорид (трамадол)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Хапчета бяло със слабо забележими включвания, кръгло, плоско, леко грапаво, скосено, с характерна миризма на ягода.

Помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон, макрогол 4000, натриев захарин, колоиден силициев оксид, ароматизатор.

10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (5) - картонени опаковки.

Капсули твърд желатин, с тяло жълт цвяти зелен капак; съдържанието на капсулите е бял или почти бял прах.

Помощни вещества: калциев хидроген фосфат, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат.

Състав на обвивката на капсулата:желатин, титанов диоксид, жълт железен оксид, индиготин (E132).

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (10) - картонени опаковки.

10 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.
20 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.
50 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.
100 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Опиоиден аналгетик със смесен механизъм на действие. Отнася се за аналгетици с централно действие. Има изразен аналгетичен ефект. Неселективен антагонист на опиоидните mu-, delta- и kappa рецептори в централната нервна система с най-висок афинитет към mu рецепторите. Инхибира обратното захващане на невроните и повишава освобождаването на серотонин. Освен това има антитусивен ефект и не пречи на стомашно-чревния мотилитет.

Продължителността на действието е около 4-8 часа.

Фармакокинетика

Всмукване

След приложение трамадол се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (около 90%). Cmax в кръвта се определя след приблизително 2 часа.Бионаличността е около 70%, не зависи от приема на храна и се увеличава при многократна употреба на лекарството.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е около 20%. Трамадолът прониква през ВВВ и плацентарна бариера. Приблизително 0,1% се екскретира в кърмата.

Метаболизъм

Метаболизира се чрез деметилиране и конюгиране до 11 метаболита, само един от които (О-деметилтрамадол) има изразена фармакологична активност (2-4 пъти по-висока от активността на трамадол).

Премахване

Трамадол и неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците (до 90%) и през червата (около 10%). T1/2, независимо от начина на приложение, е около 6 ч. При пациенти в старческа възраст, с и с бъбречна недостатъчностстойността на T 1/2 се увеличава.

Показания

- синдром на умерена до силна болка с различна етиология (постоперативен период, наранявания, болка при пациенти с рак);

— с цел облекчаване на болката по време на болезнени диагностични или терапевтични процедури.

Противопоказания

- състояния, придружени от потискане на дишането или тежко потискане на централната нервна система (алкохолно отравяне, приспивателни, наркотични аналгетици, психотропни лекарства);

— едновременна употребаМАО инхибитори (и 2 хранения след оттеглянето им);

- бременност;

- период на кърмене (употребата е възможна само по здравословни причини);

- възраст до 14 години;

- свръхчувствителност към лекарството.

Дозировка

Хапчета

начална доза - 1 табл. (50 mg) перорално със малка суматечности независимо от приема на храна; ако няма ефект в рамките на 30-60 минути, можете да вземете още 1 таблетка; при силен болкаединична доза веднага може да бъде 100 mg (2 таблетки). Ефектът, в зависимост от силата на болката, продължава 4-8 ч. Дневната доза трамадол не трябва да надвишава 400 mg (8 таблетки).

Продължителността и режимът на употреба се определят от лекуващия лекар

Таблетките могат да се поглъщат без дъвчене, измити необходимо количествотечност, независимо от приема на храна, или предварително разтворен в 1/2 чаша вода.

Капсули

Дозата на лекарството се избира от лекаря индивидуално в зависимост от интензивността и естеството на болката.

Възрастни и юноши над 14 години:начална доза - 1 капсула (50 mg) през устата с малко количество течност, независимо от храненето; ако няма ефект в рамките на 30-60 минути, можете да вземете още 1 капсула; при силна болкаединична доза веднага може да бъде 100 mg (2 капсули). Ефектът, в зависимост от силата на болката, продължава 4-8 ч. Дневната доза трамадол не трябва да надвишава 400 mg (8 капсули).

Това не трябва да се предписва доза от деца с тегло под 25 kg и на възраст под 14 години.

Пациенти в старческа възраст, пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функцияако е необходимо, интервалът между дозите на лекарството трябва да се увеличи.

Продължителността и режимът на употреба се определят от лекуващия лекар.

Капсулите трябва да се поглъщат без дъвчене, с необходимото количество течност, независимо от храненията.

Перорален разтвор

Дозата на лекарството се избира от лекаря индивидуално в зависимост от интензивността и естеството на болката.

Възрастни и юноши над 14 години:дозата е 50 mg (20 капки). Ако няма желания ефект, можете да вземете още 20 капки след 30-60 минути. Ако е необходимо, лекарството може да се приеме отново след 4-6 ч. Дневната доза не трябва да надвишава 400 mg (160 капки).

За деца от 1 до 14 години единична дозае 1-2 mg/kg телесно тегло. Приблизителните дози за деца са дадени в таблицата (1 капка разтвор съответства на приблизително 2,5 mg трамадол g/x).

Възрастен

пациенти, пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функцияако е необходимо, увеличете интервала между дозите на лекарството Предписаният брой капки трябва да се приемат с малко количество течност или със захар, независимо от храненията. Продължителността и режимът на употреба се определят от лекуващия лекар.

Бутилката с дозатора е снабдена със защитена от деца капачка. За да отворите бутилката, натиснете капачката и я завъртете отляво надясно.

Странични ефекти

Най-честите симптоми са световъртеж, гадене, запек, главоболие, сънливост (при 15-30% от пациентите), повръщане, сърбяща кожа, симптоми на психостимулиращо действие, астения, изпотяване, диспепсия, сухота в устата, диария (5-15% от пациентите).

При честота под 5% са възможни загуба на тегло, хипотония и тахикардия, парестезия, халюцинации, тремор, коремна болка, зрителни нарушения и задържане на урина.

Честотата на страничните ефекти нараства с увеличаване на продължителността на употребата на лекарството. При продължителна употреба в големи дозине може да се изключи възможността за развитие на лекарствена зависимост.

За всички странични ефекти, вкл. които не са изброени по-горе, трябва да се докладва на Вашия лекар.

Предозиране

Симптоми:свиване на зениците, повръщане, потискане на дишането и конвулсии.

Лечение:първа помощ при отравяне - поддържане на адекватни белодробна вентилацияи симптоматична терапия в специализирано отделение. При леки случаи е достатъчна стомашна промивка. Приложението не е определящо, т.к не елиминира всички симптоми на отравяне и може да причини конвулсии. Хемодиализата не е много ефективна. При конвулсии се препоръчва интравенозно приложение на диазепам.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на трамадол с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, както и с етанол, техният ефект може да се засили.

При едновременна употреба на трамадол с други индуктори на метаболитни ензими, аналгетичният ефект на трамадол може да бъде отслабен.

При системна употреба на барбитурати, особено фенобарбитал, има възможност за намаляване на аналгетичния ефект на опиоидните аналгетици.

Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност.

Налоксонът активира дишането, премахвайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици.

специални инструкции

При пациенти в напреднала възраст Трамадол се използва на увеличени интервали.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание и под наблюдението на лекар при пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция, с черепно-мозъчни травми, повишена вътречерепно налягане, пациенти с епилепсия, както и лица с наркотична зависимосткъм опиоиди.

Под строг лекарски контрол и в намалени дози трамадол трябва да се използва на фона на ефектите на анестезия, хипнотици и психотропни лекарства.

Лекарството не трябва да се комбинира с наркотични аналгетици поради слабата предвидимост на ефекта на взаимодействие.

На заден план продължителна употребакарбамазепин, ефектът на трамадол може да бъде по-слаб.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Докато използвате трамадол, не трябва да шофирате кола или да извършвате друга работа, която изисква повишено внимание.

Бременност и кърмене

По време на бременност трябва да се избягва продължителна употреба на трамадол поради риск от развитие на пристрастяване в плода и синдром на отнемане в неонаталния период.

Ако е необходимо да се приема по време на кърмене, трябва да се има предвид, че трамадол в малка сумаекскретира се в кърмата.

всяка таблетка съдържа активно вещество- трамадол хидрохлорид (по отношение на 100% вещество) - 50 mg; помощни вещества - лактоза монохидрат, повидон К-25, калциев стеарат, микрокристална целулоза.

Описание

таблетки от бяло до бяло с жълтеникав оттенък, плоскоцилиндрични, скосени. Допуска се мрамориране на повърхността на таблетките.

фармакологичен ефект

Трамадол е опиоиден аналгетик с централно действие. Има смесен механизъм на действие. Той е неселективен чист агонист на опиоидните c, d и k рецептори и има максимален афинитет към c рецепторите. Други механизми, включени в аналгетичните ефекти на трамадол, включват инхибиране на обратното захващане на норепинефрин в невроните и повишено освобождаване на серотонин. Трамадол има и антитусивен ефект. За разлика от морфина, аналгетичните дози на трамадол в широк диапазон не потискат дишането и двигателните умения са по-малко инхибирани стомашно-чревния тракт. Влияние при сърдечносъдова системаобикновено слаб. Смята се, че активността на трамадол варира от 1/10 до 1/6 от активността на морфина.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, абсорбцията е 90%, бионаличността е 60-65%. Максимална концентрацияв плазмата при перорален прием на таблетки се постига в рамките на 2 часа. Свързване с плазмените протеини - 20%. Обемът на разпределение зависи от начина на приложение, когато се приема перорално, той е 306 литра. Преминава през кръвно-мозъчните и други хистохематични бариери, включително плацентата, и се секретира в кърма. Биотрансформацията се извършва в черния дроб чрез деметилиране и конюгация с образуването на 11 метаболита (1 от тях е активен). образование активен метаболит(M1) зависи от активността на цитохром P-540 изоензима CYP2D6. T1/2 във втората фаза – 6 часа (трамадол), 7,9 часа (моно-О-дезметилтрамадол); при пациенти над 75 години – 7,4 часа (трамадол); при чернодробна цироза – 13,3±4,9 часа (трамадол), 18,5±9,4 часа (моно-О-дезметилтрамадол), в тежки случаи– съответно 22,3 часа и 36 часа. T1/2 с хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 5 ml/min) – 11±3,2 часа (трамадол), 16,9±3 часа (моно-О-десметилтрамадол), в тежки случаи – съответно 19,5 часа и 43,2 часа . Екскретира се през бъбреците (25-35% непроменен), средната кумулативна степен на бъбречна екскреция е 94%. Около 7% се елиминират чрез хемодиализа.

Показания за употреба

Синдром на болка със силна и умерена интензивност по време на злокачествени новообразувания, остър инфарктмиокарда, наранявания, по време на болезнени диагностични и терапевтични процедури.

Противопоказания

Повишена чувствителносткъм трамадол или някое от помощни вещества; порфирия; астматичен пристъп; остра интоксикацияалкохол, хипнотици, аналгетици, опиоиди или психотропни лекарства; едновременна употреба на МАО инхибитори (и 2 седмици след преустановяването им); епилепсия; синдром на отнемане на лекарството; дисфункция на черния дроб и бъбреците; бременност; кърмене; детстводо 14 години.

Бременност и кърмене

Противопоказан.

Начин на употреба и дози

Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко вода или таблетката да се разтвори в една чаша вода. Лекарството се приема независимо от храненето.

Дозата на лекарството трябва да се коригира в зависимост от интензивността синдром на болкаи чувствителността на пациента. За облекчаване на болката трябва да изберете минималната ефективна терапевтична доза. Продължителността на курса на лечение също се определя индивидуално, но лекарството не трябва да се предписва след периода, оправдан от терапевтична гледна точка. Ако е необходимо дългосрочно лечениетрамадол, състоянието на пациента и обосновката за продължаване на употребата на лекарството трябва да бъдат внимателно и редовно оценявани на кратки интервали.

За възрастни и юноши над 14 години обичайната еднократна доза перорално приложениее 50 mg (1 таблетка), при необходимост се повтаря на всеки 4-6 часа. Ако болката не настъпи в рамките на 30-60 минути, можете да повторите дозата със същата доза. При силна болкаМоже да се наложи начална доза от 100 mg (2 таблетки). Максимумът не трябва да се превишава дневна доза 400 mg (8 таблетки). В зависимост от естеството и интензивността на болката, продължителността на действие на лекарството е 4-8 часа.

Пациенти в старческа възраст

Обикновено не е необходимо коригиране на дозата при пациенти под 75-годишна възраст без клинични проявлениячернодробна/бъбречна недостатъчност. При пациенти на възраст над 75 години елиминирането на трамадол може да бъде удължено. Следователно, ако е необходимо, интервалът между дозите лекарствотрябва да се удължи според нуждите на пациента от облекчаване на болката.

Пациенти с увредена бъбречна/чернодробна функция

При пациенти с бъбречна/чернодробна недостатъчност елиминирането на лекарството е бавно. Поради това удължаването на интервала между дозите на лекарството трябва да се следи внимателно в съответствие с нуждите на пациента за облекчаване на болката.

При пациенти с креатининов клирънс<30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Тъй като много малко трамадол се отстранява чрез хемодиализа, обикновено не е необходимо да се приема допълнителна доза трамадол след процедурата на хемодиализа.

Страничен ефект

Честотата на възможните нежелани реакции се класифицира, както следва:

Много чести (≥1/10)

Често (≥1/100 до<1/10)

Нечести (≥1/1000 до<1/100)

Рядко (≥1/10 000 до<1/1000)

Много рядко (<1/10000)

Неизвестна (честотата не може да бъде оценена от наличните данни).

Най-честите нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с трамадол, са гадене и замаяност, възникващи при повече от 1 на 10 пациенти.

От страна на сърдечно-съдовата система: нечести:ускорен сърдечен ритъм, слабост, съдов колапс. Тези нежелани реакции могат да се появят особено в изправено положение и по време на физическа активност. Рядко:брадикардия, артериална хипертония.

От централната нервна система: много често:световъртеж; често:главоболие; Рядко:загуба на координация, припадък, нарушения на говора, промени в апетита, парестезия, тремор, намалено дишане, епилептични припадъци.

Епилептиформни гърчове са наблюдавани главно след прилагане на високи дози трамадол или след едновременна употреба на лекарства, които могат да провокират гърчове или да понижат гърчовия праг.

От ментална страна: Рядко:халюцинации, объркване, безсъние и кошмари.

Психичните разстройства могат да варират в проявата си (в зависимост от индивида и продължителността на употреба на лекарството). Те могат да включват промени в настроението (обикновено приповдигнато настроение, понякога раздразнителност), промени в когнитивните и сетивни способности (промени в сетивното възприятие и съзнание, което може да доведе до грешки при вземането на решения).

Може да се развие зависимост, злоупотреба и реакции на отнемане. Реакциите на отнемане след спиране на лекарството са типични за опиатите и включват: възбуда, тревожност, нервност, безсъние, хиперкинезия, тремор, стомашно-чревни симптоми. Много рядко се наблюдават пристъпи на паника, тревожност, халюцинации, парестезия, шум в ушите, объркване, делириум, деперсонализация, загуба на чувство за реалност и параноя.

От органа на зрението: рядко:замъглено зрение, миоза, мидриаза.

От стомашно-чревния тракт: много често:гадене; често:повръщане, запек, сухота в устата; рядко:диария, стомашни проблеми (например усещане за пълнота в стомаха, метеоризъм).

От дихателната система и медиастиналните органи: рядко:задух, респираторна депресия; неизвестен:влошаване на съществуваща астма, въпреки че не е установена причинно-следствена връзка.

От кожата: често:изпотяване; рядко:сърбеж, обрив, зачервяване на кожата. От опорно-двигателния апарат: рядко:намалена мускулна сила.

От черния дроб и жлъчните пътища: много рядко:повишени трансаминази.

От пикочната система: рядко:затруднено уриниране, дизурия, задържане на урина.

От страна на репродуктивната система: неизвестно:намалено либидо, импотентност, еректилна дисфункция, липса на менструация, безплодие. Ако се развият тези нежелани реакции, е необходимо да се оцени нивото на половите хормони.

Други: рядко:алергични реакции (като затруднено дишане, хрипове, подуване на кожата) и шокови реакции (внезапна циркулаторна недостатъчност).

Когато приемате трамадол едновременно със серотонинергични лекарства, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, ако се появят следните симптоми: възбуда, халюцинации, ускорен сърдечен ритъм, треска, повишено изпотяване, втрисане или тремор, мускулни потрепвания (мускулни крампи) или ригидност (скованост), загуба на координация , гадене, повръщане или диария (вижте раздел Предпазни мерки - Серотонинов синдром).

Предозиране

Симптоми:специфична миоза, повръщане, сърдечно-съдов колапс, нарушено съзнание до кома, конвулсии и респираторна депресия до спиране на дишането.

Лечение:Трябва да се вземат общи мерки за първа помощ. Осигурете проходимост на дихателните пътища (възможна е аспирация), респираторна и циркулаторна подкрепа в зависимост от симптомите.

В случай на предозиране с перорални форми се препоръчва стомашна промивка и употреба на активен въглен в рамките на 2 часа след приема на трамадол; на по-късна дата прочистването на храносмилателната система може да бъде полезно само ако се използват високи дози.

Антидотът за респираторна депресия е налоксон. При проучвания върху животни е установено, че налоксон няма ефект върху гърчовете. В този случай се прилага диазепам.

Трамадол се екскретира само в минимални количества от кръвния серум чрез хемодиализа или хемофилтрация. Следователно лечението на остро предозиране с трамадол с хемодиализа или хемофилтрация не е достатъчно за премахване на интоксикацията.

Взаимодействие с други лекарства

Трамадол не трябва да се приема заедно с МАО инхибитори. Животозастрашаващи реакции, засягащи централната нервна, дихателна и сърдечно-съдова система, са наблюдавани при пациенти, получаващи МАО инхибитори в рамките на 14 дни от употребата на опиоида петидин. Не може да се изключи подобно взаимодействие с МАО инхибитори при използване на трамадол.

Едновременната употреба на трамадол и лекарства, които потискат централната нервна система, включително алкохол, може да засили ефекта им върху централната нервна система.

Резултатите от фармакокинетичните проучвания показват, че едновременната или предходна употреба на циметидин (ензимен инхибитор) е малко вероятно да доведе до клинично значимо взаимодействие. Едновременната или предходна употреба на карбамазепин (ензимен индуктор) може да намали аналгетичния ефект и да съкрати продължителността на действие на трамадол.

Комбинацията от смесени агонисти/антагонисти (напр. бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) и трамадол не се препоръчва, тъй като комбинацията може теоретично да намали аналгетичния ефект на чистия агонист.

Трябва да се внимава, когато се използва трамадол с кумаринови производни (напр. варфарин), тъй като има съобщения за повишено INR (INR) с тежко кървене и кръвоизлив при някои пациенти.

Лекарства, които инхибират CYP3A4, включително кетоконазол и еритромицин, могат да инхибират метаболизма на трамадол (О-деметилиране) и неговия активен О-деметилиран метаболит. Клиничното значение на това взаимодействие не е проучено.

Малък брой проучвания показват, че пред- или следоперативната употреба на селективни 5НТ3 серотонинови рецепторни антагонисти (ондансетрон) увеличава нуждата от трамадол при пациенти с постоперативна болка.

Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици и барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност. Хинидинът повишава плазмената концентрация на трамадол и намалява концентрацията на метаболита M1 поради конкурентно инхибиране на коензима CYP2D6. Има данни за намаляване на плазмените концентрации на флуорохинолони (ципрофлоксацин, офлоксацин) при премедикация с трамадол по време на хирургични интервенции.

Трамадол може да стимулира развитието на гърчове и да повиши способността на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина, инхибиторите на обратното захващане на серотонин-норепинефрин, трицикличните антидепресанти, антипсихотиците и други лекарства, които понижават гърчовия праг, като бупропион, миртазапин, тетрахидроканабинол, да предизвикват гърчове.

Едновременната употреба на трамадол и серотонинергични лекарства, като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори и миртазапин, може да допринесе за развитието на серотонинов синдром (вижте Предпазни мерки - Серотонинов синдром).

Съществува риск от развитие на серотонинов синдром, когато се появи един от следните симптоми:

Спонтанен мускулен клонус;

Индуцируем или очен клонус с възбуда или изпотяване;

Тремор и хиперрефлексия;

Хипертония, телесна температура >38°C, индуцируем или очен клонус.

Прекратяването на всички серотонинергични лекарства е първата и основна интервенция за серотонинов синдром. При повечето пациенти това води до бързо намаляване на симптомите за 6-12 часа и пълното им изчезване в рамките на 24 часа. Други необходими мерки са симптоматична терапия и индивидуални грижи.

Предпазни мерки

Лекарството се предписва с повишено внимание при пристрастяване към опиати, травматично увреждане на мозъка, шок, загуба на съзнание с неизвестен произход, дисфункция на дихателния център, повишено вътречерепно налягане при травматично увреждане на мозъка, мозъчни заболявания, увредена бъбречна и чернодробна функция и пациенти с епилепсия . Употребата на трамадол може да усложни диагностицирането на остра болка в коремната област.

Трамадол се използва с изключително внимание при пациенти, чувствителни към опиати. Съобщава се за гърчове при пациенти, приемащи трамадол в препоръчителната доза. Рискът може да се повиши с дози, по-високи от препоръчваната максимална дневна доза (400 mg). Когато се използва заедно с лекарства, които понижават гърчовия праг, трамадол може да увеличи риска от епилептични припадъци. При пациенти с епилепсия или склонност към епилептични припадъци трамадол се използва само по здравословни причини.

При пациенти с респираторна депресия или едновременна употреба на депресанти на ЦНС, или ако максималната препоръчителна дневна доза е значително надвишена, лекарството се предписва с повишено внимание, тъй като може да настъпи респираторна депресия. Трамадол има нисък потенциал за пристрастяване. При продължителна употреба може да се развие толерантност, психическа и физическа зависимост. При пациенти, склонни към лекарствена злоупотреба или зависимост, лечението с трамадол трябва да се провежда само за кратък период от време и под строг лекарски контрол.

Трамадол не е подходящ за заместителна терапия при пациенти, зависими от опиоиди. Въпреки че трамадол е опиоиден агонист, той не потиска симптомите на отнемане на морфин.

Лекарството съдържа лактоза, така че пациенти с редки наследствени форми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза не трябва да използват лекарството.

Серотонинов синдром:Когато приемате трамадол едновременно със серотонинергични лекарства, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, ако се появят следните симптоми: възбуда, халюцинации, ускорен сърдечен ритъм, треска, повишено изпотяване, втрисане или тремор, мускулни потрепвания (мускулни крампи) или ригидност (скованост), загуба на координация , гадене, повръщане или диария. Симптомите обикновено се развиват в рамките на часове до няколко дни след започване на съпътстваща опиоидна терапия с други лекарства. Симптомите обаче могат да се развият по-късно, особено след увеличаване на дозата на лекарствата. Ако се подозира серотонинов синдром, прекратете приема на опиоиди и/или други съпътстващи лекарства.

Надбъбречна недостатъчност:Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, ако се появят симптоми на надбъбречна недостатъчност, като гадене, повръщане, загуба на апетит, умора, слабост, замаяност или ниско кръвно налягане. Ако се подозира надбъбречна недостатъчност, трябва да се извърши диагностично изследване. Ако е необходимо, ако резултатът от теста е положителен, е необходимо да се предпише лечение с кортикостероиди и да се преустановят опиоидите. Ако опиоидите се прекратят, трябва да се извърши последваща оценка на надбъбречната функция, за да се определи необходимостта от продължаване или преустановяване на кортикостероидната терапия.

Андрогенен дефицит:Хроничната употреба на опиоиди може да повлияе на хипоталамо-хипофизно-половата ос, което може да доведе до андрогенен дефицит, който се проявява като ниско либидо, импотентност, еректилна дисфункция, аменорея и безплодие. Ако се появят симптоми или признаци на андрогенен дефицит, трябва да се извърши лабораторна диагностика.

Най-доброто преди среща

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Фармакодинамика

Трамадол е опиоиден аналгетик с централен механизъм на действие. Той е неселективен пълен агонист на µ-, δ- и k-опиоидните рецептори с висок афинитет към µ-опиоидните рецептори. Вторият механизъм на действие на трамадол, който засилва неговия аналгетичен ефект, е потискането на обратното захващане на норепинефрин от невроните и повишеното освобождаване на серотонин.

Трамадол има антитусивен ефект. В терапевтични дози не потиска дишането и практически не влияе върху чревната подвижност. Ефектът върху сърдечно-съдовата система е слаб. Аналгетичният потенциал на трамадол е 1/10-1/6 от активността на морфина.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, абсорбцията е около 90%. Периодът на полуабсорбция е около 0,4 ч. След перорално приложение бионаличността е около 68%. В сравнение с други опиоидни аналгетици, абсолютната бионаличност на трамадол е висока. Времето за достигане на максимална плазмена концентрация след перорално приложение е 2 часа.

Свързването с плазмените протеини е около 20%. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери. Малки количества трамадол и неговото деметилирано производно (съответно 0,1% и 0,02%) преминават в кърмата.

Изоензимите CYP3A4 и CYP2D6 участват в метаболизма на трамадол, чието потискане от други вещества може да повлияе на концентрацията на трамадол и неговия активен метаболит в кръвта. Към днешна дата не са установени клинично значими взаимодействия с други лекарства, медиирани от този механизъм.

Трамадол и неговите метаболити се екскретират предимно в урината, със средна кумулативна степен на бъбречна екскреция от 90%.

Полуживотът на трамадол (T1/2) е приблизително 6 часа, независимо от начина на приложение. При пациенти на възраст над 75 години полуживотът може да се увеличи 1,4 пъти; при чернодробна цироза до 13,3±4,9 часа (трамадол), 18,5±9,4 часа (О-десметилтрамадол), при тежки случаи - съответно до 22,3 часа и 36 часа.

T1/2 при бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 5 ml/min) - 11±3,2 часа (трамадол), 16,9±3 часа (О-десметилтрамадол), в тежки случаи - съответно до 19,5 часа и 43,2 часа.

В черния дроб се метаболизира чрез N- и O-деметилиране, последвано от конюгация с глюкуронова киселина. Само О-дезметилтрамадол има фармакологична активност. Има значителни индивидуални различия в концентрациите на другите метаболити. В урината са открити 11 метаболита на трамадол.

В терапевтични дози фармакокинетиката на трамадол е линейна. Връзката между серумната концентрация на трамадол и аналгетичния ефект зависи от дозата и варира при отделните индивиди. Серумните концентрации на трамадол от 100-300 ng/ml обикновено са ефективни.

2. показания за употреба

Синдром на умерена и силна болка с различна етиология (например болка при пациенти с рак, с наранявания и в следоперативния период). Болезнени диагностични и терапевтични процедури.

3. Начин на приложение

Вътре. Таблетките се поглъщат цели, независимо от приема на храна, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност.

Дозата трябва да се избира индивидуално в зависимост от интензивността на синдрома на болката и индивидуалната чувствителност на пациента. Препоръчваните дози са приблизителни. Продължителността на лечението с лекарството се определя индивидуално. При лечение винаги е необходимо да се избере минималната ефективна доза от лекарството. При лечение на синдром на хронична болка трябва да се придържате към определен график за приемане на лекарството.

Възрастни и юноши над 14 години

Единична доза е 50 mg трамадол. Ако аналгетичният ефект е недостатъчен, 50 mg трамадол се приемат отново след 30-60 минути. При интензивна болка препоръчителната единична доза е 100 mg трамадол.

В зависимост от интензивността на синдрома на болката, аналгетичният ефект обикновено продължава 4-6 часа.В постоперативния период е възможно краткосрочно използване на по-високи дози от лекарството (в ранните етапи след операцията).

Дневната доза трамадол не трябва да надвишава 400 mg, освен при специални обстоятелства (например болка при рак или силна следоперативна болка).

Пациенти на възраст над 75 години

При пациенти на възраст над 75 години без клинични данни за чернодробно или бъбречно увреждане обикновено не се налага корекция на дозата на трамадол. При пациенти в тази възрастова група елиминирането на трамадол може да бъде по-бавно. Следователно, ако е необходимо, интервалът между дозите на лекарството може да се увеличи в зависимост от състоянието на пациента.

Пациенти с бъбречна недостатъчност или на диализа и пациенти с чернодробна недостатъчност

Ако бъбречната и/или чернодробната функция е нарушена, елиминирането на трамадол от тялото се забавя. Ако е необходимо, интервалът между дозите на лекарството трябва да се увеличи.

Продължителност на терапията

Трамадол при никакви обстоятелства не трябва да се използва по-дълго от необходимото. При продължителна употреба на трамадол, в зависимост от интензивността или етиологията на синдрома на болката, е необходимо периодично наблюдение (ако е необходимо, с прекъсвания в приема на лекарството), за да се определи необходимостта от по-нататъшна терапия и оптимизиране на дозата.

4. Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции са гадене и световъртеж, наблюдавани при повече от 10% от пациентите. Честотата се определя както следва: Много чести: >1/10; Често: >1/100, 1/1000, 1/10 000,
Неизвестна честота: не може да се определи от наличните данни.

От страна на сърдечно-съдовата система

Рядко: влияние върху сърдечно-съдовата регулация (палпитации, тахикардия, ортостатична хипотония или колапс). Тези нежелани реакции се наблюдават главно при интравенозно приложение на лекарството или при значително физическо натоварване.

Рядко: брадикардия, повишено кръвно налягане.

Метаболизъм и хранене

Рядко: промени в апетита.

От страна на дихателната система

Рядко: потискане на дишането, задух.

Отбелязано е влошаване на бронхиалната астма, но не е установена причинно-следствена връзка с употребата на лекарството.

От страна на нервната система

Често: световъртеж.

Често: главоболие, сънливост.

Рядко: парестезия, конвулсии, неволеви мускулни контракции, проблеми с координацията, припадък.

Гърчове са възможни след употреба на високи дози трамадол и когато се използват едновременно с лекарства, които понижават гърчовия праг.

С неизвестна честота: нарушения на говора.

От ментална страна

Рядко: халюцинации, объркване, нарушения на съня, безпокойство и кошмари. След употреба на трамадол са възможни различни рядко наблюдавани нежелани реакции от страна на психиката (в зависимост от личните характеристики на пациента и продължителността на лечението). Тези нежелани лекарствени реакции включват промени в настроението (обикновено еуфория, понякога дисфория), промени в двигателната активност (обикновено намалена, понякога повишена) и когнитивни и перцептивни смущения (напр. вземане на решения, перцептивни смущения). Може да се развие лекарствена зависимост. Възможните симптоми на отнемане са подобни на тези при отнемане на опиати: възбуда, тревожност, нервност, нарушения на съня, хиперкинезия и стомашно-чревни симптоми.

Други симптоми, които са много редки по време на отнемане на трамадол, включват: пристъпи на паника, тежка тревожност, халюцинации, парестезия, шум в ушите и други много редки симптоми на централната нервна система (дезориентация във времето и пространството, халюцинации, деперсонализация, дереализация, параноя).

От страна на органа на зрението

Рядко: замъглено зрение.

С неизвестна честота: мидриаза.

От храносмилателната система

Често: гадене.

Често: запек, сухота в устата, повръщане.

Рядко: гадене, чувство на тежест в епигастриума, диария.

От кожата и подкожната тъкан

Често: изпотяване.

Рядко: сърбеж, обрив, уртикария.

От опорно-двигателния апарат

Рядко: мускулна слабост.

От черния дроб и жлъчните пътища

В някои случаи се наблюдава повишаване на активността на чернодробните ензими, което съвпада с терапията с трамадол.

От бъбреците и отделителната система

Рядко: нарушения на уринирането (затруднено уриниране, дизурия и задържане на урина).

От имунната система

Рядко: алергични реакции (задух, бронхоспазъм, хрипове, ангиоедем) и анафилаксия.

Общи нарушения

Често: повишена умора.

5. Противопоказания

Свръхчувствителност към трамадол или други компоненти на лекарството. Остра интоксикация с алкохол, хипнотици, аналгетици, опиоиди или други психотропни лекарства.

Едновременната употреба на трамадол с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), както и в рамките на 14 дни след спиране на употребата им, е противопоказана. , не се поддава на адекватен лекарствен контрол. Като лекарство за лечение на синдром на отнемане на опиати. Възраст до 14 години.

Дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция.

Внимателно:

При пациенти с лекарствена зависимост от опиоиди.

При черепно-мозъчна травма, при пациенти в състояние на шок, при пациенти с нарушения на съзнанието от неясен произход, при пациенти с дихателни нарушения и нарушена дейност на дихателния център, с повишено вътречерепно налягане.

При пациенти с установена тежка непоносимост към опиоиди от алергичен и неалергичен произход.

В случай на епилепсия, която може да бъде адекватно контролирана с лекарства, или при пациенти, предразположени към развитие на гърчове, трамадол може да се използва само по здравословни причини (вижте точка "Специални указания").
При пациенти с анамнеза за злоупотреба с лекарства или опиоидна зависимост, лечението с трамадол трябва да се прилага на кратки курсове и под лекарско наблюдение (вижте точка "Специални указания").

6. По време на бременност и кърмене

Трамадол прониква през плацентарната бариера. Няма убедителни доказателства за безопасността на трамадол по време на бременност при хора, поради което трамадол не трябва да се използва по време на бременност. Дългосрочната употреба на трамадол по време на бременност може да доведе до развитие на синдром на отнемане при новороденото.

Трамадол не повлиява контрактилитета на матката по време на раждане. При новородени трамадол може да причини промени в дихателната честота, които обикновено не са клинично значими. Около 0,1% от дозата трамадол, приложена на майката, се екскретира в млякото по време на кърмене. Трамадол не трябва да се използва по време на бременност или по време на кърмене. След еднократна доза трамадол обикновено не е необходимо да се прекъсва кърменето.

7. Взаимодействие с други лекарства

Трамадол не трябва да се използва едновременно или в рамките на 14 дни след спиране на МАО инхибиторите. Съобщава се за животозастрашаващи лекарствени взаимодействия, включващи симптоми на централната нервна система, респираторни и сърдечно-съдови симптоми при пациенти, лекувани с МАО инхибитори в рамките на 14 дни преди започване на опиоидния аналгетик петидин. Подобни взаимодействия с МАО инхибитори са възможни при използване на трамадол. Едновременната употреба на трамадол и депресанти на ЦНС, включително алкохол, може да увеличи нежеланите реакции на ЦНС.

Отбелязва се, че при едновременна или предишна употреба на циметидин (инхибитор на микрозомалните чернодробни ензими) клинично значимите взаимодействия са малко вероятни. Едновременната или предишна употреба на карбамазепин (индуктор на микрозомални чернодробни ензими) може да намали аналгетичния ефект на трамадол и да съкрати продължителността на неговото действие. Не се препоръчва комбинирането на трамадол с опиоидни агонисти-антагонисти (напр. бупренорфин, пентазоцин), тъй като аналгетичният ефект на трамадол като пълен опиоиден рецепторен агонист може да бъде намален.

Трамадол може да причини гърчове и да потенцира ефектите на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), трициклични антидепресанти, антипсихотици и други лекарства, които понижават гърчовия праг, като по този начин водят до развитие на гърчове. В отделни случаи се съобщава за развитие на серотонинов синдром във връзка с употребата на трамадол в комбинация с други серотонинергични лекарства, като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs) или MAO инхибитори. Възможните симптоми на серотонинов синдром включват объркване, възбуда, пирексия, изпотяване, атаксия, хиперрефлексия, миоклонус и диария. Спирането на серотонинергичните лекарства води до бързо отшумяване на симптомите.

Необходимата терапия се определя от клиничната картина и тежестта на симптомите.

При едновременната употреба на трамадол и индиректни антикоагуланти - кумаринови производни (например варфарин), е необходимо внимателно наблюдение на пациентите, тъй като някои от тях са имали повишаване на международното нормализирано съотношение (INR) с развитието на кървене и екхимоза.

Други инхибитори на изоензима CYP3A4, например и еритромицин, могат да инхибират метаболизма на трамадол (N-деметилиране) и вероятно на активния О-дезметилтрамадол. Клиничното значение на това взаимодействие не е проучено.

Има ограничени доказателства, че пред- или следоперативната употреба на антиеметици от групата на блокерите на 5-HT3-серотониновите рецептори (напр. ондансетрон) повишава нуждата от трамадол при пациенти с постоперативен болков синдром.

8. Предозиране

В случай на предозиране на трамадол трябва да се очакват симптоми, характерни за наркотичните аналгетици.

Възможни симптоми:

миоза, повръщане, колапс, потискане на съзнанието до кома, конвулсии, потискане на дихателния център до апнея.

Лечение:

осигуряване на проходимост на дихателните пътища. Поддържане на дишането и дейността на сърдечно-съдовата система в зависимост от симптомите. При проблеми с дишането се прилага. При конвулсии трябва да се прилага интравенозно. В случай на предозиране на лекарството в лекарствени форми за перорално приложение е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се предпише активен въглен през първите два часа след предозирането. След приемане на особено големи дози от лекарството в таблетки, отстраняването на стомашното съдържимо може да бъде ефективно на по-късна дата. Хемодиализата и хемофилтрацията са неефективни.

9. Формуляр за освобождаване

Таблетки 100 mg - 10, 30 или 50 бр.

10. Условия на съхранение

Да се ​​съхранява на сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 °C.
Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

3 години.

11. Състав

1 таблетка съдържа

трамадол хидрохлорид 100,0 mg.
Помощни вещества: лактоза монохидрат (млечна захар) - 225.0 mg; картофено нишесте - 85,0 mg; магнезиев стеарат - 5,0 mg; талк - 5,0 mg; микрокристална целулоза - 60,0 mg; повидон (поливинилпиролидон) - 20,0 mg.

12. Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска според предписанието на лекуващия лекар.

Намерихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter

* Инструкциите за медицинска употреба на лекарството Трамадол са публикувани в свободен превод. ИМА ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПРЕДИ УПОТРЕБА ТРЯБВА ДА СЕ КОНСУЛТИРАТЕ СЪС СПЕЦИАЛИСТ

Инструкции за медицинска употреба

лекарство

ТРАМАДОЛ

Търговско наименование

Трамадол

Международно непатентно име

Трамадол

Доза от

Инжекционен разтвор 50 mg/1 ml, 2 ml

Съединение

1 ml разтвор съдържа

активно вещество -трамадол хидрохлорид 50,0 mg,

помощно вещество -вода за инжекции до 1 ml.

Описание

Прозрачна безцветна течност.

Егрупа по армакотерапия

Аналгетици. Опиоиди Други опиоиди Трамадол.

ATC код N02AX02.

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсолютната бионаличност на трамадол при интрамускулно приложение е 100%. Полуживотът на абсорбция е приблизително 0,6 часа.

Свързването с протеините е 20%. Трамадол прониква през кръвно-мозъчната бариера и плацентата. Лекарството се открива в кърмата само в много малки количества (0,1%).

Трамадол и неговите метаболити се екскретират през бъбреците. Фармакологично активен е само О-деметилтрамадол.

Елиминационният полуживот е приблизително 6 часа, независимо от начина на приложение. При увредена чернодробна или бъбречна функция се очаква леко удължаване на полуживота. При по-тежки увреждания (чернодробна цироза, креатининов клирънс< 5 мл/мин) ожидается 2-3-кратное увеличение времени элиминации.

Екскретира се чрез бъбреците - 90% и през червата - 10%.

Фармакодинамика

Трамадол е аналгетик с централно действие и принадлежи към класа на опиатните агонисти. Следователно подобните на опиати ефекти могат да бъдат противодействани от морфинови антагонисти.

Свързването на трамадол с опиатните рецептори предотвратява освобождаването на невротрансмитери от синапсите, причинено от болковите импулси, и инхибира предаването на болковите импулси към ноцицептивната система.

Аналгетичният ефект настъпва бързо и продължава няколко часа. В допълнение към аналгетичния ефект, трамадол има антитусивен ефект и ефект на централни антидепресанти.

Показания за използване

Синдром на остра и хронична, умерена и силна болка с различна етиология (включително при възрастни хора):

За злокачествени тумори

За наранявания

За болка, причинена от инфаркт на миокарда

За невралгия

За диагностични или терапевтични процедури

Предотвратяване на болковия синдром в предоперативния период.

Начин на употреба и дози

Разтворът се предписва IV, IM. Дозите се определят в зависимост от интензивността на болковия синдром.

Трамадол не трябва да се предписва по-дълго от терапевтично необходимото.

За възрастни и юноши над 12 години еднократната доза е 1-2 ml инжекционен разтвор. Ако след еднократна употреба не настъпи задоволителна аналгезия, след 30-60 минути може да се предпише допълнително еднократна доза от 50 mg.

При силна болкаКато начална доза може да се предпише 100 mg трамадол. За облекчаване на болката обикновено са достатъчни 400 mg/ден.

За лечение на болка, свързана с онкологични заболяванияа при силни болки в следоперативния период може да се прилага и в по-високи дози.

Инжекционният разтвор на трамадол се разрежда с вода за инжекции. Данни за разреждане (1 ml инжекционен разтвор на трамадол съдържа 50 mg трамадолов хидрохлорид).

Трамадол инжекционен разтвор	Вода за инжекции	Концентрация

Пример: на тийнейджър с тегло 45 kg се предписва доза от 1,5 mg трамадол хидрохлорид на 1 kg телесно тегло. Това изисква 67,5 mg трамадолов хидрохлорид. Следователно, 2 ml инжекционен разтвор на трамадол се разреждат с 4 ml вода за инжекции. Получава се концентрация от 16,7 ml трамадол хидрохлорид на 1 ml, след което се прилагат 4 ml (около 67 mg трамадол хидрохлорид) от разредения разтвор.

При пациенти в напреднала възраст (75 или повече години), поради възможността за забавено елиминиране, интервалът между дозите на лекарството може да бъде увеличен в съответствие с индивидуалните характеристики.

При бъбречни и чернодробни заболявания ефектът на Трамадол може да се удължи. За тази категория пациенти се препоръчва увеличаване на интервала между единичните дози.

Странични ефекти

Изпотяване, замаяност, главоболие, слабост, умора, летаргия, сънливост, нарушения на съня, объркване, лоша координация на движенията

Стимулиране на централната нервна система (нервност, възбуда, безпокойство, треперене, мускулни спазми, еуфория, емоционална лабилност, халюцинации)

Конвулсии от централен произход (при интравенозно приложение във високи дози или при едновременно приложение на антипсихотични лекарства)

Депресия, амнезия, когнитивно увреждане, парестезия, нестабилност на походката, намален умствен капацитет

Сухота в устата, гадене, повръщане, затруднено преглъщане, метеоризъм, коремна болка, запек, диария

Тахикардия, ортостатична хипотония, синкоп, колапс, вазодилатация

Уртикария, сърбеж, екзантема, булозен обрив

Мускулна слабост

Синдром на Stevens-Jones

Синдром на Лайел

Хипогликемия

Затруднено уриниране, дизурия, задържане на урина

Нарушено зрение, вкус, разширени зеници

Диспнея, потискане на дихателния център

Менструални нередности

Развитието на лекарствена зависимост е възможно при продължителна употреба

Синдромът на отнемане е възможен при рязко спиране на лекарството

Честотата на страничните ефекти нараства с увеличаване на продължителността на употребата на лекарството. При продължителна употреба в големи дози не може да се изключи възможността за развитие на лекарствена зависимост.

Противопоказания

Свръхчувствителност към трамадол хидрохлорид или опиати

Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа

Състояния, придружени от потискане на дишането или тежко потискане на централната нервна система (отравяне с алкохол, успокоителни, наркотични аналгетици, психотропни лекарства)

Тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност

Едновременна употреба на инхибитори на моноаминооксидазата и двуседмичен период след спирането им

Епилепсия (не се контролира от лечение)

Нарушено съзнание с неясен произход

Синдром на отнемане на лекарството

Дисфункция на дихателния център, нарушена дихателна функция

Болка в корема с неясен произход

Състояния, придружени от повишено черепно налягане, без изкуствено дишане

Риск от самоубийство

Опиоидна зависимост

Заболеваемост на жлъчните пътища, хипербилирубинемия, вирусен хепатит, алкохолно увреждане на черния дроб

Бременност и кърмене

Детска възраст до 12 години

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на трамадол с лекарства, които засягат централната нервна система (антидепресанти, антипсихотици, седативи, анксиолитици и лекарства, използвани в анестезиологията), както и с алкохол, ефектът на последния може да се засили

Употребата на карбамазепин и други индуктори на метаболитни ензими може да доведе до отслабване на аналгетичния ефект на трамадол хидрохлорид, съответно до необходимост от по-високи дози от лекарството

При системна употреба на барбитурати, особено фенобарбитал, има възможност за намаляване на аналгетичния ефект на опиоидните аналгетици. Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност

Едновременната употреба на трамадол хидрохлорид и селективни инхибитори на поглъщането на серотонин, трициклични антидепресанти и антипсихотици може да повиши риска от гърчове

Налоксонът активира дишането, премахвайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици

Разтворът на трамадол не може да се смесва в една и съща спринцовка с разтвори на диклофенак, индометацин, фенилбутаноза, диазепам, флунитризетауцин, глицерил тринитрат.

специални инструкции

Спазвайте предпазните мерки, когато приемате лекарството при следните състояния:

За конвулсии от централен произход

За травматични мозъчни травми

С повишено вътречерепно налягане

При пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция

При свръхчувствителност към други опиоидни рецепторни агонисти

Трамадол не трябва да се използва по-дълго от терапевтично оправданото. В случай на продължително лечение не може да се изключи възможността за развитие на лекарствена зависимост.

Трамадол се използва на увеличени интервали при пациенти в напреднала възраст. Под строг лекарски контрол и в намалени дози трамадол хидрохлорид трябва да се използва на фона на ефектите на анестезия, хипнотици и психотропни лекарства. Лекарството не трябва да се комбинира с наркотични аналгетици поради слабата предвидимост на ефектите на взаимодействие. Не се препоръчва за употреба при лечение на синдром на отнемане на лекарството. Комбинацията с инхибитори на моноаминооксидазата трябва да се избягва. Пациенти с епилепсия или пациенти, предразположени към развитие на гърчове, трябва да приемат трамадол само по здравословни причини. По време на лечението с лекарството не се допуска употребата на алкохол.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Не се препоръчва да се занимавате с дейности, които изискват повишено внимание и висока скорост на психомоторните реакции (шофиране на превозни средства и работа с машини), поради възможната поява на нежелани реакции.

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, разширени зеници, артериална хипертония. Най-опасните последици от предозиране на трамадол хидрохлорид са респираторна депресия, апнея и гърчове.

Лечение: поддържане на адекватна белодробна вентилация и симптоматична терапия в специализирано отделение. Антидотът при респираторна депресия е налоксон, при конвулсии е препоръчително да се използва диазепам.

Хемодиализата е неефективна.

Форма за освобождаване и опаковка

2 ml от лекарството се излива в ампули от безцветно стъкло с прорез или в ампули от кехлибарено стъкло без прорез.

5 или 10 ампули се поставят заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език и се поставят в картонена кутия.

Условия за съхранение

На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 o C.

Да се ​​пази далеч от деца!

Срок на годност

Да не се използва след изтичане на срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

Kwality Pharmaceuticals Pvt Ltd. Индия

Опаковчик

Denovo Impex LLP, Казахстан, Алмати, ул. Утеген батир, 13 г

Притежател на удостоверение за регистрация

Denovo Impex LLP, Казахстан

Адрес на организацията, която приема рекламации от потребители относно качеството на продуктите (продуктите) на територията на Република Казахстан:

Република Казахстан, Алмати, ул. Утеген батир, 13

Denovo Impex LLP,

Излизали ли сте отпуск по болест поради болки в гърба?

Колко често се сблъсквате с проблема с болки в гърба?

Можете ли да понесете болка, без да приемате болкоуспокояващи?

Научете повече как да се справите с болките в гърба възможно най-бързо

Основни характеристики. Съединение:

Активно вещество: трамадол хидрохлорид 100,0 mg

Помощни вещества: лактоза монохидрат (млечна захар) - 225,0 mg; картофено нишесте - 85,0 mg; магнезиев стеарат - 5,0 mg; талк - 5,0 mg; микрокристална целулоза - 60,0 mg; повидон (поливинилпиролидон) - 20,0 mg.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Трамадол е опиоиден аналгетик с централен механизъм на действие. Той е неселективен пълен агонист на |>, 5- и k-опиоидните рецептори с висок афинитет към бета-опиоидните рецептори. Вторият механизъм на действие на трамадол, който засилва неговия аналгетичен ефект, е потискането на обратното захващане на норепинефрин от невроните и повишеното освобождаване на серотонин.
Трамадол има антитусивен ефект. В терапевтични дози не потиска дишането и практически не влияе върху чревната подвижност. Ефектът върху сърдечно-съдовата система е слаб. Аналгетичният потенциал на трамадол е 1/10-1/6 от активността на морфина.

Фармакокинетика. Когато се приема перорално, абсорбцията е около 90%. Периодът на полуабсорбция е около 0,4 ч. След перорално приложение бионаличността е около 68%. В сравнение с други опиоидни аналгетици, абсолютната бионаличност на трамадол е висока. Времето за достигане на максимална плазмена концентрация след перорално приложение е 2 часа.
Свързването с плазмените протеини е около 20%. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери. Малки количества трамадол и неговото дезметилирано производно (съответно 0,1% и 0,02%) преминават в кърмата.
Изоензимите CYP3A4 и CYP2D6 участват в метаболизма на трамадол, чието потискане от други вещества може да повлияе на концентрацията на трамадол и неговия активен метаболит в кръвта. Към днешна дата не са установени клинично значими взаимодействия с други лекарства, медиирани от този механизъм.
Трамадол и неговите метаболити се екскретират предимно в урината, със средна кумулативна степен на бъбречна екскреция от 90%.
Полуживотът на трамадол (Т) е приблизително 6 часа, независимо от начина на приложение. При пациенти на възраст над 75 години полуживотът може да се увеличи 1,4 пъти; при чернодробна цироза до 13,3±4,9 часа (трамадол), 18,5±9,4 часа (О-десметилтрамадол), при тежки случаи - съответно до 22,3 часа и 36 часа. T1/2 при (креатининов клирънс под 5 ml/min) - 11±3,2 часа (трамадол), 16,9±3 часа (О-десметилтрамадол), в тежки случаи - до 19,5 часа и 43,2 часа съответно.
В черния дроб се метаболизира чрез N- и O-деметилиране, последвано от конюгация с глюкуронова киселина. Само О-дезметилтрамадол има фармакологична активност. Има значителни индивидуални различия в концентрациите на другите метаболити. В урината са открити 11 метаболита на трамадол. В терапевтични дози фармакокинетиката на трамадол е линейна. Връзката между серумната концентрация на трамадол и аналгетичния ефект зависи от дозата и варира при отделните индивиди. Серумните концентрации на трамадол от 100-300 ng/ml обикновено са ефективни.

Показания за употреба:

Синдром на умерена и силна болка с различна етиология (например болка при пациенти с рак, с наранявания и в следоперативния период). Болезнени диагностични и терапевтични процедури.

важно!Запознайте се с лечението

Начин на употреба и дозировка:

Вътре. Таблетките се поглъщат цели, независимо от приема на храна, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност.
Дозата трябва да се избира индивидуално в зависимост от интензивността на синдрома на болката и индивидуалната чувствителност на пациента. Препоръчваните дози са приблизителни. Продължителността на лечението с лекарството се определя индивидуално. При лечение винаги е необходимо да се избере минималната ефективна доза от лекарството. При лечение на синдром на хронична болка трябва да се придържате към определен график за приемане на лекарството. Възрастни и юноши над 14 години Еднократната доза е 50 mg трамадол. Ако аналгетичният ефект е недостатъчен, 50 mg трамадол се приемат отново след 30-60 минути. При интензивна болка препоръчителната единична доза е 100 mg трамадол.
В зависимост от интензивността на синдрома на болката, аналгетичният ефект обикновено продължава 4-6 часа.В постоперативния период е възможно краткосрочно използване на по-високи дози от лекарството (в ранните етапи след операцията). Дневната доза трамадол не трябва да надвишава 400 mg, освен при специални обстоятелства (например болка при рак или силна следоперативна болка).
Пациенти на възраст над 75 години
При пациенти на възраст над 75 години без клинични данни за чернодробно или бъбречно увреждане обикновено не се налага корекция на дозата на трамадол. При пациенти в тази възрастова група елиминирането на трамадол може да бъде по-бавно. Следователно, ако е необходимо, интервалът между дозите на лекарството може да се увеличи в зависимост от състоянието на пациента. Пациенти с бъбречна недостатъчност или на диализа и пациенти с чернодробна недостатъчност
Ако бъбречната и/или чернодробната функция е нарушена, елиминирането на трамадол от тялото се забавя. Ако е необходимо, интервалът между дозите на лекарството трябва да се увеличи.
Продължителност на терапията
Трамадол при никакви обстоятелства не трябва да се използва по-дълго от необходимото. При продължителна употреба на трамадол, в зависимост от интензивността или етиологията на синдрома на болката, е необходимо периодично наблюдение (ако е необходимо, с прекъсвания в приема на лекарството), за да се определи необходимостта от по-нататъшна терапия и оптимизиране на дозата.

Характеристики на приложението:

При пациенти с опиоидна зависимост, наранявания на главата, шок, при пациенти с нарушения на съзнанието с неизвестна етиология, дихателни нарушения или увреждане на дихателния център, повишено вътречерепно налягане, трамадол трябва да се използва изключително внимателно.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка непоносимост към опиоиди от алергичен и неалергичен произход.
При пациенти, приемащи трамадол в препоръчваните дози, са наблюдавани странични ефекти. Рискът от развитие на гърчове може да се увеличи, ако се превиши максималната препоръчвана дневна доза от лекарството (400 mg). Приемането на трамадол може да увеличи риска от гърчове при пациенти, приемащи лекарства, които понижават гърчовия праг. Пациенти с епилепсия и пациенти, склонни към развитие на гърчове, трябва да приемат трамадол само по здравословни причини. Трамадол има по-нисък потенциал за лекарствена зависимост. Въпреки това, при продължителна употреба е възможно пристрастяване, физическа и психическа зависимост. При пациенти, склонни към злоупотреба с лекарства или лекарствена зависимост, лечението с трамадол трябва да се провежда само на кратки курсове и под лекарско наблюдение.
Трамадол не е подходящ за заместителна терапия при пациенти с опиоидна зависимост. Въпреки че трамадол е опиоиден агонист, той не може да обърне опиоидното отнемане.

ВЛИЯНИЕ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ НА МПС И РАБОТА С МЕХАНИЗМИ
Дори в препоръчителните дози трамадол може да предизвика сънливост и други нежелани лекарствени реакции от страна на централната нервна система, така че може да наруши способността за шофиране и извършване на други дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции. Когато приемате трамадол, е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции, особено когато се използват едновременно с други психотропни лекарства.

Странични ефекти:

Най-честите нежелани реакции са замаяност, наблюдавана при повече от 10% от пациентите.
Честотата се определя, както следва:
Много често: 21/10;
Често: 21/100,<1/10;
Нечести: 21/1000,<1/100;
Редки: >1/10 000<1/1000;
Много рядко:<1/10 000;
Неизвестна честота: не може да се определи от наличните данни.
- От страна на сърдечно-съдовата система: Нечести: ефекти върху сърдечно-съдовата регулация (палпитации, ортостатична хипотония или). Тези нежелани реакции се наблюдават главно при интравенозно приложение на лекарството или при значително физическо натоварване. Рядко: повишено кръвно налягане.
- Метаболизъм и хранене Рядко: промени в апетита.
- От страна на дихателната система Рядко: респираторна депресия, . Ако препоръчаните дози са значително превишени при едновременна употреба на други лекарства, които потискат централната нервна система (ЦНС), е възможно потискане на дишането.
Отбелязано е влошаване на бронхиалната астма, но не е установена причинно-следствена връзка с употребата на лекарството. Нарушения на нервната система Много чести: световъртеж. Често: сънливост. Рядко: конвулсии, неволеви мускулни контракции, загуба на координация, припадък.
Гърчове са възможни след употреба на високи дози трамадол и когато се използват едновременно с лекарства, които понижават гърчовия праг. С неизвестна честота: нарушения на говора.
-Психични нарушения: Рядко: объркване и кошмари. След употреба на трамадол са възможни различни рядко наблюдавани нежелани реакции от страна на психиката (в зависимост от личните характеристики на пациента и продължителността на лечението). Тези нежелани лекарствени реакции включват промени в настроението (обикновено понякога), промени в двигателната активност (обикновено намалена, понякога повишена), когнитивни и перцептивни смущения (напр. вземане на решения, перцептивни смущения). Може да се развие лекарствена зависимост. Възможните симптоми на отнемане са подобни на тези при отнемане на опиати: тревожност, нервност, нарушения на съня, хиперкинезия, тремор и стомашно-чревни симптоми. Други симптоми, които са много редки по време на отнемане на трамадол, включват: тежка тревожност, халюцинации, парестезия, шум в ушите и други много редки симптоми на централната нервна система (дезориентация във времето и пространството, халюцинации, деперсонализация, дереализация, параноя).
-От страна на органа на зрението Рядко: замъглено зрение. Неизвестна честота: .
-Нарушения на храносмилателната система Много чести: гадене. Чести: , сухота в устата, . Нечести: запушване, усещане за тежест в епигастриума,.
-Нарушения на кожата и подкожната тъкан Чести: изпотяване. Нечести: сърбеж, обрив.
- От опорно-двигателния апарат Рядко: мускулна слабост.
-От страна на черния дроб и жлъчните пътища.В някои случаи се наблюдава повишаване на активността на "чернодробните" ензими, което съвпада с терапията с трамадол.
- От страна на бъбреците и отделителната система Рядко: нарушения на уринирането (затруднено уриниране и задържане на урина).
-От страна на имунната система
Рядко: алергични реакции (задух, хрипове, ангиоедем) и анафилаксия.
-Общи нарушения Често: повишена умора.

Взаимодействие с други лекарства:

Трамадол не трябва да се използва едновременно или в рамките на 14 дни след спиране на МАО инхибиторите. Съобщава се за животозастрашаващи лекарствени взаимодействия, включващи симптоми на централната нервна система, респираторни и сърдечно-съдови симптоми при пациенти, лекувани с МАО инхибитори в рамките на 14 дни преди започване на опиоидния аналгетик петидин. Подобни взаимодействия с МАО инхибитори са възможни при използване на трамадол. Едновременната употреба на трамадол и депресанти на ЦНС, включително алкохол, може да увеличи нежеланите реакции на ЦНС. Отбелязва се, че при едновременна или предишна употреба на циметидин (инхибитор на микрозомалните чернодробни ензими) клинично значимите взаимодействия са малко вероятни. Едновременната или предишна употреба на карбамазепин (индуктор на микрозомални чернодробни ензими) може да намали аналгетичния ефект на трамадол и да съкрати продължителността на неговото действие.
Не се препоръчва комбинирането на трамадол с опиоидни агонисти-антагонисти (напр. бупренорфин, налбуфин, пентазоцин), тъй като аналгетичният ефект на трамадол като пълен опиоиден рецепторен агонист може да бъде намален. Трамадол може да причини гърчове и да засили ефекта на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI) и трицикличните антидепресанти. антипсихотици и други лекарства, които понижават гърчовия праг, което води до развитие на гърчове.
В отделни случаи е наблюдавано развитие на серотонинов синдром във връзка с употребата на трамадол в комбинация с други серотонинергични лекарства, като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs) или MAO инхибитори. Възможните симптоми на серотонинов синдром включват объркване, възбуда, пирексия, изпотяване, атаксия, хиперрефлексия, миоклонус и диария. Спирането на серотонинергичните лекарства води до бързо отшумяване на симптомите. Необходимата терапия се определя от клиничната картина и тежестта на симптомите.
При едновременната употреба на трамадол и индиректни антикоагуланти - кумаринови производни (например варфарин), е необходимо внимателно наблюдение на пациентите, тъй като някои от тях са имали повишаване на международното нормализирано съотношение (INR) с развитието на кървене и екхимоза.
Други инхибитори на изоензима CYP3A4, например кетоконазол и еритромицин, могат да инхибират метаболизма на трамадол (N-деметилиране) и вероятно на активния О-дезметилтрамадол. Клиничното значение на това взаимодействие не е проучено.
Има ограничени доказателства, че пред- или следоперативната употреба на антиеметици от групата на блокерите на 5-HT3-серотониновите рецептори (напр. ондансетрон) повишава нуждата от трамадол при пациенти с постоперативен болков синдром.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към трамадол или други компоненти на лекарството. Остра с алкохол, хипнотици, аналгетици, опиоиди или други психотропни лекарства. Едновременната употреба на трамадол с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), както и в рамките на 14 дни след спиране на употребата им, е противопоказана. , неподлежащи на адекватен лекарствен контрол Като лекарство за лечение на синдром на отнемане на опиоиди Възраст до 14 години Дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция.

ВНИМАТЕЛНО
При пациенти с лекарствена зависимост от опиоиди.При черепно-мозъчна травма, при пациенти в състояние на шок, при пациенти с нарушено съзнание от неясен произход, при пациенти с дихателни нарушения и нарушена дейност на дихателния център, с повишено вътречерепно налягане.
При пациенти с установена тежка непоносимост към опиоиди от алергичен и неалергичен произход.
В случай на епилепсия, която може да бъде адекватно контролирана с лекарства, или при пациенти, предразположени към развитие на гърчове, трамадол може да се използва само по здравословни причини (вижте точка "Специални указания").
При пациенти с анамнеза за злоупотреба с лекарства или опиоидна зависимост, лечението с трамадол трябва да се прилага на кратки курсове и под лекарско наблюдение (вижте точка "Специални указания").

Предозиране:

В случай на предозиране на трамадол трябва да се очакват симптоми, характерни за наркотичните аналгетици. Възможни симптоми: повръщане, колапс, потискане на съзнанието до кома, конвулсии, потискане на дихателния център до апнея.
Лечение: осигуряване на проходимост на дихателните пътища. Поддържане на дишането и сърдечно-съдовата дейност в зависимост от симптомите. При нарушено дишане се прилага налоксон. При гърчове диазепам трябва да се прилага интравенозно. В случай на предозиране на лекарството в лекарствени форми за перорално приложение, трябва да се приложи активен въглен и да се приложи през първите два часа след предозирането. След приемане на особено големи дози от лекарството в таблетки, отстраняването на стомашното съдържимо може да бъде ефективно на по-късна дата. и са неефективни.

Условия за съхранение:

Да се ​​съхранява на сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 °C. Да се ​​пази далеч от деца.

Условия за почивка:

По лекарско предписание

Пакет:

Таблетки 100 мг.
По 10, 20 таблетки в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио.
10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблетки в полимерна опаковка за лекарства. Един контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 блистера заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена опаковка.