Имипенем се унищожава. Имипенем Циластатин: инструкции за употреба, предупреждения и прегледи. Търговски наименования на лекарства с активно вещество имипенем

Международно име

Имипенем+[циластатин] (Имипенем+)

Групова принадлежност

Антибиотик карбапенем + дехидропептидазен инхибитор

Доза от

Прах за разтвор за интрамускулно инжектиране, прах за инфузионен разтвор, прах за разтвор за интравенозно приложение

фармакологичен ефект

Широкоспектърен бета-лактамен антибиотик. Той инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена и има бактерициден ефект срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, аеробни и анаеробни.

Имипенемът е производно на тиенамицин и принадлежи към групата на карбапенемите.

Циластатин натрий инхибира дехидропептидазата, ензим, който метаболизира имипенем в бъбреците, което значително повишава концентрацията на непроменен имипенем в пикочните пътища. Циластатинът няма собствена антибактериална активност, не инхибира бактериалната бета-лактамаза.

Чувствителни in vivo: Грам-положителни аероби - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, включително щамове, образуващи пеницилиназа, Staphylococcus epidermidis, включително щамове, образуващи пеницилиназа, Streptococcus agalactiae (стрептококи от група В), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Грам-отрицателни аероби: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включително S. marcescens.

Грам-положителни анаероби: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Грам-отрицателни анаероби: Bacteroides spp., включително B. fragilis, Fusobacterium spp.

Чувствителни in vitro (не е установена клинична ефикасност): грам-положителни аероби - Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. групи C, G и viridans.

Грам-отрицателни аероби: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включително щамове, произвеждащи пеницилиназа, Pasteurella spp., Providencia stuartii.

Грам-отрицателни анаероби: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.

Нечувствителни: Enterococcus faecium, метицилин-резистентни Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

In vitro действа синергично с аминогликозиди срещу определени щамове на Pseudomonas aeruginosa.

Показания

За интравенозно приложение - лечение на тежки инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на долните дихателни пътища, пикочните пътища (усложнени и неусложнени), интраабдоминални и гинекологични инфекции, септицемия, инфекции на костите и ставите, кожата и подкожните тъкани, ендокардит, супер- и коинфекции.

За i / m приложение - лечение на леки и умерени инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на долните дихателни пътища, интраабдоминални и гинекологични инфекции, инфекции на кожата и подкожните тъкани.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към карбапенеми и други бета-лактамни антибиотици), бременност (само за "жизнени" показания); CRF (CC по-малко от 5 ml / min без хемодиализа), CRF при деца с тегло под 30 kg, инфекции на ЦНС при деца.

За суспензия за интрамускулно инжектиране, приготвена с лидокаин като разтворител - свръхчувствителност към локални анестетици с амидна структура (шок, нарушена интракардиална проводимост).

Допълнително за i / m приложение: деца под 12-годишна възраст.

Странични ефекти

От нервната система: миоклонус, психични разстройства, халюцинации, объркване, конвулсии, парестезия, замаяност, сънливост, енцефалопатия, тремор, главоболие, световъртеж.

От сетивата: загуба на слуха, шум в ушите, нарушение на вкуса.

От отделителната система: олигурия, анурия, полиурия, остра бъбречна недостатъчност (рядко), промени в цвета на урината.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит, хеморагичен колит, хепатит (рядко), чернодробна недостатъчност, жълтеница, гастроентерит, коремна болка, глосит, хипертрофия на папилите на езика, оцветяване на зъбите или езика, болка в гърлото, хиперсаливация.

От страна на хемопоетичните органи: еозинофилия, левкопения, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, тромбоцитоза, моноцитоза, лимфоцитоза, базофилия, панцитопения, потискане на хемопоезата на костния мозък, хемолитична анемия.

Лабораторни показатели: повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, LDH, хипербилирубинемия, хиперкреатининемия, повишена концентрация на уреен азот; директен фалшив положителен тест на Coombs; намаляване на Hb и хематокрит, удължаване на протромбиновото време; хипонатриемия, хиперкалиемия, хиперхлоремия; появата на протеин, еритроцити, левкоцити, цилиндри в урината.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, ангиоедем, токсична епидермална некролиза (рядко), ексфолиативен дерматит (рядко), треска, анафилактични реакции.

От ССС: понижаване на кръвното налягане, сърцебиене, тахикардия.

Местни реакции: кожна хиперемия, болезнен инфилтрат на мястото на инжектиране, тромбофлебит.

Други: кандидоза, вагинален сърбеж, цианоза, хиперхидроза, полиартралгия, астения, парене зад гръдната кост.

Приложение и дозировка

В/в капково и/м. Дозите са дадени по отношение на имипенем.

За предпочитане е интравенозният път на приложение да се използва в началните етапи на лечението на бактериален сепсис, ендокардит и други тежки и животозастрашаващи инфекции, вкл. инфекции на долните дихателни пътища, причинени от Pseudomonas aeruginosa, както и в случай на тежки усложнения.

За приготвяне на инфузионния разтвор към флакона се добавят 100 ml разтворител (0,9% разтвор на NaCl, 5% воден разтвор на декстроза, 10% воден разтвор на декстроза, 5% разтвор на декстроза и 0,9% NaCl и др.). Концентрацията на имипенем в получения разтвор е 5 mg/ml.

Всеки 250-500 mg се прилага интравенозно за 20-30 минути, а всеки 750-1000 mg за 40-60 минути. Ако по време на приема се появи гадене, скоростта на приложение на лекарството се намалява.

Дозите, дадени по-долу, са изчислени за телесно тегло от 70 kg или повече и CC от 70 ml / min / 1,73 sq.m или повече. При пациенти с CC под 70 ml/min/1,73 sq.m и/или по-малко телесно тегло, дозата трябва да се намали пропорционално.

Режим на дозиране при пациенти с тегло 70 kg или повече и CC 71 (ml / min / 1,73 sq.m.): с висока чувствителност на патогени, включително грам-положителни и грам-отрицателни аероби и анаероби: лека тежест - 250 mg на всеки 6 часа (обща дневна доза 1 g); средна степен - 500 mg на всеки 6 или 8 часа (обща дневна доза от 2 g или 1,5 g); животозастрашаващи инфекции - 500 mg на всеки 6 часа (обща дневна доза 1 g); неусложнени инфекции на пикочните пътища - 250 mg на всеки 6 часа (обща дневна доза от 1 g); усложнени инфекции на пикочните пътища - 500 mg на всеки 6 часа (обща дневна доза 2 g).

При умерена чувствителност на патогени, главно някои щамове на Pseudomonas aeruginosa: лека тежест - 500 mg на всеки 6 часа (обща дневна доза от 2 g); средна степен - 500 mg на всеки 6 часа (обща дневна доза 2 g) или 1000 mg на всеки 8 часа (обща дневна доза 3 g); животозастрашаващи инфекции - 1000 mg на всеки 6 или 8 часа (обща дневна доза от 4 g или 3 g); неусложнени инфекции на пикочните пътища - 250 mg на всеки 6 часа (обща дневна доза от 1 g); усложнени инфекции на пикочните пътища - 500 mg на всеки 6 часа (обща дневна доза 2 g).

С оглед на високата антимикробна активност на лекарството, дозата не трябва да се прилага повече от 50 mg / kg / ден или 4 g / ден. Пациенти на възраст над 12 години с кистозна фиброза са предписани до 90 mg / kg / ден, но не повече от 4 g / ден.

Възрастни с тегло под 70 kg или с CC под 71 (ml/min/1,73 sq.m.): Първо, необходимо е да се определи общата дневна доза, подходяща за пациенти с телесно тегло 70 kg и при липса на хронична бъбречна недостатъчност. При използване в обща дневна доза от 1 g / ден: с CC над 71 ml / min / 1,73 sq.m и телесно тегло над 70 kg - 250 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 60 kg - 250 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 40-50 kg - 125 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 30 kg - 125 mg на всеки 8 часа При CC 41-70 и телесно тегло над 70 kg - 250 mg на всеки 8 часа; с CC 41-70 и телесно тегло 50-60 kg - 125 mg на всеки 6 часа; при СС 41-70 и телесно тегло 50-60 kg - 125 mg на всеки 8 часа При CC 21-40 и телесно тегло над 60 kg - 250 mg на всеки 12 часа; с CC 21-40 и телесно тегло 50 kg - 125 mg на всеки 8 часа; при СС 21-40 и телесно тегло 30-40 kg - 125 mg на всеки 12 часа При CC 6-20 и телесно тегло над 70 kg - 250 mg на 12 часа; с CC 6-20 и телесно тегло 30-60 kg - 125 mg на всеки 12 часа.

Когато се прилага в обща дневна доза от 1,5 g / ден: с CC над 71 и телесно тегло над 70 kg - 500 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 50-60 kg - 250 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 40 kg - 250 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 30 kg - 125 mg на всеки 6 часа При CC 41-70 и телесно тегло над 70 kg - 250 mg на всеки 6 часа; с CC 41-70 и телесно тегло 50-60 kg - 250 mg на всеки 8 часа; с CC 41-70 и телесно тегло над 40 kg - 125 mg на всеки 6 часа; при CC 41-70 и телесно тегло 30 kg - 125 mg на всеки 8 часа.При CC 21-40 и телесно тегло над 60 kg - 250 mg на всеки 8 часа; при CC 21-40 и телесно тегло 50 kg - 250 mg на всеки 12 часа; с CC 21-40 и телесно тегло 30-40 kg - 125 mg на всеки 8 часа.С CC 6-20 и телесно тегло над 50 kg - 250 mg на всеки 12 часа; с CC 6-20 и телесно тегло 30-40 kg - 125 mg на всеки 12 часа.

Когато се прилага в обща дневна доза от 2 g / ден: с CC над 71 и телесно тегло над 70 kg - 500 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 60 kg - 500 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 40-50 kg - 250 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 30 kg - 250 mg на всеки 8 часа При CC 41-70 и телесно тегло над 70 kg - 500 mg на всеки 8 часа; с CC 41-70 и телесно тегло 50-60 kg - 250 mg на всеки 6 часа; при CC 41-70 и телесно тегло 40 kg - 250 mg на всеки 8 часа; При CC 41-70 и телесно тегло 30 kg - 125 mg на всеки 6 часа При CC 21-40 и телесно тегло над 70 kg - 250 mg на всеки 6 часа; с CC 21-40 и телесно тегло 50-60 kg - 250 mg на всеки 8 часа; при CC 21-40 и телесно тегло 40 kg - 250 mg на всеки 12 часа; с CC 21-40 и телесно тегло 30 kg - 125 mg на всеки 8 часа.С CC 6-20 и телесно тегло над 40 kg - 250 mg на всеки 12 часа; с CC 6-20 и телесно тегло 30 kg - 125 mg на всеки 12 часа.

При приложение в обща дневна доза от 3 g/ден: при CC над 71 и телесно тегло над 70 kg - 1000 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 60 kg - 750 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 50 kg - 500 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 40 kg - 500 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 30 kg - 250 mg на всеки 6 часа При CC над 41-70 и телесно тегло над 70 kg - 500 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 50-60 kg - 500 mg на всеки 8 часа; с КК над 71 и телесно тегло 40 кг - 250 на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 30 kg - 250 mg на всеки 8 часа При CC 21-40 и телесно тегло над 60 kg - 500 mg на всеки 8 часа; при CC 21-40 и телесно тегло 50 kg - 250 mg на всеки 6 часа; при CC 21-40 и телесно тегло 30-40 kg - 250 mg на всеки 8 часа.При CC 6-20 и телесно тегло над 60 kg - 500 mg на всеки 12 часа; с CC 6-20 и телесно тегло 30-50 kg - 250 mg на всеки 12 часа.

При прилагане в обща дневна доза от 4 g / ден: с CC над 71 и телесно тегло над 70 kg - 1000 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 60 kg - 1000 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 50 kg - 750 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 40 kg - 500 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 30 kg - 500 mg на всеки 8 часа При CC 41-70 и телесно тегло над 60 kg - 750 mg на всеки 8 часа; при CC 41-70 и телесно тегло 50 kg - 500 mg на всеки 6 часа; при CC 41-70 и телесно тегло 40 kg - 500 mg на всеки 8 часа; с CC 41-70 и телесно тегло 30 kg - 250 mg на всеки 6 часа При CC 21-40 и телесно тегло над 70 kg - 500 mg на всеки 6 часа; с CC 21-40 и телесно тегло 50-60 kg - 500 mg на всеки 8 часа; при CC 21-40 и телесно тегло 40 kg - 250 mg на всеки 6 часа; при CC 21-40 и телесно тегло 30 kg - 250 mg на всеки 8 часа.При CC 6-20 и телесно тегло над 50 kg - 500 mg на всеки 12 часа; с CC 6-20 и телесно тегло 30-40 kg - 250 mg на всеки 12 часа.

Пациентите с CC 6-20 в повечето случаи се предписват 125-250 mg на всеки 12 часа, т.к. когато се предписват 500 mg на всеки 12 часа, рискът от гърчове се увеличава.

При пациенти с CC под 6 ml / min / 1,73 sq.m, лекарството се предписва, ако са подложени на хемодиализа в продължение на 48 часа, докато дозите съответстват на тези, предписани за пациенти с CC 6-20 ml / min / 1,73 sq.m . Имипенем и циластатин се отстраняват по време на хемодиализа, така че лекарството се прилага след процедурата и след това на интервали от 12 ч. При пациенти с инфекции на ЦНС на хемодиализа лекарството се предписва, ако очакваната полза надвишава риска.

Деца на възраст над 3 месеца се предписват в доза от 15-25 mg / kg на всеки 6 часа (с изключение на инфекции на ЦНС). При висока чувствителност на патогени, общата дневна доза не трябва да надвишава 2 g, с умерена чувствителност на патогена - 4 g. Дози над 90 mg / kg / ден се предписват за кистозна фиброза.

Деца под 3 месеца (с тегло над 1500 g): в ранния неонатален период (до 7 дни) - 25 mg / kg на всеки 12 часа; в късния неонатален период (8-28 дни) - 25 mg / kg на всеки 8 часа; на възраст 1-3 месеца - 25 mg / kg на всеки 6 часа Доза до 500 mg се прилага в рамките на 15-30 минути, повече от 500 mg - в рамките на 40-60 минути.

Деца с инфекции на централната нервна система или хронична бъбречна недостатъчност (с тегло под 30 kg) не се предписват на лекарството.

При i / m приложение на пациенти с инфекции на долните дихателни пътища, кожата и подкожните тъкани и гинекологични инфекции с лека и умерена тежест на заболяването, в зависимост от тежестта, се предписват 500-750 mg на всеки 12 часа. инфекции, 750 mg се предписват на всеки 12 часа Лекарството се инжектира дълбоко в голям мускул с игла с размер най-малко 21 и диаметър 2. Прахът се смесва с 2 ml 1% разтвор на лидокаин хидрохлорид (без епинефрин), вода за инжекции или 0,9% разтвор на NaCl до образуване на хомогенна суспензия (бяла или бледо жълта).

Максималната дневна доза е 1500 mg.

Лечението трябва да продължи още 2 дни след изчезване на симптомите на заболяването. Ефикасността и безопасността на лечението след 14 дни употреба, както и при пациенти с CC под 20 ml / min / 1,73 sq.m, не е проучена.

специални инструкции

Оцветява урината в червеникав цвят.

Лекарствената форма за интрамускулно инжектиране не трябва да се използва за интравенозно инжектиране и обратно.

Преди започване на терапията трябва да се снеме задълбочена анамнеза за предишни алергични реакции към бета-лактамни антибиотици.

Индивиди с анамнеза за стомашно-чревно заболяване (особено колит) имат повишен риск от развитие на псевдомембранозен колит.

Терапията с антиепилептични лекарства при пациенти с анамнеза за мозъчно увреждане или гърчове трябва да продължи през целия период на лечение с лекарството (за да се избегнат странични ефекти от централната нервна система).

Трябва да се има предвид, че пациентите в старческа възраст е вероятно да имат свързана с възрастта бъбречна дисфункция, което може да наложи намаляване на дозата.

Взаимодействие

Фармацевтично несъвместим със соли на млечна киселина, други антибактериални лекарства.

При едновременна употреба с пеницилини и цефалоспорини е възможна кръстосана алергия; показва антагонизъм по отношение на други бета-лактамни антибиотици (пеницилини, цефалоспорини и монобактами).

Ганцикловир повишава риска от генерализирани гърчове.

Значително намалява концентрацията на вапроева киселина в кръвта, което може да намали ефективността на текущата антиконвулсивна терапия.

Лекарствата, които блокират тубулната секреция, леко повишават плазмената концентрация и T1 / 2 на имипенем (ако са необходими високи концентрации на имипенем, не се препоръчва да се използват тези лекарства едновременно).

Отзиви за лекарството Имипенем с циластатин: 0

Напишете вашето мнение

Използвате ли имипенем с циластатин като аналог или обратното?

фармакологичен ефект

Имипенем е широкоспектърен бета-лактамен антибиотик, производно е на тиенамицин и принадлежи към групата на карбапенемите. Потиска синтеза на бактериалната клетъчна стена и има бактерициден ефект срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни. аеробни и анаеробни микроорганизми. Циластатин натрий инхибира дехидропептидазата, ензим, който метаболизира имипенем в бъбреците, което значително повишава концентрацията на непроменен имипенем в пикочните пътища. Циластатинът няма собствена антибактериална активност, не инхибира бактериалната бета-лактамаза.

Имипенем + циластатин е устойчив на разрушаване от бактериални бета-лактамази, което го прави ефективен срещу повечето микроорганизми, произвеждащи бета-лактамаза, като Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacler spp., резистентни към пеницилини и цефалоспорини.

Имипенем + циластатин има бактерициден ефект in vivo върху следните микроорганизми:

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включително щамове, които образуват пеницилиназа), Slaphylococcus epidermidis (включително щамове, които образуват пеницилиназа). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включително Serratia mar cescens;

Грам-положителни анаеробни бактерии: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Грам-отрицателни анаеробни бактерии: Bacleroides spp., включително Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

Имипенем е бактерициден in vitro срещу следните микроорганизми:

Грам-положителни аеробни бактерии: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus групи C, G и група viridans;

Грам-отрицателни аеробни бактерии: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включително щамове, произвеждащи пеницилиназа, Pasteurella spp., Providencia stuartii; грам-отрицателни анаеробни бактерии: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.

Нечувствителен: Enterococcus faecium, резистентни към метицилин Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

In vitro действа синергично с аминогликозиди срещу определени щамове на Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

Максималната концентрация (Cmax) на имипенем при интравенозно приложение (в / в) в доза от 250 mg, 500 mg, 1000 mg за 20 минути - 14-24 μg / ml, 21-58 μg / ml, 41-83 μg / ml съответно. Cmax циластатин, когато се прилага интравенозно в доза от 250 mg, 500 mg, 1000 mg за 20 минути - съответно 15-25 μg / ml, 31-49 μg / ml, 56-80 μg / ml. 20% от приетата доза имипенем и 40% циластатин се свързват обратимо с плазмените протеини.

Имипенем се разпределя добре и бързо в повечето тъкани и телесни течности. Най-високи концентрации се постигат в плеврален излив, перитонеални и интерстициални течности, репродуктивни органи. Намира се в ниски концентрации в цереброспиналната течност (CSF). Обемът на разпределение при възрастни е 0,23-0,31 l / kg, при деца на възраст 2-12 години - 0,7 l / kg, при новородени - 0,4-0,5 l / kg. И двата компонента на лекарството се екскретират главно чрез бъбреците (70-76% в рамките на 10 часа) чрез гломерулна филтрация (2/3) и активна тубулна секреция (1/3): 1-2% се екскретират през червата и 20- 25% - екстраренален (неизвестен механизъм).

При интравенозно приложение полуживотът (T 1/2) на имипенем и циластатин при възрастни е 1 час, при деца на възраст 2-12 години - 1-1,2 часа, при новородени T 1/2 на имипенем - 1,7-2,4 часа , циластатин -3.8-8.4 h; при нарушена бъбречна функция T 1/2 имипенем - 2,9-4 ч. Циластатин - 13,3-17,1 ч.

Имипенем и циластатин се екскретират бързо и ефективно (73-90%) чрез хемодиализа (в резултат на 3-часова сесия на интермитентна хемофилтрация се отстраняват 75% от приложената доза).

Показания

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

- инфекции на долните дихателни пътища;

- инфекции на пикочните пътища;

- интраабдоминални инфекции;

- гинекологични инфекции;

- бактериална септицемия;

- инфекции на костите и ставите;

- инфекции на кожата и меките тъкани;

- бактериален ендокардит.

Профилактика на следоперативни инфекциозни усложнения.

Дозов режим

Интравенозно капково.

Лекарствената форма за интравенозно приложение не трябва да се прилага интрамускулно.

Средната терапевтична доза за възрастнис телесно тегло над или равно на 70 kg и нормална бъбречна функция (CC 70 ml / min / 1,73 m 2 или повече) - 1-2 g / ден (изчислено като имипенем), разделено на 3-4 инжекции.

Максималната дневна доза е 4 g или 50 mg/kg, което от двете е по-ниската доза.

При леки инфекции и неусложнени инфекции на пикочните пътища- 250 mg 4 пъти дневно (обща дневна доза 1 g);

При умерен курс- 500 mg 3 пъти дневно или 1000 mg 2 пъти дневно (обща дневна доза 1,5-2 g);

При тежки и сложни инфекции на пикочните пътища- 500 mg 4 пъти дневно (обща дневна доза 2 g);

При животозастрашаваща инфекция- 1000 mg 3-4 пъти дневно (обща дневна доза 3-4 g).

За предотвратяване на следоперативни инфекции- 1000 mg по време на въвеждаща анестезия и 1000 mg след 3 ч. При операции с висок риск от инфекция (операции на дебелото черво и ректума) се прилагат допълнително 500 mg 8 часа и 16 часа след обща анестезия.

За пациенти с QC по-малко от 70 ml / min / 1,73 m 2и/или с тегло под 70 кгдозата трябва да се намали пропорционално (изчисляване на дозите според имипенем):

Максимална дневна доза 1,0 g

Телесно тегло, кг
Телесно тегло, кг	≥71	41-70	21-40	6-20
≥70	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа	250 mg на всеки 12 часа
60-69	250 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 12 часа	125 mg на всеки 12 часа
50-59	125 mg на всеки 6 часа	125 mg на всеки 6 часа	125 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 12 часа
40-49	125 mg на всеки 6 часа	125 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 12 часа	125 mg на всеки 12 часа
30-39	125 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 12 часа	125 mg на всеки 12 часа

Максимална дневна доза 1,5 g

телесно тегло кг	Креатининов клирънс, ml / min / 1,73 m 2
телесно тегло кг	≥71	41-70	21-40	6-20
≥70	500 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа
60-69	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа
50-59	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа	250 mg на всеки 12 часа
40-49	250 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 6 часа	125 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 12 часа
30-39	125 mg на всеки 6 часа	125 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 12 часа

Максимална дневна доза 2,0 g

Телесно тегло, кг	Креатининов клирънс, ml / min / 1,73 m 2
Телесно тегло, кг	≥71	41-70	21-40	6-20
≥70	500 mg на всеки 6 часа	500 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 12 часа
60-69	500 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа
50-59	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа
40-49	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки X часа	250 mg на всеки 12 часа	250 mg на всеки 12 часа
30-39	250 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 6 часа	125 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 12 часа

Максимална дневна доза 3,0 g

Телесно тегло, кг	Креатининов клирънс. ml / min / 1,73 m 2
Телесно тегло, кг	≥71	41-70	21-40	6-20
≥70	1000 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 6 часа	500 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 12 часа
60-69	750 mg на всеки S h	500 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 12 часа
50-59	500 mg на всеки 6 часа	500 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 12 часа
40-49	500 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа
30-39	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа

Максимална дневна доза 4,0 g

Телесно тегло, кг	Креатининов клирънс, ml / min / 1,73 m 2
Телесно тегло, кг	≥71	41-70	21-40	6-20
≥70	1000 mg на всеки 6 часа	750 mg на всеки 8 часа	500 мили на всеки 6 часа	500 mg на всеки 12 часа
60-69	1000 mg на всеки 8 часа	750 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 12 часа
50-59	750 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 6 часа	500 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 12 часа
40-49	500 mg на всеки 6 часа	500 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 12 часа
30-39	500 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа

При пациенти с QC по-малко от 5 ml / min / 1,73 m 2лекарството се прилага само ако хемодиализата се проведе не по-късно от 48 часа по-късно.

При пациенти с QC по-малко от 5 ml / min / 1,73 m 2които са на хемодиализа, лекарството трябва да се прилага в дози, препоръчани за пациенти с CC 6-20 ml / min / 1,73 m 2 веднага след сесия на хемодиализа и на 12-часови интервали от момента на приключване на процедурата. Пациентите на хемодиализа, особено тези със заболяване на ЦНС, трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Употребата на лекарството при пациенти на хемодиализа се препоръчва само в случаите, когато ползата от лечението надвишава потенциалния риск от гърчове. Понастоящем няма достатъчно данни, за да се препоръча употребата на лекарството при пациенти на перитонеална диализа.

При деца от 3 месечна възраст с тегло до 40 кг, еднократна доза е 15 mg/kg, която се прилага на всеки 6 ч. Максималната дневна доза е 2 g.

Деца с тегло 40 kg или повечепредписвайте същите дози като при възрастни (вижте таблиците).

Приготвяне на инфузионен разтвор и приложение

Във флакона с препарата добавете 10 ml или 20 ml подходящ разтворител. Разклатете добре бутилката до получаване на хомогенна суспензия.

Получената суспензия не трябва да се използва за приложение!

Получената суспензия се прехвърля във флакон с остатъка от разтворителя (80-90 ml). Общият обем на разтвора е 100 ml. За пълно прехвърляне на лекарството (остатъци от лекарството по стените на флакона) добавете 20 ml от предварително получения разтвор във флакона, разклатете добре, след което комбинирайте двата разтвора. Разбъркайте добре получения разтвор, докато стане бистър. Едва тогава разтворът е готов за употреба. Общият обем на разтвора е 100 ml. Разликите в цвета на разтвора от безцветен до жълт не оказват влияние върху активността на лекарството.

Въведете интравенозно капково.

Продължителността на инфузията зависи от избраната доза: 250-500 mg, приложени за 20-30 минути; над 500 mg - в рамките на 40-60 минути. Пациентите, които изпитват гадене по време на инфузията, трябва да намалят скоростта на приложение на лекарството.

Готовите инфузионни разтвори (концентрация на имипенем 5 mg/ml) могат да се съхраняват 4 часа при стайна температура или 24 часа в хладилник.

Таблицата представя данни за условията на стабилност на лекарствените разтвори, приготвени на базата на редица инфузионни разтвори.

Страничен ефект

От страна на централната нервна система:замаяност, сънливост, миоклонус, психични разстройства, халюцинации, объркване, конвулсии, парестезия, енцефалопатия, тремор, главоболие, световъртеж.

От сетивните органи:загуба на слуха, шум в ушите, нарушение на вкуса.

От пикочната система:олигурия, анурия, полиурия, остра бъбречна недостатъчност, промени в цвета на урината.

От храносмилателната система:гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит, хеморагичен колит, хепатит (включително фулминантен), чернодробна недостатъчност, жълтеница, гастроентерит, коремна болка, глосит, хипертрофия на папилите на езика, оцветяване на зъбите или езика, възпалено гърло, хиперсаливация, стомашни киселини.

От страна на дихателната система:дискомфорт в гърдите, задух, хипервентилация.

От страна на хемопоетичните органи:еозинофилия. левкопения, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, тромбоцитоза, моноцитоза, лимфоцитоза, левкоцитоза, базофилия, панцитопения, потискане на хемопоезата на костния мозък, хемолитична анемия.

Лабораторни показатели:повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, лактатдехидрогеназа, хиперкреатининемия, хипербилирубинемия, повишена концентрация на уреен азот; фалшиво положителен директен тест на Coombs; намаляване на хемоглобина и хематокрита, удължаване на протромбиновото време; повишаване на концентрацията на липопротеини с ниска плътност; хипонатриемия, хиперкалиемия, хипохлоремия; появата на протеин, еритроцити, левкоцити, цилиндри, повишаване на концентрацията на билирубин в урината.

Алергични реакции:кожен обрив, сърбеж, уртикария, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, ангиоедем, токсична епидермална некролиза, ексфолиативен дерматит, треска, анафилактични реакции.

От страна на сърдечно-съдовата система:понижаване на кръвното налягане, сърцебиене, тахикардия.

Местни реакции:кожна хиперемия, болезнен инфилтрат на мястото на инжектиране, флебит/тромбофлебит.

Други:кандидоза, вагинален сърбеж, цианоза, хиперхидроза, полиартралгия, астения, парене зад гръдната кост, болка в гръдния кош.

Противопоказания за употреба

- свръхчувствителност към един от компонентите на лекарството, както и към други карбапенеми, бета-лактамни антибиотици, пеницилини и цефалоспорини;

- хронична бъбречна недостатъчност с CC по-малко от 5 ml / min / 1,73 m 2 без хемодиализа;

- ранна детска възраст (до 3 месеца);

- при деца - тежка бъбречна недостатъчност (серумна концентрация на креатинин над 2 mg/dl).

Внимателно

Заболявания на централната нервна система (ЦНС), псевдомембранозен колит, пациенти с анамнеза за стомашно-чревни заболявания, с CC под 70 ml / min / 1,73 m 2, пациенти на хемодиализа, антиконвулсивна терапия с валпроева киселина (намаляване на ефективността на терапията) , старост.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата по време на бременност е разрешена само ако възможната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Имипенем и циластатин преминават в малки количества в кърмата, така че трябва да се обмисли въпросът за спиране на кърменето по време на лечението с лекарството.

Употреба при деца

Противопоказан в ранна детска възраст (до 3 месеца); при деца - с тежка бъбречна недостатъчност (серумна концентрация на креатинин над 2 mg / dl)

Предозиране

лекарствено взаимодействие

Фармацевтично несъвместим със сол на млечна киселина, разтвори на други антибиотици.

При едновременна употреба с пеницилини и цефалоспорини е възможна кръстосана алергия; показва антагонизъм към други бета-лактамни антибиотици (пеницилини, цефалоспорини и монобактами).

При едновременна употреба с ганцикловир рискът от развитие на генерализирани гърчове се увеличава. Тези лекарства не трябва да се използват едновременно, освен ако потенциалните ползи не превишават възможните рискове.

Лекарствата, които блокират тубулната секреция, леко повишават плазмената концентрация и полуживота на имипенем (ако са необходими високи концентрации на имипенем, не се препоръчва едновременното използване на тези лекарства).

Когато се използва лекарството, серумната концентрация на валпроева киселина намалява, което води до намаляване на ефективността на антиконвулсивната терапия, поради което по време на периода на лечение се препоръчва да се следи серумната концентрация на валпроева киселина.

Условия за отпускане от аптеките

Отпада по рецепта.

Условия за съхранение

На защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца. Най-доброто преди среща. 2 години.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

противопоказан при хронична бъбречна недостатъчност с CC по-малко от 5 ml / min / 1,73 m 2 без хемодиализа

Употреба при пациенти в старческа възраст

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст

Изисква се стриктно спазване на препоръчителната дозировка и режим, особено при пациенти, предразположени към конвулсивна активност. Терапията с антиконвулсанти при пациенти с анамнеза за епилепсия трябва да продължи през целия период на лечение с лекарството. Ако се наблюдават локализирани тремори, миоклонус или гърчове, пациентите трябва да се подложат на неврологичен преглед с антиконвулсивна терапия. Дозировката на лекарството в този случай трябва да се преразгледа, за да се определи дали трябва да се намали или лекарството трябва да се прекрати.

Дозираната форма съдържа 37,56 mg (1,63 meq) натрий.

Преди започване на терапията трябва да се снеме задълбочена анамнеза за предишни алергични реакции към бета-лактамни антибиотици. С развитието на алергична реакция лекарството трябва незабавно да се прекрати.

Когато използвате лекарството, както на фона на въвеждането, така и след 2-3 седмици. след прекратяване на лечението може да се развие диария, причинена от Clostridium difficile (псевдомембранозен колит). В леки случаи е достатъчно да се отмени лечението и да се използват йонообменни смоли (колестирамин, колестипол), в тежки случаи е показано компенсиране на загубата на течност, електролити и протеини, назначаването на ванкомицин и метронидазол. Не използвайте лекарства, които инхибират чревната подвижност.

Както при другите бета-лактамни антибиотици, Pseudomonas aeruginosa може да развие лекарствена резистентност доста бързо по време на лечението. Ето защо, по време на лечението на инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa, се препоръчва периодично да се провеждат тестове за чувствителност към антибиотици в зависимост от клиничната ситуация.

Пациентите в старческа възраст е вероятно да имат свързана с възрастта бъбречна дисфункция, което може да наложи намаляване на дозата.

Оцветява урината в червеникав цвят.

Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми

Трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.

5R,6S)-6-[(1R)-1-хидроксиетил]-3-((2-[(иминометил)амино]етил)тио)-7-оксо-1-азабициклохепт-2-ен-2-карбоксилна киселина

Химични свойства

Този антибиотик принадлежи към групата на карбапенемите, бета-лактамни антибактериални средства. По принцип такива вещества са по-устойчиви на бета-лактамаза имат широк спектър на действие. Това вещество е производно тиенамицин . Често се използва в комбинация с други лекарства. Молекулно тегло на химично съединение = 299,3 грама на мол. Формата на освобождаване на имипенем е разтвор (лиофилизат за приготвяне на разтвор) за интравенозно или интрамускулно приложение.

фармакологичен ефект

бактерицидно , антибактериално , антимикробно .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имипенем инхибира синтеза на бактериални клетъчни стени. Веществото е активно към аеробика И анаеробни микроорганизми , но няма ефект върху гъбичното царство. Антибиотикът не може да се разгради бактериални бета-лактамазни ензими , цефалоспориназа И пеницилиназа , така че е ефективен в случаите, когато други лекарства от същия вид са безсилни.

Това вещество влияе стафилококи , Listeria monocytogenes , стрептококи групи B, C И Ж , Ентерококи , Bacillus spp. , Nocardia spp. , виридесцентни стрептококи които принадлежат към групата Вириданс , Citrobacter spp. , Acinetobacter spp . и някои устойчиви щамове.

Грам-положителните анаеробни бактерии също са чувствителни към действието на агента - Eubacterium spp. , Bifidobacterium spp. , Peptococcus spp. , Clostridium spp. , Propionibacterium spp. . и Грам-отрицателни анаероби Bacteroides spp. , Prevotella disiens , Prevotella bivia , Fusobacterium spp. , Prevotella melaninogenica , Veilonella spp. Антибиотикът не влияе по никакъв начин на жизнения цикъл микоплазма , хламидия , Enterococcus faecium , Xanthomonas maltophilia , гъби , щамове P. sepacia , вируси , метицилин-резистентни стафилококи.

Интравенозните инжекции на имипенем позволяват достигане на максималната плазмена концентрация на лекарството в рамките на 15-20 минути след приложението. Лекарството продължава да действа 5 часа след инфузията. При интрамускулни инжекции бионаличността на лекарството е около 95%, а полуживотът е 60 минути. Лекарството има относително ниска степен на свързване с плазмените протеини - до 20%.

Метаболизмът на веществото се извършва в бъбреците с помощта на ензим дехидропептидаза , който разцепва бета-лактамния пръстен. След това лекарството се разпределя бързо и напълно в повечето тъкани, органи и течности (вътреочна течност, стъкловидно тяло, храчки, жлъчка, цереброспинална течност, миометриум, кожа и др.). Приблизително 72% от интравенозния имипенем се елиминира от тялото в рамките на 10 часа.

Показания за употреба

Лекарството се предписва:

за лечение на инфекции на пикочно-половата система, коремните органи, дихателните пътища;
в гинекологичната практика;
при септицемия ;
за лечение на инфекции на ставите и костите;
с инфекциозни;
при заболявания на кожата и меките тъкани, причинени от чувствителни към антибиотици микроорганизми;
за предотвратяване на усложнения след операцията.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано:

в присъствието на активното вещество, пеницилини, цефалоспорини , друго бета-лактамни антибиотици ;
деца до 3 месеца (интравенозно) и до 12 години (мускулно);
по време на кърмене;
деца с бъбречна недостатъчност.

Странични ефекти

Може да се развие:

кожни обриви, еозинофилия ;
повръщане, изкривяване на вкусовите усещания, повишена активност на чернодробните ензими, псевдомембранозен колит , гадене;
повишена гърчова активност епилептични припадъци ;
лезии на кожата и лигавиците от гъбички от рода кандида , анафилактични реакции ;
болка и дискомфорт на мястото на инжектиране при интравенозно приложение на лекарството.

Имипенем, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Дозировката и начинът на приложение зависят от тежестта на заболяването, ръста, теглото и индивидуалните характеристики на тялото на пациента. Лекарството се предписва интравенозно или интрамускулно по препоръка на лекуващия лекар.

Интравенозните инфузии се извършват бавно, капково. Най-често този метод на приложение се използва в началото сепсис , ендокардит или други животозастрашаващи инфекции, с физиологични нарушения (напр. шокиран ).

Интравенозно, възрастни и деца над 12 години се предписват 1-4 грама от лекарството на ден. Инфузиите се правят на всеки 6 часа. За деца от 3 месеца, които тежат повече от 4 kg, дневната доза се изчислява въз основа на съображения от 60 mg на kg тегло.

Интрамускулните инжекции се предписват на възраст от 12 години. Лекарството се инжектира дълбоко в мускула по 1-1,5 грама на ден (за 2 дози).

Максималната дневна доза за възрастни е 4 грама интравенозно и 1,5 грама интрамускулно. Децата през деня не могат да въвеждат повече от 2 грама от лекарството в / в.

При пациенти над 65 години функцията на бъбреците и черния дроб е намалена, работата на сърдечно-съдовата система е нарушена. Следователно, лечението на тази група пациенти трябва да се извършва с изключителна предпазливост, като се предписват минимално активни и ефективни дози. Необходимо е също внимателно проследяване на бъбречната функция.

Предозиране

Няма данни за случаи на предозиране на лекарството. Препоръчва се спиране на лекарството и предписване на поддържаща терапия. Смята се, че имипенем се изчиства от .

Взаимодействие

Комбинация Имипенем + Циластатин или може да доведе до гърчове.

Условия за продажба

По лекарско предписание.

специални инструкции

Особено внимание трябва да се подхожда при предписване на лекарството на пациенти със заболявания на централната нервна система или бъбреците. Препоръчва се коригиране на дозировката.

Трябва да се помни и да се вземе предвид, че ако пациентът преди това е имал алергични реакции към бета-лактамни антибиотици , тогава може да се развие алергия към имипенем.

Когато използвате това лекарство и , последният е инхибитор на бъбреците дехидропептидаза . Тази комбинация може да доведе до натрупване на имипенем в урината.

По време на лечението с лекарството могат да възникнат фалшиво положителни реакции. Реакция на Кумбс .

деца

В педиатричната практика антибиотик използвани под формата на интравенозни инжекции. Необходимо е да се коригира дневната доза.

Възрастен

По време на бременност и кърмене

При бременни жени лекарството се предписва само ако очакваната полза значително надвишава риска за плода. По време на лечението е по-добре да спрете кърменето.

Лекарства, съдържащи (аналози на имипенем)

Съвпадение в ATX кода на 4-то ниво:

Комбинация Имипенем + Циластатин е част от следните лекарства: Аквапенем , Имипенем И Циластатин , , Имипенем И циластатин натрий , Имипенем +Циластатин-Флакон , Цилапенем ,Гримипенем , Циласпен , тиепенем .

Имипенем е антибиотик, принадлежащ към класа на карбапенемите. Той инхибира възпроизводството на патологични микроорганизми от грам-положителен и грам-отрицателен характер. Това лекарство се използва само по препоръка на лекуващия лекар след провеждане на изследвания и потвърждаване на диагнозата.

Активни вещества и форма на освобождаване на лекарството

Като част от антибиотичния агент, два активни компонента са имипенем, както и циластатин. Имипенемът има бактерициден ефект върху различни патогенни микроорганизми, включително аеробни и анаеробни. Циластатинът е ензим, който сам по себе си няма антибактериален ефект, но забавя метаболизма на първото вещество в бъбреците и пикочните пътища, повишава концентрацията му.

Лекарството се произвежда от руски и индийски фармацевтични компании под формата на бледожълт прах за приготвяне на разтвори. Използва се за интравенозно, интрамускулно инжектиране и капкомери.

В аптеките можете да намерите четири вида лекарства с идентичен ефект:

Лекарството не се предлага под формата на таблетки или капсули. Цената на лекарството варира от 600 до 800 рубли.

За приготвяне на готовия разтвор се използват разтвори на натриев хлорид и декстроза в различни концентрации. Обикновено се използват 100 ml разтвор на 1 g от лекарството (500 mg имипенем и 500 mg циластитин).

Прахът се съхранява при стайна температура в продължение на две години. Работният разтвор се използва не по-късно от един час след производството.

Действието на фармацевтичния

Този антибиотик има широк спектър от ефекти. Разрушава клетъчните стени на патогенните микроорганизми.

Основните микроорганизми, които са засегнати от активните компоненти на лекарството:

Грам-положителни бактерии		Грам-отрицателни бактерии
Преглед	опасност	Преглед	опасност
Стафилококи	Възпалителни и гнойни процеси в различни органи	пръчковидна салмонела	Остри чревни инфекции, салмонелоза
стрептококи	Увреждане на дихателната система, храносмилателната система. Те причиняват 15 сериозни заболявания.	Ентеробактерии (включително E. coli)	Инфекциозни заболявания на храносмилателната и дихателната система, бъбреците, пикочните пътища, половите органи
листерия	Развитие на листериоза	Клебсиела	Менингит, чревни инфекции, конюнктивит, сепсис
Ентерококи	Чревни патологии	Протея	Повечето остри чревни заболявания

Също така помага на "Имипенем" при нозокомиални инфекции, нокардиоза, шигелоза, чревна йерсиниоза, урогенитални проблеми, причинени от neisseria. Бори се с Acinetobacteria, Citrobacter, Haemophilus influenzae и Bacteroids. Но няма да помогне при хламидия, микоплазмоза, гъбични и вирусни инфекции.

Разтворът на имипенем може да се прилага интравенозно, интрамускулно или като инфузия. 95% от активните компоненти попадат в човешките тъкани и биологични течности. След приключване на експозицията, тялото отделя остатъците от лекарството в урината 10 часа след приложението.

Показания за употреба на "Имипенем"

Антибиотик се предписва за лечение на инфекциозни лезии:

органи на коремната кухина и малкия таз;
пикочните пътища;
кости и стави;
отдели на долните дихателни пътища;
кожата и меките тъкани.

Те се лекуват с много гинекологични инфекции, ендокардит от бактериална природа, сепсис. Имипенем се използва за спиране на нозокомиални инфекциозни процеси. Това лекарство се препоръчва за предотвратяване на бактериални увреждания и появата на вторично възпаление след операция.

При предписване на антибиотик трябва да се вземе предвид възрастта и телесното тегло на пациента, както и дали има хронични и наследствени заболявания, съпътстващи инфекциозни заболявания, колко добре работи имунната система.

Дозировка и начин на приложение

Интравенозният антибиотик може да се предписва на деца на възраст от три месеца. Възможни дози при този метод на приложение:

бебета от 3 месеца- 15 mg на килограм телесно тегло на всеки 6 часа;
деца от 12г- 0,25–1 g на всеки 6 часа;
възрастни- по същия начин.

Ако детето тежи под 40 кг на 12 години, тогава за него се прилага същата схема, както за по-малките деца.

При възрастни пациенти дневната доза също зависи от тежестта на инфекцията. Така че, за пациент с тегло 70 kg или повече е възможно дневно приложение (в грамове):

за леки инфекции- един (0,25 четири пъти);
с умерено- 1,5-2 (един или два пъти, или 0,5 - три пъти);
с тежка- 2 (0,5 четири пъти).

При заплаха за живота дозата се увеличава до 3-4 g: прилага се по грам три пъти или четири пъти на ден. При пациенти в напреднала възраст е вероятно свързано с възрастта увреждане на бъбречната функция, което може да наложи намаляване на дозата.

Интрамускулните инжекции на "Имипенем" се извършват при възрастни и юноши от 12-годишна възраст. Разрешено е инжектиране на всеки 12 часа по 500-750 mg. За възрастен максималната доза антибиотик на ден интравенозно е 4 g, интрамускулно - 1,5 g, за бебета и тези, които тежат под 40 kg - 2 g интравенозно.

Ако антибиотикът се използва за елиминиране на нозокомиални инфекции и за профилактични цели след операция, за предотвратяване на инфекция след операция, максималната дневна доза е не повече от 1 g.

Противопоказания и странични ефекти

Антибиотикът е противопоказан при деца под три месеца и при свръхчувствителност към активните съставки. Развитието на алергии е възможно при подходяща реакция към други бета-лактамни антибактериални средства.

Необходима е корекция на дозировката на фармацевтичния агент, когато се използва за хора с бъбречни дисфункции и заболявания на централната нервна система, както и за тези, страдащи от псевдомембранозен колит.

Антибиотикът се предписва на бременни жени само ако потенциалната полза за жената надвишава възможния риск за бебето. Не трябва да се използва по време на кърмене, тъй като не е установено дали активните вещества се екскретират в млякото. Ако употребата на лекарството е необходима, ще трябва да прекъснете кърменето.

Много е важно да използвате "Имипенем Циластатин" само под лекарско наблюдение, тъй като има доста странични ефекти. На първо място, това са алергични реакции. Те се появяват като:

кожни обриви;
фебрилни състояния;
уртикария;
висока концентрация на еозинофили в кръвта;
анафилактичен шок.

Ако има неправилна реакция към компонентите на лекарството от страна на централната нервна система, тогава пациентът може да изпита сънливост, замаяност, конвулсии и епилептичен припадък. Подобни явления са вероятни при едновременната употреба на имипенем циластатин и ганцикловир.

Може да има страничен ефект върху храносмилателната система, изразяващ се в гадене, повръщане, диария, развитие на псевдомембранозен колит и повишаване на активността на чернодробните трансаминази. И също така при интравенозно приложение някои пациенти изпитват силна болка, може да се образува кръвен съсирек.

В случай на предозиране са възможни гадене, повръщане, конвулсии, понижаване на налягането и нарушение на сърдечния ритъм. Ако тези симптоми са тежки, трябва да се извика спешна помощ.

Фармацевтични продукти с подобен ефект

Антибиотичните лекарства от групата на карбапенемите имат ефект, подобен на "Имипенем". Те съдържат същите активни вещества - имипенем и циластатин, но в различна концентрация. Цената на фармацевтичните продукти също се различава:

"Tiepenem" - от 300 рубли;
"Tienam" - от 600 рубли;
"Гримипенем" - от 130 рубли;
"Cilapenem" - от 400 рубли;
"Аквапенем" - от 650 рубли.

Лекарство	снимка	Цена
		от 473 rub.
		от 5024 rub.
		от 579 рубли

В случай на алергична реакция към имипенем или циластатин, лекарят ще избере аналог с различно активно вещество. Преди да използвате имипенем, е важно да вземете предвид всички възможни алергични реакции. Фармацевтичните разтвори (за капкомери, за интравенозно и интрамускулно приложение) не са взаимозаменяеми. Те се използват строго по предназначение и под наблюдението на лекар.

Лекарствена форма: прах за инфузионен разтворСъединение:

За 1 флакон/бутилка:

Стерилна смес, съдържаща:

активни съставки: имипенем монохидрат - 530,0 mg (по отношение на имипенем - 500,0 mg), циластатин натрий - 532,0 mg (по отношение на циластатин - 500,0 mg);

помощно вещество: натриев бикарбонат - 20,0 mg.

Описание: б бял или бял прах с жълтеникав оттенък. Фармакотерапевтична група:Антибиотик карбапенем + дехидропептидазен инхибитор ATX:

J.01.D.H.51 Имипенем и дехидропептидазен инхибитор

Фармакодинамика:

Лекарството се състои от два компонента:

1) имипенем, широкоспектърен бета-лактамен антибиотик, производно на тиенампцин, принадлежащ към групата на карбаиенемите;

2) циластатин натрий - ензимен инхибитор на метаболизма на имипенем в бъбреците и значително повишаване на концентрацията на непроменен имипенем в пикочните пътища.

Имипенемът инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена и има бактерициден ефект срещу широк спектър от Грам-положителни и Грам-отрицателни аеробни и анаеробни микроорганизми.

Циластинът няма собствена антибактериална активност, не инхибира бактериалната бета-лактамаза.

Имипенем е устойчив на разграждане от бактериална бета-лактамаза, което го прави ефективен срещу много микроорганизми като напр. Pseudomonasаеругиноза, Сератияspp. И Enterobacterspp ., които са резистентни към повечето бета-лактамни антибиотици.

Антибактериалният спектър включва почти всички клинично значими патогени.

Активен срещу следните микроорганизми in vitro, а също и in vivo:

Грам-отрицателни аеробни бактерии : А cinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.., включително Serratia marcescens;

Грам-положителни аеробни бактерии : Ентерококифекалене, Стафилококус ауреус Staphylococcus epidermidis(включително щамове, които образуват пеницилиназа), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Грам-отрицателни анаеробни бактерии :Bacteroides spp.,включително Baeteroides fragilis, Fusobacterium spp;

Грам-положителни анаеробни бактерии : Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubaeterium spp., Peptocoecus spp., Peplostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Имипенем е бактерициден in vitro срещу следните микроорганизми ( клиничната ефикасност не е установена)

Грам-положителни аероби : Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcusгрупи С, G и вириданс групата;

Грам-отрицателни аероби : Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включително щамове, които образуват пеницилиназа, Pasteurella spp., Providencia stuartii;

Грам-отрицателни анаероби : Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.;

нечувствителен : Enterococcus faecium, метицилин-резистентни Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Burkholderia cepacia.

ввитро действа синергично с аминогликозидите срещу някои щамове Pseudomonasаеругиноза .

Фармакокинетика:

След включване / въвеждане на лекарствения разтвор, времето за достигане на максималната концентрация (TC m ah) в плазмата е 20 минути за двата компонента. В същото време максималната концентрация (C m ax) достига стойности от 21 до 58 μg ml за имипенем и от 21 до 55 μg / ml за циластатин. След прилагане на лекарството в рамките на 4-6 часа C m ax на имипенем намалява до стойност от 1 μg / ml и по-ниска.

Елиминационният полуживот за всеки от компонентите е 1 час.

Свързването с плазмените протеини е 20% за имипенем и 40% за циластатин.

Приблизително 7% от интравенозния имипенем се екскретира през бъбреците в рамките на 10 часа. Концентрацията на имипенем в урината над 10 mcg / ml може да се запази в продължение на 8 часа след включване / въвеждане на лекарството. Около 70-80% от циластатин се екскретира от бъбреците в рамките на 10 часа след прилагане на лекарството.

При интравенозно приложение на лекарството на всеки 6 часа при пациенти с нормална бъбречна функция не се наблюдава натрупване на имипенем / циластатин в плазмата или урината.

След инжектиране на лекарството в доза от 1 g се определят следните средни концентрации на имипенем в тъканите и средата на човешкото тяло:

Тъкан или среда	Концентрация на имипенем mcg/ml или mcg/g	Време за измерване (з)
Стъкловидното тяло на очната ябълка
вътреочна течност
белодробна тъкан

Плеврална течност
перитонеална течност

Ликвор (без възпаление)
Ликьор (за възпаление)
Тайната на простатата
простатна тъкан
Фалопиеви тръби
ендометриум
Миометриум
Костен
интерстициална течност

Съединителната тъкан

Показания:

Лекарството се използва за лечение на тежки инфекции, причинени от чувствителни към него микроорганизми, както и за емпирично лечение на инфекциозния процес дори преди определянето на неговите бактериални патогени.

Интраабдоминални инфекции, причинени от Ентерококифакалис, Стафилококиауреус Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propioni бактерия spp., Bacteroides spp., включително

Инфекции на долните дихателни пътища, причинени от Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (щамове, произвеждащи пеницилиназа), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens.

Инфекции на пикочните пътища (усложнени и неусложнени), причинени от Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(щамове, продуциращи пеницилиназа), Е nterobacterspp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Pseudomonas aeruginosa.

Инфекции на кожата и меките тъкани, причинени от Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(щамове, произвеждащи пеницилиназа), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa; Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включително B. fragilis, Fusobacterium spp.

Инфекции на костите и ставите, причинени от Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(щамове, произвеждащи пеницилиназа), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.

Бактериална септицемия, причинена от Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(щамове, произвеждащи пеницилиназа), Enterobacter spp., Escherichia coli. Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp.,включително Bacteroides fragilis.

Инфекциозен ендокардит. причинени Стафилококус ауреус (щамове, произвеждащи пеницилиназа).

Гинекологични инфекции, причинени отEnterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(щамове, произвеждащи пеницилиназа).Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (Streptococcus spp.група Б) Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включително B. fragilis.

Предотвратяване на следоперативни усложнения при пациенти с риск от развитие на постоперативни инфекциозни усложнения, както и при пациенти с висок риск от интраоперативна инфекция по време на операция.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството; свръхчувствителност към други карбапенеми.

Тежки реакции на свръхчувствителност (напр. анафилактични реакции, тежки кожни реакции) към други бета-лактамни антибиотици (напр. пеницилини или цефалоспорини).

Деца до 3 месеца.

Деца с увредена бъбречна функция (серумен креатинин над 2 mg/dL).

Пациенти с креатининов клирънс (CC) под 5 ml / min / 1,73 m 2 (освен ако хемодиализата не се извършва не по-късно от 48 часа след инфузията на лекарството).

Внимателно:

Заболявания на централната нервна система, с CC по-малко от 70 ml / min 1,73 m 2, пациенти на хемодиализа, пациенти с анамнеза за заболявания на стомашно-чревния тракт, псевдомембранозен колит.

Бременност и кърмене:

Не са провеждани проучвания при бременни жени. Лекарството трябва да се използва по време на бременност само ако ползата от лечението оправдава потенциалния риск за плода.

Имипенем се открива в кърмата. Ако се счита, че употребата на лекарството е необходима, кърменето трябва да се преустанови.

Дозировка и приложение:

ЛЕКАРСТВЕНАТА ФОРМА ЗА ВЕНОЗНО ПРИЛОЖЕНИЕ НЕ ТРЯБВА ДА СЕ ВЪВЕЖДА ВЕДНАГА.

Изчисляването на общата дневна доза от лекарството трябва да се основава на тежестта на инфекцията и да се разпредели на няколко приложения в равни дози, като се вземе предвид степента на чувствителност на един или повече патогени, бъбречната функция и телесното тегло.

Дозов режим за възрастни пациенти с нормална бъбречна функция

Дозите, дадени в Таблица 1, са изчислени за пациенти с нормална бъбречна функция (креатининов клирънс над 70 ml/min/1,73 m 2) и телесно тегло ≥70 kg.

При пациенти с креатининов клирънс ≤70 ml/min/1,73 m 2 (вижте таблица 2) и/или телесно тегло под 70 kg (вижте таблица 3), е необходимо намаляване на дозата. Особено важно е да се намали дозата в зависимост от телесното тегло при тези пациенти, чието тегло е значително по-малко от 70 kg и или има умерена или тежка бъбречна недостатъчност.

Средната терапевтична дневна доза е 1-2 g имипенем, разделена на 3-4 приложения (виж Таблица 1). За лечение на средно тежки инфекции лекарството може да се използва и в доза от 1 g два пъти дневно.

В случай на инфекции, причинени от по-малко чувствителни микроорганизми, дневната доза на лекарството за интравенозна инфузия може да се увеличи до максимум 4 g (имипенем) на ден или 50 mg/kg на ден, което от двете е по-ниската доза.

Всяка доза от лекарството за интравенозна инфузия, по-малка или равна на 500 mg, трябва да се прилага интравенозно за 20-30 минути. Всяка доза над 500 mg трябва да се прилага интравенозно за 40-60 минути.

Пациентите, които изпитват гадене по време на инфузията, трябва да забавят скоростта на приложение на лекарството.

Таблица 1 Режим на дозиране за интравенозна инфузия при възрастни пациенти с нормална бъбречна функция и телесно тегло ≥70 kg*

Тежест на инфекцията	Дозаимипенем, мг	почивкамежду инфузии	Обща дневна доза


Тежки (чувствителни патогени)
Тежка и/или животозастрашаваща
Тежки и/или животозастрашаващи, причинени от по-малко чувствителни организми (предимно някои щамове R. aeruginosa)

* При пациенти с тегло под 70 kg е необходимо допълнително пропорционално намаляване на приложените дози.

Поради високата антимикробна активност на лекарството се препоръчва общата му дневна доза да не надвишава 50 mg kg или 4 g (имипенем) на ден, което от двете е по-ниската доза.

Въпреки че пациенти с кистозна фиброза с нормална бъбречна функция са лекувани с лекарството в доза до 90 mg/kg на ден, разделена на няколко приложения, общата доза не надвишава 4 g (имипенем) на ден.

Лекарството е успешно използвано като монотерапия при имунокомпрометирани пациенти с рак с потвърдени или подозирани инфекции, като сепсис.

Схема на дозиране при възрастни пациенти с увредена бъбречна функция

За да се коригира дозата на лекарството при лечението на възрастни пациенти с увредена бъбречна функция, е необходимо:

Въз основа на характеристиките на инфекцията изберете общата дневна доза от лекарството от таблица 1.
От таблица 2 изберете подходящата намалена доза от лекарството въз основа на дневната доза (таблица 1) и креатининовия клирънс на пациента. (За времето на инфузията вижте Схемата на дозиране при възрастни с нормална бъбречна функция).
От Таблица 3 изберете в лявата колона телесното тегло, което е най-близо до телесното тегло на пациента (kg).

Таблица 2. Режим на дозиране на лекарството за интравенозна инфузия при възрастни пациенти с нарушена функция бъбреци и телесно тегло ≥70 kg*

Общдневна доза имипенем, от таблица 1
Общдневна доза имипенем, от таблица 1	41-70	21-40	6-20
1,0 g на ден	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа	250 mg на всеки 8 часа
1,5 g на ден	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа
2,0 g на ден	500 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 12 часа
3,0 g на ден	500 mg на всеки 6 часа	500 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 12 часа
4,0 g на ден	750 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 6 часа	500 mg на всеки 12 часа

* При пациенти с тегло под 70 kg е необходимо допълнително пропорционално намаляване на приложените дози.

Таблица 3. Режим на дозиране на лекарството за интравенозна инфузия при възрастни пациенти с увредена бъбречна функция и / или телесно тегло под 70 kg

Максимална дневна доза 1,0 g

Телесна маса (килограма)	Креатининов клирънс (ml/min/1,73 m 2)
Телесна маса (килограма)	≥71 кг	41-70	21-40	6-20
	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа	250 mg на всеки 12 часа
	но 250 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 12 часа	125 mg на всеки 12 часа
	125 mg на всеки 6 часа	125 mg на всеки 6 часа	125 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 12 часа
	125 mg на всеки 6 часа	125 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 12 часа	125 mg на всеки 12 часа
	125 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 12 часа	125 mg на всеки 12 часа

Максимална дневна доза 1,5 g

Телесно тегло (кг)	Креатининов клирънс (ml/min/1,73 m 2)
Телесно тегло (кг)	>71 кг	41-70	21-40	6-20
	500 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа
	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа
	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа	250 mg на всеки 12 часа
	250 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 6 часа	125 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 12 часа
	125 mg на всеки 6 часа	125 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 12 часа

Максимална дневна доза 2,0 g

Телесна маса(килограма)	Креатининов клирънс a (ml / min / 1,73 m 2)
Телесна маса(килограма)	≥71 кг	41-70	21-40	6-20
	500 mg на всеки 6 часа	500 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 12 часа
	500 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа
	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа
	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа	250 mg на всеки 12 часа
	250 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 6 часа	125 mg на всеки 8 часа	125 mg на всеки 12 часа

Максимална дневна доза 3,0 g

Телесно тегло (кг)	Креатининов клирънс (ml/min/1,73 m 2)
Телесно тегло (кг)	≥71 кг	41-70	21-40	6-20
	1000 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 6 часа	500 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 12 часа
	750 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 12 часа
	500 mg на всеки 6 часа	500 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 12 часа
	500 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа
	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа

Максимална дневна доза 4,0 g

Телесно тегло (кг)	Креатининов клирънс (ml/min/1,73 m 2)
Телесно тегло (кг)	≥71 кг	41-70	21-40	6-20
	1000 mg на всеки 6 часа	750 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 6 часа	500 mg на всеки 12 часа
	1000 mg на всеки 8 часа	750 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 12 часа
	750 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 6 часа	500 mg на всеки 8 часа	500 mg на всеки 12 часа
	500 mg на всеки 6 часа	500 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 12 часа
	500 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 6 часа	250 mg на всеки 8 часа	250 mg на всеки 12 часа

С въвеждането на доза от 500 mg при пациенти с креатининов клирънс 6-20 ml / min / 1,73 m 2 е възможно повишаване на риска от гърчове.

Имипенем + циластатин не трябва да се прилага интравенозно при пациенти с креатининов клирънс под 5 ml / min / 1,73 m 2, освен ако хемодиализата не е извършена не по-късно от 48 часа след инфузията на имипенем + циластатин.

Хемодиализа

При лечение на пациенти с креатининов клирънс под 5 ml / min / 1,73 m 2, които са на хемодиализа, трябва да се спазват препоръките относно режима на дозиране на лекарството Imipenem + Cilastatin за пациенти с креатининов клирънс 6-20 ml / min / 1,73 m 2. приложен (вижте раздел "Схема на дозиране при възрастни пациенти с увредена бъбречна функция").

Подобно на имипенем, гак и циластатин се елиминират по време на хемодиализа от кръвоносната система. Във връзка с това Imipenem + Cilastatin за интравенозна инфузия трябва да се прилага на пациенти след хемодиализа и след това на 12-часови интервали от края на процедурата. Пациентите на хемодиализа, особено ако имат заболявания на централната нервна система, трябва да бъдат внимателно наблюдавани; назначаването на лекарството Imipenem + Cilastatin при пациенти, подложени на хемодиализа, се препоръчва само в случаите, когато ползата от лечението надвишава потенциалния риск от гърчове (вижте раздел "С повишено внимание").

Понастоящем няма достатъчно данни, за да се препоръча имипенем + циластатин за интравенозно приложение при пациенти на перитонеална диализа.

Състоянието на бъбреците при пациенти в напреднала възраст не може да бъде напълно определено само въз основа на измерване на нивото на остатъчния азот в кръвта или креатинина. За избор на дозировка при такива пациенти се препоръчва да се определи креатининовият клирънс.

Пациенти в старческа възраст

При пациенти в старческа възраст с нормална бъбречна функция не се налага коригиране на дозата.

Нарушена чернодробна функция

При пациенти с увредена чернодробна функция не се налага коригиране на дозата.

Предотвратяване

Дозов режим за възрастни пациенти

За профилактика на следоперативни инфекции при възрастни Imipenem + Cilastatin за интравенозна инфузия трябва да се прилага в доза 1 g при въвеждане в анестезия и след това 1 g след 3 часа. В случай на високорискови операции (например по време на операции на дебелото черво и ректума) трябва да се приложат две допълнителни дози от 500 mg 8 и 16 часа след въвеждане в анестезия.

Схема на дозиране за деца от 3-месечна възраст

Деца с тегло ≥40 kg трябва да получават същите дози като възрастните.
Деца на възраст над 3 месеца с тегло под 40 kg трябва да приемат лекарството в доза от 15 mg / kg на 6-часови интервали. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 2 g.

Приготвяне на разтвор за интравенозна инфузия

Имипенем + Циластатин за интравенозна инфузия не трябва да се смесват или добавят към други антибиотици..

Лекарствената форма на лекарството Imipenem + Cilastatin за интравенозна инфузия има химическа несъвместимост с млечна киселина (лактат) и не трябва да се приготвя на базата на разтворители, съдържащи лактат. Въпреки това, интравенозният имипенем + циластатин може да се прилага чрез същата инфузионна система като разтвора, съдържащ лактат.

Имипенем + циластатин разтвор за интравенозна инфузия се приготвя в съответствие с таблица 4 по-долу. Крайният инфузионен разтвор трябва да се разклати, докато се получи бистър разтвор. Цветът на разтворите на лекарството Imipenem + Cilastatin варира от безцветен до жълт (промяната на цвета в тези граници не влияе върху активността на лекарството).

Таблица 4. Приготвяне на разтвор на лекарството Imipenem + Cilastatin за интравенозна инфузия

Доза имипенем + циластатин (mg имипенем)	Обем на добавения разтворител (ml)	Средната концентрация на инфузионния разтвор на лекарствотоИмипенем + Циластатин (mg/ml имипенем)

За бутилка 20 мл, 25 мл

В бутилката с лекарството Imipenem + Cilastatin първо трябва да добавите 10 ml от подходящия разтворител от списъка, представен в таблица 5. Получената първична суспензия трябва да се разклати старателно и да се добави към инфузионната бутилка, съдържаща 90 ml от инфузионния разтворител.

ПЪРВИЧНОТО ОКАЧВАНЕ НЕ ТРЯБВА ДА СЕ ИЗПОЛЗВА ЗА ВЪВЕЖДАНЕ.

За пълно прехвърляне на лекарството процедурата трябва да се повтори. Като добавите 10 ml от предварително получения разтвор от бутилката за инфузия към бутилката с остатъците от праха.

Получената суспензия трябва да се разклати старателно и да се добави към инфузионна бутилка, съдържаща 90 ml инфузионен разтворител. Общият обем на разтворителя е 100 ml.

Крайният инфузионен разтвор трябва да се разклати, докато се получи бистър разтвор.

Таблица 5 представя данни за времето на употреба на инфузионния разтвор на лекарството Imipenem + Cilastatin. приготвени на базата на редица инфузионни разтворители и се съхраняват при стайна температура или в хладилник.

Таблица 5

Разтворител	Срок на годност на лекарството
Разтворител	Стайна температура (25 °C)	Хладилник
0,9% разтвор на натриев хлорид
5% разтвор на декстроза
10% разтвор на декстроза
5% разтвор на декстроза и 0,9 % разтвор на натриев хлорид
5% разтвор на декстроза и 0,45% разтвор на натриев хлорид
5% разтвор на декстроза и 0,225% разтвор на натриев хлорид
5% разтвор на декстроза и 0,15% разтвор на калиев хлорид
5% и 10% разтвор на манитол

Странични ефекти:

В клинични проучвания имипенем + [циластатин] е приложен интравенозно на 1723 пациенти. Най-честите системни нежелани реакции, вероятно свързани с употребата на лекарството, са гадене (2,0%), диария (1,8%), повръщане (1,5%), обрив (0,9%), треска (0,5%), понижаване на кръвното налягане (0,4%). %), гърчове (0,4%) (вижте точка "Специални указания"), замаяност (0,3%), сърбеж (0,3%), уртикария (0,2%), сънливост (0,2%).

Най-честите локални нежелани реакции са били флебит, тромбофлебит (3,1%), болка на мястото на инжектиране (0,7%), еритема на мястото на инжектиране (0,4%) и белези на стената на вената (0,2%). Често се съобщава и за повишаване на серумните трансаминази и алкалната фосфатаза.

По-долу са посочени нежеланите реакции, съобщени при клинични проучвания и опит след регистрация.

Съобщените нежелани реакции са класифицирани по честота: много често (≥140), често (≥1/100,<110), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1 1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.

Редки: псевдомембранозен колит, кандидоза.

Много редки: гастроентерит.

От кръвта и лимфната система

Често: еозинофилия.

Нечести: панцитопения, неутропения, левкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоза.

Редки: агранулоцитоза.

Много рядко: хемолитична анемия, инхибиране на функцията на червения зародиш на костния мозък.

От страна на имунната система

Редки: анафилактични реакции.

От страна на психиката

Нечесто: психични разстройства, включително халюцинации и състояния на обърканост.

От страна на нервната система

Нечести: конвулсии, миоклонус, замаяност, сънливост.

Редки: енцефалопатия, парестезия, тремор, промяна на вкуса.

Много редки: екзацербация на миастения гравис, главоболие.

Неизвестна честота:възбуда, дискинезия.

От страна на органа на слуха и лабиринтни нарушения

Редки: загуба на слуха.

Много редки: световъртеж, шум в ушите.

От страната на сърцето

Много редки: цианоза, тахикардия, сърцебиене.

От страната на съдовете

Често: тромбофлебит.

Нечести: понижаване на кръвното налягане.

Много редки: горещи вълни.

От дихателната система, гръдните органи и медиастинума

Много редки: задух, хипервентилация, възпалено гърло.

От стомашно-чревния тракт

Често: диария, повръщане, гадене. Гадене и/или повръщане с имипенем + [циластатин] е наблюдавано по-често при пациенти с гранулоцитопения.

Редки: оцветяване на зъбите и/или езика.

Много рядко: хеморагичен колит, коремна болка, киселини, глосит, хипертрофия на папилите на езика, хиперсаливация.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища

Рядко: чернодробна недостатъчност, хепатит.

Много редки: фулминантен хепатит.

От кожата и подкожните тъкани

Често: обрив (включително екзантематозен).

Нечести: уртикария, сърбеж.

Редки: токсична епидермална некролиза, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит.

Много редки: хиперхидроза, промени в структурата на кожата.

От опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан

Много редки: полиартралгия, болка в гръдния кош.

От страна на бъбреците и пикочните пътища

Редки: остра бъбречна недостатъчност, олигурия/анурия, полиурия, обезцветяване на урината (безопасно и не трябва да се бърка с хематурия). Трудно е да се оцени ролята на имипенем + циластатин] в промените в бъбречната функция, тъй като обикновено са налице други фактори, които предразполагат към преренална азотемия или влошаване на бъбречната функция.

От гениталните органи и млечната жлеза

Много редки: генитален сърбеж.

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране

Нечести: треска, болка и втвърдяване на мястото на инжектиране, еритема на мястото на инжектиране.

Много редки: дискомфорт в гърдите, астения/слабост.

Лабораторни показатели

Често: повишена активност на серумните трансаминази, повишена активност на алкалната фосфатаза.

Рядко: положителен директен тест на Coombs, увеличаване на протромбиновото време, намаляване на хемоглобина, повишаване на серумния билирубин, повишаване на серумния креатинин, повишаване на уреята в кръвта.

Деца (над 3 месеца)

В клинично проучване, включващо 178 деца на възраст над 3 месеца, наблюдаваните нежелани реакции са сравними с тези, докладвани при възрастни пациенти.

Предозиране:

Симптомите на предозиране съответстват на профила на нежелани реакции и могат да включват конвулсии, объркване, тремор, гадене, повръщане, ниско кръвно налягане, брадикардия.

Няма специфична информация за лечението на предозиране с лекарства. натрий се екскретира по време на хемодиализа, но ефективността на тази процедура в случай на предозиране на лекарството е неизвестна.

Взаимодействие:

Лекарството е фармацевтично несъвместимо с млечна киселина (лактат) и не трябва да се приготвя на базата на съдържащи я разтворители. Въпреки това, интравенозно, лекарството може да се прилага чрез същата инфузионна система като разтвора, съдържащ лактат.

Едновременната употреба с пробенецид е придружена от минимално повишаване на плазмената концентрация и полуживота на имипенем. в тази връзка не се препоръчва едновременната употреба на пробенецид и лекарството.

Когато се използва лекарството с валпроева киселина или натриев дивалпроат, плазмената концентрация на валпроева киселина намалява. В резултат на това взаимодействие концентрацията на валпроева киселина може да падне под терапевтичните нива, което повишава риска от гърчове.

Въпреки че механизмът на взаимодействие е неизвестен, данните ввитро и резултатите от проучвания върху животни предполагат, че карбапенемите могат да инхибират хидролизата, в резултат на което глюкуронидният метаболит на валпроевата киселина (VPA-g) се превръща обратно във валпроева киселина, което води до намаляване на концентрацията на валпроева киселина в кръвта плазма (вижте раздел "Специални инструкции").

Едновременната употреба на антибактериални лекарства с варфарин може да засили неговия антикоагулантен ефект. Има многобройни съобщения за повишаване на антикоагулантния ефект на пероралните антикоагуланти, включително при пациенти, приемащи едновременно антибактериални лекарства.

Рискът може да варира в зависимост от инфекциозния агент, възрастта и общото състояние на пациента, така че е трудно да се оцени ефектът на антибиотиците върху повишаването на международното нормализирано съотношение (INR). Препоръчва се периодично да се проследява стойността на INR по време и непосредствено след едновременната употреба на антибактериални лекарства с перорални антикоагуланти.

Лекарството не трябва да се смесва в една и съща спринцовка с други антибиотици, като е разрешено едновременно - изолирано - приложение с други антибиотици (аминогликозиди).

Специални инструкции:

Оцветява урината в червеникаво (безопасно и не трябва да се бърка с хематурия).

Лекарствената форма за интравенозно приложение не трябва да се използва за интрамускулно инжектиране.

Има данни за частична кръстосана алергия при използване на лекарството и други бета-лактамни антибиотици - пеницилини и цефалоспорини. Преди започване на терапията трябва да се снеме задълбочена анамнеза за предишни алергични реакции към бета-лактамни антибиотици. С развитието на алергична реакция лекарството трябва незабавно да се прекрати и да се вземат подходящи мерки.

Когато се използва лекарството с валпроева киселина или натриев дивалпроат, плазмената концентрация на валпроева киселина намалява, което води до намаляване на ефективността на антиконвулсивната терапия. Увеличаването на дозата валпроева киселина или натриев дивалпроат може да не е достатъчно за преодоляване на ефектите от взаимодействието. Не се препоръчва едновременната употреба на имипенем и валпроева киселина/натриев дивалпроат. Лечение на инфекции с антибактериални лекарства от други групи (не карбапенеми) трябва да се има предвид при пациенти, получаващи антиконвулсивна терапия с валпроева киселина или натриев дивалпроат. Ако е необходимо, употребата на лекарството може да изисква допълнителна антиконвулсивна терапия.

Псевдомембранозният колит може да се развие с почти всички антибактериални лекарства, чиято тежест може да варира от лека до животозастрашаваща. В тази връзка, пациенти с анамнеза за заболявания на стомашно-чревния тракт, особено колит, антибиотици трябва да се предписват с повишено внимание. Важно е да се има предвид диагнозата псевдомембранозен колит при пациенти с диария след употреба на антибиотици. Въпреки че проучванията показват, че основната причина за "свързания с антибиотици колит" е токсин, произведен от Clostridiumтруден, трябва да се вземат предвид други възможни причини. Ако се подозира или потвърди псевдомембранозен колит, трябва да се обмисли прекратяване на лекарствената терапия и провеждане на специфична терапия. Не използвайте лекарства, които инхибират чревната подвижност.

Както при другите бета-лактамни антибиотици, Рseudo топсаеругиноза може бързо да придобие резистентност към имипенем. Следователно, в хода на лечението е необходимо периодично да се определя чувствителността Pseudomonas aeruginosaкъм антибиотик според клиничната ситуация.

За да се предотврати развитието на резистентност и да се поддържа ефективността на имипенем в клиничната практика, лекарството трябва да се използва само за лечение на инфекции, причинени от доказани (или предполагаеми) микроорганизми, чувствителни към имипенем. Ако има информация за идентифицирания патоген и неговата чувствителност към антибиотици, лекарят се ръководи от нея, за да избере оптималния антибиотик, а при липса на такъв, емпиричният избор на антибактериално лекарство се основава на регионални епидемиологични данни и данни за чувствителност.

Поради риска от развитие на чернодробна токсичност (повишена активност на "чернодробните" трансаминази, чернодробна недостатъчност, фулминантен хепатит), когато се използва лекарството, трябва внимателно да се следи чернодробната функция.

При пациенти с чернодробно заболяване трябва да се следи състоянието на чернодробната функция по време на периода на употреба на лекарството. Не е необходима корекция на дозата.

Както и при други бета-лактамни антибиотици, има съобщения за нежелани реакции от страна на централната нервна система (ЦНС): миоклонус, състояния на обърканост и гърчове, особено в случаите, когато препоръчителните дози са надвишени, като се вземат предвид бъбречната функция и теглото. . Обикновено такива явления се наблюдават при пациенти с увреждане на ЦНС (мозъчно увреждане или конвулсии в анамнезата) и / или при пациенти с нарушена бъбречна функция, при които е възможно натрупване на лекарството. В тази връзка, особено при такива пациенти, е наложително да се спазват стриктно препоръчаните дози (вижте точка "Начин на приложение и дози").

При пациенти с гърчове антиконвулсивната терапия трябва да продължи.

Ако се появят тремор, миоклонус или гърчове, пациентите трябва да бъдат насочени за неврологична оценка и трябва да се започне антиконвулсивна терапия, ако вече не е започната. Ако симптомите от ЦНС продължават, тогава дозата на лекарството трябва да се намали или да се прекрати.

Лекарството не трябва да се използва при пациенти с креатининов клирънс ≤ 5 ml / min / 1,73 m 2, освен ако не се извърши хемодиализа не по-късно от 48 часа след инфузията на лекарството. Употребата на лекарството при пациенти на хемодиализа се препоръчва само в случаите, когато ползата от лечението надвишава потенциалния риск от гърчове.

При деца на възраст над 3 месеца лекарството се използва за същите показания, както при възрастни пациенти.

Данните за ефикасността и безопасността на употребата на имипенем циластатин за интравенозно приложение при деца на възраст под 3 месеца и с нарушена бъбречна функция (серумен креатинин над 2 mg / dl) не са достатъчни.

Дозираната форма съдържа 35,7 mg (1,55 meq) натрий.

Влияние върху способността за шофиране на транспорт. вж. и козина.:

Проучвания за ефекта на лекарството върху способността за шофиране превозни средства, механизми не са извършени. Някои нежелани реакции, свързани с употребата на лекарството (например халюцинации, замаяност, сънливост и световъртеж), могат да повлияят на способността за шофиране и работа с машини.

Форма на освобождаване / дозировка:

Прах за инфузионен разтвор 500 mg + 500 mg.

Пакет:

500 mg + 500 mg активни съставки във флакони от стъклена тръба за лекарства с вместимост 20 ml или 25 ml, херметически затворени с гумени запушалки, гофрирани с алуминиеви капачки или 500 mg + 500 mg активни съставки в стъклени бутилки за кръв, инфузия и трансфузионни препарати с вместимост 100 ml, запушени с гумени запушалки и гофрирани с алуминиеви капачки.

1, 5 или 10 бутилки с лекарството с вместимост 20 ml или 25 ml се поставят в отделни картонени опаковки заедно с инструкции за употреба.

1 бутилка с лекарството с вместимост 100 ml се поставя в индивидуална картонена кутия заедно с инструкции за употреба.

25 флакона с препарат с вместимост 20 ml или 25 ml с инструкции за употреба, съответстващи на броя на флаконите, са поставени в картонена кутия за потребителска опаковка (за болници).

35 бутилки с лекарството с вместимост 100 ml се поставят в кутии от велпапе с инструкции за употреба, съответстващи на броя на бутилките (за болници).

Условия за съхранение:

На защитено от светлина място, при температура не по-висока от 25 ° C.

Да се пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща:

3 години.

Да не се използва след изтичане срока на годност.

Подобни статии

Когато съпругът е против дете, как да забременеете без негово знание?

Понякога можете да забременеете по небрежност. За да не се случи това, е важно да знаете как можете да заченете дете случайно и какви средства можете да използвате, за да избегнете нежелана бременност. Също така в тази статия можете да намерите информация за...
Какви камъни и амулети са подходящи за Телец според хороскопа и датата на раждане Талисман на слон за Телец

Април-май Телците (21 април - 20 май) са премерени, не са суетливи и колосално продуктивни! Тяхната завидна упоритост може да доведе другите до дръжката, но те знаят точно какво правят и защо имат нужда от това. Сред положителните...
Ограничения за достъп до данни в роли 1c

Всички настройки на потребителските права, които ще направим в рамките на тази статия, се намират в раздел 1C 8.3 "Администриране" - "Настройки на потребител и права". Този алгоритъм е подобен в повечето конфигурации на ...
1c стартира тънък клиент вместо дебел

Платформи: 1C: Enterprise 8.3, 1C: Enterprise 8.2, 1C: Enterprise 8.1 Конфигурации: Всички конфигурации2012-11-16 21362 Те се стартират чрез указване на специални ...
Доказателства за известни начини за кражба на ток Как да разберете кой краде ток

Повишаването на енергийните тарифи е една от поразителните характеристики на задълбочаващата се икономическа криза. В този контекст кражбата на електроенергия и проблемите, свързани с разкриването й, са от първостепенно значение.Начини за разкриване на кражба ...
Характеристики на монтаж на контакти и превключватели на различни повърхности

Поздрави на всички читатели на нашия блог Днес, скъпи читатели, искам да подчертая темата как да инсталирам гнезда. Тази процедура е много често търсена при подмяна на стар контакт с нов в случай на повреда, когато ...

Имипенем се унищожава. Имипенем Циластатин: инструкции за употреба, предупреждения и прегледи. Търговски наименования на лекарства с активно вещество имипенем

Международно име

Групова принадлежност

Доза от

фармакологичен ефект

Показания

Противопоказания

Странични ефекти

Приложение и дозировка

специални инструкции

Взаимодействие

Отзиви за лекарството Имипенем с циластатин: 0

Напишете вашето мнение

Химични свойства

фармакологичен ефект

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания за употреба

Противопоказания

Странични ефекти

Имипенем, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Предозиране

Взаимодействие

Условия за продажба

специални инструкции

деца

Възрастен

По време на бременност и кърмене

Лекарства, съдържащи (аналози на имипенем)

Активни вещества и форма на освобождаване на лекарството

Действието на фармацевтичния

Показания за употреба на "Имипенем"

Дозировка и начин на приложение

Противопоказания и странични ефекти

Фармацевтични продукти с подобен ефект

Подобни статии

Когато съпругът е против дете, как да забременеете без негово знание?

Какви камъни и амулети са подходящи за Телец според хороскопа и датата на раждане Талисман на слон за Телец

Ограничения за достъп до данни в роли 1c

1c стартира тънък клиент вместо дебел

Доказателства за известни начини за кражба на ток Как да разберете кой краде ток

Характеристики на монтаж на контакти и превключватели на различни повърхности