Мезалазол супозитории. Mesacol Mesalazine mn и търговско име

LSR-006281/09-100809

Търговско наименование:Месалазин

Международно непатентно наименование:

месалазин

Доза от:

таблетки с продължително действие

Съединение:

1 таблетка с удължено освобождаване съдържа:
активно вещество:месалазин 500 mg;
Помощни вещества:калциев хидроген фосфат дихидрат, колоиден силициев диоксид (Aerosil A-300), коповидон (kolidon VA-64 или plasdon Es-630), натриев алгинат (Kelton LVCR), микрокристална целулоза, магнезиев стеарат.

Описание:таблетките са почти бели или бели със сивкав оттенък, кръгли, двойноизпъкнали. Допускат се незначителни включвания.

Фармакотерапевтична група:

антимикробно и противовъзпалително чревно средство.

ATC код:[A07EC02]

Фармакодинамика
Има локален противовъзпалителен ефект поради инхибиране на активността на неутрофилната липоксигеназа и синтеза на простагландини и левкотриени. Забавя миграцията, дегранулацията, фагоцитозата на неутрофилите, както и секрецията на имуноглобулини от лимфоцитите. Има антибактериален ефект срещу ешерихия коли и някои коки (проявяващи се в дебелото черво).
Има антиоксидантно действие (поради способността да се свързва със свободните кислородни радикали и да ги унищожава). Той се понася добре, намалява риска от рецидив на болестта на Crohn, особено при пациенти с илеит и дълга продължителност на заболяването.

Фармакокинетика
Около 30-50% от приетата доза се абсорбира основно в тънките черва. Мезалазин претърпява ацетилиране в чревната лигавица, в черния дроб и в малка степен от ентеробактерии, образувайки М-ацетил-5-аминосалицилова киселина. Комуникация с плазмените протеини - 43%, и N-ацетил-5-аминосалицилова киселина - 73-83%. Мезалазин и неговият метаболит не проникват през кръвно-мозъчната бариера, проникват в кърмата.
Кумулативните свойства са налице при здрави доброволци след приемане на лекарството в доза от 1500 mg / ден. Кумулира при хронична бъбречна недостатъчност (ХБН). Месалазин и неговите метаболити се екскретират от тялото чрез бъбреците и червата.

Показания за употреба
Неспецифичен улцерозен колит, болест на Crohn (профилактика и лечение на екзацербации).

Противопоказания
Свръхчувствителност, заболявания на кръвта, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, хеморагична диатеза, тежка бъбречна / чернодробна недостатъчност, кърмене, последните 2-4 седмици от бременността, детска възраст (до 12 години), както и деца с тегло под 50 килограма.

Внимателно
Бременност (I триместър), чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Употреба по време на бременност и кърмене
Известно е, че месалазин преминава плацентарната бариера, но ограниченият опит от употребата на лекарството при бременни жени не ни позволява да оценим възможните странични ефекти. Употребата при бременни жени е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода. Мезалазин се екскретира в кърмата в концентрация, по-ниска от тази в кръвта на жената, докато метаболитът, ацетил месалазин, се открива в подобна или по-висока концентрация. Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

Дозировка и приложение
Таблетките месалазин с продължително действие се препоръчват да се приемат цели, без да се дъвчат, след хранене с много течност.

ЯЗВЕН КОЛИТ

Етап на обостряне
Деца: дозата се избира индивидуално, обикновено 20-30 mg месалазин на 1 kg телесно тегло на пациента на ден в няколко приема.

Поддържаща грижа
Възрастни: дозата се избира индивидуално, обикновено 2 g месалазин на ден в разделени дози.
Деца: дозата се избира индивидуално, обикновено 20-30 mg месалазин на 1 kg телесно тегло на пациента на ден в разделени дози.

БОЛЕСТ НА КРОН

Етап на обостряне и поддържаща терапия
Възрастни: дозата се избира индивидуално, обикновено до 4 g месалазин на ден в разделени дози.
Деца: дозата се избира индивидуално, обикновено 20-30 mg месалазин на 1 kg телесно тегло на ден в разделени дози.

Страничен ефект
От храносмилателната система:гадене, повръщане, киселини, диария, загуба на апетит, коремна болка, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, хепатит, панкреатит.
От страна на сърдечно-съдовата система:сърцебиене, тахикардия, повишаване или понижаване на кръвното налягане, болка в гърдите, задух.
От нервната система:главоболие, шум в ушите, световъртеж, полиневропатия, тремор, депресия.
От пикочната система:протеинурия, хематурия, олигурия, анурия, кристалурия, нефротичен синдром.
Алергични реакции:кожен обрив, сърбеж, дерматози, бронхоспазъм.
От страна на хемопоетичните органи:анемия (хемолитична, мегалобластна, апластична), левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, хипопротромбинемия.
Други:слабост, заушка, фоточувствителност, лупус-подобен синдром, олигоспермия, алопеция, намалено производство на слъзна течност.

Предозиране
Еднократна доза по-малка от 150 mg / kg - предозиране с лека тежест, 150-300 mg / kg - умерена, повече от 300 mg / kg - тежка.
Симптоми: леки и умерени - симптоми на "салицилизъм" (гадене, повръщане, шум в ушите, замъглено зрение, световъртеж, силно главоболие, общо неразположение, треска - лош прогностичен признак при възрастни). Тежки - хипервентилация на белите дробове от централен произход, респираторна алкалоза, метаболитна ацидоза, объркване, сънливост, колапс, конвулсии, анурия, кървене. Първоначално централната хипервентилация на белите дробове води до респираторна алкалоза - задух, задушаване, цианоза, студена лепкава пот; с повишена интоксикация, респираторна парализа и разединяване на окислителното фосфорилиране се увеличават, причинявайки респираторна ацидоза.
При хронично предозиране концентрацията, определена в плазмата, не корелира добре с тежестта на интоксикацията. Най-голям риск от развитие на хронична интоксикация се наблюдава при възрастни хора, когато се приемат в продължение на няколко дни повече от 100 mg / kg / ден. При деца и пациенти в напреднала възраст първоначалните признаци на салицилизъм не винаги са забележими, поради което е препоръчително периодично да се определя концентрацията на салицилати в кръвта: ниво над 70 mg% показва умерено или тежко отравяне; над 100 mg% - за изключително тежки, прогностично неблагоприятни. При средно тежко отравяне е необходима хоспитализация за 24 часа.
Лечение: провокиране на повръщане, назначаване на активен въглен и лаксативи, постоянен мониторинг на киселинно-алкалния състав на кръвта (CBS) и електролитния баланс; в зависимост от състоянието на метаболизма - въвеждането на натриев бикарбонат, разтвор на натриев цитрат или натриев лактат. Увеличаването на резервната алкалност засилва екскрецията на месалазин чрез алкализиране на урината. Алкализирането на урината е показано при нива на салицилат над 40 mg% и се осигурява чрез интравенозна инфузия на натриев бикарбонат (88 mEq в 1 литър 5% разтвор на декстроза, със скорост 10-15 ml / h / kg); възстановяването на обема на циркулиращата кръв (BCV) и индукцията на диурезата се постигат чрез въвеждане на натриев бикарбонат в същите дози и разреждане, което се повтаря 2-3 пъти. Трябва да се внимава при пациенти в старческа възраст, при които интензивната инфузия на течности може да доведе до белодробен оток. Не се препоръчва използването на ацетазоламид за алкализиране на урината (може да причини ацидемия и да увеличи токсичния ефект на салицилатите). Хемодиализата е показана, когато нивото на салицилатите е над 100-130 mg%, при пациенти с хронично отравяне - 40 mg% и по-ниско, ако е показано (рефрактерна ацидоза, прогресивно влошаване, тежко увреждане на ЦНС, белодробен оток и бъбречна недостатъчност). При белодробен оток - изкуствена белодробна вентилация (ALV) със смес, обогатена с кислород.

Взаимодействие
Повишава хипогликемичния ефект на сулфонилурейните производни, улцерогенността на глюкокортикостероидите, токсичността на метотрексат. Отслабва активността на фуроземид, спиронолактон, сулфонамиди, рифампицин. Засилва ефекта на антикоагулантите. Повишава ефективността на урикозуричните лекарства (блокери на тубулната секреция). Забавя усвояването на цианокобаламин.

специални инструкции
Препоръчително е редовно да се прави пълна кръвна картина (преди, по време и след лечението) и урина, като се следи отделителната функция на бъбреците. Пациентите, които са "бавни ацетилатори", имат повишен риск от нежелани реакции. Може да има оцветяване на урината и сълзите в жълто-оранжев цвят, оцветяване на меки контактни лещи.
Ако се пропусне доза, пропуснатата доза трябва да се приеме по всяко време или със следващата доза.
Ако сте пропуснали няколко дози, без да спирате лечението, консултирайте се с лекар. Ако се подозира синдром на остра непоносимост, месалазинът трябва да се преустанови.
Пациентите трябва да избягват шофиране, както и работа, която изисква повишена концентрация на внимание и бързина на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване
Таблетки с продължително действие от 500 мг. По 10 или 15 таблетки в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио.
1, 3, 5, 6, 9 или 10 блистера от 10 таблетки или 2, 4 или 6 блистера от 15 таблетки, заедно с инструкции за употреба, са поставени в картонена опаковка.

Най-доброто преди среща
3 години.
Да не се използва след изтичане срока на годност.

Условия за съхранение
Списък Б. На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Да се ​​пази далеч от деца.

Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание.

Производител/организация, получаваща искове
CJSC "Canonpharma production", Русия.
Адрес: 141100, Щелково, Московска област, ул. Заречная, 105

фармакологичен ефект

Противовъзпалително чревно средство. Има локален противовъзпалителен ефект поради инхибиране на неутрофилната липоксигеназа и синтеза на простагландини и левкотриени. Забавя миграцията, дегранулацията, фагоцитозата на неутрофилите, както и секрецията на имуноглобулини от лимфоцитите. Има антиоксидантно действие (поради способността да се свързва със свободните кислородни радикали и да ги унищожава). Месалазинът може също така да почисти радикали, генерирани от реактивни кислородни съединения. Резултати от in vitro проучвания сочат възможна роля за инхибирането на липоксигеназата. Показан е и ефектът върху съдържанието на простагландини в чревната лигавица.

Когато се приема перорално, месалазинът има предимно локален ефект върху чревната лигавица и субмукозния слой, действайки от чревния лумен. Ето защо е важно месалазията да е достъпна за зоните на възпаление. Съотношението между системната бионаличност и плазмената концентрация на месалазин не е значимо по отношение на терапевтичната ефикасност, а по-скоро служи като фактор, влияещ върху безопасността.

Фактът, че Salofalk гранулите са устойчиви на стомашен сок и се характеризират с рН-зависимо (поради покритието под формата на Eudragit L) и забавено (поради матричната структура на гранулите) освобождаване на месалазин, помага да се осигури освобождаването на активното вещество на правилното място.

Фармакокинетика

Всмукване и разпределение

Освобождаването на месалазин става в крайните части на тънкото и дебелото черво. Таблетките започват да се разтварят в тънките черва след 110-170 минути и се разтварят напълно след 165-225 минути след поглъщане. Скоростта на разтваряне не се влияе от промени в pH на средата, причинени от прием на храна или други лекарства.

Освобождаването на месалазин от гранулите започва със закъснение от 2-3 часа, Cmax в плазмата се достига след около 4-5 часа.Системната бионаличност на месалазин след перорално приложение е приблизително 15-25%. Храненето забавя абсорбцията с 1-2 часа, но не променя скоростта и степента на абсорбция.

Приемът на храна може да забави преминаването на лекарството с 1-2 часа, като същевременно увеличи стойностите на T lag (времева разлика, след която първо се определя съдържанието на месалазин в кръвта) и T max, обаче, поради малкия размера на гранулите, това не променя скоростта и степента на абсорбция.

Храненето причинява леко повишаване на Cmax и AUC.

Фармакокинетичните данни на гранулите и таблетките са обобщени в следната таблица (гранули: 3 × 500 mg месалазин/ден, таблетки: 3 × 2 (250 mg) месалазин/ден, стационарно състояние, 24 здрави доброволци):

	Гранули		Хапчета
Фармакокинетични показатели	Месалазин/5-ASA	N-Ac-5-ASA	Месалазин/5-ASA	N-ацетил-5-ASA
Tlag (h)	2,4±0,8	2,4 ± 0,8	3,4±1,0	3,5±0,9
T max (h)	4,3±0,6	4,5±0,9	4,4±0,9	4,6±0,9
T 1/2 (h)	4,4±3,9	8,2 ± 6,0	2,8±1,9	5,0±2,4
Cmax (µg/ml)	0,8±0,4	1,8±0,7	2,0±1,5	2,6±1,4
AUC 0-24h (µg×h/mL)	7,7±3,3	29,0 ± 7,5	12,2±6,4	34±10,7
Е урина (mmol)	0,286±0,28	9,4 ± 2,4	1,48±1,0	10,98±2,8
A e на урината (%)	0,72±0,7	24.03 ± 6.2	3,77±2,5	28,02±7,0
∑ A e 5-ASA + Ac-5-ASA (mmol)	9,7±2,6		12,5±3,4
∑ A e 5-ASA + Ac-5-ASA (%)	24,8±6,5		31,8±8,8

Общото количество месалазин и N-ацетил-5-аминосалицилова киселина (N-Ac-5-ASA), екскретирани от бъбреците в рамките на 24 часа, е еквивалентно на приблизително 25-32% от предписаната доза съответно гранули и таблетки Salofalk. Приблизително 30% от това количество се абсорбира в илеоцекалната зона и приблизително 90% като цяло в илеоцекалната зона и възходящото дебело черво. По този начин, приблизително 80-90% от предписаната доза 5-ASA присъства в низходящото дебело черво, сигмоидното дебело черво и ректума, където степента им на абсорбция е ниска.

Разпределението на радиоактивно белязани 153 Sm (самарий) гранули и таблетки в стомашно-чревния тракт е както следва (средно ± SD (доверителен интервал)):

Стойностите на серумните C max 5-ASA и Ac-5-ASA в равновесно състояние са приблизително 1,4 и 1,2 пъти по-високи след приемане 1 път / ден в сравнение със стойностите, наблюдавани при приемане на лекарството 3 пъти / ден при същата дневна доза. C ss в серума в края на периода на дозиране, когато се приема 1 път / ден, е само малко по-нисък, отколкото когато се приема 3 пъти / ден (съответно с 0,3 и 0,4 пъти за 5-ASA и Ac-5-ASA). Когато приемате лекарството 1 път / ден, няма признаци на системна кумулация.

Благодарение на размера на гранулите (около 1 mm), преминаването от стомаха към тънките черва е бързо. Комбинирано фармакосцинтиграфско и фармакокинетично изследване показва, че лекарството достига до илеоцекалната област за около 3 часа и до възходящото дебело черво за около 4 часа.Общото време за преминаване през дебелото черво е около 20 часа.и ректума.

Свързването с плазмените протеини на месалазин и N-Ac-5-ASA е съответно 43% и 78% (75-83%).

В кърмата прониква (под формата на метаболит) 0,1% от дозата.

Метаболизъм

Месалазин се метаболизира както пресистемно в чревната лигавица, така и системно в черния дроб, превръщайки се във фармакологично неактивен N-Ac-5-ASA. Характерът на ацетилирането не зависи от ацетилиращия фенотип на пациента. В малка степен ацетилирането може да се извърши поради действието на бактериалната микрофлора на дебелото черво.

развъждане

При приемане на месалазин в доза от 500 mg 3 пъти на ден, общото елиминиране на месалазин и N-Ac-5-ASA през бъбреците при условия на насищаща концентрация е около 25%. Екскрецията на неметаболизираната част от месалазин е по-малко от 1% от пероралната доза. T1/2 в това проучване е 4,4 часа.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При еднократно перорално приложение на Salofalk гранули в доза от 20 mg / kg на 13 деца с активно възпалително заболяване на дебелото черво (на възраст от 5,9 до 15,8 години), фармакокинетиката на системната експозиция на лекарството съответства на тази при възрастни . Salofalk е безопасен и се понася добре.

Няма данни за фармакокинетиката на Salofalk при пациенти в напреднала възраст, когато се използва, както в таблетки, така и в гранули.

Показания

Хапчета

- неспецифичен улцерозен колит (НУК);

- Болест на Crohn (профилактика, лечение на екзацербации).

Гранули

- обостряне на улцерозен колит с умерена и лека тежест;

- поддържане на ремисия и/или дългосрочно лечение на улцерозен колит.

Дозов режим

Хапчета

Лекарството се прилага перорално възрастни 500 mg 3 пъти / ден. При тежки форми на заболяванетодозата може да се увеличи до 3-4 g/ден за 8-12 седмици.

За предотвратяване на рецидивлекарството се предписва 500 mg 3 пъти / ден, ако е необходимо - в продължение на няколко години.

Деца с тегло до 40 кгпредписва 1/2 дневна доза за възрастни - 250 mg 3 пъти / ден (трябва да се използват таблетки от 250 mg), - 500 mg 3 пъти / ден.

За предотвратяване на рецидив

Таблетките трябва да се приемат цели, без да се дъвчат, след хранене и с много вода. При дисталните форми на UC се предпочита ректалното приложение на лекарството под формата на ректални супозитории или ректална суспензия.

Гранули

Дозов режим за лечение на екзацербация на улцерозен колитзависи от клиничната необходимост и във всеки случай е индивидуално. Назначава се 1 саше от 500-1000 mg месалазин 3 пъти на ден или 3 сашета 1 път на ден (съответстващи на 1,5-3,0 g месалазин на ден).

За поддържане на ремисия на улцерозен колитназначете 500 mg (1 опаковка.) месалазин 3 пъти / ден или 3 сашета от 500 mg 1 път / ден (съответстващи на 1,5 g месалазин на ден).

Деца над 6 години и юношипри обостряне на заболяването, в зависимост от тежестта му, месалазин се предписва в доза от 30-50 mg / kg телесно тегло / ден с разпределение на дневната доза в 3 дози или 1 доза. За поддържане на ремисияМезалазин се предписва в доза от 15-30 mg/ct телесно тегло/ден, като дневната доза може да бъде разделена на 2 приема. Деца с тегло до 40 кгобикновено се препоръчва да се предписва половината от дозата за възрастни, деца с тегло над 40 кг- доза за възрастни.

Салофалк гранули не трябва да се дъвчат. Предписаната доза Salofalk гранули трябва да се приема сутрин, следобед и вечер или цялата доза веднъж сутрин. Салофалк гранули се поставят на езика и се поглъщат без да се дъвчат, като се пие много течност.

Както при лечението на обостряне на възпалителния процес, така и при продължителна употреба, за да се поддържа ремисия, гранулите трябва да се приемат редовно и последователно, което ви позволява да постигнете желания терапевтичен ефект. Екзацербацията на улцерозен колит обикновено отшумява след 8-12 седмици, след което дозата на месалазин при повечето пациенти може да бъде намалена до 1,5 g / ден.

Страничен ефект

Реакции на свръхчувствителност:кожен обрив, сърбеж, еритема, треска, бронхоспазъм, перикардит, миокардит, остър панкреатит, интерстициален нефрит, нефротичен синдром. Наблюдавани са изолирани случаи на алергичен алвеолит и панколит. При определени условия месалазин и лекарства с подобна химична структура могат да доведат до развитие на синдром, подобен на синдрома на системен лупус еритематозус.

От храносмилателната система:загуба на апетит; Рядко (<1/1000, но >1/10 000) - диария, гадене, коремна болка, метеоризъм, повръщане; много рядко (< 1/10 000) - сильная боль в животе вследствие панкреатита, сильная диарея и боль в животе из-за аллергического воспаления кишечника, желтуха и боли в животе вследствие нарушения желчеотделения, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.

От нервната система:рядко (1/10 000) - главоболие, световъртеж; много рядко (< 1/10 000) - периферическая невропатия; возможно - депрессия, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

От страна на сърдечно-съдовата система:възможно - тахикардия, артериална хипертония или хипотония; много рядко (< 1/10 000) - боли за грудиной, одышка.

От опорно-двигателния апарат:много рядко (< 1/10 000) - миалгии, артралгии.

От страна на хематопоетичната система:в някои случаи - анемия, левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения.

От системата за коагулация на кръвта:в някои случаи - хипопротромбинемия.

От пикочната система:в някои случаи - протеинурия, хематурия, кристалурия, олигурия, анурия.

Други:в някои случаи - намаляване на производството на слъзна течност; много рядко (< 1/10 000) - алопеция, лихорадка, ангина, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

Като се има предвид химичната структура на активното вещество, не може да се изключи възможността за повишаване на нивото на метхемоглобина.

Ако се появят остри признаци на непоносимост, лечението трябва да се спре незабавно.

Противопоказания за употреба

- заболявания на кръвта;

- пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;

- хеморагична диатеза (със склонност към кървене);

- тежка бъбречна недостатъчност;

- тежка чернодробна недостатъчност;

- дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;

- фенилкетонурия (за гранули);

- детска възраст до 3 години (за таблетки);

- детска възраст до 6 години (за гранули);

- свръхчувствителност към компонентите на лекарството и други производни на салицилова киселина.

СЪС Внимание Salofalk трябва да се предписва при лека до умерена бъбречна / чернодробна недостатъчност, белодробни заболявания (особено бронхиална астма), през първия триместър на бременността.

Употреба по време на бременност и кърмене

През първия триместър на бременността назначаването на лекарството е възможно само при строги показания. Ако ходът на заболяването позволява, тогава през последните 2-4 седмици от бременността лекарството трябва да се преустанови.

През II и III триместър Salofalk трябва да се използва само в случаите, когато потенциалната полза от лечението за майката надвишава възможния риск за плода.

Salofalk под формата на гранули може да се използва по време на кърмене само в случаите, когато потенциалният ефект от употребата му за майката надвишава възможния риск от неблагоприятни ефекти за детето. Ако кърменото новородено развие диария, кърменето трябва да се преустанови.

Ако е необходимо да се предпише Salfalk под формата на таблетки по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Употреба при деца

Лекарството е противопоказано при деца на възраст под 3 години.

Деца с тегло до 40 кгпредписвайте 1/2 дневна доза за възрастни - 250 mg 3 пъти на ден, деца с тегло над 40 кг- 500 mg 3 пъти / ден.

За предотвратяване на рецидивлекарството се предписва 250 mg 3 пъти / ден, ако е необходимо - в продължение на няколко години.

Предозиране

Симптоми:гадене, повръщане, гастралгия, слабост, сънливост.

Лечение:стомашна промивка, назначаване на лаксативи, симптоматична терапия. В случай на предозиране, ако е необходимо, се извършва инфузия на електролитни разтвори (форсирана диуреза).

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба Salofalk предизвиква засилване на действието на индиректни антикоагуланти (повишен риск от стомашно-чревно кървене).

При едновременната употреба на GCS със Salofalk е възможно да се увеличат нежеланите реакции от стомашната лигавица.

С едновременната употреба на Salofalk се повишава токсичността на метотрексат.

При едновременната употреба на пробенецид и сулфинпиразон със Salofalk е възможно намаляване на екскрецията на пикочна киселина.

С едновременната употреба на Salofalk намалява диуретичния ефект на спиронолактон и фуроземид.

При едновременна употреба със Salofalk туберкулостатичният ефект на рифампицин може да бъде отслабен.

При едновременна употреба Salofalk засилва хипогликемичния ефект на сулфонилурейните производни.

Когато се използва едновременно с лактулоза или други лекарства, които намаляват рН на чревното съдържимо, е възможно да се намали освобождаването на месалазин от гранули поради намаляване на рН поради бактериален метаболизъм.

При пациенти, които едновременно се лекуват с азатиоприн или 6-меркаптопурин, трябва да се има предвид възможното засилване на миелосупресивния ефект на азатиоприн и 6-меркаптопурин.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност на таблетки - 3 години, гранули - 4 години.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Лекарството е противопоказано при тежка чернодробна дисфункция.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Лекарството е противопоказано при тежко бъбречно увреждане.

специални инструкции

Преди започване на лечението, по време и след лечението е необходимо да се проведе общ анализ на кръвта и урината.

Преди започване на лечението и по време на неговото провеждане е необходимо да се определят параметрите на функционалното състояние на черния дроб (като активност на ALT или ACT) и да се контролират тестовете на урината (чрез потапяне на тест ленти). Обикновено се препоръчва наблюдение 14 дни след началото на лечението, след това още 2-3 пъти с интервал от 4 седмици. Ако резултатите от теста са нормални, трябва да се правят последващи тестове на всеки 3 месеца. Ако се появят допълнителни симптоми, незабавно трябва да се извършат последващи изследвания.

Да се ​​прилага с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.

Назначаването на Salofalk не се препоръчва при пациенти с тежко бъбречно увреждане. Ако по време на лечението се развие нарушена бъбречна функция, трябва да се мисли за нефротоксичния ефект на месалазин. По време на лечението трябва да се следи бъбречната функция.

При предписване на Salofalk на пациенти с белодробни заболявания, по-специално бронхиална астма, е необходимо внимателно да се следи процеса на лечение.

Пациенти с анамнеза за индикации за нежелани реакции при предписване на лекарства, съдържащи сулфасалазин, подлежат на внимателно наблюдение по време на началния период на лечение със Salofalk. Ако по време на лечението със Salofalk възникнат остри реакции на непоносимост, като конвулсии, остра коремна болка, треска, силно главоболие и обрив, лекарството трябва да се спре незабавно.

Пациентите, които са "бавни ацетилатори", имат повишен риск от нежелани реакции.

Може да има оцветяване на урината и сълзите в жълто-оранжев цвят, оцветяване на меки контактни лещи.

Ако се пропуснат няколко дози, пациентът трябва да се консултира с лекар, без да спира лечението.

Когато се предписва лекарството на пациенти, страдащи от фенилкетонурия, трябва да се помни, че Salofalk гранули съдържат аспартам в дози, еквивалентни на следното количество фенилаланин: 0,56 mg (Salofalk гранули 500 mg), 1,12 mg (Salofalk гранули 1 g).

Педиатрична употреба

Салофалк на гранули не трябва да се предписва деца под 6 години, тъй като опитът с употребата на лекарството при пациенти от тази възрастова група е много ограничен.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Трябва да се внимава при шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.

Включени в лекарствата

ATH:

A.07.E.C.02 Месалазин

A.07.E.C Аминосалицилова киселина и нейните аналози

Фармакодинамика:

Инхибирането на циклооксигеназата и липоксигеназата, намаляването на производството на простагландини, левкотриени и хидроксиейкозатетраенова киселина има противовъзпалителен ефект. Той инхибира миграцията, дегранулацията, фагоцитозата на неутрофилите, както и секрецията на имуноглобулини от лимфоцитите, има антиоксидантни свойства, свързвайки се със свободните кислородни радикали.

Фармакокинетика:

Биотрансформация в чревната лигавица и черния дроб до N-ацетил-5-аминосалицилова киселина. Комуникация с плазмените протеини ~ 40%. В зависимост от лекарствената форма и начина на приложение, месалазин се освобождава в ректума и дебелото черво (клизми, супозитории) или крайните тънки черва и дебелото черво (таблетки).

Показания:

Профилактика и лечение на екзацербации на болестта на Crohn и улцерозен колит.

XI.K50-K52.K50 Болест на Crohn [регионален ентерит]

XI.K50-K52.K51 Улцерозен колит

Противопоказания:

Индивидуална непоносимост, включително други производни на салицилова киселина.

Тежки нарушения на черния дроб и / или бъбреците.

Болести на кръвта.

Хеморагична диатеза.

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Последните 2-4 седмици от бременността.

Кърмене.

Детска възраст до 2 години.

Внимателно:

Нарушена чернодробна и/или бъбречна функция.

Първи триместър на бременността.

Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Бременност и кърмене:

Категорията на действие върху плода според FDA е B. През първия триместър на бременността назначаването на месалазин е възможно само при строги показания, през последните 2-4 седмици от бременността лекарството трябва да бъде преустановено. Когато се прилага по време на кърмене, детето трябва да се прехвърли на сместа.

Дозировка и приложение:

Възрастни с екзацербация - 400-500 mg 3 пъти дневно, поддържащи дози - 500 mg 3 пъти дневно при улцерозен колит и 1 g 4 пъти дневно при болест на Crohn. Деца над 2 години - 20-30 mg / kg на ден в няколко дози. При тежки случаи на заболяването дневната доза може да се увеличи до 3-4 g, но не повече от 8-12 седмици. Лекарството се приема перорално с много вода.

Свещи се прилагат след изпразване на ректума: при проктит, проктосигмоидит и ляв улцерозен колит за възрастни - 1 супозитория (500 mg) 3 пъти на ден. Деца с тегло до 40 kg - приблизително 250 mg 3 пъти на ден. Под формата на лекарствени микроклистери - в зависимост от разпространението на лезията, 2-4 g месалазин (30-60 ml суспензия) 1 път на ден, преди лягане.

Странични ефекти:

Храносмилателната система: намален апетит, гадене, повръщане, киселини, коремна болка, диария, подуване на корема, повишени чернодробни трансаминази, хепатит, панкреатит, паротит.

Сърдечно-съдовата система: сърцебиене, тахикардия, повишена или намалена кръвно налягане, болка в гърдите, задух.

Кръв:анемия (хемолитична, мегалобластна, апластична), левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, хипопротромбинемия.

Нервна система: главоболие и тремор, замаяност, нарушение на съня, парестезия, депресия, неразположение, конвулсии, шум в ушите.

Урогенитална система: белтък и кръв в урината, кристалурия, олигурия, анурия, нефротичен синдром, олигоспермия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, еритема, бронхоспазъм.

Други:намалено производство на слъзна течност, треска, фоточувствителност, лупус-подобен синдром, алопеция, възможно е повишаване на нивото на метхемоглобин.

Предозиране:

При предозиране се наблюдават гадене, повръщане, болки в стомаха, слабост и сънливост. Необходимо е промиване на стомаха (когато се приема перорално), слабително и симптоматично лечение.

Взаимодействие:

Омепразол - повишава абсорбцията на месалазин.

Азатиоприн - повишава риска от левкопения.

Лекарството повишава улцерогенността на глюкокортикоидите, токсичността на метотрексат, хипогликемичния ефект на сулфонилурейните производни, хипопротромбинемичния ефект на антикоагулантите.

При едновременна употреба лекарството забавя абсорбцията на цианокобаламин. Отслабва активността на фуроземид, спиронолактон, рифампицин.

Специални инструкции:

Преди започване на терапията, по време на лечението (1-2 пъти месечно) и след завършването му (на всеки 3 месеца) трябва да се следи съставът на периферната кръв, нивото на урея, креатинин и анализ на урината.

Инструкции

Противовъзпалителни лекарства - производни на салициловата киселина.

Състав Месалазин

Активното вещество е месалазин.

Производители

Производство на Canonpharma (Русия)

фармакологичен ефект

Фармакологично действие - противовъзпалително.

Той инхибира синтеза на PG, инхибира хемотаксиса, дегранулацията и фагоцитозата на неутрофилите, секрецията на имуноглобулини от лимфоцитите и има антиоксидантни свойства.

Плазмената концентрация е ниска.

В чревната лигавица и черния дроб образува N-ацетил-5-аминосалицилова киселина.

Ефективен при лечение на колит, илеит при болест на Crohn, за профилактика на екзацербации на улцерозен колит при пациенти със свръхчувствителност към сулфасалазин, се понася добре.

Намалява риска от рецидив на болестта на Crohn, особено при пациенти с илеит и продължителна продължителност на заболяването.

Странични ефекти на месалазин

Усещане за дискомфорт, болка в корема, гадене, метеоризъм, чести позиви за дефекация, обостряне на хемороиди, хипертермия, грипоподобен синдром и синдром на остра непоносимост (колики, кървава диария, треска, главоболие, обрив), астения, предизвикана от лекарства лупус-подобен синдром, артралгия, алопеция, метхемоглобинемия, повишени нива на трансаминази, алкална фосфатаза, креатинин, уреен азот, алергични кожни обриви.

Показания за употреба

Възпалителни заболявания на червата (улцерозен колит, болест на Crohn), в острия стадий и профилактика на рецидивите им.

Противопоказания Месалазин

Свръхчувствителност (включително към други производни на салициловата киселина), тежки нарушения на черния дроб и бъбреците, кръвни заболявания, хеморагична диатеза, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, бременност, кърмене (спиране по време на лечението), детска възраст (до 2 години).

Предозиране

Няма информация.

Взаимодействие

Повишава улцерогенността на глюкокортикоидите, токсичността на метотрексат, хипогликемичния ефект на сулфонилурейните производни, хипопротромбинемичния ефект на антикоагулантите.

Забавя усвояването на цианокобаламин.

Отслабва активността на фуроземид, спиронолактон, рифампицин.

специални инструкции

Изборът на лекарствена форма зависи от локализацията на чревната лезия и нейното разпространение.

При чести форми на улцерозен колит (тотален и субтотален), както и при болест на Crohn с увреждане на тънките черва, се използват таблетки.

При дистални форми (проктит, проктосигмоидит) е за предпочитане ректалното приложение на лекарството под формата на супозитории или клизми.

При левостранна лезия на дебелото черво е възможна както терапия, използваща само супозитории или клизми, така и комбинацията им с таблетки.

Преди, по време и след лечението трябва да се следи съставът на периферната кръв, нивото на урея, креатинин и анализ на урината.

Ако се подозира синдром на остра непоносимост, месалазинът трябва да се преустанови.

Заболяванията на храносмилателния тракт са изключително разпространени в съвременното общество. Десетилетия подред първите места са заети от гастрит и пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника. Понастоящем медицината има голям потенциал в лечението на тези заболявания. Много по-малко известни са други две сериозни патологии на червата - улцерозният колит и болестта на Crohn. През последните няколко години медицината направи голям напредък в лечението им. Едно от постиженията беше лекарството Месалазин.

Ефектът на лекарството Месалазин при заболявания на червата

Червата са истинска химическа фабрика за обработка на храни. Осигуряването на тялото с протеини, мазнини, въглехидрати, витамини е заслуга на неговите тънки и дебели отдели. Целият орган е дълъг над десет метра.

Тънък участък, положен в чисти структури - бримки - е първата връзка на конвейера. Тук има разграждане на сложни химикали - големи протеини, захари, мазнини - на по-прости.Последните от своя страна навлизат в кръвта, след което преминават задължителен качествен контрол в черния дроб. Важна роля в процеса на храносмилането играе лигавицата на тънките черва, наподобяваща вилозен килим. Всяка власинка съдържа малки съдове и участва в разграждането и усвояването на храната.

Тънкото черво е покрито с килим от микроскопични власинки.

Дебелото черво има подковообразна форма и няколко физиологични извивки. Лигавицата под формата на пухкав килим вече не е полезна тук. Повечето от хранителните вещества вече са претърпели необходимите химични трансформации. Полезните бактерии живеят в дебелото черво.Те подпомагат храносмилането в замяна на топъл дом и излишни остатъци от храна. В замяна на това тялото получава ценни витамини - В12 и фолиева киселина, необходими за кръвообразуването. В допълнение, полезните бактерии постоянно обучават имунната система да разпознава себе си и врага.

Дебелото черво се състои от няколко отдела.

Лекарството Месалазин засяга червата от няколко страни:

• Лекарството има подчертан противовъзпалителен ефект, подпомагайки заздравяването на язви на лигавицата. Подобни дефекти се образуват в голям брой при улцерозен колит и болест на Crohn.
• Блокира агресията на имунната система срещу чревната лигавица. Той пречи както на директното действие на белите клетки на левкоцитите, така и индиректно чрез производството на протеини на антитела.
• Предпазва чревната лигавица от вредното въздействие на някои химикали, които се образуват в големи количества при възпаление.
• Потискат патогенните микроби (E. coli и някои разновидности на сферични микроорганизми - коки).

Видео: какво е улцерозен колит

Състав на таблетки Месалазин

Месалазин (латинско име Mesalazinum) се произвежда от производителя под формата на таблетки с ентерично покритие. Активното вещество е химичното съединение месалазин.

Помощните вещества в състава на лекарството нямат терапевтичен ефект. Те помагат на лекарството да достигне до крайните части на дебелото черво, които често са засегнати от улцерозен колит и болест на Crohn. Те в състава на Месалазин включват:

• калциев хидрофосфат;
• коповидон;
• колоиден силициев диоксид;
• магнезиев стеарат;
• натриев алгинат;
• микрокристална целулоза.

Употреба на месалазин

Има две основни индикации за предписване на месалазин: улцерозен колит и болест на Crohn. И двете заболявания са свързани по своя характер. Имунитетът играе важна роля и в двата случая.

По някаква неизвестна причина имунните клетки - левкоцитите - възприемат червата като чужд обект. Тяхното агресивно въздействие с помощта на антитела води до появата на язви по лигавицата. Улцерозният колит засяга дебелото черво. Болестта на Crohn може да бъде локализирана във всяка част на стомашно-чревния тракт, но най-често се засяга мястото, където тънката част преминава в дебелата (терминален илеит). Обострянето на заболяването се проявява с разхлабени изпражнения, примесени с кръв и коремна болка.

Месалазин ще помогне да се справят с всички негативни признаци на заболяването и ще осигури прехода му към асимптоматичен стадий (фаза на ремисия).

Болестта на Crohn най-често засяга кръстовището на тънките черва с дебелото черво.

Видео: Болест на Крон

Противопоказания и нежелани реакции

Всяко лекарство има противопоказания за употреба. Специалистите не предписват Месалазин в следните ситуации:

• С непоносимост към активното вещество. Ако преди това сте имали алергична реакция към лекарство или лекарства, които са подобни по химичен състав (например аспирин), Месалазин не се предписва.
• С нарушения на черния дроб и бъбреците. Лекарството Mesalazine се екскретира от тялото по два начина: с урина и жлъчка. Следователно, бъбречна или чернодробна недостатъчност може да причини прекомерно натрупване на лекарството.
• С кръвни заболявания. Месалазинът е в състояние да инхибира активността на имунната система. Комбинацията от нарушения на хемопоезата в костния мозък ще направи човек беззащитен срещу бактерии и вируси.

  Мезалазин инхибира хемопоезата

• С хеморагична диатеза. Това заболяване е свързано с нарушения на кръвосъсирването. Мезалазин може да влоши кървенето и други прояви на заболяването.
• С пептична язва на стомаха и 12 дуоденална язва. Това заболяване често се усложнява от кървене от разрушените съдове на лигавицата. Мезалазинът, както и в предишната ситуация, ще влоши риска от такъв изход.

  Стомашната язва често се усложнява от кървене

• В 36-40 гестационна седмица. Преди раждането е изключително важно да не се нарушава съсирването на кръвта чрез предписване на месалазин.
• При кърмене. Мезалазин преминава в кърмата в леко модифицирана форма. Ако е необходимо да се приемат лекарства, специалистът препоръчва прехвърляне на детето на изкуствено хранене.
• За лечение на деца под две години. През този период е събрана малко информация относно безопасната употреба на Месалазин.

При приемане на месалазин могат да се наблюдават различни странични ефекти:

Характеристики на приема на лекарството

Таблетките Месалазин са разрешени за употреба при възрастни и деца над 2 години. Лекарството се приема перорално, независимо от храненето.Месалазин не влияе върху способността за шофиране и не предизвиква сънливост. Тъй като лекарството не съдържа захари, то се използва успешно при захарен диабет. През целия период на лечение специалистът наблюдава дейността на бъбреците чрез промяна на състава на урината и черния дроб според някои показатели на биохимичния кръвен тест (AST, ALT, билирубин).

Необходимо е да информирате лекаря за едновременната употреба на месалазин и следните лекарства:

В този случай може да се наложи коригиране на дозата на лекарствата.

Аналози на месалазин

Таблетките Месалазин се отпускат от аптеките по лекарско предписание.Цената на опаковка (50 броя) варира от 648 до 1248 рубли. Ако е необходимо, лекарят може да предпише лекарства с подобен тип действие.

Таблица: аналози на лекарството Месалазин

Име на лекарството	Активно вещество	Форма за освобождаване	Показания за употреба	Противопоказания	Допустима възраст за назначаване лекарства	Цена в аптеките
Салофалк	Месалазин	хапчета; ректални супозитории; ректална пяна; гранули.	неспецифичен улцерозен колит; Болест на Крон.	индивидуална непоносимост към лекарството; чернодробно заболяване; нарушения на бъбреците.	18 години	От 511 рубли
Пентаса	Месалазин	хапчета; ректални супозитории; гранули.				От 2741 рубли
Мезавант	Месалазин	Хапчета				От 3742 рубли
Асакол	Месалазин	Хапчета				От 3241 рубли
Кансалазин	Месалазин	Хапчета				От 3255 рубли
Улколфри	Месалазин	Хапчета				От 2895 рубли
Салозинал	Месалазин	Хапчета				От 3650 рубли