Jedinstveni lijek Heptral: upute za uporabu. Heptral upute za upotrebu, kontraindikacije, nuspojave, recenzije

Jedna ampula heptrala sadrži pet mililitara lijeka. Danas ovaj farmaceutski...

Uloga heptrala u liječenju... Intrahepatična holestaza je patološko stanje praćeno kršenjem protoka...

Koleretički i holekinetički efekat se sastoji u povećanju proizvodnje žuči uz istovremeno intenziviranje njenog odliva iz žučne kese u duodenum. Zbog koleretskog djelovanja žuč ne stagnira u jetri i ne širi njene kanale, što doprinosi boljem radu organa i prevenciji kroničnog upalnog procesa. Osim toga, holekinetički učinak normalizira odljev žuči iz žučne kese, čime se sprječava i eliminira kolestaza, a također se produžava trajanje perioda remisije holecistitisa. Holeretički i holekinetički efekti traju najmanje tri mjeseca nakon prestanka terapije.

Detoksikacijski učinak je smanjenje proizvodnje i neutralizacija raznih toksične supstance, koji se u organizam unose izvana ili sintetiziraju različiti organi i tkiva. Heptral poboljšava rad jetre, koja mnogo brže i intenzivnije neutralizira toksične tvari, čime se postiže učinak detoksikacije.

Neuroprotektivni efekat Heptrala je povećanje otpornosti na negativni faktori moždane ćelije i nervnih vlakana. Hvala za ovaj efekatčak i u slučajevima teškog trovanja i intoksikacije sprječava se razvoj encefalopatije. Osim toga, Heptral stimulira rast i reprodukciju nervne celije, zbog čega se zamjenjuju mrtvi ćelijski elementi i sprječavaju fibroza i skleroza.

Antioksidativni učinak je povećanje otpornosti svih ćelija ljudskog tijela na štetno djelovanje slobodnih radikala.

Antidepresivni efekat se razvija od 6-7 dana terapije i dostiže maksimalnu jačinu do kraja druge nedelje uzimanja leka. Heptral efikasno ublažava depresiju koja nije podložna terapiji amitriptilinom i prekida relapse ovog poremećaja.

Za osteoartritis, lijek smanjuje intenzitet boli i poboljšava obnavljanje hrskavičnog tkiva. Za cirozu i hepatitis, Heptral smanjuje jačinu i intenzitet svraba kože, a također održava nivoe i aktivnost bilirubina u granicama normale. alkalne fosfataze, ASAT, AlAT itd. U slučaju toksičnih oštećenja jetre (trovanja otrovima, lijekovima, upotrebom droga itd.), Heptral smanjuje simptome ustezanja („apstinencija“) i poboljšava rad organa.

Heptral - indikacije za upotrebu

Heptral je indiciran za upotrebu kod bolesti uzrokujući stagnacijužuč u jetri, kao što su:

• Masna degeneracija jetre;
• Hronični hepatitis;
• Toksično oštećenje jetre raznim faktorima, kao što su alkohol, virusi, lijekovi (antibiotici, antitumorski agensi, antivirusni i antituberkulozni lijekovi, triciklični antidepresivi, oralni kontraceptivi);
• Hronični kolecistitis bez stvaranja kamenca;
• holangitis;
• Ciroza jetre;
• Intrahepatična kolestaza (stagnacija žuči u jetrenim kanalima) kod trudnica;
• Encefalopatija povezana sa zatajenjem jetre;
• Sindrom povlačenja(alkohol, droge);
• Depresija.

Uputstvo za upotrebu

Razmotrimo pravila upotrebe, doziranja i režima liječenja tableta i otopine Heptral.

Heptral tablete - upute za uporabu

Tablete treba uzimati oralno, progutati cijele, bez žvakanja, grickanja ili drobljenja na bilo koji drugi način, ali sa čašom vode. mala količina vode. Lijek se mora uzimati između obroka, najbolje ujutro, jer Heptral ima tonik.

Ne biste trebali unaprijed vaditi tablete iz blistera i prebacivati ​​ih u bilo koju kutiju ili staklenku, jer to može negativno utjecati na svojstva lijeka. Tablete morate izvaditi iz blistera neposredno prije uzimanja.

Poslije potreban iznos tablete će se izvaditi iz blistera, treba ih pažljivo pogledati i procijeniti boju. Ako tablete nisu bijele ili bijelo-žućkaste, već su obojene u bilo koju drugu boju ili nijanse, onda ih ne treba uzimati.

At razne bolesti Heptral treba uzimati na dnevna doza, jednako 800 – 1600 mg (2 – 4 tablete). Obično se dnevna doza dijeli na 2 - 3 doze dnevno, od kojih se posljednja provodi do maksimalno 18-00 sati. Optimalno je uzimati Heptral dva puta dnevno - ujutro nakon buđenja, te između ručka i večere.

Trajanje terapije lekom Heptral je individualno, a određuje ga lekar na osnovu brzine normalizacije stanja. U prosjeku, tok terapije traje od 2 do 4 sedmice. Ponovljeni tretman Heptral se može primijeniti 1 do 2 mjeseca nakon završetka prethodne terapije.

Uputstvo za upotrebu Heptral injekcija (u ampulama)

Pakovanje za injekcije sadrži bočice sa Heptral liofilizatom i ampule sa rastvaračem. Upravo ovaj isporučeni rastvarač treba koristiti za razrjeđivanje liofilizata i dobivanje otopine spremne za intramuskularnu ili intravensku primjenu.

Za različite bolesti i patologije jetre, Heptral se primjenjuje intramuskularno ili intravenozno u dozi od 400-800 mg dnevno (1-2 bočice liofilizata) dnevno tijekom dvije sedmice. Zatim, ako je potrebno, možete nastaviti terapiju prelaskom na uzimanje Heptrala u obliku tableta od 800 - 1600 mg (2 - 4 tablete) dnevno. Trajanje uzimanja tableta nakon injekcija Heptrala ne bi trebalo da prelazi 4 nedelje.

Nedostaci lijeka uključuju njegovu visoku cijenu, koja je, međutim, prema mišljenju ljudi, opravdana, jer Heptral stvarno učinkovito vraća normalno funkcioniranje jetre. Mnogi ljudi koji su pokušali uzimati razne hepatoprotektore smatraju Heptral jednim od najboljih lijekova.

Malo je negativnih recenzija o Heptralu, a nastaju zbog razvoja bilo kakvih nuspojava koje su ljudi teško podnose i zahtijevale su prestanak upotrebe lijeka. Recenzije ljudi su pokazale da su iskusili oticanje, zbunjenost, simptome slične gripi i jake glavobolje. Podaci nuspojave bili su toliko jaki i teško podnošljivi da su ljudi bili primorani da prestanu uzimati Heptral. Takva situacija je sasvim prirodno izazvala razočaranje i iritaciju kod ljudi, što je postalo emocionalna osnova za pisanje negativne povratne informacije. Međutim, kada se odlučujete za početak terapije Heptralom, treba imati na umu da je takva reakcija organizma sasvim moguća i da tokom njenog razvoja nema potrebe da se emocionalno percipira tu činjenicu, kako se ne bi povećala ionako prilično jaka napetost. .

Heptral - recenzije liječnika

Recenzije liječnika o Heptralu su u većini slučajeva pozitivne, jer ovu drogu je jedan od najefikasnijih i najaktivnijih hepatoprotektora na farmaceutsko tržište. Heptral ima odličan i izražen učinak na jetru, relativno brzo normalizujući njeno funkcionisanje i eliminišući pojave koje, ako dugo traju, uzrokuju fibrozu i cirozu. Odnosno, Heptral je, prema mišljenju praktičara hepatologa i gastroenterologa, efikasan lijek za održavanje funkcije jetre i prevenciju ciroze tokom duge godine(ponekad i nekoliko desetina).

Međutim, među ljekarima postoje pristalice Heptrala i pristalice njegove pažljive upotrebe, koji vjeruju da lijek ima vrlo moćna akcija, što nije uvek neophodno za osobe sa oboljenjem jetre. Pristalice Heptrala vjeruju da se lijek može koristiti za bilo koje oštećenje jetre, jer klinički efekat javlja se u skoro 100% slučajeva.

A pobornici pažljive upotrebe Heptrala vjeruju da se lijek treba koristiti samo u slučajevima teške disfunkcije jetre i pod stalnim nadzorom krvnih pretraga (AST, ALT, urea i kreatinin). Ako osoba ima relativno blago oštećenje jetre, onda ne biste trebali koristiti vrlo moćni Heptral, bolje ga je zamijeniti drugim hepatoprotektorom s blažim djelovanjem, na primjer Essentiale, Phosphogliv, Ursosan itd.

Heptor ili Heptral?

Heptor i Heptral su sinonimi jer sadrže isto aktivne supstance. Međutim, Heptral jeste originalni lijek Proizveden u Italiji, a Heptor je njegov ruski generik. Nažalost, u smislu efikasnosti, ozbiljnosti terapijsko djelovanje, brzinom normalizacije stanja i učestalošću nuspojava, Heptral je mnogo bolji od ruskog Heptora. To znači da je Heptral efikasniji od Heptora i da je manje vjerovatno da će uzrokovati nuspojave.

Stoga, kada birate između Heptrala i Heptora, preporuča se dati prednost prvom lijeku. Međutim, Heptral je mnogo skuplji od Heptora, pa se može uzimati, posebno u dugim kursevima, samo ako postoji dovoljna rezerva finansijskih sredstava. Ako Heptral nije finansijski dostupan, onda se može zamijeniti Heptorom.

Mnogi ljudi koji su imali iskustva sa upotrebom oba lijeka tvrde da nisu osjetili nikakvu razliku između djelotvornosti i težine nuspojava Heptral i Heptora. Stoga možete pokušati uzeti oba lijeka, a ako se razlika ne osjeti, onda je konačni izbor Heptor, koji će koštati mnogo manje od Heptrala.

Essentiale ili Heptral?

Essentiale i Heptral su hepatoprotektori, ali sadrže različite aktivne tvari. Oba lijeka štite jetru od negativan uticaj raznih faktora, a doprinosi i održavanju njegovog normalnog funkcioniranja kod kroničnih bolesti. Ali Essentiale ima samo hepatoprotektivni učinak, a Heptral također ima koleretsko i antidepresivno djelovanje. Stoga, ako postoji stagnacija žuči ili bolesti žučne kese, preporuča se odabrati Heptral.

Za hepatitis C, u cilju održavanja normalno funkcionisanje jetra i prevencija ciroze prije njenog nastanka antivirusna terapija Preporučljivo je uzimati Heptral umjesto Essentiale. To je zbog činjenice da je Heptral učinkovitiji u ovoj kliničkoj situaciji, jer brže i snažnije normalizira funkciju jetre i aktivnost AST i ALT.

U drugim slučajevima Heptral i Essentiale imaju približno iste terapijske učinke, tako da možete izabrati i koristiti bilo koji lijek koji vam se najviše sviđa iz nekih subjektivnih razloga. Međutim, uvijek treba imati na umu da je svaka osoba individualna, te je stoga Heptral savršen za neke, a Essentiale za druge.

Heptral (tablete i ampule) – cijena

Heptral se proizvodi u Evropi ili SAD-u iu zemljama bivši SSSR je iz uvoza, tako da razlike u njegovoj cijeni nisu uzrokovane razlozima koji odražavaju kvalitet lijeka. To znači da nema razlike u kvaliteti lijekova koji se prodaju po višim i nižim cijenama. Stoga lijek možete kupiti po najnižoj ponuđenoj cijeni.

Trenutno cijena Heptral tableta i ampula na domaćem farmaceutskom tržištu varira u sljedećim granicama:

• Heptral tablete 400 mg, 20 komada – 1618 – 1786 rubalja;
• Heptral liofilizat 400 mg po bočici, pakovanje od 5 boca i 5 ampula sa rastvaračem - 1572 - 1808 rubalja.

Jedna ampula heptrala sadrži pet mililitara lijeka. Do danas, ovo farmaceutski uspeo da pronađem svoju široka primena u medicini, a sve zato što ima tendenciju da obnovi metabolizam u području jetre, regenerira tkivo, a blagotvorno djeluje i na moždane stanice u prilično kratkom vremenskom periodu. Popis patologija u borbi protiv kojih možete koristiti pomoć ovog lijeka je ogroman. Tako mu se, na primjer, ljudi obraćaju za pomoć kod masne jetre, holestaze, ciroze jetre, kolangitisa, kroničnog i virusnog hepatitisa, holecistitisa i tako dalje. Vrlo često se ovaj lijek koristi u slučajevima trovanja alkoholnim pićima, opojnim drogama, lijekovima i hranom.

Skrećem pažnju čitateljima na činjenicu da, uprkos činjenici da se ovaj lijek smatra jednim od najmanje opasnih, u nekim slučajevima ima tendenciju da izazove razvoj određenih nuspojava. Tako, na primjer, u pozadini njegove upotrebe, žgaravica ili alergijska reakcija mogu postati primjetne. Heptral takođe može izazvati veoma nesnosne bolove u predelu stomaka. Kod nekih pacijenata su uočeni i dispeptični simptomi, pa se i oni smatraju mogućim nuspojavama ovog lijeka. Općenito, morate biti izuzetno oprezni s heptralom. Ne biste ga trebali koristiti bez prethodne konsultacije sa specijalistom, kako ne biste pogoršali opću situaciju.

Osteoartritis se smatra degenerativnom patologijom zglobova, u kojoj dolazi do stalnog napredovanja habanja zglobne hrskavice. Ova bolest nastaje zbog nedostatka ravnoteže između sinteze i razgradnje proteoglikana hrskavice. U većini slučajeva ovu bolest Javlja se kod starijih ljudi, ali ponekad pogađa i mlađe članove populacije. Kod mladih ljudi ova bolest se može javiti odmah iz više razloga, i to zbog urođene mane zglobova, kao rezultat ozljeda ili u pozadini bilo koje kronične bolesti upalna patologija. U pravilu, kod osteoartritisa su zahvaćeni proksimalni kao i distalni interfalangealni zglobovi šaka, kolenskih zglobova, lumbalnu ili vratnu kičmu ili zglobovi kuka. Bolne senzacije u zahvaćenom području su prilično jake, što značajno sprječava pacijenta da vodi svoj normalan način života.

U borbi protiv ove patologije koristi se cela linija lijekovi, uključujući hepatoprotektori. U novije vrijeme, naučnici su došli do zaključka da je vrijedno koristiti lijek kao što je Heptral za liječenje ove bolesti. Činjenica je da je tokom studije koju su proveli engleski naučnici bilo moguće utvrditi da heptral ima restorativni učinak na zahvaćena područja. Kao rezultat toga, dolazi do značajnog poboljšanja općeg stanja pacijenata. Bez sumnje, Heptral se u takvim slučajevima koristi zajedno s brojnim drugim lijekovima, međutim, njegovo terapeutsko djelovanje nije suvišno.

Po prvi put, etiologiju virusnog hepatitisa počeli su proučavati stručnjaci još u 1965. Unatoč tome, stručnjaci još uvijek ne mogu spriječiti razvoj ovih patologija. Zapravo virusni hepatitis nalazi u modernom medicinska praksaČesto. Ako je vjerovati statistici, ova vrsta bolesti iz godine u godinu pogađa oko tri stotine do četiri stotine miliona ljudi. Cifra je neverovatna. Takođe treba napomenuti da oko dva miliona ljudi godišnje umre od ovih bolesti. Čak i ako osoba uspije spasiti svoj život, vrlo često virusni hepatitis postaje uzrok razvoja izuzetno ozbiljnih komplikacija, koje u svakom slučaju potkopavaju opšte stanje bolestan.

Ako govorimo o liječenju ovih patologija, onda bi u svim slučajevima trebalo biti sveobuhvatno. Pacijentu se propisuje poseban lijek, a vrlo često kod osoba koje konzumiraju dosta dugo. veliki broj alkoholnih pića, nagli prestanak njihove upotrebe postaje uzrok razvoja odvikavanje od alkohola. Ovo patološko stanje popraćeno je znakovima kao što su napadi, tremor, delirijum, halucinacije. Sasvim je moguće da neki somatski ili infektivne patologije. Ove vrste znakova odvikavanja od alkohola osete se u roku od tri do šest sati i nastavljaju da muče pacijenta dva do tri dana.

Moguće je riješiti se ove vrste stanja. Da biste to učinili, trebate upotrijebiti pomoć lijeka koji se zove heptral, koji ima prilično snažno hepatoprotektivno svojstvo. Da bi se utvrdila efikasnost terapije ovim lekom za odvikavanje od alkohola, sprovedena je posebna klinička studija u kojoj je učestvovalo dvadeset pacijenata muškog pola starosti od trideset do šezdeset godina. Svi su bolovali od alkoholizma od šest do dvadeset pet godina. Shodno tome, svi su više puta pokazivali znake odvikavanja od alkohola.

Svima je propisan Heptral u količini od jedne tablete četiri puta dnevno tokom četrnaest dana. Pored ovog lijeka, prepisani su im i vitamini IN I WITH. Terapijski učinak ovog tretmana zabilježen je u roku od dva do četiri dana od početka terapije. Pacijente više nisu mučili strah, pretjerana razdražljivost, anksioznost ili drhtavica. Upotreba ovog lijeka je također pomogla poboljšanju apetita pacijenata, normalizaciji krvnog tlaka i obnavljanju normalno trajanje spavaj. Želja za pijenjem alkohola se značajno smanjila do desetog dana terapije. Liječenje ovim lijekom je primljeno prilično dobro. Nije bilo nuspojava ili komplikacija povezanih s primjenom Heptrala.

Danas je lijek pod nazivom Heptral dostupan u nekoliko farmaceutskih oblika, odnosno u obliku tableta i otopine za injekcije.

Koje su indikacije za upotrebu ovog lijeka?
Ovaj lijek se u pravilu propisuje pacijentima s kroničnim i akalkuloznim oblicima kolecistitisa. Osim toga, koristi se i za liječenje holangitisa. Bez pomoći ovog lijeka ne možete ni u slučajevima kada osoba ima intrahepatičnu kolestazu, cirozu jetre ili kronični hepatitis. Vrlo često se propisuje u borbi protiv razne lezije jetra. To može biti virusno, alkoholno ili drogirano oštećenje. Sindrom povlačenja hronični hepatitis, depresija, uključujući sekundarnu, distrofiju jetre - sve su to također indikacije za primjenu ovog lijeka. Također se koristi za encefalopatiju, uključujući i one povezane s zatajenje jetre.

Koje su kontraindikacije za upotrebu heptrala?
Heptral se ne preporučuje za upotrebu u prvom i drugom trimestru trudnoće, kao i tokom dojenja. Njegova upotreba je strogo kontraindicirana čak i ako je osoba imala povećana osjetljivost na bilo koju njegovu komponentu. Heptral se ni pod kojim okolnostima ne smije davati djeci mlađoj od osamnaest godina.
jetra . Kada koristite ovaj lijek, veoma je važno zapamtiti postojeće mjere mjere opreza kojih se treba pridržavati prilikom uzimanja.

Koje su to mjere opreza?
On početna faza tokom terapije heptralom, treba uzeti u obzir činjenicu da je ovo farmaceutski lijek ima tendenciju da ima okrepljujući efekat. Dakle, njegova zadnji termin Najbolje je to učiniti nekoliko sati prije odlaska u krevet. Osim toga, ne treba zaboraviti da ovaj lijek mogu koristiti osobe sa cirozom jetre samo po preporuci ljekara i pod njegovim strogim redovnim nadzorom. Istim pacijentima preporučuje se redovno praćenje količine azota u krvi, kao i nivoa kreatinina i ureje u krvnom serumu. Ni pod kojim okolnostima se ovaj lijek ne smije davati djeci, posebno ako za to ne postoje uvjerljivi razlozi. Pa ipak, korištenje heptrala bez konsultacije sa specijalistom izuzetno je opasno, tako da ne vrijedi nepotrebno riskirati. Samoliječenje u u ovom slučaju je neprikladan.

Intrahepatična kolestaza je patološko stanje praćeno poremećajem protoka žuči iz hepatocita u jetrene kanale. Kao rezultat, duodenum nije moguće dobiti potrebnu količinu žuči. Razlozi koji imaju tendenciju da izazovu razvoj ovoga patološki proces, zapravo, dosta. Najčešći od njih uključuju oštećenje intrahepatičnih kanala, kao i poremećaj mehanizama stvaranja i transporta žuči na nivou hepatocita.

Procesi proizvodnje i lučenja žuči su zaista neophodni za normalno funkcioniranje ljudsko tijelo. Zbog toga se razvoj intrahepatične kolestaze ne može ostaviti bez dužne pažnje. Heptral je jedan od modernih hepatoprotektora koji ima tendenciju poboljšanja permeabilnosti ćelijske membrane jetra Kao rezultat, energetski potencijal ćelije se povećava i ona uspijeva uhvatiti najveću količinu žuči iz krvi. Osim što ga jetra hvata, ona ga i prerađuje.

Heptral se posebno često propisuje za kanalikularne i hepatocelularne kolestaze. Ovaj lijek se koristi u borbi protiv ovih patologija dva mjeseca. Efikasnost takvog tretmana direktno zavisi od težine holestaze, kao i od uzroka koji je izazvao razvoj ovog patološko stanje. Upotreba heptrala u borbi protiv kolestaze je nemoguća samo ako pacijent ima i takvu patologiju kao što je azotemija.

Heptral je hepatoprotektivni lijek, koji ima i antidepresivna i koleretska, kao i holekinetička svojstva. Takođe ima tendenciju da nadoknadi nedostatak ademetionina u telu pojačavanjem sinteze ove supstance u predjelu mozga i jetre. Ovaj farmaceutski agens također je sastavni dio reakcija biološke transmetilacije. Svojevrsni je donor u reakcijama metilacije fosfolipida ćelijskih membrana kako neurotransmitera i hormona, tako i proteina. Ovaj lijek također ima tendenciju da obezbijedi redoks mehanizam za ćelijsku detoksikaciju.

Što se tiče njegovih koleretskih svojstava, to je uglavnom zbog povećanja mobilnosti i polarizacije membrana hepatocita kao rezultat povećane sinteze fosfatidilholina u njima. Ova činjenica omogućava upotrebu ovog lijeka u slučaju poremećaja ne samo sinteze, već i protoka žuči. Osim toga, heptral pomaže u zaštiti staničnih membrana od negativnih učinaka određenih toksičnih tvari na njih. U slučaju bilo koje difuzne bolesti jetre kao što je ciroza ili hepatitis, ovaj lijek pomaže u smanjenju jačine svrbeža kože. Njegova upotreba omogućava smanjenje na minimum promjena u takvim biohemijskim parametrima kao što je količina direktni bilirubin. I hepatoprotektivni i koleretski efekti primjećuju se još tri mjeseca nakon završetka terapije ovim lijekom.

Heptral je jedan od onih lijekova iz grupe hepatoprotektora, koji se odlikuje prilično velikom količinom terapeutska svojstva. Utječući na osobu, ovaj lijek je uključen u gotovo sve ne samo biološke, već i kemijske procese našeg tijela, istovremeno promovirajući sintezu endogenog ademetionina.

Ako govorimo direktno o ademetioninu, to je biološka supstanca koja se nalazi u svim tkivima bez izuzetka, kao i tečni mediji tijelo. Bez njegove molekule, praktično nije moguća biološka reakcija. Osim toga, molekula ademetionina se smatra donorom metilne grupe, jer je ona koja učestvuje u metilaciji fosfolipida, koji su dio lipidnog sloja stanične membrane. Dobila je i titulu prekursora fizioloških tiolnih jedinjenja i poliamina, odnosno taurina, glutationa, putrescina, cisteina. Ako govorimo o putrescinu, onda on prvenstveno ima tendenciju regeneracije stanica.

U sastavu samog lijeka postoji ademetionin. Osim ademetionina, heptral sadrži i magnezijum stearat, bezvodni koloidni silicijum dioksid, mikrokristalnu celulozu i natrijum skrob glikolat. Količina ademetionina značajno premašuje količinu svih ostalih komponenti. To nije iznenađujuće, jer se upravo ova komponenta s posebnim naporom bori protiv patologija jetre kao što su cirotična i precirotična stanja, intrahepatična kolestaza, toksični i virusni hepatitisi i tako dalje.

Jedna boca od 400 mg sadrži:

aktivna tvar - ademetionin 1,4-butan disulfonat - 760 mg, što je ekvivalentno ademetionin kationu 400 mg.

L-lizin - 342,4 mg, natrijum hidroksid - 11,5 mg, voda za injekcije do 5 ml.

Jedna boca od 500 mg sadrži:

aktivna tvar - ademetionin 1,4-butan disulfonat - 949 mg, što je ekvivalentno ademetionin kationu 500 mg.

Jedna ampula sa rastvaračem sadrži:

L-lizin - 428 mg, natrijum hidroksid - 14,4 mg, voda za injekcije do 5 ml.

Svaka tableta od 400 mg sadrži:

aktivna supstanca - ademetionin 1,4-butan disulfonat - 760 mg, što je ekvivalentno ademetionin kationu 400 mg;

pomoćne supstance: bezvodni koloidni silicijum dioksid - 4,4 mg, mikrokristalna celuloza - 93,6 mg, natrijum skrob glikolat (tip A) - 17,6 mg, magnezijum stearat - 4,4 mg;

omotač tablete: metakrilna kiselina i kopolimer etil akrilata - 27,6 mg, makrogol-6000 - 8,07 mg, polisorbat-80 - 0,44 mg, simetikon (30% emulzija) - 0,13 mg, natrijum hidroksid, 0,36 mg - 0,36 mg

Svaka tableta od 500 mg sadrži:

aktivna supstanca - ademetionin 1,4-butan disulfonat - 949 mg, što je ekvivalentno ademetionin kationu 500 mg;

pomoćne supstance: bezvodni koloidni silicijum dioksid - 5,50 mg, mikrokristalna celuloza - 118 mg, natrijum skrob glikolat (tip A) - 22 mg, magnezijum stearat - 5,50 mg;

omotač tablete: metakrilna kiselina i kopolimer etil akrilata - 32,63 mg, makrogol-6000 - 9,56 mg, polisorbat-80 - 0,52 mg, simetikon (30% emulzija) - 0,40 mg, natrijum hidroksid - 0,74 mg - 0,74 mg

Opis

Liofilizirani prah je liofilizirana masa od gotovo bijele do žućkaste boje, bez stranih čestica.

rastvarač - bistra tečnost od bezbojnog do svetlo žute boje, bez stranih čestica.

Pripremljena otopina lijeka je prozirna otopina bez vidljivih čestica, od bezbojne do žute.

Tablete, obložene obložena filmom- od bijele do žućkaste boje, ovalnog oblika, bez pukotina, efekta “kapice” i otoka.

farmakološki efekat

B-adenozil-L-metionin (ademetionin) je aminokiselina prirodnog porekla, prisutan u gotovo svim tkivima i tekućinama u tijelu. Ademetionin je uglavnom uključen kao donor koenzima i metilne grupe u reakcijama transmetilacije - najvažnijeg metaboličkog procesa kod ljudi i životinja. Proces prijenosa metilnih grupa također je važan za formiranje fosfolipidnog dvosloja ćelijskih membrana i doprinosi plastičnosti membrane. Ademetionin može proći krvno-moždanu barijeru, a transmetilacija posredovana ademetioninom igra ključnu ulogu u formiranju neurotransmitera u centralnom nervnom sistemu. nervni sistem, uključujući kateholamine (dopamin, norepinefrin, adrenalin), serotonin, melatonin i histamin.

Ademetionin je također prekursor u procesu stvaranja fiziološki aktivnih sulfatnih spojeva (cistein, taurin, glutation, koenzim A, itd.) putem transsulfuracije. Glutation, najaktivniji antioksidans jetre, igra važnu ulogu u procesima detoksikacije. Ademetionin povećava nivo glutationa u jetri kod pacijenata sa oboljenjima jetre, alkoholom i nealkoholne etiologije. Supstance poput folne kiseline i vitamina B2 igraju važnu ulogu u metabolizmu i nadoknađivanju ademetionina.

Farmakokinetika

Usisavanje

Farmakokinetički profil ademetionina, nakon intravenske primjene kod ljudi, je dvofazni, sastoji se od faze brze distribucije u tkivu i faze terminalne eliminacije, s poluživotom od približno 1,5 sati. Nakon intramuskularne primjene, uočena je gotovo potpuna apsorpcija ademetionina (96%); Maksimalne koncentracije ademetionina u krvnoj plazmi postižu se nakon otprilike 45 minuta. Nakon uzimanja lijeka u obliku enterički obloženih tableta (u dozi od 400-1000 mg), njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi otkrivena je nakon 3-5 sati. Bioraspoloživost lijeka se povećava kada se uzima na prazan želudac. Maksimalna koncentracija u plazmi nakon oralne primjene ovisi o dozi, s maksimumom u plazmi od 0,5-1 mg/l 3-5 sati nakon pojedinačne doze od 400 do 1000 mg. Koncentracije u plazmi su se smanjile na osnovna linija za 24 sata.

Distribucija

Volumen distribucije bio je 0,41 i 0,44 l/kg kada se koristi ademetionin u dozama od 100 mg i 500 mg, respektivno. Stepen vezivanja za proteine ​​krvne plazme je beznačajan i iznosi< 5%.

Metabolizam

Reakcije formiranja, potrošnje i novog stvaranja ademetionina nazivaju se ciklusom ademetionina. U prvoj fazi ovog ciklusa, ademetionin se koristi kao supstrat za ademetionin zavisne metilaze koje formiraju S-adenozil-homocistein. S-adenozil-homocistein se hidrolizira u homocistein i adenozin pomoću S-adenozil-homocistein hidrolaze. Homocistein se zatim ponovo pretvara u metionin prenosom metil grupe iz 5-metiltetrahidrofolata. Konačno, metionin se ponovo pretvara u ademetionin, čime se ciklus završava.

Odstranjivanje

U studijama klirensa radioaktivno obeleženih supstanci, oralna primjena radioaktivno označenim (metil 14C) ademetioninom, kod zdravih dobrovoljaca, izlučivanje radioaktivne supstance u urinu bilo je 15,5 ± 1,5% nakon 48 sati, a izlučivanje fekalnom 23,5 ± 3,5% nakon 72 sata.

Indikacije za upotrebu

Heptral® je indiciran za liječenje odraslih sa:

Intrahepatična kolestaza kod precirotičnih i cirotičnih stanja;

Intrahepatična kolestaza tokom trudnoće;

Simptomi depresije.

Kontraindikacije

Primjena ademetionina je kontraindicirana kod pacijenata s genetskim poremećajima koji utiču na ciklus metionina i/ili uzrokuju homocistinuriju i/ili hiperhomocisteinemiju (na primjer, nedostatak cistationin beta sintetaze, poremećeni metabolizam vitamina B12).

Upotreba ademetionina je kontraindicirana kod pacijenata s poznatom preosjetljivošću na aktivni sastojak ili bilo koji od pomoćne komponente lijek.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Aplikacija terapijske doze ademetionin kod žena u posljednjem tromjesečju trudnoće nije doveo do razvoja bilo kakvih nuspojava. Upotreba ademetionina u prvom tromjesečju trudnoće dopuštena je samo ako je to apsolutno neophodno.

Period dojenje

Upotreba ademetionina tokom dojenja je dozvoljena samo ako je uočena korist za majku veća od potencijalnog rizika za dijete.

Upute za upotrebu i doze

Intrahepatična kolestaza

Inicijalna terapija:

Intravenska ili intramuskularna primjena: Preporučena doza je 5-12 mg/kg/dan intravenozno ili intramuskularno prve 2 sedmice. Uobičajena početna doza je 500 mg/dan, dnevna doza ne smije prelaziti 800 mg.

Oralni unos: 800-1600 mg/dan.

Trajanje terapije zavisi od težine i toka bolesti i određuje ga lekar pojedinačno.

Liječenje simptoma depresije

Liječenje lijekom može se započeti s parenteralna primena nakon čega slijedi prelazak na oralnu primjenu, ili se može započeti odmah sa oralnom primjenom.

Inicijalna terapija:

Intravenska ili intramuskularna primjena: 1 boca (400 mg) dnevno 15-20 dana. Oralna primjena: preporučena dnevna doza 2-3 tablete od 400 mg (800 - 1200 mg/dan). Terapija održavanja:

Liofilizirani prašak mora se otopiti u isporučenom rastvaraču neposredno prije primjene. Ostatak lijeka se mora odložiti.

Ademetionin se ne smije miješati sa alkalnih rastvora i rastvori koji sadrže jone kalcijuma.

Ako liofilizirani prašak ima drugu boju od gotovo bijele do žućkaste (zbog pukotine na boci ili izloženosti toplini), lijek se ne preporučuje za upotrebu.

Intravensku primjenu ademetionina treba provoditi vrlo sporo.

Ademetionin tablete treba progutati cijele bez žvakanja.

Za bolju apsorpciju aktivna komponenta Da bi se postigao maksimalni terapijski učinak, tablete ademetionina ne treba uzimati s hranom.

Tablete ademetionina treba izvaditi iz blistera neposredno prije gutanja. Ako tablete imaju drugu boju od bijele do bijele sa žućkastom nijansom (zbog curenja aluminijske folije), lijek se ne preporučuje.

Upotreba kod dece

Efikasnost i bezbednost ademetionina kod dece (mlađe od 18 godina) nije utvrđena.

Upotreba kod starijih osoba

Kliničke studije ademetionina nisu uključivale dovoljan broj pacijenata u dobi od 65 godina i više da bi se utvrdile moguće razlike u djelotvornosti lijeka kod pacijenata ove starosne grupe i kod pacijenata preko mlad.

Kliničko iskustvo s lijekom nije otkrilo nikakve razlike u njegovoj djelotvornosti kod starijih i mlađih pacijenata. Općenito, s obzirom na veliku vjerovatnoću postojeće disfunkcije jetre, bubrega ili srca, još jedna prateća patologija ili istovremenom terapijom s drugim lijekovima, dozu lijeka kod starijih pacijenata treba oprezno prilagođavati, počevši od donjeg dijela raspona doza.

Upotreba kod pacijenata sa zatajenje bubrega

Nisu provedena ispitivanja kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, stoga se preporučuje oprez pri primjeni ademetionina kod takvih pacijenata. Upotreba kod pacijenata sa zatajenjem jetre

Farmakokinetički parametri ademetionina slični su kod zdravih dobrovoljaca i pacijenata sa hronične bolesti jetra.

Nuspojava

U kontrolisano otvorenom kliničke studije u trajanju do dvije godine, ademetionin je proučavan kod 2.434 pacijenata, od kojih je 1.983 lijek prepisan za bolesti jetre, a 817 za depresiju.

U tabeli su prikazani podaci zasnovani na analizi podataka od 1667 pacijenata liječenih ademetioninom u 22 kliničke studije, od kojih je ukupno 188 nuspojava prijavljeno kod 121 (7,2%) pacijenta. Najčešće neželjene reakcije bile su mučnina, bol u trbuhu i dijareja. Nije uvijek bilo moguće identificirati vezu između neželjenog događaja i upotrebe lijeka.

Predoziranje

Predoziranje ademetioninom je malo vjerovatno. U slučaju predoziranja, liječnik treba kontaktirati lokalni centar za kontrolu trovanja. Općenito, u slučaju predoziranja preporučuje se praćenje bolesnika i simptomatska terapija.

Interakcija s drugim lijekovima

Prijavljen je serotoninski sindrom kod pacijenata koji su uzimali ademetionin i klomipramin. Pa ipak moguća interakcija je hipotetski, savjetuje se oprez kada se ademetionin istovremeno primjenjuje sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI), tricikličkim antidepresivima (kao što je klomipramin), biljem i lijekovi koji sadrže triptofan.

Karakteristike primjene

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama Neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu kada koriste ademetionin. Pacijente treba informisati o potrebi da se uzdrže od upravljanja vozilima ili rukovanja mašinama tokom liječenja lijekom, sve do razumne potvrde da terapija ademetioninom ne utječe na njihovu sposobnost da se bave takvim aktivnostima.

Mere predostrožnosti

Intravensku primjenu ademetionina treba provoditi vrlo sporo (vidjeti dio „Način primjene i doziranje“).

At usmeno ademetionin treba da prati nivoe azota u plazmi kod pacijenata sa cirozom i precirotskim stanjima sa hiperazotemijom.

Od nedostatka vitamina B12 i folna kiselina može dovesti do smanjenja nivoa ademetionina kod pacijenata sa rizikom (sa anemijom, oboljenjem jetre, trudnoćom, verovatnoćom nedostatak vitamina, u vezi sa drugim bolestima ili načinom ishrane, kao što su vegetarijanci), treba uraditi standardne analize krvi da bi se procenili nivoi vitamina u plazmi. Ako se otkrije nedostatak, preporučuje se uzimanje cijanokobalamina i folne kiseline prije početka liječenja ademetioninom ili istovremene primjene s ademetioninom. (vidi odjeljak " Farmakološka svojstva" - Metabolizam).

Neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu kada koriste ademetionin. Pacijente treba upozoriti na potrebu da se uzdrže od upravljanja vozilima ili rukovanja strojevima za vrijeme liječenja lijekom, sve do razumne potvrde da terapija ademetioninom ne narušava njihovu sposobnost da se bave takvim aktivnostima (vidjeti dio „Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima“. "vozila i mašine").

Rizik od samoubistva (kod pacijenata sa simptomima depresije).

Depresija je povezana sa povećanim rizikom od suicidalnih ideja i samoubistava. Ovaj rizik traje do stabilne remisije. Poboljšanje može nastupiti nakon nekoliko sedmica liječenja depresije. Bolesnike treba pomno pratiti dok ne dođe do poboljšanja.

Na osnovu trenutnog kliničkog iskustva, rizik od samoubistva može se povećati u ranim fazama liječenja.

Pacijente sa istorijom suicidalnog ponašanja ili one koji imaju suicidalne misli prije liječenja treba pažljivo pratiti tokom liječenja. Metaanaliza kliničkih ispitivanja za liječenje mentalnih poremećaja pokazala je da je upotreba antidepresiva u usporedbi s placebom kod pacijenata u starosnoj grupi do 25 godina starosti je praćen povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja. Prilikom propisivanja antidepresiva potrebno je posebno pažljivo praćenje pacijenata početnim fazama tretmana i nakon promjene doze. Bolesnike (kao i one koji brinu o pacijentu) treba upozoriti na potrebu stalnog praćenja i potrebe da odmah obavijeste ljekara ako se simptomi depresije ne poboljšaju ili pogoršaju tokom liječenja ademetioninom, kao iu slučaju promjena u ponašanju, pojava suicidalnih misli.

Postoji jedna literatura o serotoninskom sindromu kod pacijenata koji uzimaju ademetionin i klomipramin. Iako su moguće interakcije hipotetičke, savjetuje se oprez pri istovremenoj primjeni ademetionina sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI), tricikličkim antidepresivima (kao što je klomipramin), biljem i lijekovima koji sadrže triptofan (pogledajte odjeljak Interakcije s drugim lijekovima).

Efikasnost ademetionina u liječenju depresije proučavana je u kratkoročnim kliničkim studijama (u trajanju od 3-6 sedmica). Efikasnost ademetionina u liječenju depresije više od dug period vrijeme je nepoznato. Ima ih mnogo lijekovi za liječenje depresije, a pacijenti bi se trebali posavjetovati sa svojim ljekarom radi odabira optimalna terapija. Pacijenti bi trebali biti svjesni potrebe da obavjeste svog liječnika ako se njihovi simptomi depresije ne poboljšaju ili pogoršaju tokom liječenja ademetioninom. Pacijenti sa depresijom imaju povećan rizik samoubistvo i drugi ozbiljni neželjeni događaji, stoga, tokom liječenja ademetioninom, takvi pacijenti trebaju biti pod stalnim nadzorom psihijatra kako bi se adekvatno procijenili i liječili simptomi depresije.

Prijavljeni su slučajevi iznenadne pojave ili pogoršanja anksioznosti kod pacijenata liječenih ademetioninom. U većini slučajeva, prekid terapije nije bio potreban. U izolovanim slučajevima anksioznost je nestala nakon smanjenja doze lijeka ili prekida terapije.

Utjecaj na rezultate određivanja homocisteina imunološkim metodama.

Ako uzimate ademetionin, možete doživjeti lažna promocija nivo homocisteina u krvnoj plazmi, jer ademetionin utiče na rezultate određivanja homocisteina metodom imunološka analiza. Stoga, kod pacijenata koji se liječe ademetioninom, preporučuje se korištenje neimunoloških metoda za određivanje nivoa homocisteina u plazmi.

Obrazac za oslobađanje

Tablete obložene enteričnim omotačem, 400 mg ili 500 mg. 10 tableta u aluminijumskom/aluminijumskom blisteru. 2 blistera zajedno sa uputstvom za medicinsku upotrebu u kartonskoj kutiji.

Liofilizirani prašak 760 mg ili 949 mg u bočici od kremenog stakla tipa I, zatvoren hlorobutilnim čepom sa aluminijskim čepom, sa plastičnim poklopcem. Rastvarač 5 ml u staklenim ampulama tipa I sa tačkom loma.

5 boca i 5 ampula svaka u plastičnom blister pakovanju prekrivenom aluminijskom folijom. 1 blister pakiranje u kartonskoj kutiji zajedno s uputama za medicinsku upotrebu.

Uslovi skladištenja

Čuvati u originalnom pakovanju na temperaturi ne višoj od 25°C.

Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

Enteričke obložene tablete, 400 mg ili 500 mg - 3 godine.

Liofilizirani prah u bocama - 3 godine. Rastvarač u ampulama - 3 godine.

Na sekundarnom pakovanju (kartonskom pakovanju kompleta) datum proizvodnje leka odgovara datumu proizvodnje praška. Rok trajanja lijeka određuje se u odnosu na komponentu (liofilizirani prah ili rastvarač) čiji rok trajanja ističe ranije.

Samoliječenje može biti štetno po vaše zdravlje.
Prije upotrebe trebate se posavjetovati sa svojim ljekarom i pročitati upute.

Lijek stimulira regeneraciju stanica, utječući prvenstveno na jetru i mozak i kičmenu moždinu. Aktivni sastojci Heptrala pomažu u povećanju nivoa glutamina, poboljšanju funkcije žučne kese i detoksikaciji žučne kiseline. Aktivacija metaboličkih procesa u kombinaciji s restorativnim svojstvima lijeka daje pozitivne rezultate u liječenju brojnih bolesti.

Lijek "Heptral" dostupan je u obliku tableta i praha za pripremu otopine za injekcije.

Indikacije za upotrebu Heptrala

Lijek je indiciran za intrahepatičnu holestazu, koju karakterizira poremećeno stvaranje i protok žuči, kao i druge bolesti jetre, posebno ciroza i masna jetra, holangitis, hronične forme akalkulozni holecistitis i. "Heptral" se propisuje za toksično oštećenje jetre uzrokovano virusima, lijekovima itd. Lijek se također koristi u liječenju depresije i simptoma ustezanja.

Uputstvo za upotrebu

"Heptral" u obliku, intramuskularnom ili intravenskom, je propisan za intenzivne njege. Za bolesti jetre daju se 1-2 bočice lijeka dnevno, kurs je 2 sedmice. Za depresiju se propisuje 1 bočica dnevno tokom 15-20 dana.

Da biste pripremili injekcijski oblik, potrebno je kombinirati prašak s otopinom L-lizina koja se nalazi u pakovanju. Kada se koristi intravenozno, lijek se mora primijeniti vrlo sporo. Heptral se ne smije koristiti s alkalnim otopinama koje sadrže jone kalcija.

Heptral tablete se koriste za terapiju održavanja. Tok tretmana je 2-6 sedmica sa dnevnom dozom od 2-4. Heptral se uzima u prvoj polovini dana, između obroka. Tablete se gutaju bez žvakanja i ispiru vodom.

Kontraindikacije i mjere opreza

Kontraindikacije za uzimanje Heptrala su preosjetljivost na njegove komponente, starost ispod 18 godina, period laktacije, prvi i drugi trimestar. Prepisujte lijek s oprezom III trimestar trudnoća, kao i bipolarni poremećaji i bolest bubrega.

Zbog mogućih neželjenih reakcija od strane centralnog nervnog sistema, preporučuje se suzdržati se od vožnje tokom terapije.

Nuspojave

Prilikom uzimanja Heptrala mogu se javiti nuspojave u vidu bolova u vratu, mučnine, dijareje, alergijskih reakcija, poremećaja sna, glavobolje i vrtoglavice, mišićni grčevi, jeza. LP-004269

Trgovački naziv lijeka:

Heptral®

Međunarodni nevlasnički naziv:

Ademetionine

Oblik doziranja:

Tablete obložene enteričnim omotačem

spoj:

Svaka tableta sadrži:
Aktivna supstanca : ademetionin 1,4-butan disulfonate 949,0 mg (odgovara 500 mg ademetionin jona).
Ekscipijensi : koloidni silicijum dioksid - 5,50 mg, mikrokristalna celuloza - 118,00 mg, natrijum karboksimetil skrob (tip A) - 22,00 mg, magnezijum stearat - 5,50 mg; školjka tableta: metakrilna kiselina i kopolimer etil akrilata (1:1) - 32,63 mg, makrogol-6000 - 9,56 mg, polisorbat-80 - 0,52 mg, simetikon emulzija (30%) - 0,40 mg, natrijum hidroksid - 4 mg - 0,7 mg .

Opis:

Pilule ovalnog oblika, bikonveksna, glatka, bijela do svijetložuta, obložena filmom

Farmakoterapijska grupa:

Ostali lijekovi za gastrointestinalnog trakta i metabolizam, aminokiseline i njihovi derivati

ATX kod:

A16AA02

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ademetionin pripada grupi hepatoprotektora i takođe ima antidepresivno dejstvo. Ima holeretičko i holekinetičko djelovanje, ima detoksikacijska, regenerirajuća, antioksidativna, antifibrozna i neuroprotektivna svojstva.
Nadoknađuje nedostatak S-adenozil-L-metionina (ademetionina) i stimuliše njegovu proizvodnju u tijelu; nalazi se u svim sredinama tijela. Najveća koncentracija ademetionina uočena je u jetri i mozgu. Igra ključnu ulogu u metabolički procesi tijelo, učestvuje u važnim biohemijskim reakcijama: transmetilacija, transsulfurizacija, transaminacija. U reakcijama transmetilacije, ademetionin donira metilnu grupu za sintezu fosfolipida stanične membrane, neurotransmitera, nukleinske kiseline, proteini, hormoni, itd. U reakcijama transsulfuracije, ademetionin je prekursor cisteina, taurina, glutationa (omogućava redoks mehanizam stanične detoksikacije), koenzima A (uključen je u biohemijske reakcije ciklusa trikarboksilne kiseline i obnavlja energetski potencijal ćelija). Povećava sadržaj glutamina u jetri, cisteina i taurina u plazmi; smanjuje sadržaj metionina u serumu, normalizirajući metaboličke reakcije u jetri. Nakon dekarboksilacije sudjeluje u reakcijama aminopropilacije kao prekursor poliamina – putrescina (stimulator regeneracije stanica i proliferacije hepatocita), spermidina i spermina, koji su dio strukture ribosoma, što smanjuje rizik od fibroze. Ima holeretski efekat. Ademetionin normalizuje sintezu endogenog fosfatidilholina u hepatocitima, što povećava fluidnost i polarizaciju membrane. Poboljšava funkciju hepatocita povezanih s membranom transportni sistemižučne kiseline i pospješuje prolaz žučnih kiselina u žučne kanale.
Djelotvoran kod intralobularne holestaze (poremećena sinteza i protok žuči). Ademetionin smanjuje toksičnost žučnih kiselina u hepatocitima tako što ih konjugira i sulfatira. Konjugacija sa taurinom povećava rastvorljivost žučnih kiselina i njihovo uklanjanje iz hepatocita. Proces sulfacije žučnih kiselina olakšava njihovu eliminaciju preko bubrega, olakšava njihov prolazak kroz membranu hepatocita i izlučivanje žuči. Osim toga, same sulfatirane žučne kiseline dodatno štite ćelijske membrane jetre od toksični efekat nesulfatne žučne kiseline (in visoke koncentracije prisutan u hepatocitima tokom intrahepatične holestaze). Kod pacijenata sa difuzne bolesti jetra (ciroza, hepatitis) sa sindromom intrahepatične holestaze, ademetionin smanjuje težinu svrab kože i promjene biohemijskih parametara, uklj. koncentracija direktnog bilirubina, aktivnost alkalne fosfataze, aminotransferaze itd. Holeretički i hepatoprotektivni efekat traje do 3 mjeseca nakon prestanka liječenja. Pokazalo se djelotvornim protiv hepatopatije uzrokovane raznim hepatotoksičnim lijekovima. Prepisivanje pacijentima s ovisnošću o opioidima praćeno oštećenjem jetre dovodi do regresije kliničke manifestacije apstinencija, poboljšanje funkcionalno stanje procesi oksidacije jetre i mikrozoma.
Antidepresivna aktivnost se javlja postepeno, počevši od kraja prve sedmice liječenja, a stabilizuje se unutar 2 sedmice liječenja. Brojne studije su potvrdile efikasnost ademetionina u liječenju umora kod pacijenata s kroničnim oboljenjima jetre. Objedinjena analiza podataka dobivenih kod pacijenata sa simptomima umora prije liječenja pokazala je učinak liječenja ademetioninom na smanjenje simptoma umora u kombinaciji s nizom drugih simptoma, kao što su depresija, ikterus kože i sluzokože, malaksalost i svrab kože.
Liječenje ademetioninom značajno je poboljšalo raspoloženje kod pacijenata sa alkoholnom bolešću jetre, koji su istovremeno postigli pozitivan odgovor na simptome pojačanog umora.
Osim toga, kod pacijenata s alkoholnom bolešću jetre i nealkoholnom masnom bolešću jetre koji su postigli odgovor na liječenje ademetioninom u smislu simptoma pojačanog umora, došlo je i do značajnog smanjenja simptoma kao što su ikterus kože i sluzokože, malaksalost i svrab kože.

Farmakokinetika
Usisavanje
Maksimalne koncentracije(Cmax) ademetionina u plazmi zavise od doze i iznose 0,5-1 mg/l 3-5 sati nakon pojedinačne oralne doze od 400 do 1000 mg. Bioraspoloživost se povećava kada se uzima na prazan želudac. Cmax ademetionina u plazmi se smanjuje na početni nivo u roku od 24 sata.
Distribucija
Kada se koristi ademetionin u dozi od 500 mg, volumen distribucije (Vd) je 0,44 l/kg. Stepen vezivanja za proteine ​​krvne plazme je beznačajan i iznosi< 5 %.
Metabolizam
Proces formiranja, potrošnje i ponovnog formiranja ademetionina naziva se ciklus ademetionina. U prvom koraku ovog ciklusa, ademetionin zavisne metilaze koriste ademetionin kao supstrat za proizvodnju S-adenozilhomocisteina, koji se zatim hidrolizira u homocistein i adenozin pomoću S-adenozilhomocistein hidrolaze. Homocistein, zauzvrat, prolazi kroz obrnutu transformaciju u metionin prijenosom metil grupe iz 5-metiltetrahidrofolata. Na kraju, metionin se može konvertovati metionin adenozil transferazom tipa I u ademetionin, čime se ciklus završava.
Odstranjivanje
U studijama na zdravim dobrovoljcima, gutanje označenog (metil 14 C) S-adenozil-L-metionina pokazalo je 15,5 ± 1,5% radioaktivnosti u urinu nakon 48 sati i 23,5 ± 3,5% u fecesu. Radioaktivnost nakon 72 sata. Tako je deponovano oko 60%.

Indikacije za upotrebu

• Intrahepatična kolestaza kod precirotičnih i cirotičnih stanja, koja se može uočiti kod sledeće bolesti:
  • masna degeneracija jetra;
  • hronični hepatitis;
  • toksično oštećenje jetre različite etiologije, uključujući alkoholne, virusne, medicinske (antibiotike; antitumorske, antituberkulozne i antivirusni lijekovi, triciklički antidepresivi, oralni kontraceptivi);
  • hronični akalkulozni kolecistitis;
  • holangitis;
  • ciroza jetre;
  • encefalopatija, uklj. povezano sa zatajenjem jetre (alkohol, itd.).
• Intrahepatična kolestaza u trudnica.
• Simptomi depresije.
• Povećan umor kod hroničnih oboljenja jetre.

Kontraindikacije

Genetski poremećaji utiče na ciklus metionina i/ili uzrokuje homocistinuriju i/ili hiperhomocisteinemiju (na primjer, nedostatak cistationin beta sintaze, poremećeni metabolizam cijanokobalamina).
Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.
Uzrast do 18 godina (iskustvo medicinska upotreba ograničeno kod djece). Pažljivo

Bipolarni poremećaji (vidjeti dio " specialne instrukcije»).
Trudnoća (prvi trimestar) i dojenje (pogledajte odeljak „Upotreba tokom trudnoće i dojenja“).
Istodobna primjena sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI), tricikličkim antidepresivima (kao što je klomipramin) i lijekovima i lijekovima bez recepta biljnog porijekla koji sadrže triptofan (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima“).
Starije godine.
Otkazivanja bubrega.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Kliničke studije su pokazale da primjena ademetionina u trećem tromjesečju trudnoće nije izazvala nikakve neželjene efekte.
Upotreba Heptrala® kod trudnica u prvom i drugom tromjesečju, kao i za vrijeme dojenja, moguća je samo ako je potencijalna korist za majku veća od mogući rizik za fetus ili dijete.

Upute za upotrebu i doze

Unutra. Tablete treba uzimati cijele, bez žvakanja, najbolje u prvoj polovini dana između obroka.
Heptral® tablete treba izvaditi iz blistera neposredno prije oralne primjene. Ako tablete imaju drugu boju od bijele do bijele sa žućkastom nijansom (zbog curenja aluminijske folije), upotreba Heptral®-a se ne preporučuje.
Inicijalna terapija

Preporučena doza je 10-25 mg/kg/dan oralno.
Depresija
Intrahepatična kolestaza/povećan umor kod kroničnih bolesti jetre
Uobičajena početna doza je 500-800 mg/dan, ukupna dnevna doza ne smije prelaziti 1600 mg.
Terapija održavanja: 500 ili 800-1600 mg/dan.
Terapija Heptral®-om može se započeti intravenskim ili intramuskularna injekcija nakon čega slijedi primjena lijeka Heptral® u obliku tableta ili odmah uz primjenu lijeka Heptral® u obliku tableta.
Stariji pacijenti
Kliničko iskustvo s primjenom lijeka Heptral® nije otkrilo nikakve razlike u njegovoj djelotvornosti kod starijih pacijenata i mlađih pacijenata. Međutim, s obzirom na veliku vjerovatnoću postojeće disfunkcije jetre, bubrega ili srca, druge prateće patologije ili istovremenu terapiju s drugim lijekovi, dozu Heptrala® kod starijih pacijenata treba birati s oprezom, počevši od donje granice raspona doza.
Otkazivanja bubrega
Postoje ograničeni klinički podaci o primjeni Heptrala® kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, stoga se preporučuje oprez kada se Heptral® primjenjuje kod takvih pacijenata.
Otkazivanje jetre
Farmakokinetički parametri ademetionina slični su kod zdravih dobrovoljaca i kod pacijenata s kroničnim oboljenjima jetre.
Djeca
Upotreba Heptral®-a kod djece je kontraindikovana (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene).

Uticaj na sposobnost upravljanja automobilom i rada sa mašinama

Neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu dok uzimaju Heptral®. Ne preporučuje se vožnja ili rukovanje mašinama dok uzimaju Heptral® dok pacijenti nisu sigurni da terapija ne utiče na sposobnost bavljenja ovom vrstom aktivnosti.

Obrazac za oslobađanje

Tablete obložene enteričnim omotačem, 500 mg.
10 tableta u blisteru od PA/PVC/AL i aluminijumske folije. 1 ili 2 blistera zajedno sa uputstvom za upotrebu stavljaju se u kartonsku kutiju.

Uslovi skladištenja

Na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati van domašaja djece!

Najbolje do datuma

3 godine. Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.

Uslovi odmora

Izdaje se na recept.

Proizvođač

EbbVee S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52, snk - Campoverde di Aprilia (Aprilia) - 04011 Aprilia (Latina), Italija.
AbbVie S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52, snc - Campoverde di Aprilia (loc. Aprilia) -04011 Aprilia (LT), Italija.

Hepatoprotektor, ima antidepresivno djelovanje.
Lijek: HEPTRAL®

Aktivna supstanca lijeka: ademetionin
ATX kodiranje: A16AA02
KFG: Hepatoprotektor. Lijek sa antidepresivnim djelovanjem
Registarski broj: P br. 011968/02
Datum registracije: 27.10.06
Vlasnik reg. cert.: HOSPIRA S.p.A. (Italija)

Tablete obložene enteričnim omotačem su skoro bijela, ovalne, bez oznaka podjele.
1 tab.

760 mg,
što odgovara sadržaju ademetionina
400 mg

Pomoćne supstance: koloidni bezvodni silicijum dioksid, natrijum skrob glikolat, magnezijum stearat, mikrokristalna celuloza.

Sastav ljuske: polimetakrilat, polietilen glikol, talk, simetikon, polisorbat, prečišćena voda.

10 komada. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.

Liofilizat za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu, bijeli.
1 sp.
ademetionin 1,4-butan disulfonate
760 mg,
što je odn. sadržaj ademetionina
400 mg

Rastvarač: L-lizin, natrijum hidroksid, voda za injekcije.

Boce (5) u kompletu sa rastvaračem (5 ml - amp. 5 kom.) - kartonska pakovanja.

Opis lijeka temelji se na službeno odobrenim uputama za upotrebu.

Farmakološko djelovanje Heptrala

Hepatoprotektor, ima antidepresivno djelovanje. Ima holeretičko i holekinetičko djelovanje. Ima detoksikacijska, regenerirajuća, antioksidativna, antifibrozna i neuroprotektivna svojstva.

Nadoknađuje nedostatak ademetionina i stimulira njegovu proizvodnju u tijelu, prvenstveno u jetri i mozgu. Učestvuje u reakcijama biološke transmetilacije (donor metil grupe) - molekula S-adenozil-L-metionina (ademetionin) donira metil grupu u reakcijama metilacije fosfolipida ćelijskih membrana, proteina, hormona, neurotransmitera; transsulfacija - prekursor cisteina, taurina, glutationa (obezbeđuje redoks mehanizam za ćelijsku detoksikaciju), acetilacioni koenzim. Povećava sadržaj glutamina u jetri, cisteina i taurina u plazmi; smanjuje sadržaj metionina u serumu, normalizirajući metaboličke reakcije u jetri. Pored dekarboksilacije, učestvuje u procesima aminopropilacije kao prekursor poliamina – putrescina (stimulator regeneracije ćelija i proliferacije hepatocita), spermidina i spermina, koji su deo strukture ribozoma.

Ima holeretski učinak zbog povećane pokretljivosti i polarizacije membrana hepatocita zbog stimulacije sinteze fosfatidilholina u njima. Ovo poboljšava funkciju transportnih sistema žučne kiseline povezanih sa membranama hepatocita i pospešuje prolaz žučnih kiselina u bilijarni sistem. Djelotvoran kod intralobularne holestaze (poremećena sinteza i protok žuči). Pospješuje detoksikaciju žučnih kiselina, povećava sadržaj konjugiranih i sulfatiranih žučnih kiselina u hepatocitima. Konjugacija sa taurinom povećava rastvorljivost žučnih kiselina i njihovo uklanjanje iz hepatocita. Proces sulfacije žučnih kiselina olakšava njihovu eliminaciju preko bubrega, olakšava njihov prolazak kroz membranu hepatocita i izlučivanje žuči. Osim toga, sulfatirane žučne kiseline štite ćelijske membrane jetre od toksičnih efekata nesulfatiranih žučnih kiselina (prisutne u visokim koncentracijama u hepatocitima tokom intrahepatične holestaze). Kod pacijenata sa difuznim oboljenjima jetre (ciroza, hepatitis) sa sindromom intrahepatične holestaze, smanjuje jačinu svraba kože i promjene biohemijskih parametara, uklj. nivo direktnog bilirubina, aktivnost alkalne fosfataze, aminotransferaze.

Holeretički i hepatoprotektivni učinak traje do 3 mjeseca nakon prestanka liječenja.

Pokazalo se djelotvornim kod hepatopatija uzrokovanih hepatotoksičnim lijekovima.

Propisivanje lijeka pacijentima s ovisnošću o opioidima praćeno oštećenjem jetre dovodi do regresije kliničkih manifestacija ustezanja, poboljšanja funkcionalnog stanja jetre i procesa mikrosomalne oksidacije.

Antidepresivna aktivnost se javlja postepeno, počevši od kraja prve sedmice liječenja, a stabilizuje se unutar 2 sedmice liječenja. Lijek je efikasan za rekurentnu endogenu i neurotičnu depresiju otpornu na amitriptilin. Ima sposobnost da prekine relapse depresije.

Propisivanje lijeka za osteoartritis smanjuje težinu sindrom bola, povećava sintezu proteoglikana i dovodi do djelomične regeneracije tkiva hrskavice.

Farmakokinetika lijeka.

Usisavanje

Tablete su obložene posebnom prevlakom koja se otapa samo u crijevima, zahvaljujući kojoj se ademetionin oslobađa u duodenumu. Nakon jednokratne oralne doze od 400 mg lijeka, Cmax ademetionina u plazmi se postiže nakon 2-6 sati i iznosi 0,7 mg/l. Bioraspoloživost lijeka kada se uzima oralno je 5%, kada se primjenjuje intramuskularno - 95%.

Distribucija

Vezivanje za proteine ​​u serumu je zanemarljivo.

Prodire kroz BBB. Bez obzira na način primjene, postoji značajno povećanje koncentracije ademetionina u cerebrospinalnoj tekućini.

Metabolizam

Biotransformisan u jetri.

Odstranjivanje

T1/2 - 1,5 sati Izlučuje se putem bubrega.

Indikacije za upotrebu:

Hronični akalkulozni holecistitis;

holangitis;

Intrahepatična kolestaza;

Toksična oštećenja jetre različite etiologije (uključujući alkoholna, virusna, medikamentozna /antibiotike, antitumorske lijekove, antituberkulozne i antivirusne lijekove, triciklične antidepresive, oralne kontraceptive/);

Masna degeneracija jetre;

Hronični hepatitis;

Ciroza jetre;

Encefalopatija, uklj. povezano sa zatajenjem jetre (uključujući alkoholno);

Depresija (uključujući sekundarnu);

Sindrom ustezanja (uključujući alkoholičar).

Doziranje i način primjene lijeka.

Primijeniti oralno, intramuskularno ili intravenozno.

U intenzivnoj terapiji lijek se propisuje intravenozno (vrlo sporo) ili intramuskularno. dnevna doza 400-800 mg (1-2 boce). Trajanje intenzivne terapije može biti 2-3 sedmice.

Liofilizirani prašak se rastvara samo u posebnom rastvaraču (rastvor L-lizina).

Za terapiju održavanja, lijek se propisuje oralno u dnevnoj dozi od 800-1600 mg (2-4 tablete). Trajanje terapije održavanja može u prosjeku 2-4 sedmice.

Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja, preporučljivo ih je uzimati u prvoj polovini dana, između obroka.

Nuspojave Heptrala:

Izvana probavni sustav: gastralgija, dispepsija, žgaravica.

Ostalo: alergijske reakcije.

Kontraindikacije za lijek:

I i II trimestar trudnoće;

Period laktacije (dojenje);

Starost do 18 godina;

Preosjetljivost na komponente lijeka.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja.

Posebna uputstva za upotrebu Heptrala.

S obzirom na toničko djelovanje Heptrala, ne preporučuje se korištenje prije spavanja.

Kada se Heptral propisuje pacijentima s cirozom jetre zbog hiperazotemije, potrebno je sistematsko praćenje nivoa dušika u krvi. Tokom dugotrajne terapije potrebno je odrediti sadržaj uree i kreatinina u krvnom serumu.