Šta radi aminofilin? Sastav i oblik oslobađanja. Ekscipijensi u aminofilinu

• Uputstvo za upotrebu EUPHYLLIN-a
• Sastav lijeka EUFILLIN
• Indikacije za lijek EUFILLIN
• Uslovi skladištenja lijeka EUFILLIN
• Rok trajanja lijeka EUFILLIN

ATX kod: Respiratorni sistem (R) > Preparati za liječenje bronhijalne astme (R03) > Ostali lijekovi za liječenje bronhijalne astme za sistemsku primjenu (R03D) > Derivati ​​ksantina (R03DA) > Aminofilin (R03DA05)

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

rastvor za intravensku primenu 240 mg/10 ml: amp. 5 ili 10 kom.
Reg. br.: 13/07566 od 22.07.2013.

10 ml - ampule (10) - kartonska pakovanja.
10 ml - ampule (5) - konturna plastična ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
10 ml - ampule (5) - konturna plastična ambalaža (2) - kartonska pakovanja.

Opis medicinski proizvod EUPHYLLIN rastvor kreiran 2013. godine na osnovu uputstava objavljenih na službenoj web stranici Ministarstva zdravlja Republike Bjelorusije.

farmakološki efekat

Efekat aminofilina prvenstveno je posledica sadržaja teofilina u njemu. Etilendiamin pojačava antispazmodičnu aktivnost (uklanja grčeve) i potiče otapanje lijek. Važne karakteristike aminofilin su njegova rastvorljivost u vodi i mogućnost njegove intravenske primjene. Eufillin opušta mišiće bronha, smanjuje otpor krvni sudovi, širi koronarne (srčane) sudove, snižava pritisak u sistemu plućna arterija, povećava bubrežni protok krvi, ima diuretski (diuretski) učinak, povezan prvenstveno sa smanjenjem tubularne reapsorpcije ( obrnuto usisavanje voda u bubrežnih tubula), uzrokuje povećanje izlučivanja vode i elektrolita mokraćom, posebno jona natrijuma i klorida. Lijek snažno inhibira agregaciju trombocita (ljepljenje).

Blokira adenozinske receptore, inhibira aktivnost fosfodiesteraze, povećava nivo cikličkog AMP, smanjuje nivo jonizovani kalcijum u glatkim mišićnim ćelijama.

Indikacije za upotrebu

• aminofilin je kompleks teofilina i etilendiamina i njegova namjena je određena djelovanjem teofilina, koji opušta glatke mišiće i ublažava bronhospazam;
• injekcija aminofilina indicirana je za ublažavanje bronhospazma povezanog s astmom i kroničnom opstruktivnom bolešću pluća.

Režim doziranja

Aminofilin injekcija 24 mg/ml namijenjena je sporoj intravenskoj primjeni. Rastvor treba davati veoma polako tokom 4-6 minuta, 5-10 ml leka (0,12-0,24 g), koji je prethodno razblažen sa malom zapreminom (5-10 ml) 5% dekstroze ili 0,9% natrijuma rastvor hlorida za injekcije.

Terapija održavanja može se osigurati davanjem velikih količina infuzionih otopina, brzina primjene se prilagođava kako bi se osiguralo potreban iznos drogu svaki sat.

Obično, kada se daje kapanjem, 10-20 ml lijeka (0,24-0,48 g) se razrijedi u 100-150 ml 0,9% otopine natrijum hlorida i primjenjuje brzinom od 30-50 kapi u minuti.

Prije parenteralna primena rastvor se mora zagrejati do telesne temperature. Aminofilin se daje parenteralno do 3 puta dnevno, ne duže od 14 dana. Veće doze aminofilina za odrasle uz intravensku primjenu:

• jednokratno – 0,25 g, dnevno – 0,5 g.

Smatra se da su terapeutske koncentracije teofilina u plazmi u rasponu od 5 do 20 mcg/mL, a razine iznad 20 mcg/mL su najvjerovatnije uzrokovane toksični efekat. Također postoje individualne varijacije kod pacijenata u dozi koja je potrebna za postizanje koncentracije teofilina u plazmi unutar željenog terapijskog raspona.

Tokom terapije, pacijente treba pomno pratiti u pogledu toksičnosti i, gdje je moguće, treba pratiti i nivoe teofilina; doze treba biti zasnovane na idealnoj tjelesnoj težini; lijek se ne preporučuje djeci mlađoj od 6 godina star mesec dana zbog značajnih fluktuacija u metabolizmu teofilina kod male djece.

Pacijenti koji nisu primali preparate teofilina

A. Puna doza aminofilina od 6 mg/kg tjelesne težine može se dati IV polako, brzinom koja ne prelazi 25 mg/min.

B. U zavisnosti od stanja pacijenta, doza održavanja u narednih 12 sati može se izračunati na sledeći način:

• djeca uzrasta od 6 mjeseci do 9 godina: 1,2 mg/kg/sat (smanjenje na 1 mg/kg/sat nakon 12 sati);
• djeca od 9 do 16 godina i mladi pušači: 1 mg/kg/sat (smanjenje na 0,8 mg/kg/sat nakon 12 sati);
• zdravi odrasli nepušači: 0,7 mg/kg/h (smanjenje na 0,5 mg/kg/h nakon 12 h);
• starijih pacijenata i osoba sa plućnog srca: 0,6 mg/kg/h (smanjenje na 0,3 mg/kg/h nakon 12 h);
• pacijenti sa kongestivnom srčanom insuficijencijom ili oboljenjem jetre: 0,5 mg/kg/sat (smanjenje na 0,1-0,2 mg/kg/sat nakon 12 sati);

Pacijenti koji već primaju teofilin

Doza opterećenja može se izračunati na osnovu toga da bi svakih 0,5 mg/kg teofilina primijenjenog kao udarna doza rezultiralo povećanjem koncentracije teofilina u serumu za 1 mcg/mL.

U idealnom slučaju, primjenu treba odgoditi dok se ne odredi serumski teofilin. Ako to nije moguće i ako klinička situacija zahtijeva primjenu lijeka, tada se primjenjuje doza od 3,1 mg/kg aminofilina (ekvivalentno 2,5 mg/kg bezvodnog teofilina) na osnovu toga da to može dovesti do povećanja seruma. koncentracija teofilina od približno 5 mcg/ml kada se primjenjuje kao udarna doza.

Nuspojava

Aminofilin može izazvati iritaciju gastrointestinalnog trakta, stimulaciju centralnog nervnog sistema i uticati na kardiovaskularni sistem. Hipotenzija, aritmije i napadi mogu uslijediti nakon IV injekcija, posebno ako se injekcija daje prebrzo. Bilo je i izvještaja o iznenadna smrt. Teška toksičnost može nastati bez prethodnih simptoma upozorenja.

Imuni sistem: alergijske reakcije.

Metabolički i nutritivni poremećaji: metabolički poremećaji, kao što su hipokalemija, hipofosfatemija, hiponatremija.

Mentalni poremećaji: anksioznost, nesanica. Više visoke doze može dovesti do maničnog ponašanja i deluzija.

Poremećaji nervnog sistema: glavobolja, zbunjenost, anksioznost, hiperventilacija, vrtoglavica i tremor. Veće doze mogu dovesti do napadaja.

Vizualni poremećaji: smetnje vida.

Srčani poremećaji: palpitacije, tahikardija, smetnje otkucaja srca, arterijska hipotenzija.

Gastrointestinalni poremećaji: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, dijareja, gastroezofagealni refluks, gastrointestinalno krvarenje.

Kožne bolesti i potkožnog tkiva: osip, makulopapulozni osip, crvenilo, svrab, urtikarija, eksfolijativni dermatitis.

Opšti prekršaji: IM injekcije su bolne, bol traje nekoliko sati. Veće doze mogu dovesti do hipertermije i žeđi.

Kontraindikacije za upotrebu

• aminofilin injekcija se ne smije koristiti kod pacijenata sa preosjetljivost na etilendiamin ili s alergijama na teofiline, kofein i teobromin;
• aminofilin se ne smije propisivati ​​istovremeno s drugim lijekovima koji sadrže ksantin. Po dogovoru terapijske doze aminofilin i/ili teofilin istovremeno kroz više od jednog načina primjene ili u više od jednog lijeka, povećava rizik od ozbiljne toksičnosti;
• upotreba IV aminofilina kod djece mlađe od 6 mjeseci obično se ne preporučuje;
• upotreba aminofilina je kontraindicirana kod pacijenata s akutnom porfirijom.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Studije uticaja na reproduktivnu funkciju kod životinja nisu rađene sa teofilinom. Nije poznato može li teofilin uzrokovati oštećenje fetusa kada se daje trudnicama. Bez obzira na ovo, bezbedna upotreba teofilin tijekom trudnoće nije utvrđen u pogledu potencijalnog rizika za fetus, teofilin je korišten tokom trudnoće bez teratogenosti ili drugih negativan uticaj za voće. Zbog rizika od nekontrolisane bronhijalne astme, sigurnost tokom trudnoće, kada je primena aminofilina zaista neophodna, generalno se ne dovodi u pitanje. Pitanje upotrebe aminofilina tokom trudnoće odlučuje lekar. Teofilin prolazi kroz placentu.

Teofilin se distribuira u majčino mleko i može povremeno izazvati iritaciju ili druge znakove toksičnosti kod dojenčadi i stoga ga ne smiju koristiti dojilje.

specialne instrukcije

Da bi se smanjili neželjeni stimulativni efekti aminofilina na centralni nervni i kardiovaskularni sistem, intravenska primjena lijeka treba biti spora i brzina ne smije prelaziti 25 mg/min.

Aminofilin ima uski terapijski indeks i koncentracije u serumu treba redovno pratiti, posebno na početku terapije.

Injekciju aminofilina treba davati oprezno kod pacijenata starijih od 55 godina.

Starije pacijente ili one sa srčanim ili jetrenim oboljenjima treba pažljivo pratiti zbog znakova toksičnosti teofilina.

Djeca su posebno osjetljiva na djelovanje teofilina i potreban je oprez pri propisivanju aminofilina djeci.

Bilo je izvještaja o napadima kod djece kojoj je propisan teofilin u koncentracijama u plazmi unutar prihvaćenog terapijskog raspona. Alternativni tretman treba razmotriti kod pacijenata sa anamnezom napadaja, a ako se injekcija aminofilina koristi kod takvih pacijenata, treba ih pažljivo pratiti mogućih znakova hiperstimulacija centralnog nervnog sistema.

Zbog činjenice da je srednji poluvijek teofilina kraći kod pušača nego kod nepušača, prva grupa može zahtijevati velike doze aminofilin.

Potreban je oprez kod pacijenata koji su primili imunizaciju protiv gripa ili koji imaju aktivnu infekciju gripom ili akutnu febrilnu bolest.

Aminofilin treba davati s oprezom pacijentima sa zatajenjem srca, kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću, bubrežnom ili jetrenom disfunkcijom i hronični alkoholizam, jer se klirens aminofilina smanjuje.

Treba pratiti tokom redovne terapije nivoi u serumu kalijum Ovo je veoma važno kada kombinovana terapija sa beta-2 agonistima, kortikosteroidima ili diureticima, ili u prisustvu hipoksije.

Aminofilin treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa peptičkim ulkusom, hipertireozom, glaukomom, dijabetes melitus teška hipoksemija, arterijska hipertenzija i poremećena srčana funkcija ili cirkulacija, jer se ova stanja mogu pogoršati.

Metilksantini mogu povećati kiselost želudačni sok i potrebno je poduzeti odgovarajuće mjere ako se koriste kod pacijenata sa anamnezom peptičkog ulkusa.

Aminofilin se ne smije propisivati ​​istovremeno s drugim lijekovima koji sadrže ksantin.

Nema informacija o uticaju na sposobnost upravljanja automobilom i rada sa mašinama.

Predoziranje

Aminofilin ima uski terapeutski indeks. Toksičnost teofilina najvjerojatnije će se pojaviti pri koncentracijama u serumu većim od 20 mcg/mL i postaje sve teža pri višim koncentracijama u serumu.

Doze veće od 3 g mogu biti ozbiljne kod odraslih (40 mg/kg kod djeteta). Smrtonosna doza može biti samo 4,5 g kod odraslih (60 mg/kg kod djece), ali je obično više.

Smrt kod odraslih može nastupiti kada se aminofilin primjenjuje intravenozno u velikim dozama kod pacijenata s bubrežnim, zatajenje jetre ili sa kardiovaskularnim komplikacijama, ili ako je injekcija data brzo.

Simptomi: tahikardija, u odsustvu hipoksije, groznice ili tokom istovremene primjene simpatomimetika, može biti znak toksičnosti teofilina.

Gastrointestinalni simptomi: anoreksija, mučnina, povraćanje, dijareja, povraćanje krvi.

Neurološki simptomi: anksioznost, nesanica, razdražljivost, glavobolja, uznemirenost, halucinacije, ekstremna žeđ, blagi porast temperatura, proširene zenice i tinitus. Napadi se mogu javiti čak i bez prethodnih simptoma toksičnosti i često dovode do smrti. Koma se može razviti u veoma teškim slučajevima.

Kardiovaskularni simptomi: palpitacije, aritmije, arterijska hipotenzija, supraventrikularne i ventrikularne aritmije.

Metabolički simptomi: hipokalemija se može razviti brzo i može biti ozbiljna. Hiperglikemija, albuminurija, hipertermija, hipomagnezijemija, hipofosfatemija, hiperkalcemija, respiratorna alkaloza, metabolička acidoza a može doći i do rabdomiolize.

tretman: Liječenje predoziranja je potporno i simptomatsko.

Treba provjeriti nivoe teofilina i kalija u serumu. Ponovljeno oralna primjena aktivni ugljen pomaže eliminaciji teofilina iz tijela čak i nakon intravenske primjene. Može biti potrebna agresivna antiemetička terapija kako bi se omogućila oralna primjena aktivnog uglja.

Konvulzije se mogu zaustaviti intravenskom primjenom diazepama od 0,1-0,3 mg/kg do 10 mg/kg. Vraćanje ravnoteže tečnosti i elektrolita je neophodno. Hipokalemiju treba korigovati IV infuzijom kalijum hlorida. Kod agitiranih pacijenata može biti potrebna sedacija diazepamom.

Propranolol se može primijeniti IV za poništavanje tahikardije, hipokalemije i hiperglikemije, pod uvjetom da pacijent ne pati od astme.

Općenito, teofilin se brzo metabolizira i hemodijaliza nije opravdana. Kod pacijenata sa kongestivnom srčanom insuficijencijom ili oboljenjem jetre, hemodijaliza može povećati klirens teofilina za 2 puta.

Hemosorpciju treba razmotriti ako:

• crijevna opstrukcija sprječava primjenu nekoliko doza aktivnog ugljena:
• koncentracije teofilina u plazmi >80 mg/l (akutne) ili >60 mg/l (hronične). Kod starijih osoba treba razmotriti hemosorpciju pri koncentracijama teofilina >40 mg/L. Klinički znakovi, a ne koncentracija teofilina, najbolji je vodič za liječenje.

INSTRUKCIJE

By medicinska upotreba lijek

eufilin (darnica)

(EuphyllinE-Darnitsa)

Opće karakteristike:

Međunarodni naziv: teofilin;

1,3-dimetil-3,7-dihidro-1H-purin-2,6-dion;

1,3-dimetil-3,7-dihidro-1H-purin-2,6-dion monohidrat;

osnovni fizičko-hemijske karakteristike: bistra bezbojna tečnost;

spoj: 1 ml rastvora sadrži 20 mg teofilina u odnosu na suvu materiju ili 20 mg teofilin monohidrata u odnosu na suvu materiju;

Ekscipijensi: natrijum acetat trihidrat, rastvor natrijum hidroksida 1M, voda za injekcije.

Obrazac za oslobađanje. Injekcija.

Farmakoterapijska grupa. Sredstva za sistemsku upotrebu kod opstruktivnih respiratornih bolesti. ATC kod R03D A04.

Farmakodinamika. Eufilin je antispazmodik, derivat purina. Blokira adenozinske receptore i inhibira fosfodiesterazu. Izaziva izražen bronhodilatatorski efekat zbog direktnog dejstva na bronhijalne mišiće. Stabilizira membranu mastocita, inhibira oslobađanje medijatora alergijske reakcije, povećava mukocilijarni klirens, stimuliše kontrakciju dijafragme, poboljšava funkciju respiratornih i interkostalnih mišića. Normalizacija respiratornu funkciju, pomaže u zasićenju krvi kisikom i smanjenju koncentracije ugljičnog dioksida, stimulira centre za disanje. Jača ventilaciju pluća u uslovima hipokalijemije. Utiče na aktivnost srca, povećava snagu i učestalost srčanih kontrakcija, povećava koronarni protok krvi i potrebu miokarda za kiseonikom. Smanjuje tonus krvnih sudova (uglavnom onih mozga, kože i bubrega). Smanjuje plućni vaskularni otpor, snižava pritisak u plućnoj cirkulaciji. Povećava bubrežni protok krvi i izaziva umjereno diuretičko djelovanje. Širi se izvan jetre, bilijarnog trakta. Inhibira agregaciju trombocita (inhibira faktor aktivacije trombocita i prostaglandin E2 α), povećava otpornost eritrocita na deformaciju (poboljšava reološka svojstva krvi), smanjuje stvaranje tromba i normalizira mikrocirkulaciju.

Farmakokinetika. Bioraspoloživost lijeka treba postaviti na 80-100%. Komunikacija sa proteinima plazme je oko 60%. Prodire kroz placentnu barijeru, koji se nalazi u majčinom mleku. Metabolizira se u jetri (90%) uz učešće nekoliko enzima citokroma P 450 (najvažniji CYP 1A2). Glavni metaboliti lijeka su: 1,3-dimetil mokraćne kiseline i 3-metilksantin. Metabolite se izlučuju putem bubrega. Oko 7-13% primijenjene doze izlučuje se nepromijenjeno (kod djece - 50%). Kod novorođenčadi se značajan dio izlučuje u obliku kofeina (zbog nezrelosti puteva za njegov daljnji metabolizam). Poluvrijeme (T1/2) kod pacijenata iz Nepala je 6-12 sati, kod pušača značajno kraće - 4-5 sati.Kod pacijenata sa cirozom jetre, zatajenja bubrega i kod pacijenata sa alkoholizmom T1/2 je produžen. . Ukupni klirens je smanjen kod djece mlađe od 1 godine, pacijenata sa povišenom temperaturom, pacijenata sa teškim respiratornim, jetrenim i srčanim zatajenjem, virusnim infekcijama i pacijenata starijih od 55 godina.

Indikacije. Bronhoopstruktivno: hronično opstruktivni bronhitis u akutnoj fazi, bronhijalna astma(lijek izbora kod pacijenata sa astmom pri vježbanju i kako dodatni lijek kod drugih oblika astme), status asthmaticus ( dodatna terapija), emfizem, kronična opstruktivna bolest pluća u akutnoj fazi, apneja kod dojenčadi. Kršenje cerebralnu cirkulaciju By ishemijski tip(kao dio kombinovane terapije). Insuficijencija lijeve komore s bronhospazmom i poremećaj disanja tipa Cheyne-Stokes, plućna hipertenzija, "plućno" srce, edematozni sindrom bubrežnog porijekla (kao dio kompleksna terapija).

Način primjene i doza. Lijek se primjenjuje oralno, venski polako. Doza se bira pojedinačno, uzimajući u obzir mogućnost različita brzina izlučivanje kod različitih pacijenata.

Za odrasle, lijek se propisuje u dozi od 10 mg/kg tjelesne težine, u prosjeku 600-800 mg dnevno u 1-3 primjene. Za pacijente sa malom tjelesnom težinom, doza lijeka se smanjuje na 400-500 mg/dan, s ne više od 200-250 mg za prvu primjenu.

Za djecu od 6-17 godina, lijek se propisuje u dozi od 13 mg/kg tjelesne težine, za djecu mlađu od 6 godina - 16 mg/kg tjelesne težine dnevno u 1-3 doze.

Lijek se primjenjuje pod kontrolom krvni pritisak, broj otkucaja srca, brzinu disanja i opšte stanje bolestan. Trajanje liječenja ovisi o težini bolesti, osjetljivosti na lijek i može se kretati od nekoliko dana do dvije sedmice.

Nuspojava.

Iz nervnog sistema: uznemirenost, anksioznost, nesanica, glavobolja, tremor, razdražljivost.

Izvana kardiovaskularnog sistema: palpitacije, aritmija, tahikardija, ekstrasistola, sniženi krvni tlak, zatajenje srca, povećana učestalost napadaja angine, kolaps (uz intravensku primjenu).

Iz urinarnog sistema: povećana diureza.

Kod trudnica: fetus se manifestira kao tahikardija (kada se koristi u posljednjem tromjesečju).

Alergijske reakcije: osip, svrab kože.

Lokalne reakcije: na mjestu ubrizgavanja (otvrdnuće, hiperemija, bol).

Nuspojave se smanjuju sa smanjenjem doze lijeka.

Kontraindikacije. Preosjetljivost na komponente lijeka (uključujući druge derivate ksantina: kofein, pentoksifilin, teobromin). Plućni edem. Teška arterijska hiper- i hipotenzija, rasprostranjena vaskularna ateroskleroza, hemoragični moždani udar, krvarenje u retini, dekompenzirana kronična srčana insuficijencija, tahiaritmija. Povećano konvulzivna spremnost, epilepsija. Teška jetrena i/ili zatajenje bubrega. Nekontrolisani hipotireoza. Sepsa. Čir na želucu i duodenum(u akutnoj fazi), gastroezofagealni refluks, nedavna anamneza krvarenja.

Predoziranje. Simptomi: anoreksija, mučnina, povraćanje, glavobolja, vrtoglavica, agitacija, razdražljivost. Ponekad prve manifestacije mogu biti napadi i ventrikularna aritmija. U slučaju teškog trovanja, posebno kod djece, mogu se razviti epileptoidni napadi bez ikakvih znakova upozorenja.

Tretman. Prekid liječenja lijekovima. Ako dođe do konvulzija, održavajte prohodnost disajnih puteva i dajte kisik. Da biste zaustavili napad, dajte intravenski diazepam u dozi od 0,1-0,3 mg/kg (ali ne više od 10 mg). At jaka mučnina i povraćanje, dati intravensku primjenu metoklopramida ili ondansetrona. Po potrebi se radi hemoperfuzija, hemodijaliza je manje efikasna.

Karakteristike primjene. Upotreba tokom trudnoće i dojenja moguća je samo iz zdravstvenih razloga. Lijek treba koristiti s velikim oprezom u liječenju pacijenata sa infarktom miokarda u akutnoj fazi.

Prije primjene otopina se mora zagrijati do tjelesne temperature.

Učinci lijeka mogu se značajno poboljšati istovremenom primjenom proizvoda s visokog sadržaja kofein ili teobromin (kafa, čaj, čokolada, itd.).

Interakcija s drugim lijekovima. Ne koristiti zajedno sa drugim derivatima ksantina. Pojačava dejstvo simpatomimetika i diuretika (pojačavanjem glomerularna filtracija), smanjuje efikasnost litijumskih lekova i α-blokatora. U kombinaciji s fenobarbitalom, fenitoinom, rifampicinom, izoniazidom, karbamazepinom, sulfinpirazonom, aminoglutetimidom i moracizinom, uočeno je smanjenje djelotvornosti aminofilina, što može zahtijevati povećanje njegove doze. At istovremena upotreba sa makrolidnim antibioticima, linkomicinom, alopurinolom, cimetidinom, izoprenalinom, propranololom, oralni kontraceptivi, enoksacin, etanol, disulfiram, fluorokinoloni, rekombinantni interferon α, metotreksat, meksiletin, propafenon, tiabendazol, tiklopidin, verapamil i kod vakcinacije protiv gripe, intenzitet djelovanja se može povećati, što će zahtijevati smanjenje doze aminofilina. Propisivati ​​s oprezom istovremeno s antikoagulansima.

Uslovi skladištenja.Čuvati van domašaja dece, u originalnom pakovanju, na temperaturi do 25°C.

Najbolje do datuma- 3 godine.

IN savremeni svet ekologija, nažalost, ostavlja mnogo da se poželi, a samim tim i sve više više ljudi pate od bolesti kao što je astma, hronični bronhitis, emfizem. Za liječenje sličnih bolesti Lijek Eufillin se uspješno koristi, upute za upotrebu za koje ćemo vam danas reći.

Zašto se propisuje Eufillin? Prije svega, to su bolesti koje karakteriziraju grčevi respiratornog trakta. To je zbog činjenice da aktivna supstanca, koji je dio Eufillina, opušta glatke mišiće. Dio je grupe lijekova koji se propisuju za liječenje bronhija i pluća, opstruktivnih respiratornih bolesti, a koristi se kao antiastmatično sredstvo. Ali o tome ćemo više govoriti u nastavku.

Obrazac za oslobađanje

Eufillin je dostupan u obliku rastvora za injekcije (ampule od 1 ml i 10 ml), u obliku tableta (0,15 mg, 30 komada u pakovanju), kao i u obliku praha za pripremu rastvora

Compound

• Eufillin tablete sadrže 150 mg aktivne tvari aktivna supstanca– aminofilin, kao i magnezijum stearat, krompirov skrob i povidon, koji se koriste kao pomoćni sastojci
• Eufillin u obliku injekcija za injekcije sadrži 24 mg aminofilina i do 1 ml vode za injekcije (posljednja kao pomoćna tvar)

farmakološki efekat

Farmakodinamika

1. Jedan od ključne karakteristike Ovaj lijek je njegova sposobnost rastvaranja u vodi, što znači da se može koristiti za injekcije
2. Glavni aktivni sastojak Euphyllin-a je teofilin. Zbog toga je lijek u stanju opustiti glatke mišiće bronha i ublažiti grčeve
3. Još jedan korisna akcija je stimulacija respiratornog centra, kao i poboljšanje plućna ventilacija, zasićenje krvi kisikom i smanjenje količine ugljičnog dioksida u njoj
4. Osim toga, Eufillin stimulira i srčanu aktivnost, zahvaljujući tome se smanjuje pritisak u plućnoj cirkulaciji, smanjuje se tonus krvnih žila, a venski zidovi opuštaju.
5. Lijek poboljšava svojstva krvi - crvena krvna zrnca postaju otpornija na oštećenja, agregacija trombocita se usporava
6. Funkcija bubrega se poboljšava i, kao rezultat, povećava se stvaranje urina

Farmakokinetika

1. Nakon primjene, lijek se apsorbira prilično brzo, 90-100 posto.
2. Hrana ima tendenciju da smanji brzinu apsorpcije, ali ne utiče na njen volumen
3. Maksimalno vrijeme apsorpcije – 1-2 sata
4. Aktivna tvar se vezuje za proteine ​​plazme i distribuira se po cijelom tijelu cirkulatorni sistem, ekstracelularnu tečnost i mišićno tkivo(60% kod odraslih, 36% kod dece i osoba sa cirozom jetre)
5. Ima sposobnost prodiranja u majčino mlijeko (10%) i kroz placentnu barijeru
6. 90% aktivne tvari se metabolizira u jetri, oko 10% se izlučuje nepromijenjeno
7. Pušenje i alkohol imaju značajan uticaj na poluživot, za poređenje - u nepušač lijek se potpuno eliminira iz tijela za 8-10 sati, kod pušača - za 4-5 sati. Kod djece, poluvrijeme eliminacije je 3-5 sati.
8. Eliminacija Eufillina je mnogo duža kod pacijenata sa jetrenom ili srčanom insuficijencijom, oboljenjima respiratornog trakta, virusna infekcija. Može doći do 24 sata.

Indikacije

Eufillin se koristi za kompleksan tretman sledeće bolesti i kršenja:

1. 1. Bronhijalna astma i grčevi u bronhima. Ovo je glavna indikacija za primjenu Eufillina intravenozno.

1. Visok pritisak u žilama koje se nalaze u području pluća
2. Ublažavanje napada u cerebralnim sudovima tokom srčane astme, posebno kada su napadi praćeni gušenjem i bronhospazmom
3. Poboljšanje cerebralne cirkulacije (u slučaju akutnih poremećaja)
4. Smanjenje intrakranijalnog pritiska
5. Prva pomoć kod cerebralnog edema zbog ishemijskog moždanog udara
6. Poboljšanje protoka krvi u bubrezima

Kontraindikacije

1. 1. Zabranjeno je davanje Eufillina intravenozno kod niskog krvnog pritiska
   2. Tahikardija je takođe kontraindikacija.
   3. Epilepsija
   4. Srčani poremećaji
   5. Nakon infarkta miokarda
   6. Koronarna insuficijencija
   7. Redovno i česta kršenja otkucaja srca
   8. Hronični gastritis

1. Djeca mlađa od tri godine
2. Krvarenje u retini
3. U slučaju alergija ili individualne netolerancije na komponente lijeka

Ponekad stručnjaci provode tečaj liječenja Eufillinom uz upozorenje da će prednosti takve terapije biti veće od rizika. Evo slučajeva u kojima se lijek propisuje s oprezom:

1. 1. Redovni napadi angine i napadi
   2. Poremećaji bubrega
   3. Čir na želucu
   4. Pacijent ima visoku temperaturu dugo vremena
   5. Period trudnoće i dojenja

1. Smanjena proizvodnja hormona
2. Gastroezofagealni refluks
3. Krvarenje u stomaku

Nuspojave

Kada se Eufillin primjenjuje intravenozno, ili kada se lijek uzima na druge načine, mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

• Centralni nervni sistem može reagovati konvulzijama, poremećajima spavanja, tremorom, vrtoglavicom i opštom anksioznošću
• Kardiovaskularni sistem može dati takvu reakciju kao povećan broj otkucaja srca, aritmija, tahikardija, kardialgija, značajno smanjenje krvni pritisak, napadi angine mogu postati češći. Kada prebrzo intravenozno davanje Može doći do bola u predelu srca

Bitan! Kod primjene Eufillina u trećem tromjesečju trudnoće, rizik od tahikardije kod fetusa je vrlo visok.

• Probavni sistem može na takav tretman reagovati pogoršanjem peptički ulkusi, žgaravica, povraćanje ili mučnina. Osim toga, gastroezofagealni refluks, dijareja i dugotrajna upotreba– anoreksija.
• Nuspojave iz urinarnog sistema - albuminurija, hematurija
• Alergijski i lokalne reakcije– zbijanje i bol na mjestu uboda, osip, svrab kože. At usmeno– iritacija crevne sluzokože.
• Dodatno - hipoglikemija, proktitis, tahipneja, bol u grudima, diureza, pojačano znojenje i valunge po licu

Uputstvo za upotrebu

Pilule

Prije svega, pročitajmo upute za korištenje aminofilin tableta.

1. Odrasli uzimaju 150 mg lijeka po aplikaciji 1-3 puta dnevno nakon jela
2. Za djecu, doza lijeka se izračunava na osnovu tjelesne težine - 7-10 mg po kilogramu. Djetetu se savjetuje da uzima lijek 4 puta dnevno, također nakon jela.

Trajanje toka liječenja može biti od nekoliko dana do nekoliko mjeseci, ovisno o bolesti, njenom toku, kao i podnošljivosti lijeka od strane određene osobe.

Bitan! Dozu Eufillina za starije osobe treba smanjiti - zbog sporog eliminacije aktivne tvari iz tijela. I za pušači ljudi– povećana, zbog, naprotiv, prebrzog izlučivanja.

Maksimum dnevna doza Eufilin za odrasle je 1,5 grama, a za djecu - 15 mg po kilogramu. Doza po dozi ne smije prelaziti 0,5 mg za odraslog pacijenta i 7 mg po kilogramu za dijete.

Injekcije

Upute za korištenje aminofilina u ampulama intravenozno imaju svoje karakteristike.

1. Rastvor za injekciju za odraslu osobu priprema se u količini od 5-10 ml Eufillina u ampulama na 10-20 ml otopine natrijum hlorida (0,9%)
2. Potrebna količina lijeka za davanje djetetu izračunava se na sljedeći način: po kilogramu tjelesne težine ima 2-3 mg aktivne tvari
3. Injekcije sa Eufillinom se daju 3 puta dnevno, tijek liječenja nije duži od dvije sedmice
4. Prije primjene otopina se zagrijava do tjelesne temperature
5. Lijek se mora primjenjivati ​​vrlo sporo - u trajanju od 4-6 minuta. Kao što smo već spomenuli, postoji veliki rizik od prebrzog uvođenja nuspojave, kao što su bol u srcu, vrtoglavica, mučnina. Ako su takvi simptomi prisutni, primjenu lijeka treba odmah prekinuti; u tom slučaju pacijentu se pokazuje kap po kap s Eufillinom.
6. Za pripremu kapaljke uzmite 10-20 mg lijeka i pomiješajte ga sa 100-150 mg natrijum hlorida (opet 0,9%). Brzina primjene je 30-50 kapi u minuti.

Uz gore navedene metode primjene, s Eufillinom se koriste i elektroforeza i inhalacija.
Za elektroforezu je potrebna 2% otopina lijeka, koja se natopi u gazu ili filter papir. Za inhalaciju se priprema otopina u kojoj se uzima jedna ampula Eufillina na 100-150 ml natrijum hlorida. Za jednu inhalaciju dovoljno je 3 ml ovog rastvora

Predoziranje

Sljedeći simptomi mogu ukazivati ​​na prekoračenje preporučenih doza Eufillina:

• Proliv, mučnina, povraćanje krvi
• Smanjen apetit
• Krvarenje u stomaku
• poremećaj spavanja, povećana anksioznost, fotofobija
• Tremor, konvulzije, teška motorička agitacija
• Gastralgija
• Tahipneja
• Ventrikularne aritmije

U slučaju teškog trovanja Eufillinom mogući su sljedeći poremećaji:

• Hipoksija
• Hiperglikemija
• Hipoglikemija
• Konfuzija
• Razvoj zatajenja bubrega
• Nekroza skeletnih mišića
• Epileptički napadi (posebno kod djece)

Predoziranje se leči na sledeći način:

• Prije svega – odvikavanje od droge
• Pacijentu se pere želudac, propisuju se enterosorbenti i laksativi.
• Diazepam je propisan za zaustavljanje napadaja.
• Provodi se simptomatska terapija - ovisno o tome kako se točno manifestira predoziranje

Bitan! Ako pacijent, osim Eufillina, uzima i druge lijekove, vrlo je važno prije početka liječenja saznati kako će lijekovi međusobno djelovati. Na primjer, Eufillin s deksametazonom intravenozno, propisan za neke neurološke bolesti, povećava pacijentov rizik od nuspojave kao što je hipoglikemija. Stoga je veoma važno da se ne bavite samo-liječenjem i uzimate bilo kakve lekove samo po preporuci lekara.

ODOBRENO

Po nalogu predsjedavajućeg

Odbor za medicinsku kontrolu
i farmaceutske djelatnosti

ministarstvo zdravlja

Republika Kazahstan

Od "____"______________201__

№ ___________________

Instrukcije

o medicinskoj upotrebi lijeka

Eufillin

Trgovačko ime

Eufillin

Međunarodno nezaštićeno ime

Aminofilin

Oblik doziranja

Otopina za intravensku primjenu 24 mg/ml

Compound

Jedna ampula sadrži

aktivna supstanca- aminofilin (aminofilin) ​​- 240 mg

ekscipijens- voda za injekcije.

Opis

Prozirna bezbojna ili blago obojena tečnost.

Farmakoterapijska grupa

Ostali lijekovi za liječenje opstruktivnih bolesti disajnih puteva za sistemsku primjenu. Xanthines.

ATC kod R03DA05

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Bioraspoloživost - 90-100%. Vrijeme dostizanja maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi intravenskom primjenom od 0,3 g je 15 minuta, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi - 7 mcg/ml. Volumen distribucije je u rasponu od 0,3-0,7 l/kg (30-70% “idealne” tjelesne težine), sa prosjekom od 0,45 l/kg. Komunikacija sa proteinima plazme kod odraslih - 60%, kod novorođenčadi - 36%, kod pacijenata sa cirozom jetre - 36%. Prodire u majčino mlijeko (10% uzete doze), kroz placentnu barijeru (koncentracija u fetalnom krvnom serumu je nešto veća nego u serumu majke).

Aminofilin pokazuje bronhodilatirajuća svojstva u koncentracijama od 10-20 mcg/ml. Koncentracije iznad 20 mg/ml su toksične. Stimulativno dejstvo na respiratorni centar ostvaruje se pri nižem sadržaju leka u krvi - 5-10 mcg/ml. Metabolizira se na fiziološke vrijednosti pH uz oslobađanje slobodnog teofilina, koji se dalje metabolizira u jetri uz sudjelovanje nekoliko izoenzima citokroma P450. Kao rezultat, nastaje 1,3-dimetilurična kiselina (45-55%), koja ima farmakološku aktivnost, ali je 1-5 puta inferiorna u odnosu na teofilin. Kofein je aktivni metabolit i formira se u male količine, sa izuzetkom prijevremeno rođene djece i djece mlađe od 6 mjeseci, kod kojih zbog izuzetno dugog poluživota kofeina dolazi do njegove značajne akumulacije u organizmu (do 30% od onog za aminofilin). Kod djece starije od 3 godine i odraslih, fenomen nakupljanja kofeina je odsutan. Poluživot kod novorođenčadi i djece do 6 mjeseci je više od 24 sata; kod djece starije od 6 mjeseci - 3,7 sati; kod odraslih - 8,7 sati; za „pušače” (20-40 cigareta dnevno) - 4-5 sati (nakon prestanka pušenja, farmakokinetika se normalizira nakon 3-4 mjeseca); kod odraslih sa hroničnim opstruktivnim plućnim bolestima, plućnom srčanom bolešću i plućno-srčanom insuficijencijom - preko 24 sata.Izlučuje se putem bubrega.

Kod novorođenčadi, oko 50% teofilina se izlučuje nepromijenjeno u urinu u odnosu na 10% kod odraslih, što je povezano s nedovoljnom aktivnošću jetrenih enzima.

Farmakodinamika

Bronhodilatator, derivat purina; inhibira fosfodiesterazu, povećava akumulaciju cAMP u tkivima, blokira adenozinske (purinske) receptore; smanjuje ulazak Ca2+ kroz kanale ćelijske membrane, smanjuje kontraktilna aktivnost glatke mišiće. Opušta mišiće bronhija, povećava mukocilijarni klirens, stimuliše kontrakciju dijafragme, poboljšava funkciju respiratornih i interkostalnih mišića, stimuliše respiratorni centar, povećava njegovu osetljivost na ugljen-dioksid i poboljšava alveolarnu ventilaciju, što u konačnici dovodi do smanjenja težine i učestalosti epizoda apneje. Normalizujući respiratornu funkciju, pomaže u zasićenju krvi kisikom i smanjenju koncentracije ugljičnog dioksida.

Jača ventilaciju pluća u uslovima hipokalijemije.

Stimulira rad srca, povećava snagu i učestalost srčanih kontrakcija, povećava koronarni protok krvi i potrebu miokarda za kiseonikom. Smanjuje tonus krvnih sudova (uglavnom onih mozga, kože i bubrega). Deluje periferno venodilatatorno, smanjuje plućni vaskularni otpor i snižava pritisak u „manjoj“ cirkulaciji. Povećava bubrežni protok krvi i ima umjereno diuretičko djelovanje. Proširuje ekstrahepatične žučne kanale. Stabilizira membrane mastocita, inhibira oslobađanje medijatora alergijskih reakcija.

Inhibira agregaciju trombocita (suzbija faktor aktiviranja trombocita i PgE2 alfa), povećava otpornost crvenih krvnih zrnaca na deformaciju (poboljšava reološka svojstva krvi), smanjuje stvaranje tromba i normalizira mikrocirkulaciju. Ima tokolitički efekat, povećava kiselost želudačnog soka. Kada se koristi u velikim dozama, ima epileptogeni učinak.

Indikacije za upotrebu

Status asthmaticus (dodatna terapija)

Ishemijski cerebrovaskularni incident (kao dio kombinovane terapije)

Insuficijencija lijeve komore s bronhospazmom i poremećaj disanja tipa Cheyne-Stokes

Sindrom edema bubrežnog porijekla (kao dio kompleksne terapije)

Upute za upotrebu i doze

Za odrasle:

Ubrizgajte polako intravenozno (preko 4-6 minuta) 5-10 ml otopine od 24 mg/ml (0,12-0,24 g), koja je prethodno razrijeđena u 10-20 ml izotonični rastvor natrijum hlorida. Ako se jave lupanje srca, vrtoglavica ili mučnina, brzina primjene se usporava ili prelazi na primjenu kap po kap, za šta se 10-20 ml otopine od 24 mg/ml (0,24-0,48 g) razrijedi u 100-150 ml izotonika. otopina natrijevog klorida; davati brzinom od 30-50 kapi u minuti.

Eufillin se primjenjuje parenteralno do 3 puta dnevno, ne duže od 14 dana.

Veće doze aminofilina za odrasle: pojedinačna - 0,25 g, dnevna - 0,5 g.

At vanredne situacije odrasli se primjenjuju intravenozno u dozi od 6 mg/kg, razrijeđenoj u 10-20 ml 0,9% otopine NaCl, primjenjuju se polako tokom najmanje 5 minuta. Za status asthmaticus indicirana je intravenska primjena kap po kap - 720-750 mg

Nuspojave

Vrtoglavica, glavobolja, nesanica, uznemirenost, anksioznost, razdražljivost, tremor, pojačano znojenje

Mučnina, povraćanje, gastroezofagealni refluks, žgaravica, egzacerbacija peptički ulkus, dijareja, kod dugotrajne upotrebe - gubitak apetita

Osip na koži, svrab kože, groznica, crvenilo

Hipoglikemija, povećana diureza

Vrlo rijetko

Tahikardija (uključujući i kod fetusa dok trudnica uzima lijek III trimestar), aritmije, sniženi krvni pritisak, kardialgija, povećana učestalost napada angine, bol u grudima, tahipneja, albuminurija, hematurija

Nuspojave se smanjuju sa smanjenjem doze lijeka.

Lokalne reakcije: zbijanje, hiperemija, bol na mjestu injekcije.

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući i druge derivate ksantina: kofein, pentoksifilin, teobromin)

Epilepsija

Teška arterijska hiper- ili hipotenzija

Teške tahiaritmije

Hemoragični moždani udar

Hemoragija retine

Djeca mlađa od 14 godina

Interakcije lijekova

Efedrin, beta-agonisti, kofein i furosemid pojačavaju djelovanje lijeka. U kombinaciji s fenobarbitalom, difeninom, rifampicinom, izoniazidom, karbamazepinom ili sulfinpirazonom, uočava se smanjenje djelotvornosti aminofilina, što može zahtijevati povećanje doze lijeka koji se koristi. Klirens lijeka se smanjuje kada se propisuje u kombinaciji s makrolidnim antibioticima, linkomicinom, alopurinolom, cimetidinom, izoprenalinom, beta-blokatorima, što može zahtijevati smanjenje doze. Oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen, lijekovi protiv dijareje, crijevni sorbenti slabe i H2-histamin blokatori, spori blokatori kalcijumski kanali Meksiletin pojačava dejstvo aminofilina (vezuje se za enzimski sistem citokroma P450 i usporava metabolizam aminofilina). Kada se koristi u kombinaciji sa enoksacinom i drugim fluorokinolonima, doza aminofilina se smanjuje. Lijek potiskuje terapeutski efekti litijum karbonat i beta-blokatori. Propisivanje beta-blokatora - ometa bronhodilatatorni efekat aminofilina i može izazvati bronhospazam. Eufillin pojačava učinak diuretika povećanjem glomerularne filtracije i smanjenjem tubularne reapsorpcije. Uz oprez, aminofilin se propisuje istovremeno s antikoagulansima, drugim derivatima teofilina ili purina. Ne preporučuje se upotreba aminofilina sa lekovima koji stimulišu centralni nervni sistem. nervni sistem(povećava neurotoksičnost). Lijek se ne može koristiti s otopinama dekstroze i nekompatibilan je s otopinama glukoze, fruktoze i levuloze. Treba uzeti u obzir pH pomešanih rastvora: farmaceutski nekompatibilan sa kiselim rastvorima. Povećava vjerovatnoću razvoja nuspojava glukokortikosteroida, mineralokortikosteroida (hipernatremije), lijekova za opšta anestezija(povećava rizik od ventrikularne aritmije). Kada se koristi istovremeno sa enoksacinom, malim dozama etanola, disulfirama, fluorokinolona, ​​rekombinantnog interferona-alfa, metotreksata, meksiletina, propafenona, tiabendazola, tiklopidina, verapamila i kod vakcinacije protiv gripe, što može zahtevati smanjenje aminofilina, intenzitet aminofilina. u svojoj dozi.

specialne instrukcije

Lijek se propisuje s oprezom, pod stalnim medicinskim nadzorom, pacijentima:

Sa teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega (jetre i/ili

Otkazivanja bubrega)

Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu (anamneza), s

Krvarenje iz gastrointestinalnog trakta u novijoj istoriji

Za teške koronarna insuficijencija (akutna faza infarkt miokarda,

angina)

Za raširenu vaskularnu aterosklerozu

Za hipertrofičnu opstruktivnu kardiomiopatiju

Sa čestim ventrikularnim ekstrasistolama

Sa povećanom konvulzivnom spremnošću

Sa nekontroliranom hipotireozom (mogućnost kumulacije) ili

tireotoksikoza

Sa produženom hipertermijom

Za gastroezofagealni refluks

Za hipertrofiju prostate

Vi ste prilično aktivna osoba kojoj je stalo i razmišlja o vama respiratornog sistema i zdravlje općenito, nastavite vježbati, voditi zdrav imidžživot, a vaše tijelo će vas oduševljavati cijeli život i nijedan bronhitis vam neće smetati. Ali ne zaboravite na preglede na vrijeme, održavajte imunitet, ovo je jako važno, nemojte se prehlađivati, izbjegavajte teška fizička i jaka emocionalna preopterećenja.

Vreme je da razmislite šta radite pogrešno...

U opasnosti ste, trebali biste razmisliti o svom načinu života i početi brinuti o sebi. Potreban je tjelesni odgoj, ili još bolje, počnite se baviti sportom, odaberite sport koji vam se najviše sviđa i pretvorite ga u hobi (ples, biciklizam, teretana ili samo pokušajte hodati više). Ne zaboravite na hitno liječenje prehlade i gripe, jer mogu dovesti do komplikacija na plućima. Obavezno poradite na svom imunitetu, ojačajte se, budite što češće u prirodi i svježi zrak. Ne zaboravite na zakazane godišnje preglede, liječiti plućne bolesti početnim fazama mnogo jednostavnije nego u zapuštenom stanju. Izbjegavajte emocionalno i fizičko preopterećenje; ako je moguće, eliminirajte ili minimizirajte pušenje ili kontakt s pušačima.

Vrijeme je da se oglasi alarm! U vašem slučaju, vjerovatnoća razvoja astme je ogromna!

Potpuno ste neodgovorni prema svom zdravlju i time uništavate funkcionisanje pluća i bronhija, smilujte se! Ako želite da živite dugo, potrebno je da radikalno promenite ceo odnos prema svom telu. Prije svega, neka vas pregledaju specijalisti kao što su terapeut i pulmolog, morate poduzeti radikalne mjere, inače se sve može loše završiti po vas. Pridržavajte se svih preporuka ljekara, radikalno promijenite život, možda biste trebali promijeniti posao ili čak i mjesto stanovanja, potpuno izbaciti pušenje i alkohol iz svog života i uspostaviti kontakt sa osobama koje imaju takve loše navike na minimum, ojačajte se, ojačajte imuni sistem, što češće provodite vreme na svežem vazduhu. Izbjegavajte emocionalno i fizičko preopterećenje. Potpuno izbacite sve agresivne proizvode iz svakodnevne upotrebe i zamijenite ih prirodnim. prirodni lekovi. Ne zaboravite obaviti mokro čišćenje i ventilaciju prostorije kod kuće.