Antibiotici druge grupe. Polusintetički - derivati ​​prirodnih antibakterijskih sredstava. Antibiotici koji inhibiraju sintezu ribosomskih proteina

Pod konceptom zarazne bolesti impliciraju reakciju tijela na prisustvo patogenih mikroorganizama ili njihova invazija organa i tkiva, koja se manifestuje upalnim odgovorom. Za liječenje se koriste antimikrobni lijekovi koji selektivno djeluju na ove mikrobe kako bi ih iskorijenili.

Mikroorganizmi koji dovode do infektivnih i upalnih bolesti u ljudskom tijelu dijele se na:

• bakterije (prave bakterije, rikecije i klamidija, mikoplazma);
• gljive;
• virusi;
• protozoa.

Stoga se antimikrobna sredstva dijele na:

• antibakterijski;
• antivirusno;
• antifungalni;
• antiprotozoalni.

Važno je zapamtiti da jedan lijek može imati nekoliko vrsta aktivnosti.

Na primjer, Nitroxoline ®, Rev. sa izraženim antibakterijskim i umjerenim antifungalnim djelovanjem – naziva se antibiotik. Razlika između takvog lijeka i "čistog" antifungika je u tome što Nitroxoline ® ima ograničenu aktivnost protiv nekih vrsta Candide, ali ima izražen efekat protiv bakterija na koje antifungalni agens nema nikakvog efekta.

50-ih godina dvadesetog vijeka primili su Fleming, Chain i Florey nobelova nagrada u medicini i fiziologiji za otkriće penicilina. Ovaj događaj predstavljao je pravu revoluciju u farmakologiji, potpuno revolucionirajući osnovne pristupe liječenju infekcija i značajno povećavajući šanse pacijenata za potpuni i brzi oporavak.

Sa dolaskom antibakterijski lijekovi, mnoge bolesti koje su uzrokovale epidemije koje su prije pustošile čitave zemlje (kuga, tifus, kolera) pretvorile su se iz “smrtne kazne” u “bolest koja se može efikasno liječiti” i sada ih praktično nema.

Antibiotici su tvari biološkog ili umjetnog porijekla koje mogu selektivno inhibirati vitalnu aktivnost mikroorganizama.

To je, karakteristična karakteristika Njihovo djelovanje je da djeluju samo na prokariotsku ćeliju, a da ne oštećuju ćelije tijela. To je zbog činjenice da ne postoji ciljni receptor za njihovo djelovanje u ljudskim tkivima.

Antibakterijska sredstva se propisuju za infektivne i upalne bolesti uzrokovane bakterijske etiologije patogena ili u teškim virusne infekcije, u cilju suzbijanja sekundarne flore.

Prilikom odabira adekvatne antimikrobne terapije potrebno je uzeti u obzir ne samo osnovnu bolest i osjetljivost patogenih mikroorganizama, već i dob pacijenta, trudnoću, individualnu netoleranciju na komponente lijeka, prateće patologije i uzimanje lijekova koji nisu u kombinaciji sa preporučenim lijekovima.

Takođe, važno je zapamtiti da u odsustvu klinički efekat nakon terapije u roku od 72 sata, lijek se mijenja, uzimajući u obzir moguću unakrsnu rezistenciju.

Za teške infekcije ili u svrhe empirijska terapija s nespecificiranim patogenom, preporučuje se kombinacija različite vrste antibiotici, uzimajući u obzir njihovu kompatibilnost.

Na osnovu djelovanja na patogene mikroorganizme dijele se na:

• bakteriostatski - inhibira vitalnu aktivnost, rast i reprodukciju bakterija;
• Baktericidni antibiotici su supstance koje potpuno uništavaju patogen zbog nepovratnog vezivanja za ćelijski cilj.

Međutim, takva podjela je prilično proizvoljna, budući da mnogi antib. može manifestovati različite aktivnosti, u zavisnosti od propisane doze i trajanja upotrebe.

Ako je pacijent nedavno koristio antimikrobno sredstvo, potrebno je izbjegavati njegovu ponovnu upotrebu najmanje šest mjeseci – kako bi se spriječila pojava flore otporne na antibiotike.

Kako se razvija rezistencija na lijekove?

Najčešće se rezistencija javlja zbog mutacije mikroorganizma, praćene modifikacijom mete unutar ćelija, na koju utiču vrste antibiotika.

Aktivna tvar propisane otopine prodire u bakterijsku ćeliju, ali ne može doći u kontakt sa traženom metom, jer je narušen princip vezivanja „ključ-brava“. Shodno tome, mehanizam za suzbijanje aktivnosti ili uništavanje patološkog agensa nije aktiviran.

Za druge efikasan metod zaštita od lijekova je sinteza enzima od strane bakterija koji uništavaju glavne strukture antibakterijskog agensa. Ova vrsta rezistencije najčešće se javlja na beta-laktame, zbog proizvodnje beta-laktamaza od strane flore.

Mnogo rjeđe je povećanje stabilnosti zbog smanjenja propusnosti stanične membrane, odnosno, lijek prodire unutra u premalim dozama da bi pružio klinički značajan učinak.

Da bi se spriječio razvoj flore rezistentne na lijekove, također je potrebno uzeti u obzir minimalna koncentracija potiskivanje, izražavanje kvantifikacija stepen i spektar delovanja, kao i zavisnost od vremena i koncentracije. u krvi.

Za lijekove zavisne od doze (aminoglikozidi, metronidazol), djelotvornost djelovanja ovisi o koncentraciji. u krvi i žarištu infektivno-upalnog procesa.

Vremenski zavisni lekovi zahtevaju ponovljene administracije tokom dana, za održavanje efikasne terapeutske koncentracije. u organizmu (svi beta-laktami, makrolidi).

Klasifikacija antibiotika prema mehanizmu djelovanja

• lijekovi koji inhibiraju sintezu ćelijski zid bakterije (antibiotik) serija penicilina, sve generacije cefalosporina, Vancomycin ®);
• uništava normalnu organizaciju ćelija molekularnom nivou i ometanje normalno funkcionisanje membranski rezervoar. ćelije (Polymyxin®);
• sredstva koja pomažu u suzbijanju sinteze proteina, inhibiraju stvaranje nukleinske kiseline i inhibiranje sinteze proteina na nivou ribosoma (preparati hloramfenikol, brojni tetraciklini, makrolidi, linkomicin®, aminoglikozidi);
• naseliti. ribonukleinske kiseline - polimeraze itd. (Rifampicin®, kinoli, nitroimidazoli);
• inhibicijski procesi sinteze folata (sulfonamidi, diaminopiridi).

Klasifikacija antibiotika prema hemijskoj strukturi i porijeklu

1. Prirodni - otpadni proizvodi bakterija, gljivica, aktinomiceta:

• Gramicidini ® ;
• Polimiksini;
• Eritromicin ® ;
• Tetraciklin ® ;
• benzilpenicilini;
• Cefalosporini itd.

2. Polusintetički - derivati ​​prirodnih antibakterijskih sredstava:

• Oxacillin®;
• Ampicilin ® ;
• Gentamicin ® ;
• Rifampicin®, itd.

3. Sintetički, odnosno dobijeni kao rezultat hemijske sinteze:

• Levomicetin ®;
• Amikacin®, itd.

Klasifikacija antibiotika prema spektru djelovanja i svrsi upotrebe

Djeluje uglavnom na:		Antibakterijski proizvodi širokog spektra djelovanja:	Sredstva protiv tuberkuloze
gram+:	gram-:
biosintetski penicilini i cefalosporini 1. generacije; makrolidi; linkozamidi; droge vankomicin ®, Linkomicin ® .	monobaktami; ciklično polipeptidi; 3. generacija cefalosporini.	aminoglikozidi; hloramfenikol; tetraciklin; polusintetički penicilini proširenog spektra (Ampicilin®); 2. generacija cefalosporini.	Streptomicin ® ; Rifampicin ® ; Florimycin ® .

Savremena klasifikacija antibiotika po grupama: tabela

Glavna grupa	Podklase
Beta-laktami
1. Penicilini	Prirodno; antistafilokokni; Antipseudomonas; Sa proširenim spektrom djelovanja; Zaštićen inhibitorima; Kombinovano.
2. Cefalosporini	4th generation; Anti-MRSA cephem.
3. Karbapenemi	—
4. Monobaktami	—
Aminoglikozidi	Tri generacije.
Makrolidi	Četrnaestočlana; Petnaestočlani (azoli); Šesnaest članova.
Sulfonamidi	Short acting; Srednje trajanje djelovanja; Dugo djelujući; Ekstra dugotrajan; Lokalno.
Kinoloni	Nefluorirani (1. generacija); Sekunda; Respiratorni (3.); Četvrto.
Antituberkuloza	Glavni red; Rezervna grupa.
Tetraciklini	Prirodno; Polusintetički.

Bez podklasa:

• Linkozamidi (linkomicin®, klindamicin®);
• Nitrofurani;
• Hydroxyquinolines;
• Hloramfenikol (ovu grupu antibiotika predstavlja Levomycetin®);
• Streptogramini;
• Rifamicini (Rimactan®);
• Spektinomicin (Trobitsin®);
• nitroimidazoli;
• Antifolati;
• Ciklični peptidi;
• Glikopeptidi (vankomicin ® i teikoplanin ®);
• Ketolidi;
• Dioksidin;
• Fosfomicin (Monural®);
• Fusidane;
• Mupirocin (Bactoban®);
• oksazolidinoni;
• Evernomycins;
• Glycylcyclines.

Grupe antibiotika i lijekova u tabeli

Penicilini

Kao i svi beta-laktamski lijekovi, penicilini imaju baktericidni učinak. Oni utiču na završnu fazu sinteze biopolimera koji formiraju ćelijski zid. Kao rezultat blokiranja sinteze peptidoglikana, zbog njihovog djelovanja na enzime koji vežu penicilin, uzrokuju smrt patološke mikrobne stanice.

Nizak nivo toksičnosti za ljude je posledica odsustva ciljnih ćelija za antibakterijske agense.

Mehanizmi bakterijske rezistencije na ove lijekove prevaziđeni su stvaranjem zaštićenih agenasa pojačanih klavulanskom kiselinom, sulbaktamom itd. Ove tvari potiskuju djelovanje rezervoara. enzima i štite lijek od uništenja.

Prirodni benzilpenicilin Benzilpenicilin Na i K soli.

Grupa	By aktivna supstanca luči drogu:	Naslovi
fenoksimetilpenicilin	Metilpenicilin ®
Sa produženim dejstvom.
Benzylpenicillin prokain	Benzilpenicilin novokain sol ®.
benzilpenicilin/ benzilpenicilin prokain/ benzatin benzilpenicilin	Benzicilin-3® . Bicilin-3 ®
Benzylpenicillin Prokain/benzatin benzilpenicilin	Benzicilin-5® . Bicilin-5 ®
Antistafilokokni	Oxacillina ®	oksacilin AKOS ®, natrijumove soli Oxacillin ®.
Otporan na penicilinazu	Cloxapcillin®, Alucloxacillin®.
Prošireni spektar	Ampicilin ®	Ampicilin ®
	Amoksicilin ®	Flemoxin solutab®, Ospamox®, Amoxicillin®.
Sa antipseudomonasnom aktivnošću	Carbenicillin®	Carbenicilin® dinatrijumova so, Carfecillin®, Carindacillin®.
	Uriedopenicilini
	Piperacillin ®	Picilin ®, Pipracil ®
	Azlocillina ®	Azlocillin® natrijumova so, Securopen®, Mezlocillin®.
Zaštićen inhibitorima	Amoksicilin/klavulanat®	Co-amoksiklav ®, Augmentin ®, Amoxiclav ®, Ranklav ®, Enhancin ®, Panclave ®.
	Amoksicilin sulbaktam ®	Trifamox IBL ® .
	Amlicilin/sulbaktam ®	Sulacilin®, Unazin®, Ampisid®.
	Piperacilin/tazobaktam ®	Tazocin ®
	Tikarcilin/klavulanat ®	Timentin ®
Kombinacija penicilina	Ampicilin/oksacilin ®	Ampioks ®.

Cefalosporini

Zbog niske toksičnosti, dobre podnošljivosti, mogućnosti upotrebe kod trudnica, kao i širok raspon dejstva - cefalosporini su najčešće korišćeni lekovi sa antibakterijskim delovanjem u terapijskoj praksi.

Mehanizam djelovanja na mikrobnu ćeliju sličan je penicilinima, ali je otporniji na djelovanje lijeka. enzimi.

Rev. cefalosporini imaju visoku bioraspoloživost i dobru apsorpciju na bilo koji način primjene (parenteralni, oralni). Dobro raspoređeno unutrašnje organe(osim prostate), krv i tkiva.

Samo Ceftriakson ® i Cefoperazon ® mogu stvoriti klinički efikasne koncentracije u žuči.

Visok nivo prohodnosti kroz krvno-moždanu barijeru i efikasnost protiv upale meninge, zabilježeno u trećoj generaciji.

Jedini cefalosporin zaštićen sulbaktamom je Cefoperazone/sulbactam®. Ima prošireni spektar djelovanja na floru, zbog visoke otpornosti na utjecaj beta-laktamaza.

U tabeli su prikazane grupe antibiotika i nazivi glavnih lijekova.

Generacije	Priprema:	Ime
1st	Cefazolinam	Kefzol ® .
	Cephalexin ® *	Cephalexin-AKOS ®.
	Cefadroxil ® *	Durocef ®.
2nd	Cefuroksim ®	Zinacef®, Cephurus®.
	Cefoksitin ®	Mefoxin® .
	Cefotetan ®	Cefotetan ® .
	Cefaclor ® *	Ceclor®, Vercef®.
	Cefuroksim-aksetil ® *	Zinnat ®.
3rd	Cefotaxime ®	Cefotaxime® .
	Ceftriakson ®	Rofecin ® .
	Cefoperazon ®	Medocef ® .
	Ceftazidim ®	Fortum®, Ceftazidim®.
	Cefoperazone/sulbactam®	Sulperazon ® , Sulzoncef ® , Bakperazon ® .
	Cefditoren ® *	Spectracef ® .
	Cefixime ® *	Suprax®, Sorceph®.
	Cefpodoxime ® *	Proxetil ® .
	Ceftibuten ® *	Tsedex ®.
4th	Cefepime ®	Maximim ®.
	Cefpiroma ®	Katen ® .
5	Ceftobiprole ®	Zeftera ® .
	Ceftaroline ®	Zinforo ®.

* Imaju oblik za oralno oslobađanje.

Karbapenemi

Oni su rezervni lijekovi i koriste se za liječenje teških bolničkih infekcija.

Visoko otporan na beta-laktamaze, efikasan u liječenju flore otporne na lijekove. U slučaju infektivnih procesa opasnih po život, oni su prva sredstva za empirijski režim.

Nastavnici se ističu:

• Doripenema® (Doriprex®);
• Imipenema® (Tienam®);
• Meropenem® (Meronem®);
• Ertapenem® (Invanz®).

Monobactams

• Aztreonam ® .

Rev. ima ograničen spektar primjene i propisan je za uklanjanje upalnih i infektivnih procesa povezanih s Grambacterijama. Efikasan u liječenju infekcija. procesi urinarnog trakta, inflamatorne bolesti karličnih organa, kože, septičkih stanja.

Aminoglikozidi

Baktericidni učinak na mikrobe ovisi o razini koncentracije agensa u biološke tečnosti a posljedica je činjenice da aminoglikozidi remete procese sinteze proteina na ribosomima bakterija. Imaj dovoljno visoki nivo toksičnost i mnoge nuspojave Međutim, rijetko izazivaju alergijske reakcije. Praktično neefikasno usmeno, zahvaljujući loša apsorpcija u gastrointestinalnom traktu.

U poređenju sa beta-laktamima, stopa prodiranja kroz tkivne barijere je mnogo lošija. Nemaju terapijski značajne koncentracije u kostima, likvoru i bronhijalnom sekretu.

Generacije	Priprema:	Pogodno. Ime
1st	Kanamycin ®	Kanamycin-AKOS® . Kanamicin monosulfat ® . Kanamycin sulfat ®
	Neomycin ®	Neomicin sulfat ®
	Streptomicin ®	Streptomicin sulfat ® . Streptomicin-kalcijum hlorid kompleks®
2nd	Gentamicin ®	Gentamicin®. Gentamicin-AKOS® . Gentamicin-K®
	Netilmicin ®	Netromicin ®
	Tobramycin ®	Tobrex ® . Brulamicin ® . Nebtsin ® . Tobramycin ®
3rd	Amikacin ®	Amikacin ® . Amikin ® . Selemicin ® . Hemacin ®

Makrolidi

Oni osiguravaju inhibiciju procesa rasta i reprodukcije patogene flore, zbog supresije sinteze proteina na ribosomima stanica. bakterijskih zidova. Sa povećanjem doze mogu imati baktericidni učinak.

Takođe, postoje kombinovani nastavnici:

1. Pilobact® je kompleksno rješenje za liječenje Helicobacter pylori. Sadrži klaritromicin ® , omeprazol ® i tinidazol ® .
2. Zinerit ® – sredstvo za vanjsku upotrebu, u svrhu liječenja akne. Aktivni sastojci su eritromicin i cink acetat.

Sulfonamidi

Inhibira procese rasta i razmnožavanja patogenih mikroorganizama, zbog njihove strukturne sličnosti sa para-aminobenzojeva kiselina uključeni u život bakterija.

Have visoka stopa otpornost na njegovo djelovanje kod mnogih predstavnika Gram-, Gram+. Koristi se u sastavu kompleksna terapija reumatoidni artritis, zadržavaju dobro antimalarijsko djelovanje i djelotvorni su protiv toksoplazme.

klasifikacija:

Za lokalna upotreba Koristi se srebrni sulfatiazol (Dermazin®).

Kinoloni

Zbog inhibicije DNK hidraze imaju baktericidni učinak i agensi su ovisni o koncentraciji.

• Prva generacija uključuje nefluorirane kinolone (nalidiksične, oksolinske i pipemidne kiseline);
• Drugi pok. predstavljeni Gram-lijekovima (Ciprofloxacin®, Levofloxacin®, itd.);
• Treće je takozvano respiratorno sredstvo. (Levo- i Sparfloxacin®);
  Četvrto - Rev. s antianaerobnim djelovanjem (Moksifloksacin®).

Tetraciklini

Tetraciklin ®, čije je ime dodeljeno posebnoj grupi antibakterijskih sredstava, prvi put je dobijen hemijskim putem 1952. godine.

Aktivni sastojci grupe: metaciklin ®, minociklin ®, tetraciklin ®, doksiciklin ®, oksitetraciklin ®.

Na našoj web stranici možete se upoznati sa većinom grupa antibiotika, pune liste droge uključene u njih, klasifikacije, povijest itd. važna informacija. U tu svrhu kreiran je odjeljak “” u gornjem meniju stranice.

Antibiotici su skupina lijekova koji imaju štetni ili destruktivni učinak na bakterije koje uzrokuju zarazne bolesti. As antivirusna sredstva Ova vrsta lijeka se ne koristi. U zavisnosti od sposobnosti uništavanja ili inhibicije određenih mikroorganizama, postoje različite grupe antibiotici. osim toga, ovaj tip Lijekovi se mogu klasificirati prema porijeklu, prirodi djelovanja na bakterijske stanice i nekim drugim karakteristikama.

opći opis

Antibiotici spadaju u grupu antiseptika biološki lijekovi. Oni su otpadni proizvodi pljesnivih i blistavih gljivica, kao i nekih vrsta bakterija. Trenutno je poznato više od 6.000 prirodnih antibiotika. Osim toga, postoje desetine hiljada sintetičkih i polusintetičkih. Ali samo oko 50 takvih lijekova se koristi u praksi.

Glavne grupe

Svi takvi lijekovi postoje ovog trenutka, podijeljeni su u tri velike grupe:

• antibakterijski;
• antifungalni;
• antitumor.

Osim toga, prema smjeru djelovanja, ova vrsta lijeka se dijeli na:

• aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija;
• anti-tuberkuloza;
• aktivan protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija;
• antifungalni;
• uništavanje helminta;
• antitumor.

Klasifikacija prema vrsti djelovanja na mikrobne stanice

U tom smislu postoje dvije glavne grupe antibiotika:

• Bakteriostatski. Lijekovi ovog tipa suzbijaju razvoj i razmnožavanje bakterija.
• Baktericidno. Prilikom upotrebe lijekova iz ove grupe uništavaju se postojeći mikroorganizmi.

Vrste po hemijskom sastavu

Klasifikacija antibiotika u grupe u ovom slučaju je sljedeća:

• Penicilini. Ovo je najstarija grupa s kojom je, zapravo, započeo razvoj ovog pravca liječenja drogom.
• Cefalosporini. Ova grupa Koristi se veoma široko i karakteriše ga visok stepen otpornosti na destruktivno dejstvo β-laktamaza. Ovo je naziv za posebne enzime koje luče patogeni mikroorganizmi.
• Makrolidi. Ovo su najsigurniji i prilično efikasni antibiotici.
• Tetraciklini. Ovi lijekovi se uglavnom koriste za liječenje respiratornog sistema i urinarnog trakta.
• Aminoglikozidi. Imaju veoma širok spektar delovanja.
• Fluorokinoloni. Niskotoksični lijekovi baktericidno dejstvo.

Ovi antibiotici se koriste u moderne medicinečešće. Osim njih, postoje još neki: glikopeptidi, polieni itd.

Antibiotici iz grupe penicilina

Lijekovi ove vrste temelj su apsolutno svakog antimikrobnog liječenja. Početkom prošlog veka niko nije znao za antibiotike. Godine 1929. Englez A. Fleming otkrio je prvi takav lijek - penicilin. Princip djelovanja lijekova ove grupe temelji se na supresiji sinteze proteina u ćelijskim zidovima patogena.

On trenutno Postoje samo tri glavne grupe penicilinskih antibiotika:

• biosintetički;
• polusintetički;
• polusintetički širokog spektra.

Prvi tip se uglavnom koristi za liječenje bolesti uzrokovanih stafilokokom, streptokokom, meningokokom itd. Takvi antibiotici se mogu propisati, na primjer, za bolesti kao što su upala pluća, infektivne lezije kože, gonoreja, sifilis, plinska gangrena itd.

Antibiotici grupa penicilina polusintetički se najčešće koriste za liječenje teških stafilokoknih infekcija. Takvi lijekovi su manje aktivni protiv određenih vrsta bakterija (na primjer, gonokoka i meningokoka) od biosintetskih. Stoga se prije njihovog imenovanja obično provode procedure kao što su izolacija i precizna identifikacija patogena.

Polusintetički penicilini širokog spektra se obično koriste ako tradicionalni antibiotici (kloramfenikol, tetraciklin, itd.) ne pomažu pacijentu. Ova sorta uključuje, na primjer, prilično često korištenu skupinu antibiotika amoksicilina.

Četiri generacije penicilina

U medu Danas se u praksi koriste četiri vrste antibiotika iz grupe penicilina:

• Prva generacija su lijekovi prirodnog porijekla. Ova vrsta lijeka ima vrlo uzak spektar primjene i nije jako otporna na penicilinaze (β-laktamaze).
• Druga i treća generacija su antibiotici koji su mnogo manje osjetljivi na destruktivne enzime bakterija, a samim tim i učinkovitiji. Liječenje njihovom upotrebom može se odvijati u prilično kratkom vremenu.
• Četvrta generacija uključuje penicilinske antibiotike širokog spektra.

Najviše poznatih penicilina su polusintetički lijekovi „Ampicilin“, „Karbenicilin“, „Azocilin“, kao i biosintetski „Benzilpenicilin“ i njegovi durantni oblici (bicilini).

Nuspojave

Iako antibiotici ove grupe spadaju u niskotoksične lekove, oni, zajedno sa blagotvoran uticaj takođe može negativno uticati na ljudski organizam. Nuspojave prilikom njihove upotrebe su sljedeće:

• svrab i osip na koži;
• alergijske reakcije;
• disbakterioza;
• mučnina i dijareja;
• stomatitis.

Penicilini se ne mogu koristiti istovremeno s antibioticima druge grupe - makrolidima.

Amoksicilinska grupa antibiotika

Ova sorta antimikrobna sredstva odnosi se na peniciline i koristi se za liječenje bolesti uzrokovanih infekcijom i gram-pozitivnim i gram-negativnim bakterijama. Takvi lijekovi se mogu koristiti za liječenje i djece i odraslih. Antibiotici na bazi amoksicilina najčešće se propisuju za infekcije. respiratornog trakta I razne vrste bolesti gastrointestinalnog trakta. Uzimaju se i za bolesti genitourinarnog sistema.

Amoksicilinska grupa antibiotika se također koristi za razne infekcije mekih tkiva i kože. Ovi lijekovi mogu uzrokovati iste nuspojave kao i drugi penicilini.

Grupa cefalosporina

Djelovanje lijekova ove grupe je također bakteriostatsko. Njihova prednost u odnosu na peniciline je njihova dobra otpornost na β-laktamaze. Antibiotici grupe cefalosporina dijele se u dvije glavne grupe:

• uzimaju se parenteralno (zaobilazeći gastrointestinalni trakt);
• uzeti oralno.

Osim toga, cefalosporini se dijele na:

• Lijekovi prve generacije. Imaju uzak spektar djelovanja i praktički ne djeluju na gram-negativne bakterije. Štoviše, takvi lijekovi se uspješno koriste u liječenju bolesti uzrokovanih streptokokom.
• Cefalosporini druge generacije. Efikasniji protiv gram-negativnih bakterija. Aktivni su protiv stafilokoka i streptokoka, ali praktično nemaju efekta na eterokoke.
• Lijekovi trećeg i četvrta generacija. Ova grupa lijekova je vrlo otporna na djelovanje β-laktamaza.

Glavni nedostatak lijekova kao što su cefalosporinski antibiotici je to što kada se uzimaju oralno, jako iritiraju sluznicu gastrointestinalnog trakta (osim lijeka Cephalexin). Prednost lijekova ove vrste je što je broj uzrokovanih nuspojava znatno manji u odnosu na peniciline. Najčešće u medicinska praksa koriste se lijekovi Cefalotin i Cefazolin.

Negativni efekti cefalosporina na organizam

Nuspojave koje se ponekad javljaju prilikom uzimanja antibiotika ove serije uključuju:

• negativan uticaj na bubrezima;
• kršenje hematopoetske funkcije;
• razne vrste alergija;
• negativan uticaj na gastrointestinalni trakt.

Antibiotici grupe makrolida

Između ostalog, antibiotici se klasifikuju prema stepenu selektivnosti delovanja. Neki su sposobni negativno utjecati samo na stanice patogena, a da ni na koji način ne utječu na ljudsko tkivo. Drugi mogu imati utjecaj na tijelo pacijenta toksični efekat. Lijekovi grupe makrolida smatraju se najsigurnijim u tom pogledu.

Postoje dvije glavne grupe antibiotika ove sorte:

• prirodno;
• polusintetički.

Glavne prednosti makrolida uključuju najveću efikasnost bakteriostatskih efekata. Posebno su aktivni protiv stafilokoka i streptokoka. Između ostalog, makrolidi ne utječu negativno na gastrointestinalnu sluznicu, pa su često dostupni u tabletama. Svi antibiotici utiču na ljudski imuni sistem u jednom ili drugom stepenu. Neki tipovi su depresivni, neki su korisni. Antibiotici grupe makrolida imaju pozitivan imunomodulatorni učinak na tijelo pacijenta.

Popularni makrolidi su Azitromicin, Sumamed, Eritromicin, Fuzidin itd.

Antibiotici tetraciklinske grupe

Lijekovi ove vrste prvi put su otkriveni 40-ih godina prošlog vijeka. Prvi tetraciklinski lijek izolovao je B. Duggar 1945. godine. Zvao se "hlortetraciklin" i bio je manje toksičan od drugih antibiotika koji su postojali u to vrijeme. Osim toga, pokazalo se i vrlo djelotvornim u smislu utjecaja na uzročnike velikog broja vrlo opasnih bolesti (na primjer, tifusa).

Tetraciklini se smatraju nešto manje toksičnim od penicilina, ali imaju više negativan uticaj na tijelo nego makrolidni antibiotici. Stoga ih u ovom trenutku aktivno zamjenjuju potonji.

Danas se lijek "hlortetraciklin", otkriven u prošlom stoljeću, začudo, vrlo aktivno koristi ne u medicini, već u poljoprivreda. Činjenica je da ovaj lijek može ubrzati rast životinja koje ga uzimaju gotovo dva puta. Supstanca ima takav učinak jer kada uđe u crijeva životinje počinje aktivno komunicirati s mikroflorom prisutnom u njoj.

Pored samog lijeka "Tetracycline", u medicinskoj praksi se često koriste i lijekovi poput "Metacycline", "Vibramycin", "Doxycycline" itd.

Nuspojave uzrokovane tetraciklinskim antibioticima

Odbijanje široka primena Upotreba lijekova ove vrste u medicini prvenstveno je posljedica činjenice da oni mogu imati ne samo blagotvorno, već i negativno djelovanje na ljudski organizam. Na primjer, kada dugotrajna upotreba, tetraciklinski antibiotici mogu ometati razvoj kostiju i zuba kod djece. Osim toga, interakcijom s mikroflorom ljudskog crijeva (ako se koriste nepravilno), takvi lijekovi često izazivaju razvoj gljivičnih bolesti. Neki istraživači čak tvrde da tetraciklini mogu imati depresivan učinak na muški reproduktivni sistem.

Antibiotici iz grupe aminoglikozida

Preparati ove vrste imaju baktericidni učinak na patogena. Aminoglikozidi, poput penicilina i tetraciklina, jedna su od najstarijih grupa antibiotika. Otvoreni su 1943. U narednim godinama, lijekovi ove vrste, posebno streptomicin, bili su široko korišteni za liječenje tuberkuloze. Aminoglikozidi su posebno efikasni protiv gram-negativnih aerobne bakterije i stafilokoke. Između ostalog, neki lijekovi iz ove serije djeluju i protiv protozoa. Budući da su aminoglikozidi mnogo toksičniji od drugih antibiotika, propisuju se samo za teške bolesti. Djelotvorne su, na primjer, kod sepse, tuberkuloze, teški oblici paranefritis, apscesi trbušne duplje itd.

Vrlo često ljekari prepisuju aminoglikozide kao što su Neomicin, Kanamicin, Gentamicin itd.

Lijekovi grupe fluorokinolona

Većina lijekova ove vrste antibiotika ima baktericidni učinak na patogena. Njihove prednosti uključuju, prije svega, najveća aktivnost protiv velikog broja mikroba. Kao i aminoglikozidi, fluorokinoloni se mogu koristiti za liječenje ozbiljne bolesti. Međutim, oni nemaju tako negativan učinak na ljudsko tijelo kao prvi. Postoje antibiotici iz grupe fluorokinolona:

• Prva generacija. Ova vrsta se uglavnom koristi za bolničko liječenje bolestan. Fluorokinoloni prve generacije se koriste za infekcije jetre, žučnih puteva, pneumonije itd.
• Druga generacija. Ovi lijekovi, za razliku od prvih, vrlo su aktivni protiv gram-pozitivnih bakterija. Stoga se propisuju i za liječenje bez hospitalizacije. Druga generacija fluorokinolona se vrlo široko koristi za polno prenosive bolesti.

Popularni lijekovi iz ove grupe su Norfloxacin, Levofloxacin, Gemifloxacin itd.

Dakle, saznali smo kojoj grupi antibiotika pripadaju, i shvatili kako se tačno klasifikuju. Budući da većina ovih lijekova može uzrokovati nuspojave, treba ih koristiti samo prema uputama vašeg ljekara.

- Riječ je o tvarima koje štetno djeluju na bakterije. Njihovo porijeklo može biti biološko ili polusintetičko. Antibiotici su spasili mnoge živote, pa je njihovo otkriće od velike važnosti za cijelo čovječanstvo.

Istorija stvaranja antibiotika

Mnoge zarazne bolesti, poput upale pluća, tifusne groznice, dizenterija se smatrala neizlječivom. Pacijenti su takođe često umirali nakon toga hirurške intervencije, kako su se rane zagnojile, počela je gangrena i dalje trovanje krvi. Dok nije bilo antibiotika.

Antibiotike je 1929. godine otkrio profesor Alexander Fleming. Primijetio je da zelena plijesan, odnosno tvar koju proizvodi, ima baktericidno i bakteriostatsko djelovanje. Plijesan proizvodi supstancu Fleminga koja se zove penicilin.

Penicilin ima štetan učinak na neke vrste protozoa, ali nema apsolutno nikakav učinak na leukocite koji se bore protiv bolesti.

I tek 40-ih godina dvadesetog veka počelo je masovna proizvodnja penicilin. Otprilike u isto vrijeme otkriveni su sulfonamidi. Naučnik Gause je dobio gramicidin 1942. godine, a streptomicin je razvio Selman Voxman 1945. godine.

Nakon toga su otkriveni antibiotici kao što su bacitracin, polimiksin, hloramfenikol i tetraciklin. Do kraja dvadesetog veka, sve prirodni antibiotici ima sintetičke analoge.

Klasifikacija antibiotika

Danas postoji veliki izbor antibiotika.

Prije svega, razlikuju se po mehanizmu djelovanja:

• Baktericidno dejstvo - penicilinski antibiotici, streptomicin, gentamicin, cefaleksin, polimiksin
• Bakteriostatsko dejstvo - serija tetraciklina, makrolidi, eritromicin, hloramfenikol, linkomicin,
• Patogeni mikroorganizmi ili umiru potpuno (baktericidni mehanizam) ili je njihov rast potisnut (bakteriostatski mehanizam), a tijelo se samo bori protiv bolesti. Antibiotici s baktericidnim djelovanjem pomažu brže.

Zatim se razlikuju po spektru svog djelovanja:

• Antibiotici širokog spektra
• Antibiotici uskog spektra

Lijekovi širokog spektra su veoma efikasni protiv mnogih zaraznih bolesti. Takođe se propisuju kada bolest nije jasno utvrđena. Destruktivno za gotovo sve patogene mikroorganizme. Ali oni također negativno djeluju na zdravu mikrofloru.

Antibiotici uskog spektra djeluju na određene vrste bakterija. Pogledajmo ih detaljnije:

• Antibakterijski učinak na gram-pozitivne patogene ili koke (streptokoke, stafilokoke, enterokoke, listeriju)
• Utjecaj na gram-negativne bakterije ( coli, salmonela, šigela, legionela, proteus)
• Antibiotici koji djeluju na gram-pozitivne bakterije uključuju penicilin, linkomicin, vankomicin i druge. Lijekovi koji djeluju na gram-negativne patogene uključuju aminoglikozid, cefalosporin, polimiksin.

Osim toga, postoji još nekoliko visoko ciljanih antibiotika:

• Lijekovi protiv tuberkuloze
• droge
• Lijekovi koji djeluju na protozoe
• Antitumorski lijekovi

Antibakterijski agensi se razlikuju po generaciji. Sada postoje lijekovi 6. generacije. Antibiotici najnovije generacije imaju širok spektar delovanja, bezbedni su za organizam, jednostavni za upotrebu i najefikasniji.

Na primjer, pogledajmo lijekove penicilina po generacijama:

• 1. generacija - prirodni penicilini (penicilini i bicilini) - ovo je prvi antibiotik koji nije izgubio svoju efikasnost. Jeftin je i pristupačan. Odnosi se na lijekove s uskim spektrom djelovanja (ima štetan učinak na gram-pozitivne mikrobe).
• 2. generacija - polusintetski penicilinazi rezistentni penicilini (oksacilin, kloksacilin, fluklosacilin) ​​- manje su efikasni, za razliku od prirodnog penicilina, protiv svih bakterija osim stafilokoka.
• 3. generacija – penicilini širokog spektra (ampicilin, amoksicilin). Počevši od 3. generacije, antibiotici imaju negativan učinak na gram-pozitivne i gram-negativne bakterije.
• 4. generacija - karboksipenicilini (karbenicilin, tikarcilin) ​​- pored svih vrsta bakterija, antibiotici 4. generacije su efikasni protiv Pseudomonas aeruginosa. Njihov raspon djelovanja je čak i širi nego kod prethodne generacije.
• 5. generacija - ureidopenicilini (azlocilin, mezlocilin) ​​- efikasniji protiv gra-negativnih patogena i Pseudomonas aeruginosa.
• 6. generacija - kombinovani penicilini - uključuju inhibitore beta-laktamaze. Ovi inhibitori uključuju klavulansku kiselinu i sulbaktam. Pojačajte akciju, povećavajući njenu efikasnost.

Naravno, što je veća generacija antibakterijskih lijekova, širi je njihov spektar djelovanja, a samim tim i njihova efikasnost je veća.

Načini primjene

Liječenje antibioticima može se provesti na nekoliko načina:

• Oralno
• Parenteralno
• Rektalno

Prvi način uzimanja antibiotika je oralno ili oralno. Za ovu metodu su pogodne tablete, kapsule, sirupi i suspenzije. Ova metoda uzimanja lijeka je najpopularnija, ali ima neke nedostatke. Neke vrste antibiotika mogu biti uništene ili slabo apsorbirane (penicilin, aminoglikozidi). Takođe imaju iritirajuće dejstvo na gastrointestinalni trakt.

Druga metoda primjene antibakterijskih lijekova parenteralno ili intravenozno, intramuskularno, u kičmena moždina. Efekat se postiže brže nego oralnim putem.

Neke vrste antibiotika mogu se davati rektalno ili direktno u rektum (terapijski klistir).

U posebno teškim oblicima bolesti najčešće se koristi parenteralna metoda.

U razne grupe dostupni antibiotici različita lokalizacija u određenim organima i sistemima ljudsko tijelo. Na osnovu ovog principa, liječnici često biraju jedan ili drugi antibakterijski lijek. Na primjer, kod upale pluća, azitromicin se akumulira u bubrezima iu bubrezima s pijelonefritisom.

Antibiotici se, ovisno o vrsti, izlučuju iz organizma u modificiranom i nepromijenjenom obliku zajedno s urinom, ponekad i žuči.

Pravila uzimanja antibakterijskih lijekova

Kada uzimate antibiotike, morate se pridržavati određena pravila. Budući da lijekovi često izazivaju alergijske reakcije, potrebno ih je uzimati s velikim oprezom. Ukoliko pacijent unaprijed zna da ima alergiju, treba odmah obavijestiti ljekara.

Osim alergija, mogu se javiti i druge nuspojave prilikom uzimanja antibiotika. Ako su primećeni u prošlosti, to takođe treba prijaviti lekaru.

U slučajevima kada postoji potreba za uzimanjem drugog medicinski proizvod zajedno sa antibiotikom, lekar treba da zna za ovo. Često postoje slučajevi nekompatibilnosti lijekovi međusobno, ili je lijek smanjio djelovanje antibiotika, zbog čega je liječenje bilo neučinkovito.

Tokom trudnoće i dojenje mnogi antibiotici su zabranjeni. Ali postoje lekovi koji se mogu uzimati tokom ovih perioda. Ali lekar mora biti obavešten o činjenici da se beba hrani majčinim mlekom.

Prije uzimanja, morate pročitati upute. Treba se strogo pridržavati doze koju je propisao liječnik, u suprotnom, ako je doza lijeka prevelika, može doći do trovanja, a ako je doza premala, može se razviti otpornost bakterija na antibiotik.

Ne prekidajte tok uzimanja lijeka pre roka. Simptomi bolesti se mogu ponovo vratiti, ali u ovom slučaju ovaj antibiotik više neće pomoći. Biće potrebno da ga promenite u drugi. Oporavak može dugo vrijeme ne gazi Ovo pravilo se posebno odnosi na antibiotike sa bakteriostatskim djelovanjem.

Važno je pridržavati se ne samo doze, već i vremena uzimanja lijeka. Ako u uputama stoji da trebate piti lijek uz obroke, to znači da se tako lijek bolje apsorbira u tijelu.

Uz antibiotike, liječnici često propisuju prebiotike i probiotike. Ovo se radi u svrhu oporavka. normalna mikroflora crijeva, na koje štetno djeluju antibakterijski lijekovi. Probiotici i prebiotici liječe crijevnu disbiozu.

Takođe je važno to zapamtiti na prvi znak alergijska reakcija, kao što je svrab kože, urtikarija, oticanje grkljana i lica, otežano disanje, odmah se obratite lekaru.

Ukoliko antibiotik ne pomogne u roku od 3-4 dana, to je takođe razlog da se obratite lekaru. Lijek možda nije prikladan za liječenje ove bolesti.

Lista antibiotika nove generacije

Sada ima dosta antibiotika u prodaji. Lako se zbuniti u takvoj raznolikosti. Lijekovi nove generacije uključuju sljedeće:

• Sumamed
• Amoksiklav
• Avelox
• Cefixime
• Rulid
• Ciprofloksacin
• Linkomicin
• Fuzidin
• Klacid
• Hemomicin
• Roxylor
• Cefpir
• Moxifloxacin
• Meropenem

Ovi antibiotici pripadaju različitim porodicama ili grupama antibakterijskih lijekova. Ove grupe su:

• Makrolidi – Sumamed, Hemomicin, Rulid
• Amoksicilinska grupa - Amoksiklav
• Cefalosporini - Cefpirom
• Fluorokinolna grupa - moksifloksacin
• Karbapenemi – Meropenem

Svi antibiotici nove generacije su lijekovi širokog spektra. Oni imaju visoka efikasnost i minimum nuspojava.

Period liječenja je u prosjeku 5-10 dana, ali posebno teški slučajevi može se produžiti na mjesec dana.

Nuspojave

Nuspojave se mogu javiti prilikom uzimanja antibakterijskih lijekova. Ako su izraženi, odmah prestati uzimati lijek i konsultovati se sa svojim ljekarom.

Na najčešće nuspojave od antibiotika uključuju:

• Mučnina
• Povraćanje
• Bol u stomaku
• Vrtoglavica
• Glavobolja
• Koprivnjača ili osip po tijelu
• Svrab kože
• Toksični efekti određenih grupa antibiotika na jetru
• Toksični efekti na gastrointestinalni trakt
• Endotoksinski šok
• Intestinalna disbioza, koja uzrokuje dijareju ili zatvor
• Smanjen imunitet i slabljenje organizma (lomljivi nokti, kosa)

Zbog antibiotika veliki broj moguće nuspojave, treba ih uzimati s velikim oprezom. Neprihvatljivo je samoliječiti se, to može dovesti do ozbiljnih posljedica.

Posebne mjere opreza treba poduzeti prilikom liječenja djece i starijih osoba antibioticima. Ako imate alergije, trebali biste uzimati antihistaminike zajedno s antibakterijskim lijekovima.

Liječenje bilo kojim antibioticima, čak i nove generacije, uvijek ozbiljno utječe na zdravlje. Naravno, oni se rješavaju glavne zarazne bolesti, ali opšti imunitet je takođe značajno smanjena. Uostalom, ne umiru samo patogeni mikroorganizmi, već i normalna mikroflora.

Oporavak zaštitnih snaga to će potrajati. Ako su nuspojave izražene, posebno one vezane za gastrointestinalni trakt, tada će biti potrebna nježna dijeta.

Obavezno je uzimanje prebiotika i probiotika (Linex, Bifidumbacterin, Acipol, Bifiform i drugi). Početak primjene treba biti istovremeno s početkom uzimanja antibakterijskog lijeka. Ali nakon kursa antibiotika, probiotike i prebiotike treba uzimati još oko dvije sedmice kako bi se crijeva ponovno naselila korisnim bakterijama.

Ako antibiotici imaju toksični učinak na jetru, mogu se preporučiti hepatoprotektori. Ovi lijekovi će obnoviti oštećene stanice jetre i zaštititi zdrave.

Kako imunitet opada, tijelo je podložno prehlade posebno jaka. Stoga treba paziti da se ne prehladite. Uzmite imunomodulatore, ali bolje je ako jesu biljnog porijekla(, Echinacea purpurea).

Ako je bolest virusne etiologije, onda su antibiotici nemoćni, čak i širokog spektra najnovija generacija. Mogu poslužiti samo kao preventivna mjera u spajanju bakterijske infekcije s virusnom. Antivirusni lijekovi se koriste za liječenje virusa.

Dok gledate video, naučićete o antibioticima.

Važno je voditi zdrav imidžživota kako bi rjeđe oboljevali i rjeđe pribjegavali antibiotskom liječenju. Glavna stvar je ne pretjerivati ​​s upotrebom antibakterijskih lijekova kako biste spriječili nastanak otpornosti bakterija na njih. U suprotnom, bilo koga će biti nemoguće izliječiti.

Antibiotici uključuju široku grupu lijekova koji su aktivni protiv bakterija, potiskujući rast i razvoj ili ih uništavajući. Ovo je jedan od najvažnijih grupa droge, što je danas veoma aktuelno. Zahvaljujući njima, većina zaraznih bolesti uzrokovanih takvim patogenima dobro reagira na liječenje.

Vrste antibiotika

Prva supstanca koja uništava mikroorganizme bio je penicilin. Otkrio ju je 1922. godine engleski mikrobiolog A. Fleming. Danas postoji više od 100 različitih predstavnika ovoga farmakološka grupa lijekovi. Savremeni antibiotici podijeljeni na tipove prema nekoliko kriterija - prema prirodi djelovanja na mikroorganizme i antibakterijskom spektru, smjeru djelovanja, hemijskoj strukturi i načinu pripreme.

Penicilin je prirodni antibiotik koji je sredstvo za suzbijanje postojanja gljivica aktinomiceta. Zahvaljujući oslobađanju penicilina, oni potiskuju rast i razmnožavanje bakterija, čime se osiguravaju superiornost u hranljivom mediju.

Vrste po prirodi uticaja

Na osnovu prirode njihovog djelovanja na bakterijske stanice, postoje 2 vrste agenasa, koji uključuju:

• Bakteriostatski lijekovi inhibiraju rast, razvoj i reprodukciju mikroorganizama. Njihova upotreba prestaje infektivnog procesa u telu, što to omogućava imunološki sistem uništavaju bakterijske ćelije (kloramfenikol).
• Baktericidni lijekovi - uništavaju bakterijske stanice, čime se smanjuju njihov broj u tijelu (cefalosporini, amoksicilin).

Neke bakterije nakon svoje smrti i uništavanja ćelijskog zida oslobađaju velike količine toksične supstance(endotoksini). U ovom slučaju indicirana je upotreba bakteriostatskih sredstava.

Vrste po spektru djelovanja

Spektar djelovanja određuje količinu razne vrste bakterije protiv kojih je lijek aktivan. Na osnovu ovog kriterija razlikuju se sljedeće grupe antibiotika:

• Široki spektar djelovanja - aktivan protiv većine mikroorganizama, uzročnika zaraznih bolesti ljudi (cefalosporini, amoksicilin, zaštićen klavulanskom kiselinom).
• Uski spektar djelovanja - uništava ili suzbija samo nekoliko vrsta mikroorganizama (lijekovi protiv tuberkuloze).

Za većinu bolesti koriste se lijekovi širokog spektra. Ako je potrebno drzati laboratorijsko određivanje osjetljivost na antibiotike - u tu svrhu se provodi bakteriološka izolacija bakterija od pacijenta, nakon čega slijedi njihova kultivacija na hranjivom mediju s lijekom. Nedostatak rasta kolonije ukazuje na to da su bakterije osjetljive na to.

Po smjeru djelovanja

Ova se klasifikacija dijeli na tipove, ovisno o njihovoj dominantnoj aktivnosti protiv različitih grupa mikroorganizama:

• Antibakterijski agensi su zapravo antibiotici koji se koriste za liječenje većine zaraznih bolesti.
• Antitumorski agensi- neke supstance dobijene iz gljivice plijesni, imaju sposobnost da utiču na tok onkološkog procesa suzbijanjem reprodukcije ćelije raka.
• Antifungalni agensi - uništavaju ćelije gljivica.

U vezi antifungalna sredstva U toku je debata da li ih treba uvrstiti u istu kategoriju kao i antibiotici.

Po načinu prijema

Danas postoji nekoliko varijacija u dobijanju antibiotika. Stoga se izdvajaju sljedeće grupe sredstava:

• Prirodni - izolovani direktno od gljivica plijesni.
• Polusintetički - također izoliran od gljivica plijesni, ali da bi se poboljšala aktivnost i spektar djelovanja, provodi se kemijska modifikacija molekule prirodna supstanca.
• Sintetički - molekul se proizvodi samo hemijski.

Vrste po hemijskoj strukturi

Hemijska struktura određuje prirodu, spektar i smjer djelovanja antibakterijskih sredstava. Na osnovu svoje hemijske strukture razlikuju se sljedeće vrste:

Danas se ove glavne grupe lijekova koriste za liječenje raznih zaraznih bolesti. Da bi se spriječio razvoj kroničnosti procesa i rezistencije bakterija, vrlo je važno koristiti ih prema preporukama