Farmakološka grupa - Penicilini. Spisak svih penicilinskih antibiotika i more podataka o njima

Farmakologija penicilina

Farmakodinamika

Vodotopivi benzilpenicilin, koji ima baktericidno dejstvo za osjetljive mikroorganizme - to je kratak opis lijek Penicilin. Aktivna supstanca Lijek - natrijeva sol benzilpenicilina - potiskuje biosintezu ćelijskog zida zbog blokade proteina koji vežu penicilin.

Otpor

Ne pred svima bakterijske bolesti Penicilin pokazuje svoj efekat. Mehanizam djelovanja aktivna komponenta lijek ne djeluje kada:

• inaktivacija beta-laktamazom: benzilpenicilin je osjetljiv na beta-laktamazu i stoga neaktivan protiv bakterija koje proizvode beta-laktamazu (na primjer, stafilokoke ili gonokoke);
• smanjen afinitet proteina koji vežu penicilin prema penicilinu kao rezultat mutacija;
• nedovoljna penetracija penicilina u gram-negativne bakterije kroz njihove vanjske ćelijski zid, što dovodi do nedovoljne inhibicije proteina koji vežu penicilin;
• aktiviranje refluks pumpi koje uklanjaju natrijumove soli benzilpenicilin iz ćelije;
• unakrsna rezistencija na druge peniciline i cefalosporine.

Informacije o otpornosti patogena

Povoljni pogledi

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (streptokoke grupe C i G)

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Anaerobni mikroorganizmi: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Ostali mikroorganizmi: Treponema pallidum.

Vrste kod kojih stečena rezistencija može biti problem u liječenju

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Neisseria gonorrhoeae.

Prirodno otporne vrste

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: sve vrste Enterobacteriaceae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides spp.

Ostali mikroorganizmi: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Farmakokinetika

Usisavanje

Benzilpenicilin NIJE otporan na kiselinu i stoga se primjenjuje samo parenteralno. Alkalne soli benzilpenicilina se brzo i potpuno apsorbiraju nakon injekcije. Maksimalni nivoi u plazmi od 150-200 IU/ml postižu se 15-30 minuta nakon primjene 10 miliona IU. Nakon kratkotrajnih infuzija (30 minuta), nivoi mogu dostići najviše 500 IU/ml. Vezanje za proteine ​​plazme čini približno 55% ukupne doze.

Distribucija

Nakon upotrebe penicilina u visoke doze terapeutske koncentracije se postižu i u teško dostupnim tkivima kao što su srčani zalisci, kosti i cerebrospinalna tečnost. Benzilpenicilin prolazi kroz placentu. 10-30% koncentracije u plazmi majke nalazi se u krvi fetusa. Visoke koncentracije se takođe postižu u amnionska tečnost. S druge strane, prodor u majčino mleko je nizak. Volumen distribucije je oko 0,3-0,4 l/kg, a kod djece oko 0,75 l/kg. Vezivanje za proteine ​​plazme je oko 55%.

Metabolizam i izlučivanje

Izlučuje se uglavnom (50-80%) kao nepromijenjena supstanca preko bubrega (85-95%) i u manjoj mjeri u aktivni oblik sa žuči (oko 5%). Poluživot je oko 30 minuta kod odraslih sa zdravim bubrezima.

Kliničke karakteristike

Penicilin na recept

Zarazne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na penicilin:

• sepsa;
• infekcije rana i kože;
• difterija (kao dodatak antitoksinu);
• upala pluća;
• empiem;
• erizipeloid;
• perikarditis;
• bakterijski endokarditis;
• medijastinitis;
• peritonitis;
• meningitis;
• apscesi mozga;
• artritis;
• osteomijelitis;
• infekcije genitalnog trakta uzrokovane fuzobakterijama.

Specifične infekcije:

• antraks;
• infekcije uzrokovane klostridijom, uključujući tetanus, listeriozu, pasterelozu;
• groznica uzrokovana ugrizima pacova;
• fuzospirohetoza, aktinomikoza;
• liječenje komplikacija uzrokovanih gonorejom i sifilisom;
• Lajmska borelioza nakon prve faze bolesti.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na beta-laktamski antibiotici(penicilini i cefalosporini), treba uzeti u obzir mogućnost unakrsne alergije;
• novorođenčadi čije majke imaju povećana osjetljivost na antibiotike grupe penicilina;
• epilepsija (s intralumbalnom primjenom);
• težak alergijske reakcije I bronhijalna astma u anamnezi.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija

• s bakteriostatskim antibioticima, jer penicilini djeluju na mikrobe koji se razmnožavaju;
• sa glukozom;
• s protuupalnim lijekovima;
• s antireumatskim lijekovima;
• s antipireticima (indometacin, fenilbutazon, salicilati u visokim dozama);
• sa tiazidnim diureticima;
• sa furosemidom;
• sa etakrinskom kiselinom;
• sa alopurinolom;
• sa preparatima bakra, žive i cinka.

Upotreba benzilpenicilina može u nekim slučajevima dovode do smanjenja efikasnosti oralnih kontraceptiva.

Utjecaj na rezultate laboratorijskih ispitivanja

• čest je pozitivan direktan Coombsov test (≥ 1% do<10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
• određivanje proteina u urinu metodom precipitacije (sulfosalicilna kiselina, trihloroctena kiselina), Folin-Ciocalteu-Loury metodom ili Biuret metodom može dovesti do lažno pozitivnih rezultata. Stoga treba biti oprezan kada se tumače rezultati takvih testova kod pacijenata koji primaju penicilin. Penicilin ne utiče na određivanje proteina pomoću testa trake;
• jednako tako, određivanje mokraćne kiseline pomoću ninhidrana može dovesti do lažno pozitivnih rezultata;
• penicilini se vezuju za albumin. U metodama elektroforeze za određivanje albumina može doći do lažne pseudobizalbuminemije;
• Tokom terapije penicilinom, neenzimsko određivanje glukoze u urinu može biti lažno pozitivno. Testove enzima glukoze u urinu treba koristiti kod pacijenata koji uzimaju penicilin jer na njih ne utiče ova interakcija;
• pri određivanju 17-ketosteroida (pomoću Zimmermanove reakcije) u urinu može se primijetiti povećanje njihove vrijednosti.

Karakteristike primjene

Prije početka liječenja potrebno je uraditi preliminarni test na mogućnost reakcije preosjetljivosti na peniciline i cefalosporine. Kod pacijenata sa preosjetljivošću na cefalosporine treba razmotriti mogućnost unakrsne alergije.

Teški i ponekad fatalni slučajevi preosjetljivosti (anafilaktičke reakcije) su primijećeni kod pacijenata koji su primali terapiju penicilinom. Takve se reakcije češće javljaju kod pacijenata s poznatom istorijom teških alergijskih reakcija. Liječenje lijekom se mora prekinuti i zamijeniti drugim odgovarajućim tretmanom. Liječenje simptoma anafilaktičke reakcije može biti potrebno, kao što je hitna primjena epinefrina, steroida (intravenozno) i hitno liječenje respiratorne insuficijencije.

Lijek treba koristiti s velikim oprezom kod pacijenata sa sljedećim bolestima i stanjima:

• alergijska dijateza (urtikarija ili peludna groznica) ili astma ( povećan rizik razvoj reakcija preosjetljivosti);
• teška kardiovaskularna bolest ili teški poremećaji elektrolita bilo kojeg drugog porijekla;
• zatajenje bubrega;
• oštećenje jetre;
• epilepsija, cerebralni edem ili meningitis (povećan rizik od napadaja, posebno kada se daju visoke doze (> 20 IU miliona) penicilina);
• postojeća mononukleoza (povećan rizik od razvoja kožnog osipa);
• u liječenju popratnih infekcija kod pacijenata s akutnom limfocitnom leukemijom (povećan rizik od kožnih reakcija);
• ringworm.

Upotreba tokom trudnoće ili dojenja

Benzilpenicilin prodire kroz placentnu barijeru a njegova koncentracija u krvnoj plazmi fetusa 1-2 sata nakon primjene odgovara koncentraciji u krvnom serumu majke. Dostupni podaci o upotrebi lijeka tokom trudnoće ukazuju na odsustvo negativan uticaj za fetus/novorođenče. Lijek se može koristiti tokom trudnoće nakon pažljive procjene omjera koristi i rizika.

Benzilpenicilin prodire u mala količina u majčino mlijeko, stoga se ne može isključiti rizik od preosjetljivosti kod dojene bebe. Upotreba lijeka u ovom periodu je moguća samo kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za dijete.

Kod dojenčadi koja su na parcijalnom veštačko hranjenje, dojenje treba prekinuti ako majka uzima benzilpenicilin. Oporavak dojenje moguće 24 sata nakon prekida terapije.

Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima

Nije bilo negativnih efekata na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima.

Doziranje i način primjene penicilina

Prije primjene potrebno je prikupiti anamnezu o podnošljivosti lijeka od pacijenta i provesti preliminarni intradermalni test kako bi se utvrdila njegova tolerancija. Za pripremu otopine koristite samo vodu za injekcije.

Starost (tjelesna težina)	Uobičajena doza (i.m., i.v. injekcija)	Visoka doza (IV uvod)
Prijevremeno rođena i novorođenčad (do 2 sedmice)	0,03-0,1 miliona MO/kg/dan 2 uvoda	0,2-0,5 miliona MO/kg/dan 2 uvoda
Novorođene bebe (od 2 do 4 nedelje)	0,03-0,1 miliona MO/kg/dan 3-4 injekcije	0,2-0,5 miliona MO/kg/dan 3-4 injekcije
Dojenčad od 1 mjeseca i djeca do 12 godina	0,03-0,1 miliona MO/kg/dan 4-6 injekcija	0,1-0,5 miliona MO/kg/dan 4-6 injekcija
Odrasli i djeca starija od 12 godina	1-5 miliona MO/dan 4-6 injekcija	10-40 miliona MO/dan 4-6 injekcija

Za nedonoščad i novorođenčad (do 2 sedmice), interval doze treba da bude najmanje 12 sati.

Doziranje za oštećenje bubrega

Kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega pojedinačne doze a intervale između njih treba postaviti u skladu sa klirensom kreatinina.

Odrasli i tinejdžeri

Dojenčad od 1 mjeseca i djeca do 12 godina

Klirens kreatinina, ml/min
Kreatinin u serumu, mg%
Dnevna doza lijeka	0,03-0,1 miliona MO/kg/dan podijeljeno u 4-6 doza	0,02-0,06 miliona MO/kg/dan podeljeno u 2-3 doze	0,01-0,4 miliona MO/kg/dan podeljeno u 2 doze

Ako je funkcija bubrega umjereno do teško oštećena (stop glomerularna filtracija= 10-50 ml / min / 1,73 m2), normalna doza se daje svakih 8-12 sati. Veoma teški slučajevi oštećena bubrežna funkcija ili zatajenje bubrega(brzina glomerularne filtracije<10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

Prijevremeno rođena i novorođenčad (ispod 4 sedmice starosti)

Ne koristiti za prevremeno rođene bebe ili novorođenčad sa oštećenom funkcijom bubrega.

Pacijenti s disfunkcijom jetre

Nije potrebno smanjenje doze pod uslovom da funkcija bubrega nije oštećena.

Način primjene

Lijek se primjenjuje (i.v.) u obliku injekcija ili kratkotrajnih infuzija i intramuskularno (i.m.).

Za pripremu otopine za intravensku injekciju, otopite najviše 10 miliona IU benzilpenicilina u 10 ml vode za injekcije.

Kada se primjenjuje intramuskularno, ukupna zapremina ubrizgane tekućine ne smije prelaziti 5 ml po mjestu injekcije. Kod ponovljenih injekcija potrebno je promijeniti mjesto ubrizgavanja lijeka. Visoke doze treba davati intravenozno. Djeca mogu osjetiti teške lokalne reakcije kada se daju, pa je preporučljivo koristiti intravenski način primjene.

Za pripremu rastvora za infuziju, rastvorite 10-20 miliona IU benzilpenicilina u 100, odnosno 200 ml vode za injekcije. Pri navedenim omjerima dobiva se otopina bliska izotoničnoj.

Oprez: kod brzog davanja može doći do cerebralnih napada.

Uobičajeno trajanje liječenja je 10-14 dana za većinu indikacija. Međutim, trajanje liječenja treba prilagoditi težini infekcije, osjetljivosti patogena te kliničkom i bakteriološkom statusu pacijenta. Liječenje treba nastaviti još 2-3 dana nakon nestanka glavnih simptoma bolesti.

Djeca i droga

Prepisuje se djeci od rođenja. Lijek treba koristiti s velikim oprezom kod djece mlađe od 2 godine.

Predoziranje

Simptomi predoziranja u velikoj mjeri odgovaraju prirodi nuspojava. Mogući su gastrointestinalni poremećaji i poremećaji ravnoteže vode i elektrolita. Može doći do povećane neuromuskularne ekscitabilnosti ili sklonosti cerebralnim grčevima.

Liječenje: ne postoji specifičan antidot. Liječenje uključuje hemodijalizu, ispiranje želuca i simptomatsku terapiju; Posebnu pažnju treba obratiti na ravnotežu vode i elektrolita.

Nuspojave penicilina

Visoka alergenost i učestalost neželjenih događaja karakteristični su za lijek Penicilin. Nuspojave imaju sljedeće kriterije procjene: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

Iz krvnog i limfnog sistema: rijetko - eozinofilija, leukopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija. Osim toga, moguća je hemolitička anemija, poremećaji zgrušavanja krvi i pozitivan rezultat Coombsovog testa. Zabilježeno je produženje vremena krvarenja i protrombinskog vremena.

Od imunološkog sistema: izolovane - alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, multiformni eritem, eksfolijativni dermatitis, kontaktni dermatitis, groznica, bol u zglobovima, anafilaktičke ili anafilaktoidne reakcije (astma, trombocitopenična purpura, gastrointestinalni simptomi). Paraalergijske reakcije se mogu javiti kod pacijenata s dermatomikozom, jer mogu biti posljedica antigenosti između penicilina i metaboličkih produkata dermatofita. Zabilježeni su serumska bolest i Jarisch-Herxheimerova reakcija u kombinaciji sa infekcijama spirohetama (sifilis i borelioza koja se prenosi krpeljima).

Iz nervnog sistema: rijetko - s velikom dozom infuzije (odrasli više od 20 miliona IU), posebno je visok rizik od napadaja kod pacijenata s teškim oštećenjem bubrega, epilepsijom, meningitisom, cerebralnim edemom ili kada koriste aparat za ekstrakorporalnu cirkulaciju, neurotoksične reakcije, uključujući hiperrefleksija, mioklonični trzaji; koma, simptomi meningizma, parestezija. neuropatija.

Sa strane metabolizma i ishrane: rijetko - disbalans elektrolita, što je moguće brzom primjenom doze od preko 10 miliona IU, povećanje nivoa dušika u krvnom serumu.

Iz probavnog trakta: rijetko - stomatitis, glositis, crni jezik, mučnina, povraćanje, dijareja. Ako se dijareja pojavi tokom liječenja, treba razmotriti mogućnost pseudomembranoznog kolitisa.

Iz probavnog sistema: vrlo rijetko - hepatitis, stagnacija žuči.

Sa kože: pemfigoid.

Iz bubrega i urinarnog sistema: rijetko - intersticijski nefritis, nefropatija (uz intravensku primjenu doze preko 10 miliona IU), albuminurija, cilindrurija i hematurija. Oligurija ili anurija obično nestaju u roku od 48 sati nakon prekida terapije. Diureza se može obnoviti nakon upotrebe 10% otopine manitola.

Upute za medicinsku upotrebu lijeka

Opis farmakološkog djelovanja

Blokira sintezu peptidoglikana iz membrane osjetljivih mikroorganizama i uzrokuje njihovu lizu.

Indikacije za upotrebu

Pneumonija, empiem pleure, sepsa, septikemija, perikarditis, endokarditis, meningitis, osteomijelitis, infekcije urinarnog i bilijarnog trakta, kože i mekih tkiva, sluzokože, ORL organa, erizipela, bakteremija, difterija, antrakoza, antrakoza, sifilis.

Obrazac za oslobađanje

Prašak za pripremu rastvora za injekcije 1 milion jedinica; boca (boca) kutija (kutija) 100;

Farmakodinamika

Antibiotik iz grupe biosintetskih penicilina. Ima baktericidni učinak inhibicijom sinteze ćelijskog zida mikroorganizama.

Aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gram-negativne bakterije: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobni štapići za stvaranje spora; kao i Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Sojevi Staphylococcus spp. koji proizvode penicilinazu otporni su na djelovanje benzilpenicilina. Uništava u kiseloj sredini.

Novokainska so benzilpenicilina, u poređenju sa solima kalijuma i natrijuma, karakteriše duže trajanje delovanja.

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne primjene, brzo se apsorbira s mjesta injekcije. Široko rasprostranjen u tkivima i tjelesnim tečnostima. Benzilpenicilin dobro prodire kroz placentnu barijeru i krvno-moždanu barijeru tokom upale moždanih ovojnica.

T1/2 - 30 min. Izlučuje se urinom.

Upotreba tokom trudnoće

Upotreba tokom trudnoće je moguća samo ako očekivana korist terapije za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus.

Ako je neophodno koristiti ga tokom dojenja, treba odlučiti o pitanju prekida dojenja.

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost na benzilpenicilin i druge lijekove iz grupe penicilina i cefalosporina. Endolumbalna primjena je kontraindicirana kod pacijenata s epilepsijom.

Nuspojave

Sa strane probavnog sistema: dijareja, mučnina, povraćanje.

Posljedice uzrokovane kemoterapijom: vaginalna kandidijaza, oralna kandidijaza.

Sa strane centralnog nervnog sistema: kada se benzilpenicilin koristi u visokim dozama, posebno uz endolumbalnu primjenu, mogu se razviti neurotoksične reakcije: mučnina, povraćanje, povećana refleksna ekscitabilnost, simptomi meningizma, konvulzije, koma.

Alergijske reakcije: groznica, urtikarija, kožni osip, osip na sluzokožama, bol u zglobovima, eozinofilija, angioedem. Opisani su slučajevi anafilaktičkog šoka sa smrtnim ishodom.

Upute za upotrebu i doze

Pojedinac. Ubrizgava se intramuskularno, intravenozno, subkutano, endolumbalno.

Kada se daje odraslima intramuskularno i intravenozno, dnevna doza varira od 250.000 do 60 miliona Dnevna doza za djecu mlađu od 1 godine je 50.000-100.000 jedinica/kg, preko 1 godine - 50.000 jedinica/kg; ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 200.000-300.000 jedinica/kg, iz zdravstvenih razloga - do 500.000 jedinica/kg. Učestalost primjene 4-6 puta/

U zavisnosti od bolesti i težine bolesti, odraslima se daje endolumbalno - 5000-10 000 jedinica, deci - 2000-5000. Lijek se razblaži u sterilnoj vodi za injekcije ili u 0,9% rastvoru natrijum hlorida u količini od 1 hiljada jedinica/ml. Prije injekcije (u zavisnosti od nivoa intrakranijalnog tlaka) uklanja se 5-10 ml likvora i dodaje se u otopinu antibiotika u jednakim omjerima.

Subkutani benzilpenicilin se koristi za ubrizgavanje infiltrata (100.000-200.000 jedinica u 1 ml 0,25%-0,5% rastvora novokaina).

Kalijumova so benzilpenicilina se koristi samo intramuskularno i subkutano, u istim dozama kao i benzilpenicilin natrijumova so.

Sol benzilpenicilina novokaina koristi se samo intramuskularno. Prosječna terapijska doza za odrasle: jednokratna - 300.000 jedinica, dnevna - 600.000. Djeca do 1 godine - 50.000-100.000 jedinica/kg/, preko 1 godine - 50.000 jedinica/kg/ Učestalost primjene 3-4

Trajanje liječenja benzilpenicilinom, ovisno o obliku i težini bolesti, može se kretati od 7-10 dana do 2 mjeseca ili više.

Predoziranje

Nije opisano.

Interakcije s drugim lijekovima

Probenecid smanjuje tubularnu sekreciju benzilpenicilina, zbog čega se povećava koncentracija potonjeg u krvnoj plazmi i produžava poluživot.

Kada se koristi istovremeno s antibioticima koji imaju bakteriostatski učinak (tetraciklin), baktericidno djelovanje benzilpenicilina se smanjuje.

Posebna uputstva za upotrebu

Primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, srčanom insuficijencijom, predispozicijom za alergijske reakcije (posebno alergije na lijekove) i preosjetljivošću na cefalosporine (zbog mogućnosti razvoja unakrsne alergije).

Ako se 3-5 dana nakon početka primjene ne primijeti učinak, treba prijeći na primjenu drugih antibiotika ili kombiniranu terapiju.

Zbog mogućnosti razvoja gljivične superinfekcije, pri liječenju benzilpenicilinom preporučljivo je propisivanje antifungalnih lijekova.

Mora se uzeti u obzir da primjena benzilpenicilina u subterapijskim dozama ili rani prekid liječenja često dovodi do pojave rezistentnih sojeva patogena.

Uslovi skladištenja

Lista B.: Na temperaturama ispod 25 °C.

Najbolje do datuma

ATX klasifikacija:

** Imenik lijekova namijenjen je samo u informativne svrhe. Za potpunije informacije pogledajte upute proizvođača. Nemojte se samo-liječiti; Pre nego što počnete da koristite penicilin G natrijum so, trebalo bi da se posavetujete sa lekarom. EUROLAB nije odgovoran za posljedice uzrokovane korištenjem informacija objavljenih na portalu. Bilo koja informacija na stranici ne zamjenjuje medicinski savjet i ne može služiti kao jamstvo pozitivnog učinka lijeka.

Da li ste zainteresovani za penicilin G natrijum so? Želite li saznati detaljnije informacije ili vam je potreban pregled kod ljekara? Ili vam je potrebna inspekcija? Možeš zakažite termin kod doktora- klinika Eurolab uvijek na usluzi! Najbolji doktori će Vas pregledati, posavjetovati, pružiti neophodnu pomoć i postaviti dijagnozu. takođe možete pozovite doktora kod kuće. Klinika Eurolab otvorena za vas 24 sata.

** Pažnja! Informacije predstavljene u ovom vodiču za lijekove namijenjene su medicinskim radnicima i ne bi ih trebalo koristiti kao osnovu za samoliječenje. Opis lijeka Penicilin G natrijeva sol dat je u informativne svrhe i nije namijenjen za propisivanje liječenja bez sudjelovanja liječnika. Pacijenti treba da se konsultuju sa specijalistom!

Ako vas zanimaju neki drugi lijekovi i lijekovi, njihovi opisi i upute za upotrebu, informacije o sastavu i obliku oslobađanja, indikacije za upotrebu i nuspojave, načini upotrebe, cijene i recenzije lijekova, ili imate bilo kakva druga pitanja i sugestije - pišite nam, mi ćemo svakako pokušati da vam pomognemo.

Penicilin je prvi antibiotik na svijetu, koji je postao pravi spas za milione ljudi. Uz njegovu pomoć, liječnici su mogli objaviti rat bolestima koje su se u to vrijeme smatrale smrtonosnim: upalu pluća, tuberkulozu, sepsu. Međutim, liječenje patologija antibioticima treba provoditi tek nakon što se postavi tačna dijagnoza i strogo prema preporuci liječnika.

Otkriće antibakterijskih svojstava penicilina dogodilo se 1928. Slavni naučnik Alexander Fleming je, kao rezultat provođenja rutinskog eksperimenta sa kolonijama stafilokoka, otkrio mrlje obične plijesni u nekim posudama za kulturu.

Kako se pokazalo daljim proučavanjem, u čašama sa mrljama plijesni nije bilo štetnih bakterija. Nakon toga, iz obične zelene plijesni je izvedena molekula koja je bila sposobna da ubije bakterije. Tako se pojavio prvi moderni antibiotik Penicilin.

Penicilini su danas čitava grupa antibiotika koje proizvode određene vrste plijesni (rod Penicillium).

Mogu biti aktivni protiv čitavih grupa gram-pozitivnih mikroorganizama, kao i nekih gram-negativnih: gonokoka, streptokoka, stafilokoka, spiroheta, meningokoka.

Penicilini pripadaju velikoj grupi beta-laktamskih antibiotika, koji sadrže posebnu molekulu beta-laktamskog prstena.

Ovo je najveća porodica antibakterijskih lijekova, koja zauzima centralno mjesto u liječenju većine zaraznih bolesti. Antibakterijski učinak beta-laktama leži u njihovoj sposobnosti da poremete sintezu bakterijskih staničnih zidova.

Antibiotici grupe penicilina koriste se u liječenju velikog broja zaraznih bolesti. Propisuju se kada su patogeni mikroorganizmi osjetljivi na lijek za liječenje sljedećih patologija:

• mnoge vrste upale pluća;
• sepsa;
• septički endokarditis;
• osteomijelitis;
• angina;
• bakterijski faringitis;
• meningitis;
• infekcije genitourinarnog sistema, većine gastrointestinalnog trakta;
• šarlah;
• difterija;
• antraks;
• ginekološke bolesti;
• bolesti ORL organa;
• sifilis, gonoreja i mnoge druge.

Ova vrsta antibiotika koristi se i u liječenju rana inficiranih bakterijama. Kao prevencija gnojnih komplikacija, lijek se propisuje u postoperativnom periodu.

Lijek se može koristiti u djetinjstvu za pupčanu sepsu, upalu pluća, otitis kod novorođenčadi i dojenčadi, kao i male djece. Penicilin je efikasan i kod gnojnih pleuritisa i meningitisa.

Upotreba penicilina u medicini:

Upotreba penicilina za liječenje infekcija nije uvijek moguća. Ljudima koji su vrlo osjetljivi na lijek strogo je zabranjeno uzimanje lijeka.

Upotreba ovog antibiotika je takođe kontraindikovana kod pacijenata koji pate od astme različitog porekla, peludne groznice i anamneze

osip

ili drugi

alergijske reakcije

na aktivnu supstancu.

Moderne farmakološke kompanije proizvode preparate penicilina za injekcije ili u obliku tableta. Proizvodi za intramuskularnu primjenu proizvode se u bocama (od stakla), zatvorenim gumenim čepovima i metalnim čepovima na vrhu. Prije primjene, supstrat se razrijedi s natrijum hloridom ili vodom za injekcije.

Tablete se proizvode u ćelijskoj ambalaži u dozama od 50 do 100 hiljada jedinica. Također je moguće proizvesti ecmoline pastile. Doziranje u ovom slučaju ne prelazi 5 hiljada jedinica.

Mehanizam djelovanja penicilina je inhibicija enzima uključenih u formiranje stanične membrane mikroorganizama. Stanična membrana štiti bakterije od utjecaja okoline, a poremećaj njihove sinteze dovodi do smrti patogenih agenasa.

To je baktericidni učinak lijeka. Djeluje na neke vrste gram-pozitivnih bakterija (streptokoke i stafilokoke), kao i na nekoliko vrsta gram-negativnih.

Vrijedi napomenuti da penicilini mogu djelovati samo na razmnožavanje bakterija. U neaktivnim stanicama membrane se ne grade, pa ne umiru zbog inhibicije enzima.

Antibakterijski učinak penicilina postiže se intramuskularnom primjenom, oralnom primjenom i lokalnim djelovanjem. Češće se za liječenje koristi oblik injekcije. Kada se primjenjuje intramuskularno, lijek se brzo apsorbira u krv.

Međutim, nakon 3-4 sata potpuno nestaje iz krvi. Stoga se preporučuje redovna primjena lijekova u jednakim intervalima od 4 puta dnevno.

Lijek se može primijeniti intravenozno, subkutano ili u kičmeni kanal. Za liječenje složene upale pluća, meningitisa ili sifilisa propisuje se poseban režim koji može propisati samo liječnik.

Kada uzimate penicilin u obliku tableta, dozu također mora odrediti Vaš ljekar. U pravilu se za bakterijske infekcije propisuje 250-500 mg svakih 6-8 sati. Ako je potrebno, pojedinačna doza se može povećati na 750 mg. Tablete treba uzimati pola sata prije jela ili 2 sata poslije. Trajanje kursa će odrediti ljekar.

Budući da su penicilini prirodni lijek, oni imaju minimalnu toksičnost među ostalim grupama umjetno uzgojenih antibiotika. Međutim, alergijske reakcije su još uvijek moguće.

Manifestuju se u obliku crvenila, osipa na koži, a ponekad može doći i do anafilaktičkog šoka. Pojava takvih patologija moguća je zbog individualne osjetljivosti na lijek ili zbog kršenja uputa.

Kod upotrebe penicilina mogu se javiti i druge nuspojave:

• stomatitis;
• rinitis;
• glositis;
• faringitis;
• mučnina;
• dijareja;
• povraćati;
• bol u području injekcije;
• nekroza tkiva na mjestu injekcije;
• pogoršanje bronhijalne astme;
• gljivične infekcije (kandidijaza);
• disbakterioza;
• dermatitis.

Zašto može doći do alergije na antibiotik, kaže dr Komarovsky:

Prilikom uzimanja doza penicilina koje su znatno veće od onih koje vam je propisao ljekar, može doći do predoziranja. Prvi znaci: mučnina, povraćanje, dijareja. Takva stanja nisu opasna za život pacijenta. Hiperkalijemija se može razviti kod pacijenata sa nedovoljnom bubrežnom funkcijom.

Velike doze lijeka primijenjene intravenozno ili intraventrikularno mogu izazvati epileptičke napade. Takvi simptomi se mogu javiti samo kada se primjenjuje pojedinačna doza od više od 50 miliona jedinica. Za ublažavanje stanja pacijenta propisuju se benzodiazepini i barbiturati.

Prije upotrebe penicilina, potrebni su testovi za određivanje osjetljivosti na antibakterijski lijek. Ovaj lijek treba s oprezom propisivati ​​pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega, kao i pacijentima s dijagnozom zatajenja srca.

Tablete penicilina treba uzimati sa dosta tečnosti. Za vrijeme liječenja penicilinskim antibioticima važno je ne preskočiti preporučene doze, jer učinak lijeka može biti oslabljen. Ako se to dogodi, propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće.

Dešava se da nakon 3-5 dana nakon redovne upotrebe ili primjene lijeka ne dođe do poboljšanja, tada se trebate obratiti liječniku kako biste prilagodili tijek liječenja ili dozu lijeka. Ne preporučuje se prekid terapije bez konsultacije sa lekarom.

Pravila za upotrebu antibiotika:

Prilikom propisivanja penicilina treba obratiti pažnju na njegovu interakciju s drugim lijekovima koji se koriste. Ovaj antibiotik ne treba kombinovati sa sledećim lekovima:

1. Tetraciklin smanjuje efikasnost penicilinskih antibiotika.
2. Aminoglikozidi mogu biti u sukobu sa penicilinom u hemijskom aspektu.
3. Sulfonamidi također smanjuju baktericidno djelovanje.
4. Trombolitici.

Samostalno kombiniranje lijekova opasno je po zdravlje, pa bi kurs antibiotika, uzimajući u obzir sve detalje, trebao propisati liječnik. Ako se neki lijekovi međusobno sukobljavaju, može se propisati analog.

Penicilin se smatra jednim od najjeftinijih antibakterijskih lijekova. Cijena 50 boca praha za stvaranje otopine varira od 280 do 300 rubalja. Cijena tableta od 250 mg s brojem 30 je nešto više od 50 rubalja.

Kao zamenu za obični penicilin, lekari mogu preporučiti sledeće lekove sa liste: Cefazolin, Bicillin-1, 3 ili 5, kao i Ampicilin, Amoksicilin, Azitromicin, Amoksiklav.

Svi ovi lijekovi imaju široko baktericidno djelovanje i prilično su efikasni. Međutim, kako bi se isključile alergijske reakcije, potrebno je napraviti kožne testove prije upotrebe.

Analozi penicilina

Jeftini analozi penicilina uključuju ampicilin i bicilin. Njihov trošak u obliku tableta također ne prelazi 50 rubalja.

Sinonimi za lijek su prokain-benzilpenicilin, benzilpenicilin natrijum, kalijum, so novokaina.

Prirodni medicinski penicilini uključuju:

• Phenkoxymethylpenicillin;
• benzatin benzilpenicilin;
• Soli benzilpenicilina (natrijum, kalijum, novokain).

Prije kupovine antibiotika Penicilin, morate pažljivo pročitati upute za upotrebu, način upotrebe i doziranje, kao i druge korisne informacije o lijeku Penicilin. Na web stranici "Enciklopedija bolesti" pronaći ćete sve potrebne informacije: upute za pravilnu upotrebu, preporučenu dozu, kontraindikacije, kao i recenzije pacijenata koji su već koristili ovaj lijek.

Penicilin (Penicillium) je otpadni proizvod raznih vrsta plijesni Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum itd.

Nekoliko vrsta jedinjenja penicilina, koje se dobijaju u kristalnom obliku, prelaze u kulturnu tečnost ovih gljiva.

Penicilin je antibiotik čija je hemijska struktura zasnovana na dipeptidu formiranom od dimetilcisteina i acetilserina.

Mehanizam djelovanja penicilina povezan je sa supresijom metabolizma aminokiselina i vitamina mikroorganizama i poremećenjem razvoja njihovog ćelijskog zida.

Penicilin se izlučuje bubrezima (oko 50%); njegove značajne koncentracije stvaraju se u urinu, premašujući koncentraciju u krvi za 5-10 puta. Neki penicilin se također izlučuje žučom.

Penicilin je jedan od glavnih predstavnika grupe antibiotika, lijek ima širok spektar bakteriostatskih i baktericidnih učinaka (od penicilinskih preparata, benzilpenicilin je najaktivniji).

Na penicilin su posebno osjetljivi streptokoki, pneumokoki, gonokoki, meningokoki, uzročnici tetanusa, gasne gangrene, antraksa, difterije, pojedini sojevi patogenih stafilokoka i Proteus.

Penicilin je neefikasan protiv bakterija enterično-tifusno-dizenterične grupe, tuberkuloze, velikog kašlja, Pseudomonas aeruginosa i Friedlanderovih bacila, uzročnika bruceloze, tularemije, kolere, kuge, kao i rikecija i protozozoa.

Najefikasnija je intramuskularna primjena preparata penicilina. Intramuskularnom metodom primjene penicilin se brzo apsorbira u krv (njegova maksimalna koncentracija u krvi se stvara nakon 30-60 minuta) i brzo prelazi u mišiće, pluća, eksudat rane i zglobne šupljine.

Prodor penicilina iz krvi u cerebrospinalnu tekućinu je neznatan, pa se za meningitis i encefalitis preporučuje kombinirana primjena penicilina - intramuskularno i endolumbalno.

Intramuskularno primijenjen penicilin slabo prodire u trbušnu i pleuralnu šupljinu, što zahtijeva direktnu lokalnu izloženost penicilinu.

Penicilin dobro prodire kroz placentu do fetusa.

Indikovana je upotreba penicilina:

Za sepsu (posebno streptokoknu);

U svim slučajevima odgovarajućih infekcija rezistentnih na sulfonamide (pneumokokne, gonokokne, meningokokne infekcije, itd.);

S opsežnim i duboko lokaliziranim infektivnim procesima (osteomijelitis, teška flegmona, plinska gangrena);

Nakon ozljeda koje uključuju i infekcije velikih mišićno-koštanih masa;

U postoperativnom periodu za sprječavanje gnojnih komplikacija;

Za inficirane opekotine trećeg i četvrtog stepena;

Za ozljede mekih tkiva, ozljede grudnog koša;

Gnojni meningitis, moždani apscesi, erizipele, gonoreja i njeni oblici rezistentni na sulfonamide, sifilis, teška furunkuloza, sikoze i razne upale oka i uha.

U klinici interne medicine Penicilin se koristi za liječenje lobarne pneumonije (zajedno sa sulfonamidnim lijekovima), fokalne pneumonije, akutne sepse, holecistitisa i holangitisa, produženog septičkog endokarditisa, kao i za prevenciju i liječenje reumatizma.

Penicilin se koristi kod dece: za pupčanu sepsu, septikopiemiju i septičko-toksične bolesti novorođenčadi, upalu pluća kod novorođenčadi i dojenčadi i male djece, otitis kod dojenčadi i male djece, septički oblik šarlaha, septičko-toksični oblik difterije (obavezno u kombinaciji sa posebnim serumom) , pleuropulmonalni procesi , koji nisu podložni dejstvu sulfonamida, gnojni pleuritis i gnojni meningitis, uz gonoreju.

Antimikrobni efekat penicilina postiže se i resorptivnim i lokalnim delovanjem.

Preparati penicilina mogu se davati intramuskularno, supkutano i intravenozno, unutar šupljina, u kičmeni kanal, inhalacijom, sublingvalno (ispod jezika), oralno; lokalno - u obliku kapi za oči i nos, ispiranja, ispiranja.

Kada se primjenjuje intramuskularno, penicilin se brzo apsorbira u krv, ali nakon 3-4 sata penicilin gotovo potpuno nestaje iz nje. Da bi terapija bila efikasna, 1 ml krvi mora sadržavati 0,1-0,3 jedinice penicilina, stoga, da bi se održala terapijska koncentracija lijeka u krvi, treba ga primijeniti svaka 3-4 sata.

Primjena Penicilina za liječenje gonoreje, sifilisa, upale pluća i cerebrospinalnog meningitisa provodi se prema posebnim uputama.

Liječenje benzilpenicilinima, bicilinima i drugim lijekovima koji sadrže penicilin može biti praćeno nuspojavama, najčešće alergijske prirode.

Pojava alergijskih reakcija na lekove penicilina najčešće je povezana sa senzibilizacijom organizma na njih kao posledica prethodne upotrebe ovih lekova, kao i kao posledica dužeg izlaganja njima: profesionalna senzibilizacija medicinskih sestara i ljudi koji rade u proizvodnji. antibiotika.

Alergijske reakcije su rjeđe pri prvom kontaktu s penicilinom. Javljaju se uglavnom kod osoba koje pate od alergijskih bolesti (urtikarija, bronhijalna astma).

Alergijske reakcije na penicilin na koži izražene su eritemom, ograničenim ili raširenim osipom, urtikarijom i urtikarijalnim osipom, makularnim, vezikularnim, pustularnim osipom, a ponekad i po život opasnim eksfolijativnim dermatitisom.

Registrovani su brojni slučajevi kontaktnog dermatitisa (medicinsko osoblje zdravstvenih ustanova). Kontaktni dermatitis i reakcije kože i sluzokože uočavaju se kako pri općoj izloženosti tako i pri lokalnoj primjeni Penicilina u obliku masti, losiona, kapi za nos i oči.

Iz respiratornog sistema bilježe se rinitis, faringitis, laringofaringitis, astmatični bronhitis, bronhijalna astma.

Iz gastrointestinalnog trakta alergijske reakcije se izražavaju stomatitisom, mučninom, povraćanjem i proljevom.

U nekim slučajevima teško je razlikovati toksičnu i alergijsku genezu nuspojava. Na alergijsko porijeklo ovih pojava ukazuje njihova kombinacija s kožnim osipom, a pod utjecajem penicilina moguć je i razvoj agranulocitoze.

Ako se pojave alergijske reakcije sa kože, respiratornog trakta, gastrointestinalnog trakta, liječenje penicilinom treba prekinuti ili smanjiti njegovu dozu, a bolesniku prepisati difenhidramin, pipolfen, suprastin, kalcijum hlorid, vitamin B1.

Treba imati na umu mogućnost senzibilizacije tijela čak iu prenatalnom periodu pri liječenju trudnica preparatima penicilina.

Pojava anafilaktičkog šoka pri primjeni penicilina je vrlo ozbiljna komplikacija koja se može razviti bez obzira na dozu i način primjene penicilina i, u teškim slučajevima, dovesti do smrti u kratkom vremenu (5-30-60 minuta), stoga, Prije ubrizgavanja penicilina i njegovih preparata potrebno je prikupiti anamnestičku evidenciju o korištenju lijekova penicilina u prošlosti i reakcijama na nju.

Ako dođe do anafilaktičkog šoka, potrebno je odmah (!) intravenozno (pomiješano s krvlju pacijenta) primijeniti 0,2-0,3 ml 0,1% adrenalina. Injekcije se ponavljaju dok se pacijent ne oporavi od ozbiljnog stanja.

Istovremeno se na mjesto injekcije penicilina ubrizgava 0,2-0,3 ml 0,1% otopine adrenalina. Efikasna primena norepinefrina (1,0 ml 0,1% rastvora u 500 ml 5% rastvora glukoze) u trajanju od 3 sata.

Prednizolon - 0,02 g intramuskularno ili intravenozno, atropin sulfat 0,1% rastvor - 0,5-0,8 ml subkutano, lobelin hidrohlorid 1% rastvor - 0,5-1,0 ml intravenozno ili subkutano.

Umjesto adrenalina, možete dati 1 ml 5% efedrina, kao i Eufillin - 5-10 ml 2,4% rastvora sa 20-40 ml 40% rastvora glukoze intravenozno, Difenhidramin - 5% rastvor intramuskularno, 1 ml (ili Pipolfen), hlorid kalcijuma - 10% rastvor, 10 ml intravenozno.

Kiseonik je pod pritiskom.

Hidrokortizon - tokom šoka i uglavnom za prevenciju kasnih komplikacija u jednoj dozi od 0,05-0,07 g.

Koristi se i intramuskularna primjena neurolitičke smjese: 2 ml 2,5% otopine aminazina, 2 ml 2% otopine Promedola i difenhidramina i 5% otopine vitamina B1 (pomoću antišok otopine i vazopresornih tvari).

Prilikom oporavka od stanja šoka, pacijentima je potrebna hospitalizacija i kliničko promatranje, jer su moguće kasne komplikacije.

Kada se liječi penicilinom, kao i drugim antibioticima, pojava patoloških stanja može biti povezana s razvojem disbioze.

Osnova disbioze je da penicilin, kao i drugi antibiotici, djeluje antimikrobno u tijelu ne samo na patogene mikroorganizme, već i na oportunističke i nepatogene mikrobe, zbog čega dolazi do prirodnog antagonizma mikrobnih asocijacija za tijelo. poremećeni, nepatogeni mikroorganizmi mogu dobiti patogeni karakter – nastaju tzv. superinfekcije.

Na organizam utiču mikrobi otporni na penicilin (Proteus, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, sojevi stafilokoka otporni na penicilin).

Postoje komplikacije povezane s aktivacijom i proliferacijom gljivica sličnih kvascu (posebno kod oslabljenih pacijenata) saprofitnih gljivica prisutnih u mikrobnoj flori sluznice usne šupljine i genitalija, traheje i crijeva.

Penicilin, potiskivanjem bakterija antagonista gljivica, može stvoriti povoljne uslove za razvoj flore slične kvascu. Klinički, kandidijaza se može javiti u akutnim i kroničnim oblicima s patološkim manifestacijama kože i sluzokože (drozd u ustima, genitalije itd.); iz unutrašnjih organa (visceralna kandidijaza) u vidu oštećenja pluća i gornjih disajnih puteva; u obliku septičkog sindroma.

Pojava kandidijaze može se spriječiti racionalnim izborom antibiotika, njegovom pravilnom dozom, režimom primjene, primjenom odgovarajućih vakcina i seruma, te utvrđivanjem osjetljivosti organizma pacijenta na antibiotik (provođenjem posebnih testova).

Za liječenje kandidijaze u takvim slučajevima propisuju se preparati joda (1-3-5% otopine kalijum jodida) u kombinaciji sa intravenskom primjenom 40% otopine heksametilentetramina, gentian violet 0,05-0,10 g 2-3 puta dnevno. , nikotinamid i drugi preparati vitamina B.

Za prevenciju i liječenje kandidijaze koriste se specijalni antifungalni antibiotici, koji se uzimaju oralno - Nistatin u tabletama od 500.000 jedinica, 6-10 tableta dnevno i Levorin 500.000 jedinica 2-3 puta dnevno u tabletama ili kapsulama, kao i masti sa nistatin natrijum i levorin.

Upotreba penicilina je kontraindikovana kod preosjetljivosti na penicilin, bronhijalne astme, urtikarije, polenske groznice i drugih alergijskih bolesti, ili kod pacijenata sa preosjetljivošću na antibiotike, sulfonamide i druge lijekove.

Moguće je da tijelo postane senzibilizirano na penicilin tokom fetalnog razvoja kada se trudnice liječe penicilinskim antibioticima.

Konzumiranje alkohola tokom terapije penicilinom je strogo kontraindikovano.

Prije upotrebe penicilina i njegovih preparata potrebno je provesti testove osjetljivosti na njih.

V-Penicilin Slovakpharma

Amoxisar

Amoksicilin

Amoksicilin kapsule 0,25 g

Amoksicilin DS

Amoksicilin natrijum sterilan

Amoksicilin Sandoz

Amoksicilin-ratiopharm

Amoksicilin-ratiopharm 250 TC)

Amoksicilin trihidrat

Amoksicilin trihidrat (Purimox)

ampicilin

Ampicilin AMP-KID

Ampicilin AMP-Forte

Ampicillin Innotec

Ampicilin natrijum

Ampicilin natrijum sterilan

Ampicilin-AKOS

Ampicillin-Ferein

Ampicilin natrijum so

Ampicilin natrijum so, sterilna

Ampicilin natrijum so - bočica

Ampicilin trihidrat

Ampicilin trihidrat kapsule 0,25 g

Ampicilin trihidrat tablete 0,25 g

Benzatin benzilpenicilin sterilan

Benzatinbenzilpenicilin sterilan

Benzylpenicillin

Benzilpenicilin natrijum so

Kristalna so natrijum benzilpenicilina

Benzilpenicilin natrijum so, sterilna

Benzilpenicilin natrijum so - bočica

Sol benzilpenicilina novokaina

Bicilin

Vepicombin

Gonoform

Grunamox

Danemox

Karbenicilin dinatrijum so 1 g

Cloxacillin

Cloxacillin sodium

Megacilin je viknuo

oksacilin

Oksacilin natrijum so

Oksacilin natrijum so, sterilna

Tablete oksacilin natrijum soli

Ospamox

Penicilin G natrijum so

Penicilin G natrijum so, sterilna

Pentrexil

Pipracil

Picillin

Prokain penicilin G 3 mega

Prokain-benzilpenicilin

Prokainbenzilpenicilin sterilan

Prostaflin

Puricilin

Retarpen 1.2

Retarpen 2.4

Standacillin

fenoksimetilpenicilin

fenoksimetilpenicilin (za suspenziju)

Fenoksimetilpenicilin tablete

Flemoxin Solutab

Flukloksacilin

Hiconcil

Extensillin

I. Penicilinski pripravci dobiveni biološkom sintezom (biosintetski penicilini):

I.1. Za parenteralnu primjenu (uništen u kiseloj sredini želuca):

Kratka gluma:

benzilpenicilin (natrijumova so),

benzilpenicilin (kalijeva so);

Dugotrajno:

benzilpenicilin (novokainska so),

bicilin-1,

Bicilin-5.

I.2. Za enteralnu primenu (otporan na kiseline):

fenoksimetilpenicilin (penicilin V).

II. Polusintetski penicilini

II.1. Za parenteralnu i enteralnu primjenu (otporno na kiselinu):

Otporne na penicilinazu:

oksacilin (natrijumova so),

nafcilin;

Široki spektar delovanja:

ampicilin,

amoksicilin.

II.2. Za parenteralnu primjenu (uništen u kiseloj sredini želuca)

Široki spektar djelovanja, uključujući Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilin (dinatrijeva so),

tikarcilin,

azlocilin.

II.3. Za enteralnu primenu (otporan na kiseline):

karbenicilin (indanil natrijum),

karfecilin.

Prema klasifikaciji penicilina koju je dao I.B. Mikhailov (2001), penicilini se mogu podijeliti u 6 grupa:

1. Prirodni penicilini (benzilpenicilini, bicilini, fenoksimetilpenicilin).

2. Izoksazolepenicilini (oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin).

3. Amidinopenicilini (amdinocilin, pivamdinocilin, bacamdinocilin, acidocilin).

4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bakampicilin, pivampicilin).

5. Karboksipenicilini (karbenicilin, karfecilin, karindacilin, tikarcilin).

6. Ureidopenicilini (azlocilin, mezlocilin, piperacilin).

Izvor proizvodnje, spektar delovanja, kao i kombinacija sa beta-laktamazama uzeto je u obzir prilikom kreiranja klasifikacije date u Saveznom vodiču (formularni sistem), izdanje VIII.

1. Prirodno:

benzilpenicilin (penicilin G),

fenoksimetilpenicilin (penicilin V),

benzatin benzilpenicilin,

benzilpenicilin prokain,

benzatin fenoksimetilpenicilin.

2. Antistafilokokni:

oksacilin.

3. Prošireni spektar (aminopenicilini):

ampicilin,

amoksicilin.

4. Aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa:

karboksipenicilini:

tikarcilin.

ureidopenicilini:

azlocilin,

piperacilin.

5. U kombinaciji sa inhibitorima beta-laktamaze (zaštićeni inhibitorima):

amoksicilin/klavulanat,

ampicilin/sulbaktam,

tikarcilin/klavulanat.

Prirodni (prirodni) penicilini su antibiotici uskog spektra koji djeluju na gram-pozitivne bakterije i koke. Biosintetski penicilini se dobivaju iz podloge za uzgoj na kojoj se uzgajaju određeni sojevi plijesni (Penicillium). Postoji nekoliko vrsta prirodnih penicilina, a jedan od najaktivnijih i najpostojanijih od njih je benzilpenicilin. U medicinskoj praksi benzilpenicilin se koristi u obliku različitih soli - natrijuma, kalija i novokaina.

Svi prirodni penicilini imaju slično antimikrobno djelovanje. Prirodni penicilini uništavaju beta-laktamaze, pa su stoga neefikasni u liječenju stafilokoknih infekcija, jer u većini slučajeva, stafilokoki proizvode beta-laktamaze. Djelotvorni su prvenstveno protiv gram-pozitivnih mikroorganizama (uključujući Streptococcus spp., uključujući Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negativne kokice (nediseriaeiabeziae, neke gram-negativne kokice, nediseriaieiaeiaee Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirohete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negativni organizmi su obično otporni, s izuzetkom Haemophilus ducreyi i Pasteurella multocida. Penicilini su nedjelotvorni protiv virusa (uzročnika gripe, dječje paralize, malih boginja itd.), mikobakterija tuberkuloze, uzročnika amebijaze, rikecija i gljivica.

Benzilpenicilin je aktivan uglavnom protiv gram-pozitivnih koka. Spektri antibakterijskog djelovanja benzilpenicilina i fenoksimetilpenicilina su gotovo identični. Međutim, benzilpenicilin je 5-10 puta aktivniji od fenoksimetilpenicilina protiv osjetljivih Neisseria spp. i neki anaerobi. Fenoksimetilpenicilin se propisuje za umjerene infekcije. Aktivnost penicilinskih preparata biološki je određena njihovim antibakterijskim dejstvom na specifični soj Staphylococcus aureus. Kao jedinica djelovanja uzima se aktivnost od 0,5988 mcg kemijski čiste kristalne natrijumove soli benzilpenicilina (1 jedinica).

Značajni nedostaci benzilpenicilina su njegova nestabilnost na beta-laktamaze (uz enzimsko cijepanje beta-laktamskog prstena beta-laktamazama (penicilinazama) do stvaranja penicilanske kiseline, antibiotik gubi antimikrobno djelovanje), neznatna apsorpcija u stomi primjene) i relativno niska aktivnost protiv većine gram-negativnih mikroorganizama.

U normalnim uvjetima, preparati benzilpenicilina slabo prodiru u cerebrospinalnu tekućinu, ali s upalom moždanih ovojnica povećava se propusnost kroz BBB.

Benzilpenicilin, koji se koristi u obliku visoko rastvorljivih natrijumovih i kalijumovih soli, deluje kratko – 3–4 sata, jer brzo se eliminiše iz organizma i zahteva česte injekcije. S tim u vezi, za upotrebu u medicinskoj praksi predložene su slabo topljive soli benzilpenicilina (uključujući sol novokaina) i benzatin benzilpenicilina.

Produženi oblici benzilpenicilina, ili depo penicilina: bicilin-1 (benzatin benzilpenicilin), kao i kombinovani lijekovi na njihovoj osnovi - bicilin-3 (benzatin benzilpenicilin + benzilpenicilin natrij + benzilpenicilin novokain sol), bicilin-5 benzilpenicilin benzilpenicilin + novokain sol sol ), su suspenzije koje se mogu primijeniti samo intramuskularno. Polako se apsorbiraju s mjesta ubrizgavanja, stvarajući depo u mišićnom tkivu. To vam omogućava da zadržite koncentraciju antibiotika u krvi značajno vrijeme i tako smanjite učestalost primjene lijeka.

Sve soli benzilpenicilina se koriste parenteralno, jer uništavaju se u kiseloj sredini želuca. Od prirodnih penicilina, samo fenoksimetilpenicilin (penicilin V) ima kiselinsko stabilna svojstva, iako u slaboj mjeri. Fenoksimetilpenicilin se razlikuje po hemijskoj strukturi od benzilpenicilina po prisustvu fenoksimetil grupe u molekulu umesto benzil grupe.

Benzilpenicilin se koristi za infekcije uzrokovane streptokokom, uključujući Streptococcus pneumoniae (upala pluća stečenih u zajednici, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptokokni tonzilitis, impetigo, erizipel, šarlah i endokarditis), infekciju endokarda. Benzilpenicilin je antibiotik izbora u liječenju difterije, gasne gangrene, leptospiroze i lajmske bolesti.

Bicilini su indicirani, prije svega, kada je potrebno dugo održavati efikasne koncentracije u organizmu. Koriste se kod sifilisa i drugih bolesti uzrokovanih Treponema pallidum (jas), streptokoknih infekcija (isključujući infekcije uzrokovane streptokokima grupe B) - akutni tonzilitis, šarlah, infekcije rana, erizipel, reumatizam, lajšmanijaza.

Godine 1957. iz prirodnih penicilina je izolirana 6-aminopenicilanska kiselina i na njenoj osnovi je započeo razvoj polusintetskih lijekova.

6-Aminopenicilanska kiselina je osnova molekula svih penicilina („penicilinsko jezgro“) - složenog heterocikličkog spoja koji se sastoji od dva prstena: tiazolidina i beta-laktama. Bočni radikal je povezan s beta-laktamskim prstenom, koji određuje bitna farmakološka svojstva rezultirajuće molekule lijeka. Kod prirodnih penicilina, struktura radikala zavisi od sastava medijuma u kojem rastu Penicillium spp.

Polusintetski penicilini se dobijaju hemijskom modifikacijom dodavanjem različitih radikala u molekulu 6-aminopenicilanske kiseline. Na ovaj način su dobijeni penicilini sa određenim svojstvima:

Otporna na penicilinazu (beta-laktamazu);

Otporan na kiseline, efikasan kada se daje oralno;

Ima širok spektar delovanja.

Izoksazolepenicilini (izoksazolil penicilini, stabilni na penicilinazu, antistafilokokni penicilini). Većina stafilokoka proizvodi specifičan enzim beta-laktamazu (penicilinazu) i otporni su na benzilpenicilin (80-90% sojeva Staphylococcus aureus stvaraju penicilinazu).

Glavni antistafilokokni lijek je oksacilin. U grupu lijekova rezistentnih na penicilinazu spadaju i kloksacilin, flukloksacilin, meticilin, nafcilin i dikloksacilin, koji zbog visoke toksičnosti i/ili niske djelotvornosti nisu našli kliničku primjenu.

Spektar antibakterijskog djelovanja oksacilina sličan je spektru benzilpenicilina, ali je zbog rezistencije oksacilina na penicilinazu aktivan protiv stafilokoka koji stvaraju penicilinazu koji su rezistentni na benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin, kao i na druge antibiotike.

U pogledu aktivnosti protiv gram-pozitivnih koka (uključujući stafilokoke koji ne proizvode beta-laktamazu), izoksazolepenicilini, uklj. oksacilin su znatno inferiorniji od prirodnih penicilina, pa su za bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na benzilpenicilin manje učinkoviti u odnosu na potonje. Oksacilin ne pokazuje aktivnost protiv gram-negativnih bakterija (osim Neisseria spp.) i anaeroba. S tim u vezi, lijekovi ove grupe su indicirani samo u slučajevima kada je poznato da je infekcija uzrokovana sojevima stafilokoka koji formiraju penicilinazu.

Glavne farmakokinetičke razlike između izoksazolpenicilina i benzilpenicilina:

Brza, ali ne potpuna (30-50%) apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta. Ovi antibiotici se mogu koristiti i parenteralno (i.m., i.v.) i oralno, ali 1–1,5 sat prije jela, jer imaju nisku otpornost na hlorovodoničnu kiselinu;

Visok stepen vezivanja za albumin plazme (90-95%) i nemogućnost uklanjanja izoksazolepenicilina iz organizma tokom hemodijalize;

Ne samo bubrežno, već i jetreno izlučivanje, nema potrebe za prilagođavanjem režima doziranja za blago zatajenje bubrega.

Glavna klinička vrijednost oksacilina je liječenje stafilokoknih infekcija uzrokovanih sojevima Staphylococcus aureus otpornim na penicilin (osim infekcija uzrokovanih Staphylococcus aureus rezistentnim na meticilin, MRSA). Treba uzeti u obzir da su sojevi Staphylococcus aureus rezistentni na oksacilin i meticilin česti u bolnicama (meticilin, prvi penicilin otporan na penicilinazu, je ukinut). Sojevi Staphylococcus aureus rezistentni na oksacilin/meticilin obično su rezistentni na više lijekova – otporni su na sve druge beta-laktame, a često i na makrolide, aminoglikozide i fluorokinolone. Lijekovi izbora za MRSA infekcije su vankomicin ili linezolid.

Nafcilin je nešto aktivniji od oksacilina i drugih penicilina otpornih na penicilinazu (ali manje aktivan od benzilpenicilina). Nafcilin prodire u BBB (njegova koncentracija u likvoru je dovoljna za liječenje stafilokoknog meningitisa), izlučuje se prvenstveno žuči (maksimalna koncentracija u žuči je mnogo veća od koncentracije u serumu), au manjoj mjeri i bubrezima. Može se koristiti oralno i parenteralno.

Amidinopenicilini su penicilini uskog spektra djelovanja, ali s dominantnim djelovanjem na gram-negativne enterobakterije. Preparati amidinopenicilina (amdinocilin, pivamdinocilin, bacamdinocilin, acidocilin) ​​nisu registrovani u Rusiji.

U skladu sa klasifikacijom koju je predstavio D.A. Kharkevich, polusintetički antibiotici širokog spektra dijele se u sljedeće grupe:

I. Lijekovi koji ne djeluju na Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilini: ampicilin, amoksicilin.

II. Lijekovi aktivni protiv Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilini: karbenicilin, tikarcilin, karfecilin;

Ureidopenicilini: piperacilin, azlocilin, mezlocilin.

Aminopenicilini su antibiotici širokog spektra. Sve ih uništavaju beta-laktamaze i gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija.

Amoksicilin i ampicilin se široko koriste u medicinskoj praksi. Ampicilin je osnivač grupe aminopenicilina. U odnosu na gram-pozitivne bakterije, ampicilin je, kao i svi polusintetski penicilini, inferiorniji u aktivnosti od benzilpenicilina, ali superiorniji od oksacilina.

Ampicilin i amoksicilin imaju sličan spektar djelovanja. U poređenju sa prirodnim penicilinima, antimikrobni spektar ampicilina i amoksicilina se proteže na osetljive sojeve enterobakterija, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Djeluju bolje od prirodnih penicilina na Listeria monocytogenes i osjetljive enterokoke.

Od svih oralnih beta-laktama, amoksicilin ima najveću aktivnost protiv Streptococcus pneumoniae, koji je otporan na prirodne peniciline.

Ampicilin nije efikasan protiv sojeva Staphylococcus spp. koji stvaraju penicilinazu, svih sojeva Pseudomonas aeruginosa, većine sojeva Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-pozitivan).

Dostupni su kombinovani lijekovi, na primjer Ampiox (ampicilin + oksacilin). Kombinacija ampicilina ili benzilpenicilina sa oksacilinom je racionalna, jer spektar djelovanja sa ovom kombinacijom postaje širi.

Razlika između amoksicilina (koji je jedan od vodećih oralnih antibiotika) i ampicilina je njegov farmakokinetički profil: kada se uzima oralno, amoksicilin se brže i bolje apsorbira u crijevima (75-90%) nego ampicilin (35-50%), bioraspoloživost ne zavisi od unosa hrane. Amoksicilin bolje prodire u neka tkiva, uklj. u bronhopulmonalni sistem, gdje su njegove koncentracije 2 puta veće od onih u krvi.

Najznačajnije razlike u farmakokinetičkim parametrima aminopenicilina od benzilpenicilina:

Mogućnost interne administracije;

Beznačajno vezivanje za proteine ​​plazme - 80% aminopenicilina ostaje u krvi u slobodnom obliku - i dobro prodire u tkiva i tjelesne tečnosti (kod meningitisa koncentracije u likvoru mogu biti 70-95% koncentracije u krvi);

Učestalost primjene kombiniranih lijekova je 2-3 puta dnevno.

Glavne indikacije za propisivanje aminopenicilina su infekcije gornjih disajnih puteva i ORL organa, infekcije bubrega i urinarnog trakta, gastrointestinalne infekcije, eradikacija Helicobacter pylori (amoksicilin), meningitis.

Karakteristika neželjenog djelovanja aminopenicilina je razvoj "ampicilinskog" osipa, koji je makulopapulozni osip nealergijske prirode, koji brzo nestaje kada se lijek prestane.

Jedna od kontraindikacija za primjenu aminopenicilina je infektivna mononukleoza.

Čuvati na hladnom i suvom mestu, zaštićeno od svetlosti. Rok trajanja je individualan i naveden je u uputama za svaki lijek iz grupe penicilina.

Posebno skrećemo pažnju na činjenicu da je opis antibiotika Penicilin samo u informativne svrhe! Da biste dobili točnije i detaljnije informacije o lijeku Penicilin, molimo Vas da se obratite isključivo napomenama proizvođača! Ni u kom slučaju nemojte se samoliječiti! Obavezno se konsultujte sa lekarom pre nego što počnete da koristite lek!

Penicilin je antibiotik uskog spektra koji se dobija iz gljivice plijesni penicillium. Tokom čitavog svog života, ova vrsta gljiva je sposobna sintetizirati različite vrste penicilina, koji se međusobno razlikuju po hemijskom sastavu, kao i po učinku koji imaju na ljudski organizam.

Benzilpenicilin se često koristi u medicini za liječenje bolesti gornjih i donjih respiratornih puteva.

Osim toga, ovaj lijek je od velikog povijesnog značaja, jer su prve medicinske studije rađene nakon njegovog otkrića dokazale da je uz pomoć ovog lijeka moguće potpuno izliječiti osobe koje boluju od sifilisa, stafilokoknih i streptokoknih infekcija.

Penicilin: aktivna tvar, oblik oslobađanja i učinak liječenja lijekom

Antibiotik penicilin je lijek čija se hemijska struktura zasniva na dipeptidu formiranom od supstanci kao što su dimetilcistein i acetilserin.

Mehanizam djelovanja penicilina je blokiranje metabolizma vitamina i aminokiselina kod patogenih mikroorganizama, zbog čega se njihova reprodukcija potpuno zaustavlja, a stanični zid se uništava, što dovodi do njihove smrti.

Mnogi naši čitaoci aktivno koriste

Monaški sabor oca Georgija

Sadrži 16 lekovitih biljaka koje su izuzetno delotvorne u lečenju hroničnog KAŠLJA, bronhitisa i kašlja izazvanog pušenjem.

Penicilin se izlučuje iz ljudskog organizma putem bubrega, kao i zajedno sa žuči. Njegov sadržaj u urinu je mnogo veći od koncentracije u krvi (skoro 10 puta).

U ljekarnama se ovaj lijek prodaje u obliku praha za pripremu suspenzija za injekcije. Postoje i tablete penicilina koje se koriste za liječenje gonoreje i drugih spolno prenosivih bolesti.

Klasifikacija penicilina uključuje njihovu podjelu na prirodne i polusintetičke. Druga grupa ima široku primjenu u medicini i ima baktericidno, ali i bakteriostatsko djelovanje, uništava stanične zidove patogenih bakterija, sprječavajući njihovu regeneraciju.

Antibiotici penicilinske grupe nemaju nikakvo dejstvo na bakterije enterično-tifusno-dizenterične grupe, pa se ne koriste za lečenje bolesti izazvanih ovim mikroorganizmima. Također, benzilpericilin, koji je najčešći lijek koji pripada grupi penicilina, nije efikasan u liječenju plućne tuberkuloze, velikog kašlja, kuge i kolere.

Da bi se postigao maksimalni učinak lijeka, primjenjuje se intramuskularno. To se objašnjava činjenicom da se na taj način aktivne tvari lijeka brže apsorbiraju u krv. Njihova najveća koncentracija se opaža u roku od pola sata, maksimalna - 1 sat nakon davanja penicilina pacijentu.

Vrijedi napomenuti da se tablete penicilina koriste izuzetno rijetko, što se objašnjava slabom apsorpcijom u krv. Pod utjecajem želučanog soka uništava se struktura aktivnih komponenti lijeka, a to zauzvrat dovodi do činjenice da se rezultati takve terapije moraju čekati jako dugo.

Povratna informacija našeg čitatelja - Natalije Anisimove

Upotreba penicilina mora biti opravdana. U suprotnom, to može dovesti do štetnih posljedica.

Kao i svaki drugi antibiotik, ovaj lijek može izazvati teške alergijske reakcije, pa je njegova upotreba u terapeutske svrhe bez uvjerenja u njegovu sigurnost za pacijenta strogo zabranjena.

Prije svega, morate proći posebne testove na alergije. Izvode se na dva načina.

Prva metoda izvođenja alergijskih testova uključuje direktno učešće pacijenta. Nekoliko plitkih ogrebotina je napravljeno na stražnjoj strani šake pomoću posebne olovke (kao kod uzimanja krvne pretrage). Laboratorijski asistent kapne malu količinu lijeka u nastale rane.

Rezultat ovakvog testa se može vidjeti za otprilike pola sata, iako ponekad treba pričekati malo duže. Ako se na tretiranoj površini pojavi crvenilo ili otok, pacijent osjeća peckanje i jak svrab, onda je to dokaz alergije na penicilin. U tom slučaju, liječnik će morati tražiti zamjenski lijek kojim će se moći izliječiti ova ili ona bolest bez rizika ili opasnosti po zdravlje pacijenta.

1. Druga opcija uključuje provođenje posebne analize venske krvi. Za to nije potrebno lično prisustvo pacijenta, jer se rezultati takvog testa na alergiju pripremaju u roku od 5-7 dana i uključuju upotrebu određenih reagensa.

Lijekovi na bazi penicilina indicirani su za pacijente s različitim patologijama respiratornog sistema. Često se koriste:

• za upalu pluća (fokalnu ili lobarnu);
• za liječenje empijema pleure;
• u svrhu ublažavanja septičkog endokarditisa koji se javlja u kataralnim i subakutnim oblicima;
• za borbu protiv sepse (trovanja krvi);
• sa pijemijom i septikemijom;
• u terapeutske svrhe za osteomijelitis koji se javlja u akutnom ili kroničnom obliku;
• za liječenje meningitisa različite težine;
• u svrhu ublažavanja zaraznih bolesti žučne kese i mokraćnih puteva;
• za liječenje pustula na koži, sluznicama ili mekim tkivima;
• kod upale grla (posebno gnojnog);
• za ublažavanje simptoma šarlaha;
• u medicinske svrhe kod erizipela;
• sa antraksom;
• za liječenje ORL bolesti različite prirode i težine;
• s aktinomikozom;
• u svrhu liječenja difterije;
• za ginekološke bolesti gnojne ili upalne prirode;
• u terapeutske svrhe za očne bolesti;
• za liječenje spolno prenosivih bolesti, posebno gonoreje, sifilisa;
• sa blenorejom;
• za liječenje bronhitisa;
• za liječenje upale pluća.

Liječenje penicilinom za gore navedene bolesti je vrlo učinkovito, međutim, vrijedi napomenuti da ne treba očekivati ​​trenutne rezultate. U pravilu, tok terapije je 5-7 dana, iako ako je riječ o spolno prenosivim bolestima, ovaj proces može trajati duže.

Uz antibiotike, ljekari uvijek propisuju lijekove protiv disbioze. Obavezno se pridržavajte svih uputa i pridržavajte se uputa svog liječnika, inače to može dovesti do razvoja ozbiljnih komplikacija.

Značajke upotrebe penicilina za liječenje djece i trudnica

Lijekovi grupe penicilina koriste se s oprezom za liječenje različitih bolesti kod žena u trudnoći, kao i za liječenje male djece.

Dozvoljeno je koristiti takav lijek samo ako je dijete navršilo godinu dana.

U ranijoj dobi ovaj lijek može imati otogeni učinak, što može dovesti do problema sa sluhom kod bebe.

Važno je znati da je primjena penicilina u obliku injekcija kod malih pacijenata dozvoljena samo u bolničkim uvjetima. Odluka roditelja o samoliječenju može imati ozbiljne posljedice za bolesno dijete, pa bi cijeli terapijski proces trebao pomno pratiti kvalifikovani ljekar. Kod kuće je dozvoljena samo oralna upotreba lijeka.

Što se tiče upotrebe benzilpenicilina ili bicilina za žene tokom trudnoće, njegova primena treba da bude intramuskularna ili intravenska. Također je dozvoljeno koristiti lijek u obliku masti za vanjsku upotrebu. Uzimanje tableta za liječenje bolesti respiratornog ili genitalnog trakta apsolutno je zabranjeno kako bi se izbjegle patologije intrauterinog razvoja fetusa ili nuspojave kod dojenčeta.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka

Penicilin je vrlo ozbiljan lijek koji ima svoje kontraindikacije za upotrebu u terapeutske svrhe. Ako se zanemare mjere opreza, to može dovesti do razvoja ozbiljnih nuspojava.

Upotreba ovog lijeka je apsolutno isključena:

1. Tokom trudnoće.
2. U slučaju individualne netolerancije na komponente lijeka.
3. U slučaju alergijskih reakcija (urtikarija, bronhijalna astma, itd.).
4. U slučaju iznenadnih reakcija organizma na antibiotike različite prirode.

Unatoč činjenici da je upotreba ovog lijeka nepoželjna tijekom trudnoće i dojenja, ipak se može koristiti. Međutim, to se događa samo ako je korist za ženu značajno veća od rizika za fetus.

Neželjeni efekti uzimanja penicilina

Kada uzima lijekove na bazi penicilina, pacijent mora biti svjestan koja je to supstanca i kako tijelo može reagirati na nju.

U prvim danima terapije mogu se javiti alergijske reakcije, posebno kod žena tokom trudnoće.

To je zbog povećane osjetljivosti tijela, koja se često razvija kao rezultat ranije upotrebe ovog lijeka ili njegovih analoga. Nuspojave od nepravilne upotrebe lijeka mogu biti sljedeće.

• Iz probavnog sistema:

  • dijareja;
  • povraćati;
  • mučnina.

• Sa strane centralnog nervnog sistema:

  • neurotoksične reakcije;
  • pojava simptoma meningizma;
  • koma;
  • konvulzije.

• Alergijske reakcije na lijek:

  • razvoj urtikarije;
  • povećana tjelesna temperatura;
  • pojava osipa na površini kože, kao i na sluznicama usta, nosa itd.;
  • eozinofilija;
  • oticanje udova ili lica.

Pored navedenih nuspojava, često se opaža kandidijaza usne šupljine ili vagine kod žena. U izuzetno rijetkim slučajevima, pacijenti liječeni penicilinom razvili su anafilaktički šok sa smrtnim ishodom. Ako se kod pacijenta pojave znaci takvog stanja, mora mu se dati adrenalin intravenozno.

Često, kada se liječe ovim lijekom, pacijenti doživljavaju razvoj disbioze. Ova anomalija je zbog činjenice da aktivne komponente lijeka utječu ne samo na patogene mikroorganizme, već i na korisne crijevne bakterije.

Iz tog razloga, prilikom provođenja terapije na bazi penicilina važno je uzimati kapi ili kapsule koje pomažu u obnavljanju i održavanju normalne crijevne mikroflore.

Osim disbioze, pacijenti mogu razviti gljivičnu infekciju uzrokovanu gljivicama Candida. Kako se to ne bi dogodilo, odabiru antibiotika treba pristupiti posebno pažljivo. Pacijent je dužan da poštuje apsolutno sve preporuke lekara bez promene doze ili broja upotreba leka.

Predoziranje penicilina i njegova interakcija s drugim lijekovima

Za vrijeme trajanja liječenja važno je zapamtiti dozu ovog lijeka. Njega, kao i cijeli režim liječenja, može propisati samo liječnik, na osnovu pritužbi pacijenta i rezultata njegovih testova.

Ako uzmete lijek u prevelikoj koncentraciji, može doći do predoziranja, koje se manifestira mučninom, povraćanjem i teškim proljevom. Međutim, nemojte paničariti: ovo stanje nije opasno po život pacijenta.

Kada se penicilin primjenjuje intravenozno, može se razviti hiperkalemija kod pacijenata koji pate od zatajenja bubrega.

Osim toga, ako se prekorači dopuštena doza pri primjeni lijeka intramuskularno ili intravenozno, pacijent može doživjeti epileptičke napade. Međutim, vrijedno je napomenuti da se takve anomalije javljaju samo kada se više od 50 milijuna jedinica lijeka daje u jednom pristupu. U tom slučaju pacijentu se propisuju barbiturati ili benzodiazepini.

Ovaj lijek se ne preporučuje za primjenu zajedno s Probenecidom, jer njihova nekompatibilnost dovodi do zadržavanja aktivnih tvari penicilina u ljudskom tijelu, zbog čega njegovo eliminacija traje mnogo duže od očekivanog.

Osim toga, liječenje penicilinom je kontraindicirano u slučaju upotrebe lijekova kao što su:

1. Tetraciklin. U ovom slučaju, baktericidni učinak upotrebe benzilpenicilina ili bicilina značajno je smanjen.
2. Aminoglikozidi, jer se međusobno sukobljavaju u fizičko-hemijskom aspektu.
3. Trombolitici.
4. Sulfonamidi, koji također značajno smanjuju baktericidno djelovanje penicilina.
5. Kolestiramin smanjuje bioraspoloživost lijekova iz grupe penicilina.
6. Kontracepcijske pilule.

Na temelju gore navedenog, pacijent mora donijeti nedvosmislen zaključak da je nemoguće samostalno propisati tijek liječenja tijekom kojeg se kombiniraju različiti lijekovi: takve radnje mogu uzrokovati ozbiljnu štetu zdravlju.

Ako je određeni lijek na bazi penicilina kontraindiciran za upotrebu, liječnik može propisati njegov analog, koji će biti apsolutno siguran za zdravlje pacijenta. Lekari često preporučuju lekove kao što su:

1. Natrijumova so benzilpenicilina ima baktericidni efekat.
2. Kalijumova so benzilpenicilina.
3. fenoksimetilpenicilin.
4. Bicilin-1, 3 i 5.
5. ampicilin.
6. Eficilin.
7. Meticilin natrijum so.

Prije upotrebe bilo kojeg od gore navedenih lijekova potrebno je uraditi test na alergije. To će pomoći da se izbjegne razvoj ozbiljnih komplikacija i alergijskih reakcija od upotrebe antibiotika u terapeutske svrhe.

• nervoza, poremećaj sna i apetita...
• česte prehlade, problemi sa bronhima i plućima...
• glavobolje…
• loš zadah, plak na zubima i jeziku...
• promena telesne težine...
• dijareja, zatvor i bolovi u stomaku...
• pogoršanje hroničnih bolesti...

Bondarenko Tatjana

Ekspert projekta OPnevmonii.ru

Antibakterijski lijekovi koji su danas uobičajeni napravili su pravu revoluciju u medicini prije manje od jednog stoljeća. Čovječanstvo je dobilo moćno oružje za borbu protiv infekcija koje su se ranije smatrale fatalnim.

Prvi antibiotici bili su penicilin, koji je spasio hiljade života tokom Drugog svetskog rata i još uvek je aktuelan u savremenoj medicinskoj praksi. Sa njima je počela era antibiotske terapije i zahvaljujući njima su dobijeni svi drugi antimikrobni lijekovi.

Penicilinski antibiotici: lista lijekova, kratak opis i analozi

Ovaj odjeljak pruža potpunu listu trenutno relevantnih antimikrobnih lijekova. Pored karakteristika glavnih spojeva, navedeni su i svi trgovački nazivi i analozi.

Glavni naslov	Antimikrobna aktivnost	Analogi
Benzilpenicilin kalijeve i natrijumove soli	Utječe uglavnom na gram-pozitivne mikroorganizme. Trenutno je većina sojeva razvila otpornost, ali su spirohete još uvijek osjetljive na supstancu.	Gramox-D ® , Ospen ® , Star-Pen ® , Ospamox ®
Benzylpenicillin procaine®	Indicirano za liječenje streptokoknih i pneumokoknih infekcija. U poređenju sa kalijumovim i natrijumovim solima, ima duži efekat, jer se sporije otapa i apsorbuje iz intramuskularnog depoa.	benzilpenicilin-KMP ® (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilini (1, 3 i 5) ®	Koristi se kod hroničnog reumatizma u profilaktičke svrhe, kao i za lečenje zaraznih bolesti umerene i blage težine izazvane streptokokom.	Benzicillin-1 ® , Moldamine ® , Extincillin ® , Retarpin ®
Phenoxymethylpenicillin®	Ima terapeutski učinak sličan prethodnim grupama, ali se ne uništava u kiseloj želučanoj sredini. Dostupan u obliku tableta.	V-Penicillin ® , Kliatsil ® , Ospen ® , Penicillin-Vau ® , Vepicombin ® , Megacillin Oral ® , Pen-os ® , Star-Pen ®
	Aktivan protiv stafilokoka koji proizvode penicilinazu. Karakterizira ga niska antimikrobna aktivnost i potpuno je neučinkovit protiv bakterija otpornih na penicilin.	, Oksamp-Sodium ® , Oksamsar ®
	Prošireni spektar antimikrobnog djelovanja. Osim glavnog niza upalnih bolesti gastrointestinalnog trakta, liječi i one uzrokovane Escherichia, Shigella i Salmonella.	Ampicilin AMP-KID (-AMP-Forte®, -Ferein, -AKOS, -trihidrat, -Innotek), Zetsil®, Pentrixil®, Penodil®, Standacillin®
	Koristi se za liječenje upala respiratornog i urinarnog trakta. Nakon utvrđivanja bakterijskog porijekla čira na želucu, Helicobacter pylori se koristi za iskorjenjivanje.	, Ospamox,
Carbenicillin®	Spektar antimikrobnog djelovanja uključuje Pseudomonas aeruginosa i Enterobacteriaceae. Probavljivost i baktericidni učinak su veći nego kod Carbenicillin®-a.	Securopen ®
Piperacillin ®	Slično prethodnom, ali je nivo toksičnosti povećan.	Isipen®, Pipracil®, Picillin®, Piprax®
Amoksicilin/klavulanat®	Zbog inhibitora, spektar antimikrobne aktivnosti je proširen u odnosu na nezaštićeno sredstvo.	, Amklav ® , Amovicombe ® , Verklav ® , Ranklav ® , Arlet ® , Klamosar ® , Rapiklav ®
Ampicilin/sulbaktam ®		Sulacillin ® , Liboccil ® , Unazin ® , Sultasin ®
Tikarcilin/klavulanat ®	Glavna indikacija za upotrebu su bolničke infekcije.	Hymentin ®
Piperacilin/tazobaktam ®		Tazocin ®

Dostavljene informacije su samo u informativne svrhe i nisu vodič za akciju. Sve recepte vrši isključivo ljekar, a terapija se provodi pod njegovim nadzorom.

Unatoč niskoj toksičnosti penicilina, njihova nekontrolirana upotreba dovodi do ozbiljnih posljedica: stvaranja rezistencije kod patogena i prelaska bolesti u kronični oblik koji je teško izliječiti. Upravo iz tog razloga većina sojeva patogenih bakterija danas je otporna na prvu generaciju ALD.

Za antibakterijsku terapiju treba koristiti lijekove koje je propisao specijalista. Samostalni pokušaji pronalaženja jeftinog analoga i uštede mogu dovesti do pogoršanja stanja.

Na primjer, doza aktivne tvari u generičkom lijeku može se razlikovati gore ili dolje, što će negativno utjecati na tijek liječenja.

Kada zbog akutnog nedostatka finansija morate promijeniti lijek, o tome trebate pitati liječnika, jer samo specijalista može odabrati najbolju opciju.

Penicilini: definicija i svojstva

Lijekovi grupe penicilina pripadaju takozvanim beta-laktamima - hemijskim jedinjenjima koja u svojoj formuli imaju beta-laktamski prsten.

Ova strukturna komponenta je ključna u liječenju bakterijskih infektivnih bolesti: sprječava bakterije da proizvode poseban biopolimer peptidoglikana, koji je neophodan za izgradnju stanične membrane. Kao rezultat toga, membrana se ne može formirati i mikroorganizam umire. Nema destruktivnog dejstva na ljudske i životinjske ćelije zbog činjenice da ne sadrže peptidoglikan.

Lijekovi na bazi otpadnih produkata plijesni postali su rasprostranjeni u svim oblastima medicine zbog sljedećih svojstava:

• Visoka bioraspoloživost - lijekovi se brzo apsorbiraju i distribuiraju kroz tkiva. Slabljenje krvno-moždane barijere tokom upale moždanih ovojnica takođe doprinosi prodiranju u cerebrospinalnu tečnost.
• Širok spektar antimikrobnog djelovanja. Za razliku od hemikalija prve generacije, moderni penicilini su efikasni protiv velike većine gram-negativnih i pozitivnih bakterija. Takođe su otporni na penicilinazu i kiselu sredinu želuca.
• Najmanja toksičnost među svim antibioticima. Odobreni su za upotrebu čak i u trudnoći, a pravilnom upotrebom (prema preporuci ljekara i prema uputstvu) gotovo u potpunosti eliminišemo razvoj nuspojava.

U procesu istraživanja i eksperimenata dobijeni su mnogi lijekovi različitih svojstava. Na primjer, ako pripadaju općoj seriji, penicilin i ampicilin nisu ista stvar. Svi penicilinski antibiotici su dobro kompatibilni s većinom drugih lijekova. Što se tiče kompleksne terapije drugim vrstama antibakterijskih lijekova, kombinirana upotreba s bakteriostaticima slabi djelotvornost penicilina.

Klasifikacija penicilina

Pažljivo proučavanje svojstava prvog antibiotika pokazalo je njegovu nesavršenost. Unatoč prilično širokom spektru antimikrobnog djelovanja i niskoj toksičnosti, ispostavilo se da je prirodni penicilin osjetljiv na poseban destruktivni enzim (penicilinazu) koji proizvode neke bakterije. Osim toga, potpuno je izgubio svoje kvalitete u kiseloj želučanoj sredini, pa se koristio isključivo u obliku injekcija. U potrazi za efikasnijim i stabilnijim spojevima stvoreni su različiti polusintetički lijekovi.

Danas su penicilinski antibiotici, čija je potpuna lista data u nastavku, podijeljeni u 4 glavne grupe.

Biosintetički

Proizveden od gljivica buđi Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum, benzilpenicilin je kiselina molekularne strukture. U medicinske svrhe, hemijski se kombinuje sa natrijumom ili kalijumom da bi se formirale soli. Dobiveni spojevi se koriste za pripremu otopina za injekcije koje se brzo apsorbiraju.

Terapeutski učinak se uočava u roku od 10-15 minuta nakon primjene, ali ne traje više od 4 sata, što zahtijeva česte ponovljene injekcije u mišićno tkivo (u posebnim slučajevima, natrijeva sol se može primijeniti intravenozno).

Ovi lijekovi dobro prodiru u pluća i sluzokože, au manjoj mjeri u cerebrospinalnu i sinovijalnu tekućinu, miokard i kosti. Međutim, kod upale moždanih ovojnica (meningitis) povećava se propusnost krvno-moždane barijere, što omogućava uspješno liječenje.

Da bi se produžio učinak lijeka, prirodni benzilpenicilin se kombinira s novokainom i drugim tvarima. Rezultirajuće soli (novokainska, bicilin-1, 3 i 5) nakon intramuskularne injekcije formiraju medicinski depo na mjestu injekcije, odakle aktivna tvar stalno i malom brzinom ulazi u krv. Ovo svojstvo vam omogućava da smanjite broj primjena na 2 puta dnevno uz održavanje terapeutskog učinka soli kalija i natrija.

Ovi lijekovi se koriste za dugotrajnu antibiotsku terapiju kroničnog reumatizma, sifilisa i fokalne streptokokne infekcije.

Phenoxymethylpenicillin® je još jedan oblik benzilpenicilina namijenjen za liječenje umjerenih zaraznih bolesti. Razlikuje se od gore opisanih po otpornosti na hlorovodoničnu kiselinu želučanog soka.

Ovakva kvaliteta omogućava proizvodnju lijeka u obliku tableta za oralnu primjenu (4 do 6 puta dnevno). Većina patogenih bakterija, osim spiroheta, trenutno je otporna na biosintetske peniciline.

Polusintetski antistafilokok

Prirodni benzilpenicilin je neaktivan protiv sojeva stafilokoka koji proizvode penicilinazu (ovaj enzim uništava beta-laktamski prsten aktivne tvari).

Dugo vremena penicilin se nije koristio za liječenje stafilokoknih infekcija, sve dok nije sintetiziran na njegovoj osnovi 1957. godine. Inhibira aktivnost beta-laktamaza patogena, ali je neefikasan protiv bolesti uzrokovanih sojevima osjetljivim na benzilpenicilin. U ovu grupu spadaju i kloksacilin, dikloksacilin, meticilin i drugi, koji se zbog povećane toksičnosti gotovo nikada ne koriste u savremenoj medicinskoj praksi.

Antibiotici grupe penicilina u tabletama širokog spektra

Ovo uključuje dvije podgrupe antimikrobnih agenasa namijenjenih za oralnu primjenu i koji imaju baktericidno djelovanje na većinu patogenih mikroorganizama (i gram+ i gram-).

Aminopenicilini

U poređenju sa prethodnim grupama, ova jedinjenja imaju dve značajne prednosti. Prvo, oni su aktivni protiv šireg spektra patogena, a drugo, dostupni su u obliku tableta, što ih čini znatno lakšim za upotrebu. Nedostaci uključuju osjetljivost na beta-laktamazu, što znači da aminopenicilini (ampicilin® i amoksicilin®) nisu pogodni za liječenje stafilokoknih infekcija.

Međutim, u kombinaciji sa oksacilinom (Ampiox®) postaju otporni.

Lijekovi se dobro apsorbiraju i djeluju dugo, što smanjuje učestalost upotrebe na 2-3 puta svaka 24 sata.

Glavne indikacije za upotrebu su:

Česta nuspojava aminopenicilina je karakterističan osip nealergijske prirode, koji odmah nestaje nakon prekida.

Antipseudomonas

Oni su zasebna penicilinska serija antibiotika, čije ime jasno pokazuje njihovu svrhu. Antibakterijska aktivnost je slična aminopenicilinima (sa izuzetkom pseudomonada) i jasno je izražena u odnosu na.

Prema stepenu efikasnosti dele se na:

• Karboksipenicilini, čiji se klinički značaj nedavno smanjio. Carbenicilin ® , prvi iz ove podgrupe, takođe je efikasan protiv Proteusa otpornih na ampicilin. Trenutno su gotovo svi sojevi otporni na karboksipeniciline.
• Ureidopenicilini su efikasniji protiv Pseudomonas aeruginosa, a mogu se prepisati i za upalu uzrokovanu Klebsiellom. Najefikasniji su Piperacillin® i Azlocillin®, od kojih je samo ovaj drugi relevantan u medicinskoj praksi.

Danas je velika većina sojeva Pseudomonas aeruginosa otporna na karboksipeniciline i ureidopeniciline. Zbog toga se njihov klinički značaj smanjuje.

Kombinacija zaštićena inhibitorima

Ampicilinska grupa antibiotika, vrlo aktivna protiv većine patogena, uništava se od strane bakterija koje stvaraju penicilinazu. Budući da je baktericidno djelovanje oksacilina, koji je na njih otporan, znatno slabije od ampicilina i amoksicilina, sintetizirani su kombinirani lijekovi.

U kombinaciji sa sulbaktamom, klavulanatom i tazobaktamom, antibiotici dobijaju drugi beta-laktamski prsten i, shodno tome, imunitet na beta-laktamaze. Osim toga, inhibitori imaju vlastito antibakterijsko djelovanje, pojačavajući glavni aktivni sastojak.

Lijekovi zaštićeni inhibitorima uspješno liječe teške bolničke infekcije, čiji su sojevi otporni na većinu lijekova.

Penicilini u medicinskoj praksi

Njegov širok spektar djelovanja i dobra podnošljivost od strane pacijenata učinili su penicilin optimalnim lijekom za zarazne bolesti. U zoru ere antimikrobnih lijekova, benzilpenicilin i njegove soli bili su lijekovi izbora, ali u ovom trenutku većina patogena je otporna na njih. Međutim, moderni polusintetički penicilinski antibiotici u tabletama, injekcijama i drugim oblicima doziranja zauzimaju jedno od vodećih mjesta u antibiotskoj terapiji u raznim oblastima medicine.

Pulmologija i otorinolaringologija

Otkrivač je također primijetio posebnu efikasnost penicilina protiv uzročnika respiratornih bolesti, pa se lijek najviše koristi u ovoj oblasti. Gotovo svi oni štetno djeluju na bakterije koje uzrokuju upalu pluća i druge bolesti donjih i gornjih dišnih puteva.

Lijekovi zaštićeni inhibitorima liječe čak i posebno opasne i uporne bolničke infekcije.

Venereologija

Spirohete su jedni od rijetkih mikroorganizama koji ostaju osjetljivi na benzilpenicilin i njegove derivate. Benzilpenicilini su efikasni i protiv gonokoka, što omogućava uspješno liječenje sa minimalnim negativnim efektima na tijelo pacijenta.

Gastroenterologija

Upala crijeva uzrokovana patogenom mikroflorom dobro reagira na liječenje lijekovima otpornim na kiseline.

Od posebnog značaja su aminopenicilini, koji su deo kompleksne eradikacije Helicobacter-a.

ginekologija

U akušerskoj i ginekološkoj praksi mnogi penicilinski lijekovi sa liste koriste se kako za liječenje bakterijskih infekcija žena tako i za sprječavanje infekcija novorođenčadi.

Oftalmologija

Ovdje penicilinski antibiotici također zauzimaju dostojno mjesto: keratitis, apscesi, gonokokni konjuktivitis i druge očne bolesti liječe se mastima i otopinama za injekcije.

Urologija

Bolesti urinarnog sistema koje su bakterijskog porijekla dobro reaguju na liječenje samo lijekovima zaštićenim inhibitorima. Preostale podgrupe su neučinkovite, jer su sojevi patogena vrlo otporni na njih.

Penicilini se koriste u gotovo svim područjima medicine za upale uzrokovane patogenim mikroorganizmima, a ne samo za liječenje. Na primjer, u kirurškoj praksi propisuju se za sprječavanje postoperativnih komplikacija.

Karakteristike terapije

Liječenje antibakterijskim lijekovima općenito, a posebno penicilinima, treba provoditi samo prema preporuci ljekara.

Unatoč minimalnoj toksičnosti samog lijeka, njegova nepravilna upotreba ozbiljno šteti tijelu. Da bi antibiotska terapija dovela do oporavka, treba se pridržavati medicinskih preporuka i poznavati karakteristike lijeka.

Indikacije

Opseg primjene penicilina i raznih lijekova na njegovoj osnovi u medicini određen je aktivnošću tvari protiv specifičnih patogena. Bakteriostatski i baktericidni efekti se javljaju u odnosu na:

• Gram-pozitivne bakterije - gonokoke i meningokoke;
• Gram-negativni - razni stafilokoki, streptokoki i pneumokoki, difterija, pseudomonas i bacili antraksa, Proteus;
• Aktinomicete i spirohete.

Kontraindikacije

Stroge kontraindikacije uključuju samo individualnu netoleranciju na benzilpenicilin i druge lijekove iz ove skupine. Takođe, nije dozvoljena endolumbalna (injekcija u kičmenu moždinu) davanje lekova pacijentima sa dijagnostikovanom epilepsijom.

Tokom trudnoće, antibiotsku terapiju lekovima penicilina treba tretirati sa velikim oprezom. Unatoč činjenici da imaju minimalno teratogeno djelovanje, tablete i injekcije treba propisivati ​​samo u slučajevima hitne potrebe, procjenjujući stupanj rizika za fetus i samu trudnicu.

Budući da penicilin i njegovi derivati ​​slobodno prolaze iz krvotoka u majčino mlijeko, savjetuje se izbjegavanje dojenja tokom terapije. Lijek može izazvati tešku alergijsku reakciju kod bebe već pri prvoj upotrebi. Kako bi se spriječilo prestanak laktacije, mlijeko se mora redovno izcijediti.

Nuspojava

Među ostalim antibakterijskim agensima, penicilini se izdvajaju zbog svoje niske toksičnosti.

Neželjene posljedice upotrebe uključuju:

• Alergijske reakcije. Najčešće se manifestuju kao kožni osip, svrab, urtikarija, groznica i otok. Izuzetno rijetko, u teškim slučajevima, moguć je anafilaktički šok koji zahtijeva hitnu primjenu antidota (adrenalina).
• . Neravnoteža prirodne mikroflore dovodi do probavnih smetnji (napuhavanje, nadimanje, zatvor, proljev, bol u trbuhu) i razvoj kandidijaze. U potonjem slučaju zahvaćene su sluznice usta (kod djece) ili vagine.
• Neurotoksične reakcije. Negativan učinak penicilina na centralni nervni sistem manifestuje se povećanom refleksnom ekscitabilnosti, konvulzijama, a ponekad i komom.

Pravovremena medicinska podrška tijelu pomoći će spriječiti razvoj disbioze i izbjeći alergije. Preporučljivo je kombinovati antibiotsku terapiju sa upotrebom pre- i probiotika, kao i desenzibilizatorima (ako je osetljivost povećana).

Penicilinski antibiotici za djecu: značajke primjene

Tablete i injekcije djeci treba propisivati ​​s oprezom, uzimajući u obzir moguće negativne reakcije, a izboru određenog lijeka treba promišljeno pristupiti.

U prvim godinama života benzilpenicilin se koristi u slučajevima sepse, upale pluća, meningitisa i upale srednjeg uha. Za liječenje respiratornih infekcija, upale grla, bronhitisa i sinusitisa odabrani su najsigurniji antibiotici sa liste: Amoxicillin®, Augmentin®, Amoxiclav®.

Dječije tijelo je mnogo osjetljivije na droge nego tijelo odrasle osobe. Stoga treba pažljivo pratiti stanje bebe (penicilin se polako izlučuje i, kada se nakupi, može izazvati konvulzije), a također poduzeti preventivne mjere. Ovo posljednje uključuje korištenje pre- i probiotika za zaštitu crijevne mikroflore, dijetu i sveobuhvatno jačanje imunološkog sistema.

malo teorije:

Istorijski podaci

Do otkrića, koje je početkom 20. veka napravilo pravu revoluciju u medicini, došlo je slučajno. Mora se reći da su antibakterijska svojstva gljivica plijesni primijetili ljudi još u davnim vremenima.

Alexander Fleming - otkrivač penicilina

Egipćani su, na primjer, prije 2500 godina liječili upaljene rane oblozima od buđavog hljeba, ali su se naučnici bavili teoretskom stranom problema tek u 19. vijeku. Evropski i ruski istraživači i doktori, proučavajući antibiozu (svojstvo nekih mikroorganizama da uništavaju druge), pokušali su da izvuku praktične koristi od toga.

To je postigao Aleksandar Fleming, britanski mikrobiolog, koji je 1928. godine, 28. septembra, otkrio buđ u Petrijevim posudama sa kolonijama stafilokoka. Njegove spore, koje su dospjele u usjeve zbog nemara laboratorijskog osoblja, nicale su i uništavale patogene bakterije. Zainteresovan, Fleming je pažljivo proučavao ovaj fenomen i izolovao baktericidnu supstancu zvanu penicilin. Dugi niz godina, otkrivač je radio na dobijanju hemijski čistog, stabilnog jedinjenja pogodnog za lečenje ljudi, ali drugi su ga izmislili.

Godine 1941. Ernst Chain i Howard Florey uspjeli su pročistiti penicilin od nečistoća i proveli klinička ispitivanja s Flemingom. Rezultati su bili toliko uspješni da je do 1943. godine u Sjedinjenim Državama organizirana masovna proizvodnja lijeka, što je spasilo stotine hiljada života tokom rata. Usluge Fleminga, Chain-a i Floryja čovječanstvu priznate su 1945. godine: otkrivač i programeri postali su dobitnici Nobelove nagrade.

Nakon toga, originalna hemikalija se stalno poboljšavala. Tako su se pojavili moderni penicilini, otporni na kiselu sredinu želuca, otporni na penicilinazu i uopšte efikasniji.

Na našoj web stranici možete se upoznati sa većinom grupa antibiotika, kompletnim listama lijekova koji se nalaze u njima, klasifikacijama, anamnezom i drugim važnim informacijama. U tu svrhu kreiran je odjeljak “” u gornjem meniju stranice.

Popularnost penicilina je zbog njihovog izraženog baktericidnog učinka, niske toksičnosti i širokog raspona doza. Nedostaci ove klase antibiotika uključuju česte alergije na penicilin i visok rizik od unakrsnih alergijskih reakcija na druge.

Svi predstavnici ove grupe mogu se podijeliti na biosintetske i polusintetičke peniciline.

Prvi predstavnik prirodnih antimikrobnih lijekova i predak klase penicilina je benzilpenicilin (penicilin).

Lijek je potpuno nestabilan kada se uzima oralno i potpuno se uništava u gastrointestinalnom traktu. Penicilin je samo za injekcije. Kada se primjenjuje intramuskularno, lijek se dobro apsorbira i može stvoriti značajnu terapijsku koncentraciju u roku od pola sata.

Drugi biosintetski penicilini mogu se koristiti za oralnu primjenu. Preparati fenoksimetilpenicilina (Megacillin Oral®, Penicillin v®) i benzatin fenoksimetilpenicilina (Ospen) imaju dobru stabilnost kada se uzimaju oralno, njihova bioraspoloživost malo zavisi od unosa hrane.

Drugi prirodni penicilini dugog djelovanja (benzilpenicilin prokain i benzatin benzilpenicilin) ​​se daju intramuskularno.

Polusintetski penicilini se također koriste oralno (kao zamjena za injekcioni penicilin):

• prošireni spektar (i Amoksicilin®);
• zaštićeni penicilini (/Clavulanate®);
• kombinacija dva antibiotika (Ampicilin® /).

Antistafilokokni oksacilin je takođe dostupan u obliku tableta.

Penicilini zaštićeni inhibitorima antipseudomonasom (Ticarcillin/clavulanate®, Piperacillin/tazobactam®) i antipseudomonas nezaštićeni penicilini se koriste samo intravenozno.

Penicilin ® - šta je to?

Benzylpenicillin® je biosintetski antibiotik, prvi prirodni antimikrobni lijek.

Penicilin potiskuje sintezu komponenti ćelijskog zida u bakterijama, narušavajući otpornost membrane, izazivajući smrt patogena. Mehanizam djelovanja penicilina je baktericidan.

Lijek ima nisku toksičnost i nisku cijenu, ali je u ovom trenutku nivo stečene rezistencije kod stafilo-, gono-, pneumokoka i bakteroida prilično visok, što ograničava njegovu upotrebu u liječenju bolesti uzrokovanih ovim patogenima.

Alergija na penicilin je najčešća nuspojava njegove upotrebe. Stoga prije upotrebe obavezno testirajte toleranciju.

Antibiotik je aktivan protiv sojeva stafilokoka, streptokoka, treponema koji ne stvaraju penicilinazu, uzročnika antraksa i difterije, nekih gram-negativnih patogena (meningokoka) itd. Rikecije i većina gram patogena, kao i sojevi koji proizvode penicilinazu, otporni su na penicilin.

Terapijska koncentracija se postiže pola sata nakon intramuskularne primjene. Lijek se izlučuje iz organizma putem urina i bubrega. Dobro se akumulira u organima i tkivima. Međutim, nije u stanju da prodre u prostatu i ne savladava krvno-oftalmičku i nepromijenjenu krvno-moždanu barijeru.

Farmakološka grupa penicilina ®

Beta-laktamski antibiotici - penicilini.

Penicilin ® oblici doziranja

Benzilpenicilin se potpuno uništava kada je izložen kiseloj sredini, stoga se ne koristi oralno i nema oblik tableta.

Za injekcije se proizvodi u obliku benzilpenicilina:

• natrijumova so (penicilin g);
• kalijumova sol;
• prokainska sol.

Prokainska so se odlikuje najdužim trajanjem terapijskog djelovanja. Natrijum je najmanje toksičan i rijetko dovodi do lokalne iritacije tkiva kada se primjenjuje; koristi se u pedijatrijskoj praksi.

Penicilin g se proizvodi u obliku bočica koje sadrže prah za pripremu injekcijskog rastvora od 500 hiljada jedinica i 1 milion jedinica.

Prokainska so dostupna je u trista hiljada, šest stotina hiljada i 1,2 miliona jedinica.

Penicilin® recept na latinskom

Primjer recepta za penicilin na latinskom:

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 1000000ED
D.t.d. №10 u flac.
S. IM 1.000.000 jedinica 4 puta dnevno u 2 ml vode za injekcije

Indikacije i kontraindikacije za upotrebu penicilina ®

Propisuje se za liječenje bakterijskih infekcija povezanih s osjetljivom florom.

Lokalni penicilin ® se može koristiti za ispiranje grla i ukapanje u nos (kod gnojnog, bakterijskog curenja iz nosa).

Jednom od metoda liječenja konjuktivitisa kod djece smatra se ukapavanje slabe otopine penicilina, međutim, kada koristite ovaj lijek, morate se posavjetovati sa svojim pedijatrom, ne preporučuje se samoprepisivanje. To je zbog činjenice da se alergija na penicilin javlja čak i kada se propisuje lokalno i može se manifestirati ne samo kao peckanje sluznice, crvenilo oka, već i angioedem ili anafilaktički šok.

Sistemski penicilin ® se može propisati za uklanjanje infekcija: rane, urinarnog trakta, kože i gastrointestinalnog trakta. Za terapiju, osteomijelitis, septički endokarditis,. I za pijemiju, difteriju (u kombinaciji sa toksoidom), aktinomikozu, antraks. Koristi se za ORL patologije i u oftalmološkoj praksi.

Lijek je kontraindiciran kod pacijenata koji su alergični na penicilin ili druge beta-laktamske agense, jer postoji visok rizik od unakrsne preosjetljivosti. Takođe se ne prepisuje novorođenčadi od majki sa intolerancijom na penicilin.

Intralumbalna primjena se ne koristi za liječenje pacijenata s epilepsijom.

Wed se može prepisivati ​​od rođenja, ali se za djecu mlađu od dvije godine propisuje samo iz zdravstvenih razloga, striktno prema ljekaru.

Kalijumova so je kontraindicirana kod pacijenata sa aritmijama i hiperkalemijom.

Koristite oprezno za žene koje nose dijete ili doje.

Doziranje i uputstvo za upotrebu penicilin® natrijum soli u ampulama (injekcijama)

Penicilin se može koristiti intramuskularno, intravenozno (pojačavanje ili kap) i subkutano; ponekad se koristi i endolumbalna i intratrahealna primjena.

Budući da su alergije na penicilin prilično česte, prije primjene mora se napraviti test osjetljivosti na lijek.

Standardna dnevna doza za odrasle Penicilin g (intravenozno davanje) za umjereno teške bolesti je od jedan do dva miliona jedinica, za teške infekcije - do 20 miliona jedinica.

Doza koja se daje odjednom je od 250 hiljada do petsto hiljada jedinica. Penicilin se daje četiri puta dnevno.

Kod pacijenata sa gasnom gangrenom dnevna doza se kreće od 40 do 60 miliona jedinica.

Za bebe do godinu dana daje se od 50 do 100 hiljada jedinica/kg dnevno. Od godine – 50 hiljada jedinica/kg. U slučaju teške bolesti, doza se može povećati na dvesta do trista hiljada jedinica/kg. Dnevnu dozu treba podijeliti u četiri do šest injekcija.

Kako bi se uskladila sa tehnikom razrjeđivanja penicilina, otopina se priprema neposredno prije primjene. Kada se koristi intravenozno, za razrjeđivanje praha koristi se voda za injekcije ili 0,9% fiziološki rastvor. Primjenjuje se polako tokom 5 do 10 minuta.

Za primjenu kap po kap, razrijediti sa 0,9% fiziološkom otopinom i primijeniti u roku od sat i po.

Intravenska primjena može se mijenjati sa IM (jedan ili dva puta IV dnevno, ostatak intramuskularno).

Za intramuskularnu primjenu, za razrjeđivanje praha koriste se voda za injekcije, otopina prokaina i 0,9% fiziološki rastvor.

Standardna doza (dnevno) za umjerene infekcije:

• UAP (gornji respiratorni trakt);
• LDP (donji respiratorni trakt);
• UVP (urinarni);
• Žučni kanali (žučni kanali);
• Koža i masne kiseline,

Ona se kreće od 2,5 do 5 miliona jedinica (za odrasle). Doza se daje 4 puta.

Lijek se također može koristiti subkutano za uklanjanje upalnih infiltrata. Penicilin u dozi od 100 do 200 hiljada razrijeđen je s 0,25-0,5% otopinom prokaina (1 mililitar).

U oftalmologiji se koristi u dozi od 20 do 100 hiljada, razrijeđen fiziološkom otopinom ili destilovanom vodom. Prepišite 1-2 kapi četiri do šest puta dnevno. Prije upotrebe lijeka, morate se posavjetovati sa svojim ljekarom.

Značajke upotrebe penicilina ®

Važno je zapamtiti da se sve parenteralne otopine penicilina moraju odmah koristiti. Pošto se tokom skladištenja rastvor raspada na metabolite.

Uz produženu primjenu antibiotika povećava se rizik od gljivičnih oboljenja kože i sluznica, pa se u svrhu prevencije propisuju vitamini B, askorbinska kiselina i antifungalna sredstva (Nystatin®, rjeđe Levorin®).

Treba imati na umu da tretmani koji su nedovoljni po trajanju, kao i niske doze, mogu uzrokovati stvaranje sojeva bakterija otpornih na antibiotike.

Tokom terapije penicilinom zabranjeno je piti alkohol, jer su strogo nekompatibilni, sokovi, slatkiši, jogurti i mleko. Također se preporučuje isključivanje peciva i gaziranih pića.

Simptomi predoziranja lijekom uključuju konvulzije, meningealne simptome, gubitak svijesti, poremećaje elektrolita i aritmije.

Liječenje predoziranja je simptomatsko. U teškim slučajevima može se provesti hemodijaliza.

Penicilin se može koristiti za liječenje žena koje nose dijete, međutim, kada se lijek propisuje tijekom dojenja, preporučuje se prestanak dojenja. To je zbog sposobnosti antibiotika da prodre u mlijeko i izazove senzibilizaciju, dispeptične poremećaje i gljivične infekcije kod dojenčadi.

Ako nema efekta od monoterapije penicilinom tri do pet dana, potrebno je prijeći na kombiniranu antibakterijsku terapiju ili promijeniti lijek.
Penicilin se ne može kombinovati sa Alopurinolom ® i može dovesti do nealergijskog osipa.

Takođe, ne propisuje se sa tetraciklinom, zbog antagonističke interakcije benzilpenicilina sa bakteriostatskim antimikrobnim agensima.

Penicilin djeluje sinergistički s baktericidnim antibioticima.

Smanjuje djelotvornost hormonskih kontraceptiva, povećavajući rizik od neželjene trudnoće ili krvarenja (ako su korišteni u terapeutske svrhe).

Ne može se kombinovati sa antikoagulansima; ova kombinacija može izazvati krvarenje. Prilikom propisivanja antibiotika ovoj kategoriji pacijenata, potrebno je pažljivo i redovno pratiti protrombinsko vrijeme.

Antibiotik ne utiče na brzinu mentalnih i motoričkih reakcija, a takođe ne utiče na sposobnost upravljanja automobilom. Međutim, važno je uzeti u obzir rizik od nuspojava lijeka na centralni nervni sistem i kardiovaskularni sistem, jer nuspojave mogu uticati na sposobnost rada sa složenim mehanizmima.

Alergija na penicilin® i druge nuspojave od upotrebe

Neželjeni efekti upotrebe mogu uključivati ​​alergije na penicilin različite težine. Intolerancija se može manifestovati kao urtikarija, obični i eksfolijativni dermatitis, artralgija, bronhospahm, eozinofilija, angioedem, groznica, multiformni eritem. Anafilaktički šok, trombocitopenična purpura.

Kada se koristi natrijeva sol (penicilin g), pumpna funkcija srca može se smanjiti.

Kalij karakteriziraju srčane aritmije i hiperkalemija; u rijetkim slučajevima moguć je srčani zastoj.

Također moguće: nefritis, meningealni simptomi, razvoj napadaja.

Krvni test može pokazati smanjenje broja leukocita i neutrofila. Hemolitička anemija se rijetko razvija.

Mogu se uočiti poremećaji iz gastrointestinalnog trakta, flebitis na mjestu ubrizgavanja (da biste to spriječili, mijenjajte mjesto ubrizgavanja svaka dva dana) itd.

Tokom liječenja sifilisa može se razviti Jarisch-Herxheimerov sindrom, karakteriziran drhtavicom, groznicom, bolovima u mišićima i zglobovima, serumskom bolešću, tahikardijom, naglim smanjenjem krvnog tlaka (do kolapsa), bolovima u trbuhu i rijetko srčanom insuficijencijom.