Esmolol (Esmolol) - uputstvo za upotrebu, opis, farmakološko delovanje, indikacije za upotrebu, doziranje i način upotrebe, kontraindikacije, nuspojave. Farmakološka grupa supstance Esmolol. Karakteristike upotrebe kod žena u

farmakološki efekat

Esmolol je kardioselektivni beta-blokator bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti i aktivnosti stabilizacije membrane. Ima antianginalno, hipotenzivno i antiaritmičko dejstvo. Hipotenzivni učinak nastaje zbog smanjenja kateholaminom stimuliranog stvaranja cAMP iz ATP-a, intracelularne kalcijeve struje, smanjenja broja otkucaja srca i smanjenja kontraktilnosti miokarda.

Antianginalni učinak esmolola nastaje zbog smanjenja potrebe miokarda za kisikom kao rezultat smanjenja srčane frekvencije (produženje dijastole i poboljšanje perfuzije miokarda) i smanjene kontraktilnosti.

Zbog povećanja krajnjeg dijastoličkog pritiska u lijevoj komori, pojačano istezanje mišićna vlakna ventrikule mogu povećati potražnju za kisikom, posebno kod pacijenata s kroničnom srčanom insuficijencijom.

Antiaritmički efekat je određen inhibicijom provođenja impulsa u antegradnom i, u manjoj meri, retrogradnom pravcu kroz AV čvor i duž dodatnih puteva.

Djelovanje počinje od trenutka primjene, potpuno terapeutski efekat razvija se 2 minute nakon primjene i završava 10-20 minuta nakon prestanka infuzije.

Farmakokinetika

Vezivanje za proteine ​​plazme nakon intravenske primjene je 55%. Css u krvi se postiže unutar 5 minuta kada se koristi udarna doza i nakon 30 minuta bez nje. Brzo se hidrolizira esterazama u eritrocitima do slobodnog kiselog metabolita (njegova aktivnost je 1/1500 aktivnosti esmolola) i metanola. T1/2 - 9 min, metabolit slobodne kiseline - 3,7 h (za hronične zatajenje bubrega povećava 10 puta). Izlučuju se putem bubrega u obliku metabolita.

Indikacije

Režim doziranja

IV, u dozi od 500 mcg/kg tokom 1 minute (doza punjenja), zatim 50 mcg/kg po minuti naredne 4 minute; doza održavanja - 25 mcg/kg po 1 minuti (ili manje); moguća je pauza između ponovljenih injekcija - 5-10 minuta. Ako je efekat nedovoljan tokom prvih 5 minuta od 2 doze, ponovo se primenjuje udarna doza - 500 mcg/kg tokom 1 min, zatim u roku od 4 minuta - 100 mcg/kg na 1 min (sa ponovljene administracije moguće je povećati dozu na 150 mcg/kg na 1 min, zatim na 200 mcg/kg na 1 min).

Kada se postigne željeni nivo otkucaja srca, za stabilizaciju stanja možete koristiti propranolol u dozi od 10-20 mg svakih 4-6 sati oralno, verapamil 80 mg svakih 6 sati oralno, digoksin u dozi od 0,125-0,5 mg svakih 6 sati oralno ili intravenozno, kinidin 200 mg svaka 2 sata oralno (dok se njihova prva doza koristi tokom prvog sata, doza za infuziju esmolola se prepolovi). Ako je stanje pacijenta stabilno u roku od sat vremena od opservacije nakon uzimanja 1. ili 2. doze jednog od ovih lijekova, infuzija esmolola se može prekinuti.

Tokom hirurške anestezije, ako je potrebno, primeniti intravenski bolus u dozi od 80 mg tokom 15-30 s, zatim kao infuziju brzinom od 150-300 mcg/kg u minuti.

Nuspojava

Izvana kardiovaskularnog sistema: izraženo smanjenje krvnog pritiska (simptomatski - 12%, asimptomatski - 25%), 1% - poremećaji periferne cirkulacije; manje od 1% - plućni edem, bradikardija, palpitacije, AV blok, ventrikularna asistola, nesvjestica, kolaps, tromboflebitis, "naliv" krvi na kožu lica.

Iz centralnog i perifernog nervnog sistema nervni sistem: 3% - pospanost, anksioznost; 2% - glavobolja, uznemirenost, zbunjenost, osjećaj umora; manje od 1% - vrtoglavica, parestezija, astenija, depresija, konvulzije, oštećenje razmišljanja, oštećenje ukusa, vida, govora.

Izvana probavni sustav: 7% - mučnina; 1% - povraćanje; manje od 1% - suva usta, dispepsija, gubitak apetita, bol u trbuhu, zatvor.

Iz respiratornog sistema: manje od 1% - začepljenost nosa, bol i piskanje prsa, otežano disanje, bronhospazam, kratak dah.

Iz urinarnog sistema: manje od 1% - otok, otežano mokrenje.

Izvana kože: 8% - hiperemija kože; manje od 1% - bljedilo ili promjena boje kože, akrocijanoza, eritematozni osip, nekroza kože (uz slučajnu ekstravazalnu primjenu).

Ostalo: otok na mjestu uboda, hipertermija, pojačano znojenje, drhtavica, bol u interskapularnom području, hladne ruke i stopala, sindrom povlačenja.

Kontraindikacije

Bradikardija (broj otkucaja srca manji od 45/min), AV blok II-III stadijum, arterijska hipotenzija(sistolički krvni pritisak ispod 90 mmHg, dijastolni krvni pritisak ispod 50 mmHg), kardiogeni šok, akutna srčana insuficijencija, CVS, sinoatrijalni blok, krvarenje, hipovolemija, period laktacije, povećana osjetljivost to esmolol.

specialne instrukcije

Koristiti s oprezom u slučaju bronhijalne astme, HOBP (emfizem, kronični opstruktivni bronhitis), kronična srčana insuficijencija, kronična bubrežna insuficijencija, sa sekundarnom hipertenzijom (uzrokovana vazokonstrikcija, tijekom ili nakon operacije, u pozadini hipotermije), dijabetes melitus, trudnoća, starost.

Tokom perioda lečenja potrebno je pažljivo i stalno pratiti EKG, krvni pritisak i rad srca. Ne preporučuje se upotreba leptir igle za umetanje.

Iskustvo sa djecom je ograničeno.

Potrebno je uzeti u obzir mogućnost maskiranja znakova hipoglikemije (tahikardija, povišen krvni tlak) kod pacijenata dijabetes melitus.

Na pozadini opterećenog alergijska istorija Moguće teže manifestacije alergijske reakcije i nedostatak terapeutski efekat od normalnih doza epinefrina.

Pri koncentracijama većim od 10 mg/ml moguća je iritacija tkiva; ako tokom infuzije dođe lokalna reakcija, primjena se mora prekinuti i mjesto ubrizgavanja mora biti promijenjeno.

IN eksperimentalne studije kada se primjenjuje u dozama koje prelaze maksimalnu vrijednost održavanja za ljude za 8 puta (zečevi) i 30 puta (pacovi), ima toksični efekat na majčinom tijelu, povećava učestalost resorpcije i fetalnu smrtnost.

Predoziranje

Simptomi

Prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, bradikardija (nestaje 10-20 minuta nakon prestanka primjene), ventrikularna ekstrasistola, zatajenje srca, bronhospazam.

Tretman

Davanje pacijentu Trendelenburgovog položaja, terapija kiseonikom, za bradikardiju - intravenski atropin sulfat ili dobutamin, eventualno intravenska primena glukagona ili epinefrina, transvenski srčani pejsing). Uz značajno smanjenje krvnog tlaka - intravenska primjena otopina koje zamjenjuju plazmu (u nedostatku plućnog edema) i pod kontrolom krvnog tlaka - vazokonstriktori(epinefrin, norepinefrin, dopamin ili dobutamin). Za bronhospazam - izoprenalin ili teofilin. Za zatajenje srca - srčani glikozidi i/ili glukagon i diuretici. At ventrikularna ekstrasistola- lidokain ili fenitoin.

Interakcije lijekova

Esmeron je nekompatibilan u istom špricu sa drugim lekovima (uključujući 5% rastvor natrijum bikarbonata).

Povećava koncentraciju digoksina u plazmi.

Morfijum, suksametonijum i indirektni antikoagulansi povećati koncentraciju esmolola u krvi. Povećava trajanje neuromišićne blokade uzrokovane suksametonijumom za 1,5 puta.

Alergeni koji se koriste za imunoterapiju ili ekstrakti alergena za kožni testovi povećavaju rizik od teških sistemskih alergijskih reakcija ili anafilakse kod pacijenata koji primaju esmolol.

Fenitoin s intravenskom primjenom, lijekovi za inhalacionu anesteziju (derivati ​​ugljovodonika) povećavaju ozbiljnost kardiodepresivnog efekta i verovatnoću snižavanja krvnog pritiska.

Mijenja učinkovitost inzulina i oralnih hipoglikemika, maskira simptome hipoglikemije u razvoju (tahikardija, povišen krvni tlak).

Smanjuje klirens lidokaina i ksantina (osim difilina) i povećava njihovu koncentraciju u plazmi, posebno kod pacijenata s inicijalno povećanim klirensom teofilina pod utjecajem pušenja.

Hipotenzivno dejstvo je oslabljeno NSAIL (zadržavanje natrijuma i blokada sinteze prostaglandina u bubrezima), kortikosteroidi i estrogeni (retencija natrijuma).

Srčani glikozidi, metildopa, rezerpin i gvanfacin, blokatori kalcijumski kanali(verapamil, diltiazem), amiodaron i drugi antiaritmičkih lijekova povećavaju rizik od razvoja ili pogoršanja bradikardije, AV bloka, srčanog zastoja i zatajenja srca.

Nifedipin može dovesti do značajno smanjenje HELL.

At istovremena upotreba s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući diuretike, klonidin, simpatolitike, hidralazin) moguće je prekomjerno smanjenje krvnog tlaka.

Produžuje učinak nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa i antikoagulantni učinak kumarina.

Tri- i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici(neuroleptici), etanol, sedativi i tablete za spavanje pojačavaju depresiju centralnog nervnog sistema.

Ne preporučuje se istovremena primjena s MAO inhibitorima zbog značajnog povećanja hipotenzivnog efekta; pauza u liječenju između uzimanja MAO inhibitora i esmolola treba da bude najmanje 14 dana.

Nehidrogenirani alkaloidi ergot povećavaju rizik od razvoja poremećaja periferne cirkulacije.

Uključeno u pripreme

ATX:

C.07.A.B Selektivni beta1-blokatori

C.07.A.B.09 Esmolol

farmakodinamika:

Selektivni β1-blokator koji nema intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost. Ima antihipertenzivno, antiaritmičko, antianginalno dejstvo. IN terapijske doze ne utiče na tonus perifernih arterija.

Ima negativan ino-, hrono-, dromo-, bamotropni efekat 24 sata.Uklanja dejstvo aritmogenih faktora na srce. Antianginalni učinak nastaje zbog smanjenja potrebe miokarda za kisikom.

farmakokinetika:

Poslije intravenozno davanje maksimalna koncentracija postignuto u roku od 5 minuta. Terapeutski učinak se postiže 2 minute nakon početka infuzije i nastavlja se 15-20 minuta nakon njenog završetka.

Slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru i prodire u placentu. Tokom hemodijalize uklanja se iz krvne plazme.

Poluvrijeme eliminacije je 9 minuta.

Djelomično se metabolizira u jetri, eliminira se putem bubrega u obliku metabolita.

Indikacije:

Arterijska hipertenzija, sinusna tahikardija, supraventrikularna tahikardija i tahiaritmija (uključujući fibrilaciju i treperenje atrija,uključujućitokom i nakon operacija), infarkt miokarda, nestabilna angina, tireotoksična kriza , feohromocitom (u kombinaciji sa α-blokatorima).

IV.E00-E07.E05.5 Kriza štitne žlijezde ili koma

IX.I10-I15.I10 Esencijalna [primarna] hipertenzija

IX.I20-I25.I20.0 Nestabilna angina

IX.I20-I25.I21 Akutni infarkt miokarda miokard

IX.I30-I52.I47.1 Supraventrikularna tahikardija

IX.I30-I52.I48 Atrijalna fibrilacija i treperenje

Kontraindikacije:

preosjetljivost, sinusna bradikardija(manje od 45otkucaja u minuti), kardiogeni šok,atriventrikularna blokada II - III stepen, teška srčana insuficijencija, sindrom bolesnog sinusa, sinoatrijalni blok, arterijska hipotenzija ( sistolnog krvnog pritiska ispod 90 mm Hg. Art., dijastolni krvni pritisak ispod 50 mm Hg. čl.), krvarenje, hipovolemija.

Pažljivo:

Bronhijalna astma, emfizem, kronični opstruktivni bronhitis, kongestivno zatajenje srca, dijabetes melitus, bubrežna disfunkcija; sekundarna hipertenzija zbog vazokonstrikcije zbog hipotermije, tokom ili nakon operacije.

Trudnoća i dojenje: Upute za upotrebu i doziranje:

Intravenozno, 500 mcg/kg tokom 1 minute, zatim 50 mcg/kg tokom 4 minute. Doza održavanja: 25 µg/kg u minuti. Ako je efikasnost nedovoljna, daje se ponovljena doza - 500 mcg/kg, zatim 100 mcg/kg tokom 4 minute. Dozvoljeno povećanje doze je do 150 mcg/kg u minuti, a zatim do 200 mcg/kg u minuti.

Tokom hirurške anestezije, 80 mg se daje intravenozno, prvo kao bolus od 80 mg tokom 30 s, zatim kao infuzija brzinom od 150-300 mcg/kg u minuti.

Nuspojave:

Centralni nervni sistem: vrtoglavica, nesanica, astenija.

Respiratornog sistema: otežano disanje, rijetko - bronhospazam.

Kardiovaskularni sistem: bradikardija, atrioventrikularni blok, hladni ekstremiteti.

Krvni sistem: neutropenija, trombocitopenija.

Čulni organi:"sindrom suhog oka" prolazne smetnje viziju.

Gastrointestinalni trakt: dispepsija, dijareja ili zatvor.

Reproduktivni sistem: smanjena potencija.

koža: hiperhidroza.

Alergijske reakcije.

predoziranje:

Simptomi: teška bradikardija, arterijska hipotenzija, zatajenje srca, bronhospazam, mogući zastoj srca.

tretman:davanje pacijentu Trendelenburg položaja, terapija kiseonikom,intravenoznodavanje tečnosti (ako nema plućnog edema); simptomatska terapija: za bradikardiju- primjena atropin sulfata, izoproterenola ili dobutamina (moguća primjena epinefrina ili transvenoznog srčanog pejsinga); za zatajenje srca- intravenoznoprimjena srčanih glikozida i/ili diuretika; za hipotenziju- vazokonstriktori (,) pod kontrolom krvnog pritiska; ventrikularne ekstrasistole se zaustavljajuintravenoznoprimjena lidokaina ili fenitoina, bronhospazam- beta 2-adrenergički agonisti. Moždaintravenoznoprimjena glukagona za uklanjanje bradikardije ili hipotenzije.

interakcija:

Pojačava efekat lidokaina kada se koristi sistemski.

Jača negativne dromo-, ino-, hromotropne efekte amiodarona, anestetika, antiaritmika, diltiazema, verapamila.

Cimetidin povećava bioraspoloživost esmolola.

Nekompatibilno s drugim proizvodima u istom špricu,uključujućisa 5% rastvorom natrijum bikarbonata.

specialne instrukcije:

Prilikom upotrebe esmolola potreban je pažljiv i stalan medicinski nadzor i praćenje.EKG, HELL, otkucaji srcai drugi pokazatelji.

Za opšta anestezija pacijenti koji uzimaju trebaju koristiti lijekove s minimalnim inotropnim efektima.

Trebalo bi prestati uzimati lijek 48 sati prije operacije.

Instrukcije

Aktivna supstanca: esmolol hidrohlorid 10 mg;

Pomoćne tvari: natrijum hlorid - 5,9 mg, natrijum acetat trihidrat - 2,8 mg, sirćetna kiselina glacijalna - 0,546 mg, hlorovodonična kiselina - do pH 5,0, natrijum hidroksid - do pH 5,0, tečna voda - do 1 ml.

Indikacije za upotrebu Brevibloka

• supraventrikularne tahikardije, uključujući fibrilaciju atrija i treperenje atrija, u perioperativnom i postoperativni period ili u bilo kojoj drugoj situaciji u kojoj je kratkotrajna kontrola ventrikularnog pulsa sa kratkotrajnim djelovanjem medicinski proizvod;
• tahikardija i arterijska hipertenzija u perioperativnom periodu;
• sinusna tahikardija nekompenzatorne prirode.

Kontraindikacije za upotrebu Brevibloka

• teška bradikardija (otkucaji srca manji od 50 otkucaja/min);
• SSSU;
• AV blok II i III stepena;
• kardiogeni šok;
• teška arterijska hipotenzija;
• akutno zatajenje srca;
• plućna hipertenzija;
• feohromocitom bez istovremene upotrebe alfa-blokatora;
• starost ispod 18 godina;
• istovremena intravenska primjena sporih blokatora kalcijevih kanala (verapamil, diltiazem);
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Pažljivo:

• AV blok prvog stepena;
• bronhijalna astma, COPD;
• poremećaji periferne cirkulacije (Raynaudov sindrom, intermitentna klaudikacija);
• hronično zatajenje srca;
• bubrežna disfunkcija;
• hiperkalijemija;
• tireotoksikoza;
• psorijaza;
• miastenija gravis;
• Prinzmetalova angina;
• hipovolemija;
• dijabetes;
• feohromocitom (uz istovremenu primjenu alfa-blokatora);
• sekundarna arterijska hipertenzija (uzrokovana vazokonstrikcijom, tijekom ili nakon operacije, u pozadini hipotermije);
• trudnoća;
• starije dobi.

Lijek je namijenjen samo za intravensku primjenu i samo za kratkotrajnu primjenu.

Udarna doza lijeka je 500 mcg/kg/min za pacijente težine 70 kg i iznosi 3,5 ml.

Dozu treba individualizirati i prilagoditi na osnovu kliničkog odgovora. Titraciju doze treba provoditi uzimajući u obzir ventrikularni ritam i, ako je potrebno, krvni pritisak.

Supraventrikularne tahikardije, uključujući atrijalnu fibrilaciju i atrijalno treperenje

Efikasna doza lijeka za liječenje supraventrikularne tahiaritmije je 50-200 mcg/kg/min. Za kontrolu ventrikularnog pulsa, doze održavanja infuzije iznad 200 mcg/kg/min se ne preporučuju. Lijek u dozama većim od 200 mcg/kg/min osigurava blago smanjenje srčane frekvencije, dok se učestalost neželjenih reakcija povećava. Međutim, adekvatna kontrola krvnog pritiska može zahtijevati više visoke doze(250-300 mcg/kg/min). Sigurnost lijeka u dozama većim od 300 mcg/kg/min nije proučavana.

Za supraventrikularnu tahiaritmiju, dozu lijeka treba odabrati pojedinačno titracijom, pri čemu svaki korak uključuje udarnu dozu nakon čega slijedi doza održavanja.

Šema početka i provođenja liječenja

1. Primjena udarne doze od 500 mcg/kg/min u trajanju od 1 minute, zatim primjena doze održavanja od 50 mcg/kg/min u trajanju od 4 minute*.

2. Kada pozitivan rezultat: primjena doze održavanja od 50 mcg/kg/min.

3. Kada negativan rezultat 5 minuta: ponavljajte dozu od 500 mcg/kg/min za 1 minut; povećajte dozu održavanja na 100 mcg/kg/min u naredne 4 minute.

4. Ako je rezultat pozitivan: primjena doze održavanja od 100 mcg/kg/min.

5. Ako je rezultat negativan u roku od 5 minuta: ponovite dozu od 500 mcg/kg/min u trajanju od 1 minute; povećati dozu održavanja na 150 mcg/kg/min tokom 4 minute.

6. Ako je rezultat pozitivan: primjena doze održavanja od 150 mcg/kg/min.

7. Ako je rezultat negativan: ponovite dozu od 500 mcg/kg/min u trajanju od 1 minute; povećati dozu održavanja na 200 mcg/kg/min i održavati na ovom nivou.

* - Ako se postigne željeni stepen smanjenja otkucaja srca, ali krvni pritisak se smanji, potrebno je prekinuti davanje udarne doze i smanjiti brzinu održavanja sa 50 mcg/kg/min na 25 mcg/kg/min ili niže. Ako je potrebno, vremenski interval između koraka titracije može se povećati sa 5 na 10 minuta.

farmakološki efekat

Kardioselektivni blokator β1-adrenergičkih receptora. Esmolol na svoj način hemijske prirode pripada klasi fenoksipropanolaminskih beta blokatora. Ima enzimski labilnu etarsku vezu (to je zbog njegove brz metabolizam i kratki T1/2 iz plazme).

Odlikuje se brzim početkom djelovanja, vrlo kratkim trajanjem djelovanja, au terapijskim dozama nema vlastito simpatomimetičko i membransko-stabilizirajuće djelovanje. Ima antianginalno, hipotenzivno i antiaritmičko dejstvo.

Smanjuje stvaranje cikličkog AMP iz ATP-a stimuliranog kateholaminima, smanjuje intracelularnu struju kalcijevih jona, smanjuje broj otkucaja srca, usporava provodljivost i smanjuje kontraktilnost miokarda. Antiaritmički učinak je određen inhibicijom provođenja impulsa u antegradnom i, u manjoj mjeri, u retrogradnom smjeru kroz AV čvor i duž dodatnih puteva.

Esmolol, kao i drugi beta-blokatori, ima negativne ino-, krono-, batmo- i dromotropne efekte.

Kod starijih pacijenata starijih od 65 godina nisu uočene razlike u hemodinamskim efektima u poređenju sa mlađim pacijentima.

Djelovanje počinje od trenutka primjene, puni terapijski učinak se razvija 2 minute nakon primjene i završava 10-20 minuta nakon prestanka infuzije.

Farmakokinetika

Distribucija i metabolizam

Esmolol se metaboliše eritrocitnim esterazama u kiseli metabolit ASL-8123, koji ima slabu (manje od 0,1% esmolol hidrohlorida) beta-blokirajuću aktivnost.

Vezanje esmolola za proteine ​​plazme je 55% (za kiseli metabolit ova brojka je samo 10%).

Odstranjivanje

T1/2 esmolola nakon intravenske primjene je oko 9 minuta. T1/2 kiselog metabolita putem bubrega je oko 3,7 sati.Manje od 2% esmolola se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod hroničnog zatajenja bubrega T1/2 metabolita kiseline u urinu se povećava 10 puta.

specialne instrukcije

Tokom perioda lečenja potrebno je pažljivo i stalno pratiti EKG, krvni pritisak i rad srca.

Utjecaj na krvni tlak, broj otkucaja srca, ritam i kontraktilnost srca

Kardiovaskularne nuspojave na beta-blokatore, uključujući Breviblok, mogu biti teške, posebno kod pacijenata sa hemodinamskim poremećajem i pacijenata koji uzimaju lijekove koji povećavaju rizik od kardiovaskularnih reakcija. Teške reakcije mogu uključivati ​​gubitak svijesti, kardiogeni šok, srčani zastoj, što može biti fatalno. Breviblok, u nedostatku kontraindikacija, treba koristiti s oprezom i tek nakon detaljne individualne procjene rizika i očekivane koristi kod pacijenata sa hemodinamskim poremećajem i pacijenata sa povećan rizik zbog mogućih interakcija lijekova.

Arterijska hipotenzija

Prilikom primjene lijeka uočena je arterijska hipotenzija, uklj. težak. Arterijska hipotenzija ovisi o dozi. Bolesnike treba pažljivo pratiti, posebno u slučajevima niskog krvnog pritiska, prije početka liječenja. Kada nagli pad Krvni tlak treba smanjiti dozu lijeka ili prekinuti njegovu primjenu. Arterijska hipotenzija se obično povlači unutar 30 minuta nakon prestanka primjene lijeka. U nekim slučajevima može biti potrebno dodatni tretman.

Bradikardija

Prilikom upotrebe lijeka uočena je bradikardija, uklj. teška bradikardija i srčani zastoj. Lijek treba koristiti s velikim oprezom kod pacijenata sa niskim otkucajima srca prije liječenja i samo kada se vjeruje da potencijalnu korist nadmašuje rizik. Lijek je kontraindiciran kod pacijenata s postojećom teškom sinusnom bradikardijom. Ako se razvije teška bradikardija, dozu lijeka treba smanjiti ili prekinuti njegovu primjenu. U nekim slučajevima može biti potrebno dodatno liječenje.

Otkazivanje Srca

Zbog blokade β-adrenergičkih receptora smanjuje se kontraktilnost miokarda, što može izazvati ili pogoršati zatajenje srca. Kod prvih znakova ili simptoma klinički značajne inhibicije miokardne aktivnosti, dozu lijeka treba smanjiti ili prekinuti njegovu primjenu. U nekim slučajevima može biti potrebno dodatno liječenje. Potreban je oprez pri primjeni lijeka kod pacijenata sa poremećenom kontraktilnošću miokarda (lijek je kontraindiciran kod pacijenata sa teškim zatajenjem srca ili kardiogenim šokom).

Beta blokatori utiču na funkciju sinusni čvor, kao i na sinoatrijalnu i AV provodljivost, a može dovesti do razvoja SSS, sinoatrijalnog i AV bloka, uključujući potpuna blokada, što može dovesti do srčanog zastoja. Ovaj efekat je najtipičniji za pacijente sa već postojećom disfunkcijom sinusnog čvora i poremećajima provodljivosti (lek je kontraindiciran kod pacijenata sa AV blokom drugog ili trećeg stepena i kod pacijenata sa SSSS).

Lijek se mora primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata s drugim poremećajima srčane provodljivosti, uključujući AV blok prvog stepena.

Primjena kod pacijenata sa feohromocitomom

Treba se primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa feohromocitomom i samo uz istovremenu primjenu blokatora α-adrenergičkih receptora.

Breviblok se ne smije koristiti za liječenje hipertenzije prvenstveno zbog vazokonstrikcije uslijed hipotermije.

Upotreba kod pacijenata sa bronhospastičkim sindromom

Bolesnici sa bronhospastičnim sindromom ne bi trebali primati beta-blokatore. Breviblok, zbog svoje relativne beta 1 selektivnosti i titrabilnosti, treba oprezno koristiti kod pacijenata sa bronhospastičnim sindromom. Međutim, pošto selektivnost za β1-adrenergičke receptore nije apsolutna, potrebna je precizna titracija doze kako bi se postigla najniža moguća efektivna doza. U slučaju bronhospazma ili pogoršanja postojećeg bronhospazma, infuziju treba odmah prekinuti; ako stanje dozvoljava, moguće je prepisati beta 2-adrenergičke agoniste.

Primjena kod pacijenata sa dijabetesom ili pacijenata sklonih hipoglikemiji

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata osjetljivih ili sklonih hipoglikemiji, kao i kod pacijenata s dijabetesom melitusom koji primaju inzulin ili oralne hipoglikemijske lijekove.

Beta blokatori mogu prikriti tahikardiju koja se javlja kod hipoglikemije, iako mogu biti prisutne i druge manifestacije, kao što su vrtoglavica i pojačano znojenje.

Istodobna primjena beta-blokatora i hipoglikemijskih lijekova može pojačati hipoglikemijski učinak potonjih.

Reakcije na mjestu ubrizgavanja

Prilikom primjene lijeka Breviblok uočene su reakcije na mjestu injekcije. To uključuje znakove i simptome iritacije i upale na mjestu injekcije.

Kontrola tahikardije kod pacijenata koji primaju lijekove koji imaju vazokonstriktorsko i pozitivno inotropno djelovanje

Zbog rizika od smanjene kontraktilnosti srca u pozadini visokog sistemskog vaskularnog otpora, lijek se ne smije koristiti za kontrolu tahikardije kod pacijenata koji primaju lijekove koji imaju vazokonstriktorne i pozitivne inotropne efekte, uklj. epinefrin, norepinefrin, dopamin.

Upotreba kod pacijenata sa Prinzmetalovom anginom

Beta blokatori mogu povećati broj i trajanje napada angine kod pacijenata s Prinzmetalovom anginom zbog nepostojanog α-adrenergičkog spazma koronarne arterije. Za takve pacijente ne treba koristiti neselektivne beta-blokatore, a selektivne beta1-blokatore treba koristiti samo u skladu sa posebne mjere mjere predostrožnosti.

Primjena kod pacijenata sa hipovolemijom

Kod pacijenata s hipovolemijom, lijek može ublažiti refleksnu tahikardiju i povećati rizik od arterijske hipotenzije. S tim u vezi, kod takvih pacijenata lijek treba koristiti uz posebne mjere opreza.

Prestanak Brevibloka

Budući da se sindrom ustezanja ne može isključiti, kao i kod svih beta-blokatora, treba biti oprezan pri naglom prestanku uzimanja lijeka kod pacijenata s koronarnom bolešću. U kliničkoj elektrofiziološkoj studiji, povećanje broja otkucaja srca 30 minuta nakon prestanka uzimanja lijeka bilo je umjereno, ali značajno veće od početnog otkucaja srca. Beta blokatori također povećavaju rizik od ponovne hipertenzije kada se prestanu uzimati klonidin, gvanfacin i moksonidin.

Primjena lijeka u bolesnika s poremećajima periferne cirkulacije

Kod pacijenata sa poremećajima periferne cirkulacije (uključujući Raynaudovu bolest ili sindrom i okluzivne lezije perifernih sudova) lijek treba koristiti s oprezom, jer beta-blokatori mogu povećati poremećaje periferne cirkulacije.

Primjena kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega

Lijek treba davati s oprezom pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega. Kiseli metabolit lijeka izlučuje se bubrezima uglavnom nepromijenjen. Njegovo izlučivanje je značajno smanjeno kod pacijenata sa oboljenjem bubrega. Kod pacijenata sa terminalni stepen zatajenje bubrega T1/2 se povećao 10 puta, a koncentracije u plazmi su značajno porasle.

Upotreba kod pacijenata sa zatajenje jetre

Budući da se lijek metabolizira eritrocitnim esterazama, ne posebne mjere nisu potrebne mjere opreza kod pacijenata sa zatajenjem jetre.

Hiperkalemija

Primjena beta-blokatora, uključujući Breviblok, bila je praćena povećanjem kalija u plazmi i hiperkalemijom. Rizik se povećava ako pacijenti imaju faktore kao što je zatajenje bubrega. Prijavljeno je da IV beta blokatori izazivaju potencijalno po život opasnu hiperkalemiju kod pacijenata na hemodijalizi.

Primjena kod pacijenata s metaboličkom acidozom

Prijavljeno je da beta blokatori, uključujući Breviblock, uzrokuju ili promovišu hiperkalemijsku bubrežnu tubularnu acidozu. Osim toga, acidoza obično može biti praćena smanjenom kontraktilnošću miokarda. Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata s već postojećom metaboličkom acidozom.

Upotreba kod pacijenata sa tireotoksikozom

Beta-adrenergička blokada može prikriti neke Klinički znakovi hipertireoza (na primjer, tahikardija). Nagli prekid beta blokade može izazvati tireotoksičnu krizu. S tim u vezi, pacijente kod kojih se očekuje da će razviti tireotoksikozu kada se prekine terapija beta-blokatorima treba pažljivo pratiti.

Pacijenti sa povećanim rizikom od razvoja teške reakcije preosjetljivost

Kada koriste beta-blokatore, pacijenti s povećanim rizikom od razvoja anafilaktičkih reakcija mogu aktivnije reagirati na izlaganje alergenu (slučajno, dijagnostičko ili terapijsko). Pacijenti koji koriste beta blokatore mogu ne reagirati na uobičajene doze epinefrina koji se koriste za liječenje anafilaktičkih ili anafilaktoidnih reakcija.

Upotreba kod pacijenata sa psorijazom u anamnezi

Kod primjene beta-blokatora došlo je do pogoršanja psorijaze, odnosno pojave simptoma psorijaze ili psorijaziformnih osipa. Pacijentima sa psorijazom u anamnezi beta-blokatori se propisuju tek nakon pažljive analize očekivanih koristi i rizika terapije.

Upotreba kod pacijenata sa slabošću mišića

Beta blokatori, uključujući Breviblock, uzrokuju slabost mišića. Lijek treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa slabošću mišića.

Upotreba kod starijih pacijenata

Kod starijih pacijenata lijek treba primjenjivati ​​s oprezom. Općenito, odabir doze za starije pacijente treba se vršiti s oprezom, obično počevši od nizak nivo raspon doza, uzimajući u obzir veću incidenciju smanjene bubrežne ili srčane funkcije, prateće bolesti ili liječenje drugim lijekovima.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Neki nuspojave simptomi koji se javljaju nakon uzimanja lijeka, kao što su vrtoglavica ili pospanost, mogu utjecati na sposobnost pacijenta da vozi vozila i rad sa mašinama. Bolesnici ne bi trebali upravljati vozilima ili rukovati mašinama dok takvi efekti ne nestanu.

Predoziranje

Simptomi: iz kardiovaskularnog sistema - moguća teška bradikardija, AV blok (I, II i III stepen), spojni ritam, usporavanje intraventrikularne provodljivosti, smanjena kontraktilnost miokarda, teška arterijska hipotenzija, akutna srčana insuficijencija (uključujući kardiogeni šok), srčani zastoj, elektromehanička disocijacija; iz centralnog nervnog sistema - moguća depresija disanja, konvulzije, poremećaji sna i raspoloženja, umor, letargija, koma. Mogući su i bronhospazam, mezenterična ishemija, periferna cijanoza, hiperkalemija i hipoglikemija. Predoziranje može dovesti do razvoja stanja opasnih po život i smrti.

tretman: prestati sa primjenom lijeka. Za bradikardiju indikovana je intravenska primjena atropina. Kateholamini, koji povećavaju broj otkucaja srca, mogu biti indikovani i/ili može biti potreban pejsmejker. Za zatajenje srca indikovana je intravenska primjena diuretika i/ili srčanih glikozida. Za šok koji je nastao kao rezultat neadekvatne kontraktilnosti miokarda, indicirana je intravenska primjena lijeka s pozitivnim inotropnim učinkom, na primjer, dopamina, dobutamina, izoprenalina ili amrinona. Za simptomatsku hipotenziju treba razmotriti IV primjenu otopina za zamjenu plazme i/ili vazopresora kao što su dopamin ili norepinefrin. Za bronhospazam, beta2-adrenergički agonisti i/ili derivati ​​teofilina se daju intravenozno.

Interakcije lijekova

Farmakokinetička interakcija

Uz istovremenu intravensku primjenu digoksina i lijeka Breviblok, uočava se povećanje koncentracije digoksina u krvi za 10-20%. Farmakokinetika lijeka se nije promijenila.

Uz istovremenu intravensku primjenu morfija i Brevibloka, nisu uočene promjene u koncentraciji morfija u krvnoj plazmi. Koncentracije esmolola u krvi porasle su u prosjeku za 46%, dok su ostali farmakokinetički parametri ostali nepromijenjeni.

Farmakodinamičke interakcije i druge interakcije

At zajednička upotreba With antiaritmičkih lijekova Klasa I (na primjer: kinidin, dizopiramid) ili amiodaron mogu povećati učinak na vrijeme intraatrijalne provodljivosti i povećati negativan inotropni učinak.

Kada se lijek koristi istovremeno s drugim antihipertenzivnih lijekova, lijekovi koji inhibiraju kontraktilnost miokarda, ili inhibiraju funkciju sinusnog čvora ili provođenje električnih impulsa u miokardu, može se pojačati učinak lijeka na krvni tlak, kontraktilnost miokarda i provodljivost impulsa u miokardu. Farmakodinamičke interakcije s takvim lijekovima mogu dovesti, na primjer, do teške hipotenzije, zatajenja srca, teške bradikardije, sinusne pauze, sinoatrijalnog bloka, AV bloka i/ili srčanog zastoja. Osim toga, upotreba određenih lijekova u pozadini beta blokade može dovesti do pojačanih simptoma ustezanja. Stoga, lijek treba koristiti s oprezom i tek nakon pažljive individualne procjene rizika i očekivanih koristi od terapije lijekovima koji mogu uzrokovati slične farmakodinamičke interakcije, uključujući, ali ne ograničavajući se na sledeće lekove: alfuzosin, doksazosin i drugi alfa-blokatori; amifostin; amiodaron; antiholinesterazni lijekovi; antipsihotici; apomorfin; baklofen; verapamil, diltiazem i drugi spori blokatori kalcijevih kanala koji smanjuju srčanu aktivnost (prijavljeni su slučajevi smrtonosnog zastoja srca prilikom primjene lijeka i verapamila kod pacijenata sa smanjenom funkcijom miokarda); srčani glikozidi; dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid; inhalacijski anestetici; levodopa; MAO inhibitori; meflokin; opioidni agonisti, uključujući fentanil; barbiturati kratka gluma; triciklički antidepresivi (npr. imipramin, amitriptilin); klonidin, gvanfacin, moksonidin. Beta-blokatori povećavaju rizik od ponovne hipertenzije kada se prestanu uzimati klonidin, gvanfacin i moksonidin. Stoga se beta blokator mora prvo prekinuti, a povlačenje treba biti postepeno.

Kada koriste beta-blokatore, pacijenti s rizikom od anafilaktičkih reakcija mogu aktivnije reagirati na izlaganje alergenu (slučajno, dijagnostičko ili terapijsko). Pacijenti koji primaju beta blokatore možda neće odgovoriti na uobičajene doze epinefrina koji se koriste za liječenje anafilaktičkih reakcija.

Beta blokatori, uključujući Brevilok, uzrokuju slabost mišića. Stoga beta blokatori mogu teoretski smanjiti efikasnost antiholinesteraze u liječenju mišićne slabosti.

Istovremena primjena beta-blokatora i oralnih hipoglikemika ili inzulina može pojačati hipoglikemijski učinak potonjih. Beta blokatori mogu prikriti tahikardiju koja se javlja kod hipoglikemije, iako mogu biti prisutne i druge manifestacije, kao što su vrtoglavica i pojačano znojenje.

Rezerpin i drugi lijekovi koji smanjuju kateholamine mogu imati aditivne efekte kada se koriste istovremeno s beta-blokatorima. Stoga, pacijente koji primaju inhibitore kateholamina istovremeno s Breviloc-om treba pažljivo pratiti zbog znakova hipotenzije ili teške bradikardije, što može dovesti do vrtoglavice, sinkope ili ortostatske hipotenzije.

Istovremena primjena beta-blokatora s derivatima alkaloida ergot može dovesti do teške periferne vazokonstrikcije i arterijske hipertenzije.

Efekti glukagona povezani s povećanjem razine glukoze u krvi mogu biti smanjeni.

NSAIL mogu uzrokovati smanjenje antihipertenzivnog efekta beta-blokatora.

Učinak lijeka može biti smanjen kada se koristi istovremeno sa simpatomimetičkim lijekovima koji imaju aktivnost beta-adrenergičkog agonista. Doze svakog lijeka će se možda morati prilagoditi na osnovu odgovora pacijenta ili se mogu razmotriti alternativni terapijski agensi.

Lijek povećava trajanje neuromuskularne blokade izazvane sukcinilkolinom.

Kada se koristi istovremeno sa sulfinpirazonom, antihipertenzivni efekti beta-blokatora mogu biti oslabljeni.

Farmaceutske interakcije

Lijek nije kompatibilan s 5% otopinom natrijum bikarbonata zbog ograničene stabilnosti; sa furosemidom - zbog padavina.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi koja ne prelazi 25°C. Rok trajanja: - 2 godine.

Uslovi odmora

Dostupan na recept

Brevibloc.

Sastav i oblik oslobađanja

Esmolol. Injekcija
(u 1 ml - 250 mg).

farmakološki efekat

Hipotenzivno, antiaritmično, antianginalno sredstvo. Esmolol blokira beta-adrenergičke receptore, ima kardioselektivni učinak i nema vlastitu simpatomimetičku aktivnost i aktivnost stabilizacije membrane.

Ima negativan krono-, ino-, dromo- i bamotropni učinak. Suzbija automatizam sinusnog čvora, produžava refraktorni period i usporava provođenje kroz AV čvor.

Inhibira centralne simpatičke impulse i smanjuje osjetljivost perifernih tkiva na kateholamine. Smanjuje rad srca, kontraktilnost miokarda, potrošnju kiseonika u srcu (antianginozni efekat), minutni volumen srca i krvni pritisak. Antianginalni i antihipertenzivni efekat traje 10-20 minuta nakon prestanka infuzije.

Indikacije

Tahikardija (uključujući sinusnu), atrijalna fibrilacija i treperenje, uključujući tokom i nakon operacija, tireotoksična kriza, MI, feohromocitom, nestabilna angina pektoris.

Aplikacija

Doza se utvrđuje primjenom niza doza opterećenja i održavanja. Za aritmiju - intravenska infuzija od 0,5 mg/kg/min u trajanju od 1 minute (doza opterećenja), zatim 0,05 mg/kg/min u trajanju od 4 minute (doza održavanja). Ako je odgovor adekvatan, doza se održava i povremeno prilagođava, ako je potrebno.

Ako nema efekta do kraja 5. minute, vrši se ponovna provjera: 0,5 mg/kg/min intravenozno 1 min (doza punjenja), zatim 0,1 mg/kg/min 4 min (doza održavanja) i zatim ponoviti redoslijed infuzija sa svakom dozom održavanja povećava se za 0,05 mg/kg/min dok se ne postigne željeni učinak.

Nakon postizanja efekta, udarna doza se može izostaviti, a povećanje doze održavanja može se smanjiti na 0,025 mg/kg za 1 minutu ili manje. Interval između povećanja doze može se produžiti na 10 minuta. Za hipertenziju ili aritmiju tokom ili nakon operacije - IV 0,25-0,5 mg/kg/min (početna doza) i IV infuzija - 0,05 mg/kg/min tokom 4 minuta (doza održavanja).

Ako nema efekta, ponovite do 4 puta, održavajući redoslijed infuzija i povećavajući svaku narednu dozu održavanja za 0,05 mg/kg. Maksimalna doza održavanja za odrasle je 0,2 mg/kg/min.

Za djecu sa supraventrikularnom aritmijom, 0,05 mg/kg/min se primjenjuje intravenozno, nakon čega slijedi povećanje, ako je potrebno, svakih 10 minuta na 0,3 mg/kg/min. Potrebno je pažljivo i stalno medicinsko praćenje (EKG, krvni pritisak, broj otkucaja srca, itd.). Iskustvo primjene u pedijatrijska praksa ograničeno.

Treba uzeti u obzir mogućnost maskiranja znakova hipoglikemije (tahikardija, hipertenzija) kod pacijenata sa dijabetesom. U pozadini opterećene alergijske anamneze moguća je teža manifestacija reakcija preosjetljivosti i izostanak terapijskog učinka od normalnih doza epinefrina. Pri koncentracijama iznad 10 mg/ml moguća je iritacija tkiva. Ako se tokom infuzije javi lokalna reakcija, primjenu treba prekinuti i nastaviti na drugom mjestu.

Nuspojava

Na NS i čulnim organima:
anksioznost, pospanost, glavobolja, uznemirenost, zbunjenost, osjećaj umora; vrtoglavica, astenija, parestezija, depresija, konvulzije, poremećaji u razmišljanju, ukusu, vidu i govoru.
Na SSS:
hipotenzija (simptomatska, asimptomatska), poremećena periferna cirkulacija; manje - bradikardija, palpitacije, sinkopa, AV blok, ventrikularna asistola, kolaps, plućni edem, tromboflebitis, crvenilo lica.
na PS:
mučnina, povraćanje; rjeđe - suha usta, dispeptički simptomi, anoreksija, zatvor, bol u trbuhu.
Na DS-u:
začepljenost nosa, bol i piskanje u grudima, otežano disanje, kratak dah, bronhospazam.
na koži:
akrocijanoza, bljedilo ili promena boje kože, eritematozni osip, nekroza kože.
Na MS:
otok, otežano mokrenje.
Ostalo:
reakcije na infuziju (crvenilo, oteklina na mjestu injekcije), povišena tjelesna temperatura, znojenje, zimica, bol u interskapularnom području, hladne ruke i stopala, sindrom ustezanja.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, sinusna bradikardija (manje od 45 otkucaja/min), kardiogeni šok, AV blok II-III stepen, teška HF, sindrom bolesnog sinusa, sinoatrijalni blok, arterijska hipotenzija (SBP ispod 90 mm Hg, DBP ispod 50 mm Hg), krvarenje , hipovolemija, astma, emfizem, kronični opstruktivni bronhitis, kongestivno zatajenje srca, dijabetes, disfunkcija bubrega, sekundarna hipertenzija za vrijeme ili nakon operacije zbog vazokonstrikcije na pozadini hipotermije, trudnoće, starosti.

Predoziranje

Simptomi:
bradikardija, ventrikularne ekstrasistole, zatajenje srca, bronhospazam.
tretman:
- davanje pacijentu Trendelenburg položaja, terapija kiseonikom, intravenska primena tečnosti (ako nema plućnog edema);
- simptomatska terapija:
- za bradikardiju - atropin sulfat, izoproterenol ili dobutamin (moguće korištenje epinefrina ili transvenoznog pejsinga);
— za zatajenje srca - srčani glikozidi i/ili diuretici;
- kod hipotenzije - vazokonstriktori (epinefrin, norepinefrin, dopamin, dobutamin) pod kontrolom krvnog pritiska;
- ventrikularne ekstrasistole se zaustavljaju lidokainom ili fenitoinom, bronhospazam - beta2-adrenergičkim agonistima (izoproterenol) ili derivatima ksantina. Moguća je primjena glukagona intravenozno za uklanjanje bradikardije ili hipotenzije.

"esmolol" koristi se u liječenju i/ili prevenciji sledeće bolesti(nozološka klasifikacija - MKB-10):

Bruto formula: C16-H25-N-O4

CAS kod: 103598-03-4

Opis

karakteristika: Esmolol hidrohlorid je bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah. Relativno je hidrofilno jedinjenje, dobro rastvorljivo u vodi i lako rastvorljivo u alkoholu. Koeficijent raspodjele (oktanol/voda) pri pH 7,0 je 0,42. Molekulska težina - 331,8. Ima jedan asimetrični centar i postoji kao enantiomerni par.

farmakološki efekat

farmakologija: Farmakološko djelovanje - hipotenzivno, antiaritmično, antianginalno. Kardioselektivni beta_1-adrenergički blokator, lišen vlastite simpatomimetičke aktivnosti i aktivnosti stabilizacije membrane. Ima negativan krono-, ino-, dromo- i bamotropni učinak. Suzbija automatizam sinusnog čvora, produžava refraktorni period i usporava provođenje kroz AV čvor. Inhibira centralne simpatičke impulse i smanjuje osjetljivost perifernih tkiva na kateholamine. Smanjuje rad srca, kontraktilnost miokarda, potrošnju kiseonika u srcu (antianginozni efekat), minutni volumen srca i krvni pritisak. Antianginalni i antihipertenzivni efekat traje 10-20 minuta nakon prestanka infuzije.

Kada se primjenjuje intravenozno, veže se za proteine ​​za 55%, u eritrocitima se brzo hidrolizira esterazama do slobodnog kiselog metabolita (aktivnost je 1/1500 od esmolola) i metanola. T_1/2 - 9 minuta, metabolit slobodne kiseline - 3,7 sati (sa zatajenjem bubrega se povećava 10 puta). Ravnotežna koncentracija u krvi postiže se u roku od 5 minuta kada se koristi udarna doza i nakon 30 minuta bez nje. Izlučuju se putem bubrega u obliku metabolita.

U dozama koje prelaze maksimalnu vrijednost održavanja za ljude 8 puta (kunići) i 30 puta (pacovi), ima toksični učinak na organizam majke, povećava učestalost resorpcije i fetalnu smrtnost.

Indikacije za upotrebu

primjena: Arterijska hipertenzija, sinusna tahikardija, supraventrikularna tahikardija i tahiaritmija (uključujući atrijalnu fibrilaciju i treperenje, uključujući tokom i nakon operacije), infarkt miokarda, nestabilna angina, tireotoksična kriza, feohromocitom.

Kontraindikacije

Kontraindikacije: Preosjetljivost, sinusna bradikardija (manje od 45 otkucaja/min), kardiogeni šok, AV blok II-III stepen, teška srčana insuficijencija, sindrom bolesnog sinusa, sinoatrijalni blok, arterijska hipotenzija (SBP ispod 90 mm Hg, DBP ispod 50 mmHg), krvarenje , hipovolemija.

Ograničenja u upotrebi: Bronhijalna astma, emfizem, hronični opstruktivni bronhitis, kongestivno zatajenje srca, dijabetes melitus, oštećena bubrežna funkcija; sekundarna hipertenzija zbog vazokonstrikcije zbog hipotermije, tokom ili nakon operacije; trudnoća, dojenje, djetinjstvo(bezbednost i efikasnost upotrebe kod dece nisu utvrđeni), starija dob.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja: Tokom trudnoće, moguće je ako očekivani efekat terapije premašuje potencijalni rizik za fetus. Iako nisu provedene adekvatne i strogo kontrolirane studije o sigurnosti primjene u trudnica, prijavljen je razvoj bradikardije u fetusa, koja se nastavila nakon završetka infuzije lijeka, pri primjeni esmolola u posljednjem tromjesečju trudnoće i tokom porođaja. Ne preporučuje se upotreba tokom dojenja (nema podataka o prodiranju u majčino mleko).

Nuspojave

Nuspojave: Incidencija nuspojava sa esmololom procijenjena je kod 369 pacijenata sa supraventrikularnom tahikardijom i kod više od 600 pacijenata tokom ili nakon operacije uključenih u studiju. kliničkim ispitivanjima. Većina uočenih efekata bila je blaga i prolazna. Najznačajniji neželjeni efekat bila je hipotenzija (videti Mere opreza). Tokom postmarketinških studija objavljeno je da smrti, sastao se u klinička stanja kada je esmolol vjerovatno korišten za kontrolu ventrikularnog pulsa (vidjeti Mjere opreza).

Od nervnog sistema i čulnih organa: vrtoglavica (3%), pospanost (3%), glavobolja (2%), agitacija (2%), konfuzija (2%), osećaj umora (1%); manje od 1% — lagana vrtoglavica, astenija, parestezija, depresija, anksioznost, konvulzije, poremećaji u razmišljanju, ukusu, vidu i govoru.

Iz kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): simptomatska hipotenzija (praćena obilnim znojenjem, vrtoglavicom) - 12% (terapija je prekinuta kod približno 11% pacijenata, od kojih je polovina imala simptomatsku hipotenziju), asimptomatska hipotenzija - 25% poremećaji periferne cirkulacije (1%); manje od 1% - bljedilo, crvenilo, bradikardija (manje od 50 otkucaja/min), bol u grudima, palpitacije, sinkopa, AV blok, plućni edem. Kod 2 bolesnika bez supraventrikularne tahikardije, ali sa teškom ishemijskom bolešću srca (stanje nakon infarkta miokarda ili nestabilna angina), razvila se reverzibilna (po prestanku liječenja) teška bradikardija/sinusna pauza/asistola.

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina (7%), povraćanje (1%); manje od 1% - suha usta, dispeptički simptomi, anoreksija, zatvor, nelagodnost u trbuhu.

Izvana respiratornog sistema: manje od 1% - začepljenost nosa, piskanje u grudima, otežano disanje, kratak dah, bronhospazam.

Sa kože: reakcije na infuziju, uključujući upalu i induraciju na mjestu injekcije (u 8% slučajeva); manje od 1% - otok, eritem, promjena boje kože, peckanje na mjestu injekcije, nekroza kože (sa ekstravazacijom).

Ostalo: manje od 1% - groznica, znojenje, drhtavica, retencija urina, bol u interskapularnoj regiji, hladne ruke i stopala, sindrom povlačenja.

Interakcija: Pojačava učinak nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa, kardiodepresivno djelovanje kinidina, prokainamida, dizopiramida i verapamila. Povećava rizik od bradikardije i hipotenzije uz rezerpin. Simpatomimetici i derivati ​​ksantina oslabljuju (međusobno) efekte; drugi antihipertenzivi povećavaju hipotenziju. Povećava nivoe digoksina u plazmi; varfarin, morfin i sukcinilholin povećavaju koncentraciju u plazmi. Nekompatibilno u istom špricu sa drugim sredstvima, uklj. sa 5% rastvorom natrijum bikarbonata.

Predoziranje: Simptomi: prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, ventrikularne ekstrasistole, zatajenje srca, bronhospazam. Predoziranje esmololom može uzrokovati srčani zastoj.

Liječenje: davanje pacijentu Trendelenburg položaja, terapija kisikom, intravenska primjena tekućine (ako nema plućnog edema); simptomatska terapija: za bradikardiju - primjena atropin sulfata, izoproterenola ili dobutamina (moguća primjena epinefrina ili transvenoznog srčanog pejsinga); za zatajenje srca - intravenska primjena srčanih glikozida i/ili diuretika; za hipotenziju - vazokonstriktori (epinefrin, norepinefrin, dopamin, dobutamin) pod kontrolom krvnog pritiska; ventrikularne ekstrasistole se zaustavljaju intravenskom primjenom lidokaina ili fenitoina, bronhospazam - intravenskom primjenom beta_2-adrenomimetika (izoproterenola) ili derivata ksantina. Moguće je primijeniti intravenski glukagon za uklanjanje bradikardije ili hipotenzije.

Doziranje i način primjene

Upute za upotrebu i doziranje: IV. Doza se utvrđuje primjenom niza doza opterećenja i održavanja.

Za aritmiju - intravenska infuzija od 0,5 mg/kg/min u trajanju od 1 minute (doza opterećenja), zatim 0,05 mg/kg/min u trajanju od 4 minute (doza održavanja). Ako je odgovor adekvatan, doza se održava i povremeno prilagođava ako je potrebno; ako nema efekta do kraja 5 minuta, vrši se ponovna provjera: intravenska infuzija 0,5 mg/kg/min u trajanju od 1 minute (doza punjenja), zatim 0,1 mg/kg/min 4 minute (doza održavanja) a zatim ponovite niz infuzija sa svakom dozom održavanja koja se povećava za 0,05 mg/kg/min dok se ne postigne željeni efekat. Nakon postizanja efekta, udarna doza se može izostaviti, a povećanje doze održavanja može se smanjiti na 0,025 mg/kg za 1 minutu ili manje. Interval između povećanja doze može se produžiti na 10 minuta.

Za hipertenziju ili aritmiju tokom ili nakon operacije - IV 0,25-0,5 mg/kg/min (početna doza) i IV infuzija - 0,05 mg/kg/min tokom 4 minuta (doza održavanja). Ako nema efekta, ponovite do 4 puta, održavajući redoslijed infuzija i povećavajući svaku narednu dozu održavanja za 0,05 mg/kg. Maksimalna doza održavanja za odrasle je 0,2 mg/kg/min. Za djecu sa supraventrikularnom aritmijom, 0,05 mg/kg/min se primjenjuje intravenozno, nakon čega slijedi povećanje, ako je potrebno, svakih 10 minuta na 0,3 mg/kg/min.

Mere opreza: Prilikom upotrebe esmolola neophodan je pažljiv i stalan medicinski nadzor i praćenje EKG, krvnog pritiska, otkucaja srca i drugih pokazatelja.

Hipotenzija. IN kliničke studije 25-50% pacijenata liječenih esmololom doživjelo je hipotenziju, obično definiranu kao SBP manji od 90 mmHg. Art. i/ili DBP ispod 50 mm Hg. Art. Oko 12% pacijenata imalo je uglavnom simptomatsku hipertenziju (uglavnom obilno znojenje, vrtoglavica). Hipotenzija se mogla primijetiti pri bilo kojoj dozi, ali je ovisila o dozi, tako da se doze veće od 200 mcg/kg/min ne preporučuju. Posebno pažljivo praćenje krvnog pritiska potrebno je kod pacijenata sa inicijalno niskim krvnim pritiskom pre lečenja. Kada se doza smanji ili infuzija prekine, hipotenzija nestaje, obično u roku od 30 minuta.

Otkazivanje Srca. Kod prvih znakova ili simptoma zatajenja srca, esmolol treba prekinuti i, ako je potrebno, specifična terapija. Primjenu esmolola za kontrolu ventrikularnog pulsa kod pacijenata sa supraventrikularnom aritmijom treba raditi s oprezom ako pacijent ima poremećenu hemodinamiku ili u slučaju uzimanja drugih supstanci koje smanjuju periferni otpor, punjenje srca, kontraktilnost srca, propagaciju električnih impulsa u miokardu Uprkos brzom nastanku i razvoju efekta esmolola, nekoliko smrtnih slučajeva je prijavljeno pri upotrebi esmolola, verovatno za kontrolu ventrikularnog pulsa.

Tahikardija i/ili hipertenzija tokom i nakon operacije. Esmolol se ne preporučuje za upotrebu kod pacijenata sa sekundarna hipertenzija povezana sa vazokonstrikcijama zbog hipotermije.

Bronhospastične bolesti. Budući da je esmolol kardioselektivni blokator, može se koristiti kod pacijenata sa bronhospastičnim oboljenjima, ali uz oprez, pažljivo titrirajući dozu do najniže efektivne doze. U slučaju bronhospazma, infuziju treba odmah prekinuti; Ako je potrebno, mogu se koristiti beta_2 stimulirajuća sredstva, ali s velikim oprezom ako pacijenti već imaju brz ventrikularni puls.

Dijabetes melitus i hipoglikemija. Treba uzeti u obzir mogućnost maskiranja znakova hipoglikemije (tahikardija, hipertenzija) kod pacijenata sa dijabetes melitusom. U pozadini opterećene alergijske anamneze moguća je teža manifestacija reakcija preosjetljivosti i izostanak terapijskog učinka od normalnih doza epinefrina. Pri koncentracijama iznad 10 mg/ml moguća je iritacija tkiva. Ako se tokom infuzije javi lokalna reakcija, primjenu treba prekinuti i nastaviti na drugom mjestu.

Posebne upute: Otopina u koncentraciji od 250 mg/ml mora se razrijediti prije upotrebe. Infuzioni rastvor (koncentracija 10 mg/ml) priprema se dodavanjem 5 g (20 ml rastvora koncentracije 250 mg/ml) esmolola u bocu tečnosti od 500 ml za intravensku primenu (20 ml se prethodno izvadi iz pod aseptičnim uslovima). Pripremljeni rastvor se čuva 24 sata na sobnoj temperaturi; ne bi trebalo da se zamrzne. Nije preporučljivo koristiti leptir igle.