IMENIK TRGOVAČKIH NAZOVA LIJEKOVA

I Endogena fibrinolitička (trombolitička) sredstva - aktivatori plazminogena, fibrinolizin (plazmin)

Preparati koji sadrže I štitnik g-zy. Antitireoidni lijekovi.

I. 3. VAKCINOLOGIJA - nauka o medicinskim preventivnim biološkim proizvodima - vakcinama

I. Lijekovi koji smanjuju adrenergički učinak na kardiovaskularni sistem (neurotropni lijekovi)

Uz višekratnu upotrebu L.V. može se primijetiti povećanje ili smanjenje farmakološkog učinka.

I. Kumulacija – akumulacija

1. Kumulacija materijala – nakupljanje same supstance. Dešava se

apsolutna kumulacija– povezana sa imovinom L.V. javlja se pri produženoj upotrebi supstanci koje se dugo zadržavaju u organizmu i vrlo sporo se izlučuju (barbati, SG, bromidi, indirektni antikoagulansi...)

relativna kumulacija– javlja se kod bolesti jetre ili bubrega, tj. oni organi koji obezbeđuju uništavanje i uklanjanje stranih materija. Korekcija kumulacije: - smanjenje doze, smanjenje broja doza

2. Funkcionalna kumulacija – akumulacija “farmakološkog efekta”, tj. supstanca se brzo eliminiše iz organizma, ali se promene koje je izazvala u organizmu akumuliraju (antikoagulansi indirektnog dejstva, etanol – „delirium tremens“, simpatolitici itd.)

II. zarazna (tolerancija = stabilnost) – smanjenje efekta pri dugotrajnoj primjeni lijeka. (hipnotici, antihipertenzivi, analgetici, laksativi, NG, itd.). Za postizanje efekta potrebne jačine potrebno je povećanje doze.

RAZLOZI: a) smanjena osjetljivost receptora; b) ubrzanje razaranja L.V.; c) uključivanje kompenzacijskih reakcija organizma d) iscrpljivanje endogenih metabolita uključenih u farmakodinamiku L.V. (NG, antidijabetički proizvodi sulfoniluree).

Kako bi se spriječila ovisnost, racionalno je kombinirati lijekove s različitim mehanizmima djelovanja.

Tahifilaksija - akutni oblik zavisnosti. Smanjen učinak pri ponovljenoj primjeni L.V. u kratkim intervalima (efedrin).

Ovisnost o drogi - ovisnost o drogama, ovisnost. Ovo je neodoljiva želja da uzmete L.P. kako bi se otklonila fizička ili psihička nelagoda. Često karakteristične za supstance koje deluju na centralni nervni sistem (psihotropni lekovi). Takvi lijekovi izazivaju osjećaj duševne udobnosti, dobrog zdravlja i raspoloženja, euforiju, ponekad neobične mentalne reakcije, halucinacije, osjećaj naleta snage ili ugodnog opuštanja.

Istaknite:

A) mentalna zavisnost – odvikavanje od droge izaziva emocionalnu nelagodu, pogoršanje raspoloženja, nesanicu i neprijatna iskustva i senzacije;

B) fizička zavisnost – povlačenje je praćeno poremećajima u radu različitih organa i sistema, tj. somatski poremećaji;

IN) apstinencija – sindrom ustezanja koji nastaje kao rezultat pada koncentracije narkotičke supstance u krvi. Prati teški emocionalni i autonomni poremećaji, uključujući smrt (nemir, anksioznost, poremećaj sna, mučnina, povraćanje, znojenje, jak bol, suzenje, dijareja, povišena temperatura i krvni tlak, tahikardija, problemi s disanjem itd.)

Kao rezultat dugotrajne primjene lijekova, učinak se može povećati ili smanjiti.

Pojačajte efekat brojnih lijekova povezana je s njihovom sposobnošću akumulacije.

Kumulacija materijala- akumulacija lekovitih supstanci. Lijekovi imaju ovo svojstvo; oni se polako eliminiraju iz tijela ili se čvrsto vezuju u tijelu (na primjer, lijek digitalisa - digitoksin).

Funkcionalna kumulacija- ovo je "akumulacija" efekta, a ne supstance (na primjer, zbog zloupotrebe alkohola - promjene u funkcijama centralnog nervnog sistema).

Tolerancija (navikavanje)- ovo je smanjenje djelotvornosti lijeka s višekratnom upotrebom (na primjer, analgetici, antihipertenzivi, hipnotici, itd.). To može biti zbog smanjenja brzine apsorpcije tvari, povećanja brzine njene inaktivacije i povećanog izlučivanja iz tijela.

Tahifilaksija- tolerancija koja se javlja vrlo brzo (na primjer, efedrin s ponovljenim injekcijama u intervalima od 10-20 minuta ima manje izražen hipertenzivni učinak).

Interakcije lijekova

Interakcija lijekova je promjena farmakološkog učinka kada se koristi istovremeno ili uzastopno. U zavisnosti od konačnog rezultata, postoje:

- Sinergizam- kombinovani efekat dva ili više lekova u jednom pravcu, koji se manifestuje pojačanim dejstvom;

- Sinergija po tipu sumiranja- to je kada je učinak kombinacije lijekova jednak zbiru efekata svake od komponenti (furosemid + uregit za zatajenje srca);

- Sinergizam prema vrsti potenciranja- krajnji efekat kombinacije lekova je značajan od zbira efekata svakog leka (prednizolon + norepinefrin u slučaju šoka, prednizolon + aminofilin u statusu asthmaticus);

- Antagonizam- interakcija lijekova, koja dovodi do slabljenja ili nestanka dijela ili svih farmakoloških svojstava jedne ili više ljekovitih supstanci. Antagonizam ima klinički značaj kod trovanja.

Nekompatibilnost lijekova

Razlikuju se sljedeće vrste nekompatibilnosti:

- Farmaceutski- javlja se van tela. Inkompatibilnosti izvan tijela uključuju:

Miješanje raznih ljekovitih tvari u jednom špricu;

Adsorpcija lijeka na plastičnu površinu. Ovo se može dogoditi sa sporim uvođenjem razrijeđenih otopina;

Nestabilni rastvori za infuziju. Prije miješanja otopina za infuziju, obratite pažnju na preporuke proizvođača lijeka.

- Farmakokinetika. To uključuje:

Efekat resorpcije (apsorpcije). Kada se daju enteralnim putem, kombinovana upotreba lekova može biti nekompatibilna. Adsorbenti poput aktivnog ugljena i antacida smanjuju resorpciju lijekova, pa ih treba konzumirati odvojeno u razmacima od 3 sata Suplementi željeza i tetraciklin ne treba uzimati s mliječnim proizvodima;

Interakcija tokom metabolizma lijekova. Kada se lijekovi koriste u kombinaciji, treba imati u vidu da inhibicija (supresija) sinteze enzima može smanjiti metabolizam određenih lijekova, a indukcija ga može povećati;

Interakcija tokom povlačenja lijeka. Bubrezi su važan organ za eliminaciju lijeka, tako da treba očekivati ​​interakcije lijekova kod zatajenja bubrega. Određeni lijekovi mogu ometati eliminaciju drugih. Na primjer, furosemid smanjuje oslobađanje gentamicina;

- Farmakodinamika. To uključuje:

Konkurencija za receptore. Tako se za liječenje glaukoma koriste M-holinomimetici (stimuliraju M-holinergičke receptore) i oni su nekompatibilni sa M-holinolitičkim lijekovima (blokiraju M-hall receptore) koji se propisuju kao antispazmodici;

Na nivou mehanizma delovanja. Indirektni antikoagulansi inhibiraju sintezu faktora zgrušavanja krvi, nekompatibilni s nekim kontraceptivima (aktiviraju sintezu koagulacije krvi).

Ponovljeno propisivanje istog lijeka može dovesti do pojačanog djelovanja, smanjenog djelovanja i pojave ovisnosti o lijeku. Pojačani efekti se mogu izraziti u 2 oblika: u obliku kumulacije i u obliku senzibilizacije.

Kumulacija naziva se akumulacija u organizmu farmakološki aktivne supstance (kumulacija materijala) ili efekti koje ona izaziva (funkcionalna kumulacija). Supstanca koja se polako eliminiše ili polako neutrališe u tijelu može se akumulirati pri ponovljenom davanju. Supstanca koja se daje u više navrata dodaje se supstanci koja ostaje u organizmu i stoga efekat može biti izraženiji, čak i do intoksikacije. Primjer kumulacije materijala može biti kumulacija barbiturata, srčanih glikozida i drugih supstanci. Za takve lijekove važno je znati brzinu eliminacije i metabolizma. Primjer funkcionalne kumulacije može biti akumulacija djelovanja alkohola, citostatika, lijekova koji sadrže olovo itd.

Senzibilizacija odnosi se na pojavu u kojoj ponovljena primjena istog lijeka izaziva veći učinak od prethodnog. Tipičan primer je dejstvo serotonina, koji pri ponovljenom davanju izaziva 1,5 puta veći efekat nego kod prvog dejstva na glatke mišiće želuca. Najčešće je senzibilizacija na lijekove alergijske prirode.

Odbij efekti lekovitih supstanci mogu biti u obliku zavisnosti.

navikavanje (tolerancija)– fenomen smanjenja učinka pri ponovljenoj primjeni lijeka u istoj dozi. Ovo je stanje kada je za postizanje određenog efekta potrebno povećati dozu lijeka. Ovisnost se zasniva na nekoliko mehanizama: 1. Smanjena osjetljivost receptora; 2. Pojačani metabolizam lijeka zbog povećane indukcije metaboličkih enzima; 3. Povećano taloženje lijeka; 4. Ubrzavanje i poboljšanje uklanjanja lekovitih supstanci iz organizma; 5. Uključivanje lijeka u normalan metabolizam tijela, kada postaje, takoreći, njegov sastavni dio. Ovisnost se može javiti na mnoge droge, ali češće na one koje su po strukturi bliske strukturnim komponentama tijela.

Ovisnost koja se brzo razvija označava se riječju tahifilaksa(tachys – brzo, phylaxis – zaštita) . Najupečatljiviji primjer ovog fenomena može biti djelovanje indirektnog adrenergičkog agonista, efedrina. Izaziva brzo iscrpljivanje rezervi transmitera u presinaptičkom području sinapse, tako da kada se ponovo uvede nema efekta. Poznato je da čestim ponovljenim izlaganjem acetilkolina receptorima prugasto-prugastog mišića gubi osjetljivost na ovo jedinjenje. Ovaj fenomen se zove desenzibilizacija.

Ponovljena primjena nekih lijekova također može uzrokovati ovisnost o lijekovima - ovisnost, koji se manifestuje u obliku neodoljive želje da se redovno uzima data supstanca kako bi se dobio jedan ili drugi ugodan osećaj i eliminisale negativne reakcije koje nastaju kod osobe kada prestane dejstvo leka. Mentalno ovisnost karakterizira patološka žudnja za stanjem euforije (eu - dobro, prednost - osjećam), i fizički, koja predstavlja drugu fazu ovisnosti, karakteriziraju značajne promjene u unutrašnjim organima, autonomnim reakcijama i motoričkoj sferi – apstinencija (sindrom „deprivacije“). Ovisnost o supstancama kao što su alkohol, amfetamini, tablete za spavanje, sredstva za smirenje, morfijum, heroin, kokain, hašiš i dr. praćena je fenomenom rezistencije na njih, pa su za postizanje euforije potrebne sve veće doze ovih supstanci. Ovo stanje se naziva ovisnost o drogama i o njemu će se detaljnije govoriti na jednom od predavanja iz privatne farmakologije.

Uz produženu primjenu lijeka, njegov učinak može biti oslabljen ili pojačan. Smanjenje farmakološke efikasnosti lijekova s ​​ponovljenim dozama naziva se ovisnost (tolerancija (od latinskog tolerantia - strpljenje)), a brza ovisnost (do 1 dan) je tahifilaksa (efedrin). Može biti povezano sa iscrpljivanjem medijatora, smanjenjem broja receptora ili smanjenjem njihove osjetljivosti. Da biste postigli isti efekat, potrebno je povećati dozu. Ovisnost je karakteristična za mnoge lijekove - antipsihotike, laksative, antihipertenzive i dr. Potrebno je napraviti pauze u liječenju ili promijeniti lijekove.

Vrsta ovisnosti je ovisnost o drogama (ovisnost). Ovisnost o drogama je psihičko, a ponekad čak i fizičko stanje koje karakteriziraju bihevioralne i druge reakcije koje uvijek uključuju želju za uzimanjem droge kako bi se izbjegla nelagoda koja se javlja bez uzimanja. Prilikom svake doze potrebno je povećanje doze lijeka kako bi se postigao učinak istog intenziteta kao i ranije kada se uzima niža doza. Najčešće se razvija na supstance koje deluju na centralni nervni sistem i izazivaju stanje euforije: nesvesno raspoloženje, povišeno raspoloženje, prijatne senzacije (narkotični analgetici, sredstva za smirenje, tablete za spavanje i neke druge) i karakteriše ga neodoljiva želja da više puta uzimaju drogu. Kada prestanete da uzimate takve supstance, javlja se sindrom ustezanja (od lat. abstinentia - apstinencija) ili fenomen deprivacije - mučnina, povraćanje, bol, grčevi, drhtavica itd. Bolna zavisnost (narkomanija, alkoholizam, pušenje) je društvena i medicinski problem.

Jačanje efekta pri ponovljenoj primjeni lijeka je kumulacija (od latinskog cumulacio - povećanje, nakupljanje). Povezan je sa akumulacijom lijeka u tijelu i povećanjem odgovora. To je zbog činjenice da se neke tvari (na primjer, srčani glikozidi) polako inaktiviraju u jetri i polako eliminiraju (kumulacija materijala). Uzimajući to u obzir, provodi se tijek liječenja, postupno smanjujući dozu. Kod kroničnog alkoholizma primjećuje se funkcionalna kumulacija, kada se akumulira učinak, a ne supstanca.

Sindrom ustezanja je težak, ponekad s lošom prognozom, kompleks simptoma koji se razvija kada se lijek naglo prestane ili njegova doza naglo smanji nakon dugotrajne prethodne terapije. Tkiva tijela se navikavaju na visoku količinu lijekova i na njihovo povlačenje reagiraju izbijanjem neželjenih reakcija (adrenergički blokatori, glukokortikoidi itd.).

Kombinovani efekti lekova.

Kada se istovremeno propisuje nekoliko lijekova, učinak može biti pojačan ili oslabljen.

Jačanje farmakološkog efekta naziva se sinergizam (od grčkog sinergos - zajednički djelovanje), kada lijekovi djeluju u istom smjeru.

Postoje aditivni (od latinskog additio - dodavanje) - sumirajući sinergizam (P1 + P2 = P1P2) i potencirajući (P1 + P2<Р1Р2). Аддитивным синергизмом обладают вещества с одинаковым механизмом действия, а потенцированным - с различными механизмами, что дает наиболее сильный суммарный эффект. Этот синергизм в основном и используется при создании комбинированных ЛС («Беродуал», «Адельфан», «Капозид» и др.) для получения большего терапевтического эффекта, для уменьшения побочного отрицательного действия отдельных ЛС.

Slabljenje efekta supstanci kada se koriste zajedno naziva se antagonizam. (od grčkog antagonisma - borba, rivalstvo). Postoji nekoliko vrsta antagonizma, zbog razlika u mehanizmu djelovanja antagonističkih supstanci. Na primjer, funkcionalni antagonizam ovisi o promjenama u funkciji organa u suprotnim smjerovima (inhibicija ili ekscitacija). Takav antagonizam može biti direktan ili indirektan. Kompetitivni antagonizam se javlja između jedinjenja slične hemijske strukture za "hvatanje" istih receptora. Hemijski antagonizam je uzrokovan reakcijom kemijske neutralizacije između supstanci. Takve supstance se nazivaju antidoti (antidoti). Fenomen antagonizma se koristi za pomoć kod trovanja.

Antagonizam lijekova je najčešći uzrok nekompatibilnosti lijekova.

Inkompatibilnost medicinskih supstanci.

Ovisno o prirodi promjena koje nastaju pri kombiniranju ljekovitih tvari, razlikuju se fizička, kemijska i farmakološka nekompatibilnost.

Fizička nekompatibilnost je zbog nedovoljne rastvorljivosti, nemešljivosti, isparljivosti, adsorpcije ili koagulacije aktivnih sastojaka itd. Kao rezultat, gubi se farmakoterapijska vrijednost cijele kombinacije, narušava se točnost doziranja, postaje teško uzimati lijek, a svojstva i izgled doznog oblika se mijenjaju.

Hemijska nekompatibilnost nastaje zbog kemijske reakcije (oksidacije, redukcije, itd.) između tvari. U tom slučaju se gubi i terapeutska vrijednost ljekovitih kompozicija ili se mijenja njihov učinak, a novonastali spojevi mogu se pokazati toksičnim.

Farmakološka nekompatibilnost nastaje kada se koriste dvije ili više tvari koje mijenjaju aktivnost tkiva i organa u suprotnim smjerovima. U slučaju farmakološke nekompatibilnosti, kombinovana upotreba supstanci dovodi do negativnih efekata. Na primjer, primjena adrenalina na pozadini brojnih inhalacijskih anestetika (fluorotan) uzrokuje srčane aritmije. Neuroleptici (aminazin itd.) Naglo pojačavaju djelovanje tableta za spavanje i etilnog alkohola, što može dovesti do razvoja toksičnih učinaka. Propisivanje MAO inhibitora sa adrenergičkim agonistima može izazvati hipertenzivnu krizu.

1. Ovisnost– postepeno smanjenje osjetljivosti na djelovanje lijeka. Nekoliko mjeseci, godina. Svaka supstanca je ksenobiotik.

2. Tahifilaksija– brz razvoj osjetljivosti na djelovanje lijeka. Rijetka pojava, ali se dešava. Razvija se u roku od 30 minuta. Efedrin i refleksni respiratorni stimulansi. Djeluje u prisustvu posredničke supstance.

3. Ovisnost/ ovisnost o drogama, psihička i fizička / ovisnost o drogama - neodoljiva želja za uzimanjem droge. U odsustvu, pacijent doživljava simptome ustezanja i simptome ustezanja. Narkotični analgetici, tablete za spavanje, sredstva za smirenje, alkohol.

4. Kumulacija- nagomilavanje ljekovite tvari u tijelu. a) materijal - lijek se kao takav akumulira u tijelu. b) funkcionalni - ne akumulira se supstanca, već njen etar. Karakteristike etarskog alkohola.

5. Povećana osjetljivost.

A) ideosinkroza- kongenitalne ili primarni patološka osjetljivost na djelovanje lijeka. Genetski defekt, nedostatak enzima. Fovizam - reakcija na konzumaciju fava graha?, karakteristična za Mediteran.

b) alergija/senzibilizacija- javlja se kada ponovljeno i naknadni kontakti sa lijekom koji djeluje kao alergen. Za nastanak klasične alergijske reakcije potreban je primarni kontakt sa lijekom i sinteza antitijela u tijelu. Nakon ponovljenog davanja, kada antigen stupi u interakciju s antitijelom, oslobađa se histamin, koji određuje težinu naknadne patološke reakcije. Što se može manifestirati od lokalnih manifestacija do anafilaktičkog šoka.

Najteži alergeni su lokalni anestetici, antibiotici niza penicilina, derivati ​​sulfonamida.

Alergičari bi sa sobom trebali nositi dozu adrenalina kako bi si ubrizgali ako je potrebno.

Kombinovana upotreba lekovitih supstanci

Cilj je da se promeni jačina i jačina farmakološkog dejstva lekovitih supstanci. Kombinacija može pratiti princip sinergizma (zajednička akcija) i antagonizma.

At sinergija može se primijetiti:

a) zbrajanje efekata je jednostavno aritmetičko sabiranje dva ili više efekata lekovitih supstanci.

b) potenciranje - značajno povećanje efekta dva ili više lijekova.

Neuroleptoanalgezija- kombinacija narkotičkog analgetika i neuroleptika, koja se koristi za liječenje psihijatrijskih pacijenata. Ovo omogućava da se operacija izvede bez povezivanja centralnog nervnog sistema.

Antagonizam- tipičan primjer: upotreba antidota, odnosno antidota za trovanje.

Klasifikacija interakcija lijekova

1. Fizičko-hemijski. Aktivni ugljen i toksini su tipičan primjer.
2. Hemijski interakcija. Hlorovodonična kiselina (želudačni sok) i alkalije, posebno soda bikarbona.
3. Pharmaceutical. Supstance stupaju u interakciju direktnim kontaktom. Furasimid ne komunicira dobro sa drugim supstancama. Tetraciklin u kombinaciji sa mlekom stvara nerastvorljiva jedinjenja u lumenu creva. Eufillin se ne smije kombinovati sa glukozom. B12 takođe ne treba kombinovati, osim za gotove preparate. ACC je takođe veoma agresivan.
4. Farmakokinetika interakcija.
5. Farmakodinamika interakcija.

Nuspojave

Nuspojave mogu uključivati ​​dodatne efekte.

1. Recoil sindrom- pogoršanje nakon brzog prestanka uzimanja lijeka, dolazi do oštrog pogoršanja osnovne bolesti. Na primjer, klafilin. Snažan lijek ne treba naglo prekinuti. Tablete za spavanje, glukokortikoidi, interferon itd. Prekinite postepeno, smanjite dozu za pola, za četvrtinu.

1. Sindrom krađe- u pozadini primjene vazodilatatora dolazi do pogoršanja opskrbe krvlju srca ili mozga.