Ko-trimoksazol - uputstva za upotrebu, doze, nuspojave, kontraindikacije - geotar medicinski priručnik. Sulfametoksazol je efikasan antimikrobni agens Neželjeni efekti kotrimoksazola

Ko-trimoksazol [Sulfametoksazol + Trimetoprim]

Latinski naziv

Ko-trimoksazol

Hemijski naziv

Trimetoprim* i sulfametoksazol* u masenom odnosu 1:5

Farmakološka grupa

Sulfonamidi

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

Farmakologija

Farmakološko djelovanje: antibakterijsko, baktericidno, antiprotozoalno širokog spektra.

Aktivan protiv brojnih gram-pozitivnih (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) i gram-negativnih (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia, neke vrste Yersinia, spp. ducrei; sojevi H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., neki sojevi Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) kao i mikroorganizmi, kao i mikroorganizmi cathalais P. carinii, Toxoplasma gondii, uključujući h. otporan na sulfonamide.

Mehanizam djelovanja je posljedica dvostrukog blokirajućeg učinka na metabolizam bakterija. Sulfametoksazol, sličan po strukturi kao PABA, hvata mikrobna ćelija i sprečava uključivanje PABA u molekulu dihidrofolne kiseline. Trimetoprim reverzibilno inhibira bakterijsku dihidrofolat reduktazu, remeti sintezu tetrahidrofolne kiseline iz dihidrofolne kiseline, stvaranje purinskih i pirimidinskih baza, nukleinskih kiselina; inhibira rast i razmnožavanje mikroorganizama.

Zbog inhibicije vitalne aktivnosti E. coli, smanjuje se sinteza tiamina, riboflavina, nikotinske kiseline i drugih vitamina B-kompleksa u crijevima.

Nakon oralne primjene, obje komponente se brzo i gotovo potpuno apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Cmax u krvi se postiže unutar 1-4 sata, antibakterijska koncentracija se održava 7 sati; 24 sata nakon pojedinačne doze, male količine se otkrivaju u plazmi. Ravnotežna koncentracija u plazmi se bilježi nakon 2-3 dana. 44% trimetoprima i 70% sulfametoksazola vezano je za proteine ​​plazme. Obje supstance se biotransformišu u jetri (acetilacija) da bi se formirale neaktivne metabolite. Ravnomjerno su raspoređeni u tijelu, prolaze kroz histohematske barijere i stvaraju koncentracije u plućima i urinu koje premašuju sadržaj u plazmi. U manjoj meri se akumuliraju u bronhijalnom sekretu, vaginalnom sekretu, sekretu i tkivu prostate, tečnosti srednjeg uha, likvoru, žuči, kostima, pljuvački, očnoj vodici, majčinom mleku, intersticijskoj tečnosti. Imaju istu brzinu eliminacije, T 1/2 - 10-11 sati.Kod dece T 1/2 je znatno manji i zavisi od uzrasta: do 1 godine - 7-8 sati, 1-10 godina - 5-6 sati, starijih i pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega T1/2 se povećava. Izlučuju se bubrezima u obliku metabolita i nepromijenjeni (50-70% trimetoprima i 10-30% sulfametoksazola) putem glomerularne filtracije i tubularne sekrecije.

Aplikacija

Infekcije respiratornog trakta: bronhitis (akutni i kronični, prevencija recidiva), bronhiektazije, empiem pleure, apsces pluća, pneumonija (liječenje i prevencija), uklj. uzrokovana Pneumocystis carinii kod pacijenata sa AIDS-om; urinarni trakt: uretritis, cistitis, pijelitis, pijelonefritis, prostatitis, epididimitis; urogenitalni: gonoreja, chancroid, lymphogranuloma venereum, granuloma inguinale; Gastrointestinalni trakt: bakterijska dijareja, šigeloza, kolera (kao dio kombinovane terapije), trbušni tifus i paratifus (uključujući prenosivost bakterija), kolecistitis, holangitis, gastroenteritis uzrokovan enterotoksičnim sojevima E. coli; koža i meka tkiva: akne, furunkuloza, pioderma, erizipel, infekcije rana, apscesi mekih tkiva; ORL organi: otitis media, sinusitis, laringitis; kirurški; septikemija, meningitis, osteomijelitis (akutni i kronični), apsces mozga, akutna bruceloza, južnoamerička blastomikoza, malarija (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (kao dio kompleksne terapije).

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući na sulfonamide ili trimetoprim), zatajenje jetre ili bubrega, anemija s nedostatkom B 12, agranulocitoza, leukopenija, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trudnoća, dojenje, djeca (do 2 mjeseca - za oralnu primjenu godine - za parenteralnu primjenu), hiperbilirubinemija kod djece.

Ograničenja upotrebe

S oprezom koristiti u slučajevima mogućeg nedostatka folne kiseline (uključujući starije osobe, bolesnike s kroničnim alkoholizmom, sa sindromom malapsorpcije - u tim slučajevima, s niskom tjelesnom težinom, indiciran je dodatni folat), opterećena alergijska anamneza, bronhijalna astma, oštećenje jetre i funkcije štitne žlijezde.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Nuspojave

Od nervnog sistema i senzornih organa: aseptični meningitis, glavobolja, konvulzije, periferni neuritis, ataksija, vrtoglavica, tinitus, glavobolja, halucinacije, depresija, apatija, nervoza, slabost, umor, nesanica.

Sa strane gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, dijareja, bol u abdomenu, anoreksija, holestatski i nekrotizirajući hepatitis, povišeni nivoi transaminaza i bilirubina u serumu, pseudomembranozni enterokolitis, pankreatitis, stomatitis, glositis.

Iz respiratornog sistema: alergijski kašalj i kratak dah, infiltrati u plućima.

Od hematopoetskih organa: agranulocitoza, aplastična anemija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, hemolitička anemija, megaloblastična anemija, hipoprotrombinemija, methemoglobinemija, eozinofilija.

Iz urinarnog sistema: zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, povišeni kreatinin u plazmi, toksična nefropatija sa oligurijom i anurijom.

Alergijske reakcije: urtikarija, osip, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaksija, alergijski miokarditis, eritem multiforme, eksfolijativni dermatitis, Quinckeov edem, groznica, groznica, zimica, opšta zimica, , generalizirani kožni osip, fotosenzibilnost, svrab, crvenilo bjeloočnice; Postoje izvještaji o periarteritis nodosa i sistemskom eritematoznom lupusu.

Ostalo: hiperkalemija, hiponatremija, artralgija, mijalgija, izolirani slučajevi rabdomiolize (uglavnom kod pacijenata sa AIDS-om).

Interakcija

NSAIL, antidijabetički lijekovi (derivati ​​sulfonilureje), difenin, indirektni antikoagulansi, tiazidni diuretici, barbiturati pojačavaju terapijske (i nuspojave) efekte (izmjenjuju ih iz vezivanja za proteine ​​plazme i povećavaju koncentraciju u krvi). Heksametilentetramin (urotropin), askorbinska kiselina povećavaju kristaluriju (uzrokuju zakiseljavanje urina).

Ko-trimoksazol povećava koncentraciju digoksina u serumu, posebno kod starijih pacijenata (neophodno je praćenje koncentracije digoksina u serumu). Kada se uzimaju istovremeno, efikasnost tricikličkih antidepresiva je smanjena.

Kada se koristi istovremeno s indometacinom, moguće je povećanje koncentracije sulfametoksazola u krvi.

Ko-trimoksazol smanjuje intenzitet hepatičkog metabolizma fenitoina (povećava T1/2 za 39% i smanjuje metabolički klirens za 27%); na pozadini kotrimoksazola, povećava se antiepileptička aktivnost fenitoina. Pojačava dejstvo oralnih hipoglikemijskih sredstava. Na pozadini kotrimoksazola, koji se takmiči za bubrežnu sekreciju, izlučivanje se usporava, povećava se razina u tkivima i povećava rizik od razvoja toksičnih učinaka amantadina; Opisujemo slučaj akutne psihoze kod 84-godišnjeg pacijenta koji je nastao nakon kombinovane primjene kotrimoksazola i amantadina. Kada se koristi istovremeno s ACE inhibitorima, posebno kod starijih pacijenata, može se razviti hiperkalemija.

Ko-trimoksazol može produžiti PT kod pacijenata koji istovremeno koriste varfarin (potrebno je prilagoditi dozu varfarina). Smanjuje pouzdanost oralne kontracepcije (inhibira crijevnu mikrofloru i smanjuje enterohepatičnu cirkulaciju hormonskih spojeva). Pirimetamin (više od 25 mg/tjedno) povećava vjerovatnoću razvoja megaloblastične anemije.

Pacijenti koji uzimaju kotrimoksazol i ciklosporin nakon transplantacije bubrega mogu doživjeti reverzibilno pogoršanje bubrežne funkcije, što se manifestira hiperkreatininemijom.

Predoziranje

Simptomi akutnog predoziranja: anoreksija, mučnina, povraćanje, slabost, bol u trbuhu, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, konfuzija; moguća su pireksija, hematurija i kristalurija.

Liječenje: ispiranje želuca, primjena tekućine, korekcija elektrolitnih poremećaja. Ako je potrebno, hemodijaliza.

Simptomi hroničnog predoziranja: supresija koštane srži (trombocitopenija, leukopenija i/ili megaloblastična anemija).

Liječenje i prevencija: primjena folne kiseline (5-15 mg dnevno).

Upute za upotrebu i doze

Unutra, intramuskularno, intravenozno. 2 puta dnevno (svakih 12 sati). Pojedinačna doza: odrasli i djeca starija od 12 godina - 960 mg; djeca 2-6 mjeseci - 120 mg (ili 2,5 ml dječje suspenzije), 6 mjeseci - 5 godina - 240 mg (ili 5 ml dječje suspenzije), 6-12 godina - 480 mg (ili 10 ml dječje suspenzije).

Liječenje akutnih infekcija se nastavlja sve dok klinički simptomi ne nestanu i sljedeća 2 dana prosječno trajanje je najmanje 5 dana; trajanje tečaja za infekcije urinarnog trakta, egzacerbacije kroničnog bronhitisa, akutne upale srednjeg uha, šankra, ingvinalne limfogranulomatoze - 10-14 dana; šigeloza, putnička dijareja - 5 dana; nekomplicirane infekcije donjeg urinarnog trakta - 1-3 dana; akutna bruceloza - 3-4 sedmice; trbušni tifus i paratifus - 1-3 mjeseca; hronični prostatitis - 3 mjeseca. Parenteralno (za teške infekcije): odrasli i djeca starija od 12 godina - 3 ml IM 2 puta dnevno; djeca 6-12 godina - 1,5 ml IM 2 puta dnevno, ili 10-20 ml IV kap u 250 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze 2 puta dnevno, deca 6-12 godina - 18 mg ( 15 mg sulfametoksazola i 3 mg trimetoprima) na 1 kg tjelesne težine 2 puta dnevno. Prosječno trajanje je 5 dana, zatim oralna primjena.

Za prevenciju relapsa hroničnih infekcija urinarnog trakta bez bakteriurije: odrasli i djeca starija od 12 godina - 480 mg jednom dnevno noću, djeca mlađa od 12 godina - 2 mg/kg tjelesne težine trimetoprima dnevno i 10 mg /kg sulfametoksazola dnevno, trajanje - 3-12 mjeseci.

U liječenju pneumonije uzrokovane Pneumocystis carinii koriste se veće doze: 15-20 mg/kg trimetoprima i 75-100 mg/kg sulfametoksazola dnevno u 4 doze, 14-21 dan oralno ili parenteralno. Za prevenciju Pneumocystis pneumonije - uobičajene doze tokom perioda mogućeg recidiva.

Nekomplikovana gonoreja - 480 mg 2 puta dnevno, 2 dana, ili za prvu dozu - 2,4 g (5 tableta) i nakon 8 sati još 2,4 g, ili pojedinačna doza od 3,84 g (8 tableta).

Za gonokoknu infekciju nazofarinksa - 960 mg 3 puta dnevno tokom 7 dana.

Za malariju uzrokovanu Plasmodium falciparum propisuje se 1,92 g (4 tablete) 2 puta dnevno tokom 2 dana.

Mere predostrožnosti

Pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega sa kreatininom Cl 15-25 ml/min oralno se propisuju u prosječnim dozama 3 dana, zatim - 50% prosječne dnevne doze; kada su vrijednosti kreatinina Cl manje od 15 ml/min, koriste se (1/2 prosječne doze) samo u pozadini hemodijalize. Prilikom parenteralne primjene kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, koncentraciju sulfametoksazola u krvnoj plazmi treba određivati ​​svaka 2-3 dana u uzorcima uzetim prije sljedeće primjene (pri koncentracijama iznad 150 mcg/ml, liječenje se prekida dok nivo ne dostigne 120 mcg /ml).

Ako se pojavi osip, kašalj, artralgija ili drugi simptomi, primjenu treba odmah prekinuti. Dugotrajna primjena se provodi uz sistematsko praćenje ćelijskog sastava periferne krvi, funkcionalnog stanja jetre i bubrega. Za prevenciju kristalurije preporučuje se piti dosta alkalnih tečnosti (2-3 litre tečnosti dnevno).

Treba izbjegavati pretjerano izlaganje suncu i UV zračenju. Rizik od nuspojava značajno je veći kod pacijenata sa AIDS-om. Istovremena primjena folne kiseline kod pacijenata zaraženih HIV-om povećava vjerovatnoću razvoja rezistencije na sulfonamide kod sojeva Pneumocystis carinii.

Godina posljednjeg prilagođavanja

2011

Interakcije sa drugim aktivnim sastojcima

azatioprin*	Leukopenija može biti pogoršana kotrimoksazolom, posebno kod pacijenata sa transplantiranim bubregom.
azitromicin*	Kada se koristi u kombinaciji, efekat je kumulativan.
amantadin*	Na pozadini kotrimoksazola, koji se takmiči za bubrežnu sekreciju, izlučivanje se usporava, povećava se razina u tkivima i povećava rizik od razvoja toksičnih učinaka amantadina; Opisujemo slučaj akutne psihoze kod 84-godišnjeg pacijenta koji je nastao nakon kombinovane primjene kotrimoksazola i amantadina.

Trimetoprim* i sulfametoksazol* su u masenom omjeru od 1 prema 5. Ko-trimoksazol je aktivan protiv nekih gram-negativnih (Klebsiella spp., Enterobacteriaceae - Shigella spp., Proteus spp., Haemophilus ducreyi, Yersinia spp., Legionphila, Yersinia spp., Legionphila). dijelovi sojeva H.influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Brucella spp., Enterobacter spp., Neisseria spp., Vibrio cholerae, dijelovi sojeva Escherichia coli, Citrobacter spp.) i gram-pozitivni (Streptophylococcus spp., Stappococcus) spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes) mikroorganizme, kao i protiv Pneumocystis carinii, Moraxella catarrhalis, Toxoplasma gondii, uključujući i one otporne na sulfonamide. Mehanizam djelovanja kotrimoksazola je posljedica dvostrukog blokiranja metabolizma mikroorganizama. Trimetoprim inhibira (reverzibilno) dihidrofolat reduktazu mikroorganizama, remeti stvaranje tetrahidrofolne kiseline iz dihidrofolne kiseline, proizvodnju nukleinskih kiselina, pirimidinskih i purinskih baza; inhibira razmnožavanje i rast bakterija. Sulfametoksazol, koji je po strukturi sličan para-aminobenzovoj kiselini, preuzima bakterija i sprečava ugradnju para-aminobenzojeve kiseline u dihidrofolnu kiselinu. Zbog činjenice da kotrimoksazol inhibira vitalnu aktivnost E. coli, smanjeno je stvaranje nikotinske kiseline, riboflavina, tiamina i drugih vitamina B-kompleksa u crijevima.

Kada se uzima oralno, lijek se skoro potpuno i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon 1 - 4 sata postiže se maksimalna koncentracija u krvi, antibakterijska koncentracija se održava 7 sati; dan kasnije u plazmi nakon jedne doze lijek se određuje u malim količinama. U plazmi se ravnotežna koncentracija kotrimoksazola uspostavlja nakon 2-3 dana. 70% sulfametoksazola i 44% trimetoprima vezano je za proteine ​​plazme. Ko-trimoksazol se biotransformiše u jetri (acetilacijom) sa stvaranjem neaktivnih metabolita. Ko-trimoksazol se ravnomjerno raspoređuje u tijelu, prodire kroz tkivne barijere, a u urinu i plućima se stvaraju koncentracije koje premašuju sadržaj lijeka u plazmi. Ko-trimoksazol se u manjoj mjeri akumulira u vaginalnom sekretu, bronhijalnom sekretu, tkivu i sekretima prostate, likvoru, tekućini srednjeg uha, žuči, pljuvački, kostima, očnoj vodici, intersticijskoj tekućini i majčinom mlijeku. Period eliminacije kotrimoksazola je 10-11 sati. Kod djece, poluvrijeme je kraće i ovisi o dobi: od 1 do 10 godina je 5-6 sati, do 1 godine - 7-8 sati. Kod starijih pacijenata i pacijenata s oštećenom bubrežnom funkcijom poluvrijeme se produžava. Lijek se izlučuje bubrezima u nepromijenjenom obliku (10-30% sulfametoksazola i 50-70% trimetoprima) iu obliku metabolita tubularnom sekrecijom i glomerularnom filtracijom.

Indikacije

Infekcije respiratornog sistema: bronhiektazije, bronhitis (kronični i akutni, prevencija relapsa), empiem pleure, pneumonija (prevencija i terapija), uključujući i onu uzrokovanu Pneumocystis carinii kod pacijenata sa AIDS-om, apsces pluća; genitourinarni sistem: cistitis, uretritis, pijelitis, prostatitis, epididimitis, pijelonefritis, gonoreja, limfogranulom venereum, šankroid, ingvinalni granulom; probavni sistemi: šigeloza, bakterijska dijareja, kolera (kao dio kombiniranog liječenja), paratifus i tifusna groznica (uključujući nosivost bakterija), holangitis, holecistitis, gastroenteritis, koji su uzrokovani enterotoksičnim sojevima E.coli; ORL organi: sinusitis, upala srednjeg uha, laringitis; meka tkiva i koža: akne, pioderma, furunkuloza, erizipel, apscesi mekih tkiva, infekcije rana; hirurške infekcije; meningitis, septikemija, osteomijelitis (kronični i akutni), akutna bruceloza, malarija (Plasmodium falciparum), apsces mozga, južnoamerička blastomikoza, toksoplazmoza (kao dio kompleksnog liječenja).

Način primjene kotrimoksazola i doza

Ko-trimoksazol se uzima oralno, daje intramuskularno ili intravenozno. Nakon 12 sati, 2 puta dnevno. Pojedinačna doza: pacijenti stariji od 12 godina - 960 mg; 6 – 12 godina – 480 mg (ili 10 ml dječje suspenzije); 0,5 - 5 godina - 240 mg (ili 5 ml dječje suspenzije); 2 - 6 mjeseci - 120 mg (ili 2,5 ml dječje suspenzije). Terapija akutnih infekcija se nastavlja do nestanka kliničkih manifestacija, kao i u naredna 2 dana, u prosjeku trajanje liječenja je najmanje 5 dana; trajanje liječenja putničke dijareje i šigeloze je 5 dana; s pogoršanjem kroničnog bronhitisa, infekcija urinarnog trakta, akutnog upale srednjeg uha, ingvinalne limfogranulomatoze, mekog šankra je 10 - 14 dana; za akutnu brucelozu - 3 – 4 sedmice; za nekomplikovane infekcije donjeg urinarnog trakta - 1 – 3 dana; za hronični prostatitis - 3 mjeseca; za paratifus i trbušni tifus - 1 – 3 mjeseca.
Za teške infekcije, kotrimoksazol se primjenjuje parenteralno: za pacijente starije od 12 godina - intramuskularno, 3 ml 2 puta dnevno; 6 - 12 godina - intravenski kap po 10 - 20 ml u 250 ml 5% rastvora glukoze ili 0,9% rastvora natrijum hlorida 2 puta dnevno ili intramuskularno 1,5 ml 2 puta dnevno. Prosječno trajanje upotrebe je 5 dana, a zatim prijeđite na oralnu primjenu.
U liječenju pneumonije uzrokovane Pneumocystis carinii koriste se veće doze: 75–100 mg/kg sulfametoksazola i 15–20 mg/kg trimetoprima dnevno u 4 doze, 2–3 sedmice parenteralno ili oralno; prevencija Pneumocystis pneumonije - uzimaju se uobičajene doze tokom perioda mogućeg recidiva.
Prevencija relapsa hroničnih infekcija urinarnog sistema bez bakteriurije: pacijenti stariji od 12 godina - 480 mg jednom dnevno noću, do 12 godina - 10 mg/kg sulfametoksazola dnevno i 2 mg/kg telesne težine trimetoprima dnevno, trajanje - 3 - 12 mjeseci.
Gonokokna infekcija nazofarinksa - 960 mg 3 puta dnevno tokom jedne nedelje.
Nekomplikovana gonoreja - 2 puta dnevno, 480 mg, 2 dana, ili pojedinačna doza od 3,84 g (8 tableta), ili za prvu dozu - 2,4 g (5 tableta) i nakon 8 sati još 2,4 g. Malarija, tj. uzrokovan Plasmodium falciparum, propisuje se 1,92 g (4 tablete) 2 puta dnevno tokom 2 dana.

Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega s klirensom kreatinina od 15-25 ml/min oralno koriste prosječne doze 3 dana, zatim polovinu prosječne dnevne doze; kada je klirens kreatinina manji od 15 ml/min, polovina prosječne doze se koristi samo tokom hemodijalize. Prilikom parenteralne primjene kotrimoksazola kod pacijenata s bubrežnom insuficijencijom, potrebno je određivati ​​nivo sulfametoksazola u plazmi svaka 2 do 3 dana u uzorcima uzetim prije sljedeće primjene lijeka (ako je sadržaj veći od 150 mcg/ml, terapija se prekida dok nivo ne dostigne 120 mcg/ml). Ako se jave kašalj, osip, artralgija ili drugi simptomi, treba odmah prekinuti primjenu kotrimoksazola. Dugotrajnu primjenu treba provoditi uz sistematsko praćenje funkcije bubrega i jetre, te ćelijskog sastava periferne krvi. Za prevenciju kristalurije preporučuje se piti dosta alkalnih tečnosti (2-3 litre tečnosti dnevno). Treba izbjegavati pretjerano ultraljubičasto i sunčevo zračenje. Rizik od neželjenih reakcija je mnogo veći kod pacijenata sa AIDS-om. Istovremena upotreba folne kiseline kod pacijenata zaraženih HIV-om povećava mogućnost da sojevi Pneumocystis carinii razviju rezistenciju na sulfonamide. Zbog raširene rezistencije sojeva, lijek se ne smije koristiti za faringitis i tonzilitis, koji su uzrokovani beta-hemolitičkim streptokokom grupe A.

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost (uključujući trimetoprim ili sulfonamide), zatajenje bubrega ili jetre, agranulocitoza, anemija s nedostatkom B12, leukopenija, trudnoća, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, dojenje, hiperbilirubinemija kod djece, do 6 godina starosti, do godine do 2 mjeseca - za oralnu primjenu.

Ograničenja upotrebe

Mogući nedostatak folne kiseline (uključujući bolesnike s kroničnim alkoholizmom, starije pacijente, pacijente sa sindromom malapsorpcije), bronhijalnu astmu, pogoršanu alergijsku anamnezu, poremećaje funkcionalnog stanja štitne žlijezde i jetre.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba kotrimoksazola je kontraindikovana tokom trudnoće i dojenja.

Nuspojave kotrimoksazola

Nervni sistem: aseptični meningitis, konvulzije, glavobolja, periferni neuritis, vrtoglavica, ataksija, tinitus, halucinacije, apatija, depresija, nervoza, umor, slabost, nesanica;
probavni sustav: mučnina, dijareja, povraćanje, bol u abdomenu, nekrotični i holestatski hepatitis, anoreksija, povećane koncentracije bilirubina i transaminaza u serumu, pseudomembranozni enterokolitis, stomatitis, pankreatitis, glositis;
respiratornog sistema: infiltrati u plućima, alergijski otežano disanje i kašalj;
hematopoetski organi: aplastična anemija, agranulocitoza, trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, hemolitička anemija, hipoprotrombinemija, megaloblastična anemija, eozinofilija, methemoglobinemija;
urinarni sistem: intersticijski nefritis, zatajenje bubrega, toksična nefropatija s anurijom i oligurijom, povećani kreatinin u plazmi;
alergijske reakcije: osip, urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), alergijski miokarditis, anafilaksija, multiformni eritem, Quinckeov edem, eksfolijativni dermatitis, groznica, drhtavica, serumska bolest, opća bolest, serumska bolest, sveopća bolest generalizirani kožni osip, crvenilo bjeloočnice, svrab, javljaju se sistemski eritematozni lupus i periarteritis nodosa;
ostali: hiponatremija, hiperkalemija, artralgija, izolirani slučajevi rabdomiolize (uglavnom kod pacijenata sa AIDS-om), mijalgija.

Interakcija kotrimoksazola sa drugim supstancama

Antidijabetici (derivati ​​sulfonilureje), nesteroidni protuupalni lijekovi, difenin, tiazidni diuretici, indirektni antikoagulansi, barbiturati povećavaju terapijske (kao i nuspojave) kotrimoksazola (isključuju ga iz veze s proteinima plazme i povećavaju sadržaj u krvi). Askorbinska kiselina i metenamin povećavaju vjerovatnoću razvoja kristalurije (zbog zakiseljavanja urina). Ko-trimoksazol povećava koncentraciju digoksina u plazmi, posebno kod starijih pacijenata, pa je potrebno pratiti nivo digoksina u krvnoj plazmi. Kada se kotrimoksazol koristi zajedno sa indometacinom, nivo sulfametoksazola u krvi se može povećati. Kada se uzima zajedno, kotrimoksazol smanjuje efikasnost tricikličkih antidepresiva. Ko-trimoksazol pojačava učinak oralnih hipoglikemijskih lijekova. Ko-trimoksazol smanjuje brzinu metabolizma fenitoina u jetri; na pozadini kotrimoksazola, povećava se antiepileptička aktivnost fenitoina. Prilikom uzimanja kotrimoksazola, koji se takmiči za bubrežnu sekreciju, inhibira se izlučivanje, povećava se koncentracija u tkivima i povećava vjerovatnoća razvoja toksičnih efekata amantadina; Postoji slučaj akutne psihoze kod 84-godišnjeg pacijenta, koja je nastala nakon kombinovane primjene amantadina i kotrimoksazola. Kada se kotrimoksazol koristi zajedno s ACE inhibitorima, posebno kod starijih pacijenata, može se razviti hiperkalemija. Ko-trimoksazol može povećati PT kod pacijenata koji istovremeno koriste varfarin (potrebno je prilagoditi dozu varfarina). Ko-trimoksazol smanjuje pouzdanost oralne kontracepcije (smanjuje enterohepatičnu cirkulaciju hormonskih lijekova zbog inhibicije crijevne mikroflore). Pirimetamin (više od 25 mg/tjedno) povećava rizik od razvoja megaloblastične anemije. Pacijenti koji uzimaju ciklosporin i kotrimoksazol nakon transplantacije bubrega mogu razviti reverzibilno pogoršanje bubrežne funkcije, što se manifestira hiperkreatininemijom.

Predoziranje

U slučaju akutnog predoziranja mogući su mučnina, anoreksija, povraćanje, bol u trbuhu, slabost, vrtoglavica, pospanost, konfuzija, glavobolja, hematurija, pireksija i kristalurija. Potrebno: ispiranje želuca, korekcija poremećaja elektrolita, davanje tekućine i hemodijaliza ako je potrebno. U slučaju hroničnog predoziranja: supresija funkcije koštane srži (leukopenija, megaloblastična anemija, trombocitopenija). Prevencija i terapija: uzimanje folne kiseline (5 – 15 mg dnevno).

Farmaceutski kombinat "Polfa" Pabianice dd, Poljska

Aktivna supstanca

Sulfametoksazol, trimetoprim

Oblici oslobađanja Biseptol

Suspenzija za internu upotrebu, 200 mg/40 mg u 5 ml, 80 ml u bočicama br.
Tablete, 100 mg/20 mg br. 20
Tablete, 400 mg/80 mg br. 20
Koncentrat za pripremu rastvora za infuziju, 5 ml (400 mg/80 mg) u ampulama br. 10
Tablete, 100 mg/20 mg br. 20, br. 1000
Tablete, 400 mg/80 mg br. 20, br. 1000

Kome je Biseptol indiciran?

Biseptol suspenzija

• Akutne infekcije respiratornog trakta.
• Infekcije urinarnog trakta i bubrega.
• infekcije gastrointestinalnog trakta.

Biseptol tablete br. 20

• Infekcije bubrega i mokraćnog sistema, genitalija, ORL organa.
• Pogoršanje kroničnog bronhitisa kod odraslih.
• Infekcije digestivnog trakta.
• Upala pluća.
• Infekcije kože i mekih tkiva itd.

Biseptol tablete br. 100

Infektivne bolesti respiratornog trakta (bronhitis, pneumonija, apsces pluća), genitourinarnog sistema (pijelonefritis, uretritis, prostatitis itd.), gastrointestinalnog trakta (dizenterija, kolera, trbušni tifus, paratifus, dijareja), kože i mekih tkiva,
meningitis.

Otopina za infuziju Biseptol

• Infekcije bubrega i mokraćnih puteva, respiratornog trakta.
• Bakterijske infekcije genitalnih organa.
• Sistemske infekcije genitalnih organa.
• Sepsa hirurških rana; toksoplazmoza, pneumocistoza.

Kako koristiti Biseptol?

Biseptol suspenzija
Ako lekar ne prepiše posebnu dozu, koristite 4-6 mg trimetoprima i 20-30 mg sulfametoksazola na 1 kg telesne težine jedno vreme. (5 ml suspenzije sadrži 200 mg sulfametoksazola i 40 mg trimetoprima)
obično:

Za djecu
3-6 mjeseci - 2,5 ml (120 mg) svakih 12 sati;
7 mjeseci - 3 godine - 2,5 - 5,0 ml (120 - 240 mg) svakih 12 sati;
4-6 godina - 5,0 - 10,0 ml (240 - 480 mg) svakih 12 sati;
7-12 godina - 10,0 ml (480 mg) svakih 12 sati.
Maksimalna dnevna doza za djecu je 6 mg trimetoprima i 30 mg sulfametoksazola po 1 kg tjelesne težine.
Odrasli i djeca starija od 12 godina- 20 ml (960 mg) nakon 12 sati.

Za infekciju sa Pneumocystis carinii - 20 mg trimetoprimuta 100 mg sulfametoksazola na 1 kg tjelesne težine dnevno u jednakim dozama svakih 6 sati tokom 14 - 21 dan.

Prije upotrebe promućkati dok se ne dobije homogena suspenzija.

Biseptol tablete
Upala mokraćnih puteva, infekcije probavnog trakta uzrokovane Shigella i pogoršanje kroničnog bronhitisa kod odraslih: prosječna oralna doza - 960 mg (2 tablete Biseptol 400/80 mg, 8 tableta Biseptol 100/20 mg) 2 puta dnevno.
Za upalu urinarnog trakta lijek se uzima 10-4 dana, za pogoršanje kroničnog bronhitisa - 14 dana, za infekcije probavnog trakta uzrokovane Shigella - 5 dana.
Za pacijente s klirensom kreatinina od 15-30 ml/min, dozu treba smanjiti za polovicu. Ako je klirens kreatinina manji od 15 ml/min, upotreba lijeka nije indikovana.
Upala urinarnog trakta, infekcije probavnog trakta uzrokovane Shigella i akutni otitis media kod djece: 48 mg/kg (40/8 mg/kg) tjelesne težine dnevno u 2 podijeljene doze svakih 12 sati. Doza za djecu ne smije biti veća od doze za odrasle.
Za upalu mokraćnih puteva i akutnu upalu srednjeg uha lijek se uzima 10 dana, kod infekcija prehrambenih puteva uzrokovanih šigelom - 5 dana.
Za dijareju putnika propisuje se 960 mg (2 tablete Biseptol 400/80 mg, 8 tableta Biseptol 100/20 mg) svakih 12 sati.
upala pluća uzrokovana Pneumocystis carinii kod odraslih i djece:
Preporučena doza za osobe sa potvrđenom upalom je 90-120 mg/kg (75/15 mg/kg - 100/20 mg/kg) tjelesne težine lijeka dnevno u dozama koje se uzimaju svakih 6 sati tokom 14-21 dan .
Prevencija pneumonije uzrokovane Pneumocystis carinii, za odrasle - 900/60 mg lijeka jednom dnevno.
Dnevna doza ne smije prelaziti 1920 mg (16 tableta od 100/20 mg, 4 tablete od 400/80 mg).

Otopina za infuziju Biseptol
Lijek se smije koristiti samo sporim intravenskim infuzijama kap po kap nakon prethodnog razrjeđivanja u navedenim otopinama (ne koristiti druge!):

• 5% ili 10% rastvor glukoze;
• 0,9% rastvor NaCl;
• Ringerovo rješenje;
• 0,45% rastvor NaCl iz 2,5% rastvora glukoze.

Šema uzgoja:
5 ml (1 ampula) u 125 ml rastvora;
10 ml (2 ampule) u 250 ml rastvora.
Pripremljeni rastvor se mora naneti odmah nakon rastvaranja i dobrog mešanja!
Ako u pripremljenom rastvoru postoji zamućenost ili sediment, nemojte koristiti lek!
Ako pacijent ne može uzimati velike količine tekućine, koristite veću koncentraciju kotrimoksazola - 5 ml na 75 ml 5% glukoze.

Većina akutnih infekcija
Odrasli i djeca starija od 12 godina: obično se propisuje 10 ml (2 ampule) svakih 12 sati. Za teške infekcije, doza se povećava na 15 ml (3 ampule) nakon 12 sati.
Djeca mlađa od 12 godina: 30 mg sulfametoksazola/6 mg trimetoprima/kg dnevno u 2 infuzije.
3-5 mjeseci života - 1,25 ml svakih 12 sati;
6 mjeseci - 5 godina - 2,5 ml svakih 12 sati;
6-12 godina - 5 ml svakih 12 sati
Za posebno teške infekcije, doza se može povećati za 50%.
Uobičajeni tok liječenja je 2-5 dana.

Pacijenti sa zatajenjem bubrega
Doziranje za odrasle i djecu stariju od 12 godina ovisi o klirensu kreatinina:
više od 30 ml/min - koristi se uobičajena doza;
15-30 ml/min - ½ uobičajene doze koristi se maksimalno 3 dana;
manji od 15 ml/min - upotreba se ne preporučuje.

Pneumonija uzrokovana Pneumocystis carinii: 100 mg sulfametoksazola/20 mg trimetoprima/kg tjelesne težine dnevno u 4 podijeljene doze, aplicirano nakon 6 sati. Što je prije moguće, liječenje se nastavlja oralnim oblikom lijeka. Trajanje terapije ne bi trebalo da prelazi 14 dana.

Nuspojave Biseptol

Biseptol suspenzija
Mogu se javiti poremećaji gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje, nedostatak apetita, rijetko dijareja), bol u trbuhu, upala želučane sluznice, alergijske kožne reakcije (uglavnom egzantem i urtikarija, znatno rjeđe - multiformni eritem, svrab, eksfolijativni dermatitis na svjetlo), jeza. Mogu se javiti promjene u krvnoj slici (trombocitopenija, neutropenija, rijetko - agranuloktoza i megaloblastična anemija), rijetko - parenhimski hepatitis, reverzibilni poremećaji centralnog nervnog sistema, glavobolja i vrtoglavica, poremećaji spavanja, halucinacije, poremećena bubrežna funkcija, hematurialurija hiperkreatininemiju). Rijetko su mogući slučajevi značajnih nuspojava od primjene sulfonamida: Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, akutna nekroza jetre, alergijski miokarditis, pankreatitis, upala oralne sluznice, aseptični meningitis, depresija i mišićna apatija, apatija; vrlo rijetko - plućna infiltracija, hipoglikemija, izolirani slučajevi pseudomembranoznog kolitisa, pankreatitisa, stomatitisa, glositisa, artralgije, mijalgije, fotosenzitivnosti.

Biseptol tablete
Najčešće nuspojave tokom liječenja Biseptolom su problemi sa probavnim traktom (mučnina, povraćanje, nedostatak apetita) i alergijske reakcije na koži (osip, urtikarija). Rijetko se mogu javiti simptomi opasni po život: Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, akutna nekroza jetre, aplastična anemija.

Osim toga, među neželjenim efektima:

• hematopoetski sistem: hemolitička anemija, megaloblastična anemija, eozinofilija, methemoglobinemija, hipoprotrombinemija;
• preosjetljivost: miokarditis alergijske prirode, zimica, groznica nakon upotrebe lijeka, fotofobija, anafilaktičke reakcije, vaskularni edem, svrab kože, Henoch-Schönlein bolest, urtikarija, polimorfni eritem, opće kožne reakcije, alergijski osip, serumska bolest. Rijetko - nodularni periarteritis, vukov sindrom;
• prehrambeni trakt: dijareja, bol u trbuhu, nedostatak apetita, mučnina, pseudodifterija, upala crijeva, povraćanje, povišeni nivoi jetrenih enzima i kreatinina u krvnom serumu, upala sluzokože usne šupljine, hepatitis, jezik, pankreat;
• genitourinarni sistem: zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, nefrotoksični sindrom, anurija, povećanje neproteinskog azota i kreatinina u serumu;
• metabolizam: hiperkalijemija, hiponatremija;
• nervni sistem: apatija, meningitis, ataksija, glavobolja, depresija, konvulzije, halucinacije, nervoza, tinitus, upala perifernih nerava;
• hormonalni sistem: sulfonamidi su hemijski povezani sa nekim antitireoidnim lekovima, diureticima (acetazolamid i tiazid), kao i oralnim antidijabeticima, koji mogu izazvati unakrsnu alergiju. Rijetko - hipoglikemija, povećana diureza;
• mišićno-koštani sistem: bolovi u zglobovima, mišićima;
• respiratorni organi: otežano disanje, kašalj, infiltrati u plućima.
• razno: slabost, osjećaj umora, nesanica.

Otopina za infuziju Biseptol
Lijek se obično dobro podnosi u preporučenim dozama.
Najčešći neželjeni efekti su blage: mučnina (sa ili bez povraćanja) i osip na koži.
Rijetko se javljaju teški oblici reakcija preosjetljivosti kože: Stevens-Johnsonov sindrom, epidermalna toksična nekroliza (Lyellov sindrom). Može se javiti pseudomembranozni enterokolitis. Zabilježeni su rijetki slučajevi zatajenja jetre, žutice, pa čak i nekroze jetre. Dijareja, glositis i teška kandidijaza su veoma retko primećeni.

Zabilježene su blage hematološke promjene koje su nestale nakon prestanka uzimanja lijeka: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija; rjeđe - agranulocitoza, megaloblastična anemija i purpura. U pravilu, ove hematološke promjene ne izazivaju kliničke manifestacije, ali u nekim slučajevima su mogući teški oblici, posebno kod starijih osoba sa zatajenjem jetre ili niskim razinama folata.
Lijek može uzrokovati hemolizu kod pacijenata s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, bez obzira na uzetu dozu.
Primjena kotrimoksazola povezana je s pojavom limfocitnog meningitisa, koji se povukao nakon prestanka uzimanja lijeka. Ali nakon ponovljene upotrebe sulfametoksazola ili trimetoprima, primijećen je recidiv bolesti.
Primjena lijeka za infekcije Pneumocystis carinii kod pacijenata sa AIDS-om uzrokuje urtikariju, tresenje, neutropeniju, trombocitopeniju i povećanje jetrenih enzima.
Prijavljeni su pojedinačni slučajevi glavobolje, depresije, vrtoglavice i halucinacija, ali bez dokaza o povezanosti s upotrebom lijeka.
Ako se javi drhtavica, bol u zglobovima, kašalj, gušenje ili žutica, treba odmah prestati koristiti lijek.

Kome je Biseptol kontraindiciran?

Biseptol suspenzija

• Preosjetljivost na sulfonamide, trimetoprim i druge komponente lijeka.
• Period trudnoće i dojenja.
• Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.
• Teške bolesti jetre i bubrega (klirens kreatinina< 15 мл/мин).
• Nemojte prepisivati ​​lijek ako se kod djece otkriju agranulocitoza, leukopenija, megaloblastna anemija, hiperbilirubinemija.
• Ne davati nedonoščadi, novorođenčadi i novorođenčadi mlađoj od 3 mjeseca.
• Ne preporučuje se upotreba kod streptokokne upale grla.

Biseptol tablete

• Preosjetljivost na sulfametoksazol ili trimetoprim.
• Megaloblastična anemija uzrokovana nedostatkom folne kiseline.
• Trudnoća i dojenje.
• Starost do 2 mjeseca života.
• Teško zatajenje bubrega i jetre.

Otopina za infuziju Biseptol

• Preosjetljivost na sulfonamide, trimetoprim i dodatne supstance Biseptola.
• Megaloblastna anemija uzrokovana nedostatkom folne kiseline.
• Zatajenje jetre ili bubrega, kada se koncentracija lijeka u krvnoj plazmi ne može odrediti.
• Uzrast djece do 3 mjeseca.

Interakcija Biseptola s drugim lijekovima

Biseptol suspenzija

• Biseptol u kombinaciji s diureticima, posebno tiazidnom grupom, povećava vjerojatnost trombocitopenije s hemoragijskom dijatezom. Lijek može produžiti protrombinsko vrijeme kod onih koji uzimaju indirektne antikoagulanse (na primjer, varfarin).
• Inhibira biotransformaciju difenina u jetri. Također može povećati koncentraciju slobodnog metotreksata u krvnoj plazmi (smanjuje se njegovo vezivanje za proteine ​​krvi). - Pojačava dejstvo antidijabetika - derivata sulfonilureje.
• Fenilbutazon, salicilati i indometacin mogu istisnuti sulfonamide iz spojeva s proteinima plazme, povećavajući njihovu koncentraciju u krvi.
• Barbiturati povećavaju nuspojave.
• Heksamin i askorbinska kiselina povećavaju rizik od kristalurije.
• Biseptol može promijeniti reakciju određivanja kreatinina korištenjem alkalnog Jaffe pikrata (povećava nivo kreatinina za približno 10%).

Biseptol tablete

• Nesteroidni protuupalni lijekovi, antidijabetički derivati ​​sulfonilureje, difenin, indirektni antikoagulansi, barbiturati povećavaju rizik od nuspojava.
• Askorbinska kiselina povećava kristaluriju.
• Kod starijih pacijenata, kombinacija ko-trimoksazola sa određenim diureticima, posebno tiazidima, povećava rizik od trombocitopenije.
• Ko-trimoksazol može povećati koncentraciju digoksina u serumu, posebno kod starijih pacijenata.
• Kada se Biseptol koristi istovremeno s trocikličkim antidepresivima, aktivnost potonjih se smanjuje.
• Biseptol smanjuje pouzdanost oralne kontracepcije.
• Ko-trimoksazol može povećati efekte lijeka protiv zgrušavanja, što može zahtijevati smanjenje doze lijeka.
• Lijek inhibira metabolizam fenitoina: kod osoba koje koriste oba lijeka, poluvrijeme fenitoina se povećava za približno 39%, a klirens fenitoina se smanjuje za približno 27%.
• Ko-trimoksazol povećava koncentraciju slobodne frakcije metotreksata u serumu istiskujući ga iz proteinskih veza.
• Kada se Biseptol koristi istovremeno s pirimitaminom (za prevenciju malarije) u dozi iznad 25 mg/tjedno, može se razviti megaloblastična anemija.

Otopina za infuziju Biseptol

• Kod starijih pacijenata, kombinacija ko-trimoksazola sa određenim diureticima, posebno tiazidima, povećava rizik od trombocitopenije.
• Ko-trimoksazol može pojačati učinak antitrombotika, fenitoina, antidijabetika, derivata sulfonilureje, a također može povećati koncentraciju dioksina u krvnom serumu.
• Uočeno je prolazno oštećenje funkcije bubrega kod pacijenata liječenih kotrimoksazolom i ciklosporinom (na primjer, nakon transplantacije bubrega).
• Uz istovremenu primjenu kotrimoksazola i metotreksata, potrebno je dodatno propisati folnu kiselinu.
• Kombinacija ko-trimoksazola s pirimetaminom (lijekom protiv malarije) u dozi od 25 mg sedmično može dovesti do megaloblastične anemije. Stoga se ne preporučuje istovremena primjena ovih lijekova.
• Istodobna primjena s prokainamidom i amantadinom povećava koncentraciju ovih lijekova u serumu.

Predoziranje biseptolom

Biseptol suspenzija
Akutno trovanje - mučnina, povraćanje, kolike, glavobolja i vrtoglavica, pospanost, gubitak svijesti, visoka tjelesna temperatura, smetnje vida, depresija, dezorijentacija, hematurija i kristalurija. Poremećaji krvne slike i žutica kasni su simptomi predoziranja.
Kronična intoksikacija – primjena maksimalnih doza i/ili dugotrajno liječenje može uzrokovati supresiju funkcije koštane srži, što se ispostavlja kao trombocitopenija, leukopenija, megaloblastična anemija.
Liječenje: prestati koristiti lijek, izazvati povraćanje i izvršiti ispiranje želuca; intravenske tekućine ako je diureza smanjena i bubrezi funkcionišu normalno. Hemodijaliza.
Provodi se simptomatsko liječenje.

Biseptol tablete
Nije poznato koja doza Biseptola može biti opasna po život.
U slučaju predoziranja sulfonamida, javljaju se gubitak apetita, bol nalik kolikama, mučnina, povraćanje, vrtoglavica, glavobolja, pospanost i gubitak svijesti. Mogu se pojaviti drhtanje, hematurija i kristalurija, supresija funkcije koštane srži i hepatitis.
Akutno predoziranje trimetoprima može uzrokovati mučninu, povraćanje, vrtoglavicu, glavobolju, depresiju, konfuziju i supresiju koštane srži.
Ako se pojave simptomi predoziranja, morate prestati koristiti Biseptol, izazvati povraćanje, uzeti veliku količinu tekućine ako je diureza nedovoljna i bubrežna funkcija je normalna. Zakiseljavanje urina će ubrzati eliminaciju trimetoprima, ali može povećati rizik od kristalizacije sulfonamida u bubrezima. Potrebno je pratiti krvnu sliku bolesnika, elektrolite u serumu i druge biohemijske parametre. Ako dođe do oštećenja koštane srži ili simptoma hepatitisa, u takvim slučajevima treba primijeniti tipično liječenje. Hemodijaliza nije veoma efikasna.
Kod kroničnog trovanja primjećuju se trombocitopenija, leukopenija i abomegaloblastna anemija. U tom slučaju morate koristiti leucovorin (5 - 15 mg dnevno).

Otopina za infuziju Biseptol
Maksimalna doza lijeka koju pacijenti normalno podnose nije određena.

Dugotrajna upotreba velikih doza lijeka može dovesti (pored onoga što je već navedeno) do supresije funkcije koštane srži: trombocitopenije, leukopenije, megaloblastične anemije. U tom slučaju potrebno je prestati koristiti Biseptol i prepisati kalcijum folat u dozi od 5 - 15 mg dnevno (ili odgovarajuću dozu folne kiseline).
Peritonealna dijaliza za eliminaciju trimetoprima i sulfametoksazola nije efikasna, ali je hemodijaliza djelimično efikasna.

Trimetoprim je antibiotik koji djeluje bakteriostatski. Najčešće se koristi kao profilaktičko sredstvo za liječenje bolesti urinarnog sistema. Lijek se nalazi na listi esencijalnih supstanci Svjetske zdravstvene organizacije.

Supstanca se sintetizira u obliku bijelog kristalnog praha. Proizvod je bez mirisa i ukusa, nerastvorljiv u vodi, slabo rastvorljiv u alkoholu. Molekularna težina jedinjenja = 290,3 grama po molu.

Lijek je svoju najveću popularnost postigao krajem 70-ih godina 20. stoljeća, kada se pokazalo da drugi antibakterijski agensi imaju prilično toksični učinak na koštanu srž.

farmakološki efekat

Bakteriostatski, antibakterijski .

Farmakodinamika i farmakokinetika

Supstanca inhibira aktivnost enzima folat reduktaza i sprečava procese formiranja tetrahidrofolna kiselina .

Lijek je aktivan protiv gram-pozitivna I gram-negativni mikroorganizmi .

Nakon oralne primjene brzo se i gotovo potpuno apsorbira. Maksimalna koncentracija se opaža nakon 60-180 minuta. Velike koncentracije ovog spoja mogu se naći u urinarnom traktu i plućnom tkivu.

Lijek prolazi kroz metaboličke reakcije u jetri. Supstanca se izlučuje urinom kroz bubrege.

Indikacije za upotrebu

Trimetoprim se propisuje za liječenje i prevenciju bakterijskih infekcija urinarnog trakta, koje su uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na djelovanje lijeka.

Kontraindikacije

Ne treba propisivati ​​preparate na bazi ove supstance:

• s ozbiljnim poremećajima u radu bubrega i jetre;
• pacijenata sa nedostatkom u organizmu;
• trudnice;
• at megaloblastična anemija nastao zbog nedostatka folne kiseline ;
• tokom dojenja;
• kada je na aktivnoj komponenti proizvoda.

Nuspojave

Trimetoprim općenito dobro podnose pacijenti.

Ponekad lijek može uzrokovati:

• mučnina , glavobolja , ;
• osip na koži, Stevens-Johnsonov sindrom ;
• nefropatija ;
• , leukopenija, methemoglobinemija, anemija, trombocitopenija ;
• , povraćanje , gubitak apetita i kao posledica toga anoreksija , gastralgia , .

Trimetoprim, uputstvo za upotrebu (način i doziranje)

Lijek se propisuje oralno. Obično se kombinuje sa sulfametoksazol .

Obično se odraslima propisuje 40 do 60 mg lijeka jednom dnevno. Maksimalna dnevna doza = 0,1 grama supstance.

Za djecu je potrebno prilagođavanje režima doziranja. Od navršenih godinu dana koristite 2-3 mg proizvoda po kg težine djeteta, učestalost primjene je 1 put dnevno.

Predoziranje

Nema dokaza o predoziranju lijekom.

Interakcija

Kombinirana upotreba lijeka dovodi do smanjenja učinkovitosti i smanjenja vremena uklanjanja lijeka iz krvi.

Prilikom kombiniranja proizvoda s drugim antagonisti folne kiseline (pirimetamin, ) povećava rizik od razvoja megaloblastična anemija .

Povećava opterećenje bubrega.

Baktericidno djelovanje lijeka pojačava se izlaganjem sulfametoksazol .

Prilikom kombinovanja leka sa mijelotoksični lijekovi povećava se vjerovatnoća razvoja poremećaja u koštanoj srži.

Posebno treba biti oprezan u kombinaciji s lijekom, jer to može dovesti do povećanja koncentracije oba lijeka u plazmi i razvoja nuspojava. Vjeruje se da je ovaj učinak posljedica nadmetanja između tvari za izlučivanje putem bubrega.

Trimetoprim inhibira procese bubrežnog klirensa prokainamid , i njegovog aktivnog metabolita, njihova koncentracija u krvnoj plazmi značajno raste.

Supstanca povećava efikasnost lijeka inhibirajući njegov metabolizam.

Uslovi prodaje

Za kupovinu lijeka može biti potreban recept.

Uslovi skladištenja

Tablete se čuvaju na hladnom mestu van domašaja dece.

Najbolje do datuma

specialne instrukcije

Lijek se koristi s velikim oprezom kod poremećaja jetre ili štitne žlijezde, kod male djece.

Novorođenčad

Liječenje djece mlađe od godinu dana zahtijeva posebnu pažnju.

Tokom trudnoće i dojenja

Proizvod ne smiju uzimati trudnice ili dojilje.

Lijekovi koji sadrže (analozi trimetoprima)

Ova supstanca se nalazi u sledećim preparatima: Ipral, Trimetoprim, Trimopan .

Kombinacija Trimetoprim Sulfamethoxazole je uključen u sljedeće lijekove: , Berlocid, Groseptol, Oriprim, Sinersul, Sumetrolim, Tsiplin, Bactrim forte, Brifeseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Septrin, Sulotrim, Trimezol, Bi-Septin, Duo-Septol, Cotripharm.

Upute za lijek SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM, kontraindikacije i načini upotrebe, nuspojave i recenzije o ovom lijeku. Mišljenja doktora i prilika za diskusiju na forumu.

Međunarodni nezaštićeni nazivi (INN) - aktivne supstance ili aktivni sastojci lekova

Uputstvo za upotrebu

Kontraindikacije SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM

- preosjetljivost (uključujući sulfonamide);

- zatajenje jetre;

- zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 15 ml/min);

- aplastična anemija;

— B 12 - anemija deficita;

- agranulocitoza, leukopenija;

- nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;

- trudnoća;

- period laktacije;

- starost do 6 godina (za intramuskularnu primjenu);

- dob djece (do 3 mjeseca - za oralnu primjenu);

- hiperbilirubinemija kod djece.

WITH oprez: nedostatak folne kiseline, bronhijalna astma, bolest štitne žlijezde.

Predoziranje

Simptomi: mučnina, povraćanje, crijevne kolike, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, depresija, nesvjestica, konfuzija, zamagljen vid, groznica, hematurija, kristalurija; s produženim predoziranjem - trombocitopenija, leukopenija, megaloblastična anemija, žutica.

tretman: ispiranje želuca, acidifikacija urina povećava izlučivanje trimetoprima, oralni unos tečnosti, IM - 5-15 mg/dan kalcijum folinata (eliminiše dejstvo trimetoprima na koštanu srž), po potrebi hemodijaliza.

Način primjene i doziranje SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM

Unutra, intravenozno, intramuskularno. U svakom doznom obliku, kvantitativni odnos trimetoprima i sulfametoksazola je 1:5.

Unutra ( pilule), - 960 mg jednom, ili 480 mg 2 puta dnevno. U slučaju teške tok infekcija- 480 mg 3 puta dnevno, sa hronične infekcije doza održavanja - 480 mg 2 puta dnevno. Djeca 1-2 godine- 120 mg 2 puta dnevno, 2-6 godina- 120-240 mg 2 puta dnevno, 6-12 godina- 240-480 mg 2 puta dnevno.

Suspenzija: djeca 3-6 mjeseci - 120 mg 2 puta dnevno, 7 mjeseci-3 godine - 120-240 mg 2 puta dnevno, 4-6 godina - 240-480 mg 2 puta dnevno, 7-12 godina - 480 mg 2 puta dnevno, odrasli i djeca starija od 12 godina - 960 mg 2 puta dnevno. Sirup za djecu: djeca 1-2 godine - 120 mg 2 puta dnevno, 2-6 godina - 180-240 mg 2 puta dnevno, 6-12 godina - 240-480 mg 2 puta dnevno.

Minimalno trajanje tretmana je 4 dana; nakon što simptomi nestanu, terapija se nastavlja 2 dana. Kod kroničnih infekcija tijek liječenja je duži. At akutna bruceloza- 3-4 nedelje, sa trbušni tifus i paratifus- 1-3 meseca

Za prevencija relapsa hroničnih infekcija urinarnog trakta odrasli i djeca starija od 12 godina- 480 mg 1 put dnevno noću, djeca mlađa od 12 godina- 12 mg/kg/dan. Trajanje lečenja je 3-12 meseci. Tok liječenja akutnog cistitisa kod djece 7-16 godina je 480 mg 2 puta dnevno tokom 3 dana.

At gonoreja- 1920-2880 mg/dan za 3 doze.

At gonorejnog faringitisa(sa preosjetljivošću na penicilin) ​​- 4320 mg 1 put dnevno tokom 5 dana. At pneumonija uzrokovana Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/dan sa intervalom od 6 sati tokom 14 dana.

parenteralno: ja sam odrasli i djeca starija od 12 godina - 480 mg svakih 12 sati, djeca od 6-12 godina - 240 mg svakih 12 sati.

IV drip, odrasli i djeca starija od 12 godina - 960-1920 mg svakih 12 sati, djeca 6-12 godina - 480 mg 2 puta dnevno; 6 mjeseci-5 godina - 240 mg 2 puta dnevno; 6 nedelja-5 meseci - 120 mg 2 puta dnevno.

Da bi se postigla maksimalna efikasnost, stalne koncentracije trimetoprima u plazmi ili serumu treba održavati na ili iznad 5 mcg/mL.

Malarija uzrokovana Plasmodium falciparum, - intravenska infuzija (1920 mg 2 puta dnevno) tokom 2 dana. Djeci će biti potrebna odgovarajuća smanjena doza.

Da bi se postigle veće koncentracije u likvoru, davati intravenozno (otopljeno u 200 ml rastvarača) 1 sat 2 puta dnevno.

At zatajenje bubrega doza zavisi od CC vrednosti: sa CC preko 25 ml/min- standardna doza; at 15-25 ml/min- standardna doza 3 dana, zatim polovina standardne doze. At CC manji od 15 ml/m Propisuje se polovina standardne doze samo u pozadini hemodijalize.

Neposredno prije primjene otopiti u sljedećim omjerima: 480 mg (5 ml rastvora za infuziju) na 125 ml, 960 mg (10 ml) na 250 ml, 1440 mg (15 ml) na 500 ml rastvora za infuziju.

Ako se prije ili tokom infuzije pojavi zamućenje ili kristalizacija otopine, smjesa se ne može koristiti. Trajanje primjene je 1-1,5 sati (mora biti u skladu s potrebama pacijenta za tekućinom).

Ukoliko je potrebno ograničiti zapreminu ubrizgane tečnosti, daje se u većim koncentracijama - 5 ml se rastvori u 50-75 ml 5% rastvora dekstroze u vodi. Za teške infekcije u svim starosnim grupama, doza se može povećati za 50%.

Izvor

Informacije pruža Vidal referentna knjiga lijekova.
Posljednje ažuriranje opisa 28.09.2011

Analoge lijeka SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM možete razmotriti u odgovarajućim kategorijama, i jeftinijim i skupljima:

• Infektivne i upalne bolesti urinarnog trakta (cistitis, uretritis, pijelonefritis)