Czy można podać penicylinę dożylnie? Lista wszystkich antybiotyków penicylinowych i morze danych na ich temat

Penicylina jest antybiotykiem o wąskim spektrum działania, otrzymywanym z grzyba pleśniowego penicillium. Ten rodzaj grzyba przez cały okres swojego życia jest w stanie syntetyzować różne odmiany penicyliny, które różnią się od siebie skład chemiczny, a także wpływ, jaki wywierają na organizm ludzki.

Benzylopenicylina jest często stosowana w medycynie w leczeniu chorób górnych i dolnych drogi oddechowe.

Oprócz, ten lek ma ogromne znaczenie historyczne, od pierwszego badania medyczne wykonane po jego odkryciu udowodniły, że za pomocą tego leku można całkowicie wyleczyć ludzi cierpiących na kiłę, gronkowce i zakażenie paciorkowcami.

Penicylina: substancja czynna, forma uwalniania i efekt leczenia lekiem

Antybiotyk penicylina to lek, którego budowa chemiczna opiera się na dipeptydzie utworzonym z substancji takich jak dimetylocysteina i acetyloseryna.

Mechanizm działania penicylin polega na blokowaniu metabolizmu witamin i aminokwasów drobnoustrojów chorobotwórczych, w wyniku czego ich rozmnażanie zostaje całkowicie zatrzymane, a ściana komórkowa zostaje zniszczona, co prowadzi do ich śmierci.

Penicylina jest wydalana z organizmu człowieka przez nerki, a także z żółcią. Jego zawartość w moczu jest znacznie wyższa niż stężenie we krwi (prawie 10-krotnie).

W aptekach lek ten jest sprzedawany w postaci proszku do sporządzania zawiesin do wstrzykiwań. Istnieją również tabletki penicyliny stosowane w leczeniu rzeżączki i innych chorób przenoszonych drogą płciową.

Klasyfikacja penicylin polega na ich podziale na naturalne i półsyntetyczne. Druga grupa ma szerokie zastosowanie w medycynie i ma działanie bakteriobójcze, a także bakteriostatyczne, niszcząc ściany komórkowe bakterii chorobotwórczych, uniemożliwiając ich regenerację.

Antybiotyki z grupy penicylin nie mają żadnego wpływu na bakterie z grupy jelitowo-durowo-czerwonkowej, dlatego nie są stosowane w leczeniu chorób wywoływanych przez te mikroorganizmy. Również Benzylperycylina, która jest najpowszechniejszym lekiem z grupy penicylin, jest nieskuteczna w leczeniu gruźlicy płuc, krztuśca, dżumy i cholery.

Osiągnąć maksymalny efekt od stosowania leku podaje się go domięśniowo. Wyjaśnia to fakt, że w ten sposób substancje czynne leku szybciej wchłaniają się do krwi. Ich najwyższe stężenie obserwuje się w ciągu pół godziny, maksymalnie - 1 godziny po podaniu pacjentowi penicyliny.

Warto zauważyć, że tabletki penicyliny stosuje się niezwykle rzadko, co tłumaczy się jej słaba wchłanialność do krwi. Pod wpływem sok żołądkowy struktura aktywnych składników leku zostaje zniszczona, a to z kolei prowadzi do tego, że na rezultaty takiej terapii trzeba czekać bardzo długo.

Wskazania do stosowania penicyliny

Stosowanie penicyliny musi być uzasadnione. W przeciwnym razie może to prowadzić do niekorzystnych konsekwencji.

Jak każdy inny antybiotyk, lek ten może powodować poważne skutki reakcje alergiczne, więc użyj go celach terapeutycznych bez pewności co do jego bezpieczeństwa dla pacjenta, jest surowo zabronione.

Przede wszystkim należy przejść specjalne testy alergiczne. Wykonuje się je na dwa sposoby.

Leki na bazie penicyliny są wskazane dla pacjentów z różne patologie narządy oddechowe. Często się je stosuje:

Leczenie penicyliną w przypadku powyższych schorzeń jest bardzo skuteczne, jednak warto zaznaczyć, że nie należy oczekiwać natychmiastowych rezultatów. Z reguły przebieg terapii wynosi 5-7 dni, chociaż jeśli mówimy o w przypadku chorób przenoszonych drogą płciową proces ten może potrwać dłużej.

Lekarze zawsze przepisują wraz z antybiotykami leki przeciwko dysbakteriozie. Pamiętaj, aby postępować zgodnie ze wszystkimi instrukcjami i postępować zgodnie z zaleceniami lekarza, w przeciwnym razie może to prowadzić do rozwoju poważnych powikłań.

Cechy stosowania penicyliny w leczeniu dzieci i kobiet w ciąży

Narkotyki grupa penicylin stosować ostrożnie w leczeniu różnych chorób u kobiet w czasie ciąży, a także w leczeniu małych dzieci.

Dozwolone jest stosowanie takiego leku tylko wtedy, gdy dziecko ukończyło rok.

W więcej młodym wieku lek ten może mieć działanie otogenne, co może prowadzić do problemów ze słuchem u dziecka.

Należy wiedzieć, że stosowanie penicyliny w postaci zastrzyków u małych pacjentów jest dozwolone wyłącznie w warunkach szpitalnych. Być może decyzja rodziców o samoleczeniu poważne konsekwencje dla chorego dziecka, dlatego cały proces terapii powinien być pod ścisłą kontrolą wykwalifikowanego lekarza. W domu dozwolone jest wyłącznie doustne stosowanie leku.

Jeśli chodzi o stosowanie benzylopenicyliny lub bicyliny u kobiet w czasie ciąży, ich podawanie powinno być domięśniowe lub dożylne. Dopuszczalne jest również stosowanie leku w postaci maści do użytku zewnętrznego. Zażywanie tabletek stosowanych w leczeniu chorób dróg oddechowych lub narządów płciowych jest całkowicie zabronione, aby uniknąć patologii rozwój wewnątrzmaciczny płód lub działania niepożądane u niemowlęcia.

Przeciwwskazania do stosowania leku

Penicylina jest bardzo poważnym lekiem, który ma swoje przeciwwskazania do stosowania w celach terapeutycznych. Zaniedbanie środków ostrożności może prowadzić do rozwoju poważnych powikłań skutki uboczne.

Aplikacja tego leku absolutnie wykluczone:

1. Podczas ciąży.
2. W przypadku indywidualnej nietolerancji składników leku.
3. W przypadku reakcji alergicznych (pokrzywka, astma oskrzelowa itp.).
4. W przypadku nagłych reakcji organizmu na antybiotyki różnego rodzaju.

Pomimo tego, że stosowanie tego leku jest niepożądane w czasie ciąży i karmienia piersią, nadal można go stosować. Dzieje się tak jednak tylko wtedy, gdy korzyść dla kobiety znacznie przewyższa ryzyko dla płodu.

Skutki uboczne przyjmowania penicyliny

Przyjmując leki na bazie penicyliny pacjent musi mieć świadomość, czym jest ta substancja i jak organizm może na nią zareagować.

W pierwszych dniach terapii mogą wystąpić reakcje alergiczne, szczególnie u kobiet w okresie ciąży.

Jest to powiązane z nadwrażliwość organizmu, który często rozwija się w wyniku wcześniejszego stosowania tego leku lub jego analogów. Skutki uboczne niewłaściwego stosowania leku mogą być następujące.

Oprócz powyższych skutków ubocznych często obserwuje się kandydozę Jama ustna lub pochwy u kobiet. W skrajności w rzadkich przypadkach u pacjentów leczonych penicyliną szok anafilaktyczny Z fatalny. Jeśli u pacjenta pojawią się objawy takiego stanu, należy mu podać dożylnie adrenalinę.

Często podczas leczenia tego lek Pacjenci doświadczają rozwoju dysbakteriozy. Anomalia ta wynika z faktu, że Składniki aktywne leki wpływają nie tylko na mikroorganizmy chorobotwórcze, ale także pożyteczne bakterie jelitowe.

Z tego powodu podczas stosowania terapii opartej na penicylinie ważne jest przyjmowanie kropli lub kapsułek w celu wspomagania powrotu do zdrowia i utrzymania zdrowia. normalna mikroflora jelita.

Oprócz dysbiozy u pacjentów może rozwinąć się zakażenie grzybicze, spowodowane przez grzyby Candida. Aby temu zapobiec, należy szczególnie ostrożnie podchodzić do wyboru antybiotyku. Pacjent ma obowiązek bezwzględnie stosować się do wszystkich zaleceń lekarza, nie zmieniając dawkowania ani ilości dawek leku.

Przedawkowanie penicyliny i jej interakcja z innymi lekami

W trakcie leczenia należy pamiętać o dawkowaniu tego leku. To, podobnie jak cały schemat leczenia, może przepisać wyłącznie lekarz prowadzący, na podstawie skarg pacjenta i wyników jego badań.

Jeśli ty też zażyjesz lek wysokie stężenie może to prowadzić do przedawkowania, objawiającego się nudnościami, wymiotami i ciężką biegunką. Jednak nie panikuj: stan ten nie zagraża życiu pacjenta.

Na podanie dożylne penicyliny u pacjentów cierpiących na niewydolność nerek może rozwinąć się hiperkaliemia.

Ponadto, jeśli dopuszczalna dawka zostanie przekroczona w przypadku podawania domięśniowego lub podanie dożylne czego może doświadczyć pacjent napady padaczkowe. Warto jednak zaznaczyć, że tego typu anomalie występują jedynie w przypadku podania w jednym podejściu ponad 50 milionów jednostek leku. W takim przypadku pacjentowi przepisuje się barbiturany lub benzodiazepiny.

Nie zaleca się stosowania tego leku razem z Probenecidem, ponieważ ich niezgodność prowadzi do zatrzymania substancji czynnych penicyliny w organizmie człowieka, dlatego jej eliminacja trwa znacznie dłużej niż oczekiwano.

Ponadto leczenie penicyliną jest przeciwwskazane w przypadku stosowania leków takich jak:

1. Tetracyklina. W tym przypadku działanie bakteriobójcze stosowania Benzylpenicyliny lub Bicyliny jest znacznie zmniejszone.
2. Aminoglikozydy, ponieważ są ze sobą sprzeczne pod względem fizykochemicznym.
3. Leki trombolityczne.
4. Sulfonamidy, które również znacznie zmniejszają działanie bakteriobójcze penicylin.
5. Cholestyramina zmniejsza biodostępność leków z grupy penicylin.
6. Tabletki antykoncepcyjne.

Na podstawie powyższego pacjent musi jednoznacznie stwierdzić, że nie można samodzielnie przepisać przebiegu leczenia, podczas którego łączy się różne leki: takie działania mogą powodować poważna krzywda zdrowie.

Instrukcje dotyczące medycznego stosowania leku

Opis działania farmakologicznego

Blokuje syntezę peptydoglikanu z błony wrażliwych mikroorganizmów i powoduje ich lizę.

Wskazania do stosowania

Zapalenie płuc, ropniak opłucnej, posocznica, posocznica, zapalenie osierdzia, zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie kości i szpiku, zapalenie dróg moczowych i dróg żółciowych, skóra i tkanki miękkie, błony śluzowe, narządy laryngologiczne, róża, bakteriemia, błonica, wąglik, promienica, rzeżączka, powieki, kiła.

Formularz zwolnienia

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1 milion jednostek; butelka (butelka) pudełko (pudełko) 100;

Farmakodynamika

Antybiotyk z grupy penicylin biosyntetycznych. Renderuje działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej mikroorganizmów.

Aktywny wobec bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; bakterie Gram-ujemne: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; beztlenowe pałeczki tworzące zarodniki; jak również Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Szczepy Staphylococcus spp. wytwarzające penicylinazę są oporne na działanie benzylopenicyliny. Niszczy w środowisku kwaśnym.

Nowokainowa sól benzylopenicyliny w porównaniu do soli potasowej i sodowej charakteryzuje się dłuższym czasem działania.

Farmakokinetyka

Po podaniu domięśniowym szybko wchłania się z miejsca wstrzyknięcia. Szeroko rozpowszechniony w tkankach i płynach ustrojowych. Benzylopenicylina dobrze przenika bariera łożyskowa, BBB w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych.

T1/2 - 30 min. Wydalany z moczem.

Stosuj w czasie ciąży

Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z leczenia dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

W przypadku konieczności stosowania preparatu w okresie laktacji należy rozstrzygnąć kwestię zaprzestania karmienia piersią.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość na benzylopenicylinę i inne leki z grupy penicylin i cefalosporyn. Podawanie śródlędźwiowe jest przeciwwskazane u pacjentów z padaczką.

Skutki uboczne

Z zewnątrz układ trawienny: biegunka, nudności, wymioty.

Skutki wywołane chemioterapią: kandydoza pochwy, kandydoza jamy ustnej.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: podczas stosowania benzylopenicyliny wysokie dawki, szczególnie przy podaniu śródlędźwiowym, możliwy jest rozwój reakcji neurotoksycznych: nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość odruchowa, objawy meningizmu, drgawki, śpiączka.

Reakcje alergiczne: gorączka, pokrzywka, wysypka na skórze, wysypka na błonach śluzowych, ból stawów, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy. Opisano przypadki wstrząsu anafilaktycznego zakończonego zgonem.

Sposób użycia i dawkowanie

Indywidualny. Wstrzykiwany domięśniowo, dożylnie, podskórnie, śródlędźwiowo.

Do podawania domięśniowego i dożylnego u osób dorosłych dzienna dawka waha się od 250 000 do 60 milionów Dzienna dawka dla dzieci poniżej 1 roku życia wynosi 50 000-100 000 jednostek/kg, powyżej 1 roku - 50 000 jednostek/kg; w razie potrzeby dawkę dzienną można zwiększyć do 200 000-300 000 jednostek/kg, ze względów zdrowotnych do 500 000 jednostek/kg. Częstotliwość podawania 4-6 razy/

W zależności od choroby i ciężkości choroby podaje się go domięśniowo dorosłym - 5000-10 000 jednostek, dzieciom - 2000-5000. Lek rozcieńcza się w sterylnej wodzie do wstrzykiwań lub w 0,9% roztworze chlorku sodu w ilości 1 tysiąc jednostek/ml. Przed wstrzyknięciem (w zależności od poziomu ciśnienie śródczaszkowe) wyodrębnić 5-10 ml płynu mózgowo-rdzeniowego i dodać go w równych proporcjach do roztworu antybiotyku.

Do wstrzykiwania nacieków stosuje się podskórną benzylopenicylinę (100 000–200 000 jednostek w 1 ml 0,25–0,5% roztworu nowokainy).

Sól potasową benzylopenicyliny stosuje się wyłącznie domięśniowo i podskórnie, w takich samych dawkach jak sól sodowa benzylopenicyliny.

Sól nowokainową benzylopenicyliny stosuje się wyłącznie domięśniowo. Przeciętny dawka terapeutyczna dla dorosłych: pojedyncza osoba – 300 000 jednostek, dziennie – 600 000 Dzieci do 1 roku – 50 000-100 000 jednostek/kg/, powyżej 1 roku – 50 000 jednostek/kg/ Częstotliwość podawania 3-4

Czas trwania leczenia benzylopenicyliną, w zależności od postaci i ciężkości choroby, może wynosić od 7-10 dni do 2 miesięcy lub dłużej.

Przedawkować

Nie opisano.

Interakcje z innymi lekami

Probenecyd zmniejsza wydzielanie kanalikowe benzylopenicyliny, w wyniku czego zwiększa się stężenie tej ostatniej w osoczu krwi i wydłuża się okres półtrwania.

Na jednoczesne użycie w przypadku antybiotyków o działaniu bakteriostatycznym (tetracyklina) zmniejsza się działanie bakteriobójcze benzylopenicyliny.

Specjalne instrukcje użytkowania

Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, niewydolnością serca, skłonnością do reakcji alergicznych (szczególnie alergii na leki) oraz nadwrażliwością na cefalosporyny (ze względu na możliwość wystąpienia alergii krzyżowej).

W przypadku braku efektu po 3-5 dniach od rozpoczęcia stosowania należy przejść do stosowania innych antybiotyków lub terapii skojarzonej.

Ze względu na możliwość rozwoju nadkażenia grzybiczego, podczas leczenia benzylopenicyliną zaleca się przepisanie leków przeciwgrzybiczych.

Należy wziąć pod uwagę, że stosowanie benzylopenicyliny w dawkach subterapeutycznych lub przedwczesne przerwanie leczenia często prowadzi do pojawienia się opornych szczepów patogenów.

Warunki przechowywania

Lista B.: W temperaturach poniżej 25°C.

Najlepiej spożyć przed datą

Klasyfikacja ATX:

** Katalog leków ma wyłącznie charakter informacyjny. Aby uzyskać więcej pełna informacja Proszę zapoznać się z instrukcją producenta. Nie samoleczenia; Przed rozpoczęciem stosowania soli sodowej Penicyliny G należy skonsultować się z lekarzem. EUROLAB nie ponosi odpowiedzialności za skutki spowodowane wykorzystaniem informacji zamieszczonych na portalu. Wszelkie informacje zawarte na stronie nie zastępują porady lekarskiej i nie mogą służyć jako gwarancja pozytywny efekt medycyna.

Interesuje Cię sól sodowa Penicyliny G? Chcesz wiedzieć więcej? dokładna informacja lub potrzebujesz badania lekarskiego? A może potrzebujesz inspekcji? Możesz umówić się na wizytę u lekarza– klinika Eurolaboratorium zawsze do usług! Najlepsi lekarze zbada Cię, doradzi, zapewni niezbędną pomoc i postawić diagnozę. ty też możesz wezwij lekarza do domu. Klinika Eurolaboratorium otwarte dla Ciebie przez całą dobę.

** Uwaga! Informacje przedstawione w tym przewodniku po lekach są przeznaczone dla personelu medycznego i nie powinny być wykorzystywane jako podstawa do samoleczenia. Opis leku Sól sodowa Penicyliny G ma charakter informacyjny i nie jest przeznaczony do przepisywania leczenia bez udziału lekarza. Pacjenci powinni skonsultować się ze specjalistą!

Jeśli interesują Cię inne leki i leki, ich opisy i instrukcje stosowania, informacje o składzie i formie uwalniania, wskazaniach do stosowania i skutkach ubocznych, sposobach stosowania, cenach i recenzjach leków lub masz inne pytania i sugestie - napisz do nas, na pewno postaramy się Ci pomóc.

Pierwsze antybiotyki były lekami seria penicylin. Leki pomogły uratować miliony ludzi przed infekcjami. Leki te są skuteczne do dziś – są stale modyfikowane i udoskonalane. Na bazie penicylin opracowano wiele popularnych środków przeciwdrobnoustrojowych.

Ogólne informacje o antybiotykach penicylinowych

Pierwszy środki przeciwdrobnoustrojowe, opracowane na bazie produktów odpadowych mikroorganizmów, to penicyliny (Penicillium). Za ich przodka uważa się benzylopenicylinę. Substancje należą do szerokiego zakresu β -antybiotyki laktamowe. Wspólną cechą grupy beta-laktamowej jest obecność w strukturze czteroczłonowego pierścienia beta-laktamowego.

Antybiotyki penicylinowe hamują syntezę specjalnego polimeru - peptydoglikanu. Jest wytwarzany przez komórkę w celu budowy błony, a penicyliny zapobiegają tworzeniu się biopolimeru, co prowadzi do niemożności powstania komórki, powoduje lizę odsłoniętej cytoplazmy i śmierć mikroorganizmu. Lek nie ma szkodliwego wpływu na strukturę komórkową ludzi i zwierząt ze względu na brak peptydoglikanu w ich komórkach.

Penicyliny dobrze współpracują z innymi leki. Ich skuteczność słabnie, gdy kompleksowe leczenie razem z bakteriostatykami. Seria antybiotyków penicylinowych jest skutecznie stosowana w nowoczesna medycyna. Jest to możliwe dzięki następującym właściwościom:

• Niska toksyczność. Wśród wszystkich leki przeciwbakteryjne penicyliny mają najmniejsza lista skutków ubocznych, pod warunkiem, że są przepisane prawidłowo i przestrzegane są instrukcje. Leki są dopuszczone do stosowania w leczeniu noworodków i kobiet w ciąży.
• Szerokie spektrum działania. Nowoczesne antybiotyki penicylinowe są aktywne przeciwko większości drobnoustrojów Gram-dodatnich i niektórych Gram-ujemnych. Substancje są odporne na alkaliczne środowisko żołądka i penicylinazę.
• Biodostępność. Wysoki poziom wchłanianie zapewnia zdolność beta-laktamów do szybkiego rozprzestrzeniania się po tkankach, przenikając nawet do płynu mózgowo-rdzeniowego mózgu.

Klasyfikacja antybiotyków penicylinowych

Środki przeciwdrobnoustrojowe na bazie penicyliny są klasyfikowane według wielu kryteriów - przynależności, zgodności, mechanizmu działania. Niezdolność naturalnych substancji penicylinowych do przeciwstawienia się penicylinazie zdecydowała o konieczności stworzenia leków syntetycznych i półsyntetycznych. Na tej podstawie klasyfikacja tego typu antybiotyków według metody produkcji ma charakter informacyjny dla zrozumienia właściwości farmakologiczne penicyliny.

Biosyntetyczny

Wytwarzana jest benzylopenicylina formy Penicillium chrysogenum i Penicillium notatum. Ze względu na budowę molekularną substancją czynną jest kwas. W medycynie łączy się go chemicznie z potasem lub sodem, tworząc sole. Są podstawą pudrów do roztwory do wstrzykiwań, które szybko wchłaniają się w tkanki. Efekt terapeutyczny występuje w ciągu 10-15 minut po podaniu, ale po 4 godzinach działanie substancji kończy się. Wymaga to wielokrotnych wstrzyknięć.

Substancja aktywna szybko przenika do błon śluzowych i płuc, w mniejszym stopniu do kości, mięśnia sercowego, płynu maziowego i mózgowo-rdzeniowego. Aby przedłużyć działanie leków, benzylopenicylinę łączy się z nowokainą. Powstała sól w miejscu wstrzyknięcia tworzy magazyn leczniczy, skąd substancja powoli i stale przedostaje się do krwi. Pomogło to zmniejszyć liczbę zastrzyków do 2 razy dziennie przy jednoczesnym utrzymaniu efekt terapeutyczny. Leki te są przeznaczone do długotrwałego leczenia kiły, infekcji paciorkowcowych i reumatyzmu.

Penicyliny biosyntetyczne są aktywne wobec większości mikroorganizmy chorobotwórcze z wyjątkiem krętków. Do leczenia infekcji umiarkowane nasilenie Stosuje się pochodną benzylopenicyliny, fenoksymetylopenicylinę. Substancja jest odporna na kwasu solnego sok żołądkowy, dlatego jest produkowany w postaci tabletek i podawany doustnie.

Półsyntetyczny lek przeciwgronkowiec

Naturalna benzylopenicylina nie jest aktywna wobec szczepów gronkowców. Z tego powodu zsyntetyzowano oksacylinę, która hamuje działanie beta-laktamaz patogenu. Półsyntetyczne penicyliny obejmują metycylinę, dikloksacylinę, kloksacylinę. Leki te są rzadko stosowane we współczesnej medycynie ze względu na ich właściwości wysoka toksyczność.

Aminopenicyliny

Ta grupa antybiotyków obejmuje ampicylinę, amoksycylinę, talampicylinę, bakampicylinę, piwampicylinę. Środki działają przeciwko szerokiej gamie patogenów i są dostępne w postaci tabletek. Wadą leków jest nieskuteczność amoksycyliny i ampicyliny wobec szczepów gronkowców. W leczeniu takich chorób substancje łączy się z oksacyliną.

Aminopenicyliny szybko się wchłaniają i działają przez długi czas. Zgodnie z decyzją lekarza przepisuje się 2-3 tabletki dziennie. Jedyne zaobserwowane skutki uboczne to wysypka alergiczna, który szybko mija po odstawieniu leku. Leki stosuje się w leczeniu następujących schorzeń:

• infekcje górnych dróg oddechowych i dróg moczowych;
• zapalenie zatok;
• zapalenie jelit;
• zapalenie ucha;
• czynnik wywołujący wrzody żołądka (Helicobacter pylori).

Antypseudomonas

Antybiotyki z grupy penicylin mają podobne działanie jak aminopenicyliny. Wyjątkiem jest pseudomonas. Substancje są skuteczne w leczeniu chorób wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa. Leki z tej grupy obejmują:

Kombinacja chroniona inhibitorem

Leki z tej grupy są syntetyzowane sztucznie w celu zwiększenia oporności substancji czynnej na większość mikroorganizmów. Leki otrzymuje się poprzez połączenie z kwasem klawulanowym, tazobaktamem, sulbaktamem, które zapewniają odporność na beta-laktamazy. Chronione penicyliny mają swoje własne działanie antybakteryjne, wzmacniając działanie głównej substancji. Leki są z powodzeniem stosowane w leczeniu ciężkich zakażenia szpitalne.

Tabletki z penicyliną

Stosowanie tabletek penicyliny jest wygodne i korzystne dla pacjentów. Nie ma potrzeby wydawania pieniędzy na strzykawki do wstrzykiwań, leczenie przeprowadza się samodzielnie w domu. Antybiotyki penicylinowe:

Nazwa	Substancja aktywna	Wskazania	Przeciwwskazania	Cena, pocierać
Azytromycyna	Dihydrat azytromycyny	Ostre zapalenie oskrzeli, liszajec, chlamydiowe zapalenie cewki moczowej, borelioza, rumień	Choroba nerek, nietolerancja składników, miastenia
Oksacylina	oksacylina	Infekcje stawów, kości, skóry, zapalenie zatok, bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i zapalenie wsierdzia	Nadwrażliwość na penicyliny
Amoksycylina Sandoz	amoksycylina	Zapalenie migdałków, bakteryjne zapalenie gardła i jelit, pozaszpitalne zapalenie płuc, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie wsierdzia	Wrażliwość na penicylinę, alergia krzyżowa z innymi beta-laktamami
Fenoksymetylopenicylina	fenoksymetylopenicylina	Ból gardła, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, kiła, rzeżączka, tężec, wąglik	Zapalenie gardła, aftowe zapalenie jamy ustnej, wrażliwość na penicyliny
Ampicylina	trójwodzian ampicyliny	Zakażenia przewodu żołądkowo-jelitowego, oskrzelowo-płucnego i moczowego, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, posocznica, róża	białaczka limfatyczna, Mononukleoza zakaźna, zaburzenia czynności wątroby
Amoksycylina	amoksycylina	Zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, listerioza, rzeżączka, leptospiroza, Helicobacter	Skaza alergiczna, katar sienny, mononukleoza zakaźna, astma, białaczka limfatyczna, choroby wątroby, krwi i centralnego układu nerwowego
	azytromycyna	Zakażenia tkanek miękkich, skóry, dróg oddechowych, borelioza, zapalenie szyjki macicy, zapalenie cewki moczowej	Wrażliwość na azytromycynę, choroby wątroby, połączenie z dihydroergotaminą i ergotaminą
Amoksyklaw	amoksycylina, klawulanian	Ostre zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli, ropień zagardłowy, zapalenie płuc, infekcje skórne, ginekologiczne, dróg żółciowych, łącznej i tkanka kostna	Choroby wątroby, białaczka limfatyczna, mononukleoza zakaźna, nadwrażliwość na penicyliny

W zastrzykach

Do wstrzykiwań stosuje się sól sodową penicyliny G w ilości 500 tysięcy lub 1 miliona jednostek. Proszek jest dozowany w szklanych butelkach zamkniętych gumową zakrętką. Przed użyciem produkt rozcieńcza się wodą. Przykłady leków:

Nazwa	Substancja aktywna	Wskazania	Przeciwwskazania	Cena, pocierać
Ampicylina	sól sodowa ampicyliny	Zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, bakteryjne zapalenie zatok, zakażenia w obrębie jamy brzusznej i żeńskich narządów płciowych	Choroby wątroby i nerek, zapalenie okrężnicy, białaczka, HIV
Bicylina-1	benzatyna, benzylopenicylina	Kiła, szkarlatyna, infekcja bakteryjna skóra	Nietolerancja składników, skłonność do alergii
Benzynapenecylina	benzynpenecylina	Posocznica, ropnica, zapalenie kości i szpiku, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, błonica, promienica, szkarlatyna, blenorrhoea	Nadwrażliwość na penicyliny i cefalosporyny
Ospamoks	amoksycylina	Zapalenie płuc, zapalenie ucha środkowego, zapalenie oskrzeli, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie błony śluzowej macicy, rzeżączka, róża, dur brzuszny, listerioza	Padaczka, ostra białaczka limfatyczna, astma, skaza alergiczna, katar sienny
Sól nowokainowa benzylopenicyliny	benzylopenicylina	Krupowe i ogniskowe zapalenie płuc, kiła, błonica, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, posocznica, blenorrhoea	Nadwrażliwość na penicyliny, padaczka - w przypadku zastrzyków śródlędźwiowych

Wideo

Pomimo imponującego wieku penicylina nadal jest jednym z najczęściej stosowanych antybiotyków w leczeniu bólu gardła. Nawet duża liczba analogi i antybiotyki innych rodzin, w izolacji i rozwoju których farmaceuci próbowali ominąć wady penicyliny, nie byli w stanie wyprzeć jej z praktyka lekarska. Penicylina na ból gardła jest szeroko stosowana zarówno u dorosłych, jak i u dzieci, chociaż jej stosowanie wiąże się z pewnymi trudnościami i ograniczeniami.

Na notatce

Inne nazwy penicyliny (używane głównie w środowisku naukowym) to benzylopenicylina i penicylina G. Jednocześnie związki takie jak benzylopenicylina benzatynowa czy benzylopenicylina prokainowa, choć są jej analogami i należą do rodziny penicylin, różnią się od substancji wyjściowych m.in. niektóre właściwości.

Trójwymiarowy model cząsteczki pierwszego antybiotyku – penicyliny

Skuteczność penicyliny w leczeniu dławicy piersiowej

Penicylina jest antybiotykiem o działaniu bakteriobójczym. Kiedy dostanie się do źródła infekcji, zakłóca syntezę i odbudowę ściany komórkowe bakterie, co prowadzi do ich szybkiej śmierci. Nawiasem mówiąc, z tego powodu penicylina działa bardzo szybko, a pacjenci zauważają oznaki poprawy po jej przyjęciu w ciągu pierwszego dnia po pierwszym zastrzyku.

Początkowo penicylina skutecznie niszczyła oba patogeny bólu gardła - paciorkowce i gronkowce, dlatego też zaraz po wprowadzeniu do arsenału lekarzy zaczęto ją skutecznie leczyć w każdych sytuacjach.

Obecnie w większości przypadków tej choroby gronkowiec jest oporny na penicylinę, ponieważ w ciągu kilkudziesięciu lat stosowania tego antybiotyku udało mu się wykształcić na niego oporność.

Jednocześnie gronkowcowe zapalenie migdałków występuje średnio w 10% przypadków, a w kolejnych 10% choroba jest spowodowana mieszaną infekcją gronkowcową i paciorkowcową. Oznacza to, że penicylina na ból gardła może być nieskuteczna w około jednym przypadku na pięć. W innych sytuacjach działa to również dość skutecznie w przypadku dorosłych.

Czynnikami wywołującymi bakteryjny ból gardła są paciorkowce i gronkowce

Na notatce

Ponadto obecnie czasami spotyka się szczepy gronkowców wrażliwe na penicylinę. Jednak z roku na rok zdarza się to coraz rzadziej. Jeśli lekarz wie, że ból gardła jest spowodowany infekcją gronkowcową lub mieszaną infekcją gronkowcowo-paciorkowcową, aby przepisać penicylinę, musi uzyskać dane dotyczące wrażliwości patogenu na antybiotyki. Dopiero po takim badaniu będzie mógł stwierdzić, czy penicylina pomoże na ból gardła.

Penicylina jest również skuteczna w przypadku atypowego rzeżączkowego zapalenia migdałków. Częściowo dlatego, że sama diagnoza jest stawiana rzadziej niż faktycznie dochodzi do choroby: ból gardła wywołany rzeżączką jest bardzo podobny do paciorkowcowego i nawet jeśli lekarz popełni błąd w diagnozie, można go skutecznie wyleczyć za pomocą tego środka.

Obecnie w niektórych krajach wzrasta liczba przypadków, w których stosowanie penicyliny jest nieskuteczne nawet w przypadku infekcji paciorkowcami. Przykładowo w niektórych miastach w Niemczech w 28% przypadków zażywanie penicyliny nie daje rezultatów, a niektórzy autorzy podają nawet w 35-38%, czyli w co trzecim przypadku po kilku dniach bezskutecznego stosowania penicylina zastąpić innymi antybiotykami.

Gonococcus jest czynnikiem wywołującym rzeżączkę; jeśli dostanie się do gardła, może spowodować rzeżączkowy ból gardła.

Częściej nie jest to spowodowane rozwojem oporności samego paciorkowca (choć zauważa się to coraz częściej), ale faktem, że wraz z paciorkowcami w głębokich tkankach migdałków obecne są inne bakterie które nie powodują stanu zapalnego, ale wytwarzają enzymy rozkładające penicylinę. W ten sposób bakterie te (zwykle niepatogenne gronkowce lub Haemophilus influenzae) chronią czynnik wywołujący ból gardła przed antybiotykiem.

Co ciekawe, im częściej dochodzi do zapalenia migdałków (nawet niezwiązanego z bólem gardła), tym więcej jest w nich bakterii kopatogennych i im więcej bardziej prawdopodobneże penicylina specjalnie na ból gardła nie będzie działać.

Jak ustalić, czy czynnik zakaźny jest oporny na penicylinę, czy nie?

Aby zidentyfikować opór, od pacjenta pobiera się rozmaz śluzu z migdałków i badanie bakteriologiczne. Na podstawie wyników analizy wiadomo, która bakteria wywołała ból gardła, na jakie antybiotyki jest wrażliwa, a na jakie jest oporna. Takie badanie trwa kilka dni i kiedy ciężki przebieg choroba, gdy może nie być czasu, lekarz zwykle przepisuje antybiotyki, które wysokie prawdopodobieństwo będzie działać nawet na oporne bakterie - mieszaninę amoksycyliny z kwasem klawulanowym, antybiotyki z rodziny makrolidów i inne. Pozwala to na szybkie rozpoczęcie leczenia i w większości przypadków zapewnia powrót do zdrowia.

Rozmaz z migdałków pomoże dokładnie określić przyczynę bólu gardła, ale podczas jego analizy w większości przypadków chorobę można już wyleczyć

Zalety i wady penicyliny

Penicylina ma kilka zalet, dzięki czemu skutecznie konkuruje z wieloma innymi współczesne antybiotyki. Wśród tych pozytywnych cech:

Z drugiej strony to właśnie wady penicyliny wymagają od farmaceutów ciągłego dążenia do opracowania bardziej zaawansowanych analogów. Oto główne wady penicyliny:

Specyficzną właściwością penicyliny jest jej szybka eliminacja z ciała. Działa w ciągu 3-4 godzin po podaniu, po czym większość substancja jest wydalana z organizmu i wstrzyknięcie należy powtórzyć. Ten współczynnik eliminacji ma zarówno pozytywne, jak i strony negatywne. Minusem jest konieczność częstego powtarzania zastrzyków (a co za tym idzie konieczność leczenie szpitalne), zaletą jest możliwość szybkiego przerwania terapii w przypadku wystąpienia działań niepożądanych.

Natomiast inne preparaty penicyliny, w szczególności jej sole prokainowe i benzatynowe, charakteryzują się bardzo długą obecnością w organizmie, dzięki czemu są stosowane w celu zapobiegania powikłaniom dławicy piersiowej.

Preparaty penicylinowe

Obecnie na rynku dostępnych jest wiele preparatów penicyliny. Jednocześnie w różne środki Antybiotyk występuje w dwóch różnych postaciach chemicznych:

1. Sól potasowa benzylopenicyliny;
2. Sól sodowa benzylopenicyliny.

W tej postaci penicylina jest sprzedawana w aptekach.

Aktywnie stosowane są również sole prokainowe i benzatynowe benzylopenicyliny, ale mają one inną farmakokinetykę i są stosowane jako część bicylin - długo działających leków stosowanych w zapobieganiu powikłaniom dławicy piersiowej.

Oto tylko główne preparaty penicyliny:

• Bicyliny - Bicillina-1, Bicylina-3, Bicylina-5, Retarpen, Ektensylina
• kapicylina;
• angincylina;
• Nowotwarte;
• Kracylina;
• chryscylina;
• Pradupena;
• farmaceutyka;
• Lanacylina;
• Falapen...

W bicylinach stosuje się prokainowe sole penicyliny

…i inni. Zasadniczo wszystkie są produktami importowanymi, niektóre nie są już dziś produkowane. W naszym kraju do wstrzykiwań zwykle stosuje się sole penicyliny benzynowej pakowane w specjalne fiolki.

Zasady stosowania

W leczeniu dławicy piersiowej preparaty penicyliny podaje się domięśniowo w mięsień pośladkowy, czasami dożylnie (tylko sól sodowa). Dawki tych leków w leczeniu bólu gardła są takie same.

W przypadku dławicy piersiowej przepisuje się ją w ilości 3-6 milionów jednostek dziennie (około 1,8-3,6 g) na 4-6 zastrzyków. Konkretną ilość przepisuje lekarz w zależności od ciężkości choroby.

Zastrzyki są główną metodą wprowadzania penicyliny do organizmu.

Penicylinę na dławicę piersiową dla dzieci przepisuje się w ilości 50-150 tysięcy jednostek na kg masy ciała na dzień. Całkowita dawka jest podzielona na 4-6 wstrzyknięć. Zwykle dla dzieci w wieku od sześciu miesięcy do 2 lat pojedyncza dawka wynosi 240-250 mg, od 2 do 6 lat - 300-600 mg, 7-12 lat - 500-900 mg.

Podczas leczenia bardzo ważne jest utrzymanie częstotliwości wstrzyknięć, aby nie pomijać wstrzyknięć. Kurs ogólny Stosowanie penicyliny w leczeniu dławicy piersiowej powinno trwać około 10-12 dni, ale nie krócej niż tydzień. W przypadku podejrzenia powikłań lekarz może przedłużyć leczenie do 21 dni lub zalecić profilaktykę bicyliną.

Przedwczesne przerwanie leczenia lub nieregularne zastrzyki są obarczone rozwojem powikłań dławicy piersiowej.

Co zrobić, jeśli penicylina na ból gardła nie pomaga?

Jeśli w konkretnym przypadku penicylina jest wyraźnie nieskuteczna, zastępuje się ją antybiotykami z innych grup - makrolidami, cefalosporynami, a czasami linkozamidami. Czasami środki na bazie antybiotyków penicylinowych elementy pomocnicze- kwas klawulanowy lub sulbaktam. W której oczywiste znaki Efekty działania penicyliny powinny pojawić się w ciągu kilku godzin, najprawdopodobniej po 1-2 dniach leczenia. Praktyka pokazuje, że jeśli skuteczne leczenie rozpoczyna się w ciągu pierwszych 9 dni choroby, ból gardła jest niezwykle rzadko powikłany. W związku z tym, jeśli skonsultujesz się z lekarzem w odpowiednim czasie, całkiem dopuszczalne jest wstrzyknięcie penicyliny, a jeśli to nie pomoże, przepisanie innego leku.

Bezpieczeństwo, skutki uboczne i przeciwwskazania

Głównymi działaniami niepożądanymi po zastosowaniu penicyliny są alergie, które w niektórych przypadkach mogą być bardzo poważne. Zwykle objawiają się następującym zestawem objawów:

• Wysypka skórna na całym ciele;
• Skurcz oskrzeli;
• Wzrost temperatury;
• Eozynofilia.

Model eozynofila – gatunek krwinki które pomagają organizmowi zwalczać bakterie

Ponadto w przypadku leczenia penicyliną możliwe są naruszenia. tętno(sól potasowa może prowadzić do zatrzymania akcji serca, sól sodowa może prowadzić do zmniejszenia funkcji pompującej mięśnia sercowego). Sole potasu również czasami powodują hiperkaliemię.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek znaczące skutki uboczne, penicylinę zwykle zastępuje się antybiotykami z innych grup.

Lekarz może przepisać penicylinę w czasie ciąży, jeśli dalsze stosowanie antybiotyku będzie przebiegało pod jego nadzorem. Lekarz musi bardzo poprawnie ocenić równowagę pomiędzy ryzykiem wpływu leku na płód a niebezpieczeństwem samego bólu gardła. Penicylina przenika przez barierę łożyskową, ale negatywny wpływ nie wpływa na płód. W pierwszych miesiącach ciąży może wzrosnąć użycie prawdziwej penicyliny aktywność skurczowa macicy i powodować ryzyko samoistnego poronienia. Inne penicyliny - amozycylina, ampicylina - są bezpieczniejsze.

Z reguły podczas stosowania penicyliny nie jest konieczne przenoszenie dziecka na mleko modyfikowane

Podczas stosowania penicyliny w okresie laktacji karmienie piersią Zwykle nie przeszkadzają. Penicylina przenika do mleka matki, a wraz z nim do przewód pokarmowy dziecka, ale ponieważ nie wchłania się z przewodu pokarmowego, nie działa ogólnoustrojowo na organizm dziecka. W przypadku dysbakteriozy lekarz może zastąpić samą penicylinę lub przepisać dziecku środki w celu przywrócenia mikroflory jelitowej.

U samych dzieci penicylinę na ból gardła można stosować od urodzenia, ale tylko pod ścisłym nadzorem lekarza. W tym przypadku nie dostaje się do żołądka i jelit, dlatego rzadko powoduje alergie i dysbiozę.

Zasady wyboru: kiedy przepisać penicylinę, a kiedy inne antybiotyki

Tabletki na bazie Josamycyny - alternatywa dla zastrzyków z penicyliny

Obecnie na całym świecie zastrzyki penicyliny są coraz częściej zastępowane przyjmowaniem tabletek i innych leków podanie doustne na podstawie jej analogów - amoksycyliny, ampicyliny - a także antybiotyków z innych grup - cefadroksylu, erytromycyny, jozamycyny. Odbywa się to przede wszystkim w przypadku bólu gardła u dzieci, aby nie urazić ich psychiki bolesnymi zastrzykami i nie powodować strachu przed lekarzem. Ponadto lekarz może preferować inne antybiotyki na ból gardła niż penicylinę z następujących powodów:

I odwrotnie, lekarze wolą przepisywać samą penicylinę na dławicę piersiową w następujących sytuacjach:

Wnioski:

• Penicylinę często stosuje się w leczeniu dusznicy bolesnej i przepisana przez lekarza w większości przypadków może wyleczyć tę chorobę;
• Penicylinę można stosować wyłącznie w formie zastrzyków. Nie możesz tego „pić”;
• Dawki i czas trwania leczenia penicyliną przepisuje wyłącznie lekarz, biorąc pod uwagę ciężkość choroby i stan pacjenta.

Wideo: Jak lekarz wybiera antybiotyk?

Bacillus botulizmu), a także niektóre mikroorganizmy Gram-ujemne (rzeżączka, meningokoki) i. Preparaty penicylinowe stosuje się w leczeniu bólu gardła, ran i ropne infekcje skóry, tkanek miękkich i błon śluzowych, zapalenia opłucnej i zapalenia kości i szpiku, błonicy, róży, -, wąglik, kiła i inne choroba zakaźna wywołane przez mikroorganizmy wrażliwe na penicylinę.

Obecnie istnieją następujące leki penicylina.

Sól sodowa benzylopenicyliny(Benzylpenicillinum-natrium;); sól potasowa benzylopenicyliny(Benzylpenicillinumkalum; lista B). Obydwa leki podaje się w postaci roztworów domięśniowo, podskórnie, do żyły, do jam (brzucha, opłucnej), w postaci aerozolu lub w postaci kropli do oczu. Do odcinka lędźwiowego podaje się wyłącznie sól sodową benzylopenicyliny. Do wstrzyknięcia do mięśni i pod skórę przepisuje się 50 000-200 000 jednostek w 1 ml 0,25-1% roztworu nowokainy po 3-4 godzinach. Najwyższa dzienna dawka wynosi 1 200 000 jednostek. Forma wydania: butelki po 100 000, 200 000, 300 000, 400 000, 500 000 i 1 000 000 sztuk.

Sól nowokainowa benzylopenicyliny(Benzylpenicillinum-novocainum; lista B). Aby podać lek, należy przygotować zawiesinę ex tempore w 2-4 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub roztwór izotoniczny chlorek sodu. Lek stosuje się wyłącznie domięśniowo w dawce 300 000 jednostek 2-3 razy dziennie. Najwyższa dzienna dawka wynosi 1 200 000 jednostek. Forma wydania: butelki po 100 000, 300 000 i 600 000 sztuk.

Ekmonowocylina(Ecmonovocillinum; lista B) - zawiesina soli nowokainowej benzylopenicyliny w roztwór wodny ekmolina, przygotowana ex tempore. Podaje się go wyłącznie domięśniowo w dawce 300 000–600 000 jednostek raz dziennie. Jest dostępny w dwóch butelkach: jedna zawiera sól nowokainową benzylopenicyliny, druga zawiera roztwór ekmoliny. Przechowywać w temperaturze pokojowej.

Bicylina-1(Bicillinum-1; lista B). N,N"-dibenzyloetylenodiaminowa sól benzylopenicyliny. Lek długo działające, stosowany w chorobach wywoływanych przez patogeny wrażliwe na penicylinę. Wskazany także w profilaktyce i leczeniu kiły. Zawiesinę przygotowuje się ex tempore w 2-3 ml sterylnej wody do wstrzykiwań lub izotonicznego roztworu chlorku sodu. Podawać wyłącznie domięśniowo. Przed wprowadzeniem należy upewnić się, że igła nie wchodzi do żyły. Przepisuj 300 000–600 000 jednostek raz w tygodniu lub 1 200 000 jednostek raz na dwa tygodnie. Forma wydania: butelki po 300 000, 600 000, 1 200 000 i 2 400 000 sztuk.

Bicylina-3(Bicillimim-Z; lista B) - mieszanina równych części soli potasowej (lub sodowej) benzylopenicyliny, soli nowokainowej benzylopenicyliny i bicyliny-1. Wskazania i sposób stosowania są takie same jak w przypadku bicyliny-1. Przepisuj 300 000 jednostek raz na trzy dni lub 600 000 jednostek raz na 6-7 dni. Forma wydania: butelki po 300 000, 600 000, 900 000 i 1 200 000 sztuk.

Bicylina-5- mieszanina bicyliny-1 (1 200 000 jednostek) i nowokainowej soli benzylopenicyliny (300 000 jednostek). Skuteczny środek zapobiegający atakom reumatycznym. Sposób stosowania jest taki sam jak w przypadku bicyliny-1. Przepisuj 1 500 000 jednostek raz na 3-4 tygodnie. Forma wydania: butelki po 1 500 000 sztuk.

Fenoksymetylopenicylina(Fenoksymetylopenicylina; lista B). W przeciwieństwie do wymienionych leków, benzylopenicylina nie jest niszczona przez kwas żołądkowy, co pozwala na jej podawanie doustne w ilości 100 000–200 000 jednostek 4–5 razy dziennie. Najwyższa pojedyncza dawka wynosi 400 000 jednostek, dzienna dawka wynosi 1 200 000 jednostek. Postacie uwalniania: tabletki i drażetki po 100 000 i 200 000 jednostek.

Eficilina(Aephycillinum; lista B) to preparat benzylopenicyliny, który ma właściwość selektywnego gromadzenia się w tkanka płuc. Stosowany jest głównie w leczeniu zapalenia płuc, zapalenia oskrzeli, rozstrzeni oskrzeli itp. Podaje się go domięśniowo w postaci przygotowanej ex tempore w 4 ml 0,5% roztworu nowokainy, 500 000-1 000 000 jednostek raz dziennie.

Metycylina(Metycylina; lista B) i oksacylina(Oxacillinum; lista B) - półsyntetyczne penicyliny, skuteczne przeciwko gronkowcom, które stały się oporne na inne preparaty penicylinowe. Stosuje się je przy karbunkułach, ropowicach, ropniach, zapaleniu płuc, zapaleniu kości i szpiku, posocznicy i innych infekcjach wywołanych przez formy gronkowców oporne na penicylinę. Metycylinę przepisuje się domięśniowo w postaci roztworu w 1,5 ml sterylnej wody do wstrzykiwań, 1 g co 4-6 godzin, oksacylinę - doustnie, w kapsułkach 0,5-1 g co 4-6 godzin.

Ampicylina(Ampicillinum; lista B) - półsyntetyczna penicylina szeroki zasięg działaniu, które ma właściwości antybakteryjne benzylopenicyliny, a ponadto działa przeciwko wielu mikroorganizmom Gram-ujemnym (Escherichia coli, czerwonka coli, salmonella, Proteus itp.) - Z powodzeniem stosowany w przewlekłe zapalenie oskrzeli, infekcje dróg moczowych, zapalenie jelit, choroby pęcherzyka żółciowego. Przepisywany doustnie 250-500 mg - 1 g 4-6 razy dziennie. Forma uwalniania: tabletki 250 mg. Leki penicylinowe mogą powodować skutki uboczne w postaci reakcji alergicznych. W w niektórych przypadkach możliwy wstrząs anafilaktyczny. Penicyliny są przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na penicylinę i inne antybiotyki; chory, cierpiący astma oskrzelowa, pokrzywka, . Zobacz także Antybiotyki.

Penicylina (Penicillium) to antybiotyk otrzymywany z płynu hodowlanego po hodowli różnych pleśni z rodzaju Penicillium. W 1929 r. A. Fleming jako pierwszy udowodnił, że podczas uprawy P. notatum na podłożu sztucznym powstaje substancja zwana „penicyliną”, która przedostaje się do środowiska i działa szkodliwie na bakterie rosnące na tym podłożu. 12 lat po odkryciu Fleminga duża grupa Angielscy naukowcy [Abraham, Chain, Florey (E. P. Abraham, E. Chain, M. E. Florey) i inni] byli w stanie zidentyfikować czysta forma oraz ustalić strukturę chemiczną substancji powstających w płynie hodowlanym podczas hodowli różne rodzaje pleśnie, takie jak P. notatum, a zwłaszcza P. chrysogenum. Okazało się, że płyn hodowlany zawiera różne substancje, o podobnej strukturze, ale o różnych właściwościach biologicznych.

Wszystkie te penicyliny można uznać za pochodne kwasu 6-aminopenicylanowego (6APA):

Do pierwszych wyizolowanych penicylin zaliczały się: 1) penicylina G (G) = kwas benzyloacetamido-penicylanowy, czyli benzylopenicylina; 2) penicylina X = kwas p-hydlub P-hydroksybenzylopenicylina; 3) penicylina F (F) = kwas Δ2-pentenoacetamidopenicylanowy, czyli 2-pentenylopenicylina; 4) dihydrpenicylina F (P) = kwas p-amyloacetamidopenicylanowy, czyli p-amylopenicylina. Ponadto przy sztucznym dodawaniu pewnych składniki chemiczne(prekursory) otrzymano w drodze biosyntezy i innych penicylin. Szczególne znaczenie nabrał w Ostatnio penicylina V, czyli fenoksymetylopenicylina, która w odróżnieniu od innych naturalnych penicylin jest wysoce odporna na kwasy, dobrze wchłania się z przewód pokarmowy i dlatego nadaje się do podawania doustnego. Z początkowo wyizolowanych penicylin znaleziono jedynie penicylinę G (G). szerokie zastosowanie V praktyka kliniczna. Jest łatwo rozpuszczalny w eterze, alkoholu, acetonie, słabo rozpuszczalny w benzenie i czterochlorku węgla. Jako kwas jednozasadowy tworzy sole z metalami łatwo rozpuszczalnymi w wodzie.

Penicylina jest lekkim proszkiem, dobrze rozpuszczalnym w wodzie, higroskopijnym i wrażliwym na wilgoć, wysoka temperatura, promienie ultrafioletowe, kwasy, sole metale ciężkie i utleniacze (H 2 O 2, KMnO 4, chloramina itp.). Penicylina ma wysoką aktywność bakteriobójczą wobec większości drobnoustrojów Gram-dodatnich, a także niektórych mikroorganizmów Gram-ujemnych - gonokoków, meningokoków i krętków (Treponema pallidum itp.). Aktywność penicyliny zależy od czynników biologicznych i środkami chemicznymi i są wyrażone w jednostkach akcji (AU). 1 jednostka = 0,6 μg penicyliny krystalicznej G (G); Zatem 1 mg tej penicyliny zawiera 1666 jednostek.

Działanie bakteriobójcze penicyliny wiąże się z zaburzeniem tworzenia się niektórych składniki błona komórkowa bakterii. Dlatego penicylina działa tylko na komórki bakteryjne będące w stanie aktywnej reprodukcji. Penicylina nie wpływa na tzw. komórki spoczynkowe. Pod tym względem, zarówno in vitro, jak i in vivo, po działaniu penicyliny stwierdza się pojedyncze osoby, które przeżyły („wytrwałe”).

Aktywność penicyliny jest znacznie ograniczona przez fakt, że bakterie wrażliwe na penicylinę często stają się oporne na ten antybiotyk, co jest związane z ich zdolnością do tworzenia enzymu penicylinazy, który inaktywuje penicylinę. Niektóre rodzaje bakterii są naturalnie oporne na penicylinę (na przykład wiele szczepów gronkowców). Problem zwalczania oporności bakterii na penicylinę, zwłaszcza tworzącą penicylinazę, rozwiązuje się poprzez wprowadzenie do praktyki nowych penicylin półsyntetycznych (patrz niżej).

Penicylina jest wytwarzana w postaci krystalicznego sodu lub sól potasowa, przeznaczony głównie dla wstrzyknięcie domięśniowe w dawkach od 50 000 do 300 000 jednostek. Można podać od 1 000 000 do 2 000 000 jednostek dziennie. Roztwory penicyliny można podawać także do jamy opłucnowej, stawowej, czasami śródskórnie i dotchawiczo. Penicylinę należy podawać śródlędźwiowo z dużą ostrożnością, ponieważ może to mieć miejsce w przypadku leku efekt toksyczny na centralny układ nerwowy.

Penicylinę V stosuje się doustnie w postaci tabletek zawierających 100 000 i 200 000 jednostek. Zaleca się powtarzanie dawki 200 000 jednostek 3-4 razy dziennie.

Przed leczeniem penicyliną wskazane jest wykonanie badania wrażliwości pacjenta na nią (testy uczuleniowe), gdyż niezależnie od sposobu podania i dawki u pacjenta mogą wystąpić reakcje alergiczne o różnym nasileniu i charakterze, czasami zagrażający życiu(szok anafilaktyczny). Stosowanie penicyliny może powodować inne działania niepożądane. Należy zachować ostrożność podczas leczenia penicyliną pacjentów z kiłą ośrodkowego układu nerwowego lub układu krążenia.

Aby zmniejszyć liczbę wstrzyknięć i uzyskać bardziej stałe stężenie antybiotyku we krwi, stosuje się leki wielkocząsteczkowe, na przykład sól N-N-dibenzyloetylenodiaminy dipenicyliny lub bicylina (patrz), która krąży w organizmie przez długi czas z powodu na to, że jest uwalniana znacznie wolniej niż zwykła penicylina. Istnieje również wiele kombinacji postacie dawkowania, w którym penicylina jest związana z nowokainą, ekmoliną itp., Stosowaną domięśniowo w celu przedłużenia czasu krążenia leku w organizmie.