Ko-trimoksazol - instrukcja stosowania, dawki, skutki uboczne, przeciwwskazania - poradnik medyczny geotaru. Sulfametoksazol jest skutecznym środkiem przeciwbakteryjnym. Skutki uboczne ko-trimoksazolu

Ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim]

Nazwa łacińska

Ko-trimoksazol

Nazwa chemiczna

Trimetoprim* i sulfametoksazol* w stosunku masowym 1:5

Grupa farmakologiczna

Sulfonamidy

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Farmakologia

Farmakologiczny działanie - antybakteryjne szeroki zasięg, bakteriobójczy, przeciwpierwotniakowy.

Aktywny wobec wielu bakterii Gram-dodatnich (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) i Gram-ujemnych (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, niektóre szczepy H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., niektóre szczepy Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) mikroorganizmy, a także Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, m.in. odporny na sulfonamidy.

Mechanizm działania polega na podwójnym działaniu blokującym metabolizm bakterii. Sulfametoksazol, o strukturze podobnej do PABA, jest wychwytywany przez komórkę drobnoustroju i zapobiega włączeniu PABA do cząsteczki diwodoru. kwas foliowy. Trimetoprim odwracalnie hamuje bakteryjną reduktazę dihydrofolianową, zakłóca syntezę kwasu tetrahydrofoliowego z kwasu dihydrofoliowego, powstawanie zasad purynowych i pirymidynowych, kwasy nukleinowe; hamuje wzrost i rozmnażanie mikroorganizmów.

Ze względu na hamowanie aktywności życiowej E. coli, syntezę tiaminy, ryboflawiny, kwas nikotynowy i inne witaminy z grupy B w jelitach.

Po podaniu doustnym oba składniki szybko i prawie całkowicie wchłaniają się z przewodu pokarmowego. Cmax we krwi osiągane jest w ciągu 1-4 godzin, stężenie przeciwbakteryjne utrzymuje się przez 7 godzin; Po 24 godzinach od podania pojedynczej dawki w osoczu wykrywane są niewielkie ilości. Równowagowe stężenie w osoczu rejestruje się po 2-3 dniach. 44% trimetoprimu i 70% sulfametoksazolu wiąże się z białkami osocza. Obie substancje ulegają biotransformacji w wątrobie (acetylacja), tworząc nieaktywne metabolity. Są równomiernie rozprowadzane w organizmie, przenikają przez bariery histohematyczne i tworzą w płucach i moczu stężenia przekraczające zawartość w osoczu. W mniejszym stopniu kumulują się w wydzielinie oskrzelowej, wydzielina z pochwy, wydzielina i tkanka prostaty, płyn z ucha środkowego, płyn mózgowo-rdzeniowy, żółć, kości, ślina, ciecz wodnista oka, mleko matki, płyn śródmiąższowy. Mają ten sam współczynnik eliminacji, T 1/2 - 10-11 godzin, u dzieci T 1/2 jest znacznie mniejszy i zależy od wieku: do 1 roku - 7-8 godzin, 1-10 lat - 5-6 godzin, osoby starsze i pacjenci z zaburzeniami czynności nerek zwiększają T1/2. Wydalany przez nerki w postaci metabolitów i w postaci niezmienionej (50-70% trimetoprimu i 10-30% sulfametoksazolu) poprzez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe.

Aplikacja

Infekcje drogi oddechowe: zapalenie oskrzeli (ostre i przewlekłe, zapobieganie nawrotom), rozstrzenie oskrzeli, ropniak opłucnej, ropień płucny, zapalenie płuc (leczenie i profilaktyka), m.in. wywołane przez Pneumocystis carinii u pacjentów chorych na AIDS; drogi moczowe: zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie miedniczek, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie najądrza; układ moczowo-płciowy: rzeżączka, wrzód weneryczny, ziarniniak weneryczny, ziarniniak pachwinowy; Przewód pokarmowy: biegunka bakteryjna, szigeloza, cholera (w ramach terapii skojarzonej), dur brzuszny i dur rzekomy (w tym nosicielstwo bakterii), zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie żołądka i jelit wywołane enterotoksycznymi szczepami E. coli; skóra i tkanki miękkie: trądzik, czyrak, ropne zapalenie skóry, róża, zakażenia ran ropnie tkanek miękkich; Narządy laryngologiczne: zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie krtani; chirurgiczny; posocznica, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie kości i szpiku (ostre i przewlekłe), ropień mózgu, ostra bruceloza, blastomykoza południowoamerykańska, malaria (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (w ramach kompleksowej terapii).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (w tym na sulfonamidy lub trimetoprim), niewydolność wątroby lub nerek, B 12 -niedokrwistość z niedoboru, agranulocytoza, leukopenia, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ciąża, karmienie piersią, wiek dzieci (do 2 miesięcy - podanie doustne, do 6 lat - podanie podawanie pozajelitowe), hiperbilirubinemia u dzieci.

Ograniczenia w użyciu

Stosować ostrożnie w przypadkach możliwego niedoboru kwasu foliowego (m.in. u osób w podeszłym wieku, chorych chroniczny alkoholizm, z zespołem złego wchłaniania – w tych przypadkach, przy obniżonej masie ciała wskazane jest dodatkowe podawanie kwasu foliowego), obciążony wywiad alergiczny, astma oskrzelowa, zaburzenia czynności wątroby i Tarczyca.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Skutki uboczne

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ból głowy, drgawki, zapalenie nerwów obwodowych, ataksja, zawroty głowy, szum w uszach, ból głowy, omamy, depresja, apatia, nerwowość, osłabienie, zmęczenie, bezsenność.

Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, jadłowstręt, cholestatyczne i martwicze zapalenie wątroby, zwiększone poziom surowicy aminotransferaz i bilirubiny, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zapalenie trzustki, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka.

Z zewnątrz Układ oddechowy: alergiczny kaszel i duszność, nacieka w płucach.

Z narządów krwiotwórczych: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość megaloblastyczna, hipoprotrombinemia, methemoglobinemia, eozynofilia.

Z układu moczowego: niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu, toksyczna nefropatia ze skąpomoczem i bezmoczem.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), zespół Stevensa-Johnsona, anafilaksja, alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, obrzęk Quinckego, gorączka polekowa, dreszcze, choroba Henocha-Schönleina, choroba posurowicza, uogólnione reakcje alergiczne, uogólniona wysypka skórna, nadwrażliwość na światło, swędzenie, zaczerwienienie twardówki; istnieją doniesienia o guzkowe zapalenie okołotętnicze i toczeń rumieniowaty układowy.

Inne: hiperkaliemia, hiponatremia, bóle stawów, bóle mięśni, indywidualne przypadki rabdomioliza (głównie u pacjentów z AIDS).

Interakcja

NLPZ, leki przeciwcukrzycowe (pochodne sulfonylomocznika), difenina, pośrednie antykoagulanty, diuretyki tiazydowe, barbiturany nasilają działanie terapeutyczne (i uboczne) (wypierają je z białek osocza i zwiększają stężenie we krwi). Heksametylenotetramina (urotropina), kwas askorbinowy zwiększają krystalurię (powodują zakwaszenie moczu).

Ko-trimoksazol zwiększa stężenie digoksyny w surowicy, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku (konieczne jest monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy). Przyjmowane jednocześnie zmniejsza się skuteczność trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Przy jednoczesnym stosowaniu z indometacyną możliwe jest zwiększenie stężenia sulfametoksazolu we krwi.

Ko-trimoksazol zmniejsza intensywność metabolizmu wątrobowego fenytoiny (wydłuża jej T1/2 o 39% i zmniejsza klirens metaboliczny o 27%); na tle ko-trimoksazolu zwiększa się działanie przeciwpadaczkowe fenytoiny. Nasila działanie doustnych środków hipoglikemizujących. Na tle ko-trimoksazolu, który konkuruje o wydzielanie przez nerki, wydalanie spowalnia, wzrasta jego poziom w tkankach i ryzyko rozwoju skutki toksyczne amantadyna; W pracy opisano przypadek ostrej psychozy u 84-letniego pacjenta, który wystąpił po skojarzonym podaniu kotrimoksazolu i amantadyny. Używane jednocześnie z Inhibitory ACE szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku może rozwinąć się hiperkaliemia.

Kotrimoksazol może wydłużać PT u pacjentów jednocześnie stosujących warfarynę (wymagane dostosowanie dawki warfaryny). Zmniejsza niezawodność doustna antykoncepcja(hamuje mikroflorę jelitową i zmniejsza krążenie jelitowo-wątrobowe związków hormonalnych). Pirymetamina (więcej niż 25 mg/tydzień) zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia niedokrwistości megaloblastycznej.

U pacjentów przyjmujących ko-trimoksazol i cyklosporynę po przeszczepieniu nerki może wystąpić odwracalne pogorszenie czynności nerek, objawiające się hiperkreatyninemią.

Przedawkować

Objawy ostrego przedawkowania: anoreksja, nudności, wymioty, osłabienie, ból brzucha, zawroty głowy, ból głowy, senność, dezorientacja; możliwa jest gorączka, krwiomocz i krystaluria.

Leczenie: płukanie żołądka, podanie płynów, korekcja zaburzenia elektrolitowe. Jeśli to konieczne, hemodializa.

Objawy przewlekłego przedawkowania: supresja szpiku kostnego (trombocytopenia, leukopenia i (lub) niedokrwistość megaloblastyczna.

Leczenie i profilaktyka: podawanie kwasu foliowego (5-15 mg dziennie).

Sposób użycia i dawkowanie

Wewnątrz, domięśniowo, dożylnie. 2 razy dziennie (co 12 godzin). Pojedyncza dawka: dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia – po 960 mg; dzieci 2-6 miesięcy – 120 mg (lub 2,5 ml zawiesiny dla dzieci), 6 miesięcy – 5 lat – 240 mg (lub 5 ml zawiesiny dla dzieci), 6-12 lat – 480 mg (lub 10 ml zawiesiny dla dzieci).

Leczenie ostre infekcje kontynuować aż do zniknięcia objawy kliniczne a w ciągu najbliższych 2 dni średni czas trwania wynosi co najmniej 5 dni; czas trwania infekcji dróg moczowych, zaostrzenie przewlekłe zapalenie oskrzeli, ostre zapalenie ucha środkowego, wrzód, limfogranulomatoza pachwinowa - 10-14 dni; shigelloza, biegunka podróżnych – 5 dni; niepowikłane infekcje dolna część drogi moczowe - 1-3 dni; ostra bruceloza - 3-4 tygodnie; dur brzuszny i dur paratoidalny - 1-3 miesiące; przewlekłe zapalenie gruczołu krokowego - 3 miesiące. Pozajelitowo (przy ciężkich zakażeniach): dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia – 3 ml IM 2 razy dziennie; dzieci 6-12 lat - 1,5 ml im. 2 razy dziennie lub 10-20 ml kroplówki dożylnie w 250 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy 2 razy dziennie, dzieci 6-12 lat - 18 mg ( 15 mg sulfametoksazolu i 3 mg trimetoprimu) na 1 kg masy ciała 2 razy dziennie. Przeciętny czas trwania- następnie 5 dni - podanie doustne.

W profilaktyce nawrotów przewlekłych infekcji dróg moczowych bez bakteriurii: dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia – 480 mg raz dziennie na noc, dzieci poniżej 12. roku życia – 2 mg/kg masy ciała trimetoprimu dziennie i 10 mg /kg sulfametoksazolu dziennie, czas trwania - 3-12 miesięcy.

W leczeniu zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis carinii stosuje się większe dawki: 15-20 mg/kg trimetoprimu i 75-100 mg/kg sulfametoksazolu dziennie w 4 dawkach, przez 14-21 dni, doustnie lub pozajelitowo. W zapobieganiu zapaleniu płuc wywołanemu przez Pneumocystis - zwykłe dawki w okresie możliwego nawrotu choroby.

Rzeżączka niepowikłana – 480 mg 2 razy na dobę, 2 dni lub dla pierwszej dawki – 2,4 g (5 tabletek), a po 8 godzinach kolejne 2,4 g, czyli jednorazowa dawka 3,84 g (8 tabletek).

Na zakażenie gonokokowe nosogardło – 960 mg 3 razy dziennie przez 7 dni.

W przypadku malarii wywołanej przez Plasmodium falciparum przepisuje się 1,92 g (4 tabletki) 2 razy dziennie przez 2 dni.

Środki ostrożności

Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek kreatynina Cl 15-25 ml/min doustnie przepisuje się w średnich dawkach przez 3 dni, następnie - 50% średniej dawki dobowej; dla wartości Cl kreatyniny mniejszych niż 15 ml/min należy zastosować (1/2 średnia dawka) tylko na tle hemodializy. W przypadku podawania pozajelitowego pacjentom z niewydolnością nerek należy co 2-3 dni oznaczać stężenie sulfametoksazolu w osoczu krwi w próbkach pobranych przed kolejnym podaniem (przy stężeniach powyżej 150 mcg/ml leczenie przerywa się do momentu osiągnięcia poziomu 120 mcg /ml).

W przypadku pojawienia się wysypki, kaszlu, bólu stawów lub innych objawów należy natychmiast przerwać stosowanie. Długotrwałe podawanie odbywa się przy systematycznym monitorowaniu składu komórkowego krwi obwodowej, stan funkcjonalny wątroba i nerki. Aby zapobiec krystalurii, zaleca się picie dużej ilości płynów zasadowych (2-3 litry płynu dziennie).

Należy unikać nadmiernej ekspozycji na słońce i promienie UV. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest znacznie wyższe u pacjentów chorych na AIDS. Jednoczesne podawanie kwasu foliowego pacjentom zakażonym wirusem HIV zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia oporności na sulfonamidy u szczepów Pneumocystis carinii.

Rok ostatniej korekty

2011

Interakcje z innymi składnikami aktywnymi

Azatiopryna*	Ko-trimoksazol może nasilić leukopenię, szczególnie u pacjentów po przeszczepieniu nerki.
Azytromycyna*	W przypadku stosowania w połączeniu efekt kumuluje się.
Amantadyna*	Na tle ko-trimoksazolu, który konkuruje o wydzielanie nerkowe, wydalanie spowalnia, wzrasta jego poziom w tkankach i wzrasta ryzyko wystąpienia toksycznego działania amantadyny; W pracy opisano przypadek ostrej psychozy u 84-letniego pacjenta, który wystąpił po skojarzonym podaniu kotrimoksazolu i amantadyny.

Trimetoprim* i sulfametoksazol* występują w stosunku masowym od 1 do 5. Ko-trimoksazol jest aktywny wobec niektórych bakterii Gram-ujemnych (Klebsiella spp., Enterobacteriaceae - Shigella spp., Proteus spp., Haemophilus ducreyi, Yersinia spp., Legionella pneumophila, części szczepów H.influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Brucella spp., Enterobacter spp., Neisseria spp., Vibrio cholerae, części szczepów Escherichia coli, Citrobacter spp.) i Gram-dodatnich (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes), a także przeciwko Pneumocystis carinii, Moraxella catarrhalis, Toxoplasma gondii, w tym odpornym na sulfonamidy. Mechanizm działania ko-trimoksazolu polega na podwójnym blokowaniu metabolizmu mikroorganizmów. Trimetoprim hamuje (odwracalnie) reduktazę dihydrofolianową mikroorganizmów, zakłóca tworzenie kwasu tetrahydrofoliowego z kwasu dihydrofoliowego, produkcję kwasów nukleinowych, zasad pirymidynowych i purynowych; hamuje rozmnażanie i rozwój bakterii. Sulfametoksazol, który swoją budową przypomina kwas paraaminobenzoesowy, jest wychwytywany przez bakterię i zapobiega wbudowywaniu kwasu paraaminobenzoesowego do kwasu dihydrofoliowego. Ze względu na fakt, że ko-trimoksazol hamuje aktywność życiową E. coli, zmniejsza się powstawanie kwasu nikotynowego, ryboflawiny, tiaminy i innych witamin z grupy B w jelitach.

Po podaniu doustnym lek prawie całkowicie i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Po 1 - 4 godzinach osiąga maksymalne stężenie we krwi, stężenie antybakteryjne utrzymuje się przez 7 godzin; dzień później w osoczu po podaniu pojedynczej dawki leku oznacza się małe ilości. W osoczu równowagowe stężenie ko-trimoksazolu ustala się po 2-3 dniach. 70% sulfametoksazolu i 44% trimetoprimu wiąże się z białkami osocza. Ko-trimoksazol ulega biotransformacji w wątrobie (poprzez acetylację) z utworzeniem nieaktywnych metabolitów. Kotrimoksazol jest równomiernie rozprowadzany w organizmie, przenika przez bariery tkankowe, a w moczu i płucach tworzy się stężenia przekraczające zawartość leku w osoczu. W mniejszym stopniu ko-trimoksazol gromadzi się w wydzielinie pochwy, wydzielinie oskrzeli, tkance i wydzielinie prostaty, płynie mózgowo-rdzeniowym, płynie ucha środkowego, żółci, ślinie, kościach, cieczy wodnistej oka, płynie śródmiąższowym i mleku matki. Okres eliminacji ko-trimoksazolu wynosi 10–11 godzin. U dzieci okres półtrwania jest krótszy i zależy od wieku: 1 - 10 lat wynosi 5 - 6 godzin, do 1 roku - 7 - 8 godzin. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania ulega wydłużeniu. Lek jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej (10–30% sulfametoksazol i 50–70% trimetoprim) oraz w postaci metabolitów poprzez wydzielanie kanalikowe i filtrację kłębuszkową.

Wskazania

Zakażenia układu oddechowego: rozstrzenie oskrzeli, zapalenie oskrzeli (przewlekłe i ostre, zapobieganie nawrotom), ropniak opłucnej, zapalenie płuc (profilaktyka i leczenie), w tym wywołane przez Pneumocystis carinii u chorych na AIDS, ropień płuc; układ moczowo-płciowy: zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie miedniczek, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie najądrza, odmiedniczkowe zapalenie nerek, rzeżączka, ziarniniak weneryczny, wrzody, ziarniniak pachwinowy; układ pokarmowy: szigeloza, biegunka bakteryjna, cholera (zawiera leczenie skojarzone), dur paratyfusowy i dur brzuszny (w tym nosicielstwo bakterii), zapalenie dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie żołądka i jelit, które są wywoływane przez enterotoksyczne szczepy E. coli; Narządy laryngologiczne: zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego, zapalenie krtani; tkanki miękkie i skóra: trądzik, ropne zapalenie skóry, czyrak, róża, ropnie tkanek miękkich, zakażenia ran; zakażenia chirurgiczne; zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, posocznica, zapalenie kości i szpiku (przewlekłe i ostre), ostra bruceloza, malaria (Plasmodium falciparum), ropień mózgu, blastomykoza południowoamerykańska, toksoplazmoza (w ramach kompleksowego leczenia).

Sposób podawania ko-trimoksazolu i dawka

Kotrimoksazol przyjmuje się doustnie, domięśniowo lub dożylnie. Po 12 godzinach 2 razy dziennie. Dawka pojedyncza: pacjenci powyżej 12. roku życia – 960 mg; 6 – 12 lat – 480 mg (lub 10 ml zawiesiny dla dzieci); 0,5 - 5 lat - 240 mg (lub 5 ml zawiesiny dla dzieci); 2 - 6 miesięcy - 120 mg (lub 2,5 ml zawiesiny dla dzieci). Leczenie ostrych infekcji kontynuuje się aż do ustąpienia objawy kliniczne, a także w ciągu następnych 2 dni, średnio czas trwania leczenia wynosi co najmniej 5 dni; czas trwania leczenia biegunki podróżnych i szigelozy wynosi 5 dni; z zaostrzeniem przewlekłego zapalenia oskrzeli, infekcji dróg moczowych, ostrego zapalenia ucha środkowego, limfogranulomatozy pachwinowej, wrzodu miękkiego wynosi 10 - 14 dni; w przypadku ostrej brucelozy – 3 – 4 tygodnie; w przypadku niepowikłanych infekcji dolnych dróg moczowych – 1 – 3 dni; w przypadku przewlekłego zapalenia gruczołu krokowego - 3 miesiące; na dur brzuszny i dur brzuszny - 1 – 3 miesiące.
W przypadku ciężkich zakażeń kotrimoksazol podaje się pozajelitowo: u pacjentów powyżej 12. roku życia – domięśniowo 3 ml 2 razy dziennie; 6 - 12 lat - kroplówka dożylna 10 - 20 ml w 250 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworu chlorku sodu 2 razy dziennie lub domięśniowo 1,5 ml 2 razy dziennie. Przeciętny czas trwania stosować - 5 dni, następnie przejść na podawanie doustne.
W leczeniu zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis carinii stosuje się większe dawki: 75–100 mg/kg sulfametoksazolu i 15–20 mg/kg trimetoprimu dziennie w 4 dawkach, przez 2–3 tygodnie pozajelitowo lub doustnie; zapobieganie zapaleniu płuc wywołanemu przez Pneumocystis – przyjmuje się zwykłe dawki w okresie możliwej nawrotu choroby.
Zapobieganie nawrotom przewlekłych infekcji układu moczowego bez bakteriurii: pacjenci powyżej 12. roku życia – 480 mg raz dziennie na noc, do 12. roku życia – 10 mg/kg sulfametoksazolu na dobę i 2 mg/kg masy ciała trimetoprimu na dobę, czas trwania - 3 - 12 miesięcy.
Zakażenie gonokokowe nosogardzieli - 960 mg 3 razy dziennie przez tydzień.
Rzeżączka niepowikłana – 2 razy dziennie po 480 mg przez 2 dni lub pojedyncza dawka 3,84 g (8 tabletek) lub dla pierwszej dawki – 2,4 g (5 tabletek), a po 8 godzinach kolejne 2,4 g. Malaria, czyli wywołaną przez Plasmodium falciparum, przepisuje się 1,92 g (4 tabletki) 2 razy dziennie przez 2 dni.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i klirensem kreatyniny 15–25 ml/min doustnie stosują średnie dawki przez 3 dni, a następnie połowę średniej dawki dobowej; gdy klirens kreatyniny jest mniejszy niż 15 ml/min, połowę średniej dawki stosuje się wyłącznie podczas hemodializy. W przypadku stosowania pozajelitowego kotrimoksazolu u pacjentów z niewydolnością nerek należy co 2-3 dni oznaczać stężenie sulfametoksazolu w osoczu w próbkach pobranych przed kolejnym podaniem leku (jeśli zawartość przekracza 150 mcg/ml, leczenie przerwać, aż poziom osiągnie 120 mcg/ml). W przypadku wystąpienia kaszlu, wysypki, bólu stawów lub innych objawów należy natychmiast przerwać stosowanie kotrimoksazolu. Długotrwałe stosowanie należy prowadzić przy systematycznym monitorowaniu czynności nerek i wątroby oraz składu komórkowego krwi obwodowej. Aby zapobiec krystalurii, zaleca się picie dużej ilości płynów zasadowych (2–3 litry płynu dziennie). Należy unikać nadmiernego promieniowania ultrafioletowego i słonecznego. Ryzyko rozwoju działania niepożądane znacznie wyższe u pacjentów z AIDS. Jednoczesne stosowanie kwasu foliowego u pacjentów zakażonych wirusem HIV zwiększa ryzyko rozwinięcia się oporności szczepów Pneumocystis carinii na sulfonamidy. Ze względu na powszechną oporność szczepów nie należy stosować leku w leczeniu zapalenia gardła i migdałków, które wywołują paciorkowce beta-hemolizujące grupy A.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość (w tym na trimetoprim lub sulfonamidy), nerkowa lub niewydolność wątroby, agranulocytoza, niedokrwistość z niedoboru witaminy B12, leukopenia, ciąża, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, karmienie piersią, hiperbilirubinemia u dzieci w wieku do 6 lat - podanie pozajelitowe, do 2 miesięcy - podanie doustne.

Ograniczenia w użyciu

Możliwy niedobór kwasu foliowego (w tym u pacjentów z przewlekłym alkoholizmem, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zespołem złego wchłaniania), astma oskrzelowa, zaostrzony wywiad alergiczny, zaburzenia stanu funkcjonalnego tarczycy i wątroby.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Stosowanie ko-trimoksazolu jest przeciwwskazane w czasie ciąży i karmienia piersią.

Skutki uboczne ko-trimoksazolu

System nerwowy: aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, drgawki, ból głowy, zapalenie nerwów obwodowych, zawroty głowy, ataksja, szumy uszne, omamy, apatia, depresja, nerwowość, zmęczenie, osłabienie, bezsenność;
układ trawienny: nudności, biegunka, wymioty, ból brzucha, martwicze i cholestatyczne zapalenie wątroby, jadłowstręt, zwiększone stężenie bilirubiny i aminotransferaz w surowicy, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki, zapalenie języka;
Układ oddechowy: nacieki w płucach, alergiczna duszność i kaszel;
narządy krwiotwórcze: niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, hipoprotrombinemia, niedokrwistość megaloblastyczna, eozynofilia, methemoglobinemia;
układ moczowy:śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek, toksyczna nefropatia z bezmoczem i skąpomoczem, zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu;
reakcje alergiczne: wysypka, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka (zespół Lyella), alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, anafilaksja, rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry, gorączka polekowa, dreszcze, choroba posurowicza, choroba Henocha-Schönleina, uogólnione reakcje alergiczne, nadwrażliwość na światło, uogólniona wysypka skórna, zaczerwienienie twardówki, swędzenie, istnieją doniesienia o toczniu rumieniowatym układowym i guzkowym zapaleniu tętnic;
inni: hiponatremia, hiperkaliemia, bóle stawów, pojedyncze przypadki rabdomiolizy (głównie u pacjentów z AIDS), bóle mięśni.

Interakcja ko-trimoksazolu z innymi substancjami

Leki przeciwcukrzycowe (pochodne sulfonylomocznika), niesteroidowe leki przeciwzapalne, difenina, tiazydowe leki moczopędne, pośrednie leki przeciwzakrzepowe, barbiturany nasilają lecznicze (i uboczne) działanie kotrimoksazolu (wypierają go z połączeń z białkami osocza i zwiększają zawartość we krwi). Kwas askorbinowy, metenamina zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krystalurii (w wyniku zakwaszenia moczu). Ko-trimoksazol zwiększa stężenie digoksyny w osoczu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego konieczne jest monitorowanie stężenia digoksyny w osoczu krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania kotrimoksazolu z indometacyną może wzrosnąć stężenie sulfametoksazolu we krwi. Łączne stosowanie ko-trimoksazolu zmniejsza skuteczność trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Ko-trimoksazol nasila działanie doustnych leków hipoglikemizujących. Ko-trimoksazol zmniejsza szybkość metabolizmu fenytoiny w wątrobie; na tle ko-trimoksazolu zwiększa się działanie przeciwpadaczkowe fenytoiny. Podczas przyjmowania ko-trimoksazolu, który konkuruje o wydzielanie nerkowe, wydalanie zostaje zahamowane, wzrasta jego stężenie w tkankach i wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia toksycznego działania amantadyny; Opisano przypadek ostrej psychozy u 84-letniego pacjenta, która powstała po skojarzonym stosowaniu amantadyny i kotrimoksazolu. Podczas stosowania kotrimoksazolu w skojarzeniu z inhibitorami ACE, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, może wystąpić hiperkaliemia. Kotrimoksazol może zwiększać PT u pacjentów stosujących jednocześnie warfarynę (konieczne jest dostosowanie dawki warfaryny). Kotrimoksazol zmniejsza skuteczność doustnej antykoncepcji (zmniejsza krążenie jelitowo-wątrobowe leki hormonalne poprzez ucisk mikroflora jelitowa). Pirymetamina (więcej niż 25 mg/tydzień) zwiększa ryzyko rozwoju niedokrwistości megaloblastycznej. U pacjentów przyjmujących cyklosporynę i ko-trimoksazol po przeszczepieniu nerki może wystąpić odwracalne pogorszenie czynności nerek, objawiające się hiperkreatyninemią.

Przedawkować

W przypadku ostrego przedawkowania możliwe są nudności, jadłowstręt, wymioty, ból brzucha, osłabienie, zawroty głowy, senność, splątanie, ból głowy, krwiomocz, gorączka i krystaluria. Konieczne: płukanie żołądka, wyrównanie zaburzeń elektrolitowych, podanie płynów i w razie potrzeby hemodializa. W przypadku przewlekłego przedawkowania: zahamowanie czynności szpiku kostnego (leukopenia, niedokrwistość megaloblastyczna, trombocytopenia). Profilaktyka i terapia: przyjmowanie kwasu foliowego (dziennie 5 – 15 mg).

„Polfa” Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne SA, Polska

Substancja aktywna

Sulfametoksazol, trimetoprim

Formy uwalniania Biseptolu

Zawieszenie dla wewnętrzny użytek, 200 mg/40 mg w 5 ml, 80 ml w butelkach nr 1
Tabletki, 100 mg/20 mg nr 20
Tabletki, 400 mg/80 mg nr 20
Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 ml (400 mg/80 mg) w ampułkach nr 10
Tabletki, 100 mg/20 mg nr 20, nr 1000
Tabletki, 400 mg/80 mg nr 20, nr 1000

Dla kogo wskazany jest Biseptol?

Zawiesina Biseptolu

• Ostre infekcje dróg oddechowych.
• Infekcje dróg moczowych i nerki.
• infekcje przewód pokarmowy.

Tabletki Biseptol nr 20

• Zakażenia nerek i układu moczowego, narządów płciowych, narządów laryngologicznych.
• Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli u dorosłych.
• Infekcje przewód pokarmowy.
• Zapalenie płuc.
• Infekcje skóry i tkanek miękkich itp.

Tabletki Biseptol nr 100

Choroba zakaźna dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropień płuc), układu moczowo-płciowego (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego itp.), przewodu pokarmowego (czerwonka, cholera, dur brzuszny, dur brzuszny, biegunka), skóry i tkanek miękkich,
zapalenie opon mózgowych.

Roztwór do infuzji Biseptol

• Zakażenia nerek i dróg moczowych, dróg oddechowych.
• Infekcje bakteryjne narządów płciowych.
• Zakażenia ogólnoustrojowe narządów płciowych.
• Sepsa ran chirurgicznych; toksoplazmoza, pneumocystoza.

Jak stosować Biseptol?

Zawiesina Biseptolu
Jeśli lekarz nie zaleci specjalnego dawkowania, należy przez pewien czas stosować 4-6 mg trimetoprimu i 20-30 mg sulfametoksazolu na 1 kg masy ciała. (5 ml zawiesiny zawiera 200 mg sulfametoksazolu i 40 mg trimetoprimu)
Zazwyczaj:

Dla dzieci
3-6 miesięcy - 2,5 ml (120 mg) co 12 godzin;
7 miesięcy - 3 lata - 2,5 - 5,0 ml (120 - 240 mg) co 12 godzin;
4-6 lat - 5,0 - 10,0 ml (240 - 480 mg) co 12 godzin;
7-12 lat - 10,0 ml (480 mg) co 12 godzin.
Maksymalna dawka dobowa dla dzieci wynosi 6 mg trimetoprimu i 30 mg sulfametoksazolu na 1 kg masy ciała.
Dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia- 20 ml (960 mg) po 12 godzinach.

W przypadku zakażenia Pneumocystis carinii - 20 mg trimetoprymutu 100 mg sulfametoksazolu na 1 kg masy ciała dziennie w równych dawkach co 6 godzin przez 14 - 21 dni.

Przed użyciem wstrząsnąć do uzyskania jednorodnej zawiesiny.

Tabletki Biseptolu
Zapalenie dróg moczowych, zakażenia przewodu pokarmowego wywołane przez Shigella oraz zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli u dorosłych: średnia dawka doustna – 960 mg (2 tabletki Biseptolu 400/80 mg, 8 tabletek Biseptolu 100/20 mg) 2 razy dziennie.
W zapaleniu dróg moczowych lek przyjmuje się przez 10-4 dni, w zaostrzeniu przewlekłego zapalenia oskrzeli - przez 14 dni, w przypadku infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez Shigella - przez 5 dni.
U pacjentów z klirensem kreatyniny 15-30 ml/min dawkę należy zmniejszyć o połowę. Jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 15 ml/min, stosowanie leku nie jest wskazane.
Zapalenie dróg moczowych, zakażenia przewodu pokarmowego wywołane przez Shigella i ostre zapalenie ucha środkowego u dzieci: 48 mg/kg (40/8 mg/kg) masy ciała na dobę w 2 dawkach co 12 godzin. Dawka dla dzieci nie powinna przekraczać dawki dla dorosłych.
W przypadku zapalenia dróg moczowych i ostrego zapalenia ucha środkowego lek przyjmuje się przez 10 dni, w przypadku infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez Shigella - 5 dni.
Na biegunkę podróżnych przepisuje się 960 mg (2 tabletki Biseptolu 400/80 mg, 8 tabletek Biseptolu 100/20 mg) co 12 godzin.
zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii u dorosłych i dzieci:
Sugerowana dawka dla osób z potwierdzonym stanem zapalnym to 90-120 mg/kg (75/15 mg/kg - 100/20 mg/kg) masy ciała leku na dobę w dawkach przyjmowanych co 6 godzin przez 14-21 dni .
Zapobieganie zapaleniu płuc wywołanemu przez Pneumocystis carinii, dla dorosłych – 900/60 mg leku raz dziennie.
Dzienna dawka nie powinna przekraczać 1920 mg (16 tabletek 100/20 mg, 4 tabletki 400/80 mg).

Roztwór do infuzji Biseptol
Lek należy stosować wyłącznie w formie powolnych wlewów kroplowych dożylnych po wstępnym rozcieńczeniu w wymienionych roztworach (nie stosować innych!):

• 5% lub 10% roztwór glukozy;
• 0,9% roztwór NaCl;
• rozwiązanie Ringera;
• 0,45% roztwór NaCl z 2,5% roztworu glukozy.

Schemat hodowli:
5 ml (1 ampułka) w 125 ml roztworu;
10 ml (2 ampułki) w 250 ml roztworu.
Przygotowany roztwór należy zastosować natychmiast po rozpuszczeniu i dokładnym wymieszaniu!
Jeżeli w przygotowanym roztworze występuje zmętnienie lub osad, nie stosować leku!
Jeśli pacjent nie może przyjąć duża liczba płynach stosować wysokie stężenie ko-trimoksazolu – 5 ml na 75 ml 5% glukozy.

Większość ostrych infekcji
Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia: zwykle przepisuje się 10 ml (2 ampułki) co 12 godzin. W przypadku ciężkich infekcji dawkę zwiększa się po 12 godzinach do 15 ml (3 ampułki).
Dzieci poniżej 12. roku życia: 30 mg sulfametoksazolu/6 mg trimetoprimu/kg mc. na dobę w 2 infuzjach.
3-5 miesięcy życia - 1,25 ml co 12 godzin;
6 miesięcy - 5 lat - 2,5 ml co 12 godzin;
6-12 lat - 5 ml co 12 godzin
W przypadku szczególnie ciężkich infekcji dawkę można zwiększyć o 50%.
Typowy przebieg leczenia wynosi 2–5 dni.

Pacjenci z niewydolnością nerek
Dawkowanie u dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia zależy od klirensu kreatyniny:
powyżej 30 ml/min – stosuje się zwykłą dawkę;
15-30 ml/min – ½ zwykłej dawki stosuje się maksymalnie przez 3 dni;
poniżej 15 ml/min – nie zaleca się stosowania.

Zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii: 100 mg sulfametoksazolu/20 mg trimetoprimu/kg masy ciała dziennie w 4 dawkach podzielonych, stosować po 6 godzinach. Tak szybko, jak to możliwe, leczenie kontynuuje się doustną postacią leku. Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 14 dni.

Skutki uboczne Biseptolu

Zawiesina Biseptolu
Mogą wystąpić zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, brak apetytu, rzadko biegunka), bóle brzucha, zapalenie błony śluzowej żołądka, alergiczne reakcje skórne (głównie wysypka i pokrzywka, znacznie rzadziej - rumień wielopostaciowy, swędząca skóra, złuszczające zapalenie skóry, zwiększona wrażliwość na światło), dreszcze. Mogą wystąpić zmiany w obrazie krwi (trombocytopenia, neutropenia, rzadko - agranuloktoza i niedokrwistość megaloblastyczna), rzadko - miąższowe zapalenie wątroby, odwracalne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, bóle i zawroty głowy, zaburzenia snu, omamy, zaburzenia czynności nerek (krystaluria, krwiomocz, hiperkreatyninemia). Przypadki istotne niepożądane skutki po zastosowaniu sulfonamidów: zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, ostra martwica wątroby, alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, depresja, apatia, bóle stawów i mięśni; bardzo rzadko - nacieki płucne, hipoglikemia, pojedyncze przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, zapalenie trzustki, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, bóle stawów, bóle mięśni, nadwrażliwość na światło.

Tabletki Biseptolu
Najczęstsze skutki uboczne podczas leczenia lekiem Biseptol - problemy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, brak apetytu) i alergiczne reakcje skórne (wysypka, pokrzywka). Rzadko mogą wystąpić objawy zagrażające życiu: zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, ostra martwica wątroby, niedokrwistość aplastyczna.

Ponadto wśród działań niepożądanych:

• układ krwiotwórczy: niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość megaloblastyczna, eozynofilia, methemoglobinemia, hipoprotrombinemia;
• nadwrażliwość: alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, dreszcze, podniesiona temperatura po zastosowaniu leku światłowstręt, reakcje anafilaktyczne, obrzęki naczyń, swędzenie skóry, choroba Henocha-Schönleina, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, ogólne reakcje skórne, wysypka alergiczna, choroba posurowicza. Rzadko - guzkowe zapalenie tętnic, zespół wilka;
• przewód pokarmowy: biegunka, bóle brzucha, brak apetytu, nudności, błonica rzekoma zapalenie jelit, wymioty, podwyższony poziom enzymów wątrobowych i kreatyniny w surowicy krwi, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, języka, trzustki, zapalenie wątroby;
• układ moczowo-płciowy: niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nefrotoksyczny, bezmocz, zwiększone stężenie azotu niebiałkowego i kreatyniny w surowicy;
• metabolizm: hiperkaliemia, hiponatremia;
• układ nerwowy: apatia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ataksja, ból głowy, depresja, drgawki, omamy, nerwowość, szumy uszne, stany zapalne nerwy obwodowe;
• układ hormonalny: Sulfonamidy są chemicznie podobne do niektórych leków przeciwtarczycowych, leków moczopędnych (acetazolamid i tiazyd) oraz doustnych leków przeciwcukrzycowych, które mogą powodować alergie krzyżowe. Rzadko - hipoglikemia, zwiększona diureza;
• układ mięśniowo-szkieletowy: bóle stawów, mięśni;
• narządy oddechowe: duszność, kaszel, nacieki w płucach.
• różne: osłabienie, uczucie zmęczenia, bezsenność.

Roztwór do infuzji Biseptol
Lek jest zazwyczaj dobrze tolerowany w zalecanych dawkach.
Najczęstsze działania niepożądane są łagodne: nudności (z wymiotami lub bez) i wysypka skórna.
Ciężkie formy są rzadkie reakcja skórna nadwrażliwość: zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella). Może wystąpić rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Zgłaszano rzadkie przypadki niewydolności wątroby, żółtaczki, a nawet martwicy wątroby. Bardzo rzadko obserwowano biegunkę, zapalenie języka i ciężką kandydozę.

Stwierdzono zmiany hematologiczne lekka forma które ustąpiły po odstawieniu leku: leukopenia, neutropenia, trombocytopenia; rzadziej - agranulocytoza, niedokrwistość megaloblastyczna i plamica. Zwykle te zmiany hematologiczne nie powodują objawów klinicznych, ale w niektórych przypadkach możliwe są ciężkie postacie, szczególnie u osób w podeszłym wieku z niewydolnością wątroby lub niski poziom foliany
Lek może powodować hemolizę u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niezależnie od przyjętej dawki.
Stosowanie ko-trimoksazolu wiąże się z występowaniem limfocytowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, które ustępuje po odstawieniu leku. Jednak po wielokrotnym stosowaniu sulfametoksazolu lub trimetoprimu zaobserwowano nawrót choroby.
Stosowanie leku w zakażeniach Pneumocystis carinii u pacjentów z AIDS powoduje pokrzywkę, drżenie, neutropenię, małopłytkowość i zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych.
Zgłaszano pojedyncze przypadki bólu głowy, depresji, zawrotów głowy i halucynacji, ale bez dowodów na związek ze stosowaniem leku.
W przypadku wystąpienia drżenia, bólu stawów, kaszlu, zadławienia lub żółtaczki należy natychmiast zaprzestać stosowania leku.

Dla kogo Biseptol jest przeciwwskazany?

Zawiesina Biseptolu

• Nadwrażliwość na sulfonamidy, trimetoprim i inne składniki leku.
• Okres ciąży i karmienia piersią.
• Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
• Poważna choroba wątroba i nerki (klirens kreatyniny< 15 мл/мин).
• Nie przepisuj leku, jeśli u dzieci wykryje się agranulocytozę, leukopenię, niedokrwistość megaloblastyczną, hiperbilirubinemię.
• Nie podawać wcześniakom, noworodkom i niemowlętom poniżej 3 miesiąca życia.
• Nie zaleca się stosowania w przypadku paciorkowcowego bólu gardła.

Tabletki Biseptolu

• Nadwrażliwość na sulfametoksazol lub trimetoprim.
• Niedokrwistość megaloblastyczna spowodowana niedoborem kwasu foliowego.
• Ciąża i karmienie piersią.
• Wiek do 2 miesięcy życia.
• Ciężka niewydolność nerek i wątroby.

Roztwór do infuzji Biseptol

• Nadwrażliwość na sulfonamidy, trimetoprim i dodatkowe substancje Biseptol.
• Niedokrwistość megaloblastyczna spowodowana niedoborem kwasu foliowego.
• Niewydolność wątroby lub nerek, gdy nie można określić stężenia leku w osoczu krwi.
• Wiek dzieci do 3 miesięcy.

Interakcja Biseptolu z innymi lekami

Zawiesina Biseptolu

• Biseptol w połączeniu z lekami moczopędnymi, zwłaszcza z grupą tiazydową, zwiększa prawdopodobieństwo małopłytkowości ze skazą krwotoczną. Lek może wydłużać czas protrombinowy u osób przyjmujących pośrednie leki przeciwzakrzepowe (np. warfarynę).
• Hamuje biotransformację difeniny w wątrobie. Może także zwiększać stężenie wolnego metotreksatu w osoczu krwi (zmniejsza się jego wiązanie z białkami krwi). - Nasila działanie leków przeciwcukrzycowych - pochodnych sulfonylomocznika.
• Fenylobutazon, salicylany i indometacyna mogą wycisnąć sulfonamidy ze związków z białkami osocza, zwiększając ich stężenie we krwi.
• Barbiturany zwiększają skutki uboczne.
• Heksamina i kwas askorbinowy zwiększają ryzyko krystalurii.
• Biseptol może zmienić reakcję oznaczania kreatyniny za pomocą zasadowego pikrynianu Jaffe (zwiększa poziom kreatyniny o około 10%).

Tabletki Biseptolu

• Niesteroidowe leki przeciwzapalne, przeciwcukrzycowe pochodne sulfonylomocznika, difenina, pośrednie leki przeciwzakrzepowe, barbiturany zwiększają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
• Kwas askorbinowy zwiększa krystalurię.
• U pacjentów w podeszłym wieku łączenie ko-trimoksazolu z niektórymi lekami moczopędnymi, zwłaszcza tiazydowymi, zwiększa ryzyko małopłytkowości.
• Ko-trimoksazol może zwiększać stężenie digoksyny w surowicy, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.
• Gdy Biseptol stosuje się jednocześnie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, działanie tego ostatniego zmniejsza się.
• Biseptol zmniejsza skuteczność doustnej antykoncepcji.
• Ko-trimoksazol może nasilać działanie przeciwzakrzepowe leku, co może wymagać zmniejszenia dawki leku.
• Lek hamuje metabolizm fenytoiny: u osób stosujących oba leki okres półtrwania fenytoiny zwiększa się o około 39%, a klirens fenytoiny zmniejsza się o około 27%.
• Ko-trimoksazol zwiększa stężenie wolnej frakcji metotreksatu w surowicy poprzez wypieranie jej z wiązań białkowych.
• W przypadku jednoczesnego stosowania leku Biseptol z pirymitaminą (w zapobieganiu malarii) w dawce powyżej 25 mg/tydzień może rozwinąć się niedokrwistość megaloblastyczna.

Roztwór do infuzji Biseptol

• U pacjentów w podeszłym wieku łączenie ko-trimoksazolu z niektórymi lekami moczopędnymi, zwłaszcza tiazydowymi, zwiększa ryzyko małopłytkowości.
• Ko-trimoksazol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, fenytoiny, leków przeciwcukrzycowych, pochodnych sulfonylomocznika, a także zwiększać stężenie dioksyn w surowicy krwi.
• U pacjentów leczonych ko-trimoksazolem i cyklosporyną (na przykład po przeszczepieniu nerki) przejściowe zakłócenia funkcja nerki.
• Przy jednoczesnym stosowaniu ko-trimoksazolu i metotreksatu konieczne jest dodatkowe przepisanie kwasu foliowego.
• Łączenie ko-trimoksazolu z pirymetaminą (lek przeciwmalaryczny) w dawce 25 mg na tydzień może powodować niedokrwistość megaloblastyczną. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków.
• Jednoczesne użycie z prokainamidem i amantadyną zwiększa stężenie tych leków w surowicy.

Przedawkowanie biseptolu

Zawiesina Biseptolu
Ostre zatrucie - nudności, wymioty, kolka, ból i zawroty głowy, senność, utrata przytomności, ciepło ciała, zaburzenia widzenia, depresja, dezorientacja, krwiomocz i krystaluria. Nieprawidłowości w obrazie krwi i żółtaczka są późne objawy przedawkować.
Zatrucie przewlekłe – stosowanie maksymalnych dawek i/lub długotrwałe leczenie może spowodować zahamowanie czynności szpiku kostnego, co objawia się małopłytkowością, leukopenią, niedokrwistością megaloblastyczną.
Leczenie: zaprzestać stosowania leku, wywołać wymioty i wykonać płukanie żołądka; podanie dożylne płynów, jeśli diureza jest zmniejszona, a nerki funkcjonują prawidłowo. Hemodializa.
Prowadzone jest leczenie objawowe.

Tabletki Biseptolu
Nie wiadomo, jaka dawka leku Biseptol może zagrażać życiu.
W przypadku przedawkowania sulfonamidów obserwuje się utratę apetytu, ból przypominający kolkę, nudności, wymioty, zawroty głowy, ból głowy, senność i utratę przytomności. Mogą wystąpić drżenia, krwiomocz i krystaluria, zahamowanie czynności szpiku kostnego i zapalenie wątroby.
Ostre przedawkowanie trimetoprimu może powodować nudności, wymioty, zawroty głowy, ból głowy, depresję, dezorientację i zahamowanie czynności szpiku kostnego.
W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania należy przerwać stosowanie leku Biseptol, wywołać wymioty, przyjąć dużą ilość płynu w przypadku niedostatecznej diurezy i prawidłowej czynności nerek. Zakwaszenie moczu przyspieszy eliminację trimetoprimu, ale może zwiększać ryzyko krystalizacji sulfonamidu w nerkach. Konieczne jest monitorowanie obrazu krwi pacjenta, poziomu elektrolitów w surowicy i innych parametrów biochemicznych. W przypadku wystąpienia uszkodzenia szpiku kostnego lub objawów zapalenia wątroby należy zastosować typowe leczenie. Hemodializa jest mało skuteczna.
Na przewlekłe zatrucie obserwuje się trombocytopenię, leukopenię i niedokrwistość abomegaloblastyczną. W takim przypadku należy zastosować leukoworynę (5–15 mg dziennie).

Roztwór do infuzji Biseptol
Nie określono maksymalnej dawki leku normalnie tolerowanej przez pacjentów.

Długotrwałe stosowanie dużych dawek leku może prowadzić (oprócz tego, co już wskazano powyżej) do zahamowania czynności szpiku kostnego: trombocytopenii, leukopenii, niedokrwistości megaloblastycznej. W takim wypadku należy odstawić Biseptol i przepisać folian wapnia w dawce 5 – 15 mg na dobę (lub odpowiednią dawkę kwasu foliowego).
Dializa otrzewnowa w celu usunięcia trimetoprimu i sulfametoksazolu nie jest skuteczna, ale hemodializa jest częściowo skuteczna.

Trimetoprim jest antybiotykiem o działaniu bakteriostatycznym. Najczęściej jest używany jako profilaktyczny do leczenia chorób układu moczowego. Lek znajduje się na liście substancji niezbędnych WHO.

Substancja syntetyzowana jest w postaci białego krystalicznego proszku. Produkt jest bezwonny i bez smaku, nierozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w alkoholu. Masa cząsteczkowa związku = 290,3 gramów na mol.

Lekarstwo osiągnęło największą popularność pod koniec lat 70. XX wieku, kiedy okazało się, że inne środki przeciwbakteryjne mają raczej toksyczny wpływ na szpik kostny.

efekt farmakologiczny

Bakteriostatyczny, antybakteryjny .

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Substancja hamuje aktywność enzymów reduktaza folianowa i zapobiega procesom formacyjnym kwas tetrahydrofoliowy .

Lek jest aktywny przeciwko Gram-dodatnie I mikroorganizmy Gram-ujemne .

Po podanie doustne szybko i prawie całkowicie się wchłania. Maksymalne stężenie obserwowano po 60-180 minutach. Duże stężenia tego związku można znaleźć w drogach moczowych i tkance płuc.

Lek ulega reakcjom metabolicznym w wątrobie. Substancja jest wydalana z moczem przez nerki.

Wskazania do stosowania

Trimetoprim jest przepisywany w celu leczenia i zapobiegania infekcje bakteryjne dróg moczowych, które są spowodowane przez mikroorganizmy wrażliwe na działanie leku.

Przeciwwskazania

Preparaty na bazie tej substancji nie można przepisać:

• z poważnymi zaburzeniami nerek i wątroby;
• pacjentów z niedoborami w organizmie;
• kobiety w ciąży;
• Na niedokrwistość megaloblastyczna rozwinęła się na skutek niedoboru kwasu foliowego ;
• podczas karmienia piersią;
• gdy znajduje się na aktywnym składniku produktu.

Skutki uboczne

Trimetoprim jest na ogół dobrze tolerowany przez pacjentów.

Czasami lek może powodować:

• mdłości , ból głowy , ;
• wysypki skórne, Zespół Stevensa-Johnsona ;
• nefropatia ;
• , leukopenia, methemoglobinemia, niedokrwistość, trombocytopenia ;
• , wymioty , utrata apetytu i w konsekwencji anoreksja , ból żołądka , .

Trimetoprim, instrukcja użycia (Sposób i dawkowanie)

Lek jest przepisywany doustnie. Zwykle łączy się to z sulfametoksazol .

Zazwyczaj dorosłym przepisuje się 40 do 60 mg leku raz dziennie. Maksymalny dzienna dawka= 0,1 grama substancji.

W przypadku dzieci wymagane jest dostosowanie schematu dawkowania. Od pierwszego roku życia stosować 2-3 mg produktu na kg masy ciała dziecka, częstotliwość podawania 1 raz dziennie.

Przedawkować

Nie ma dowodów na przedawkowanie narkotyków.

Interakcja

Łączne stosowanie leku prowadzi do zmniejszenia skuteczności i skrócenia czasu usuwania leku z krwi.

Podczas łączenia produktu z innymi antagoniści kwasu foliowego (pirymetamina, ) zwiększa ryzyko rozwoju niedokrwistość megaloblastyczna .

Zwiększa obciążenie nerek.

Działanie bakteriobójcze leku zwiększa się w wyniku narażenia na działanie sulfametoksazol .

Łącząc lek z leki mielotoksyczne wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń w szpiku kostnym.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas łączenia leku, gdyż może to prowadzić do zwiększenia stężenia obu leków w osoczu i wystąpienia działań niepożądanych. Uważa się, że efekt ten wynika z rywalizacji między substancjami o wydalanie przez nerki.

Trimetoprim hamuje te procesy klirens nerkowy prokainamid , i go aktywny metabolit, ich stężenie w osoczu krwi znacznie wzrasta.

Substancja zwiększa skuteczność leku poprzez hamowanie jego metabolizmu.

Warunki sprzedaży

Do zakupu leku może być wymagana recepta.

Warunki przechowywania

Tabletki przechowuje się w chłodnym miejscu, niedostępnym dla dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą

Specjalne instrukcje

Lek stosuje się ze szczególną ostrożnością w przypadku chorób wątroby lub tarczycy u małych dzieci.

Noworodki

Leczenie dzieci poniżej pierwszego roku życia wymaga szczególnej opieki.

Podczas ciąży i laktacji

Produktu nie powinny stosować kobiety w ciąży i karmiące piersią.

Leki zawierające (analogi trimetoprimu)

Substancja ta występuje w następujących preparatach: Ipral, Trimetoprim, Trimopan .

Połączenie Trimetoprim, sulfametoksazol wchodzi w skład następujących leków: , Berlocid, Groseptol, Oriprim, Sinersul, Sumetrolim, Tsiplin, Bactrim forte, Brifeseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Septrin, Sulotrim, Trimezol, Bi-Septin, Duo-Septol, Cotripharm.

Instrukcje dotyczące leku SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM, przeciwwskazania i metody stosowania, skutki uboczne i recenzje na temat tego leku. Opinie lekarzy i możliwość dyskusji na forum.

Międzynarodowy nazwy rodzajowe(ZAJAZD) - substancje czynne Lub Składniki aktywne leki

Instrukcja użycia

Przeciwwskazania SULFAMETOKSAZOL + TRIMETOPRIM

- nadwrażliwość (w tym na sulfonamidy);

- niewydolność wątroby;

- niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 15 ml/min);

- anemia aplastyczna;

— B 12 - niedokrwistość z niedoboru;

- agranulocytoza, leukopenia;

- niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;

- ciąża;

- okres laktacji;

- wiek do 6 lat (w przypadku podawania domięśniowego);

- wiek dzieci (do 3 miesięcy - do podawania doustnego);

- hiperbilirubinemia u dzieci.

Z ostrożność: niedobór kwasu foliowego, astma oskrzelowa, choroby tarczycy.

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, kolka jelitowa, zawroty głowy, ból głowy, senność, depresja, stany omdlenia, splątanie, niewyraźne widzenie, gorączka, krwiomocz, krystaluria; z długotrwałym przedawkowaniem - małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość megaloblastyczna, żółtaczka.

Leczenie: płukanie żołądka, zakwaszenie moczu zwiększa wydalanie trimetoprimu, przyjmowanie płynów doustnie, domięśniowo - 5-15 mg/dobę folinianu wapnia (eliminuje działanie trimetoprimu na szpik kostny), w razie potrzeby hemodializa.

Sposób podawania i dawkowanie SULFAMETOKSAZOL + TRIMETOPRIM

Wewnątrz, dożylnie, domięśniowo. W każdym postać dawkowania stosunek ilościowy trimetoprimu i sulfametoksazolu wynosi 1:5.

Wewnątrz ( pigułki), - 960 mg raz lub 480 mg 2 razy dziennie. W przypadku ciężkich przebieg infekcji- 480 mg 3 razy dziennie, z przewlekłe infekcje dawka podtrzymująca - 480 mg 2 razy dziennie. Dzieci w wieku 1-2 lat- 120 mg 2 razy dziennie, 2-6 lat- 120-240 mg 2 razy dziennie, 6-12 lat- 240-480 mg 2 razy dziennie.

Zawieszenie: dzieci 3-6 miesięcy - 120 mg 2 razy dziennie, 7 miesięcy-3 lata - 120-240 mg 2 razy dziennie, 4-6 lat - 240-480 mg 2 razy dziennie, 7-12 lat - 480 mg 2 razy dziennie, dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia – 960 mg 2 razy dziennie. Syrop dla dzieci: dzieci 1-2 lata – 120 mg 2 razy dziennie, 2-6 lat – 180-240 mg 2 razy dziennie, 6-12 lat – 240-480 mg 2 razy dziennie.

Minimalny czas trwania leczenia wynosi 4 dni; po ustąpieniu objawów terapię kontynuuje się przez 2 dni. W przypadku infekcji przewlekłych przebieg leczenia jest dłuższy. Na ostra bruceloza- 3-4 tygodnie, z dur brzuszny i dur paratyfusowy- 1-3 miesiące

Dla zapobieganie nawrotom przewlekłych infekcji dróg moczowych dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia- 480 mg 1 raz dziennie na noc, dzieci poniżej 12 lat- 12 mg/kg/dzień. Czas trwania leczenia wynosi 3-12 miesięcy. Kurs leczenia ostre zapalenie pęcherza moczowego u dzieci 7-16 lat - 480 mg 2 razy dziennie przez 3 dni.

Na rzeżączka- 1920-2880 mg/dzień w 3 dawkach.

Na rzeżączkowe zapalenie gardła(z nadwrażliwością na penicylinę) - 4320 mg 1 raz dziennie przez 5 dni. Na zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/dobę w odstępie 6 godzin przez 14 dni.

Pozajelitowo: Jestem dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia – 480 mg co 12 godzin, dzieci 6-12 lat – 240 mg co 12 godzin.

Kroplówka dożylna, dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia – 960-1920 mg co 12 godzin, dzieci 6-12 lat – 480 mg 2 razy na dobę; 6 miesięcy-5 lat - 240 mg 2 razy dziennie; 6 tygodni-5 miesięcy - 120 mg 2 razy dziennie.

Aby osiągnąć maksymalną skuteczność, należy utrzymywać stałe stężenie trimetoprimu w osoczu lub surowicy na poziomie lub powyżej 5 mcg/ml.

Malaria wywołana przez Plasmodium falciparum, - wlew dożylny (1920 mg 2 razy dziennie) przez 2 dni. Dzieci będą wymagały odpowiednio zmniejszonej dawki.

W celu uzyskania wyższych stężeń w płynie mózgowo-rdzeniowym podawać dożylnie (rozpuszczony w 200 ml rozpuszczalnika) przez 1 godzinę 2 razy dziennie.

Na niewydolność nerek dawka zależy od wartości CC: z CC powyżej 25 ml/min- dawka standardowa; Na 15-25 ml/min- dawka standardowa przez 3 dni, następnie połowa standardowa dawka. Na CC mniej niż 15 ml/m w przepisuje się połowę standardowej dawki tylko na tle hemodializy.

Bezpośrednio przed podaniem rozpuścić w następujących proporcjach: 480 mg (5 ml roztworu do infuzji) na 125 ml, 960 mg (10 ml) na 250 ml, 1440 mg (15 ml) na 500 ml roztworu do infuzji.

Jeżeli przed lub w trakcie infuzji pojawi się zmętnienie lub krystalizacja roztworu, mieszaniny nie można użyć. Czas podawania wynosi 1-1,5 godziny (musi być dostosowany do zapotrzebowania pacjenta na płyny).

W razie potrzeby wprowadza się ograniczenia objętości wtryskiwanego płynu do większej wysokie stężenia- 5 ml rozpuszczone w 50-75 ml 5% wodnego roztworu dekstrozy. Na ciężki przebieg w sumie infekcje grupy wiekowe dawkę można zwiększyć o 50%.

Źródło

Informacje zawarte w książce referencyjnej leków Vidal.
Ostatnia aktualizacja opisu 28.09.2011

Możesz rozważyć analogi leku SULFAMETHOXAZOL + TRIMETHOPRIM w odpowiednich kategoriach, zarówno tańszych, jak i droższych:

• Choroby zakaźne i zapalne dróg moczowych (zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek)