Instrukcja użycia oktreotydu. Oktreotyd: instrukcja stosowania roztworu do wstrzykiwań. Sposób użycia i dawkowanie

Oktreotyd

efekt farmakologiczny

Oktreotyd jest syntetycznym oktapeptydem, będącym pochodną naturalnego hormonu somatostatyny i wykazującym podobne działanie farmakologiczne, ale znacznie dłuższy czas działania. Lek hamuje patologicznie zwiększone wydzielanie (proces wytwarzania i uwalniania) hormonu wzrostu, a także peptydów i serotoniny wytwarzanych w żołądkowo-jelitowo-trzustkowym układzie hormonalnym (układzie obejmującym żołądek, jelito cienkie i trzustkę).
U zdrowych osób oktreotyd hamuje wydzielanie hormonu wzrostu wywołane argininą, stresem i hipoglikemią insulinową (niski poziom cukru we krwi spowodowany insuliną); wydzielanie insuliny, glukagonu, gastryny i innych peptydów układu hormonalnego żołądkowo-jelitowo-trzustkowego spowodowane przyjmowaniem pokarmu, a także wydzielanie insuliny i glukagonu stymulowane argininą; wydzielanie tyreotropiny (hormonu przysadki mózgowej regulującej czynność tarczycy) spowodowane przez hormon uwalniający tyreotropinę.
U pacjentów z akromegalią (choroba endokrynologiczna, której towarzyszy zwiększenie objętości dłoni, nosa, żuchwy itp.) oktreotyd zmniejsza stężenie hormonu wzrostu i/lub somatomedyny A (związku biologicznie czynnego wytwarzanego głównie przez komórki wątroby stymulujący wzrost tkanek i wykazujący działanie insulinopodobne) w osoczu krwi. U prawie wszystkich pacjentów obserwuje się klinicznie istotne zmniejszenie stężenia hormonu wzrostu (o 50% lub więcej), natomiast normalizację poziomu hormonu wzrostu w osoczu (poniżej 5 ng/ml) osiąga się u około połowy pacjentów . U większości pacjentów z akromegalią oktreotyd znacząco zmniejsza nasilenie objawów, takich jak ból głowy, obrzęk skóry i tkanek miękkich, nadmierna potliwość (choroba gruczołów potowych objawiająca się powstawaniem małych swędzących pęcherzy), ból stawów i niedowład (zmniejszenie siły i /lub zakres ruchu). U pacjentów z dużymi gruczolakami (łagodnymi guzami) przysadki mózgowej leczenie oktreotydem może prowadzić do pewnego zmniejszenia wielkości guza.
W przypadku rakowiaków (nowotworowych) stosowanie oktreotydu może prowadzić do zmniejszenia nasilenia objawów, takich jak uderzenia gorąca i biegunka, czemu w wielu przypadkach towarzyszy zmniejszenie stężenia serotoniny w osoczu i zmniejszenie wydalania 5-hydroksyindolooctowego. kwas w moczu.
W przypadku nowotworów charakteryzujących się nadprodukcją (zwiększonym wytwarzaniem) wazoaktywnego peptydu jelitowego, zastosowanie oktreotydu prowadzi do zmniejszenia częstości występowania ciężkiej biegunki wydzielniczej (biegunky) u większości pacjentów. Jednocześnie zmniejsza się współistniejące zaburzenia równowagi elektrolitowej (jonowej), na przykład hipokaliemia (niski poziom potasu we krwi). U niektórych pacjentów postęp nowotworu spowalnia lub zatrzymuje się, a nawet zmniejsza jego rozmiar. Poprawie klinicznej towarzyszy zwykle zmniejszenie (do wartości prawidłowych) stężenia wazoaktywnego peptydu jelitowego w osoczu krwi.
W przypadku glukagonoma (nowotwór złośliwy/rak/trzustki wytwarzającej insulinę) zastosowanie oktreotydu w większości przypadków prowadzi do zauważalnego zmniejszenia martwiczej (prowadzącej do śmierci tkanki) wysypki wędrującej; masa ciała spada (wpływ na cukrzycę jest jednak nieistotny). W przypadku gastronomy (nowotwór złośliwy / rak / żołądka), zespołu Zollingera-Ellisona (zespół objawów, gdy wrzód żołądka i dwunastnicy łączy się z łagodnym guzem trzustki), oktreotyd zmniejsza nadmierne wydzielanie (zwiększone wydzielanie) kwasu solnego w żołądku i towarzyszące objawy, w tym biegunka, uczucie przypływu krwi. U niektórych pacjentów obserwuje się zmniejszenie stężenia gastryny (białka wydzielanego przez błonę śluzową żołądka, które powoduje wzmożone wydzielanie soków trawiennych przez żołądek i trzustkę) w osoczu krwi.
U pacjentów z insulinoma (guzami trzustki wytwarzającymi insulinę) oktreotyd normalizuje glikemię (obniża wysoki poziom cukru we krwi) poprzez zmniejszenie poziomu insuliny we krwi (efekt ten może być jednak krótkotrwały – około 2 godzin). Kontrola glikemii może się poprawić bez jednoczesnego długotrwałego spadku poziomu insuliny we krwi.
U pacjentów z nowotworami wytwarzającymi w nadmiarze czynnik uwalniający hormon wzrostu (wytwarzający zwiększoną ilość neurohormonów podwzgórzowych, które pobudzają przysadkę mózgową do uwalniania hormonu wzrostu), oktreotyd zmniejsza nasilenie objawów akromegalii. W przyszłości przerost (zwiększenie objętości) przysadki mózgowej może się zmniejszyć.
U pacjentów z nabytym zespołem niedoboru odporności (AIDS), u których występuje ciężka biegunka (biegunka) oporna na leczenie przeciwinfekcyjne lub inne, zastosowanie oktreotydu prowadzi do całkowitej lub częściowej normalizacji stolca w około jednej trzeciej przypadków.
U pacjentów poddawanych operacjom na trzustce stosowanie leku w trakcie i po operacji zmniejsza częstość występowania typowych powikłań pooperacyjnych (np. przetok/kanałów trzustkowych powstających w wyniku choroby, które łączą trzustkę z narządami wewnętrznymi lub środowiskiem zewnętrznym). /, ropnie /wrzody/, posocznica / zatrucie krwi drobnoustrojami z ogniska ropnego zapalenia/, pooperacyjne ostre zapalenie trzustki /zapalenie trzustki/).

Wskazania do stosowania

Akromegalia (w przypadku braku wystarczającego efektu leczenia chirurgicznego, radioterapii i leczenia agonistami dopaminy; u pacjentów nieoperacyjnych, a także u pacjentów, którzy odmówili leczenia chirurgicznego); nowotwory układu hormonalnego żołądkowo-jelitowo-trzustkowego (rakowiaki /ogólna nazwa nowotworów wywodzących się z komórek błony śluzowej żołądka/) z obecnością zespołu rakowiaka (połączenie „przewlekłego zapalenia jelit / zapalenia jelita cienkiego /, zapalenia zastawek serca, teleangiektazja / miejscowe nadmierne rozszerzenie małych naczyń / i pigmentacja skóry); nowotwory charakteryzujące się nadmierną produkcją wazoaktywnego peptydu jelitowego; gastrinoma (zespół Zollingera-Ellisona); nowotwory charakteryzujące się nadmierną produkcją somatoliberyny u pacjentów z AIDS;

Tryb aplikacji

W przypadku akromegalii lek podaje się początkowo w dawce 0,05–0,1 mg podskórnie w odstępach 8 lub 12 godzin. Późniejszy dobór dawki należy opierać na comiesięcznych oznaczeniach stężenia hormonu wzrostu we krwi, analizie objawów klinicznych i tolerancji leku. . U większości pacjentów optymalna dawka dzienna wynosi 0,2-0,3 mg. Maksymalna dawka wynosi 1,5 mg na dzień. Jeżeli po trzech miesiącach leczenia oktreotydem nie nastąpi wystarczające obniżenie poziomu hormonu wzrostu i poprawa obrazu klinicznego choroby, leczenie należy przerwać.
W przypadku nowotworów endokrynnych układu żołądkowo-jelitowo-trzustkowego lek podaje się podskórnie w dawce początkowej 0,05 mg 1-2 razy dziennie. W przyszłości, w zależności od uzyskanego efektu klinicznego, wpływu na poziom hormonów wytwarzanych przez nowotwór (w przypadku rakowiaków wpływ na wydalanie kwasu 5-hydroksyindolooctowego z moczem) i tolerancję, dawkę lek można stopniowo zwiększać do 0,1 -0,2 mg 3 raz dziennie. W wyjątkowych przypadkach może być konieczne zastosowanie większych dawek. Dawki podtrzymujące leku należy dobierać indywidualnie.
W przypadku opornej na leczenie biegunki u pacjentów z AIDS lek podaje się podskórnie w dawce początkowej (0,1 mg) 3 razy dziennie. Jeżeli po tygodniu leczenia biegunka nie ustąpi, dawkę leku należy zwiększać indywidualnie do 0,25 mg 3 razy na dobę. Dawkę leku należy dobrać na podstawie monitorowania objętości stolca i tolerancji leku. Jeżeli w ciągu tygodnia leczenia oktreotydem w dawce 0,25 mg 3 razy na dobę nie nastąpi poprawa, należy przerwać leczenie.
Aby zapobiec powikłaniom po operacji trzustki, pierwszą dawkę 0,1 mg podaje się podskórnie na 1 godzinę przed laparotomią (otwarciem jamy brzusznej); następnie po zabiegu podaje się podskórnie 0,1 mg 3 razy dziennie przez siedem kolejnych dni.
U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby zmniejszania dawki oktreotydu.
W miejscu wstrzyknięcia może wystąpić ból, swędzenie lub pieczenie, zaczerwienienie i obrzęk (zwykle ustępują w ciągu 15 minut). Aby zmniejszyć dyskomfort w miejscu wstrzyknięcia, zaleca się przed podaniem doprowadzić roztwór leku do temperatury pokojowej i podać mniejszą objętość leku. Należy unikać wielokrotnych wstrzyknięć w to samo miejsce w krótkich odstępach czasu. Aby zapobiec skażeniu bakteryjnemu, zaleca się przekłucie korka fiolki wielodawkowej nie więcej niż 10 razy.

Skutki uboczne

Anoreksja (brak apetytu), nudności, wymioty, kurczowy ból (związany z ostrym skurczem narządów wewnętrznych gładkich myszy) w jamie brzusznej, uczucie wzdęć, nadmierne tworzenie się gazów, luźne stolce, biegunka (biegunka) i stolce tłuszczowe (wysokotłuszczowe) zawartość w kale). Chociaż wydalanie tłuszczu z kałem może być zwiększone, nic nie wskazuje na to, że długotrwałe leczenie oktreotydem może prowadzić do zaburzeń wchłaniania. W rzadkich przypadkach mogą wystąpić zjawiska przypominające ostrą niedrożność jelit.
Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego mogą zostać zmniejszone, jeśli oktreotyd będzie podawany w postaci zastrzyków pomiędzy posiłkami lub przed snem.
W przypadku guzów przysadki konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów otrzymujących lek, ponieważ możliwe jest, że wielkość guzów może wzrosnąć wraz z rozwojem tak poważnych powikłań, jak zaburzenia widzenia. W takich przypadkach należy rozważyć potrzebę zastosowania innych metod leczenia.
Podczas leczenia oktreotydem guzów endokrynnych żołądka i jelit, w rzadkich przypadkach może wystąpić nagły nawrót objawów.
Istnieją pojedyncze przypadki rozwoju ostrego zapalenia wątroby (zapalenie tkanki wątroby) bez cholestazy (zastoju żółci), a także hiperbilirubinemii (zwiększona zawartość bilirubiny / pigmentu żółciowego / we krwi) w połączeniu ze wzrostem aktywności enzymy: fosfataza alkaliczna, gammaglutamylotransferaza i w mniejszym stopniu transaminazy.
Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do powstawania kamieni żółciowych. U 10-20% pacjentów przyjmujących oktreotyd przez długi czas może rozwinąć się kamica żółciowa. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia, a także w trakcie leczenia oktreotydem (co 6-12 miesięcy) zaleca się wykonanie badania ultrasonograficznego pęcherzyka żółciowego. Jeżeli przed rozpoczęciem leczenia wykryje się kamienie żółciowe, kwestię stosowania oktreotydu ustala się indywidualnie. Obecnie nic nie wskazuje na to, że oktreotyd może niekorzystnie wpływać na rozwój istniejących kamieni żółciowych lub rokowanie w przypadku kamicy żółciowej. Jeżeli w trakcie leczenia lekiem pojawią się kamienie żółciowe, kwestia kontynuacji leczenia ustalana jest indywidualnie. Jeżeli nie występują objawy kamicy żółciowej i nie jest wymagane specjalne leczenie, wskazane jest częstsze monitorowanie pacjenta. Jeżeli występują objawy kliniczne kamicy żółciowej, należy zastosować standardowe leczenie tej choroby, obejmujące terapię preparatami kwasów żółciowych.
Możliwe upośledzenie tolerancji glukozy (tolerancji) po posiłkach (z powodu hamowania wydzielania insuliny przez lek); w rzadkich przypadkach podczas długotrwałego leczenia może rozwinąć się utrzymująca się hiperglikemia (utrzymujący się wzrost poziomu cukru we krwi).
U pacjentów z insulinoma (guzami trzustki wytwarzającymi insulinę) podczas leczenia oktreotydem można zaobserwować zwiększenie nasilenia i czasu trwania glikemii (wynika to ze stosunkowo mniejszego wpływu leku na hamowanie wydzielania insuliny w porównaniu z wpływ na wydzielanie hormonu wzrostu i glukagonu/hormonu trzustki, stymulując powstawanie insuliny). Takich pacjentów należy uważnie monitorować na początku leczenia oktreotydem, a także po każdej zmianie dawki leku. Znaczące wahania stężenia glukozy we krwi można zmniejszyć poprzez częstsze podawanie leku.
U pacjentów z cukrzycą otrzymujących insulinę oktreotyd może zmniejszać zapotrzebowanie na insulinę.

Spinki do mankietów

• Oficjalne instrukcje dotyczące leku Octreotide.
• Nowoczesne leki: kompletny praktyczny przewodnik. Moskwa, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.

Uwaga!
Opis leku ” Oktreotyd„na tej stronie znajduje się uproszczona i rozszerzona wersja oficjalnej instrukcji stosowania. Przed zakupem lub zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem i zapoznać się z instrukcją zatwierdzoną przez producenta.
Informacje o leku mają wyłącznie charakter informacyjny i nie powinny być traktowane jako wskazówka do samodzielnego leczenia. Tylko lekarz może podjąć decyzję o przepisaniu leku, określeniu dawki i sposobu jego stosowania.

Oktreotyd jest syntetycznym analogiem somatostatyny; lek o działaniu podobnym do somatostatyny.

Forma i skład wydania

Postać dawkowania - roztwór do podawania dożylnego i podskórnego: klarowny, bezbarwny i bezwonny płyn (50 i 100 mcg/ml - 1 ml każda w ampułkach z ciemnego szkła z pierścieniem napinającym do otwierania, w ampułkach z punktem pękania lub ampułkach ze szkła bezbarwnego z kolorem) oznaczenia w postaci dwóch zielonych pasków, 5 ampułek w opakowaniu paskowym, 1 lub 2 opakowania w opakowaniu kartonowym 300 i 600 mcg/ml - 1 ml w ampułkach z ciemnego szkła z pierścieniem napinającym do otwierania, w ampułkach z zakrętką; ampułki szklane typu break point lub bezbarwne z kolorowym oznaczeniem w postaci dwóch zielonych pasków, 1, 2 lub 5 ampułek w opakowaniu konturowym blistra, 1 opakowanie po 1, 2 lub 5 ampułek lub 2 opakowania po 5 ampułek w opakowaniu kartonowym) .

Substancja czynna: oktreotyd w 1 ml roztworu - 50, 100, 300 lub 600 mcg.

Składniki pomocnicze: chlorek sodu i woda do wstrzykiwań.

Wskazania do stosowania

• Akromegalia - w celu zmniejszenia poziomu hormonu wzrostu i insulinopodobnego czynnika wzrostu-1 (IGF-1) w osoczu krwi i kontrolowania głównych objawów choroby w przypadkach, gdy efekt radioterapii lub leczenia chirurgicznego jest niewystarczający; leczenie akromegalii u pacjentów, którzy odmawiają operacji lub mają przeciwwskazania do niej; krótkotrwałe leczenie w przerwach między kursami radioterapii, aż do uzyskania wystarczającego efektu po jej wdrożeniu;
• Wydzielnicze guzy endokrynologiczne przewodu pokarmowego i trzustki (w celu kontroli objawów): glukagonoma, VIPoma, rakowiaki z obecnością zespołu rakowiaka, somatoliberinoma (guzy charakteryzujące się nadprodukcją czynnika uwalniającego hormon wzrostu), gastrinoma lub zespół Zollingera-Ellisona (zwykle w w połączeniu z blokerami receptora histaminowego H2 i inhibitorami pompy protonowej), insulinoma (w celu kontroli hipoglikemii w okresie przedoperacyjnym, w leczeniu podtrzymującym);
• Zatrzymywanie krwawień z żylaków przełyku i żołądka u pacjentów z marskością wątroby i zapobieganie ponownym krwawieniom (w połączeniu ze specjalnymi środkami terapeutycznymi, na przykład skleroterapią endoskopową).

Dodatkowo dla Octreotydu w dawce 50 i 100 mcg/ml:

• Tamowanie krwawień w przypadku wrzodów żołądka i dwunastnicy;
• Terapia ostrego zapalenia trzustki;
• Leczenie i zapobieganie powikłaniom po operacjach chirurgicznych na narządach jamy brzusznej.

Oktreotyd nie jest lekiem przeciwnowotworowym; jego zastosowanie nie może prowadzić do wyleczenia pacjentów z guzami wydzielającymi gruczoły wydzielania wewnętrznego przewodu pokarmowego i trzustki.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• Wiek do 18 lat;
• Nadwrażliwość na lek.

Względny:

• Cukrzyca;
• Kamica żółciowa (kamica żółciowa);
• Ciąża;
• Laktacja.

Sposób użycia i dawkowanie

Lek podaje się podskórnie (SC) lub dożylnie (IV) w kroplówce.

Oktreotyd w dawce 50 i 100 mcg/ml

• Leczenie ostrego zapalenia trzustki: podskórnie 100 mcg 3 razy dziennie przez 5 dni. Możliwe jest także podawanie dożylne w dawce dziennej do 1200 mcg;
• Zatrzymanie krwawienia z wrzodów: w postaci wlewu dożylnego w dawce 25–50 mcg/godzinę dziennie przez 5 dni;
• Tamowanie krwawień z żylaków przełyku: w postaci ciągłych wlewów dożylnych w dawce 25-50 mcg/godz. przez 5 dni;
• Zapobieganie powikłaniom po operacji trzustki: pierwsza dawka – 100-200 mcg podskórnie na 1-2 godziny przed laparotomią, po operacji – dawka podskórna 100-200 mcg 3 razy dziennie przez 5-7 dni;
• Akromegalia: podskórnie w dawce 50-100 mcg w odstępach 8 lub 12 godzin;
• Nowotwory układu hormonalnego żołądkowo-jelitowo-trzustkowego: podskórnie 50 mcg 1-2 razy dziennie ze stopniowym zwiększaniem dawki do 100-200 mcg 3 razy dziennie.

Oktreotyd w dawce 300 i 600 mcg/ml

• Akromegalia (w przypadku nieskuteczności terapii początkowej Octreotydem w dawce 50-100 mcg, którą ocenia się na podstawie comiesięcznego oznaczania stężenia hormonu wzrostu we krwi (stężenie docelowe: hormon wzrostu poniżej 2,5 ng/ml, IGF -1 - w granicach normy), analiza objawów klinicznych choroby i tolerancji leku: podskórnie w dawce 300 mcg w odstępach 8 lub 12 godzin. Jeżeli ta dawka nie jest wystarczająca, dawkę dobiera się dalej zgodnie przy spełnionych kryteriach maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 1500 mcg. U pacjentów otrzymujących oktreotyd w stałej dawce konieczne jest oznaczanie stężenia hormonu wzrostu co 6 miesięcy, jeśli po 3 miesiącach leczenia nie ma poprawy klinicznej obraz choroby i wystarczający spadek stężenia hormonu wzrostu, dalsze leczenie lekiem nie jest wskazane;
• Nowotwory układu hormonalnego żołądkowo-jelitowo-trzustkowego (w przypadku nieskuteczności terapii początkowej Octreotydem w dawce 50 mcg 1-2 razy dziennie ze stopniowym zwiększaniem dawki do 100-200 mcg 3 razy dziennie, co ocenia się na podstawie uzyskany efekt kliniczny, wpływ na stężenie hormonów wytwarzanych przez nowotwór i tolerancję leku): podskórnie w dawce 300 mcg 1-2 razy dziennie; jeśli skuteczność jest niewystarczająca, stopniowo zwiększaj dawkę leku jest możliwe, w wyjątkowych przypadkach – do dawki 300-600 mcg 3 razy dziennie. Dawki podtrzymujące dobierane są indywidualnie dla każdego pacjenta. Jeżeli w przypadku rakowiaków terapia oktreotydem w maksymalnej tolerowanej dawce przez 1 tydzień jest nieskuteczna, dalsze leczenie lekiem nie jest wskazane;
• Zatrzymanie krwawienia z żylaków żołądka i przełyku: kroplówka dożylna z szybkością 25 mcg/godzinę przez 5 dni.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby konieczne jest dostosowanie dawki podtrzymującej.

Doświadczenie ze stosowaniem leku Octreotide u dzieci jest ograniczone.

Zasady podawania podskórnego leku:

• Przed podaniem ogrzać roztwór do temperatury pokojowej, zmniejszy to dyskomfort w miejscu wstrzyknięcia;
• Nie wstrzykiwać w to samo miejsce w krótkich odstępach czasu;
• Ampułki należy otworzyć bezpośrednio przed podaniem;
• Wyrzucić niewykorzystaną ilość leku.

Podanie podskórne może być wykonywane samodzielnie przez pacjenta. W tym celu muszą otrzymać szczegółowe instrukcje od swojego lekarza lub pielęgniarki.

Zasady podawania leku w kroplówce dożylnej:

• Przed podaniem należy dokładnie sprawdzić ampułkę pod kątem obecności ciał obcych i zmian zabarwienia;
• Zawartość 1 ampułki zawierającej 600 mcg oktreotydu rozcieńcza się w 60 ml 0,9% roztworu chlorku sodu;
• Przygotować roztwór bezpośrednio przed podaniem;
• W razie potrzeby przechowywać w temperaturze 2-8 ºС nie dłużej niż 24 godziny. Przed użyciem ogrzać do temperatury pokojowej.

Skutki uboczne

Klasyfikacja skutków ubocznych:

• Bardzo często: ≥1/10;
• Często: ≥1/100, ale<1/10;
• Czasami: ≥1/1000, ale<1/100.

Działania niepożądane zidentyfikowane podczas badań klinicznych leku:

• Przewód pokarmowy: bardzo często – nudności, wzdęcia, bóle brzucha, biegunka, zaparcia; często – uczucie pełności/ciężkości w jamie brzusznej, zmiana koloru stolca, stolce tłuszczowe, zaburzenia dyspeptyczne, miękka konsystencja stolca, wymioty, jadłowstręt;
• Układ nerwowy: bardzo często – ból głowy; często - zawroty głowy;
• Układ hormonalny: bardzo często – hiperglikemia; często - upośledzona tolerancja glukozy, hipoglikemia, niedoczynność tarczycy lub dysfunkcja tarczycy (obniżone stężenie hormonu tyreotropowego, tyroksyny całkowitej i wolnej);
• Układ oddechowy: często – duszność;
• Układ sercowo-naczyniowy: często – bradykardia; czasami - tachykardia;
• Układ wątrobowo-żółciowy: bardzo często - powstawanie kamieni żółciowych (kamica żółciowa); często - hiperbilirubinemia, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, upośledzona stabilność koloidalna żółci (objawiająca się tworzeniem mikrokryształów cholesterolu);
• Reakcje dermatologiczne: często – wysypka, swędzenie, wypadanie włosów;
• Inne: czasami – odwodnienie;
• Reakcje miejscowe: bardzo często – ból w miejscu wstrzyknięcia.

Działania niepożądane, których związek przyczynowo-skutkowy przy stosowaniu Oktreotydu nie został ustalony:

• Układ odpornościowy: reakcje alergiczne i anafilaktyczne;
• Reakcje dermatologiczne: pokrzywka;
• Układ sercowo-naczyniowy: arytmie;
• Układ wątrobowo-żółciowy: ostre zapalenie trzustki, cholestatyczne zapalenie wątroby, żółtaczka, cholestaza, żółtaczka cholestatyczna, ostre zapalenie wątroby bez cholestazy, podwyższony poziom fosfatazy alkalicznej i gamma-glutamylotransferazy.

Specjalne instrukcje

Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego można zmniejszyć, jeśli lek będzie podawany przed snem lub pomiędzy posiłkami.

Aby zmniejszyć dyskomfort podczas podawania roztworu, zaleca się przed wstrzyknięciem ogrzać ampułkę do temperatury pokojowej. Nie wstrzykiwać w to samo miejsce w krótkich odstępach czasu.

Niektóre działania niepożądane mogą mieć negatywny wpływ na szybkość reakcji i zdolność koncentracji; należy to wziąć pod uwagę u pacjentów prowadzących pojazdy i zatrudnionych w branżach, w których wykonywana jest potencjalnie niebezpieczna działalność.

Pacjenci z guzami przysadki wydzielającymi hormon wzrostu wymagają uważnej obserwacji podczas leczenia, ponieważ możliwe jest, że guz może się powiększyć wraz z rozwojem powikłań, takich jak zwężenie pola widzenia. W takiej sytuacji należy rozważyć celowość zastosowania innych metod terapii.

Kobiety z akromegalią w wieku rozrodczym muszą podczas leczenia stosować niezawodne metody antykoncepcji, ponieważ wraz ze spadkiem poziomu hormonu wzrostu i normalizacją poziomu IGF-1 stosowanie Oktreotydu może prowadzić do przywrócenia funkcji rozrodczych.

W przypadku długotrwałego stosowania leku należy monitorować czynność tarczycy.

W przypadku wystąpienia bradykardii należy zmniejszyć dawkę beta-blokerów, blokerów kanałów wapniowych lub leków wpływających na gospodarkę wodno-elektrolitową.

W niektórych przypadkach oktreotyd może zakłócać wchłanianie tłuszczów w jelitach.

Lek może zmniejszać stężenie kobalaminy (witaminy B12) i powodować nieprawidłowe wyniki testów Schillinga (wchłanianie kobalaminy). Przepisując Octreotide pacjentom z anamnestycznymi objawami niedoboru witaminy B12, zaleca się monitorowanie stężenia kobalaminy w organizmie.

Przed przepisaniem leku pacjent kierowany jest na badanie ultrasonograficzne pęcherzyka żółciowego w trakcie leczenia, powtarzane badania USG wykonuje się co 6-12 miesięcy. Jeżeli kamienie żółciowe zostaną zdiagnozowane przed rozpoczęciem leczenia, decyzję o zastosowaniu leku Octreotide podejmuje się indywidualnie, po rozważeniu potencjalnych korzyści i możliwego ryzyka. Brak danych dotyczących niekorzystnego wpływu oktreotydu na przebieg i rokowanie istniejącej kamicy żółciowej.

Przypadki powstawania kamieni żółciowych podczas leczenia:

• Kamienie bezobjawowe: stosowanie leku należy przerwać lub kontynuować po ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Nie ma potrzeby podejmowania żadnych działań, wystarczy kontynuować monitorowanie pacjenta, czyniąc je bardziej dokładnym i częstszym;
• Kamienie z objawami klinicznymi: stosowanie leku należy przerwać lub kontynuować po ocenie stosunku korzyści do ryzyka. W każdym przypadku pacjenta należy leczyć podobnie jak innych pacjentów z kamicą żółciową, której towarzyszą objawy kliniczne. Farmakoterapia obejmuje stosowanie kombinacji leków zawierających kwasy żółciowe (na przykład kwasu chenodeoksycholowego w dawce 7,5 mg/kg/dobę w połączeniu z kwasem ursodeoksycholowy w tej samej dawce) pod kontrolą ultrasonograficzną, aż do całkowitego zniknięcia kamieni.

Podczas leczenia nowotworów endokrynnych trzustki i przewodu pokarmowego oktreotydem, w rzadkich przypadkach może wystąpić nagły nawrót objawów chorobowych. U pacjentów z insulinoma podczas leczenia może zwiększyć się nasilenie i czas trwania hipoglikemii. Pacjentów tych należy regularnie i ściśle monitorować, szczególnie na początku leczenia i po każdej zmianie dawki.

Znaczące wahania stężenia glukozy we krwi można w niektórych przypadkach zmniejszyć poprzez częstsze podawanie leku w mniejszych dawkach. U pacjentów z cukrzycą insulinozależną lek może zmniejszać zapotrzebowanie na insulinę. U pacjentów z cukrzycą typu 2 z częściowo zachowanym wydzielaniem insuliny oraz u pacjentów bez cukrzycy oktreotyd może prowadzić do rozwoju hiperglikemii poposiłkowej. Pacjenci z cukrzycą powinni otrzymywać leczenie przeciwcukrzycowe i monitorować stężenie glukozy we krwi podczas leczenia oktreotydem.

Systematyczne monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne także po krwawieniach z żylaków żołądka/przełyku, ponieważ u takich pacjentów występuje zwiększone ryzyko rozwoju cukrzycy typu 1, a u chorych na cukrzycę mogą wystąpić zmiany w zapotrzebowaniu na insulinę.

Interakcje leków

Ocena 4,95: Opis obowiązuje dnia 29.09.2014

• Nazwa łacińska: Oktreotyd
• Kod ATX: H01CB02
• Substancja aktywna: Oktreotyd
• Producent: F-Sintez JSC (Rosja)

Mieszanina

Roztwór zawiera aktywny składnik oktreotyd , prezentowane jako bezpłatne . Składniki pomocnicze: chlorek sodu i woda do wstrzykiwań.

Depot oktreotydu zawiera: substancję czynną – oktreotyd, składniki pomocnicze: kopolimer kwasu DL-mlekowego i glikolowego, D-mannitol, sól sodową karboksymetylocelulozy, polisorbat-80, mannitol i wodę do wstrzykiwań.

Oktreotyd-długi składa się z substancji czynnej octan oktreotydu oraz dodatkowe składniki: kopolimer kwasu DL-mlekowego i glikolowego, D-mannitol, karmeloza sodowa, polisorbat-80.

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań, umieszczonego w ampułkach 1 ml lub butelkach 5 ml.

Depot oktreotydu I Oktreotyd-długi dostępne są w postaci liofilizowanego proszku lub zbitej i porowatej masy w postaci jasnych tabletek o różnych dawkach. Dodatkowo w zestawie znajduje się bezbarwny, przezroczysty rozpuszczalnik oraz przygotowana zawiesina, która jest jednorodną zawiesiną o jasnym odcieniu.

Te odmiany lecznicze mogą być również oferowane w postaci liofilizatu do przygotowania zawiesiny przeznaczonej do podawania domięśniowego o przedłużonym działaniu 0,01-0,03 g składnika aktywnego w butelkach z ciemnego szkła. Dodatkowo w opakowaniu znajduje się ampułka 2 ml z rozpuszczalnikiem, jednorazowa strzykawka, sterylne igły oraz waciki nasączone alkoholem. Jeden zestaw przeznaczony jest do uzupełnienia jednego .

efekt farmakologiczny

Lek ma podobny do somatostatyny działanie.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Ten lek jest syntetycznym analogiem , który ma podobne działanie farmakologiczne, ale dłuższe działanie.

Leczenie oktreotydem stosuje się w przypadku zahamowania wydzielania hormonu wzrostu, zwiększonego patologicznie lub spowodowanego przez: arginina , hipoglikemia insulinowa lub aktywność fizyczna. W rezultacie ulega zmniejszeniu wydzielanie insuliny i, które mogą być również zwiększone patologicznie lub spowodowane spożyciem pokarmu. Stwierdzono zahamowanie wydzielania insulina i , co pobudza arginina , zmniejszone wydzielanie tyreotropina , spowodowany .

Stosowanie leku przed lub w trakcie operacji trzustki może zmniejszyć częstość występowania typowych powikłań pooperacyjnych, np.: przetoki trzustkowe, posocznica, ostre stany pooperacyjne.

Terapia krwawień z żylaków przewodu pokarmowego u pacjentów cierpiących w połączeniu ze specyficznym leczeniem – obliteracyjnym i hemostatycznym – pozwala skutecznie zatrzymać krwawienie i zapobiec nawrotom krwawień.

Substancja czynna szybko i całkowicie wchłania się w organizmie. W tym przypadku maksymalne stężenie oktreotydu w osoczu krwi osiąga się po 30 minutach. Składnik w 65% wiąże się z białkami osocza, jednak jego związek z komórkami krwi jest bardzo nieznaczny. Lek jest wydalany w kilku fazach przez jelita i nerki.

Wskazania do stosowania

Leki na bazie oktreotydu są przepisywane w przypadku:

• , w przypadku stwierdzenia nieskuteczności agoniści , a także w przypadku braku możliwości przeprowadzenia leczenia chirurgicznego lub radioterapii;
• nowotwory endokrynologiczne układ żołądkowo-jelitowo-trzustkowy;
• glukagonoma, gastrinoma;
• insulinoma,somatoliberinoma;
• oporny na leczenie u pacjentów;
• operacje trzustki, w tym w profilaktyce powikłań;
• , zapobiegając nawrotom w przypadku żylaków przełyku z marskością wątroby i tak dalej.

Przeciwwskazania do stosowania

Głównym przeciwwskazaniem do stosowania tego leku jest nadwrażliwość.

Podczas leczenia pacjentów należy zachować ostrożność kamica żółciowa, , w i .

Skutki uboczne

Podczas leczenia Octreotydem mogą wystąpić zaburzenia w funkcjonowaniu przewodu pokarmowego w postaci: wymiotów, nudności, anoreksja , ból, , Z teatrrhea, niedrożność jelit, ostre zapalenie wątroby bez cholestazy, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia, ostra i inni.

Może się także rozwijać łysienie I . Nie można wykluczyć lokalnych przejawów: bolesność, pieczenie, zaczerwienienie Lub obrzęk . Długotrwałemu stosowaniu często towarzyszy tworzenie się kamieni żółciowych, obniżona tolerancja glukozy, utrzymująca się hiperglikemia, hipoglikemia.

Oktreotyd, instrukcja użycia (sposób i dawkowanie)

Lek Octreotide jest przeznaczony dożylnie, domięśniowo Lub podanie podskórne . Dawkowanie ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę charakter choroby i cechy pacjenta. Na przykład akromegalia i nowotwory układu żołądkowo-jelitowo-trzustkowego wymagają podawania podskórnego 50–100 mcg 1-2 razy dziennie. Aby zapobiec powikłaniom po operacjach trzustki, polega na podskórnym podaniu pierwszej dawki na godzinę przed laparotomią, następnie podaje się 100 mcg 3 razy dziennie przez tydzień. W przypadku konieczności zatamowania krwawienia z żylaków przewodu pokarmowego podaje się ciągły wlew dożylny w dawce 25 mcg/godz. przez co najmniej 5 dni.

Instrukcja użycia Depot oktreotydu I Oktreotyd-długi FS stwierdza, że ​​są one przeznaczone głęboki zastrzyk domięśniowy w mięsień pośladkowy. Jeśli podskórne podanie leku Octreotide pozwala pacjentom odpowiednio kontrolować objawy choroby, przepisuje się początkową dawkę leku Depo and Long wynoszącą 20 mg, co 4 tygodnie przez 3 miesiące. Następnie dawkę ustala się na podstawie biologicznych markerów choroby i objawów klinicznych.

Jeśli pacjenci nie otrzymywali wcześniej podskórnie Octreotydu, należy rozpocząć terapię tym konkretnym lekiem i metodą przez 2 tygodnie. Takie podejście pozwoli nam ocenić jego skuteczność i tolerancję, po czym będzie można przeprowadzić kurację Octreotide-Depot lub Long.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania leku Octreotide lub Octreotide-Long mogą wystąpić: krótkotrwałe zmniejszenie częstości akcji serca , ból brzucha charakter spastyczny, mdłości , zaczerwienienie twarzy, . W takim przypadku przeprowadza się leczenie objawowe.

W praktyce klinicznej nie opisano przypadków przedawkowania leku Octreotide-Depot.

Interakcja

Jednoczesne stosowanie leku obniża jego poziom w surowicy i spowalnia wchłanianie cymetydyna i użyteczne składniki z przewodu żołądkowo-jelitowego. Jeśli Octreotyd jest przepisywany razem z insulina , ustny leki hipoglikemizujące,beta-blokery , BKK i leki moczopędne, konieczne jest dostosowanie ich dawkowania. Jednoczesne stosowanie z może zwiększać jego biodostępność.

Stwierdzono, że lek ten zmniejsza klirens metaboliczny substancji metabolizowanych przez enzymy cytochromu P450 w wyniku supresji hormonu wzrostu. Dlatego należy zachować ostrożność przepisując takie leki.

Warunki sprzedaży

Każda forma leku jest wydawana ściśle według recepty

Warunki przechowywania

Aby przechowywać te leki, należy zapewnić suche, ciemne miejsce o temperaturze 2-8 stopni, dobrze chronione przed dziećmi.

Najlepiej spożyć przed datą

Liofilizat i rozpuszczalnik można stosować przez 3 lata.

Formy Depot i Long zachowują ważność przez 2 lata. Gotowy produkt zachowuje skuteczność nie dłużej niż 6 godzin.

Analogi oktreotydu

Kod ATX poziomu 4 pasuje do:

W farmakologii istnieje wiele analogów oktreotydu, z których najważniejszy jest .

Poniższe mają podobny efekt: Somatostatyna, I Sermorelina .

Alkohol

Jak wiadomo, alkohol może hamować syntezę dlatego jego stosowanie z jakąkolwiek formą oktreotydu jest przeciwwskazane.

Recenzje Octreotydu

Należy zaznaczyć, że dyskusje w Internecie na temat stosowania tego leku i jego skuteczności są rzadkie. Zazwyczaj użytkownicy zadają specjalistom pytania dotyczące skuteczności terapii w przypadku konkretnego zaburzenia.

Jednak w praktyce klinicznej najczęściej stosowana jest forma Depo. Jednocześnie recenzje nt Depot oktreotydu pokazać, do czego służy zapalenie trzustki , a także ostre i przewlekłe formy tego zaburzenia. Oczywiście, ten lek jest przepisywany wyłącznie przez specjalistę i należy spodziewać się, że leczenie będzie prowadzone przez co najmniej tydzień.

Cena oktreotydu, gdzie kupić

Kup w Moskwie Oktreotyd-długi FS 10 mg w postaci mikrosfery do przygotowania zawiesiny leczniczej przeznaczonej do podawania domięśniowego może wynosić od 30-32 tysięcy rubli.

Cena Depot oktreotydu 20 mg to 46-48 tysięcy rubli.

• Apteki internetowe w Rosji Rosja
• Apteki internetowe na Ukrainie Ukraina

Pokaż więcej

Pokaż więcej

Edukacja: Jest absolwentem Państwowej Wyższej Szkoły Medycznej w Równem, uzyskując dyplom z farmacji. Absolwent Państwowego Uniwersytetu Medycznego w Winnicy im. M.I. Pirogov i staż w jego bazie.

Doświadczenie: W latach 2003-2013 pracowała jako farmaceuta i kierownik kiosku aptecznego. Za wieloletnią sumienną pracę została nagrodzona dyplomami i odznaczeniami. Artykuły o tematyce medycznej ukazywały się w publikacjach lokalnych (gazetach) oraz na różnych portalach internetowych.

Notatka!

Informacje o lekach zawarte w serwisie mają charakter poglądowy i ogólny, pochodzą ze źródeł ogólnodostępnych i nie mogą stanowić podstawy do podjęcia decyzji o stosowaniu leków w trakcie leczenia. Przed zastosowaniem leku Octreotide należy skonsultować się z lekarzem.

Analog somatostatyny. Lek do intensywnej terapii w gastroenterologii

Substancja aktywna

Oktreotyd (jako octan)

Forma wydania, skład i opakowanie

Substancje pomocnicze: - 9 mg, woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

Roztwór do podawania dożylnego i podskórnego przezroczysty, bezbarwny, bezwonny.

Substancje pomocnicze: chlorek sodu – 9 mg, woda do wstrzykiwań – do 1 ml.

1 ml - ampułki (1) - opakowanie komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
1 ml - ampułki (2) - opakowanie komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
1 ml - ampułki (5) - opakowanie komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
1 ml - ampułki (5) - opakowanie komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Oktreotyd jest syntetycznym analogiem somatostatyny, która jest pochodną naturalnego hormonu somatostatyny i ma podobne do niego działanie farmakologiczne, ale znacznie dłuższy czas działania. Oktreotyd hamuje wydzielanie hormonu wzrostu (GH), zarówno patologicznie zwiększone, jak i wywołane przez argininę, wysiłek fizyczny i hipoglikemię insulinową. Lek hamuje także wydzielanie insuliny, glukagonu, gastryny, zarówno patologicznie zwiększone, jak i spowodowane spożyciem pokarmu; hamuje także wydzielanie insuliny i glukagonu stymulowane argininą. Oktreotyd hamuje wydzielanie tyreotropiny wywołane przez hormon uwalniający tyreotropinę.

W odróżnieniu od somatostatyny oktreotyd w większym stopniu hamuje wydzielanie GH niż insuliny, a jego podaniu nie towarzyszy późniejsze nadmierne wydzielanie hormonów (np. GH u pacjentów z akromegalią).

U pacjentów z akromegalią oktreotyd zmniejsza stężenie GH i insulinopodobnego czynnika wzrostu (IGF-1) we krwi. U 90% pacjentów obserwuje się zmniejszenie stężenia GH o 50% lub więcej, natomiast u około połowy pacjentów osiąga się stężenie GH na poziomie co najmniej 5 ng/ml. U większości pacjentów z akromegalią oktreotyd zmniejsza nasilenie bólu głowy, obrzęku tkanek miękkich, nadmiernej potliwości, bólu stawów i parestezji. U pacjentów z dużymi gruczolakami przysadki leczenie oktreotydem może prowadzić do pewnego zmniejszenia wielkości guza.

W celu wydzielania guzów układu hormonalnego żołądkowo-jelitowo-trzustkowego, w przypadkach niewystarczającej skuteczności terapii (operacja, embolizacja tętnicy wątrobowej, chemioterapia, w tym streptozotocyna itp.) podanie oktreotydu może prowadzić do poprawy przebiegu choroby . Zatem w rakowiakach stosowanie oktreotydu może prowadzić do zmniejszenia nasilenia uczucia zaczerwienienia i biegunki, czemu w wielu przypadkach towarzyszy zmniejszenie stężenia serotoniny w osoczu i wydalanie kwasu 5-hydroksyindolooctowego przez nerki. W przypadku nowotworów charakteryzujących się nadprodukcją wazoaktywnego peptydu jelitowego (VIP) zastosowanie oktreotydu u większości pacjentów prowadzi do zmniejszenia nasilenia biegunki wydzielniczej, a co za tym idzie, do poprawy jakości życia pacjenta. Jednocześnie następuje zmniejszenie współistniejących zaburzeń równowagi elektrolitowej, na przykład hipokaliemii, co umożliwia anulowanie dojelitowego i pozajelitowego podawania płynów i elektrolitów. U części pacjentów progresja guza ulega spowolnieniu lub zatrzymaniu, zmniejsza się jego wielkość, podobnie jak wielkość przerzutów do wątroby. Poprawie klinicznej towarzyszy zwykle zmniejszenie stężenia wazoaktywnego peptydu jelitowego (VIP) w osoczu lub jego normalizacja. W przypadku glukagonoma zastosowanie oktreotydu prowadzi do zmniejszenia rumienia wędrującego. Oktreotyd nie ma istotnego wpływu na stopień nasilenia hiperglikemii w cukrzycy, natomiast zapotrzebowanie na insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące zwykle pozostaje niezmienione. Lek powoduje zmniejszenie biegunki, której towarzyszy wzrost masy ciała. Choć zmniejszenie stężenia glukagonu w osoczu pod wpływem oktreotydu jest przemijające, poprawa kliniczna utrzymuje się na stałym poziomie przez cały okres stosowania leku. U pacjentów z gastrinoma/zespołem Zollingera-Ellisona, stosując oktreotyd w monoterapii lub w skojarzeniu z inhibitorami pompy protonowej lub blokerami receptora histaminowego H2, można zmniejszyć nadmierne wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zmniejszyć stężenie gastryny w żołądku osocze krwi, a także zmniejszają nasilenie biegunki i pływów U pacjentów z insulinoma oktreotyd zmniejsza poziom immunoreaktywnej insuliny we krwi (efekt ten może być krótkotrwały – około 2 godzin). U pacjentów z guzami operacyjnymi oktreotyd może zapewnić przywrócenie i utrzymanie normoglikemii w okresie przedoperacyjnym. U chorych na nieoperacyjne nowotwory łagodne i złośliwe kontrola glikemii może się poprawić bez jednoczesnego długotrwałego spadku stężenia insuliny we krwi.

U pacjentów z rzadkimi nowotworami, które wytwarzają nadmierną ilość czynnika uwalniającego hormon wzrostu (somatoliberinoma), oktreotyd zmniejsza nasilenie objawów akromegalii. Dzieje się tak na skutek zahamowania wydzielania czynnika uwalniającego hormon wzrostu i samego hormonu wzrostu. W przyszłości przerost przysadki może się zmniejszyć.

W przypadku krwawień z żylaków przełyku i żołądka u pacjentów z marskością wątroby zastosowanie oktreotydu w połączeniu ze specyficznym leczeniem (na przykład leczeniem obliteracyjnym) prowadzi do skuteczniejszej kontroli krwawienia i wczesnego ponownego krwawienia, zmniejszenia objętości transfuzji i poprawę przeżycia 5-dniowego. Uważa się, że mechanizm działania oktreotydu jest związany ze zmniejszeniem przepływu krwi w narządach poprzez supresję hormonów wazoaktywnych, takich jak VIP i glukagon.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu podskórnym oktreotyd wchłania się szybko i całkowicie. Cmax oktreotydu w osoczu osiągane jest w ciągu 30 minut.

Dystrybucja

Połączenie z białkami osocza krwi wynosi 65%. Wiązanie oktreotydu z komórkami krwi jest niezwykle nieznaczne. Vd wynosi 0,27 l/kg.

Usuwanie

T1/2 po podskórnym podaniu oktreotydu wynosi 100 minut. Po podaniu dożylnym oktreotyd jest eliminowany w 2 fazach, T1/2 – odpowiednio 10 i 90 minut. Większość oktreotydu jest wydalana przez jelita, około 32% jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Całkowity klirens wynosi 160 ml/min.

Wskazania

Akromegalia: w celu kontrolowania głównych objawów choroby i zmniejszenia poziomu GH i IGF-1 w osoczu w przypadkach, gdy leczenie chirurgiczne lub radioterapia nie dają wystarczającego efektu. Oktreotyd wskazany jest także w leczeniu pacjentów z akromegalią, którzy nie zgadzają się na operację lub mają przeciwwskazania do niej, a także w krótkotrwałym leczeniu w przerwach pomiędzy cyklami radioterapii, do czasu pełnego uzyskania jej efektu.

Guzy wydzielające gruczoły wydzielania wewnętrznego przewodu pokarmowego i trzustki – w celu opanowania objawów:

— rakowiaki z obecnością zespołu rakowiaka;

— VIP-y;

- glukagonoma;

- gastrinoma/zespół Zollingera-Ellisona – zwykle w skojarzeniu z inhibitorami pompy protonowej i blokerami receptora histaminowego H2;

— insulinoma (w celu kontroli hipoglikemii w okresie przedoperacyjnym i w leczeniu podtrzymującym);

- somatoliberinoma (guzy charakteryzujące się nadprodukcją czynnika uwalniającego hormon wzrostu).

Lek nie jest i jego stosowanie nie może prowadzić do wyleczenia tej kategorii pacjentów.

Zatrzymywanie krwawień i zapobieganie nawrotom krwawień z żylaków przełyku i żołądka u pacjentów z marskością wątroby. Oktreotyd stosuje się w połączeniu z określonymi środkami terapeutycznymi, na przykład skleroterapią endoskopową.

Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na oktreotyd lub inne składniki leku;

- dzieci poniżej 18 roku życia.

Ostrożnie: kamica żółciowa (kamica żółciowa); cukrzyca

Dawkowanie

Podskórnie, dożylnie.

Na akromegalię– podskórnie w dawce 300 mcg w odstępach co 8 lub 12 godzin. Dawkę tę stosuje się w przypadku nieskuteczności terapii początkowej (lek Octreotide, roztwór do wstrzykiwań dożylnych i podskórnych, 50-100 mcg w odstępach co 8 lub 12 godzin). ). Nieskuteczność terapii wstępnej ocenia się na podstawie comiesięcznych oznaczeń stężenia GH we krwi (stężenie docelowe: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

U pacjentów otrzymujących oktreotyd w stałej dawce należy oznaczać stężenie GH co 6 miesięcy. Jeżeli po trzech miesiącach leczenia oktreotydem nie nastąpi wystarczające zmniejszenie stężenia GH i poprawa obrazu klinicznego choroby, należy przerwać leczenie.

W przypadku nowotworów układu hormonalnego żołądkowo-jelitowo-trzustkowego: podskórnie w dawce 300 mcg 1-2 razy dziennie. Dawkę tę stosuje się w przypadku nieskuteczności terapii początkowej (Octreotyd, roztwór do podawania dożylnego i podskórnego, 50 mcg 1-2 razy dziennie ze stopniowym zwiększaniem do 100-200 mcg 3 razy dziennie). Niepowodzenie leczenia początkowego ocenia się na podstawie uzyskanej odpowiedzi klinicznej, wpływu na stężenie hormonów wytwarzanych przez nowotwór (w przypadku rakowiaków wpływu na wydalanie kwasu 5-hydroksyindolooctowego przez nerki) oraz tolerancji. W wyjątkowych przypadkach pacjentowi można przepisać dawkę przekraczającą 600 mcg/dobę; dawkę leku można stopniowo zwiększać do 300-600 mcg 3 razy/dobę. Dawki podtrzymujące leku należy dobierać indywidualnie. W przypadku rakowiaków, jeśli leczenie oktreotydem w maksymalnej tolerowanej dawce przez 1 tydzień nie było skuteczne, leczenia nie należy kontynuować.

W przypadku krwawienia z żylaków przełyku i żołądka: Kroplówka dożylna z szybkością 25 mcg/godzinę przez 5 dni.

Stosowanie u określonych grup pacjentów

Nie ma obecnie żadnych danych, które by to potwierdzały starsi ludzie tolerancja oktreotydu jest zmniejszona i wymagana jest zmiana schematu dawkowania.

U pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie jest wymagana modyfikacja schematu dawkowania oktreotydu.

Doświadczenia z oktreotydem w dzieci ograniczony.

Zasady stosowania leku

Podanie podskórne

Pacjenci samodzielnie podający oktreotyd podskórnie powinni otrzymać szczegółowe instrukcje od lekarza lub pielęgniarki.

Przed podaniem roztwór należy ogrzać do temperatury pokojowej – pozwala to zmniejszyć dyskomfort w miejscu wstrzyknięcia. Leku nie należy podawać w to samo miejsce w krótkich odstępach czasu. Ampułki należy otworzyć bezpośrednio przed podaniem leku; niewykorzystaną ilość roztworu należy wyrzucić.

Kroplówka dożylna

Jeżeli konieczne jest podanie oktreotydu dożylnie, zawartość jednej ampułki zawierającej 600 mcg substancji czynnej należy rozcieńczyć w 60 ml 0,9% roztworu chlorku sodu. Oktreotyd w temperaturze poniżej 25°C przez 24 godziny zachowuje stabilność fizyczną i chemiczną w sterylnym 0,9% roztworze chlorku sodu lub 5% roztworze dekstrozy w wodzie. Ponieważ jednak oktreotyd może wpływać na metabolizm glukozy, zaleca się stosowanie 0,9% roztworu chlorku sodu. Przed podaniem dożylnym należy dokładnie sprawdzić ampułkę pod kątem zmian zabarwienia roztworu i obecności obcych cząstek.

Aby uniknąć skażenia mikrobiologicznego, rozcieńczone roztwory należy zużyć bezpośrednio po przygotowaniu. Jeżeli roztwór nie ma być zużyty od razu, należy go przechowywać w temperaturze 2–8°C. Przed podaniem roztwór należy ogrzać do temperatury pokojowej. Całkowity czas pomiędzy rozcieńczeniem, przechowywaniem w lodówce i zakończeniem podawania roztworu nie powinien przekraczać 24 godzin.

Skutki uboczne

Głównymi działaniami niepożądanymi zaobserwowanymi podczas stosowania oktreotydu były działania niepożądane ze strony układu pokarmowego, nerwowego i wątrobowo-żółciowego, a także zaburzenia metaboliczne i rozwój niedoborów żywieniowych.

W badaniach klinicznych najczęstszymi objawami obserwowanymi podczas stosowania leku były biegunka, bóle brzucha, nudności, wzdęcia, bóle głowy, kamienie żółciowe, hiperglikemia i zaparcia. Zawroty głowy, bóle o różnej lokalizacji, upośledzona stabilność koloidalna żółci (tworzenie mikrokryształów cholesterolu), dysfunkcja tarczycy (obniżone stężenie hormonu tyreotropowego, tyroksyny całkowitej i wolnej), miękka konsystencja stolca, zmniejszona tolerancja glukozy, wymioty, osłabienie często obserwowano także hipoglikemię.

Podczas stosowania leku w rzadkich przypadkach można zaobserwować zjawiska przypominające ostrą niedrożność jelit: postępujące wzdęcia, silny ból w okolicy nadbrzusza, napięcie ścian brzucha, ochronę mięśni.

Chociaż wydalanie tłuszczu z kałem może ulec zwiększeniu, dotychczas nie ma dowodów na to, że długotrwałe leczenie oktreotydem może prowadzić do rozwoju niedoborów żywieniowych spowodowanych zespołem złego wchłaniania (złego wchłaniania).

Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ostrego zapalenia trzustki, które rozwinęło się w pierwszych godzinach lub dniach podskórnego stosowania oktreotydu i ustąpiło po odstawieniu leku. Ponadto podczas długotrwałego stosowania oktreotydu podawanego podskórnie zgłaszano przypadki zapalenia trzustki związanego z kamicą żółciową.

Według badania EKG podczas stosowania leku u pacjentów z akromegalią i zespołem rakowiaka: wydłużenie odstępu QT, odchylenie osi elektrycznej serca, wczesna repolaryzacja, niskonapięciowy typ EKG, przemieszczenie strefy przejściowej, wczesne Zaobserwowano załamek P i niespecyficzne zmiany w odcinku ST i załamku T. W tej kategorii pacjentów występują choroby serca; nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy stosowaniem oktreotydu a występowaniem tych działań niepożądanych.

Do określenia częstości występowania działań niepożądanych stwierdzonych w trakcie badań klinicznych leku zastosowano następujące kryteria: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Z układu pokarmowego: bardzo często - biegunka, ból brzucha, nudności, zaparcia, wzdęcia; często - zaburzenia dyspeptyczne, wymioty, uczucie pełności/ciężkości w jamie brzusznej, biegunka tłuszczowa, miękka konsystencja stolca, zmiana koloru stolca, anoreksja.

Z układu nerwowego: bardzo często - ból głowy; często - zawroty głowy.

Z układu hormonalnego: bardzo często - hiperglikemia; często - niedoczynność tarczycy/dysfunkcja tarczycy (obniżone stężenie hormonu tyreotropowego, tyroksyny całkowitej i wolnej); hipoglikemia, upośledzona tolerancja glukozy.

bardzo często – kamica żółciowa, tj. powstawanie kamieni żółciowych; często - zapalenie pęcherzyka żółciowego, upośledzona stabilność koloidalna żółci (tworzenie mikrokryształów cholesterolu), hiperbilirubinemia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych.

Reakcje dermatologiczne: często – swędzenie, wysypka, wypadanie włosów.

Z układu oddechowego: często – duszność.

często – bradykardia; czasami - tachykardia.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu wstrzyknięcia: bardzo często – ból w miejscu wstrzyknięcia; czasami – odwodnienie.

Podczas terapii oktreotydem w praktyce klinicznej obserwowano następujące działania niepożądane, niezależnie od istnienia związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem leku:

Z układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne, reakcje alergiczne/nadwrażliwość.

Reakcje dermatologiczne: pokrzywka.

Z układu wątrobowo-żółciowego: ostre zapalenie trzustki, ostre zapalenie wątroby bez cholestazy, cholestatyczne zapalenie wątroby, cholestaza, żółtaczka, żółtaczka cholestatyczna, zwiększone stężenie fosfatazy alkalicznej, gamma-glutamylotransferazy.

Z układu sercowo-naczyniowego: arytmie.

Przedawkować

W praktyce klinicznej zgłaszano pojedyncze przypadki przedawkowania oktreotydu u dzieci i dorosłych. W przypadku przypadkowego zastosowania oktreotydu u dorosłych w dawce 2400-6000 mcg/dobę, podawanej dożylnie (szybkość wlewu
100-250 mcg/godz.) lub podskórnie (1500 mcg 3 razy/dobę) obserwowano: rozwój zaburzeń rytmu, obniżone ciśnienie krwi, nagłe zatrzymanie akcji serca, niedotlenienie mózgu, zapalenie trzustki, stłuszczenie wątroby, biegunkę, osłabienie, letarg , utrata masy ciała, hepatomegalia i kwasica mleczanowa.

Przy sporadycznym stosowaniu u dzieci oktreotydu w dawce 50-3000 mcg/dobę, podawanego dożylnie (szybkość wlewu 2,1-500 mcg/godz.) lub podskórnie (50-100 mcg), obserwowano jedynie umiarkowaną hiperglikemię.

Po podskórnym podaniu oktreotydu w dawce 3000-30000 mcg/dobę (podzielonej na kilka wstrzyknięć) pacjentom z nowotworami nie stwierdzono żadnych nowych działań niepożądanych (z wyjątkiem tych wymienionych w części „Działania niepożądane”).

Interakcje leków

Interakcja farmakokinetyczna

Zmniejsza wchłanianie cyklosporyny, spowalnia wchłanianie cymetydyny. Konieczne jest dostosowanie schematu dawkowania jednocześnie stosowanych leków moczopędnych, beta-blokerów, wolnych blokerów kanału wapniowego, doustnych leków hipoglikemizujących i glukagonu.

Łączne stosowanie oktreotydu i bromokryptyny zwiększa biodostępność bromokryptyny.

Zmniejsza metabolizm substancji metabolizowanych przy udziale enzymów układu cytochromu P450 (może wynikać z supresji GR). Ponieważ nie można wykluczyć podobnego działania oktreotydu, należy zachować ostrożność przepisując leki metabolizowane przez układ cytochromu P450 i mające wąski zakres stężeń terapeutycznych (np. chinidyna, terfenadyna).

Specjalne instrukcje

W przypadku guzów przysadki wydzielających GH konieczne jest dokładne monitorowanie pacjentów otrzymujących oktreotyd, ponieważ możliwe jest zwiększenie wielkości guzów wraz z rozwojem tak poważnego powikłania, jak zwężenie pola widzenia. W takich przypadkach należy rozważyć potrzebę zastosowania innych metod leczenia.

Ponieważ obniżenie poziomu hormonu wzrostu i normalizacja poziomu czynnika insulinopodobnego-1 podczas leczenia oktreotydem może prowadzić do przywrócenia płodności u kobiet z akromegalią, pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas stosowania oktreotydu. lek.

Przepisując oktreotyd na dłuższy okres, należy monitorować czynność tarczycy.

Jeśli podczas stosowania oktreotydu wystąpi bradykardia, w razie potrzeby można zmniejszyć dawkę beta-blokerów lub leków wpływających na równowagę wodno-elektrolitową.

U niektórych pacjentów oktreotyd może zmieniać wchłanianie tłuszczów w jelitach.

W trakcie stosowania oktreotydu zaobserwowano zmniejszenie zawartości kobalaminy (witaminy B 12) oraz odchylenia od normy w teście wchłaniania kobalaminy (test Schillinga).

W przypadku stosowania oktreotydu u pacjentów, u których w przeszłości występował niedobór witaminy B12, zaleca się monitorowanie poziomu kobalaminy w organizmie.

Przed przepisaniem oktreotydu pacjenci powinni przejść wstępne badanie ultrasonograficzne pęcherzyka żółciowego.

Podczas leczenia Octreotydem należy powtarzać badania ultrasonograficzne pęcherzyka żółciowego, najlepiej w odstępach 6-12 miesięcy.

Jeżeli kamienie żółciowe zostaną wykryte przed rozpoczęciem leczenia, należy rozważyć potencjalne korzyści leczenia oktreotydem w stosunku do możliwego ryzyka związanego z ich obecnością. Nie ma danych dotyczących negatywnego wpływu oktreotydu na przebieg i rokowanie istniejącej kamicy żółciowej.

Bezobjawowe kamienie pęcherzyka żółciowego. Stosowanie oktreotydu można przerwać lub kontynuować – zgodnie z oceną stosunku korzyści do ryzyka. W każdym razie nie ma potrzeby robić nic innego, jak tylko kontynuować monitorowanie i w razie potrzeby zwiększyć jego częstotliwość.

Kamienie żółciowe z objawami klinicznymi. Stosowanie oktreotydu można przerwać lub kontynuować – zgodnie z oceną stosunku korzyści do ryzyka. W każdym przypadku pacjenta należy leczyć w taki sam sposób, jak w innych przypadkach kamicy żółciowej z objawami klinicznymi. Leczenie farmakologiczne obejmuje stosowanie kombinacji preparatów kwasów żółciowych (na przykład kwasu chenodeoksycholowego w dawce 7,5 mg/kg na dzień w połączeniu z kwasem ursodeoksycholowy w tej samej dawce) pod kontrolą ultradźwięków, aż do całkowitego zniknięcia kamieni.

Podczas leczenia oktreotydem nowotworów endokrynnych przewodu pokarmowego i trzustki, w rzadkich przypadkach może wystąpić nagły nawrót objawów choroby.

U pacjentów z insulinoma podczas leczenia oktreotydem można zaobserwować zwiększenie nasilenia i czasu trwania hipoglikemii (jest to spowodowane silniejszym hamującym działaniem na wydzielanie GH i glukagonu niż na wydzielanie insuliny, a także krótszym czasem trwania hipoglikemii). hamującego wpływu na wydzielanie insuliny). Należy zapewnić uważną, regularną kontrolę tych pacjentów zarówno na początku leczenia oktreotydem, jak i po każdej zmianie dawki leku. Znaczące wahania stężenia glukozy we krwi można zmniejszyć, podając oktreotyd częściej i w mniejszych dawkach. U pacjentów z cukrzycą typu 1 oktreotyd może zmniejszać zapotrzebowanie na insulinę. U pacjentów bez cukrzycy i chorych na cukrzycę typu 2 z częściowo zachowanym wydzielaniem insuliny podawanie oktreotydu może prowadzić do hiperglikemii poposiłkowej. Podczas stosowania oktreotydu u pacjentów z cukrzycą zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi i leczenie przeciwcukrzycowe.

Ponieważ po krwawieniu z żylaków przełyku i żołądka zwiększa się ryzyko rozwoju cukrzycy typu 1, a u pacjentów z cukrzycą możliwe są także zmiany w zapotrzebowaniu na insulinę, w takich przypadkach konieczne jest systematyczne monitorowanie stężenia glukozy we krwi.

Konieczne jest dostosowanie schematu dawkowania jednocześnie stosowanych leków moczopędnych, beta-blokerów, wolnych blokerów kanału wapniowego, insuliny, doustnych leków hipoglikemizujących i glukagonu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Niektóre działania niepożądane oktreotydu mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i inne mechanizmy wymagające zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych. W związku z tym zaleca się, aby w przypadku wystąpienia tych objawów zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub maszyn wymagających zwiększonej koncentracji.

Nie jest wymagana modyfikacja schematu dawkowania oktreotydu. Lek należy przechowywać w suchym miejscu, chronionym przed światłem, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze od 8 do 25°C.

Najlepiej spożyć przed datą - 5 lat. Nie stosować po upływie terminu ważności.