Skutki uboczne insuliny. Działania niepożądane leków insulinowych niezwiązane z biologicznym działaniem hormonu insuliny Jakie są szkodliwe skutki uboczne zastrzyków insuliny?

Lek hormonalny białkowo-peptydowy; insulinę stosuje się w ramach specyficznego leczenia cukrzyca.

Insulina aktywnie wpływa metabolizm węglowodanów- pomaga zmniejszyć zawartość we krwi i jej wchłanianie przez tkanki, ułatwia przenikanie glukozy do komórek, wspomaga syntezę glikogenu, zapobiega przemianie tłuszczów i aminokwasów w węglowodany.

Wskazania do stosowania

Cukrzyca.

W małych dawkach (5–10 jednostek) insulinę stosuje się przy chorobach wątroby (zapalenie wątroby, początkowe stadia marskości wątroby), kwasicy, wyczerpaniu, utracie pożywienia, czyraczności i tyreotoksykozie.

W praktyce neuropsychiatrycznej insulinę stosuje się w leczeniu alkoholizmu i wyczerpania układu nerwowego (w dawkach powodujących stan hipoglikemii).

W psychiatrii - w leczeniu śpiączki insulinowej (w leczeniu niektórych postaci schizofrenii roztwór insuliny podaje się w znacznych ilościach, które wraz ze stopniowym zwiększaniem dawek powodują wstrząs hipoglikemiczny).

W dermatologii insulinę stosuje się w leczeniu toksyczności cukrzycowej, jako niespecyficzny lek na egzemę, trądzik, pokrzywkę, łuszczycę, przewlekłe ropne zapalenie skóry i drożdżakowe zmiany skórne.

Zasady stosowania

Zazwyczaj insulinę podaje się podskórnie lub domięśniowo, dożylnie – tylko w szczególnie ciężkich przypadkach śpiączki cukrzycowej; leki zawieszone podaje się wyłącznie podskórnie.

Zastrzyki dawki dziennej wykonuje się w 2-3 dawkach, pół godziny do godziny przed posiłkiem, działanie pojedynczej dawki leku rozpoczyna się po 30-60 minutach i trwa 4-8 godzin.

Przy dożylnym podaniu insuliny maksymalny efekt hipoglikemiczny osiąga się po 20–30 minutach, a poziom cukru powraca do pierwotnego poziomu po 1–2 godzinach.

Przed pobraniem zawiesiny preparatów insuliny długo działającej do strzykawki zawartość należy wstrząsnąć, aż w butelce utworzy się jednolita zawiesina.

Na cukrzyca leczenie odbywa się pod warunkiem jednoczesnego przestrzegania diety; dawkę ustala się w zależności od ciężkości choroby, stanu pacjenta i zawartości cukru w ​​​​moczu (w ilości 1 jednostki na każde 5 g cukru wydalonego z moczem). Zazwyczaj dawki insuliny wahają się od 10 do 40 jednostek dziennie.

Na śpiączka cukrzycowa dzienna dawka dawkę leku podawanego podskórnie można zwiększyć do 100 jednostek lub więcej, a przy podawaniu dożylnym - do 50 jednostek dziennie.

Na toksykoderma cukrzycowa Insulina jest przepisywana w dużych dawkach, których ilość zależy od ciężkości choroby podstawowej.

W innych wskazaniach przepisuje się zazwyczaj małe dawki insuliny (6–10 jednostek dziennie), często (w przypadku ogólnego wyczerpania, chorób wątroby) w połączeniu z obciążeniem glukozą.

Skutki uboczne

W przypadku przedawkowania insuliny i przedwczesnego spożycia węglowodanów może rozwinąć się wstrząs hipoglikemiczny - toksyczny zespół objawów, któremu towarzyszy ogólne osłabienie, obfite pocenie się i ślinienie, zawroty głowy, kołatanie serca, duszność; w ciężkich przypadkach - utrata przytomności, majaczenie, drgawki, śpiączka.

Przeciwwskazania

Ostre zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, zapalenie nerek, kamienie nerkowe, wrzody żołądka i dwunastnicy, niewyrównana choroba serca.

Specjalne instrukcje

Należy zachować ostrożność podczas stosowania insuliny, przepisując ją pacjentom cierpiącym na niewydolność i choroby wieńcowe krążenie mózgowe.

W przypadku stosowania leków długo działających, ze względu na możliwość indywidualnych wahań reakcji na podanie tych leków, zaleca się badanie 3-4 porcji moczu na cukier, dobowego moczu na cukier, a także stężenia glukozy we krwi poziomy. Pozwala to na doprecyzowanie godzin podawania insuliny, biorąc pod uwagę czas wystąpienia maksymalnego efektu hipoglikemizującego.

Długo działające preparaty insuliny nie nadają się (ze względu na powolny rozwój działania) do leczenia stanów przedśpiączkowych i śpiączkowych u chorych na cukrzycę.

Działanie insuliny nasila się przy jednoczesnym podawaniu.

Skład i forma wydania

Recepta na insulinę

Insulina do wstrzykiwań produkowana jest w sterylnych butelkach o pojemności 5 ml i 10 ml, o aktywności 20 jm, 40 jm lub 80 jm w 1 ml roztworu.

Insulina do celów medycznych to biały, higroskopijny proszek, rozpuszczalny w wodzie, otrzymywany poprzez ekstrakcję gruczołów trzustkowych bydła rzeźnego (insulina zwierzęca) lub syntetycznie. Zawiera 3,1% siarki.

Roztwory insuliny to przezroczysta, bezbarwna lub lekko żółtawa ciecz o odczynie kwaśnym (pH 2,0–3,5), którą przygotowuje się przez rozcieńczenie krystalicznej insuliny w wodzie do wstrzykiwań, zakwaszonej kwasem solnym z dodatkiem 0,25–0,3% roztworu lub do konserw .

Zawiesiny o przedłużonym działaniu produkowane są w sterylnych butelkach o pojemności 5 ml i 10 ml, hermetycznie zamykanych korkami gumowymi z walcowanymi nakrętkami aluminiowymi.

Okres ważności i warunki przechowywania

Przechowywać ostrożnie (lista B) w temperaturze 1–10°C, niedopuszczalne jest zamrażanie preparatów insuliny.

Okres ważności insuliny do wstrzykiwań wynosi 2 lata.

Preparaty insulinowe

Suinsulina- wodny roztwór krystalicznej insuliny otrzymywanej z trzustki świń. Lek stosuje się u pacjentów opornych na lek uzyskany z dużej trzustki bydło.

Monosulina- lek krótko działający zawierający krystaliczną insulinę wieprzową, która wykazuje szybkie i stosunkowo krótkotrwałe działanie obniżające poziom cukru. Stosowany jest przy insulinooporności, lipodystrofii, miejscowych i ogólnych reakcjach alergicznych powstałych po wstrzyknięciach innych preparatów insuliny. Monosulinę podaje się podskórnie lub domięśniowo 15–20 minut przed posiłkiem od jednego do kilku razy dziennie. Efekt występuje w ciągu 15-20 minut, maksymalny efekt osiąga się po 2 godzinach, czas działania leku nie przekracza 6 godzin. W przypadku reakcji alergicznych przed zastosowaniem monosuliny wykonuje się próbę śródskórną (0,02–0,04 j.m.). W przypadku lipodystrofii roztwór podaje się podskórnie na granicy zdrowego i dotkniętego obszaru tkanki tłuszczowej podskórnej: u dzieci 2–4 jednostki, u dorosłych 4–8 jednostek przez 30–40 dni. Jeśli to konieczne, przebieg leczenia powtarza się. W przypadku przedawkowania możliwe jest uczucie głodu, osłabienie, pocenie się, kołatanie serca, zawroty głowy (hipoglikemia). Należy zachować ostrożność w przypadku niewydolności wieńcowej i udaru naczyniowo-mózgowego.

Zawiesina składająca się z zawiesin amorficznej i krystalicznej insuliny cynkowej.

Zawiesina w postaci amorficznego proszku w buforze octanowym o czasie działania 10–12 godzin i maksymalnym działaniu w ciągu pierwszych 7 godzin.

Sterylna zawiesina krystalicznej insuliny w buforze octanowym, lek o czasie działania do 36 godzin, maksimum występuje po 16–20 godzinach po podaniu.

Sterylna zawiesina kryształów insuliny skompleksowanych z protaminą w buforze fosforanowym.

Butelki 10 ml, skład: insulina – 40 jednostek, chlorek cynku – 0,08 mg, tryprotamina – 0,8 ml, glukoza – 40 mg, fosforan sodu – około 4 mg, trikrezol – 3 mg.

Lek długo działający, pod względem czasu działania, zajmuje średnie miejsce pomiędzy lekiem zwykłym a triprotaminą-cynkiem-insuliną.

Cienka zawiesina koloru białego. Cecha zawieszenia w porównaniu do ze zwykłym lekiem, oznacza wolniejszy początek efektu i dłuższy czas jego trwania.

Sterylna zawiesina krystalicznej insuliny, protaminy, chlorku cynku i fosforanu sodu, preparat długo działający.

Insulina długo działająca z dodatkiem chlorowodorku aminochinocznika.

Zawieszenie o długim czasie trwania insuliny- amorficzna insulina wieprzowa zmieszana z cynkiem oraz krystaliczna insulina bydlęca łączona z cynkiem (w proporcji 3:7). Lek długo działający, podawany podskórnie i domięśniowo w umiarkowanych i umiarkowanych dawkach ciężka forma cukrzyca Efekt hipoglikemiczny występuje po 2–4 godzinach, maksymalną aktywność osiąga po 8–10 godzinach i utrzymuje się przez 20–24 godziny. Dawki i liczbę zastrzyków w ciągu dnia ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę ilość cukru wydalanego z moczem w różnych porach dnia oraz poziom cukru we krwi. Leku nie stosuje się w śpiączce cukrzycowej i stanie przed śpiączką. W przypadku przedawkowania, stanu hipoglikemii i reakcji alergicznych (pokrzywka, wysypka, swędząca skóra, obrzęk Quinckego).

Zawiesina insuliny półdługa- zawiera amorficzną insulinę wieprzową w połączeniu z cynkiem. Lek długo działający. Stosowany przy cukrzycy umiarkowane nasilenie a ciężkie postacie, z hiperglikemią w ciągu dnia i cukromoczem, podaje się podskórnie lub domięśniowo. Efekt obserwuje się po 1–1,5 godzinach, maksymalne działanie po 5–8 godzinach. Czas działania leku wynosi 10–12 godzin.

Ultradługa zawiesina insuliny- zawiera krystaliczną insulinę bydlęcą w połączeniu z cynkiem. Stosowany podskórnie i domięśniowo przy umiarkowanej i ciężkiej cukrzycy, w drugiej połowie nocy i we wczesnych godzinach porannych. Efekt hipoglikemiczny obserwuje się po 6–8 godzinach. Czas działania wynosi 30–36 godzin.

Nieruchomości

(Insulina) to wielkocząsteczkowe białko, hormon wytwarzany przez trzustkę ssaków, wydzielany przez bazofilne insulinocyty (komórki β wysp trzustkowych Langerhansa).

Właściwości farmakologiczne

Frederick Banting, Charles Best i James Collip po raz pierwszy uzyskali insulinę z trzustki zwierząt w 1921 roku.

Insulina jest specyficznym regulatorem metabolizmu węglowodanów, który poprzez aktywację heksokinaz sprzyja wykorzystaniu glukozy – jej wnikaniu do tkanek (głównie mięśni) i spalaniu, a także stymuluje syntezę glikogenu z glukozy w tkance mięśniowej i w wątrobie, i hamuje glukoneogenezę.

Specyficzne działanie obniżające poziom cukru 0,045 mg insuliny krystalicznej przyjmuje się jako jednostkę działania (j.) (1 ml roztworu insuliny zawiera 40 j.m.).

Efekt terapeutyczny i zapotrzebowanie na insulinę w cukrzycy wiąże się z eliminacją zaburzeń występujących przy tej chorobie w śródmiąższowym metabolizmie węglowodanów i tłuszczów. Przejawia się to w poprawie ogólnego stanu pacjentów, obniżeniu poziomu cukru we krwi, zmniejszeniu lub całkowita eliminacja cukromocz i acetonuria, a także w osłabieniu szeregu zaburzeń organizmu towarzyszących cukrzycy (czyraczność, zapalenie wielonerwowe, zapalenie wielostawowe itp.).

Właściwości chemiczne i fizyczne

Insulina jest łatwo adsorbowana przez kaolin, węgiel aktywowany i inne adsorbenty, łatwo rozpuszczalne w wodzie, zasadach, kwasach i roztworach słabych alkoholi; nierozpuszczalny w 96% alkoholu, acetonie i eterze.

Hormon jest inaktywowany przez światło słoneczne (promieniowanie UV), czynniki redukujące i utleniające i łatwo ulega zniszczeniu przez enzymy proteolityczne (zwłaszcza trypsynę). Stabilność termiczna insuliny zależy od pH ośrodka – w roztworach kwaśnych insulina wytrzymuje gotowanie przez godzinę, w roztworach zasadowych jej stabilność jest znacznie niższa.

Otrzymywanie insuliny

Najpowszechniej akceptowaną metodą otrzymywania insuliny zwierzęcej z trzustki świń i bydła jest następująca (wiele modyfikacji podstawowych procesów różni się w zależności od producenta):

1. Pierwotna ekstrakcja drobno zmielonych gruczołów trzustkowych kwaśnym alkoholem.
2. Odparowanie ekstraktu alkoholowego pod próżnią, odtłuszczenie i ponowne rozpuszczenie w 80% alkoholu, z którego wytrąca się surową insulinę alkoholem absolutnym lub eterem.
3. Rozpuszczenie surowej insuliny w wodzie destylowanej i jej późniejsze oczyszczenie jedną z następujących metod: wytrącanie z wodnego roztworu solami; wytrącanie pikrynianu insuliny kwasem pikrynowym; wytrącanie insuliny w punkcie izoelektrycznym z roztworu o pH=5,0; adsorpcja na kaolinie lub węglu aktywnym.

Można wytwarzać zarówno sole insuliny (zwykle chlorek), jak i zasadę insuliny.

Nazwa:

Insulina

Działanie farmakologiczne:

Insulina jest specyficznym środkiem obniżającym poziom cukru, ma zdolność regulowania metabolizmu węglowodanów, zwiększa wchłanianie glukozy przez tkanki i sprzyja jej przemianie w glikogen, a także ułatwia przenikanie glukozy do komórek tkankowych.

Oprócz działania hipoglikemicznego (obniżającego poziom cukru we krwi) insulina ma szereg innych efektów: zwiększa zapasy glikogenu w mięśniach, stymuluje syntezę peptydów, zmniejsza spożycie białka itp.

Działaniu insuliny towarzyszy stymulacja lub hamowanie (supresja) niektórych enzymów, pobudzona zostaje syntetaza glikogenu, dehydrogenaza pirogronianowa, heksokinaza, lipaza, która aktywuje kwasy tłuszczowe w tkance tłuszczowej i lipaza lipoproteinowa, która zmniejsza „mętność” surowicy krwi po zjedzeniu posiłku bogatego w tłuszcze, ulegają zahamowaniu.

Stopień biosyntezy i wydzielania (uwalniania) insuliny zależy od stężenia glukozy we krwi. Gdy wzrasta jej zawartość, zwiększa się wydzielanie insuliny przez trzustkę, wręcz przeciwnie, spadek stężenia glukozy we krwi spowalnia wydzielanie insuliny.

W realizacji działania insuliny wiodącą rolę odgrywa jej oddziaływanie ze specyficznym receptorem zlokalizowanym na błonie komórkowej komórki i tworzenie kompleksu receptora insuliny. Receptor insuliny w połączeniu z insuliną przedostaje się do komórki, gdzie wpływa na procesy fosforylacji białek komórkowych, dalsze reakcje wewnątrzkomórkowe nie są do końca wyjaśnione.

Insulina jest głównym specyficznym lekiem na cukrzycę, ponieważ zmniejsza hiperglikemię (podwyższony poziom glukozy we krwi) i cukromocz (obecność cukru w ​​moczu), uzupełnia zapasy glikogenu w wątrobie i mięśniach, zmniejsza powstawanie glukozy, łagodzi lipemię cukrzycową (obecność tłuszczu we krwi), poprawia ogólny stan pacjenta.

Insulina do celów medycznych otrzymywana jest z trzustki bydła i świń. Istnieje metoda chemicznej syntezy insuliny, ale nie jest ona powszechnie dostępna. W ostatnim czasie opracowano biotechnologiczne metody wytwarzania insuliny ludzkiej. Insulina wytwarzana metodą inżynierii genetycznej całkowicie odpowiada serii aminokwasów insuliny ludzkiej.

W przypadkach, gdy insulinę otrzymuje się z trzustki zwierząt, w preparacie mogą znajdować się różne zanieczyszczenia (proinsulina, glukagon, autotostatyna, białka, polipeptydy itp.) z powodu niedostatecznego oczyszczenia. Źle oczyszczone preparaty insuliny mogą powodować różne działania niepożądane.

Nowoczesne metody pozwalają na otrzymanie preparatów insuliny oczyszczonej (monopikowej - oczyszczonej chromatograficznie w celu wyizolowania „piku” insuliny), wysoko oczyszczonej (jednoskładnikowej) i skrystalizowanej. Obecnie wszystko większe zastosowanie znajduje krystaliczną insulinę ludzką. Wśród preparatów insuliny pochodzenia zwierzęcego preferowana jest insulina otrzymywana z trzustki świń.

Aktywność insuliny określa się biologicznie (poprzez jej zdolność do obniżania poziomu glukozy we krwi u zdrowych królików) oraz jedną z metod fizykochemicznych (poprzez elektroforezę bibułową lub chromatografię bibułową). Dla jednej jednostki działania (AU) lub jednostki międzynarodowej (IU) przyjmuje się aktywność 0,04082 mg insuliny krystalicznej.

Wskazania do stosowania:

Głównym wskazaniem do stosowania insuliny jest cukrzyca typu I (insulinozależna), ale pod pewnymi warunkami przepisuje się ją także w przypadku cukrzycy typu II (insulinoniezależnej).

Sposób aplikacji:

W leczeniu cukrzycy stosuje się preparaty insuliny o różnym czasie działania (patrz niżej).

Insulinę krótkodziałającą stosuje się także w niektórych innych procesach patologicznych: w celu wywołania stanów hipoglikemicznych (obniżenie poziomu cukru we krwi) za pomocą pewne formy schizofrenia, jako środek anaboliczny (nasilający syntezę białek) przy ogólnym wyczerpaniu, niedożywieniu, czyraczności (wielokrotne ropne zapalenie skóry), tyreotoksykozie (choroba tarczycy), przy chorobach żołądka (atonia /utrata napięcia/, gastroptoza /wypadanie żołądek/), przewlekłe zapalenie wątroby(zapalenie tkanki wątrobowej), formy początkowe marskości wątroby, a także jako składnik roztworów „polaryzujących” stosowanych w leczeniu ostrej niewydolności wieńcowej (rozbieżność pomiędzy zapotrzebowaniem serca na tlen a jego dostarczaniem).

Wybór insuliny do leczenia cukrzycy zależy od ciężkości i charakterystyki choroby, ogólnego stanu pacjenta, a także szybkości wystąpienia i czasu trwania hipoglikemicznego działania leku. Zaleca się, aby wstępne przepisywanie insuliny i ustalanie dawki odbywało się w warunkach szpitalnych.

Krótko działające preparaty insuliny to roztwory przeznaczone do podawania podskórnego lub wstrzyknięcie domięśniowe. W razie potrzeby podaje się je także dożylnie. Wykazują szybkie i stosunkowo krótkotrwałe działanie obniżające poziom cukru. Podaje się je zazwyczaj podskórnie lub domięśniowo 15-20 minut przed posiłkiem od jednego do kilku razy w ciągu dnia. Efekt po wstrzyknięciu podskórnym występuje w ciągu 15-20 minut, osiąga maksimum po 2 godzinach, całkowity czas działania nie przekracza 6 godzin.Stosuje się je głównie w szpitalach w celu ustalenia dawki insuliny wymaganej dla pacjenta, ponieważ a także w przypadkach, gdy konieczne jest uzyskanie szybkich zmian aktywności insuliny w organizmie – przy śpiączce cukrzycowej i przedśpiączce (całkowita lub częściowa utrata przytomności na skutek nagłego, gwałtownego wzrostu poziomu cukru we krwi).

Ponadto9 stosuje się krótko działające preparaty insuliny jako środek anaboliczny i są przepisywane z reguły w małych dawkach (4-8 jednostek 1-2 razy dziennie).

Preparaty insuliny o przedłużonym działaniu (długo działające) są dostępne w różnych postaciach formy dawkowania aha, z różnym czasem trwania działania obniżającego poziom cukru (semylong, long, ultralong). W przypadku różnych leków efekt utrzymuje się od 10 do 36 godzin.Dzięki tym lekom można zmniejszyć liczbę codziennych zastrzyków. Wytwarza się je najczęściej w postaci zawiesin (zawiesiny stałych cząstek leku w płynie), podawanych wyłącznie podskórnie lub domięśniowo, niedopuszczalne jest podawanie dożylne. W śpiączce cukrzycowej i stanach przedśpiączkowych nie stosuje się leków długo działających.

Wybierając lek insulinowy należy zwrócić uwagę, aby okres maksymalnego działania obniżającego cukier pokrywał się z czasem przyjmowania pokarmu. W razie potrzeby w jednej strzykawce można podać 2 leki długo działające. Niektórzy pacjenci potrzebują nie tylko długotrwałej, ale także szybkiej normalizacji poziomu glukozy we krwi. Muszą przepisywać preparaty insuliny długo i krótko działającej.

Zazwyczaj leki długo działające podaje się przed śniadaniem, ale w razie potrzeby zastrzyk można wykonać w innym terminie.

Wszystkie preparaty insuliny stosowane są pod warunkiem obowiązkowego przestrzegania diety. Określenie wartości energetycznej pożywienia (od 1700 do 3000 khal) należy uzależnić od masy ciała pacjenta w okresie leczenia i rodzaju aktywności. Tak więc przy zmniejszonym odżywianiu i ciężkiej pracy fizycznej liczba kalorii potrzebnych pacjentowi na dzień wynosi co najmniej 3000, przy nadmiernym odżywianiu i siedzącym trybie życia nie powinna przekraczać 2000.

Wprowadzenie zbyt dużych dawek, a także brak spożycia węglowodanów z pożywienia może spowodować stan hipoglikemii (niski poziom cukru we krwi), któremu towarzyszy uczucie głodu, osłabienie, pocenie się, drżenie ciała, ból głowy, zawroty głowy, kołatanie serca, euforia (nieuzasadniony dobry nastrój) lub agresywność. Następnie może rozwinąć się śpiączka hipoglikemiczna (utrata przytomności charakteryzująca się całkowita nieobecność reakcje organizmu na bodźce zewnętrzne, z powodu gwałtownego spadku poziomu cukru we krwi) z utratą przytomności, drgawkami i gwałtownym spadkiem czynności serca. Aby zapobiec stanowi hipoglikemii, pacjenci muszą pić słodką herbatę lub zjeść kilka kostek cukru.

W przypadku śpiączki hipoglikemicznej (związanej ze spadkiem poziomu cukru we krwi) podaje się do żyły 40% roztwór glukozy w ilości 10-40 ml, czasem do 100 ml, ale nie więcej.

Korekta hipoglikemii (niski poziom cukru we krwi) w ostra forma można przeprowadzić poprzez domięśniowe lub podskórne podanie glukagonu.

Zdarzenia niepożądane:

Przy podskórnym podawaniu preparatów insuliny może dojść do rozwoju lipodystrofii (zmniejszenia objętości tkanki tłuszczowej w Tkanka podskórna) w miejscu wstrzyknięcia.

Nowoczesne wysokooczyszczone preparaty insuliny stosunkowo rzadko powodują reakcje alergiczne, choć takie przypadki nie są wykluczone. Rozwój ostrej reakcji alergicznej wymaga natychmiastowego leczenia odczulającego (zapobiegającego lub hamującego reakcje alergiczne) i wymiany leku.

Przeciwwskazania:

Przeciwwskazaniami do stosowania insuliny są choroby, którym towarzyszy hipoglikemia, ostre zapalenie wątroby, marskość wątroby, żółtaczka hemolityczna (zażółcenie skóra i błon śluzowych gałek ocznych, spowodowane rozpadem czerwonych krwinek), zapalenie trzustki (zapalenie trzustki), zapalenie nerek (zapalenie nerek), amyloidoza nerkowa (choroba nerek związana z zaburzeniami metabolizmu białek /amyloidu/), choroba kamicy moczowej wrzody żołądka i dwunastnicy, niewyrównane wady serca (niewydolność serca spowodowana chorobą zastawek).

Należy zachować szczególną ostrożność w leczeniu pacjentów z cukrzycą, u których występuje niewydolność wieńcowa (rozbieżność pomiędzy zapotrzebowaniem serca na tlen a jego dostarczaniem) i chorobami mózgu. krążenie krwi. Należy zachować ostrożność podczas stosowania insuliny! u pacjentów z chorobami tarczycy, chorobą Addisona (niedoczynność nadnerczy), niewydolnością nerek.

Insulinoterapia kobiet w ciąży powinna być prowadzona pod ścisłym nadzorem. W pierwszym trymestrze ciąży zapotrzebowanie na insulinę zwykle nieznacznie maleje, a w drugim i trzecim trymestrze wzrasta.

Alfa-blokery i beta-blokery, tetracykliny, salicylany zwiększają wydzielanie endogenne (uwalnianie insuliny produkowanej w organizmie). Tiazydowe leki moczopędne (diuretyki), beta-blokery i alkohol mogą prowadzić do hipoglikemii.

Forma uwalniania leku:

Insulina do podawania strzykawką jest dostępna w | butelki szklane, hermetycznie zamknięte gumowymi korkami z aluminiowym walcowaniem.

Warunki przechowywania:

Przechowywać w temperaturze od +2 do +10*C. Zamrażanie leków jest niedozwolone.

Synonimy:

Depot-N-insulina, Izofaninsulina, Iletyna I, Insulatard, Insulina B, Insulina-B S.C., Insulina BP, Insulina M, Insulina actrapid MS, Insulina actrapid ChM, Insulina actrapid ChM penfill, Insulina velosulin, Insulina lente, Insulina lente GP, Taśma insulinowa MK, insulina monotard, insulina monotard MK, insulina monotard NM, insulina Protophan Nm Penfill, insulina Rapitard MK, insulina Semilente MS, insulina superlent, insulina ultrande, insulina ultralat nm, insulina Leg, insulinowana, insulinamol, insulinacje, insulinale, insulinale , insuliny, insuliny, insuliny, insuliny Linulting, Insulong, Insulrap GPP, Insulrap R, Insulrap SPP, Insuman basal, Insuman grzebień, Insuman Rapid, Insuman Rapid for optipen, Comb-N-insulina Hoechst, Lente iletin I, Lente iletin II, Monosulina, N-insulina Hoechst, N-insulina Hoechst 100, NPH Iletin I, NPH Iletin II, Regular Iletin I, Regular Iletin II, Suinsulina, Homorap-100, Homofan 100, Humulin L, Hu-mulin Mi, Humulin Mj, Humulin Mz, Humulin M4, Humulin N, Humulin NPH, Humulin R, Humulin S, Humulin tape, Humulin regular, Humulin ultralente.

Mieszanina:

1 ml roztworu lub zawiesiny zawiera zwykle 40 jednostek.

W zależności od źródła produkcji rozróżnia się insulinę izolowaną z trzustki zwierząt i syntetyzowaną metodami inżynierii genetycznej. Preparaty insuliny z tkanek zwierzęcych dzielimy na jednoszczytowe (MP) i jednoskładnikowe (MC) ze względu na stopień oczyszczenia. Obecnie pozyskiwane z trzustki świń, oznacza się je dodatkowo literą C (SMP – wieprzowina jednoskładnikowa, SMK – wieprzowina jednoskładnikowa), bydlęca – literą G (wołowina: GMP – wołowina jednoskładnikowa, GMK – wołowina jednoskładnikowa). Preparaty insuliny ludzkiej oznaczone są literą H.

Ze względu na czas działania insuliny dzielimy na:

a) krótko działające preparaty insulinowe: początek działania po 15-30 minutach, maksymalne działanie po 1/2-2 godzinach, całkowity czas działania 4-6 godzin,

b) Do preparatów insuliny długodziałającej zalicza się leki o pośrednim czasie działania (początek działania po 1/2-2 godzinach, szczyt po 3-12 godzinach, całkowity czas działania 8-12 godzin), leki długo działające (początek działania po 4-8 godzinach, szczyt po 8-18 godzinach, całkowity czas trwania 20-30 godzin).

Leki o podobnym działaniu:

Drodzy lekarze!

Jeśli masz doświadczenie w przepisywaniu tego leku swoim pacjentom, podziel się wynikiem (zostaw komentarz)! Czy ten lek pomógł pacjentowi, czy podczas leczenia wystąpiły jakieś skutki uboczne? Twoje doświadczenie będzie interesujące zarówno dla Twoich współpracowników, jak i pacjentów.

Drodzy pacjenci!

Jeżeli przepisano Ci ten lek i zakończyłeś kurację, powiedz nam, czy była skuteczna (pomogła), czy wystąpiły jakieś skutki uboczne, co Ci się podobało/nie podobało. Tysiące osób przeszukuje Internet w poszukiwaniu recenzji różnych leków. Ale tylko nieliczni je opuszczają. Jeśli osobiście nie zostawisz recenzji na ten temat, inni nie będą mieli co czytać.

Dziękuję bardzo!

Formularz wydania:

• Roztwór do wstrzykiwań, butelki 5, 10 ml.
• Zawiesina do wstrzykiwań, butelki 5, 10 ml.

Podobne leki:

• Roztwory: Actrapid NM, Homoral 40, Humulin R.
• Zawiesiny: Insulina NM, Humulin Lente, Protafan NM Penfill.

Efekt terapeutyczny:

• Roztwór do wstrzykiwań ma szybkie i krótkotrwałe działanie hipoglikemizujące. Początek działania następuje 15-20 minut po wstrzyknięciu, maksymalny efekt po 1-2 godzinach, czas działania 6-7 godzin.
• Zawiesina ma dłuższe działanie hipoglikemizujące. Efekt nasila się w ciągu 5-6 godzin po wstrzyknięciu i utrzymuje się przez 16-18 godzin.

Wskazania do stosowania:

• Cukrzyca insulinozależna (typ I).
• Śpiączka cukrzycowa i stany przedśpiączkowe.
• Kwasica.
• Niekontrolowane wymioty kobiet w ciąży (zawsze towarzyszy im glukoza).
• Lobarowe zapalenie płuc.

Sposób użycia i dawkowanie:

• Prowadząc insulinoterapię należy przestrzegać diety. Początkową dawkę leku ustala się w szpitalu.
• Insulinę podaje się zazwyczaj za pomocą strzykawek. Lek pobiera się z butelki poprzez przekłucie igłą gumowego korka. Przy kolejnych wstrzyknięciach miejsce wstrzyknięcia ulega zmianie.
• Zmniejszenie liczby codziennych zastrzyków osiąga się poprzez łączenie insulin o różnym czasie działania.
• Roztwór do wstrzykiwań – podawać podskórnie lub domięśniowo (podawanie dożylne – wyłącznie w warunkach szpitalnych pod kontrolą lekarza), 15-20 minut przed posiłkiem, od jednego do kilku razy w ciągu dnia. Zwykle stosuje się 3-5 razy podanie.
• Zawiesina – przed użyciem dokładnie wstrząśnij butelką do uzyskania jednolitej zawiesiny.
• Wstrzykuje się podskórnie lub domięśniowo. Podawanie dożylne jest niedozwolone.
• Zazwyczaj leki długo działające podaje się przed śniadaniem, ale w razie potrzeby zastrzyk można wykonać w innym terminie.
• W śpiączce cukrzycowej i stanach przedśpiączkowych nie stosuje się leków długo działających.
• Insulinoterapia kobiet w ciąży powinna być prowadzona pod ścisłym nadzorem lekarza. W pierwszym trymestrze ciąży zapotrzebowanie na insulinę zwykle nieznacznie maleje, a w drugim i trzecim trymestrze wzrasta.

Skutki uboczne:

• Hipoglikemia.
• Po podskórnym podaniu leku w miejscu wstrzyknięcia może rozwinąć się lipodystrofia (blizny, stwardnienia, deformacje), której towarzyszy upośledzenie wchłaniania insuliny, występowanie ból gdy zmienia się ciśnienie atmosferyczne.
• Rzadko - alergie, wstrząs anafilaktyczny.
• Obrzęki, zaburzenia widzenia, insulinooporność ( dzienne zapotrzebowanie przekracza 200 jednostek).
• Objawy przedawkowania - podanie zbyt dużych dawek, a także brak spożycia węglowodanów z pożywienia może spowodować stan hipoglikemii, któremu towarzyszy: uczucie głodu, osłabienie, pocenie się; ból głowy, zawroty głowy; kołatanie serca, euforia lub agresywność. Następnie może rozwinąć się śpiączka hipoglikemiczna z utratą przytomności, drgawkami i ostrym zaburzeniem czynności serca.
• Uwaga! Przy pierwszych oznakach stanu hipoglikemicznego pacjent powinien wypić słodką herbatę lub zjeść kilka kostek cukru.

Przeciwwskazania:

• Nadwrażliwość na składniki leku.
• Choroby przebiegające z hipoglikemią.
• Ostre zapalenie wątroby, marskość wątroby, żółtaczka hemolityczna, zapalenie trzustki, zapalenie nerek, amyloidoza nerek, kamica moczowa, wrzody żołądka i dwunastnicy.
• Okres laktacji.
• Uwaga! Stosować ostrożnie u pacjentów z cukrzycą, niewydolnością wieńcową, udarem naczyniowo-mózgowym, chorobą tarczycy, chorobą Addisona i niewydolnością nerek.

Przechowywanie leku:

• W temperaturze 2-10°C. Zamrażanie jest niedozwolone.
• Okres ważności: 2 lata.

Uwaga! Przed zastosowaniem insuliny należy koniecznie skonsultować się z lekarzem.

Grupa farmakologiczna: hormony; hormony peptydowe;
Działanie farmakologiczne: regulacja poziomu glukozy we krwi, zwiększenie wchłaniania glukozy przez tkanki organizmu, wzmożenie lipogenezy i glikogenogenezy, synteza białek, zmniejszenie tempa produkcji glukozy przez wątrobę;
Wpływ na receptory: receptor insuliny.

Insulina to hormon, którego poziom wzrasta, gdy wzrasta poziom glukozy we krwi, i działa w celu obniżenia poziomu glukozy poprzez wprowadzenie jej do komórek i zwiększenie jej wykorzystania. Przejściowo przełącza metabolizm energetyczny z tłuszczów na węglowodany, nie prowadząc przy tym wyraźnie do wzrostu masy tłuszczowej. Jego siłę definiuje się jako wrażliwość na insulinę.

Insulina: podstawowe informacje

Insulina jest hormonem peptydowym wytwarzanym w wysepkach Langerhansa trzustki. Uwalnianie tego hormonu w organizmie człowieka jest ściśle powiązane z poziomem glukozy we krwi, chociaż na poziom ten wpływa także szereg innych czynników, do których zalicza się aktywność hormonów trzustki i przewodu pokarmowego, aminokwasów, kwasów tłuszczowych i ciała ketonowe. Główny rola biologiczna Funkcja insuliny polega na promowaniu wewnątrzkomórkowego wykorzystania i magazynowania aminokwasów, glukozy i kwasów tłuszczowych, przy jednoczesnym hamowaniu rozkładu glikogenu, białek i tłuszczów. Insulina pomaga kontrolować poziom cukru we krwi, dlatego też leki insulinowe są zwykle przepisywane pacjentom z cukrzycą - zaburzenie metaboliczne charakteryzuje się hiperglikemią (wysokim poziomem cukru we krwi). W tkance mięśni szkieletowych hormon ten działa anabolicznie i antykatabolicznie, dlatego w sporcie i kulturystyce wykorzystuje się insulinę farmaceutyczną. Insulina to hormon wydzielany przez organizm z trzustki, regulujący metabolizm węglowodanów. Współpracuje ze swoim siostrzanym hormonem, glukagonem, a także wieloma innymi hormonami, regulując poziom cukru we krwi w organizmie i chroniąc przed zbyt dużą ilością cukru (hiperglikemia) lub zbyt małą ilością cukru (hipoglikemia). Jest to głównie hormon anaboliczny, co oznacza, że ​​wpływa na tworzenie cząsteczek i tkanek. Ma pewne właściwości kataboliczne (katabolizm to mechanizm działania mający na celu rozkład cząsteczek i tkanek w celu wytworzenia energii). Aktywną insulinę i kontrolowane przez nią aktywne białka można podsumować za pomocą dwóch głównych efektów:

Powodować wydalanie składniki odżywcze z wątroby, tkanki tłuszczowej i mięśni; te składniki odżywcze pochodzą z krwi

Powoduje, że metabolizm przestawia się na węglowodany, wykorzystując je jako źródło energii, a tym samym minimalizując wykorzystanie tłuszczów i białek na energię

Zwiększa się w odpowiedzi na jedzenie. Najbardziej godne uwagi są węglowodany i, w mniejszym stopniu, białka. W przeciwieństwie do wielu hormonów, insulina najlepiej reaguje na pokarm i styl życia; Manipulowanie poziomem insuliny poprzez żywność i styl życia jest powszechne w strategiach żywieniowych. Jest niezbędna do przeżycia, dlatego osoby wytwarzające niewielką ilość insuliny lub nie wytwarzające jej wcale muszą ją przyjmować (cukrzyca typu I). Insulina charakteryzuje się zjawiskiem znanym jako „wrażliwość na insulinę”, które można ogólnie zdefiniować jako „intensywność działania, jakie pojedyncza cząsteczka insuliny może wywierać w komórce”. Im bardziej jesteś wrażliwy na insulinę, tym mniejsza jest całkowita ilość insuliny potrzebna do uzyskania tego samego efektu. Większą skalę i dłuższy stan insulinooporności obserwuje się w cukrzycy typu II (m.in. w chorobach współistniejących). Insulina nie jest ani zła, ani dobra dla zdrowia i składu ciała. Odgrywa specyficzną rolę w organizmie i jego aktywacja może, ale nie musi, być korzystna dla niektórych osób, a dla innych może być również nietypowa. Zazwyczaj osoby otyłe i prowadzące siedzący tryb życia wykazują ograniczone wydzielanie insuliny, podczas gdy silni sportowcy lub stosunkowo szczupli sportowcy stosują strategie regulacji węglowodanów w celu maksymalizacji działania insuliny.

Dodatkowe informacje o hormonie

Struktura

mRNA koduje łańcuch polipeptydowy znany jako preproinsulina, który następnie jest pasywnie fałdowany w insulinę na podstawie powinowactwa aminokwasów. Insulina jest hormonem peptydowym (hormonem składającym się z aminokwasów), który składa się z dwóch łańcuchów, łańcucha alfa o długości 21 aminokwasów i łańcucha beta o długości 30 aminokwasów. Jest połączony mostkami siarczkowymi pomiędzy łańcuchami (A7-B7, A20-B19) oraz w łańcuchu alfa (A6-A11), tworząc hydrofobowy rdzeń. Ta trzeciorzędowa struktura białka może występować samodzielnie jako monomer, a także razem z innymi jako dimer i heksamer. Te formy insuliny są metabolicznie obojętne i stają się aktywne, gdy po związaniu się z receptorem insuliny następują zmiany konformacyjne (strukturalne).

Role w ciele

Naturalna synteza, degradacja i regulacja

Insulina jest syntetyzowana w trzustce, w podprzestrzeni zwanej wysepkami Langerhansa, które znajdują się w komórkach beta i są jedynymi producentami insuliny. Insulina po syntezie jest uwalniana do krwi. Po zakończeniu działania jest rozkładany przez enzym rozkładający insulinę (insulizynę), którego ekspresja jest wszechobecna i której ilość zmniejsza się wraz z wiekiem.

Kaskada sygnalizacyjna receptora insuliny

Dla wygody poszczególni pośrednicy, pełniący kluczową rolę w kaskadzie sygnalizacyjnej, zostali wyróżnieni pogrubioną czcionką. Stymulacja insuliny następuje poprzez działanie insuliny na zewnętrzną powierzchnię receptora insuliny (który jest osadzony w błonie komórkowej, zlokalizowanej zarówno na zewnątrz, jak i wewnątrz), co powoduje zmiany strukturalne (konformacyjne), które pobudzają kinazę tyrozynową na wewnątrz receptora i powodują wielokrotną fosforylację. Związki, które są bezpośrednio fosforylowane we wnętrzu receptora insuliny, obejmują cztery wyznaczone substraty (substrat receptora insuliny, IRS, 1-4), a także szereg innych białek znanych jako Gab1, Shc, Cbl, APD i SIRP. Fosforylacja tych przekaźników powoduje w nich zmiany strukturalne, co daje początek postreceptorowej kaskadzie sygnalizacyjnej. PI3K (aktywowany przez przekaźniki IRS1-4) jest w niektórych przypadkach uważany za głównego przekaźnika drugiego poziomu i działa poprzez fosfoinozytydy, aktywując przekaźnik znany jako Akt, którego aktywność jest silnie skorelowana z handlem GLUT4. Hamowanie PI3k przez wortmanninę całkowicie zniosło wychwyt glukozy za pośrednictwem insuliny, co wskazuje na kluczowe znaczenie tego szlaku. Transport GLUT4 (zdolność do transportu cukrów do komórki) jest współzależny od aktywacji PI3K (jak powyżej), a także kaskady CAP/Cbl. Aktywacja PI3K in vitro nie jest wystarczająca do wyjaśnienia całkowitego wychwytu glukozy za pośrednictwem insuliny. Aktywacja głównego przekaźnika APS rekrutuje CAP i c-Cbl do receptora insuliny, gdzie tworzą kompleks dimerowy (związany razem), a następnie przemieszczają się poprzez tratwy lipidowe do pęcherzyków GLUT4, gdzie ułatwiają jego przemieszczanie się na powierzchnię komórki poprzez wiązanie GTP białko. Aby uzyskać wizualizację powyższego, zobacz szlak metaboliczny insuliny w Encyklopedii genów i genomów Instytutu Badań Chemicznych w Kioto.

Wpływ na metabolizm węglowodanów

Insulina jest głównym metabolicznym regulatorem poziomu glukozy we krwi (znanego również jako cukier we krwi). Działa wspólnie ze swoim siostrzanym hormonem glukagonem, utrzymując równowagę poziomu glukozy we krwi. Insulina odgrywa rolę zarówno podnoszącą, jak i obniżającą poziom glukozy we krwi, mianowicie poprzez zwiększenie syntezy glukozy i odkładania glukozy w komórkach; obie reakcje są anaboliczne (tworzą tkankę), zasadniczo przeciwne do katabolicznego działania glukagonu (niszczące tkanki).

Regulacja syntezy i rozkładu glukozy

Glukoza może powstawać ze źródeł innych niż glukoza w wątrobie i nerkach. Nerki wchłaniają ponownie mniej więcej tyle glukozy, ile syntetyzują, co sugeruje, że mogą być samowystarczalne. Z tego powodu wątrobę uważa się za główne miejsce glukoneogenezy (gluko = glukoza, neo = nowa, geneza = tworzenie; tworzenie nowej glukozy). Insulina jest uwalniana z trzustki w odpowiedzi na wzrost poziomu glukozy we krwi wykryty przez komórki beta. Istnieją również czujniki neuronowe, które mogą działać bezpośrednio z trzustki. Kiedy wzrasta poziom cukru we krwi, insulina (i inne czynniki) powodują (w całym organizmie) usuwanie glukozy z krwi do wątroby i innych tkanek (takich jak tłuszcz i mięśnie). Cukier może być transportowany do i z wątroby poprzez GLUT2, co jest dość niezależne od regulacji hormonalnej, pomimo obecności pewnej ilości GLUT2 w jelicie grubym. W szczególności uczucie słodkiego smaku może zwiększać aktywność GLUT2 w jelitach. Wstrzyknięcie glukozy do wątroby osłabia produkcję glukozy i zaczyna sprzyjać tworzeniu się glikogenu poprzez glikogenezę wątrobową (gliko = glikogen, geneza = tworzenie; tworzenie glikogenu).

Pobieranie glukozy przez komórki

Insulina transportuje glukozę z krwi do komórek mięśniowych i tłuszczowych za pośrednictwem transportera znanego jako GLUT4. W organizmie występuje 6 GLUT (1-7, z czego 6 to pseudogen), ale GLUT4 ulega ekspresji najszerzej i jest ważny dla tkanki mięśniowej i tłuszczowej, przy czym GLUT5 odpowiada za fruktozę. GLUT4 nie jest transporterem powierzchniowym, ale jest zawarty w małych pęcherzykach wewnątrz komórki. Pęcherzyki te mogą przemieszczać się na powierzchnię komórki (błonę cytoplazmatyczną) albo poprzez stymulację insuliny na jej receptor, albo przez uwolnienie wapnia z siateczki sarkoplazmatycznej (skurcz mięśni). Jak wspomniano wcześniej, ścisła interakcja aktywacji PI3K (poprzez sygnalizację insuliny) i sygnalizacji CAP/Cbl (częściowo poprzez insulinę) jest wymagana do skutecznej aktywacji GLUT4 i wychwytu glukozy do komórek mięśniowych i tłuszczowych (gdzie GLUT4 ulega największej ekspresji).

Wrażliwość na insulinę i insulinooporność

Insulinooporność występuje podczas spożywania pokarmów zawierających wysoka zawartość tłuszczu (zwykle 60% całkowitego spożycia kalorii lub więcej), co może być spowodowane niekorzystną interakcją z kaskadą sygnalizacyjną CAP/Cbl wymaganą do translokacji GLUT4, ponieważ fosforylacja receptora insuliny pozostaje zasadniczo niezmieniona i fosforylacja mediatorów IRS nie ulega znaczącemu niekorzystnemu wpływowi .

Insulina w kulturystyce

Stosowanie insuliny w celu poprawy wydajności i wyglądu organizmu jest dość kontrowersyjne, ponieważ hormon ten sprzyja gromadzeniu się składników odżywczych w komórkach tłuszczowych. Jednakże użytkownik może w pewnym stopniu kontrolować tę akumulację. Ścisły reżim intensywnego treningu siłowego w połączeniu z dietą bez nadmiaru tłuszczu zapewnia zatrzymanie białek i glukozy Komórki mięśniowe(zamiast magazynować kwasy tłuszczowe w komórkach tłuszczowych). Jest to szczególnie istotne w okresie bezpośrednio powysiłkowym, kiedy zwiększa się zdolność absorpcyjna organizmu i znacznie wzrasta wrażliwość insulinowa mięśni szkieletowych w porównaniu do stanu spoczynkowego.
Przyjmowany bezpośrednio po treningu hormon sprzyja szybkiemu i zauważalnemu wzrostowi mięśni. Wkrótce po rozpoczęciu insulinoterapii można zaobserwować zmianę w wyglądzie mięśni (mięśnie zaczynają wyglądać na pełniejsze, a czasem bardziej wystające).
Fakt, że insulina jest niewykrywalna w badaniach moczu sprawia, że ​​jest ona popularna wśród wielu zawodowych sportowców i kulturystów. Należy pamiętać, że pomimo pewnego postępu w badaniach wykrywających leki, szczególnie jeśli chodzi o analogi, dziś oryginalna insulina nadal uznawana jest za lek „bezpieczny”. Insulina jest często stosowana w połączeniu z innymi lekami, które są „bezpieczne” w kontrolowaniu narkotyków, takimi jak leki na tarczycę i zastrzyki z niskimi dawkami testosteronu, co razem może mieć znaczący wpływ na wygląd i wydajność użytkownika, który może nie mieć obawiać się pozytywnego wyniku podczas analizy moczu. Użytkownicy, którzy nie byli testowani na obecność narkotyków często stwierdzają, że insulina w połączeniu ze sterydami anabolicznymi/androgennymi działa synergistycznie. Dzieje się tak, ponieważ SAA aktywnie wspierają stan anaboliczny poprzez różne mechanizmy. Insulina wyraźnie poprawia transport składników odżywczych do komórek mięśniowych i hamuje rozpad białek, a sterydy anaboliczne (m.in.) wyraźnie zwiększają tempo syntezy białek.
Jak już wspomniano, w medycynie insulinę stosuje się zwykle w leczeniu różnych postaci cukrzycy (jeśli organizm ludzki nie jest w stanie wyprodukować insuliny w wystarczającej ilości (cukrzyca typu I) lub nie jest w stanie zidentyfikować insuliny w obszarach komórkowych, gdy jest go pewien poziom we krwi (cukrzyca typu II)). Dlatego też diabetycy typu I muszą regularnie przyjmować insulinę, ponieważ w ich organizmie nie ma wystarczającego poziomu tego hormonu. Oprócz konieczności ciągłego leczenia pacjenci muszą także stale monitorować poziom glukozy we krwi i monitorować spożycie cukru. Zmieniając swój styl życia, robiąc to regularnie ćwiczenia fizyczne i rozwijający się zbilansowana dieta osoby uzależnione od insuliny mogą prowadzić pełne i zdrowe życie. Jednak nieleczona cukrzyca może być chorobą śmiertelną.

Fabuła

Insulina stała się dostępna po raz pierwszy jako produkt leczniczy w latach dwudziestych XX wieku. Odkrycie insuliny kojarzone jest z nazwiskami kanadyjskiego lekarza Freda Bantinga i kanadyjskiego fizjologa Charlesa Besta, którzy wspólnie opracowali pierwsze leki insulinowe jako pierwszy na świecie skuteczny lek na cukrzycę. Ich praca wywodzi się z pomysłu pierwotnie zaproponowanego przez Bantinga, który jako młody lekarz miał czelność zasugerować, że z trzustki zwierzęcej można uzyskać aktywny ekstrakt regulujący poziom cukru we krwi u człowieka. Aby zrealizować swój pomysł, zwrócił się do światowej sławy fizjologa J.J.R. McLeoda z Uniwersytetu w Toronto. McLeod, który początkowo nie był pod wielkim wrażeniem tej niezwykłej koncepcji (ale musiał być pod wrażeniem przekonania i wytrwałości Bantinga), wyznaczył kilku doktorantów do pomocy w jego pracy. Aby ustalić, kto będzie współpracował z Bantingiem, studenci rzucali losy i wybór padł na absolwenta Besta.
Banting i Brest wspólnie zmieniły historię medycyny.
Pierwsze preparaty insuliny wyprodukowane przez naukowców ekstrahowano z surowych ekstraktów z psiej trzustki. Jednak w pewnym momencie skończyły się zapasy zwierząt laboratoryjnych i w desperackiej próbie kontynuowania badań kilku naukowców zaczęło szukać bezdomnych psów do swoich celów. Naukowcy z Pożyczki odkryli, że mogą pracować z trzustką ubitych krów i świń, co znacznie ułatwia ich pracę (i jest bardziej akceptowalna etycznie). Pierwszy skuteczne leczenie Cukrzycę insuliną wprowadzono w styczniu 1922 r. W sierpniu tego samego roku naukowcom udało się postawić grupę na nogi pacjentów klinicznych, w tym 15-letnia Elizabeth Hughes, córka kandydata na prezydenta Charlesa Evansa Hughesa. W 1918 roku u Elżbiety zdiagnozowano cukrzycę, a jej dramatyczna walka o życie odbiła się szerokim echem w całym kraju.
Insulina uratowała Elżbietę przed głodem, ponieważ w tym czasie była jedyna znane środki Aby spowolnić postęp tej choroby, wprowadzono poważne ograniczenie kalorii. Rok później, w 1923 r., Banging i MacLeod otrzymali za swoje odkrycie Nagrodę Nobla. Wkrótce potem pojawiają się kontrowersje co do tego, kto tak naprawdę jest odpowiedzialny za to odkrycie, a Bunting dzieli się swoją nagrodą z Bestem, a McLeod z J.B. Collip, chemik pomagający w ekstrakcji i oczyszczaniu insuliny.
Po nadziei na własna produkcja insuliny, Banting i jego zespół rozpoczynają współpracę z firmą Eli Lilly & Co. Wspólna praca doprowadziła do opracowania pierwszych masowo produkowanych preparatów insuliny. Leki odniosły natychmiastowy i oszałamiający sukces, a insulina stała się powszechnie dostępna na rynku w 1923 r., w tym samym roku, w którym Banting i MacLeod otrzymali Nagrodę Nobla. W tym samym roku duński naukowiec August Krogh założył Nordisk Insulinlaboratorium, desperacko pragnąc sprowadzić technologię insuliny z powrotem do Danii, aby pomóc swojej żonie chorej na cukrzycę. Firma ta, która później zmieniła nazwę na Novo Nordisk, ostatecznie stała się drugim wiodącym producentem insuliny na świecie, obok Eli Lilly & Co.
Jak na dzisiejsze standardy, pierwsze preparaty insuliny nie były wystarczająco czyste. Zwykle zawierały 40 jednostek insuliny zwierzęcej na mililitr, w przeciwieństwie do przyjętego obecnie standardowego stężenia wynoszącego 100 jednostek. Duże dawki wymagane w przypadku tych początkowo niskich stężeń leków nie były zbyt wygodne dla pacjentów, a reakcje niepożądane w miejscach wstrzyknięcia były częste. Leki zawierały także znaczne zanieczyszczenia białkowe, które mogły powodować reakcje alergiczne u użytkowników. Mimo to lek uratował życie niezliczonym osobom, którym po zdiagnozowaniu cukrzycy dosłownie groził wyrok śmierci. Eli Lilly i Novo Nordisk poprawiły czystość swoich produktów w kolejnych latach, jednak znaczący postęp w technologii insuliny nastąpił dopiero w połowie lat trzydziestych XX wieku, kiedy opracowano pierwsze długo działające preparaty insuliny.
Pierwszy taki lek, wykorzystując protaminę i cynk, opóźniał działanie insuliny w organizmie, poszerzając krzywą działania i zmniejszając liczbę wymaganych dziennych zastrzyków. Lek nazwano insuliną protaminowo-cynkową (PZI). Jego działanie utrzymywało się przez 24-36 godzin. Następnie, w 1950 r., wypuszczono insulinę neutralną protaminową Hagedorn (NPH), znaną również jako insulina izofanowa. Lek ten był bardzo podobny do insuliny PCI, z tą różnicą, że można go było mieszać z insuliną zwykłą bez zakłócania krzywej uwalniania odpowiednich insulin. Innymi słowy, insulinę zwykłą można mieszać w tej samej strzykawce z insuliną NPH, zapewniając dwufazowe uwalnianie charakteryzujące się wczesnym szczytowym działaniem insuliny zwykłej i przedłużonym działaniem spowodowanym długo działającym NPH.
W 1951 roku pojawiła się insulina Lente, obejmująca leki Semilente, Lente i Ultra-Lente.
Ilości cynku użytego w preparatach są w każdym przypadku inne, co zapewnia dużą zmienność pod względem czasu działania i farmakokinetyki. Podobnie jak poprzednie insuliny, lek ten również został wyprodukowany bez użycia protaminy. Wkrótce potem wielu lekarzy zaczyna z powodzeniem zmieniać swoich pacjentów z insuliny NPH na insulinę Lente, co wymaga tylko jednej porannej dawki (chociaż niektórzy pacjenci nadal stosowali wieczorne dawki insuliny Lente, aby utrzymać pełną kontrolę poziomu glukozy we krwi przez 24 godziny). Przez kolejne 23 lata nie nastąpiły istotne zmiany w rozwoju nowych technologii wykorzystania insuliny.
W 1974 roku technologie oczyszczania chromatograficznego umożliwiły produkcję insuliny pochodzenia zwierzęcego o wyjątkowo niskim poziomie zanieczyszczeń (poniżej 1 pmol/l zanieczyszczeń białkowych).
Novo była pierwszą firmą, która wyprodukowała insulinę jednoskładnikową przy użyciu tej technologii.
Eli Lilly produkuje również własną wersję leku o nazwie insulina „Single Peak”, związanej z pojedynczym szczytem poziomu białka obserwowanym Analiza chemiczna. Poprawa ta, choć znacząca, nie trwała długo. W 1975 roku firma Ciba-Geigy wypuściła na rynek pierwszy syntetyczny preparat insuliny (CGP 12831). Dopiero trzy lata później naukowcy Genentech opracowali insulinę wykorzystującą zmodyfikowaną bakterię E. coli, pierwszą insulinę syntetyczną o sekwencji aminokwasów identycznej z insuliną ludzką (jednak insuliny zwierzęce dobrze działają w organizmie człowieka, mimo że ich struktura różnią się nieznacznie). Amerykańska FDA zatwierdziła pierwsze takie leki, Humulin R (Regular) i Humulin NPH firmy Eli Lilly & Co, w 1982 roku. Nazwa Humulin jest skrótem słów „człowiek” i „insulina”.
Wkrótce Novo wypuści na rynek półsyntetyczną insulinę Actrapid HM i Monotard HM.
Na przestrzeni lat FDA zatwierdziła wiele innych leków insulinowych, w tym różne leki dwufazowe, które łączą różne ilości insuliny szybko i wolno działającej. Niedawno FDA zatwierdziła szybko działający analog insuliny Humalog firmy Eli Lilly. Obecnie badane są dodatkowe analogi insuliny, w tym Lantus i Apidra firmy Aventis oraz Levemir i NovoRapid firmy Novo Nordisk. Istnieje bardzo szeroka gama różnych leków insulinowych zatwierdzonych i sprzedawanych w Stanach Zjednoczonych i innych krajach i bardzo ważne jest, aby zrozumieć, że „insulina” stanowi bardzo szeroką klasę leki. Klasa ta prawdopodobnie będzie się nadal rozwijać, ponieważ opracowano już i pomyślnie przetestowano nowe leki. Obecnie około 55 milionów ludzi regularnie stosuje jakąś formę insuliny do wstrzykiwań w celu kontrolowania cukrzycy, co czyni tę dziedzinę niezwykle ważną i dochodową dziedziną medycyny.

Rodzaje insuliny

Istnieją dwa rodzaje insuliny farmaceutycznej – zwierzęca i pochodzenie syntetyczne. Insulina zwierzęca jest wydzielana przez trzustkę świń lub krów (lub obu). Produkty insulinowe pochodzenia zwierzęcego dzielą się na dwie kategorie: insulinę „standardową” i „oczyszczoną”, w zależności od stopnia czystości i zawartości innych substancji. Podczas stosowania takich produktów zawsze istnieje niewielkie ryzyko zachorowania na raka trzustki ze względu na możliwą obecność zanieczyszczeń w leku.
Insulina biosyntetyczna, czyli syntetyczna, jest wytwarzana przy użyciu technologii rekombinacji DNA, zgodnie z tą samą procedurą, która jest stosowana w procesie produkcyjnym. Rezultatem jest hormon polipeptydowy z jednym „łańcuchem A” zawierającym 21 aminokwasów połączonym dwoma wiązaniami dwusiarczkowymi z „łańcuchem B” zawierającym 30 aminokwasów. W wyniku procesu biosyntezy powstaje lek pozbawiony białka zanieczyszczającego trzustkę, co często obserwuje się w przypadku insuliny pochodzenia zwierzęcego, a strukturalnie i biologicznie identyczny z ludzką insuliną trzustkową. Ze względu na możliwą obecność zanieczyszczeń w insulinie zwierzęcej oraz fakt, że jej budowa różni się (w bardzo niewielkim stopniu) od budowy insuliny ludzkiej, obecnie dominującym produktem jest insulina syntetyczna. rynek farmaceutyczny. Biosyntetyczny insulina ludzka/jego analogi są również bardziej popularne wśród sportowców.
Dostępnych jest wiele insulin syntetycznych, z których każda ma unikalną charakterystykę dotyczącą szybkości początku działania, szczytu i czasu trwania działania oraz stężenia dawki. Ta terapeutyczna różnorodność daje lekarzom możliwość dostosowania programów leczenia dla pacjentów z cukrzycą insulinozależną i zmniejszenia liczby codziennych wstrzyknięć, zapewniając pacjentom maksymalny komfort. Pacjenci powinni zapoznać się ze wszystkimi właściwościami leku przed jego zastosowaniem. Ze względu na różnice między lekami, zmianę jednej postaci insuliny na inną należy zachować ze szczególną ostrożnością.

Insuliny krótko działające

Humalog ® (Insulina Lispro) Humalog ® to krótko działający analog insuliny ludzkiej, a konkretnie analog insuliny Lys (B28) Pro (B29), który powstał poprzez podstawienie aminokwasów w pozycjach 28 i 29. Uważa się go za odpowiednik zwykłego rozpuszczalnego insuliny w porównaniu jednostka na jednostkę, ale ma szybsze działanie. Lek zaczyna działać po około 15 minutach od podania podskórnego, a maksymalne działanie osiąga po 30-90 minutach. Całkowity czas działania leku wynosi 3-5 godzin. Insulina Lispro jest zwykle stosowana jako dodatek do insulin długo działających i można ją przyjmować przed posiłkiem lub bezpośrednio po nim, aby naśladować naturalną reakcję insuliny. Wielu sportowców uważa, że ​​krótkotrwałe działanie tej insuliny sprawia, że ​​idealnie nadaje się ona do celów sportowych najwyższa aktywność koncentruje się na fazie powysiłkowej, charakteryzującej się zwiększoną podatnością na wchłanianie składników odżywczych.
Novolog ® (Asparaginian Insuliny) to krótko działający analog insuliny ludzkiej powstały w wyniku zastąpienia aminokwasu w pozycji B28 kwasem asparaginowym. Początek działania leku obserwuje się po około 15 minutach od podania podskórnego, a maksymalny efekt osiąga się po 1-3 godzinach. Całkowity czas działania wynosi 3-5 godzin. Insulina Lispro jest zwykle stosowana jako dodatek do insulin długo działających i można ją przyjmować przed posiłkiem lub bezpośrednio po nim, aby naśladować naturalną reakcję insuliny. Wielu sportowców uważa, że ​​gwarantuje to krótki czas działania idealne lekarstwo przeznaczony do celów sportowych, gdyż większość jego aktywności może skoncentrować się w fazie powysiłkowej, charakteryzującej się zwiększoną podatnością na wchłanianie składników odżywczych.
Humulin ® R „Regular” (Insulina Inj). Identyczny z insuliną ludzką. Sprzedawany również jako Humulin-S® (rozpuszczalny). Produkt zawiera rozpuszczone w wodzie kryształki insuliny cynkowej klarowny płyn. W produkcie nie znajdują się żadne dodatki spowalniające uwalnianie tego produktu, dlatego powszechnie nazywa się go „rozpuszczalną insuliną ludzką”. Po podaniu podskórnym lek zaczyna działać w ciągu 20-30 minut, a maksymalny efekt osiąga się po 1-3 godzinach. Całkowity czas działania wynosi 5-8 godzin. Humulin-S i Humalog to dwie najpopularniejsze formy insuliny wśród kulturystów i sportowców.

Insuliny o średnim i długim działaniu

Humulin ® N, NPH (Insulina Izofanowa). Krystaliczna zawiesina insuliny z protaminą i cynkiem opóźniająca uwalnianie i rozprzestrzeniająca działanie. Insulina izofanowa jest uważana za insulinę o pośrednim czasie działania. Początek działania leku obserwuje się po około 1-2 godzinach po podaniu podskórnym, a maksymalne działanie osiąga po 4-10 godzinach. Całkowity czas działania wynosi ponad 14 godzin. Ten rodzaj insuliny nie jest zwykle używany do celów sportowych.
Humulin ® L Lente (zawiesina cynku o średnim działaniu). Krystaliczna zawiesina insuliny z cynkiem opóźniająca jej uwalnianie i przedłużająca jej działanie. Humulin-L uważa się za insulinę o pośrednim czasie działania. Początek działania leku obserwuje się po około 1-3 godzinach, a maksymalne działanie osiąga po 6-14 godzinach.
Całkowity czas działania leku wynosi ponad 20 godzin.
Ten rodzaj insuliny nie jest zwykle stosowany w sporcie.

Humulin ® U Ultralente (długo działająca zawiesina cynku)

Krystaliczna zawiesina insuliny z cynkiem opóźniająca jej uwalnianie i przedłużająca jej działanie. Humulin-L uważa się za insulinę długo działającą. Początek działania leku obserwuje się po około 6 godzinach od podania, a maksymalne działanie osiąga po 14-18 godzinach. Całkowity czas działania leku wynosi 18-24 godzin. Ten rodzaj insuliny nie jest zwykle używany do celów sportowych.
Lantus (insulina glargine). Długo działający analog insuliny ludzkiej. W tego typu insulinie asparagina w pozycji A21 zostaje zastąpiona, a dwie asparaginy są dodawane do C-końca insuliny. Początek działania leku obserwuje się około 1-2 godzin po podaniu i uważa się, że lek nie ma znaczącego szczytu (ma bardzo spójny wzór uwalniania przez cały czas działania). Całkowity czas działania leku po wstrzyknięciu podskórnym wynosi 20-24 godzin. Ten rodzaj insuliny nie jest zwykle używany do celów sportowych.

Insuliny dwufazowe

Mieszanki Humulin ®. Te mieszanki zwyczajne rozpuszczalna insulina szybko działające z insuliną długodziałającą lub średnio działającą, aby zapewnić długotrwały efekt. Oznacza się je procentem mieszaniny, zwykle 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 i 50/50. Dostępne są także mieszaniny zawierające szybko działającą insulinę Humalog.

Ostrzeżenie: skoncentrowana insulina

Najpopularniejsze formy insuliny występują w stężeniu 100 IU hormonu na mililitr. W USA i wielu innych regionach są one identyfikowane jako leki „U-100”. Oprócz tego dostępne są również skoncentrowane formy insuliny dla pacjentów wymagających wyższych dawek i bardziej ekonomicznych lub wygodnych opcji niż leki U-100. W USA można spotkać także produkty zawarte w stężeniu 5 razy wyższym od normy, czyli 500 IU na mililitr. Takie leki są oznaczone jako „U-500” i są dostępne wyłącznie na receptę. Produkty takie mogą być niezwykle niebezpieczne w przypadku zastąpienia produktów zawierających insulinę U-100 bez wyrównawczej korekty dawkowania. Biorąc pod uwagę ogólną trudność w dokładnym odmierzeniu dawek (2-15 jm) leku o tak wysokim stężeniu, leki U-100 są prawie wyłącznie stosowane w celach sportowych.

Skutki uboczne insuliny

Hipoglikemia

Hipoglikemia jest głównym skutkiem ubocznym stosowania insuliny. Jest to bardzo niebezpieczna choroba, która pojawia się, gdy poziom glukozy we krwi spada zbyt nisko. Jest to dość powszechna i potencjalnie śmiertelna reakcja związana z medycznym i niemedycznym stosowaniem insuliny, którą należy traktować poważnie. Dlatego bardzo ważna jest znajomość wszystkich objawów hipoglikemii.
Poniżej znajduje się lista objawów, które mogą wskazywać na łagodną lub umiarkowaną hipoglikemię: głód, senność, niewyraźne widzenie, depresja, zawroty głowy, pocenie się, kołatanie serca, drżenie, niepokój, mrowienie rąk, nóg, warg lub języka, zawroty głowy, niezdolność do koncentracji , ból głowy, zaburzenia snu, niepokój, niewyraźna mowa, drażliwość, nietypowe zachowanie, nieregularne ruchy i zmiany osobowości. Jeśli wystąpi którykolwiek z tych sygnałów, należy natychmiast spożyć pokarmy lub napoje zawierające cukry proste, takie jak słodycze lub napoje węglowodanowe. Spowoduje to wzrost poziomu glukozy we krwi, co uchroni organizm przed łagodną do umiarkowanej hipoglikemią. Zawsze istnieje ryzyko wystąpienia ciężkiej hipoglikemii, czyli bardzo poważnej choroby wymagającej bezpośredniego wezwania karetki opieka medyczna. Objawy obejmują dezorientację, drgawki, utratę przytomności i śmierć. Należy pamiętać, że w niektórych przypadkach objawy hipoglikemii są mylone z alkoholizmem.
Bardzo ważne jest również zwrócenie uwagi na senność po wstrzyknięciach insuliny. Jest to wczesny objaw hipoglikemii i wyraźny znakże użytkownik powinien spożywać więcej węglowodanów.
Nie zaleca się spania w takich porach, gdyż w spoczynku może wystąpić maksymalne wydzielanie insuliny i znaczny spadek poziomu glukozy we krwi. Nie wiedząc o tym, niektórzy sportowcy są narażeni na ryzyko wystąpienia ciężkiej hipoglikemii. Niebezpieczeństwo takiego stanu zostało już omówione. Niestety, spożywanie większej ilości węglowodanów przed snem nie przynosi żadnych korzyści. Użytkownicy eksperymentujący z insuliną powinni nie spać przez cały czas stosowania leku, a także unikać stosowania insuliny wczesnym wieczorem, aby zapobiec możliwemu działaniu leku w nocy. Ważne jest, aby poinformować bliskich o stosowaniu leku, aby w przypadku utraty przytomności mogli wezwać pogotowie. Informacje te mogą pomóc zaoszczędzić cenny (być może ratujący życie) czas, pomagając pracownicy medyczni zapewnić diagnozę i niezbędne leczenie.

Lipodystrofia

Podskórne wstrzyknięcie insuliny może spowodować zwiększenie ilości tkanki tłuszczowej w miejscu wstrzyknięcia.
Sytuację może nasilić wielokrotne wstrzyknięcie insuliny w to samo miejsce.

Alergia na insulinę

U niewielkiego odsetka użytkowników stosowanie insuliny może powodować miejscowe alergie, w tym podrażnienie, obrzęk, swędzenie i/lub zaczerwienienie w miejscach wstrzyknięcia. Przy długotrwałym leczeniu objawy alergiczne mogą się zmniejszyć. W niektórych przypadkach może to być spowodowane alergią na składnik lub, w przypadku insuliny pochodzenia zwierzęcego, zanieczyszczeniem białkiem. Mniej powszechna, ale potencjalnie poważniejsza, jest ogólnoustrojowa reakcja alergiczna na insulinę, która obejmuje wysypkę na całym ciele, trudności w oddychaniu, duszność, przyspieszenie akcji serca, zwiększoną potliwość i (lub) obniżone ciśnienie krwi. W w rzadkich przypadkach zjawisko to może zagrażać życiu. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych użytkownik powinien zgłosić się do placówki medycznej.

Podanie insuliny

Biorąc pod uwagę, że istnieją różne formy insuliny do użytku medycznego o różnych modelach farmakokinetycznych, a także produkty zawierające: różne stężenia leku, niezwykle ważne jest, aby użytkownik wiedział o dawkowaniu i działaniu insuliny w każdym konkretnym przypadku, aby kontrolować maksymalną skuteczność, całkowity czas działania, dawkę i spożycie węglowodanów. W sporcie największą popularnością cieszą się preparaty insuliny szybko działającej (Novolog, Humalog i Humulin-R). Należy podkreślić, że przed zastosowaniem insuliny należy zapoznać się z obsługą glukometru. To wyrób medyczny, który pozwala szybko i dokładnie określić poziom glukozy we krwi. To urządzenie pomoże Ci monitorować i optymalizować spożycie insuliny/węglowodanów.

Dawki insuliny

Krótko działająca insulina

Krótko działające formy insuliny (Novolog, Humalog, Humulin-R) przeznaczone są do wstrzykiwań podskórnych. Po wstrzyknięciu podskórnym miejsce wstrzyknięcia należy pozostawić w spokoju i w żadnym wypadku nie należy go pocierać, aby zapobiec zbyt szybkiemu przedostaniu się leku do krwi. Konieczna jest także zmiana miejsc wstrzyknięć podskórnych, aby uniknąć miejscowego gromadzenia się tłuszczu podskórnego ze względu na lipogenne właściwości tego hormonu. Dawkowanie medyczne będzie się różnić w zależności od Cechy indywidulane pacjent. Ponadto zmiany w diecie, poziomie aktywności lub harmonogramie pracy/snu mogą mieć wpływ na wymaganą dawkę insuliny. Choć nie jest to zalecane przez lekarzy, wskazane jest podawanie niektórych dawek krótko działającej insuliny domięśniowo. Może to jednak zwiększyć potencjalne ryzyko ze względu na rozproszenie leku i jego działanie hipoglikemiczne.
Dawkowanie insuliny może się nieznacznie różnić u sportowców i często zależy od takich czynników, jak masa ciała, wrażliwość na insulinę, poziom aktywności, dieta i stosowanie innych leków.
Większość użytkowników woli przyjmować insulinę natychmiast po wysiłku fizycznym, czyli jak najbardziej efektywny czas używać leku. Wśród kulturystów stosuje się regularne dawki insuliny (Humulin-R) wynoszące 1 jm na 15-20 funtów masy ciała, a najczęstszą dawką jest 10 jm. Dawkę tę można nieznacznie zmniejszyć u osób stosujących szybciej działające leki Humalog i Novolog, które zapewniają silniejszy i szybszy efekt szczytowy. Początkujący użytkownicy zazwyczaj rozpoczynają stosowanie leku w małych dawkach i stopniowo zwiększają je do normalnej dawki. Na przykład pierwszego dnia insulinoterapii można rozpocząć od dawki 2 j.m. Po każdym treningu dawkę można zwiększyć o 1IU i wzrost ten można kontynuować do poziomu ustalonego przez użytkownika. Wielu uważa, że ​​​​to zastosowanie jest bezpieczniejsze i pomaga uwzględnić indywidualne cechy organizmu, ponieważ użytkownicy mają różną tolerancję na insulinę.
Sportowcy stosujący hormon wzrostu często używają nieco więcej wysokie dawki insulina, ponieważ hormon wzrostu zmniejsza wydzielanie insuliny i wywołuje oporność komórkową na insulinę.
Musimy pamiętać, że w ciągu kilku godzin po zażyciu insuliny należy zjeść węglowodany. Należy spożywać co najmniej 10-15 gramów węglowodanów prostych na 1 j.m. insuliny (przy minimalnym natychmiastowym spożyciu 100 gramów niezależnie od dawki). Należy to zrobić 10-30 minut po podskórnym podaniu Humuliny-R lub bezpośrednio po zastosowaniu leku Novolog lub Humalog. Napoje węglowodanowe są często stosowane jako szybkie źródło węglowodanów. Dla bezpieczeństwa użytkownicy powinni zawsze mieć pod ręką kostkę cukru na wypadek nieoczekiwanego spadku poziomu glukozy we krwi. Wielu sportowców przyjmuje monohydrat kreatyny z napojem węglowodanowym, ponieważ insulina może pomóc zwiększyć produkcję kreatyny w mięśniach. 30-60 minut po wstrzyknięciu insuliny należy dobrze się odżywiać i spożywać koktajl proteinowy. Napój węglowodanowy i koktajl proteinowy są absolutnie niezbędne, gdyż bez niego poziom cukru we krwi może spaść niebezpiecznie do niskiego poziomu, a sportowiec może wpaść w stan hipoglikemii. Wystarczająca ilość węglowodanów i białek jest stałym warunkiem stosowania insuliny.

Stosowanie insulin dwufazowych o pośrednim i długo działającym działaniu

Insuliny o pośrednim czasie działania, długo działające i dwufazowe przeznaczone są do wstrzykiwań podskórnych. Zastrzyki domięśniowe spowoduje zbyt szybkie uwolnienie leku, co może potencjalnie prowadzić do ryzyka hipoglikemii. Po wstrzyknięciu podskórnym miejsce wstrzyknięcia należy pozostawić w spokoju i nie należy go pocierać, aby zapobiec zbyt szybkiemu uwolnieniu leku do krwi. Zaleca się także regularną zmianę miejsc wstrzyknięć podskórnych, aby uniknąć miejscowego gromadzenia się tłuszczu podskórnego ze względu na lipogenne właściwości tego hormonu. Dawkowanie będzie się różnić w zależności od indywidualnych cech każdego pacjenta.
Ponadto zmiany w diecie, poziomie aktywności lub harmonogramie pracy/snu mogą mieć wpływ na dawkę insuliny. Insuliny o pośrednim czasie działania, długo działające i dwufazowe nie są powszechnie stosowane w sporcie ze względu na ich długo działający charakter, co sprawia, że ​​nie nadają się do stosowania w krótkim okresie po wysiłku fizycznym, gdy wchłanianie składników odżywczych jest wysokie.

,

Jessen N, Goodyear LJ Sygnalizacja skurczu transportu glukozy w mięśniach szkieletowych. J Appl Physiol. (2005)

Bernard JR i wsp. Wpływ żywienia wysokotłuszczowego na składniki kaskady sygnalizacyjnej CAP/Cbl w mięśniach szkieletowych szczurów Sprague-Dawley. Metabolizm. (2006)

Z reguły jeden mililitr leku w postaci roztworu lub zawiesiny zawiera 40 jednostek substancji czynnej.

Część leki przeciwcukrzycowe może zawierać ekstrahowaną insulinę trzustka zwierzęta (świnie lub bydło), insulina ludzka lub substancja biosyntetyczna uzyskana w drodze inżynierii genetycznej.

Mieszanina elementy pomocnicze jest różny dla każdego konkretnego leku.

Formularz zwolnienia

Preparaty insuliny dostępne są w postaci roztworów i zawiesin w fiolkach oraz w specjalnych systemach wkładów (wkłady, tuleje i systemy przeznaczone do stosowania ze strzykawką).

Roztwór do wstrzykiwań uwalnia się w sterylnych szklanych butelkach o pojemności 5 i 10 ml, z aktywnością z reguły od 20 do 100 jednostek w 1 ml roztworu.

Substancja przeznaczona do użytku medycznego jest rozpuszczalnym w wodzie, higroskopijnym białym proszkiem zawierającym 3,1% siarki.

Roztwory wyglądają jak przezroczysta, bezbarwna lub lekko żółtawa ciecz o kwasowości (pH) od 2,0 do 3,5). W celu przygotowania roztworu krystaliczny proszek rozcieńcza się wodą do wstrzykiwań (Aqua pro wtryskibus), zakwasza kwasem solnym (Acidum hydrochloricum) z dodatkiem gliceryny (Glycerinum) i 0,25–0,3% roztworu (Phenolum) lub trikrezolu (Tricresolum). do konserwacji.

Zawiesiny długo działające dostarczane są do aptek w sterylnych butelkach o pojemności 5 i 10 ml. Każda butelka jest hermetycznie zamknięta gumowym korkiem z zwiniętą aluminiową nakrętką.

Najbardziej fizjologiczny profil kontroli hipoglikemia charakteryzuje się dwufazowym lekiem Novomix, który jest dwufazową zawiesiną składającą się z 30% ultrakrótko działającej insuliny aspart i 70% insuliny aspart krystalizowanej z protaminą.

Do tej pory naukowcom udało się rozwiązać problem przenikania insuliny przez żołądek (ponieważ substancja jest białko , ulega zniszczeniu pod wpływem soków trawiennych), a także tworzy skuteczny środek dla diabetyków w tabletkach.

efekt farmakologiczny

Leki insulinowe należą do grupy leków wpływających trawienie i procesy metaboliczne w organizmie .

Najważniejsza jest insulina endogenna regulator metabolizmu węglowodanów w organizmie egzogenny reprezentuje specyficzny środek hipoglikemizujący .

Główne funkcje insuliny:

• regulacja metabolizmu węglowodanów ;
• stymulacja tkankowego pobierania glukozy i procesów jej przemiany w glikogen ;
• ułatwiając przenikanie glukozy do komórek tkanek ;
• zwiększenie rezerw glikogenu w tkance mięśniowej ;
• stymulacja syntezy ;
• zmniejszenie spożycia białka ;
• stymulacja glukozylotransferazy, kompleks multienzymowy dehydrogenazy pirogronianowej, heksokinaza ;
• hamowanie lipazy , którego działanie ma na celu aktywację kwasów tłuszczowych w tkance tłuszczowej;
• hamowanie lipazy lipoproteinowej , co zmniejsza „zmętnienie” po jedzeniu wysoka zawartość tłuszcz

Insulina wpływa metabolizm węglowodanów . Dzieje się tak dlatego, że substancja pobudza transport glukoza Poprzez błony komórkowe , poprawia jego wykorzystanie przez tkanki, a także wspomaga jego biotransformacja do glikogenu w wątrobie .

Wskutek hamowanie glikogenolizy (proces rozkładu glikogenu na glukozę) i glukoneogeneza (proces edukacyjny glukoza ze źródeł innych niż węglowodany : z aminokwasy , Kwasy tłuszczowe itp.) insulina hamuje produkcję endogenna glukoza .

Wpływ substancji na metabolizm lipidów objawia się tłumieniem lipoliza (rozkład tłuszczu). W rezultacie przychody maleją wolne kwasy tłuszczowe V ogólnoustrojowy przepływ krwi .

Insulina zapobiega tworzeniu się ciała acetonowe (ketonowe). w organizmie, pobudza synteza kwasów tłuszczowych i późniejszą edukację estry . On także bierze udział białka : usprawnia transport aminokwasy przez błony komórkowe , pobudza synteza peptydów , zmniejsza zużycie tkanki białka , spowalnia proces transformacji aminokwasy do kwasów oksokarboksylowych .

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Mechanizm działania insuliny związany jest z jej zdolnością do interakcji z określonym receptorem, na którym jest on zlokalizowany błona komórkowa plazmatyczna i forma kompleks receptora insuliny .

W połączeniu z receptor insuliny wchodzi do komórki, gdzie wpływa na procesy fosforylacja białek komórkowych ; Do chwili obecnej nie ma dokładnych danych na temat dalszych reakcji wewnątrz komórki.

Insulina wpływa na prawie wszystkie narządy i tkanki w organizmie człowieka, a jej głównym celem jest: wątroba , tkankę mięśniową i tłuszczową .

To, jak całkowite będzie wchłanianie insuliny i jak szybko wystąpi efekt jej zastosowania, zależy od miejsca wstrzyknięcia (dokładniej od stopnia ukrwienia podskórnej tkanki tłuszczowej w miejscu wstrzyknięcia), podanej dawki (ponad Nie należy wstrzykiwać 12-16 jednostek roztworu w jedno miejsce) zawiesina), stężenie substancji czynnej w leku, rodzaj insuliny, prędkość miejscowego przepływu krwi, aktywność mięśni w miejscu podania leku.

Profil działania leku podlega znacznym wahaniom, jak np różni ludzie i dla tej samej osoby.

Ponadto często są przepisywane jako środek anaboliczny (produkty na przyrost masy ciała) dla pacjentów cierpiących na ogólne wyczerpanie i pacjentów doświadczających niedoborów żywieniowych.

Produkt może być również stosowany jako jeden ze składników roztworów „polaryzujących” stosowanych w leczeniu ostra niewydolność wieńcowa (stan spowodowany przez skurcz naczyń wieńcowych ).

Insulina w kulturystyce

Istnieje opinia, że ​​stosowanie insuliny w sporcie to prawdziwe wybawienie. W tym przypadku niezbędny efekt zapewnia stosowanie leków krótko działających, a zwłaszcza w połączeniu z niektórymi anaboliczny Lub środek androgenny .

Co się stanie, jeśli zdrowej osobie wstrzyknie się insulinę? Pod wpływem hormonu wzrasta przepuszczalność błon komórek mięśniowych dzięki czemu przenikanie tych substancji do komórek jest przyspieszone i ułatwione. Dzięki temu nawet w minimalnej dawce steroidy dają znacznie wyraźniejszy efekt niż wtedy, gdy są stosowane niezależnie.

Jak zatem przyjmować insulinę w kulturystyce? Po pierwsze nie przejadaj się (organizm magazynuje nadmiar składników odżywczych w postaci tłuszcz ). Po drugie, ogranicz użycie tak bardzo, jak to możliwe. proste węglowodany . I po trzecie, skup się nie na wadze, ale na odbiciu w lustrze i centymetrze (musisz skupić się na objętości podudzia, bicepsów i ud). Pojawienie się fałdów tłuszczu w okolicy brzucha świadczy o źle dobranej dawce.

Przeciwwskazania

Insuliny nie należy przepisywać w przypadku chorób, które występują hipoglikemia : Na żółtaczka hemolityczna , ostre zapalenie wątroby , jadeit , dystrofia amyloidowa , zdekompensowane wady serca ; wrzód trawienny , wpływające na żołądek i dwunastnicę .

Leki insulinowe są przepisywane ostrożnie:

• u pacjentów z cukrzycą niewydolność wieńcowa Lub zaburzenia krążenia krwi w mózgu ;
• pacjenci z choroby tarczycy ;
• Na Choroba Addisona (niedoczynność kory nadnerczy, która występuje, gdy zajęte jest ponad 90% tkanki nadnercza );
• Na .

Skutki uboczne

Może rozwinąć się po podskórnym podaniu preparatów insuliny lipodystrofia (patologia charakteryzująca się zanik lub przerost tkanki tłuszczowej ) w miejscu wstrzyknięcia.

Nowoczesne insuliny są dokładnie oczyszczane, dlatego w trakcie ich stosowania rzadko powstają, jednak nie można wykluczyć możliwości wystąpienia takich skutków ubocznych.

W przypadku rozwoju reakcje alergiczne typu natychmiastowego, pacjent wymaga natychmiastowego specyficznego odczulenia i wymiany leku.

Instrukcja stosowania insuliny

Cechy podawania insuliny

Zgodnie z instrukcją stosowania insulinę można wstrzykiwać podskórnie, domięśniowo lub do żyły. Wynika z tego, że dożylnie można podawać wyłącznie leki krótko działające i tylko wtedy, gdy u pacjenta występują objawy stan przed śpiączką albo wpadł.

Wstrzykiwanie dożylne leków dostępnych w postaci zawiesiny jest przeciwwskazane. Przed wstrzyknięciem lek musi ogrzać się do temperatury pokojowej. Dzieje się tak dlatego, że zimna insulina wchłania się znacznie wolniej.

Zaleca się użycie plastikowej strzykawki do wstrzykiwań (nie szklanej). Dzieje się tak dlatego, że w szklanej strzykawce znajduje się więcej tzw. „martwej” przestrzeni niż w plastikowych strzykawkach. To z kolei zmniejsza dokładność dawkowania leku i prowadzi do utraty insuliny.

Za wygodne w użyciu uważa się wstrzykiwacze do strzykawek insulinowych ze specjalnymi wkładami wypełnionymi roztworem. Służą do podawania roztworów o działaniu krótkim, średnim i mieszanym (kombinowanym). Stosując takie systemy, przed podaniem leku nie ma konieczności jego każdorazowego sporządzania i mieszania.

Igły stosowane w nowoczesnych strzykawkach i penach insulinowych są tak cienkie i krótkie, że powodują niewielki ból podczas wstrzykiwania. Grubość igły wynosi zwykle od 0,3 do 0,4 mm), długość nie przekracza 12 mm (zwykle od 8 do 12 mm).

Gdzie wstrzyknąć lek?

Pytanie „Gdzie wstrzykiwana jest insulina?” występuje dość często.

Najszybsze wchłanianie w przepływ krwi obserwowane po wstrzyknięciu podskórnym do przednia część ściana jamy brzusznej , substancja wchłania się wolniej krew z okolic barków i przedniej powierzchni uda, najwolniejsze wchłanianie leku następuje po wstrzyknięciu leku w podskórną tkankę tłuszczową pod łopatką lub na pośladku.

Dlatego w praktyce klinicznej optymalną drogą podawania w leczeniu przewlekłym jest wstrzyknięcie podskórne.

Biorąc pod uwagę fakt, że lek wchłania się do krwi z różną szybkością i z różnych części ciała, lekarze zalecają wstrzykiwanie leków krótko działających (wyglądających jak klarowny roztwór) w brzuch, omijając okolice pępka, oraz leków długo działających ( mętny roztwór) w okolice ud lub pośladków.

Inny ważna zasada- miejsca podawania leku zmienia się, zachowując ścisłą kolejność, zgodną z porą dnia (np. rano wstrzykuje się do żołądka krótko działający roztwór, po południu - w okolicę uda, w wieczorem - pod skórą pośladków.

Wynika to z faktu, że dla różnych obszarów obliczenie leku na ilość XE będzie inne (jak w inny czas dni).

Algorytm podawania insuliny podskórnie

Główne zasady podawania insuliny: przed wstrzyknięciem należy sprawdzić przydatność leku, jego rodzaj, datę ważności i dawkowanie, umyć ręce i zadbać o czystość miejsca wstrzyknięcia;

Technika podawania insuliny jest następująca:

• Przed podaniem lek ogrzewa się w dłoniach do temperatury pokojowej. Nie potrząsać butelką, gdyż może to spowodować powstanie pęcherzyków.
• Zakrętkę butelki przeciera się alkoholem o temperaturze 70°.
• Nabrać do strzykawki powietrze w celu uzyskania wymaganej ilości jednostek insuliny, następnie wstrzyknąć ją do butelki, przyjąć wymaganą dawkę leku + maksymalnie 10 jednostek więcej.
• Dawkę roztworu reguluje się trzymając strzykawkę na wysokości oczu (w przypadku zmiany kąta możliwy jest błąd wizualny wynoszący 1-5 jednostek)
• Uderzając butelką, usuwa się bąbelki.
• Nie należy leczyć skóry w miejscu wstrzyknięcia alkoholem, ponieważ alkohol niszczy insulinę, w wyniku czego u pacjenta może rozwinąć się lipodystrofia . W razie potrzeby po prostu umyj skórę i wytrzyj do sucha. Dopuszcza się podawanie leku przez ubranie.
• Wstrzyknięcie wykonuje się w zalecane miejsca podawania leku: 2,5 cm od pępka, 3 cm od barku, uda, górnej części pośladka. Fałd skórny tworzy duży i palce wskazująceżeby nie złapać warstwa mięśniowa(po wejściu do mięśnia lek wchłania się do krwi szybciej niż z warstwy podskórnej). Poniższa ilustracja pokazuje, jak prawidłowo chwytać skórę:

• Roztwór należy podawać pół godziny przed posiłkiem (insulina wchłania się w ciągu godziny, dlatego posiłki powinny być spożywane około 15-30 minut po wstrzyknięciu).

Jak ustawić strzykawkę podczas wstrzyknięcia

Igłę wprowadza się w skórę pod kątem 45° w przypadku wstrzyknięcia w fałd skórny lub pod kątem 90° w przypadku wstrzyknięcia bez fałdu skórnego.

Fałd tworzy się w przypadku podawania leku w ramię lub udo; fałd nie tworzy się w przypadku podawania leku w brzuch lub pośladki (ze względu na grubą warstwę tkanki podskórnej).

Jak prawidłowo wstrzyknąć lek?

Instrukcje wideo dotyczące wstrzykiwania insuliny za pomocą wstrzykiwacza

Jaka jest najlepsza insulina?

Na to pytanie nie ma jasnej odpowiedzi. Wstępny dobór insuliny (a także ustalenie dawki i podanie leku) przeprowadza się w warunkach szpitalnych, w zależności od ciężkości choroby i cech sytuacji klinicznej, ogólnego stanu pacjenta, szybkości początku efekt hipoglikemiczny i czas jego działania.

Obliczanie dawki i podawanie insuliny

Dawkę leku dobiera się indywidualnie w każdym konkretnym przypadku.

Leki krótko działające przeznaczone są do wstrzykiwania pod skórę lub domięśniowo (w niektórych przypadkach dopuszczalne jest podanie dożylne). Rozwiązania te działają szybko, efekt ich stosowania jest stosunkowo krótkotrwały.

Insuliny krótko działające podaje się 15-20 minut przed posiłkiem od jednego do kilku razy (w zależności od charakterystyki choroby) w ciągu dnia. Działanie obniżające poziom cukru rozwija się po 15-20 minutach i osiąga maksimum po 2 godzinach (całkowity czas działania nie przekracza 6 godzin).

Leki tego typu stosuje się głównie w szpitalu w celu ustalenia dawki niezbędnej dla pacjenta i kiedy cukrzyca i stan przedkomorowy (stany wymagające szybkich zmian aktywności insuliny w organizmie).

Ponadto stosuje się roztwory krótko działające jako środek anaboliczny . W tym celu stosuje się je zazwyczaj w małych dawkach (od 4 do 8 jednostek raz lub dwa razy dziennie).

Leki o przedłużonym działaniu (o przedłużonym działaniu) mają kilka postaci dawkowania i charakteryzują się różnym czasem działania (na przykład izolowane są insuliny Semylong, Long i Ultralong).

Z reguły efekt obserwuje się w ciągu 10-36 godzin. Stosowanie leków tego typu pozwala zmniejszyć liczbę codziennych zastrzyków.

Najczęściej insuliny długo działające mają postać zawiesiny. Wstrzykuje się je pod skórę lub domięśniowo, niedopuszczalne jest podanie dożylne. Zabrania się również używania narkotyków z tej grupy, gdy stany śpiączki i prekoma.

Wybierając lek, musisz upewnić się, że okres, w którym działanie obniżające poziom cukru wyrażone najsilniej, zbiegło się w czasie z przyjmowaniem pokarmu.

W razie potrzeby można jednocześnie wymieszać w jednej strzykawce dwa leki długo działające.

W niektórych przypadkach pacjenci wymagają nie tylko długoterminowej konserwacji wymagany poziom glukoza , ale także w jego szybkiej normalizacji. W tym celu przepisuje się im leki krótko i długo działające.

Z reguły wstrzyknięcie długo działającej zawiesiny podaje się rano, przed pierwszym posiłkiem, ale dopuszczalne jest podanie w innych porach dnia.

Zaleca się, aby pacjenci łączyli zastrzyki ze specjalnym schematem leczenia dla diabetyków. wartość energetyczna Pożywienie w każdym konkretnym przypadku powinno być uzależnione od masy ciała pacjenta w okresie leczenia i stopnia jego aktywności fizycznej.

Przy braku odżywiania i zwiększonej aktywności fizycznej pacjentowi zaleca się spożywanie co najmniej 3000 kilokalorii dziennie, przy nadmiernym odżywianiu i brak aktywności fizycznej liczba kalorii nie powinna przekraczać 2000 (optymalnie - około 1700).

Jak prawidłowo pobrać lek do strzykawki z insuliną?

Jeśli konieczne jest wstrzyknięcie insuliny jednego rodzaju, tłok strzykawki cofa się do znaku odpowiadającego wymaganej liczbie jednostek, po czym przekłuwa się korek butelki z lekiem i naciskając tłok wpuszcza się powietrze To.

Lepiej jest zrobić nakłucie korka lekiem w samym jego środku, używając grubej igły do ​​​​zwykłych strzykawek. Aby wprowadzić powietrze i pobrać lek, stosuje się strzykawkę insulinową, której igłę wprowadza się w miejsce wkłucia.

Jeśli w pobranej strzykawce widoczne są pęcherzyki powietrza, należy lekko kliknąć palcami na strzykawkę i ostrożnie przesunąć tłok do znaku żądanej dawki.

Obliczanie dawki insuliny

Obliczanie i podawanie dawki leku odbywa się w oparciu o fakt, że najwyższa dobowa dawka leku nie powinna przekraczać 1 jednostki na kilogram masy ciała pacjenta.

W przypadku cukrzycy I stopnia dawka wynosi:

• 0,5 j./kg – dla pacjentów, u których choroba została niedawno wykryta;
• 0,6 U/kg – jeżeli kompensacja trwa rok lub dłużej;
• 0,7 U/kg - w przypadku niestabilnej kompensacji;
• 0,8 U/kg - w przypadku dekompensacji;
• 0,9 j.m./kg – jeśli choroba jest powikłana kwasica ketonowa ;
• 1,0 j./kg – dla kobiet w ciągu ostatnich 3 miesięcy.

Obliczenie dla leków długo działających w dawce 0,6 j./kg i masie ciała pacjenta 75 kg: 0,6 * 75 = 45. Otrzymaną wartość należy odjąć 50% i zaokrąglić w dół (do 20). Zatem wcześniej poranne spotkanie Należy podawać 12 jednostek pożywienia, a pozostałe 8 przed posiłkiem wieczornym.

Prawidłowe obliczenie dla leków krótko działających w dawce 0,6 j./kg i masie ciała pacjenta 75 kg wykonuje się ze wzoru: 0,6 * 75 = 45; 45-20 = 25. Należy zatem podać od 9 do 11 jednostek przed porannym posiłkiem, od 6 do 8 jednostek – przed obiadem, resztę – od 4 do 6 jednostek – przed obiadem.

Przedawkować

Przekroczenie dawki leku przepisanej przez lekarza nieuchronnie powoduje rozwój zespół hipoglikemiczny , któremu towarzyszy niska zawartość stężenie cukru we krwi i może spowodować śmierć pacjenta.

Po włożeniu dawka śmiertelna pacjent musi natychmiast udzielić pierwszej pomocy.

Objawy hiperglikemiczny stany to:

• uczucie ;
• zwiększona częstotliwość oddawania moczu ;
• zmęczenie ;
• zwiększona suchość błony śluzowej jamy ustnej i skóry ;
• rozmazany obraz ;
• zaburzenie świadomości ;
• przedkom ;

Konsekwencją przedawkowania insuliny jest dysfunkcja mózgu (co stwarza szczególne zagrożenie dla osób starszych). U pacjenta może rozwinąć się lub wystąpić znaczny spadek zdolności umysłowych.

Należy również pamiętać, że duże dawki uszkadzają naczynia krwionośne. Na tle ich użycia elastyczność tętnic maleje I pogarsza się dopływ krwi do mózgu .

Na początkowych etapach hipoglikemia Słodka herbata, miód lub sok owocowy pomogą normalizować poziom cukru.

Na śpiączkowy wymagane jest natychmiastowe wstrzyknięcie dożylne 10-20 ml stężonego roztworu glukoza (20-40%). Jeśli nie jest możliwe wstrzyknięcie roztworu do żyły, możesz wykonać następujące czynności:

• wstrzyknięcie domięśniowe 1-2 mg (glukagon jest fizjologicznym antagonistą insuliny);
• wstrzyknięcie podskórne 0,5 ml chlorowodorek roztwór 0,1%;
• lewatywę przy użyciu 150 ml 10% roztworu glukoza .

Interakcja

Działanie obniżające poziom cukru zwiększa się, gdy insulina jest stosowana w skojarzeniu z:

• blokery receptorów α-adrenergicznych ;
• kwas acetylosalicylowy ;
• klofibrat ;
• Inhibitory MAO ;
• metyldopa ;
• tetracykliny ;
• ifosfamid .

Działanie obniżające poziom cukru jest zmniejszone, gdy lek jest stosowany w połączeniu z:

• Doustne środki antykoncepcyjne ;
• GKS ;
• diazoksyd ;
• węglan litu ;
• środki saluretyczne ;
• i jego pochodne ;
• hormony tarczycy ;
• sympatykomimetyki ;
• trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne .

Warunki sprzedaży

Na receptę. Lekarz musi wypisać receptę na insulinę w języku łacińskim.

Warunki przechowywania

Jak przechowywać insulinę?

Lek jest przechowywany w ciemnym, chłodnym miejscu. Uważa się, że optymalna temperatura przechowywania wynosi od +2 do +8 stopni Celsjusza (najlepiej w lodówce, z dala od zamrażarki).

Niedopuszczalne jest zamrażanie leków z tej grupy, a także nadmierne podgrzewanie.

Temperatury powyżej 30-35 stopni Celsjusza są szkodliwe dla leku.

Dla osób prowadzących aktywny tryb życia optymalnym rozwiązaniem jest worek termiczny na insulinę.

Kiedy lek uznaje się za zepsuty?

Jeśli naruszony zostanie co najmniej jeden warunek przechowywania, lek należy wyrzucić. Nie można również stosować roztworu, który z tego czy innego powodu zmienił kolor lub roztworu, w którym pojawiły się grudki, zawiesiny lub włókna.

Zawiesinę uważa się za zepsutą, jeśli po zmieszaniu nie tworzy jednorodnej białej lub białawej zawiesiny.

Należy pamiętać, że jedynie insuliny ultrakrótko działające, krótko działające i szybko działające powinny pozostać przejrzyste, a dodatkowo także insulina glargina przedłużona akcja.

Najlepiej spożyć przed datą

Lek nadaje się do użycia w ciągu 24 miesięcy od daty wydania.

Jeśli zostaną spełnione warunki przechowywania, otwartą butelkę insuliny można stosować przez miesiąc.

Specjalne instrukcje

Co to jest insulina?

Wikipedia podaje, że hormon insulina jest substancją mającą wielostronny wpływ na przebieg procesy metaboliczne w prawie wszystkich tkankach.

Insulina immunoreaktywna powoduje, że błony plazmatyczne stają się bardziej przepuszczalne dla glukozy, co zapewnia szybsze i łatwiejsze przejście tej ostatniej z krwi do przestrzeni wewnątrzkomórkowej.

Brak syntezy insuliny powoduje zaburzenia metaboliczne, co ostatecznie prowadzi do rozwoju cukrzycy.

Insulina immunoreaktywna – co to jest? Który narząd wytwarza insulinę?

Na pytania „który gruczoł produkuje insulinę?” lub „gdzie wytwarzana jest insulina?” Wikipedia odpowiada, że ​​hormon insuliny wytwarzany jest przez komórki β wysepek Langerhansa (zlokalizowanych głównie w ogonie trzustka (PLC) nagromadzenie komórek endokrynnych).

Hormon syntetyzowany przez organizm nazywa się insuliną lub insuliną immunoreaktywną (w skrócie IRI).

Wyjściowym źródłem do produkcji preparatów insulinowych, zapewniających możliwość normalnego życia osobom, których organizm nie wytwarza samodzielnie hormonu w ilościach, których potrzebuje, są trzustka świnie i bydło.

Nieco ponad 30 lat temu w leczeniu pacjentów zaczęto stosować insulinę ludzką. Aby go uzyskać, stosuje się jedną z dwóch metod:

• metoda transformacji insuliny wieprzowej, polegająca na zastąpieniu zawartego w niej aminokwasu alanina NA ;
• metoda inżynierii genetycznej polegająca na zmianie określonego odcinka DNA.

Klasyfikacja preparatów insuliny

Obecnie stosowane leki są zwykle dzielone według szeregu cech:

• według czasu działania;
• według źródła pochodzenia;
• w zależności od pH roztworu (może być obojętny lub kwaśny);
• przez obecność konserwantów w składzie leku (fenol, metyloparaben, krezol, fenol-krezol);
• w zależności od stężenia insuliny (40, 80, 100, 200, 500 jednostek na ml).

Klasyfikacja w zależności od czasu działania:

• leki ultrakrótko działające;
• leki krótko działające;
• leki długo działające (w tym leki o średnim i długim działaniu);
• leki długo działające;
• narkotyki połączone działanie(środki dwufazowe).

Charakteryzuje się ultrakrótką akcją lizpro , jako część , I glulizyna .

Insulina krótko działająca, nazwy:

• rozpuszczalna, genetycznie zmodyfikowana insulina ludzka;
• rozpuszczalny ludzki półsyntetyczny;
• Jednoskładnikowa wieprzowina błyskawiczna.

Insuliny pośrednie są izofan insuliny (inżynieria genetyczna człowieka); izofan insuliny (ludzki półsyntetyczny); insulina-cynk zawieszenie kompozytowe.

Jakie rodzaje insulin długo działających? Do tej kategorii zaliczają się glargine i detemir.

Leki dwufazowe - dwufazowy ludzki półsyntetyczny; dwufazowa inżynieria genetyczna człowieka; aspart dwufazowy.

Zgodnie z klasyfikacją, w zależności od stopnia oczyszczenia, preparaty otrzymywane z tkanek zwierzęcych dzielą się na:

• jednoszczytowy (MP);
• jednoskładnikowy (MC).

Rodzaje insuliny w zależności od pochodzenia:

• wieprzowina (oznaczona literą C; jednoszczytowa - SMP, jednoskładnikowa - SMK);
• bydło (wołowina oznaczona literą G; jednoszczytowa - GMP, jednoskładnikowa - GMK);
• człowiek (oznaczony literą H).

Poziom insuliny we krwi – norma i warianty odchyleń od niej

Wskaźnik pokazujący poziom hormonu w krew zdrowa osoba, waha się od 3 do 20 µU/ml.

Jego ograniczenie jest warunkiem rozwoju cukrzyca . Co więcej, powód poważne konsekwencje Może również występować nadmiar zgiełku we krwi.

Zwiększona insulina we krwi – co to oznacza?

Insulina hamuje ten proces synteza glukozy z białek i lipidów . Zatem gdy stężenie hormonu wzrośnie o więcej niż 20 µU/ml (hiperinsulinizm), osoba, podobnie jak w przypadku niedoboru insuliny, zaczyna odczuwać objawy hipoglikemia - wzrasta drażliwość, pogarsza się pamięć i maleje koncentracja, wzrasta ogólne zmęczenie (z czasem staje się chroniczne), wzrasta itp.

Przyczyny podwyższonej insuliny

Jeśli poziom insuliny jest podwyższony krew , przyczyna może leżeć w tym, że dana osoba zjadła zbyt dużo pokarmu bogatego w węglowodany (czyli glukozę).

Ponieważ pokarmy zawierające węglowodany przyczyniają się do gwałtownego wzrostu poziomu hormonów, nie należy jeść przed oddaniem krwi na badanie insuliny (analiza krew robić na pusty żołądek).

Zaburzenia funkcjonalne mogą również powodować wzrost poziomu hormonów komórki β trzustki (w tym przypadku mówi się o pierwotnym, trzustkowym, hiperinsulinizmie), a także o zaburzeniach wydzielania niektórych innych hormonów (np. katecholaminy Lub kortykotropina ), uszkodzenie układu nerwowego , nadwrażliwość receptory insuliny (we wszystkich tych przypadkach diagnoza to „hiperinsulinizm wtórny lub pozatrzustkowy”).

Powodować dysfunkcję PZHZH powodujące wysoki poziom insuliny, mogą:

• nowotwory dalej PZHZH , które promują produkcję hormonów;
• zmniejszenie stężenia wytwarzanego w organizmie glukagon ;
• rozrost wysp Langerhansa .

Często jest to również zauważane zwiększona insulina Na nadwaga. Wskazuje na to wzrost stężenia hormonów PZHZH działa z dodatkowym obciążeniem.

Jak zmniejszyć stężenie insuliny we krwi

Przed leczeniem podwyższonej insuliny należy ustalić przyczynę, która ją spowodowała. Z reguły po jego wyeliminowaniu stan pacjenta wraca do normy.

Aby uniknąć ataku hipoglikemia należy zjeść coś słodkiego lub wstrzyknąć roztwór glukoza . W szczególności ciężkie przypadki może wymagać wprowadzenia glukagon Lub .

Jak obniżyć poziom hormonów w domu? Aby unormować poziom insuliny, należy najpierw dostosować dietę. Posiłki powinny być ułamkowe (optymalne jest spożywanie małych porcji co najmniej pięć razy dziennie), a dzienna ilość pokarmów węglowodanowych nie powinna przekraczać 150 g.

Jednocześnie w diecie powinny dominować płatki owsiane, gryka, kefir o niskiej zawartości tłuszczu i mleko, twarożek niesłodzony, otręby, jaja, warzywa, ryby, pojedyncze owoce.

Przyczynia się również normalizacja wskaźników ćwiczenia fizyczne i utrata masy ciała.

Na jaki rodzaj cukru przepisuje się insulinę?

Analizę w celu określenia stężenia hormonu w celu różnicowania postaci choroby wykonuje się u osób, które nie otrzymywały wcześniej preparatów insuliny. Dzieje się tak dlatego, że organizm reaguje na wprowadzenie egzogennego hormonu wytwarzając przeciwciała.

Wysoki poziom normalnego cukru jest jednym z objawów syndrom metabliczny . Stan uważa się za stan przedcukrzycowy .

Jeśli poziom insuliny jest podwyższony, a cukier jest w normie, mówi się o tym insulinooporna postać nietolerancji glukozy I cukrzyca . Może to wskazywać również na szereg innych stany insulinooporne .

Wysoki poziom przy niskim poziomie cukru jest często wskaźnikiem patologiczna hiperinsulinemia . W niektórych przypadkach wysokie stężenia krążących krew hormony związane z nadciśnienie ,choroby serca i naczyń krwionośnych .

Niski poziom cukru prawidłowego wymaga także konsultacji z endokrynologiem w celu ustalenia przyczyny tego stanu i wykonania niezbędnych badań (typowanie HLI, badanie na obecność przeciwciał przeciwko insulinie, oznaczenie poziomu przeciwciał na GAD, badanie na cukier glikowany).

Decyzja o konieczności przepisania zastrzyków nie jest podejmowana na podstawie poziomu cukru, ale biorąc pod uwagę przyczyny, które spowodowały taki wzrost.

Z reguły wprowadzenie leków staje się nieuniknione, jeśli stężenie cukru we krwi przez dłuższy czas utrzymuje się w granicach 12 mmol/l, a pigułki i rygorystyczna dieta nie prowadzą do ich obniżenia.

Odszyfrowanie badania krwi na obecność insuliny pozwala uzyskać dane, których potrzebuje lekarz.

Norma jest taka sama dla kobiet i mężczyzn. Wskaźniki 3,3-7,8 mmol/l wskazują na noormogglikemię. Prawidłowy poziom cukru we krwi na czczo wynosi od 3,3 do 5,5 mmol/l. Po jedzeniu za normę uważa się wartość nieprzekraczającą 7,8 mmol/l.

Dawka insuliny po obciążeniu glukozą wynosi do 7,7 mmol/l. Jeśli wskaźnik mieści się w przedziale 7,8-11,1 mmol/l, mówimy o upośledzonej tolerancji glukozy.

Analogi

Kod ATX poziomu 4 pasuje do: