Възможно ли е интравенозно приложение на пеницилин? Списък на всички пеницилинови антибиотици и море от данни за тях

Пеницилинът е тясноспектърен антибиотик, получен от плесенната гъба penicillium. Този вид гъбички през целия си живот са способни да синтезират различни разновидности на пеницилин, които се различават един от друг химичен състав, както и ефекта, който имат върху човешкия организъм.

Бензилпеницилинът често се използва в медицината за лечение на заболявания на горната и долната част респираторен тракт.

Освен това, това лекарствоима огромен исторически смисъл, от първия медицински изследвания, направени след откриването му, доказаха, че с помощта на това лекарство е възможно напълно да се излекуват хора, страдащи от сифилис, стафилококи и стрептококова инфекция.

Пеницилин: активно вещество, форма на освобождаване и ефект от лечението с лекарството

Антибиотикът пеницилин е лекарство, чиято химична структура се основава на дипептид, образуван от вещества като диметилцистеин и ацетилсерин.

Механизмът на действие на пеницилините е да блокират витаминния и аминокиселинния метаболизъм на патогенните микроорганизми, в резултат на което тяхното размножаване спира напълно и клетъчната стена се разрушава, което води до тяхната смърт.

Пеницилинът се екскретира от човешкото тяло чрез бъбреците, както и заедно с жлъчката.Съдържанието му в урината е много по-високо от концентрацията в кръвта (почти 10 пъти).

В аптеките това лекарство се продава под формата на прах за приготвяне на инжекционни суспензии. Има и таблетки пеницилин, използвани за лечение на гонорея и други болести, предавани по полов път.

Класификацията на пеницилините включва разделянето им на естествени и полусинтетични. Втората група се използва широко в медицината и има бактерицидно, както и бактериостатично действие, разрушавайки клетъчните стени на патогенните бактерии, предотвратявайки тяхното регенериране.

Антибиотиците от групата на пеницилина нямат ефект върху бактериите от ентерично-тифоидно-дизентерийната група, поради което не се използват за лечение на заболявания, причинени от тези микроорганизми. Също така, бензилперицилинът, който е най-често срещаното лекарство от групата на пеницилините, е неефективен при лечението на белодробна туберкулоза, магарешка кашлица, чума и холера.

Да постигне максимален ефектот употребата на лекарството, то се прилага интрамускулно. Това се обяснява с факта, че по този начин активните вещества на лекарството се абсорбират в кръвта по-бързо. Най-високата им концентрация се наблюдава в рамките на половин час, максимум - 1 час след прилагането на пеницилин на пациента.

Струва си да се отбележи, че таблетките пеницилин се използват изключително рядко, което се обяснява с неговата лоша абсорбцияв кръвта. Под влияние стомашен сокструктурата на активните компоненти на лекарството се разрушава и това от своя страна води до факта, че резултатите от такава терапия трябва да чакат много дълго време.

Показания за употребата на пеницилин

Употребата на пеницилин трябва да бъде обоснована. В противен случай това може да доведе до неблагоприятни последици.

Както всеки друг антибиотик, това лекарство може да причини тежки алергични реакции, така че го използвайте в терапевтични цели, без да сме сигурни в безопасността му за пациента, е строго забранено.

На първо място, трябва да се подложите на специални тестове за алергия. Изпълняват се по два начина.

Лекарства на базата на пеницилин са показани за пациенти с различни патологиидихателни органи. Често се използват:

Лечението с пеницилин за горните заболявания е много ефективно, но си струва да се отбележи, че не трябва да очаквате незабавни резултати.По правило курсът на терапия е 5-7 дни, въпреки че ако ние говорим заза болести, предавани по полов път, този процес може да отнеме повече време.

Лекарите винаги предписват антибиотици заедно с лекарствасрещу дисбактериоза. Не забравяйте да следвате всички инструкции и да следвате инструкциите на Вашия лекар, в противен случай това може да доведе до развитие на сериозни усложнения.

Характеристики на употребата на пеницилин за лечение на деца и бременни жени

лекарства пеницилинова групасе използва с повишено внимание за лечение на различни заболявания при жени по време на бременност, както и за лечение на малки деца.

Използването на такова лекарство е разрешено само ако детето е навършило една година.

В повече ранна възрасттова лекарство може да има отогенен ефект, който може да доведе до проблеми със слуха на бебето.

Важно е да знаете, че употребата на пеницилин под формата на инжекции при малки пациенти е разрешена само в болнични условия. Решението на родителите за самолечение може да има сериозни последствияза болно дете, следователно целият терапевтичен процес трябва да бъде внимателно наблюдаван от квалифициран лекар. В домашни условия е разрешено само перорално приложение на лекарството.

Що се отнася до употребата на бензилпеницилин или бицилин при жени по време на бременност, приложението му трябва да бъде интрамускулно или интравенозно. Също така е позволено да се използва лекарството под формата на мехлем за външна употреба. Приемът на хапчета за лечение на заболявания на дихателните пътища и половите органи е абсолютно забранен, за да се избегнат патологии. вътрематочно развитиеплод или нежелани реакциипри кърмаче.

Противопоказания за употребата на лекарството

Пеницилинът е много сериозно лекарство, което има свои собствени противопоказания за употреба за терапевтични цели. Ако пренебрегнете предпазните мерки, това може да доведе до развитие на сериозни странични ефекти.

Приложение от това лекарствоабсолютно изключено:

1. По време на бременност.
2. В случай на индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
3. При алергични реакции (уртикария, бронхиална астма и др.).
4. При внезапни реакции на организма към антибиотици от различен характер.

Въпреки факта, че употребата на това лекарство е нежелателна по време на бременност и кърмене, тя все още може да се използва.Това обаче се случва само ако ползата за жената значително надвишава риска за плода.

Странични ефекти от приема на пеницилин

Когато приемате лекарства на базата на пеницилин, пациентът трябва да е наясно какво представлява това вещество и как тялото може да реагира на него.

В първите дни на терапията могат да се появят алергични реакции, особено при жени по време на бременност.

Свързано е с свръхчувствителносторганизъм, което често се развива в резултат на по-ранна употреба на това лекарство или негови аналози. Страничните ефекти от неправилната употреба на лекарството могат да бъдат както следва.

В допълнение към горните странични ефекти, често се наблюдава кандидоза устната кухинаили вагината при жените. Изключително в редки случаипри пациенти, лекувани с пеницилин, се развива анафилактичен шокс фатален. Ако се появят признаци на такова състояние при пациент, той трябва да получи адреналин интравенозно.

Често при лечение на това лекарстваПациентите изпитват развитие на дисбактериоза.Тази аномалия се дължи на факта, че активни съставкиЛекарствата засягат не само патогенните микроорганизми, но и полезните чревни бактерии.

Поради тази причина, когато се използва терапия на основата на пеницилин, е важно да се приемат капки или капсули за насърчаване на възстановяването и поддържането. нормална микрофлорачервата.

В допълнение към дисбиозата, пациентите могат да развият гъбична инфекция, причинени от гъбички Candida. За да не се случи това, изборът на антибиотик трябва да се подхожда особено внимателно. Пациентът е длъжен да спазва абсолютно всички препоръки на лекаря, без да променя дозировката или броя на употребите на лекарството.

Предозиране на пеницилин и взаимодействието му с други лекарства

По време на курса на лечение е важно да запомните дозировката на това лекарство. Той, както и целият режим на лечение, може да бъде предписан само от лекуващия лекар въз основа на оплакванията на пациента и резултатите от неговите тестове.

Ако приемате и лекарството висока концентрация, това може да доведе до предозиране, проявяващо се с гадене, повръщане и тежка диария. Въпреки това, не се паникьосвайте: това състояние не е животозастрашаващо за пациента.

При венозно приложениепеницилин при пациенти, страдащи от бъбречна недостатъчност, може да се развие хиперкалиемия.

Освен това, ако допустимата доза е превишена за интрамускулно или интравенозно приложениепациентът може да изпита епилептични припадъци. Заслужава обаче да се отбележи, че такива аномалии възникват само когато се прилагат повече от 50 милиона единици от лекарството в един подход. В този случай на пациента се предписват барбитурати или бензодиазепини.

Това лекарство не се препоръчва за употреба заедно с пробенецид, тъй като тяхната несъвместимост води до задържане на активните вещества на пеницилина в човешкото тяло, поради което елиминирането му отнема много повече време от очакваното.

В допълнение, лечението с пеницилин е противопоказано в случай на употреба на лекарства като:

1. Тетрациклин. В този случай бактерицидният ефект от използването на бензилпеницилин или бицилин е значително намален.
2. Аминогликозиди, тъй като те противоречат помежду си във физикохимичен аспект.
3. Тромболитици.
4. Сулфонамиди, които също значително намаляват бактерицидния ефект на пеницилините.
5. Холестираминът намалява бионаличността на лекарствата от групата на пеницилина.
6. Противозачатъчни.

Въз основа на гореизложеното пациентът трябва да направи недвусмислено заключение, че е невъзможно самостоятелно да се предпише курс на лечение, по време на който се комбинират различни лекарства: такива действия могат да причинят тежко уврежданездраве.

Инструкции за медицинска употреба на лекарството

Описание на фармакологичното действие

Блокира синтеза на пептидогликан от мембраната на чувствителни микроорганизми и предизвиква техния лизис.

Показания за употреба

Пневмония, плеврален емпием, сепсис, септицемия, перикардит, ендокардит, менингит, остеомиелит, пикочни и жлъчните пътища, кожа и меки тъкани, лигавици, УНГ органи, еризипел, бактериемия, дифтерия, антракс, актиномикоза, гонорея, бленорея, сифилис.

Форма за освобождаване

Прах за приготвяне на инжекционен разтвор 1 милион единици; бутилка (бутилка) кутия (кутия) 100;

Фармакодинамика

Антибиотик от групата на биосинтетичните пеницилини. Рендери бактерициден ефектчрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите.

Активен срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаеробни спорообразуващи пръчици; както и Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Щамовете на Staphylococcus spp., които произвеждат пеницилиназа, са резистентни към действието на бензилпеницилин. Разрушава се в кисела среда.

Новокаиновата сол на бензилпеницилина в сравнение с калиевата и натриевата сол се характеризира с по-голяма продължителност на действие.

Фармакокинетика

След интрамускулно приложение бързо се абсорбира от мястото на инжектиране. Широко разпространен в тъканите и телесните течности. Бензилпеницилинът прониква добре плацентарна бариера, ВВВ при възпаление на менингите.

T1/2 - 30 мин. Екскретира се с урината.

Употреба по време на бременност

Употребата по време на бременност е възможна само ако очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към бензилпеницилин и други лекарства от групата на пеницилините и цефалоспорините. Ендолумбалното приложение е противопоказано при пациенти с епилепсия.

Странични ефекти

От външната страна храносмилателната система: диария, гадене, повръщане.

Ефекти, причинени от химиотерапия: вагинална кандидоза, орална кандидоза.

От страна на централната нервна система: при използване на бензилпеницилин в високи дози, особено при ендолумбално приложение, е възможно развитието на невротоксични реакции: гадене, повръщане, повишена рефлексна възбудимост, симптоми на менингизъм, конвулсии, кома.

Алергични реакции: треска, уртикария, кожен обрив, обрив по лигавиците, болки в ставите, еозинофилия, ангиоедем. Описани са случаи на анафилактичен шок с фатален изход.

Начин на употреба и дози

Индивидуален. Инжектира се интрамускулно, интравенозно, подкожно, ендолумбално.

За интрамускулно и интравенозно приложение при възрастни дневна дозаварира от 250 000 до 60 млн. Дневната доза за деца под 1 година е 50 000-100 000 единици / кг, над 1 година - 50 000 единици / кг; при необходимост дневната доза може да се увеличи до 200 000-300 000 единици/kg, по здравословни причини - до 500 000 единици/kg. Честота на приложение 4-6 пъти/

В зависимост от заболяването и тежестта на заболяването се прилага ендолумбално при възрастни - 5000-10 000 единици, при деца - 2000-5000 Лекарството се разрежда в стерилна вода за инжектиране или в 0,9% разтвор на натриев хлорид в размер на 1 хиляди единици/мл. Преди инжектиране (в зависимост от нивото вътречерепно налягане) извлечете 5-10 ml CSF и го добавете към разтвора на антибиотика в равни пропорции.

Подкожно бензилпеницилин се използва за инжектиране на инфилтрати (100 000-200 000 единици в 1 ml 0,25%-0,5% разтвор на новокаин).

Бензилпеницилин калиевата сол се използва само интрамускулно и подкожно, в същите дози като бензилпеницилин натриевата сол.

Бензилпеницилин новокаиновата сол се използва само интрамускулно. Средно аритметично терапевтична дозаза възрастни: еднократно - 300 000 единици, дневна - 600 000 Деца до 1 година - 50 000-100 000 единици/kg/, над 1 година - 50 000 единици/kg/ Честота на приложение 3-4

Продължителността на лечението с бензилпеницилин, в зависимост от формата и тежестта на заболяването, може да варира от 7-10 дни до 2 месеца или повече.

Предозиране

Не е описано.

Взаимодействия с други лекарства

Пробенецид намалява тубулната секреция на бензилпеницилин, в резултат на което концентрацията на последния в кръвната плазма се увеличава и полуживотът се увеличава.

При едновременна употребас антибиотици, които имат бактериостатичен ефект (тетрациклин), бактерицидният ефект на бензилпеницилин се намалява.

Специални инструкции за употреба

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция, сърдечна недостатъчност, предразположеност към алергични реакции (особено лекарствени алергии) и свръхчувствителност към цефалоспорини (поради възможността за развитие на кръстосана алергия).

Ако не се наблюдава ефект 3-5 дни след началото на употребата, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия.

Поради възможността за развитие на гъбична суперинфекция е препоръчително да се предписват противогъбични лекарства при лечение с бензилпеницилин.

Трябва да се има предвид, че употребата на бензилпеницилин в субтерапевтични дози или ранното прекратяване на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени.

Условия за съхранение

Списък Б.: При температури под 25 °C.

Най-доброто преди среща

ATX класификация:

** Указателят на лекарствата е предназначен само за информационни цели. За да получите повече пълна информацияМоля, вижте инструкциите на производителя. Не се самолекувайте; Преди да започнете да използвате пеницилин G натриева сол, трябва да се консултирате с лекар. EUROLAB не носи отговорност за последствията, причинени от използването на информация, публикувана на портала. Информацията в сайта не замества медицинския съвет и не може да служи като гаранция положителен ефектлекарство.

Интересувате ли се от натриева сол на пеницилин G? Искате ли да знаете повече подробна информацияили имаш нужда от лекарски преглед? Или имате нужда от преглед? Можеш запишете си час при лекар– клиника евролабораториявинаги на ваше разположение! Най-добрите лекарище ви прегледа, посъветва, осигури необходима помощи постави диагноза. вие също можете обадете се на лекар у дома. Клиника евролабораторияотворен за вас денонощно.

** Внимание! Информацията, представена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалисти и не трябва да се използва като основа за самолечение. Описанието на лекарството Penicillin G натриева сол е предоставено за информационни цели и не е предназначено за предписване на лечение без участието на лекар. Пациентите трябва да се консултират със специалист!

Ако се интересувате от други лекарства и лекарства, техните описания и инструкции за употреба, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на употреба, цени и прегледи на лекарства или имате други въпроси и предложения - пишете ни, определено ще се опитаме да ви помогнем.

Първите антибиотици са били лекарства пеницилинова серия. Лекарствата са помогнали за спасяването на милиони хора от инфекции. Лекарствата са ефикасни и днес – непрекъснато се модифицират и подобряват. Много популярни антимикробни средства са разработени на базата на пеницилини.

Обща информация за пеницилиновите антибиотици

Първо антимикробни лекарства, разработени на базата на отпадъчни продукти от микроорганизми, са пеницилините (Penicillium). Бензилпеницилинът се счита за техен прародител. Веществата принадлежат към широк диапазон от β -лактамни антибиотици. Обща характеристика на бета-лактамната група е наличието на четиричленен бета-лактамен пръстен в структурата.

Пеницилинови антибиотициинхибират синтеза на специален полимер - пептидогликан. Произвежда се от клетката за изграждане на мембраната, а пеницилините предотвратяват образуването на биополимера, което води до невъзможност за образуване на клетки, причинява лизиране на откритата цитоплазма и смърт на микроорганизма. Лекарството не оказва вредно въздействие върху клетъчната структура на хората и животните поради липсата на пептидогликан в техните клетки.

Пеницилините работят добре с други лекарства. Тяхната ефективност отслабва, когато комплексно лечениезаедно с бактериостатици. Пеницилиновата серия антибиотици се използва ефективно при съвременна медицина. Това е възможно благодарение на следните свойства:

• Ниска токсичност. Сред всички антибактериални лекарствапеницилините имат най-малък списъкстранични ефекти, при условие че са предписани правилно и се спазват инструкциите. Лекарствата са разрешени за употреба при лечение на новородени и бременни жени.
• Широк спектър на действие. Съвременните пеницилинови антибиотици са активни срещу повечето грам-положителни и някои грам-отрицателни микроорганизми. Веществата са устойчиви на алкалната среда на стомаха и пеницилиназата.
• Бионаличност. Високо нивоабсорбцията осигурява способността на бета-лактамите бързо да се разпространяват през тъканите, прониквайки дори в цереброспиналната течност на мозъка.

Класификация на пеницилиновите антибиотици

Антимикробни средствабазирани на пеницилин се класифицират по много критерии - принадлежност, съвместимост, механизъм на действие. Неспособността на естествените пеницилинови вещества да устоят на пеницилиназата определя необходимостта от създаване на синтетични и полусинтетични лекарства. Въз основа на това, класификация от този типантибиотици по производствен метод е информативен за разбиране фармакологични свойствапеницилини.

Биосинтетичен

Произвежда се бензилпеницилин плесени Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. Според молекулярната си структура активното вещество е киселина. За медицината той се комбинира химически с калий или натрий, което води до соли. Те са в основата на пудрите за инжекционни разтвори, които бързо се абсорбират в тъканите. Терапевтичният ефект настъпва в рамките на 10-15 минути след приложението, но след 4 часа действието на веществото завършва. Това налага необходимостта от многократни инжекции.

Активно веществобързо прониква в лигавиците и белите дробове и в по-малка степен в костите, миокарда, синовиалната и цереброспиналната течност. За да се удължи действието на лекарствата, бензилпеницилинът се комбинира с новокаин. Получената сол на мястото на инжектиране образува лекарствено депо, откъдето веществото бавно и постоянно навлиза в кръвта. Това помогна да се намали броят на инжекциите до 2 пъти на ден, като същевременно се запази терапевтичен ефект. Тези лекарства са насочени към дългосрочно лечение на сифилис, стрептококови инфекции и ревматизъм.

Биосинтетичните пеницилини са активни срещу повечето патогенни микроорганизми, с изключение на спирохетите. За лечение на инфекции умерена тежестИзползва се производно на бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин. Веществото е устойчиво на на солна киселинастомашен сок, така че се произвежда под формата на таблетки и се прилага перорално.

Полусинтетичен антистафилококов

Естественият бензилпеницилин не е активен срещу стафилококови щамове. Поради тази причина е синтезиран оксацилин, който инхибира действието на бета-лактамазите на патогена. Полусинтетичните пеницилини включват метицилин, диклоксацилин, клоксацилин. Тези лекарства рядко се използват в съвременната медицина поради техните висока токсичност.

Аминопеницилини

Тази група антибиотици включва ампицилин, амоксицилин, талампицилин, бакампицилин, пивампицилин. Агентите са активни срещу широк спектър от патогени и се предлагат в таблетки. Недостатъкът на лекарствата е неефективността на амоксицилин и ампицилин срещу стафилококови щамове. За лечение на такива заболявания веществата се комбинират с оксацилин.

Аминопеницилините се абсорбират бързо и действат за дълго време. По преценка на лекар се предписват 2-3 таблетки на ден. Единствените наблюдавани странични ефекти са алергичен обрив, което бързо преминава след спиране на лекарството. Лекарствата се използват за лечение на следните състояния:

• инфекции на горните дихателни пътища и пикочните пътища;
• синузит;
• ентероколит;
• отит;
• причинител на стомашни язви (Helicobacter pylori).

Антипсевдомонас

Антибиотиците от групата на пеницилина имат подобен ефект на аминопеницилините. Изключение прави псевдомонас. Веществата са ефективни при лечението на заболявания, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Лекарствата в тази група включват:

Комбинация, защитена от инхибитори

Лекарствата от тази група са изкуствено синтезирани, за да повишат устойчивостта на активното вещество към повечето микроорганизми. Лекарствата се получават чрез комбиниране с клавуланова киселина, тазобактам, сулбактам, които осигуряват имунитет към бета-лактамази. Защитените пеницилини имат свои собствени антибактериален ефект, засилване на ефекта на основното вещество. Лекарствата се използват успешно при лечението на тежки нозокомиални инфекции.

Таблетки пеницилин

Употребата на таблетки пеницилин е удобна и полезна за пациентите. Няма нужда да харчите пари за спринцовки за инжектиране, лечението се извършва сами у дома. Пеницилинови антибиотици:

Име	Активно вещество	Показания	Противопоказания	Цена, търкайте
Азитромицин	Азитромицин дихидрат	Остър бронхит, импетиго, хламидиален уретрит, борелиоза, еритема	Бъбречно заболяване, непоносимост към компонентите, миастения гравис
Оксацилин	оксацилин	Инфекции на стави, кости, кожа, синузит, бактериален менингит и ендокардит	Свръхчувствителност към пеницилини
Амоксицилин Сандоз	амоксицилин	Тонзилит, бактериален фарингит и ентерит, придобита в обществото пневмония, цистит, ендокардит	Чувствителност към пеницилин, кръстосана алергияс други бета-лактами
Феноксиметилпеницилин	феноксиметилпеницилин	Възпалено гърло, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, тетанус, антракс	фарингит, афтозен стоматит, чувствителност към пеницилини
Ампицилин	ампицилин трихидрат	Инфекции на стомашно-чревния тракт, бронхобелодробния и пикочните пътища, менингит, сепсис, еризипел	Лимфоцитна левкемия, Инфекциозна мононуклеоза, чернодробна дисфункция
Амоксицилин	амоксицилин	Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоза, гонорея, лептоспироза, Helicobacter	Алергична диатеза, сенна хрема, инфекциозна мононуклеоза, астма, лимфоцитна левкемия, заболявания на черния дроб, кръвта и централната нервна система
	азитромицин	Инфекции на меките тъкани, кожата, дихателните пътища, лаймска болест, цервицит, уретрит	Чувствителност към азитромицин, чернодробно заболяване, комбинация с дихидроерготамин и ерготамин
Амоксиклав	амоксицилин, клавуланат	Остър среден отит, синузит, бронхит, ретрофарингеален абсцес, пневмония, кожни инфекции, гинекологични, жлъчни пътища, съединителни и костна тъкан	Чернодробни заболявания, лимфоцитна левкемия, инфекциозна мононуклеоза, свръхчувствителност към пеницилини

В инжекции

За инжектиране се използва натриева сол на пеницилин G 500 хиляди или 1 милион единици. Прахът се доставя в стъклени бутилки, запечатани с гумена капачка. Преди употреба продуктът се разрежда с вода. Примери за лекарства:

Име	Активно вещество	Показания	Противопоказания	Цена, търкайте
Ампицилин	ампицилин натриева сол	Цистит, пиелонефрит, бактериален синузит, интраабдоминални и женски генитални инфекции	Чернодробни и бъбречни нарушения, колит, левкемия, ХИВ
Бицилин-1	бензатин бензилпеницилин	Сифилис, скарлатина, бактериална инфекциякожата	Непоносимост към компонентите, склонност към алергии
Бензинпенецилин	бензинпенецилин	Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоза, скарлатина, бленорея	Свръхчувствителност към пеницилини и цефалоспорини
Оспамокс	амоксицилин	Пневмония, среден отит, бронхит, простатит, ендометрит, гонорея, еризипел, коремен тиф, листериоза	Епилепсия, остра лимфоцитна левкемия, астма, алергична диатеза, сенна хрема
Бензилпеницилин новокаинова сол	бензилпеницилин	Лобарна и фокална пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленорея	Свръхчувствителност към пеницилини, епилепсия - за ендолумбални инжекции

Видео

Въпреки внушителната си възраст, пеницилинът продължава да бъде един от най-често използваните антибиотици за лечение на възпалено гърло. Дори голям бройаналози и антибиотици от други семейства, при изолирането и развитието на които фармацевтите се опитаха да заобиколят недостатъците на пеницилина, не успяха да го изместят от медицинска практика. Пеницилинът за болки в гърлото се използва широко както при възрастни, така и при деца, въпреки че употребата му е свързана с някои трудности и ограничения.

На бележка

Други имена на пеницилин (използвани основно в научната общност) са бензилпеницилин и пеницилин G. В същото време съединения като бензатин бензилпеницилин или прокаин бензилпеницилин, въпреки че са негови аналози и принадлежат към семейството на пеницилините, се различават от оригиналното вещество по някои свойства.

Триизмерен модел на молекулата на първия антибиотик - пеницилин

Ефективността на пеницилина при ангина

Пеницилинът е бактерициден антибиотик. Когато влезе в източника на инфекция, той пречи на синтеза и възстановяването клетъчни стенибактерии, което води до бързата им смърт. Поради това, между другото, пеницилинът действа много бързо и пациентите забелязват признаци на подобрение след приемането му в рамките на първия ден след първата инжекция.

Първоначално пеницилинът ефективно унищожава и двата патогена на възпалено гърло - стрептококи и стафилококи и следователно, веднага след въвеждането му в арсенала на лекарите, той се използва за ефективно лечение на възпалено гърло във всички ситуации.

Днес в повечето случаи на заболяването стафилококът е резистентен към пеницилин, тъй като в продължение на няколко десетилетия на употреба на този антибиотик той успя да развие резистентност към него.

В същото време стафилококовият тонзилит се среща средно в 10% от случаите, а в други 10% заболяването се причинява от смесена стафилококова и стрептококова инфекция. Това означава, че пеницилинът за болки в гърлото може да бъде неефективен в около един от всеки пет случая. В други ситуации това също работи доста ефективно за възрастни.

Причинителите на бактериалното възпалено гърло са стрептококи и стафилококи

На бележка

Освен това днес понякога се срещат щамове стафилококи, чувствителни към пеницилин. Това обаче се случва все по-рядко всяка година. Ако лекарят знае, че възпаленото гърло е причинено от стафилококова или смесена стафилококово-стрептококова инфекция, за да предпише пеницилин, той трябва да получи данни за чувствителността на патогена към антибиотици. Само след такъв преглед той ще може да каже дали пеницилинът ще помогне при болки в гърлото.

Пеницилинът е ефективен и при атипичен гонококов тонзилит. Това отчасти е причината самата диагноза да се поставя по-рядко, отколкото действително се случва заболяването: възпаленото гърло, причинено от гонококи, е много подобно на стрептококовото и дори ако лекарят направи грешка в диагнозата, то се лекува успешно с това лекарство.

В някои страни днес има увеличение на броя на случаите, при които употребата на пеницилин е неуспешна дори срещу стрептококови инфекции. Например в някои градове в Германия в 28% от случаите употребата на пеницилин не дава резултати, а някои автори посочват дори 35-38%, тоест във всеки трети случай след няколко дни неуспешна употреба пеницилинът има да се замени с други антибиотици.

Гонококът е причинителят на гонореята, ако попадне в гърлото, може да причини гонококова ангина.

По-често това не се дължи на развитието на резистентност в самия стрептокок (въпреки че това се отбелязва все по-често), а поради факта, че заедно със стрептокока в дълбоките тъкани на сливиците присъстват и други бактерии. които не причиняват възпаление, но произвеждат ензими, които разграждат пеницилина. Така тези бактерии (обикновено непатогенни стафилококи или Haemophilus influenzae) предпазват причинителя на възпалено гърло от антибиотика.

Интересното е, че колкото по-често се появява възпаление на сливиците (дори не свързано с възпалено гърло), толкова повече копатогенни бактерии има в тях и толкова повече по-вероятноче специално за възпалено гърло пеницилинът няма да работи.

Как да определите дали инфекциозният агент е резистентен към пеницилин или не?

За да се идентифицира резистентност, от пациента се взема намазка от слуз от сливиците и бактериологично изследване. Въз основа на резултатите от анализа става известно коя бактерия е причинила възпалено гърло, към кои антибиотици е чувствителна и към кои е резистентна. Такъв преглед отнема няколко дни и кога тежко протичанезаболяване, когато може да няма време, лекарят обикновено предписва антибиотици, които голяма вероятностще действа дори на резистентни бактерии - смес от амоксицилин с клавуланова киселина, антибиотици от семейството на макролидите и др. Това ви позволява бързо да започнете лечението и в повечето случаи гарантира възстановяване.

Намазка от сливиците ще помогне за точното определяне на причинителя на възпалено гърло, но по време на анализа му в повечето случаи болестта вече може да бъде излекувана

Предимства и недостатъци на пеницилина

Пеницилинът има няколко предимства, благодарение на които успешно се конкурира с много други съвременни антибиотици. Сред тези положителни качества:

От друга страна, точно недостатъците на пеницилина изискват от фармацевтите непрекъснато да се стремят да разработват по-модерни аналози. Ето основните недостатъци на пеницилина:

Специфично свойство на пеницилина е неговото бързо елиминиранеот тялото. Действа в рамките на 3-4 часа след приема, след което повечето отвеществото се елиминира от тялото и инжекцията трябва да се повтори. Тази скорост на елиминиране има както положителни, така и отрицателни страни. Недостатъкът е необходимостта от често повтаряне на инжекциите (и следователно необходимостта от стационарно лечение), предимството е възможността за бързо спиране на терапията при поява на нежелани реакции.

Други пеницилинови препарати, по-специално неговите прокаинови и бензатинови соли, напротив, се характеризират с много дълго присъствие в тялото, поради което се използват за предотвратяване на усложнения от ангина.

Пеницилинови препарати

Днес на пазара има голям брой пеницилинови препарати. В същото време, в различни средстваАнтибиотикът се среща в две различни химични форми:

1. бензилпеницилин калиева сол;
2. Натриева сол на бензилпеницилин.

Пеницилинът се продава в тази форма в аптеките.

Прокаиновите и бензатиновите соли на бензилпеницилина също се използват активно, но те имат различна фармакокинетика и се използват като част от бицилините - лекарства с продължително действие за профилактика на усложненията на ангина.

Ето само основните пеницилинови препарати:

• Бицилини - Бицилин-1, Бицилин-3, Бицилин-5, Ретарпен, Екстензилин
• капицилин;
• ангинцилин;
• Новопен;
• Крацилин;
• христацилин;
• Прадупен;
• Pharmacillin;
• Ланацилин;
• Фалапен...

Прокаиновите соли на пеницилина се използват в бицилините

…и други. По принцип всички те са вносни продукти, някои вече не се произвеждат днес. У нас за инжектиране обикновено се използват бензин пеницилиновите соли, опаковани в специални флакони.

Правила за прилагане

За лечение на стенокардия пеницилиновите препарати се прилагат интрамускулно в глутеалния мускул, понякога интравенозно (само натриева сол). Дозите на тези лекарства за лечение на възпалено гърло са еднакви.

При стенокардия се предписва в количество от 3-6 милиона единици на ден (около 1,8-3,6 g) за 4-6 инжекции. Конкретното количество се предписва от лекаря в зависимост от тежестта на заболяването.

Инжекциите са основният метод за въвеждане на пеницилин в тялото.

Пеницилин за ангина за деца се предписва в количества от 50-150 хиляди единици на kg телесно тегло на ден. Общата доза се разделя на 4-6 инжекции. Обикновено за деца на възраст от шест месеца до 2 години единична дозае 240-250 mg, от 2 до 6 години - 300-600 mg, 7-12 години - 500-900 mg.

По време на лечението е много важно да се поддържа честотата на инжекциите, без да се пропускат инжекции. Общ курсУпотребата на пеницилин за ангина трябва да бъде приблизително 10-12 дни, но не по-малко от седмица. Ако се подозират усложнения, лекарят може да удължи лечението до 21 дни или да предпише курс на профилактика с бицилин.

Преждевременното спиране на лечението или нередовните инжекции са изпълнени с развитието на усложнения на ангина.

Какво да направите, ако пеницилинът срещу възпалено гърло не помогне?

Ако пеницилинът е очевидно неефективен в конкретен случай, той се заменя с антибиотици от други групи - макролиди, цефалоспорини и понякога линкозамиди. Понякога агенти на базата на пеницилинови антибиотици с спомагателни компоненти- клавуланова киселина или сулбактам. При което очевидни признациЕфектите от пеницилина трябва да се появят в рамките на няколко часа, най-вероятно след 1-2 дни от лечението. Практиката показва, че ако ефективно лечениезапочва през първите 9 дни от заболяването, възпаленото гърло е изключително рядко усложнено. Съответно, ако се консултирате с лекар своевременно, е напълно приемливо да опитате да инжектирате пеницилин и ако не помогне, предпишете друго лекарство.

Безопасност, странични ефекти и противопоказания

Основните нежелани реакции след използване на пеницилин са алергии, като в някои случаи те могат да бъдат много тежки. Те обикновено се проявяват със следния набор от симптоми:

• Кожен обрив по цялото тяло;
• бронхоспазъм;
• повишаване на температурата;
• Еозинофилия.

Модел на еозинофил - видове кръвни клеткикоито помагат на тялото да се бори с бактериите

Също така при лечение с пеницилин са възможни нарушения. сърдечен ритъм(калиевата сол може да доведе до сърдечен арест, натриевата сол може да доведе до намаляване на помпената функция на миокарда). Калиеви соли също понякога причиняват хиперкалиемия.

Ако се развият значителни странични ефекти, пеницилинът обикновено се заменя с антибиотици от други групи.

По време на бременност пеницилинът може да бъде предписан от лекар, ако по-нататъшната употреба на антибиотика ще продължи под негово наблюдение. Лекарят трябва много правилно да прецени баланса между риска от въздействието на лекарството върху плода и опасността от самото възпалено гърло. Пеницилинът преминава плацентарната бариера, но отрицателно влияниене засяга плода. През първите месеци на бременността употребата на истински пеницилин може да се увеличи контрактилна дейностматката и създават риск от спонтанен аборт. Други пеницилини - амосицилин, ампицилин - са по-безопасни.

Като правило, когато се използва пеницилин, не е необходимо детето да се прехвърля на адаптирано мляко

По време на употребата на пеницилин по време на кърмене кърменеОбикновено те не прекъсват.Пеницилинът преминава в кърмата, а с нея и в храносмилателен трактдете, но тъй като не се абсорбира от стомашно-чревния тракт, няма системен ефект върху тялото на бебето. В случай на дисбактериоза лекарят може или да замени самия пеницилин, или да предпише на детето средства за възстановяване на чревната микрофлора.

При самите деца пеницилинът за възпалено гърло може да се използва от раждането, но само под строгото наблюдение на лекар. В този случай той не навлиза в стомаха и червата и следователно рядко причинява алергии и дисбиоза.

Правила за избор: кога да се предпише пеницилин и кога други антибиотици

Таблетки на основата на Josamycin - алтернатива на инжекциите с пеницилин

Днес в целия свят инжекциите с пеницилин все повече се заменят с хапчета и други лекарства за перорално приложениевъз основа на неговите аналози - амоксицилин, ампицилин - както и антибиотици от други групи - цефадроксил, еритромицин, йозамицин. Това се прави предимно при възпалено гърло при деца, за да не травматизират психиката им с болезнени инжекции и да не предизвикват страх от лекаря. Освен това лекарят може да предпочете други антибиотици за възпалено гърло пред пеницилин поради следните причини:

Обратно, лекарите предпочитат да предписват самия пеницилин за ангина в следните ситуации:

Изводи:

• Пеницилинът често се използва при ангина и, когато е предписан от лекар, в повечето случаи може да излекува заболяването;
• Пеницилинът може да се използва само чрез инжектиране. Не можете да го "пиете";
• Дозите и продължителността на лечението с пеницилин се предписват само от лекар, като се вземат предвид тежестта на заболяването и състоянието на пациента.

Видео: Как лекарят избира антибиотик?

Бацил на ботулизма), както и някои грам-отрицателни (гонококи, менингококи) микроорганизми и. Пеницилиновите препарати се използват за лечение на болки в гърлото, рани и гнойни инфекциикожа, меки тъкани и лигавици, плеврит и остеомиелит, дифтерия, еризипел, -, антракс, сифилис и др инфекциозни заболяванияпричинени от чувствителни към пеницилин микроорганизми.

В момента има следните лекарствапеницилин.

Бензилпеницилин натриева сол(бензилпеницилин-натрий; ); бензилпеницилин калиева сол(Benzylpenicillinumkalum; списък Б). И двете лекарства се прилагат под формата на разтвори интрамускулно, подкожно, във вена, в кухини (коремна, плеврална), като аерозол или като капки за очи. Ендолумбално се прилага само натриевата сол на бензилпеницилина. За инжектиране в мускулите и под кожата се предписват 50 000-200 000 единици в 1 ml 0,25-1% разтвор на новокаин след 3-4 часа. Най-високата дневна доза е 1 200 000 единици. Форма за освобождаване: бутилки от 100 000, 200 000, 300 000, 400 000, 500 000 и 1 000 000 единици.

Бензилпеницилин новокаинова сол(Бензилпеницилин-новокаин; списък Б). За да приложите лекарството, пригответе ex tempore суспензия в 2-4 ml стерилна вода за инжекции или изотоничен разтворнатриев хлорид. Лекарството се използва само интрамускулно в доза от 300 000 единици 2-3 пъти на ден. Най-високата дневна доза е 1 200 000 единици. Форма за освобождаване: бутилки от 100 000, 300 000 и 600 000 единици.

Екмоновоцилин(Ecmonovocillinum; списък B) - суспензия на новокаинова сол на бензилпеницилин в воден разтворекмолин, приготвен ex tempore. Прилага се само мускулно по 300 000-600 000 единици веднъж дневно. Предлага се в две бутилки: едната съдържа новокаинова сол на бензилпеницилин, другата съдържа разтвор на екмолин. Да се ​​съхранява на стайна температура.

Бицилин-1(Бицилин-1; списък Б). N,N"-дибензилетилендиаминова сол на бензилпеницилин. Лекарство дълго действащ, използвани за заболявания, причинени от чувствителни към пеницилин патогени. Също така е показан за профилактика и лечение на сифилис. Суспензията се приготвя ex tempore в 2-3 ml стерилна вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид. Прилага се само интрамускулно. Преди въвеждането трябва да се уверите, че иглата не навлиза във вена. Предписвайте 300 000-600 000 единици веднъж седмично или 1 200 000 единици веднъж на всеки две седмици. Форма за освобождаване: бутилки от 300 000, 600 000, 1 200 000 и 2 400 000 единици.

Бицилин-3(Бицилимим-Z; списък Б) - смес от равни части калиева (или натриева) сол на бензилпеницилин, новокаинова сол на бензилпеницилин и бицилин-1. Показанията и начинът на приложение са същите като при бицилин-1. Предписвайте 300 000 единици веднъж на всеки три дни или 600 000 единици веднъж на всеки 6-7 дни. Форма за освобождаване: бутилки от 300 000, 600 000, 900 000 и 1 200 000 единици.

Бицилин-5- смес от бицилин-1 (1 200 000 единици) и новокаинова сол на бензилпеницилин (300 000 единици). Ефективно средство за профилактика на ревматични пристъпи. Методът на приложение е същият като при бицилин-1. Предписвайте 1 500 000 единици веднъж на всеки 3-4 седмици. Форма за освобождаване: бутилки от 1 500 000 единици.

Феноксиметилпеницилин(Феноксиметилпеницилин; списък Б). За разлика от изброените лекарства, бензилпеницилинът не се разрушава от стомашната киселина, което позволява пероралното му приложение на 100 000-200 000 единици 4-5 пъти на ден. Най-високата единична доза е 400 000 единици, дневната доза е 1 200 000 единици.Форми за освобождаване: таблетки и дражета от 100 000 и 200 000 единици.

ефицилин(Aephycillinum; списък B) е бензилпеницилинов препарат, който има свойството селективно да се натрупва в белодробна тъкан. Използва се предимно за лечение на пневмонии, бронхити, бронхиектазии и др. Прилага се интрамускулно във вид, приготвен ex tempore в 4 ml 0,5% разтвор на новокаин, 500 000-1 000 000 единици веднъж дневно.

Метицилин(Метицилин; списък Б) и оксацилин(Oxacillinum; списък B) - полусинтетични пеницилини, ефективни срещу стафилококи, които са станали резистентни към други пеницилинови препарати. Използват се при карбункули, флегмони, абсцеси, пневмония, остеомиелит, септицемия и други инфекции, причинени от резистентни към пеницилин форми на стафилококи. Метицилин се предписва интрамускулно като разтвор в 1,5 ml стерилна вода за инжекции, 1 g на всеки 4-6 часа, оксацилин - перорално, в капсули 0,5-1 g на всеки 4-6 часа.

Ампицилин(Ампицилин; списък Б) - полусинтетичен пеницилин широк обхватдействие, което има антимикробните свойства на бензилпеницилина и в допълнение активност срещу редица грам-отрицателни микроорганизми (Ешерихия коли, дизентерия коли, салмонела, протей и др.) - Успешно се използва за хроничен бронхит, инфекции пикочните пътища, ентероколит, заболявания на жлъчния мехур. Предписани перорално 250-500 mg - 1 g 4-6 пъти на ден. Форма на освобождаване: таблетки от 250 mg. Пеницилиновите лекарства могат да причинят странични ефектипод формата на алергични реакции. IN в някои случаие възможен анафилактичен шок. Пеницилините са противопоказани при пациенти със свръхчувствителност към пеницилин и други антибиотици; болен, страдащ бронхиална астма, уртикария, . Вижте също Антибиотици.

Пеницилинът (Penicillium) е антибиотик, получен от културалната течност след отглеждане на различни плесени от рода Penicillium. През 1929 г. А. Флеминг е първият, който доказва, че при култивиране на P. notatum върху изкуствена среда се образува вещество, наречено "пеницилин", което дифундира в околната среда и има пагубен ефект върху бактериите, развиващи се на тази среда. 12 години след откритието на Флеминг голяма групаАнглийски учени [Ейбрахам, Чейн, Флори (E.P. Abraham, E. Chain, M.E. Florey) и други] успяха да идентифицират чиста формаи установяване на химичната структура на веществата, образувани в културалната течност по време на култивирането различни видовеплесени като P. notatum и особено P. chrysogenum. Оказа се, че културалната течност съдържа различни вещества, подобни по структура, но с различни биологични свойства.

Всички тези пеницилини могат да се считат за производни на 6-аминопенициланова киселина (6APA):

Сред първите изолирани пеницилини са: 1) пеницилин G (G) = бензил-ацетамидо-пенициланова киселина или бензилпеницилин; 2) пеницилин X = р-хидроксифенилацетамидо-пенициланова киселина, или Р-хидроксибензилпеницилин; 3) пеницилин F (F) = Δ2-пентеноацетамидопенициланова киселина или 2-пентенилпеницилин; 4) дихидропеницилин F (P) = р-амилацетамидопенициланова киселина или р-амилпеницилин. Освен това при изкуствено добавяне на определени химически компоненти(прекурсори) са получени чрез биосинтеза и други пеницилини. Придобива особено значение в напоследъкпеницилин V или феноксиметилпеницилин, който, за разлика от други естествени пеницилини, е силно устойчив на киселини, се абсорбира добре от стомашно-чревния тракти следователно подходящ за перорално приложение. От първоначално изолираните пеницилини е открит само пеницилин G (G). широко приложение V клинична практика. Той е лесно разтворим в етер, алкохол, ацетон, слабо разтворим в бензен и въглероден тетрахлорид. Като едноосновна киселина, тя образува соли с метали, които са лесно разтворими във вода.

Пеницилинът е лек прах, силно разтворим във вода, хигроскопичен и чувствителен към влага, висока температура, ултравиолетови лъчи, киселини, соли тежки металии окислители (H 2 O 2, KMnO 4, хлорамин и др.). Пеницилинът има висока бактерицидна активност срещу повечето грам-положителни, както и някои грам-отрицателни микроорганизми - гонококи, менингококи и спирохети (Treponema pallidum и др.). Активността на пеницилина се определя от биологични и чрез химически средстваи се изразяват в единици за действие (AU). 1 единица = 0,6 μg кристален пеницилин G (G); Така 1 mg от този пеницилин съдържа 1666 единици.

Бактерицидният ефект на пеницилина е свързан с нарушаване на образуването на някои компонентиклетъчна мембрана на бактерии. Следователно пеницилинът действа само върху бактериални клетки, които са в състояние на активно размножаване. Така наречените клетки в покой не се повлияват от пеницилина. В тази връзка, както in vitro, така и in vivo, се откриват отделни оцелели („персистери“) след действието на пеницилина.

Активността на пеницилина е значително ограничена от факта, че бактериите, чувствителни към пеницилин, често стават резистентни към този антибиотик, което се свързва със способността им да образуват ензима пеницилиназа, който инактивира пеницилина. Някои видове бактерии са естествено устойчиви на пеницилин (например редица щамове стафилококи). Проблемът с борбата с бактериалната резистентност към пеницилин, особено тези, които образуват пеницилиназа, се решава чрез въвеждане на нови полусинтетични пеницилини в практиката (виж по-долу).

Пеницилинът се произвежда под формата на кристален натрий или калиева сол, предназначени основно за интрамускулна инжекцияв дози от 50 000 до 300 000 единици. Могат да се прилагат до 1 000 000-2 000 000 единици на ден. Разтворите на пеницилин могат да се прилагат и в кухини (плеврална, ставна), понякога интрадермално и интратрахеално. Пеницилинът трябва да се прилага ендолумбално с голямо внимание, тъй като лекарството може да има токсичен ефектвърху централната нервна система.

Penicillin V се прилага per os под формата на таблетки, съдържащи 100 000 и 200 000 единици.Препоръчително е да се повтаря доза от 200 000 единици 3-4 пъти дневно.

Преди лечение с пеницилин е препоръчително да се тества чувствителността на пациента към него (тестове за сенсибилизация), тъй като независимо от начина на приложение и дозата, пациентът може да развие алергични реакции с различна тежест и естество, понякога животозастрашаваща(анафилактичен шок). Употребата на пеницилин може да причини други странични ефекти. Трябва да се внимава при лечение на пациенти със сифилис на централната нервна система или кръвоносната система с пеницилин.

За да се намали броят на инжекциите и да се създаде по-постоянна концентрация на антибиотика в кръвта, се използват големи молекулярни лекарства, например N-N-дибензилетилендиаминова сол на дипеницилин или бицилин (виж), който циркулира в тялото за дълго време поради на факта, че се освобождава много по-бавно от обикновения пеницилин. Има и редица комбинирани лекарствени форми, при които пеницилинът се свързва с новокаин, екмолин и др., използвани интрамускулно за удължаване на времето на циркулация на лекарството в тялото.