Странични ефекти на инсулина. Странични реакции към инсулинови препарати, които не са свързани с биологичното действие на инсулиновия хормон Какви са вредните странични ефекти от инсулиновите инжекции

Протеин-пептиден хормонален препарат; инсулинът се използва като специфично средство за лечение на захарен диабет.

Инсулинът активно влияе върху метаболизма на въглехидратите - спомага за намаляване на кръвните нива и усвояването му от тъканите, улеснява проникването на глюкоза в клетките, насърчава синтеза на гликоген и предотвратява превръщането на мазнините и аминокиселините във въглехидрати.

Показания за употреба

Диабет.

В малки дози (5-10 IU) инсулинът се използва за чернодробни заболявания (хепатит, начални стадии на цироза), ацидоза, недохранване, недохранване, фурункулоза и тиреотоксикоза.

В невропсихиатричната практика инсулинът се използва за алкохолизъм, с изтощение на нервната система (в дози, които причиняват хипогликемично състояние).

В психиатрията - за инсулин-коматозна терапия (при лечение на някои форми на шизофрения се прилага инсулинов разтвор в значителни количества, които с постепенно увеличаване на дозите причиняват хипогликемичен шок).

В дерматологията инсулинът се използва при диабетна токсидермия, като неспецифично средство за лечение на екзема, акне, уртикария, псориазис, хронична пиодермия и кожни лезии с дрожди.

Правила за кандидатстване

Обикновено инсулинът се прилага подкожно или интрамускулно, интравенозно - само в особено тежки случаи с диабетна кома; суспендираните препарати се прилагат само подкожно.

Инжекциите на дневната доза се правят в 2-3 дози половин час до един час преди хранене, ефектът от еднократна доза от лекарството започва след 30-60 минути и продължава 4-8 часа.

При интравенозно приложение на инсулин максималният хипогликемичен ефект се постига след 20-30 минути, връщането на нивата на захарта към оригинала - след 1-2 часа.

Преди да изтеглите суспензия от дългодействащи инсулинови препарати в спринцовката, съдържанието трябва да се разклати, докато се образува еднородна суспензия във флакона.

При диабетлечението се провежда при едновременно спазване на диета; дозировката се определя в зависимост от тежестта на хода на заболяването, състоянието на пациента и съдържанието на захар в урината (в размер на 1 единица на всеки 5 g захар, отделена в урината). Обикновено дозите инсулин варират от 10 до 40 IU на ден.

При диабетна комадневната доза на лекарството, приложена подкожно, може да се увеличи до 100 IU и повече, при интравенозно приложение - до 50 IU на ден.

При диабетна токсидермияинсулин се предписва в големи дози, чиято стойност зависи от тежестта на основното заболяване.

За други показания обикновено се предписват малки дози инсулин (6-10 единици на ден), често (с общо изтощение, чернодробни заболявания) в комбинация с натоварване с глюкоза.

Странични ефекти

При предозиране на инсулин и ненавременен прием на въглехидрати може да се развие хипогликемичен шок - комплекс от токсични симптоми, който придружава обща слабост, обилно изпотяване и слюноотделяне, замаяност, сърцебиене, задух; в тежки случаи - загуба на съзнание, делириум, конвулсии, кома.

Противопоказания

Остър хепатит, панкреатит, нефрит, нефролитиаза, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, декомпенсирано сърдечно заболяване.

специални инструкции

Необходимо е повишено внимание при употребата на инсулин, когато се предписва на пациенти, страдащи от коронарна недостатъчност и мозъчно-съдови инциденти.

При използване на лекарства с продължително действие, поради възможността за индивидуални колебания в отговора на въвеждането на тези лекарства, се препоръчва да се изследват 3-4 порции урина за захар, дневна урина за захар и нива на кръвна захар. Това ви позволява да определите часовете на приложение на инсулин, като вземете предвид времето на настъпване на максималния хипогликемичен ефект.

Дългодействащите инсулинови препарати са неподходящи (поради бавното развитие на ефекта) за лечение на прекома и коматозни състояния при диабетици.

Ефектът на инсулина се засилва при едновременно приложение.

Състав и форма на освобождаване

рецепта за инсулин

Инжекционният инсулин се произвежда в стерилни флакони с вместимост 5 ml и 10 ml, с активност 20 IU, 40 IU или 80 IU в 1 ml разтвор.

Инсулинът за медицински цели е бял хигроскопичен прах, разтворим във вода, получен чрез екстракция на панкреаса на говеда за клане (животински инсулин) или синтетично. Съдържа 3,1% сяра.

Инсулиновите разтвори са бистра, безцветна или леко жълтеникава киселинна течност (pH 2,0-3,5), която се приготвя чрез разреждане на кристален инсулин във вода за инжекции, подкислена със солна киселина с добавяне на 0,25-0,3% разтвор или за консервиране.

Суспензиите с удължено действие се произвеждат в стерилни флакони от 5 ml и 10 ml, херметически затворени с гумени запушалки с алуминиеви капачки.

Срок на годност и условия на съхранение

Съхранявайте с повишено внимание (списък B) при температура 1-10 ° C, замразяването на инсулинови препарати е неприемливо.

Срокът на годност на инжекционния инсулин е 2 години.

Инсулинови препарати

Суинсулин- воден разтвор на кристален инсулин, получен от панкреаса на прасета. Лекарството се използва, когато пациентите са резистентни към лекарството, получено от панкреаса на говеда.

моносуинсулин- лекарство с кратко действие, съдържащо кристален свински инсулин, има бърз и сравнително кратък ефект на понижаване на захарта. Използва се при инсулинова резистентност, липодистрофия, локални и общи алергични реакции в резултат на инжектиране на други инсулинови препарати. Моносуинсулинът се прилага подкожно или интрамускулно 15-20 минути преди хранене от един до няколко пъти на ден. Действието настъпва след 15-20 минути, максималният ефект се постига след 2 часа, продължителността на лекарството е не повече от 6 часа. В случай на алергични реакции се извършва интрадермален тест (0,02-0,04 U) преди употреба на моносуинсулин. В случай на липодистрофия, разтворът се инжектира подкожно на границата на здравата и засегнатата област на подкожната мастна тъкан: при деца, 2-4 IU, при възрастни, 4-8 IU за 30-40 дни. Ако е необходимо, курсът на лечение се повтаря. В случай на предозиране са възможни глад, слабост, изпотяване, сърцебиене, замаяност (състояние на хипогликемия). Необходимо е повишено внимание при коронарна недостатъчност, мозъчно-съдов инцидент.

Суспензия, състояща се от суспензии на аморфен и кристален цинк-инсулин.

Суспензия под формата на аморфен прах в ацетатен буфер с продължителност на действие 10-12 часа и максимален ефект през първите 7 часа.

Стерилна суспензия на кристален инсулин в ацетатен буфер, лекарство с продължителност на действие до 36 часа, максимумът настъпва 16-20 часа след приложението.

Стерилна суспензия от инсулинови кристали в комплекс с протамин във фосфатен буфер.

Флакони от 10 ml, подготовката на състава: инсулин - 40 U, ​​цинков хлорид - 0,08 mg, трипротамин - 0,8 ml, глюкоза - 40 mg, двузаместен натриев фосфат - около 4 mg, трикрезол - 3 mg.

Удълженото лекарство по отношение на продължителността на действие заема средно място между обикновеното лекарство и трипротамин-цинк-инсулин.

Тънка суспензия от бял цвят. Характеристика на суспензията, в сравнение с обичайното лекарство, е по-бавното начало на ефекта и неговата по-голяма продължителност.

Стерилна суспензия от кристален инсулин, протамин, цинков хлорид и натриев фосфат, препарат с удължено действие.

Дългодействащ инсулин с добавка на аминохинекарбамид хидрохлорид.

Инсулин-дълга суспензия- аморфен свински инсулин в смес с цинк и кристален говежди инсулин в комплекс с цинк (в съотношение 3:7). Лекарството с удължено действие се прилага подкожно и интрамускулно при умерени и тежки форми на захарен диабет. Хипогликемичният ефект настъпва след 2-4 часа, достига максимална активност след 8-10 часа и продължава 20-24 часа. Дозите и броят на инжекциите на ден се определят индивидуално, като се вземе предвид количеството захар, отделено в урината по различно време на деня, съдържанието на захар в кръвта. Лекарството не се използва при диабетна кома и прекома. В случай на предозиране може да се развие състояние на хипогликемия и алергични реакции (уртикария, обрив, пруритус, оток на Quincke).

Инсулин-полудългова суспензия- съдържа аморфен свински инсулин в комплекс с цинк. Лекарство с удължено действие. Прилага се при умерен и тежък захарен диабет, при дневна хипергликемия и глюкозурия, прилага се подкожно или интрамускулно. Ефектът се отбелязва след 1-1,5 часа, максималната активност - след 5-8 часа. Продължителността на действие на лекарството е 10-12 часа.

Инсулин ултралонг суспензия- съдържа кристален говежди инсулин в комбинация с цинк. Прилага се подкожно и мускулно при умерен и тежък захарен диабет, през втората половина на нощта и в ранните сутрешни часове. Хипогликемичният ефект се забелязва след 6-8 часа. Продължителността на действие е 30-36 часа.

Имоти

(Insulinum) е протеин с високо молекулно тегло, хормон, произвеждан от панкреаса на бозайници, секретиран от базофилни инсулоцити (β-клетки на Лангерхансовите острови на панкреаса).

Фармакологични свойства

Фредерик Бантинг, Чарлз Бест и Джеймс Колип за първи път получават инсулин от животински панкреас през 1921 г.

Инсулинът е специфичен регулатор на въглехидратния метаболизъм, като активира хексокиназата, той насърчава използването на глюкозата - нейното проникване в тъканите (главно в мускулите) и изгарянето, а също така стимулира синтеза на гликоген от глюкоза в мускулната тъкан и в черния дроб, и инхибира глюконеогенезата.

Специфичната захар-редуцираща активност на 0,045 mg кристален инсулин се взема за единица действие (ED) (40 ED се съдържат в 1 ml инсулинов разтвор).

Терапевтичният ефект и необходимостта от инсулин при захарен диабет са свързани с елиминирането на нарушенията, възникващи при това заболяване, в интерстициалния метаболизъм на въглехидратите и мазнините. Това се проявява в подобряване на общото състояние на пациентите, намаляване на нивата на кръвната захар, намаляване или пълно елиминиране на глюкозурията и ацетонурия, както и в отслабването на редица телесни нарушения, които съпътстват захарния диабет (фурункулоза, полиневрит). , полиартрит и др.).

Химико-физични свойства

Инсулинът лесно се адсорбира от каолин, активен въглен и други адсорбенти; лесно се разтваря във вода, основи, киселини и слаби алкохолни разтвори; неразтворим в 96% алкохол, ацетон и етер.

Хормонът се инактивира под действието на слънчева светлина (UV лъчение), редуциращи агенти и окислители и лесно се разрушава от протеолитичните ензими (особено трипсин). Термичната стабилност на инсулина зависи от pH на средата - в кисели разтвори инсулинът може да издържи на кипене в продължение на един час, докато устойчивостта в алкални разтвори е много по-ниска.

Получаване на инсулин

Най-широко използваният метод за получаване на животински инсулин от панкреаса на свине и говеда е следният (много модификации на основните процеси се предлагат от различни производители):

1. Първична екстракция на фино смлян панкреас с кисел алкохол.
2. Изпаряване на спиртния екстракт под вакуум, обезмасляване и повторно разтваряне в 80% алкохол, от който се утаява суров инсулин с абсолютен алкохол или етер.
3. Разтваряне на суров инсулин в дестилирана вода и последващото му пречистване по един от следните методи: утаяване от воден разтвор със соли; утаяване на пикринова киселина на инсулин пикрат; утаяване на инсулин в изоелектричната точка от разтвор с рН=5,0; адсорбция върху каолин или активен въглен.

Могат да се приготвят както инсулинови соли (най-често хлорид), така и инсулинова основа.

Име:

Инсулин

Фармакологичен ефект:

Инсулинът е специфично средство за понижаване на захарта, има способността да регулира въглехидратния метаболизъм, подобрява усвояването на глюкозата от тъканите и насърчава нейното превръщане в гликоген, а също така улеснява проникването на глюкоза в тъканните клетки.

В допълнение към хипогликемичния ефект (понижаване на нивата на кръвната захар), инсулинът има редица други ефекти: увеличава запасите от мускулен гликоген, стимулира пептидния синтез, намалява консумацията на протеини и др.

Ефектът на инсулина е придружен от стимулиране или инхибиране (потискане) на определени ензими, стимулират се гликоген синтетаза, пируват дехидрогеназа, хексокиназа, инхибира се липаза, която активира мастните киселини на мастната тъкан, липопротеин липаза, която намалява "мътността" на кръвта серум след ядене на храна, богата на мазнини.

Степента на биосинтеза и секреция (освобождаване) на инсулин зависи от концентрацията на глюкоза в кръвта. С увеличаване на съдържанието му се увеличава секрецията на инсулин от панкреаса, напротив, намаляването на концентрацията на глюкоза в кръвта забавя секрецията на инсулин.

При осъществяването на ефектите на инсулина водеща роля играе взаимодействието му със специфичен рецептор, локализиран върху плазмената мембрана на клетката и образуването на инсулинов рецепторен комплекс. Инсулинът в комбинация с инсулина навлиза в клетката, където засяга процесите на фосфорилиране на клетъчните протеини; по-нататъшните вътреклетъчни реакции не са напълно изяснени.

Инсулинът е основното специфично лечение на захарен диабет, тъй като намалява хипергликемията (повишена кръвна захар) и глюкозурията (наличие на захар в урината), попълва гликогенното депо в черния дроб и мускулите, намалява образуването на глюкоза, облекчава диабетната липемия. (наличие на мазнини в кръвта) подобрява общото състояние на пациента.

Инсулинът за медицинска употреба се получава от панкреаса на говеда и свине. Съществува метод за химичен синтез на инсулин, но той не е лесно достъпен. Напоследък са разработени биотехнологични методи за производство на човешки инсулин. Генно модифицираният инсулин напълно съответства на аминокиселинната серия на човешкия инсулин.

В случаите, когато инсулин се получава от панкреаса на животни, в препарата могат да присъстват различни примеси (проинсулин, глюкагон, самотостатин, протеини, полипептиди и др.) поради недостатъчно пречистване. Лошо пречистените инсулинови препарати могат да причинят различни нежелани реакции.

Съвременните методи позволяват да се получат пречистени (монопични - хроматографски пречистени с освобождаване на "пика" на инсулин), високо пречистени (монокомпонентни) и кристализирани инсулинови препарати. Понастоящем кристалният човешки инсулин намира все по-голяма употреба. От инсулиновите препарати от животински произход предпочитание се дава на инсулин, получен от панкреаса на свинете.

Инсулиновата активност се определя биологично (според способността за понижаване на кръвната захар при здрави зайци) и един от физикохимичните методи (електрофореза върху хартия или хартиена хроматография). За една единица действие (ED) или международна единица (IE) вземете активността на 0,04082 mg кристален инсулин.

Показания за употреба:

Основната индикация за употребата на инсулин е захарен диабет тип I (инсулинозависим), но при определени условия се предписва за захарен диабет тип II (неинсулинозависим).

Метод на приложение:

При лечението на диабет се използват инсулинови препарати с различна продължителност на действие (виж по-долу).

Краткодействащият инсулин се използва и при някои други патологични процеси: за предизвикване на хипогликемично състояние (понижаване на кръвната захар) при определени форми на шизофрения, като анаболен (засилващ протеиновия синтез) агент при общо изтощение, недохранване, фурункулоза (множествено гнойно възпаление на кожата), тиреотоксикоза (заболяване на щитовидната жлеза), стомашни заболявания (атония /загуба на тонус/, гастроптоза /стомашен пролапс/), хроничен хепатит (възпаление на чернодробната тъкан), начални форми на цироза на черния дроб, а също и като компонент на “поляризиращи” разтвори, използвани за лечение на остра коронарна недостатъчност (несъответствие между нуждата на сърцето от кислород и неговата доставка).

Изборът на инсулин за лечение на захарен диабет зависи от тежестта и характеристиките на хода на заболяването, общото състояние на пациента, както и скоростта на настъпване и продължителността на хипогликемичния ефект на лекарството. Първоначалното назначаване на инсулин и установяването на дозата е желателно да се извърши в болница (болница).

Краткодействащите инсулинови препарати са разтвори, предназначени за подкожно или интрамускулно приложение. При необходимост се прилагат и интравенозно. Те имат бърз и сравнително кратък ефект на понижаване на захарта. Обикновено те се прилагат подкожно или интрамускулно 15-20 минути преди хранене от един до няколко пъти през деня. Ефектът след подкожно инжектиране настъпва след 15-20 минути, достига максимум след 2 часа, общата продължителност на действие е не повече от 6 часа промени в инсулиновата активност в организма - с диабетна кома и прекома (пълна или частична загуба на съзнание поради внезапно рязко повишаване на нивата на кръвната захар).

В допълнение, инсулиновите препарати с кратко действие се използват като анаболен агент и обикновено се предписват в малки дози (4-8 IU 1-2 пъти на ден).

Продължителните (продължително действащи) инсулинови препарати се предлагат в различни дозирани форми с различна продължителност на ефекта на понижаване на захарта (полудълъг, дълъг, ултрадълъг). За различните лекарства ефектът продължава от 10 до 36 часа.Благодарение на тези лекарства броят на ежедневните инжекции може да бъде намален. Обикновено се произвеждат под формата на суспензии (суспензии на твърди частици от лекарството в течност), прилагани само подкожно или интрамускулно, интравенозно приложение не е разрешено. При диабетна кома и прекоматозни състояния не се използват удължени препарати.

При избора на инсулинов препарат е необходимо да се гарантира, че периодът на максимален ефект на понижаване на захарта съвпада във времето с приема на храна. Ако е необходимо, в една спринцовка могат да се инжектират 2 лекарства с продължително действие. Някои пациенти се нуждаят не само от дългосрочно, но и от бързо нормализиране на нивата на кръвната захар. Те трябва да предписват дългодействащи и краткодействащи инсулинови препарати.

Обикновено лекарствата с продължително действие се прилагат преди закуска, но ако е необходимо, инжекцията може да се направи и в други часове.

Всички инсулинови препарати се използват при спазване на задължителен хранителен режим. Определянето на енергийната стойност на храната (от 1700 до 3000 khal) трябва да се определя от телесното тегло на пациента по време на периода на лечение, вида на дейността. Така че, при намалено хранене и тежък физически труд, броят на калориите, необходими на пациента на ден, е най-малко 3000, при прекомерно хранене и заседнал начин на живот не трябва да надвишава 2000.

Въвеждането на твърде високи дози, както и липсата на хранителен прием на въглехидрати, могат да причинят хипогликемично състояние (ниска кръвна захар), придружено от глад, слабост, изпотяване, треперене на тялото, главоболие, замаяност, сърцебиене, еуфория (необосновано добро настроение). ) или агресивност . Впоследствие може да се развие хипогликемична кома (загуба на съзнание, характеризираща се с пълна липса на реакции на тялото към външни стимули, поради рязко понижаване на нивата на кръвната захар) със загуба на съзнание, конвулсии и рязък спад на сърдечната дейност. За да се предотврати хипогликемично състояние, пациентите трябва да пият сладък чай или да ядат няколко парчета захар.

При хипогликемична (свързана с понижаване на кръвната захар) кома 40% разтвор на глюкоза се инжектира във вена в количество от 10-40 ml, понякога до 100 ml, но не повече.

Корекцията на хипогликемия (намаляване на нивата на кръвната захар) в остра форма може да се извърши чрез интрамускулно или подкожно приложение на глюкагон.

Нежелани явления:

При подкожно приложение на инсулинови препарати може да се развие липодистрофия (намаляване на обема на мастната тъкан в подкожната тъкан) на мястото на инжектиране.

Съвременните високо пречистени инсулинови препарати сравнително рядко причиняват алергични явления, но такива случаи не са изключени. Развитието на остра алергична реакция изисква незабавна десенсибилизираща (предотвратяваща или инхибираща алергични реакции) терапия и заместване на лекарството.

Противопоказания:

Противопоказания за употребата на инсулин са заболявания, протичащи с хипогликемия, остър хепатит, цироза на черния дроб, хемолитична жълтеница (пожълтяване на кожата и лигавиците на очните ябълки, причинено от разпадането на червените кръвни клетки), панкреатит (възпаление на панкреаса). ), нефрит (възпаление на бъбрека), амилоидоза на бъбреците (бъбречно заболяване, свързано с нарушен протеинов /амилоиден/ метаболизъм), уролитиаза, стомашна и дуоденална язва, декомпенсирани сърдечни пороци (сърдечна недостатъчност поради заболяване на неговите клапи).

Необходимо е повишено внимание при лечението на пациенти със захарен диабет, страдащи от коронарна недостатъчност (несъответствие между нуждите на сърцето от кислород и доставката му) и нарушена мозъчна функция. кръвообръщение. Необходимо е повишено внимание при използване на инсулин! при пациенти със заболяване на щитовидната жлеза, болест на Адисон (недостатъчна надбъбречна функция), бъбречна недостатъчност.

Инсулиновата терапия на бременни жени трябва да се провежда под строго наблюдение. През първия триместър на бременността нуждата от инсулин обикновено леко намалява и се увеличава през II и III триместър.

Алфа-блокери и бета-адренергични стимуланти, тетрациклини, салицилати повишават секрецията на ендогенен (освобождаващ се в тялото) инсулин. Тиазидните диупетици (диуретици), бета-блокерите, алкохолът могат да доведат до хипогликемия.

Форма на освобождаване на лекарството:

Инсулин за инжектиране със спринцовка се предлага в | стъклени флакони, херметически затворени с гумени запушалки с алуминиев ръб.

Условия за съхранение:

Да се ​​съхранява при температура от +2 до +10*С. Не се допуска замразяване на препарати.

Синоними:

Depo-N-инсулин, Isofaninsulin, Iletin I, Insulatard, Insulin B, Insulin-B S.C., Insulin BP, Insulin M, Insulin actrapid MS, Insulin actrapid ChM, Insulin actrapid ChM penfill, Insulin velosulin, Insulin tape, Insulin tape GP, Insulin tape MK, Insulin monotard, Insulin monotard MK, Insulin monotard NM, Insulin protofan NM penfill, Insulin rapidard MK, Insulin semilente MS, Insulin superlente, Insulin ultralente, Insulin ultralente MS, Insulin ultratard NM, Insulinlong, Insulinminilente, Insulinsemilong, Insulin ultralong , Insulong, Insulrap GPP, Insulrap R, Insulrap SPP, Insuman Basal, Insuman Comb, Insuman Rapid, Insuman Rapid за Optipen, Comb-N-Insulin Hoechst, Lente Iletin I, Lente Iletin II, Monosuinsulin, N-Insulin Hoechst, N- Инсулин Hoechst 100, NPH Iletin I, NPH Iletin II, Regular Iletin I, Regular Iletin II, Suinsulin, Homorap-100, Homofan 100, Humulin L, Humulin Mi, Humulin Mj, Humulin Mz, Humulin M4, Humulin N, Humulin NPH, Хумулин R, Хумулин S, Хумулин лента, Хумулин обикновен, Хумулин ултраленте.

Съединение:

1 ml разтвор или суспензия обикновено съдържа 40 IU.

В зависимост от източниците на производство се разграничават инсулин, изолиран от панкреаса на животни и синтезиран с помощта на методи на генно инженерство. Според степента на пречистване инсулиновите препарати от животински тъкани се разделят на монопикови (MP) и монокомпонентни (MC). Понастоящем получени от панкреаса на прасетата, те се обозначават допълнително с буквата C (SMP - свински монопик, SMK - свински монокомпонентен), говеда - с буквата G (говеждо: GMP - говеждо монопиково, MMC - говеждо монокомпонентно). Препаратите с човешки инсулин се обозначават с буквата С.

В зависимост от продължителността на действие инсулините се разделят на:

а) инсулинови препарати с кратко действие: начало на действие след 15-30 минути, пиково действие след 1/2-2 часа, обща продължителност на действие 4-6 часа,

б) дългодействащите инсулинови препарати включват препарати с междинно действие (започват след 1/2-2 часа, пик след 3-12 часа, обща продължителност 8-12 часа), дългодействащи препарати (започват след 4-8 часа, пик след 8-18 часа, обща продължителност 20-30 часа).

Подобни лекарства:

Уважаеми лекари!

Ако имате опит в предписването на това лекарство на вашите пациенти - споделете резултата (оставете коментар)! Това лекарство помогна ли на пациента, възникнаха ли някакви странични ефекти по време на лечението? Вашият опит ще представлява интерес както за колегите, така и за пациентите.

Уважаеми пациенти!

Ако Ви е предписано това лекарство и сте били на терапия, кажете ни дали е било ефективно (помогнало), дали е имало странични ефекти, какво Ви е харесало/не харесало. Хиляди хора търсят в интернет мнения за различни лекарства. Но само малцина ги напускат. Ако вие лично не оставите рецензия по тази тема, останалите няма да имат какво да четат.

Благодаря ти много!

Форма за освобождаване:

• Инжекционен разтвор, бутилки, 5, 10 ml.
• Инжекционна суспензия, бутилки, 5, 10 мл.

Подобни лекарства:

• Разтвори: Actrapid NM, Homoral 40, Humulin R.
• Суспензии: Инсулин NM, Humulin лента, Protafan NM Penfill.

Терапевтично действие:

• Инжекционният разтвор има бърз и краткотраен хипогликемичен ефект. Началото на действие е 15-20 минути след инжектирането, максималният ефект е 1-2 часа, продължителността на действие е 6-7 часа.
• Суспензията има по-дълъг хипогликемичен ефект. Ефектът се увеличава в рамките на 5-6 часа след инжектирането и продължава 16-18 часа.

Показания за употреба:

• Инсулинозависим захарен диабет (тип I).
• Диабетна кома и предкоматозни състояния.
• ацидоза.
• Неконтролируемо повръщане на бременни (винаги с глюкоза).
• Крупозна пневмония.

Дозировка и приложение:

• Когато провеждате инсулинова терапия, трябва да следвате диета. Началната доза на лекарството се определя в болницата.
• Инсулинът обикновено се прилага със спринцовки. Лекарството се взема от флакона чрез пробиване на гумената запушалка с игла. При следващата инжекция мястото на инжектиране се променя.
• Намаляването на броя на ежедневните инжекции се постига чрез комбиниране на инсулини с различна продължителност на действие.
• Инжекционен разтвор - прилага се подкожно или интрамускулно (интравенозно приложение - само в болница под наблюдението на лекар), 15-20 минути преди хранене, от един до няколко пъти през деня. Обикновено използвайте 3-5 пъти въвеждането.
• Суспензия - преди употреба разклатете флакона леко до получаване на еднородна суспензия.
• Въведете под кожата или интрамускулно. Не се допуска интравенозно приложение.
• Обикновено лекарствата с продължително действие се прилагат преди закуска, но ако е необходимо, можете да направите инжекция в други часове.
• При диабетна кома и прекоматозни състояния не се използват лекарства с продължително действие.
• Инсулиновата терапия на бременни жени трябва да се извършва под строгото наблюдение на лекар. През първия триместър на бременността нуждата от инсулин обикновено леко намалява и се увеличава през II и III триместър.

Странични ефекти:

• Хипогликемия.
• При подкожно приложение на лекарството е възможно развитието на липодистрофия (белези, уплътнения, деформации) на мястото на инжектиране, придружено от нарушена абсорбция на инсулин, появата на болка при промени в атмосферното налягане.
• Рядко - алергии, анафилактичен шок.
• Оток, зрителни нарушения, инсулинова резистентност (дневна нужда над 200 единици).
• Симптоми на предозиране - въвеждането на твърде високи дози, както и липсата на прием на въглехидрати с храната, могат да причинят хипогликемично състояние, придружено от: глад, слабост, изпотяване; главоболие, световъртеж; сърцебиене, еуфория или агресивност. След това може да се развие хипогликемична кома със загуба на съзнание, конвулсии и рязко нарушение на сърдечната дейност.
• внимание! При първите признаци на хипогликемично състояние пациентът трябва да пие сладък чай или да изяде няколко парчета захар.

Противопоказания:

• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
• Заболявания, свързани с хипогликемия.
• Остър хепатит, цироза на черния дроб, хемолитична жълтеница, панкреатит, нефрит, амилоидоза на бъбреците, уролитиаза, стомашна и дуоденална язва.
• период на кърмене.
• внимание! Използвайте с повишено внимание при пациенти с диабет, страдащи от коронарна недостатъчност, мозъчно-съдов инцидент, заболяване на щитовидната жлеза, болест на Адисон, бъбречна недостатъчност.

Съхранение на лекарството:

• При температура 2-10°C. Не се допуска замразяване.
• Срок на годност: 2 години.

внимание! Преди да използвате лекарството инсулин, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар.

Фармакологична група: хормони; пептидни хормони;
Фармакологично действие: регулиране на нивата на кръвната захар, повишено усвояване на глюкоза от телесните тъкани, повишена липогенеза и гликогеногенеза, протеинов синтез, намалена скорост на производство на глюкоза от черния дроб;
Ефекти върху рецепторите: инсулинов рецептор.

Инсулинът е хормон, който се повишава, когато нивата на кръвната захар се повишават и действа за понижаване на нивата на глюкоза, като я вкарва в клетките и увеличава нейното използване. Временно превключва енергийния метаболизъм от мазнини към въглехидрати, като очевидно не води до увеличаване на мастната маса. Силата му се определя като инсулинова чувствителност.

Инсулин: основна информация

Инсулинът е пептиден хормон, произвеждан в Лангерхансовите острови на панкреаса. Освобождаването на хормона в човешкото тяло е тясно свързано с нивата на кръвната захар, въпреки че тези нива се влияят и от редица други фактори, включително активността на панкреатичните и стомашно-чревните хормони, аминокиселините, мастните киселини и кетонните тела. Основната биологична роля на инсулина е да насърчава вътреклетъчното използване и съхранение на аминокиселини, глюкоза и мастни киселини, като същевременно инхибира разграждането на гликоген, протеини и мазнини. Инсулинът помага за контролиране на нивата на кръвната захар, така че инсулиновите агенти обикновено се предписват на пациенти със захарен диабет, метаболитно разстройство, характеризиращо се с хипергликемия (висока кръвна захар). В скелетната мускулна тъкан този хормон действа като анаболен и антикатаболен, поради което фармацевтичният инсулин се използва в атлетиката и бодибилдинга. Инсулинът е хормон, който се секретира от панкреаса в тялото и е известно, че регулира въглехидратния метаболизъм. Той работи съвместно със своя сестра хормон, глюкагон, както и различни други хормони, за да регулира нивата на кръвната захар в организма и да предпазва от излишна захар (хипергликемия) или твърде ниска захар (хипогликемия). В по-голямата си част той е анаболен хормон, което означава, че действа върху образуването на молекули и тъкани. Има известна степен на катаболни свойства (катаболизмът е механизъм на действие, насочен към разрушаване на молекули и тъкани, за да се генерира енергия). Когато е активен, инсулинът и активните протеини, контролирани от него, могат да бъдат обобщени като имащи две основни действия:

Предизвиква отстраняване на хранителни вещества от черния дроб, мастната тъкан и мускулите; тези хранителни вещества идват от кръвта

Превключете метаболизма към въглехидрати, като ги използвате като източник на енергия и по този начин минимизирате използването на мазнини и протеини за енергия

Увеличава се в отговор на храна. Най-забележими са въглехидратите и в по-малка степен протеините. За разлика от много хормони, инсулинът реагира най-добре на храната и начина на живот; манипулирането на нивата на инсулин чрез храна и начин на живот е широко разпространено в диетичните стратегии. Той е от съществено значение за оцеляването, така че субекти, които не произвеждат или имат ниски нива на инсулин, трябва да го дават (диабет тип I). Инсулинът има феномен, известен като "инсулинова чувствителност", който най-общо може да се дефинира като "степента на действие на една инсулинова молекула, която тя може да упражни вътре в клетката". Колкото по-чувствителни към инсулин сте, толкова по-малко общ инсулин е необходим, за да осигури същото количество действие. По-мащабно и по-продължително състояние на инсулинова нечувствителност се наблюдава при диабет тип II (наред с други съпътстващи заболявания). Инсулинът не е нито добър, нито лош за здравето и състава на тялото. Той има специфична роля в тялото и активирането му може да бъде или да не е полезно за някои индивиди, а също така може да е необичайно за други. Обикновено затлъстелите и заседнали индивиди показват ограничена секреция на инсулин, докато силните атлети или относително слаби атлетични субекти използват стратегии за управление на въглехидратите, за да увеличат максимално действието на инсулина.

Допълнителна информация за хормона

Структура

ИРНК кодира полипептидна верига, известна като препроинсулин, която след това пасивно се нагъва в инсулин чрез аминокиселинен афинитет. Инсулинът е пептиден хормон (хормон, съставен от аминокиселини), който се състои от две вериги, алфа верига от 21 аминокиселини и бета верига от 30 аминокиселини. Той е свързан чрез сулфидни мостове между веригите (A7-B7, A20-B19) и в алфа веригата (A6-A11), което дава хидрофобно ядро. Тази третична протеинова структура може да съществува самостоятелно като мономер, както и заедно с други като димер и хексамер. Тези форми на инсулин са метаболитно инертни и стават активни, когато настъпят конформационни (структурни) промени при свързване с инсулиновия рецептор.

роли в тялото

Синтез in vivo, разграждане и регулиране

Инсулинът се синтезира в панкреаса, в подпространство, известно като "Лангерхансовите острови", разположено в бета клетките и представляващо единствените производители на инсулин. Инсулинът се освобождава в кръвта след синтеза. След като действието му приключи, той се разгражда от ензим, разграждащ инсулина (инсулизин), който е повсеместен и намалява с възрастта.

Сигнална каскада на инсулинов рецептор

За удобство отделните медиатори, които са от ключово значение в сигналната каскада, са подчертани с удебелен шрифт. Стимулирането на инсулин става чрез действието на инсулина върху външната повърхност на инсулиновия рецептор (който е вграден в клетъчната мембрана, разположен както отвън, така и отвътре), което причинява структурни (конформационни) промени, които възбуждат тирозин киназата от вътрешната страна на рецептора и причиняват множествено фосфорилиране. Съединения, които са директно фосфорилирани от вътрешната страна на инсулиновия рецептор, включват четирите определени субстрата (субстрат на инсулинов рецептор, IRS, 1-4), както и редица други протеини, известни като Gab1, Shc, Cbl, APD и SIRP. Фосфорилирането на тези медиатори предизвиква структурни промени в тях, което води до пострецепторна сигнална каскада. PI3K (активиран от IRS1-4 медиатори) се счита в някои случаи за основния медиатор от второ ниво и действа чрез фосфоинозитиди, за да активира медиатор, известен като Akt, чиято активност е силно свързана с транслокацията на GLUT4. Инхибирането на PI3k от вортманин напълно премахва инсулин-медиираното усвояване на глюкоза, което показва, че този път е критичен. Транслокацията на GLUT4 (способността за транспортиране на захари в клетката) зависи съвместно с активирането на PI3K (както по-горе), както и с каскадата CAP/Cbl. Активирането на PI3K in vitro е недостатъчно, за да обясни цялото инсулин-медиирано усвояване на глюкоза. Активирането на първоначалния APS месинджър привлича CAP и c-Cbl към инсулиновия рецептор, където те образуват димерен комплекс (свързан заедно) и след това се придвижват чрез липидни салове към GLUT4 везикули, където насърчават движението му към клетъчната повърхност чрез GTP-свързване протеин. За визуализация на горното вижте метаболитния път на инсулина в Енциклопедия на гените и геномите на Института за химически изследвания в Киото.

Действие върху въглехидратния метаболизъм

Инсулинът е основният метаболитен регулатор на кръвната глюкоза (известна още като кръвна захар). Той работи във връзка със своя сестра хормон, глюкагон, за да поддържа нивата на кръвната захар в баланс. Инсулинът има роля както да повишава, така и да понижава нивата на кръвната захар, а именно чрез увеличаване на синтеза на глюкоза и отлагането на глюкоза в клетките; и двете реакции са анаболни (тъкан-образуващи), като цяло противоположни на катаболните ефекти на глюкагона (тъкан-разрушаващ).

Регулиране на синтеза и разграждането на глюкозата

Глюкозата може да се образува от различни от глюкоза източници в черния дроб и бъбреците. Бъбреците реабсорбират приблизително толкова глюкоза, колкото синтезират, което предполага, че те може да се самоподдържат. Това е причината черният дроб да се счита за основното място на глюконеогенезата (глюко = глюкоза, нео = нов, генезис = създаване; създаване на нова глюкоза). Инсулинът се освобождава от панкреаса в отговор на повишаване на кръвната глюкоза, установено от бета клетките. Има и невронни сензори, които могат да действат директно за сметка на панкреаса. Когато кръвната захар се повиши, инсулинът (и други фактори) причиняват (в цялото тяло) отстраняването на глюкозата от кръвта към черния дроб и други тъкани (като мазнини и мускули). Захарта може да бъде внесена и изведена от черния дроб от GLUT2, който е доста независим от хормоналната регулация, въпреки че известно количество GLUT2 се намира в дебелото черво. По-специално, усещането за сладък вкус може да увеличи активността на GLUT2 в червата. Прилагането на глюкоза в черния дроб нарушава образуването на глюкоза и започва да насърчава образуването на гликоген чрез чернодробна гликогенеза (глико = гликоген, генезис = създаване; създаване на гликоген).

Клетъчно усвояване на глюкоза

Инсулинът работи за доставяне на глюкоза от кръвта до мускулните и мастните клетки чрез транспортер, известен като GLUT4. В тялото има 6 GLUT (1-7 от които 6 са псевдогени), но GLUT4 е най-широко изразеният и важен в мускулите и мастната тъкан, като GLUT5 е отговорен за фруктозата. GLUT4 не е повърхностен транспортер, а се съдържа в малки везикули в клетката. Тези везикули могат да се придвижат към клетъчната повърхност (цитоплазмената мембрана) или чрез стимулиране на инсулиновия рецептор, или чрез освобождаване на калций от саркоплазмения ретикулум (мускулна контракция). Както бе споменато по-рано, тясно взаимодействие на активиране на PI3K (чрез инсулиново сигнализиране) и CAP/Cbl сигнализиране (отчасти чрез инсулин) е необходимо за ефективно активиране на GLUT4 и усвояване на глюкоза от мускулни и мастни клетки (където GLUT4 е най-експресиран).

Инсулинова чувствителност и инсулинова резистентност

Инсулиновата резистентност възниква при храна с високо съдържание на мазнини (обикновено 60% от общите калории или повече), което може да се дължи на неблагоприятно взаимодействие с CAP/Cbl сигналната каскада, необходима за преместване на GLUT4, тъй като фосфорилирането на инсулиновия рецептор всъщност не се поддава на действие , и фосфорилирането на IRS медиаторите не се повлиява значително неблагоприятно.

инсулин в бодибилдинга

Използването на инсулин за подобряване на производителността и външния вид на тялото е доста спорен въпрос, тъй като този хормон има тенденция да насърчава натрупването на хранителни вещества в мастните клетки. Това натрупване обаче може да се контролира до известна степен от потребителя. Строг режим на интензивни тренировки с тежести плюс диета с ниско съдържание на мазнини гарантира, че протеините и глюкозата се съхраняват в мускулните клетки (вместо мастните киселини в мастните клетки). Това е особено важно по време на периода непосредствено след тренировка, когато капацитетът за усвояване на тялото се увеличава и инсулиновата чувствителност на скелетните мускули е значително увеличена в сравнение с времето за почивка.
Когато се приема веднага след тренировка, хормонът насърчава бързия и забележим мускулен растеж. Малко след началото на инсулиновата терапия може да се наблюдава промяна във външния вид на мускулите (мускулите започват да изглеждат по-пълни, а понякога и по-изпъкнали).
Фактът, че инсулинът не се показва в тестовете за урина, го прави популярен сред много професионални спортисти и бодибилдъри. Моля, имайте предвид, че въпреки известен напредък в анализите за откриване на лекарства, особено що се отнася до аналози, днес оригиналният инсулин все още се счита за „безопасно“ лекарство. Инсулинът често се използва в комбинация с други „безопасни“ лекарства при допинг контроли, като лекарства за щитовидната жлеза и ниски дози тестостеронови инжекции, които заедно могат значително да повлияят на външния вид и представянето на потребителя, който може да не се страхува от положителен резултат. урина. Употребяващите не допинг често установяват, че инсулинът в комбинация с анаболни/андрогенни стероиди действа синергично. Това е така, защото AAS активно поддържат анаболното състояние чрез различни механизми. Инсулинът значително подобрява транспортирането на хранителни вещества до мускулните клетки и инхибира разграждането на протеините, докато анаболните стероиди (наред с други неща) значително увеличават скоростта на протеиновия синтез.
Както вече споменахме, в медицината инсулинът обикновено се използва за лечение на различни форми на захарен диабет (ако човешкото тяло не е в състояние да произвежда инсулин в достатъчно количество (диабет тип I) или не е в състояние да идентифицира инсулин в клетъчните места в наличието на определено ниво на инсулин в кръвта (диабет тип II). Ето защо диабетиците тип I трябва редовно да приемат инсулин, тъй като тези хора нямат достатъчно нива на този хормон в тялото. В допълнение към необходимостта от продължаващо лечение, пациентите също трябва постоянно да следят нивата на кръвната си захар и да следят приема на захар. С промени в начина на живот, редовни упражнения и балансирана диета, инсулинозависимите хора могат да живеят пълноценен и здравословен живот. Въпреки това, ако не се лекува, диабетът може да бъде смъртоносна болест.

История

Инсулинът за първи път става достъпен като лекарство през 20-те години на миналия век. Откриването на инсулина се свързва с имената на канадския лекар Фред Бантинг и канадския физиолог Чарлз Бест, които съвместно разработват първите инсулинови препарати като първото в света ефективно лечение на диабет. Тяхната работа произтича от идея, първоначално предложена от Бантинг, който като млад лекар има дързостта да предположи, че активен екстракт може да бъде извлечен от панкреаса на животни, за да регулира нивата на човешката кръвна захар. За да реализира идеята си, той се обръща към световноизвестния физиолог Дж. Маклауд от университета в Торонто. Маклауд, първоначално не особено впечатлен от необичайната концепция (но трябва да е бил поразен от убедеността и упоритостта на Бантинг), назначава двама студенти, които да му помагат в работата. За да определят кой ще работи с Бантинг, студентите хвърлиха жребий и изборът падна върху възпитаник на Бест.
Заедно Бантинг и Брест променят историята на медицината.
Първите инсулинови препарати, произведени от учени, са извлечени от сурови екстракти от кучешки панкреас. Въпреки това, в един момент доставката на лабораторни животни приключи и в отчаян опит да продължат изследванията, двама учени започнаха да търсят бездомни кучета за своите цели. На заем учените установиха, че е възможно да се работи с панкреаса на заклани крави и прасета, което направи работата им много по-лесна (и по-етично приемлива). Първото успешно лечение на диабет с инсулин е през януари 1922 г. През август същата година учените успешно съживиха група клинични пациенти, включително 15-годишната Елизабет Хюз, дъщеря на кандидата за президент Чарлз Евънс Хюз. През 1918 г. Елизабет е диагностицирана с диабет и нейната впечатляваща борба за живот получава национална публичност.
Инсулинът спаси Елизабет от глад, тъй като по това време единственото известно средство за забавяне на развитието на това заболяване беше строгото ограничаване на калориите. Година по-късно, през 1923 г., Банинг и Маклауд получават Нобелова награда за откритието си. Малко след това започват спорове кой е истинският автор на това откритие и Бънтинг в крайна сметка споделя наградата си с Бест, а Маклауд с Дж.Б. Колип, химик, подпомагащ извличането и пречистването на инсулин.
След като не успяват да произведат свой собствен инсулин, Бантинг и неговият екип си партнират с Eli Lilly & Co. Съвместната работа доведе до разработването на първите масово произвеждани инсулинови препарати. Лекарствата имат бърз и огромен успех и инсулинът става широко достъпен в търговската мрежа през 1923 г., същата година, в която Бантинг и Маклауд получават Нобелова награда. Същата година датският учен Аугуст Крог основава Nordisk Insulinlaboratorium, отчаян да върне инсулиновата технология в Дания, за да помогне на жена си с диабет. Тази компания, която по-късно промени името си на Novo Nordisk, в крайна сметка стана вторият водещ производител на инсулин в света, заедно с Eli Lilly & Co.
По днешните стандарти първите инсулинови препарати не са били достатъчно чисти. Те обикновено съдържат 40 единици животински инсулин на милилитър, за разлика от днешната стандартна концентрация от 100 единици. Големите дози, необходими за тези лекарства, първоначално при ниски концентрации, не бяха много удобни за пациентите и нежеланите реакции на местата на инжектиране бяха чести. Препаратите също така съдържат значителни протеинови примеси, които могат да причинят алергични реакции при потребителите. Въпреки това лекарството е спасило живота на безброй хора, които след като са били диагностицирани с диабет, буквално са изправени пред смъртна присъда. През следващите години Eli Lilly и Novo Nordisk подобряват чистотата на продуктите си, но значителни подобрения в инсулиновата технология настъпват едва в средата на 30-те години, когато са разработени първите дългодействащи инсулинови препарати.
Първата такава формула използва протамин и цинк за забавяне на действието на инсулина в тялото, разширявайки кривата на активност и намалявайки броя на необходимите ежедневни инжекции. Лекарството е наречено Protamine Zinc Insulin (PCI). Ефектът му продължава 24-36 часа. След това през 1950 г. е пуснат неутрален протамин Hagedorn (NPH) инсулин, известен също като инсулин изофан. Това лекарство беше много подобно на PCI инсулин, с изключение на това, че можеше да се смесва с обикновен инсулин, без да се нарушава кривата на освобождаване на съответните инсулини. С други думи, обикновеният инсулин може да се смеси в една и съща спринцовка с NPH инсулин, осигурявайки двуфазно освобождаване, характеризиращо се с ранния пиков ефект на обикновения инсулин и удълженото действие, причинено от дългодействащия NPH.
През 1951 г. се появява инсулин Lente, включително препарати Semilente, Lente и Ultra-Lente.
Използваните количества цинк в препаратите са различни във всеки случай, което позволява голяма вариабилност по отношение на продължителността на действие и фармакокинетиката. Подобно на предишните инсулини, това лекарство също се произвежда без използването на протамин. Малко след това много лекари започват успешно да преминават пациентите си от NPH Insulin към Lenta, изисквайки само една сутрешна доза (въпреки че някои пациенти все още са приемали вечерни дози инсулин Lente, за да поддържат пълен контрол на кръвната захар за 24 часа). През следващите 23 години няма значителни промени в развитието на новите технологии за използване на инсулин.
През 1974 г. технологиите за хроматографско пречистване направиха възможно производството на инсулин от животински произход с изключително ниски нива на примеси (по-малко от 1 pmol/L протеинови примеси).
Novo е първата компания, която произвежда монокомпонентен инсулин по тази технология.
Eli Lilly също пуска своята версия на лекарството, наречено "Single Peak" Insulin, което се свързва с единичен пик в нивата на протеини, наблюдавани при химичен анализ. Това подобрение, макар и значително, не продължи дълго. През 1975 г. Ciba-Geigy пусна първия синтетичен инсулин (CGP 12831). Само три години по-късно учените от Genentech разработиха инсулин, използвайки модифицирана бактерия E. coli, първият синтетичен инсулин с идентична аминокиселинна последователност на човешкия инсулин (обаче животинските инсулини работят добре в човешкото тяло, въпреки факта, че техните структури са малко по-различни). FDA на САЩ одобри първите такива лекарства, Humulin R (Regular) и Humulin NPH от Eli Lilly & Co през 1982 г. Името Хумулин е съкращение от "човек" и "инсулин".
Novo скоро пуска на пазара полусинтетичните инсулини Actrapid HM и Monotard HM.
FDA е одобрила редица други инсулинови препарати през годините, включително различни двуфазни препарати, които комбинират различни количества бързодействащи и бавнодействащи инсулини. Съвсем наскоро FDA одобри бързодействащия инсулинов аналог Humalog на Eli Lilly. В момента се изследват допълнителни инсулинови аналози, включително Lantus и Apidra от Aventis и Levemir и NovoRapid от Novo Nordisk. Има много широка гама от различни инсулинови препарати, одобрени и продавани в САЩ и други страни, и е важно да се разбере, че „инсулин“ е много широк клас лекарства. Този клас вероятно ще продължи да се разширява с разработването и успешното тестване на нови лекарства. Днес приблизително 55 милиона души редовно използват някаква форма на инжекционен инсулин, за да контролират своя диабет, което прави тази област на медицината изключително важна и доходоносна.

Видове инсулин

Има два вида фармацевтичен инсулин - животински и синтетичен произход. Животинският инсулин се секретира от панкреаса на прасетата или кравите (или и двете). Инсулиновите препарати от животински произход се разделят на две категории: "стандартен" и "пречистен" инсулин, в зависимост от степента на чистота и съдържанието на други вещества. При използване на такива продукти винаги има малък шанс за развитие на рак на панкреаса, поради възможното наличие на замърсители в препарата.
Биосинтетичният или синтетичен инсулин се произвежда с помощта на рекомбинантна ДНК технология, същата процедура се използва в производствения процес. Резултатът е полипептиден хормон с една "А-верига", съдържаща 21, свързани с две дисулфидни връзки към "В-верига", съдържаща 30 аминокиселини. Биосинтетичният процес създава лекарство, което не съдържа протеина, който замърсява панкреаса, което често се наблюдава при прием на инсулин от животински произход, структурно и биологично идентичен с човешкия панкреатичен инсулин. Поради възможното наличие на замърсители в животинския инсулин, както и поради факта, че неговата структура се различава (много малко) от тази на човешкия инсулин, синтетичният инсулин в момента доминира на фармацевтичния пазар. Биосинтетичният човешки инсулин/аналози също са по-популярни сред спортистите.
Налични са редица синтетични инсулини, всеки с уникални характеристики по отношение на скорост на начало на действие, пик и продължителност на активност и концентрация на дозата. Това терапевтично разнообразие дава на клиницистите възможността да адаптират програми за лечение на инсулинозависими диабетици, както и да намалят броя на ежедневните инжекции, като същевременно осигуряват на пациентите максимален комфорт. Пациентите трябва да са наясно с всички характеристики на лекарството, преди да го използват. Поради разликите между лекарствата, преминаването от една форма на инсулинови препарати към друга трябва да се извършва изключително внимателно.

Краткодействащи инсулини

Humalog ® (Insulin Lispro) Humalog ® е краткодействащ аналог на човешки инсулин, по-специално инсулиновия аналог Lys (B28) Pro (B29), който е създаден чрез промяна на позициите на аминокиселини в позиции 28 и 29. Счита се за еквивалентен на обикновения разтворим инсулин, когато се сравнява единица за единица, но има по-бърза активност. Лекарството започва да действа приблизително 15 минути след подкожно приложение, а максималният му ефект се постига след 30-90 минути. Общата продължителност на лекарството е 3-5 часа. Инсулин Лиспро обикновено се използва като допълнение към по-дългодействащи инсулини и може да се приема преди или веднага след хранене, за да се имитира естествения инсулинов отговор. Много спортисти смятат, че краткотрайното действие на този инсулин го прави идеално лекарство за спортни цели, тъй като най-голямата му активност е концентрирана в следтренировъчната фаза, характеризираща се с повишена чувствителност към усвояване на хранителни вещества.
Novolog ® (инсулин аспартат) е аналог на човешки инсулин с кратко действие, създаден чрез заместване на аминокиселината в позиция B28 с аспарагинова киселина. Началото на действие на лекарството се наблюдава приблизително 15 минути след подкожно приложение, а максималният ефект се постига след 1-3 часа. Общата продължителност на действие е 3-5 часа. Инсулин Лиспро обикновено се използва като допълнение към по-дългодействащи инсулини и може да се приема преди или веднага след хранене, за да се имитира естествения инсулинов отговор. Много спортисти смятат, че кратката му продължителност го прави идеален за спортни цели, тъй като голяма част от активността му може да бъде концентрирана във фазата след тренировка, характеризираща се с повишена възприемчивост към усвояване на хранителни вещества.
Humulin ® R "Regular" (Insulin Inj). Идентичен с човешкия инсулин. Продава се и като Humulin-S® (разтворим). Продуктът съдържа цинк-инсулинови кристали, разтворени в бистра течност. Продуктът не съдържа добавки за забавяне на освобождаването на този продукт, поради което обикновено се нарича "разтворим човешки инсулин". След подкожно приложение лекарството започва да действа след 20-30 минути, а максималният ефект се постига след 1-3 часа. Общата продължителност на действие е 5-8 часа. Humulin-S и Humalog са двете най-популярни форми на инсулин сред бодибилдърите и спортистите.

Междинни и дългодействащи инсулини

Humulin ® N, NPH (инсулин изофан). Инсулинова кристална суспензия с протамин и цинк за забавяне на освобождаването и разпространението на действието. Инсулин изофан се счита за инсулин с междинно действие. Началото на действие на лекарството се наблюдава приблизително 1-2 часа след подкожно приложение и достига своя пик след 4-10 часа. Общата продължителност на действието е повече от 14 часа. Този тип инсулин не се използва често за спортни цели.
Humulin ® L Lente (средна цинкова суспензия). Кристална суспензия на цинков инсулин за забавяне на освобождаването му и удължаване на действието му. Humulin-L се счита за инсулин с междинно действие. Началото на действие на лекарството се наблюдава след около 1-3 часа и достига своя пик след 6-14 часа.
Общата продължителност на лекарството е повече от 20 часа.
Този тип инсулин не се използва често в спорта.

Humulin ® U Ultralente (дългодействаща цинкова суспензия)

Кристална суспензия на цинков инсулин за забавяне на освобождаването му и удължаване на действието му. Humulin-L се счита за дългодействащ инсулин. Началото на действието на лекарството се наблюдава приблизително 6 часа след приложението и достига своя пик след 14-18 часа. Общата продължителност на действие на лекарството е 18-24 часа. Този тип инсулин не се използва често за спортни цели.
Lantus (инсулин гларжин). Дългодействащ аналог на човешки инсулин. В този тип инсулин аспарагинът на позиция А21 се заменя с и два се добавят към С-края на инсулина. Началото на действие на лекарството се наблюдава приблизително 1-2 часа след приложението и се счита, че лекарството няма значителен пик (има много стабилен модел на освобождаване през продължителността на неговата активност). Общата продължителност на действие на лекарството е 20-24 часа след подкожно инжектиране. Този тип инсулин не се използва често за спортни цели.

Двуфазни инсулини

Хумулин ® смеси. Това са смеси от бързо действащ нормален разтворим инсулин с дългодействащ или среднодействащ инсулин за по-дълготраен ефект. Те са маркирани с процентното съдържание на сместа, обикновено 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 и 50/50. Предлагат се и смеси, използващи бързодействащ инсулин Humalog.

Внимание: Концентриран инсулин

Най-често срещаните форми на инсулин излизат при концентрация от 100 IU от хормона на милилитър. Те са идентифицирани в САЩ и много други региони като "U-100" препарати. В допълнение към това обаче има и концентрирани форми на инсулин, достъпни за пациенти, които се нуждаят от по-високи дози и по-икономични или удобни опции от препаратите U-100. В САЩ също можете да намерите продукти, съдържащи 5 пъти препоръчителната концентрация, т.е. 500 IU на милилитър. Такива лекарства се идентифицират като "U-500" и се предлагат само по лекарско предписание. Такива продукти могат да бъдат изключително опасни, когато заменят U-100 инсулинови продукти без корекции на компенсацията на дозата. Като се има предвид общата трудност при точното измерване на дозите (2-15 IU) с лекарство в такава висока концентрация, препаратите U-100 се използват почти изключително за спортни цели.

Странични ефекти на инсулина

хипогликемия

Хипогликемията е основният страничен ефект при употребата на инсулин. Това е много опасно заболяване, което възниква, когато нивата на кръвната захар паднат твърде ниско. Това е доста често срещана и потенциално фатална реакция при използване на медицински и немедицински инсулин и трябва да се приема сериозно. Ето защо е много важно да знаете всички признаци на хипогликемия.
Следва списък от симптоми, които могат да показват лека или умерена хипогликемия: глад, сънливост, замъглено зрение, депресия, замаяност, изпотяване, сърцебиене, тремор, безпокойство, изтръпване на ръцете, краката, устните или езика, замаяност, неспособност за концентрация главоболие, нарушения на съня, безпокойство, неясен говор, раздразнителност, необичайно поведение, хаотични движения и промени в личността. Ако се появи някой от тези сигнали, трябва незабавно да консумирате храна или напитки, съдържащи прости захари, като бонбони или въглехидратни напитки. Това ще доведе до повишаване на нивата на кръвната захар, което ще предпази тялото от лека до умерена хипогликемия. Винаги съществува риск от развитие на тежка хипогликемия, много сериозно заболяване, което изисква незабавно повикване на линейка. Симптомите включват объркване, гърчове, загуба на съзнание и смърт. Имайте предвид, че в някои случаи симптомите на хипогликемия се бъркат с алкохолизъм.
Също така е много важно да се обърне внимание на сънливостта след инсулинови инжекции. Това е ранен симптом на хипогликемия и ясен знак, че потребителят трябва да консумира повече въглехидрати.
В такива моменти не се препоръчва да спите, тъй като инсулинът може да достигне пик по време на почивка и нивата на кръвната захар могат да паднат значително. Без да знаят това, някои спортисти са изложени на риск от развитие на тежка хипогликемия. За опасността от такова състояние вече стана дума. За съжаление, яденето на повече въглехидрати преди лягане не предлага никаква полза. Потребителите, които експериментират с инсулин, трябва да останат будни по време на приема на лекарството и да избягват употребата на инсулин рано вечер, за да предотвратят възможна нощна активност на лекарството. Важно е да кажете на близките си за употребата на лекарството, за да могат да информират линейката в случай на загуба на съзнание. Тази информация може да помогне за спестяване на ценно (може би животоспасяващо) време, като помогне на доставчиците на здравни услуги да получат диагнозата и лечението, от което се нуждаят.

Липодистрофия

Подкожното инжектиране на инсулин може да доведе до увеличаване на мастната тъкан на мястото на инжектиране.
Това може да се влоши от многократни инжекции на инсулин на едно и също място.

алергия към инсулин

При малък процент от потребителите употребата на инсулин може да провокира развитието на локализирана алергия, включително дразнене, подуване, сърбеж и/или зачервяване на местата на инжектиране. При продължително лечение алергичните явления могат да намалеят. В някои случаи това може да се дължи на алергия към дадена съставка или, в случай на инсулин от животински произход, протеиново замърсяване. По-рядко, но потенциално по-сериозно явление е системна алергична реакция към инсулин, която включва обрив по цялото тяло, затруднено дишане, задух, ускорен сърдечен ритъм, повишено изпотяване и/или ниско кръвно налягане. В редки случаи това явление може да бъде животозастрашаващо. Ако се появят нежелани реакции, потребителят трябва да докладва на здравното заведение.

Приложение на инсулин

Като се има предвид, че има различни форми на инсулин за медицинска употреба с различни фармакокинетични модели, както и продукти с различни концентрации на лекарството, изключително важно е потребителят да знае за дозировката и действието на инсулина във всеки отделен случай, за да контролира пикът на ефективност, общата продължителност на действие, дозата и приема на въглехидрати. В спорта най-популярни са бързодействащите инсулинови препарати (Novolog, Humalog и Humulin-R). Важно е да се подчертае, че преди да използвате инсулин, е необходимо да се запознаете с работата на глюкомера. Това е медицинско устройство, което е в състояние бързо и точно да определи нивото на глюкозата в кръвта. Това устройство ще ви помогне да контролирате и оптимизирате приема на инсулин/въглехидрати.

Дози инсулин

Кратко действащ инсулин

Формите на инсулин с кратко действие (Novolog, Humalog, Humulin-R) са предназначени за подкожни инжекции. След подкожно инжектиране мястото на инжектиране трябва да се остави и в никакъв случай да не се търка, за да се предотврати прекалено бързото освобождаване на лекарството в кръвта. Също така е необходимо да се променят местата на подкожните инжекции, за да се избегне локализирано натрупване на подкожна мазнина поради липогенните свойства на този хормон. Медицинската дозировка ще варира в зависимост от отделния пациент. В допълнение, промените в диетата, нивото на активност или графика за работа/сън могат да повлияят на необходимата доза инсулин. Въпреки че не се препоръчва от лекарите, някои дози краткодействащ инсулин интрамускулно са препоръчителни. Това обаче може да провокира повишаване на потенциалния риск поради разсейването на лекарството и неговия хипогликемичен ефект.
Дозирането на инсулин за спортисти може леко да варира и често зависи от фактори като телесно тегло, инсулинова чувствителност, ниво на активност, диета и употреба на други лекарства.
Повечето потребители предпочитат да приемат инсулин веднага след тренировка, което е най-ефективното време за употреба на лекарството. В бодибилдинг средата се използват редовни дози инсулин (Humulin-R) в количества от 1 IU на 15-20 паунда телесно тегло, а най-често срещаната доза е дозата от 10 IU. Тази доза може да бъде леко намалена при потребители, използващи по-бързо действащите Humalog и Novolog, които осигуряват по-мощен и по-бърз максимален ефект. Начинаещите потребители обикновено започват да използват лекарството в ниски дози с постепенно увеличаване до нормалната доза. Например, на първия ден от инсулиновата терапия, потребителят може да започне с доза от 2 IU. След всяка тренировка дозата може да се увеличи с 1 IU и това увеличение може да продължи до нивото, зададено от потребителя. Мнозина смятат, че тази употреба е по-безопасна и помага да се вземат предвид индивидуалните характеристики на тялото, тъй като потребителите имат различна толерантност към инсулина.
Спортистите, използващи хормон на растежа, често използват малко по-високи дози инсулин, тъй като хормонът на растежа намалява секрецията на инсулин и провокира клетъчна резистентност към инсулин.
Трябва да се помни, че в рамките на няколко часа след употребата на инсулин трябва да се ядат въглехидрати. Необходимо е да се консумират най-малко 10-15 грама прости въглехидрати на 1 IU инсулин (с минимален директен прием от 100 грама, независимо от дозата). Това трябва да се направи 10-30 минути след подкожното инжектиране на Humulin-R или веднага след използване на Novolog или Humalog. Въглехидратните напитки често се използват като бърз източник на въглехидрати. От съображения за безопасност потребителите винаги трябва да имат под ръка кубче захар в случай на неочакван спад на нивата на кръвната захар. Много спортисти приемат креатин монохидрат с въглехидратната си напитка, тъй като инсулинът може да увеличи производството на мускулен креатин. 30-60 минути след инсулиновата инжекция, потребителят трябва да се нахрани добре и да изпие протеинов шейк. Въглехидратната напитка и протеиновият шейк са абсолютно необходими, тъй като без тях нивата на кръвната захар могат да паднат до опасно ниски нива и спортистът да изпадне в състояние на хипогликемия. Достатъчните количества въглехидрати и протеини са постоянно условие при използване на инсулин.

Използване на среднодействащи, дългодействащи, бифазни инсулини

Среднодействащите, дългодействащите и двуфазните инсулини са предназначени за подкожно инжектиране. Интрамускулните инжекции ще освободят лекарството твърде бързо, което потенциално води до риск от хипогликемия. След подкожно инжектиране мястото на инжектиране трябва да се остави, не трябва да се търка, за да се предотврати твърде бързото освобождаване на лекарството в кръвта. Препоръчва се също редовно да се променят местата на подкожно инжектиране, за да се избегне локализирано натрупване на подкожна мазнина поради липогенните свойства на този хормон. Дозировката ще варира в зависимост от индивидуалните характеристики на всеки отделен пациент.
В допълнение, промените в диетата, нивото на активност или графика за работа/сън могат да повлияят на дозировката на инсулина. Междиннодействащите, дългодействащите и бифазните инсулини не се използват широко в спорта поради тяхната дългодействаща природа, което ги прави неподходящи за употреба в краткия момент след тренировка, характеризиращ се с повишено усвояване на хранителни вещества.

,

Jessen N, Goodyear LJ Сигнализиране на свиване за транспортиране на глюкоза в скелетните мускули. J Appl Physiol. (2005)

Bernard JR, et al Ефекти на хранене с високо съдържание на мазнини върху компонентите на CAP/Cbl сигнализиращата каскада в скелетния мускул на плъх Sprague-Dawley. Метаболизъм. (2006)

По правило един милилитър от лекарството под формата на разтвор или суспензия съдържа 40 IU от активното вещество.

Част антидиабетни лекарства може да включва инсулин, извлечен от панкреас животни (прасета или говеда), човешки инсулин или биосинтетично вещество, получено чрез генно инженерство.

Съставът на спомагателните компоненти е различен за всяко конкретно лекарство.

Форма за освобождаване

Инсулиновите препарати се предлагат под формата на разтвори и суспензии във флакони и специални патронни системи (патрони, гилзи и системи, предназначени за използване с писалка за спринцовки).

Инжекционният разтвор се освобождава в стерилни стъклени флакони от 5 и 10 ml, с активност, като правило, от 20 до 100 IU на 1 ml разтвор.

Веществото за медицинска употреба е водоразтворим, хигроскопичен бял прах, съдържащ 3,1% сяра.

Разтворите изглеждат като бистра, безцветна или леко жълтеникава течност с киселинност (рН) от 2,0 до 3,5). За да се приготви разтворът, кристалният прах се разрежда във вода за инжекции (Aqua pro injectionibus), подкиселена солна киселина (Acidum hydrochloricum) с добавяне на глицерин (Glycerinum) и 0,25–0,3% разтвор (Phenolum) или трикрезол (Tricresolum) за запазване.

Суспензиите с удължено действие се доставят в аптеките в стерилни флакони от 5 и 10 ml. Всеки флакон е херметически затворен с гумена запушалка с алуминиева капачка.

Най-физиологичният контролен профил хипогликемия Характеризира се двуфазното лекарство Novomix, което е двуфазна суспензия, която се състои от 30% ултракъсодействащ инсулин аспарт и 70% протамин-кристализиран инсулин аспарт.

Към днешна дата учените са успели да разрешат проблема с преминаването на инсулин през стомаха (тъй като веществото е протеин , той се разрушава под въздействието на храносмилателни сокове) и също така създават ефективно лекарство за диабетици в таблетки.

фармакологичен ефект

Инсулиновите препарати спадат към групата на лекарствата, които повлияват храносмилането и протичането на метаболитните процеси в организма .

Ендогенният инсулин е най-важният регулатор на въглехидратния метаболизъм в тялото екзогенният е специфичен хипогликемичен агент .

Основните функции на инсулина:

• регулиране на въглехидратния метаболизъм ;
• стимулиране на усвояването на глюкозата от тъканите и процесите на нейното превръщане в гликоген ;
• улесняват навлизането на глюкоза в тъканните клетки ;
• увеличаване на запасите от гликоген в мускулната тъкан ;
• стимулиране на синтеза ;
• намален прием на протеини ;
• стимулиране на глюкозилтрансфераза, пируват дехидрогеназен полиензимен комплекс, хексокиназа ;
• инхибиране на липаза , чието действие е насочено към активиране на мастните киселини на мастната тъкан;
• инхибиране на липопротеин липаза , което намалява "замъгляването" след консумация на храна с високо съдържание на мазнини.

Инсулинът влияе въглехидратния метаболизъм . Това се дължи на факта, че веществото стимулира транспорта глюкоза през клетъчни мембрани , засилва усвояването му от тъканите, а също така допринася за неговото биотрансформация до гликоген в черния дроб .

В следствие инхибиране на гликогенолизата (процесът, при който гликогенът се разгражда до глюкоза) и глюконеогенеза (процесът на обучение глюкоза от невъглехидратни източници : от аминокиселини , мастни киселини и т.н.) инсулинът инхибира производството ендогенна глюкоза .

Ефектът на веществото върху липиден метаболизъм проявява се в потискане липолиза (разграждане на мазнини). В резултат предлагането намалява свободни мастни киселини V системно кръвообращение .

Инсулинът предотвратява образуването ацетонови (кетонни) тела в тялото, стимулиращо синтез на мастни киселини и образование в бъдеще естери . Той също участва в протеини : подобрява транспорта аминокиселини през клетъчните мембрани , стимулира пептиден синтез , намалява консумацията на тъкани протеини , инхибира процеса на трансформация аминокиселини до оксокарбоксилни киселини .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизмът на действие на инсулина е свързан със способността му да взаимодейства със специфичен рецептор, който е локализиран върху плазмена клетъчна мембрана , и форма инсулинов рецепторен комплекс .

В комбинация с инсулинов рецептор навлиза в клетката, където въздейства върху процесите фосфорилиране на клетъчни протеини ; няма точни данни за по-нататъшни реакции вътре в клетката.

Инсулинът засяга почти всички органи и тъкани в човешкото тяло, докато основните му мишени са черен дроб , мускулна и мастна тъкан .

Колко пълно ще бъде усвояването на инсулина и колко бързо ще дойде ефектът от употребата му зависи от мястото на инжектиране (по-точно от степента на кръвоснабдяване на подкожната мастна тъкан на мястото на инжектиране), приложената доза (повече от 12-16 IU от разтвора не трябва да се инжектират на едно място / суспензия), концентрацията на активното вещество в препарата, вида на инсулина, скоростта на локалния кръвен поток, мускулната активност на мястото на инжектиране.

Профилът на действие на лекарството е обект на значителни колебания както при различните хора, така и при едно и също лице.

В допълнение, те често се използват като анаболен агент (наддаване на маса) при пациенти, страдащи от общо недохранване, и при пациенти, страдащи от хранителни дефицити.

Инструментът може да се използва и като един от компонентите на "поляризиращите" разтвори, които се използват за лечение остра коронарна недостатъчност (състояние, причинено от спазъм на коронарните съдове ).

инсулин в бодибилдинга

Има мнение, че използването на инсулин в спорта е истинска находка. В същото време необходимият ефект се осигурява от употребата на лекарства с кратко действие и по-специално в комбинация с някои анаболен или андрогенен агент .

Какво се случва, ако здрав човек се инжектира с инсулин? Под въздействието на хормона се увеличава пропускливост на мембраните на мускулните клетки и следователно проникването на тези вещества в клетките се ускорява и улеснява. В резултат дори при най-ниската доза стероиди имат много по-изразен резултат, отколкото когато се използват самостоятелно.

И така, как да приемате инсулин в бодибилдинга? Първо, не преяждайте (излишъкът от хранителни вещества, влизащи в него, се съхранява в тялото под формата на дебел ). Второ, намалете консумацията си колкото е възможно повече. прости въглехидрати . И трето, фокусирайте се не върху теглото, а върху отражението в огледалото и сантиметровата лента (необходимо е да се ориентирате по обема на долната част на крака, бицепса, бедрото). Появата на мастни гънки в областта на корема е доказателство за неправилна доза.

Противопоказания

Инсулинът не трябва да се предписва при заболявания, протичащи с хипогликемия : при хемолитична жълтеница , остър хепатит , нефрит , амилоидна дистрофия , декомпенсирани сърдечни дефекти ; пептична язва , засягащи стомаха и дванадесетопръстника .

С повишено внимание се предписват инсулинови препарати:

• пациенти с диабет, които имат коронарна недостатъчност или нарушена циркулация в мозъка ;
• пациенти с заболявания на щитовидната жлеза ;
• при Болест на Адисон (адренокортикална недостатъчност, която възниква, когато повече от 90% от тъканта е засегната надбъбречните жлези );
• при .

Странични ефекти

Подкожното приложение на инсулинови препарати може да причини липодистрофия (патология, характеризираща се с атрофия или хипертрофия на мастната тъкан ) на мястото на инжектиране.

Съвременните инсулини са напълно пречистени, поради което на фона на употребата им се развиват изключително рядко, но не е изключена възможността за такива странични ефекти.

В случай на развитие алергични реакции от незабавен тип, пациентът се нуждае от незабавна специфична хипосенсибилизация и заместване на лекарството.

Инструкции за употреба на инсулин

Характеристики на въвеждането на инсулин

Съгласно инструкциите за употреба, инсулинът може да се инжектира подкожно, в мускул или във вена. Трябва да се отбележи, че венозно могат да се прилагат само лекарства с кратко действие и само ако пациентът има симптоми. прекоматозно състояние или е изпаднал в .

Въвеждането във вената на лекарства, които се предлагат под формата на суспензия, е противопоказано. Преди инжектиране лекарството трябва да се затопли до стайна температура. Това е така, защото студеният инсулин се абсорбира много по-бавно.

За предпочитане е да използвате пластмасова спринцовка за инжектиране (не стъклена). Причината за това е, че така нареченото „мъртво“ пространство в стъклената спринцовка е по-голямо, отколкото в пластмасовите спринцовки. Това от своя страна намалява точността на дозиране на лекарството и води до загуби на инсулин.

Писалките за инсулинова спринцовка със специални патрони, пълни с разтвор, се считат за удобни за използване. Използват се за въвеждане на разтвори с кратко, средно и смесено (комбинирано) действие. При използване на такива системи, преди инжектиране на лекарството, не е необходимо да се събира или смесва всеки път.

Иглите, използвани в съвременните инсулинови спринцовки и писалки, са толкова тънки и къси, че причиняват малка болка при инжектиране. Дебелината на иглата обикновено е от 0,3 до 0,4 mm), дължината не надвишава 12 mm (обикновено от 8 до 12 mm).

Къде да инжектирате лекарството?

Въпросът "Къде се инжектира инсулин?" се среща доста често.

Най-бързото усвояване в кръвотечение отбелязани след подкожно инжектиране в предна коремна стена , по-бавно веществото се абсорбира в кръв от областта на рамото и предната повърхност на бедрото, най-бавната абсорбция се отбелязва след въвеждането на лекарството в подкожната мастна тъкан под лопатката или на седалището.

Следователно в клиничната практика оптималният начин на приложение за продължителна терапия е подкожно инжектиране.

Като се има предвид факта, че лекарството се абсорбира в кръвта с различна скорост от различни части на тялото, лекарите препоръчват инжектиране на лекарства с кратко действие (изглеждат като бистър разтвор) в корема, като се избягва пъпа, и лекарства с продължително действие ( мътен разтвор) в областта на бедрата или задните части.

Друго важно правило е местата на инжектиране да се редуват, като се спазва строг ред, съобразен с времето на деня (например сутрин се инжектира разтвор с кратко действие в стомаха, следобед - в областта на бедрата, в вечер - под кожата на задните части.

Това се дължи на факта, че за различните сайтове изчисляването на лекарството за количеството XE ще бъде различно (както и в различни часове на деня).

Алгоритъм за подкожно приложение на инсулин

Основните правила за прилагане на инсулин: преди инжектиране трябва да проверите годността на лекарството, неговия вид, продължителност и дозировка, да измиете ръцете си и да осигурите чистота на мястото на инжектиране;

Техниката за прилагане на инсулин е както следва:

• Преди приложение лекарството се затопля в ръцете до стайна температура. Бутилката не трябва да се разклаща, тъй като това е изпълнено с образуването на мехурчета.
• Капачката на флакона се избърсва със 70º спирт.
• В спринцовката се изтегля въздух за необходимия брой единици инсулин, след което се инжектира във флакона, изтегля се необходимата доза от лекарството + още до 10 единици.
• Дозата на разтвора се регулира чрез задържане на спринцовката на нивото на очите (ако промените ъгъла, е възможна визуална грешка от 1-5 единици)
• Докоснете флакона, за да премахнете мехурчетата.
• Не трябва да третирате кожата на мястото на инжектиране с алкохол, тъй като алкохолът разрушава инсулина и в резултат на това пациентът може да образува липодистрофия . Ако е необходимо, кожата просто се измива и избърсва. Разрешено е да се прилага лекарството през дрехите.
• Инжектирането се извършва в препоръчителната зона за инжектиране на лекарството: 2,5 см от пъпа, 3 см от рамото, бедрото, горната част на седалището. С палеца и показалеца се образува кожна гънка, за да не се захване мускулния слой (когато навлезе в мускула, лекарството се абсорбира в кръвта по-бързо, отколкото от подкожния слой). Следващата илюстрация показва как да захванете кожата правилно:

• Разтворът трябва да се прилага половин час преди хранене (инсулинът се абсорбира в рамките на един час, така че храненето трябва да бъде приблизително 15-30 минути след инжектирането).

Как да поставите спринцовката по време на инжекция

Иглата се вкарва в кожата под ъгъл 45º, ако инжекцията се прави в кожна гънка, под ъгъл 90º, ако инжекцията се прави без кожна гънка.

Гънката се образува, ако лекарството трябва да се инжектира в рамото или бедрото, гънката не се прави, ако лекарството трябва да се инжектира в корема или задните части (тъй като има дебел слой подкожна тъкан).

Как да инжектирате лекарството?

Видео инструкция за инжектиране на инсулин с писалка

Кой е най-добрият инсулин?

Няма еднозначен отговор на този въпрос. Първичният избор на инсулин (както и определянето на дозата и приложението на лекарството) се извършва в болница, в зависимост от тежестта на хода на заболяването и характеристиките на клиничната ситуация, общото състояние на пациента , скоростта на поява хипогликемичен ефект и продължителността на действието му.

Изчисляване на дозата и приложение на инсулин

Дозата на лекарството се избира индивидуално във всеки случай.

Лекарствата с кратко действие са предназначени за инжектиране под кожата или в мускула (в някои случаи е разрешено интравенозно приложение). Тези разтвори действат бързо, ефектът от употребата им е сравнително кратък.

Инсулините с кратко действие се прилагат 15-20 минути преди хранене от един до няколко пъти (в зависимост от характеристиките на заболяването) през деня. Понижаващ захарта ефект се развива след 15-20 минути и достига своя максимум след 2 часа (докато общата продължителност на действие не надвишава 6 часа).

Лекарствата от този тип се използват предимно в болница, за да се установи необходимата доза за пациента, както и когато диабет и прекома (състояния, които изискват бърза промяна на инсулиновата активност в организма).

Освен това се използват краткодействащи разтвори като анаболен агент . За тази цел обикновено се използват в малки дози (от 4 до 8 IU веднъж или два пъти дневно).

Дългодействащите (удължени) препарати имат няколко лекарствени форми и се характеризират с различна продължителност на ефекта (например се изолират semylong, long, ultralong инсулини).

По правило ефектът се отбелязва в рамките на 10-36 часа. Използването на лекарства от този тип намалява броя на ежедневните инжекции.

Най-често дългодействащите инсулини са суспензия. Те се въвеждат под кожата или в мускула, интравенозното приложение е неприемливо. Също така е забранено да се използват лекарства от тази група с кома и прекома.

Когато избирате лекарство, трябва да сте сигурни, че периодът, през който хипогликемичен ефект най-силно изразени, съвпадащи във времето с рецепцията на писмеността.

Ако това е необходимо, е позволено едновременно да се смесват две лекарства с продължително действие в една спринцовка.

В някои случаи пациентите се нуждаят не само от дългосрочно поддържане на необходимото ниво глюкоза , но и в бързото му нормализиране. За да направят това, им се предписва въвеждането както на краткодействащи, така и на дългодействащи лекарства.

По правило инжектирането на суспензия с удължено освобождаване се извършва сутрин, преди първото хранене, но е разрешено прилагането и в други часове на деня.

Инжекциите се препоръчват за пациентите да се комбинират със спазване на специални за диабетици. Енергийната стойност на храната във всеки случай трябва да се определя от телесното тегло на пациента по време на периода на лечение и степента на неговата физическа активност.

При липса на хранене и повишена физическа активност пациентът е показан да консумира най-малко 3000 килокалории на ден, с излишно хранене и физическа неактивност броят на калориите не трябва да надвишава 2000 (оптимално - приблизително 1700).

Как правилно да изтеглите лекарството в инсулинова спринцовка?

Ако е необходимо да се инжектира един вид инсулин, буталото на спринцовката се издърпва до маркировката, съответстваща на необходимия брой единици, след което запушалката на флакона с лекарството се пробива и чрез натискане на буталото се пропуска въздух то.

Пункция в тапа с лекарство е най-добре да се направи в самия му център, като се използва дебела игла за обикновени спринцовки. За въвеждане на въздух и изтегляне на лекарството вече се използва инсулинова спринцовка - иглата й се вкарва в мястото на пункцията.

Ако в напълнената спринцовка се виждат въздушни мехурчета, трябва леко да плъзнете спринцовката с пръсти и внимателно да преместите буталото до маркировката на желаната доза.

Изчисляване на дозата инсулин

Изчисляването и прилагането на дозата на лекарството се извършва, като се започне от факта, че най-високата дневна доза от лекарството не трябва да надвишава 1 единица на килограм телесно тегло на пациента.

При диабет тип I дозата е:

• 0,5 U / kg - за пациенти, при които заболяването е открито наскоро;
• 0,6 U / kg - ако компенсацията продължава година или повече;
• 0,7 U/kg - при нестабилна компенсация;
• 0,8 U/kg - при декомпенсация;
• 0,9 U / kg - ако заболяването е сложно кетоацидоза ;
• 1,0 U / kg - жени през последните 3 месеца.

Изчисляване за дългодействащи лекарства в доза от 0,6 U / kg и тегло на пациента 75 kg: 0,6 * 75 \u003d 45. Необходимо е да се вземат 50% от получената стойност и да се закръгли надолу (до 20). По този начин 12 единици трябва да се прилагат преди сутрешното хранене, а останалите 8 преди вечерното хранене.

Правилното изчисление за лекарства с кратко действие при доза от 0,6 U / kg и тегло на пациента от 75 kg се прави по формулата: 0,6 * 75 = 45; 45-20 \u003d 25. Следователно от 9 до 11 единици трябва да се въведат преди сутрешното хранене, от 6 до 8 единици - преди обяд, останалите - от 4 до 6 единици - преди вечеря.

Предозиране

Превишаването на дозата на лекарството, предписано от лекаря, неизбежно провокира развитието хипогликемичен синдром , която е придружена ниска кръвна захар и може да доведе до смърт на пациента.

С въвеждането на смъртоносна доза пациентът трябва незабавно да окаже първа помощ.

Симптоми хипергликемичен щатите са:

• чувство ;
• често уриниране ;
• умора ;
• повишена сухота на устната лигавица и кожата ;
• замъглено зрение ;
• нарушение на съзнанието ;
• прекома ;

Последствието от предозирането на инсулин е мозъчна дисфункция (което е особено опасно за възрастните хора). Пациентът може да развие или значително да намали умствените способности.

Трябва също да се помни, че високите дози увреждат кръвоносните съдове. На фона на приложението им намалена еластичност на артериите И намалено кръвоснабдяване на мозъка .

В ранните етапи хипогликемия Сладкият чай, пиенето на мед или плодов сок ще помогнат за нормализиране на нивата на захарта.

При кома необходимо е незабавно инжектиране на 10-20 ml концентриран разтвор във вената глюкоза (20-40%). Ако няма възможност за инжектиране на разтвора във вена, е позволено да направите:

• интрамускулно инжектиране на 1-2 mg (глюкагонът е физиологичен инсулинов антагонист);
• подкожна инжекция 0,5 мл хидрохлорид разтвор 0,1%;
• клизма с помощта на 150 ml 10% разтвор глюкоза .

Взаимодействие

Понижаващ захарта ефект се увеличава, когато инсулин се използва в комбинация с:

• α-адренергични блокери ;
• ацетилсалицилова киселина ;
• клофибрат ;
• МАО инхибитори ;
• метилдопа ;
• тетрациклини ;
• ифосфамид .

Хипогликемичният ефект се намалява, когато лекарството се използва в комбинация с:

• орални контрацептиви ;
• GKS ;
• диазоксид ;
• литиев карбонат ;
• салуретични агенти ;
• и неговите производни ;
• хормони на щитовидната жлеза ;
• симпатикомиметици ;
• трициклични антидепресанти .

Условия за продажба

По лекарско предписание. Рецептата за инсулин на латиница трябва да бъде написана от лекуващия лекар.

Условия за съхранение

Как да съхраняваме инсулин?

Лекарството се съхранява на тъмно и хладно място. Оптималната температура за съхранение се счита за температура от +2 до +8 градуса по Целзий (най-добре в хладилника, далеч от фризера).

Замразяването на лекарства от тази група, както и прекомерното нагряване, е неприемливо.

Температури над 30-35 градуса по Целзий са пагубни за лекарството.

За хората, водещи активен начин на живот, оптималното решение е инсулинова термочанта.

Кога едно лекарство се счита за развалено?

В случай на нарушение на поне едно условие за съхранение, лекарството трябва да се изхвърли. Разтвор, който по една или друга причина е променил цвета си, както и разтвор, в който са се появили бучки, суспензии, влакна, също не подлежат на употреба.

Суспензията се счита за развалена, ако при разбъркване не образува хомогенна бяла или белезникава суспензия.

Важно е да запомните, че само ултракъсодействащите, краткодействащите и бързодействащите инсулини трябва да останат прозрачни и освен това също инсулин гларжин продължително действие.

Най-доброто преди среща

Лекарството е годно за употреба в рамките на 24 месеца от датата на издаване.

При спазване на условията за съхранение отвореният флакон с инсулин е годен за употреба в рамките на един месец.

специални инструкции

Какво представлява инсулинът?

Уикипедия показва, че хормонът инсулин е вещество, което има многостранен ефект върху хода на метаболитните процеси в почти всички тъкани.

Имунореактивният инсулин прави плазмените мембрани по-пропускливи за глюкозата, което осигурява по-бърз и лесен преход на последната от кръвта във вътреклетъчното пространство.

Липсата на синтез на инсулин причинява метаболитни нарушения, което води до развитие на захарен диабет.

Имунореактивен инсулин - какво е това? Кой орган произвежда инсулин?

На въпросите "коя жлеза произвежда инсулин?" или „Къде се произвежда инсулин?“ Уикипедия отговаря, че хормонът инсулин се произвежда от β-клетките на островите на Лангерханс (разположени главно в опашката панкреас (LJ) клъстери от ендокринни клетки).

Синтезираният от тялото хормон се нарича инсулин или имунореактивен инсулин (съкратено IRI).

Първоначалният източник за производството на инсулинови препарати, които дават възможност за нормален живот на хора, чийто организъм не произвежда самостоятелно хормона в нужните му количества, са панкреас свине и говеда.

Преди малко повече от 30 години човешкият инсулин започва да се използва за лечение на пациенти. За да го получите, прибягвайте до един от двата метода:

• метод за трансформация на свински инсулин, който включва заместването на съдържащата се в него аминокиселина аланин На ;
• метод на генно инженерство, който включва промяна на определен участък от ДНК.

Класификация на инсулиновите препарати

Използваните в момента лекарства обикновено се разделят според редица характеристики:

• по продължителност на действие;
• по източник на произход;
• в зависимост от pH на разтвора (може да бъде неутрален или киселинен);
• от наличието на консерванти в препарата (фенол, метилпарабен, крезол, фенол-крезол);
• в зависимост от концентрацията на инсулин (40, 80, 100, 200, 500 единици на ml).

Класификация в зависимост от продължителността на действие:

• препарати с ултракъсо действие;
• лекарства с кратко действие;
• дългодействащи лекарства (включително средно действащи и дългодействащи);
• лекарства с продължително действие;
• лекарства с комбинирано действие (двуфазни лекарства).

Характеризира се с ултра-късо действие лиспро , като част , и глулизин .

Кратко действащ инсулин

• инсулиноразтворим човешки генетично модифициран;
• разтворим човешки полусинтетичен;
• разтворимо свинско монокомпонентно.

Междинните инсулини са инсулин изофан (генно инженерство на човека); инсулин изофан (човешка полусинтетика); инсулин-цинк композитно окачване.

Какви са видовете дългодействащи инсулини? Тази категория включва гларжин и детемир.

Бифазни препарати - бифазни човешки полусинтетични; двуфазен човешки генно инженерство; аспарт двуфазен.

В съответствие с класификацията, в зависимост от степента на пречистване, препаратите, получени от животински тъкани, се разделят на:

• монопик (MP);
• монокомпонентен (МК).

Видове инсулин в зависимост от произхода:

• свинско месо (означено с буквата C; монопик - SMP, монокомпонент - SMK);
• говеда (говеждо, обозначено с буквата G; монопик - GMP, монокомпонент - MMC);
• човешки (обозначава се с буквата H).

Нивото на инсулин в кръвта - нормата и възможностите за отклонение от нея

Показател, който отразява нивото на хормона в кръв здрав човек, е в диапазона от стойности от 3 до 20 mcU / ml.

Намаляването му е предпоставка за развитието диабет . В този случай причината за сериозни последствия може да бъде излишъкът на хомон в кръвта.

Повишен инсулин в кръвта - какво означава това?

Инсулинът инхибира процеса синтез на глюкоза от протеини и липиди . По този начин, при повишаване на концентрацията на хормона над 20 mcU / ml (хиперинсулинизъм), при човек, както при инсулинов дефицит, започват да се появяват симптоми хипогликемия - повишава се раздразнителността, влошава се паметта и намалява концентрацията на вниманието, нараства общата умора (с течение на времето става хронична), нараства и др.

Причини за висок инсулин

Ако инсулинът е повишен кръв , причината може да се крие във факта, че човекът е ял твърде много храна, богата на въглехидрати (т.е. глюкоза).

Тъй като храните, съдържащи въглехидрати, допринасят за рязко повишаване на нивото на хормона, не трябва да ядете, преди да дарите кръв за анализ за инсулинов тест (анализ кръв направено на празен стомах).

Функционалните нарушения също могат да провокират повишаване на нивото на хормона. β-клетъчен PJ (в този случай те говорят за първичен, панкреатичен, хиперинсулинизъм), както и нарушения на секрецията на някои други хормони (напр. катехоламини или кортикотропин ), увреждане на нервната система , свръхчувствителност инсулинови рецептори (във всички тези случаи диагнозата е "вторичен или екстрапанкреатичен хиперинсулинизъм").

Причинява дисфункция LJ , докато се превръща в причина за висок инсулин, може:

• тумори на LJ които допринасят за производството на хормона;
• намаляване на концентрацията, произведена в тялото глюкагон ;
• хиперплазия на Лангерхансовите острови .

Също така, повишеният инсулин често се отбелязва с наднормено тегло. Това показва повишаване на концентрацията на хормона LJ работи с допълнително натоварване.

Как да намалим нивото на инсулин в кръвта

Преди да лекувате повишен инсулин, е необходимо да установите причината, която го провокира. Като правило, след елиминирането му, състоянието на пациента се нормализира.

За да избегнете атака хипогликемия , трябва да хапнете нещо сладко или да си инжектирате разтвор глюкоза . В тежки случаи може да се наложи прилагане глюкагон или .

Как да намалим нивата на хормоните у дома? За да нормализирате нивата на инсулин, първо трябва да коригирате диетата си. Храненето трябва да бъде частично (оптимално е да се яде на малки порции поне пет пъти на ден), а дневното количество въглехидратни храни не трябва да надвишава 150 g.

В същото време в диетата трябва да преобладават овесени ядки, каша от елда, нискомаслен кефир и мляко, неподсладено извара, трици, яйца, зеленчуци, риба и отделни плодове.

Физическата активност и загубата на тегло също допринасят за нормализирането на показателите.

При каква захар се предписва инсулин?

Анализът за определяне на концентрацията на хормона за диференциране на формата на заболяването се прави на хора, които преди това не са получавали инсулинови препарати. Това се дължи на факта, че тялото реагира на въвеждането на екзогенен хормон чрез производство на антитела.

Високите нива при нормална захар са един от симптомите метаболитен синдром . Състоянието се разглежда като предиабет .

Ако инсулинът е повишен и захарта е нормална, те говорят за инсулинорезистентна форма на непоносимост към глюкоза И диабет . Може също така да показва редица други инсулинорезистентни състояния .

Високо ниво с ниска захар често е индикатор патологична хиперинсулинемия . В някои случаи високи концентрации на циркулиращи в кръв хормон, свързан с хипертония ,заболявания на сърцето и кръвоносните съдове .

Ниско ниво с нормална захар също изисква да се свържете с ендокринолог, за да определите причината за това състояние и да проведете необходимите тестове (HLI типизиране, тестване за антитела срещу инсулин, определяне на нивото на антитела срещу GAD, провеждане на анализ за гликиран).

Решението за необходимостта от предписване на инжекции се взема, като се започне не от показателите за нивото на захарта, а като се вземат предвид причините, които са провокирали такова увеличение.

Като правило, въвеждането на лекарството става неизбежно, ако концентрациите на кръвната захар остават в рамките на 12 mmol / l за дълго време, а хапчетата и строгата диета не водят до тяхното намаляване.

Данните, необходими на лекаря, могат да бъдат получени чрез декодиране на кръвен тест за инсулин.

Нормата за жените и мъжете е една и съща. Индикатори от 3,3-7,8 mmol / l показват ноормогликемия. Нормата на кръвната захар на празен стомах е от 3,3 до 5,5 mmol / l. След хранене индикаторът, който не надвишава 7,8 mmol / l, се счита за нормален.

Нормата на инсулин след натоварване с глюкоза е до 7,7 mmol / l. Ако индикаторът е в диапазона 7,8-11,1 mmol / l, те говорят за нарушение на глюкозния толеранс.

Аналози

Съвпадение в ATX кода на 4-то ниво: