Фармакологична група - Пеницилини. Списък на всички пеницилинови антибиотици и море от данни за тях

Фармакология на пеницилин

Фармакодинамика

Водоразтворим бензилпеницилин, който има бактерициден ефект върху чувствителните микроорганизми - това е краткото описание на лекарството Пеницилин. Активното вещество на лекарството - натриевата сол на бензилпеницилин - инхибира биосинтезата на клетъчната стена поради блокадата на пеницилин-свързващите протеини.

съпротива

Не всички бактериални заболявания показват ефекта си Пеницилин. Механизмът на действие на активния компонент на лекарството не работи, когато:

• инактивиране на бета-лактамаза: бензилпеницилинът е чувствителен към бета-лактамаза и следователно неактивен срещу бактерии, които произвеждат бета-лактамаза (например стафилококи или гонококи);
• намаляване на афинитета на пеницилин-свързващи протеини към пеницилин в резултат на мутации;
• недостатъчно проникване на пеницилин в грам-отрицателни бактерии през тяхната външна клетъчна стена, което води до недостатъчно инхибиране на пеницилин-свързващите протеини;
• активиране на рефлуксни помпи, които отстраняват натриевата сол на бензилпеницилина от клетката;
• кръстосана резистентност към други пеницилини и цефалоспорини.

Информация за резистентността на патогените

благоприятни гледки

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (стрептококи от група C&G)

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Анаеробни микроорганизми: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Други микроорганизми: Treponema pallidum.

Видове, при които придобитата резистентност може да бъде проблем при лечението

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Аеробни грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae.

Естествено устойчив вид

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: всички видове Enterobacteriaceae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Анаеробни микроорганизми: Bacteroides spp.

Други микроорганизми: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Всмукване

Бензилпеницилинът НЕ е киселиноустойчив, затова се прилага само парентерално. Алкалните соли на бензилпеницилина се абсорбират бързо и напълно след инжектиране. Пикови плазмени нива от 150-200 IU/mL се достигат 15-30 минути след приложение на 10 милиона IU. След краткотрайни инфузии (30 минути), нивата могат да достигнат пик при 500 IU/mL. Свързването с плазмените протеини е приблизително 55% от общата доза.

Разпределение

След употребата на пеницилин във високи дози се постигат терапевтични концентрации и в труднодостъпни тъкани, като сърдечни клапи, кости и цереброспинална течност. Бензилпеницилинът преминава през плацентата. 10-30% от майчините плазмени концентрации се откриват в кръвта на плода. Високи концентрации се постигат и в амниотичната течност. От друга страна, проникването в кърмата е слабо. Обемът на разпределение е около 0,3-0,4 l/kg при деца около 0,75 l/kg. Свързването с плазмените протеини е около 55%.

Метаболизъм и екскреция

Екскретира се главно (50-80%) под формата на непроменено вещество през бъбреците (85-95%) и в по-малка степен в активна форма с жлъчката (около 5%). Елиминационният полуживот е около 30 минути при възрастни със здрави бъбреци.

Клинични характеристики

Назначаване на пеницилин

Инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни към пеницилин микроорганизми:

• сепсис;
• инфекции на рани и кожа;
• дифтерия (като добавка към антитоксин);
• пневмония;
• емпием;
• еризипелоид;
• перикардит;
• бактериален ендокардит;
• медиастинит;
• перитонит;
• менингит;
• мозъчни абсцеси;
• артрит;
• остеомиелит;
• инфекции на гениталния тракт, причинени от фузобактерии.

Специфични инфекции:

• антракс;
• инфекции, причинени от Clostridium, включително тетанус, листериоза, пастьорелоза;
• треска, причинена от ухапвания от плъхове;
• фузоспирохетоза, актиномикоза;
• лечение на усложнения, причинени от гонорея и сифилис;
• Лаймска борелиоза след първия стадий на заболяването.

Противопоказания

• свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици (пеницилини и цефалоспорини), трябва да се има предвид възможността за кръстосана алергия;
• новородени, чиито майки са свръхчувствителни към антибиотици от групата на пеницилина;
• епилепсия (с интралумбална инжекция);
• тежки алергични реакции и анамнеза за бронхиална астма.

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

• с бактериостатични антибиотици, тъй като пеницилините действат върху пролифериращи микроби;
• с глюкоза;
• с противовъзпалителни лекарства;
• с антиревматични лекарства;
• с антипиретици (индометацин, фенилбутазон, салицилати във високи дози);
• с тиазидни диуретици;
• с фуроземид;
• с етакринова киселина;
• с алопуринол;
• с препарати от мед, живак и цинк.

Употребата на бензилпеницилин може в някои случаи да доведе до намаляване на ефективността на оралните контрацептиви.

Въздействие върху лабораторните изследвания

• често се развива положителен директен тест на Coombs (≥ 1% до<10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
• определянето на протеин в урината с помощта на методи за утаяване (сулфосалицилова киселина, трихлороцетна киселина), методът на Folin-Ciocalteu-Lowry или методът на Biuret може да доведе до фалшиво положителни резултати. Поради това трябва да се внимава при тълкуване на резултатите от такива тестове при пациенти, получаващи пеницилин. Пеницилинът не влияе върху определянето на протеина с помощта на лентов тест;
• също така, определянето на пикочна киселина с помощта на нинхидран може да доведе до фалшиво положителни резултати;
• Пеницилините се свързват с албумина. При методите за електрофореза за определяне на албумин, псевдобизалбуминемията може да бъде погрешна;
• по време на терапия с пеницилин неензимното определяне на глюкоза в урината може да бъде фалшиво положително. Тестовете за глюкоза в урината трябва да се използват при пациенти, приемащи пеницилин, тъй като те не се повлияват от това взаимодействие;
• при определяне на 17-кетостероиди (използвайки реакцията на Цимерман) в урината може да се отбележи повишаване на тяхната стойност.

Характеристики на приложението

Преди започване на лечението е необходимо да се направи предварителен тест за възможността от реакция на свръхчувствителност към пеницилини и цефалоспорини. При пациенти със свръхчувствителност към цефалоспорини трябва да се има предвид възможността за кръстосана алергия.

Наблюдавани са тежки и понякога фатални случаи на свръхчувствителност (анафилактични реакции) при пациенти, лекувани с пеницилин. Такива реакции възникват по-често при пациенти с известна анамнеза за тежки алергични реакции. Лечението с лекарството трябва да се преустанови и да се замени с друго подходящо лечение. Симптомите на анафилактична реакция може да се нуждаят от лечение, като незабавно приложение на адреналин, стероиди (интравенозно) и спешно лечение на дихателна недостатъчност.

С изключително внимание лекарството трябва да се използва при пациенти със следните заболявания и състояния:

• алергична диатеза (уртикария или сенна хрема) или астма (повишен риск от развитие на реакции на свръхчувствителност);
• тежко сърдечно-съдово заболяване или тежки електролитни нарушения от друг произход;
• бъбречна недостатъчност;
• увреждане на черния дроб;
• епилепсия, мозъчен оток или менингит (повишен риск от гърчове, особено при високи дози (> 20 IU милиона) пеницилин);
• съществуваща мононуклеоза (повишен риск от развитие на кожен обрив);
• при лечение на съпътстващи инфекции при пациенти с остра лимфоцитна левкемия (повишен риск от кожни реакции);
• дерматомикоза.

Употреба по време на бременност или кърмене

Бензилпеницилинът преминава плацентарната бариера и концентрацията му в кръвната плазма на плода 1-2 часа след приложението съответства на концентрацията в кръвния серум на майката. Наличните данни за употребата на лекарството по време на бременност показват липсата на отрицателен ефект върху плода / новороденото. Лекарството може да се използва по време на бременност след задълбочена оценка на съотношението полза/риск.

Бензилпеницилинът прониква в малки количества в кърмата, така че не може да се изключи рискът от развитие на свръхчувствителност при кърмаче. Употребата на лекарството през този период е възможна само когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за детето.

При частично хранени с изкуствено мляко кърмачета трябва да се преустанови, ако майката приема бензилпеницилин. Възстановяването на кърменето е възможно 24 часа след спиране на лечението.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми

Няма отрицателен ефект върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми.

Дозировка и начин на приложение на пеницилин

Преди приложение е необходимо да се събере анамнеза за поносимост към лекарството от пациента и да се проведе предварителен интрадермален тест за неговата поносимост. За да приготвите разтвора, използвайте само вода за инжекции.

Възраст (телесно тегло)	Обичайна доза (в / м, в / във въведението)	висока доза (в/в увода)
Недоносени и новородени (до 2 седмици)	0,03-0,1 милиона MO/kg/ден 2 въведения	0,2-0,5 милиона MO/kg/ден 2 въведения
Новородени бебета (от 2 до 4 седмици)	0,03-0,1 милиона MO/kg/ден 3-4 инжекции	0,2-0,5 милиона MO/kg/ден 3-4 инжекции
Бебета от 1 месец и деца до 12 години	0,03-0,1 милиона MO/kg/ден 4-6 въведения	0,1-0,5 милиона MO/kg/ден 4-6 въведения
Възрастни и деца над 12 години	1-5 милиона MO/ден 4-6 въведения	10-40 милиона MO/ден 4-6 въведения

При недоносени и новородени деца (до 2 седмици) интервалът между дозите трябва да бъде най-малко 12 часа.

Дозировка при увредена бъбречна функция

При пациенти с тежко увредена бъбречна функция еднократните дози и интервалите между тях трябва да се определят в съответствие с показателите за креатининов клирънс.

Възрастни и тийнейджъри

Бебета от 1 месец и деца до 12 години

Креатининов клирънс, ml/min
Серумен креатинин, mg%
Дневна доза от лекарството	0,03-0,1 милиона MO/kg/ден разделени на 4-6 приема	0,02-0,06 милиона MO/kg/ден разделени на 2-3 приема	0,01-0,4 милиона MO/kg/ден разделени на 2 дози

Ако бъбречната функция е умерено до тежко увредена (скорост на гломерулна филтрация = 10-50 ml/min/1,73 m2), нормалната доза се прилага на всеки 8-12 часа. При много тежки случаи на бъбречна дисфункция или бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация<10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

Недоносени и новородени бебета (на възраст под 4 седмици)

Да не се използва при недоносени или новородени с увредена бъбречна функция.

Пациенти с увредена чернодробна функция

Не е необходимо намаляване на дозата, при условие че не е нарушена бъбречната функция.

Начин на приложение

Лекарството се прилага (в / в) под формата на инжекции или краткотрайни инфузии и интрамускулно (в / м).

За да приготвите разтвор за интравенозно инжектиране, разтворете в 10 ml вода за инжекции не повече от 10 милиона IU бензилпеницилин.

Когато се прилага интрамускулно, общият обем на приложената течност не трябва да надвишава 5 ml на място на инжектиране. При многократни инжекции мястото на инжектиране трябва да се промени. Високите дози трябва да се прилагат интравенозно. Децата могат да получат тежки локални реакции при приложение, така че е препоръчително да се използва интравенозният път на приложение.

За да приготвите инфузионен разтвор, разтворете 10-20 милиона IU бензилпеницилин съответно в 100 или 200 ml вода за инжекции. При посочените съотношения се получава разтвор, близък до изотоничния.

Внимание: Мозъчни гърчове могат да се появят при бързо приложение.

Обичайната продължителност на лечението е 10 - 14 дни за повечето показания. Въпреки това, продължителността на лечението трябва да се коригира в зависимост от тежестта на инфекцията, чувствителността на патогена, клиничния и бактериологичния статус на пациента. Лечението трябва да продължи още 2-3 дни след изчезването на основните симптоми на заболяването.

Деца и наркотици

Присвояване на деца от раждането. С изключително внимание, лекарството трябва да се използва при деца на възраст под 2 години.

Предозиране

Симптомите на предозиране до голяма степен съответстват на естеството на страничните ефекти. Възможни са стомашно-чревни нарушения и нарушения във водно-електролитния баланс. Възможна повишена нервно-мускулна възбудимост или склонност към церебрални конвулсии.

Лечение: Няма специфичен антидот. Лечението включва хемодиализа, стомашна промивка и симптоматична терапия; трябва да се обърне специално внимание на водно-електролитния баланс.

Странични ефекти на пеницилин

Високата алергенност и честотата на нежеланите реакции са характерни за лекарството Penicillin. Страничните ефекти имат следните критерии за оценка: много често (≥ 1/10), често (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

От кръвта и лимфната система:рядко - еозинофилия, левкопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения. Освен това са възможни хемолитична анемия, нарушения на кръвосъсирването и положителен резултат от теста на Coombs. Съобщава се за удължаване на времето на кървене и протромбиновото време.

От страна на имунната система:единични - алергични реакции: уртикария, ангиоедем, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, контактен дерматит, треска, болки в ставите, анафилактични или анафилактоидни реакции (астма, тромбоцитопенична пурпура, симптоми от стомашно-чревния тракт). Параалергични реакции могат да възникнат при пациенти с трихофития, тъй като те могат да се дължат на антигенност между пеницилина и дерматофитните метаболити. Има съобщения за серумна болест, реакция на Jarisch-Herxheimer в комбинация със спирохетална инфекция (сифилис и борелиоза, пренасяна от кърлежи).

От нервната система:рядко - при инфузия с голяма доза (за възрастни над 20 милиона IU), особено висок риск от гърчове при пациенти с тежко бъбречно увреждане, епилепсия, менингит, мозъчен оток или при използване на устройство за екстракорпорално кръвообращение, невротоксични реакции, включително хиперрефлексия , миоклонични потрепвания; кома, симптоми на менингизъм, парестезия. невропатия.

От страна на метаболизма и храненето:рядко - електролитен дисбаланс, който е възможен при бързо приложение на доза над 10 милиона IU, повишаване на нивото на азот в кръвния серум.

От храносмилателния тракт:рядко - стоматит, глосит, черно оцветяване на езика, гадене, повръщане, диария. Ако по време на лечението се появи диария, трябва да се има предвид псевдомембранозен колит.

От храносмилателната система: много рядко - хепатит, жлъчна стаза.

От страна на кожата:пемфигоид.

От страна на бъбреците и отделителната система:рядко - интерстициален нефрит, нефропатия (с / при въвеждане на доза над 10 милиона IU), албуминурия, цилиндрурия и хематурия. Олигурията или анурията, като правило, изчезват 48 часа след прекратяване на лечението. Диурезата може да се възстанови след прилагане на 10% разтвор на манитол.

Инструкции за медицинска употреба на лекарството

Описание на фармакологичното действие

Блокира синтеза на пептидогликанова мембрана на чувствителни микроорганизми и предизвиква техния лизис.

Показания за употреба

Пневмония, плеврален емпием, сепсис, септицемия, перикардит, ендокардит, менингит, остеомиелит, инфекции на пикочните и жлъчните пътища, кожата и меките тъкани, лигавиците, УНГ органи, еризипел, бактериемия, дифтерия, антракс, актиномикоза, гонорея, бленорея, сифилис.

Форма за освобождаване

Прах за инжекционен разтвор 1 милион единици; бутилка (бутилка) кутия (кутия) 100;

Фармакодинамика

Антибиотик от групата на биосинтетични пеницилини. Има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите.

Активен срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаеробни спорообразуващи пръчици; както и Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Щамовете на Staphylococcus spp., произвеждащи пеницилиназа, са резистентни към действието на бензилпеницилина. Разлага се в кисела среда.

Новокаиновата сол на бензилпеницилин в сравнение с калиеви и натриеви соли се характеризира с по-голяма продължителност на действие.

Фармакокинетика

След i / m приложение се абсорбира бързо от мястото на инжектиране. Широко разпространен в тъканите и телесните течности. Бензилпеницилинът прониква добре през плацентарната бариера, BBB по време на възпаление на менингите.

T1/2 - 30 мин. Екскретира се с урината.

Употреба по време на бременност

Употребата по време на бременност е възможна само ако очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към бензилпеницилин и други лекарства от групата на пеницилините и цефалоспорините. Ендолумбалното приложение е противопоказано при пациенти, страдащи от епилепсия.

Странични ефекти

От храносмилателната система: диария, гадене, повръщане.

Ефекти, дължащи се на химиотерапевтично действие: вагинална кандидоза, орална кандидоза.

От страна на централната нервна система: при използване на бензилпеницилин във високи дози, особено при ендолумбално приложение, могат да се развият невротоксични реакции: гадене, повръщане, повишена рефлексна възбудимост, симптоми на менингизъм, конвулсии, кома.

Алергични реакции: треска, уртикария, кожен обрив, обрив по лигавиците, болки в ставите, еозинофилия, ангиоедем. Описани са случаи на анафилактичен шок с фатален изход.

Дозировка и приложение

Индивидуален. Въведете в / m, в / в, s / c, ендолумбално.

При / m и / при въвеждането на възрастни дневната доза варира от 250 000 до 60 млн. Дневната доза за деца на възраст под 1 година е 50 000-100 000 IU / kg, над 1 година - 50 000 IU / kg; ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 200 000-300 000 IU / kg, според жизнените показания - до 500 000 IU / kg. Множество въвеждане 4-6 пъти /

В зависимост от заболяването и тежестта на протичането се прилага ендолумбално за възрастни - 5000-10 000 IU, за деца - 2000-5000. Лекарството се разрежда в стерилна вода за инжекции или в 0,9% разтвор на натриев хлорид в размер на 1 хиляди U / ml. Преди инжектиране (в зависимост от нивото на вътречерепното налягане) 5-10 ml CSF се отстраняват и се добавят към антибиотичния разтвор в равни пропорции.

S / c бензилпеницилин се използва за отрязване на инфилтрати (100 000-200 000 IU в 1 ml 0,25% -0,5% разтвор на новокаин).

Калиевата сол на бензилпеницилин се използва само в / m и s / c, в същите дози като натриевата сол на бензилпеницилин.

Бензилпеницилин новокаиновата сол се използва само в / m. Средната терапевтична доза за възрастни: единична - 300 000 IU, дневна - 600 000. Деца на възраст под 1 година - 50 000-100 000 IU / kg /, над 1 година - 50 000 IU / kg / Честота на приложение 3-4

Продължителността на лечението с бензилпеницилин, в зависимост от формата и тежестта на хода на заболяването, може да варира от 7-10 дни до 2 месеца или повече.

Предозиране

Не е описано.

Взаимодействия с други лекарства

Пробенецид намалява тубулната секреция на бензилпеницилин, което води до повишаване на концентрацията на последния в кръвната плазма и увеличаване на полуживота.

При едновременна употреба с антибиотици, които имат бактериостатичен ефект (тетрациклин), бактерицидният ефект на бензилпеницилин намалява.

Специални инструкции за прием

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция, със сърдечна недостатъчност, предразположеност към алергични реакции (особено при лекарствени алергии), със свръхчувствителност към цефалоспорини (поради възможността за кръстосана алергия).

Ако след 3-5 дни след началото на прилагането на ефекта не се наблюдава, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия.

Във връзка с възможността за развитие на гъбична суперинфекция е препоръчително да се предписват противогъбични лекарства при лечение с бензилпеницилин.

Трябва да се има предвид, че употребата на бензилпеницилин в субтерапевтични дози или преждевременното прекратяване на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени.

Условия за съхранение

Списък Б.: При температури под 25 °C.

Най-доброто преди среща

Принадлежност към ATX-класификация:

** Ръководството за лекарства е само за информационни цели. За повече информация, моля, вижте анотацията на производителя. Не се самолекувайте; Преди да започнете да използвате пеницилин G натриева сол, трябва да се консултирате с лекар. EUROLAB не носи отговорност за последствията, причинени от използването на информацията, публикувана на портала. Всяка информация на сайта не замества съвета на лекар и не може да служи като гаранция за положителния ефект на лекарството.

Интересувате ли се от натриева сол на пеницилин G? Искате ли да научите по-подробна информация или имате нужда от медицински преглед? Или имате нужда от преглед? Можеш запазете час при лекар– клиника евролабораториявинаги на ваше разположение! Най-добрите лекари ще Ви прегледат, посъветват, окажат необходимата помощ и ще Ви поставят диагноза. вие също можете обадете се на лекар у дома. Клиника евролабораторияотворен за вас денонощно.

** Внимание! Информацията, предоставена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалисти и не трябва да се използва като основа за самолечение. Описанието на лекарството Penicillin G натриева сол е предоставено за информационни цели и не е предназначено за предписване на лечение без участието на лекар. Пациентите имат нужда от консултация със специалист!

Ако се интересувате от други лекарства и лекарства, техните описания и инструкции за употреба, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на приложение, цени и прегледи на лекарства или имате други въпроси и предложения - пишете ни, определено ще се опитаме да ви помогнем.

Пеницилинът е първият антибиотик в света, който се превърна в истинско спасение за милиони хора. С негова помощ лекарите успяха да обявят война на болести, които по това време се смятаха за фатални: пневмония, туберкулоза, сепсис. Въпреки това, лечението на патологии с антибиотици трябва да се извършва само след установяване на точна диагноза и стриктно според предписанието на лекаря.

Откриването на антибактериалните свойства на пеницилина се случи през 1928 г. Известният учен Александър Флеминг, в резултат на обикновен експеримент с колонии от стафилококи, откри петна от обикновена плесен в някои чаши с култури.

Както се оказа при по-нататъшно проучване, в чашите с петна от мухъл няма вредни бактерии. Впоследствие от обикновената зелена плесен е получена молекула, способна да убива бактериите. Така се ражда първият съвременен антибиотик пеницилин.

В наши дни пеницилините са цяла група антибиотици, произвеждани от определени видове плесени (род Penicillium).

Те могат да бъдат активни срещу цели групи грам-положителни микроорганизми, както и някои грам-отрицателни: гонококи, стрептококи, стафилококи, спирохети, менингококи.

Пеницилините принадлежат към голяма група бета-лактамни антибиотици, които съдържат специална бета-лактамова пръстенна молекула.

Това е най-голямото семейство антибактериални лекарства, което заема централно място в лечението на повечето инфекциозни заболявания. Антибактериалният ефект на бета-лактамите се дължи на способността им да нарушават синтеза на бактериалните клетъчни стени.

Антибиотиците от групата на пеницилина се използват при лечението на огромен брой инфекциозни заболявания. Те се предписват за чувствителността на патогенните микроорганизми към лекарството за лечение на следните патологии:

• много видове пневмония;
• сепсис;
• септичен ендокардит;
• остеомиелит;
• стенокардия;
• бактериален фарингит;
• менингит;
• инфекции на пикочно-половата система, по-голямата част от храносмилателния тракт;
• скарлатина;
• дифтерия;
• антракс;
• гинекологични заболявания;
• заболявания на УНГ органи;
• сифилис, гонорея и много други.

Също така този вид антибиотик се използва при лечението на рани, заразени с бактерии. Като профилактика на гнойни усложнения, лекарството се предписва в следоперативния период.

Лекарството може да се използва в детска възраст с пъпен сепсис, пневмония, отит при новородени и кърмачета, също и в ранна възраст. Пеницилинът е ефективен и при гноен плеврит и менингит.

Използването на пеницилин в медицината:

Използването на серията пеницилин за лечение на инфекции не винаги е възможно. Строго е забранено приемането на лекарството на хора с висока чувствителност към лекарството.

Употребата на този антибиотик е противопоказана и при пациенти, страдащи от астма от различен произход, сенна хрема, с анамнеза за

копривна треска

или други

алергични реакции

към активното вещество.

Съвременните фармакологични компании произвеждат пеницилинови препарати за инжекции или под формата на таблетки. Средствата за интрамускулно инжектиране се произвеждат в бутилки (изработени от стъкло), запечатани с гумени запушалки и отгоре с метални капачки. Преди приложение субстратът се разрежда с натриев хлорид или вода за инжекции.

Таблетките се произвеждат в клетъчни опаковки с дозировка от 50 до 100 хиляди единици. Също така е възможно да се произвеждат екмолин таблетки за резорбция. Дозировката в този случай не надвишава 5 хиляди единици.

Механизмът на действие на пеницилина е да инхибира ензимите, участващи в образуването на клетъчната стена на микроорганизмите. Клетъчната мембрана предпазва бактериите от влиянието на околната среда, нарушенията на нейния синтез водят до смъртта на патогенни агенти.

Това е бактерицидният ефект на лекарството. Действа върху някои разновидности на грам-положителни бактерии (стрептококи и стафилококи), както и на няколко разновидности на грам-отрицателни.

Струва си да се отбележи, че пеницилините могат да повлияят само на размножаващите се бактерии. Неактивните клетки не изграждат мембрани, така че не умират поради ензимно инхибиране.

Антибактериалният ефект на пеницилина се постига чрез интрамускулно инжектиране, чрез поглъщане, както и чрез локално действие. По-често за лечение се използва инжекционната форма. Когато се прилага интрамускулно, лекарството се абсорбира бързо в кръвта.

Въпреки това, след 3-4 часа, той напълно изчезва от кръвта. Поради това се препоръчва редовно приложение на лекарства на редовни интервали от 4 пъти на ден.

Разрешено е да се прилага лекарството интравенозно, подкожно, както и в гръбначния канал. За лечение на сложна пневмония, менингит или сифилис се предписва специална схема, която може да предпише само лекар.

Когато приемате пеницилин под формата на таблетки, дозировката също трябва да се определи от лекаря. По правило при бактериални инфекции се предписват 250-500 mg на всеки 6-8 часа. Ако е необходимо, еднократната доза може да бъде увеличена до 750 mg. Таблетките трябва да се приемат половин час преди хранене или 2 часа след това. Продължителността на курса ще каже лекарят.

Тъй като пеницилините са естествено лекарство, те имат минимална токсичност сред другите групи изкуствено получени антибиотици. Все пак е възможно появата на алергични реакции.

Те се проявяват като зачервяване, обриви по кожата, понякога може да настъпи анафилактичен шок. Възникването на такива патологии е възможно поради индивидуална чувствителност към лекарството или в нарушение на инструкциите.

На фона на употребата на пеницилини могат да се появят други странични ефекти:

• стоматит;
• ринит;
• глосит;
• фарингит;
• гадене;
• диария;
• повръщане;
• болка в областта на инжектиране;
• тъканна некроза на мястото на инжектиране;
• обостряне на бронхиална астма;
• гъбични инфекции (кандидоза);
• дисбактериоза;
• дерматит.

Защо може да се появи алергия към антибиотик, казва д-р Комаровски:

При прием на дози пеницилин, които са значително по-високи от предписаните от лекар, може да настъпи предозиране. Първи признаци: гадене, повръщане, диария. За живота на пациента такива състояния не са опасни. Пациенти с недостатъчна бъбречна функция могат да развият хиперкалиемия.

Големи дози от лекарството, приложени интравенозно или интравентрикуларно, могат да провокират епилептични припадъци. Такива симптоми могат да възникнат само при въвеждане на единична доза от повече от 50 милиона единици. За облекчаване на състоянието на пациента се предписват бензодиазепини и барбитурати.

Преди да използвате пеницилин, тестовете са задължителни за определяне на чувствителността към антибактериално лекарство. С повишено внимание, това лекарство трябва да се предписва на пациенти с нарушена бъбречна функция, както и на пациенти, които са били диагностицирани със сърдечна недостатъчност.

Измийте таблетната форма на пеницилин с голямо количество течност. В процеса на лечение с антибиотици от пеницилиновата серия е важно да не пропускате препоръчителните дози, тъй като ефектът на лекарството може да бъде отслабен. Ако това се случи, пропуснатата доза трябва да се приеме възможно най-скоро.

Случва се, че след 3-5 дни след редовен прием или приложение на лекарството няма подобрение, тогава трябва да се консултирате с лекар, за да коригирате курса на лечение или дозата на лекарството. Не се препоръчва прекъсване на курса на лечение без консултация с лекар.

Правила за употреба на антибиотици:

При предписване на пеницилин трябва да се обърне внимание на взаимодействието му с други използвани лекарства. Не можете да комбинирате този антибиотик със следните лекарства:

1. Тетрациклинът намалява ефективността на пеницилиновите антибиотици.
2. Аминогликозидите са в състояние да противоречат на пеницилина в химически аспект.
3. Сулфонамидите също намаляват бактерицидния ефект.
4. Тромболитици.

Самостоятелното комбиниране на лекарства е опасно за здравето, така че курсът на антибиотици, като се вземат предвид всички тънкости, трябва да бъде предписан от лекар. Ако някои лекарства са в конфликт помежду си, може да се предпише аналог.

Пеницилинът се счита за едно от най-евтините антибактериални лекарства. Цената на 50 бутилки прах за създаване на разтвор варира от 280 до 300 рубли. Цената на таблетките 250 mg номер 30 е малко над 50 рубли.

Като заместител на конвенционалния пеницилин, лекарите могат да препоръчат следните лекарства от списъка: цефазолин, бицилин-1, 3 или 5, както и ампицилин, амоксицилин, азитромицин, амоксиклав.

Всички тези лекарства имат широк бактерициден ефект и са доста ефективни. Въпреки това, за да се изключат алергични реакции, трябва да се направят кожни тестове преди употреба.

Аналози на пеницилин

Евтините аналози на пеницилина включват ампицилин и бицилин. Цената им под формата на таблетки също не надвишава 50 рубли.

Синоними на лекарството се наричат ​​прокаин-бензилпеницилин, бензилпеницилин натрий, калий, новокаинова сол.

Естествените медицински пеницилини включват:

• фенкоксиметилпеницилин;
• Бензатин бензилпеницилин;
• Соли на бензилпеницилин (натрий, калий, новокаин).

Преди да закупите антибиотик пеницилин, трябва внимателно да прочетете инструкциите за употреба, методите на приложение и дозировката, както и друга полезна информация за лекарството пеницилин. На сайта "Енциклопедия на болестите" ще намерите цялата необходима информация: инструкции за правилна употреба, препоръчителна дозировка, противопоказания, както и прегледи на пациенти, които вече са използвали това лекарство.

Пеницилинът (Penicillinum) е отпадъчен продукт от различни видове плесенни гъбички Penicillium notatum, Penicillium chrysogenum и др.

Няколко вида пеницилинови съединения, които се получават в кристална форма, преминават в културалната течност на тези гъбички.

Пеницилинът е антибиотик, чиято химична структура се основава на дипептид, образуван от диметилцистеин и ацетилсерин.

Механизмът на действие на пеницилина е свързан с потискане на аминокиселинния и витаминен метаболизъм на микроорганизмите и нарушено развитие на тяхната клетъчна стена.

Пеницилинът се екскретира чрез бъбреците (около 50%); в урината се създават значителни концентрации, надвишаващи концентрациите в кръвта 5-10 пъти. Част от пеницилина се екскретира и в жлъчката.

Пеницилинът е един от основните представители на групата антибиотици, лекарството има широк спектър на бактериостатично и бактерицидно действие (от пеницилиновите препарати бензилпеницилинът е най-активен).

Особено чувствителни към пеницилин са стрептококи, пневмококи, гонококи, менингококи, причинители на тетанус, газова гангрена, антракс, дифтерия, някои щамове на патогенни стафилококи и Proteus.

Пеницилинът е неефективен срещу бактерии от групата на ентерично-тиф-дизентерия, туберкулоза, магарешка кашлица, Pseudomonas aeruginosa и пръчици на Friedlander, патогени на бруцелоза, туларемия, холера, чума, както и рикетсии, вируси, гъбички и протозои.

Най-ефективното интрамускулно приложение на пеницилинови препарати. При интрамускулния метод на приложение пеницилинът бързо се абсорбира в кръвта (максималната му концентрация в кръвта се създава след 30-60 минути) и бързо преминава в мускулите, белите дробове, ексудат от рани и ставни кухини.

Проникването на пеницилин от кръвта в цереброспиналната течност е незначително, поради което при менингит и енцефалит се препоръчва комбинирана употреба на пеницилин - интрамускулно и ендолумбално.

Интрамускулно прилаганият пеницилин прониква слабо в коремната и плевралната кухина, което изисква директно локално излагане на пеницилин.

Пеницилинът прониква добре през плацентата в плода.

Употребата на пеницилин е показана:

При сепсис (особено стрептококов);

При всички резистентни към сулфаниламиди случаи на съответните инфекции (пневмококови, гонококови, менингококови инфекции и др.);

С обширни и дълбоко локализирани инфекциозни процеси (остеомиелит, тежък флегмон, газова гангрена);

След наранявания с участие в процеса и инфекция на големи мускулно-скелетни масиви;

В следоперативния период за профилактика на гнойни усложнения;

С инфектирани изгаряния от трета и четвърта степен;

С наранявания на меките тъкани, наранявания на гръдния кош;

Гноен менингит, мозъчни абсцеси, еризипел, гонорея и нейните форми, устойчиви на сулфаниламиди, сифилис, тежка фурункулоза, сикоза и различни възпаления на окото и ухото.

В клиниката по вътрешни болести пеницилинът се използва за лечение на лобарна пневмония (заедно със сулфаниламидни лекарства), фокална пневмония, остър сепсис, холецистит и холангит, продължителен септичен ендокардит, както и за профилактика и лечение на ревматизъм.

Пеницилинът се използва при деца: с пъпен сепсис, септикопиемия и септико-токсични заболявания на новородени, пневмония при новородени и кърмачета и малки деца, отит на средното ухо при кърмачета и малки деца, септична форма на скарлатина, септико-токсична форма на дифтерия (задължително в комбинация със специална серум), плевропулмонални процеси , които не се поддават на действието на сулфаниламидни лекарства, гноен плеврит и гноен менингит, с гонорея.

Антимикробният ефект на пеницилина се постига както с резорбтивно, така и с локално действие.

Пеницилиновите препарати могат да се прилагат интрамускулно, подкожно и интравенозно, в кухини, в гръбначния канал, чрез вдишване, сублингвално (под езика), вътре; локално - под формата на капки за очи и нос, изплаквания, промивки.

При интрамускулно приложение пеницилинът бързо се абсорбира в кръвта, но след 3-4 часа пеницилинът почти напълно изчезва от него. За ефективността на терапията в 1 ml кръв трябва да има 0,1-0,3 IU пеницилин, следователно, за да се поддържа терапевтичната концентрация на лекарството в кръвта, трябва да се прилага на всеки 3-4 часа.

Употребата на пеницилин за лечение на гонорея, сифилис, пневмония, цереброспинален менингит се извършва съгласно специални инструкции.

Лечението с бензилпеницилини, бицилини и други пеницилин-съдържащи лекарства може да бъде придружено от странични ефекти, най-често от алергичен характер.

Появата на алергични реакции към пеницилиновите препарати обикновено се свързва с сенсибилизация на организма към тях в резултат на предишна употреба на тези лекарства, както и в резултат на дългосрочната им експозиция: професионална сенсибилизация на медицински сестри, хора, работещи в производството на антибиотици.

По-рядко се наблюдават алергични реакции при първи контакт с пеницилин. Те се срещат предимно при хора, страдащи от алергични заболявания (уртикария, бронхиална астма).

Алергичните реакции към пеницилин от кожата се изразяват в еритема, ограничени или разпространени обриви, уртикария и подобни на уртикария обриви, макулни, везикулозни, пустуларни обриви, понякога животозастрашаващ ексфолиативен дерматит.

Регистрирани са множество случаи на контактен дерматит (медицински персонал на лечебни заведения). Контактен дерматит и реакции от страна на кожата и лигавиците се наблюдават както при обща експозиция, така и при локално приложение на пеницилин под формата на мехлеми, лосиони, капки за нос и очи.

От страна на дихателните органи се отбелязват ринит, фарингит, ларингофарингит, астматичен бронхит, бронхиална астма.

От стомашно-чревния тракт алергичните реакции се изразяват в стоматит, гадене, повръщане и диария.

В някои случаи разграничаването на токсичния и алергичния генезис на страничните ефекти е трудно. Алергичният произход на тези явления се показва от комбинацията им с кожни обриви, под въздействието на пеницилин е възможно и развитие на агранулоцитоза.

Ако се появят алергични реакции от страна на кожата, дихателните пътища, стомашно-чревния тракт, лечението с пеницилин трябва да се спре или дозата му да се намали, на пациента да се предпишат дифенхидрамин, пиполфен, супрастин, калциев хлорид, витамин В1.

Трябва да се помни за възможността от сенсибилизация на тялото дори в пренаталния период по време на лечението на бременни жени с пеницилинови препарати.

Появата на анафилактичен шок при употребата на пеницилин е много сериозно усложнение, което може да се развие независимо от дозата и начина на приложение на пеницилина и в тежки случаи за кратко време (5-30-60 минути) да завърши със смърт, следователно, преди инжектирането на пеницилин и неговите препарати, анамнестични данни за употребата на пеницилинови лекарства в миналото и реакции към него.

В случай на анафилактичен шок трябва незабавно (!) да се въведат венозно 0,2-0,3 ml 0,1% адреналин (смесен с кръвта на пациента). Инжекциите се повтарят, докато пациентът се отстрани от тежко състояние.

В същото време 0,2-0,3 ml 0,1% разтвор на адреналин се инжектират в мястото на инжектиране на пеницилин. Капковото приложение на норепинефрин (1,0 ml 0,1% разтвор в 500 ml 5% разтвор на глюкоза) е ефективно за 3 часа.

Преднизолон - 0,02 g интрамускулно или интравенозно, атропин сулфат 0,1% разтвор - 0,5-0,8 ml подкожно, лобелин хидрохлорид 1% разтвор - 0,5-1,0 ml интравенозно или подкожно.

Вместо адреналин можете да въведете 1 ml 5% ефедрин, както и Eufillin - 5-10 ml 2,4% разтвор с 20-40 ml 40% разтвор на глюкоза интравенозно, дифенхидрамин - 5% разтвор интрамускулно, 1 ml (или Pipolfen), калциев хлорид - 10% разтвор от 10 ml интравенозно.

Кислород - под налягане.

Хидрокортизон - по време на шок и главно за предотвратяване на късни усложнения в еднократна доза от 0,05–0,07 g.

Използва се и интрамускулно приложение на невролитична смес: 2 ml 2,5% разтвор на аминазин, 2 ml 2% разтвор на промедол и димедрол и 5% разтвор на витамин В1 (използвайки противошоков разтвор и вазопресори).

При излизане от състояние на шок пациентите се нуждаят от хоспитализация и клинично наблюдение, тъй като са възможни късни усложнения.

При лечение с пеницилин, както и при други антибиотици, възникването на патологични състояния може да бъде свързано с развитието на дисбактериоза.

Дисбактериозата се основава на факта, че пеницилинът, подобно на други антибиотици, има антимикробен ефект в организма не само върху патогенни микроорганизми, но и върху опортюнистични и непатогенни микроби, в резултат на което естественият антагонизъм на микробните асоциации за тялото се нарушава. е нарушено, непатогенните микроорганизми могат да станат патогенни.- възникват т. нар. суперинфекции.

Микробите, устойчиви на пеницилин (Proteus, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, щамове на стафилококи, устойчиви на пеницилин), влияят на тялото.

Има усложнения, свързани с активирането и размножаването на дрождеподобни (особено при отслабени пациенти) сапрофитни гъбички, присъстващи в микробната флора на лигавиците на устната кухина и гениталиите, трахеята и червата.

Пеницилинът, потискайки гъбичните антагонистични бактерии, може да създаде благоприятни условия за развитието на дрождеподобна флора. Клинично кандидозата може да протече в остра и хронична форма с патологични прояви от страна на кожата и лигавиците (млечница на устата, гениталиите и др.); от вътрешните органи (висцерална кандидоза) под формата на увреждане на белите дробове и горните дихателни пътища; като септичен синдром.

Появата на кандидоза може да бъде предотвратена чрез рационален избор на антибиотик, неговата правилна дозировка, режим на употреба, използване на подходящи ваксини и серуми и установяване на чувствителността на тялото на пациента към антибиотика (чрез провеждане на специални тестове) .

За лечение на кандидоза в такива случаи се предписват йодни препарати (1-3-5% разтвори на калиев йодид) в комбинация с интравенозно приложение на 40% разтвор на хексаметилентетрамин, тинтява виолетово 0,05-0,10 g 2-3 пъти на ден , никотинамид и други препарати на витамини от група В.

За профилактика и лечение на кандидоза се използват специални противогъбични антибиотици, приемани перорално - нистатин в таблетки от 500 000 IU, 6-10 таблетки на ден и Levorin, 500 000 IU 2-3 пъти на ден в таблетки или капсули, както и мехлеми с нистатин натрий и леворин.

Употребата на пеницилин е противопоказана при наличие на свръхчувствителност към пеницилин, бронхиална астма, уртикария, сенна хрема и други алергични заболявания, с повишена чувствителност на пациентите към антибиотици, сулфонамиди и други лекарства.

Възможна сенсибилизация на тялото към пеницилин по време на развитието на плода при лечение на бременни жени с неговите антибиотици, пеницилинови препарати.

Пиенето на алкохол по време на лечение с пеницилинови препарати е строго противопоказано.

Преди да използвате пеницилин и неговите препарати, тестът за чувствителност към тях е задължителен.

V-Penicillin Slovakopharm

Амоксисар

Амоксицилин

Амоксицилин капсули 0,25 g

Амоксицилин DS

Амоксицилин натрий стерилен

Амоксицилин Сандоз

Амоксицилин-рациофарм

Amoxicillin-ratiopharm 250 TS)

Амоксицилин трихидрат

Амоксицилин трихидрат (Purimox)

Ампицилин

Ампицилин AMP-KID

Ампицилин AMP-Forte

Ампицилин Innotek

Ампицилин натрий

Ампицилин натрий стерилен

Ампицилин-АКОС

Ампицилин-Ферейн

Ампицилин натриева сол

Ампицилин натриева сол стерилна

Ампицилин натриева сол-Флакон

Ампицилин трихидрат

Ампицилин трихидрат капсули 0,25 g

Ампицилин трихидрат таблетки 0,25 g

Бензатин бензилпеницилин стерилен

Бензатин бензилпеницилин стерилен

Бензилпеницилин

Бензилпеницилин натриева сол

Бензилпеницилин натриева сол, кристална

Бензилпеницилин натриева сол стерилна

Бензилпеницилин натриева сол-Флакон

Бензилпеницилин новокаинова сол

Бицилин

Вепикомбин

Гоноформ

Грунамокс

Данемокс

Динатриева сол на карбеницилин 1 g

Клоксацилин

Клоксацилин натрий

Мегацилин перорално

Оксацилин

Оксацилин натриева сол

Оксацилин натриева сол стерилна

Таблетки с натриева сол на оксацилин

Оспамокс

Пеницилин G натриева сол

Пеницилин G натриева сол стерилна

Пентрексил

Пипрацил

Пицилин

Прокаин пеницилин G 3 мега

Прокаин-бензилпеницилин

Прокаин бензилпеницилин стерилен

Простафлин

Пурицилин

Ретарпен 1.2

Ретарпен 2.4

Standacillin

Феноксиметилпеницилин

Феноксиметилпеницилин (за суспензия)

Феноксиметилпеницилин таблетки

Флемоксин Солютаб

флуклоксацилин

Hikoncil

Екстенцилин

I. Препарати от пеницилини, получени чрез биологичен синтез (биосинтетични пеницилини):

I.1. За парентерално приложение (разрушава се в киселата среда на стомаха):

Кратко действие:

бензилпеницилин (натриева сол),

бензилпеницилин (калиева сол);

Дълготраен:

бензилпеницилин (новокаинова сол),

Бицилин-1,

Бицилин-5.

I.2. За ентерално приложение (киселинноустойчиви):

феноксиметилпеницилин (пеницилин V).

II. Полусинтетични пеницилини

II.1. За парентерално и ентерално приложение (киселинноустойчиви):

Устойчив на пеницилиназа:

оксацилин (натриева сол),

нафцилин;

Широк спектър на действие:

ампицилин,

амоксицилин.

II.2. За парентерално приложение (разрушава се в киселата среда на стомаха)

Широк спектър на действие, включително Pseudomonas aeruginosa:

карбеницилин (динатриева сол),

тикарцилин,

азлоцилин.

II.3. За ентерално приложение (киселинноустойчиви):

карбеницилин (инданил натрий),

карфецилин.

Според класификацията на пеницилините, дадена от I.B. Михайлов (2001), пеницилините могат да бъдат разделени на 6 групи:

1. Естествени пеницилини (бензилпеницилини, бицилини, феноксиметилпеницилин).

2. Изоксазолпеницилини (оксацилин, клоксацилин, флуклоксацилин).

3. Амидинопеницилини (амдиноцилин, пивамдиноцилин, бакамдиноцилин, ацидоцилин).

4. Аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин, талампицилин, бакампицилин, пивампицилин).

5. Карбоксипеницилини (карбеницилин, карфецилин, кариндацилин, тикарцилин).

6. Уреидопеницилини (азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин).

Източникът на получаване, спектърът на действие, както и комбинацията с бета-лактамази, са взети предвид при създаването на класификацията, дадена във Федералното ръководство (формулна система), издание VIII.

1. Естествено:

бензилпеницилин (пеницилин G),

феноксиметилпеницилин (пеницилин V),

бензатин бензилпеницилин,

бензилпеницилин прокаин,

бензатин феноксиметилпеницилин.

2. Антистафилококови:

оксацилин.

3. Разширен спектър (аминопеницилини):

ампицилин,

амоксицилин.

4. Активен срещу Pseudomonas aeruginosa:

Карбоксипеницилини:

тикарцилин.

Уреидопеницилини:

азлоцилин,

пиперацилин.

5. В комбинация с бета-лактамазни инхибитори (защитени от инхибитор):

амоксицилин/клавуланат,

ампицилин/сулбактам,

тикарцилин/клавуланат.

Естествените (естествени) пеницилини са тесноспектърни антибиотици, които засягат грам-положителните бактерии и коки. Биосинтетичните пеницилини се получават от културална среда, в която се отглеждат определени щамове на плесен (Penicillium). Има няколко разновидности на естествени пеницилини, един от най-активните и устойчиви от тях е бензилпеницилинът. В медицинската практика бензилпеницилинът се използва под формата на различни соли - натриеви, калиеви и новокаинови.

Всички природни пеницилини имат сходна антимикробна активност. Естествените пеницилини се унищожават от бета-лактамази, поради което те са неефективни за лечение на стафилококови инфекции, т.к. в повечето случаи стафилококите произвеждат бета-лактамаза. Те са ефективни главно срещу грам-положителни микроорганизми (включително Streptococcus spp., включително Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelotchix Rhusiopat HIAE, грам-отрицателни коки (Neisseria meningitidis, neisseria gonorrhoeae), някои анаероби ( PeptostReptococcus spp., Fusobacterium spp.), спирохети (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Грам-отрицателните микроорганизми обикновено са резистентни, с изключение на Haemophilus ducreyi и Pasteurella multocida. По отношение на вируси (причинители на грип, полиомиелит, едра шарка и др.), Mycobacterium tuberculosis, причинител на амебиаза, рикетсия, гъбички, пеницилините са неефективни.

Бензилпеницилинът е активен главно срещу грам-положителни коки. Спектрите на антибактериално действие на бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин са почти идентични. Въпреки това, бензилпеницилинът е 5-10 пъти по-активен от феноксиметилпеницилин срещу чувствителни Neisseria spp. и някои анаероби. Феноксиметилпеницилин се предписва при инфекции с умерена тежест. Активността на пеницилиновите препарати се определя биологично от антибактериалния ефект върху специфичен щам на Staphylococcus aureus. За единица действие (1 ED) се приема активността на 0,5988 μg химически чиста кристална натриева сол на бензилпеницилин.

Значителни недостатъци на бензилпеницилина са неговата нестабилност към бета-лактамази (когато бета-лактамният пръстен се разцепва ензимно от бета-лактамази (пеницилинази) с образуването на пенициланова киселина, антибиотикът губи своята антимикробна активност), слаба абсорбция в стомаха (налага инжекционни пътища на приложение) и относително ниска активност срещу повечето грам-отрицателни микроорганизми.

При нормални условия бензилпеницилиновите препарати не проникват добре в цереброспиналната течност, но при възпаление на менингите се увеличава пропускливостта през BBB.

Бензилпеницилинът, използван под формата на силно разтворими натриеви и калиеви соли, действа за кратко време - 3-4 часа, т.к. бързо се отделя от тялото и това налага чести инжекции. В тази връзка са предложени за използване в медицинската практика слабо разтворими соли на бензилпеницилин (включително новокаинова сол) и бензатин бензилпеницилин.

Продължителни форми на бензилпеницилин или депо-пеницилини: Бицилин-1 (бензатин бензилпеницилин), както и комбинирани лекарства на тяхна основа - Бицилин-3 (бензатин бензилпеницилин + бензилпеницилин натрий + бензилпеницилин новокаинова сол), Бицилин-5 (бензатин бензилпеницилин + бензилпеницилин) новокаинова сол)), са суспензии, които могат да се прилагат само интрамускулно. Те се абсорбират бавно от мястото на инжектиране, създавайки депо в мускулната тъкан. Това ви позволява да поддържате концентрацията на антибиотика в кръвта за значително време и по този начин да намалите честотата на приложение на лекарството.

Всички соли на бензилпеницилин се използват парентерално, т.к. те се разрушават в киселата среда на стомаха. От естествените пеницилини само феноксиметилпеницилин (пеницилин V) има киселинно-стабилни свойства, макар и в слаба степен. Феноксиметилпеницилинът се различава химически от бензилпеницилина по наличието на феноксиметилова група вместо бензилова група в молекулата.

Бензилпеницилин се използва за инфекции, причинени от стрептококи, включително Streptococcus pneumoniae (придобита в обществото пневмония, менингит), Streptococcus pyogenes (стрептококов тонзилит, импетиго, еризипел, скарлатина, ендокардит) и менингококови инфекции. Бензилпеницилинът е антибиотик на избор при лечението на дифтерия, газова гангрена, лептоспироза и лаймска болест.

Бицилините са показани преди всичко, ако е необходимо да се поддържат ефективни концентрации в тялото за дълго време. Прилагат се при сифилис и други заболявания, причинени от бледа трепонема (фрамбезия), стрептококови инфекции (с изключение на инфекции, причинени от стрептококи от група В) - остър тонзилит, скарлатина, инфекции на рани, еризипел, ревматизъм, лейшманиоза.

През 1957 г. от природните пеницилини е изолирана 6-аминопенициланова киселина и на нейна основа започва разработването на полусинтетични лекарства.

6-аминопенициланова киселина - основата на молекулата на всички пеницилини ("пеницилиново ядро") - сложно хетероциклично съединение, състоящо се от два пръстена: тиазолидин и бета-лактам. Страничен радикал е свързан с бета-лактамния пръстен, който определя основните фармакологични свойства на получената лекарствена молекула. В естествените пеницилини структурата на радикала зависи от състава на средата, върху която се намира Penicillium spp.

Полусинтетичните пеницилини се получават чрез химическа модификация чрез добавяне на различни радикали към молекулата на 6-аминопеницилановата киселина. По този начин са получени пеницилини с определени свойства:

Устойчив на действието на пеницилинази (бета-лактамаза);

Устойчив на киселина, ефективен при перорално приложение;

Притежава широк спектър на действие.

Изоксазолпеницилини (изоксазолил пеницилини, стабилни на пеницилиназа, антистафилококови пеницилини). Повечето стафилококи произвеждат специфичен ензим бета-лактамаза (пеницилиназа) и са резистентни към бензилпеницилин (80-90% от щамовете на Staphylococcus aureus образуват пеницилиназа).

Основното антистафилококово лекарство е оксацилин. Групата на лекарствата, устойчиви на пеницилиназа, също включва клоксацилин, флуклоксацилин, метицилин, нафцилин и диклоксацилин, които поради висока токсичност и / или ниска ефикасност не са намерили клинична употреба.

Спектърът на антибактериално действие на оксацилин е подобен на този на бензилпеницилин, но поради устойчивостта на оксацилин към пеницилиназа, той е активен срещу стафилококи, образуващи пеницилиназа, които са резистентни към бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин, както и към други антибиотици.

По активност срещу грам-положителни коки (включително стафилококи, които не произвеждат бета-лактамаза), изоксазолпеницилините, вкл. оксацилин са значително по-ниски от естествените пеницилини, следователно при заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към бензилпеницилин, те са по-малко ефективни от последните. Оксацилинът не е активен срещу грам-отрицателни бактерии (с изключение на Neisseria spp.), Анаероби. В тази връзка лекарствата от тази група са показани само в случаите, когато е известно, че инфекцията е причинена от пеницилиназообразуващи щамове на стафилококи.

Основните фармакокинетични разлики между изоксазолпеницилините и бензилпеницилина:

Бърза, но не пълна (30-50%) абсорбция от стомашно-чревния тракт. Можете да използвате тези антибиотици както парентерално (в / м, в / в), така и вътре, но 1-1,5 часа преди хранене, т.к. имат ниска устойчивост на солна киселина;

Висока степен на свързване с плазмения албумин (90-95%) и невъзможност за отстраняване на изоксазолпеницилините от тялото по време на хемодиализа;

Не само бъбречна, но и чернодробна екскреция, не е необходимо да се коригира режимът на дозиране при лека бъбречна недостатъчност.

Основната клинична стойност на оксацилин е лечението на стафилококови инфекции, причинени от резистентни към пеницилин щамове на Staphylococcus aureus (с изключение на инфекции, причинени от резистентни към метицилин Staphylococcus aureus, MRSA). Трябва да се има предвид, че щамовете на Staphylococcus aureus, резистентни към оксацилин и метицилин, са често срещани в болниците (метицилинът, първият устойчив на пеницилиназа пеницилин, е спрян). Нозокомиалните и придобитите в обществото щамове на Staphylococcus aureus, резистентни към оксацилин/метицилин, обикновено са мултирезистентни - те са резистентни към всички други бета-лактами, а често и към макролиди, аминогликозиди, флуорохинолони. Лекарствата на избор при инфекции с MRSA са ванкомицин или линезолид.

Нафцилин е малко по-активен от оксацилин и други пеницилиназа-резистентни пеницилини (но по-малко активен от бензилпеницилин). Нафцилин прониква през BBB (концентрацията му в цереброспиналната течност е достатъчна за лечение на стафилококов менингит), екскретира се главно с жлъчката (максималната концентрация в жлъчката е много по-висока от серумната), в по-малка степен - чрез бъбреците. Може да се използва орално и парентерално.

Амидинопеницилините са тесноспектърни пеницилини, но с преобладаваща активност срещу грам-отрицателни ентеробактерии. Амидинопеницилиновите препарати (амдиноцилин, пивамдиноцилин, бакамдиноцилин, ацидоцилин) не са регистрирани в Русия.

В съответствие с класификацията, представена от D.A. Kharkevich, полусинтетичните широкоспектърни антибиотици са разделени на следните групи:

I. Лекарства, които не засягат Pseudomonas aeruginosa:

Аминопеницилини: ампицилин, амоксицилин.

II. Лекарства, активни срещу Pseudomonas aeruginosa:

Карбоксипеницилини: карбеницилин, тикарцилин, карфецилин;

Уреидопеницилини: пиперацилин, азлоцилин, мезлоцилин.

Аминопеницилините са широкоспектърни антибиотици. Всички те се унищожават от бета-лактамази както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни бактерии.

Амоксицилин и ампицилин се използват широко в медицинската практика. Ампицилинът е прародителят на групата на аминопеницилините. По отношение на грам-положителните бактерии ампицилинът, както всички полусинтетични пеницилини, е по-нисък по активност от бензилпеницилин, но превъзхожда оксацилин.

Ампицилин и амоксицилин имат сходен спектър на действие. В сравнение с естествените пеницилини, антимикробният спектър на ампицилин и амоксицилин се простира до чувствителни щамове на ентеробактерии, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; по-добре естествените пеницилини действат върху Listeria monocytogenes и чувствителните ентерококи.

От всички перорални бета-лактами амоксицилинът има най-висока активност срещу Streptococcus pneumoniae, който е резистентен на естествени пеницилини.

Ампицилинът не е ефективен срещу образуващи пеницилиназа щамове на Staphylococcus spp., всички щамове на Pseudomonas aeruginosa, повечето щамове на Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индол положителен).

Произвеждат се комбинирани препарати, например Ampiox (ампицилин + оксацилин). Комбинацията от ампицилин или бензилпеницилин с оксацилин е рационална, т.к. спектърът на действие с тази комбинация става по-широк.

Разликата между амоксицилин (който е един от водещите перорални антибиотици) и ампицилин е неговият фармакокинетичен профил: когато се приема перорално, амоксицилин се абсорбира по-бързо и добре в червата (75-90%) от ампицилин (35-50%), бионаличността не зависи от приема на храна. Амоксицилин прониква по-добре в някои тъкани, вкл. в бронхопулмоналната система, където концентрацията му е 2 пъти по-висока от концентрацията в кръвта.

Най-значимите разлики във фармакокинетичните параметри на аминопеницилините от бензилпеницилин:

Възможност за записване вътре;

Незначително свързване с плазмените протеини - 80% от аминопеницилините остават в кръвта в свободна форма - и добро проникване в тъканите и телесните течности (при менингит концентрациите в цереброспиналната течност могат да бъдат 70-95% от концентрациите в кръвта);

Множеството назначаване на комбинирани лекарства - 2-3 пъти на ден.

Основните показания за назначаване на аминопеницилини са инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи, инфекции на бъбреците и пикочните пътища, стомашно-чревни инфекции, ерадикация на Helicobacter pylori (амоксицилин), менингит.

Характеристика на нежелания ефект на аминопеницилините е развитието на "ампицилинов" обрив, който е макулопапулозен обрив с неалергичен характер, който бързо изчезва при спиране на лекарството.

Едно от противопоказанията за назначаването на аминопеницилини е инфекциозната мононуклеоза.

Съхранявайте на хладно и сухо място, защитено от светлина. Срокът на годност е индивидуален и е посочен в инструкциите за всяко лекарство от пеницилиновата група.

Искаме да обърнем специално внимание на факта, че описанието на антибиотика Пеницилин е представено само с информационна цел! За по-точна и подробна информация относно лекарството Пеницилин, моля, вижте изключително анотацията на производителя! В никакъв случай не се самолекувайте! Преди да използвате лекарството, определено трябва да се консултирате с лекар!

Пеницилинът е тясноспектърен антибиотик, получен от гъбичките penicillium. Този вид гъбички през целия период от живота си са способни да синтезират различни видове пеницилин, които се различават един от друг по химичен състав, както и по ефекта, който имат върху човешкото тяло.

В медицината често се използва бензилпеницилин, с който се лекуват заболявания на горните и долните дихателни пътища.

В допълнение, това лекарство има голямо историческо значение, тъй като първите медицински изследвания, направени след откриването му, доказват, че хората, страдащи от сифилис, стафилококови и стрептококови инфекции, могат да бъдат напълно излекувани с това лекарство.

Пеницилин: активна съставка, форма на освобождаване и ефект от лекарственото лечение

Антибиотикът пеницилин е лекарство, чиято химична структура се основава на дипептид, образуван от вещества като диметилцистеин и ацетилсерин.

Механизмът на действие на пеницилините е да блокира метаболизма на витамините и аминокиселините на патогените, в резултат на което тяхното възпроизвеждане е напълно спряно и клетъчната стена се разрушава, което води до тяхната смърт.

Много от нашите читатели активно използват

Манастирска сбирка на отец Георги

Състои се от 16 лечебни растения, които са изключително ефективни при лечение на хронична КАШЛИЦА, бронхит и кашлица, провокирана от тютюнопушене.

Пеницилинът се екскретира от човешкото тяло чрез бъбреците, както и заедно с жлъчката. Съдържанието му в урината е много по-високо от концентрацията в кръвта (почти 10 пъти).

В аптеките това лекарство се отпуска под формата на прах за приготвяне на инжекционни суспензии. Съществуват и таблетни форми на пеницилин, използвани за лечение на гонорея и други болести, предавани по полов път.

Класификацията на пеницилините включва разделянето им на естествени и полусинтетични. Втората група се използва широко в медицината и има бактерициден и бактериостатичен ефект, разрушавайки клетъчните стени на патогенните бактерии, предотвратявайки тяхното регенериране.

Антибиотиците от групата на пеницилина нямат ефект върху бактериите от ентерично-тифоидно-дизентериалната група, поради което не се използват за лечение на заболявания, причинени от тези микроорганизми. Също така, бензилперицилин, който е най-често срещаното лекарство от групата на пеницилина, е неефективен при лечението на белодробна туберкулоза, магарешка кашлица, чума, холера.

За да се постигне максимален ефект от употребата на лекарството, той се прилага интрамускулно. Това се дължи на факта, че по този начин активните вещества на лекарството се абсорбират в кръвта по-бързо. Най-високата им концентрация се наблюдава в рамките на половин час, максимум - 1 час след въвеждането на пеницилин на пациента.

Струва си да се отбележи, че таблетките пеницилин се използват изключително рядко, поради лошата му абсорбция в кръвта. Под въздействието на стомашния сок структурата на активните компоненти на лекарството се разрушава и това от своя страна води до факта, че резултатите от такава терапия трябва да чакат много дълго време.

Обратна връзка от нашия читател - Наталия Анисимова

Употребата на пеницилин трябва да бъде обоснована. В противен случай това може да доведе до неблагоприятни последици.

Както всеки друг антибиотик, това лекарство може да причини тежки алергични реакции, така че е строго забранено да се използва за терапевтични цели, без да сте сигурни в неговата безопасност за пациента.

На първо място, е необходимо да се преминат специални тестове за алергия. Изпълняват се по два начина.

Първият начин за извършване на тестове за алергия включва прякото участие на пациента. На гърба на ръката се правят няколко плитки драскотини със специална писалка (както при кръвен тест). Лаборантът капе малко количество от лекарството в образуваните рани.

Резултатът от такъв тест може да се види след около половин час, въпреки че понякога трябва да изчакате малко повече. Ако на третираната повърхност се появи зачервяване или подуване, пациентът усеща усещане за парене и силен сърбеж, това е доказателство за алергия към пеницилин. В този случай лекарят ще трябва да потърси заместител на лекарството, с помощта на който ще бъде възможно да се излекува определено заболяване без риск и опасност за здравето на пациента.

1. Вторият вариант включва специален анализ на венозна кръв. Това не изисква лично присъствие на пациента, тъй като резултатите от такъв алерготест се изготвят в рамките на 5-7 дни и включват използването на определени реактиви.

Препаратите на базата на пеницилин са показани при пациенти с различни патологии на дихателната система. Често се използват:

• с пневмония (фокална или крупозна);
• за лечение на плеврален емпием;
• за спиране на септичен ендокардит, протичащ в катарална и подостра форма;
• за борба със сепсис (отравяне на кръвта);
• с пемия и септицемия;
• за терапевтични цели при остеомиелит, протичащ в остра или хронична форма;
• за лечение на менингит с различна тежест;
• с цел спиране на инфекциозни заболявания на жлъчния мехур и пикочните пътища;
• за лечение на пустули по кожата, лигавиците или меките тъкани;
• с ангина (особено гнойна);
• за облекчаване на симптомите на скарлатина;
• за медицински цели при еризипел;
• с антракс;
• за лечение на различни по характер и тежест УНГ заболявания;
• с актиномикоза;
• за лечение на дифтерия;
• с гинекологични заболявания с гноен или възпалителен характер;
• за терапевтични цели при очни заболявания;
• за лечение на полово предавани болести, по-специално гонорея, сифилис;
• с бленорея;
• за лечение на бронхит;
• за лечение на пневмония.

Лечението с пеницилин на горните заболявания е много ефективно, но си струва да се отбележи, че не трябва да се очаква светкавичен резултат. По правило курсът на терапия е 5-7 дни, но ако говорим за болести, предавани по полов път, този процес може да отнеме повече време.

Заедно с антибиотиците лекарите винаги предписват лекарства срещу дисбактериоза. Не забравяйте да следвате всички предписания, следвайте инструкциите на Вашия лекар, в противен случай това може да доведе до развитие на сериозни усложнения.

Характеристики на употребата на пеницилин за лечение на деца и бременни жени

Препаратите от групата на пеницилина се използват с повишено внимание за лечение на различни заболявания при жени по време на бременност, както и за лечение на малки деца.

Позволено е да се използва такова лекарство само ако детето е навършило една година.

В по-ранна възраст това лекарство може да има отогенен ефект, което може да доведе до проблеми със слуха на бебето.

Важно е да знаете, че употребата на пеницилин под формата на инжекции за малки пациенти е разрешена само в болнични условия. Решението на родителите за самолечение може да има сериозни последици за болното дете, така че квалифициран лекар трябва внимателно да наблюдава целия процес на терапия. В домашни условия е разрешено само перорално приложение на лекарството.

Що се отнася до употребата на бензилпеницилин или бицилин при жени по време на бременност, приложението му трябва да бъде интрамускулно или интравенозно. Също така е позволено да се използва лекарството под формата на мехлем за външна употреба. Приемането на хапчета за лечение на заболявания на дихателните или гениталните пътища е абсолютно изключено, за да се избегнат патологии на вътрематочното развитие на плода или нежелани реакции при бебе.

Противопоказания за употребата на лекарството

Пеницилинът е много сериозно лекарство, което има свои собствени противопоказания за терапевтична употреба. Ако пренебрегнете предпазните мерки, това може да доведе до развитие на сериозни нежелани реакции.

Употребата на това лекарство е абсолютно изключена:

1. По време на бременност.
2. В случай на индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
3. При алергични реакции (уртикария, бронхиална астма и др.).
4. С остри реакции на тялото към антибиотици от различно естество.

Въпреки факта, че по време на бременност и кърмене употребата на това лекарство е нежелателна, тя все още може да се използва. Това обаче се случва само ако ползата за жената значително надвишава риска за плода.

Странични ефекти от приема на пеницилин

Когато приемате лекарства на базата на пеницилин, пациентът трябва да е наясно какво представлява това вещество и как тялото може да реагира на него.

В първите дни на терапията могат да се появят алергични реакции, особено при жени по време на бременност.

Това се дължи на повишената чувствителност на тялото, която често се развива в резултат на по-ранна употреба на това лекарство или неговите аналози. Страничните ефекти от неправилната употреба на лекарството могат да бъдат както следва.

• От храносмилателната система:

  • диария;
  • повръщане;
  • гадене.

• От страна на централната нервна система:

  • невротоксични реакции;
  • появата на симптоми на менингизъм;
  • кома;
  • конвулсии.

• Алергични реакции към лекарството:

  • развитие на уртикария;
  • повишаване на телесната температура;
  • появата на обриви по повърхността на кожата, както и върху лигавиците на устата, носа и др.;
  • еозинофилия;
  • подуване на крайниците или лицето.

В допълнение към горните нежелани реакции, при жените често се наблюдава орална или вагинална кандидоза. В изключително редки случаи пациентите, лекувани с пеницилин, развиват анафилактичен шок с фатален изход. Ако се появят признаци на такова състояние при пациент, той трябва да инжектира адреналин интравенозно.

Често, когато се лекуват с това лекарство, пациентите развиват дисбактериоза. Тази аномалия е свързана с факта, че активните компоненти на лекарството засягат не само патогенните микроорганизми, но и полезните чревни бактерии.

Поради тази причина, когато се провежда терапия на базата на пеницилин, е важно да се приемат капки или капсули, които помагат за възстановяване и поддържане на нормална чревна микрофлора.

В допълнение към дисбактериозата, пациентите могат да развият гъбична инфекция, причинена от гъбички Candida. За да не се случи това, изборът на антибиотик трябва да се подхожда особено внимателно. В същото време пациентът е длъжен да спазва абсолютно всички препоръки на лекаря, без да променя дозировката и броя на приложенията на лекарството.

Предозиране на пеницилин и взаимодействието му с други лекарства

По време на курса на лечение е важно да запомните дозировката на това лекарство. Той, както и целият режим на лечение, може да бъде предписан само от лекуващия лекар въз основа на оплакванията на пациента и резултатите от неговите тестове.

Ако приемете лекарството в твърде висока концентрация, това може да доведе до предозиране, изразяващо се в гадене, повръщане, тежка диария. Въпреки това, не се паникьосвайте: това състояние не е животозастрашаващо за пациента.

При интравенозно приложение на пеницилин при пациенти с бъбречна недостатъчност може да се развие хиперкалиемия.

Освен това, ако допустимата доза е превишена при интрамускулно или интравенозно приложение на лекарството, пациентът може да получи епилептични припадъци. Все пак трябва да се отбележи, че такива аномалии възникват само когато се прилагат повече от 50 милиона единици от лекарството в 1 подход. В този случай на пациента се предписва прием на барбитурати или бензодиазепини.

Това лекарство не се препоръчва за употреба заедно с пробенецид, тъй като тяхната несъвместимост води до забавяне на активните вещества на пеницилина в човешкото тяло, поради което екскрецията му отнема много повече време от очакваното.

В допълнение, лечението с пеницилин е противопоказано в случай на употреба на такива лекарства като:

1. Тетрациклин. В този случай бактерицидният ефект от употребата на бензилпеницилин или бицилин е значително намален.
2. Аминогликозиди, тъй като те са в конфликт помежду си във физико-химичен аспект.
3. Тромболитици.
4. Сулфонамиди, които също значително намаляват бактерицидния ефект на пеницилините.
5. Холестираминът намалява бионаличността на лекарствата от групата на пеницилина.
6. Противозачатъчни.

Въз основа на гореизложеното пациентът трябва да направи недвусмислено заключение, че е невъзможно самостоятелно да се предпише курс на лечение, по време на който се извършва комбинация от различни лекарства: такива действия могат да причинят тежка вреда на здравето.

Ако дадено лекарство на базата на пеницилин е противопоказано за употреба, лекарят може да предпише неговия аналог, който ще бъде абсолютно безопасен за здравето на пациента. Често лекарите препоръчват употребата на лекарства като:

1. Натриева сол на бензилпеницилин, която има бактерициден ефект.
2. Бензилпеницилин калиева сол.
3. Феноксиметилпеницилин.
4. Бицилин-1, 3 и 5.
5. Ампицилин.
6. ефицилин.
7. Метицилин натриева сол.

Преди да използвате някое от горните лекарства, са необходими тестове за алергия. Това ще помогне да се избегне развитието на сериозни усложнения и алергични реакции от употребата на антибиотик за терапевтични цели.

• нервност, нарушения на съня и апетита...
• чести настинки, проблеми с бронхите и белите дробове ....
• главоболие...
• миризма от устата, плака по зъбите и езика ...
• промяна в телесното тегло...
• диария, запек и стомашни болки...
• обостряне на хронични заболявания...

Бондаренко Татяна

Експерт по проекта OPnevmonii.ru

Познатите днес антибактериални лекарства преди по-малко от век направиха истинска революция в медицината. Човечеството получи мощно оръжие за борба с инфекциите, които преди се смятаха за фатални.

Първите бяха антибиотиците пеницилини, които спасиха много хиляди животи по време на Втората световна война и са актуални в съвременната медицинска практика. Именно с тях започва ерата на антибиотичната терапия и благодарение на тях са получени всички други антимикробни лекарства.

Антибиотици от пеницилиновата серия: списък на лекарствата, кратко описание и аналози

Този раздел предоставя пълен списък на актуалните антимикробни лекарства. В допълнение към характеристиките на основните съединения са дадени всички търговски наименования и аналози.

Основно заглавие	Антимикробна активност	Аналози
Бензилпеницилин калиеви и натриеви соли	Влияят предимно на грам-положителните микроорганизми. В момента повечето щамове са развили резистентност, но спирохетите все още са чувствителни към веществото.	Gramox-D ® , Ospen ® , Star-Pen ® , Ospamox ®
Бензилпеницилин прокаин ®	Показан за лечение на стрептококови и пневмококови инфекции. В сравнение с калиевите и натриевите соли действа по-дълго, тъй като се разтваря и се абсорбира по-бавно от интрамускулното депо.	Бензилпеницилин-KMP® (-G, -Teva, -G 3 мега)
Bicillins (1, 3 и 5) ®	Използва се при хроничен ревматизъм с профилактична цел, както и за лечение на инфекциозни заболявания със средна и лека тежест, причинени от стрептококи.	Benzicillin-1®, Moldamine®, Extincillin®, Retarpin®
Phenoxymethylpenicillin ®	Има терапевтичен ефект, подобен на предишните групи, но не се разрушава в кисела стомашна среда. Произвежда се под формата на таблетки.	V-Penicillin®, Kliacil®, Ospen®, Penicillin-Fau®, Vepicombin®, Megacillin Oral®, Pen-os®, Star-Pen®
	Активен срещу стафилококи, които произвеждат пеницилиназа. Характеризира се с ниска антимикробна активност, напълно неефективен срещу пеницилин-резистентни бактерии.	, Oxamp-Sodium ® , Oxamsar ®
	Разширен спектър на антимикробна активност. Освен основния спектър от възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, лекува и такива, причинени от Escherichia, Shigella, Salmonella.	Ампицилин AMP-KID (-AMP-Forte®, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Innotek), Zetsil®, Pentrixil®, Penodil®, Standacillin®
	Използва се за лечение на възпаление на дихателните и пикочните пътища. След изясняване на бактериалния произход на стомашните язви, Helicobacter pylori се използва за ерадикация.	, Оспамокс,
Карбеницилин ®	Спектърът на антимикробно действие включва Pseudomonas aeruginosa и ентеробактерии. Смилаемостта и бактерицидният ефект са по-високи от тези на Carbenicillin®.	Securopen®
Пиперацилин ®	Подобен на предишния, но нивото на токсичност е повишено.	Isipen®, Pipracil®, Picillin®, Piprax®
Амоксицилин/клавуланат ®	Благодарение на инхибитора спектърът на антимикробната активност се разширява в сравнение с незащитения агент.	, Amclave ® , Amovikomb ® , Verclave ® , Ranklav ® , Arlet ® , Klamosar ® , Rapiclav ®
Ампицилин/сулбактам ®		Sulacillin ® , Liboksil ® , Unazine ® , Sultasin ®
Тикарцилин/клавуланат ®	Основното показание за употреба са вътреболничните инфекции.	Gimentin®
Пиперацилин/тазобактам ®		Tazocin ®

Предоставената информация е с информационна цел и не е ръководство за действие. Всички назначения се извършват изключително от лекар и терапията е под негов контрол.

Въпреки ниската токсичност на пеницилините, тяхната неконтролирана употреба води до сериозни последици: образуване на резистентност в патогена и преминаване на болестта в хронична форма, която е трудна за лечение. Поради тази причина повечето щамове патогенни бактерии днес са резистентни към ABP от първо поколение.

Използването на антибиотична терапия трябва да бъде точно това лекарство, което е предписано от специалист. Независимите опити за намиране на евтин аналог и спестяване на пари могат да доведат до влошаване на състоянието.

Например, дозировката на активното вещество в генерика може да се различава нагоре или надолу, което ще се отрази негативно на хода на лечението.

Когато трябва да замените лекарството поради остра липса на финанси, трябва да попитате лекаря за това, тъй като само специалист може да избере най-добрия вариант.

Пеницилини: определение и свойства

Препаратите от групата на пеницилина принадлежат към така наречените бета-лактами - химични съединения, които имат бета-лактамен пръстен във формулата си.

Този структурен компонент е от решаващо значение при лечението на бактериални инфекциозни заболявания: той не позволява на бактериите да произвеждат специален пептидогликанов биополимер, необходим за изграждането на клетъчната мембрана. В резултат на това мембраната не може да се образува и микроорганизмът умира. Няма разрушителен ефект върху човешки и животински клетки поради липсата на пептидогликан.

Лекарствата, базирани на отпадъчните продукти на плесенните гъбички, се използват широко във всички области на медицината поради следните свойства:

• Висока бионаличност - лекарствата бързо се абсорбират и разпределят в тъканите. Отслабването на кръвно-мозъчната бариера по време на възпаление на менингите също допринася за проникването в цереброспиналната течност.
• Широк спектър на антимикробно действие. За разлика от химикалите от първо поколение, съвременните пеницилини са ефективни срещу по-голямата част от грам-отрицателните и положителните бактерии. Те също така са устойчиви на пеницилиназа и киселинната среда на стомаха.
• Най-ниската токсичност сред всички ABP. Те са разрешени за употреба дори по време на бременност, а правилният прием (по предписание на лекаря и според инструкциите) почти напълно елиминира развитието на странични ефекти.

В процеса на изследвания и експерименти са получени много лекарства с различни свойства. Например, когато принадлежат към общата серия, пеницилинът и ампицилинът не са едно и също нещо. Всички пеницилинови антибиотици са добре съвместими с повечето други лекарства. Що се отнася до комплексната терапия с други видове антибактериални лекарства, комбинираната употреба с бактериостатици отслабва ефективността на пеницилините.

Класификация на пеницилините

Внимателното проучване на свойствата на първия антибиотик показа неговото несъвършенство. Въпреки доста широк спектър на антимикробна активност и ниска токсичност, естественият пеницилин се оказа чувствителен към специален разрушителен ензим (пеницилиназа), произведен от някои бактерии. Освен това той напълно губи качествата си в кисела стомашна среда, поради което се използва изключително под формата на инжекции. В търсене на по-ефективни и стабилни съединения са създадени различни полусинтетични лекарства.

Към днешна дата пеницилиновите антибиотици, чийто пълен списък е даден по-долу, са разделени на 4 основни групи.

Биосинтетичен

Произведен от гъбичките Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum, бензилпеницилинът е киселина по молекулярна структура. За медицински цели той се свързва химически с натрий или калий, за да образува соли. Получените съединения се използват за приготвяне на инжекционни разтвори, които се абсорбират бързо.

Терапевтичният ефект се забелязва в рамките на 10-15 минути след приложението, но продължава не повече от 4 часа, което изисква чести повтарящи се инжекции в мускулната тъкан (в специални случаи натриевата сол може да се прилага интравенозно).

Тези лекарства проникват добре в белите дробове и лигавиците и в по-малка степен в цереброспиналната и синовиалната течност, миокарда и костите. Но при възпаление на менингите (менингит) се повишава пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера, което позволява успешно лечение.

За да се удължи ефектът на лекарството, естественият бензилпеницилин се комбинира с новокаин и други вещества. Получените соли (новокаин, бицилин-1, 3 и 5) след интрамускулно инжектиране образуват лекарствено депо на мястото на инжектиране, откъдето активното вещество навлиза в кръвта постоянно и с ниска скорост. Това свойство ви позволява да намалите броя на инжекциите до 2 пъти на ден, като същевременно запазите терапевтичния ефект на калиеви и натриеви соли.

Тези лекарства се използват за продължителна антибиотична терапия на хроничен ревматизъм, сифилис, фокална стрептококова инфекция.

Phenoxymethylpenicillin ® е друга форма на бензилпеницилин, предназначена за лечение на умерени инфекциозни заболявания. Различава се от описаните по-горе в устойчивостта на солна киселина на стомашния сок.

Това качество позволява лекарството да се произвежда под формата на таблетки за перорално приложение (от 4 до 6 пъти на ден). Повечето патогенни бактерии в момента са резистентни към биосинтетични пеницилини, с изключение на спирохетите.

Полусинтетичен антистафилококов

Естественият бензилпеницилин е неактивен срещу щамове на стафилококи, които произвеждат пеницилиназа (този ензим разрушава бета-лактамния пръстен на активното вещество).

Дълго време пеницилинът не се използва за лечение на стафилококови инфекции, докато не се синтезира на негова основа през 1957 г. Той инхибира активността на бета-лактамазите на патогена, но е неефективен срещу заболявания, причинени от чувствителни към бензилпеницилин щамове. Тази група включва също клоксацилин, диклоксацилин, метицилин и други, които почти не се използват в съвременната медицинска практика поради повишена токсичност.

Антибиотици от групата на пеницилина в широкоспектърни таблетки

Това включва две подгрупи антимикробни средства, предназначени за орална употреба и имащи бактерициден ефект срещу повечето патогени (както грам+, така и грам-).

Аминопеницилини

В сравнение с предишната група тези съединения имат две съществени предимства. Първо, те са активни срещу по-широк спектър от патогени, и второ, те се предлагат под формата на таблетки, което значително улеснява употребата. Недостатъците включват чувствителност към бета-лактамаза, т.е. аминопеницилините (ампицилин ® и амоксицилин ®) са неподходящи за лечение на стафилококови инфекции.

Но в комбинация с оксацилин (Ampioks ®) те стават резистентни.

Препаратите се абсорбират добре и действат продължително време, което намалява честотата на употреба до 2-3 пъти за 24 часа.

Основните показания за употреба са:

Често срещан страничен ефект на аминопеницилините е характерен неалергичен обрив, който изчезва веднага след оттеглянето.

Антипсевдомонален

Те са отделна пеницилинова серия антибиотици, от чието име става ясна целта. Антибактериалната активност е подобна на аминопеницилините (с изключение на Pseudomonas) и е изразена по отношение на.

Според степента на ефективност се делят на:

• Карбоксипеницилини, чието клинично значение напоследък намалява. Carbenicillin ® , първият от тази подгрупа, също е ефективен срещу ампицилин-резистентен Proteus. Понастоящем почти всички щамове са резистентни към карбоксипеницилини.
• Уреидопеницилините са по-ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa и могат да се предписват и при възпаление, причинено от Klebsiella. Най-ефективни са Piperacillin ® и Azlocillin ® , от които само последният остава актуален в медицинската практика.

Към днешна дата по-голямата част от щамовете на Pseudomonas aeruginosa са резистентни към карбоксипеницилини и уреидопеницилини. Поради тази причина тяхното клинично значение е намалено.

Защитена от инхибитор комбинирана

Ампицилиновата група антибиотици, силно активна срещу повечето патогени, се унищожава от бактерии, образуващи пеницилиназа. Тъй като бактерицидното действие на резистентния към тях оксацилин е много по-слабо от това на ампицилин и амоксицилин, бяха синтезирани комбинирани лекарства.

В комбинация със сулбактам, клавуланат и тазобактам антибиотиците получават втори бета-лактамен пръстен и съответно имунитет към бета-лактамази. В допълнение, инхибиторите имат собствен антибактериален ефект, засилвайки основната активна съставка.

Лекарствата, защитени с инхибитори, успешно лекуват тежки вътреболнични инфекции, чиито щамове са резистентни към повечето лекарства.

Пеницилините в медицинската практика

Широкият спектър на действие и добрата поносимост от пациентите направиха пеницилина оптимално лечение за инфекциозни заболявания. В зората на ерата на антимикробните лекарства бензилпеницилинът и неговите соли бяха лекарствата на избор, но в момента повечето патогени са резистентни към тях. Въпреки това съвременните полусинтетични пеницилинови антибиотици в таблетки, инжекции и други лекарствени форми заемат едно от водещите места в антибиотичната терапия в различни области на медицината.

Пулмология и отоларингология

Друг откривател отбеляза специалната ефективност на пеницилина срещу патогени на респираторни заболявания, така че лекарството е най-широко използвано в тази област. Почти всички те имат пагубен ефект върху бактериите, които причиняват пневмония и други заболявания на долните и горните дихателни пътища.

Защитените от инхибитор агенти лекуват дори особено опасни и упорити вътреболнични инфекции.

Венерология

Спирохетите са едни от малкото микроорганизми, които са запазили чувствителност към бензилпеницилин и неговите производни. Бензилпеницилините също са ефективни срещу гонококи, което позволява успешно лечение с минимални отрицателни ефекти върху тялото на пациента.

Гастроентерология

Възпаление на червата, причинено от патогенна микрофлора, се повлиява добре от терапия с киселинно-устойчиви лекарства.

От особено значение са аминопеницилините, които са част от комплексната ерадикация на Helicobacter.

Гинекология

В акушерската и гинекологичната практика много пеницилинови препарати от списъка се използват както за лечение на женски бактериални инфекции, така и за профилактика на инфекция при новородени.

Офталмология

Тук пеницилиновите антибиотици също заемат достойно място: кератит, абсцеси, гонококов конюнктивит и други очни заболявания се лекуват с мехлеми и инжекционни разтвори.

Урология

Болестите на отделителната система, които са с бактериален произход, се повлияват добре от терапия само с инхибиторно защитени лекарства. Останалите подгрупи са неефективни, тъй като щамовете на патогените са силно устойчиви на тях.

Пеницилините се използват в почти всички области на медицината при възпаления, причинени от патогенни микроорганизми, а не само за лечение. Например, в хирургическата практика те се предписват за предотвратяване на постоперативни усложнения.

Характеристики на терапията

Лечението с антибактериални лекарства като цяло и по-специално пеницилини трябва да се извършва само по лекарско предписание.

Въпреки минималната токсичност на самото лекарство, неправилната му употреба сериозно уврежда тялото. За да може антибиотичната терапия да доведе до възстановяване, трябва да следвате медицинските препоръки и да знаете характеристиките на лекарството.

Показания

Обхватът на приложение на пеницилин и различни препарати, базирани на него в медицината, се дължи на активността на веществото по отношение на специфични патогени. Бактериостатични и бактерицидни ефекти се проявяват по отношение на:

• Грам-положителни бактерии - гонококи и менингококи;
• Грам-отрицателни - различни стафилококи, стрептококи и пневмококи, дифтерия, Pseudomonas aeruginosa и антракс, Proteus;
• Актиномицети и спирохети.

Противопоказания

Строгите противопоказания включват само индивидуална непоносимост към бензилпеницилин и други лекарства от тази група. Също така не се допуска ендолумбално (инжектиране в гръбначния мозък) приложение на лекарства при пациенти с диагностицирана епилепсия.

По време на бременност антибиотичната терапия с пеницилинови препарати трябва да се третира с изключително внимание. Въпреки факта, че те имат минимален тератогенен ефект, струва си да се предписват таблетки и инжекции само в случай на спешна нужда, като се оценява степента на риск за плода и самата бременна жена.

Тъй като пеницилинът и неговите производни свободно проникват от кръвния поток в кърмата, препоръчително е да откажете кърменето по време на лечението. Лекарството може да предизвика тежка алергична реакция при бебето дори при първата употреба. За да се предотврати лактацията, млякото трябва да се изцежда редовно.

Страничен ефект

Сред другите антибактериални средства, пеницилините се отличават с ниска токсичност.

Нежеланите реакции от употребата включват:

• Алергични реакции. Най-често се проявява с кожен обрив, сърбеж, уртикария, треска и оток. Изключително рядко, в тежки случаи е възможен анафилактичен шок, налагащ незабавно приложение на антидот (адреналин).
• . Дисбалансът на естествената микрофлора води до храносмилателни нарушения (метеоризъм, подуване на корема, запек, диария, коремна болка) и развитие на кандидоза. В последния случай се засягат лигавиците на устната кухина (при деца) или вагината.
• невротоксични реакции. Отрицателният ефект на пеницилина върху централната нервна система се проявява чрез повишена рефлексна възбудимост, конвулсии и понякога кома.

За да се предотврати развитието на дисбактериоза и да се избегнат алергии, навременната медицинска помощ на тялото ще помогне. Желателно е антибиотичната терапия да се комбинира с прием на пре- и пробиотици, както и десенсибилизатори (при повишена чувствителност).

Пеницилинови антибиотици за деца: характеристики на приложението

За деца таблетките и инжекциите трябва да се предписват внимателно, като се има предвид възможната негативна реакция и изборът на конкретно лекарство трябва да се подхожда внимателно.

През първите години от живота бензилпеницилин се използва в случай на сепсис, пневмония, менингит, възпаление на средното ухо. За лечение на респираторни инфекции, тонзилит, бронхит и синузит са избрани най-безопасните антибиотици от списъка: Amoxicillin ® , Augmentin ® , Amoxiclav ® .

Тялото на детето е много по-чувствително към лекарства, отколкото на възрастен. Ето защо трябва внимателно да наблюдавате състоянието на бебето (пеницилинът се екскретира бавно и, натрупвайки се, може да причини конвулсии), както и да предприемете превантивни мерки. Последните включват използването на пре- и пробиотици за защита на чревната микрофлора, диета и цялостно укрепване на имунитета.

Малко теория:

Историческа информация

Откритието, което направи истинска революция в медицината в началото на 20 век, е направено случайно. Трябва да кажа, че антибактериалните свойства на плесенните гъби са забелязани от хората в древни времена.

Александър Флеминг - откривател на пеницилина

Египтяните например още преди 2500 години са лекували възпалени рани с компреси от мухлясал хляб, но учените се заемат с теоретичната страна на въпроса едва през 19 век. Европейски и руски изследователи и лекари, изучавайки антибиозата (свойството на едни микроорганизми да унищожават други), направиха опити да извлекат практическа полза от нея.

Това успява британският микробиолог Александър Флеминг, който през 1928 г., на 28 септември, открива мухъл в чаши на Петри с колонии от стафилококи. Неговите спори, попаднали върху посевите поради небрежност на персонала на лабораторията, покълнали и унищожили болестотворните бактерии. Заинтересованият Флеминг внимателно изучава това явление и изолира бактерицидно вещество, наречено пеницилин. Дълги години откривателят работи върху получаването на химически чисто стабилно съединение, подходящо за лечение на хора, но други го изобретяват.

През 1941 г. Ернст Чейн и Хауърд Флори успяват да пречистят пеницилина от примеси и провеждат клинични изпитания с Флеминг. Резултатите са толкова успешни, че до 1943 г. Съединените щати организират масово производство на лекарството, което спасява много стотици хиляди животи по време на войната. Заслугите на Флеминг, Чейн и Флори пред човечеството бяха оценени през 1945 г.: откривателят и разработчиците станаха носители на Нобелова награда.

Впоследствие първоначалната химическа подготовка непрекъснато се подобрява. Така се появиха съвременните пеницилини, устойчиви на киселата среда на стомаха, устойчиви на пеницилиназа и като цяло по-ефективни.

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За целта е създаден раздел "" в горното меню на сайта.

Популярността на пеницилините се дължи на тяхното изразено бактерицидно действие, ниска токсичност и широка гама от дозировки. Недостатъците на този клас антибиотици включват честа алергия към пеницилин и висок риск от кръстосани алергични реакции с други.

Всички представители на тази група могат да бъдат разделени на биосинтетични пеницилини и полусинтетични.

Първият представител на естествените антимикробни лекарства и родоначалник на класа пеницилин е бензилпеницилин (пеницилин).

Лекарството е абсолютно нестабилно, когато се приема перорално и се разрушава напълно в стомашно-чревния тракт. Пеницилинът е само за инжекции. Когато се прилага интрамускулно, лекарството се абсорбира добре и е в състояние да създаде значителна терапевтична концентрация в рамките на половин час.

Други биосинтетични пеницилини могат да се използват за орална употреба. Феноксиметилпеницилиновите препарати (Megacillin Oral ®, Penicillin v ®) и феноксиметилпеницилин бензатин (Ospen) имат добра перорална стабилност, тяхната бионаличност е слабо зависима от приема на храна.

Други удължени естествени пеницилини (бензилпеницилин прокаин и бензатин бензилпеницилин) се прилагат интрамускулно.

Също така, полусинтетичните пеницилини се използват перорално (като заместител на инжекционния пеницилин):

• разширен спектър (и Amoxicillin ®);
• защитени пеницилини ( /Clavulanate®);
• комбинация от два антибиотика (Ампицилин ® /).

Антистафилококовият оксацилин също има таблетна форма на освобождаване.

Защитените с инхибитори антипсевдомонални защитени пеницилини (тикарцилин / клавуланат ®, пиперацилин / тазобактам ®) и антипсевдомонални незащитени пеницилини се използват само в / в.

Penicillin ® - какво е това?

Benzylpenicillin ® е биосинтетичен антибиотик, първото естествено антимикробно лекарство.

Пеницилинът инхибира синтеза на компоненти на клетъчната стена в бактериите, нарушавайки устойчивостта на мембраната, провокирайки смъртта на патогена. Механизмът на действие на пеницилините е бактерициден.

Лекарството има ниска токсичност и ниска цена, но в момента нивото на придобита резистентност при стафило-, гоно-, пневмококи и бактероиди е доста високо, което ограничава употребата му при лечението на заболявания, причинени от тези патогени.

Алергията към пеницилин е най-честият страничен ефект от употребата на пеницилин. Ето защо, преди употреба, не забравяйте да тествате за поносимост.

Антибиотикът е активен срещу не-пеницилиназообразуващи щамове на стафилококи, стрептококи, трепонема, антракс и дифтерия, някои грам-отрицателни патогени (менингококи) и др. Рикетсиите и повечето грам патогени, както и щамовете, произвеждащи пеницилиназа, са резистентни към пеницилин.

Терапевтичната концентрация се достига половин час след интрамускулно приложение. Лекарството се екскретира от тялото с урина, бъбреци. Добре се натрупва в органи и тъкани. Той обаче не може да проникне в простатната жлеза и не преодолява хематоофталмичната и непроменената кръвно-мозъчна бариера.

Фармакологична група пеницилин ®

Бета-лактамните антибиотици са пеницилини.

Форми на освобождаване на пеницилин ®

Бензилпеницилинът се разрушава напълно, когато навлезе в кисела среда, поради което не се използва перорално и няма таблетна форма.

За инжектиране се произвежда под формата на бензилпеницилин:

• натриева сол (пеницилин g);
• калиева сол;
• прокаинова сол.

Прокаиновата сол се характеризира с най-дълга продължителност на терапевтично действие. Натрият е най-малко токсичен и рядко води до локално дразнене на тъканите при приложение, използва се в педиатричната практика.

Пеницилин g се произвежда под формата на флакони, съдържащи прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 500 хиляди единици и 1 милион единици.

Прокаиновата сол има форма на освобождаване от триста хиляди, шестстотин хиляди и 1,2 милиона единици.

Рецепта за пеницилин ® на латински

Пример за рецепта за пеницилин на латински:

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 1000000ED
Д.т.д. № 10 във flac.
S. IM 1 000 000 IU 4 пъти дневно в 2 ml вода за инжекции

Показания и противопоказания за назначаване на пеницилин®

Предписва се за лечение на бактериални инфекции, свързани с чувствителна флора.

Локално Penicillin ® може да се използва за гаргара и накапване в носа (при гноен, бактериален ринит).

Един от методите за лечение на конюнктивит при деца е вливането на слаб разтвор на пеницилин, но когато използвате това лекарство, трябва да се консултирате с вашия педиатър, не се препоръчва самостоятелно приложение. Това се дължи на факта, че алергията към пеницилин се проявява дори при локално приложение и може да се прояви не само чрез изгаряне на лигавицата, зачервяване на окото, но и чрез ангиоедем или анафилактичен шок.

Системно пеницилин ® може да се предписва за елиминиране на инфекции: рана, пикочни пътища, кожа и панкреас. За лечение на остеомиелит, септичен ендокардит,. А също и с, пиемия, дифтерия (в комбинация с токсоид), актиномикоза, антракс. Използва се при УНГ патологии и в офталмологичната практика.

Лекарството е противопоказано при пациенти, които са алергични към пеницилин или други бета-лактамни лекарства, тъй като съществува висок риск от кръстосана свръхчувствителност. Също така не се предписва на новородени деца, от майки с непоносимост към пеницилин.

Интралумбалното приложение не се използва за лечение на пациенти с епилепсия.

Wed може да се предписва от раждането, но деца под две години се предписват само по здравословни причини, стриктно според предписанието на лекаря.

Калиевата сол е противопоказана при пациенти с аритмии и хиперкалиемия.

Използва се с повишено внимание при жени, които носят дете или кърмят.

Дозировка и инструкции за употреба на пеницилин ® натриева сол в ампули (инжекции)

Пеницилин g може да се използва интрамускулно, интравенозно (струйно или капково) и подкожно; понякога се използва също ендолумбално и интратрахеално приложение.

Тъй като алергията към пеницилин е доста често срещана, тестът за чувствителност към лекарството е задължителен преди приложение.

Стандартната дневна доза за възрастни Penicillin g (интравенозно приложение) при умерени заболявания е от един до два милиона единици, при тежки инфекции - до 20 милиона единици.

Прилаганата наведнъж доза е от 250 хиляди до петстотин хиляди единици. Пеницилинът се прилага четири пъти на ден.

При пациенти с газова гангрена дневната доза е от 40 до 60 милиона единици.

За бебета до една година се прилагат от 50 до 100 хиляди единици / kg на ден. От година - 50 хиляди единици / кг. При тежко заболяване дозата може да бъде увеличена до двеста до триста хиляди единици / kg. Дневната доза трябва да бъде разделена на четири до шест инжекции.

За да се спазва техниката на разреждане на пеницилина, разтворът се приготвя непосредствено преди приложение. Когато се използва интравенозно, за разреждане на праха се използва вода за инжекции или 0,9% физиологичен разтвор. Прилага се бавно, в продължение на 5 до 10 минути.

При назначаване на капково, разредете с 0,9% физиологичен разтвор и инжектирайте в рамките на час и половина.

Интравенозното приложение може да се редува с / m (веднъж или два пъти / на ден, останалите интрамускулно).

За интрамускулно инжектиране се използва вода за инжекции, разтвор на прокаин, 0,9% физиологичен разтвор за разреждане на праха.

Стандартна доза (на ден) за умерени инфекции:

• VDP (горни дихателни пътища);
• NDP (долни дихателни пътища);
• MVP (пикочен);
• ZhVP (жлъчен);
• Кожа и панкреас,

Тя е в диапазона от 2,5 до 5 милиона единици (за възрастни). Дозата се прилага 4 пъти.

Също така, лекарството може да се използва подкожно, с цел отстраняване на възпалителни инфилтрати. Пеницилин в доза от 100 до 200 хиляди се разрежда с 0,25-0,5% разтвор на прокаин (1 милилитър).

В офталмологията се използва в доза от 20 до 100 хиляди, разредена с физиологичен разтвор или дестилирана вода. Задайте 1-2 капки четири до шест пъти на ден. Преди да използвате лекарството, винаги трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Характеристики на употребата на пеницилин ®

Важно е да запомните, че всички парентерални разтвори на пеницилин трябва да се използват незабавно. Тъй като по време на съхранение ср се разпада на метаболити.

При продължителна употреба на антибиотик се увеличава рискът от гъбични заболявания на кожата и лигавиците, поради което за превенция се предписват витамини от група В, аскорбинова киселина, противогъбични средства (нистатин ®, по-рядко леворин ®).

Трябва да се помни, че курсовете на лечение, които са недостатъчни по продължителност, както и ниските дози, могат да причинят образуването на резистентни към антибиотици щамове бактерии.

По време на пеницилинотерапията е забранено да се пие алкохол, тъй като те са категорично несъвместими, сокове, сладкиши, кисело мляко и мляко. Също така се препоръчва да се изключат кифли и газирани напитки.

Симптомите на предозиране на лекарството се проявяват чрез конвулсии, менингеални симптоми, загуба на съзнание, електролитни нарушения, аритмии.

Лечението при предозиране е симптоматично. В тежки случаи може да се извърши хемодиализа.

Пеницилинът може да се използва за лечение на жени, които носят дете, но когато се предписва лекарството по време на кърмене, се препоръчва да спрете кърменето. Това се дължи на способността на антибиотика да проникне в млякото и да причини сенсибилизация, диспептични разстройства и гъбични инфекции при кърмачета.

Ако няма ефект от монотерапията с пеницилин в продължение на три до пет дни, е необходимо да се премине към комбинирана антибиотична терапия или да се смени лекарството.
Пеницилинът не се комбинира с Allopurinol ® , това може да доведе до неалергичен обрив.

Също така не се предписва с тетрациклин, поради антагонистичното взаимодействие на бензилпеницилин с бактериостатични антимикробни средства.

Пеницилинът взаимодейства синергично с бактерицидните антибиотици.

Елиминира ефективността на хормоналните контрацептиви, увеличавайки риска от нежелана бременност или кървене (ако са били използвани за терапевтични цели).

Ако не се комбинира с антикоагуланти, тази комбинация може да причини кървене. Когато се предписва антибиотик на тази категория пациенти, е необходимо внимателно и редовно да се следи протромбиновото време.

Антибиотикът не влияе върху скоростта на умствените и двигателните реакции и не влияе върху способността за шофиране. Въпреки това е важно да се вземе предвид рискът от странични ефекти на лекарството върху централната нервна система и сърдечно-съдовата система, тъй като страничните ефекти могат да повлияят на способността за работа със сложни механизми.

Алергия към пеницилин ® и други странични ефекти от употребата

Нежеланите реакции от употребата могат да се проявят чрез алергия към пеницилин с различна тежест. Непоносимостта може да се прояви с уртикария, общ и ексфолиативен дерматит, артралгия, бронхоспазъм, еозинофилия, ангиоедем, треска, еритема мултиформе. Анафилактичен шок, тромбоцитопенична пурпура.

При използване на натриева сол (пеницилин g) помпената функция на сърцето може да намалее.

Калият се характеризира със сърдечни аритмии и хиперкалиемия, в редки случаи е възможен сърдечен арест.

Също така е възможно:нефрит, менингеални симптоми, развитие на гърчове.

В кръвния тест е възможно намаляване на броя на левкоцитите и неутрофилите. Рядко се развива хемолитична анемия.

Възможно е да има стомашно-чревни смущения, флебит на мястото на инжектиране (за да предотвратите това, сменяйте мястото на инжектиране на всеки два дни) и.

При лечението на сифилис може да се развие синдром на Jarisch-Herxheimer, характеризиращ се с втрисане, треска, болка в мускулите и ставите, серумна болест, тахикардия, рязко понижаване на кръвното налягане (до колапс), коремна болка и рядко сърдечна недостатъчност.