Инструкции за употреба на октреотид. Октреотид: инструкции за употреба на инжекционния разтвор. Дозировка и приложение

Октреотид (октреотид)

фармакологичен ефект

Октреотидът е синтетичен октапептид, получен от естествения хормон соматостатин и има подобни фармакологични ефекти, но с много по-голяма продължителност на действие. Лекарството потиска патологично повишената секреция (процеса на производство и освобождаване) на растежен хормон, както и пептиди и серотонин, произведени в гастроентеропанкреатичната ендокринна система (система, която включва стомаха, тънките черва и панкреаса).
При здрави индивиди октреотидът инхибира секрецията на растежен хормон, предизвикана от аргинин, стрес и инсулинова хипогликемия (ниска кръвна захар, причинена от инсулин); секреция на инсулин, глюкагон, гастрин и други пептиди на гастроентеропанкреатичната ендокринна система, причинена от приема на храна, както и секреция на инсулин и глюкагон, стимулирана от аргинин; секреция на тиротропин (хормон на хипофизата, който регулира функцията на щитовидната жлеза), причинена от тиролиберин.
При пациенти с акромегалия (ендокринно заболяване, придружено от увеличаване на обема на ръцете, носа, долната челюст и др.), октреотид намалява концентрацията на растежен хормон и/или соматомедин А (биологично активно съединение, произвеждано главно от чернодробните клетки , стимулиращ растежа на тъканите и проявяващ инсулиноподобна активност ) в кръвната плазма. Клинично значимо намаляване на концентрацията на растежен хормон (с 50% или повече) се наблюдава при почти всички пациенти, докато нормализирането на нивото на растежен хормон в плазмата (по-малко от 5 ng / ml) се постига при около половината от пациентите. пациенти. При повечето пациенти с акромегалия октреотид значително намалява тежестта на симптомите като главоболие, подуване на кожата и меките тъкани, хиперхидроза (заболяване на потните жлези с образуване на малки сърбящи везикули), болки в ставите и пареза (намаляване на силата). и/или обхват на движение). При пациенти с големи аденоми (доброкачествени тумори) на хипофизната жлеза лечението с октреотид може да доведе до известно намаляване на размера на тумора.
При карциноидни (ракови) тумори употребата на октреотид може да доведе до намаляване на тежестта на симптомите като усещане за зачервяване и диария (диария), което в много случаи е придружено от намаляване на плазмената концентрация на серотонин и намаляване на екскрецията на 5-хидроксииндолоцетна киселина в урината.
При тумори, характеризиращи се с хиперпродукция (повишено образуване) на вазоактивен интестинален пептид, употребата на октреотид при повечето пациенти води до намаляване на тежката секреторна диария (диария). В същото време се наблюдава намаляване на съпътстващите нарушения на електролитния (йонен) баланс, например хипокалиемия (ниски нива на калий в кръвта). Някои пациенти забавят или спират прогресията на тумора и дори намаляват размера му. Клиничното подобрение обикновено е придружено от намаляване (до нормални стойности) на концентрацията на вазоактивния интестинален пептид в кръвната плазма.
При глюкагономи (злокачествен тумор/рак/на панкреаса, който произвежда инсулин), употребата на октреотид в повечето случаи води до значително намаляване на некротизиращия (водещ до тъканна смърт) мигриращ обрив; телесното тегло намалява (ефектът върху захарния диабет обаче е незначителен). В гастрономията (злокачествен тумор / рак / стомах), синдром на Zollinger-Ellison (комплекс от симптоми, когато язва на стомаха и дванадесетопръстника се комбинира с доброкачествен тумор на панкреаса), октреотид намалява хиперсекрецията (повишена секреция) на солна киселина в стомаха и свързаните с нея симптоми, включително диария чувство на зачервяване. При някои пациенти се наблюдава намаляване на концентрацията на гастрин (протеин, секретиран от стомашната лигавица, причиняващ повишена секреция на храносмилателни сокове от стомаха и панкреаса) в кръвната плазма.
При пациенти с инсулиноми (тумори на панкреаса, които произвеждат инсулин), октреотид нормализира гликемията (намалява високата кръвна захар), намалявайки нивото на инсулин в кръвта (този ефект обаче може да бъде краткотраен - около 2 часа). Гликемичният контрол може да се подобри без съпътстващо продължително намаляване на нивата на инсулин в кръвта.
При пациенти с тумори, които свръхпродуцират освобождаващ фактор на растежен хормон (освобождаване на повишено количество неврохормони на хипоталамуса, които насърчават освобождаването на хормон на растежа от хипофизната жлеза), октреотид намалява тежестта на симптомите на акромегалия. В бъдеще хипертрофията (увеличаването на обема) на хипофизната жлеза може да намалее.
При пациенти със синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН), страдащи от тежка диария (диария), рефрактерни (резистентни) към антиинфекциозна или друга терапия, употребата на октреотид води до пълно или частично нормализиране на изпражненията в около една трета от случаите.
При пациенти, подложени на операция на панкреаса, употребата на лекарството по време и след операцията намалява честотата на типичните следоперативни усложнения (например панкреатични фистули /канали, образувани в резултат на заболяването, свързващи панкреаса с вътрешните органи или външната среда/, абсцеси /язви/, сепсис /заразяване на кръвта с микроби от огнището на гнойно възпаление/, постоперативен остър панкреатит /възпаление на панкреаса/).

Показания за употреба

Акромегалия (при липса на достатъчен ефект от хирургично лечение, лъчева терапия и лечение с допаминови агонисти; при неоперабилни пациенти, както и при пациенти, отказали хирургично лечение); тумори на гастроентеропанкреасната ендокринна система (карциноидни тумори /общо наименование за тумори, възникващи от клетки на стомашната лигавица/) с наличие на карциноиден синдром (комбинация от „хроничен ентерит /възпаление на тънките черва/, възпаление на сърцето клапи, телеангиектазии /локално прекомерно разширение на малки съдове/ и пигментация на кожата); тумори, характеризиращи се с хиперпродукция на вазоактивен интестинален пептид; глюкагономи; гастриноми /синдром на Zollinger-Ellison; инсулиноми/); тумори, характеризиращи се с хиперпродукция на соматолиберин; рефрактерна диария при пациенти с СПИН; профилактика на усложнения след операции на панкреаса.

Начин на приложение

При акромегалия лекарството се прилага първоначално при 0,05-0,1 mg подкожно на интервали от 8 или 12 часа.В бъдеще изборът на дозата трябва да се основава на месечни определяния на концентрацията на растежен хормон в кръвта, анализ на клиничните симптоми и поносимостта на лекарството. При повечето пациенти оптималната дневна доза е 0,2-0,3 mg. Максималната доза е 1,5 mg на ден. Ако след тримесечно лечение с октреотид няма достатъчно намаляване на нивата на хормона на растежа и подобрение на клиничната картина на заболяването, терапията трябва да се преустанови.
В случай на ендокринни тумори на гастроентеропанкреатичната система, лекарството се прилага подкожно в начална доза от 0,05 mg 1-2 пъти дневно. В бъдеще, в зависимост от постигнатия клиничен ефект, ефекта върху нивата на хормоните, произвеждани от тумора (в случай на карциноидни тумори, ефекта върху екскрецията на 5-хидроксииндолоцетна киселина в урината) и поносимостта, дозата на лекарството може постепенно да се увеличи до 0,1-0,2 mg 3 пъти на ден. В изключителни случаи може да са необходими по-високи дози. Поддържащите дози на лекарството трябва да се избират индивидуално.
При рефрактерна диария при пациенти със СПИН лекарството се прилага подкожно в начална доза (0,1 mg) 3 пъти на ден. Ако след една седмица лечение диарията не отшуми, дозата на лекарството трябва да се увеличи индивидуално до 0,25 mg 3 пъти на ден. Изборът на дозата на лекарството трябва да се извършва въз основа на наблюдение на обема на изпражненията и поносимостта на лекарството. Ако в рамките на една седмица от лечението с октреотид в доза от 0,25 mg 3 пъти на ден няма подобрение, спрете терапията.
За предотвратяване на усложнения след операции на панкреаса, първата доза от 0,1 mg се прилага подкожно 1 час преди лапаротомия (отваряне на коремната кухина); след това след операцията се прилагат подкожно 0,1 mg 3 пъти на ден в продължение на седем последователни дни.
При пациенти в напреднала възраст не е необходимо да се намалява дозата на октреотид.
На мястото на инжектиране са възможни болка, сърбеж или усещане за парене, зачервяване и подуване (обикновено изчезват в рамките на 15 минути). За да се намали дискомфорта на мястото на инжектиране, се препоръчва разтворът на лекарството да се доведе до стайна температура преди приложение и да се инжектира по-малък обем от лекарството. Трябва да се избягват многократни инжекции на едно и също място на кратки интервали. За да се предотврати бактериално замърсяване, се препоръчва да се пробие запушалката на многодозовия флакон не повече от 10 пъти.

Странични ефекти

Анорексия (липса на апетит), гадене, повръщане, спазматична болка (свързана с рязко свиване на гладките мишки на вътрешните органи) в корема, чувство на подуване, прекомерно образуване на газове, разхлабени изпражнения, диария (диария) и стеаторея ( високо съдържание на мазнини в изпражненията). Въпреки че отделянето на мазнини с изпражненията може да се увеличи, няма индикации, че продължителното лечение с октреотид може да доведе до развитие на малабсорбция. В редки случаи може да има явления, наподобяващи остра чревна непроходимост.
Стомашно-чревните нежелани реакции могат да бъдат намалени, ако инжекциите с октреотид се прилагат между храненията или преди лягане.
В случай на тумори на хипофизата е необходимо внимателно наблюдение на пациентите, получаващи лекарството, тъй като е възможно увеличаване на размера на туморите с развитието на такива сериозни усложнения като зрително увреждане. В тези случаи трябва да се обмисли необходимостта от други лечения.
При лечение на гастроентеропанкреатични ендокринни тумори с октреотид, в редки случаи може да настъпи внезапен рецидив (рецидив) на симптомите.
Има единични случаи на остър хепатит (възпаление на чернодробната тъкан) без холестаза (застой на жлъчката), както и хипербилирубинемия (повишени нива на билирубин /жлъчен пигмент/ в кръвта) в комбинация с повишаване на активността на ензимите: алкални фосфатаза, гама глутамил трансфераза и в по-малка степен трансаминази.
Продължителната употреба на лекарството може да доведе до образуване на камъни в жлъчката. При 10-20% от пациентите, приемащи октреотид за дълго време, могат да се появят камъни в жлъчката. Ето защо, преди започване на лечението, както и по време на лечението с октреотид (на всеки 6-12 месеца), се препоръчва ултразвуково изследване на жлъчния мехур. Ако жлъчните камъни се установят преди лечението, употребата на октреотид трябва да се обмисли за всеки отделен случай. Понастоящем няма индикации, че октреотидът може да повлияе неблагоприятно върху динамиката на развитието на вече съществуващи жлъчни камъни или върху прогнозата на жлъчнокаменната болест. Ако по време на лечението с лекарството се появят камъни в жлъчката, въпросът за продължаване на лечението се решава индивидуално. Ако няма симптоми на жлъчнокаменна болест и не се изисква специално лечение, е показано по-често наблюдение на пациента. Ако има клинични прояви на холелитиаза, трябва да се проведе конвенционалното лечение на това заболяване, включително терапия с жлъчни киселини.
Може би нарушение на толерантността (толерантността) към глюкозата след хранене (поради потискане на секрецията на инсулин от лекарството); в редки случаи, при продължително лечение, може да се развие персистираща хипергликемия (продължително повишаване на кръвната захар).
Пациенти с инсулиноми (тумори на панкреаса, които произвеждат инсулин) могат да получат повишаване на тежестта и продължителността на гликемията по време на лечение с октреотид (това се дължи на относително по-слабия ефект на лекарството върху потискането на инсулиновата секреция в сравнение с ефекта върху секрецията на растежен хормон и глюкагон /хормон на панкреаса, стимулиращ образуването на инсулин/). Такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани в началото на лечението с октреотид, както и при всяка промяна в дозата на лекарството. Значителни колебания в концентрацията на глюкоза в кръвта могат да се опитат да се намалят чрез по-често приложение на лекарството.
При пациенти с диабет, получаващи инсулин, октреотид може да намали нуждата от инсулин.

Връзки

• Официалните инструкции за лекарството Octreotide.
• Съвременни лекарства: пълно практическо ръководство. Москва, 2000. С. А. Крижановски, М. Б. Вититнова.

внимание!
Описание на лекарството Октреотид" на тази страница е опростена и допълнена версия на официалните инструкции за употреба. Преди да закупите или използвате лекарството, трябва да се консултирате с лекар и да прочетете анотацията, одобрена от производителя.
Информацията за лекарството е предоставена само за информационни цели и не трябва да се използва като ръководство за самолечение. Само лекар може да вземе решение за назначаването на лекарството, както и да определи дозата и методите на неговото използване.

Октреотид е синтетичен аналог на соматостатин; соматостатин-подобно лекарство.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма - разтвор за интравенозно и подкожно приложение: бистра, безцветна течност без мирис (50 и 100 mcg/ml - по 1 ml в тъмни стъклени ампули с опъващ пръстен за отваряне, в ампули с точка на счупване или безцветни стъклени ампули с цветна маркировка под формата на две зелени ленти, 5 ампули в клетъчна контурна опаковка, 1 или 2 опаковки в картонена опаковка; 300 и 600 mcg / ml - по 1 ml в тъмни стъклени ампули с опъващ пръстен за отваряне, в ампули с точка на счупване или ампули от безцветно стъкло с цветна маркировка под формата на две зелени ивици, 1, 2 или 5 ампули в блистер, 1 опаковка от 1, 2 или 5 ампули или 2 опаковки от 5 ампули в картонена опаковка ).

Активна съставка: октреотид, в 1 ml разтвор - 50, 100, 300 или 600 mcg.

Спомагателни компоненти: натриев хлорид и вода за инжекции.

Показания за употреба

• Акромегалия - за намаляване на нивото на растежен хормон и инсулиноподобен растежен фактор-1 (IGF-1) в кръвната плазма и контролиране на основните прояви на заболяването в случаите, когато ефектът от лъчетерапията или хирургичното лечение не е достатъчен; лечение на акромегалия при пациенти, отказали операция или които имат противопоказания за нейното прилагане; краткосрочно лечение в интервалите между курсовете на лъчева терапия, докато се получи достатъчен ефект от нейното прилагане;
• Секретиращи ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса (за контролиране на симптомите): глюкагономи, VIPоми, карциноидни тумори с карциноиден синдром, соматолибериноми (тумори, характеризиращи се със свръхпродукция на освобождаващ фактор на растежен хормон), гастриноми или синдром на Zollinger-Ellison (обикновено в комбинация с блокери на Н2-хистаминови рецептори и инхибитори на протонната помпа), инсулином (за контрол на хипогликемия в предоперативния период, за поддържаща терапия);
• Спиране на кървенето от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с цироза на черния дроб и предотвратяване на повторно кървене (в комбинация със специфични терапевтични мерки, например с ендоскопска склеротерапия).

Допълнително за октреотид в доза от 50 и 100 mcg / ml:

• Спиране на кървенето при язва на стомаха и 12 дуоденална язва;
• Лечение на остър панкреатит;
• Лечение и профилактика на усложнения след хирургични операции на коремни органи.

Октреотид не е противораково лекарство, приложението му не може да доведе до излекуване при пациенти със секретиращи ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса.

Противопоказания

Абсолютно:

• Възраст до 18 години;
• Свръхчувствителност към лекарството.

Относително:

• Диабет;
• холелитиаза (холелитиаза);
• Бременност;
• Кърмене.

Начин на приложение и дозировка

Лекарството се прилага подкожно (s / c) или интравенозно (in / in) капково.

Октреотид в доза от 50 и 100 mcg / ml

• Лечение на остър панкреатит: s / c 100 mcg 3 пъти дневно за 5-дневен курс. Възможно е също така в/в въвеждането в дневна доза до 1200 mcg;
• Спрете кървенето от язва: под формата на интравенозна инфузия от 25-50 mcg / h дневно в продължение на 5 дни;
• Спиране на кървене от разширени вени на хранопровода: под формата на непрекъснати интравенозни инфузии в доза 25-50 mcg/час за 5 дни;
• Профилактика на усложнения след операция на панкреаса: първата доза - 100-200 mcg s / c 1-2 часа преди лапаротомия, след операция - s / c 100-200 mcg 3 пъти дневно в продължение на 5-7 дни;
• Акромегалия: s / c в доза от 50-100 mcg на интервали от 8 или 12 часа;
• Тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система: s / c 50 mcg 1-2 пъти на ден с постепенно увеличаване на дозата до 100-200 mcg 3 пъти на ден.

Октреотид в доза от 300 и 600 mcg / ml

• Акромегалия (в случай на неуспех на първоначалната терапия с употребата на октреотид в доза от 50-100 mcg, която се оценява въз основа на месечно определяне на концентрацията на растежен хормон в кръвта (целева концентрация: растежен хормон по-малко от 2,5 ng / ml, IGF-1 - в рамките на нормалните стойности), анализ на клиничните признаци на заболяването и поносимостта на лекарството: s / c в доза от 300 mcg на интервали от 8 или 12 часа, Ако тази доза не е достатъчно, изборът на дозата се извършва допълнително в съответствие с посочените критерии.Максималната допустима дневна доза е 1500 mcg.пациентите, получаващи октреотид в постоянна доза, на всеки 6 месеца е необходимо да се определи концентрацията на растежен хормон.Ако след 3 месеца на терапията няма подобрение в клиничната картина на заболяването и достатъчно намаляване на концентрацията на растежен хормон, по-нататъшно лечение с лекарството не е препоръчително;
• Тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система (в случай на неуспех на първоначалната терапия с употребата на октреотид в доза от 50 mcg 1-2 пъти на ден с постепенно увеличаване на дозата до 100-200 mcg 3 пъти на ден, което се оценява въз основа на постигнатия клиничен ефект, ефекта върху концентрацията на хормоните, произведени от тумора, и поносимостта на лекарството): s / c 300 mcg 1-2 пъти по същество, с недостатъчна ефективност, постепенно увеличаване на доза от лекарството е възможна, в изключителни случаи - до доза от 300-600 mcg 3 пъти по същество. Поддържащите дози се избират индивидуално за всеки пациент. Ако терапията с октреотид в максималната поносима доза за 1 седмица е била неефективна при карциноидни тумори, не се препоръчва по-нататъшно лечение с лекарството;
• Спрете кървенето от разширени вени на стомаха и хранопровода: IV вливане със скорост 25 mcg/час за 5-дневен курс.

При пациенти с чернодробно увреждане е необходимо коригиране на поддържащата доза.

Опитът с октреотид при деца е ограничен.

Правила за подкожно приложение на лекарството:

• Преди приложение загрейте разтвора до стайна температура, това ще намали дискомфорта на мястото на инжектиране;
• Не инжектирайте на едно и също място на кратки интервали;
• Ампулите се отварят непосредствено преди въвеждането;
• Изхвърлете неизползваното количество от лекарството.

Пациентите могат да извършват подкожно приложение самостоятелно. За да направят това, те трябва да получат подробни инструкции от своя лекар или медицинска сестра.

Правила за интравенозно капково приложение на лекарството:

• Преди въвеждането внимателно проверете ампулата за наличие на чужди включвания и промяна в цвета;
• Съдържанието на 1 ампула, съдържаща 600 μg октреотид, се разрежда в 60 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид;
• Пригответе разтвора непосредствено преди приложение;
• При необходимост съхранявайте при температура 2-8 ºС за не повече от 24 часа. Загрейте до стайна температура преди употреба.

Странични ефекти

Класификация на страничните ефекти:

• Много чести: ≥1/10;
• Чести: ≥1/100 но<1/10;
• Понякога: ≥1/1000 но<1/100.

Странични ефекти, идентифицирани по време на клиничните изпитвания на лекарството:

• Стомашно-чревен тракт: много често - гадене, подуване на корема, коремна болка, диария, запек; често - усещане за пълнене / тежест в корема, промяна в цвета на изпражненията, стеаторея, диспептични разстройства, мека консистенция на изпражненията, повръщане, анорексия;
• Нервна система: много често - главоболие; често - световъртеж;
• Ендокринна система: много често - хипергликемия; често - нарушен глюкозен толеранс, хипогликемия, хипотиреоидизъм или нарушена функция на щитовидната жлеза (понижени нива на тироид-стимулиращ хормон, общ и свободен тироксин);
• Дихателна система: често - задух;
• Сърдечно-съдова система: често - брадикардия; понякога - тахикардия;
• Хепатобилиарна система: много често - образуване на камъни в жлъчния мехур (холелитиаза); често - хипербилирубинемия, холецистит, повишена активност на чернодробните трансаминази, нарушена колоидна стабилност на жлъчката (проявява се чрез образуване на холестеролни микрокристали);
• Дерматологични реакции: често - обрив, сърбеж, косопад;
• Други: понякога - дехидратация;
• Местни реакции: много често - болка на мястото на инжектиране.

Странични ефекти, чиято причинно-следствена връзка с употребата на октреотид не е установена:

• Имунна система: алергични и анафилактични реакции;
• Дерматологични реакции: уртикария;
• Сърдечно-съдова система: аритмии;
• Хепатобилиарна система: остър панкреатит, холестатичен хепатит, жълтеница, холестаза, холестатична жълтеница, остър хепатит без холестаза, повишени нива на алкална фосфатаза и гама-глутамил трансфераза.

специални инструкции

Страничните ефекти от стомашно-чревния тракт могат да бъдат намалени, ако лекарството се прилага преди лягане или между храненията.

За да се намали дискомфорта при прилагане на разтвора, се препоръчва ампулата да се затопли до стайна температура преди инжектиране. Не инжектирайте на едно и също място на кратки интервали.

Някои нежелани реакции могат да имат отрицателно въздействие върху скоростта на реакциите и способността за концентрация, това трябва да се вземе предвид от пациенти, които шофират превозни средства и са заети в отрасли с потенциално опасни дейности.

Пациентите с тумори на хипофизата, секретиращи растежен хормон, се нуждаят от внимателно наблюдение по време на лечението, т.к. възможно е увеличаване на размера на тумора с развитието на такива усложнения като стесняване на зрителните полета. Ако това се случи, е необходимо да се обмисли целесъобразността от използване на други методи на лечение.

Жените с акромегалия в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на лечението, тъй като с намаляване на нивата на хормона на растежа и нормализиране на нивата на IGF-1, употребата на Octreotide може да доведе до възстановяване на детеродната функция.

При продължителна употреба на лекарството трябва да се следи функцията на щитовидната жлеза.

Ако се развие брадикардия, е необходимо да се намали дозата на бета-блокери, блокери на калциевите канали или лекарства, които влияят на баланса на течности и електролити.

В някои случаи октреотид може да повлияе на абсорбцията на мазнини в червата.

Лекарството може да допринесе за намаляване на нивото на кобаламин (витамин В12) и отклонение от нормата на теста на Шилинг (абсорбция на кобаламин). Когато се предписва Octreotide на пациенти с анамнеза за дефицит на витамин B12, се препоръчва да се следи концентрацията на кобаламин в организма.

Преди да се предпише лекарството, пациентът се изпраща за ултразвуково изследване (ултразвук) на жлъчния мехур, по време на лечението се извършват повторни ултразвукови изследвания на всеки 6-12 месеца. Ако жлъчните камъни са диагностицирани преди започване на терапията, употребата на Octreotide се решава индивидуално, след съотношението на потенциалните ползи и възможните рискове. Няма данни за отрицателния ефект на октреотид върху хода или прогнозата на съществуваща холелитиаза.

Случаи на образуване на камъни в жлъчния мехур по време на лечението:

• Безсимптомни камъни: употребата на лекарството трябва да се преустанови или да продължи след оценка на съотношението полза-риск. Не е необходимо да се предприемат никакви мерки, само да продължите да наблюдавате пациента, като го правите по-щателно и често;
• Симптоматични камъни: Употребата на лекарството трябва да се преустанови или да продължи след оценка на съотношението полза/риск. Във всеки случай пациентът трябва да се лекува подобно на други пациенти със симптоматична холелитиаза. Медикаментозната терапия включва използването на комбинации от лекарства за жлъчна киселина (напр. хенодезоксихолева киселина в доза от 7,5 mg/kg/ден в комбинация с урсодезоксихолева киселина в същата доза) под ултразвуков контрол до пълното изчезване на камъните.

При лечение на ендокринни тумори на панкреаса и стомашно-чревния тракт с октреотид, в редки случаи може да настъпи внезапен рецидив на симптомите на заболяването. При пациенти с инсулиноми по време на периода на лечение е възможно да се увеличи тежестта и да се увеличи продължителността на хипогликемията. Тези пациенти трябва да бъдат внимателно проследявани редовно, особено в началото на лечението и при всяка промяна на дозата.

Значителни колебания в концентрацията на глюкоза в кръвта в някои случаи могат да бъдат намалени поради по-честото приложение на лекарството в по-малки дози. При пациенти с инсулинозависим захарен диабет лекарството може да намали нуждата от инсулин. При пациенти със захарен диабет тип 2 с частично запазена инсулинова секреция и пациенти без диабет, октреотид може да доведе до развитие на постпрандиална хипергликемия. Пациентите с диабет по време на лечение с Octreotide трябва да получават антидиабетна терапия и да контролират концентрацията на глюкоза в кръвта.

Системно проследяване на концентрацията на кръвната захар е необходимо и след кървене от стомашни / езофагеални варици, тъй като такива пациенти са изложени на повишен риск от развитие на диабет тип 1, а при пациенти с диабет са възможни промени в нуждите от инсулин.

лекарствено взаимодействие

4.95 Оценка: Описанието е актуално 29.09.2014

• Латинско име:Октреотид
• ATX код: H01CB02
• Активно вещество:Октреотид (октреотид)
• производител: F-Sintez CJSC (Русия)

Съединение

Разтворът съдържа активна съставка октреотид , представени като безплатни . Спомагателни компоненти: натриев хлорид и вода за инжекции.

Октреотид-деповключва в състава си: активно вещество - октреотид, помощни компоненти: съполимер на DL-млечна и гликолова киселини, D-манитол, натриева сол на карбоксиметилцелулоза, полисорбат-80, примамки и вода за инжекции.

Октреотид-лонгсе състои от активно вещество октреотид ацетат и допълнителни компоненти: съполимер на DL-млечна и гликолова киселини, D-манитол, натриева кармелоза, полисорбат-80.

Форма за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на инжекционен разтвор, поставен в ампули от 1 ml или флакони от 5 ml.

Октреотид-депоИ Октреотид-лонгсе предлагат под формата на лиофилизиран прах или уплътнена и пореста маса под формата на светло оцветена таблетка с различни дозировки. Освен това са приложени безцветен прозрачен разтворител и възстановена суспензия, която е хомогенна суспензия със светъл нюанс.

Също така, тези лекарствени варианти могат да бъдат предложени под формата на лиофилизат за приготвяне на суспензия, предназначена за интрамускулно приложение с удължено действие от 0,01-0,03 g от активната съставка в тъмни стъклени флакони. Освен това опаковката включва ампула с разтворител от 2 ml, спринцовка за еднократна употреба, стерилни игли и тампони със спирт. Един комплект е за един .

фармакологичен ефект

Лекарството има подобни на соматостатин действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Това лекарство е синтетичен аналог , който има подобни фармакологични ефекти, но по-продължително действие.

Лечението с Октреотид се провежда при потискане на секрецията на хормона на растежа, повишено патологично или причинено от аргинин , инсулинова хипогликемия или физическа активност. В резултат на това се намалява секреция на инсулин, и, които също могат да бъдат повишени патологично или причинени от хранене. Забелязано е потискане на секрецията инсулин и , което стимулира аргинин , намалена секреция тиреотропин причинено от .

Употребата на лекарството преди или по време на операции на панкреаса може да намали честотата на характерните следоперативни усложнения, например: панкреатични фистули, сепсис, остър следоперативен.

Лечението на кървене от разширени вени в стомашно-чревния тракт при пациенти, страдащи в комбинация със специфично лечение - склерозиращо и хемостатично, помага за ефективно спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене.

Вътре в тялото има бързо и пълно усвояване на активното вещество. В този случай максималната концентрация на октреотид в кръвната плазма се достига след 30 минути. Компонентът се свързва с плазмените протеини с 65%, но връзката му с кръвните клетки е много незначителна. Екскрецията на лекарството се извършва в няколко фази през червата и с помощта на бъбреците.

Показания за употреба

Препарати на базата на октреотид се предписват за:

• ако се забележи неефективност агонисти , както и при невъзможност за извършване на хирургична или лъчева терапия;
• ендокринни тумори гастроентеропанкреатична система;
• глюкагономи, гастриноми;
• инсуломах,соматолиберином;
• рефрактерни при пациенти;
• операции на панкреаса, включително за предотвратяване на усложнения;
• , предотвратяване на рецидиви при разширени вени на хранопровода с цироза на черния дроб и др.

Противопоказания за употреба

Основното противопоказание за употребата на това лекарство е свръхчувствителност.

Трябва да се внимава при лечението на пациентите холелитиаза, , при и .

Странични ефекти

По време на лечението с Октреотид могат да се появят нарушения във функционирането на храносмилателния тракт под формата на: повръщане, гадене, анорексия , усещане за болка, , с театорея, чревна непроходимост, остър хепатит без холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, остра и други.

Може също да се развие алопеция И . Не са изключени местни прояви: болезненост, парене, зачервяване или подуване . Продължителната употреба често е придружена от образуване на камъни в жлъчката, намален глюкозен толеранс, упорит хипергликемия, хипогликемия.

Октреотид, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Октреотид е предназначен за интравенозно, интрамускулно или подкожно инжектиране . Дозировката се определя индивидуално, като се вземат предвид естеството на заболяването и характеристиките на пациента. Например акромегалия и тумори на гастроентеропанкреатичната система изискват подкожно инжектиране дневно 1-2 пъти по 50-100 mcg. Предотвратяването на усложнения в резултат на предишни операции на панкреаса включва подкожно приложение на първата доза един час преди лапаротомия, след което се прилага дневно 3 пъти по 100 mcg през седмицата. Когато е необходимо да се спре кървенето от разширени вени на стомашно-чревния тракт, се прилагат непрекъснати венозни инфузии от 25 mcg / h за най-малко 5 дни.

Инструкции за употреба Октреотид-депоИ Octreotide-Long FSказва, че са за дълбока интрамускулна инжекция в глутеалния мускул. Когато подкожното приложение на Octreotide при пациенти позволява адекватен контрол на проявата на заболяването, началната доза Depot и Long се предписва от 20 mg на всеки 4 седмици в продължение на 3 месеца. След това дозировката се коригира в зависимост от биологичните маркери на заболяването и клиничните симптоми.

Ако пациентите не са получавали преди това октреотид подкожно, тогава терапията с този конкретен агент и метод трябва да започне за 2 седмици. Този подход ще ви позволи да оцените неговата ефективност и поносимост, след което можете да извършите лечение с Octreotide-Depot или Long.

Предозиране

В случай на предозиране на Октреотид или Октреотид-лонг може да възникне следното: краткотрайно намаляване на сърдечната честота , болка в корема спазматичен характер гадене , приливи на кръв към лицето, . В този случай се провежда симптоматично лечение.

В клиничната практика не са описани случаи на предозиране с Octreotide-Depot.

Взаимодействие

Едновременната употреба на лекарството с намалява нивото му в серума, забавя абсорбцията циметидин и полезни компоненти от стомашно-чревния тракт. Ако Октреотид се прилага с инсулин , устно хипогликемични лекарства,бета-блокери , БКК и диуретици, трябва да се направят корекции на дозирането. Едновременната употреба с може да увеличи неговата бионаличност.

Установено е, че това лекарство намалява метаболитния клирънс на веществата, които се метаболизират от ензимите на цитохром Р450, причинени от потискане на хормона на растежа. Поради това трябва да се внимава при предписването на такива лекарства.

Условия за продажба

Всяка форма на лекарството се отпуска строго по лекарско предписание.

Условия за съхранение

За да съхранявате тези лекарства, е необходимо да осигурите сухо, тъмно място с температура 2-8 градуса, добре защитено от деца.

Най-доброто преди среща

Лиофилизатът и разтворителят могат да се използват 3 години.

Формите Depot и Long остават годни за 2 години. Готовият продукт запазва своята ефективност за не повече от 6 часа.

Аналози на октреотид

Съвпадение в ATX кода на 4-то ниво:

Във фармакологията има много аналози на октреотид, основният е .

Те имат подобен ефект: соматостатин, И Серморелин .

Алкохол

Известно е, че алкохолът инхибира синтеза следователно употребата му с всяка форма на октреотид е противопоказана.

Отзиви за Октреотид

Трябва да се отбележи, че онлайн дискусиите относно употребата на това лекарство и неговата ефективност са редки. Обикновено потребителите задават въпроси на специалисти, в които се интересуват колко ефективна е терапията на дадено заболяване.

В клиничната практика обаче се използва предимно депо формата. В същото време прегледи на Октреотид-депопоказват, че се използва в Панкреатит , както и остри и хронични форми на това заболяване. Разбира се, това лекарство се предписва само от специалист и трябва да се очаква, че лечението ще продължи поне една седмица.

Октреотид цена, къде да купя

Купете в Москва Octreotide-Long FS 10 mg под формата на микросфера за приготвяне на лекарствена суспензия, предназначена за интрамускулно приложение, може да бъде в диапазона от 30-32 хиляди рубли.

Цена Октреотид-депо 20 mg е 46-48 хиляди рубли.

• Интернет аптеки в РусияРусия
• Интернет аптеки в УкрайнаУкрайна

Покажи повече

Покажи повече

образование:Завършила е Ривненския държавен основен медицински колеж със специалност "Фармация". Завършил Винишки държавен медицински университет. М. И. Пирогов и стаж въз основа на него.

Опит:От 2003 г. до 2013 г. работи като фармацевт и ръководител на аптечен павилион. Награден с грамоти и отличия за дългогодишна и съвестна работа. Статии на медицинска тематика бяха публикувани в местни издания (вестници) и в различни интернет портали.

Забележка!

Информацията за лекарствата в сайта е обща справка, събрана от публично достъпни източници и не може да служи като основа за вземане на решение за употребата на лекарства в хода на лечението. Преди да използвате лекарството Octreotide, не забравяйте да се консултирате с лекуващия лекар.

аналог на соматостатин. Лекарство за интензивно лечение в гастроентерологията

Активно вещество

Октреотид (като ацетат) (октреотид)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Помощни вещества: - 9 mg, вода за инжекции - до 1 ml.

Разтвор за интравенозно и s / c приложение прозрачен, безцветен, без мирис.

Помощни вещества: натриев хлорид - 9 mg, вода за инжекции - до 1 ml.

1 ml - ампули (1) - блистери (1) - картонени опаковки.
1 ml - ампули (2) - блистери (1) - картонени опаковки.
1 ml - ампули (5) - блистери (1) - картонени опаковки.
1 ml - ампули (5) - блистери (2) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Октреотид е синтетичен аналог на соматостатин, който е производно на естествения хормон соматостатин и има сходни с него фармакологични ефекти, но с много по-голяма продължителност на действие. Октреотидът потиска секрецията на растежен хормон (GH), както патологично повишена, така и причинена от аргинин, физическо натоварване и инсулинова хипогликемия. Лекарството също така потиска секрецията на инсулин, глюкагон, гастрин, както патологично повишена, така и причинена от приема на храна; също така потиска секрецията на инсулин и глюкагон, стимулирани от аргинин. Октреотид инхибира секрецията на тиротропин, причинена от тиреолиберин.

За разлика от соматостатин, октреотидът потиска секрецията на GH в по-голяма степен от секрецията на инсулин и приложението му не е придружено от последваща хиперсекреция на хормони (например GH при пациенти с акромегалия).

При пациенти с акромегалия октреотид намалява концентрацията на GH и инсулиноподобен растежен фактор (IGF-1) в кръвта. Намаляване на концентрацията на GH с 50% или повече се наблюдава при 90% от пациентите, докато стойността на концентрацията на GH от най-малко 5 ng / ml се постига при около половината от пациентите. При повечето пациенти с акромегалия октреотидът намалява тежестта на главоболието, подуването на меките тъкани, хиперхидрозата, болката в ставите и парестезията. При пациенти с големи аденоми на хипофизата лечението с октреотид може да доведе до известно намаляване на размера на тумора.

В случай на секретиращи тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система, при недостатъчна ефективност на проведената терапия (хирургична интервенция, емболизация на чернодробната артерия, химиотерапия, включително стрептозотоцин и др.), назначаването на октреотид може да доведе до подобряване на хода на заболяването. . Така че, при карциноидни тумори, употребата на октреотид може да доведе до намаляване на тежестта на усещането за зачервяване на лицето, диария, което в много случаи е придружено от намаляване на плазмената концентрация на серотонин и екскреция на 5-хидроксииндолоцетна киселина от бъбреците. При тумори, характеризиращи се с хиперпродукция на вазоактивен интестинален пептид (VIPoma), употребата на октреотид при повечето пациенти води до намаляване на тежката секреторна диария и съответно до подобряване на качеството на живот на пациента. В същото време се наблюдава намаляване на съпътстващите електролитни дисбаланси, например хипокалиемия, което прави възможно отмяната на ентералното и парентералното приложение на течности и електролити. При някои пациенти прогресията на тумора се забавя или спира, размерът му намалява, както и размерът на чернодробните метастази. Клиничното подобрение обикновено е придружено от намаляване на концентрацията на вазоактивен интестинален пептид (VIP) в плазмата или нейното нормализиране. При глюкагономите употребата на октреотид води до намаляване на еритема мигранс. Октреотидът няма значителен ефект върху тежестта на хипергликемията при захарен диабет, докато нуждата от инсулин или перорални хипогликемични лекарства обикновено остава непроменена. Лекарството причинява намаляване на диарията, което е придружено от увеличаване на телесното тегло. Въпреки че намаляването на плазмената концентрация на глюкагон под въздействието на октреотид е преходно, клиничното подобрение остава стабилно през целия период на употреба на лекарството. При пациенти с гастриноми / синдром на Zollinger-Ellison, когато октреотид се използва самостоятелно или в комбинация с инхибитори на протонната помпа или блокери на H2-хистаминовите рецептори, е възможно да се намали хиперсекрецията на солна киселина в стомаха, да се намали концентрацията на гастрин в кръвна плазма, както и намаляване на тежестта на диарията и приливите. При пациенти с инсулиноми октреотид намалява нивото на имунореактивния инсулин в кръвта (този ефект може да бъде краткотраен - около 2 часа). При пациенти с резектабилни тумори октреотидът може да осигури възстановяване и поддържане на нормогликемия в предоперативния период. При пациенти с неоперабилни доброкачествени и злокачествени тумори гликемичният контрол може да се подобри без едновременно продължително намаляване на нивата на инсулин в кръвта.

При пациенти с редки тумори, които свръхпродуцират освобождаващ фактор на растежен хормон (соматолиберином), октреотид намалява тежестта на симптомите на акромегалия. Това се дължи на потискането на секрецията на освобождаващия фактор на растежния хормон и на самия растежен хормон. В бъдеще хипертрофията на хипофизната жлеза може да намалее.

При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с цироза на черния дроб, употребата на октреотид в комбинация със специфично лечение (например склерозираща терапия) води до по-ефективен контрол на кървенето и ранно повторно кървене, намаляване на обема трансфузии и подобряване на 5-дневната преживяемост. Смята се, че механизмът на действие на октреотид е свързан с намаляване на органния кръвен поток чрез потискане на вазоактивни хормони като VIP и глюкагон.

Фармакокинетика

Всмукване

След подкожно приложение октреотид се абсорбира бързо и напълно. C max на октреотид в плазмата се постига за 30 минути.

Разпределение

Комуникацията с протеините на кръвната плазма е 65%. Свързването на октреотид с кръвните клетки е изключително незначително Vd е 0,27 l / kg.

развъждане

T 1/2 след s / c приложение на октреотид е 100 минути. След интравенозно приложение екскрецията на октреотид се извършва в 2 фази, с T 1/2 - съответно 10 и 90 минути. По-голямата част от октреотид се екскретира през червата, около 32% - непроменен чрез бъбреците. Общият клирънс е 160 ml/min.

Показания

Акромегалия: за контролиране на основните прояви на заболяването и намаляване на плазмените нива на GH и IGF-1 в случаите, когато няма достатъчен ефект от хирургично лечение или лъчева терапия. Октреотид е показан и за лечение на пациенти с акромегалия, които са отказали операция или имат противопоказания за нея, както и за краткосрочно лечение между курсовете на лъчева терапия до пълното развитие на ефекта.

Секретиращи ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса - за контролиране на симптомите:

- карциноидни тумори с наличие на карциноиден синдром;

- VIPomas;

- глюкагономи;

- гастриноми / синдром на Zollinger-Ellison - обикновено в комбинация с инхибитори на протонната помпа и блокери на хистамин Н2 рецептори;

- инсулиноми (за контрол на хипогликемията в предоперативния период, както и за поддържаща терапия);

- соматолибериноми (тумори, характеризиращи се с хиперпродукция на освобождаващ фактор на растежен хормон).

Лекарството не е и употребата му не може да доведе до излекуване при тази категория пациенти.

Спиране на кървенето и предотвратяване на повторна поява на кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с цироза на черния дроб. Октреотид се използва в комбинация със специфични терапевтични мерки, като ендоскопска склерозираща терапия.

Противопоказания

- свръхчувствителност към октреотид или други компоненти на лекарството;

- детска възраст до 18 години.

Внимателно:холелитиаза (холелитиаза); диабет

Дозировка

Подкожно, интравенозно капково.

С акромегалия- s / c, в доза от 300 mcg на интервали от 8 или 12 часа Тази доза се използва в случай на неуспех на първоначалната терапия (Octreotide лекарство, разтвор за i / v и s / c, 50-100 mcg на интервали от 8 или 12 часа). Първоначалният неуспех на терапията се оценява въз основа на месечни определяния на концентрацията на GH в кръвта (целева концентрация: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

При пациенти, получаващи октреотид в постоянна доза, определянето на концентрацията на GH трябва да се извършва на всеки 6 месеца. Ако след три месеца лечение с октреотид няма достатъчно намаляване на концентрацията на GH и подобрение на клиничната картина на заболяването, терапията трябва да се преустанови.

За тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система: s / c, в доза от 300 mcg 1-2 пъти / ден. Тази доза се използва в случай на неуспех на първоначалната терапия (препарат на октреотид, разтвор за интравенозно и s / c приложение, 50 mcg 1-2 пъти / ден с постепенно увеличаване до 100-200 mcg 3 пъти / ден). Неефективността на първоначалната терапия се оценява въз основа на постигнатия клиничен ефект, ефекта върху концентрацията на хормоните, произвеждани от тумора (в случай на карциноидни тумори, ефекта върху екскрецията на 5-хидроксииндолоцетна киселина от бъбреците) и поносимостта. В изключителни случаи е разрешено да се предписва на пациента доза над 600 mcg / ден, дозата на лекарството може постепенно да се увеличи до 300-600 mcg 3 пъти / ден. Поддържащите дози на лекарството трябва да се избират индивидуално. При карциноидни тумори, ако терапията с октреотид в максималната поносима доза за 1 седмица не е била ефективна, лечението не трябва да бъде продължено.

При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха: IV капково вливане със скорост 25 mcg/h за 5 дни.

Приложение при определени групи пациенти

Към момента няма данни, които да сочат това възрастните хоранамалена поносимост на октреотид и изискват промяна в режима на дозиране.

При пациенти с увредена бъбречна функцияне се изисква корекция на режима на дозиране на октреотид.

Опит с октреотид в децаограничен.

Правила за употреба на лекарството

Подкожно приложение

Пациентите, които сами си прилагат подкожно октреотид, трябва да получат подробни инструкции от своя лекар или медицинска сестра.

Преди приложение разтворът трябва да се затопли до стайна температура - това помага за намаляване на дискомфорта на мястото на инжектиране. Не инжектирайте лекарството на едно и също място с кратки интервали. Ампулите трябва да се отварят непосредствено преди прилагането на лекарството; изхвърлете всеки неизползван разтвор.

Интравенозно капково

Ако е необходимо, интравенозно капково приложение на октреотид, съдържанието на една ампула, съдържаща 600 μg от активното вещество, трябва да се разреди в 60 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид. Октреотид при температури под 25 ° C в продължение на 24 часа запазва физическа и химична стабилност в стерилен 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза във вода. Въпреки това, тъй като октреотидът може да попречи на метаболизма на глюкозата, за предпочитане е да се използва 0,9% разтвор на натриев хлорид. Преди / в въвеждането на ампулата трябва внимателно да се изследва за промени в цвета на разтвора и наличието на чужди частици.

За да се избегне микробно замърсяване, разредените разтвори трябва да се използват веднага след приготвянето им. Ако разтворът не трябва да се използва веднага, той трябва да се съхранява при 2-8°C. Преди приложение разтворът трябва да се затопли до стайна температура. Общото време между разреждането, съхранението в хладилника и края на въвеждането на разтвора не трябва да надвишава 24 часа.

Странични ефекти

Основните нежелани реакции, наблюдавани при употребата на октреотид, са странични ефекти от страна на храносмилателната, нервната, хепатобилиарната системи, както и метаболитни нарушения и развитие на хранителни дефицити.

В клиничните проучвания по време на приема на лекарството най-често се наблюдават диария, коремна болка, гадене, подуване на корема, главоболие, образуване на камъни в жлъчката, хипергликемия и запек. Замаяност, болка с различна локализация, нарушена колоидна стабилност на жлъчката (образуване на холестеролни микрокристали), дисфункция на щитовидната жлеза (намаляване на нивата на тиреостимулиращия хормон, общ и свободен тироксин), мека консистенция на изпражненията, намален глюкозен толеранс, повръщане, астения и хипогликемия. също често се отбелязва.

При употреба на лекарството в редки случаи може да има явления, наподобяващи остра чревна непроходимост: прогресивно подуване, силна болка в епигастралния регион, напрежение в коремната стена, мускулна защита.

Въпреки че отделянето на мазнини с изпражненията може да се увеличи, до момента няма доказателства, че продължителното лечение с октреотид може да доведе до развитие на недохранване поради малабсорбция.

Съобщава се за много редки случаи на остър панкреатит, развиващ се в първите часове или дни от подкожната употреба на октреотид и изчезващ след спиране на лекарството. Освен това са докладвани случаи на панкреатит, свързан с холелитиаза при продължителна употреба на октреотид s.c.

Според проучване на ЕКГ на фона на употребата на лекарството при пациенти с акромегалия и карциноиден синдром: наблюдава се удължаване на QT интервала, отклонение на електрическата ос на сърцето, ранна реполяризация, нисковолтажен тип ЕКГ, изместване на преходната зона, ранна вълна Р и неспецифични промени в ST сегмента и вълната Т. При тази категория пациенти има сърдечни заболявания, причинно-следствена връзка между употребата на октреотид и развитието на тези нежелани реакции не е установена установени.

За определяне на честотата на нежеланите реакции, установени по време на клиничните изпитвания на лекарството, са използвани следните критерии: много често (≥ 1/10); често (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

От храносмилателната система:много често - диария, коремна болка, гадене, запек, подуване на корема; често - диспептични разстройства, повръщане, усещане за пълнота / тежест в корема, стеаторея, мека консистенция на изпражненията, промяна в цвета на изпражненията, анорексия.

От нервната система:много често - главоболие; често - световъртеж.

От ендокринната система:много често - хипергликемия; често - хипотиреоидизъм / дисфункция на щитовидната жлеза (понижени нива на тироид-стимулиращ хормон, общ и свободен тироксин); хипогликемия, нарушен глюкозен толеранс.

много често - холелитиаза, т.е. образуването на камъни в жлъчния мехур; често - холецистит, нарушена колоидна стабилност на жлъчката (образуване на микрокристали холестерол), хипербилирубинемия, повишена активност на чернодробните трансаминази.

Дерматологични реакции:често - сърбеж, обрив, косопад.

От страна на дихателната система:често - задух.

често - брадикардия; понякога - тахикардия.

Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране:много често - болка на мястото на инжектиране; понякога дехидратация.

По време на терапията с октреотид в клиничната практика са отбелязани следните нежелани реакции, независимо от наличието на причинно-следствена връзка с употребата на лекарството:

От страна на имунната система:анафилактични реакции, алергични реакции/свръхчувствителност.

Дерматологични реакции:копривна треска.

От хепатобилиарната система:остър панкреатит, остър хепатит без холестаза, холестатичен хепатит, холестаза, жълтеница, холестатична жълтеница, повишени нива на алкална фосфатаза, гама-глутамил трансфераза.

От страна на сърдечно-съдовата система:аритмии.

Предозиране

В клиничната практика са докладвани изолирани случаи на предозиране с октреотид при деца и възрастни. В случай на случайно приложение на октреотид при възрастни в доза от 2400-6000 mcg / ден, приложен интравенозно (скорост на инфузия
100-250 mcg / час) или s / c (1500 mcg 3 пъти / ден), се наблюдава: развитие на аритмии, понижаване на кръвното налягане, внезапен сърдечен арест, церебрална хипоксия, панкреатит, мастна дегенерация на черния дроб, диария, слабост, летаргия, загуба на тегло тела, хепатомегалия и лактатна ацидоза.

В случай на случайно използване на октреотид при деца в доза от 50-3000 mcg / ден, приложен интравенозно (скорост на инфузия 2,1-500 mcg / h) или s / c (50-100 mcg), се отбелязва само умерена хипергликемия.

При s / c приложение на октреотид в доза от 3000-30000 mcg / ден (разделена на няколко инжекции) при пациенти с тумори не са идентифицирани нови нежелани реакции (с изключение на тези, посочени в раздела "Странични ефекти").

лекарствено взаимодействие

Фармакокинетично взаимодействие

Намалява абсорбцията на циклоспорин, забавя абсорбцията на циметидин. Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, блокери на "бавните" калциеви канали, перорални хипогликемични лекарства, глюкагон.

Комбинираната употреба на октреотид и бромокриптин повишава бионаличността на бромокриптин.

Намалява метаболизма на веществата, метаболизирани с участието на ензими на системата на цитохром Р450 (може да се дължи на потискане на GR). Тъй като подобни ефекти на октреотид не могат да бъдат изключени, трябва да се внимава, когато се предписват лекарства, метаболизирани от системата на цитохром Р450 и имащи тесен диапазон от терапевтични концентрации (напр. хинидин, терфенадин).

специални инструкции

В случай на тумори на хипофизата, секретиращи GH, е необходимо внимателно наблюдение на пациентите, получаващи октреотид, тъй като е възможно увеличаване на размера на туморите с развитието на такова сериозно усложнение като стесняване на зрителните полета. В тези случаи трябва да се обмисли необходимостта от други лечения.

Тъй като намаляването на нивото на хормона на растежа и нормализирането на нивото на инсулиноподобния фактор-1 по време на терапията с октреотид може да доведе до възстановяване на фертилитета при жени с акромегалия, пациентите в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция, когато използват лекарството. .

При предписване на октреотид за дълъг период от време е необходимо да се следи функцията на щитовидната жлеза.

В случай на развитие на брадикардия на фона на употребата на октреотид, ако е необходимо, е възможно да се намали дозата на бета-блокерите или лекарствата, които влияят на водно-електролитния баланс.

При някои пациенти октреотид може да промени чревната абсорбция на мазнини.

На фона на употребата на октреотид се наблюдава намаляване на съдържанието на кобаламин (витамин B 12) и отклонения от нормата на теста за абсорбция на кобаламин (тест на Шилинг).

Когато се използва октреотид при пациенти с анамнеза за дефицит на витамин В12, се препоръчва да се контролира съдържанието на кобаламин в организма.

Пациентите трябва да се подложат на ултразвук на жлъчния мехур преди прилагането на октреотид.

По време на лечението с Octreotide трябва да се правят повторни ултразвукови изследвания на жлъчния мехур, за предпочитане на интервали от 6-12 месеца.

Ако жлъчните камъни се открият преди лечението, потенциалните ползи от терапията с октреотид трябва да се преценят спрямо възможните рискове, свързани с тяхното присъствие. Няма данни за отрицателен ефект на октреотид върху хода или прогнозата на вече съществуваща холелитиаза.

Безсимптомни камъни в жлъчния мехур. Употребата на октреотид може да бъде прекратена или продължена - в съответствие с оценката на съотношението полза/риск. Във всеки случай не е необходимо да правите нищо друго, освен да продължите наблюдението, като го зачестите, ако е необходимо.

Камъни в жлъчния мехур с клинични симптоми.Употребата на октреотид може да бъде прекратена или продължена - в съответствие с оценката на съотношението полза/риск. Във всеки случай пациентът трябва да се лекува по същия начин, както при други случаи на жлъчнокаменна болест с клинични прояви. Медикаментозното лечение включва използването на комбинации от жлъчни киселини (например хенодеоксихолева киселина в доза от 7,5 mg/kg на ден в комбинация с урсодезоксихолева киселина в същата доза) под ултразвуков контрол до пълното изчезване на камъните.

При лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса с октреотид, в редки случаи може да настъпи внезапен рецидив на симптомите на заболяването.

При пациенти с инсулиноми по време на лечение с октреотид може да има увеличаване на тежестта и продължителността на хипогликемията (това се дължи на по-изразен инхибиторен ефект върху секрецията на GH и глюкагон, отколкото върху секрецията на инсулин, както и с по-кратка продължителност на инхибиторния ефект върху секрецията на инсулин). Трябва да се осигури внимателно редовно наблюдение на тези пациенти както в началото на лечението с Octreotide, така и при всяка промяна на дозата на лекарството. Значителните колебания в концентрациите на кръвната захар могат да се опитат да бъдат намалени чрез по-често прилагане на октреотид в по-ниски дози. При пациенти със захарен диабет тип 1 октреотид може да намали нуждата от инсулин. При пациенти без диабет и с диабет тип 2 с частично запазена инсулинова секреция, приложението на октреотид може да доведе до постпрандиална хипергликемия. При използване на октреотид при пациенти със захарен диабет се препоръчва проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта и антидиабетна терапия.

Тъй като след кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха се увеличава рискът от развитие на диабет тип 1, а при пациенти с диабет са възможни промени в инсулиновите нужди, в тези случаи е необходимо системно проследяване на концентрацията на кръвната захар.

Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, блокери на "бавните" калциеви канали, инсулин, перорални хипогликемични средства, глюкагон.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Някои странични ефекти на октреотид могат да повлияят неблагоприятно върху способността за шофиране на превозни средства и други механизми, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции. В тази връзка се препоръчва при поява на тези симптоми да се внимава при шофиране на превозни средства или механизми, изискващи повишена концентрация.

Не се изисква корекция на режима на дозиране на октреотид. Лекарството трябва да се съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура от 8 до 25 ° C.

Най-доброто преди среща - 5 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.