Unikalny lek Heptral: instrukcje użytkowania. Heptral instrukcje użytkowania, przeciwwskazania, skutki uboczne, recenzje

Jedna ampułka heptralu zawiera pięć mililitrów leku. Dziś ten farmaceutyczny...

Rola heptralu w leczeniu... Cholestaza wewnątrzwątrobowa jest stanem patologicznym, któremu towarzyszy naruszenie przepływu...

Działanie żółciopędne i cholekinetyczne polega na wzmożeniu wytwarzania żółci przy jednoczesnym wzmożeniu jej odpływu z pęcherzyka żółciowego do dwunastnicy. Dzięki działaniu żółciopędnemu żółć nie zatrzymuje się w wątrobie i nie rozszerza jej przewodów, co przyczynia się do lepszego funkcjonowania narządu i zapobiegania przewlekłemu procesowi zapalnemu. Ponadto działanie cholekinetyczne normalizuje odpływ żółci z pęcherzyka żółciowego, co zapobiega i eliminuje cholestazę, a także wydłuża okres remisji zapalenia pęcherzyka żółciowego. Efekty żółciopędne i cholekinetyczne utrzymują się przez co najmniej trzy miesiące po zaprzestaniu leczenia.

Efekt detoksykujący polega na zmniejszeniu produkcji i neutralizacji różnych substancje toksyczne, wprowadzone do organizmu z zewnątrz lub syntetyzowane przez różne narządy i tkanki. Heptral poprawia pracę wątroby, która znacznie szybciej i intensywniej neutralizuje toksyczne substancje, dzięki czemu osiągany jest efekt detoksykacji.

Neuroprotekcyjne działanie leku Heptral polega na zwiększeniu odporności na czynniki negatywne komórki mózgowe i włókna nerwowe. Dzięki ten efekt nawet w przypadku ciężkiego zatrucia i zatrucia zapobiega się rozwojowi encefalopatii. Ponadto Heptral stymuluje wzrost i reprodukcję komórki nerwowe, dzięki czemu martwe elementy komórkowe są zastępowane i zapobiega się zwłóknieniu i stwardnieniu.

Działanie antyoksydacyjne polega na zwiększeniu odporności wszystkich komórek organizmu człowieka na szkodliwe działanie wolnych rodników.

Działanie przeciwdepresyjne rozwija się od 6-7 dni leczenia i osiąga maksymalne nasilenie pod koniec drugiego tygodnia przyjmowania leku. Heptral skutecznie łagodzi depresję niepoddającą się terapii amitryptyliną i przerywa nawroty tego zaburzenia.

W przypadku choroby zwyrodnieniowej stawów lek zmniejsza intensywność bólu i poprawia odbudowę tkanki chrzęstnej. W przypadku marskości i zapalenia wątroby Heptral zmniejsza siłę i intensywność swędzenia skóry, a także utrzymuje poziom i aktywność bilirubiny w normalnych granicach. fosfatazy alkalicznej, ASAT, AlAT itp. W przypadku toksycznego uszkodzenia wątroby (zatrucie truciznami, narkotykami, zażywaniem narkotyków itp.) Heptral łagodzi objawy odstawienia („odstawienie”) i poprawia funkcjonowanie narządu.

Heptral - wskazania do stosowania

Heptral jest wskazany do stosowania w chorobach powodując stagnacjężółć w wątrobie, takie jak:

• Stłuszczeniowe zwyrodnienie wątroby;
• Przewlekłe zapalenie wątroby;
• Toksyczne uszkodzenie wątroby przez różne czynniki, takie jak alkohol, wirusy, leki (antybiotyki, leki przeciwnowotworowe, leki przeciwwirusowe i przeciwgruźlicze, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, doustne środki antykoncepcyjne);
• Przewlekłe zapalenie pęcherzyka żółciowego bez tworzenia się kamieni;
• zapalenie dróg żółciowych;
• Marskość wątroby;
• Cholestaza wewnątrzwątrobowa (zastój żółci w przewodach wątrobowych) u kobiet w ciąży;
• Encefalopatia związana z niewydolnością wątroby;
• Syndrom odstawienia(alkohol, narkotyki);
• Depresja.

Instrukcja użycia

Rozważmy zasady stosowania, dawkowania i schematu leczenia tabletek i roztworu Heptral.

Tabletki Heptral - instrukcje użytkowania

Tabletki należy przyjmować doustnie, połykać w całości, bez żucia, gryzienia i kruszenia w inny sposób, ale popijając szklanką wody. mała ilość woda . Lek należy przyjmować między posiłkami, najlepiej rano, ponieważ Heptral ma działanie tonizujące.

Nie należy wcześniej wyjmować tabletek z blistra i przenosić ich do jakiegokolwiek pudełka lub słoika, gdyż może to negatywnie wpłynąć na właściwości leku. Tabletki należy wyjąć z blistra bezpośrednio przed ich zażyciem.

Po wymagana ilość tabletki zostaną usunięte z blistra, należy je dokładnie obejrzeć i ocenić kolor. Jeśli tabletki nie są białe lub biało-żółtawe, ale mają inny kolor lub odcień, nie należy ich przyjmować.

Na różne choroby Heptral należy przyjmować o godz dzienna dawka co odpowiada 800 – 1600 mg (2 – 4 tabletki). Zwykle dzienna dawka jest podzielona na 2 - 3 dawki dziennie, z których ostatnią przeprowadza się maksymalnie do godziny 18-00. Optymalne jest przyjmowanie leku Heptral dwa razy dziennie – rano po przebudzeniu oraz pomiędzy obiadem a kolacją.

Czas trwania leczenia lekiem Heptral jest indywidualny i ustalany przez lekarza na podstawie szybkości normalizacji stanu. Przeciętnie przebieg terapii trwa od 2 do 4 tygodni. Powtarzane leczenie Heptral można podawać 1 do 2 miesięcy po zakończeniu poprzedniego cyklu leczenia.

Instrukcja stosowania zastrzyków Heptral (w ampułkach)

Opakowanie do wstrzykiwań zawiera fiolki z liofilizatem Heptral i ampułki z rozpuszczalnikiem. To właśnie ten dostarczony rozpuszczalnik należy wykorzystać do rozcieńczenia liofilizatu i uzyskania roztworu gotowego do podania domięśniowego lub dożylnego.

W przypadku różnych chorób i patologii wątroby Heptral podaje się domięśniowo lub dożylnie w dawce 400–800 mg na dzień (1–2 butelki liofilizatu) dziennie przez dwa tygodnie. Następnie w razie potrzeby można kontynuować terapię przechodząc na przyjmowanie leku Heptral w postaci tabletek 800 – 1600 mg (2 – 4 tabletki) dziennie. Czas przyjmowania tabletek po wstrzyknięciu leku Heptral nie powinien przekraczać 4 tygodni.

Wady leku obejmują jego wysoki koszt, co jednak zdaniem ludzi jest uzasadnione, ponieważ Heptral naprawdę skutecznie przywraca normalne funkcjonowanie wątroby. Wiele osób, które próbowały przyjmować różne hepatoprotektory, uważa Heptral za jeden z najlepszych leków.

Niewiele jest negatywnych opinii na temat Heptralu, a wynikają one z pojawienia się jakichkolwiek skutków ubocznych, które były dla ludzi trudne do tolerowania i wymagały zaprzestania stosowania leku. Recenzje osób wskazywały, że doświadczyli obrzęku, dezorientacji, objawów grypopodobnych i silnych bólów głowy. Dane skutki uboczne były tak silne i trudne do tolerowania, że ​​ludzie byli zmuszeni zaprzestać stosowania leku Heptral. Taka sytuacja w sposób naturalny wywołała u ludzi rozczarowanie i irytację, co stało się emocjonalną podstawą pisania negatywna informacja zwrotna. Decydując się jednak na rozpoczęcie terapii Heptralem należy pamiętać, że taka reakcja organizmu jest całkiem możliwa, a w trakcie jej rozwoju nie ma potrzeby odbierać tego faktu emocjonalnie, aby nie zwiększać i tak już dość silnego napięcia .

Heptral - opinie lekarzy

Recenzje lekarzy na temat Heptral są w większości przypadków pozytywne, ponieważ ten lek jest jednym z najskuteczniejszych i aktywnych hepatoprotektorów rynek farmaceutyczny. Heptral ma doskonały i wyraźny wpływ na wątrobę, stosunkowo szybko normalizując jej funkcjonowanie i eliminując zjawiska, które utrzymujące się przez dłuższy czas powodują zwłóknienie i marskość wątroby. Oznacza to, że według praktykujących hepatologów i gastroenterologów Heptral jest skutecznym lekiem utrzymującym czynność wątroby i zapobiegającym marskości podczas przez długie lata(czasami kilkadziesiąt).

Jednak wśród lekarzy są zwolennicy Heptralu i zwolennicy jego ostrożnego stosowania, którzy uważają, że lek ma bardzo potężna akcja, co nie zawsze jest konieczne dla osoby z chorobami wątroby. Zwolennicy Heptral uważają, że lek można stosować w przypadku każdego uszkodzenia wątroby efekt kliniczny występuje niemal w 100% przypadków.

Zwolennicy ostrożnego stosowania Heptralu uważają, że lek należy stosować wyłącznie w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby i pod stałym monitorowaniem badań krwi (AST, ALT, mocznik i kreatynina). Jeśli dana osoba ma stosunkowo łagodne uszkodzenia wątroby, wówczas nie należy stosować bardzo silnego Heptralu, lepiej zastąpić go innym hepatoprotektorem o łagodniejszym działaniu, na przykład Essentiale, Phosphogliv, Ursosan itp.

Heptor czy Heptral?

Heptor i Heptral są lekami synonimicznymi, ponieważ zawierają to samo substancje czynne. Jednak Heptral jest oryginalny lek Wyprodukowano we Włoszech, a Heptor jest jego rosyjskim odpowiednikiem. Niestety pod względem skuteczności, dotkliwości działanie terapeutyczne, szybkość normalizacji stanu i częstotliwość działań niepożądanych, Heptral jest znacznie lepszy od rosyjskiego Heptora. Oznacza to, że Heptral jest skuteczniejszy niż Heptor i rzadziej powoduje skutki uboczne.

Dlatego przy wyborze pomiędzy Heptral i Heptor zaleca się preferowanie pierwszego leku. Jednak Heptral jest znacznie droższy od Heptora, więc można go brać, zwłaszcza na długich kursach, tylko wtedy, gdy jest wystarczająca rezerwa zasoby finansowe. Jeśli Heptral nie jest dostępny finansowo, można go zastąpić Heptorem.

Wiele osób mających doświadczenie w stosowaniu obu leków twierdzi, że nie odczuło różnicy pomiędzy skutecznością a intensywnością działania efekt uboczny Heptral i Heptora. Dlatego możesz spróbować zażywać oba leki, a jeśli nie poczujesz różnicy, ostatecznym wyborem będzie Heptor, który będzie kosztować znacznie mniej niż Heptral.

Essentiale czy Heptral?

Essentiale i Heptral są hepatoprotektorami, ale zawierają różne substancje czynne. Oba leki chronią wątrobę przed negatywny wpływ różnych czynników, a także przyczyniają się do utrzymania prawidłowego funkcjonowania w chorobach przewlekłych. Ale Essentiale ma jedynie działanie hepatoprotekcyjne, a Heptral ma również działanie żółciopędne i przeciwdepresyjne. Dlatego w przypadku zastoju żółci lub chorób pęcherzyka żółciowego zaleca się wybranie Heptralu.

W przypadku wirusowego zapalenia wątroby typu C, w celu utrzymania normalne funkcjonowanie wątroby i zapobieganie marskości przed jej wystąpieniem terapii przeciwwirusowej Zaleca się przyjmowanie Heptral zamiast Essentiale. Wynika to z faktu, że Heptral jest bardziej skuteczny w tej sytuacji klinicznej, ponieważ szybciej i silniej normalizuje czynność wątroby oraz aktywność AST i ALT.

W innych przypadkach Heptral i Essentiale mają w przybliżeniu takie same efekty terapeutyczne, więc możesz wybrać i stosować dowolny lek, który najbardziej Ci się podoba, z pewnych subiektywnych powodów. Należy jednak zawsze pamiętać, że każdy człowiek jest indywidualny, dlatego dla jednych Heptral będzie idealny, a dla innych Essentiale.

Heptral (tabletki i ampułki) – cena

Heptral produkowany jest w Europie lub USA oraz w krajach byłego ZSRR jest importowany, więc różnice w jego cenie nie wynikają z przyczyn odzwierciedlających jakość leku. Oznacza to, że nie ma różnicy w jakości leków sprzedawanych po wyższych i niższych cenach. Dlatego możesz kupić lek po najniższej oferowanej cenie.

Obecnie koszt tabletek i ampułek Heptral na krajowym rynku farmaceutycznym waha się w następujących granicach:

• Tabletki Heptral 400 mg, 20 sztuk – 1618 – 1786 rubli;
• Heptral liofilizat 400 mg na butelkę, opakowanie 5 butelek i 5 ampułek z rozpuszczalnikiem – 1572 – 1808 rubli.

Jedna ampułka heptralu zawiera pięć mililitrów leku. Do chwili obecnej to farmaceutyczny udało mi się znaleźć moje szerokie zastosowanie w medycynie, a wszystko dlatego, że ma tendencję do przywracania metabolizmu w okolicy wątroby, regeneracji tkanek, a także w dość krótkim czasie korzystnie wpływa na komórki mózgowe. Lista patologii w walce, z którymi można skorzystać z pomocy tego leku, jest ogromna. Na przykład ludzie zwracają się do niego o pomoc w przypadku stłuszczenia wątroby, cholestazy, marskości wątroby, zapalenia dróg żółciowych, przewlekłego i wirusowego zapalenia wątroby, zapalenia pęcherzyka żółciowego i tak dalej. Bardzo często lek ten stosuje się w przypadkach zatrucia napojami alkoholowymi, środkami odurzającymi, farmaceutykami i żywnością.

Pragnę zwrócić uwagę czytelników na fakt, że choć lek ten uważany jest za jeden z najmniej niebezpiecznych, w niektórych przypadkach może powodować rozwój określonych skutków ubocznych. Na przykład na tle jego stosowania może pojawić się zgaga lub reakcja alergiczna. Heptral może również powodować bardzo rozdzierający ból w okolicy brzucha. U niektórych pacjentów odnotowano także objawy dyspeptyczne, dlatego też uważa się je za możliwe skutki uboczne tego leku. Ogólnie rzecz biorąc, należy zachować szczególną ostrożność w przypadku heptralu. Nie należy go stosować bez uprzedniej konsultacji ze specjalistą, aby nie pogorszyć ogólnej sytuacji.

Choroba zwyrodnieniowa stawów jest uważana za patologię zwyrodnieniową stawów, w której następuje ciągły postęp zużycia chrząstki stawowej. Choroba ta występuje na skutek braku równowagi pomiędzy syntezą i degradacją proteoglikanów chrząstki. W większości przypadków tę chorobę Występuje u osób starszych, ale czasami dotyka także młodszych członków populacji. U młodych ludzi choroba ta może wystąpić natychmiast z kilku powodów, a mianowicie z powodu wady wrodzone stawów, w wyniku urazów lub na tle chorób przewlekłych patologia zapalna. Z reguły w przypadku choroby zwyrodnieniowej stawów dotknięte są zarówno bliższe, jak i dalsze stawy międzypaliczkowe rąk, stawy kolanowe, lędźwiowego lub szyjnego kręgosłupa lub stawy biodrowe. Bolesne doznania w dotkniętym obszarze są dość silne, co znacznie uniemożliwia pacjentowi prowadzenie normalnego trybu życia.

W walce z tą patologią jest używany cała linia leki, w tym hepatoprotektory. Niedawno naukowcy doszli do wniosku, że w leczeniu tej choroby warto zastosować lek taki jak Heptral. Faktem jest, że w trakcie badań przeprowadzonych przez angielskich naukowców udało się ustalić, że heptral ma tendencję do działania regenerującego na dotknięte obszary. Dzięki temu następuje znacząca poprawa ogólnego stanu pacjentów. Bez wątpienia Heptral stosuje się w takich przypadkach wraz z wieloma innymi farmaceutykami, jednak jego działanie terapeutyczne nie jest zbyteczne.

Po raz pierwszy etiologię wirusowego zapalenia wątroby zaczęto badać specjaliści już w roku 1965. Mimo to specjaliści nadal nie są w stanie zapobiec rozwojowi tych patologii. W rzeczywistości Wirusowe zapalenie wątroby znaleźć we współczesnym praktyka lekarska Często. Jeśli wierzyć statystykom, na tego typu choroby co roku wpływa około trzystu do czterystu milionów ludzi. Figura jest niesamowita. Należy również zauważyć, że co roku z powodu tych chorób umiera około dwóch milionów ludzi. Nawet jeśli danej osobie uda się uratować życie, bardzo często wirusowe zapalenie wątroby staje się przyczyną rozwoju niezwykle poważnych powikłań, które w każdym razie podważają stan ogólny chory.

Jeśli mówimy o leczeniu tych patologii, to we wszystkich przypadkach powinno ono być kompleksowe. Pacjentowi przepisuje się specjalny Dość często u osób, które spożywały przez dłuższy okres czasu. duża liczba napojów alkoholowych, przyczyną rozwoju staje się nagłe zaprzestanie ich używania odstawienie alkoholu. Temu stanowi patologicznemu towarzyszą takie objawy jak drgawki, drżenie, majaczenie, halucynacje. Jest całkiem możliwe, że jakiś somatyczny lub patologie zakaźne. Tego typu objawy odstawienia alkoholu dają się odczuć w ciągu trzech do sześciu godzin i niepokoją pacjenta przez dwa do trzech dni.

Można pozbyć się tego typu dolegliwości. Aby to zrobić, należy skorzystać z pomocy środka farmaceutycznego o nazwie Heptral, który ma dość silne właściwości hepatoprotekcyjne. Aby ustalić skuteczność terapii tym lekiem w leczeniu odstawienia alkoholu, przeprowadzono specjalne badanie kliniczne, w którym wzięło udział dwudziestu mężczyzn w wieku od trzydziestu do sześćdziesięciu lat. Wszyscy cierpieli na alkoholizm od sześciu do dwudziestu pięciu lat. W związku z tym u wszystkich częściej niż raz wykazywały objawy odstawienia alkoholu.

Wszystkim przepisano Heptral w ilości jednej tabletki cztery razy dziennie przez czternaście dni. Oprócz tego leku przepisano im także witaminy W I Z. Efekt terapeutyczny tego leczenia odnotowano w ciągu dwóch do czterech dni od rozpoczęcia terapii. Pacjentom nie dokuczał już strach, nadmierna drażliwość, niepokój czy drżenie. Zastosowanie tego leku pomogło również poprawić apetyt pacjentów, normalizować ciśnienie krwi i przywrócić normalny czas trwania spać. Już po dziesiątym dniu terapii chęć picia alkoholu znacząco spadła. Leczenie tym lekiem zostało przyjęte całkiem dobrze. Nie stwierdzono żadnych skutków ubocznych ani powikłań związanych ze stosowaniem leku Heptral.

Obecnie lek o nazwie Heptral jest dostępny w kilku postaciach farmaceutycznych, a mianowicie w postaci tabletek i roztworu do wstrzykiwań.

Jakie są wskazania do stosowania tego preparatu?
Lek ten jest z reguły przepisywany pacjentom z przewlekłymi i niekalkulacyjnymi postaciami zapalenia pęcherzyka żółciowego. Ponadto stosuje się go również w leczeniu zapalenia dróg żółciowych. Nie można obejść się bez pomocy tego leku, nawet jeśli dana osoba cierpi na cholestazę wewnątrzwątrobową, marskość wątroby lub przewlekłe zapalenie wątroby. Dość często jest przepisywany w walce z różne uszkodzenia wątroba. Może to być uszkodzenie wirusowe, alkoholowe lub narkotykowe. Syndrom odstawienia przewlekłe zapalenie wątroby, depresja, w tym wtórna, dystrofia wątroby - to wszystko są także wskazania do stosowania tego leku. Stosowany jest także w leczeniu encefalopatii, w tym związanych z niewydolność wątroby.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania heptralu?
Nie zaleca się stosowania leku Heptral w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, a także w okresie laktacji. Jego stosowanie jest ściśle przeciwwskazane, nawet jeśli dana osoba to miała zwiększona wrażliwość do któregokolwiek z jego składników. W żadnym wypadku nie należy podawać leku Heptral dzieciom poniżej osiemnastego roku życia.
wątroba . Podczas stosowania tego leku bardzo ważne jest, aby pamiętać istniejące środkiśrodki ostrożności, których należy przestrzegać podczas jego stosowania.

Jakie są te środki ostrożności?
NA etap początkowy Podczas terapii heptralem należy wziąć pod uwagę fakt, że to lek farmaceutyczny ma zwykle działanie pobudzające. Dlatego jego ostatnie spotkanie Najlepiej zrobić to na kilka godzin przed pójściem spać. Ponadto nie należy zapominać, że lek ten może być stosowany przez osoby z marskością wątroby wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza i pod jego ścisłym, regularnym nadzorem. Tym samym pacjentom zaleca się regularne monitorowanie ilości azotu we krwi, a także poziomu kreatyniny i mocznika w surowicy krwi. W żadnym wypadku nie należy podawać tego leku dzieciom, zwłaszcza jeśli nie ma ku temu istotnych powodów. A jednak stosowanie heptralu bez konsultacji ze specjalistą jest niezwykle niebezpieczne, dlatego nie warto podejmować niepotrzebnego ryzyka. Samoleczenie w w tym przypadku jest niewłaściwe.

Cholestaza wewnątrzwątrobowa jest stanem patologicznym, któremu towarzyszy zaburzenie przepływu żółci z hepatocytów do przewodów wątrobowych. W rezultacie, dwunastnica nie jest możliwe uzyskanie wymaganej ilości żółci. Przyczyny, które zwykle powodują rozwój tego proces patologiczny właściwie mnóstwo. Do najczęstszych z nich zalicza się uszkodzenie przewodów wewnątrzwątrobowych, a także zaburzenie mechanizmów powstawania i transportu żółci na poziomie hepatocytów.

Procesy zarówno produkcji, jak i wydzielania żółci są rzeczywiście niezbędne do normalnego funkcjonowania Ludzkie ciało. Dlatego rozwoju cholestazy wewnątrzwątrobowej nie można pozostawić bez należytej uwagi. Heptral jest jednym z nowoczesnych hepatoprotektorów, który ma tendencję do poprawy przepuszczalności błony komórkowe wątroba Dzięki temu zwiększa się potencjał energetyczny komórki, która jest w stanie wychwycić z krwi największą ilość żółci. Oprócz tego, że wątroba go wychwytuje, to także przetwarza.

Heptral jest szczególnie często przepisywany w przypadku cholestazy kanalikowej i wątrobowokomórkowej. Lek ten stosuje się w walce z tymi patologiami przez dwa miesiące. Skuteczność takiego leczenia zależy bezpośrednio od ciężkości cholestazy, a także od przyczyny, która spowodowała rozwój tej choroby stan patologiczny. Zastosowanie heptralu w walce z cholestazą jest niemożliwe tylko wtedy, gdy pacjent ma również taką patologię jak azotemia.

Heptral jest lekiem hepatoprotekcyjnym, posiadającym właściwości przeciwdepresyjne i żółciopędne, a także cholekinetyczne. Ma również tendencję do kompensowania braku ademetioniny w organizmie poprzez zwiększenie syntezy tej substancji w obszarze mózgu i wątroby. Ten środek farmaceutyczny bierze również integralną rolę w biologicznych reakcjach transmetylacji. Jest swoistym donorem w reakcjach metylacji fosfolipidów błon komórkowych zarówno neuroprzekaźników, jak i hormonów, a także białek. Lek ten ma również tendencję do zapewniania mechanizmu redoks w detoksykacji komórkowej.

Jeśli chodzi o właściwości żółciopędne, wynika to głównie ze wzrostu zarówno ruchliwości, jak i polaryzacji błon hepatocytów w wyniku zwiększonej syntezy w nich fosfatydylocholiny. Ten fakt umożliwia zastosowanie tego leku w przypadku zaburzeń nie tylko syntezy, ale także przepływu żółci. Ponadto heptral pomaga chronić błony komórkowe przed negatywnym wpływem na nie niektórych substancji toksycznych. W przypadku jakiejkolwiek rozproszonej choroby wątroby, takiej jak marskość wątroby lub zapalenie wątroby, lek ten pomaga zmniejszyć nasilenie swędzenia skóry. Jego zastosowanie pozwala na ograniczenie do minimum zmian takich parametrów biochemicznych jak ilość bilirubina bezpośrednia. Zarówno działanie hepatoprotekcyjne, jak i żółciopędne obserwuje się przez kolejne trzy miesiące po zakończeniu terapii tym lekiem.

Heptral to jeden z tych leków z grupy hepatoprotektorów, który charakteryzuje się dość dużą ilością właściwości terapeutyczne. Wpływając na osobę, lek ten uczestniczy w prawie wszystkich nie tylko biologicznych, ale także chemicznych procesach naszego organizmu, promując jednocześnie syntezę endogennej ademetioniny.

Jeśli mówimy bezpośrednio o ademetioninie, jest to substancja biologiczna, która występuje we wszystkich tkankach bez wyjątku, a także media płynne ciało. Bez jego cząsteczki praktycznie żadna reakcja biologiczna nie jest możliwa. Ponadto cząsteczkę ademetioniny uważa się za dawcę grupy metylowej, ponieważ to ona bierze integralny udział w metylacji fosfolipidów wchodzących w skład warstwy lipidowej błony komórkowej. Otrzymała także tytuł prekursora fizjologicznych związków tiolowych i poliamin, a mianowicie tauryny, glutationu, putrescyny, cysteiny. Jeśli mówimy o putrescynie, to ma ona przede wszystkim tendencję do regeneracji komórek.

W składzie samego leku znajduje się ademetionina. Oprócz ademetioniny heptral zawiera także stearynian magnezu, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu, celulozę mikrokrystaliczną i karboksymetyloskrobię sodową. Ilość ademetioniny znacznie przewyższa ilość wszystkich pozostałych składników. Nie jest to zaskakujące, ponieważ to właśnie ten składnik ze szczególnym wysiłkiem zwalcza takie patologie wątroby, jak marskość i stan przedmarskości wątroby, cholestaza wewnątrzwątrobowa, toksyczne i wirusowe zapalenie wątroby i tak dalej.

Jedna butelka 400 mg zawiera:

substancja czynna – 1,4-butanodisulfonian ademetioniny – 760 mg, co odpowiada kationowi ademetioniny 400 mg.

L-lizyna – 342,4 mg, wodorotlenek sodu – 11,5 mg, woda do wstrzykiwań do 5 ml.

Jedna butelka 500 mg zawiera:

substancja czynna – 1,4-butanodisulfonian ademetioniny – 949 mg, co odpowiada kationowi ademetioniny 500 mg.

Jedna ampułka z rozpuszczalnikiem zawiera:

L-lizyna – 428 mg, wodorotlenek sodu – 14,4 mg, woda do wstrzykiwań do 5 ml.

Każda tabletka 400 mg zawiera:

substancja czynna – 1,4-butanodisulfonian ademetioniny – 760 mg, co odpowiada kationowi ademetioniny 400 mg;

substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna bezwodna – 4,4 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 93,6 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) – 17,6 mg, stearynian magnezu – 4,4 mg;

Otoczka tabletki: kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu – 27,6 mg, makrogol-6000 – 8,07 mg, polisorbat-80 – 0,44 mg, simetikon (emulsja 30%) – 0,13 mg, wodorotlenek sodu – 0,36 mg, talk – 18,4 mg.

Każda tabletka 500 mg zawiera:

substancja czynna – 1,4-butanodisulfonian ademetioniny – 949 mg, co odpowiada kationowi ademetioniny 500 mg;

substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna bezwodna – 5,50 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 118 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) – 22 mg, stearynian magnezu – 5,50 mg;

Otoczka tabletki: kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu – 32,63 mg, makrogol-6000 – 9,56 mg, polisorbat-80 – 0,52 mg, simetikon (emulsja 30%) – 0,40 mg, wodorotlenek sodu – 0,44 mg, talk – 21,77 mg.

Opis

Liofilizowany proszek to liofilizowana masa o barwie prawie białej do żółtawej, pozbawiona cząstek obcych.

Rozpuszczalnik - klarowny płyn od bezbarwnego do kolor jasnożółty, wolne od cząstek obcych.

Przygotowany roztwór leku jest przezroczystym roztworem bez widocznych cząstek, od bezbarwnego do żółtego.

Tabletki powlekane powlekane folią- barwa od białej do żółtawej, kształt owalny, bez pęknięć, efektu „czapki” i pęcznienia.

efekt farmakologiczny

B-adenozylo-L-metionina (ademetionina) jest aminokwasem naturalne pochodzenie, obecny niemal we wszystkich tkankach i płynach organizmu. Ademetionina bierze udział głównie jako koenzym i donor grupy metylowej w reakcjach transmetylacji – najważniejszym procesie metabolicznym u ludzi i zwierząt. Proces przeniesienia grupy metylowej jest również ważny dla tworzenia dwuwarstwy fosfolipidowej błon komórkowych i przyczynia się do plastyczności błony. Ademetionina może przenikać przez barierę krew-mózg, a transmetylacja za pośrednictwem ademetioniny odgrywa kluczową rolę w tworzeniu neuroprzekaźników w ośrodkowym układzie nerwowym. system nerwowy w tym katecholaminy (dopamina, norepinefryna, adrenalina), serotonina, melatonina i histamina.

Ademetionina jest także prekursorem w procesie tworzenia fizjologicznie aktywnych związków siarczanowych (cysteina, tauryna, glutation, koenzym A itp.) poprzez transsulfurację. Glutation, najbardziej aktywny przeciwutleniacz wątroby, odgrywa ważną rolę w procesach detoksykacji. Ademetionina zwiększa poziom glutationu w wątrobie u pacjentów z chorobami wątroby, alkoholem i etiologia niealkoholowa. Substancje takie jak kwas foliowy i witamina B2 odgrywają ważną rolę w metabolizmie i uzupełnianiu ademetioniny.

Farmakokinetyka

Ssanie

Profil farmakokinetyczny ademetioniny po podaniu dożylnym u ludzi jest dwufazowy, obejmujący fazę szybkiej dystrybucji w tkankach i fazę końcowej eliminacji, z okresem półtrwania wynoszącym około 1,5 godziny. Po podaniu domięśniowym obserwuje się prawie całkowite wchłanianie ademetioniny (96%); Maksymalne stężenie ademetioniny w osoczu krwi osiągane jest po około 45 minutach. Po zażyciu leku w postaci tabletek dojelitowych (w dawce 400-1000 mg), jego maksymalne stężenie w osoczu krwi wykrywano po 3-5 godzinach. Biodostępność leku wzrasta w przypadku przyjmowania na pusty żołądek. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu doustnym zależy od dawki i maksymalne w osoczu wynosi 0,5–1 mg/l po 3–5 godzinach po podaniu pojedynczej dawki od 400 do 1000 mg. Stężenie w osoczu zmniejszyło się do linia bazowa w ciągu 24 godzin.

Dystrybucja

Objętość dystrybucji wyniosła 0,41 i 0,44 l/kg podczas stosowania ademetioniny w dawkach odpowiednio 100 mg i 500 mg. Stopień wiązania z białkami osocza krwi jest nieznaczny i wynosi ok< 5%.

Metabolizm

Reakcje powstawania, zużycia i nowego tworzenia ademetioniny nazywane są cyklem ademetioniny. W pierwszym etapie tego cyklu ademetionina wykorzystywana jest jako substrat dla metylaz zależnych od ademetioniny tworzących S-adenozylo-homocysteinę. S-adenozylo-homocysteina ulega hydrolizie do homocysteiny i adenozyny przez hydrolazę S-adenozylo-homocysteiny. Homocysteina jest następnie przekształcana z powrotem do metioniny poprzez przeniesienie grupy metylowej z 5-metylotetrahydrofolianu. Na koniec metionina przekształca się z powrotem w ademetioninę, kończąc cykl.

Usuwanie

W badaniach klirensu substancji znakowanych radioaktywnie, podanie doustne ademetionina znakowana radioaktywnie (metylem 14C) u zdrowych ochotników wydalanie substancji radioaktywnej z moczem wynosiło 15,5 ± 1,5% po 48 godzinach, a wydalanie z kałem 23,5 ± 3,5% po 72 godzinach.

Wskazania do stosowania

Heptral® jest wskazany w leczeniu osób dorosłych z:

Cholestaza wewnątrzwątrobowa w stanach przedmarskościowych i marskości wątroby;

Cholestaza wewnątrzwątrobowa podczas ciąży;

Objawy depresji.

Przeciwwskazania

Stosowanie ademetioniny jest przeciwwskazane u pacjentów z chorobami genetycznymi wpływającymi na cykl metioninowy i/lub powodującymi homocystynurię i/lub hiperhomocysteinemię (np. niedobór beta-syntetazy cystationiny, upośledzony metabolizm witaminy B12).

Stosowanie ademetioniny jest przeciwwskazane u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na substancję czynną lub którykolwiek ze składników leku. elementy pomocnicze lek.

Ciąża i laktacja

Ciąża

Aplikacja dawki terapeutyczne ademetionina u kobiet w ostatnim trymestrze ciąży nie spowodowała wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych. Stosowanie ademetioniny w pierwszym trymestrze ciąży jest dozwolone tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne.

Okres karmienie piersią

Stosowanie ademetioniny podczas karmienia piersią jest dozwolone tylko wtedy, gdy postrzegana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.

Sposób użycia i dawkowanie

Cholestaza wewnątrzwątrobowa

Terapia wstępna:

Podanie dożylne lub domięśniowe: Zalecana dawka wynosi 5-12 mg/kg/dobę dożylnie lub domięśniowo przez pierwsze 2 tygodnie. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 500 mg/dobę, dawka dobowa nie powinna przekraczać 800 mg.

Przyjmowanie doustne: 800-1600 mg/dzień.

Czas trwania terapii zależy od ciężkości i przebiegu choroby i ustalany jest indywidualnie przez lekarza.

Leczenie objawów depresji

Można rozpocząć leczenie lekiem podawanie pozajelitowe po którym następuje przejście na podawanie doustne lub można je rozpocząć natychmiast po podaniu doustnym.

Terapia wstępna:

Podanie dożylne lub domięśniowe: 1 butelka (400 mg) dziennie przez 15-20 dni. Podanie doustne: zalecana dzienna porcja 2-3 tabletki po 400 mg (800 - 1200 mg/dobę). Terapia podtrzymująca:

Liofilizowany proszek należy rozpuścić w dostarczonym rozpuszczalniku bezpośrednio przed podaniem. Pozostałą część leku należy usunąć.

Nie należy mieszać z ademetioniną roztwory alkaliczne i roztwory zawierające jony wapnia.

Jeżeli liofilizowany proszek ma kolor inny niż prawie biały do ​​żółtawego (w wyniku pęknięcia butelki lub wystawienia na działanie ciepła), nie zaleca się stosowania leku.

Dożylne podanie ademetioniny należy prowadzić bardzo powoli.

Tabletki ademetioniny należy połykać w całości, bez rozgryzania.

Dla lepszej absorpcji składnik aktywny Aby uzyskać maksymalny efekt terapeutyczny, tabletek ademetioniny nie należy przyjmować podczas posiłku.

Tabletki ademetioniny należy wyjąć z blistra bezpośrednio przed połknięciem. Jeśli tabletki mają kolor inny niż biały do ​​białego z żółtawym odcieniem (w wyniku wycieku folii aluminiowej), nie zaleca się stosowania leku.

Stosowanie u dzieci

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania ademetioniny u dzieci (w wieku poniżej 18 lat).

Stosować u osób w podeszłym wieku

Badania kliniczne ademetioniny nie obejmowały wystarczającej liczby pacjentów w wieku 65 lat i starszych, aby określić możliwe różnice w skuteczności leku u pacjentów w tej grupie wiekowej oraz u pacjentów w wieku powyżej młody.

Doświadczenie kliniczne z lekiem nie wykazało różnic w jego skuteczności u pacjentów w podeszłym wieku i u młodszych pacjentów. Ogólnie rzecz biorąc, biorąc pod uwagę duże prawdopodobieństwo wystąpienia dysfunkcji wątroby, nerek lub serca, należy rozważyć inną współistniejąca patologia lub podczas jednoczesnego leczenia innymi lekami, dawkę leku u pacjentów w podeszłym wieku należy dostosowywać ostrożnie, zaczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania.

Stosowanie u pacjentów z niewydolność nerek

Nie przeprowadzono badań u pacjentów z niewydolnością nerek, dlatego zaleca się ostrożność podczas stosowania ademetioniny u tych pacjentów. Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby

Parametry farmakokinetyczne ademetioniny są podobne u zdrowych ochotników i pacjentów choroby przewlekłe wątroba.

Efekt uboczny

W kontrolowanym otwarciu studia kliniczne Trwające do dwóch lat ademetioninę badano u 2434 pacjentów, z których 1983 przepisano lek na choroby wątroby, a 817 na depresję.

W tabeli przedstawiono informacje oparte na analizie danych od 1667 pacjentów leczonych ademetioniną w 22 badaniach klinicznych, z czego ogółem zgłoszono 188 działań niepożądanych u 121 (7,2%) pacjentów. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były nudności, ból brzucha i biegunka. Nie zawsze możliwe było określenie związku pomiędzy zdarzeniem niepożądanym a zażywaniem leku.

Przedawkować

Przedawkowanie ademetioniny jest mało prawdopodobne. W przypadku przedawkowania lekarz powinien skontaktować się z lokalnym ośrodkiem kontroli zatruć. Ogólnie rzecz biorąc, w przypadku przedawkowania zaleca się monitorowanie pacjenta i leczenie objawowe.

Interakcja z innymi lekami

Zgłaszano występowanie zespołu serotoninowego u pacjenta przyjmującego ademetioninę i klomipraminę. Więc chociaż możliwa interakcja ma charakter hipotetyczny, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania ademetioniny z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (takimi jak klomipramina), ziołami i leki zawierający tryptofan.

Funkcje aplikacji

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn U niektórych pacjentów podczas stosowania ademetioniny mogą wystąpić zawroty głowy. Należy poinformować pacjentów o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn podczas leczenia lekiem, aż do uzyskania uzasadnionego potwierdzenia, że ​​leczenie ademetioniną nie zaburza ich zdolności do wykonywania takich czynności.

Środki ostrożności

Dożylne podanie ademetioniny należy prowadzić bardzo powoli (patrz punkt „Sposób podawania i dawkowanie”).

Na doustnie ademetionina powinna monitorować stężenie azotu w osoczu u pacjentów z marskością wątroby i stanami przed marskością wątroby oraz hiperazotemią.

Ponieważ niedobór witaminy B12 i kwas foliowy może prowadzić do zmniejszenia stężenia ademetioniny u pacjentów z grupy ryzyka (z niedokrwistością, chorobami wątroby, ciążą, prawdopodobieństwem). niedobór witamin w związku z innymi chorobami lub dietą, np. wegetariańską), należy wykonać standardowe badania krwi w celu oceny poziomu witamin w osoczu. W przypadku wykrycia niedoborów zaleca się przyjmowanie cyjanokobalaminy i kwasu foliowego przed rozpoczęciem leczenia ademetioniną lub równoczesnym stosowaniem ademetioniny. (Patrz sekcja " Właściwości farmakologiczne" - Metabolizm).

U niektórych pacjentów podczas stosowania ademetioniny mogą wystąpić zawroty głowy. Należy uświadomić pacjentom, że podczas leczenia lekiem należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, aż do uzyskania uzasadnionego potwierdzenia, że ​​leczenie ademetioniną nie zaburza ich zdolności do wykonywania takich czynności (patrz punkt „Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów”. „pojazdy i maszyny”).

Ryzyko samobójstwa (u pacjentów z objawami depresji).

Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych i samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się aż do stabilnej remisji. Poprawa może nastąpić po kilku tygodniach leczenia depresji. Pacjentów należy ściśle monitorować do czasu uzyskania poprawy.

Z aktualnego doświadczenia klinicznego wynika, że ​​ryzyko samobójstwa może wzrosnąć na wczesnych etapach leczenia.

Pacjenci, u których w przeszłości występowały zachowania samobójcze lub u których wystąpiły myśli samobójcze przed leczeniem, powinni być ściśle monitorowani w trakcie leczenia. Metaanaliza badań klinicznych dotyczących leczenia zaburzeń psychicznych wykazała, że ​​stosowanie leków przeciwdepresyjnych w porównaniu z placebo u pacjentów w Grupa wiekowa do 25. roku życia wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zachowań samobójczych. W przypadku przepisywania leków przeciwdepresyjnych konieczna jest szczególnie uważna obserwacja pacjentów początkowe etapy leczenia i po zmianie dawki. Pacjentów (a także osoby opiekujące się pacjentem) należy uprzedzić o konieczności stałego monitorowania i konieczności niezwłocznego poinformowania lekarza prowadzącego, jeśli objawy depresji nie ustąpią lub nasilą się w trakcie leczenia ademetioniną, a także w przypadku zmian w zachowaniu, pojawienia się myśli samobójczych.

W literaturze istnieje jedna publikacja dotycząca zespołu serotoninowego u pacjenta przyjmującego ademetioninę i klomipraminę. Chociaż możliwe interakcje są hipotetyczne, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania ademetioniny z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (takimi jak klomipramina), ziołami i lekami zawierającymi tryptofan (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

Skuteczność ademetioniny w leczeniu depresji badano w krótkotrwałych badaniach klinicznych (trwających 3-6 tygodni). Skuteczność ademetioniny w leczeniu depresji ponad długi okres czas jest nieznany. Jest wiele leki w leczeniu depresji, a wybór leku należy skonsultować z lekarzem optymalna terapia. Pacjenci powinni być świadomi konieczności poinformowania lekarza, jeśli objawy depresji nie ustąpią lub nasilą się w trakcie leczenia ademetioniną. Pacjenci z depresją tak mają zwiększone ryzyko samobójstwo i inne poważne działania niepożądane, dlatego w trakcie leczenia ademetioniną tacy pacjenci powinni znajdować się pod stałą kontrolą lekarza psychiatry, aby odpowiednio ocenić i leczyć objawy depresji.

U pacjentów leczonych ademetioniną zgłaszano przypadki nagłego wystąpienia lub nasilenia lęku. W większości przypadków przerwanie terapii nie było konieczne. W pojedynczych przypadkach lęk ustąpił po zmniejszeniu dawki leku lub zaprzestaniu terapii.

Wpływ na wyniki oznaczania homocysteiny metodami immunologicznymi.

Jeśli zażyjesz ademetioninę, możesz doświadczyć fałszywa promocja poziom homocysteiny w osoczu krwi, gdyż ademetionina wpływa na wyniki oznaczania homocysteiny metodą analiza immunologiczna. Dlatego u pacjentów leczonych ademetioniną zaleca się stosowanie metod nieimmunologicznych w celu określenia poziomu homocysteiny w osoczu.

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane dojelitowe, 400 mg lub 500 mg. 10 tabletek w blistrze aluminiowo-aluminiowym. 2 blistry wraz z instrukcją użycia medycznego w pudełku kartonowym.

Liofilizowany proszek 760 mg lub 949 mg w butelce ze szkła flintowego typu I, zamkniętej korkiem chlorobutylowym z aluminiowym wieczkiem, z plastikowym wieczkiem. Rozpuszczalnik 5 ml w ampułkach szklanych typu I z punktem przerwania.

5 butelek i 5 ampułek każda w plastikowym blistrze pokrytym folią aluminiową. 1 blister w pudełku kartonowym wraz z instrukcją do stosowania medycznego.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą

Tabletki powlekane dojelitowe, 400 mg lub 500 mg - 3 lata.

Liofilizowany proszek w butelkach - 3 lata. Rozpuszczalnik w ampułkach - 3 lata.

Na opakowaniu wtórnym (kartonowym opakowaniu zestawu) data produkcji produktu leczniczego odpowiada dacie produkcji proszku. Okres ważności produktu leczniczego określa się w zależności od składnika (liofilizowanego proszku lub rozpuszczalnika), którego data ważności upływa wcześniej.

Samoleczenie może być szkodliwe dla zdrowia.
Przed użyciem należy skonsultować się z lekarzem i zapoznać się z instrukcją.

Lek pobudza regenerację komórek, wpływając przede wszystkim na wątrobę oraz mózg i rdzeń kręgowy. Aktywne składniki Heptral pomagają zwiększyć poziom glutaminy, poprawić funkcję pęcherzyka żółciowego i detoksykację kwasy żółciowe. Aktywacja procesów metabolicznych w połączeniu z właściwościami regenerującymi leku zapewnia pozytywne wyniki w leczeniu wielu chorób.

Lek „Heptral” jest dostępny w postaci tabletek i proszku do przygotowania roztworu do wstrzykiwań.

Wskazania do stosowania Heptralu

Lek jest wskazany w leczeniu cholestazy wewnątrzwątrobowej, charakteryzującej się zaburzeniami tworzenia i przepływu żółci, a także innych chorobach wątroby, w szczególności marskości i stłuszczeniu wątroby, zapaleniu dróg żółciowych, formy przewlekłe bezkamicowe zapalenie pęcherzyka żółciowego i. „Heptral” jest przepisywany w przypadku toksycznego uszkodzenia wątroby spowodowanego przez wirusy, leki itp. Lek stosuje się także w leczeniu depresji i objawów odstawiennych.

Instrukcja użycia

Przepisywany jest „Heptral” w postaci domięśniowej lub dożylnej intensywna opieka. W przypadku chorób wątroby podaje się 1-2 butelki leku dziennie, kurs trwa 2 tygodnie. W przypadku depresji przepisuje się 1 butelkę dziennie przez 15-20 dni.

Aby przygotować formę do wstrzykiwań należy zmieszać proszek z roztworem L-lizyny znajdującym się w opakowaniu. W przypadku podawania dożylnego lek należy podawać bardzo powoli. Leku Heptral nie należy stosować z roztworami zasadowymi zawierającymi jony wapnia.

Tabletki Heptral stosuje się w terapii podtrzymującej. Przebieg leczenia wynosi 2-6 tygodni przy dziennej dawce 2-4. Heptral przyjmuje się w pierwszej połowie dnia, pomiędzy posiłkami. Tabletki połyka się bez rozgryzania i popija wodą.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Przeciwwskazaniami do stosowania leku Heptral są nadwrażliwość na jego składniki, wiek poniżej 18 lat, okres laktacji, I i II trymestr. Przepisuj lek ostrożnie III trymestr ciąża, a także choroba afektywna dwubiegunowa i choroba nerek.

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, w trakcie leczenia zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów.

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku Heptral mogą wystąpić działania niepożądane w postaci bólu szyi, nudności, biegunki, reakcji alergicznych, zaburzeń snu, bólów i zawrotów głowy, skurcze mięśni, dreszcze. LP-004269

Nazwa handlowa leku:

Heptral®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

Ademetionina

Postać dawkowania:

Tabletki powlekane dojelitowo

Mieszanina:

Każda tabletka zawiera:
Substancja aktywna : 1,4-butanodisulfonian ademetioniny 949,0 mg (co odpowiada 500 mg jonu ademetioniny).
Substancje pomocnicze : krzemionka koloidalna – 5,50 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 118,00 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) – 22,00 mg, stearynian magnezu – 5,50 mg; obudowa tabletu: kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu (1:1) – 32,63 mg, makrogol-6000 – 9,56 mg, polisorbat-80 – 0,52 mg, emulsja simetikonu (30%) – 0,40 mg, wodorotlenek sodu – 0,44 mg, talk – 21,77 mg .

Opis:

Pigułki owalny kształt, obustronnie wypukłe, gładkie, w kolorze białym do jasnożółtego, powlekane

Grupa farmakoterapeutyczna:

Inne leki na przewód pokarmowy i metabolizm, aminokwasy i ich pochodne

Kod ATX:

A16AA02

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Ademetionina należy do grupy hepatoprotektorów i wykazuje także działanie przeciwdepresyjne. Ma działanie żółciopędne i cholekinetyczne, ma właściwości detoksykujące, regenerujące, przeciwutleniające, przeciwwłókniające i neuroprotekcyjne.
Uzupełnia niedobory S-adenozylo-L-metioniny (ademetioniny) i stymuluje jej produkcję w organizmie, występuje we wszystkich środowiskach organizmu. Najwyższe stężenie ademetioniny zaobserwowano w wątrobie i mózgu. Odgrywa kluczową rolę w procesy metaboliczne organizmie, bierze udział w ważnych reakcjach biochemicznych: transmetylacji, transsulfuryzacji, transaminacji. W reakcjach transmetylacji ademetionina oddaje grupę metylową do syntezy fosfolipidów błony komórkowej, neuroprzekaźników, kwasy nukleinowe, białka, hormony itp. W reakcjach transsulfuracji ademetionina jest prekursorem cysteiny, tauryny, glutationu (zapewnia mechanizm redoks detoksykacji komórkowej), koenzymu A (wchodzi w reakcje biochemiczne cyklu kwasów trójkarboksylowych i uzupełnia potencjał energetyczny komórka). Zwiększa zawartość glutaminy w wątrobie, cysteiny i tauryny w osoczu; zmniejsza zawartość metioniny w surowicy, normalizując reakcje metaboliczne w wątrobie. Po dekarboksylacji uczestniczy w reakcjach aminopropylacji jako prekursor poliamin – putrescyny (stymulator regeneracji komórek i proliferacji hepatocytów), spermidyny i sperminy, które wchodzą w skład struktury rybosomów, co zmniejsza ryzyko zwłóknienia. Ma działanie żółciopędne. Ademetionina normalizuje syntezę endogennej fosfatydylocholiny w hepatocytach, co zwiększa płynność i polaryzację błony. Poprawia funkcję hepatocytów związanych z błoną systemy transportowe kwasów żółciowych i ułatwia przedostawanie się kwasów żółciowych do dróg żółciowych.
Skuteczny w przypadku cholestazy wewnątrzzrazikowej (upośledzona synteza i przepływ żółci). Ademetionina zmniejsza toksyczność kwasów żółciowych w hepatocytach poprzez ich sprzęganie i siarczanowanie. Koniugacja z tauryną zwiększa rozpuszczalność kwasów żółciowych i ich usuwanie z hepatocytów. Proces siarczanowania kwasów żółciowych ułatwia ich wydalanie przez nerki, ułatwia ich przejście przez błonę hepatocytów i wydalanie z żółcią. Ponadto same siarczanowane kwasy żółciowe dodatkowo chronią błony komórkowe wątroby efekt toksyczny niesiarczanowane kwasy żółciowe (w wysokie stężenia obecny w hepatocytach podczas cholestazy wewnątrzwątrobowej). U pacjentów z choroby rozproszone wątroby (marskość, zapalenie wątroby) z zespołem cholestazy wewnątrzwątrobowej, ademetionina zmniejsza nasilenie swędzenie skóry oraz zmiany parametrów biochemicznych, m.in. stężenie bilirubiny bezpośredniej, aktywność fosfatazy zasadowej, aminotransferaz itp. Działanie żółciopędne i hepatoprotekcyjne utrzymuje się do 3 miesięcy po zaprzestaniu leczenia. Wykazano, że jest skuteczny w leczeniu hepatopatii wywołanej różnymi lekami hepatotoksycznymi. Przepisywanie leku pacjentom uzależnionym od opioidów z towarzyszącym uszkodzeniem wątroby prowadzi do regresji objawy kliniczne abstynencja, poprawa stan funkcjonalny procesy utleniania wątroby i mikrosomów.
Działanie przeciwdepresyjne pojawia się stopniowo, począwszy od końca pierwszego tygodnia leczenia i stabilizuje się w ciągu 2 tygodni leczenia. Szereg badań potwierdziło skuteczność ademetioniny w leczeniu zmęczenia u pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby. Zbiorcza analiza danych uzyskanych od pacjentów z objawami zmęczenia przed leczeniem wykazała wpływ leczenia ademetioniną na zmniejszenie objawów zmęczenia w połączeniu z szeregiem innych objawów, takich jak depresja, żółtaczka skóra i błon śluzowych, złe samopoczucie i swędzenie skóry.
Leczenie ademetioniną znacząco poprawiło nastrój u pacjentów z alkoholową chorobą wątroby, u których jednocześnie uzyskano pozytywną reakcję na objawy wzmożonego zmęczenia.
Dodatkowo u pacjentów z alkoholową chorobą wątroby i niealkoholową stłuszczeniową chorobą wątroby, u których uzyskano odpowiedź na leczenie ademetioniną w zakresie objawów zwiększonego zmęczenia, zaobserwowano także znaczną redukcję objawów takich jak żółtaczka skóry i błon śluzowych, złe samopoczucie i swędzenie.

Farmakokinetyka
Ssanie
Maksymalne stężenia(Cmax) ademetioniny w osoczu zależy od dawki i wynosi 0,5–1 mg/l 3–5 godzin po podaniu pojedynczej doustnej dawki od 400 do 1000 mg. Biodostępność wzrasta, gdy jest przyjmowany na pusty żołądek. Cmax ademetioniny w osoczu zmniejsza się do poziomu początkowego w ciągu 24 godzin.
Dystrybucja
W przypadku stosowania ademetioniny w dawce 500 mg objętość dystrybucji (Vd) wynosi 0,44 l/kg. Stopień wiązania z białkami osocza krwi jest nieznaczny i wynosi ok< 5 %.
Metabolizm
Proces powstawania, zużycia i ponownego tworzenia ademetioniny nazywany jest cyklem ademetioniny. W pierwszym etapie tego cyklu metylazy zależne od ademetioniny wykorzystują ademetioninę jako substrat do wytworzenia S-adenozylohomocysteiny, która następnie jest hydrolizowana do homocysteiny i adenozyny przez hydrolazę S-adenozylohomocysteiny. Homocysteina z kolei ulega odwrotnej transformacji do metioniny poprzez przeniesienie grupy metylowej z 5-metylotetrahydrofolianu. Ostatecznie metioninę można przekształcić za pomocą adenozylotransferazy metioninowej typu I do ademetioniny, kończąc cykl.
Usuwanie
W badaniach na zdrowych ochotnikach, spożycie znakowanej (metylo-14C) S-adenozylo-L-metioniny wykazało 15,5 ± 1,5% radioaktywności w moczu po 48 godzinach i 23,5 ± 3,5% w kale po 72 godzinach. W ten sposób zdeponowano około 60%.

Wskazania do stosowania

• Cholestaza wewnątrzwątrobowa w stanach przedmarskościowych i marskości wątroby, którą można zaobserwować następujące choroby:
  • zwyrodnienie tłuszczowe wątroba;
  • przewlekłe zapalenie wątroby;
  • toksyczne uszkodzenie wątroby o różnej etiologii, w tym alkoholowe, wirusowe, lecznicze (antybiotyki; przeciwnowotworowe, przeciwgruźlicze i leki przeciwwirusowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, doustne środki antykoncepcyjne);
  • przewlekłe bezkamicowe zapalenie pęcherzyka żółciowego;
  • zapalenie dróg żółciowych;
  • marskość wątroby;
  • encefalopatia m.in. związane z niewydolnością wątroby (alkohol itp.).
• Cholestaza wewnątrzwątrobowa u kobiet w ciąży.
• Objawy depresji.
• Zwiększone zmęczenie w przewlekłych chorobach wątroby.

Przeciwwskazania

Zaburzenia genetyczne wpływające na cykl metioninowy i/lub powodujące homocystynurię i/lub hiperhomocysteinemię (na przykład niedobór beta-syntazy cystationiny, upośledzony metabolizm cyjanokobalaminy).
Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.
Wiek do 18 lat (doświadczenie zastosowanie medyczne ograniczone u dzieci). Ostrożnie

Zaburzenia afektywne dwubiegunowe (patrz punkt „ Specjalne instrukcje»).
Ciąża (pierwszy trymestr) i karmienie piersią (patrz punkt „Stosowanie w czasie ciąży i karmienia piersią”).
Jednoczesne stosowanie z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (takimi jak klomipramina) oraz lekami i lekami dostępnymi bez recepty pochodzenie roślinne zawierający tryptofan (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).
Starszy wiek.
Niewydolność nerek.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Badania kliniczne wykazały, że stosowanie ademetioniny w trzecim trymestrze ciąży nie powodowało żadnych działań niepożądanych.
Stosowanie preparatu Heptral® u kobiet w ciąży w pierwszym i drugim trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią jest możliwe tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść dla matki przewyższa możliwe ryzyko dla płodu lub dziecka.

Sposób użycia i dawkowanie

Wewnątrz. Tabletki należy przyjmować w całości, bez rozgryzania, najlepiej w pierwszej połowie dnia, pomiędzy posiłkami.
Tabletki Heptral® należy wyjąć z blistra bezpośrednio przed podaniem doustnym. Jeśli tabletki mają kolor inny niż biały do ​​białego z żółtawym odcieniem (w wyniku wycieku folii aluminiowej), nie zaleca się stosowania leku Heptral®.
Terapia wstępna

Zalecana dawka wynosi 10-25 mg/kg/dobę doustnie.
Depresja
Cholestaza wewnątrzwątrobowa/zwiększone zmęczenie w przewlekłych chorobach wątroby
Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 500-800 mg/dobę, całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 1600 mg.
Terapia podtrzymująca: 500 lub 800-1600 mg/dzień.
Terapię lekiem Heptral® można rozpocząć od podania dożylnego lub wstrzyknięcie domięśniowe następnie zastosować lek Heptral® w postaci tabletek lub bezpośrednio zastosować lek Heptral® w postaci tabletek.
Starsi pacjenci
Doświadczenia kliniczne ze stosowaniem leku Heptral® nie wykazały różnic w jego skuteczności u pacjentów w podeszłym wieku i u młodszych pacjentów. Jednakże, biorąc pod uwagę duże prawdopodobieństwo wystąpienia dysfunkcji wątroby, nerek lub serca, innej współistniejącej patologii lub jednoczesnego leczenia innymi leki należy ostrożnie dobierać dawkę leku Heptral® u pacjentów w podeszłym wieku, rozpoczynając stosowanie leku od dolnej granicy zakresu dawek.
Niewydolność nerek
Istnieją ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania preparatu Heptral® u pacjentów z niewydolnością nerek, dlatego zaleca się ostrożność podczas stosowania preparatu Heptral® u takich pacjentów.
Niewydolność wątroby
Parametry farmakokinetyczne ademetioniny są podobne u zdrowych ochotników i pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby.
Dzieci
Stosowanie preparatu Heptral® u dzieci jest przeciwwskazane (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

U niektórych pacjentów podczas stosowania leku Heptral® mogą wystąpić zawroty głowy. Nie zaleca się prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn podczas stosowania leku Heptral®, dopóki pacjent nie upewni się, że terapia nie wpływa na zdolność do wykonywania tego typu aktywności.

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane dojelitowe, 500 mg.
10 tabletek w blistrze wykonanym z PA/PVC/AL i folii aluminiowej. W tekturowym pudełku znajdują się 1 lub 2 blistry wraz z instrukcją użycia.

Warunki przechowywania

W temperaturze nie wyższej niż 25°C.
Trzymać z dala od dzieci!

Najlepiej spożyć przed datą

3 lata. Nie stosować leku po upływie terminu ważności.

Warunki urlopowe

Wydawane na receptę.

Producent

EbbVee S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52, snk - Campoverde di Aprilia (Aprilia) - 04011 Aprilia (Latina), Włochy.
AbbVie S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52, snc - Campoverde di Aprilia (lok. Aprilia) -04011 Aprilia (LT), Włochy.

Hepatoprotektor, ma działanie przeciwdepresyjne.
Lek: HEPTRAL®

Substancja czynna leku: ademetionina
Kodowanie ATX: A16AA02
KFG: Hepatoprotektor. Lek o działaniu przeciwdepresyjnym
Numer rejestracyjny: P nr 011968/02
Data rejestracji: 27.10.06
Właściciel rej. certyfikat: HOSPIRA S.p.A. (Włochy)

Tabletki z powłoką dojelitową są prawie biały, owalny, bez znaków podziału.
1 zakładka.

760mg,
co odpowiada zawartości ademetioniny
400 mg

Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna bezwodna, karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna.

Skład otoczki: polimetakrylan, glikol polietylenowy, talk, simetikon, polisorbat, woda oczyszczona.

10 kawałków. - opakowania konturowe komórkowe (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania z komórkami konturowymi (2) - opakowania kartonowe.

Liofilizat do sporządzania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego, biały.
1 uncja
1,4-disulfonian ademetioniny
760mg,
co jest odp. zawartość ademetioniny
400 mg

Rozpuszczalnik: L-lizyna, wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.

Butelki (5) w komplecie z rozpuszczalnikiem (5 ml - amp. 5 szt.) - opakowania kartonowe.

Opis leku opiera się na oficjalnie zatwierdzonych instrukcjach użycia.

Działanie farmakologiczne Heptral

Hepatoprotektor, ma działanie przeciwdepresyjne. Ma działanie żółciopędne i cholekinetyczne. Ma właściwości detoksykujące, regenerujące, przeciwutleniające, przeciwwłóknieniowe i neuroprotekcyjne.

Uzupełnia niedobory ademetioniny i stymuluje jej produkcję w organizmie, przede wszystkim w wątrobie i mózgu. Uczestniczy w biologicznych reakcjach transmetylacji (donor grupy metylowej) - cząsteczka S-adenozylo-L-metioniny (ademetionina) przekazuje grupę metylową w reakcjach metylacji fosfolipidów błon komórkowych, białek, hormonów, neuroprzekaźników; transsiarczanacja – prekursor cysteiny, tauryny, glutationu (zapewnia mechanizm redoks dla detoksykacji komórkowej), koenzym acetylacji. Zwiększa zawartość glutaminy w wątrobie, cysteiny i tauryny w osoczu; zmniejsza zawartość metioniny w surowicy, normalizując reakcje metaboliczne w wątrobie. Oprócz dekarboksylacji uczestniczy w procesach aminopropylacji jako prekursor poliamin – putrescyny (stymulator regeneracji komórek i proliferacji hepatocytów), spermidyny i sperminy, które wchodzą w skład struktury rybosomów.

Ma działanie żółciopędne ze względu na zwiększoną ruchliwość i polaryzację błon hepatocytów w wyniku stymulacji w nich syntezy fosfatydylocholiny. Poprawia to działanie systemów transportu kwasów żółciowych związanych z błonami hepatocytów i ułatwia przedostawanie się kwasów żółciowych do układu żółciowego. Skuteczny w przypadku cholestazy wewnątrzzrazikowej (upośledzona synteza i przepływ żółci). Wspomaga detoksykację kwasów żółciowych, zwiększa zawartość sprzężonych i siarczanowanych kwasów żółciowych w hepatocytach. Koniugacja z tauryną zwiększa rozpuszczalność kwasów żółciowych i ich usuwanie z hepatocytów. Proces siarczanowania kwasów żółciowych ułatwia ich wydalanie przez nerki, ułatwia ich przejście przez błonę hepatocytów i wydalanie z żółcią. Ponadto siarczanowane kwasy żółciowe chronią błony komórkowe wątroby przed toksycznym działaniem niesiarczanowanych kwasów żółciowych (obecnych w dużych stężeniach w hepatocytach podczas cholestazy wewnątrzwątrobowej). U pacjentów z rozsianymi chorobami wątroby (marskość, zapalenie wątroby) z zespołem cholestazy wewnątrzwątrobowej zmniejsza nasilenie świądu skóry i zmiany parametrów biochemicznych m.in. poziom bilirubiny bezpośredniej, aktywność fosfatazy zasadowej, aminotransferazy.

Działanie żółciopędne i hepatoprotekcyjne utrzymuje się do 3 miesięcy po zaprzestaniu leczenia.

Wykazano skuteczność w leczeniu hepatopatii wywołanych lekami hepatotoksycznymi.

Przepisywanie leku pacjentom z uzależnieniem od opioidów, któremu towarzyszy uszkodzenie wątroby, prowadzi do ustąpienia klinicznych objawów odstawienia, poprawy stanu funkcjonalnego wątroby i procesów utleniania mikrosomalnego.

Działanie przeciwdepresyjne pojawia się stopniowo, począwszy od końca pierwszego tygodnia leczenia i stabilizuje się w ciągu 2 tygodni leczenia. Lek jest skuteczny w leczeniu nawracającej depresji endogennej i nerwicowej opornej na amitryptylinę. Ma zdolność przerywania nawrotów depresji.

Przepisanie leku na chorobę zwyrodnieniową stawów zmniejsza nasilenie zespół bólowy, zwiększa syntezę proteoglikanów i prowadzi do częściowej regeneracji tkanki chrzęstnej.

Farmakokinetyka leku.

Ssanie

Tabletki powlekane są specjalną powłoką, która rozpuszcza się jedynie w jelitach, dzięki czemu w dwunastnicy uwalniana jest ademetionina. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 400 mg leku, Cmax ademetioniny w osoczu osiągane jest po 2-6 godzinach i wynosi 0,7 mg/l. Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi 5%, po podaniu domięśniowym - 95%.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami surowicy jest nieistotne.

Penetruje przez BBB. Niezależnie od drogi podania, następuje istotne zwiększenie stężenia ademetioniny w płynie mózgowo-rdzeniowym.

Metabolizm

Biotransformowany w wątrobie.

Usuwanie

T1/2 - 1,5 h. Wydalany przez nerki.

Wskazania do stosowania:

Przewlekłe bezkamicowe zapalenie pęcherzyka żółciowego;

zapalenie dróg żółciowych;

cholestaza wewnątrzwątrobowa;

Toksyczne uszkodzenie wątroby o różnej etiologii (m.in. alkoholowe, wirusowe, narkotykowe /antybiotyki, leki przeciwnowotworowe, leki przeciwgruźlicze i przeciwwirusowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, doustne środki antykoncepcyjne/);

Stłuszczeniowe zwyrodnienie wątroby;

Przewlekłe zapalenie wątroby;

Marskość wątroby;

Encefalopatia, m.in. związane z niewydolnością wątroby (w tym alkoholową);

Depresja (w tym wtórna);

Zespół odstawienia (w tym alkoholowy).

Dawkowanie i sposób podawania leku.

Stosować doustnie, domięśniowo lub dożylnie.

W intensywnej terapii lek jest przepisywany dożylnie (bardzo powoli) lub domięśniowo. dzienna dawka 400-800 mg (1-2 butelki). Czas trwania intensywnej terapii może wynosić 2-3 tygodnie.

Liofilizowany proszek rozpuszcza się wyłącznie w dostarczonym specjalnym rozpuszczalniku (roztwór L-lizyny).

W leczeniu podtrzymującym lek przepisuje się doustnie w dawce dziennej 800-1600 mg (2-4 tabletki). Czas trwania leczenia podtrzymującego może wynosić średnio 2-4 tygodnie.

Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania, zaleca się przyjmowanie ich w pierwszej połowie dnia, pomiędzy posiłkami.

Skutki uboczne Heptral:

Z zewnątrz układ trawienny: ból żołądka, niestrawność, zgaga.

Inne: reakcje alergiczne.

Przeciwwskazania do leku:

I i II trymestr ciąży;

Okres laktacji (karmienie piersią);

Wiek do 18 lat;

Nadwrażliwość na składniki leku.

Stosować w czasie ciąży i laktacji.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania Heptral.

Ze względu na tonizujące działanie Heptralu nie zaleca się stosowania go przed snem.

Przepisując Heptral pacjentom z marskością wątroby spowodowaną hiperazotemią, konieczne jest systematyczne monitorowanie poziomu azotu we krwi. Podczas długotrwałej terapii konieczne jest oznaczenie zawartości mocznika i kreatyniny w surowicy krwi.