Instrukcja użytkowania Isoketu. Spray Isoket to szybka „broń” w walce z dusznicą bolesną. Leki o podobnym działaniu terapeutycznym

Isoket - lek przeciwdławicowy, środek rozszerzający naczynia obwodowe - zmniejsza ciśnienie rozkurczowe w komorach serca, obniża ciśnienie krwi i ciśnienie obserwowane w krążeniu płucnym.

Substancją czynną leku Isoket jest diazotan izosorbidu. Isoket jest dostępny w postaci koncentratu do przygotowania roztworu do infuzji i aerozolu z odmierzoną dawką.

1 dawka (1 naciśnięcie nebulizatora) uwalnia 0,05 ml roztworu zawierającego 1,25 mg diazotanu izosorbidu;
1 butelka 12,7 g (15 ml) roztworu zawiera 375 mg diazotanu izosorbidu.

Isoket jest również dostępny w postaci zastrzyków - roztwór do infuzji 0,1%. 1 ml leku zawiera 1 mg diazotanu izosorbidu.

Substancja czynna tego leku na dusznicę bolesną ma wyraźne właściwości rozszerzające naczynia krwionośne i rozszerzające naczynia. Diazotan izosorbidu stymuluje powstawanie tlenku azotu w organizmie oraz zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i energię, zmniejszając w ten sposób obciążenie mięśnia sercowego.

Wskazania do stosowania Izoketu

• łagodzenie ataków dusznicy bolesnej;
• zapobieganie atakom dusznicy bolesnej;
• ostry zawał mięśnia sercowego (w tym powikłany ostrą niewydolnością lewej komory);
• stan po zawale mięśnia sercowego.

Instrukcja stosowania Izoket, dawkowanie

Pozajelitowo (dożylnie). Kroplówka dożylna 0,1 mg/ml z początkową szybkością 3-4 kropli/min lub 0,2 mg/ml z szybkością 1-2 kropli/min. Roztwór podaje się w infuzji dożylnej za pomocą automatycznych systemów infuzyjnych. Należy to zrobić tylko w warunki szpitalne pod dokładną kontrolą wskaźników układu sercowo-naczyniowego. Aby przygotować roztwór o stężeniu 100 µg/ml (0,01%) należy rozcieńczyć 50 ml 0,1% roztworu (tj. 5 ampułek po 10 ml) do objętości 500 ml.

Doustnie (podjęzykowo). Maksymalna jednorazowa dawka wynosi 5-10 mg, a częstotliwość przyjmowania leku zależy od reakcji pacjenta na leczenie i wskazań.

Podczas leczenia i zapobiegania dławicy piersiowej najczęściej przepisuje się 1-3 dawki leku (odstęp między nimi powinien wynosić około 30 sekund). Na jedno wstrzyknięcie można zastosować tylko jedną dawkę preparatu Isoket. Spray rozpyla się wyłącznie w jamie ustnej, unika się wdychania przez nos.

W przypadku ostrego zawału mięśnia sercowego lub zawał serca Przyjmowanie Isokety również rozpoczyna się od jednego do trzech zastrzyków, stale monitorując poziom ciśnienie krwi i tętno. Jeśli stan pacjenta nie poprawi się po pięciu minutach, lekarz może przepisać drugie wstrzyknięcie.

Funkcje aplikacji

Lek może zmniejszać szybkość reakcji, dlatego w trakcie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Efekt ten występuje podczas picia płynów zawierających etanol - napoje alkoholowe jakąkolwiek fortecę.

Również ten efekt wzrasta na początku terapii wraz ze zwiększaniem dawek i zmianą leków.

Należy unikać nagłego odstawiania leku i odstawiać go stopniowo.

Skutki uboczne i przeciwwskazania Isoket

Możliwe efekty uboczne:

• Wymioty, pieczenie, nudności, suchość w ustach.
• Niedociśnienie (w tym ortostatyczne), któremu towarzyszy zwiększenie częstości akcji serca.
• Spadek ciśnienia krwi, który powoduje letarg, osłabienie, zawroty głowy i chwiejny chód.
• Bradykardia i omdlenia występują dość rzadko.
• Zaburzenia snu, zwiększone zmęczenie, zahamowanie reakcji organizmu, niewyraźne widzenie, niedokrwienie mózgu.
• Na początku leczenia jest ból głowy, który mija dość szybko.
• Zapalenie skóry, wysypka, swędzenie, pokrzywka.
• Uczucie gorąca, zaczerwienienie całej górnej części ciała i twarzy.

Przedawkowanie Isoketu

Objawy przedawkowania Isoketu:

• drgawki,
• ból głowy,
• migrena,
• zawroty głowy,
• hipertermia,
• nudności z wymiotami,
• omdlenia, utrata przytomności,
• zawalić się,
• problemy z narządem wzroku, zmniejszona wyrazistość percepcji obrazu, nieostrość,
• biegunka,
• bradykardia,
• śpiączka,
• awans ciśnienie śródczaszkowe i kilka innych.

Leczenie objawowe:

W przypadku methemoglobinemii należy pilnie podać dożylnie 1% błękit metylenowy (dawka: 1–2 mg/kg).

Należy wziąć pod uwagę, że w przypadku ciężkiego niedociśnienia tętniczego przeciwwskazane jest dożylne podawanie fenylefryny (Mezatone), epinefryny (adrenaliny) i związków pokrewnych.

Przeciwwskazania:

• Ostry niewydolność naczyniowa(zapaść naczyniowa);
• Ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi (BP) poniżej 90 mmHg, rozkurczowe ciśnienie krwi poniżej 60 mmHg);
• Wstrząs kardiogenny;
• Zwiększona wrażliwość na składniki leku.

W czasie ciąży i karmienie piersią Diazotan izosorbidu należy stosować ze szczególną ostrożnością i wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.

Analogi Isoketu, lista

Analogi Isoketu to:

1. „Izakardyn”
2. „Dinisorb”
3. „Izodynit”
4. „Spray Izo Mik”
5. „Aerozonit”
6. „Spray Iso Mac”
7. „Izolong”
8. „Kardiket”
9. „Nitrosorbid”
10. „Spray Izacardin”.

Ważne - instrukcje użytkowania Izoketu, cena i recenzje nie dotyczą analogów i nie mogą być stosowane jako wskazówki dotyczące stosowania leków o podobnym składzie lub działaniu. Wszystkie recepty terapeutyczne muszą być wystawiane przez lekarza. Zastępując Isoket analogiem, należy skonsultować się ze specjalistą, może być konieczna zmiana przebiegu terapii, dawkowania itp. Nie należy samoleczyć!

Lekarze często doradzają osobom cierpiącym na dławicę piersiową, aby nosiły przy sobie spray Isoket. Powodem tego jest jego wygoda i szybkość działania, gdyż w przeciwieństwie do tabletek niemal natychmiast zaczyna „pracować” w organizmie. Isoket może również uratować Cię podczas zawału serca. Należy jednak pamiętać, że to medycyna Dostępny w aptekach wyłącznie na receptę. Ogólnie rzecz biorąc, samoleczenie chorób serca jest niedopuszczalne.

Aerozol w dawce 1,25 mg/dawkę - 1 fiolka:

• Składniki aktywne: diazotan izosorbidu – 375 mg;
• Substancje pomocnicze: etanol; makrogol 400.

W butelkach po 15 ml (300 dawek); jednokrotne naciśnięcie nebulizatora uwalnia 0,05 ml (1,25 mg); 1 butelka w pudełku.

Roztwór do infuzji 0,1% - 1 ml:

• Składniki aktywne: diazotan izosorbidu – 1 mg;
• Substancje pomocnicze: chlorek sodu; woda.

W ampułkach po 10 ml; w opakowaniu kartonowym 10 szt.

Opis postać dawkowania

Aerozol: przezroczysty, bezbarwny roztwór, w butelkach z brązowego przezroczystego szkła z końcówką do mocowania nakrętki, pompką dozującą ze stabilnie zamocowanym białym plastikowym atomizerem (głowicą aerozolu) i czerwoną nakrętką ochronną.

Wskazania do stosowania Isoket

• ataki wszelkich postaci dławicy piersiowej (wstrzyknięcie aerozolu do jamy ustnej lub tabletki pod język);
• zapobieganie dławicy piersiowej;
• ostry zawał mięśnia sercowego;
• Przewlekła niewydolność serca.

Przeciwwskazania do stosowania Izoketu

• ostra faza zawału mięśnia sercowego;
• wyraźny spadek ciśnienia krwi;
• nadwrażliwość na związki azotanowe lub inne składniki leku.

Isoket Stosuj w czasie ciąży i dzieci

Nie stosować w czasie ciąży.

Interakcje leków

Możliwe jest wzmocnienie hipotensyjnego działania aerozolu Isoket® przy jednoczesnym przyjmowaniu go z innymi lekami rozszerzającymi naczynia (lekami rozszerzającymi naczynia), lekami przeciwnadciśnieniowymi, beta-blokerami, „powolnymi” blokerami kanały wapniowe, nowokainamid i chinidyna, leki przeciwpsychotyczne i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, w połączeniu z alkoholem, a także podczas stosowania inhibitorów fosfodiesterazy-5, takich jak Viagra. W połączeniu z amiodaronem, propranololem, blokerami „wolnych” kanałów wapniowych (werapamil, nifedypina itp.) można zwiększyć działanie przeciwdławicowe. Pod wpływem sympatykomimetyków, alfa-blokerów (dihydroergotaminy itp.) Możliwe jest zmniejszenie nasilenia działania przeciwdławicowego (nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, a w konsekwencji perfuzja wieńcowa). Na łączne zastosowanie w przypadku m-blokerów antycholinergicznych (atropina itp.) zwiększa się prawdopodobieństwo zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Należy pamiętać, że podane dane dotyczą również przypadków, w których leczenie rozpoczęto niedawno.

Dawka Isoketu

Aerozol - w leczeniu ataku dławicy piersiowej lub przed stresem fizycznym lub emocjonalnym, który może wywołać atak, należy wstrzyknąć aerozol do ust 1-3 razy w odstępie 30 sekund pomiędzy wstrzyknięciami. Na ostry zawał serca mięśnia sercowego i ostrą niewydolność serca rozpoczyna się od 1-3 zastrzyków. Jeżeli w ciągu 5 minut nie będzie efektu, można powtórzyć wstrzyknięcie pod nadzorem lekarza. Jeżeli w ciągu kolejnych 10 minut nie nastąpi poprawa, można powtórzyć zastosowanie aerozolu pod ścisłą kontrolą ciśnienia krwi.

Tabletki - 20 mg 2-3 razy dziennie (lub 40 mg 2 razy dziennie lub 60 mg 1-2 razy dziennie).

Kapsułki 120 mg 1 raz dziennie. Lek należy przyjmować po posiłkach, bez rozgryzania i picia mała ilość płyny.

Krem - 1 g (2 dawki) nakładać na skórę klatki piersiowej, przedramion i brzucha.

Środki ostrożności

Szczególny nadzór lekarski jest konieczny w ostrym zawale mięśnia sercowego ze zmniejszonym ciśnieniem napełniania komór. Aerozol Isoket® należy stosować ostrożnie w przypadku kardiomiopatii przerostowej ze zwężeniem drogi odpływu (choroba mięśnia sercowego przebiegająca ze zwężeniem komór serca), zwężającego zapalenia osierdzia (ograniczającego zapalenie worka sercowego) oraz tamponady serca, aorty i/lub zwężenie zastawki dwudzielnej, skłonność do reakcji ortostatycznych ( gwałtowny spadek ciśnienie krwi podczas zmiany pozycji ciała), choroby, którym towarzyszy zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (w tym udar krwotoczny, urazowe uszkodzenie mózgu), z ciężkimi niewydolność nerek, niewydolność wątroby (ryzyko rozwoju methemoglobinemii). Specyfika indywidualnej reakcji na lek może prowadzić do upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów i innych maszyn. Przejawia się to w dużej mierze na początku leczenia, podczas zwiększania dawki i zmiany leku, a także w połączeniu ze spożyciem alkoholu. Roztwór zawiera około 85% alkoholu. Podczas leczenia Isoket® należy unikać stosowania etanolu. Należy unikać nagłego odstawiania leku. Dawkę należy zmniejszać stopniowo.

O leku:

Środek rozszerzający naczynia obwodowe, działający głównie na naczynia żylne. Stymuluje powstawanie tlenku azotu w śródbłonku naczyń, co powoduje aktywację wewnątrzkomórkowej cyklazy guanylanowej, co skutkuje wzrostem cGMP (mediatora rozszerzenia naczyń).

Wskazania i dawkowanie:

Wskazania:

• łagodzenie ataków dusznicy bolesnej;
• zapobieganie atakom dusznicy bolesnej;
• ostry zawał mięśnia sercowego (w tym powikłany ostrą niewydolnością lewej komory);
• stan po zawale mięśnia sercowego.

Schemat dawkowania:

Aby złagodzić atak dusznicy bolesnej lub przed stresem fizycznym lub emocjonalnym, który może wywołać atak, należy wstrzyknąć aerozol do ust 1-3 razy w odstępie 30 sekund pomiędzy wstrzyknięciami. Pojedyncza dawka(3 zastrzyki) w celu złagodzenia ataku można zwiększyć wyłącznie na zalecenie lekarza.

W przypadku ostrego zawału mięśnia sercowego i ostrej niewydolności serca przepisuje się 1-3 zastrzyki pod kontrolą ciśnienia krwi i częstości akcji serca. Jeżeli w ciągu 5 minut nie będzie efektu, można powtórzyć wstrzyknięcie pod nadzorem lekarza. Jeżeli w ciągu 10 minut nie nastąpi poprawa, można powtórzyć zastosowanie Isoket pod kontrolą ciśnienia krwi.

Przedawkować:

Leczenie: w przypadku methemoglobinemii – dożylne podanie 1% błękitu metylenowego w dawce 1-2 mg/kg; W przypadku ciężkiego niedociśnienia przeciwwskazane jest stosowanie fenylefryny (Mezaton), epinefryny (adrenaliny) i związków pokrewnych.

Skutki uboczne:

Z układu sercowo-naczyniowego: po pierwszym zastosowaniu lub przy zwiększeniu dawki możliwe jest obniżenie ciśnienia krwi i rozwój niedociśnienia ortostatycznego, któremu może towarzyszyć odruchowe zwiększenie częstości akcji serca, letarg, a także zawroty głowy i uczucie słabości. Na początku leczenia mogą pojawić się także bóle głowy (bóle głowy „azotanowe”), które z reguły ustępują w miarę dalszego stosowania leku.

Rzadko, przy wyraźnym spadku ciśnienia krwi, można zaobserwować nasilenie objawów dławicy piersiowej (paradoksalna reakcja azotanowa) i zapaść.

W w niektórych przypadkach obserwuje się stany kolaptoidalne, czasami z bradykardią i omdleniami (napady z zaburzeniami świadomości, zawroty głowy związane z zaburzeniem krążenie mózgowe w wyniku zaburzeń rytmu serca, przede wszystkim na skutek jego znacznego spowolnienia).

Z zewnątrz układ trawienny: Może wystąpić lekkie pieczenie języka, suchość w ustach; rzadko - nudności, wymioty.

Z ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego system nerwowy: sztywność, senność, niewyraźne widzenie, zmniejszona zdolność szybkiego myślenia i reakcje motoryczne(szczególnie na początku leczenia); rzadko - niedokrwienie mózgu.

Inne: zaczerwienienie skóry twarzy, uczucie gorąca, alergia reakcje skórne; w niektórych przypadkach - złuszczające zapalenie skóry, rozwój tolerancji (w tym tolerancja krzyżowa na inne azotany).

Przeciwwskazania:

• ostra niewydolność naczyniowa;
• ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg, rozkurczowe ciśnienie krwi poniżej 60 mm Hg);
• wstrząs kardiogenny (jeśli nie można skorygować ciśnienia końcoworozkurczowego lewej komory za pomocą kontrapulsacji wewnątrzaortalnej lub leków o dodatnim działaniu inotropowym);
• niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
• jaskra zamykającego się kąta;
• nadczynność tarczycy;
• dziecięce i adolescencja do 18. roku życia (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);
• jednoczesne stosowanie z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (na przykład sildenafilem), ponieważ w tym przypadku można zwiększyć hipotensyjne działanie leku;
• nadwrażliwość na związki azotanowe lub inne składniki leku.

Nie należy stosować leku Isoket, jeśli wkrótce po przyjęciu syldenafilu wystąpi atak dusznicy bolesnej.

Lek należy stosować ostrożnie i pod nadzorem lekarza w ostrym zawale mięśnia sercowego z obniżonym ciśnieniem napełniania komór.

Lek należy przepisywać ostrożnie w przypadku kardiomiopatii przerostowej ze zwężeniem drogi odpływu, zwężającego zapalenia osierdzia, tamponady serca, zwężenia aorty i (lub) mitralnej, skłonności do reakcji ortostatycznych, chorób, którym towarzyszy zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (w tym udaru krwotocznego, urazowego uszkodzenia mózgu), ciężkich niewydolność nerek, niewydolność wątroby (ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju methemoglobinemii), pacjenci w podeszłym wieku.

W czasie ciąży i karmienia piersią stosowanie Isoketu jest możliwe tylko w przypadku, gdy spodziewana korzyść dla matki znacznie przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka. W badania eksperymentalne nie wykryto żadnego szkodliwego wpływu na płód.

Interakcje z innymi lekami i alkoholem:

Na jednoczesne użycie Isoketa z innymi lekami rozszerzającymi naczynia (lekami rozszerzającymi naczynia), lekami przeciwnadciśnieniowymi, beta-blokerami, blokerami kanałów wapniowych, lekami przeciwpsychotycznymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, etanolem, prokainamidem, chinidyną, inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (na przykład sildenafilem) mogą nasilać działanie hipotensyjne.

Łącząc Isoket z amiodaronem, propranololem, blokerami kanału wapniowego (werapamilem, nifedypiną) można nasilić działanie przeciwdławicowe.

Przy jednoczesnym stosowaniu Isoketa z sympatykomimetykami, alfa-blokerami (dihydroergotaminą) można zmniejszyć nasilenie działania przeciwdławicowego (z powodu wyraźnego spadku ciśnienia krwi, a w konsekwencji perfuzji wieńcowej).

Przy łącznym stosowaniu Isoketu z lekami m-antycholinergicznymi (atropiną) wzrasta prawdopodobieństwo zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego.

Należy mieć na uwadze, że podane dane dotyczą również tych przypadków, w których odbywa się odbiór

Skład i właściwości:

Mieszanina: 1 dawka (0,05 ml) diazotanu izosorbidu 1,25 mg. Substancje pomocnicze: etanol, makrogol 400.

Formularz wydania: aerozol w postaci przezroczystego, bezbarwnego roztworu.

Działanie farmakologiczne:

Środek rozszerzający naczynia obwodowe, działający głównie na naczynia żylne. Stymuluje powstawanie tlenku azotu w śródbłonku naczyń, co powoduje aktywację wewnątrzkomórkowej cyklazy guanylanowej, co skutkuje wzrostem cGMP (mediatora rozszerzenia naczyń). Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen poprzez zmniejszenie obciążenia wstępnego (zmniejsza objętość końcoworozkurczową lewej komory i zmniejsza skurczowe napięcie jej ścian). Ma działanie rozszerzające naczynia wieńcowe.

Jedna dawka leku Isoket spray (42,25 mg) zawiera 1,25 mg diazotan izosorbidu . Jedna butelka zawiera 300 dawek.

Dodatkowe substancje: etanol, makrogol 400 .

1 ml Isoket w postaci koncentratu do przygotowania roztworu do wstrzykiwań zawiera 1 mg diazotan izosorbidu .

Substancje dodatkowe: woda, chlorek sodu, roztwór wodorotlenku sodu, kwas solny .

Formularz zwolnienia

Isoket spray to klarowny, bezbarwny roztwór o zapachu alkoholu. 300 dawek lub 15 ml takiego roztworu w butelce z ciemnego szkła z dozownikiem, jedna taka butelka w opakowaniu papierowym.

Koncentrat Isoket dostępny jest w ampułce 10 ml, dziesięć takich ampułek w opakowaniu papierowym.

efekt farmakologiczny

Lek ma przeciwdławicowe I hipotensyjne działanie.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

INN (międzynarodowy nazwa ogólna) lek - .

Isoket – peryferyjny środek rozszerzający naczynia krwionośne, wpływając na naczynia żylne. Aktywuje syntezę tlenek azotu (śródbłonkowy czynnik rozkurczający ) w ścianach naczyń krwionośnych, stymulując wewnątrzkomórkowo cyklaza guanylanowa , co prowadzi do wzrostu cGMP (mediator rozszerzający naczynia krwionośne). Zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen ze względu na zmniejszone obciążenie wstępne.

Posiada rozszerzacz wieńcowy efekt - zmniejsza objętość krwi docierającej do prawego przedsionka, obniża ciśnienie koło płucne krążenie krwi, powoduje ustąpienie objawów w obrzęku płuc. Redystrybuuje przepływ krwi sercowej do tkanek o zmniejszonym krążeniu krwi. Zmniejsza wrażliwość na aktywność fizyczna u osób z. Rozszerza naczynia mózgowe, co może powodować bóle głowy.

Może rozwinąć się tolerancja krzyżowa na lek, ale po zaprzestaniu stosowania przywracana jest wrażliwość na Isoket. Po rozpyleniu sprayu na błonę śluzową jamy ustnej, efekt pojawia się po 30 sekundach i utrzymuje się do dwóch godzin.

Farmakokinetyka

Spryskaj Isoketem. Stopień adsorpcji jest wysoki. Biodostępność – 60%. Wiązanie z białkami krwi - 31%. Okres półtrwania wynosi jedną godzinę.

Koncentrat Isoketa po podaniu doustnym wchłania się z jelita. Maksymalne stężenie we krwi występuje po godzinie. Do stosowania podpoliczkowego maksymalne stężenie następuje w ciągu 5-6 minut.

Metabolizowany w wątrobie do 5-monoazotan izosorbidu I 2-monoazotan izosorbidu . Okres półtrwania zależy od zastosowanej postaci dawkowania i może wynosić 4 godziny. Wydalany z moczem i kałem.

Wskazania do stosowania

• Pikantny .
• Ulga lub zapobieganie drgawki .
• Stan po zawał mięśnia sercowego .

Przeciwwskazania

• na składniki leku.
• Niedociśnienie tętnicze .
• Ostra forma niewydolność naczyniowa .
• Wada dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa .
• Wstrząs kardiogenny .
• Zamknięty kąt .
• Wiek poniżej 18 lat.

Używaj ostrożnie, gdy zatykający Kardiomiopatia przerostowa ; tamponada serca; mitralny Lub zwężenie aorty; reakcje ortostatyczne ; choroby powikłane zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym; nerkowy Lub niewydolność wątroby ; w podeszłym wieku.

Skutki uboczne

Przy pierwszym zastosowaniu lub zwiększeniu dawki istnieje możliwość rozwoju niedociśnienie ortostatyczne , obniżone ciśnienie krwi, które może być powikłane przyspieszeniem akcji serca, letargiem, i słabość.

Na początku terapii czasami pojawiają się bóle głowy, suchość w ustach i pieczenie języka.

Rzadko występują nudności, wymioty, zaczerwienienie twarzy i powikłania.

Jeszcze mniej powszechne zawalić się , półomdlały , złuszczający , rozwój uzależnienia.

Instrukcja stosowania Isoket (metoda i dawkowanie)

Nie należy wdychać sprayu Isoket, należy go rozpylić w jamie ustnej.
Aby leczyć lub zapobiegać atakowi dusznica bolesna należy wstrzykiwać aerozol do jamy ustnej do 3 razy w odstępach półminutowych, po każdym zabiegu wstrzymując oddech.

Terapia: z methemoglobinemia zaleca się dożylne podanie 1% roztworu w stężeniu 1–2 mg/kg błękit metylenowy . Terapia objawowa.

Interakcja

Podczas korzystania z Isoketu:

• Z leki rozszerzające naczynia krwionośne, leki przeciwpsychotyczne, blokery kanału wapniowego, leki przeciwnadciśnieniowe, β-blokery,

Mieszanina

100 g dozowanego sprayu zawiera:
substancja aktywna: diazotan izosorbidu 2,946 g.
Substancje pomocnicze : makrogol 400 17,668 g, etanol 100% 79,386 g.
Jedna butelka zawiera:
12,7 g (15,0 ml) roztworu leku i 3,3 g (3,8 ml) nadmiaru roztworu leku;
16,0 g (18,8 ml) roztworu leku zawiera 471 mg diazotanu izosorbidu.
1 dawka (42,45 mg roztworu leku) zawiera 1,25 mg diazotanu izosorbidu.

Opis

Klarowny, bezbarwny roztwór o zapachu alkoholu.

Grupa farmakoterapeutyczna

środek rozszerzający naczynia krwionośne - azotan.

Właściwości farmakologiczne"type="pole wyboru">

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Diazotan izosorbidu jest środkiem rozszerzającym naczynia obwodowe, działającym głównie na naczynia żylne. Mechanizm działania związany jest z uwalnianiem tlenku azotu (śródbłonkowego czynnika rozkurczającego) w śródbłonku naczyń, co powoduje aktywację wewnątrzkomórkowej cyklazy guanylanowej, czego skutkiem jest wzrost poziomu cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) (mediatora rozszerzenia naczyń). . Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen poprzez zmniejszenie obciążenia wstępnego (zmniejsza objętość końcoworozkurczową (EDV) lewej komory i zmniejsza napięcie skurczowe jej ścian). Ma działanie rozszerzające naczynia wieńcowe.
Zmniejsza przepływ krwi do prawego przedsionka, pomaga obniżyć ciśnienie w krążeniu płucnym i ustąpić objawy obrzęku płuc. Wspomaga redystrybucję przepływu krwi wieńcowej w obszarach o zmniejszonym krążeniu krwi. Zwiększa tolerancję wysiłku u pacjentów z choroba wieńcowa serce, dusznica bolesna. Rozszerza naczynia krwionośne w mózgu, twarde opony mózgowe któremu może towarzyszyć ból głowy.
Podobnie jak w przypadku innych azotanów, rozwija się tolerancja krzyżowa. Po anulowaniu (przerwie w leczeniu) wrażliwość na nią szybko zostaje przywrócona.

Farmakokinetyka

Po opryskaniu błony śluzowej jamy ustnej efekt pojawia się w ciągu 1-3 minut i utrzymuje się przez 90 - 120 minut.
Absorpcja jest wysoka. Biodostępność przez błonę śluzową Jama ustna-60%. Komunikacja z białkami osocza krwi - 30%. Okres półtrwania (T?) wynosi 30-60 minut. Metabolizowany w wątrobie do dwóch aktywne metabolity 2-azotan izosorbidu i 5-azotan izosorbidu mają okres półtrwania odpowiednio 1,5 do 2 godzin lub 4 do 6 godzin. Lek jest wydalany przez nerki (prawie całkowicie w postaci metabolitów).

Wskazania do stosowania

• Łagodzenie ataków dusznicy bolesnej.
• Zapobieganie atakom dławicy piersiowej.
• Ostry zawał mięśnia sercowego.
• Ostra niewydolność lewej komory.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na diazotan izosorbidu, inne nitrozwiązki lub inne składniki leku.
• Ostra niewydolność naczyniowa (zapaść naczyniowa).
• Ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg, rozkurczowe ciśnienie krwi poniżej 60 mm Hg).
• Wstrząs kardiogenny, jeśli nie można skorygować ciśnienia końcoworozkurczowego lewej komory za pomocą kontrapulsacji wewnątrzaortalnej lub leków o dodatnim działaniu inotropowym.
• Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
• Krwotok mózgu.
• Kardiomiopatia przerostowa zaporowa.
• Zaciskające zapalenie osierdzia.
• Tamponada serca.
• Ciężka hipowolemia.
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy-5 (takich jak syldenafil, warnenafil lub tadalafil), ponieważ nasilają one hipotensyjne działanie azotanów.
• Ciężka anemia.
• Ciężkie zwężenie aorty i podaorty, ciężkie zwężenie zastawki mitralnej.
• Wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostały ustalone).

Ostrożnie

• Niskie ciśnienie napełniania lewej komory, w tym w ostrym zawale mięśnia sercowego, upośledzona funkcja lewej komory (na przykład niewydolność lewej komory). Należy unikać obniżania skurczowego ciśnienia krwi do wartości poniżej 90 mmHg. Sztuka.
• W przypadku zwężenia aorty i/lub mitralnego o stopniu łagodnym do umiarkowanego.
• Skłonność do ortostatycznych zaburzeń regulacji naczyń.
• Choroby, którym towarzyszy zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (w tym udar krwotoczny, urazowe uszkodzenie mózgu).
• Starszy wiek.
• Jaskra zamykającego się kąta (ryzyko zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego).
• Ciężka niewydolność nerek.
• Ciężki niewydolność wątroby(ryzyko rozwoju methemoglobinemii).
• Niedoczynność tarczycy.
• Niewystarczające i niezdrowe odżywianie.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Ze względów bezpieczeństwa Izoket® można stosować w okresie ciąży i karmienia piersią wyłącznie według zaleceń lekarza, po dokładnej ocenie korzyści dla matki i dziecka. możliwe ryzyko dla płodu, ponieważ obecnie nie ma wystarczających danych na temat skutków jego stosowania u kobiet w ciąży i matek karmiących.
Jeżeli konieczne jest stosowanie leku Izoket* spray podczas karmienia piersią, należy monitorować dziecko pod kątem wystąpienia ewentualnych działań niepożądanych.

Sposób użycia i dawkowanie

Spray Isoket® służy do rozpylania na błonę śluzową jamy ustnej. Przy pierwszym użyciu i jeśli później ostatnie użycie Minął już ponad dzień stosowania sprayu Isoket®, wypuść pierwszą dawkę w powietrze, ponieważ może nie być kompletny. Aby zagwarantować pożądany efekt, należy w sposób ciągły i całkowicie naciskać dyszę rozpylającą. Sprayu nie należy wdychać. Podczas stosowania sprayu Isoket® należy unikać kontaktu z oczami i skórą.
Sposób aplikacji:

• Zbliż spray Isoket® do ust, trzymając go pionowo.
• Weź głęboki oddech.
• Wydychać.
• Wstrzyknąć 1 dawkę (naciskając dyszę rozpylającą) do ust (może to spowodować lekkie pieczenie języka).
• Po przyjęciu 1 dawki należy zamknąć usta i oddychać przez nos przez 30 sekund.

Skorzystaj z powyższych informacji, chyba że lekarz zaleci inaczej. Należy przestrzegać opisanych warunków stosowania, w przeciwnym razie spray Isoket® może nie dać pożądanego efektu.
Aby złagodzić atak dławicy piersiowej lub przed stresem fizycznym lub emocjonalnym, który może wywołać atak, należy wstrzyknąć spray do ust 1-3 razy w odstępie 30 sekund pomiędzy wstrzyknięciami, wstrzymując oddech. Pojedynczą dawkę składającą się z 3 wstrzyknięć w celu łagodzenia ataku można zwiększyć wyłącznie na podstawie zdecydowanego zalecenia lekarza.
W przypadku ostrego zawału mięśnia sercowego lub ostrej niewydolności lewej komory (przyjmowanych wyłącznie pod kontrolą ciśnienia krwi, tętna i pod kontrolą lekarza) na początku 1-3 dawki w odstępach 30 sekund, jeśli nie ma efektu w ciągu 10 minut, 1 dodatkowa dawka (wyłącznie pod kontrolą lekarza).

Efekt uboczny"type="pole wyboru">

Efekt uboczny

Możliwy skutki uboczne są podane poniżej według układu ciała i częstotliwości występowania: bardzo często (więcej niż 1/10), często (więcej niż 1/100 i mniej niż 1/10), rzadko (więcej niż 1/1000 i mniej niż 1/100) , rzadko (więcej niż 1/100) 10 000 i mniej niż 1/1000), bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Z centralnego układu nerwowego
Bardzo często: bóle głowy (bóle głowy „azotanowe”) na początku leczenia, które zwykle ustępują w miarę dalszego stosowania leku.
Często: senność, lekkie zawroty głowy.
Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, letarg (szczególnie na początku leczenia), niedokrwienie mózgu.
Z układu sercowo-naczyniowego
Często: tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne.
Niezbyt często: „paradoksalne” nasilenie napadów dławicy piersiowej, zapaść (czasami z towarzyszącą bradyarytmią i omdleniami).
Częstość nieznana: niedociśnienie (niskie ciśnienie krwi).
Z przewodu żołądkowo-jelitowego
Niezbyt często: nudności, wymioty.
Bardzo rzadko: zgaga.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: skórne reakcje alergiczne(w tym wysypka), „uderzenia krwi” na skórę twarzy.
Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona.
Częstość nieznana: złuszczające zapalenie skóry.
Ogólne naruszenia i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia
Często: osłabienie, uczucie pieczenia języka.
Częstotliwość nieznana: suchość w ustach.
Długotrwałe użytkowanie Lek może powodować przejściową hipoksemię na skutek względnej redystrybucji przepływu krwi do hipowentylowanych obszarów pęcherzykowych (u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca może prowadzić do niedotlenienia mięśnia sercowego).

Przedawkować

Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi (poniżej 90 mm Hg), bladość zwiększone pocenie się, puls „nitkowaty”, tachykardia, zawroty głowy związane z postawą, pulsujący ból głowy, osłabienie, nudności, wymioty, biegunka; zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (przy stosowaniu dużych dawek), methemoglobinemia.
Leczenie:
W łagodnych przypadkach: przeniesienie pacjenta do pozycji „leżącej” z uniesionymi nogami lub opuszczonym wezgłowiem łóżka;
W więcej ciężkie przypadki : przy wyraźnym obniżeniu ciśnienia krwi – uzupełnienie objętości krwi krążącej (CBV), podanie noradrenaliny lub innych leków zwężających naczynia krwionośne (nie zaleca się stosowania epinefryny); z methemoglobinemią - kwas askorbinowy 1 g doustnie lub 0,1 - 0,15 ml/kg 1% roztworu w postaci sól sodowa(nie więcej niż 50 ml), tlenoterapia, sztuczna wentylacja płuca, hemodializa.

Interakcja z innymi lekami

Zastosowanie diazotanu izosorbidu za pomocą leki przeciwnadciśnieniowe(na przykład beta-blokery, leki moczopędne, powolne blokery kanału wapniowego, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę), leki przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, etanol i leki zawierające etanol mogą prowadzić do wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi.
W połączeniu z prokainamidem i chinidyną możliwe jest również nasilenie działania hipotensyjnego.
W połączeniu z amiodaronem, propranololem, blokerami „wolnych” kanałów wapniowych (werapamil, nifedypina itp.) można zwiększyć działanie przeciwdławicowe.
Pod wpływem sympatykomimetyków, alfa-blokerów (dihydroergotaminy itp.) Możliwe jest zmniejszenie nasilenia działania przeciwdławicowego (nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, a w konsekwencji perfuzja wieńcowa).
W przypadku stosowania w połączeniu z M-antycholinergikami (atropiną itp.) Zwiększa się prawdopodobieństwo zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego. Jednoczesne stosowanie Izoketu* i inhibitorów fosfodiesterazy-5 (m.in. sildenafil, tadalafil, wardenafil) jest przeciwwskazane ze względu na możliwość wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi.
Sapropteryna jest kofaktorem syntazy tlenku azotu. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania produktów zawierających sapropterynę. leki ze wszystkimi środkami rozszerzającymi naczynia, których działanie jest związane z tlenkiem azotu (NO), w tym z klasycznymi donorami NO (np. nitrogliceryną, diazotanem izosorbidu, monoazotanem izosorbidu) i innymi.
Należy pamiętać, że podane dane dotyczą również przypadków, w których leczenie rozpoczęto niedawno.

Specjalne instrukcje"type="pole wyboru">

Specjalne instrukcje

Za każdym razem, gdy naciśniesz dyszę natryskową kwota równa roztwór rozpyla się w postaci drobnych kropelek. Z łatwością przenika przez błonę śluzową jamy ustnej i w ciągu kilku sekund przedostaje się do krwiobiegu. Spray Isoket® nie zawiera freonu, jest nieszkodliwy środowisko. Dodatkowym atutem jest przezroczystość butelki, która pozwala w porę zauważyć potrzebę wymiany.
Podczas leczenia konieczne jest monitorowanie ciśnienia krwi i częstości akcji serca. Należy unikać nagłego odstawiania leku, stopniowo zmniejszać dawkę. Częste spotkania i wysokie dawki może powodować rozwój tolerancji, w takim przypadku zaleca się przerwać jego stosowanie na 24-48 godzin lub po 3-6 tygodniach regularnego stosowania zrobić przerwę na 3-5 dni, zastępując w trakcie leczenia Isoket® spray innymi środkami przeciwdławicowymi. tym razem.
Leczenia preparatem Izoket® nie należy stosować u pacjentów, którzy bezpośrednio przyjmowali inhibitory fosfodiesterazy-5 (np. sildenafil, tadalafil, wardenafil). Roztwór zawiera około 85 procent etanolu.
Podczas leczenia sprayem Izoket® należy unikać spożywania alkoholu.
Proszę przechowywać spray Isoket® w temperaturze pokojowej i od czasu do czasu sprawdzać działanie opryskiwacza. Jest to szczególnie konieczne podczas dłuższej przerwy w jego użytkowaniu. Na etykiecie butelki ze sprayem znajduje się strzałka na dole. Kiedy poziom płynu w butelce osiągnie górną krawędź strzałki, należy zakupić kolejną butelkę sprayu. Możliwe jest także dalsze użytkowanie takiej butelki pod warunkiem, że końcówka rurki ssącej przy lekkim przechyleniu będzie nadal zanurzona w cieczy.