Lijek protiv gripe oseltamivir. Oseltamivir (Oseltamyvir) - upute za upotrebu, opis, farmakološko djelovanje, indikacije za upotrebu, doziranje i način primjene, kontraindikacije, nuspojave

Mnogi lijekovi se proizvode za liječenje i prevenciju akutnih respiratornih virusnih infekcija. Na primjer, Tamiflu za ARVI smatra se jednim od najefikasnijih i najefikasnijih sredstava u borbi protiv patogenih virusa. Međutim, prije nego što uzmete ovaj lijek, trebali biste znati kako djeluje, od čega se sastoji, moguće indikacije i kontraindikacije za njegovu upotrebu, nuspojave i pravila upotrebe.

Lijek Tamiflu se aktivno koristi za liječenje različitih akutnih respiratornih virusnih infekcija.

Glavna komponenta lijeka Tamiflu, koji se koristi u liječenju akutnih respiratornih virusnih infekcija, je oseltamivir fosfat, koji može inaktivirati neuraminidazu infekcije, zahvaljujući kojoj virus uspijeva prodrijeti u zdrave ćelije organizam i tamo se razmnožavaju.

Stručnjaci govore o ovom lijeku kao o jednom od najefikasnijih antivirusnih lijekova koji se mogu koristiti za prevenciju ili liječenje ARVI.

Patent za proizvodnju lijeka drži švicarska kompanija Hoffmann-La Roche Ltd., koja se smatra jednim od lidera moderne farmaceutske industrije. Osnovan je još u 19. veku. Predstavništva ove kompanije, inače, otvorena su širom svijeta.

O opasnosti od ARVI

Isti grip je virusan infekciona zaraza, čiji se prijenos vrši vazdušna metoda kada osoba priča, kija, kašlje. Druga varijanta infekcije je kontakt, kada osoba komunicira sa bolesnom osobom ili dodiruje predmete koje je prethodno zaražena osoba dodirivala.

Infekcija se dosta brzo širi, virulentna je, odnosno može zaraziti još zdrave ćelije, otporna je na vanjski faktori(može izdržati niske temperature do minus 20 stepeni).

Svake godine epidemije ARVI pogađaju milione ljudi, uzrokuju milijarde dolara troškova, često dovode do ozbiljnih komplikacija, pa čak i smrtnih slučajeva. Sve to tjera medicinske naučnike da traže načine za prevenciju i borbu protiv akutnih respiratornih virusnih infekcija. Redovna vakcinacija, naravno, ima svoje pozitivni rezultati, ali iz ovog ili onog razloga broj oboljelih se ne smanjuje, već se, naprotiv, vremenom samo povećava.

Osim toga, mnogi virusi su skloni stalnim mutacijama (imaju mutageni sistem), zbog čega je sve teže zaštititi se od njih. Naučnici nisu uvijek u stanju predvidjeti koji će virus izazvati sljedeću epidemiju, a samim tim i koju opšti fondovi zaštita koja bi mogla pomoći, bez obzira na aktivni soj u jednom ili drugom trenutku.

Tamiflu se smatra lijekom koji savršeno obavlja svoju preventivnu funkciju, štiti od prehlade i ARVI, a osim toga se koristi i za liječenje istih bolesti.

Međutim, ovaj lijek se ne može nazvati “panaceom” za akutne respiratorne virusne infekcije, jer može imati određene nuspojave. Trebamo li obratiti pažnju na njih? Apsolutno da.

Među antivirusnim lijekovima za ARVI, Tamiflu se smatra jednim od najefikasnijih. U ljekarnama se može naći u obliku kapsula ili u obliku praha od kojeg se prave suspenzije. Lijek se uspješno suprotstavlja virusnim agensima, bez obzira na vanjske faktore.

Istorija stvaranja

Što se tiče istorije stvaranja Tamiflua protiv ARVI-a, počela je činjenicom da su stručnjaci američke kompanije Gilead Sciences razvili medicinski proizvod, usmjeren na liječenje AIDS-a.

Uspjeli su stvoriti supstancu oseltamivir, koja je prvobitno trebala da se bori protiv virusa imunodeficijencije. Naučnici nisu postigli svoj početni cilj, ali su primijetili da se rezultirajuća supstanca pokazala efikasnom protiv gripe i drugih respiratorne infekcije.

Zanimljivo, Tamiflu je izmišljen gotovo slučajno kada su tražili lijek za AIDS.

Japanske klinike provele su studije koje su potvrdile svojstva opisanog lijeka.

Tada su stručnjaci SZO odobrili masovnu distribuciju lijeka. Godine 1999. licencu za njegovu proizvodnju je stekao Hoffmann-La Roche Ltd. iz Svajcarske.

Tamiflu je bio posebno tražen tokom epidemije ptičijeg gripa. Samo Velika Britanija je kupila više od 14 miliona doza lijeka, potrošivši više od tri miliona dolara.

Farmakološka svojstva

Primjena Tamiflua za ARVI temelji se na njegovom farmakološkom djelovanju, što ukazuje na mogućnost inaktivacije neurominidaze, zbog čega virusni agensi inficiraju zdrave stanice. Oseltamivir odvaja infektivne čestice od inficirane ćelijske membrane.

Pored oseltamivira, predstavljen je i sastav lijeka:

• škrob;
• mononatrijum citrat;
• natrijum benzoat;
• aromatični aditivi (u slučaju razrijeđenog praha);
• želatina;
• talk;
• povidon;

Zahvaljujući oseltamiviru, pacijent oslobađa manje virusa prilikom kašljanja i kihanja i samim tim se bolest praktično prestaje širiti. Epidemiološka situacija se poboljšava. Međutim, to ne znači da nema potrebe za izolacijom zaražene osobe – takve preventivne metode i dalje su potrebni.

Između ostalog, Tamiflu pomaže u smanjenju intoksikacije u tijelu smanjenjem koncentracije toksina u krvi. Pomaže u suočavanju s posljedicama ARVI-a, kao što su:

• bol u zglobovima;
• gubitak orijentacije;
• bolovi u mišićima;
• pojava halucinacija.

Kada se ARVI liječi Tamifluom, moguće je izbjeći ozbiljne komplikacije, kao što su:

• meningitis;
• virusna pneumonija;
• otitis;
• sinusitis.

Što se tiče maksimalne efikasnosti, ona se javlja u roku od četrdeset sati nakon početka infekcije. Samo jedan posto pacijenata pokazuje otpornost na djelovanje ovog lijeka.

Neposredno nakon primjene, Tamiflu se apsorbira u zidove tanko crijevo. Najaktivnije je koncentriran u krvnoj plazmi i međućelijskoj tekućini.

U nastavku su uključeni enzimi jetre metabolički procesi, zbog čega se pojavljuje oseltamivir karboksilat čiji sadržaj prelazi 20 puta veću koncentraciju od originalne lekovita supstanca. Više od 70 posto uzete doze transformiše se u naznačeni metabolit.

Zaključak aktivni metabolit javlja se preko bubrega za oko 10 sati.

Šta ovaj lijek može učiniti?

Tamiflu pomaže kod gotovo svih akutnih respiratornih virusnih infekcija, uključujući infekciju gripe, parainfluencu, rinoviruse, adenoviruse, enteroviruse itd.

Uspješno ublažava glavne simptome bolesti, uključujući:

• vrućica;
• migrena;
• bol u mišićima;
• kašlja i drugih znakova intoksikacije.

Tamiflu uspješno ublažava glavobolje uzrokovane ARVI

Mogu li uzimati Tamiflu ako imam ARVI? Uprkos prevlasti pozitivne povratne informacije, koji se može naći o opisanom lijeku, neki klinički stručnjaci smatraju da je njegova efikasnost u liječenju akutnih respiratornih virusnih infekcija nedovoljna, zbog činjenice da nisu svi virusni agensi osjetljivi na njega.

Nuspojave i kontraindikacije

Osim toga, postoje određene nuspojave kojih bi svaki korisnik trebao znati i kontraindikacije za upotrebu lijeka.

Što se tiče nuspojava, one su najčešće povezane sa:

• mučnina;
• povraćanje;
• dijareja;
• epigastrični bol.

U pravilu, sve to nestaje samo od sebe i nema potrebe za otkazivanjem kursa liječenja.

Nuspojave od nervni sistem najčešće se javljaju kod djece mlađe od 12 godina i povezane su sa psihosomatskim reakcijama.

Ako govorimo o kontraindikacijama, prije svega, to su:

• individualna netolerancija na određene komponente;
• bolesti bubrega i jetre;
• djeca mlađa od 12 godina ako imaju problema sa gastrointestinalnim traktom i nervnim sistemom.

Trudnicama, kao i ženskim predstavnicama tokom dojenja, također se savjetuje da se suzdrže od upotrebe ovu drogu. U takvim slučajevima, Tamiflu se može zamijeniti Arbidolom, Kagocelom i Anaferonom (uz dozvolu liječnika). By najmanje, prije nego što to učinite, svakako se trebate posavjetovati sa specijalistom.

Analogi lijekova

Koje druge tablete možete uzeti za ARVI? Da li je Tamiflu zaista najbolji antivirusni lijek? Postoje li neki analogni lijekovi za liječenje akutnih respiratornih virusnih infekcija sa dokazanom djelotvornošću?

Naravno, postoje analozi, iako, kako kažu stručnjaci, sa svim svojim pozitivni aspekti– nisu svi tako efikasni.

Razmatra se možda najosnovniji analog Relenza, aktivna komponentašto je zanamivir. Njegovo farmakološki efekat gotovo sličan oseltamiviru, odnosno djeluje na virusnu neuraminidazu.

Relenza se smatra glavnim analogom lijeka Tamiflu

Visoka selektivnost ove supstance povezana s mogućnošću njegovog djelovanja na različite tipove neuraminidaze.

Relenza se proizvodi u obliku praha koji se koristi za inhalaciju. Kada osoba udahne pare ovog lijeka, oni postaju plućne alveole i tu imaju direktan terapeutski efekat.

Budući da zanamivir nije vrlo aktivno koncentriran u krvnoj plazmi, nema potrebe za brigom o bilo kakvim nuspojavama.

Relenza se aktivno koristi i za liječenje i za in u preventivne svrhe. Pojedinačna doza ovog lijeka ne prelazi 5 miligrama, što je višestruko niže od koncentracije Tamiflua.

Koje lijekove treba uzimati za ARVI s groznicom? Postoji još jedan analog - Arbidol, koji djeluje direktno na vanjsku virusnu ovojnicu i pomaže tijelu da proizvede endogeni interferon, stimulira fagocitozu.

Lijek Arbidol nema sposobnost da utječe na aktivnost neuraminidaze, ali su nuspojave nakon njegove primjene mnogo rjeđe. Cijena je također mnogo niža od gore opisane Tamiflua.

Međutim, prije nego što uzmete ovaj lijek, ipak se trebate posavjetovati sa ljekarom.

Šta je bolje za grip - Tamiflu ili Amiksin? Lijek kao što je Amiksin smije se koristiti tek od sedme godine.

Lijek ima dobra imunomodulatorna svojstva. Pored ARVI, prilično je efikasan u liječenju herpesa, virusni hepatitis, citomegalovirusi i tako dalje.

Nuspojave su rijetke i cijena je niža od cijene Tamiflua, međutim, teško je dati prednost nekom od ovih lijekova, jer to ovisi o dobi pacijenta, simptomima bolesti i imunološkom statusu.

Za liječenje respiratornih infekcija koriste se i drugi antivirusni lijekovi širok raspon akcije. Bilo bi bolje, naravno, uzeti ono što vam ljekar preporuči, ili se barem posavjetujte sa ljekarom prije nego što vjerujete u djelovanje bilo kojeg lijeka.

Mogu li ga uzimati djeca?

Može li se Tamiflu nazvati najbolji lek od ARVI za djecu? Zaseban dječji oblik ovog lijeka nije dostupan.

Ali standardni proizvod u kapsulama je dozvoljeno uzimati počevši od 12 godina:

• 75 miligrama dva puta dnevno, isprano vodom (lekari čak preporučuju da se pije mleko da bi se stomak osećao prijatnije).

Tamiflu je dozvoljeno davati deci mlađoj od 12 godina u obliku suspenzije. Napravljen je od praha. U pravilu, uz lijek je priložena mjerna čašica sa štrcaljkom za doziranje.

• Suspenziju treba isprati vodom, uzimati 75 mililitara dva puta dnevno.
• Trajanje terapijskog kursa je pet dana.

Opisani lijek je namijenjen kako za liječenje gripe kod djece, tako i za borbu protiv drugih akutnih respiratornih virusnih infekcija.

Djeca također smiju koristiti Tamiflu

Treba li vjerovati lijeku kao što je Tamiflu? Kao što pokazuje praksa, možete mu vjerovati, ali ipak, prije upotrebe, bolje je konzultirati se sa svojim liječnikom.

Uključeno u pripreme

Uključeno na listu (Naredba Vlade Ruske Federacije br. 2782-r od 30. decembra 2014.):

VED

ONLS

Minimum apotekarski asortiman

ATX:

J.05.A.H.02 Oseltamivir

farmakodinamika:

Oseltamivir je prolijek koji, kada se uzima oralno, prolazi kroz hidrolizu i pretvara se u aktivni oblik- oseltamivir karboksilat. Mehanizam djelovanja oseltamivir karboksilata povezan je sa inhibicijom neuraminidaze virusa gripe tipa A i B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa gripe, jedan je od ključnih enzima uključenih u replikaciju virusa influence A i B.

Neuraminidaza katalizira cijepanje veze između terminalne sijalične kiseline i šećera, čime se potiče širenje virusa u respiratornom traktu (oslobađanje viriona iz inficirane stanice i prodiranje u epitelne stanice respiratornog trakta, sprečavanje inaktivacije virusa epitelnom sluzi).

Poznato je 9 antigenskih podtipova neuraminidaze virusa influence tipa A - N1, N2 i tako dalje, koji, uz 16 antigenskih podtipova hemaglutinina - H1, H2 i tako dalje, određuju različite sojeve istog tipa virusa. U ljudskoj populaciji istovremeno cirkuliše nekoliko sojeva virusa influence A sa hemaglutininom 1-5 i neuraminidazom 1 i 2, od kojih su glavni H3N2 i H1N1.

Kada je neuraminidaza inhibirana, sposobnost virusnih čestica da prodre u ćeliju, kao i oslobađanje viriona iz inficirane stanice, je narušena, što dovodi do ograničenog širenja infekcije kroz respiratorni trakt.

Farmakokinetika:

Dobro se apsorbuje u gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost 79 ± 12%. Vezivanje za proteine ​​plazme je 42%, oseltamivir karboksilat je veoma nizak (< 3%). Объем распределения осельтамивира карбоксилата после внутривенного введения 24 добровольцам варьировал в диапазоне от 23 до 26 л, метаболизируется эстеразами в печени и слизистой желудочно-кишечного тракта в активный метаболит, период полувыведения осельтамивира 1-3 ч, активного метаболита 6-10 ч, экскретируется почками в виде осельтамивира карбоксилата (› 99 %). Не удаляется при гемодиализе.

Indikacije:

Gripa tipovi A i B.

Liječenje gripe kod odraslih i djece starije od 1 godine. Prevencija gripe kod odraslih i adolescenata starijih od 12 godina u grupama povećan rizik virusna infekcija. Prevencija gripa kod djece starije od 1 godine.

X.J10-J18.J10 Gripa uzrokovana identificiranim virusom gripe

Kontraindikacije:

Bolest bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml/min).

Preosjetljivost.

Bolesti jetre (zatajenje jetre).

Pažljivo:

djetinjstvo do 1 godine.

Trudnoća i dojenje.

Teški kurs gripa

Trudnoća i dojenje:

FDA kategorija - C , koristiti tokom trudnoće ili dojilja sa oprezommoguće ako očekivani učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus ili dojenče(Nisu sprovedene adekvatne i strogo kontrolisane studije o bezbednosti upotrebe kod trudnica i dojilja).

Upute za upotrebu i doziranje:

Oralno, tokom obroka ili bez obzira na obrok.

tretman:uzimanje lijeka mora početi najkasnije 2 dana od pojave simptoma gripe; odrasli i djeca starija od 12 godina - 75 mg 2 puta dnevno, kurs je 5 dana. Djeca od 1 godine do 12 godina - zavisno od tjelesne težine. Maksimalna doza je 150 mg dnevno.

Za prevenciju gripe kod odraslih i djeca starija od 12 godina: 75 mg jednom dnevno tokom 6 sedmica (tokom epidemije), maksimalno dnevna doza- 150 mg.

Kod pacijenata sa klirensom kreatinina manjim od 30 ml/minpotrebno je prilagođavanje doze (75 mg 1 put dnevno tokom 5 dana); kada je klirens kreatinina manji od 10 ml/min, nema podataka o upotrebi.

U dozi od 75 mg 2 puta dnevno tokom 5 dana; povećanje doze na više od 150 mg/dan ne povećava učinak.

Nuspojave:

Sa strane gastrointestinalnog trakta: dijareja, povraćanje, mučnina, bol u stomaku,pseudomembranozni kolitis,

Iz nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, nesanica, konvulzije.

Iz respiratornog sistema: bol u grlu, kašalj, začepljenost nosa, bronhitis, upala pluća,

Ostalo: slabost, umor, konjuktivitis, gubitak sluha, krvarenje iz nosa, nestabilna angina, anemija, groznica, peritonzilarni apsces, osip, povećana aktivnost jetrenih enzima, hepatitis.

predoziranje:

Mučnina, povraćanje, vrtoglavica. Liječenje je simptomatsko.

interakcija:

Probenecid, koji blokira tubularnu sekreciju, povećava koncentraciju aktivnog metabolita lijeka u krvi za 2-3 puta.

Specialne instrukcije:

Treba uzeti u obzir da je težak bakterijska infekcija može započeti simptomima sličnim gripi, pratiti gripu ili biti njena komplikacija. Oseltamivir fosfat nije indiciran za prevenciju takvih komplikacija.

Ozbiljne kožne reakcije i reakcije preosjetljivosti. U postmarketinškim zapažanjima o upotrebi oseltamivir fosfata, rijetki slučajevi anafilaksa i teška kožne reakcije uključujući toksičnu epidermalnu nekrolizu, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem. Ako se pojave takve reakcije, prestanite uzimati oseltamivir i započeti odgovarajuće liječenje.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Nije pronađeno.

Instrukcije

Predstavljeni su analozi lijeka oseltamivir fosfat, u skladu sa medicinska terminologija, koji se nazivaju “sinonimi” - lijekovi koji su zamjenjivi u svom djelovanju na tijelo, a sadrže jedan ili više identičnih aktivni sastojci. Prilikom odabira sinonima uzmite u obzir ne samo njihovu cijenu, već i zemlju proizvodnje i reputaciju proizvođača.

Opis lijeka

Oseltamivir fosfat- Antivirusno sredstvo. To je prolijek čiji aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat) selektivno inhibira neuraminidazu virusa gripe tipa A i B. Neuraminidaza je glikoprotein koji katalizira cijepanje veze između terminalne sijalične kiseline i šećera, čime se olakšava širenje virusa u respiratornom traktu. trakt (oslobađanje viriona iz inficirane ćelije i prodiranje u epitelne ćelije respiratornog trakta, sprečavajući inaktivaciju virusa epitelnom sluzi). Oseltamivir fosfat karboksilat djeluje izvan ćelija i kompetitivno inhibira virusnu neuraminidazu. Inhibira rast virusa gripe in vitro i potiskuje replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo. Smanjuje oslobađanje virusa influence A i B iz tijela.

Ne utiče na proizvodnju antitijela kao odgovor na primjenu inaktivirana vakcina protiv gripa.

Stopa rezistencije kliničkih izolata virusa je 2%.

Spisak analoga

Bilješka! Lista sadrži sinonime za Oseltamivir fosfat, koji imaju sličan sastav, tako da možete sami odabrati zamjenu, uzimajući u obzir oblik i dozu lijeka koju vam je propisao liječnik. Dajte prednost proizvođačima iz SAD-a, Japana, zapadna evropa, kao i poznate kompanije iz istočne Evrope: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Aegis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Obrazac za oslobađanje(po popularnosti)	cijena, rub.
Amiflu
Influcein
Kapsule 75 mg, 10 kom.	582
Nomidi
30 mg br. 10 kap. (Pharmasintez OJSC, Irkutsk (Rusija)	388.30
45 mg br. 10 kap. (Pharmasintez OJSC, Irkutsk (Rusija)	554.20
75 mg br. 10 kap. (Pharmasintez OJSC, Irkutsk (Rusija)	711
Oseltamivir Canon
Kapsule 75 mg, 10 kom. (Kanonpharma, Rusija)	641
oseltamivir* (oseltamivir*)
Oseltamivir fosfat
Tamiflu
75 mg br. 10 kap. (Senexi S.a.S. (Francuska)	1316.10
75 mg br. 10 kap. pakovanje FST - LS (F. Hoffmann - La Roche Ltd (Švicarska)	1316.40

Recenzije

Ispod su rezultati anketa posetilaca sajta o leku oseltamivir fosfat. Oni odražavaju lična osećanja ispitanika i ne mogu se koristiti kao zvanična preporuka kada se liječi ovim lijekom. Izričito preporučujemo da se konsultujete sa kvalifikovanim zdravstvenim radnikom kako biste odredili personalizovani kurs lečenja.

Rezultati ankete posjetitelja

Izvještaj o učinku posjetitelja

Vaš odgovor o efikasnosti »

Izvještaj posjetitelja o nuspojavama

Informacije još nisu dostavljene

Vaš odgovor o nuspojavama »

Jedan posjetitelj je prijavio procjenu troškova

	Učesnici		%
Dragi	1		100.0%

Vaš odgovor o procjeni troškova »

Jedan posjetilac je prijavio učestalost uzimanja dnevno

Koliko često treba da uzimam oseltamivir fosfat?
Većina ispitanika najčešće uzima ovaj lijek 2 puta dnevno. Izvještaj pokazuje koliko često drugi učesnici ankete uzimaju ovaj lijek.

Vaš odgovor o doziranju »

Izvještaj o datumu početka posjetitelja

Informacije još nisu dostavljene

Vaš odgovor o datumu početka »

Izvještaj posjetitelja o vremenu prijema

Informacije još nisu dostavljene

Vaš odgovor o vremenu prijema »

Šesnaest posjetilaca je prijavilo starost pacijenta

Vaš odgovor o starosti pacijenta »

Recenzije posjetitelja

Nema recenzija

Zvanična uputstva za upotrebu

Postoje kontraindikacije! Prije upotrebe pročitajte upute

Instrukcije
By medicinska upotreba lijek

TAMIFLU ®

Matični broj:
Kapsule br. P N012090/01 ​​od 15.07.2005.
Prašak za pripremu suspenzije za oralnu primenu br. LS-000550 od 29.07.2005.
Trgovačko ime lijek:
TAMIFLU®

Međunarodni nevlasnički naziv:

oseltamivir fosfat (oseltamivir)
Hemijski racionalno ime:
(3R,4R,5S)-4-acetilamino-5-amino-3-(1-etilpropoksi)-cikloheksen-1-karboksilna kiselina etil estar, fosfat
Oblik doziranja
Kapsule
Compound
Jedna kapsula sadrži:
oseltamivir 75 mg
(kao oseltamivir fosfat 98,5 mg)
Pomoćne tvari:
preželatinizirani skrob, povidon K30, kroskarmeloza natrijum, talk, natrijum stearil fumarat
Jedan gram praha za pripremu suspenzije za oralnu primenu sadrži:
Oseltamivir* 30 mg
(kao oseltamivir fosfat 39,4 mg)
Pomoćne tvari:
sorbitol, titan dioksid, natrijum benzoat, ksantan guma, mononatrijum citrat, natrijum saharin, permasil 11900-31 Tutti Frutti
*Prah nakon razblaživanja u vodi sadrži oseltamivir 12 mg/ml.
Opis
Kapsule
Tvrde želatinske kapsule, veličina 2. Tijelo - sivo, neprozirno; poklopac je svijetložut, neproziran. Sadržaj kapsula je bijeli do žućkasti prah. Na tijelu kapsule je odštampano „Roche“, a na poklopcu „75 mg“.

Granulat, bijeli do svetlo žute boje, sa voćnim mirisom; zgrudavanje je dozvoljeno. Nakon rekonstitucije, formira neprozirnu suspenziju od bijele do svijetlo žute (u bocu dodajte oko 52 ml vode i snažno protresite 15 sekundi).
Farmakoterapijska grupa
Antivirusno sredstvo
ATX kod

Farmakološka svojstva

Mehanizam djelovanja
Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je prolijek, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat) kompetitivno i selektivno inhibira neuraminidazu virusa gripe tipa A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novonastalih virusnih čestica iz inficiranih stanica, njihovo epitelno prodiranje u respiratorne organe. ćelije i dalje širenje virusa u organizmu.
Oseltamivir karboksilat djeluje izvan ćelija. Inhibira rast virusa gripe in vitro i potiskuje replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje oslobađanje virusa influence A i B iz tijela. Njegove koncentracije potrebne za inhibiciju aktivnosti enzima za 50% (IC 50) su na donjem kraju nanomolarnog raspona.
Efikasnost
Dokazano je da je Tamiflu efektivna sredstva prevencija i liječenje gripe kod adolescenata (≥ 12 godina), odraslih, starijih i starost, kao i za liječenje gripe kod djece starije od 1 godine. Kada počne liječenje najkasnije 40 sati nakon pojave prvih simptoma gripe, Tamiflu značajno skraćuje period kliničke manifestacije infekcija gripom, smanjuje njihovu težinu i smanjuje učestalost komplikacija gripe koje zahtijevaju primjenu antibiotika (bronhitis, pneumonija, sinusitis, upala srednjeg uha), skraćuje vrijeme izolacije virusa iz organizma i smanjuje površinu ispod „titra virusa-vrijeme“ krivulja.
Kada se uzima u svrhu prevencije, Tamiflu značajno (za 92%) i pouzdano smanjuje incidenciju gripe među kontaktiranim osobama, smanjuje učestalost širenja virusa i sprečava prenošenje virusa sa jednog člana porodice na drugog.
Tamiflu ne utiče na stvaranje antitela protiv gripe, uključujući proizvodnju antitela kao odgovor na uvođenje inaktiviranih vakcina protiv gripa.
U periodu cirkulacije virusa gripa u populaciji, provedeno je jedno dvostruko slijepo, placebom kontrolirano ispitivanje kod djece uzrasta 1-12 godina ( prosečne starosti 5,3) koji su imali temperaturu (>100 F) praćenu jednim od respiratornih simptoma(kašalj ili akutni rinitis). U ovoj studiji, 67% pacijenata je bilo zaraženo virusom A, a 33% pacijenata je bilo zaraženo virusom B. Liječenje Tamifluom, koje je započeto unutar 48 sati od pojave simptoma, značajno je smanjilo trajanje bolesti za 35,8 sati u poređenju sa placebom. Trajanje bolesti je definisano kao vremenski period potrebno da se kašalj, curenje iz nosa smiri, temperatura nestane i vrati se u normalu. normalno stanje i na normalne aktivnosti. Udio pedijatrijskih pacijenata koji su razvili akutna upala srednjeg uha srednjeg uha i onih koji su uzimali Tamiflu smanjio se za 40% u odnosu na placebo. Djeca koja su primala Tamiflu vratila su se u normalnu i normalnu aktivnost skoro 2 dana ranije od djece koja su primala placebo.
Otpornost na viruse
Prema trenutno dostupnim podacima, kod uzimanja Tamiflua u svrhu postekspozicijske (7 dana) i sezonske (42 dana) prevencije gripa, rezistencija na lijek nije uočena.
Učestalost prolazne izolacije virusa gripe sa smanjenom osjetljivošću neuraminidaze na oseltamivir karboksilat kod odraslih pacijenata oboljelih od gripe je 0,4% Eliminacija rezistentnog virusa iz tijela pacijenata koji primaju Tamiflu odvija se bez pogoršanja kliničko stanje bolestan.
Stopa rezistencije kliničkih izolata virusa influence A ne prelazi 1,5%. Među kliničkim izolatima virusa influence B nisu pronađeni sojevi otporni na lijekove.

Farmakokinetika

Usisavanje
Poslije oralna primjena Oseltamivir fosfat se lako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i visoko se pretvara u aktivni metabolit jetrenim esterazama. Koncentracije aktivnog metabolita u plazmi se određuju unutar 30 minuta, dostižu gotovo maksimalne razine 2-3 sata nakon primjene i značajno (više od 20 puta) premašuju koncentracije prolijeka. Najmanje 75% doze uzete oralno ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku aktivnog metabolita, manje od 5% u obliku matičnog lijeka. Koncentracije i prolijeka i aktivnog metabolita u plazmi su proporcionalne dozi i nezavisne od unosa hrane.
Distribucija
Kod ljudi, srednji volumen distribucije (V ss) aktivnog metabolita je približno 23 litre.
Kako su pokazali eksperimenti na tvorovima, štakorima i zečevima, aktivni metabolit dospijeva na sva glavna mjesta infekcije gripom. U ovim eksperimentima, nakon oralna primjena oseltamivir fosfat, njegov aktivni metabolit je detektovan u plućima, vodama za ispiranje bronha, nosnoj sluznici, srednjem uhu i dušniku u koncentracijama koje osiguravaju antivirusni efekat.
Vezanje aktivnog metabolita za proteine ​​ljudske plazme je neznatno (oko 3%). Vezanje prolijeka za proteine ​​ljudske plazme je 42%, što nije dovoljno da izazove značajne interakcije lijekova.
Metabolizam
Oseltamivir fosfat se visoko pretvara u aktivni metabolit pod dejstvom esteraza koje se nalaze uglavnom u jetri i crevima. Ni oseltamivir fosfat ni aktivni metabolit nisu supstrati ili inhibitori izoenzima citokroma P450.
Odstranjivanje
Apsorbovani oseltamivir fosfat se uglavnom izlučuje (>90%) pretvaranjem u aktivni metabolit. Aktivni metabolit ne prolazi dalje transformacije i izlučuje se urinom (>99%). Kod većine pacijenata, poluživot aktivnog metabolita iz plazme je 6-10 sati.
Aktivni metabolit se potpuno eliminira (> 99%) izlučivanjem putem bubrega. Bubrežni klirens(18,8 l/h) prelazi brzinu glomerularna filtracija(7,5 l/sat), što ukazuje da se lijek izlučuje i tubularnom sekrecijom. Manje od 20% radioaktivno označenog lijeka uzetog oralno izlučuje se izmetom.
Farmakokinetika in posebne grupe
Pacijenti sa oštećenjem bubrega
Kada se propisuje Tamiflu 100 mg 2 puta dnevno tokom 5 dana pacijentima sa različitim stepenima oštećenje bubrega, površina ispod krivulje koncentracije aktivnog metabolita u plazmi-vrijeme (AUC) obrnuto je proporcionalna smanjenoj bubrežnoj funkciji.
Pacijenti sa oštećenjem jetre
In vitro eksperimenti su pokazali da kod pacijenata sa patologijom jetre, AUC oseltamivir fosfata nije značajno povećan, a AUC aktivnog metabolita nije smanjen.
Stariji pacijenti
Kod starijih pacijenata (65-78 godina), AUC aktivnog metabolita u stanju dinamičke ravnoteže bio je 25-35% veći nego kod mlađih pacijenata kada su propisane slične doze Tamiflua. Poluvrijeme eliminacije lijeka kod starijih osoba nije se značajno razlikovalo od onog u mlađih odraslih pacijenata. Uzimajući u obzir podatke o AUC lijeka i podnošljivosti, prilagođavanje doze nije potrebno za starije pacijente u liječenju i prevenciji gripe.
Djeca
Farmakokinetika Tamiflua proučavana je kod djece od 1 godine do 16 godina u farmakokinetičkoj studiji jednokratne doze iu kliničkoj studiji na malom broju djece u dobi od 3-12 godina. Kod djece mlađi uzrast eliminacija predlijeka i aktivnog metabolita bila je brža nego kod odraslih, što je rezultiralo nižim AUC u odnosu na specifičnu dozu. Uzimanje lijeka u dozi od 2 mg/kg daje isti AUC oseltamivir karboksilata kao što se postiže kod odraslih nakon jedne doze kapsule sa 75 mg lijeka (ekvivalentno približno 1 mg/kg). Farmakokinetika oseltamivira kod djece starije od 12 godina je ista kao i kod odraslih.

Indikacije za upotrebu

Liječenje gripe kod odraslih i djece starije od 1 godine.

Prevencija gripe kod odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su pod povećanim rizikom od infekcije virusom (u vojnih jedinica i veliki proizvodni timovi, kod oslabljenih pacijenata).

Prevencija gripa kod djece starije od 1 godine.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na oseltamivir fosfat ili bilo koju komponentu lijeka.
Hronična bubrežna insuficijencija (kontinuirana hemodijaliza, kronična peritonealna dijaliza, klirens kreatinina £ 10 ml/min).

Trudnoća i dojenje

Kod pacova u laktaciji, oseltamivir fosfat i aktivni metabolit se izlučuju u mlijeko. Nije poznato da li se oseltamivir ili aktivni metabolit izlučuje u majčino mlijeko. Međutim, ekstrapolacija podataka dobivenih na životinjama sugerira da je njihov broj u majčino mleko može biti 0,01 mg/dan i 0,3 mg/dan, respektivno.
Trenutno nema dovoljno podataka o primjeni lijeka u trudnica za procjenu teratogenih ili fetotoksičnih učinaka oseltamivir fosfata.
Imajući to na umu, Tamiflu treba propisivati ​​tokom trudnoće ili dojenja samo ako je moguće koristi od njegove primjene veće od potencijalnog rizika za fetus ili novorođenče.

Upute za upotrebu i doze

Tamiflu se uzima oralno, sa ili bez hrane. Neki pacijenti bolje podnose lijek ako se uzima s hranom.
Priprema suspenzije:
1. Nežno udarite prstom po zatvorenoj bočici nekoliko puta tako da se prah rasporedi po dnu bočice.
2. Odmjerite 52 ml vode pomoću mjerne posude (ako postoji) i napunite je do naznačenog nivoa.
3. Dodajte svih 52 ml vode u bocu, zatvorite i dobro protresite 15 sekundi.
4. Skinite poklopac i umetnite adapter u grlo boce.
5. Čvrsto zašrafite poklopac boce kako biste osigurali ispravna lokacija adapter.
Preporučuje se da na etiketi bočice napišete rok trajanja pripremljene suspenzije. Prije upotrebe, boca sa pripremljenom suspenzijom mora se protresti. Za doziranje suspenzije, špric za doziranje se isporučuje s naljepnicama koje označavaju nivoe doze od 30 mg, 45 mg i 60 mg (pogledajte "Oblik i pakovanje").
Standardni režim doziranja
Tretman
Liječenje treba započeti prvog ili drugog dana pojave simptoma gripe.
Odrasli i adolescenti ≥ 12 godina. Preporučeni režim doziranja za Tamiflu je jedna kapsula od 75 mg 2 puta dnevno oralno tokom 5 dana ili 75 mg suspenzija 2 puta dnevno oralno tokom 5 dana. Povećanje doze na više od 150 mg/dan ne povećava učinak.
Djeca > 40 kg ili ≥ 8 godina Oni koji mogu progutati kapsule također se mogu liječiti uzimanjem jedne kapsule od 75 mg dva puta dnevno kao alternativa preporučenoj dozi Tamiflu suspenzije (vidi dolje).
Djeca ≥ 1 godine.
Preporučeni režim doziranja Tamiflu suspenzije za oralnu primjenu:

Tjelesna težina	Preporučena doza za 5 dana
	30 mg dva puta dnevno
> 15 - 23 kg	45 mg dva puta dnevno
> 23 - 40 kg	60 mg dva puta dnevno
> 40 kg	75 mg dva puta dnevno

Za doziranje suspenzije koristite priloženi špric /gradiran u mg/, potrebna količina suspenzije se uzima iz bočice dozirnim špricem, prenosi u mjernu čašicu i uzima oralno.
Prevencija
Odrasli i tinejdžeri ≥ 12 godina
75 mg 1 put dnevno oralno najmanje 10 dana nakon kontakta sa zaraženom osobom. Lijek treba uzeti najkasnije u prva 2 dana nakon kontakta. Tokom epidemije sezonske gripe - 75 mg 1 put dnevno; u roku od 6 sedmica. Preventivno djelovanje traje sve dok se lijek uzima.
Djeca > 40 kg
Djeca koja mogu progutati kapsule također mogu primiti preventivnu terapiju, uzimajući jednu kapsulu od 75 mg jednom dnevno, kao alternativu preporučenoj dozi Tamiflu suspenzije (vidi dolje).
Djeca starija od 1 godine
Preporučeni režim doziranja Tamiflu suspenzije za oralnu primjenu:

Težina	Preporučena doza za 10 dana
≤ 15 kg	30 mg 1 put dnevno
> 15 - 23 kg	45 mg 1 put dnevno
> 23 - 40 kg	60 mg 1 put dnevno
> 40 kg	75 mg 1 put dnevno

Za doziranje suspenzije koristite priloženi špric s oznakom 30 mg, 45 mg i 60 mg. Potreban iznos Uzmite suspenziju iz boce štrcaljkom za doziranje, prenesite je u posudu za mjerenje i uzmite je oralno.
Doziranje u posebnim slučajevima
Pacijenti sa oštećenjem bubrega
Liječenje gripa. Pacijentima sa klirensom kreatinina većim od 30 ml/min nije potrebno prilagođavanje doze. Kod pacijenata sa klirensom kreatinina od 10 do 30 ml/min, dozu Tamiflua treba smanjiti na 75 mg jednom dnevno tokom 5 dana. Preporuke za doziranje za pacijente na kroničnoj hemodijalizi ili kroničnoj peritonealnoj dijalizi za terminalni stepen hronično zatajenje bubrega, a za pacijente sa klirensom kreatinina £ 10 ml/min su odsutni (vidjeti “Farmakokinetika u posebnim grupama” i “Mjere opreza”).
Prevencija gripa. Pacijentima sa klirensom kreatinina većim od 30 ml/min nije potrebno prilagođavanje doze. Kod pacijenata sa klirensom kreatinina od 10 do 30 ml/min, preporučuje se smanjenje doze Tamiflua na 75 mg svaki drugi dan. Ne postoje preporuke za doziranje za pacijente koji se podvrgavaju hroničnoj hemodijalizi ili hroničnoj peritonealnoj dijalizi zbog završnog stadijuma hronične bubrežne insuficijencije i za pacijente sa klirensom kreatinina od £ 10 ml/min (videti Farmakokinetika u posebnim populacijama i mere opreza).
Pacijenti sa oštećenjem jetre
Za liječenje i prevenciju gripe nije potrebno prilagođavanje doze (vidjeti “Farmakokinetika u posebnim grupama”).
Stariji pacijenti
Nije potrebno prilagođavanje doze za prevenciju ili liječenje gripe (vidjeti Farmakokinetika u posebnim populacijama).
Djeca
Sigurnost i djelotvornost Tamiflua kod djece mlađe od 1 godine nisu utvrđene (vidjeti “Farmakokinetika u posebnim grupama”).

Nuspojave

Prilikom uzimanja Tamiflua za liječenje gripe kod odraslih, najčešći neželjeni događaji su mučnina i povraćanje, koji se obično javljaju nakon uzimanja prve doze, prolazne su prirode i u većini slučajeva ne zahtijevaju prekid primjene lijeka.
Ostali neželjeni događaji koji su se javljali sa učestalošću od ³ 1% pri uzimanju Tamiflua 75 mg 2 puta dnevno uključivali su dijareju, bronhitis, bol u trbuhu, sistemsku i nesistemsku vrtoglavicu, glavobolju, kašalj, poremećaj sna, slabost.
Pacijenti koji su uzimali Tamiflu za prevenciju gripe prijavili su bol nešto češće nego u placebo grupi i češće nego u studijama liječenja razne lokalizacije, rinoreju, dispepsiju i infekcije gornjih disajnih puteva. Međutim, razlike u incidenciji ovih neželjenih događaja između grupa koje su primale Tamiflu i placebo bile su manje od 1%.
Studije liječenja u pedijatrijska praksa
IN kliničke studije Oseltamivir faze III primijenjen za liječenje gripe uključivao je ukupno 1032 djece uzrasta od 1 do 12 godina (uključujući 698 zdrave djece uzrasta od 1 do 12 godina i 334 djece s astmom u dobi od 6 do 12 godina). 515 djece liječeno je suspenzijom oseltamivira.
Neželjeni događaji uočeni kod >1% djece koja su primala oseltamivir fosfat uključuju sljedeće. Najčešći neželjeni događaj bilo je povraćanje. Ostali događaji koji se obično prijavljuju kod djece liječene oseltamivirom uključuju bol u trbuhu, krvarenje iz nosa, poremećaji uha i konjuktivitis. Ove pojave su se javile iznenada, prestale su uprkos nastavku liječenja i u velikoj većini slučajeva nisu uzrokovale prekid liječenja.
Kada koristite lijek u rutinskoj praksi, izvan kliničkih ispitivanja, prijavljeni su vrlo rijetki slučajevi osip.

Predoziranje

Trenutno nema slučajeva predoziranja, ali očekivani simptomi akutnog predoziranja su mučnina sa ili bez povraćanja. Pojedinačne doze Tamiflu do 1000 mg se dobro podnosio, sa izuzetkom mučnine i povraćanja.

specialne instrukcije

Pogledajte “Posebni slučajevi farmakokinetike” i “Posebni slučajevi doziranja”.
Nema podataka o djelotvornosti Tamiflua za bilo koje bolesti uzrokovane uzročnicima osim virusa gripe A i B.
Prilikom liječenja i prevencije gripe kod pacijenata s klirensom kreatinina od 10 do 30 ml/min, potrebno je prilagoditi dozu.
Interakcije
Podaci dobiveni iz farmakoloških i farmakokinetičkih studija oseltamivir fosfata sugeriraju da su klinički značajne interakcije lijekova malo vjerojatne.
Interakcije lijekova, uzrokovano konkurencijom i udruživanjem sa aktivni centri esteraze koje pretvaraju oseltamivir fosfat u aktivna supstanca, nisu detaljno obrađeni u literaturi. Nizak stepen vezivanje oseltamivira i aktivnog metabolita za proteine ​​ne ukazuje na prisustvo interakcija povezanih sa premještanjem lijekovi od veze sa proteinima.
Eksperimenti in vitro su pokazali da ni oseltamivir fosfat ni aktivni metabolit nisu poželjni supstrat za polifunkcionalne citokrom P450 oksidaze ili glukuroniltransferaze (vidjeti “Farmakokinetika”). Formalna osnova za interakciju sa oralni kontraceptivi br.
Cimetidin, nespecifični inhibitor izoenzima citokroma P450, ne utiče na koncentraciju oseltamivira i njegovog aktivnog metabolita u plazmi.
Istodobna primjena probenecida dovodi do približno 2-strukog povećanja AUC aktivnog metabolita. Međutim, nije potrebno prilagođavanje doze kada se koristi istovremeno s probenecidom.
Istovremena primjena s amoksicilinom ne utječe na koncentraciju oba lijeka u plazmi. Istovremena primjena s paracetamolom ne utječe na koncentraciju oseltamivira, njegovog aktivnog metabolita i paracetamola u plazmi.
U kliničkoj istraživanje III faze Tamiflu se propisivao zajedno sa najčešće korišćenim lekovima kao npr ACE inhibitori(enalapril, kaptopril), tiazidni diuretici (bendrofluazid), antibiotici (penicilin, cefalosporini, azitromicin, eritromicin i doksiciklin), blokatori histaminskih H2 receptora (ranitidin, cimetidin), beta blokatori (propranolol), ksantini (teofpatfilomidin), , opijati (kodein), kortikosteroidi, inhalacijski bronhodilatatori i analgetici (aspirin, ibuprofen i paracetamol). Nisu uočene promjene u prirodi ili učestalosti neželjenih događaja.
Obrazac za oslobađanje i pakovanje
Kapsule
10 kapsula u PVC/Al blisteru.
1 blister zajedno sa uputstvom za upotrebu nalazi se u kartonskoj kutiji.
Prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu
30 g praha za pripremu suspenzije za oralnu primjenu u smeđoj staklenoj bočici, zatvorenoj poklopcem na navoj koji pruža zaštitu od neovlaštenog otvaranja i zaštitu djece.
1 boca zajedno sa štrcaljkom za doziranje, mjernom čašicom i uputama za upotrebu stavljeni su u kartonsku kutiju.

Najbolje do datuma

Kapsule 5 godina
Prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu 2 godine
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi skladištenja

Kapsule
Čuvati na temperaturi ne višoj od 30 o C.
Prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu
Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 o C.
Nakon pripreme suspenziju čuvati na 2 - 8 o C 10 dana.
Ne koristite suspenziju nakon 10 dana od datuma pripreme.
Čuvati van domašaja djece.

Uslovi odmora

Izdaje se na recept lekara.

Proizvođač

“F.Hoffmann-La Roche Ltd”, Švicarska

Informacije na stranici potvrdila je ljekar-terapeut E.I. Vasilyeva.

Oseltamivir

Compound

1 kapsula oseltamivira uključuje:

aktivni sastojak:

oseltamivir fosfat – 98,5 mg (u pogledu 100% supstance to je 75 mg oseltamivira);

indiferentni fileri: kukuruzni skrob, kroskarmeloza natrijum, povidon, talk, natrijum stearil fumarat.

farmakološki efekat

Oseltamivir je antivirusni lijek koji je efikasan protiv virusa gripa tipa A i B.

Farmakodinamika

Antivirusno dejstvo ima aktivni proizvod biotransformacije oseltamivira - oseltamivir karboksilat, koji je selektivni inhibitor neuraminidaze virusa gripa.

Neuraminidaza je glikoprotein pod čijim se uticajem virus širi u respiratorni sistem zbog ometanja aktivnosti zaštitna funkcija epitelne sluzi od oštećenja tkiva virusom gripe. Neuraminidaza potiče oslobađanje viriona iz ćelije virusa i njihovo oštećenje respiratornog tkiva.

Oseltamivir karboksilat blokira aktivnost neuraminidaze, čime inhibira rast virusa influence izvan živog organizma, a također značajno smanjuje njegovu replikacijsku aktivnost i patogena svojstva nakon ulaska u ljudsko tijelo.

Upotreba oseltamivira pomaže u smanjenju oslobađanja virusa gripe A i B iz tijela.

Farmakokinetika

Svojstva apsorpcije oseltamivir fosfata ima visok stepen aktivnost u gastrointestinalnom traktu nakon oralne primjene. Oseltamivir karboksilat nastaje iz oseltamivir fosfata koji ulazi u organizam uz pomoć hepatičkih i crijevnih esteraza. Količina aktivnog metaboličkog produkta dovoljna za početak terapijskog učinka uočava se u plazmi 30 minuta nakon primjene, a njegove maksimalne vrijednosti se određuju nakon 2-3 sata. U ovom slučaju postoji značajna dominacija aktivnog metabolita (20 puta) u odnosu na nivo izvorne supstance. Oko 3/4 oralno uzetog lijeka ulazi u opći krvotok u obliku aktivnog produkta biotransformacije.

Nivo prolijeka i njegovog aktivnog proizvoda u plazmi se ne mijenja kada se koristi zajedno s hranom.

Volumen distribucije oseltamivir karboksilata je približno 23 L. Ova supstanca se pretežno distribuira u tkivima zahvaćenim virusom (pluća, bronhopulmonalni sekret, mukozni endotel nosnih prolaza, slušni organi, dušnik), u količini dovoljnoj da efikasnu terapiju. Sposobnost aktivnog metabolita da se veže za proteine ​​plazme ima nizak nivo(oko 3%), dok je nivo vezivanja prolekova prosječan nivo– približno 40% (stepen vezivanja za proteine ​​plazme aktivnog metabolita, a još više za matičnu supstancu, suviše je nizak da bi se stvorile klinički značajne vrste interakcija sa drugim lekovima).

Izlučivanje lijeka se odvija putem ekskretorna funkcija bubrezi (sa urinom) uglavnom u obliku oseltamivir karboksilata - više od 90% (koji ne prolazi dalje transformacije).

T1/2 oseltamivir fosfata je 1-3 sata, njegov farmakološki aktivni produkt je 6-10 sati, bubrežni klirens je 18,8 l/sat. Manje od 20% lijeka se izlučuje kroz crijeva.

Farmakokinetičke karakteristike lijeka u posebnim slučajevima

1. Pacijenti sa nefropatologijama

Kapacitet izlučivanja aktivnog metabolita obrnuto je proporcionalan CC.

Kada je CC manji od 30 ml/min, potrebno je prilagoditi dozu;

sa CC manjim od 10 ml/min) – eliminacija lijeka nije proučavana.

2. Pacijenti sa hepatopatologijama

Značajne promjene u izlučivanju prolijeka i njegovog aktivnog metabolita u navedena grupa nije vidljivo.

3. Pacijenti gerontološke grupe

Kod pacijenata ove grupe dolazi do intenziviranja kapaciteta izlučivanja lijeka za 25-35%, u poređenju sa mladim pacijentima (u ekvivalentnoj dozi).

Nije primećena promena u T1/2. Kod ove grupe pacijenata nije potrebno prilagođavanje režima doziranja.

4. Pedijatrijska grupa

Eliminacija lijeka kod djece starije od 13 godina odgovara sličnim pokazateljima kod odraslih pacijenata.

Indikacije za upotrebu

Oseltamivir propisuje ljekar pacijentima starijim od 13 godina za prevenciju i liječenje virusa influence tipa A i B.

Način primjene

Oseltamivir se propisuje kao antivirusno sredstvo pacijentima starijim od 13 godina. Preporučljivo je uzimati lijek s hranom, što značajno smanjuje njegove štetne učinke na tijelo pacijenta i poboljšava podnošljivost.

Terapija gripe

Lijek treba početi uzimati najkasnije 2 dana nakon pojave prvih simptoma bolesti kako bi se povećala terapijska učinkovitost ovog lijeka.

As profilaktički

Za prevenciju infekcije gripom tokom epidemije ili nakon kontakta sa zaraženim pacijentom (lijek treba započeti odmah), preporučuje se uzimanje lijeka od 75 mg jednom dnevno tijekom 10 dana. Po nahođenju lekara, trajanje uzimanja oseltamivira kao sredstva za prevenciju gripa može se produžiti na 6 nedelja.

IRR lijeka za odrasle je 150 mg/dan. Dalje prekoračenje doze nema pozitivan učinak na terapeutski efekat lijeka, ali može dovesti samo do predoziranja.

Pacijenti sa poremećajima nefrona

Ako pacijentov CC varira između 10-30 ml/min, onda je preporučeno gore terapijska doza treba smanjiti (na 75 mg jednom dnevno tokom 5 dana). Kod pacijenata sa vrijednostima CC ispod 10 ml/min, nisu proučavane specifičnosti primjene.

Profilaktičku dozu lijeka za pacijente sa CC 10-30 ml/min treba smanjiti na 75 mg jednom u dva dana (odnosno, lijek treba uzimati svaki drugi dan). Kod pacijenata sa nivoom klirensa kreatinina ispod 10 ml/min, karakteristike profilaktička upotreba nisu proučavane.

Nuspojave

Organi i sistemi tijela	Nuspojave
	Nesanica Vrtoglavica Glavobolja Izražena slabost Ekstremni umor
	Mučnina, povraćanje (opaženo na početku terapije - prolazi sam od sebe; javlja se i kod prevelike doze lijekova) Opuštena stolica Bol u stomaku
Respiratornog sistema	Poteškoće u nosnom disanju Jaka upala grla
Dermatologija	Mogu se javiti reakcije preosjetljivosti koje uključuju: epidermalni osip dermatitis ekcem oticanje lica i jezika eritematozni osip

Kontraindikacije

Trudnoća

Do danas, teratogenost i fototoksičnost lijeka kada se koristi kao profilaksa i terapija gripe kod trudnica nije detaljno proučavana. Istraživanje o ovom pravcu nastaviti. Stoga, s obzirom na neželjeni efekat izvorna bolest na razvoj fetusa, lijek se smije koristiti u liječenju trudnica samo uz dozvolu liječnika i uzimajući u obzir stepen rizika od štetnih učinaka na fetus i koristi za majku.

Dojenje i uzimanje ovog lijeka se međusobno isključuju.

Interakcije lijekova

Kao što je već rečeno, klinički malo vjerovatno značajne vrste interakcije Oseltamivira s drugim lijekovima - to je zbog niskog stupnja vezivanja tvari za proteine ​​plazme, i, shodno tome, niske sposobnosti istiskivanja drugih lijekova iz vezivanja s proteinima.

Uočeno je intenziviranje svojstava izlučivanja aktivnog produkta biotransformacije oseltamivira (za 50%) na pozadini istovremena upotreba probenecid zbog inhibicije tubularne sekrecije u bubrezima. Stanje ne zahtijeva promjenu režima doziranja.

Predoziranje

Do danas nije bilo izvještaja o prekomjernom doziranju lijeka. Utvrđeno je da u slučaju akutnog predoziranja može doći do mučnine i povraćanja, a ako se pojave, preporučuje se simptomatsko liječenje.

Obrazac za oslobađanje

Lijek je dostupan u obliku tvrdih želatinskih kapsula (br. 2), tijelo kapsule je smeđe, poklopac je krem ​​boje. Na poklopcu omotača kapsule nalazi se natpis u crnoj boji "ILI", na tijelu - "75". Smjesa za kapsuliranje je bijeli (ili gotovo bijeli) prah.

Kapsule su pakirane u 10 kom. u konturno-blister pakovanju (blister), – 1 blister po kartonska kutija sa napomenom.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati ne više od 2 godine od datuma proizvodnje na suhom, tamnom, hladnom (na temperaturi ne višoj od 25°C) mjestu.

Mesto skladištenja mora biti van domašaja dece.

Sinonimi

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

Gripa uzrokovana identificiranim virusom gripe (J10)

Nema podataka o efikasnosti leka kod pacijenata sa hroničnim srčanim patologijama i oštećenjem respiratornog sistema, kao i kod pacijenata sa drugim teškim oboljenjima i stanjima pacijenata koja zahtevaju bolničko lečenje.

Kada ponovljena upotreba oseltamivira kao terapeutskog i profilaktičkog sredstva nije utvrđena, nije utvrđena njegova efikasnost i sigurnost.

Prije uzimanja lijeka, trebali biste isključiti bakterijske etiologije bolesti (uzimajući u obzir sličnost simptoma na početku bolesti) i potvrditi infekciju virusom gripe navedenih tipova, budući da je lijek neučinkovit protiv bakterijskih patologija.

Eksperimentalno nije utvrđena inhibicija funkcija centralnog nervnog sistema (koja može uticati na brzinu i budnost psihomotorike) pod uticajem leka. Međutim, prije vožnje ili bavljenja drugim potencijalno opasnim aktivnostima tokom perioda liječenja, trebali biste razmisliti moguća vrtoglavica od uzimanja lijeka, kao i opasnosti po život, koja je uzrokovana simptomima izvorne bolesti (na primjer, teška hipertermija).

Autori

Pažnja!
Opis lijeka" Oseltamivir"na ovoj stranici je pojednostavljena i proširena verzija službena uputstva po aplikaciji. Prije kupovine ili upotrebe lijeka, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom i pročitati upute koje je odobrio proizvođač.
Informacije o lijeku date su samo u informativne svrhe i ne smiju se koristiti kao vodič za samoliječenje. Samo ljekar može odlučiti o propisivanju lijeka, kao io dozi i načinu njegove primjene.

Oseltamivir INN

Međunarodni naziv: Oseltamivir

Oblik doziranja: kapsule

Farmakološki efekat:

Antivirusni agens - prolijek, aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat) selektivno inhibira neuraminidazu virusa gripe tipa A i B, što je glikoprotein koji katalizira cijepanje veze između terminalne sijalične kiseline i šećera, čime se potiče širenje virusa u respiratornom traktu (oslobađanje viriona iz inficirane ćelije i prodiranje u epitelne ćelije respiratornog trakta, sprečavajući inaktivaciju virusa epitelnom sluzi). Oseltamivir karboksilat djeluje izvan ćelija i kompetitivno inhibira virusnu neuraminidazu. Inhibira rast virusa gripe in vitro i potiskuje replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo. Smanjuje oslobađanje virusa influence A i B iz tijela. Ne utiče na proizvodnju antitela kao odgovor na inaktiviranu vakcinu protiv gripa. Stopa rezistencije kliničkih izolata virusa je 2%.

Farmakokinetika:

Apsorpcija je visoka, ne zavisi od unosa hrane, ima efekat „prvog prolaska“ kroz jetru. Pod uticajem intestinalnih i hepatičkih esteraza, pretvara se u aktivni metabolit. 75% oralno uzete doze ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku aktivnog metabolita, manje od 5% u obliku matičnog lijeka. Koncentracije i prolijeka i aktivnog metabolita u plazmi su proporcionalne dozi. Prosječni volumen distribucije aktivnog metabolita je 23 l. Komunikacija sa proteinima plazme - 3%. Izlučuje se kao aktivni metabolit uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. T1/2 oseltamivira je 1-3 sata.Oseltamivir karboksilat se dalje ne metaboliše i izlučuje se putem bubrega, njegov T1/2 je 6-10 sati, bubrežni klirens je 18,8 l/sat. Manje od 20% se izlučuje kroz crijeva. Kod starijih pacijenata (65-78 godina) koncentracija aktivnog metabolita u stanju dinamičke ravnoteže je 25-35% viša nego kod mlađih pacijenata. Kod pacijenata sa zatajenje bubrega brzina eliminacije oseltamivir karboksilata je obrnuto proporcionalna CC vrijednosti.

Indikacije:

Gripa (tipovi A i B).

Kontraindikacije:

Preosjetljivost, hronična bubrežna insuficijencija (klirens kreatinina manji od 10 ml/min), zatajenje jetre.Oprez. Uzrast djece, trudnoća, period laktacije.

Režim doziranja:

Unutra, bez obzira na unos hrane. Za liječenje, lijek se mora uzimati najkasnije 2 dana od razvoja simptoma bolesti u dozi od 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Povećanje doze na više od 150 mg/dan ne povećava učinak. Za prevenciju gripa tipa A i B, odraslima se propisuje oralno, 75 mg 1-2 puta dnevno tokom 6 nedelja (tokom epidemije gripa). Maksimalna doza za odrasle je 150 mg/dan. Kod pacijenata sa CC manjim od 30 ml/min doza se smanjuje na 75 mg 1 put dnevno tokom 5 dana; za CC manji od 10 ml/min nema podataka o upotrebi. Kod pacijenata sa zatajenje jetre- Sigurnost i efikasnost oseltamivira nisu utvrđene.