URL

Lokalni lijekovi.

albumen

gdje je D doza u jedinicama aktivnosti.

fibrinogen. fibrinogen

Antidoti heparin a. heparin

Inhibitori fibrinolize. kontrikal(trasilol), gordox.

Contrikal I Trasilol

Klinička farmakologija i farmakoterapija

Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K.

URL

Knjiga "Klinička farmakologija i farmakoterapija" - Poglavlje 11 LIJEKOVI ZA KARDIOVASKULARNE BOLESTI - 11.11.7 Hemostatici - 11.11.7.2 Klasifikacija hemostatika

Klasifikacija hemostatskih sredstava

Postoji nekoliko grupa hemostatskih lijekova: lokalni agensi, nadomjesna terapija, vitamini K, antidoti heparin A, inhibitori fibrinolize, angioprotektori.

Lokalni lijekovi. Oni su spužva ili drugi porozni materijal koji se nanosi na površinu koja krvari. Materijal se može impregnirati prokoagulansima (trombin, fibrinogen, faktor VIII, XIII itd.) ili supstancama koje aktiviraju lokalnu hemostazu (e-aminokaproična kiselina).

Lijek potiče lokalno stvaranje fibrina i miješanih tromba u arteriolama, venulama i kapilarama. Koristi se za površinska krvarenja iz kože, nosa, rektuma, parenhimska krvarenja i drugih organa.

Supstituciona terapija. Za nasljedne koagulopatije (hemofilija i parahemofilija), stečeni nedostatak faktora plazme uzrokovan smanjenom sintezom ili gubitkom (gubitak krvi, ciroza jetre, hipovitaminoza vitamina K, predoziranje indirektnim antikoagulansima, opstruktivna žutica), lijekovi koji sadrže (ili obogaćeni) faktori zgrušavanja krvi.

Proizvodi za hemoterapiju koji sadrže faktor VIII. Antihemofilna plazma se dobija brzim odvajanjem i zamrzavanjem plazme zdrave osobe. 1 ml antihemofilne plazme sadrži 0,2-1,6 jedinica faktora VIII; plazmu treba čuvati na -300 C, jer se faktor VIII brzo inaktivira na sobnoj temperaturi. T1/2 faktora VIII kod bolesne osobe iznosi oko 6-8 sati, a nakon prestanka krvarenja može se produžiti i do 24 sata.S tim u vezi, hemoterapiju treba primjenjivati ​​tri puta dnevno. Dnevna doza antihemofilne plazme je 30-50 ml/kg za odrasle i djecu. Treba uzeti u obzir mogućnost preopterećenja volumena transfuzirane tekućine i izazivanja plućnog edema.

Krioprecipitat faktora VIII se izoluje iz plazme krioprecipitacijom proteina. Sadrži dovoljnu količinu faktora VIII, fibrinogena a, faktora XIII i male - albumen i drugi proteini. Čuvati na -200 C. Proračun doze primijenjenog krioprecipitata:

D = A (težina pacijenta u kg) x B (prethodno podešeni nivo faktora VII u %)/1,3,

gdje je D doza u jedinicama aktivnosti.

Doze krioprecipitata, poput antihemofilne plazme, zavise od svrhe infuzije i težine krvarenja. Za zaustavljanje manjeg krvarenja oba lijeka se daju u dozi od 15 ml/kg dnevno, što uzrokuje povećanje koncentracije faktora VIII u krvi na 15-20%. Teža spoljašnja i unutrašnja krvarenja zahtevaju povećanje koncentracije faktora VIII za 30-40%, što zahteva infuziju hemoterapije u dozi od 20-30 IU/kg dnevno ili više.

Postoje krvni proizvodi sa visokim sadržajem faktora VIII.

Indikacije: prevencija i liječenje krvarenja u bolesnika s hemofilijom, preoperativna profilaksa.

PPSB kompleks sadrži faktore čija sinteza zavisi od vitamina K: P – protrombin (faktor II), P – prokonvertin (faktor VII), S – Stewartov faktor (faktor X), B – faktor IX. Izoluje se iz plazme sorpcijom na gelu nakon čega slijedi precipitacija. 1 ml PPSB sadrži 10-60 jedinica faktora IX. 30-50 ml/kg/dan daje se u tri doze, uzimajući u obzir poluvrijeme cirkulacije faktora protrombinskog kompleksa. Pojedinačna doza (u jedinicama) koncentrata izračunava se pomoću formule:

D = A (težina pacijenta u kg.) x B (potrebno povećanje faktora, %)/1,2.

Indikacije: hemofilija B, inhibitorni oblik hemofilije, hipovitaminoza K, krvarenje kod opstruktivne žutice i ciroze jetre, hemoragijska bolest novorođenčadi, predoziranje kumarinom. Koncentrati faktora VIII, IX, X također se koriste za liječenje različitih koagulopatija.

fibrinogen. To je dio krvi koji, zajedno s drugim proteinima, sadrži ljudski fibrinogen. fibrinogen kada se unese u krvotok, pretvara se u fibrin - sastavni dio svakog krvnog ugruška, agregata trombocita i eritrocita, zidnog sloja koji obavlja funkciju barijere u krvotoku. Malo je pravih bolesti koje se javljaju kod hipofibrinogenemije, koje mogu biti uzrok krvarenja: nasljedna a- i hipofibrinogenemija, hiperfibrinoliza pri liječenju tromboliticima, DIC sindrom sa teškom konzumacijskom koagulopatijom, poremećena sinteza faktora koagulacije kod gasne ciroze jetre. Međutim, pretpostavlja se da infuzija fibrinogena u svim slučajevima krvarenja dovodi do željenog uspjeha.

T1/2 fibrinogen a je 3-5 dana, međutim treba uzeti u obzir da se kod bolesti praćenih akutnim i subakutnim DIC sindromom T1/2 fibrinogen a može naglo promijeniti (do 1 dan ili manje) zbog zahvaćenosti proteina u procesu intravaskularne mikrotromboze.

Koristi se intravenozno u srednjim dozama od 2-4 g.

Kontraindikacije: sklonost trombozi, poremećaji mikrocirkulacije.

Vitamin K. U kliničkoj praksi se koriste dva derivata metilnaftokinona iz različitih sirovina, koji imaju nejednaku aktivnost: vitamin K1 (konakion) i K3 (vicasol).

Farmakodinamika. Vitamin K spada u kofaktore sinteze takozvanih K-zavisnih faktora koagulacije (faktor II, V, VII, X, IX). Kod nedostatka vitamina K ili kod uzimanja indirektnih antikoagulansa (kumarina), koji istiskuju naftokinon sa mesta sinteze faktora koagulacije, dolazi do krvarenja. Krvarenje je uglavnom zbog poremećene koagulacijske hemostaze. Samo u slučajevima teškog nedostatka vitamina K (ili predoziranja kumarinom) hemostaza povezana s trombocitopatijom uzrokovana je poremećajem interakcije faktora III i protrombinskog kompleksa i oštećenjem vaskularnog zida.

Vitamin K1, kada se daje subkutano, intramuskularno i intravenozno u dozi od 5-10 mg nakon 30-60 minuta, povećava sadržaj faktora protrombinskog kompleksa i zaustavlja krvarenje. Trajanje djelovanja je 4-6 sati.Ljek treba davati 3-4 puta dnevno.

Vitamin K3 (vicasol) se koristi oralno u dozi od 0,15-0,3 g 3 puta dnevno, kao i intravenozno ili intramuskularno u dozi od 20-30 mg/dan.

Indikacije: hemoragijska dijateza uzrokovana nedostatkom vitamina K: opstruktivna žutica, akutni i kronični hepatitis, ciroza jetre, predoziranje indirektnim antikoagulansima.

Kontraindikacije: sklonost trombozi.

Antidoti heparin a. Za krvarenje, antidoti heparin a (protamin sulfat, polibren) našli su ograničenu upotrebu, koji vežu heparin(1 mg protamin sulfata vezuje 80-100 jedinica heparina a).

Koristi se za hiperheparinemiju uzrokovanu nepravilnim korištenjem antikoagulansa ili nakon operacije sa umjetnom cirkulacijom, 50-100 mg intravenozno sporo ili intramuskularno. Kod novorođenčadi se doze koriste uzimajući u obzir da 1 mg lijeka inaktivira 100 jedinica heparina a.

Indikacije: hiperheparinemija, hiperheparinemija i slične hemoragijske dijateze.

Kontraindikacije: šok, insuficijencija nadbubrežne žlijezde, trombocitopenija.

Inhibitori fibrinolize. Ovi lijekovi uključuju e-aminokaproičnu (eACA), para-aminobenzojevu (PABA) i amin ometancikloheksansku (AMCHA) kiselinu, kao i prirodne inhibitore kininskog sistema i proteaza - kontrikal(trasilol), gordox.

Farmakodinamika inhibitora fibrinolize je supresija plazminogena, plazmina, aktivacija faktora XII i kininskog sistema. Inhibitori fibrinolize doprinose stabilizaciji fibrina i njegovom taloženju u vaskularnom krevetu, indirektno indukujući agregaciju i adheziju trombocita i eritrocita. Lijekovi se brzo apsorbiraju u crijevima i izlučuju bubrezima; kada se daju intravenozno, brzo se eliminiraju i urinom.

eACC se daje oralno svaka 4 sata u dozi od 2-3 g. Ukupna dnevna doza je 10-15 g. 0,5-1 g se daje i intravenozno u izotoničnom rastvoru svakih 4-6 sati. Kod novorođenčadi doza od eACC je 0,05 g/kg dnevno intravenozno kap po kap 1 put dnevno.

Indikacije: krvarenje iz različitih organa i tkiva uzrokovano hiperfibrinolizom, uključujući u vezi sa DIC sindromom, cirozom jetre, želučanim i duodenalnim ulkusom; krvarenje iz materice, pluća, bubrega; trombocitopenija; hemofilija. Koristi se i u profilaktičke svrhe kod hemofilije.

Kontraindikacije i ograničenja: sklonost trombozama i embolijama, bolesti bubrega sa kroničnim zatajenjem bubrega, teški oblici koronarne arterijske bolesti i ishemijske bolesti mozga, trudnoća.

PABA takođe spada u inhibitore fibrinolize, ali sa snažnijim dejstvom. Indikacije i kontraindikacije su iste kao i za ACC.

Koristiti 50-100 mg intravenozno ili u istim dozama oralno 2-3 puta dnevno.

AMCNA je još snažniji inhibitor fibrinolize. Koristi se na isti način kao i prethodni lijek.

Contrikal I Trasilol(kao inhibitori fibrinolize) se koriste kod novorođenčadi u dozi od 500 IU/kg dnevno intravenozno jednom.

HEMOSTATIVI(sin.: antihemoragični agensi, hemostatici, antihemoragici, hemostatici, hemostiptici) - lijekovi koji pomažu u zaustavljanju krvarenja.

K. s. Dijele se na resorptivna i lokalna sredstva. Hemostatski učinak K. s. resorptivno djelovanje se razvija kada uđu u krv. K. s. Lokalno djelovanje ima hemostatski učinak pri direktnom kontaktu sa krvarenjem tkiva. Utjecajem na mehanizme hemostaze kod K. s. Obje grupe razlikuju specifične i nespecifične agense.

Resorptivni hemostatski agensi

Specifično K. s. resorptivno djelovanje su neki lijekovi dobiveni iz krvi (vidi Krv, tabela „Karakteristike osnovnih krvnih produkata“), koji su pročišćeni koncentrati pojedinačnih (ili zbroja) faktora zgrušavanja krvi. Ovi lijekovi uključuju: fibrinogen (vidi), protrombinski kompleks (sadrži zbir faktora II, VII, IX i X), antihemofilni globulin (sadrži faktor VIII) i koncentrat faktora XIII. Ovi lijekovi su efikasni kod krvarenja povezanih s kongenitalnim ili sekundarnim nedostatkom pojedinih faktora koagulacije krvi. Tako se, na primjer, fibrinogen koristi za nasljednu afibrinogenemiju, za hipo- i afibrinogenemiju zbog povećane fibrinolize, za sekundarni nedostatak fibrinogena koji nastaje zbog bolesti jetre, pernicioznu anemiju, mijeloidnu leukemiju itd. Protrombinski kompleks se koristi za hemofiliju A (Hemofiliju A) i krvarenje zbog sekundarne insuficijencije relevantnih faktora zgrušavanja krvi (na primjer, kod bolesti jetre, predoziranja indirektnim antikoagulansima itd.). Antihemofilni globulin koristi Ch. arr. u svrhu prevencije i zaustavljanja krvarenja kod pacijenata sa hemofilijom. Koncentrat faktora XIII je efikasan uglavnom kod hemoragičnog sindroma izazvanog urođenim nedostatkom ovog faktora, kao i kod hemoragijskih stanja koja nastaju kao posledica sekundarnog nedostatka kod oboljenja jetre i akutne leukemije.

Dakle, koncentrate faktora koagulacije krvi treba smatrati prvenstveno kao zamjensku terapiju za nasljedni ili sekundarni nedostatak ovih faktora. Preporučljivo je liječiti ovu vrstu poremećaja koagulacije krvi lijekovima ove grupe na osnovu određivanja nivoa specifičnih faktora hemostaze. Umjesto lijekova ove grupe, za ova stanja možete koristiti punu krv, kao i svježe smrznutu krvnu plazmu ili krvnu plazmu pripremljenu na niskim temperaturama.

Pored koncentrata faktora zgrušavanja krvi, kao specifični K. Za resorptivno djelovanje koriste se inhibitori fibrinolize (antifibrinolitici) koji imaju sposobnost smanjenja fibrinolitičke aktivnosti krvi. U tom smislu imaju hemostatski učinak. arr. kod krvarenja povezanih s povećanjem fibrinolitičke aktivnosti krvi, na primjer, prilikom operacija na organima (prostata, pluća, srce, itd.) koji sadrže aktivatore fibrinolize, sa tzv. sekundarna hiperfibrinoliza (na primjer, kod ciroze jetre, masne embolije, septičkih stanja, itd.), kao i kod krvarenja koje se javlja tijekom liječenja fibrinolitičkim agensima (fibrin lizin itd.).

Prema izvorima, antifibrinolitici se dijele na prirodne (biološke) - iniprol, kontrikalne, trasilol (vidi) i sintetičke - aminokaproinsku kiselinu (vidi), Ambien. Prirodni antifibrinolitici se dobijaju iz životinjskih sirovina (iniprol - iz pankreasa, kontrikal - iz plućnog tkiva i trasilol - iz parotidnih žlezda goveda). Oni su polipeptidi sa mol. težine cca. 6500-12.000 i imaju antienzimsku aktivnost protiv različitih proteaza - plazmina, tripsina, kimotripsina i kalikreina. Mehanizam antifibrinolitičkog djelovanja ovih lijekova svodi se na kompetitivnu (u stehiometrijskim omjerima) inhibiciju plazmina i nekonkurentnu inhibiciju procesa njegove aktivacije. Moguće je da ovi lijekovi mogu imati i antitromboplastično djelovanje.

Sintetički antifibrinolitici, za razliku od prirodnih, inhibiraju hl. arr. aktivatori plazminogena (profibrinolizin) i pokazuju određenu antiplazminsku aktivnost.

Antifibrinolitike treba koristiti tek nakon razjašnjenja uzroka krvarenja i pod kontrolom fibrinolitičke aktivnosti krvi i sadržaja fibrinogena u njoj.

Koliko je specifičan K. s. Za resorptivno djelovanje mogu se uzeti u obzir lijekovi koji su antagonisti antikoagulansa. Ovoj grupi K. s. uključuju: antagonist heparina protamin sulfat (vidi), preparate kalcijuma - kalcijum hlorid i kalcijum glukonat (videti Kalcijum, preparati), koji su antagonisti natrijum citrata, kao i antagonisti indirektnih antikoagulansa - vitamin K (videti filokinoni) i njegovi supstituenti na primjer, vikasol (vidi) i konakion.

Principi djelovanja ovih lijekova su različiti. Na primjer, protamin sulfat inaktivira heparin, stvarajući s njim jake komplekse.

U interakciji preparata kalcijuma sa citratom nastaje teško disociran kalcijum citrat, što dovodi do gubitka antikoagulantnog dejstva citrata. Istovremeno, na osnovu ideje da su joni Ca 2+ jedna od komponenti (faktor IV) prirodnog sistema hemostaze, preparati kalcijuma se često koriste kod krvarenja različitog porekla (materičnog, nazalnog, plućnog i dr.). Međutim, proces pretvaranja protrombina u trombin zahtijeva vrlo male količine Ca 2+ jona, koji se obično nalaze u krvi. S tim u vezi, upotreba preparata kalcijuma kao C. može se smatrati prikladnim samo u slučajevima kada je hipokoagulabilno stanje uzrokovano transfuzijom citratne krvi ili plazme.

U slučaju predoziranja indirektnim antikoagulansima, kao i u slučaju hipokoagulacije povezane s nedostatkom vitamina K, koriste se njegove zamjene - vikasol i konakion. Treba, međutim, imati na umu da u nekim slučajevima Vicasol nije adekvatna zamjena za vitamin K.

Za grupu nespecifičan K. sa resorptivnim djelovanjem uključuju lijekove koji nemaju direktan učinak na faktore koagulacionog sistema krvi. Ovoj grupi K. s. uključuju, na primjer, tromboplastične tvari, odnosno tvari koje pospješuju stvaranje tromba. Takva svojstva imaju npr. preparati koji su otopine pektina. hemofobin, (vidi). Hemofobin je efikasan za hemoragijska stanja različitog porijekla (na primjer, alergijska krvarenja i krvarenja uzrokovana lijekovima, krvarenje iz materice itd.).

Kako nespecifična K. s. tvari koje smanjuju propusnost kapilara također se koriste za resorptivno djelovanje, na primjer, adrokson (vidi), serotonin (vidi), i lijekovi s P-vitaminskom aktivnošću - rutin, itd. (vidi Bioflavonoidi). Međutim, efikasnost ovih lijekova u hemoragijskim stanjima je vrlo niska.

Posebna vrsta nespecifične K. s. Resorptivno djelovanje predstavljaju lijekovi koji smanjuju vaskularnu permeabilnost i stimuliraju hemostatske funkcije trombocita, na primjer, etamzilat (dicinon).

Za hemoragijsku dijatezu trombocitopenijskog porijekla učinkoviti su glukokortikoidni pripravci (npr. prednizon, prednizolon) u malim dozama. Međutim, transfuzije pune krvi i koncentrata trombocita su najefikasnije za trombocitopeniju (posebno kod hemoragičnog šoka) i trombocitopatije (vidjeti Masa trombocita).

Za krvarenje iz materice kao nespecifična K. s. Za resorptivno djelovanje koriste se hormonski preparati sa gestagenom i estrogenom aktivnošću, androgeni hormonski preparati, kao i preparati za matericu (vidi) - preparati od ergota (vidi), kotarnin (vidi) itd.

Kao K. s. Resorptivno djelovanje za zaustavljanje krvarenja različitog porijekla ponekad koriste preparati Lagochilus opojni, kopriva, stolisnik, vodena paprika i neke druge ljekovite biljke (vidi). Međutim, teško je suditi o hemostatskim svojstvima ovih lijekova, jer se informacije o njima po pravilu zasnivaju na nedovoljnoj i nekontroliranoj procjeni efikasnosti.

Lokalni hemostatici

Lokalni hemostatski agensi, po analogiji s resorptivnim lijekovima, dijele se na specifične i nespecifične.

Konkretno K. s. Lokalno djelovanje uključuje neke tvari koje su komponente sistema zgrušavanja krvi i imaju direktan utjecaj na proces stvaranja tromba, na primjer. trombin (vidi), tromboplastin, kao i kombinirani lijekovi - hemostatski spužva (vidi Fibrin spužva, film), antiseptičke biološke supozitorije, čiji su aktivni principi ove tvari.

Nespecifičan K. s. lokalno djelovanje - želatinski sunđer (vidi Želatin), oksicel, hemostatski kolagen sunđer - pospješuju stvaranje tromba zbog stvaranja mehaničkih matrica koje olakšavaju stvaranje krvnih ugrušaka.

Osim toga, postoje kombinirani preparati (na primjer, biološki antiseptički tampon), koji uključuju i specifične i nespecifične K. s. lokalna akcija.

Lokalno djelujući K. s. koristi se za lokalnu upotrebu, pogl. arr. sa kapilarnim i parenhimskim krvarenjem.

Clinico-pharmacol. karakteristike glavnog K.s. - vidi tabelu.

Table. Kliničke i farmakološke karakteristike glavnih hemostatskih sredstava (neki od agenasa prikazanih u tabeli, uz hemostatsko dejstvo, imaju i druga farmakološka dejstva)

Naziv proizvoda (ruski i latinski) i glavni sinonimi	Osnovna farmakološka svojstva	Indikacije za upotrebu kod krvarenja	Terapijske doze, načini primjene	Nuspojave i komplikacije**	Kontraindikacije, mjere opreza**	Obrasci za otpuštanje i skladištenje**
HEMOSTATIVI SA REZORPTIVNIM DJELOVANJEM
Ambenum (sin.: Pamba, PAMBA, Styptopur)	Sintetički antifi b r i n o l i t i h e s c o e - agens. Inhibira procese fibrinolize kompetitivno inhibirajući enzim koji aktivira plazminogen i inhibirajući stvaranje plazmina. Trajanje djelovanja kada se daje u venu je cca. 3 sata, kada se uzima oralno - cca. 8 sati	Krvarenje tokom hirurških intervencija i raznih patologija, stanja praćena povećanjem fibrinolitičke aktivnosti krvi i tkiva: nakon operacija na plućima, prostati, pankreasu i štitnoj žlijezdi, s prijevremenom abrupcijom placente, bolestima jetre, akutnim pankreatitisom, hipoplastičnom anemijom itd. , kao i kod masivnih transfuzija sačuvane krvi (zbog mogućnosti razvoja sekundarne hipofibrinogenemije)	Uzimati 0,25 g oralno 2-4 puta dnevno. Ubrizgava se u venu u dozi od 0,05 - 0,1 g (5 - 10 ml 1% rastvora), intramuskularno - u dozi od 0,1 g (10 ml 1% rastvora). Djeci se može propisati oralno u obliku sirupa (1 g lijeka, 30 g šećernog sirupa, do 10 0 ml dista, voda) 1 čajna žličica, l. 2-4 puta dnevno	Mučnina, povraćanje, dijareja, vrtoglavica, blagi katar gornjih disajnih puteva, konjuktivitis, kožni osip. Kod intravenske primjene moguć je tromboflebitis	Sklonost tromboemboliji, bolest bubrega sa poremećenom funkcijom izlučivanja. Lijek se smije koristiti tek nakon razjašnjenja uzroka krvarenja i pod kontrolom koagulograma	Ampule od 5 ml 1% R-Pa, tablete od 0,25c
Aminokaproična kiselina (Acidum aminocapronicum; sinonim: epsilon-aminocaproic acid, Acidum aminocapronicum, Amicar, Aminocaproic acid, Aminocapron, Epsicapron i DR-)	Sintetički antifibrinolitički agens. Prema hemiji strukturom, farmakokolom, svojstvima i mehanizmom djelovanja blizak je Ambienu, ali inferioran u odnosu na njega po specifičnoj aktivnosti	Isto kao i za Ambien	Lijek se propisuje oralno i intravenozno. Oralno - u količini od 0,1 g/kg; uzimati više puta u intervalima od 4 sata. Dnevna doza obično ne prelazi 10 - 15 g. U venu se ubrizgava do 100 ml sterilnog 5% rastvora u izotoničnom rastvoru natrijum hlorida (kapanjem); ako je potrebno, injekcije se ponavljaju u intervalima od 4 sata	Isto kao i Ambien	Isto kao i za Ambien	Prašak i boce od 100 ml sterilnog 5% rastvora u izotoničnom rastvoru natrijum hlorida. Prašak se čuva u dobro zatvorenim staklenkama od tamnog stakla na hladnom i suvom mestu, bocama - na temperaturi od 0-20°
Antihemofilno globulin	Proteinska frakcija krvi humanog donora koja sadrži faktor VIII sistema zgrušavanja krvi	Krvarenje i njegova prevencija (prije operacije) u bolesnika s hemofilijom A, hemoragijskom dijatezom povezanom s nedostatkom faktora VIII	Lijek se daje u venu u dozi od 3,5 g, nakon što se otopi u 40 ml vode za injekcije. Ako je potrebno, primjena se ponavlja nakon 1-2 sata			Boce od 3,5 g lijeka
	Sintetički vodotopivi analog vitamina K. Lech. lijek za krvarenje povezano sa smanjenjem razine protrombina u krvi. Djelovanje Vikasola se razvija nakon 12 - 18 sati. nakon administracije	Hemoragijska stanja sa opstruktivnom žuticom, sa akutnim hepatitisom; parenhimska i kapilarna krvarenja nakon ozljeda i hirurških intervencija, krvarenja zbog peptičkog ulkusa želuca i dvanaestopalačnog crijeva, radijacijska bolest, trombocitopenična purpura, hemoroidna i produžena krvarenja iz nosa. Korišćen profilaktički tokom poslednjih mesec dana	Oralno se propisuje u dnevnoj dozi od 0,01 5 - 0,03 g, intramuskularno - u dozi od 0,01 - 0,015 g. Djeci mlađoj od 1 godine propisuje se 0,002-0,005 g, do 2 godine - 0,006 g, 3-4 godine - 0,008 g, 5-9 godina - 0,01 g, 10-14 godina - 0,015 g. Za novorođenčad doza ne smije prelaziti 0,004 g (oralno). Lijek se propisuje u kursevima od 3-4 dana sa 4-dnevnim pauzama. Veće doze za odrasle oralno: pojedinačna doza - 0,015 g,	Hemolitičke krize u novorođenčadi i osoba s nedostatkom glukoza-6-fosfataze	Povećano zgrušavanje krvi, tromboembolija	prah; tablete 0,015 g; ampule od 1 ml 1% rastvora. Čuvati u dobro zatvorenoj posudi, zaštićeno od svjetlosti; tablete i ampule - na mestu zaštićenom od svetlosti
		trudnoća (za sprečavanje krvarenja kod novorođenčadi); u prisustvu hemoragijskih pojava u nedonoščadi; za juvenilna i premenopauzalna krvarenja iz maternice; u pripremi za hirurške operacije pi u postoperativnom periodu ako postoji opasnost od krvarenja PI itd.	dnevno - 0,03 g
Hemofobin	Rastvor pektina u izotoničnom rastvoru natrijum hlorida. 1,5% rastvor za injekcije i 3% rastvor sa dodatkom 1% kalcijum hlorida za oralnu primenu i tamponi za vlaženje. Ima tromboplastičnu aktivnost i nespecifično djeluje na mehanizme hemostaze, potičući stvaranje tromba	Plućna, žlijezda.-crijevna. i krvarenje iz materice, hemoragijska dijateza, trombocitopenija, hemofilija. Propisuje se profilaktički radi prevencije krvarenja kod stomatologa, oftalmologije i otorinolaringola. praksa	Propisuje se oralno, intramuskularno i lokalno. Iznutra - u obliku 3% otopine, 1 stol. l. 3 puta dnevno; intramuskularno - 1 ampula 1 put dnevno; lokalno - za vlaženje tampona	Nema podataka	/Nema podataka	Ampule od 5 ml, bočice od 20 ml (za vlaženje tampona) i 150 ml (za oralnu primenu)
	Antifibrinolitički lijek dobiven iz pankreasa goveda. Ima antienzimsku aktivnost prema nizu proteolitičkih enzima, inhibira plazmin (kompetitivno) i inhibira proces njegove aktivacije (nekompetitivno). Aktivnost se izražava u antipeptidaznim jedinicama (APU)	Isto kao i za Ambien	Ubrizgava se u venu brzinom od 50.000 - 200.000 ARE po 1 kg tjelesne težine dnevno	Moguće alergičan	Kontraindicirano u slučaju preosjetljivosti na njega. Prije ponovljene primjene potrebno je provesti test individualne tolerancije (intradermalna primjena 0,2 ml lijeka)	Ampule od 1 ml koje sadrže 200.000 ARE; Bočice od 5 ml koje sadrže 1.000.000 ARE
Konakion	Ima svojstva prirodnog vitamina K. Pospješuje sintezu u jetri protrombina, prokonvertina, kao i faktora IX i X. U tom smislu je antagonist indirektnih antikoagulansa (dikumarin itd.)	Krvarenje povezano s predoziranjem indirektnih antikoagulansa (dikumarin, itd.), kao i hipokoagulacijska stanja povezana s poremećenom apsorpcijom i korištenjem vitamina K (opstruktivna žutica, gastrointestinalne bolesti, itd.). Koristi se i za prevenciju neonatalnih krvarenja	Lijek (u obliku suspenzije) se daje odraslima intramuskularno od 5 do 20 mg dnevno; za prevenciju neonatalnih krvarenja, 1-2 mg lijeka se daje novorođenčadi odmah nakon rođenja	Bol na mjestu injekcije, anafilaktičke reakcije, hiperbilirubinemija kod novorođenčadi	Preosjetljivost na lijek, povećano zgrušavanje krvi, tromboembolija	Ampule od 0,5 ml koje sadrže 1 mg; 2,5 ml sadrži 2 5 mg i 12 ml sadrži 10 mg lijeka
Contrykal	Antifibrinolitički lijek dobiven iz goveđeg plućnog tkiva. Farmakol i svojstva su slični iniprolu. Aktivnost je izražena u jedinicama djelovanja antitripsina	Isto kao i za ini-	Primijeniti intravenozno odjednom (polako!) ili ukapavati (u 300 - 500 ml izotonične otopine natrijum hlorida u pojedinačnim dozama od 10.000-20.000 jedinica)	Isto kao iniprol	Isto kao i za iniprol
Faktor XIII koncentrat	Proteinski preparat iz krvi humanih davalaca koji sadrži faktor zgrušavanja krvi XIII,	Hemoragijski sindrom sa urođenim nedostatkom faktora XIII, kao i hemoragijska stanja	Primjenjuje se intravenozno (polako!) za kongenitalni nedostatak faktora XIII, 8 ml jednom mjesečno (de-	Mogući prijenos virusa hepatitisa	Prisustvo svježih intravaskularnih tromba	U bocama koje sadrže liofilizirani lijek, aktivnost odgovara
	koji je neophodan za polimerizaciju fibrinskih niti i stabilizaciju fibrinskog ugruška	stanja povezana sa nedostatkom sekundarnog faktora XIII, na primjer, kod akutne leukemije i bolesti jetre	do 1-4 godine, 4 ml jednom mjesečno). Za zaustavljanje krvarenja lijek se daje 8-16 ml dnevno dok krvarenje ne prestane			struja 25 0 ml krvne plazme. Sadržaj svake bočice se razrijedi ex tempore u 4 ml vode za injekcije.
Protamin sulfat (Protamini sulfas)	Proteinski preparat dobijen iz sperme različitih vrsta riba. Za med namjene koriste gl. arr. protamin, dobijen iz sperme lososa. Formira jake komplekse sa heparinom i ima specifično antihemoragijsko dejstvo u slučaju krvarenja izazvanog ovim antikoagulansom.1 mg protamin sulfata neutrališe dejstvo približno 85 jedinica heparina. Aktivnost lijeka se izražava u jedinicama. 1 ml 1% otopine lijeka mora sadržavati najmanje 50 jedinica	Primijeniti ch. arr. ako je potrebno, neutralizirati učinak viška egzogenog heparina (na primjer, u slučaju predoziranja heparinom, nakon operacija vantjelesne cirkulacije i primjene heparina itd.)	Primjenjuje se intravenozno pod kontrolom zgrušavanja krvi. Ubrizgajte polako mlazom (u roku od 2 minuta, 1 ml 1% rastvora). Ako se lijek primjenjuje najkasnije 15 minuta. nakon primjene heparina, zatim za neutralizaciju 100 jedinica heparina potrebno je 0,1-0,12 ml 1% otopine protamin sulfata. Za duge intervale između primjena, doza se može smanjiti. Prema indikacijama, primjena se ponavlja u intervalima od 15 - 30 minuta. Ukupna doza lijeka je obično cca. 5 ml 1% rastvora. Za hiperheparinemiju povezanu s ekstrakorporalnom cirkulacijom, lijek se ubrizgava u venu kap po kap i njegova doza se povećava	Moguće su alergijske reakcije (kao što je urtikarija); pad krvnog pritiska, bradikardija, otežano disanje, groznica. U rijetkim slučajevima idiopatske i kongenitalne hiperheparinemije, kada se lijek primjenjuje, može se primijetiti paradoksalan učinak - pojačano krvarenje	Teška hipertenzija, trombocitopenija, insuficijencija nadbubrežne žlijezde	Neutralne staklene boce od 5 ml 1% rastvora i ampule od 2 i 5 ml 1% rastvora. Čuvati na temperaturi ne nižoj od 4°. Zamrzavanje nije dozvoljeno
Protrombin kompleks	Pročišćeni, standardizirani lijek bez pirogena dobiven iz darovane krvi. Sadrži zbir faktora II, VII, IX i X ljudskog zgrušavanja krvi	Hemoragijska stanja povezana s kongenitalnim (npr. hemofilija B) ili sekundarnim nedostatkom faktora zgrušavanja krvi (teška bolest jetre, leukemija, postporođajno krvarenje, krvarenje iz bubrega i materice, krvarenje uzrokovano predoziranjem indirektnim antikoagulansima, itd.)	Rastvori lijeka pripremaju se ex tempore u vodi za injekcije i primjenjuju se intravenozno brzinom od 0,3 - 1 ml otopine na 1 kg tjelesne težine. Ako je potrebno, primjena lijeka se ponavlja nakon 2-3 sata		Angina pektoris, infarkt miokarda, sklonost trombozi	Liofilizirani prah u bocama kapaciteta 3; 5 i 10 ml
Trasilol	Antifibrinolitički lijek dobiven iz parotidnih žlijezda goveda. Pharmakol, svojstva i mehanizam djelovanja su slični iniprolu i contrical. Aktivnost je izražena u jedinicama koje inaktiviraju kalikrein (KIU)	Kao hemostatsko sredstvo koje se koristi za iste indikacije kao i Ambien	Primjenjuje se intravenozno u količini od 2000-5000 jedinica po 1 kg tjelesne težine dnevno	Isto kao i za iniprol	Isto kao i za iniprol	Ampule od 5 ml koje sadrže 25.000 KIU
fibrinogen (Fibrinogenum)	Sterilni preparat bez pirogena specifičnog globulina krvne plazme koji sadrži faktor I koagulacionog sistema. Dobija se iz krvne plazme davaoca.Pod uticajem trombina pretvara se u fibrin i time podstiče stvaranje tromba	Krvarenje zbog kongenitalne afibrinogenemije, hipo- ili afibrinogenemije, zbog fibrinolize ili intravaskularne mikrokoagulacije (preuranjena abrupcija placente, embolija amnionske tekućine, Rh izoimunizacija). Krvarenje zbog sekundarne hipofibrinogenemije,	Rastvori leka pripremaju se ex tempore u vodi za injekcije, zagrevaju na temperaturu od 25 - 35° i daju intravenozno kroz sistem sa filterom u dozama od 0,8 do 8 g. Obično je prosečna doza 2 - 4 g	Moguće alergičan	Pretrombotska stanja, tromboze različite etiologije, povećano zgrušavanje krvi, infarkt miokarda	Hermetički zatvorene staklene boce kapaciteta 25 0 odnosno 5 00 ml, koje sadrže, 1 g (1±0,2 g) ili 2 g (1,9±1,0 g) fibrinogena. Boce dolaze sa sistemom za infuziju sa filterom. Čuvati na t° od 2 do 10° u suvom,
		koji se javljaju kod brojnih bolesti (perniciozna anemija, Cushingov sindrom, mijeloična leukemija, hipoplastična anemija, metastatski karcinom gušterače ili prostate, itd.), opekotina i transfuzijskih komplikacija. Kod konzumnih koagulopatija, lijek se može koristiti samo u kombinaciji s heparinom				mesto zaštićeno od svetlosti. Čuvanje na temperaturama iznad 10° dovodi do denaturacije fibrinogena
Etamsylatum (sin.: dicinon, Aglumin, Cyclonaminum, Dicynone, Etamsylate, itd.)	Nespecifično hemostatsko sredstvo. Smanjuje vrijeme krvarenja, smanjuje propusnost i krhkost kapilara, povećava broj trombocita i stimulira njihovu fiziološku aktivnost. Ne izaziva hiperkoagulaciju ili stvaranje tromba. Kada se da u venu, hemostatski efekat se razvija u roku od 5-15 minuta. i dostiže maksimum nakon 1-2 sata. Trajanje akcije je cca. 4-6 sati Kada se uzima oralno, maksimalni efekat se javlja nakon 3 sata	Prevencija kapilarnog krvarenja pri hirurškim intervencijama u otorinolaringologiji (tonzilektomija, mikrohirurške operacije na uhu i dr.), u oftalmologiji (keratoplastika, uklanjanje katarakte, antiglaukomatozne operacije itd.), u stomatologiji (uklanjanje cista, ekstrakcija zuba, granuloma itd.) .), u urologiji (nakon prostatektomije i dr.), u ginekologiji (operacije na visoko vaskulariziranim tkivima), kao i plućnim i crijevnim krvarenjima (u hitnim slučajevima) i hemoragijskoj dijatezi	U preventivne svrhe primjenjuje se intravenozno ili intramuskularno 1 sat prije operacije u dozi od 2 - 4 ml 12,5% otopine ili oralno 2 - 3 tablete od 0,2 5 g svaka 3 sata prije operacije. Ako je potrebno, tokom operacije - intravenozno 2-4 ml 12,5% rastvora; ako postoji opasnost od postoperativnog krvarenja, dati 4-6 ml 12,5% rastvora dnevno ili oralno u obliku tableta u dnevnoj dozi od 1,5-2 g	Nema podataka	Nemojte miješati lijek u istom špricu sa drugim lijekovima	Ampule od 2 ml 12,5% rastvora i tablete od 0,2 5 g
LOKALNI HEMOSTATIVI
Hemostatska spužva (Spongia haemostatica)	Lijek napravljen od prirodne ljudske krvne plazme i tromboplastina. Hemostatska svojstva su posljedica prisustva komponenti za zgrušavanje krvi u njemu (trombin, tromboplastin, fibrin itd.), kao i sposobnosti mehaničkog začepljenja malih krvnih žila.	Za zaustavljanje kapilarnog i parenhimskog krvarenja, krvarenja iz kostiju, mišića, parenhimskih organa i malih žila tokom hirurških operacija	Nanesite samo lokalno na tkiva koja krvare	Nema podataka	Lijek se ne koristi za zaustavljanje krvarenja iz velikih krvnih žila	1 g (±0,2 g) u celofanu ili pergament papiru, upakovano u sterilne aluminijumske kutije. Čuvati na suvom mestu na temperaturi od 5 do 2 5
Hemostatski kolagen sunđer (Spongia haemostatica collagenica)	Lijek koji se dobiva iz otopine kolagena, koji se pravi od kože ili tetiva goveda. Sastav sunđera uključuje: bornu kiselinu - 0,0125 g i furatsilin -0,0 07 5 g (na osnovu 1 g suvog sunđera). Ima hemostatski i antiseptički efekat, stimuliše regeneraciju tkiva. Sunđer koji je ostao u ranama ili šupljinama potpuno se otapa	Zaustavljanje kapilarnog i parenhimskog krvarenja, tamponade duralnih sinusa, zaustavljanje krvarenja iz kanala koštane srži, kao i popunjavanje defekta parenhimskih organa (posebno nakon resekcije jetre i zatvaranja korita žučne kese nakon holecistektomije)	Nanesite lokalno tako što ćete komadiće lijeka nanijeti na područje krvarenja i pritisnuti ga 1-2 minute. ili čvrsto zatvoriti šupljinu koja krvari. Prilikom zatvaranja oštećenih područja parenhimskih organa ili zatvaranja ležišta žučne kese, na oštećenu površinu nanosi se spužva. Ako krvarenje ne prestane, može se nanijeti drugi sloj	Nema podataka	Lijek je kontraindiciran u slučaju arterijskog krvarenja i netolerancije na lijekove nitrofurana (furacilin, furazolidon, furagin itd.)	Ploče dimenzija 5x5 cm i 10x10 cm, debljine 8-12 cm, u sterilnim plastičnim vrećicama. Čuvati na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na sobnoj temperaturi
			sunđeri. Nakon prestanka krvarenja, spužva se fiksira šavom u obliku slova U. Da bi se zaustavilo krvarenje iz vaskularnog šava, područje krvarenja se prekriva spužvom. Hemostatski učinak spužve se pojačava ako se navlaži otopinom trombina. Nakon što krvarenje prestane, spužva se ne uklanja (otapa se)
Želatinski sunđer (Spongia gelatinosa)	Lijek dobiven od posebno obrađene želatine. Sadrži furatsilin. Sunđer koji ostane u tkivima potpuno se apsorbira u roku od 4 - 6 sedmica.		Isto kao i za hemostatski sunđer		Isto kao i za hemostatski sunđer	U pakovanju od 0,6 g Čuvati na suvom mestu na. t° ne veći od 25°
	Posebno obrađen proizvod od celuloze. U kontaktu s krvlju formira gustu masu koja se lako prianja na površinu koja krvari. Za 24-48 sati. Oxycel poprima izgled poput želatine i lako se uklanja s površine tkiva. Lijek koji je ostao u tkivima se apsorbira	Krvarenje iz kapilara, malih arterija i vena tokom operacije	Nanesite na površinu koja krvari u suhom obliku (u obliku traka i ploča)	Promjene u tkivima prema vrsti reakcije na strano tijelo. Uz čvrstu tamponadu nosne šupljine moguća je nekroza sluznice i perforacija nosnog septuma. Ako uđe u lumen crijeva ili uretre, može uzrokovati njihovo sužavanje.	Krvarenje iz velikih žila, operacije u predjelu vidnog živca. Lijek se ne smije koristiti za tamponadu kostiju prilikom prijeloma i operacija kostiju zbog činjenice da remeti procese regeneracije koštanog tkiva i može potaknuti stvaranje cista	Sterilne trake različitih veličina
Antiseptičke biološke čepiće (Suppositoria antiseptica biologica)		Hemoroidi koji krvare, analne fisure	1 čepić ujutro i uveče u rektum			U pakovanju je 12 svijeća. Čuvati na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti na temperaturi od 6 do 20° Po jedan tampon u celofanu ili pergament papiru, upakovan u sterilne aluminijumske kutije. Skladištenje: na suvom mestu na t° od 5 do 25°
Biološki antiseptički tampon (Tamponum biologicum antisepticum)	Lokalni hemostatik napravljen od nativne ljudske krvne plazme, 5% rastvor meda. želatine, 10% rastvor kalcijum hlorida, tromboplastin i benzilpenicilin natrijum. Uz hemostatska svojstva, djeluje preventivno protiv infekcije rane	Difuzno i ​​parenhimsko krvarenje	Primijeniti lokalno: tampon ili njegov dio nanosi se na područje krvarenja na 1-2 minute. ili čvrsto zatvoriti šupljinu rane. Ako je potrebno, ponovo nanesite nove porcije tampona (sve dok krvarenje ne prestane). Da bi se spriječile rane i postoperativne infekcije, u ranu se ubacuje tampon. Kod želučanog krvarenja propisuje se peroralno tampon (jedna doza svakih 1 sat 3-5 puta, ispere se sa kašikom vode ili mleka)		Isto kao i za hemostatski sunđer
	Lijek dobijen iz krvne plazme donora. Prirodna je komponenta sistema zgrušavanja krvi i potiče prelazak fibrinogena u fibrin. Aktivnost lijeka se izražava u jedinicama aktivnosti (EA). U prisustvu alkalija, kiselina i soli teških metala, lijek se inaktivira	Kapilarna i parenhimska krvarenja (prilikom operacija lobanje, operacija na jetri, bubrezima i drugim parenhimskim organima), krvarenja iz koštanih šupljina, desni i dr., posebno kod Werlhofove bolesti i hipoplastične anemije	Primijeniti lokalno, prije upotrebe otopiti u sterilnom izotoničnom rastvoru natrijum hlorida na sobnoj temperaturi. Sterilni jastučići od gaze ili hemostatska spužva impregniraju se otopinom lijeka i nanose na površinu koja krvari. Obrisak od gaze se skida odmah nakon prestanka krvarenja, ako je rana dobro zatvorena, ili prilikom sljedećeg previjanja, ako se rana tretira otvoreno. U rani se može ostaviti hemostatski spužva natopljena otopinama trombina (rastvara se)	Moguće su alergijske reakcije. Ako uđe u krvne žile, može se razviti rasprostranjena tromboza koja može biti fatalna.	Lijek je kontraindiciran za krvarenje iz velikih krvnih žila. Izbjegavajte ulazak lijeka u lumen velikih krvnih žila (da biste izbjegli trombozu)	Boce i ampule kapaciteta 10 ml koje sadrže najmanje 125 EA. Količina lijeka i njegova aktivnost naznačeni su na ampulama i bočicama
Tromboplastin (tromboplastinum)	Lijek koji se dobiva iz pluća ili moždanog tkiva kunića. Sadrži enzim (tromboplastin) koji potiče prijelaz protrombina u trombin	Isto kao i za trombin	Koristi se na isti način kao i trombin	Isto kao kod trombina	Isto kao i za trombin	Prašak u bočicama od 20 ml

** U nekim slučajevima se neke informacije ne daju zbog nedostatka opšteprihvaćenih podataka

Bibliografija: Mashkovsky MD Lijekovi, dio 1, str. 529, M., 1977; Markwardt F. Therapie der Blutstillungsstorungen, Lpz., 1972; Markwardt F., Landmann H. u. K 1 b s k i n g H. P. Fibrinolytika und Atifibrinolytika, Jena, 1972.

S. I. Zolotukhin; sastavljači tabele S.I. Zolotukhin, V.K. Muratov.

1.2 LIJEKOVI KOJI UTIČU NA Zgrušavanje

U ljudskom tijelu, trombolitički i trombolitički sistemi su u stanju dinamičke ravnoteže. Ako je ravnoteža poremećena, može doći do pojačanog krvarenja ili raširene tromboze. U takvim situacijama propisuju se lijekovi koji se prema svom farmakološkom djelovanju mogu podijeliti na:

1. Agregati

2. Koagulansi

A) direktno djelovanje B) indirektno djelovanje

3. Antifibrinolitici (inhibitori fibrinolize)

1. Antiagregacijski agensi

2. Antikoagulansi

3. Fibrinolitička (trombolitička) sredstva

Lijekovi koji pomažu u zaustavljanju krvarenja (hemostatici)

Agregati. To su lijekovi koji stimuliraju agregaciju trombocita. U praktičnoj medicini koriste se preparati kalcijuma i etamzilat. Kalcij je direktno uključen u agregaciju trombocita. Koristi se u obliku kalcijum hlorida ili kalcijum glukonata za krvarenja povezana sa niskim nivoom kalcijuma u plazmi (kalcijum hlorid – strogo IV!). Etamsilat aktivira stvaranje tromboplastina. Koristi se za kapilarna krvarenja i angiopatiju.

Koagulansi. To su lijekovi koji povećavaju zgrušavanje krvi. Smanjenje koagulacije krvi opaža se smanjenjem broja trombocita, s bolestima jetre, s urođenom inferiornošću sistema zgrušavanja krvi (hemofilija), s predoziranjem antikoagulansa. U takvim slučajevima uočavaju se krvarenja u sluznicama i koži. U mokraći se pojavljuje krv, a ozljede i hirurške operacije su praćene produženim krvarenjem.

Koagulansi direktnog djelovanja uključuju trombin i fibrinogen.

Trombin je proteolitički enzim uključen u formiranje fibrinskog tromba. Koristi se samo lokalno za zaustavljanje krvarenja iz parenhimskih organa i malih kapilara.

Fibrinogen je lijek lokalnog i sistemskog djelovanja; u tijelu se pretvara u fibrin. Djelotvoran za niske razine fibrinogena u krvi. Koristi se za krvarenje tokom operacija. za šokove, za hemofiliju, u akušerskoj praksi.

Indirektni koagulansi uključuju vitamin K i njegove sintetičke analoge.

Vitamin K je neophodan za stvaranje faktora zgrušavanja krvi u jetri. Fitomenadion, prirodni vitamin K1 rastvorljiv u mastima, koristi se u medicinske svrhe; menadiol natrijum fosfat i vikasol su sintetički analozi vitamina K.

Propisuje se za krvarenje uzrokovano predoziranjem indirektnih antikoagulansa, za hipoprotrombinemiju (zbog ciroze, hepatitisa, kolitisa), kada se propisuju antibiotici koji suzbijaju crijevnu mikrofloru.

Antifibrinolitička sredstva. To uključuje aminokaproinsku kiselinu, Ambien, traneksaminsku kiselinu, contrical, trasilol (aprotinin).

Minokaproična kiselina inhibira stvaranje fibrinolizina, utječući na aktivatore ovog procesa, kao i direktno inhibirajući fibrinolizin. Ambien i traneksamska kiselina imaju slične efekte.

Kontrikal i trasilol direktno inhibiraju fibrinolizin i druge proteolitičke enzime.

Inhibitori fibrinolize se koriste za krvarenje uzrokovano predoziranjem fibrinolitičkih agenasa, za krvarenje iz materice, za povrede i hirurške operacije.

Osim toga, kao hemostatska sredstva koriste se preparati od raznih ljekovitih biljaka - lagochilus, kopriva, stolisnik, arnika.

Lijekovi za liječenje i prevenciju tromboze

Antiagregacijski agensi. To su lijekovi koji smanjuju agregaciju trombocita. Upotreba antitrombocitnih sredstava trenutno je vodeći element u prevenciji tromboze. Agregaciju trombocita u velikoj meri reguliše sistem tromboksan-prostaciklin. Tromboksan A2 se sintetizira u trombocitima i djeluje stimulativno na njihovu agregaciju i izaziva vazokonstrikciju. Prostaciklin se uglavnom sintetizira u vaskularnom endotelu, sprječava agregaciju trombocita i uzrokuje vazodilataciju.

Cetilsa licilna kiselina u malim dozama (75-125 mg/dan) inhibira sintezu tromboksana zbog supresije trombocitne ciklooksigenaze (COX), koja je osjetljivija na lijek od COX vaskularnog zida.

Tiklopidin inhibira agregaciju trombocita uzrokovanu ADP.

Clopidog kolut inhibira agregaciju trombocita blokiranjem vezivanja ADP-a za receptore membrane trombocita.

Dipirid amol inhibira fosfodiesterazu i povećava sadržaj c-AMP u trombocitima, zbog čega ima antiagregacijski učinak. Osim toga, pojačava djelovanje adenozina i prostaciklina, koji imaju antitrombocitna svojstva.

Ovi lijekovi se koriste u terapeutske i profilaktičke svrhe kod različitih oblika koronarne arterijske bolesti, ishemijskog moždanog udara, tranzitornih ishemijskih napada, atrijalne fibrilacije, obliterirajuće ateroskleroze donjih ekstremiteta, venske tromboze i plućne embolije, nakon operacija zamjene srčanih zalistaka.

Antikoagulansi. Sprečava stvaranje fibrinskih krvnih ugrušaka. Dele se na direktne i indirektne antikoagulanse. Antikoagulansi direktnog djelovanja inaktiviraju faktore zgrušavanja krvi koji cirkuliraju u krvi, djelotvorni su in vitro i in vivo, a koriste se za konzervaciju krvi, liječenje i prevenciju tromboembolijskih bolesti i komplikacija. Antikoagulansi indirektnog djelovanja (oralni) su antagonisti vitamina K i remete aktivaciju faktora koagulacije u jetri, ovisno o ovom vitaminu, djelotvorni su samo in vivo, a koriste se u terapeutske i profilaktičke svrhe.

Direktni antikoagulansi uključuju heparin, heparine niske molekularne težine (nadroparin-kalcijum, enoksaparin-natrijum, itd.), natrijum hidrogen citrat.

Heparin je fiziološki antikoagulant koji utječe na sve faze zgrušavanja krvi, djeluje u kombinaciji sa antitrombinom III i nedjelotvoran je u njegovom odsustvu. U velikim dozama ometa agregaciju trombocita. Heparin takođe smanjuje sadržaj lipoproteina u krvnom serumu i ima imunosupresivna svojstva. Primijeniti lokalno i parenteralno. Kada se primjenjuje intravenozno, učinak se razvija odmah i traje do 6 sati. Koristi se za prevenciju i liječenje tromboze i tromboembolije, za neke autoimune bolesti (glomerulonefritis), u kompleksnom liječenju ateroskleroze. Glavna komplikacija pri primjeni heparina je krvarenje, kako bi se spriječilo, potrebno je stalno pratiti aPTT ili vrijeme zgrušavanja krvi. U slučaju predoziranja koristi se specifični antagonist heparina, protamin sulfat.

Heparini niske molekularne težine imaju manji učinak na aktivnost trombina i stoga su manje vjerojatno da će uzrokovati krvarenje.

Natrijum hidrogen citrat ometa stvaranje trombina, jer vezuje Ca2+. Koristi se kao stabilizator u konzervaciji krvi.

Indirektni antikoagulansi uključuju: derivate 4-hidroksikumarina ( neodikumarin, sinkumar, varfarin) i derivate indandiona (fenilin). Lijekovi se propisuju oralno. Imaju dug latentni period, pa se koriste za dugotrajno liječenje i prevenciju trombotičkih komplikacija. Svi lijekovi se akumuliraju. Najčešća komplikacija pri njihovoj upotrebi je krvarenje, za prevenciju kojih je potrebno pratiti INR (međunarodni normalizovani odnos). Pomoć kod predoziranja - prestanak uzimanja antikoagulansa i prepisivanje suplemenata vitamina K.

Fibrinolitička sredstva. To su lijekovi koji potiču lizu fibrinskih ugrušaka. Ovi lijekovi ili aktiviraju fiziološki sistem fibrinolize ili nadoknađuju nedostajući fibrinolizin. Postoje fibrinolitici direktnog i indirektnog dejstva.

TO fibrinolitici direktnog djelovanja uključujufibrinolizin i profibrinolizin. Ovi lijekovi utiču na razgradnju fibrina, pomažu u topljenju krvnih ugrušaka i vraćanju normalnog protoka krvi. Profibrinolizin može prodrijeti unutar krvnog ugruška, fibrinolizin djeluje na njegovu površinu.

TO Fibrinolitici indirektnog djelovanja uključuju aktivatore plazminogena u plazmi (streptokinaza i urokinaza) i tkivu (alteplaza). Ovi lijekovi djeluju na aktivatore fibrinolize. Sposoban da prodre u krvni ugrušak. Posebno dobar učinak postiže se ranom upotrebom lijekova (u prvih 12 sati nakon formiranja tromba). Glavna nuspojava je krvarenje, za prevenciju kojeg je potrebno kontrolirati fibrinolitičku aktivnost krvi, sadržaj

fibrinogen i profibrinolizin. Kada se primjenjuje streptokinaza, moguće su alergijske reakcije. Aktivator tkivnog plazminogena je visoko selektivan za plazminogen vezan za fibrin. Po trombolitičkoj efikasnosti je superiorniji od aktivatora plazme. Rijetko uzrokuje krvarenje i nema antigena svojstva.

Kontrolna pitanja

1. Zašto male, a ne velike doze acetilsalicilne kiseline proširuju krvne sudove i smanjuju aktivnost trombocita?

Acetilsalicilna kiselina ireverzibilno acetilira COX, tj. trajno lišava aktivnost ovog enzima. Trombociti su inferiorne ćelije: budući da su fragmenti megakariocita, nemaju sposobnost da sintetiziraju nove enzime. I u malim i u visokim dozama, acetilsalicilna kiselina inaktivira trombocitni i endotelni COX. Endotelne ćelije, za razliku od trombocita, sposobne su sintetizirati nove molekule enzima. Stoga je proizvodnja prostaciklina inhibirana samo privremeno, dok je stvaranje tromboksana u trombocitima nepovratno blokirano. Za nastavak njihove sinteze neophodna je pojava novih trombocita. Kao rezultat, krvne žile se šire i agregacija trombocita se smanjuje. Pri visokoj koncentraciji acetilsalicilne kiseline u krvi inhibira se i trombocitna i endotelna proizvodnja prostanoida, jer se novi enzim koji sintetiziraju endotelne stanice brzo acetilira (inaktivira) u takvim uvjetima.

2. Uporedite mehanizme djelovanja varfarina i heparina

Heparin vrlo brzo sprječava stvaranje krvnog ugruška, dok varfarin počinje djelovati sporo. Suprotno tome, nakon prestanka uzimanja heparina, zgrušavanje krvi se brzo obnavlja, dok djelovanje varfarina traje nekoliko dana nakon prestanka uzimanja lijeka.

Obje supstance indirektno utiču na kaskadu reakcija zgrušavanja krvi. Heparin zahtijeva interakciju sa antitrombinom III da bi djelovao, a djelovanje varfarina je povezano sa smanjenjem nivoa vitamina K, što utiče na određene faktore koagulacije.

3. Da li varfarin djeluje odmah? Objasni.

br. Farmakološki učinak ove tvari javlja se nakon skoro 4 sata. Prije nego što se ovo dogodi, moraju se desiti dva događaja.

Postojeće rezerve vitamina K u jetri moraju biti iscrpljene. Pod uticajem varfarina nivo vitamina se u početku smanjuje samo u krvi, pa se antikoagulantni efekat ne primećuje odmah, jer zahteva iscrpljivanje svih rezervi aktivnog oblika vitamina K.

Aktivirani trombocitni faktori moraju imati vremena da se metaboliziraju. Već aktivirani faktori ne zavise od prisustva vitamina K, pa se dejstvo varfarina javlja tek nakon njihove inaktivacije.

4. Koji se antidot koristi za predoziranje heparinom?

Protamin sulfat se koristi kao antidot. Molekuli ove supstance nose visoko pozitivno naelektrisanje, zbog čega se snažno vezuju za negativno nabijene molekule heparina, sprečavajući njegovo farmakološko dejstvo.

5.Opišite mehanizam djelovanja alteplaze.

Ovaj lijek se veže za fibrin postojećeg tromba i aktivira konverziju profibrinolizina u fibrirolizin (plazmin), koji lizira fibrin. Tromb, bez fibrinske baze, se raspada.

DROGS. Heparin (Heparinum) - bočice od 5 ml (1 ml - 5000 jedinica), protamin sulfat (Protamini sulfatis) - amp. 2% - 1 ml, varfarin (Warfarin) - stol. 2,5 mg, trombin

(Trombin) – amp. koji sadrži 125 IU lijeka, fibrinogen (Fibrinogen) – amp. koji sadrži 1,0 suhe tvari, fitomenadion – kaps. 0,01, streptokinaza (Streptokinasa)

– amp. 25.000 jedinica lijeka, aminokaproična kiselina (Ac. aminocapronicum) – prah, 5%-100 ml bočice.

TEST ZADACI Odaberite jedan tačan odgovor

1. LIJEKOVI KOJI BIOSINTEZU TROMBOKSANA:

1. Dipiridamol

2. Tiklopidin

3. Acetilsalicilna kiselina

4. Klopidogrel

2. ANTAGONIST HEPARINA:

1. Protamin sulfat

2. Phytomenadion

3. Vikasol

3. KLOPIDOGrel I TIKLOPIDIN:

1. Inhibiraju fosfodiesterazu

2. Blokirati tromboksanske receptore

3. Blokirati ADP receptore trombocita

4. Povećajte sadržaj jona kalcija u citoplazmi trombocita

4. SINTEZU PROTROMBINA U JETRI STIMULIRA:

1.Ciancobalamin

2. Folna kiselina

3.Phytomenadion

4. Tiamin

5 Retinol

5. STREPTOKINAZA STIMULIRA TRANZICIJU: 1. Protrombin u trombin

2. Fibrinogen u fibrin

3. Profibrinolizin u fibrinolizin

6. ALTEPLASE:

1. Smanjuje zgrušavanje krvi

2. Djeluje na fibrin i uzrokuje njegovo otapanje

3. Aktivira fibrinolizu uglavnom u trombu

4. Aktivira tranziciju profibrinolizina u fibrinolizin u krvnoj plazmi

5. Smanjuje agregaciju trombocita

7. KOD KRVARENJA POVEZANA SA POVEĆANOM FIBRINOLIZOM PRIMJENITE:

1. Tuacetilsalicilna kiselina

2. Urokinaza

3. Tuaminokaproična kiselina

8. U PREDOZIRANJU ANTIKOAGULANATA INDIREKTNOG DJELOVANJA, EFIKASAN JE:

1. Phytomenadion

2. Protugovor

3. Protamin sulfat

9. ANTIAGGRANTNO I KORONADILANTNO DEJSTVO JE KARAKTERISTIČNO ZA:

1. Acetilsalicilna kiselina

2. Tiklopidin

3. Klopidogrel

4. Dipiridamol

10. ANTIKOAGULANTI DIREKTNOG DJELOVANJA:

1. Uzrokovati lizu tromba

2. Samo efektivno in vivo

3. Koristi se za prevenciju tromboze

4. Efikasan kada se uzima oralno

1.3. ANTIHIPERTENZIVNI LIJEKOVI (AGD)

AGS uključuje lijekove iz različitih farmakoloških grupa koji mogu sniziti visoki krvni tlak (BP).

Koriste se za liječenje bolesti kardiovaskularnog sistema, praćenih poremećajima cirkulacije i povišenim krvnim pritiskom (kako u pojedinim vaskularnim područjima tako i u cijelom tijelu).

Na regulaciju krvnog tlaka utječu mnogi faktori, među kojima se mogu razlikovati tri glavna: minutni volumen srca (određen snagom i pulsom), ukupni periferni vaskularni otpor i cirkulirajući volumen krvi.

AGS se razlikuju po lokalizaciji i mehanizmu djelovanja i klasificirani su uzimajući u obzir ove karakteristike.

A . AGS neurotropnog djelovanja

I. Centralno:

1) smanjenje ekscitabilnosti vazomotornih centara i centara simpatičke inervacije: klonidin (klonidin), metildopa (dopegit), moksonidin (cynt).

2) nespecifično djelovanje: sredstva za smirenje, hipnotici u malim dozama (vidjeti relevantne dijelove)

II. periferno:

1) blokatori ganglija: azametonijum (pentamin), heksametonijum benzosulfonat(benzoheksonijum)

2) simpatolitici: rezerpin, gvanetidin (oktadin)

3) adrenergičkih blokatora

a) α-β-blokatori: karvedilol (Dilatrend)

b) α-adrenergički blokatori: neselektivno (α1α2) djelovanje (tropifen (tropafen), fentolamin) i selektivno (α1) djelovanje (prazosin (minipress), doksazosin)

c) β-adrenergički blokatori: neselektivno (β1β2) djelovanje (propranolol (anaprilin), i selektivno (β1) djelovanje (atenolol (tenormin), metoprolol).

B. AGS miotropnog djelovanja:

1) NEMA donora: natrijum nitroprusid

2) Blokatori kalcijumskih kanala: nifedipin (Phenigidine, Corinfar), amlodipin (Norvasc)

3) Aktivatori K+ kanala: diazoksid (hiperstat), minoksidil (loniten)

4) Ostali AGS miotropnog djelovanja: hidrazan (apresin), bendazol (dibazol), magnezijum sulfat

B.RAAS inhibitori

Jedno od ozbiljnih stanja sa kojima se suočavaju lekari iz različitih oblasti medicine je krvarenje koje se deli na kapilarno, vensko, maternično, arterijsko, unutrašnje i gastrointestinalno. Bilo koja vrsta krvarenja je opasna po zdravlje i život, stoga, kada se dogodi, osobi je potrebna hitna pomoć medicinskog osoblja. Farmakološka industrija nudi prilično veliku listu lijekova čiji je mehanizam djelovanja usmjeren na zaustavljanje krvarenja, ali su možda najčešći lijekovi koji povećavaju zgrušavanje krvi.

rovi – hemostatici (koagulansi). Hemostatike u farmakologiji predstavljaju različiti lijekovi koji se razlikuju po sastavu, svojstvima i obliku oslobađanja, ali svi se široko koriste u različitim područjima medicine za zaustavljanje krvarenja.

Mehanizam djelovanja

Lijekovi iz grupe hemostatika imaju angioprotektivno djelovanje. Njihova upotreba pomaže u smanjenju krvarenja, povećanju broja trombocita i poboljšanju mikrocirkulacije krvi u malim i velikim žilama. Mehanizam djelovanja takvih lijekova, uz hemostatski učinak, ima antiseptičko svojstvo, što omogućava ubrzanje regeneracije tkiva i smanjenje rizika od prodiranja sekundarnih infekcija u otvorene rane. Lijekovi iz ove skupine aktivno sudjeluju u biosintezi protrombinskog kompleksa, koji potiče normalno zgrušavanje krvi i smanjuje rizik od hemoragijskih pojava.

Klasifikacija i pregled lijekova

Hemostatici se dijele u dvije glavne grupe, lokalne i sistemske.

Preparati direktnog ili lokalnog djelovanja često sadrže krvnu plazmu donora. Široko se koriste za vanjsko krvarenje, koje je popraćeno kršenjem integriteta vena, arterija ili malih žila. Takvi lijekovi uključuju trombin, hemostatski sunđer, fibrinogen, aminokaproičnu i aminometilbenzojevu kiselinu.

Koagulansi indirektnog djelovanja su lijekovi koji sadrže vitamin K. Sintetički analozi ove grupe lijekova su Vikasol, Dicynon, Etamzilat. Mogu se koristiti kod manjih unutrašnjih krvarenja. Njihovo unošenje u organizam omogućava pozitivan učinak na sadržaj protrombina u krvi. Ova grupa lijekova utiče na sintezu fibrinogena i učestvuje u oksidativnoj fosforilaciji.

Pored glavnog hemostatskog dejstva, lekovi iz grupe hemostata imaju sposobnost da ojačaju vaskularne zidove krvnih sudova, smanje njihovu propusnost, poboljšaju mikrocirkulaciju i pospešuju proces zgrušavanja krvi. Upotreba takvih lijekova omogućuje stimulaciju stvaranja trombocita, čime se zaustavlja krvarenje ili smanjuje rizik od njegovog razvoja.

Indikacije za upotrebu

Glavne indikacije za primjenu lijekova iz grupe hemostatika su sljedeća stanja i bolesti:

1. krvarenje nakon operacije;
2. hemoftalmus;
3. crijevno i plućno krvarenje;
4. krvarenje iz materice;
5. krvarenje zbog povrede.

Ovo nisu sve indikacije za uzimanje hemostatika, ali u svakom slučaju bilo koji lijek treba uzimati samo po preporuci ljekara, pojedinačno za svakog pacijenta.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama za uzimanje lijekova iz grupe hemostatika su:

1. povećana osjetljivost na sastav;
2. tromboza;
3. hemolitička bolest novorođenčeta.
4. teški oblici angine, bubrezi, jetra.

Važno je shvatiti da svaki lijek iz grupe hemostatika ima svoje karakteristike upotrebe i da se koristi u terapijske ili profilaktičke svrhe samo po preporuci specijaliste.

16974 0

Indeks opisa lijekova

Aminokaproična kiselina
Aminometilbenzojeva kiselina
Menadion natrijum bisulfit
Trombin
Etamzilat

Lijekovi ove grupe, povećavajući zgrušavanje krvi, zaustavljaju krvarenje i štite tijelo od gubitka krvi kada se naruši integritet vaskularnog kreveta. Ovo svojstvo ove grupe lijekova koristi se u stomatološkoj praksi za zaustavljanje krvarenja i zaštitu tijela od gubitka krvi prilikom traumatskih intervencija u visoko vaskulariziranom maksilofacijalnom području.

Hemostatici se dijele na:

• koagulansi:

- indirektno djelovanje - menadion natrijum bisulfit (Vicasol);
- direktno djelovanje - trombin, fibrinogen;

• inhibitori fibrinolize (aminokaproična i aminometilbenzojeva kiselina (Amben) i antagonisti heparina (protamin sulfat i protamin hlorid);
• hemostatici različitih grupa (medicinska želatina, etamzilat (dicinon), hipertonični rastvori).

Iz posljednje grupe u stomatološkoj praksi koristi se etamzilat (dicinon), koji utiče na propusnost kapilara i trombocitnu komponentu hemostaze. Medicinska želatina, koja povećava viskozitet krvi, i hipertonične otopine, koje povećavaju njen osmotski tlak, rijetko se koriste u ambulantnoj stomatološkoj praksi.

Mehanizam djelovanja i farmakološki efekti

Za zaustavljanje krvarenja stvoren je veliki broj lijekova koji imaju različite mehanizme djelovanja, što im omogućava da se koriste lokalno ili za resorptivno djelovanje.

Od hemostatika koji se koriste za resorptivno djelovanje (fibrinogen, inhibitori fibrinolize, menadion natrijum bisulfit, antagonisti heparina, medicinski želatin, etamzilat (dicinon), hipertonični rastvori), menadion natrijum bisulfit se najviše koristi u ambulantnoj stomatološkoj praksi.

Menadion natrijum bisulfit (Vicasol) je sintetički vodotopivi preparat vitamina K, antagonista indirektnih antikoagulansa.Vitamin K utiče na energetske procese ćelija, stimuliše sintezu proteina u jetri, uklj. niz faktora hemokoagulacije (protrombin, prokonvertin, IX i X faktori koagulacije krvi), ATP, kreatin fosfat, brojni enzimi. Supstrat menadion natrijum bisulfita stimuliše reduktazu vitamina K, aktivirajući vitamin K, koji je uključen u sintezu faktora koagulacije plazme. Vitamin K je neophodan za prelazak protrombina u trombin, pod uticajem kojeg fibrinogen prelazi u fibrin.

Trombin, fibrinogen (izogeni fibrinski film) i kaprofer se koriste lokalno za zaustavljanje krvarenja.

Trombin i fibrinogen su prirodne komponente hemostatskog sistema. Trombin katalizuje cjelokupni proces zgrušavanja krvi, počevši od stvaranja tromboplastina i završava pretvaranjem fibrinogena u fibrin monomer, aktivira faktor stabilizacije fibrina i agregaciju trombocita. Trombin se koristi samo lokalno, jer ako uđe u vaskularni krevet može izazvati raširenu trombozu. Fibrinogen je supstrat za stvaranje fibrina, neophodan za organizaciju krvnog ugruška, a može se koristiti ne samo lokalno, već i injekcijom (tokom hirurških operacija na pozadini niskog sadržaja fibrinogena u krvi).

Inhibitori fibrinolize aminokaproična i aminometilbenzojeva kiselina (Amben) blokiraju tranziciju profibrinolizina (plazminogena) u fibrinolizin (plazmin) i imaju direktan inhibitorni učinak na fibrinolizin, koji sprječava otapanje nastalog krvnog ugruška.

Aminokaproična kiselina, koja pri lokalnoj primjeni potiče stvaranje krvnog ugruška i stimulira regeneraciju, uključena je u sastav kaprofera zajedno sa željeznim kloridom. Proizvodi se u obliku otopine, što omogućava da se nanese ne samo na površine rane, već i da se ubrizgava u kanale zuba kako bi se zaustavilo krvarenje iz pulpe. Kada se koristi sistemski, ima hemostatski učinak, inhibira fibrinolitičko djelovanje urokinaze, streptokinaze i tkivnih kinaza, smanjuje aktivnost kalikreina, tripsina i hijaluronidaze, smanjuje propusnost kapilara i ima blagi protuupalni i antialergijski učinak.

Etamzilat smanjuje aktivnost hijaluronidaze, sprječava razgradnju mukopolisaharida, stabilizira askorbinsku kiselinu, povećava otpornost i smanjuje propusnost kapilara, djeluje angioprotektivno, umjereno ubrzava stvaranje tkivnog tromboplastina i povećava broj trombocita, ubrzava stvaranje krvnog ugruška u oštećenoj posudi.

Farmakokinetika

Menadion natrijum bisulfit nakon oralne primjene apsorbira se u gornjim dijelovima tankog crijeva. Nakon intramuskularne primjene, lako se i brzo apsorbira. U krvi se vezuje za proteine ​​plazme. Metabolizira se u jetri, izlučuje se uglavnom u obliku metabolita (monofosfat, fosfat, diglukuronid) u urinu i žuči. Hemostatski učinak kada se lijek uzima oralno razvija se nakon 12-24 sata, kada se primjenjuje intramuskularno - nakon 2-3 sata.

Aminokaproična kiselina, kada se uzima oralno, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (za 60% ili više). Cmax u krvnoj plazmi se stvara nakon 1-3 sata i praktično se ne vezuje za proteine ​​krvne plazme. Izlučuje se bubrezima 40-60% nepromijenjen. T1/2 je 2-4 sata Intravenskom primjenom Cmax u krvnoj plazmi se stvara za 10-15 minuta, T1/2 je 1 sat. Dobro prodire kroz placentnu barijeru. Kada se primjenjuje lokalno (ugradnja medicinskog ubrusa koji sadrži aminokaproinsku kiselinu), lijek se potpuno iskoristi u roku od 23-28 dana.

Aminometilbenzojeva kiselina, kada se uzima oralno, dobro se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta, stvarajući Cmax u krvnoj plazmi nakon 3 sata Nakon IM primjene, Cmax u krvnoj plazmi se stvara za 30-60 minuta, nakon IV - do kraja primjene , terapijska koncentracija ostaje 3 sata.Oslobodi se bubrezima uglavnom (50-80%) nepromijenjen. T1/2 je 2-4 sata Intravenskom primjenom Cmax u krvnoj plazmi se stvara za 10-15 minuta, T1/2 je 1 sat. Dobro prodire kroz placentnu barijeru.

Etamsilat se dobro resorbuje kada se uzima oralno i kada se daje intramuskularno, i ravnomerno se raspoređuje u tkivima u zavisnosti od njihove vaskularizacije. Slabo se veže za proteine ​​i krvne ćelije i brzo se izlučuje iz organizma, uglavnom nepromenjen. Kod intravenske primjene, učinak počinje nakon 15 minuta, maksimalni učinak se postiže nakon 1-2 sata, trajanje djelovanja je do 4-5 sati.

Mjesto u terapiji

Menadion natrijum bisulfit (Vicasol) se koristi za stomatitis, gingivitis, krvarenja različite etiologije, kao i za prevenciju krvarenja pre traumatskih hirurških intervencija.

U stomatološkoj praksi trombin, fibrinogen, hemostatski spužva i kaprofer, koji pospješuju stvaranje krvnog ugruška pri lokalnoj primjeni, koriste se za zaustavljanje krvarenja nakon traumatskih operacija u maksilofacijalnom području, prilikom kiretaže parodontalnih džepova, nakon uklanjanja zubne pulpe, itd.

Inhibitori fibrinolize aminokaproične i aminometilbenzojeve kiseline (Ambene) mogu se koristiti lokalno, oralno i injekcijom za zaustavljanje krvarenja tokom traumatskih intervencija u maksilofacijalnom području.

Etamsilat se koristi za prevenciju i liječenje krvarenja tokom hirurških intervencija u maksilofacijalnom području.

Podnošljivost i nuspojave

Aminokaproična i aminometilbenzojeva kiselina uzrokuju nuspojave uglavnom kada se primjenjuju intravenozno: mučnina, povraćanje, dijareja, povišen ili smanjen krvni tlak, rijetko - ortostatska hipotenzija; aritmija, tahikardija; glavobolja, vrtoglavica, tinitus; bubrežne kolike; kataralni simptomi iz gornjih dišnih puteva, začepljenost nosa; alergijske reakcije pri lokalnoj primjeni; lokalni fenomeni - tromboflebitis na mjestu injekcije.

Pri upotrebi menadion natrijum bisulfita mogu se javiti alergijske reakcije (osip na koži, svrab, urtikarija, bronhospazam), hemolitička anemija, hemoliza kod novorođenčadi sa urođenim nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, hiperbilirubinemija, žutica (posebno kod preuranjenih).

Nuspojave etamzilata uključuju žgaravicu, osjećaj težine u epigastričnoj regiji, parestezije u donjim ekstremitetima, crvenilo lica, blagu vrtoglavicu, glavobolju i smanjenje sistolnog krvnog tlaka.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, hiperkoagulacija, sklonost trombozi i tromboemboliji, hemolitička bolest novorođenčadi.

Aminokaproična i aminometilbenzojeva kiselina su kontraindicirane u slučajevima cerebrovaskularnog infarkta, teške angine i zatajenja bubrega, hiperkoagulabilne faze DIC sindroma, velike hematurije i trudnoće.

Interakcija

Aminokaproična i aminometilbenzojeva kiselina mogu se koristiti lokalno u kombinaciji sa fibrinskim filmovima, trombinom i drugim hemostaticima.

Aminokaproična i aminometilbenzojeva kiselina su kompatibilne sa hidrolizatima, rastvorom dekstroze i tečnostima protiv šokova; smanjuju učinak antitrombocitnih sredstava, direktnih i indirektnih antikoagulansa. U slučaju akutne fibrinolize, dodatno se daje fibrinogen.

Kombinacija sa proteazama može dovesti do stvaranja masivnog tromba.

Menadion natrijum bisulfit smanjuje efekat indirektnih antikoagulansa.

Etamsilat nije farmaceutski kompatibilan u istom špricu s drugim lijekovima. Prihvatljiva je kombinacija sa aminokaproinskom kiselinom, menadion natrijum bisulfitom, antikoagulansima, kalcijum hloridom. Smanjuje težinu hemoragičnog sindroma uzrokovanog acetilsalicilnom kiselinom i indirektnim antikoagulansima. Preliminarna primjena etamzilata uklanja djelovanje reopoliglucina, i obrnuto.