Mesalazol supozitorije. Mesacol Mesalazin MNN i trgovačko ime

LSR-006281/09-100809

Trgovačko ime: Mesalazin

Međunarodni nevlasnički naziv:

mesalazin

Oblik doziranja:

tablete sa produženim oslobađanjem

spoj:

1 tableta sa produženim oslobađanjem sadrži:
aktivna supstanca: mesalazin 500 mg;
Pomoćne tvari: kalcijum hidrogen fosfat dihidrat, koloidni silicijum dioksid (Aerosil A-300), kopovidon (Collidon VA-64 ili Plasdon Es-630), natrijum alginat (Kelton LVCR), mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat.

Opis: tablete su gotovo bijele ili bijele sa sivkastom nijansom, okrugle, bikonveksnog oblika. Manji dodaci su dozvoljeni.

Farmakoterapijska grupa:

antimikrobno i protuupalno crijevno sredstvo.

ATX kod:[A07EC02]

Farmakodinamika
Ima lokalni protuupalni učinak zbog inhibicije aktivnosti neutrofil lipoksigenaze i sinteze prostaglandina i leukotriena. Usporava migraciju, degranulaciju, fagocitozu neutrofila, kao i lučenje imunoglobulina limfocitima. Ima antibakterijski učinak protiv E. coli i nekih koka (manifestira se u debelom crijevu).
Ima antioksidativni učinak (zbog sposobnosti da se veže za slobodne kisikove radikale i uništi ih). Dobro se podnosi i smanjuje rizik od recidiva Crohnove bolesti, posebno kod pacijenata sa ileitisom i dugim trajanjem bolesti.

Farmakokinetika
Oko 30-50% uzete doze se apsorbira, uglavnom u tankom crijevu. Mesalazin se podvrgava acetilaciji u crijevnoj sluznici, u jetri i, u maloj mjeri, putem enterobakterija, stvarajući M-acetil-5-aminosalicilnu kiselinu. Komunikacija sa proteinima plazme je 43%, a N-acetil-5-aminosalicilna kiselina 73-83%. Mesalazin i njegov metabolit ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru i prelaze u majčino mlijeko.
Kumulativna svojstva su uočena kod zdravih dobrovoljaca nakon uzimanja lijeka u dozi od 1500 mg/dan. Kumulira se kod kronične bubrežne insuficijencije (CRF). Mesalazin i njegovi metaboliti se izlučuju iz organizma putem bubrega i crijeva.

Indikacije za upotrebu
Nespecifični ulcerozni kolitis, Crohnova bolest (prevencija i liječenje egzacerbacija).

Kontraindikacije
Preosjetljivost, bolesti krvi, čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, hemoragijska dijateza, teško zatajenje bubrega/jetre, period laktacije, posljednje 2-4 sedmice trudnoće, djeca (do 12 godina), kao i djeca do 50 kg.

Pažljivo
Trudnoća (prvi trimestar), zatajenje jetre i/ili bubrega, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Poznato je da mesalazin prodire kroz placentnu barijeru, međutim, ograničeno iskustvo s lijekom kod trudnica ne dozvoljava nam da procijenimo moguće nuspojave. Primjena kod trudnica je moguća samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Mesalazin se izlučuje u majčino mlijeko u koncentracijama nižim nego u krvi žene, dok se metabolit, acetil mesalazin, nalazi u sličnim ili višim koncentracijama. Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, treba odlučiti o pitanju prekida dojenja.

Upute za upotrebu i doze
Tablete sa produženim oslobađanjem Mesalazin se preporučuje uzimati cijele, bez žvakanja, nakon jela, sa dosta tečnosti.

ULCERATIVNI KOLITIS

Faza egzacerbacije
Djeca: doza se bira pojedinačno, obično 20-30 mg mesalazina na 1 kg tjelesne težine pacijenta dnevno u nekoliko doza.

Terapija održavanja
Odrasli: doza se bira pojedinačno, obično 2 g mesalazina dnevno u nekoliko doza.
Djeca: doza se bira pojedinačno, obično 20-30 mg mesalazina na 1 kg tjelesne težine pacijenta dnevno u nekoliko doza.

KRONOVA BOLEST

Akutna faza i terapija održavanja
Odrasli: doza se bira pojedinačno, obično do 4 g mesalazina dnevno u nekoliko doza.
Djeca: doza se bira pojedinačno, obično 20-30 mg mesalazina na 1 kg tjelesne težine dnevno u nekoliko doza.

Nuspojava
Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, žgaravica, dijareja, gubitak apetita, bol u stomaku, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hepatitis, pankreatitis.
Iz kardiovaskularnog sistema: palpitacije, tahikardija, povišen ili smanjen krvni pritisak, bol u grudima, kratak dah.
Iz nervnog sistema: glavobolja, tinitus, vrtoglavica, polineuropatija, tremor, depresija.
Iz urinarnog sistema: proteinurija, hematurija, oligurija, anurija, kristalurija, nefrotski sindrom.
Alergijske reakcije: kožni osip, svrab, dermatoze, bronhospazam.
Iz hematopoetskih organa: anemija (hemolitička, megaloblastična, aplastična), leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, hipoprotrombinemija.
Ostalo: slabost, zauške, fotosenzitivnost, sindrom sličan lupusu, oligospermija, alopecija, smanjena proizvodnja suzne tečnosti.

Predoziranje
Pojedinačna doza manja od 150 mg/kg je blago predoziranje, 150-300 mg/kg je umjereno, više od 300 mg/kg je teško.
Simptomi: blage do umjerene težine - simptomi "salicilicizma" (mučnina, povraćanje, tinitus, zamagljen vid, vrtoglavica, jaka glavobolja, opća slabost, groznica - loš prognostički znak kod odraslih). Teška - hiperventilacija pluća centralnog porekla, respiratorna alkaloza, metabolička acidoza, konfuzija, pospanost, kolaps, konvulzije, anurija, krvarenje. U početku, centralna hiperventilacija pluća dovodi do respiratorne alkaloze - kratkog daha, gušenja, cijanoze, hladnog ljepljivog znoja; sa povećanjem intoksikacije, respiratorna paraliza i raskidanje oksidativne fosforilacije se povećavaju, uzrokujući respiratornu acidozu.
Kod kroničnog predoziranja, koncentracija određena u plazmi ne korelira dobro s ozbiljnošću intoksikacije. Najveći rizik od razvoja kronične intoksikacije opažen je kod starijih osoba kada uzimaju više od 100 mg/kg/dan nekoliko dana. Kod djece i starijih pacijenata početni znakovi salicilicizma nisu uvijek uočljivi, pa je preporučljivo povremeno određivati ​​koncentraciju salicilata u krvi: nivo iznad 70 mg% ukazuje na umjereno ili teško trovanje; iznad 100 mg% - izuzetno teško, prognostički nepovoljno. Umjereno trovanje zahtijeva hospitalizaciju u trajanju od 24 sata.
Liječenje: izazivanje povraćanja, primjena aktivnog uglja i laksativa, stalno praćenje kiselinsko-baznog sastava krvi (ABC) i ravnoteže elektrolita; ovisno o stanju metabolizma - uvođenje natrijevog bikarbonata, otopine natrijevog citrata ili natrijevog laktata. Povećanje rezervnog alkaliteta pojačava izlučivanje mesalazina zbog alkalizacije urina. Alkalinizacija urina je indikovana kada je nivo salicilata iznad 40 mg% i obezbeđuje se intravenskom infuzijom natrijum bikarbonata (88 mEq u 1 litru 5% rastvora dekstroze, brzinom od 10-15 ml/h/kg); obnavljanje volumena cirkulirajuće krvi (CBV) i indukcija diureze postižu se davanjem natrijum bikarbonata u istim dozama i razblaženjima, što se ponavlja 2-3 puta. Potreban je oprez kod starijih pacijenata kod kojih intenzivna infuzija tekućine može dovesti do plućnog edema. Ne preporučuje se upotreba acetazolamida za alkalizaciju urina (može izazvati acidemiju i pojačati toksični učinak salicilata). Hemodijaliza je indikovana kada je nivo salicilata veći od 100-130 mg%, kod pacijenata sa hroničnim trovanjem - 40 mg% i niži ako je indikovano (refraktorna acidoza, progresivno pogoršanje, teško oštećenje centralnog nervnog sistema, plućni edem i zatajenje bubrega ). Za plućni edem - umjetna plućna ventilacija (ALV) mješavinom obogaćenom kisikom.

Interakcija
Pojačava hipoglikemijski učinak derivata sulfonilureje, ulcerogenost glukokortikosteroida i toksičnost metotreksata. Smanjuje aktivnost furosemida, spironolaktona, sulfonamida, rifampicina. Jača dejstvo antikoagulansa. Povećava efikasnost urikozuričnih lijekova (blokatori tubularne sekrecije). Usporava apsorpciju cijanokobalamina.

specialne instrukcije
Preporučljivo je redovno provoditi opću analizu krvi (prije, za vrijeme i nakon liječenja) i urina, te pratiti izlučnu funkciju bubrega. Pacijenti koji su "spori acetilatori" imaju povećan rizik od razvoja nuspojava. Može doći do žuto-narandžaste boje urina i suza, kao i mrlja na mekim kontaktnim sočivima.
Ako propustite dozu, propuštenu dozu treba uzeti u bilo koje vrijeme ili sa sljedećom dozom.
Ako propustite nekoliko doza, obratite se ljekaru bez prekida liječenja. Ako se sumnja na razvoj sindroma akutne netolerancije, treba prekinuti primjenu mesalazina.
Pacijenti treba da izbegavaju vožnju automobila, kao i obavljanje poslova koji zahtevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za oslobađanje
Tablete sa produženim oslobađanjem 500 mg. 10 ili 15 tableta u blister pakovanju od polivinilhloridnog filma i štampane lakirane aluminijumske folije.
1, 3, 5, 6, 9 ili 10 blister pakovanja od po 10 tableta ili 2, 4 ili 6 blister pakovanja po 15 tableta, zajedno sa uputstvom za upotrebu, stavljaju se u kartonsko pakovanje.

Najbolje do datuma
3 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.

Uslovi skladištenja
Lista B. Na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati van domašaja djece.

Uslovi izdavanja iz apoteka
Na recept.

Proizvođač/organizacija koja prima reklamacije
CJSC "Canonpharma Production", Rusija.
Adresa: 141100, Shchelkovo, Moskovska oblast, ul. Zarečnaja, 105

farmakološki efekat

Protuupalno crijevno sredstvo. Ima lokalni protuupalni učinak zbog inhibicije neutrofil lipoksigenaze i sinteze prostaglandina i leukotriena. Usporava migraciju, degranulaciju, fagocitozu neutrofila, kao i lučenje imunoglobulina limfocitima. Ima antioksidativni učinak (zbog sposobnosti da se veže za slobodne kisikove radikale i uništi ih). Mesalazin također može ukloniti radikale nastale iz reaktivnih vrsta kisika. Rezultati dobijeni iz in vitro studija ukazuju na moguću ulogu inhibicije lipoksigenaze. Pokazano je i djelovanje na sadržaj prostaglandina u crijevnoj sluznici.

Kada se uzima oralno, mesalazin ima pretežno lokalni učinak na sluznicu crijeva i submukozni sloj, djelujući iz lumena crijeva. Stoga je važno da mesalazija dopre do područja upale. Odnos između sistemske bioraspoloživosti i koncentracija mesalazina u plazmi nije značajan u smislu terapijske efikasnosti, već služi kao faktor koji utiče na sigurnost.

Osiguravanju oslobađanja aktivne tvari na pravom mjestu pomaže činjenica da su Salofalk granule otporne na želudačni sok i da ih karakterizira pH ovisnost (zahvaljujući ovojnici u obliku Eudragit L) i odgođena (zbog matriksa). struktura granula) oslobađanje mesalazina.

Farmakokinetika

Usisavanje i distribucija

Oslobađanje mesalazina se događa u terminalnom dijelu tankog i debelog crijeva. Tablete se počinju otapati u tankom crijevu nakon 110-170 minuta i potpuno se otapaju unutar 165-225 minuta nakon primjene. Na brzinu rastvaranja ne utječu promjene pH vrijednosti uzrokovane hranom ili drugim lijekovima.

Oslobađanje mesalazina iz granula počinje usporavanjem od 2-3 sata, Cmax u plazmi se postiže nakon približno 4-5 sati.Sistemska bioraspoloživost mesalazina nakon oralne primjene je približno 15-25%. Jelo usporava apsorpciju za 1-2 sata, ali ne mijenja brzinu i obim apsorpcije.

Jelo može usporiti tranzit lijeka za 1-2 sata, dok se vrijednosti T lag (vremenski razmak nakon kojeg se prvo utvrđuje sadržaj mesalazina u krvi) i T max povećavaju, međutim, zbog male veličine granula, to ne mijenja brzinu i stepen apsorpcije.

Jedenje uzrokuje blago povećanje vrijednosti Cmax i AUC.

Farmakokinetički podaci za granule i tablete sažeti su u sljedećoj tabeli (granule: 3 x 500 mg mesalazina/dan, tablete: 3 x 2 (250 mg) mesalazina/dan, ravnotežno stanje, 24 zdrava dobrovoljca):

	Granule		Pilule
Farmakokinetički parametri	Mesalazin/5-ASA	N-Ac-5-ASA	Mesalazin/5-ASA	N-acetil-5-ASA
T lag (h)	2,4±0,8	2,4 ± 0,8	3,4±1,0	3,5±0,9
T max (h)	4,3±0,6	4,5 ±0,9	4,4±0,9	4,6±0,9
T 1/2 (h)	4,4±3,9	8,2 ± 6,0	2,8±1,9	5,0±2,4
C max (µg/ml)	0,8±0,4	1,8 ±0,7	2,0±1,5	2,6±1,4
AUC 0-24h (µg ×h/ml)	7,7±3,3	29,0 ± 7,5	12,2±6,4	34±10,7
A e urina (mmol)	0,286±0,28	9,4 ± 2,4	1,48±1,0	10,98±2,8
A e urina (%)	0,72±0,7	24,03 ± 6,2	3,77±2,5	28,02±7,0
∑ A e 5-ASA + Ac-5-ASA (mmol)	9,7±2,6		12,5±3,4
∑ A e 5-ASA + Ac-5-ASA (%)	24,8±6,5		31,8±8,8

Ukupna količina mesalazina i N-acetil-5-aminosalicilne kiseline (N-Ac-5-ASA) izlučenih putem bubrega u roku od 24 sata je ekvivalentna približno 25-32% propisane doze Salofalk granula i tableta. Otprilike 30% ove količine se apsorbira u ileocekalnoj zoni, a otprilike 90% ukupno u ileocekalnoj zoni i uzlaznom debelom crijevu. Dakle, otprilike 80-90% propisane doze 5-ASA je prisutno u silaznom debelom crijevu, sigmoidnom kolonu i rektumu, gdje je stopa apsorpcije niska.

Raspodjela radioaktivno obilježenih 153 Sm (samarij) granula i tableta u gastrointestinalnom traktu bila je sljedeća (srednja vrijednost ± SD (interval pouzdanosti)):

Vrijednosti serumskih Cmax 5-ASA i Ac-5-ASA u stanju dinamičke ravnoteže bile su približno 1,4 i 1,2 puta veće nakon uzimanja 1 put dnevno u odnosu na vrijednosti uočene pri uzimanju lijeka 3 puta dnevno na istu dnevnu dozu. Css u serumu na kraju perioda doziranja kada se uzima 1 put dnevno bio je samo nešto niži nego kada se uzima 3 puta dnevno (0,3 i 0,4 puta za 5-ASA i Ac-5-ASA, respektivno). Pri uzimanju lijeka jednom dnevno nisu zabilježeni znakovi sistemske akumulacije.

Zbog veličine granula (oko 1 mm) brzo se odvija tranzit iz želuca u tanko crijevo. Kombinovana farmakoscintigrafska i farmakokinetička studija pokazala je da lijek dospijeva u ileocekalnu regiju nakon otprilike 3 sata, a u uzlazni kolon nakon otprilike 4 sata. Ukupno vrijeme prolaska kroz debelo crijevo je približno 20 sati. Otprilike 80% oralne doze stiže do debelog crijeva , sigmoidni i rektum.

Vezivanje mesalazina za proteine ​​plazme i N-Ac-5-ASA iznosi 43% i 78% (75-83%), respektivno.

0,1% doze prodire u majčino mlijeko (u obliku metabolita).

Metabolizam

Mesalazin se metabolizira i presistemski u crijevnoj sluznici i sistemski u jetri, pretvarajući se u farmakološki neaktivan N-Ac-5-ASA. Priroda acetilacije ne zavisi od fenotipa acetilacije pacijenta. U maloj mjeri može doći do acetilacije zbog djelovanja bakterijske mikroflore debelog crijeva.

Odstranjivanje

Pri uzimanju mesalazina u dozi od 500 mg 3 puta dnevno, ukupna eliminacija mesalazina i N-Ac-5-ASA od strane bubrega u zasićenoj koncentraciji bila je oko 25%. Izlučivanje nemetaboliziranog dijela mesalazina bilo je manje od 1% oralno primijenjene doze. T1/2 u ovoj studiji je 4,4 sata.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Uz jednokratnu oralnu primjenu Salofalk granula u dozi od 20 mg/kg kod 13 djece sa aktivnom inflamatornom bolešću debelog crijeva (uzrasta od 5,9 do 15,8 godina), farmakokinetika sistemske izloženosti lijeku odgovarala je onoj kod odraslih. Salofalk je bio siguran i dobro se podnosio.

Nema podataka o farmakokinetici Salofalka kod starijih osoba kada se koristi, kako u tabletama tako i u granulama.

Indikacije

Pilule

— nespecifični ulcerozni kolitis (UC);

— Crohnova bolest (prevencija, liječenje egzacerbacija).

Granule

- egzacerbacija ulceroznog kolitisa umjerene i blage težine;

- održavanje remisije i/ili dugotrajna terapija ulceroznog kolitisa.

Režim doziranja

Pilule

Lijek se propisuje oralno odrasli 500 mg 3 puta dnevno. At teških oblika bolesti doza se može povećati na 3-4 g/dan tokom 8-12 sedmica.

Za prevencija recidiva lijek se propisuje u dozi od 500 mg 3 puta dnevno, ako je potrebno - nekoliko godina.

Djeca do 40 kg težine Propisati 1/2 dnevne doze za odrasle - 250 mg 3 puta dnevno (treba koristiti tablete od 250 mg), - 500 mg 3 puta dnevno.

Za prevencija recidiva

Tablete treba uzimati cijele, bez žvakanja, nakon jela i isprati ih sa dosta vode. Za distalne oblike UC poželjna je rektalna primjena lijeka u obliku rektalnih supozitorija ili rektalne suspenzije.

Granule

Režim doziranja za liječenje egzacerbacije ulceroznog kolitisa zavisi od kliničke potrebe i individualno je u svakom slučaju. Prepisati 1 kesicu od 500-1000 mg mesalazina 3 puta dnevno ili 3 kesice 1 put dnevno (što odgovara 1,5-3,0 g mesalazina dnevno).

Za održavanje remisije ulceroznog kolitisa Prepišite 500 mg (1 kesica) mesalazina 3 puta dnevno ili 3 kesice od 500 mg 1 put/dan (što odgovara 1,5 g mesalazina dnevno).

Djeca starija od 6 godina i tinejdžeri at pogoršanje bolesti U zavisnosti od težine, mesalazin se propisuje u dozi od 30-50 mg/kg tjelesne težine/dan sa dnevnom dozom raspoređenom u 3 doze ili 1 dozu. Za održavanje remisije mesalazin se propisuje u dozi od 15-30 mg/kg tjelesne težine/dan, a dnevna doza se može podijeliti u 2 doze. Djeca do 40 kg težine Obično se preporučuje propisivanje pola doze za odrasle, djeca teža od 40 kg- doza za odrasle.

Salofalk granule se ne mogu žvakati. Propisanu dozu Salofalk granula treba uzeti ujutro, u vrijeme ručka i uveče ili cijelu dozu jednom ujutru. Salofalk granule treba staviti na jezik i progutati bez žvakanja, sa dosta tečnosti.

I pri liječenju egzacerbacije upalnog procesa, kao i tijekom dugotrajne primjene za održavanje remisije, granule se moraju uzimati redovito i dosljedno, što omogućava postizanje potrebnog terapijskog efekta. Egzacerbacija ulceroznog kolitisa obično se povlači nakon 8-12 sedmica, nakon čega se doza mesalazina kod većine pacijenata može smanjiti na 1,5 g/dan.

Nuspojava

Reakcije povezane s preosjetljivošću: kožni osip, svrab, eritem, groznica, bronhospazam, perikarditis, miokarditis, akutni pankreatitis, intersticijski nefritis, nefrotski sindrom. Uočeni su izolovani slučajevi alergijskog alveolitisa i pankolitisa. Pod određenim uslovima, mesalazin i lekovi slične hemijske strukture mogu dovesti do razvoja sindroma sličnog sindromu sistemskog eritematoznog lupusa.

Iz probavnog sistema: gubitak apetita; rijetko (<1/1000, но >1/10 000) - dijareja, mučnina, bol u stomaku, nadutost, povraćanje; vrlo rijetko (< 1/10 000) - сильная боль в животе вследствие панкреатита, сильная диарея и боль в животе из-за аллергического воспаления кишечника, желтуха и боли в животе вследствие нарушения желчеотделения, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.

Iz nervnog sistema: rijetko (1/10 000) - glavobolja, vrtoglavica; vrlo rijetko (< 1/10 000) - периферическая невропатия; возможно - депрессия, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Iz kardiovaskularnog sistema: moguće - tahikardija, arterijska hipertenzija ili hipotenzija; vrlo rijetko (< 1/10 000) - боли за грудиной, одышка.

Iz mišićno-koštanog sistema: vrlo rijetko (< 1/10 000) - миалгии, артралгии.

Iz hematopoetskog sistema: u nekim slučajevima - anemija, leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija.

Iz sistema koagulacije krvi: u nekim slučajevima - hipoprotrombinemija.

Iz urinarnog sistema: u nekim slučajevima - proteinurija, hematurija, kristalurija, oligurija, anurija.

Ostalo: u nekim slučajevima - smanjenje proizvodnje suzne tekućine; vrlo rijetko (< 1/10 000) - алопеция, лихорадка, ангина, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

Uzimajući u obzir hemijsku strukturu aktivne supstance, ne može se isključiti mogućnost povećanja nivoa methemoglobina.

Ako se jave akutni znaci netolerancije, liječenje treba odmah prekinuti.

Kontraindikacije za upotrebu

- bolesti krvi;

- peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu;

- hemoragijska dijateza (sa tendencijom krvarenja);

- teško zatajenje bubrega;

- teško zatajenje jetre;

- nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;

- fenilketonurija (za granule);

- djeca mlađa od 3 godine (za tablete);

- djeca mlađa od 6 godina (za granule);

- preosjetljivost na komponente lijeka i druge derivate salicilne kiseline.

WITH oprez Salofalk treba propisivati ​​kod blagog do umjerenog zatajenja bubrega/jetre, plućnih bolesti (posebno bronhijalne astme) i u prvom tromjesečju trudnoće.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

U prvom tromjesečju trudnoće lijek se može propisati samo prema strogim indikacijama. Ako tok bolesti dopušta, onda u posljednje 2-4 sedmice trudnoće treba prekinuti primjenu lijeka.

U drugom i trećem tromjesečju, Salofalk treba koristiti samo u slučajevima kada je potencijalna korist terapije za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Salofalk u obliku granula se može koristiti za vrijeme dojenja samo u slučajevima kada je potencijalni učinak njegove primjene za majku veći od mogućeg rizika od štetnih posljedica za dijete. Ako novorođenče koje je dojeno razvije dijareju, dojenje treba prekinuti.

Ako je neophodno prepisati Salfalk u obliku tableta tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Upotreba kod dece

Lijek je kontraindiciran kod djece mlađe od 3 godine.

Djeca do 40 kg težine Prepisati 1/2 dnevne doze za odrasle - 250 mg 3 puta dnevno, djeca teža od 40 kg- 500 mg 3 puta dnevno.

Za prevencija recidiva lijek se propisuje u dozi od 250 mg 3 puta dnevno, ako je potrebno - nekoliko godina.

Predoziranje

Simptomi: mučnina, povraćanje, gastralgija, slabost, pospanost.

tretman: ispiranje želuca, propisivanje laksativa, simptomatska terapija. U slučaju predoziranja, ako je potrebno, provodi se infuzija otopina elektrolita (forsirana diureza).

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu, Salofalk uzrokuje povećanje učinka indirektnih antikoagulansa (povećan rizik od gastrointestinalnog krvarenja).

Uz istovremenu primjenu GCS-a sa Salofalkom, moguće je da se nuspojave sa želučane sluznice mogu povećati.

Uz istovremenu primjenu, Salofalk povećava toksičnost metotreksata.

Uz istovremenu primjenu probenecida i sulfinpirazona sa Salofalkom, moguće je smanjenje izlučivanja mokraćne kiseline.

Kada se koristi istovremeno, Salofalk smanjuje diuretski učinak spironolaktona i furosemida.

Kada se koristi istovremeno sa Salofalkom, tuberkulostatski efekat rifampicina može biti oslabljen.

Uz istovremenu primjenu, Salofalk pojačava hipoglikemijski učinak derivata sulfonilureje.

Kada se koristi istovremeno s laktulozom ili drugim lijekovima koji smanjuju pH crijevnog sadržaja, oslobađanje mesalazina iz granula može biti smanjeno zbog smanjenja pH vrijednosti uzrokovanog metabolizmom bakterija.

Kod pacijenata koji primaju istovremenu terapiju azatioprinom ili 6-merkaptopurinom, imajte na umu mogućeg pojačanog mijelosupresivnog efekta azatioprina i 6-merkaptopurina.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek je dostupan na recept.

Uslovi i rokovi skladištenja

Lijek treba čuvati na suhom mjestu, zaštićenom od svjetlosti, van domašaja djece, na temperaturi do 25°C. Rok trajanja tableta je 3 godine, granula 4 godine.

Koristi se za disfunkciju jetre

Lijek je kontraindiciran u slučajevima teške disfunkcije jetre.

Koristiti kod oštećenja bubrega

Lijek je kontraindiciran u slučajevima teškog oštećenja bubrega.

specialne instrukcije

Prije početka liječenja, tokom i nakon liječenja, neophodna je opšta analiza krvi i urina.

Prije početka liječenja i tokom njegove primjene potrebno je odrediti parametre funkcionalnog stanja jetre (kao što je aktivnost ALT ili AST) i pratiti testove urina (pomoću imerzionih test traka). Praćenje se obično preporučuje 14 dana nakon početka liječenja, zatim još 2-3 puta u intervalu od 4 sedmice. Ako su rezultati testova normalni, kontrolne studije treba da se rade svaka 3 meseca. Ako se jave dodatni simptomi, potrebno je odmah izvršiti naknadne studije.

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre.

Upotreba Salofalka se ne preporučuje pacijentima sa teškim oštećenjem bubrega. Ako se tokom liječenja razvije bubrežna disfunkcija, treba uzeti u obzir nefrotoksični učinak mesalazina. Tokom liječenja potrebno je pratiti funkciju bubrega.

Kada se Salofalk propisuje pacijentima sa plućnim oboljenjima, posebno bronhijalnom astmom, potrebno je pažljivo pratiti tokom liječenja.

Pacijenti s anamnezom indikacija neželjenih reakcija kada su propisani lijekovi koji sadrže sulfasalazin podliježu pažljivom praćenju tokom početnog perioda liječenja Salofalkom. Ako se tokom liječenja Salofalkom jave akutne reakcije netolerancije, kao što su grčevi, akutni bol u trbuhu, groznica, jaka glavobolja i osip, primjena lijeka se mora odmah prekinuti.

Pacijenti koji su "spori acetilatori" imaju povećan rizik od razvoja nuspojava.

Može doći do žuto-narandžaste boje urina i suza, kao i mrlja na mekim kontaktnim sočivima.

Ako propusti nekoliko doza, pacijent treba da se posavetuje sa lekarom bez prekida terapije.

Prilikom propisivanja lijeka pacijentima koji pate od fenilketonurije, treba imati na umu da Salofalk granule sadrže aspartam u dozama ekvivalentnim sljedećoj količini fenilalanina: 0,56 mg (Salofalk granule 500 mg), 1,12 mg (Salofalk granule 1 g).

Upotreba u pedijatriji

Salofalk granule se ne smiju propisivati djeca mlađa od 6 godina, budući da je iskustvo s lijekom kod pacijenata ove starosne grupe vrlo ograničeno.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Treba biti oprezan prilikom upravljanja vozilom i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotorne reakcije.

Uključeno u pripreme

ATX:

A.07.E.C.02 Mesalazin

A.07.E.C Aminosalicilna kiselina i njeni analozi

farmakodinamika:

Inhibicija ciklooksigenaze i lipoksigenaze, smanjenje proizvodnje prostaglandina, leukotriena i hidroksieikozatetraenske kiseline, djeluje protuupalno. Inhibira migraciju, degranulaciju, fagocitozu neutrofila, kao i lučenje imunoglobulina od strane limfocita, ima antioksidativna svojstva vezivanjem za slobodne kisikove radikale.

Farmakokinetika:

Biotransformacija u crijevnoj sluznici i jetri u N-acetil-5-aminosalicilnu kiselinu. Vezivanje za proteine ​​plazme ~ 40%. Ovisno o doznom obliku i načinu primjene, mesalazin se oslobađa u rektum i debelo crijevo (klistire, supozitorije) ili terminalno tanko crijevo i debelo crijevo (tablete).

Indikacije:

Prevencija i liječenje egzacerbacija Crohnove bolesti i ulceroznog kolitisa.

XI.K50-K52.K50 Crohnova bolest [regionalni enteritis]

XI.K50-K52.K51 Ulcerozni kolitis

Kontraindikacije:

Individualna netolerancija, uključujući i druge derivate salicilne kiseline.

Teška disfunkcija jetre i/ili bubrega.

Bolesti krvi.

Hemoragijska dijateza.

Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu.

Poslednje 2-4 nedelje trudnoće.

Dojenje.

Djeca mlađa od 2 godine.

Pažljivo:

Oštećena funkcija jetre i/ili bubrega.

Prvo tromjesečje trudnoće.

Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Trudnoća i dojenje:

Kategorija djelovanja na fetus prema FDA je B. U prvom tromjesečju trudnoće mesalazin se može prepisivati ​​samo pod strogim indikacijama, au posljednje 2-4 sedmice trudnoće treba prekinuti primjenu lijeka. Kada se propisuje tokom dojenja, bebu treba prebaciti na adaptirano mlijeko.

Upute za upotrebu i doziranje:

Za odrasle tokom egzacerbacije - 400-500 mg 3 puta dnevno, doze održavanja - 500 mg 3 puta dnevno za nespecifični ulcerozni kolitis i 1 g 4 puta dnevno za Crohnovu bolest. Djeca starija od 2 godine - 20-30 mg/kg dnevno u nekoliko doza. U slučaju teške bolesti, dnevna doza se može povećati na 3-4 g, ali ne duže od 8-12 sedmica. Lijek se uzima oralno sa dosta vode.

Supozitorije se daju nakon pražnjenja rektuma: za proktitis, proktosigmoiditis i lijevostrani ulcerozni kolitis kod odraslih - 1 čepić (500 mg) 3 puta dnevno. Djeca do 40 kg težine - približno 250 mg 3 puta dnevno. U obliku ljekovite mikroklistire - ovisno o obimu lezije, 2-4 g mesalazina (30-60 ml suspenzije) 1 put dnevno, prije spavanja.

Nuspojave:

Probavni sustav: smanjen apetit, mučnina, povraćanje, žgaravica, bol u trbuhu, dijareja, nadimanje, povišeni nivoi jetrenih transaminaza, hepatitis, pankreatitis, zaušnjaci.

Kardiovaskularni sistem: palpitacije, tahikardija, povećanje ili smanjenje krvni pritisak, bol u grudima, kratak dah.

krv: anemija (hemolitička, megaloblastična, aplastična), leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, hipoprotrombinemija.

Nervni sistem: glavobolja i tremor, vrtoglavica, poremećaj spavanja, parestezija, depresija, malaksalost, konvulzije, tinitus.

genitourinarni sistem: proteina i krvi u urinu, kristalurija, oligurija, anurija, nefrotski sindrom, oligospermija.

Alergijske reakcije: kožni osip, svrab, eritem, bronhospazam.

ostalo: smanjena proizvodnja suza, groznica, fotosenzibilnost, sindrom sličan lupusu, alopecija, moguće povećanje nivoa methemoglobina.

predoziranje:

U slučaju predoziranja javljaju se mučnina, povraćanje, bol u stomaku, slabost i pospanost. Neophodni su ispiranje želuca (ako se uzima oralno), laksativ i simptomatska terapija.

interakcija:

Omeprazol - povećava apsorpciju mesalazina.

Azatioprin - povećava rizik od leukopenije.

Lijek pojačava ulcerogenost glukokortikoida, toksičnost metotreksata, hipoglikemijski učinak derivata sulfonilureje i hipoprotrombinemski učinak antikoagulansa.

Kada se koristi istovremeno, lijek usporava apsorpciju cijanokobalamina. Smanjuje aktivnost furosemida, spironolaktona, rifampicina.

Specialne instrukcije:

Prije početka terapije, tokom liječenja (1-2 puta mjesečno) i nakon njegovog završetka (svaka 3 mjeseca), potrebno je pratiti sastav periferne krvi, nivo uree, kreatinina i opći test urina.

Instrukcije

Protuupalni lijekovi su derivati ​​salicilne kiseline.

Sastav Mesalazina

Aktivni sastojak je mesalazin.

Proizvođači

Kanonpharma production (Rusija)

farmakološki efekat

Farmakološko djelovanje - protuupalno.

Inhibira sintezu PG, inhibira hemotaksiju, degranulaciju i fagocitozu neutrofila, izlučivanje imunoglobulina limfocitima i ima antioksidativna svojstva.

Koncentracije u plazmi su niske.

Formira N-acetil-5-aminosalicilnu kiselinu u crijevnoj sluznici i jetri.

Djelotvoran u liječenju kolitisa, ileitisa kod Crohnove bolesti, za prevenciju egzacerbacija ulceroznog kolitisa kod pacijenata sa preosjetljivošću na sulfasalazin, dobro se podnose.

Smanjuje rizik od recidiva Crohnove bolesti, posebno kod pacijenata sa ileitisom i dugim trajanjem bolesti.

Nuspojave Mesalazina

Osjećaj nelagode, bol u trbuhu, mučnina, nadutost, čest nagon za defekacijom, pogoršanje hemoroida, hipertermija, sindrom sličan gripi i sindrom akutne netolerancije (kolike, krvavi proljev, groznica, glavobolja, osip), astenija, lupus uzrokovan lijekovima poput sindroma, artralgije, alopecije, methemoglobinemije, povišenih nivoa transaminaza, alkalne fosfataze, kreatinina, azota uree, alergijskih kožnih osipa.

Indikacije za upotrebu

Upalne bolesti crijeva (ulcerozni kolitis, Crohnova bolest), u akutnoj fazi i prevencija njihovih recidiva.

Kontraindikacije Mesalazin

Preosjetljivost (uključujući i druge derivate salicilne kiseline), teška disfunkcija jetre i bubrega, bolesti krvi, hemoragijska dijateza, peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, trudnoća, dojenje (prekid liječenja), dječja dob (do 2 godine) .

Predoziranje

Nema dostupnih informacija.

Interakcija

Povećava ulcerogenost glukokortikoida, toksičnost metotreksata, hipoglikemijski učinak derivata sulfonilureje i hipoprotrombinemski učinak antikoagulansa.

Usporava apsorpciju cijanokobalamina.

Smanjuje aktivnost furosemida, spironolaktona, rifampicina.

specialne instrukcije

Izbor oblika doziranja ovisi o lokaciji crijevne lezije i njenoj prevalenci.

Za uobičajene oblike ulceroznog kolitisa (totalni i subtotalni), kao i za Crohnovu bolest sa oštećenjem tankog crijeva, koriste se tablete.

Za distalne oblike (proktitis, proktosigmoiditis) poželjna je rektalna primjena lijeka u obliku supozitorija ili klistir.

Za lijevostrane lezije debelog crijeva moguća je terapija korištenjem samo čepića ili klistira ili njihova kombinacija s tabletama.

Prije, za vrijeme i nakon liječenja potrebno je pratiti sastav periferne krvi, nivo uree, kreatinina i opći test urina.

Ako se sumnja na razvoj sindroma akutne netolerancije, treba prekinuti primjenu mesalazina.

Bolesti probavnog trakta su izuzetno česte u modernom društvu. Već više od jedne decenije zaredom prva mjesta zauzimaju gastritis i peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog crijeva. Medicina trenutno ima velike mogućnosti u liječenju ovih bolesti. Mnogo manje poznate su dvije druge ozbiljne crijevne patologije – ulcerozni kolitis i Crohnova bolest. U posljednjih nekoliko godina medicina je napravila veliki napredak u njihovom liječenju. Jedno od dostignuća bio je lijek Mesalazin.

Djelovanje lijeka Mesalazin na crijevne bolesti

Crijeva su prava hemijska fabrika za preradu hrane. Omogućavanje tijela proteinima, mastima, ugljikohidratima i vitaminima zasluga je njegovih tankih i debelih dijelova. Cijeli orgulj je dug preko deset metara.

Tanki dio, raspoređen u uredne strukture - petlje - prva je karika transportera. Ovdje dolazi do razlaganja složenih hemikalija - velikih proteina, šećera, masti - na jednostavnije. Potonji, zauzvrat, ulaze u krvotok, nakon čega prolaze obaveznu kontrolu kvalitete u jetri. Važnu ulogu u procesu probave igra sluznica tankog crijeva, koja podsjeća na vunasti tepih. Svaka resica sadrži male žile i uključena je u razgradnju i apsorpciju hrane.

Tanko crijevo je prekriveno tepihom mikroskopskih resica

Debelo crijevo ima oblik potkovice i nekoliko fizioloških zavoja. Sluzokoža u obliku vunenog tepiha ovdje više nije potrebna. Većina nutrijenata je već prošla neophodne hemijske transformacije. Debelo crijevo je dom korisnih bakterija. Pomažu probavi u zamjenu za topli dom i višak ostataka hrane. Zauzvrat, tijelo dobija vrijedne vitamine - B12 i folnu kiselinu, neophodne za hematopoezu. Osim toga, korisne bakterije neprestano treniraju imuni sistem da prepozna prijatelje i neprijatelje.

Debelo crijevo se sastoji od nekoliko dijelova

Lijek Mesalazin djeluje na crijeva sa nekoliko strana:

• Lijek ima izraženo protuupalno djelovanje, podstičući zacjeljivanje čireva na sluznici. Slični defekti nastaju u velikom broju kod nespecifičnog ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti.
• Blokira agresiju imunološkog sistema na crijevnu sluznicu. Ometa i direktne efekte bijelih ćelija leukocita i one indirektno kroz proizvodnju proteina antitijela.
• Štiti crijevnu sluznicu od štetnog djelovanja određenih kemikalija koje nastaju u velikim količinama tijekom upale.
• Suzbijaju patogene mikrobe (Escherichia coli i neke vrste sfernih mikroorganizama - koke).

Video: šta je ulcerozni kolitis

Sastav tableta Mesalazin

Mesalazin (latinski naziv Mesalazinum) proizvodi proizvođač u obliku enteričko obloženih tableta. Aktivni sastojak je hemijsko jedinjenje mesalazin.

Pomoćne tvari u formulaciji lijeka nemaju terapeutski učinak. Oni pomažu lijeku da stigne do završnih dijelova debelog crijeva, koji su često zahvaćeni ulceroznim kolitisom i Crohnovom bolešću. Oni u sastavu Mesalazina uključuju:

• kalcijum hidrogen fosfat;
• kopovidon;
• koloidni silicijum dioksid;
• magnezijum stearat;
• natrijum alginat;
• mikrokristalna celuloza.

Upotreba lijeka Mesalazin

Dvije su glavne indikacije za propisivanje Mesalazina: ulcerozni kolitis i Kronova bolest. Obje bolesti su slične prirode. Imunitet igra važnu ulogu u oba slučaja.

Iz nepoznatog razloga, imunološke stanice - bijele krvne stanice - percipiraju crijeva kao strani predmet. Njihov agresivan utjecaj uz pomoć antitijela dovodi do pojave čireva na sluznici. Ulcerozni kolitis pogađa debelo crijevo. Crohnova bolest može se lokalizirati u bilo kojem dijelu gastrointestinalnog trakta, ali najčešće zahvaća prijelaz tankog u deblji dio (terminalni ileitis). Egzacerbacija bolesti se manifestuje tečnom stolicom pomiješanom s krvlju i bolovima u trbuhu.

Mesalazin će pomoći u suočavanju sa svim negativnim znakovima bolesti i osigurati njen prijelaz u asimptomatski stadij (faza remisije).

Crohnova bolest najčešće zahvaća spoj tankog i debelog crijeva.

Video: Crohnova bolest

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije za upotrebu postoje za bilo koji lijek. Stručnjaci ne propisuju Mesalazin u sljedećim situacijama:

• U slučaju netolerancije na aktivnu supstancu. Ako ste ranije imali alergijsku reakciju na lijek ili lijekove sličnog kemijskog sastava (na primjer, Aspirin), Mesalazin se ne propisuje.
• Za poremećaje u radu jetre i bubrega. Lijek Mesalazin se izlučuje iz organizma na dva načina: urinom i žuči. Stoga, zatajenje bubrega ili jetre može uzrokovati prekomjerno nakupljanje lijeka.
• Za bolesti krvi. Mesalazin može potisnuti imuni sistem. Kombinacija s hematopoetskim poremećajima u koštanoj srži učinit će osobu bespomoćnom protiv bakterija i virusa.

  Mesalazin inhibira hematopoezu

• Sa hemoragijskom dijatezom. Ova bolest je povezana s poremećajima zgrušavanja krvi. Mesalazin može pogoršati krvarenje i druge manifestacije bolesti.
• Za peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu. Ova bolest je često komplicirana krvarenjem iz uništenih žila sluznice. Mesalazin će, kao iu prethodnoj situaciji, povećati rizik od takvog ishoda.

  Čir na želucu često se komplikuje krvarenjem

• Trudnoća je 36-40 nedelja. Prije porođaja izuzetno je važno ne poremetiti zgrušavanje krvi propisivanjem Mesalazina.
• Kada dojite. Mesalazin, u malo izmijenjenom obliku, prelazi u majčino mlijeko. Ako je potrebno uzimati lijekove, stručnjak preporučuje prebacivanje djeteta na umjetno hranjenje.
• Za liječenje djece mlađe od dvije godine. Nije prikupljeno dovoljno informacija o bezbednoj upotrebi Mesalazina tokom ovog perioda.

Kada uzimate Mesalazin, mogu se javiti različiti neželjeni efekti:

Karakteristike uzimanja lijeka

Mesalazin tablete su odobrene za upotrebu kod odraslih i djece starije od 2 godine. Lijek se uzima oralno bez obzira na unos hrane. Mesalazin ne utiče na sposobnost upravljanja vozilima i ne izaziva pospanost. Budući da lijek ne sadrži šećere, uspješno se koristi za dijabetes. Tokom čitavog perioda lečenja, specijalista prati aktivnost bubrega menjajući sastav urina i jetre prema nekim pokazateljima biohemijskog testa krvi (AST, ALT, bilirubin).

Neophodno je da obavestite svog lekara o istovremenoj primeni Mesalazina i sledećih lekova:

U tom slučaju može biti potrebno prilagoditi dozu lijekova.

Analogi Mesalazina

Mesalazin tablete su dostupne u ljekarnama na recept. Cijena po pakiranju (50 komada) kreće se od 648 do 1248 rubalja. Ako je potrebno, liječnik može propisati lijekove slične vrste.

Tabela: analozi lijeka Mesalazin

Naziv lijeka	Aktivna supstanca	Obrazac za oslobađanje	Indikacije za upotrebu	Kontraindikacije	Prihvatljiva starost za imenovanje lijekovi	Cijena u ljekarnama
Salofalk	Mesalazin	pilule; rektalne supozitorije; rektalna pjena; granule.	nespecifični ulcerozni kolitis; Kronova bolest.	individualna netolerancija na lijek; bolesti jetre; poremećaji bubrega.	18 godina	Od 511 rubalja
Pentasa	Mesalazin	pilule; rektalne supozitorije; granule.				Od 2741 rubalja
Mezavant	Mesalazin	Pilule				Od 3742 rubalja
Asakol	Mesalazin	Pilule				Od 3241 rubalja
Cansalazine	Mesalazin	Pilule				Od 3255 rubalja
Ulkolfree	Mesalazin	Pilule				Od 2895 rubalja
Salozinal	Mesalazin	Pilule				Od 3650 rubalja