APF uputstvo za upotrebu. Šta su ACE inhibitori, lista lijekova, indikacije i kontraindikacije. Preparati sa lizinoprilom

Jedna od najčešćih patologija kod starijih ljudi je hipertenzija. U većini slučajeva izaziva ga oligopeptid angiotenzin.

Da bi se uklonili njegovi negativni učinci na tijelo, koriste se inhibitori nove generacije - enzimi koji pretvaraju angiotenzin. Ovi lijekovi se poboljšavaju svake godine.

Nova generacija se razlikuje od ranije kreiranih oblika doziranja (prije više od 35-40 godina) po svojoj djelotvornosti.

Ovo pitanje se ne raspravlja često. Pa ipak, mogu se razlikovati tri generacije efikasnih lijekova za liječenje hipertenzije kod pacijenata. Prva generacija proizvoda ove vrste nastala je 1984. godine.

Istraživanje je sprovedeno u SAD. , Zofenopril se uspješno koristio u to vrijeme. Štaviše, recept je u početku pravljen za one pacijente koji su imali hipertenziju trećeg ili četvrtog stepena.

Kasnije su se pojavili inhibitori druge generacije - oni su također novi lijekovi za hipertenziju. Za razliku od prvog, oni manifestiraju svoj učinak na pacijenta u roku od 36 sati. Tu spadaju: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril i drugi.

Treću generaciju efikasnih tableta za krvni pritisak predstavlja Fosinopril. Najnoviji lijek je propisan za akutni srčani udar. Efikasan je kod dijabetes melitusa i bolesti bubrega.

Birajte lijek za liječenje hipertenzije prema kliničkoj slici, a ne prema pripadnosti određenoj generaciji.

ACE inhibitori - lista lijekova nove generacije

Lijekovi za visoki krvni tlak pojavili su se skoro 2000-ih. Imaju kompleksan učinak na tijelo pacijenta u cjelini. Učinak nastaje zbog utjecaja na metaboličke procese u kojima je prisutan kalcij. To je nova generacija ACE lijekova koji ne dozvoljavaju spojevima kalcija da prodru u krvne sudove i srce. Zbog toga se smanjuje potreba tijela za viškom kisika, a krvni tlak se normalizira.

Inhibitor najnovije generacije Losartan

ACE inhibitori najnovije generacije, lista:

• Losartan, Telmisartan, Rasilez;
• Cardosal, Benazepril;
• Fosinopril, Moexpril, Ramipril;
• Trandolapril, Cardosal, Lisinopril;
• Quinapril, Perindopril, Eprosartan;
• Lisinopropil, Dapril, ;
• Zofenopril, Fosinopril.

Kod dugotrajne upotrebe inhibitora, pacijenti neće imati nuspojave osim ako se ne prekorači doza lijeka. Pacijenti će osjetiti poboljšanje kvalitete života. Osim snižavanja krvnog tlaka, dolazi do normalizacije rada srčanog mišića, cirkulacije krvi u žilama, moždanim arterijama. Blokirana je vjerovatnoća razvoja aritmije.

Ako imate hipertenziju, nemojte sami birati lijekove. U suprotnom, možete samo pogoršati svoje stanje.

ACE inhibitori najnovije generacije: prednosti

Da bi se smanjila smrtnost, mora se koristiti sveobuhvatan tretman. Uključujući inhibitore enzima koji konvertuje angiotenzin.

Zahvaljujući novim inhibitorima, iskusit ćete brojne prednosti u odnosu na zastarjele tablete za hipertenziju:

1. minimalne nuspojave, poboljšanje stanja pacijenta;
2. Efekat tableta je prilično dugotrajan, nije isti kao kod lekova protiv krvnog pritiska pre četrdesetak godina. Osim toga, imaju pozitivan učinak na funkcionisanje srca, krvožilnog sistema i bubrega;
3. pomažu poboljšanju funkcionisanja nervnog sistema;
4. Tablete djeluju svrsishodno bez utjecaja na druge organe. Stoga stariji ljudi ne doživljavaju nikakve komplikacije;
5. blagotvorno djeluju na psihu i sprječavaju depresiju;
6. normalizirati veličinu lijeve komore;
7. ne utiču na fizičko, seksualno, emocionalno stanje pacijenta;
8. za bolesti bronha, to su lijekovi koji se preporučuju, ne izazivaju komplikacije;
9. imaju pozitivan učinak na funkciju bubrega. Normaliziraju metaboličke procese u koje su uključeni mokraćna kiselina i lipidi.

Novi inhibitori su indicirani za dijabetes i trudnoću. (Nifedipin, Isradipine, Felodipin) se ne preporučuje za upotrebu kod pacijenata nakon moždanog udara i sa srčanom insuficijencijom.

Beta-blokatori se mogu koristiti i kod gore navedenih pacijenata sa istorijom moždanog udara itd. Tu spadaju: Acebutalol, Sotalol, Propanolol.

Novi inhibitori dolaze u različitim grupama - sve ovisi o komponentama uključenim u sastav. Shodno tome, potrebno ih je odabrati za pacijenta ovisno o općem stanju i aktivnoj tvari u tabletama.

Nuspojave

Novi lijekovi iz ove serije minimiziraju utjecaj nuspojava na cjelokupno stanje tijela pacijenta. A ipak se osjeća negativan utjecaj, što zahtijeva zamjenu doznog oblika drugim tabletama.

15-20% pacijenata ima sljedeće nuspojave:

• manifestacija kašlja zbog akumulacije bradikinina. U ovom slučaju, ACE se zamjenjuje sa ARA-2 (blokatori angiotenzinskih receptora - 2);
• poremećaj gastrointestinalnog trakta, funkcije jetre - u rijetkim slučajevima;
• hiperkalijemija – višak kalijuma u organizmu. Takvi simptomi se javljaju kada se ACE inhibitori uzimaju u kombinaciji s diureticima petlje. Uz jednokratnu upotrebu preporučenih doza, hiperkalijemija se ne javlja;
• Liječenje hipertenzije i zatajenja srca maksimalnim dozama ACE inhibitora dovodi do zatajenja bubrega. Najčešće se ovaj fenomen opaža kod pacijenata sa već postojećim oštećenjem bubrega;
• Kada sami sebi propisujete lijekove za snižavanje tlaka, ponekad, vrlo rijetko, dolazi do alergijskih reakcija. Bolje je početi ga koristiti u bolnici, pod nadzorom stručnjaka;
• trajni pad krvnog tlaka (hipotenzija) prve doze - manifestira se kod pacijenata s inicijalno niskim krvnim tlakom i kod onih pacijenata koji ne kontroliraju očitavanje tonometra, ali uzimaju tablete za njegovo snižavanje. Štaviše, oni sami propisuju maksimalne doze.

Lijekovi za visoki krvni tlak koriste se ne samo za liječenje srčanih patologija, već se koriste i u endokrinologiji, neurologiji i nefrologiji. Mladi ljudi su posebno osjetljivi na ACE inhibitore. Njihovo tijelo brzo reagira na djelovanje aktivnih komponenti ovih proizvoda.

Kontraindikacije za upotrebu

Tablete za snižavanje krvnog pritiska treba oprezno prepisivati ​​trudnicama nakon pregleda. I uzimaju se pod nadzorom ljekara ako je drugi tretman neučinkovit.

Lijekovi su kontraindicirani za pacijente koji ne podnose aktivni sastojak određenog lijeka.

Zbog toga se mogu razviti alergije. Ili, još gore, angioedem.

Ne preporučuje se upotreba antihipertenzivnih tableta kod pacijenata mlađih od osamnaest godina. Osobe s anemijom i drugim bolestima krvi ne bi trebale koristiti inhibitore. Leukopenija se takođe može smatrati jednom od njih. Ovo je opasna bolest koju karakterizira smanjenje broja leukocita u krvi.

Kod porfirije postoji povećan sadržaj porfirina u krvi. Najčešće se javlja kod djece koja su rođena u braku od roditelja koji u početku imaju bliske porodične veze.

Prije upotrebe pažljivo proučite upute za ACE inhibitor, posebno kontraindikacije i doziranje.

Video na temu

O liječenju hipertenzije lijekovima nove generacije:

Ako se visoki krvni tlak ne javlja često, tada trebate početi uzimati ACE tablete pod nadzorom liječnika specijaliste s malim dozama. Ako osjetite blagu vrtoglavicu na početku uzimanja inhibitora, uzmite prvu dozu prije spavanja. Ne ustajte naglo iz kreveta ujutro. U budućnosti će se vaše stanje normalizovati, a samim tim i krvni pritisak.

Da bi se spriječio njegov utjecaj, režim liječenja mora uključivati ​​lijekove koji inhibiraju djelovanje hormona. Takvi lijekovi su inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin.

Šta je ACE

Inhibitori angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE) su grupa prirodnih i sintetičkih hemijskih jedinjenja, čija je upotreba pomogla da se postigne veliki uspeh u lečenju pacijenata sa kardiovaskularnim patologijama. ACE se koriste više od 40 godina. Prvi lijek bio je kaptopril. Zatim su sintetizirani lizinopril i enalapril, koji su zamijenjeni inhibitorima nove generacije. U kardiologiji se ACE lijekovi koriste kao glavni agensi koji imaju vazokonstriktorski učinak.

Prednost inhibitora je dugotrajno blokiranje hormona angiotenzina II, glavnog faktora koji utiče na povećanje krvnog pritiska. Osim toga, agensi enzima koji pretvaraju angiotenzin sprječavaju razgradnju bradikinina, pomažu u smanjenju otpornosti eferentnih arteriola, oslobađaju dušikov oksid i povećavaju vazodilatator prostaglandina I2 (prostaciklin).

Nova generacija ACE lijekova

U farmakološkoj grupi ACE lijekova, lijekovi s ponovljenim dozama (enalapril) smatraju se zastarjelima, jer ne obezbjeđuju potrebnu usklađenost. Ali u isto vrijeme, Enalapril ostaje najpopularniji lijek koji pokazuje odličnu efikasnost u liječenju hipertenzije. Osim toga, nema potvrđenih dokaza da posljednja generacija ACE blokatora (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) ima više prednosti u odnosu na inhibitore objavljene prije 40 godina.

Koji su lijekovi ACE inhibitori?

Snažni vazodilatatori enzima koji konvertuje angiotenzin se često koriste u kardiologiji za liječenje hipertenzije. Uporedne karakteristike i lista ACE inhibitora, koji su najpopularniji među pacijentima:

1. Enalapril

• Kardioprotektor indirektnog djelovanja brzo smanjuje krvni tlak (dijastolički, sistolni) i smanjuje opterećenje srca.
• Vrijedi do 6 sati, izlučuje se putem bubrega.
• Rijetko može uzrokovati oštećenje vida.
• Cijena - 200 rubalja.

1. Captopril

• Kratkoročni proizvod.
• Dobro stabilizira krvni tlak, ali lijek zahtijeva ponovljene doze. Samo ljekar može odrediti dozu.
• Ima antioksidativno djelovanje.
• Rijetko može izazvati tahikardiju.
• Cijena - 250 rubalja.

1. lizinopril

• Lijek ima dugotrajno djelovanje.
• Djeluje samostalno i ne mora se metabolizirati u jetri. Izlučuje se putem bubrega.
• Lijek je pogodan za sve pacijente, čak i one koji su gojazni.
• Može se koristiti kod pacijenata sa hroničnom bolešću bubrega.
• Može uzrokovati glavobolju, ataksiju, pospanost, tremor.
• Cijena lijeka je 200 rubalja.

1. Lotensin

• Pomaže u smanjenju krvnog pritiska.
• Ima vazodilatatornu aktivnost. Dovodi do smanjenja bradikinina.
• Kontraindicirano za dojilje i trudnice.
• Rijetko može uzrokovati povraćanje, mučninu i dijareju.
• Trošak lijeka je unutar 100 rubalja.

1. Monopril.

• Usporava metabolizam bradikinina. Volumen cirkulirajuće krvi se ne mijenja.
• Efekat se postiže nakon tri sata. Lijek obično ne izaziva ovisnost.
• Lijek treba uzimati s oprezom kod pacijenata sa hroničnom bolešću bubrega.
• Cijena - 500 rubalja.

1. Ramipril.

• Kardioprotektor proizvodi ramiprilat.
• Smanjuje ukupni vaskularni periferni otpor.
• Upotreba je kontraindicirana u prisustvu hemodinamski značajne arterijske stenoze.
• Cijena proizvoda je 350 rubalja.

1. Accupril.

• Pomaže u smanjenju krvnog pritiska.
• Eliminiše otpor u plućnim sudovima.
• Rijetko, lijek može uzrokovati vestibularne poremećaje i gubitak okusa.
• Cijena - u prosjeku 200 rubalja.

1. Perindopril.

• Pomaže u stvaranju aktivnog metabolita u tijelu.
• Maksimalna efikasnost se postiže u roku od 3 sata nakon upotrebe.
• Rijetko može uzrokovati dijareju, mučninu i suha usta.
• Prosječna cijena lijeka u Rusiji je oko 430 rubalja.

1. Trandolapril.

• Dugotrajnom upotrebom smanjuje težinu hipertrofije miokarda.
• Predoziranje može uzrokovati tešku hipotenziju i angioedem.
• Cijena - 500 rubalja.

Quinapril.

• Utiče na sistem renin-angiotenzin.
• Značajno smanjuje opterećenje srca.
• Rijetko može izazvati alergijske reakcije.
• Cijena - 360 rubalja.

Klasifikacija ACE inhibitora

Postoji nekoliko klasifikacija ACE inhibitora, baziraju se na hemijskoj grupi u molekulu koja je u interakciji sa ACE centrom; put eliminacije iz organizma; akciona aktivnost. Na osnovu prirode grupe koja se vezuje za atom cinka, inhibitori se dijele u 3 kategorije. U modernoj medicini, hemijska ACEI klasifikacija lijekova sadrži:

• sulfhidrilnu grupu;
• karboksilna grupa (lijekovi koji sadrže dikarboksilate);
• fosfinil grupa (lijekovi koji sadrže fosfonate);
• grupa prirodnih spojeva.

Sulfhidrilna grupa

Koristeći specifične reagense, sulfhidrilne grupe enzima uzrokuju potpunu ili djelomičnu inhibiciju aktivnosti različitih enzima. Lijekovi ove grupe su antagonisti kalcijuma. Spisak najpoznatijih sulfhidril enzima:

• Benazepril (potenzin lijek);
• Kaptopril (Epsitron, Capoten, Alkadil);
• Zofenopril (Zocardis).

ACE inhibitori sa karboksilnom grupom

Funkcionalna monovalentna karboksilna grupa ima pozitivan učinak na život pacijenata sa hipertenzijom. U pravilu se lijekovi koji sadrže dikarboksilate koriste samo jednom dnevno. Takvi lijekovi se ne smiju koristiti za koronarne bolesti srca, dijabetes melitus ili zatajenje bubrega. Lista najpoznatijih lijekova koji sadrže dikarboksilate:

• Perindopril (Prestarium);
• Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
• lizinopril (Diroton, Lisinoton);
• Ramipril (Tritace, Hartil, Amprilan);
• Spirapril (Quadropril);
• Quinapril;
• Trandolapril;
• Cilazapril.

Preparati koji sadrže fosfonate

Fosfinilna grupa se vezuje za jon cinka u aktivnom mestu ACE, čime inhibira njegovu aktivnost. Takvi lijekovi se koriste za liječenje zatajenja bubrega i hipertenzije. ACE preparati koji sadrže fosfonate općenito se smatraju lijekovima nove generacije. Imaju visoku sposobnost prodiranja u tkivo, pa se pritisak stabilizuje na duži period. Najpopularniji ACE lijekovi u ovoj grupi:

Prirodni ACE inhibitori

Prirodni ACE lijekovi otkriveni su proučavanjem peptida pronađenih u jararaki otrovu. Takva sredstva djeluju kao svojevrsni koordinatori koji ograničavaju procese snažnog rastezanja ćelija. Pritisak se smanjuje zbog smanjenja perifernog vaskularnog otpora. Prirodni ACE inhibitori koji ulaze u organizam s mliječnim proizvodima nazivaju se laktokinini i kazokinini. U malim količinama mogu se naći u belom luku, hibiskusu i sirutki.

ACE inhibitori - indikacije za upotrebu

Proizvodi s enzimima koji pretvaraju angiotenzin koriste se čak i u plastičnoj kirurgiji. No, u pravilu se češće propisuju pacijentima za snižavanje krvnog tlaka i onim pacijentima koji imaju poremećaje u radu kardiovaskularnog sustava (za liječenje arterijske hipertenzije). Ne preporučuje se samostalna upotreba lijekova, jer ovi lijekovi imaju mnogo nuspojava i kontraindikacija. Glavne indikacije za upotrebu ACE inhibitora:

• dijabetička nefropatija;
• disfunkcija LV (lijeve komore) srca;
• ateroskleroza karotidnih arterija;
• prethodni infarkt miokarda;
• dijabetes;
• mikroalbuminurija;
• opstruktivna bronhijalna bolest;
• atrijalna fibrilacija;
• visoka aktivnost renin-angiotenzin sistema;
• metabolički sindrom.

ACE inhibitori za hipertenziju

ACE lijekovi blokiraju enzim koji pretvara angiotenzin. Ovi savremeni lekovi pozitivno utiču na zdravlje čoveka štiteći bubrege i srce. Osim toga, ACE inhibitori se široko koriste kod dijabetes melitusa. Ovi lijekovi povećavaju osjetljivost stanica na inzulin i poboljšavaju apsorpciju glukoze. U pravilu, sve lijekove za hipertenziju treba uzimati samo jednom dnevno. Spisak lekova koji se koriste za hipertenziju:

• Moexzhril;
• Loszhopril (Diroton, Lizoril);
• Ramipril (tritace);
• talinolol (beta blokator);
• Physinopril;
• Cilazapril.

ACE inhibitori za srčanu insuficijenciju

Često liječenje hronične srčane insuficijencije uključuje upotrebu inhibitora. Ova grupa kardioprotektora u tkivima i krvnoj plazmi sprečava pretvaranje neaktivnog angiotenzina I u aktivni angiotenzin II, čime se sprečava njegovo štetno dejstvo na srce, bubrege, periferni vaskularni krevet i neurohumoralni status. Lista kardioprotektivnih lijekova koji se smiju uzimati kod zatajenja srca:

• Enalapril;
• Captopril;
• antianginalni lijek Verapamil;
• lizinopril;
• Trandolapril.

ACE inhibitori za zatajenje bubrega

Dugo se vjerovalo da inhibitori loše djeluju na funkciju bubrega i stoga su kontraindicirani čak iu ranim fazama bubrežne insuficijencije. Danas se ovi lijekovi, naprotiv, propisuju pacijentima za liječenje poremećene funkcije bubrega uz diuretike. Lijekovi enzima koji konvertuje angiotenzin smanjuju proteinuriju i poboljšavaju cjelokupno stanje bubrega. Za hronično zatajenje bubrega možete uzimati sljedeće ACE inhibitore:

ACE inhibitori - mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora je smanjenje aktivnosti enzima koji konvertuje angiotenzin, što ubrzava prelazak biološki neaktivnog angiotenzina I u aktivni II, koji ima izražen vazopresorski efekat. ACE lijekovi inhibiraju razgradnju bradikinina, koji se smatra snažnim vazodilatatorom. Osim toga, ovi lijekovi smanjuju dotok krvi u srčani mišić, istovremeno smanjujući opterećenje, a štite bubrege od posljedica dijabetesa i hipertenzije. Korištenjem inhibitora moguće je ograničiti aktivnost kalikrein-kinin sistema.

Uzimanje ACE inhibitora

Mnogi pacijenti s hipertenzijom često su zainteresirani za pitanje kako uzimati ACE blokatore? Upotreba bilo kojeg lijeka mora biti dogovorena sa Vašim ljekarom. Po pravilu, inhibitore treba uzimati jedan sat prije jela na prazan želudac. Doziranje, učestalost upotrebe i interval između doza treba odrediti specijalista. Tokom terapije inhibitorima treba izbegavati nesteroidne antiinflamatorne lekove (Nurofen), zamene za so i hranu bogatu kalijumom.

ACE inhibitori - kontraindikacije

Spisak relativnih kontraindikacija za uzimanje inhibitora:

• arterijska umjerena hipotenzija;
• hronično teško zatajenje bubrega;
• djetinjstvo;
• teška anemija.

Apsolutne kontraindikacije za ACE inhibitore:

• preosjetljivost;
• laktacija;
• bilateralna stenoza bubrežne arterije;
• teška hipotenzija;
• teška stenoza aorte;
• trudnoća;
• teška hiperkalemija;
• porfirija;
• leukopenija.

Nuspojave ACE inhibitora

Kada uzimate inhibitore, morate biti svjesni razvoja metaboličkih nuspojava. Često se mogu javiti vrtoglavica, angioedem, suhi kašalj i povećanje kalija u krvi. Ove komplikacije mogu se potpuno eliminirati ako prestanete uzimati lijek. Postoje i drugi neželjeni efekti ACE:

• svrab, osip;
• slabost;
• hepatotoksičnost;
• smanjen libido;
• fetopatski potencijal;
• stomatitis, groznica, ubrzan rad srca;
• oticanje nogu, vrata, jezika, lica;
• postoji opasnost od pada i loma;
• dijareja ili jako povraćanje.

Cijena ACE inhibitora

Inhibitore možete kupiti u specijaliziranom odjelu trgovine ili u bilo kojoj ljekarni u Moskvi. Njihova cijena može varirati ovisno o obliku izdavanja i proizvođaču. Evo male liste inhibitora najnovije generacije i njihove približne cijene:

Bilješka!

Gljivice vam više neće smetati! Elena Malysheva detaljno govori.

Elena Malysheva - Kako smršati, a da ništa ne radite!

Video: ACE lijekovi

Informacije predstavljene u članku su samo u informativne svrhe. Materijali u članku ne potiču na samoliječenje. Samo kvalificirani liječnik može postaviti dijagnozu i dati preporuke za liječenje na osnovu individualnih karakteristika određenog pacijenta.

ACE inhibitori (ACE inhibitori): mehanizam djelovanja, indikacije, lista i izbor lijekova

ACE inhibitori (ACE inhibitori, inhibitori angiotenzin-konvertujućeg enzima, engleski - ACE) čine veliku grupu farmakoloških agenasa koji se koriste za kardiovaskularne patologije, posebno za arterijsku hipertenziju. Danas su i najpopularnije i najpristupačnije sredstvo za liječenje hipertenzije.

Lista ACE inhibitora je izuzetno široka. Razlikuju se po hemijskoj strukturi i nazivima, ali im je princip djelovanja isti – blokada enzima koji proizvodi aktivni angiotenzin, koji uzrokuje trajnu hipertenziju.

Spektar djelovanja ACE inhibitora nije ograničen na srce i krvne žile. Pozitivno djeluju na funkciju bubrega, poboljšavaju metabolizam lipida i ugljikohidrata, zbog čega ih uspješno koriste dijabetičari i starije osobe s pratećim lezijama drugih unutrašnjih organa.

Za liječenje arterijske hipertenzije ACE inhibitori se propisuju kao monoterapija, odnosno održavanje krvnog tlaka postiže se uzimanjem jednog lijeka, ili u kombinaciji s lijekovima iz drugih farmakoloških grupa. Neki ACE inhibitori su odmah kombinovani lekovi (sa diureticima, antagonistima kalcijuma). Ovakav pristup pacijentu olakšava uzimanje lijekova.

Savremeni ACE inhibitori ne samo da se dobro kombinuju sa lekovima drugih grupa, što je posebno važno za starije pacijente sa pratećom patologijom unutrašnjih organa, već imaju i niz pozitivnih efekata - nefroprotekciju, poboljšanje cirkulacije krvi u koronarnim arterijama, normalizaciju metaboličkih procesa. procesa, pa se mogu smatrati vodećima u procesu liječenja hipertenzije.

Farmakološko djelovanje ACE inhibitora

ACE inhibitori blokiraju djelovanje enzima koji konvertuje angiotenzin, koji je neophodan za pretvaranje angiotenzina I u angiotenzin II. Potonji potiče vazospazam, zbog čega se povećava ukupni periferni otpor, kao i proizvodnju aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama, što uzrokuje zadržavanje natrijuma i tekućine. Kao posljedica ovih promjena dolazi do povećanja krvnog tlaka.

Enzim koji konvertuje angiotenzin se normalno nalazi u krvnoj plazmi i tkivima. Enzim plazme izaziva brze vaskularne reakcije, na primjer, tokom stresa, dok je enzim tkiva odgovoran za dugotrajne efekte. Lijekovi koji blokiraju ACE moraju inaktivirati obje frakcije enzima, odnosno njihova bitna karakteristika će biti sposobnost prodiranja u tkiva, rastvaranja u mastima. Efikasnost lijeka u konačnici ovisi o rastvorljivosti.

Ako postoji nedostatak enzima koji konvertuje angiotenzin, put za stvaranje angiotenzina II ne počinje i nema povećanja krvnog pritiska. Osim toga, ACE inhibitori zaustavljaju razgradnju bradikinina, koji je neophodan za vazodilataciju i smanjenje krvnog tlaka.

Dugotrajna upotreba lijekova iz grupe ACE inhibitora doprinosi:

• Smanjenje ukupnog perifernog otpora vaskularnih zidova;
• Smanjenje opterećenja srčanog mišića;
• Smanjenje krvnog pritiska;
• Poboljšanje protoka krvi u koronarnim, cerebralnim arterijama, bubrežnim i mišićnim sudovima;
• Smanjenje vjerovatnoće razvoja aritmija.

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora uključuje zaštitni učinak na miokard. Tako sprječavaju pojavu hipertrofije srčanog mišića, a ako ona već postoji, onda sistematska upotreba ovih lijekova doprinosi njegovom obrnutom razvoju sa smanjenjem debljine miokarda. Oni također sprječavaju preopterećenje srčanih komora (dilataciju), što je u osnovi zatajenja srca, i progresiju fibroze koja prati hipertrofiju i ishemiju srčanog mišića.

mehanizam djelovanja ACE inhibitora kod kronične srčane insuficijencije

Povoljno djelujući na zidove krvnih žila, ACE inhibitori inhibiraju proliferaciju i povećanje veličine mišićnih ćelija arterija i arteriola, sprječavajući spazam i organsko sužavanje njihovih lumena tokom produžene hipertenzije. Važnim svojstvom ovih lijekova može se smatrati povećanje stvaranja dušikovog oksida, koji je otporan na aterosklerotične naslage.

ACE inhibitori poboljšavaju mnoge metaboličke parametre. Olakšavaju vezivanje insulina za receptore u tkivima, normalizuju metabolizam šećera, povećavaju koncentraciju kalijuma neophodnog za pravilno funkcionisanje mišićnih ćelija i potiču uklanjanje natrijuma i tečnosti čiji višak izaziva porast krvnog pritiska.

Najvažnija karakteristika svakog antihipertenzivnog lijeka je njegovo djelovanje na bubrege, jer oko petine pacijenata s hipertenzijom na kraju umre od zatajenja bubrega povezanog s arteriolosklerozom zbog hipertenzije. S druge strane, kod simptomatske bubrežne hipertenzije pacijenti već imaju neki oblik bubrežne patologije.

ACE inhibitori imaju neospornu prednost – štite bubrege bolje od svih drugih lijekova od štetnog djelovanja visokog krvnog tlaka. Ova okolnost bila je razlog njihove široke upotrebe u liječenju primarne i simptomatske hipertenzije.

Video: osnovna farmakologija ACE inhibitora

Indikacije i kontraindikacije za ACE inhibitore

ACE inhibitori se koriste u kliničkoj praksi već trideset godina, brzo su se proširili na postsovjetskom prostoru početkom 2000-ih, zauzimajući snažnu vodeću poziciju među ostalim antihipertenzivnim lijekovima. Glavni razlog njihove upotrebe je arterijska hipertenzija, a jedna od značajnih prednosti je efikasno smanjenje vjerovatnoće komplikacija na kardiovaskularnom sistemu.

Glavne indikacije za upotrebu ACE inhibitora su:

1. Esencijalna hipertenzija;
2. Simptomatska hipertenzija;
3. Kombinacija hipertenzije sa dijabetes melitusom i dijabetičkom nefrosklerozom;
4. Patologija bubrega s visokim krvnim tlakom;
5. Hipertenzija kod kongestivnog zatajenja srca;
6. Zatajenje srca sa smanjenim izlaznim volumenom lijeve komore;
7. Sistolna disfunkcija lijeve klijetke bez uzimanja u obzir indikatora pritiska i prisutnosti ili odsutnosti kliničke srčane disfunkcije;
8. Akutni infarkt miokarda nakon stabilizacije tlaka ili stanje nakon srčanog udara, kada je ejekciona frakcija lijeve komore manja od 40% ili postoje znakovi sistoličke disfunkcije na pozadini srčanog udara;
9. Stanje nakon moždanog udara sa visokim krvnim pritiskom.

Dugotrajna primjena ACE inhibitora dovodi do značajnog smanjenja rizika od cerebrovaskularnih komplikacija (moždanog udara), srčanog udara, zatajenja srca i dijabetes melitusa, što ih razlikuje od antagonista kalcija ili diuretika.

Za dugotrajnu primjenu kao monoterapija umjesto beta-blokatora i diuretika, ACE inhibitori se preporučuju sljedećim grupama pacijenata:

• Za one kod kojih beta blokatori i diuretici izazivaju ozbiljne nuspojave, ne podnose se ili su nedjelotvorni;
• Osobe sklone dijabetesu;
• Pacijenti kojima je već dijagnosticiran dijabetes tipa II.

Kao jedini propisani lijek, ACE inhibitor je efikasan u stadijumima I-II hipertenzije i kod većine mladih pacijenata. Međutim, efikasnost monoterapije je oko 50%, pa u nekim slučajevima postoji potreba za dodatnim uzimanjem beta-blokatora, antagonista kalcijuma ili diuretika. Kombinirana terapija je indicirana u III stadijumu patologije, kod pacijenata s popratnim bolestima iu starijoj dobi.

Prije prepisivanja lijeka iz grupe ACE inhibitora, liječnik će provesti detaljnu studiju kako bi se isključile bolesti ili stanja koja mogu postati prepreka za uzimanje ovih lijekova. U njihovom nedostatku, lijek koji bi trebao biti najefikasniji za datog pacijenta bira se na osnovu karakteristika njegovog metabolizma i puta eliminacije (preko jetre ili bubrega).

Doziranje ACE inhibitora se bira individualno, eksperimentalno. Prvo se propisuje minimalna količina, a zatim se doza prilagođava prosječnoj terapijskoj dozi. Na početku liječenja i tokom cijele faze prilagođavanja doze, krvni tlak treba redovno mjeriti – ne smije prelaziti normu ili postati prenizak u trenutku maksimalnog djelovanja lijeka.

Kako bi se izbjegle velike fluktuacije tlaka od hipotenzije do hipertenzije, unos lijeka se raspoređuje kroz dan na način da pritisak ne „skoči“ što je više moguće. Smanjenje pritiska tokom perioda maksimalnog dejstva leka može premašiti nivo na kraju perioda delovanja uzete pilule, ali ne više od dva puta.

Stručnjaci ne preporučuju uzimanje maksimalnih doza ACE inhibitora, jer se u tom slučaju značajno povećava rizik od neželjenih reakcija i smanjuje podnošljivost terapije. Ako su srednje doze neefikasne, bolje je liječenju dodati antagonist kalcija ili diuretik, čineći kombinirani terapijski režim, ali bez povećanja doze ACE inhibitora.

Kao i kod svakog lijeka, postoje kontraindikacije za ACE inhibitore. Ovi lijekovi se ne preporučuju trudnicama, jer mogu poremetiti protok krvi u bubrezima i poremetiti njihovu funkciju, kao i povećati razinu kalija u krvi. Moguć je negativan utjecaj na fetus u razvoju u obliku defekata, pobačaja i intrauterine smrti. S obzirom na izlučivanje lijekova u majčino mlijeko, dojenje treba prekinuti kada se koristi tokom dojenja.

Kontraindikacije također uključuju:

1. Individualna netolerancija na ACE inhibitore;
2. Stenoza obje bubrežne arterije ili jedne od njih sa usamljenim bubregom;
3. Teška faza zatajenja bubrega;
4. Povišen kalij bilo koje etiologije;
5. djetinjstvo;
6. Nivo sistolnog krvnog pritiska je ispod 100 mm.

Posebno treba biti oprezan kod pacijenata sa cirozom jetre, hepatitisom u aktivnoj fazi, aterosklerozom koronarnih arterija i krvnih sudova nogu. Zbog nepoželjnih interakcija lijekova, bolje je ne uzimati ACE inhibitore istovremeno sa indometacinom, rifampicinom, nekim psihotropnim lijekovima i alopurinolom.

Iako se dobro podnose, ACE inhibitori i dalje mogu izazvati neželjene reakcije. Najčešće pacijenti koji ih uzimaju duže vrijeme prijavljuju epizode hipotenzije, suhog kašlja, alergijskih reakcija i problema s bubrezima. Ovi efekti se nazivaju specifičnim, dok nespecifični efekti uključuju izobličenje okusa, probavne smetnje i osip na koži. Krvni test može otkriti anemiju i leukopeniju.

Video: opasna kombinacija - ACEI i spironolakton

Grupe inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima

Imena lijekova za snižavanje krvnog tlaka nadaleko su poznata velikom broju pacijenata. Neki dugo uzimaju isti inhibitor, drugima se propisuje kombinovana terapija, a neki pacijenti su primorani da menjaju jedan inhibitor u drugi u fazi odabira efikasnog leka i doze za snižavanje krvnog pritiska. U ACE inhibitore spadaju enalapril, kaptopril, fosinopril, lizinopril itd., koji se razlikuju po farmakološkoj aktivnosti, trajanju djelovanja i načinu eliminacije iz organizma.

U zavisnosti od hemijske strukture razlikuju se različite grupe ACE inhibitora:

• Lijekovi sa sulfhidrilnim grupama (kaptopril, metiopril);
• ACE inhibitori koji sadrže dikarboksilate (lizinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• ACE inhibitori sa fosfonilnom grupom (fosinopril, ceronapril);
• Lijekovi grupe gibroksama (idrapril).

Lista lijekova se stalno proširuje kako se iskustvo u korištenju pojedinih lijekova gomila, a najnoviji lijekovi prolaze kroz klinička ispitivanja. Moderni ACE inhibitori imaju mali broj nuspojava i velika većina pacijenata ih dobro podnosi.

ACE inhibitori se mogu izlučiti putem bubrega, jetre i rastvoriti u mastima ili vodi. Većina se tek nakon prolaska kroz probavni trakt pretvara u aktivne oblike, ali četiri lijeka odmah predstavljaju aktivnu supstancu lijeka - kaptopril, lizinopril, ceronapril, libenzapril.

Prema karakteristikama metabolizma u tijelu, ACE inhibitori se dijele u nekoliko klasa:

• I - kaptopril rastvorljiv u mastima i njegovi analozi (altiopril);
• II - lipofilni prekursori ACE inhibitora, čiji je prototip enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hidrofilni lekovi (lizinopril, ceronapril).

Lijekovi druge klase mogu imati pretežno hepatičan (trandolapril), renalni (enalapril, cilazapril, perindopril) puteve eliminacije ili mješoviti (fosinopril, ramipril). Ova karakteristika se uzima u obzir kada se propisuju pacijentima s poremećajima jetre i bubrega kako bi se eliminirao rizik od oštećenja ovih organa i ozbiljnih nuspojava.

Jedan od najdugo korištenih ACE inhibitora je enalapril. Nema produženo dejstvo, pa je pacijent primoran da ga uzima nekoliko puta dnevno. U tom smislu, mnogi stručnjaci ga smatraju zastarjelim. Istovremeno, enalapril do danas pokazuje odličan terapijski učinak uz minimum neželjenih reakcija, pa je i dalje jedan od najpropisivanijih lijekova u ovoj grupi.

Najnovija generacija ACE inhibitora uključuje fozinopril, kvadropril i zofenopril.

Fosinopril sadrži fosfonilnu grupu i izlučuje se na dva načina - preko bubrega i jetre, što omogućava da se propisuje pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega kod kojih ACEI iz drugih grupa mogu biti kontraindicirani.

Zofenopril je po hemijskom sastavu blizak kaptoprilu, ali ima produženo dejstvo – mora se uzimati jednom dnevno. Dugoročni efekat daje zofenoprilu prednost u odnosu na druge ACE inhibitore. Osim toga, ovaj lijek ima antioksidativni i stabilizirajući učinak na ćelijske membrane, stoga savršeno štiti srce i krvne žile od štetnih učinaka.

Drugi lijek dugotrajnog djelovanja je kvadropril (spirapril), koji pacijenti dobro podnose, poboljšava rad srca u slučaju kongestivnog zatajenja srca, smanjuje vjerovatnoću komplikacija i produžava život.

Prednost kvadroprila je njegov ujednačen hipotenzivni efekat, koji traje tokom čitavog perioda između uzimanja tableta zbog dugog poluživota (do 40 sati). Ova karakteristika praktično eliminiše verovatnoću vaskularnih nezgoda ujutru, kada prestaje dejstvo ACE inhibitora sa kraćim poluživotom, a pacijent još nije uzeo sledeću dozu leka. Osim toga, ako pacijent zaboravi uzeti sljedeću pilulu, hipotenzivni učinak će se zadržati do sljedećeg dana kada se toga sjeti.

Zbog izraženog zaštitnog djelovanja na srce i krvne žile, kao i dugotrajnog djelovanja, mnogi stručnjaci smatraju zofenopril najboljim za liječenje bolesnika s kombinacijom hipertenzije i srčane ishemije. Često ove bolesti prate jedna drugu, a sama izolovana hipertenzija doprinosi koronarnoj bolesti i nizu njenih komplikacija, pa je pitanje istovremenog utjecaja na obje bolesti vrlo relevantno.

ACE inhibitori nove generacije, pored fozinoprila i zofenoprila, uključuju i perindopril, ramipril i kinapril. Njihovom glavnom prednošću smatra se produženo djelovanje, što pacijentu znatno olakšava život, jer je za održavanje normalnog krvnog tlaka dovoljna samo jedna doza lijeka dnevno. Također je vrijedno napomenuti da su velike kliničke studije dokazale svoju pozitivnu ulogu u produžavanju životnog vijeka pacijenata sa hipertenzijom i koronarnom bolešću.

Ako je potrebno propisati ACE inhibitor, liječnik se suočava sa teškim zadatkom odabira, jer postoji više od deset lijekova. Brojna istraživanja pokazuju da stariji lijekovi nemaju značajne prednosti u odnosu na najnovije, a njihova je efikasnost gotovo ista, pa se specijalista mora osloniti na konkretnu kliničku situaciju.

Za dugotrajno liječenje hipertenzije prikladan je bilo koji od poznatih lijekova, osim kaptoprila, koji se do danas koristi samo za ublažavanje hipertenzivnih kriza. Svi ostali lijekovi propisani su za kontinuiranu primjenu u zavisnosti od pratećih bolesti:

• Za dijabetičku nefropatiju - lizinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (u smanjenim dozama zbog sporije eliminacije kod pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega);
• Za patologiju jetre - enalapril, lizinopril, kinapril;
• Za retinopatiju, migrenu, sistoličku disfunkciju, kao i za pušače, lijek izbora je lizinopril;
• Za zatajenje srca i disfunkciju lijeve komore - ramipril, lizinopril, trandolapril, enalapril;
• Za dijabetes melitus - perindopril, lizinopril u kombinaciji s diuretikom (indapamid);
• Za koronarne bolesti srca, uključujući i akutni period infarkta miokarda, propisuju se trandolapril, zofenopril i perindopril.

Dakle, mala je razlika koji ACE inhibitor doktor bira za dugotrajno liječenje hipertenzije – „stariji“ ili najnoviji sintetizirani. Inače, u SAD-u lizinopril ostaje najčešće propisivani lijek - jedan od prvih lijekova koji se koriste oko 30 godina.

Važnije je da pacijent shvati da uzimanje ACE inhibitora treba da bude sistematično i konstantno, čak doživotno, a ne ovisno o brojevima na tonometru. Da bi se pritisak održao na normalnom nivou, važno je da ne preskočite još jednu tabletu i da sami ne menjate ni dozu ni naziv leka. Ako je potrebno, liječnik će propisati dodatne diuretike ili antagoniste kalcija, ali ACE inhibitori neće biti otkazani.

U članku ćemo razmotriti listu lijekova ACE inhibitora.

Hipertenzija je uobičajena bolest srčanog sistema. Često povećanje krvnog pritiska može biti izazvano uticajem neaktivnog angiotenzina I. Da bi se sprečio njegov uticaj, u režim lečenja se uključuju lekovi koji inhibiraju dejstvo ovog hormona. Ovi lijekovi su inhibitori.Slijedi lista ACE inhibitora najnovije generacije.

Kakve su to droge?

ACE inhibitori pripadaju grupi sintetičkih i prirodnih hemijskih jedinjenja, čija je upotreba pomogla da se postigne uspeh u lečenju pacijenata sa vaskularnim i srčanim patologijama. ACE se koriste više od četrdeset godina. Prvi lijek bio je Captopril. Zatim su sintetizirani lizinopril i enalapril. Zatim su ih zamijenili inhibitori nove generacije. U području kardiologije, takvi lijekovi se koriste kao glavni agensi koji imaju vazokonstriktorni učinak.

Prednost najnovijih ACE inhibitora je dugotrajno blokiranje posebnog hormona, a to je angiotenzin II. Ovaj hormon je glavni faktor koji utiče na povećanje krvnog pritiska kod osobe. Osim toga, lijekovi enzima koji pretvaraju angiotenzin mogu spriječiti razgradnju bradikinina, pomažući u smanjenju otpornosti eferentnih arteriola, također oslobađaju dušikov oksid i povećavaju koncentraciju vazodilatatornog prostaglandina.

Nova generacija

U farmakološkoj grupi ACE inhibitora, lijekovi koji se moraju uzimati više puta (na primjer, Enalapril) smatraju se zastarjelim, jer ne mogu pružiti traženi učinak. Istina, Enalapril i dalje ostaje popularan lijek koji pokazuje odličnu efikasnost u liječenju hipertenzije. Osim toga, ne postoje potvrđeni dokazi da ACE lijekovi najnovije generacije (na primjer, lijekovi poput perindoprila, fosinoprila, ramiprila, zofenoprila i lizinoprila) imaju mnogo više prednosti u odnosu na svoje analoge, puštene prije četrdeset godina.

Lista ACE inhibitora je prilično opsežna.

Vazodilatatorski lijekovi ACE

Vazodilatatorni lijekovi ACE se u kardiologiji često koriste za liječenje arterijske hipertenzije. Evo uporednog opisa i liste ACE inhibitora koji su najpopularniji među pacijentima:

• Lijek "Enalapril" je indirektni kardioprotektor koji brzo smanjuje krvni tlak i smanjuje opterećenje srca. Ovaj lijek djeluje na tijelo do šest sati i obično se izlučuje putem bubrega. Rijetko može uzrokovati smanjenje vida. Cijena je 200 rubalja.
• "Captopril" je sredstvo kratkog djelovanja. Ovaj lijek dobro stabilizira krvni tlak, iako ovaj lijek može zahtijevati više doza. Dozu određuje ljekar. Lijek ima antioksidativno djelovanje. U rijetkim slučajevima može izazvati tahikardiju. Njegova cijena je 250 rubalja.
• Lijek "Lisinopril" ima dugotrajno djelovanje. Djeluje potpuno samostalno i ne mora se metabolizirati u jetri. Ovaj lijek se izlučuje putem bubrega. Lijek je pogodan za sve pacijente, čak i one koji pate od gojaznosti. Može se koristiti kod pacijenata sa hroničnom bolešću bubrega. Ovaj lijek može uzrokovati glavobolju zajedno s ataksijom, pospanost i tremor. Cijena je 200 rubalja.
• Lijek "Lotensin" pomaže u snižavanju krvnog tlaka. Ovaj lijek ima vazodilatatornu aktivnost. To dovodi do smanjenja bradikinina. Ovaj proizvod je kontraindiciran kod dojilja i trudnica. Lijek rijetko može izazvati povraćanje s mučninom i proljevom. Trošak lijeka je unutar 100 rubalja.
• Lijek "Monopril" usporava metaboličke procese bradikinina. Efekat njegove upotrebe obično se postiže nakon tri sata. Ovaj lijek ne izaziva ovisnost. Treba ga s oprezom propisivati ​​pacijentima s kroničnom bubrežnom bolešću. Cijena je 500 rubalja.
• Lijek "Ramipril" je kardioprotektor koji proizvodi ramiprilat. Ovaj lijek smanjuje periferni vaskularni otpor i kontraindiciran je u prisustvu arterijske stenoze. Cijena je 350 rubalja.
• Lijek "Accupril" može pomoći u snižavanju krvnog tlaka. Ovaj lijek može ublažiti otpor u plućnim žilama. Vrlo rijetko ovaj lijek može uzrokovati vestibularno oštećenje i gubitak okusa (nuspojave ACE inhibitora). Prosječna cijena je 200 rubalja.
• Lijek "Perindopril" pomaže u stvaranju aktivnog metabolita u ljudskom tijelu. Njegova maksimalna efikasnost se može postići u roku od tri sata nakon nanošenja. Rijetko može uzrokovati dijareju s mučninom i suhim ustima. Cijena je 400 rubalja. Lista ACE inhibitora najnovije generacije se tu ne završava.
• Lijek "Trandolapril" uz dugotrajnu upotrebu smanjuje težinu hipertrofije miokarda. Predoziranje lijekom može uzrokovati tešku hipotenziju zajedno s angioedemom. Cijena je 100 rubalja.
• Lijek "Quinapril" utječe na funkcije renin-angiotenzina. Ovaj lijek značajno smanjuje opterećenje srca. Vrlo rijetko može izazvati alergijsku reakciju i košta 360 rubalja.

Ne znaju svi šta su ACE inhibitori.

Klasifikacija

Postoji nekoliko inhibitornih klasifikacija. Ovi lijekovi se klasificiraju ovisno o načinu njihovog uklanjanja iz tijela i njihovoj aktivnosti. Moderna medicina naširoko koristi kemijsku ACE klasifikaciju lijekova, koja uključuje sljedeće grupe:

• sulfhidrilna grupa;
• karboksilna grupa (govorimo o lijekovima koji sadrže dikarboksilate);
• fosfinil grupa (lijekovi koji sadrže fosfonate);
• grupa prirodnih spojeva.

Sulfhidrilna grupa

ACE inhibitori ove grupe deluju kao antagonisti kalcijuma.

Evo liste najpoznatijih lijekova iz grupe sulfhidril:

• "Benazepril";
• "Captopril", zajedno sa "Epsitronom", "Capotenom" i "Alkadilom";
• "Zofenopril" i "Zocardis".

Karboksilna grupa

Ova kategorija lijekova ima pozitivan učinak na život pacijenata sa hipertenzijom. Ovi lijekovi se koriste samo jednom dnevno. Ne treba ih uzimati ako imate koronarnu bolest srca, dijabetes melitus ili zatajenje bubrega. Evo liste najpoznatijih lekova iz ove grupe: „Perindopril“ uz „Enalapril“, „Lisinopril“, „Diroton“, „Lisinoton“, „Ramipril“, „Spirapril“, „Quinapril“ i tako dalje. Uglavnom se takvi lijekovi koriste za liječenje zatajenja bubrega i hipertenzije.

Inhibitori koji sadrže fosfonate

Ovi lijekovi imaju visoku sposobnost prodiranja u tkiva ljudskog tijela, zahvaljujući njihovoj upotrebi, pritisak se obično stabilizuje na duži period. Najpopularniji lijekovi iz ove grupe su Fosinopril i Fosicard.

Vaš ljekar će Vam pomoći da odaberete najbolje ACE inhibitore.

Prirodni inhibitori najnovije generacije

Takva sredstva su originalni koordinatori koji ograničavaju proces snažnog rastezanja ćelija. Krvni tlak se smanjuje tijekom uzimanja zbog smanjenja vaskularnog perifernog otpora. Prirodni inhibitori koji ulaze u organizam s mliječnim proizvodima nazivaju se kazokinini i laktokinini. U malim količinama nalaze se u bijelom luku, sirutki i hibiskusu.

Indikacije za upotrebu

Gore navedeni proizvodi najnovije generacije danas se koriste čak iu plastičnoj kirurgiji. Istina, češće se propisuju pacijentima za snižavanje krvnog tlaka i pacijentima s poremećajima u radu srca i krvnih žila za liječenje arterijske hipertenzije. Ne preporučuje se samostalna upotreba ovih lijekova, jer imaju brojne kontraindikacije i nuspojave. Glavne indikacije za upotrebu ovih lijekova su sljedeće patologije:

• pacijent ima dijabetičku nefropatiju;
• s disfunkcijom lijeve komore srca;
• na pozadini razvoja ateroskleroze karotidnih arterija;
• na pozadini infarkta miokarda;
• u prisustvu dijabetes melitusa;
• na pozadini opstruktivne bronhijalne bolesti;
• u prisustvu atrijalne fibrilacije;
• na pozadini metaboličkog sindroma.

Najnovija generacija ACE inhibitora se danas vrlo često koristi.

Koristiti za hipertenziju

Ovi lijekovi efikasno blokiraju enzime koji pretvaraju angiotenzin. Ovi savremeni lekovi pozitivno utiču na zdravlje ljudi i štite bubrege i srce. Između ostalog, inhibitori su našli široku primjenu kod dijabetes melitusa. Ovi lijekovi povećavaju osjetljivost stanica na inzulin, poboljšavajući unos glukoze. U pravilu se svi novi lijekovi za hipertenziju uzimaju jednom dnevno. Evo liste savremenih inhibitora koji se široko koriste za hipertenziju: "Moexzhril" zajedno sa "Lozhopril", "Ramipril", "Talinolol", "Fisinopril" i "Cilazapril".

Lista ACE inhibitora najnovije generacije se nastavlja.

Inhibitori za srčanu insuficijenciju

Često liječenje hronične srčane insuficijencije uključuje upotrebu inhibitora. Ova kategorija kardioprotektora u krvnoj plazmi sprečava transformaciju neaktivnog angiotenzina I u aktivni angiotenzin II. Zahvaljujući tome, spriječeno je njegovo štetno djelovanje na bubrege, srce i periferni vaskularni krevet. Evo liste kardioprotektivnih lijekova odobrenih za srčanu insuficijenciju: Enalapril zajedno s kaptoprilom, verapamilom, lizinoprilom i trandolaprilom.

Mehanizam djelovanja inhibitora

Mehanizam djelovanja inhibitora je smanjenje aktivnosti enzima koji pretvaraju angiotenzin, koji ubrzavaju tranziciju neaktivnog angiotenzina u aktivni. Ovi lijekovi inhibiraju razgradnju bradikinina, koji se smatra snažnim vazodilatatorom. Ovi lijekovi smanjuju dotok krvi u srce, smanjujući naprezanje i štiteći bubrege od posljedica dijabetesa i hipertenzije.

Uzimanje savremenih inhibitora

Mnoge pacijente sa hipertenzijom često zanima kako pravilno uzimati ACE inhibitore nove generacije? Odgovarajući na ovo pitanje, mora se reći da se upotreba bilo kojeg lijeka iz ove grupe nužno mora dogovoriti s liječnikom. Obično se inhibitori uzimaju sat vremena prije jela, odnosno na prazan želudac. Doziranje, učestalost upotrebe i interval između doza određuje specijalista. Tokom terapije inhibitorima potrebno je izbjegavati antiinflamatorne nesteroidne lijekove i hranu bogatu kalijumom.

Inhibitori i kontraindikacije za njihovu upotrebu

Lista relativnih kontraindikacija za upotrebu inhibitora je sljedeća:

• pacijent ima umjerenu arterijsku hipotenziju;
• prisustvo hroničnog teškog zatajenja bubrega;
• u djetinjstvu;
• u prisustvu teške anemije.

Apsolutne kontraindikacije uključuju preosjetljivost, laktaciju, bilateralnu stenozu bubrežne arterije, tešku hipotenziju, trudnoću i hiperkalemiju.

Ljudi mogu imati nuspojave od ACE inhibitora u obliku svraba, alergijskog osipa, slabosti, hepatotoksičnosti, smanjenog libida, stomatitisa, groznice, ubrzanog rada srca, oticanja nogu i tako dalje.

Nuspojava

Dugotrajna upotreba ovih lijekova može dovesti do inhibicije hematopoeze. Kao rezultat, smanjuje se sadržaj crvenih krvnih stanica, leukocita i trombocita u krvi. Zbog toga je tokom perioda lečenja potrebno redovno ponavljanje opšteg testa krvi.

Mogu se razviti i alergijske reakcije i intolerancija. To se obično manifestuje kao svrab, crvenilo kože, urtikarija i fotosenzibilnost.

Osim toga, može doći do oštećenja funkcije probavnog sistema, što će dovesti do izobličenja okusa, mučnine i povraćanja, te nelagode u želucu. Ponekad ljudi pate od dijareje ili zatvora, a jetra prestane da radi normalno. U nekim slučajevima se javljaju čirevi (afte) u ustima.

Tonus parasimpatičkog nervnog sistema se može pojačati lekovima, a može se aktivirati i sinteza prostaglandina. Javlja se suv kašalj i mijenja se glas. Simptomi se mogu ublažiti uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali ne i upotrebom antitusika. Ako pacijenti imaju izražen porast krvnog tlaka, ne može se isključiti paradoksalni porast krvnog tlaka. Hiperkalijemija se javlja u nekim slučajevima, a češće se javljaju prijelomi kostiju ekstremiteta uslijed padova.

U članku je prikazana posljednja generacija ACE inhibitora.

Hipertenzija i povezana oštećenja jetre, bubrega i mozga pošast su našeg vremena. Broj umrlih od visokog krvnog pritiska značajno premašuje stopu mortaliteta od AIDS-a i približava se pokazateljima karakterističnim za onkologiju. Jedno od sredstava za borbu protiv hipertenzije su ACE inhibitori. U nastavku je opisana lista lijekova ove grupe i njihov mehanizam djelovanja.

Govoreći o tome šta su ACE inhibitori, ne može se ne prisjetiti kako funkcionira sistem za održavanje krvnog tlaka. Regulacija nivoa krvnog pritiska u ljudskom organizmu se vrši, uključujući i sistem angiotenzina.

Potonji radi na sljedeći način:

1. Angiotenzin I nastaje iz beta globulina plazme, posebno iz angiotenzinogena, pod dejstvom enzima (renin).Ne utiče na vaskularni tonus i ostaje neutralan.
2. Angiotenzin I je izložen dejstvu enzima koji konvertuje angiotenzin - ACE.
3. Formira se angiotenzin II, vazoaktivni peptid koji može utjecati na tonus vaskularnog zida iritirajući receptore osjetljive na angiotenzin.
4. Dolazi do sužavanja krvnih sudova.
5. Pod uticajem aktivnog angiotenzina oslobađa se norepinefrin (povećava vaskularni tonus), aldosteron (pospešuje nakupljanje jona natrijuma i kalijuma) i antidiuretski hormon (pospešuje povećanje zapremine tečnosti u krvotoku).
6. Ako se gore navedeni proces odvija previše intenzivno, osoba razvija hipertenziju. Krvni pritisak može dostići kritične nivoe. Na toj pozadini razvija se hemoragični moždani udar, infarkt miokarda (formiranje područja nekroze na srcu) i zahvaćeni su bubrežni glomeruli.

Navedeni proces, ako teče previše intenzivno i pacijent razvije hipertenziju, može se usporiti. U tu svrhu koriste se posebni lijekovi - ACE inhibitori. Njihovo djelovanje zasniva se na prestanku sinteze enzima koji konvertuje angiotenzin i prelasku angiotenzina I u angiotenzin II. Gore navedeni proces je blokiran u početnoj fazi. Nema pretjeranog suženja perifernih žila.

Napomena: Postoje i drugi putevi za stvaranje angiotenzina II koji nisu povezani sa enzimom koji konvertuje angiotenzin. Ovo ne blokira u potpunosti vazoaktivnu supstancu i čini ACE inhibitore ograničeno efikasnim u borbi protiv hipertenzije.

Lijekovi najnovije generacije, lista

Najnoviju generaciju lijekova karakterizira dobra podnošljivost, složeno produženo djelovanje, jednostavnost upotrebe i minimalan broj kontraindikacija.

To uključuje:

1. Fosinopril– karakteristična karakteristika lijeka je da se njegovo izlučivanje odvija podjednako kroz bubrege i jetru. Ovo smanjuje opterećenje na oba organa i omogućava da se lijek koristi za zatajenje bubrega ili jetre. To je prolijek i u tijelu se pretvara u aktivni fozinoprilat. Propisano 10 mg 1 put dnevno.
2. Spirapril– karakteriše niska učestalost nuspojava i visoka efikasnost. Lijek se propisuje 6 mg, 1 put dnevno. Terapiju treba započeti ne ranije od 3 dana nakon prestanka uzimanja diuretika. Ako je potrebno, ovo uputstvo se može zanemariti. U tom slučaju, pacijenta treba pratiti u prvih 6 sati nakon početka liječenja. Visok rizik od ortostatskih reakcija.
3. Omapatrilat– kompleksni lijek koji istovremeno blokira proizvodnju ACE i neutralne endopeptidaze, enzima koji, uz angiotenzin, učestvuje u povećanju krvnog tlaka. Propisuje se jednom dnevno, danas je jedan od najboljih predstavnika grupe inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima.

Klasifikacija lijekova

Lista ACE inhibitora uključuje lijekove iz različitih grupa. Njihova klasifikacija se vrši prema njihovoj hemijskoj strukturi, farmakološkim svojstvima i porijeklu.

Prema hemijskoj strukturi lekova razlikuju se:

• sulfhidril (kaptopril);
• karboksialkil (enalapril);
• fosforil (fosinopril);
• hidroksam (idrapril).

Opisana klasifikacija je od značaja samo za specijaliste koji se bave dubinskim proučavanjem svojstava dotičnih lijekova. Za ljekara, informacija o prisutnosti određene hemijske grupe u proizvodu ne donosi nikakvu opipljivu korist. Od veće praktične važnosti je podjela ACE inhibitora prema farmakološkim svojstvima:

Prema porijeklu, ACE inhibitori se dijele na prirodne i sintetičke. Prirodni lijekovi uključuju lijekove prve generacije stvorene na bazi teprotida, otrova južnoameričke zmije. Ispostavilo se da su toksični, nedjelotvorni i da se ne koriste široko. Sintetički proizvodi se koriste posvuda.

Uobičajeno se mogu podijeliti u 3 generacije:

1. I generacija – kaptopril i drugi lijekovi koji sadrže sulfhidrilnu grupu.
2. II generacija - lijekovi karboksilnog tipa, čija lista uključuje lizinopril, ramipril.
3. III generacija je nova vrsta lijekova koji sadrže fosforilnu grupu. Jedan od poznatih predstavnika treće generacije je fosinopril.

Treba napomenuti da stvaranje lijeka ne ukazuje uvijek na stepen njegove efikasnosti. Postoje slučajevi kada su pacijentu s perzistentnom hipertenzijom pomogli samo zastarjeli lijekovi. Novi razvoji nisu imali očekivani efekat.

Indikacije za upotrebu

ACE inhibitori imaju mnogo farmakoloških učinaka i propisuju se pacijentima sa sljedećim patologijama:

• hipertenzija bilo kojeg tipa (renovaskularna, maligna, rezistentna);
• kongestivnog zatajenja srca;
• dijabetička nefropatija;
• hronični nefritis;
• infarkt miokarda;
• prevencija ponovljene srčane nekroze.

Pri propisivanju kaptoprila i njegovih analoga pacijentima sa relevantnim oboljenjima moguće je postići efekte kao što su smanjenje opterećenja srca, poboljšanje cirkulacije krvi u plućnom krugu i olakšavanje disanja, snižavanje krvnog tlaka i smanjenje renalnog vaskularnog otpora. Pored navedenog, ACE inhibitori se koriste u kombinaciji s nitratima kako bi se pojačao učinak potonjih.

Moguće nuspojave

Većina sintetičkih droga koje pripadaju ovoj grupi se prilično dobro podnose. Nuspojave su rijetke i gotovo uvijek su povezane s prekoračenjem terapijskih doza ili kršenjem režima liječenja.

U tom slučaju pacijenti doživljavaju sljedeće reakcije:

• tahiaritmija;
• glavobolja;
• gubitak apetita;
• poremećaj ukusa;
• suhi kašalj;
• mučnina;
• dijareja;
• mišićni grčevi;
• povraćati.

Moguće je razviti alergijske reakcije poput urtikarije. U rijetkim slučajevima, pacijenti imaju angioedem, uključujući i onaj koji se proteže na respiratorni trakt. Kako bi se spriječile situacije povezane s rizikom po život pacijenta, preporučuje se uzimanje prve i druge tablete u prisustvu ljekara ili medicinskog radnika.

Moderne lijekove koji blokiraju proizvodnju ACE teško je svrstati u jednu farmakološku grupu. Većina novih lijekova koji dolaze na tržište imaju kompleksan učinak i utječu na nekoliko mehanizama podizanja krvnog tlaka odjednom.

Što je bolje: sartani ili ACE inhibitori?

Pacijenti koji pate od hipertenzije često postavljaju svom doktoru pitanje šta je bolje, sartani ili ACE inhibitori. Da biste odgovorili na ovo, morate znati specifičnosti djelovanja obje farmakološke grupe. Kao što je već spomenuto, inhibitori djeluju isključivo na enzim koji pretvara angiotenzin, sprječavajući stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I.

Sinteza vazoaktivne supstance ne odvija se samo pod uticajem ACE. U njegovom formiranju učestvuju komponente, čija se proizvodnja farmakološkim sredstvima ne može potpuno zaustaviti. To određuje potrebu da se blokiraju ne ACE, već direktno receptori osjetljivi na djelovanje angiotenzina, što je učinak sartana - relativno nove farmakološke grupe, koja uključuje tvari kao što su telmisartan, losartan, valsartan.

U odgovoru na pitanje postavljeno na početku ovog odeljka, mora se reći sledeće: sartani su savremeni lekovi koji su veoma efikasni i mogu da se bore protiv najtežih oblika hipertenzije. Oni su superiorniji u svim aspektima od dokazanih, ali sve više zastarjelih ACE inhibitora druge generacije. Samo kompleksni agensi mogu se takmičiti sa sartanima, čiji učinak nije ograničen samo na zaustavljanje proizvodnje enzima koji konvertuje angiotenzin.

Napomena: nedostatak sartana je njihova relativno visoka cijena. Na primjer, cijena paketa telmisartana u gradskim ljekarnama je 260-300 rubalja. Pakovanje enalaprila može se kupiti za 25-30 rubalja.

ACE inhibitori su odlični lijekovi koji kombinuju visoku efikasnost i dostupnost svim segmentima populacije. Moderni lijekovi iz ove grupe više nisu ograničeni na blokiranje enzima koji pretvara angiotenzin. Programeri neprestano poboljšavaju efikasnost lijekova dodavanjem novih farmakoloških svojstava. Upečatljiv primjer za to su kompleksni lijekovi treće generacije. Rad na poboljšanju sredstava usmjerenih na borbu protiv hipertenzije ne prestaje. Stoga pacijenti mogu računati na pojavu sve više novih lijekova koji su visoko efikasni, pristupačni i imaju mali broj nuspojava.

Sadržaj

Hipertenzija je česta bolest kardiovaskularnog sistema. Često je povećanje pritiska izazvano biološki neaktivnim angiotenzinom I. Da bi se spriječio njegov utjecaj, režim liječenja mora uključivati ​​lijekove koji inhibiraju djelovanje hormona. Takvi lijekovi su inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin.

Šta je ACE

Inhibitori angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE) su grupa prirodnih i sintetičkih hemijskih jedinjenja, čija je upotreba pomogla da se postigne veliki uspeh u lečenju pacijenata sa kardiovaskularnim patologijama. ACE se koriste više od 40 godina. Prvi lijek bio je kaptopril. Zatim su sintetizirani lizinopril i enalapril, koji su zamijenjeni inhibitorima nove generacije. U kardiologiji se ACE lijekovi koriste kao glavni agensi koji imaju vazokonstriktorski učinak.

Prednost inhibitora je dugotrajno blokiranje hormona angiotenzina II, glavnog faktora koji utiče na povećanje krvnog pritiska. Osim toga, agensi enzima koji pretvaraju angiotenzin sprječavaju razgradnju bradikinina, pomažu u smanjenju otpornosti eferentnih arteriola, oslobađaju dušikov oksid i povećavaju vazodilatator prostaglandina I2 (prostaciklin).

Nova generacija ACE lijekova

U farmakološkoj grupi ACE lijekova, lijekovi s ponovljenim dozama (enalapril) smatraju se zastarjelima, jer ne obezbjeđuju potrebnu usklađenost. Ali u isto vrijeme, Enalapril ostaje najpopularniji lijek koji pokazuje odličnu efikasnost u liječenju hipertenzije. Osim toga, nema potvrđenih dokaza da posljednja generacija ACE blokatora (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) ima više prednosti u odnosu na inhibitore objavljene prije 40 godina.

Koji su lijekovi ACE inhibitori?

Snažni vazodilatatori enzima koji konvertuje angiotenzin se često koriste u kardiologiji za liječenje hipertenzije. Uporedne karakteristike i lista ACE inhibitora, koji su najpopularniji među pacijentima:

1. Enalapril

• Kardioprotektor indirektnog djelovanja brzo smanjuje krvni tlak (dijastolički, sistolni) i smanjuje opterećenje srca.
• Vrijedi do 6 sati, izlučuje se putem bubrega.
• Rijetko može uzrokovati oštećenje vida.
• Cijena - 200 rubalja.

1. Captopril

• Kratkoročni proizvod.
• Dobro stabilizira krvni tlak, ali lijek zahtijeva ponovljene doze. Samo ljekar može odrediti dozu.
• Ima antioksidativno djelovanje.
• Rijetko može izazvati tahikardiju.
• Cijena - 250 rubalja.

1. lizinopril

• Lijek ima dugotrajno djelovanje.
• Djeluje samostalno i ne mora se metabolizirati u jetri. Izlučuje se putem bubrega.
• Lijek je pogodan za sve pacijente, čak i one koji su gojazni.
• Može se koristiti kod pacijenata sa hroničnom bolešću bubrega.
• Može uzrokovati glavobolju, ataksiju, pospanost, tremor.
• Cijena lijeka je 200 rubalja.

1. Lotensin

• Pomaže u smanjenju krvnog pritiska.
• Ima vazodilatatornu aktivnost. Dovodi do smanjenja bradikinina.
• Kontraindicirano za dojilje i trudnice.
• Rijetko može uzrokovati povraćanje, mučninu i dijareju.
• Trošak lijeka je unutar 100 rubalja.

1. Monopril.

• Usporava metabolizam bradikinina. Volumen cirkulirajuće krvi se ne mijenja.
• Efekat se postiže nakon tri sata. Lijek obično ne izaziva ovisnost.
• Lijek treba uzimati s oprezom kod pacijenata sa hroničnom bolešću bubrega.
• Cijena - 500 rubalja.

1. Ramipril.

• Kardioprotektor proizvodi ramiprilat.
• Smanjuje ukupni vaskularni periferni otpor.
• Upotreba je kontraindicirana u prisustvu hemodinamski značajne arterijske stenoze.
• Cijena proizvoda je 350 rubalja.

1. Accupril.

• Pomaže u smanjenju krvnog pritiska.
• Eliminiše otpor u plućnim sudovima.
• Rijetko, lijek može uzrokovati vestibularne poremećaje i gubitak okusa.
• Cijena - u prosjeku 200 rubalja.

1. Perindopril.

• Pomaže u stvaranju aktivnog metabolita u tijelu.
• Maksimalna efikasnost se postiže u roku od 3 sata nakon upotrebe.
• Rijetko može uzrokovati dijareju, mučninu i suha usta.
• Prosječna cijena lijeka u Rusiji je oko 430 rubalja.

1. Trandolapril.

• Dugotrajnom upotrebom smanjuje težinu hipertrofije miokarda.
• Predoziranje može uzrokovati tešku hipotenziju i angioedem.
• Cijena - 500 rubalja.

1. 
   Quinapril.

• Utiče na sistem renin-angiotenzin.
• Značajno smanjuje opterećenje srca.
• Rijetko može izazvati alergijske reakcije.
• Cijena - 360 rubalja.

Klasifikacija ACE inhibitora

Postoji nekoliko klasifikacija ACE inhibitora, baziraju se na hemijskoj grupi u molekulu koja je u interakciji sa ACE centrom; put eliminacije iz organizma; akciona aktivnost. Na osnovu prirode grupe koja se vezuje za atom cinka, inhibitori se dijele u 3 kategorije. U modernoj medicini, hemijska ACEI klasifikacija lijekova sadrži:

• sulfhidrilnu grupu;
• karboksilna grupa (lijekovi koji sadrže dikarboksilate);
• fosfinil grupa (lijekovi koji sadrže fosfonate);
• grupa prirodnih spojeva.

Sulfhidrilna grupa

Koristeći specifične reagense, sulfhidrilne grupe enzima uzrokuju potpunu ili djelomičnu inhibiciju aktivnosti različitih enzima. Lijekovi ove grupe su antagonisti kalcijuma. Spisak najpoznatijih sulfhidril enzima:

• Benazepril (potenzin lijek);
• Kaptopril (Epsitron, Capoten, Alkadil);
• Zofenopril (Zocardis).

ACE inhibitori sa karboksilnom grupom

Funkcionalna monovalentna karboksilna grupa ima pozitivan učinak na život pacijenata sa hipertenzijom. U pravilu se lijekovi koji sadrže dikarboksilate koriste samo jednom dnevno. Takvi lijekovi se ne smiju koristiti za koronarne bolesti srca, dijabetes melitus ili zatajenje bubrega. Lista najpoznatijih lijekova koji sadrže dikarboksilate:

• Perindopril (Prestarium);
• Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
• lizinopril (Diroton, Lisinoton);
• Ramipril (Tritace, Hartil, Amprilan);
• Spirapril (Quadropril);
• Quinapril;
• Trandolapril;
• Cilazapril.

Preparati koji sadrže fosfonate

Fosfinilna grupa se vezuje za jon cinka u aktivnom mestu ACE, čime inhibira njegovu aktivnost. Takvi lijekovi se koriste za liječenje zatajenja bubrega i hipertenzije. ACE preparati koji sadrže fosfonate općenito se smatraju lijekovima nove generacije. Imaju visoku sposobnost prodiranja u tkivo, pa se pritisak stabilizuje na duži period. Najpopularniji ACE lijekovi u ovoj grupi:

• fosinopril;
• Phosicard.

Prirodni ACE inhibitori

Prirodni ACE lijekovi otkriveni su proučavanjem peptida pronađenih u jararaki otrovu. Takva sredstva djeluju kao svojevrsni koordinatori koji ograničavaju procese snažnog rastezanja ćelija. Pritisak se smanjuje zbog smanjenja perifernog vaskularnog otpora. Prirodni ACE inhibitori koji ulaze u organizam s mliječnim proizvodima nazivaju se laktokinini i kazokinini. U malim količinama mogu se naći u belom luku, hibiskusu i sirutki.

ACE inhibitori - indikacije za upotrebu

Proizvodi s enzimima koji pretvaraju angiotenzin koriste se čak i u plastičnoj kirurgiji. No, u pravilu se češće propisuju pacijentima za snižavanje krvnog tlaka i onim pacijentima koji imaju poremećaje u radu kardiovaskularnog sustava (za liječenje arterijske hipertenzije). Ne preporučuje se samostalna upotreba lijekova, jer ovi lijekovi imaju mnogo nuspojava i kontraindikacija. Glavne indikacije za upotrebu ACE inhibitora:

• dijabetička nefropatija;
• disfunkcija LV (lijeve komore) srca;
• ateroskleroza karotidnih arterija;
• prethodni infarkt miokarda;
• dijabetes;
• mikroalbuminurija;
• opstruktivna bronhijalna bolest;
• atrijalna fibrilacija;
• visoka aktivnost renin-angiotenzin sistema;
• metabolički sindrom.

ACE inhibitori za hipertenziju

ACE lijekovi blokiraju enzim koji pretvara angiotenzin. Ovi savremeni lekovi pozitivno utiču na zdravlje čoveka štiteći bubrege i srce. Osim toga, ACE inhibitori se široko koriste kod dijabetes melitusa. Ovi lijekovi povećavaju osjetljivost stanica na inzulin i poboljšavaju apsorpciju glukoze. U pravilu, sve lijekove za hipertenziju treba uzimati samo jednom dnevno. Spisak lekova koji se koriste za hipertenziju:

• Moexzhril;
• Loszhopril (Diroton, Lizoril);
• Ramipril (tritace);
• talinolol (beta blokator);
• Physinopril;
• Cilazapril.

ACE inhibitori za srčanu insuficijenciju

Često liječenje hronične srčane insuficijencije uključuje upotrebu inhibitora. Ova grupa kardioprotektora u tkivima i krvnoj plazmi sprečava pretvaranje neaktivnog angiotenzina I u aktivni angiotenzin II, čime se sprečava njegovo štetno dejstvo na srce, bubrege, periferni vaskularni krevet i neurohumoralni status. Lista kardioprotektivnih lijekova koji se smiju uzimati kod zatajenja srca:

• Enalapril;
• Captopril;
• antianginalni lijek Verapamil;
• lizinopril;
• Trandolapril.

ACE inhibitori za zatajenje bubrega

Dugo se vjerovalo da inhibitori loše djeluju na funkciju bubrega i stoga su kontraindicirani čak iu ranim fazama bubrežne insuficijencije. Danas se ovi lijekovi, naprotiv, propisuju pacijentima za liječenje poremećene funkcije bubrega uz diuretike. Lijekovi enzima koji konvertuje angiotenzin smanjuju proteinuriju i poboljšavaju cjelokupno stanje bubrega. Za hronično zatajenje bubrega možete uzimati sljedeće ACE inhibitore:

• Captopril;
• lizinopril;
• Perindopril;
• Trandolapril.

ACE inhibitori - mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora je smanjenje aktivnosti enzima koji konvertuje angiotenzin, što ubrzava prelazak biološki neaktivnog angiotenzina I u aktivni II, koji ima izražen vazopresorski efekat. ACE lijekovi inhibiraju razgradnju bradikinina, koji se smatra snažnim vazodilatatorom. Osim toga, ovi lijekovi smanjuju dotok krvi u srčani mišić, istovremeno smanjujući opterećenje, a štite bubrege od posljedica dijabetesa i hipertenzije. Korištenjem inhibitora moguće je ograničiti aktivnost kalikrein-kinin sistema.

Uzimanje ACE inhibitora

Mnogi pacijenti s hipertenzijom često su zainteresirani za pitanje kako uzimati ACE blokatore? Upotreba bilo kojeg lijeka mora biti dogovorena sa Vašim ljekarom. Po pravilu, inhibitore treba uzimati jedan sat prije jela na prazan želudac. Doziranje, učestalost upotrebe i interval između doza treba odrediti specijalista. Tokom terapije inhibitorima treba izbegavati nesteroidne antiinflamatorne lekove (Nurofen), zamene za so i hranu bogatu kalijumom.

ACE inhibitori - kontraindikacije

Spisak relativnih kontraindikacija za uzimanje inhibitora:

• arterijska umjerena hipotenzija;
• hronično teško zatajenje bubrega;
• djetinjstvo;
• teška anemija.

Apsolutne kontraindikacije za ACE inhibitore:

• preosjetljivost;
• laktacija;
• bilateralna stenoza bubrežne arterije;
• teška hipotenzija;
• teška stenoza aorte;
• trudnoća;
• teška hiperkalemija;
• porfirija;
• leukopenija.

Nuspojave ACE inhibitora

Kada uzimate inhibitore, morate biti svjesni razvoja metaboličkih nuspojava. Često se mogu javiti vrtoglavica, angioedem, suhi kašalj i povećanje kalija u krvi. Ove komplikacije mogu se potpuno eliminirati ako prestanete uzimati lijek. Postoje i drugi neželjeni efekti ACE:

• svrab, osip;
• slabost;
• hepatotoksičnost;
• smanjen libido;
• fetopatski potencijal;
• stomatitis, groznica, ubrzan rad srca;
• oticanje nogu, vrata, jezika, lica;
• postoji opasnost od pada i loma;
• dijareja ili jako povraćanje.

Cijena ACE inhibitora

Inhibitore možete kupiti u specijaliziranom odjelu trgovine ili u bilo kojoj ljekarni u Moskvi. Njihova cijena može varirati ovisno o obliku izdavanja i proizvođaču. Evo male liste inhibitora najnovije generacije i njihove približne cijene:

Ime	Cijena u rubljama
Captopril
Enalapril
Spirapril
Perindopril
Benazepril
lizinopril
Trandolapril
Quinapril
Fosinopril
Moexpril
Ramipril

Video: ACE lijekovi

Pažnja! Informacije predstavljene u članku su samo u informativne svrhe. Materijali u članku ne potiču na samoliječenje. Samo kvalificirani liječnik može postaviti dijagnozu i dati preporuke za liječenje na osnovu individualnih karakteristika određenog pacijenta.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga, pritisnite Ctrl + Enter i sve ćemo popraviti!

Diskusija

ACE inhibitori - lista lijekova. Mehanizam djelovanja ACE inhibitora nove generacije i kontraindikacije