Preparati koji sadrže tramadol. Tramal je efikasan lek protiv bolova. Za otkazivanje jetre

U ovom medicinski članak Možete se upoznati s lijekom Tramadol. Uputa za upotrebu će objasniti u kojim slučajevima se mogu uzimati injekcije ili tablete, u čemu lijek pomaže, koje su indikacije za upotrebu, kontraindikacije i nuspojave. U napomeni su predstavljeni oblici oslobađanja lijeka i njegov sastav.

U članku liječnici i potrošači mogu samo otići prave kritike o Tramadolu, iz kojeg možete saznati da li je lijek pomogao u liječenju boli i analgezije kod odraslih i djece, za koje se i propisuje. U uputama su navedeni analozi Tramadola, cijene lijeka u ljekarnama, kao i njegova upotreba tijekom trudnoće.

Tramadol je sintetički analgetik klasifikovan kao opioidni lijekovi. Upute za upotrebu pokazuju da kapsule i tablete od 50 mg i 100 mg, injekcije u ampulama za injekcije u otopini stvaraju snažan analgetski učinak.

Oblik i sastav izdanja

Tramadol je dostupan u obliku:

• otopina za injekcije;
• kapsule;
• tablete;
• tablete s produženim oslobađanjem (retard);
• Kapi za oralnu upotrebu;
• rektalne supozitorije.

Sastav jedne tablete Tramadol retard in filmska školjka uključuje 100, 150 ili 200 mg tramadol hidrohlorida, hipromelozu, mikrokristalnu celulozu, koloidni silicijum dioksid (Silicii dioxidum collidale) bezvodni, magnezijum stearat.

Jedna kapsula sadrži: 50 mg tramadol hidrohlorida, laktozu monohidrat, magnezijum stearat. Želatinska kapsula sadrži dijamantsku crnu boju PN (E151).

Jedan mililitar rastvora sadrži 50 mg tramadol hidrohlorida, bezvodni natrijum acetat, vodu za injekcije (Aqua pro injectionibus).

Da napravim jednu rektalne supozitorije potrebno je 100 mg tramadol hidrohlorida, čvrste masti.

Jedan mililitar oralne otopine (odgovara 40 kapi) sadrži: 100 mg tramadol hidrohlorida, saharozu (saharozu), glicerin (glicerin), propilen glikol (propilen glikol), polisorbat 20 (polisorbat 20), kalij sorbat (kalijum sorbat) saharin (Sodium saccharin), ulje paprene metvice (Pepermint oil), ulje anisa (Oleum anisi), pročišćena voda (Aqua purificatae).

farmakološki efekat

Lijek utiče kičmena moždina i centralno nervni sistem, inhibirajući provođenje impulsa boli. Proizvod ima jak analgetski efekat koji traje dugo vremena. Lijek ima sedativno i blago antitusivno djelovanje.

Upotreba tramadola aktivira opijatske receptore u gastrointestinalnog trakta i mozak. Lijek stabilizira koncentraciju i usporava uništavanje kateholamina u centralnom nervnom sistemu. Tramadol je 5-10 puta slabiji od morfijuma.

Pravilna upotreba lijeka nema značajnijeg utjecaja na hemodinamiku, pokretljivost crijeva i disanje, a također ne mijenja pritisak u plućna arterija. Uz produženo liječenje obično se razvija tolerancija.

Analgetski efekat se javlja u proseku 20-30 minuta nakon upotrebe leka i traje 6 sati.

Indikacije za upotrebu

U čemu pomaže Tramadol? Lijek se propisuje za ublažavanje bolova umjerenog i jakog intenziteta. različite etiologije, uključujući bol kod pacijenata sa rakom, bol u povredama i postoperativni period.

Lijek se također koristi za ublažavanje bolova tokom bolnih dijagnostičkih i terapijskih procedura.

Uputstvo za upotrebu

Dozu lijeka odabire liječnik pojedinačno u zavisnosti od intenziteta i prirode boli.

Kapsule

Tramadol odabire liječnik pojedinačno u dozi ovisno o intenzitetu i prirodi boli. Odrasli i adolescenti stariji od 14 godina: početna doza - 1 kapsula (50 mg) oralno sa mala količina tečnosti bez obzira na unos hrane; ako nema efekta u roku od 30-60 minuta, možete uzeti još 1 kapsulu; at jak bol pojedinačna doza može odmah biti 100 mg (2 kapsule).

Učinak, ovisno o jačini boli, traje 4-8 sati. Dnevna doza tramadola ne smije prelaziti 400 mg (8 kapsula). Ovaj oblik doziranja ne treba propisivati ​​djeci koja imaju manju od 25 kg i mlađu od 14 godina.

Stariji pacijenti, pacijenti s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, ako je potrebno, trebaju povećati interval između doza lijeka. Trajanje i režim upotrebe određuje ljekar koji prisustvuje. Kapsule treba progutati bez žvakanja, sa čašom vode potrebna količina tečnosti, bez obzira na unos hrane.

Pilule

Odrasli i tinejdžeri stariji od 14 godina:

• početna doza - 1 tableta (50 mg) oralno sa malom količinom tečnosti, bez obzira na obroke;
• ako nema efekta u roku od 30-60 minuta, možete uzeti još 1 tabletu;
• za jake bolove, pojedinačna doza može odmah biti 100 mg (2 tablete).

Učinak, ovisno o jačini boli, traje 4-8 sati. Dnevna doza Tramadola ne smije prelaziti 400 mg (8 tableta). Ovaj oblik doziranja se ne smije propisivati ​​djeci do 25 kg i mlađoj od 14 godina.

Stariji pacijenti, pacijenti s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, ako je potrebno, trebaju povećati interval između doza lijeka. Trajanje i režim upotrebe određuje ljekar koji prisustvuje.

Tablete se mogu progutati bez žvakanja, popiti potrebnom količinom tečnosti, bez obzira na obrok, ili prethodno rastvoriti u 1/2 čaše vode.

Injekcija

Tramadol se primjenjuje polako intravenozno, intramuskularno ili supkutano. U nedostatku drugih recepta, adolescentima starijim od 14 godina i odraslima propisuje se 50-100 mg u 1-2 ml otopine za injekciju jednokratno. Ako ne dođe do zadovoljavajuće analgezije, doza od 50 mg se primjenjuje nakon 30-60 minuta. Visoka doza (100 mg) se koristi kao početna doza za jak bol.

Dnevna doza je obično 400 mg. U pravilu je dovoljno da se ublaži bol. Za pacijente sa rakom, više visoke doze. Kod pacijenata sa oboljenjem bubrega i jetre, te u starijih osoba starijih od 75 godina, eliminacija tramadol hidrohlorida može usporiti, pa može biti potrebno povećanje intervala između doza lijeka.

Oralni rastvor

Dozu lijeka odabire liječnik pojedinačno u zavisnosti od intenziteta i prirode boli. Odrasli i adolescenti stariji od 14 godina: doza je 50 mg (20 kapi). Ako nema željenog efekta, možete uzeti još 20 kapi nakon 30-60 minuta.

Ako je potrebno, lijek se može ponovo uzeti nakon 4-6 sati. Dnevna doza ne smije prelaziti 400 mg (160 kapi). Za djecu uzrasta od 1 do 14 godina pojedinačna doza iznosi 1-2 mg/kg tjelesne težine.

Supozitorije za rektalnu upotrebu

Adolescentima starijim od 14 godina i odraslima obično se propisuje 1 čepić do 4 puta dnevno. Starije osobe, pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega/jetre akutni bol Može se koristiti 1 čepić, ali kod dugotrajnog liječenja treba povećati intervale između primjena.

Nuspojave

Tramadol može izazvati sljedeće nuspojave:

• iz nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, letargija, slabost, pojačano znojenje, nervoza, halucinacije, grčevi mišića, agitacija, tremor, anksioznost, emocionalna labilnost, euforija, poremećaj sna, pospanost, poremećena koordinacija pokreta, konfuzija, nestabilnost hoda, amnezija, depresija, konvulzije, poremećene kognitivne funkcije;
• alergijske reakcije: bulozni osip, svrab, urtikarija, egzantem;
• iz urinarnog sistema: retencija urina, disurija, otežano mokrenje;
• ortostatska hipotenzija, tahikardija, kolaps, nesvjestica – iz kardiovaskularnog sistema;
• iz gastrointestinalnog trakta: dijareja ili zatvor, suha usta, nadutost, bol u trbuhu, mučnina.

Tramadol može uzrokovati probleme s okusom, vidom i menstruacijom.

Nagli prestanak upotrebe manifestuje se sindromom "povlačenja": jaka želja za uzimanjem opioida, kihanje, rinoreja, grčevi mišića i bol, suzenje, grčevi u trbuhu, proširene zenice, dijareja, mučnina, povraćanje, periodična zimica, stvaranje " naježiti se", disfonija, nemiran san, zijevanje, arterijska hipertenzija i tahikardija.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druge opioide;
• djetinjstvo do 1 godine – za oralne kapi, do 14 godina – za ostale dozni oblici;
• epilepsija koja se ne može adekvatno kontrolirati lijekovima;
• sklonost zloupotrebi supstanci; suicidalne tendencije;
• trudnoća i dojenje (osim u vitalnim slučajevima);
• istovremena upotreba MAO inhibitori (monoamin oksidaza) i 2 sedmice nakon njihovog ukidanja;
• teško zatajenje bubrega i/ili jetre;
• kao lijek za liječenje simptoma ustezanja koji nastaju upotrebom opioida;
• stanja praćena respiratornom depresijom ili teškom depresijom centralnog nervnog sistema (trovanja opioidnim analgeticima, hipnoticima i psihotropne droge, alkohol).

Tramadol se koristi s oprezom i pod strogim medicinskim nadzorom u sljedećim slučajevima:

• ovisnost o opioidima; bol u trbušne duplje nepoznatog porijekla (tzv akutni želudac);
• traumatske ozljede mozga;
• povećan intrakranijalni pritisak;
• sklonost stvaranju zavisnosti (alkoholizam, ovisnost o drogama ili drogama);
• oštećena funkcija bubrega i/ili jetre; poremećaji svijesti različitog porijekla;
• epilepsija;
• istovremena primjena tricikličkih antidepresiva, selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (neki antidepresivi i sredstva za suzbijanje apetita), drugih tricikličkih spojeva, lijekova protiv migrene (triptana), narkotičkih analgetika, antipsihotika i drugih lijekova koji smanjuju prag konvulzivne aktivnosti;
• konvulzije.

Djeca, trudnoća i dojenje

Tokom trudnoće treba izbjegavati dugotrajnu primjenu Tramadola zbog rizika od razvoja ovisnosti kod fetusa i sindroma ustezanja u neonatalnom periodu. Ukoliko je neophodno uzimati ga tokom dojenja, treba voditi računa da se lek u malim količinama izlučuje u majčino mleko.

specialne instrukcije

Analgetik treba propisivati ​​s velikim oprezom osobama sa intrakranijalna hipertenzija, ovisnost o drogama, traumatska ozljeda mozga, konfuzija, bol u trbuhu nepoznata etiologija i epileptički sindrom. Dugotrajna upotreba ovu drogu izaziva ovisnost. Tokom terapije treba izbegavati konzumaciju alkohola.

Interakcije lijekova

Istovremena primjena Tramadola s MAO inhibitorima je kontraindicirana. Prilikom kombinovanja leka sa lekovima koji utiču na centralni nervni sistem ili sa alkoholna pića, može se uočiti sinergistički efekat, izražen u pojačanoj sedaciji ili pojačanom analgetskom efektu.

Karbamazepin povećava metabolizam lijeka, kao rezultat toga, pacijentu je potrebno povećanje doze tramadola.

Kada se lijek uzima istovremeno sa SSRI, tricikličkim depresivima ili psiholepticima, pacijent može imati povećan rizik od napadaja.

Analozi lijeka Tramadol

Analogi su određeni strukturom:

1. Tramal retard.
2. Tramadol Lannacher (retard, Stada, Acree, GR, Plethico, ratiopharm, Slovakopharm).
3. Sintradon.
4. Tramaclosidol.
5. Tramundin retard.
6. Tramadol hidroklorid.
7. Tramal.
8. Protradon.
9. Tramolin.

Uslovi odmora i cijena

Prosječna cijena Tramadola (tableta) u Moskvi je 285 rubalja. Izdaje se na recept.

Čuvati van domašaja dece, zaštićeno od svetlosti i vlage. Datumi isteka:

• tablete i kapsule – 5 godina na temperaturi do 25 C;
• kapi za oralnu primenu – 3 godine na temperaturi do 25 C;
• čepići – 3 godine na temperaturama do 30 C;
• rastvor - 5 godina na temperaturi od 15-25 C.

Mnogi narkomani koriste farmaceutski lijekovi da dobijem zujanje. Ovi lijekovi uključuju Tramadol. Opasnost ovog lijeka je da u visokim dozama izaziva ovisnost nakon prve doze i dovodi do nepovratno oštećenje unutrašnje organe i psihu.

Tramadol kao droga

Tramadol spada u grupu narkotičkih opioidnih analgetika. Ranije se mogao kupiti u ljekarni, doduše s poteškoćama, ali sada se lijek posvuda povlači iz prometa.

Tramadol je dostupan u kapsulama za oralna primjena, ampule za injekcije i rektalne supozitorije. U Rusiji se propisuje samo neizlječivo bolesnim pacijentima koji osjećaju nepodnošljivu bol u kasne faze bolesti.

U prošlosti se lijek koristio kao dio liječenja ovisnosti o drogama. S obzirom na to da deluje na centralni nervni sistem, ublažava bol tokom sindrom ustezanja, ali samo pogoršava druge manifestacije. Stoga su sada postavljena ograničenja na upotrebu lijeka.

Trenutno, polovina pacijenata u ambulantama su osobe zavisne od tramadola. Prema statistikama, hiljade školaraca koriste drogu.

Kao dio liječenja protiv droga, obnavljaju tjelesne funkcije oštećene kao rezultat uzimanja Tramadola, koriguju ponašanje pacijenta i suzbijaju želju za lijekom. U ovoj fazi se koriste antidepresivi i antipsihotici, a paralelno se nastavlja liječenje nootropima.

Na pacijenta utiču i psihoterapijske metode. Pojedinac i grupne aktivnosti. Može se koristiti hipnoza s razvojem averzije prema lijeku na podsvjesnom nivou, akupunktura i električna stimulacija.

Najduža faza je terapija održavanja koja ima za cilj održavanje postignutog rezultata i prevenciju kvarova. Nakon otpusta iz zdravstvene ustanove, pacijent treba nastaviti da prisustvuje seansama psihoterapije i uzima restorativni lijekovi. Trajanje terapije protiv relapsa može biti do pet godina.

Formula: C16H25NO2, hemijsko ime: trans-(±)-2-[(dimetilamino)metil]-1-(3-metoksifenil)cikloheksanol (kao hidrohlorid).
Farmakološka grupa: neurotropni lijekovi/opioidi, njihovi analozi i antagonisti/opioidni nenarkotični analgetici.
farmakološki efekat: analgetik (opioid).

Farmakološka svojstva

Tramadol deluje aktivirajuće na opijatne receptore (delta, mu i kapa) na post- i presinaptičkim membranama aferentnih vlakana nociceptivnog sistema, u kičmenoj moždini i mozgu, kao i u gastrointestinalnom traktu. Tramadol podstiče otvaranje kalcijuma i kalijumski kanali, hiperpolarizira membrane i usporava provodljivost nervnog impulsa. Stabilizira sadržaj kateholamina u centralnom nervnom sistemu i usporava njihovo uništavanje.

Analgetski učinak tramadola nastaje zbog smanjenja aktivnosti nociceptiva i povećanja antinociceptivnih sistema u tijelu. Tramadol ima sedativni efekat, deprimira cerebralni korteks, centre za disanje i kašalj, pobuđuje jezgre okulomotorni nerv, početna zona centra za povraćanje; izaziva spazam glatkih mišića sfinktera.

Kada se uzima oralno, tramadol se potpuno (90%) i brzo apsorbira. Apsolutna bioraspoloživost tramadola je 68%. Nakon 2 sata postiže se maksimalna koncentracija u krvi. Volumen distribucije tramadola zavisi od načina njegove primjene i iznosi 203 i 306 litara nakon intravenske ili oralna primjena respektivno. 20% se vezuje za proteine ​​plazme. Tramadol prodire u tkivne barijere, uključujući placentnu i krvno-moždanu barijeru, te se izlučuje u majčino mlijeko. U jetri se tramadol biotransformiše uz učešće izoenzima CYP3A4 i CYP2D6 O- i N-demetilacijom uz dalju konjugaciju. Tramadol ima 11 metabolita, od kojih je jedan mono-O-desmetiltramadol, koji ima farmakološko djelovanje. Tramadol se izlučuje uglavnom (90%) putem bubrega (u nepromijenjenom obliku 30%) i 10% kroz crijeva. U slučaju kršenja funkcionalno stanje bubrezi (sa klirensom kreatinina manjim od 80 ml/min) i jetra, eliminacija tramadola se usporava.

Indikacije

Bolni sindrom jakog i umjerenog intenziteta (uključujući ozljede, maligne neoplazme, u postoperativnom periodu); za ublažavanje bolova tokom bolnih terapijskih ili dijagnostičkih procedura.

Način primjene tramadola i doza

Tramadol se uzima oralno (bez obzira na unos hrane), aplicira se intramuskularno, intravenozno, supkutano, rektalno. Doziranje je individualno, ovisno o prirodi i intenzitetu boli; Trajanje i režim terapije treba odrediti samo lekar. Oralno, uobičajena početna doza za pacijente starije od 14 godina je 50 mg (opet, ako nema efekta, nakon 0,5 - 1 sat). 50-100 mg se daje parenteralno, 100 mg rektalno ( ponovno uvođenje svijeće su moguće tek nakon 4-8 sati). Maksimum dnevna doza jednako 400 mg (in u rijetkim slučajevima može se povećati na 600 mg). Djeca od 1-14 godina parenteralno ili oralno (kapi) - pojedinačna doza je 1-2 mg/kg, maksimalna dnevna doza je 4-8 mg/kg. Pacijenti koji imaju oboljenja jetre i bubrega, kao i stariji pacijenti, moraju povećati interval između pojedinačnih doza.

Kontraindikacije za upotrebu

preosjetljivost; rizik od samoubistva, stanja koja su praćena teškom depresijom centralnog nervnog sistema ili respiratornom depresijom (trovanje tabletama za spavanje, alkoholom, narkotički analgetici i druge psihoaktivne droge); istovremena primjena MAO inhibitora (kao i period od 14 dana nakon povlačenja), sklonost zloupotrebi supstanci, teško zatajenje bubrega i/ili jetre, dojenje (uz dugotrajnu primjenu), trudnoća (1. tromjesečje), starost ispod 1 godine godine (za parenteralni put primjena) i do 14 godina (za oralnu primjenu).

Ograničenja upotrebe

Ovisnost o opioidima, povećan intrakranijalni pritisak, poremećaji svijesti različitog porijekla, epilepsija, traumatska ozljeda mozga, oštećeno funkcionalno stanje jetre i/ili bubrega, bol u trbuhu nepoznatog porijekla (akutni abdomen).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Uzimanje tramadola je kontraindicirano u 1. tromjesečju trudnoće. U 2. i 3. trimestru trudnoće, za vrijeme dojenja, primjena tramadola je moguća, ali ako je očekivani učinak liječenja veći od mogućeg rizika za fetus i to samo pod strogim medicinskim nadzorom.

Nuspojave tramadola

Probavni sustav: mučnina, suha usta, povraćanje, bol u trbuhu, nadutost, dijareja/zatvor, otežano gutanje;
nervni sistem i čulni organi: vrtoglavica, pojačano znojenje, pojačan umor, slabost, letargija, glavobolja, paradoksalna stimulacija centralnog nervnog sistema (nervoza, anksioznost, agitacija, tremor, euforija, grčevi mišića, halucinacije, emocionalna labilnost), poremećaj sna, pospanost, konfuzija, nestabilnost hoda, poremećena koordinacija pokreti, konvulzije centralnog porijekla, depresija, parestezije, poremećene kognitivne funkcije, amnezija, poremećaji okusa i vida;
cirkulatorni sistem: tahikardija, sinkopa, ortostatska hipotenzija, kolaps;
genitourinarni sistem: otežano mokrenje, retencija urina, disurija, menstrualne nepravilnosti;
alergijske reakcije: svrab, egzantem, urtikarija, bulozni osip;
ostali: dispneja;
s naglom obustavom - sindrom ustezanja, s dugotrajnom primjenom - ovisnost o lijekovima.

Interakcija tramadola sa drugim supstancama

Tramadol pojačava dejstvo etanola (alkohola) i lekova koji depresuju centralni nervni sistem (uključujući lekove za smirenje, tablete za spavanje, sedative i anesteziju). Induktori mikrosomalne oksidacije (uključujući barbiturate, karbamazepin) smanjuju jačinu analgetskog učinka tramadola i trajanje njegovog djelovanja. Budući da karbamazepin povećava metabolizam tramadola i povećava vjerojatnost napadaja, ne preporučuje se kombinirana primjena tramadola i karbamazepina. Dugotrajna upotreba barbiturata ili opioidnih analgetika stimulira razvoj unakrsne tolerancije na tramadol. Anksiolitici povećavaju jačinu analgetskog učinka tramadola; Trajanje anestezije se povećava kada se tramadol kombinira s barbituratima. Nalokson poništava analgeziju i aktivira disanje nakon upotrebe opioidnih analgetika. Furazolidon, MAO inhibitori, antipsihotici, prokarbazin povećavaju vjerovatnoću napada kada se koriste zajedno sa tramadolom. Kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje metabolit (mono-O-desmetiltramadol) zbog (kompetitivne) inhibicije izoenzima CYP2D6. Inhibitori CYP3A4 (kao što su eritromicin, ketokonazol) i CYP2D6 (kao što su paroksetin, fluoksetin i amitriptilin) ​​mogu smanjiti metabolizam tramadola i povećati rizik od ozbiljnih neželjene reakcije, uključujući napade i serotoninski sindrom. Serotonergički lijekovi kao što su MAO inhibitori, SSRI antidepresivi, linezolid (antibiotik koji je reverzibilni neselektivni MAO inhibitor), lijekovi protiv migrene (triptani) i lijekovi litijuma za zajednička upotreba sa tramadolom može dovesti do razvoja serotoninskog sindroma. Aktivnost tramadola smanjuju psihostimulansi i analeptici, a potpuno blokiraju naltrekson i nalokson.

Predoziranje

U slučaju predoziranja tramadolom razvija se respiratorna depresija (sve do apneje), anurija, suženje zjenice, konvulzije i koma. Potrebno je intravenozno primijeniti nalokson (specifični antagonist), ispiranje želuca i održavati vitalne važne funkcije.

ALO (Uključeno u listu besplatnih ambulantnih pacijenata snabdevanje lekovima)

Proizvođač: KRKA, d.d., Novo Mesto

Anatomsko-terapijsko-hemijska klasifikacija: Tramadol

Matični broj: br. RK-LS-5br.020153

Datum registracije: 30.09.2013 - 30.09.2018

Instrukcije

• ruski

Trgovačko ime

Tramadol

Međunarodno nezaštićeno ime

Tramadol

Oblik doziranja

Rastvor za injekciju 50 mg/ml i 100 mg/2 ml

Compound

Jedna ampula sadrži

aktivna supstanca - tramadol hidrohlorid 50 mg ili 100 mg,

Pomoćne tvari: natrijum acetat bezvodni, voda za injekcije

Opis

Prozirna, bezbojna otopina, praktično bez mehaničkih inkluzija

Farmakoterapijska grupa

Analgetici. Opioidi. Ostali opioidi. Tramadol

ATX kod N02AX02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Apsolutna bioraspoloživost na intravenozno davanje je 100%, volumen distribucije je približno 203 litre. Vezivanje za proteine ​​plazme je oko 20%. Tramadol prolazi kroz placentu iu nju se izlučuje oko 0,1% lijeka majčino mleko.

Metabolizam Otprilike 85% tramadola se metabolizira. Tramadol se metabolizira N- i O-demetilacijom. Sa izuzetkom O-demetiliranog metabolita (M1), svi metaboliti su farmakološki neaktivni.

Odstranjivanje

90% tramadola i njegovih metabolita izlučuje se putem bubrega, ostatak se izlučuje fecesom. Poluvrijeme eliminacije je 5-6 sati i isto je za tramadol i njegove metabolite.

U slučaju poremećene bubrežne funkcije smanjuje se volumen i brzina izlučivanja, pa se kod pacijenata s klirensom kreatinina manjim od 0,5 ml/s preporučuje smanjenje doze i povećanje intervala između doziranja.

Metabolizam tramadola i M1 je smanjen kod pacijenata sa teškom cirozom jetre, te je stoga potrebno prilagoditi dozu.

Kod pacijenata starijih od 75 godina, vršna koncentracija u plazmi se blago povećava, a poluvijek je duži, pa je potrebno prilagoditi dozu.

Farmakodinamika

Analgetski učinak Tramadola javlja se na dva načina: izaziva slabu stimulaciju centralni sistem da inhibira bol vezivanjem za μ-opioidne receptore, čime se smanjuje osjećaj boli, a djeluje i na monoaminergički sistem povećavajući inhibiciju prijenosa impulsa bola u kralježnici. Ovaj analgetski učinak rezultat je sinergističke aktivnosti oba mehanizma djelovanja. Intenzitet analgetskog efekta je uporediv sa petidinom i kodeinom, a deset puta manji od morfijuma.

Tramadol in terapijske doze nema praktički nikakav učinak na kardiovaskularni sistem vaskularni sistem(nema depresivno dejstvo i ne povećava pritisak u plućnoj arteriji), ne izaziva spazam glatkih mišića, oslobađanje histamina, pa se retko javljaju anafilaktičke reakcije. Efekti na disanje su minimalni i mogu se javiti samo pri većim dozama. Razvoj zavisnosti i ovisnosti je također vrlo rijedak.

Indikacije za upotrebu

Bolni sindrom različite etiologije (uključujući starije osobe):

Za povrede (rane, prelomi)

Za tešku neuralgiju

Za maligne tumore

Za bol uzrokovan infarktom miokarda

Tokom bolnih dijagnostičkih ili terapijskih procedura

Postoperativni bol

Upute za upotrebu i doze

Dozu treba odabrati pojedinačno i prilagoditi u zavisnosti od težine sindroma boli.

Odrasli i djeca starija od 12 godina:

Rastvor za injekciju: 50 mg - 100 mg (1 ml - 2 ml rastvora) intravenozno, intramuskularno ili supkutano.

Tramadol se propisuje odraslima i adolescentima starijim od 12 godina. Otopina za injekcije se ne preporučuje djeci mlađoj od 12 godina

Intravenske injekcije treba davati vrlo sporo ili ih treba razrijediti u otopini za infuziju i dati infuzijom. Doza se može ponavljati u intervalima od 4-6 sati.

Preporučena maksimalna doza za odrasle je 400 mg, osim za ublažavanje boli kod pacijenata sa karcinomom i pacijenata sa teškim postoperativnim bolom, kod kojih se dnevna doza može povećati na 600 mg.

Niže doze i duže intervale doziranja treba odrediti od strane liječnika i preporučuju se pacijentima s oštećenjem bubrega ili jetre. Dnevne doze veće od 300 mg se ne preporučuju za pacijente starije od 75 godina.

Tramadol se ne smije koristiti duže nego što je apsolutno neophodno

za liječenje.

Nuspojave

Vrlo često (>1/10)

vrtoglavica

Često (>1/100 -<1/10)

glavobolja

magla mozga

suva usta, povraćanje, zatvor

znojenje

ekstremni umor

Manje često (>1/1000 -<1/100)

palpitacije, tahikardija, ortostatska hipotenzija, kardiovaskularno zatajenje

cepanje, gastrointestinalna iritacija (npr. osjećaj težine u želucu, nadutost), dijareja

svrab kože, osip, urtikarija

Rijetko (> 1/10.000 -< 1/1000)

halucinacije, konfuzija

poremećaji spavanja, noćne more

euforija, ponekad disforija

promjene aktivnosti (obično smanjene, ponekad povećane)

promjene u kognitivnoj i senzornoj percepciji (npr. donošenje odluka, poremećaji percepcije)

ovisnost o drogi

promjene u apetitu

parestezija, tremor

respiratorna depresija

konvulzije cerebralnog porijekla (opažene u gotovo svim slučajevima kada je tramadol hidrohlorid primijenjen intravenozno u visokim dozama, ili ako su istovremeno propisani antipsihotici)

nevoljne kontrakcije mišića

poremećena koordinacija pokreta

nesvjestica, bradikardija, arterijska hipertenzija

epileptiformni napadi

smanjena vidna oštrina

• slabost mišića

  poremećaji mokrenja (otežano mokrenje, disurija i retencija urina)

  alergijske reakcije (dispneja, bronhospazam, piskanje, angioedem

oticanje), anafilaksija

Vrlo rijetko (< 1/10 000)

povećana aktivnost jetrenih enzima

U izolovanim slučajevima

Poteškoće pri gutanju tečnosti

Respiratorna depresija može se javiti ako je preporučena doza značajno prekoračena ili uz istovremenu primjenu drugih lijekova koji utiču na centralni nervni sistem

(pogledajte odjeljak "Interakcije lijekova").

Epileptiformni napadaji se uglavnom javljaju nakon primjene visokih doza tramadola, ili uz istovremenu primjenu lijekova koji snižavaju prag konvulzivna spremnost(pogledajte odjeljak "Interakcije lijekova").

Kod pacijenata koji pate bronhijalna astma, stanje se može pogoršati. Međutim, uzročna veza s upotrebom tramadola nije utvrđena.

Mogući simptomi odvikavanja su slični onima kod opijata. Ovi simptomi uključuju: uznemirenost, anksioznost, nervozu, poremećaje sna, hiperkineziju, tremor i gastrointestinalne simptome. Ostali simptomi koji su se vrlo rijetko javljali tokom prekida terapije tramadolom uključuju: napadi panike, teška anksioznost, halucinacije, parestezije, zujanje u ušima.

Kontraindikacije

preosjetljivost na tramadol ili sastojke lijeka

akutna intoksikacija depresivima centralnog nervnog sistema (alkohol, antidepresivi, antipsihotici, sedativi, sredstva za smirenje, tablete za spavanje)

istovremena primjena s MAO inhibitorima ili liječenje MAO inhibitorima u posljednjih 14 dana

teško zatajenje jetre i/ili bubrega

pacijenti koji boluju od epilepsije i nisu pod kontrolom adekvatan tretman

dječijeg uzrasta do 12 godina

ovisnosti o opioidima

Interakcije lijekova

Kada se tramadol koristi istovremeno sa lijekovi koji djeluju depresivno na centralni nervni sistem, i sa etanolom, moguće je da se njihova djelovanja mogu međusobno poboljšati.

Aplikacija karbamazepin, barbiturati i drugi induktori mikrosomalnih enzima može dovesti do slabljenja analgetskog učinka tramadola.

Dugotrajna upotreba tramadola stimuliše razvoj unakrsne tolerancije drugim opioidnim analgeticima.

Anksiolitici povećavaju jačinu analgetskog učinka tramadola, trajanje anestezije se povećava kada se kombinira s barbituratima. Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon upotrebe opioidnih analgetika.

Uz istovremenu primjenu Tramadola s MAO inhibitorima, furazolidonom, prokarbazinom, antipsihoticima, postoji rizik od razvoja napadaja (smanjenje praga napadaja

Kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje sadržaj metabolita mono-O-desmetiltramadola zbog kompetitivne inhibicije izoenzima CYP2D6.

Kada se istovremeno ili prethodno primjenjuje sa cimetidinom (inhibitorom enzima), klinički značajne interakcije su malo vjerojatne. Kombinacija opioidnih agonista/antagonista (npr. buprenofin, nalbufin, pentazocin) i tramadola se ne preporučuje jer je analgetski efekat čistog agonista smanjen u ovim stanjima. Razvoj serotoninskog sindroma je moguć kada se tramadol koristi u kombinaciji s drugim serotonergičkim supstancama, kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina. Simptomi serotoninskog sindroma uključuju konfuziju, disforiju, hipertermiju, dijaforezu, ataksiju, hiperrefleksiju, mioklonus i dijareju. Prestanak uzimanja serotonergičkih lijekova uzrokuje brzo ublažavanje simptoma.

Uz istovremenu primjenu Tramadola sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI), tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja (na primjer, bupropion, mirtazapin, hidrokanabinol), povećava se rizik od napadaja.

Poseban oprez potreban je kod istodobne primjene tramadola i kumarina (na primjer, varfarina) zbog rizika od smanjenja protrombinskog vremena uz nastanak krvarenja i modrica. Drugi inhibitori CYP3A4, kao što su ketokonazol i eritromicin, mogu inhibirati metabolizam tramadola (N-demetilacija) i aktivnog O-desmetiltramadola.

Ograničen broj studija je otkrio da pre- ili postoperativna upotreba antiemetik- Antagonist 5-HT3 ondansetron povećao je potrebu za tramadolom za postoperativni bol.

specialne instrukcije

Tramadol treba koristiti sa velikim oprezom:

za bolesti bubrega i jetre

kod pacijenata sa traumatskom ozljedom mozga

sa povećanim intrakranijalnog pritiska

kod pacijenata sa epilepsijom

kod pacijenata sa ovisnošću o opioidima

za bolove u stomaku nepoznato porijeklo(„oštar stomak“)

sa zabunom nepoznatog porekla

za poremećaje respiratornog centra ili respiratorne funkcije

u stanju šoka

Tramadol ima nizak potencijal za ovisnost. Ali kada dugotrajna upotreba može se razviti ovisnost, mentalna i fizička zavisnost. Kod pacijenata sa istorijom zloupotrebe droga ili zavisnosti lijekovi, liječenje Tramadolom treba provoditi samo u kratkom periodu pod strogim nadzorom ljekara.

Tramadol može povećati rizik od napadaja kod pacijenata koji uzimaju druge lijekove koji snižavaju prag napadaja. Liječenje tramadolom kod pacijenata s epilepsijom ili predispozicijom za napade treba razmotriti samo kada postoje uvjerljive okolnosti. Bolesnike sa cerebralnim napadima treba pažljivo pratiti tokom i neko vrijeme nakon liječenja. Tramadol nije pogodan za zamjenska terapija ovisnost o opioidima, jer ne potiskuje simptome odvikavanja od morfija. Uz dugotrajnu upotrebu tramadola, razvoj ovisnost o drogi a unakrsna tolerancija na druge opioidne lijekove ne može se potpuno isključiti. Stoga samo ljekar treba da odluči da li će nastaviti ili prekinuti liječenje. Pacijente treba upozoriti da se pridržavaju doze i trajanja liječenja koje je propisao ljekar i da ne dijele lijek s drugima. Dugotrajno liječenje sindrom kronične boli treba provoditi samo prema strogim indikacijama. Konzumaciju alkohola treba izbjegavati kada koristite bilo koji oblik doziranja tramadola.

Trudnoća

Nema dovoljno kliničkih podataka o upotrebi lijeka kod žena tokom trudnoće i dojenja. Tramadol prodire kroz placentnu barijeru. Veoma visoke doze tramadola utiču na razvoj unutrašnjih organa, rast kostiju i stopu neonatalne smrtnosti. Nisu zabilježeni teratogeni efekti lijeka. Tramadol ne utiče na kontraktilnost materice tokom porođaja.

Tramadol se ne smije koristiti tokom trudnoće.

Propisivanje lijeka moguće je samo iz zdravstvenih razloga. Primjena Tramadola treba biti ograničena samo na jednu dozu.

Laktacija

Tramadol se ne smije koristiti tokom dojenja.

Za vrijeme dojenja, Tramadol se može propisati samo iz zdravstvenih razloga; Nakon jednokratne upotrebe Tramadola obično nema potrebe za prekidom dojenje. S tim u vezi, nakon jednokratne upotrebe Tramadola potrebno je izcijediti prvu porciju majčinog mlijeka, a ne koristiti izdojeno mlijeko za hranjenje. Kada se lijek daje majci kod novorođenčadi, postoji rizik od promjene učestalosti pokreti disanja, što obično nije klinički značajno.

Osobine djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilima vozilo ili potencijalno opasnih mehanizama

Tokom perioda lečenja zabranjeno je voziti automobil ili raditi sa potencijalno opasnim mehanizmima.

Predoziranje

Simptomi predoziranja tramadolom slični su onima koji se mogu javiti s drugim analgeticima centralnog djelovanja (opioidi).

Simptomi: suženje ili proširenje zjenica, povraćanje, kolaps, padanje krvni pritisak, palpitacije, depresija svijesti (do komatozno stanje), epileptičke konvulzije, otežano disanje, čak i zaustavljanje (apneja).

Tretman:

Osnovne opće mjere

Dijagnostika (disanje, cirkulacija, svijest), održavanje/obnavljanje vitalnih funkcija disanja i cirkulacije.

Posebne mjere

Konvulzije: štite pacijenta od povezanih modrica diazepam ili drugi benzodiazepini se daju intravenozno.

hipotenzija: horizontalni položaj tijelo pacijenta, ako je potrebno, intravaskularna infuzija otopina elektrolita, vazopresora.

Anafilaktički šok: Obratite se svom lekaru hitne pomoći. U međuvremenu, postavite pacijenta u horizontalni položaj, podignite donji dio tijelo, intenzivna infuzija otopina elektrolita.

Stani srca: neposredna kardiopulmonalne reanimacije, obratite se svom ljekaru hitne pomoći.

Respiratorni zastoj: hitna kardiopulmonalna reanimacija, obratite se hitnoj pomoći, antidot za respiratornu depresiju je nalokson.

Obrazac za oslobađanje i pakovanje

Compound

1 tableta sadrži aktivna supstanca: tramadol hidrohlorid 100,0 mg.

Farmakoterapijska grupa

Analgetik sa mešovitim mehanizmom delovanja

ATX kod

farmakološki efekat

Tramadol je opioidni analgetik sa centralni mehanizam akcije. To je neselektivni potpuni agonist μ-, δ- i κ-opioidnih receptora sa visokim afinitetom za μ-opioidne receptore. Drugi mehanizam djelovanja tramadola, koji pojačava njegov analgetski učinak, je supresija ponovnog preuzimanja norepinefrina od strane neurona i pojačano oslobađanje serotonina. Tramadol ima antitusivno dejstvo. U terapijskim dozama ne depresira disanje i praktično nema utjecaja na crijevnu pokretljivost. Utjecaj na kardiovaskularni sistem je slabo izražen. Analgetski potencijal tramadola je 1/10-1/6 aktivnosti morfija. Kada se uzima oralno, apsorpcija je oko 90%. Period poluapsorpcije je oko 0,4 sata nakon oralne primjene, bioraspoloživost je oko 68%. U poređenju s drugim opioidnim analgeticima, apsolutna bioraspoloživost tramadola je visoka. Vrijeme je da stignemo maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi nakon oralne primjene je 2 sata. Komunikacija s proteinima plazme je oko 20%. Prodire kroz krv-mozak i placentne barijere. Manje količine tramadol i njegov demetilirani derivat (0,1% odnosno 0,02%) prelaze u majčino mlijeko. Izoenzimi CYP3A4 i CYP2D6 uključeni su u metabolizam tramadola, čije suzbijanje drugim supstancama može utjecati na koncentraciju tramadola i njegovu aktivni metabolit u krvi. Do danas nisu identificirane klinički značajne interakcije s drugim lijekovima posredovane ovim mehanizmom. Tramadol i njegovi metaboliti se izlučuju prvenstveno urinom, sa prosječnom kumulativnom bubrežnom ekskrecijom od 90%. Poluživot tramadola (T1/2) je otprilike 6 sati, bez obzira na način primjene. Kod pacijenata starijih od 75 godina, poluvrijeme se može povećati za 1,4 puta; za cirozu jetre do 13,3±4,9 sati (tramadol), 18,5±9,4 sati (O-desmetiltramadol), u teški slučajevi- do 22,3 sata, odnosno 36 sati. T1/2 at zatajenje bubrega(klirens kreatinina manji od 5 ml/min) - 11±3,2 sata (tramadol), 16,9±3 sata (O-desmetiltramadol), u teškim slučajevima - do 19,5 sati i 43,2 sata, respektivno. U jetri se metabolizira N- i O-demetilacijom, nakon čega slijedi konjugacija s glukuronskom kiselinom. Samo O-desmetiltramadol ima farmakološku aktivnost. Postoje značajni individualne razlike u koncentraciji drugih metabolita. U urinu je otkriveno 11 metabolita tramadola. U terapijskim dozama, farmakokinetika tramadola je linearna. Odnos između koncentracije tramadola u serumu i analgetskog učinka ovisi o dozi i varira među pojedincima. Koncentracije tramadola u serumu od 100-300 ng/ml su obično efikasne.

Indikacije za upotrebu

Sindrom umjerene i jake boli različite etiologije (na primjer, bol u bolesnika s rakom, s ozljedama i u postoperativnom periodu). Bolne dijagnostičke i terapijske procedure.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na tramadol ili druge komponente lijeka. Akutna intoksikacija alkohol, tablete za spavanje, analgetici, opioidi ili druge psihotropne droge. Istovremena primjena tramadola sa inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI), kao i unutar 14 dana nakon prestanka njihove primjene, je kontraindicirana. Epilepsija nije podložna adekvatnoj kontroli lijekova. Kao lijek za liječenje opioidnog apstinencijalnog sindroma. Starost do 14 godina. Nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Upute za upotrebu i doze

Tablete se gutaju cele, bez obzira na unos hrane, bez žvakanja, sa dovoljnom količinom tečnosti. Dozu treba odabrati pojedinačno ovisno o intenzitetu sindroma boli i individualnoj osjetljivosti pacijenta. Preporučene doze su približne. Trajanje liječenja lijekom određuje se pojedinačno. Prilikom liječenja uvijek je potrebno odabrati minimalnu efektivnu dozu lijeka. Prilikom liječenja sindroma kronične boli, trebali biste se pridržavati određenog rasporeda uzimanja lijeka.

Obrazac za oslobađanje

Tablete 100 mg. 10, 20 tableta u blister pakovanju od polivinilhloridnog filma i štampane lakirane aluminijumske folije. 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 tableta u polimernoj ambalaži za lijekovi. Jedan kontejner ili 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ili 10 blister pakovanja zajedno sa uputstvom za upotrebu stavljaju se u kartonsko pakovanje.