Neopioidni analgetici centralnog djelovanja (klasifikacija, mehanizam djelovanja, farmakološki efekti, indikacije za primjenu, nuspojave). Upotreba analgetika centralnog djelovanja u praksi polikliničkog reumatologa Nenarkotični analgetici

NEOPIOIDNI LIJEKOVI CENTRALNOG DJELOVANJA SA ANALGETIKOM AKTIVNOSTI

Interes za neopioidne analgetike uglavnom je povezan s potragom za efikasnim lijekovima protiv bolova koji ne izazivaju ovisnost. Ovaj odjeljak identificira 2 grupe supstanci.

Sekunda Grupu predstavljaju različiti lijekovi, koji uz glavno djelovanje (psihotropno, hipotenzivno, antialergijsko itd.) imaju i dosta izraženu analgetičku aktivnost.

Neopioidni (nenarkotični) analgetici centralnog djelovanja (derivati ​​para-aminofenola)

Ovaj dio će predstaviti derivat para-aminofenola - - kao

neopioidni analgetik centralnog djelovanja.

(acetaminofen, Panadol, Tylenol, Efferalgan) 1 je aktivanmetabolit fenacetina, koji se široko koristi u medicinskoj praksi.

Ranije korišteni fenacetin propisuje se izuzetno rijetko, jer izaziva niz neželjenih nuspojava i relativno je toksičan. Dakle, dugo vremenaupotreba, a posebno kod predoziranja fenacetina, malakoncentracije methemoglobina i sulfhemoglobina. Primijećen je negativan utjecajfenacetina na bubrege (razvija se takozvani “fenacetin nefritis”). Toksicnoefekat fenacetina može se manifestovati hemolitičkom anemijom, žuticom, kožomosip, hipotenzija i drugi efekti.

Aktivan je neopioidni (nenarkotični) analgetik. Za njegakarakterišu analgetski i antipiretički efekti. Predlaže se dada je mehanizam djelovanja povezan s njegovim inhibitornim djelovanjem na ciklooksigenazu tipa 3 (COX-3) u centralnom nervnom sistemu, gde se smanjuje sinteza prostaglandina. Istovremeno, uu perifernim tkivima, sinteza prostaglandina praktički nije poremećena, što objašnjavalijek nema protuupalno djelovanje.

Međutim, ovo gledište, uprkos svojoj atraktivnosti, nije općenito prihvaćeno.Podaci koji su poslužili kao osnova za ovu hipotezu dobijeni su eksperimentima naCOX pasa. Stoga je nepoznato da li ovi zaključci važe za ljude i da li jesuklinički značaj. Za obrazloženiji zaključak, višeopsežna istraživanja i direktni dokazi o postojanju posebnihenzim COX-3, uključen u biosintezu prostaglandina u centralnom nervnom sistemu, i mogućnost njegovogselektivna inhibicija paracetamolom. Trenutno je pitanje mehanizmaefekat paracetamola ostaje otvoren.

U smislu analgetske i antipiretičke efikasnosti, paracetamol je približno

odgovara acetilsalicilnoj kiselini (aspirinu). Brzo i potpuno se upija iz

probavni trakt. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se određuje putem

30-60 min. t 1/2 = 1-3 sata Veže se za proteine ​​krvne plazme u maloj mjeri.

Metabolizira se u jetri. Formirani konjugati (glukuronidi i sulfati) I

nepromijenjeni paracetamol se izlučuje putem bubrega.

Lijek se koristi kod glavobolje, mijalgije, neuralgije, artralgije, bolova u

postoperativnom periodu, za bolove uzrokovane malignim tumorima, za

smanjenje temperature tokom groznice. Dobro se podnosi. U terapijskim dozama

rijetko izaziva nuspojave. Moguća koža

Skriveni tekst

1 Paracetamol je uključen u mnoge kombinovane lekove (Coldrex, solpadein, panadein, citramon-P, itd.).

alergijske reakcije.

Za razliku od acetilsalicilne kiseline, nema

štetno djeluje na sluznicu želuca i ne utiče na agregaciju

trombocita (jer ne inhibira COX-1). Glavni nedostatak paracetamola je njegova mala veličina

terapeutska širina. Toksične doze premašuju maksimalnu ukupnu terapijsku vrijednost

2-3 puta. Kod akutnog trovanja paracetamolom, ozbiljnog oštećenja jetre i

bubrega Povezuju se s nakupljanjem toksičnog metabolita - N-acetil-p-benzohinon imina. Prilikom uzimanja terapijskih doza, ovaj metabolit se inaktivira zbog konjugacije s glutationom. U toksičnim dozama ne dolazi do potpune inaktivacije metabolita. Preostali dio aktivnog metabolita stupa u interakciju sa stanicama i uzrokuje njihovu smrt. To dovodi do nekroze ćelija jetre i bubrežnih tubula (24-48 sati nakon trovanja). Liječenje akutnog trovanja paracetamolom uključuje ispiranje želuca, korištenje aktivnog uglja i primjenu acetilcistein(povećava proizvodnju glutationa u jetri) i metionin(stimuliše proces konjugacije).

Uvod acetilcistein i metionin djelotvorno u prvih 12 sati nakon trovanja, sve dok ne dođe do nepovratnih promjena ćelija.

Paracetamolširoko se koristi u pedijatrijskoj praksi kao analgetik i

antipiretik. Relativna sigurnost za djecu mlađu od 12 godina

je zbog njihovog nedostatka sistema citokroma P-450, te stoga dominira

put biotransformacije sulfata paracetamol. Međutim, toksični metaboliti nisu

se formiraju.

Lijekovi iz različitih farmakoloških grupa s analgetskom komponentom djelovanja

Predstavnici različitih grupa neopioidnih supstanci mogu imati prilično izražene

analgetska aktivnost.

Klonidin

Jedna od ovih droga je? 2-adrenergički agonistklonidin, koristi se kao antihipertenzivno sredstvo. INeksperimenti na životinjama su pokazali da u smislu analgetskog djelovanja

superiorniji od morfijuma. Analgetski učinak klonidina povezan je s njegovim djelovanjem na

segmentno i djelimično na suprasegmentalnom nivou i manifestuje se uglavnom sa

učešće? 2-adrenergički receptori. Lijek inhibira hemodinamski odgovor na bol.

Disanje nije depresivno. Ne izaziva ovisnost o drogama.

Klinička zapažanja su potvrdila izraženu analgetsku efikasnost

klonidin(za infarkt miokarda, u postoperativnom periodu, za bolove povezane sa

tumori itd.). Aplikacija klonidin ograničeno svojim sedativom i hipotenzivomsvojstva. Obično se primjenjuje ispod membrana kičmene moždine.

amitriptilin I imizin

amitriptilin I imizina. Očigledno, mehanizam njihovog analgetika

djelovanje je povezano sa inhibicijom neuronskog preuzimanja serotonina i norepinefrina u

silazni putevi koji kontroliraju provođenje nociceptivnih podražaja u dorzalnim rogovima

kičmena moždina. Oni su efikasni uglavnom kod hroničnih

bol. Međutim, u kombinaciji s određenim antipsihoticima (npr.

fluorofenazin) također se koriste za teške bolove povezane s postherpetičnim

neuralgija i fantomski bol.

dušikov oksid

Analgetski efekat je karakterističan za dušikov oksid, koristi se za inhalaciju

anestezija Efekat se javlja u sub-narkotičkim koncentracijama i može se koristiti

za ublažavanje jakih bolova na nekoliko sati.

Ketamin

Derivat fenciklidina ketamin, koji se koristi za opštu anesteziju (za tzv. disocijativnu anesteziju), takođe izaziva izražen analgetski efekat. To je nekonkurentni antagonist glutamatnih NMDA receptora.

difenhidramin

Određeni antihistaminici koji blokiraju histaminske H1 receptore

ima i analgetska svojstva (npr. difenhidramin). Moguće je da

histaminergički sistem učestvuje u centralnoj regulaciji provodljivosti i

percepcija bola. Međutim, određeni broj antihistaminika ima širi spektar

djelovanja i može utjecati na druge sisteme medijatora/modulatora bola.

antiepileptički lijekovi

Grupa antiepileptičkih lijekova koji blokiraju natrijumove kanale također ima analgetičko djelovanje - karbamazepin, natrijum valproat, difenin, lamotrigin,

gabapentin itd. Koriste se za hronične bolove. posebno,

karbamazepin smanjuje bol kod neuralgije trigeminusa. Gabapentin

pokazao se efikasnim kod neuropatskog bola (dijabetička neuropatija,

postherpetična i trigeminalna neuralgija, migrena).

Ostalo

Analgetski efekti su takođe utvrđeni kod nekih agonista GABA receptora.

(baklofen 1, THIP2).

1 agonist GABA B receptora.

2 Agonist GABA A receptora. Hemijska struktura je 4,5,6,7 -

tetrahidro-izoksazolo(5,4-c)-piridin-3-ol.

Analgetska svojstva su također zabilježena u somatostatin i kalcitonin.

Naravno, potraga za visoko efikasnim neopioidnim analgeticima centralnog

radnje sa minimalnim nuspojavama i bez narkotičke aktivnosti

je od posebnog interesa za praktičnu medicinu.

Stručnjak za ljudske duše, Fjodor Mihajlovič Dostojevski jednom je rekao da je bol obavezan za „široku svest i duboko srce“. Riječi klasika ne treba shvatiti doslovno. Neliječeni bol je ozbiljan udarac zdravlju i psihi. Štaviše, doktori su naučili da se nose sa tim: u svom arsenalu imaju desetine različitih lekova protiv bolova.

Akutni bol se javlja iznenada i traje ograničeni vremenski period. Nastaje usled oštećenja tkiva – preloma kostiju, istegnutih ligamenata, povreda unutrašnjih organa, karijesa i mnogih drugih bolesti. Obično se akutni napadi uspješno liječe analgeticima, a to je nesumnjivo pozitivan fenomen koji daje nadu za olakšanje.

Hronični bol traje duže od 6 meseci i najverovatnije je povezan sa hroničnom bolešću. Osteoartritis, reumatizam, giht i maligni tumori se osjećaju teškim, iscrpljujućim napadima koji su otporni na liječenje. Produženi bol nije samo rezultat oštećenog tkiva, već je često i posljedica oštećenih živaca.

I akutni i hronični bol mogu biti toliko jaki da osoba koja ga doživljava ponekad postane duboko depresivna. Nažalost, čak 80% svjetske populacije pati od kronične boli - ova brojka je dobivena kao rezultat velikih epidemioloških studija. I zato se doktori ne umaraju proučavanjem ovog fenomena i traženjem novih načina za borbu protiv njega. Pa, šta su oni, lekovi protiv bolova?

Raznolik svijet analgetika

Kada odete u apoteku po tablete protiv bolova, čini se da u vašem zahtjevu nema ništa komplikovano. I tek kada farmaceut počne postavljati mnoga dodatna pitanja, postaje jasno: u stvarnosti nije sve tako jednostavno.

U farmakologiji - nauci o lijekovima - postoji mnogo grupa lijekova protiv bolova, od kojih se svaka koristi za određenu vrstu boli.

Dakle, svi analgetici se konvencionalno dijele na:

• pirazoloni i njihove kombinacije;
• kombinirani analgetici koji sadrže nekoliko komponenti odjednom;
• lijekovi protiv migrene indicirani za liječenje migrenskih glavobolja;
• nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID);
• COX-2 inhibitori;
• narkotički analgetici;
• antispazmodici;
• specifični analgetici.

Pogledajmo svaku od ovih grupa zasebno i saznamo koje lijekove protiv bolova odabrati u ovom ili onom slučaju.

Pirazoloni i njihove kombinacije: tradicionalni lijekovi protiv bolova

Tipični predstavnici lijekova protiv bolova su pirazoloni. U ovu grupu spada „otac“ svih analgetika, koji je postao „zlatni standard“ za lečenje boli, Njegovo Veličanstvo Analgin.

Analgin

Analgin, ili metamizol natrijum, nema samo analgetski efekat. Takođe ima manje antipiretičke i antiinflamatorne efekte. Ipak, analgin je stekao široku popularnost, pa čak i slavu kao lijek protiv mnogih vrsta boli.

Negativna strana Analgina nije najveća sigurnost. Učestalom dugotrajnom upotrebom metamizol natrij izaziva značajne promjene u krvnoj slici, pa se preporučuje uzimanje „rijetko i precizno“. Na ruskom tržištu metamizol natrij se proizvodi pod tradicionalnim imenom Analgin. Osim toga, indijski lijek Baralgin M i Metamizol sodium proizvedeni u Makedoniji registrirani su u Ruskoj Federaciji.

Kompleksni lijek protiv bolova Analgin-kinin, koji proizvodi bugarska kompanija Sopharma, sadrži dvije komponente: metamizol natrij i kinin. Glavni zadatak koji kinin obavlja u ovom kompleksu je smanjenje povišene tjelesne temperature. Zbog kombinacije snažnog antipiretičkog kinina i analgetika metamizola, Analgin-kinin je odličan izbor za povišenu temperaturu i bolove u zglobovima uslijed prehlade. Osim toga, lijek se koristi i za zubne, zglobne, periodične i druge vrste bolova.

Baralgetas, Spazmalgon

Oba lijeka su među najpopularnijim kombinovanim analgeticima i antispazmodicima u našoj zemlji. Sadrže istu kombinaciju: metamizol natrijum, pitofenon, fenpivirinijum bromid.

Svaka od komponenti pojačava učinak jedne druge. Metamizol je klasičan analgetik, pitofenon deluje antispazmodično na glatke mišiće, a fenpivirinijum bromid dodatno opušta glatke mišiće. Zahvaljujući vrlo uspješnoj kombinaciji, Baralgetas i Spazmolgon se koriste za najširi spektar indikacija kod odraslih i djece. Navodimo glavne:

• razne vrste bola uzrokovane grčenjem krvnih žila ili glatkih mišića: glavobolja, periodična, spazam uretera, bubrežna, hepatična, žučna kolika, kolitis;
• vrućica.
  Baralgetas i Spazmolgon u obliku injekcija su hitni lijekovi za vrlo visoke tjelesne temperature, kada su tradicionalni antipiretici nemoćni. Lijekovi se čak koriste za ublažavanje groznice kod djece, uključujući i djecu do godinu dana. Za svaku godinu života koristite 0,1 ml rastvora za injekcije Baralgetas (Spazmolgon);
• visok krvni pritisak.
  Opuštajući grčeve krvnih žila, lijekovi protiv bolova Baralgin i Spazmolgon pomažu kod blago povišenog krvnog tlaka (10-20 mm Hg iznad normalnog);
• povećan tonus materice tokom trudnoće.
  Poslednjih godina, lekovi protiv bolova Baralgetas (Spazmolgon) se sve više koriste tokom trudnoće za smanjenje povećanog tonusa materice. Istovremeno, imaju određenu prednost u odnosu na drugi antispazmodik, koji se tradicionalno koristio za opuštanje maternice - drotaverin. Nedavno je otkriveno da nakon 20 sedmica trudnoće drotaverin može pomoći u omekšavanju grlića materice. Ovo je krajnje nepoželjno, posebno za žene koje pate od istmičko-cervikalne insuficijencije. No, upravo ovoj kategoriji pacijenata više od drugih trebaju antispazmodici koji smanjuju tonus maternice.

Za razliku od drotaverina, Baralgetas (Spazmolgon) ne utječe na cerviks i može se bezbedno koristiti u bilo kojoj fazi trudnoće.

Pored Baralgetasa i Spazmolgona, na ruskom tržištu registrovan je i njihov ukrajinski analog Renalgan tablete.

Čuvene tablete, obložene proljetno-zelenim premazom, poznate su još iz vremena Sovjetskog Saveza. Lek protiv bolova, koji bugarska kompanija Sopharma dosledno proizvodi već decenijama, sadrži dva aktivna sastojka: metamizol natrijum (analgin) i triacetonamin-4-toluensulfonat. Potonji ima takozvani anksiolitički efekat, smanjujući anksioznost, napetost i agitaciju. Osim toga, povećava učinak analgina.

Ne-narkotični analgetici(antalgici), za razliku od opojnih droga, ne utiču na višu nervnu aktivnost osobe i ne izazivaju ovisnost o drogama. Analgetski učinak lijekova je manje intenzivan od morfija, u literaturi se nazivaju umjereni (blagi) analgetici. Ovi lijekovi su efikasni kod bolova upalnog porijekla, uključujući glavobolju, zubobolju, bolove u mišićima, zglobovima i neuralgične bolove. Osim analgetskog djelovanja, nenarkotični analgetici imaju antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Ne-narkotički analgetici uključuju sintetičke droge iz salicilnih derivata kiseline (acetilsalicilna kiselina, metil salicilat), derivati pirazolon(analgin, butadion), derivati anilin(fenacetin, paracetamol) i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi.

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAID) su grupa lekova koji imaju izraženo antiinflamatorno, antipiretičko i analgetsko dejstvo. Djelovanje NVPS-a je blokiranje određenih enzima koji potiču stvaranje biološki aktivnih supstanci koje pokreću upalnu reakciju. Glavne indikacije za primjenu nesteroidnih protuupalnih lijekova su bolesti mišića i zglobova, povišena temperatura, glavobolja i smanjeno zgrušavanje krvi. Najopasnije nuspojave NSAIL-a su pogoršanje čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, kao i alergije. Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAID) su grupa lekova koji ne spadaju u grupu steroidnih hormona i imaju izraženo antiinflamatorno dejstvo.

Bol, upala i temperatura stalni su znakovi gotovo svih bolesti. U ljudskom organizmu sve tri ove pojave karakteristične za bolest kontroliše grupa biološki aktivnih supstanci (prostaglandina), koje se proizvode u tkivima zahvaćenim bolešću. Djeluju na krvne sudove i živce na mjestu rane ili u bolesnom organu; prostaglandini izazivaju oticanje, crvenilo i bol. U ljudskom mozgu prostaglandini aktiviraju centar odgovoran za povećanje tjelesne temperature i izazivaju groznicu (temperaturu).

Djelovanje nesteroidnih protuupalnih lijekova je da inhibiraju stvaranje prostaglandina, što će zauzvrat eliminirati bol, upalu i temperaturu. Zaista, većina protuupalnih lijekova ima izražen analgetski i antipiretički učinak.

Osim što otklanjaju temperaturu i upalu, protuupalni lijekovi utiču na zgrušavanje krvi i čine je tečnijom, te se stoga široko koriste u liječenju brojnih kardiovaskularnih bolesti (ateroskleroza, angina pektoris, zatajenje srca itd.).

Za naše tijelo, svi nesteroidni protuupalni lijekovi su strane tvari. Ljudsko tijelo ima svoj protuupalni sistem, koji se aktivira u slučaju teške ozljede ili stresa. Glavni protuupalni učinak u ljudskom tijelu provode brojni steroidni hormoni nadbubrežne žlijezde (glukortikoidi), čiji se sintetički analozi koriste u proizvodnji hormonskih protuupalnih lijekova.

Pojam „nesteroidni“ znači da lijekovi iz grupe NSAIL ne spadaju u grupu steroidnih hormona i nemaju niz nuspojava specifičnih za lijekove iz ove grupe.

Koriste se nesteroidni protuupalni lijekovi:

Kao antipiretik za: liječenje groznice, u pozadini raznih bolesti kod djece i odraslih

Kao protuupalni lijekovi, NSAIL se koriste za liječenje: bolesti mišićno-koštanog sistema (artritis, osteohondroza, hernija diska, miozitis, modrice i uganuća)

Kao anestetik, nesteroidni protuupalni lijekovi se koriste u liječenju: migrena i drugih glavobolja, bolova tokom menstruacije i nekih ginekoloških oboljenja, u liječenju žučnih ili bubrežnih kolika i dr.

Nesteroidni protuupalni lijekovi se koriste kao angiotrombociti za liječenje:

Koronarna bolest srca, prevencija srčanog i moždanog udara.

38. Psihotropni lekovi sa sedativnim dejstvom: antipsihotici (neuroleptici) - derivati ​​fenotiazina, butirofenona i dr.), sredstva za smirenje (anksiolitici), sedativi (bromidi, biljni preparati i dr.), antidepresivi (timoleptici).

39. Neuroleptanalgezija, ataralgezija.

Ananyeva L.P.

Bolesti mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva (klasa XIII bolesti) najčešći su uzrok bola i tjelesnog invaliditeta, koji pogađa sve segmente društva. U pogledu privremene nesposobnosti, bolesti XIII klase zauzimaju 2-3 mjesto među svim ostalim bolestima. Na primjer, bol u leđima je drugi uzrok invaliditeta među svim uzrocima vezanim za bolest. Tijekom reumatskih bolesti primjećuju se različiti sindromi akutne i kronične boli; mnoge karakterizira valovit tok s naizmjeničnim pogoršanjima i periodima stabilizacije ili remisije.

Ponekad je bol prirode akutnog napada (artritis sa reumatskom groznicom, akutni gihtni artritis, infektivni artritis), ali češće (kod reumatoidnog artritisa, osteoartritisa, spondilitisa) je hroničan i zahteva kontinuiranu višemesečnu i višegodišnju terapiju. 98% pacijenata se žali na bol, bol ih ne napušta veći dio dana, a kod polovine pacijenata nije dovoljno ublažen. Dobro je poznato da funkcionalno stanje mišićno-koštanog sistema direktno zavisi od stepena ublažavanja boli. S tim u vezi, pacijenti koji doživljavaju bol imaju značajna ograničenja u profesionalnoj, socijalnoj i psiho-emocionalnoj sferi, a kvalitet života im je značajno smanjen. Stoga, specijalisti za bol imaju potpuno pravo da zauzmu aktivnu medicinsku poziciju u odnosu na osobe koje pate od toga. „Zapovest svakog lekara treba da bude ideja o neophodnom i pravovremenom otklanjanju bolova, za šta mora da utvrdi prirodu, sprovede neophodna istraživanja, odabere adekvatnu terapiju i ublaži stanje bolesnika“ (Sindromi bola u neurološkoj praksi. Ud. od A. M. Vein. M., 2001.).

Reumatske bolesti se razlikuju po raznovrsnosti patofizioloških mehanizama boli, pa se za njeno suzbijanje koristi širok spektar terapijskih intervencija (tekst u okviru). Temeljna osnova za liječenje RD je sistemska farmakoterapija lijekovima koji moduliraju tok osnovne bolesti. Takvi lijekovi potiskuju aktivnost procesa i inhibiraju njegovo napredovanje, što je popraćeno postupnim potiskivanjem glavnih manifestacija bolesti, uključujući bol. Sve druge vrste tretmana, posebno one koje se koriste u kombinaciji, imaju izražen analgetski učinak.

Glavna grupa lijekova koji se koriste za suzbijanje upalnog bola su nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), čiji je univerzalni mehanizam djelovanja blokada sinteze ciklooksigenaze. Imaju različite omjere protuupalnih, antipiretičkih i analgetskih svojstava, što pruža široke mogućnosti za individualni odabir lijekova. Zbog izraženog analgetskog djelovanja, NSAIL se dugo uspješno koriste u liječenju boli različitog porijekla.

U kliničkoj praksi često postoji potreba da se pojača analgetski učinak terapije. U tu svrhu koriste se različiti pristupi.

Treba napomenuti da je osjetljivost pacijenata na analgetsku terapiju vrlo individualna. Analgezija iz jedne klase analgetika nije uvijek u korelaciji s analgezijom iz druge klase. Stoga liječenje boli kod zglobnih sindroma ostaje vrlo težak zadatak za reumatologa. Najveće poteškoće nastaju s razvojem teške kronične boli, budući da je izbor tretmana za nekancerogenu bol trenutno vrlo ograničen. Pored NSAIL, koji ne daju uvijek adekvatnu analgeziju za jak bol, koriste se analgetici centralnog djelovanja, jer je centralna regulacija prepoznata kao najspecifičnija i najpouzdanija opcija za liječenje boli. Najčešći analgetici centralnog djelovanja su opioidi, ali se prvenstveno koriste za bol od raka. Za liječenje kronične reumatske boli umjerenog i jakog intenziteta, opioidni analgetici umjerene jačine u malim i srednjim dozama koriste se s izvjesnim uspjehom u razvijenim zemljama, gdje je očekivani životni vijek dug, stariji ljudi imaju tendenciju da duže održavaju funkcionalne sposobnosti i općenito su duže. zahtevni za kvalitet svog života. Uz dugotrajnu upotrebu, takav tradicionalni opioid kao što je kodein kod pacijenata s reumatskim bolestima ima dobar analgetski učinak čak i u malim dozama, dobro se podnosi, a ovisnost se vrlo rijetko razvija. Istovremeno, ublažavanje boli na bazi tradicionalnih opioida povezano je s nizom nuspojava: mučninom, povraćanjem, zatvorom, depresijom disanja, sedacijom, kao i razvojem ovisnosti o lijekovima. Opioidi su društveno opasni, pa se liječnici protive upotrebi opioida u liječenju kronične nekancerogene boli, čak i značajnog intenziteta. U Rusiji, opioidi nisu dostupni pacijentima sa nekancerogenim kroničnim bolnim sindromima, čak ni u slučajevima kada je antireumatska terapija iscrpila svoje mogućnosti i pacijent postaje suštinski neizlječiv.

Tramadol hidroklorid

Posljednjih godina u liječenju umjerenih i jakih bolova različitog porijekla naširoko se koristi sintetički analgetik centralnog djelovanja tramadol hidrohlorid najnovije generacije.

Ovaj lijek je registriran u više od 100 zemalja, a iskustvo njegove upotrebe je više od 20 godina. Danas je to vodeći analgetik centralnog djelovanja u svijetu i koristilo ga je više od 100 miliona pacijenata za liječenje i raka i ne-kanceroznog bola. Trenutno je akumulirana velika baza podataka o njegovoj sigurnosti, čija analiza daje osnov da se liječnicima koji se bave akutnim i kroničnim bolnim sindromima visokog intenziteta skrene pažnja na osnovne principe primjene tramadol hidrohlorida u reumatologiji. Ova poruka nema za cilj preporučiti široku i aktivnu primjenu tramadol hidroklorida, već je usmjerena na detaljnije upoznavanje s karakteristikama njegovog djelovanja, iskustvo korištenja za pravilno i uravnoteženo propisivanje u skladu s indikacijama.

Lijekovi koji imaju analgetski učinak u liječenju reumatskih bolesti

Sistemska farmakoterapija lijekovima koji moduliraju tok osnovne bolesti.

Analgetska terapija:

• Sistemska farmakoterapija nesteroidnim protuupalnim lijekovima, analgeticima i lijekovima

sa analgetskim efektom

• Lokalni analgetici (intraartikularna primjena lijekova,

spoljne masti, kreme, gelovi, flasteri)

• Fizioterapija i rehabilitacija
• Liječenje psihičkog stresa

(antidepresivi, sredstva za smirenje, antipsihotici)

Jačanje analgetskog učinka farmakoterapije:

• Odabir lijeka s visokim analgetskim potencijalom
• Kombinacija različitih doznih oblika
• Sinhronizacija unosa NSAIL sa ritmom kliničkih manifestacija
• Namjena produženih formi
• Uravnotežena analgezija zasnovana na kombinovanoj upotrebi NSAIL i analgetika centralnog delovanja

Doziranje tramadola

Fig.1. Retardni oblici - sistem produženog oslobađanja Lijek se stavlja unutar rastvorljive polimerne ljuske, otapajući se formira gel iz kojeg se oslobađa tramadol

Fig.2. Farmakokinetika retardnog oblika tramadola. Srednja serumska koncentracija tramadola nakon ponovljenog doziranja retard 100, 150 i 200 svakih 12 sati (dnevna doza od 200, 300 i 400 mg tramadol hidroklorida)

Indikacije za primjenu tramadola kod reumatskih bolesti

Analgetska terapija tramadolom može biti korisna kod pacijenata sa umjerenim do jakim bolom kada antireumatska terapija nema dovoljan analgetski učinak, u sljedećim situacijama:

• s pogoršanjem boli tijekom uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova, kada je povećanje doze potonjih nepoželjno (gastropatija, peptički čir na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu)
• za poboljšanje analgezije kod pacijenata koji primaju glukokortikosteroide, budući da upotreba tramadola ne povećava rizik od razvoja ozbiljnih gastrointestinalnih poremećaja
• s komplikacijama specifičnog liječenja - prijelomi kostiju zbog osteoporoze, s razvojem aseptične nekroze kosti
• s pojačanim bolom na pozadini razvoja sistemskih manifestacija - polineuropatija, vaskulitis i drugi vaskularni poremećaji praćeni "ishemijskim" bolom
• kada su povezane s pratećim bolestima s jakim bolnim sindromom (na primjer, herpes zoster)
• s netolerancijom na NSAIL (na primjer, s bronhijalnom astmom)
• pacijenata kod kojih su NSAIL kontraindicirani
• ako postoji privremena potreba za jačanjem analgetske terapije, na primjer, prilikom odabira ili ukidanja osnovne terapije za reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis itd.

Tramadol je analgetik srednje jačine zbog slabog opijatnog i izraženog neopijatnog djelovanja. Neobičan dvostruki mehanizam djelovanja tramadola objašnjava se činjenicom da dio njegovih molekula aktivira analgetičke m-opijatne receptore. Istovremeno, afinitet tramadola za ove receptore je 6 hiljada puta slabiji od morfijuma, pa je narkotički potencijal ovog lijeka vrlo slab. Drugi dio molekula tramadola istovremeno aktivira neopioidne analgetičke sisteme – inhibira ponovni unos serotonina ili norepinefrina u nervnim sinapsama. Aktiviranjem neopioidnog noradrenergičkog i serotonergičkog sistema, tramadol inhibira prijenos impulsa boli na nivou kičme. Učinak svakog mehanizma djelovanja je prilično slab, ali općenito ne postoji samo sumiranje, već značajno povećanje općeg analgetskog učinka. Sinergizam dva mehanizma djelovanja tramadola određuje njegovu visoku efikasnost. Nizak afinitet tramadola prema opijatskim receptorima objašnjava činjenicu da u preporučenim dozama tramadol ne uzrokuje respiratornu i cirkulatornu depresiju, poremećaj motiliteta gastrointestinalnog trakta (zatvor) i mokraćnih puteva, a pri dugotrajnoj primjeni ne dovodi do razvoja ovisnost o drogama – tu je tramadol u odnosu na tradicionalne opioide. Tramadol kada se uzima oralno karakterizira visoka bioraspoloživost, što je važno za dugotrajno liječenje kronične boli. Lijek se brzo i 90% apsorbira, dostižući maksimalnu koncentraciju u krvi 2 sata nakon primjene. Za praktičnu upotrebu važno je da je tramadol dostupan u različitim oblicima – kapsule, kapi, retard tablete, čepići i ampule. Dnevne doze tramadola kreću se od 50 do 300 mg u težim slučajevima, obično je 100-200 mg dovoljno za postizanje dobrog ublažavanja boli. Prilikom liječenja boli koja nije kancerogena, dnevna doza ne smije prelaziti 400 mg.

U liječenju sindroma kronične boli, retardni oblici se široko koriste. Upotreba retard tableta (100 mg 1-2 puta dnevno) jednako je efikasna kao i drugi oblici u ekvivalentnim dozama. Retardni oblik je pogodan za upotrebu zbog odgođenog oslobađanja aktivne tvari - otprilike dvostruko više od običnog tramadola (slika 1). 100 mg retard tablete pružaju kontinuiranu kontrolu boli tokom 12 sati zbog ravnomjernog oslobađanja tramadola. Održavanjem stabilnog nivoa leka u plazmi, održava se njegova visoka efikasnost (slika 2).

Zbog odsustva vršnih koncentracija u plazmi, postoji povoljniji profil nuspojava.

Tramadol hidrohlorid je proučavan u različitim bolestima koristeći kontrolisane (uključujući dvostruko slijepe) randomizirane studije. Pokazalo se da ublažava jake do umjerene bolove u liječenju osteoartritisa velikih zglobova u istoj mjeri kao diklofenak i movalis, bez nuspojava povezanih s NSAIL. Pokazalo se da je lijek vrlo efikasan kod bolova u donjem dijelu leđa, te značajno smanjuje bolove kod RA i drugih artritisa, kao i kod nekih sistemskih bolesti vezivnog tkiva. Posebno je djelotvorno bilo dugotrajno, 4-6 mjeseci, liječenje fibromialgije u dozama od 100-200 mg, što je omogućilo ne samo potpuno ublažavanje ili smanjenje boli na minimum, već i nestanak funkcionalnih poremećaja, poboljšanje psihološkog stanja pacijenta i vraćanja performansi. Dostupni podaci u literaturi omogućavaju nam da tramadol prepoznamo kao pogodan analgetik za korekciju različitih manifestacija akutne i kronične boli umjerenog i jakog intenziteta. Nedavno je tramadol hidrohlorid prepoznat kao alternativa u liječenju mišićno-koštanog bola, posebno kod pacijenata s umjerenom do jakom boli koji ne reagiraju ili imaju kontraindikacije na acetaminofen (paracetamol), NSAIL ili slabe opioide. Američki koledž za reumatologiju je u septembru 2000. godine dao preporuke za liječenje OA zglobova koljena i kuka, prema kojima se posebno propisuju acetaminofen i NSAIL za blagu do umjerenu bol, a tramadol za umjerenu do jaku bol.

Dakle, glavni princip upotrebe tramadol hidrohlorida je da se koristi kao dodatno sredstvo u cilju povećanja efikasnosti ublažavanja boli i sigurnosti antireumatske terapije.

Od posebnog interesa su rezultati uspješnih kombinovana upotreba tramadol i NSAIL, koji omogućavaju ne samo postizanje adekvatnog analgetskog učinka s minimalnim nuspojavama, već i smanjenje doze NSAIL. Dodavanje tramadola dobro djeluje kada su periferni analgetici nedjelotvorni. Kod RA, dodatna terapija tramadolom kada je analgetski učinak NSAIL nedovoljan, značajno smanjuje rezultate boli i smanjuje funkcionalno oštećenje. Važno je da se tramadol može kombinovati sa paracetamolom, tradicionalnim NSAIL i specifičnim COX-2 inhibitorima. Lijek nema nuspojave karakteristične za nesteroidne protuupalne lijekove i može se koristiti kod pacijenata sa gastropatijom uzrokovanom lijekovima, ulkusima želuca, kao i zatajenjem jetre, srca i bubrega.

Najčešće se terapija tramadolom propisuje na relativno kratak vremenski period (od nekoliko sedmica do nekoliko mjeseci) ili u kursevima za periode pojačane boli. Tramadol se koristi duže vrijeme u slučajevima kada su drugi lijekovi neučinkoviti i kirurško liječenje je kontraindicirano, na primjer, u slučaju aseptične nekroze ili ireverzibilnih deformiteta kod osteoartritisa. Treba napomenuti da se u onkološkoj praksi lijek koristi dugo, 2-3 godine, bez razvoja ovisnosti (tj. zadržava analgetski učinak).

Važna prednost tramadola u odnosu na sve prave opijate i većinu sintetičkih opioida je njegov minimalni narkotički potencijal. Eksperimentalne i kliničke studije su pokazale da tramadol ima minimalan potencijal da izazove mentalnu i fizičku ovisnost. U praksi evropskih kliničara koji koriste ovaj lek od kasnih 70-ih godina 20. veka, zloupotreba tramadola bila je veoma retka. Tako je tokom prvih 14 godina njegove upotrebe broj prijava zloupotrebe tramadola (preračunato na milion propisanih doza) bio 0,23 i bio je 40 i 30 puta manji nego kod upotrebe dihidrokodeina i kodein fosfata u ekvivalentnim dozama. S tim u vezi, tramadol nije uključen u Konvenciju o drogama pod međunarodnom kontrolom i ne podliježe posebnoj registraciji kao droga. Zbog svog minimalnog potencijala ovisnosti, tramadol nije pod kontrolom međunarodnog prava. Stalni komitet za kontrolu droga Ruske Federacije (br. KN-357 od 10. aprila 2001.) ne klasifikuje tramadol kao drogu kao opojnu drogu. Istovremeno, farmakokinetika tramadol hidrohlorida poslužila je kao osnova za njegovo uvrštavanje na listu moćnih lijekova Stalnog odbora za kontrolu lijekova.

Tramadol je relativno siguran lijek, jer njegove analgetske doze ne dovode do poremećaja vitalnih funkcija. U otprilike polovini slučajeva tramadol ne izaziva nikakve nuspojave. U isto vrijeme, nuspojave različite težine: sedacija, vrtoglavica, mučnina i povraćanje, smanjen apetit, suha usta, zatvor - prilično često navode pacijente da prekinu liječenje. Prema različitim autorima koji su koristili tramadol u reumatologiji, apstinencija se javlja u 10-25% slučajeva. Glavni uzrok je jaka vrtoglavica. Često nuspojave tramadola postepeno nestaju tokom prvih dana terapije. Polagano povećanje doze tokom 2-3 dana na početku terapije pomaže u izbjegavanju neugodnih posljedica pri uzimanju ovog lijeka. Mučnina i povraćanje, ako je potrebno, mogu se kontrolisati antiemeticima (metoklopramid).

Vrlo rijetko, kada se propisuju visoke doze lijeka ili kada se istovremeno uzimaju antidepresivi ili antipsihotici, mogu se razviti napadi. Lijek koristite oprezno ako postoji rizik od razvoja napadaja; ako imate epilepsiju, koristite ga samo iz zdravstvenih razloga. Kontraindikacije za propisivanje tramadola su preosjetljivost na opijate, akutno trovanje alkoholom, hipnotici, analgetici i psihotropni lijekovi (tj. lijekovi koji djeluju na nervni sistem). Tramadol se ne smije propisivati ​​istovremeno s MAO inhibitorima i 2 sedmice nakon njihovog prestanka.

Zanimljivo iskustvo sa upotrebom tramadola stečeno je u SAD 1995-1999. (Cicero et al., 1999). Zbirni podaci o niskom riziku od razvoja ovisnosti o drogama omogućili su uvođenje lijeka na tržište kao neregistrovanog. Preporuke da se lijeku ne dodijeli marketinški status pripremio je Ad hoc komitet za ovisnost o drogama nakon pregleda kliničkih i epidemioloških podataka nakon 20 godina upotrebe lijeka u Europi. Prema ovim podacima, ovisnost je bila rijetka, uprkos činjenici da lijek ima afinitet prema m-receptorima. U 70 zemalja, od 20 miliona pacijenata kojima je prepisan tramadol, 200-300 osoba je identifikovano kao zavisno, tj. 1,0-1,5 slučajeva na 100.000 ljudi koji primaju lijek. U SAD-u postoji “nedovoljno liječenje bola” u populaciji, tj. Kao iu drugim zemljama, veliki broj pacijenata navodi da njihov bol nije dovoljno kontrolisan. Istovremeno, postoji široko rasprostranjeno oklevanje među praktičarima da prepišu analgetike koje treba prijaviti zbog složenog prijavljivanja i straha od razvoja ovisnosti. U takvoj situaciji, efikasan analgetik sa slabim opioidnim efektom i niskim rizikom od ovisnosti mogao bi biti vrlo koristan. Istovremeno, priznavanje nezabilježenog statusa tramadola predviđeno je kreiranjem posebnog programa registracije i provjerom incidencije ovisnosti o drogama od strane nezavisne komisije za skrining, koja je trebala identificirati sve slučajeve zloupotrebe ovog lijeka. Program postmarketinškog istraživanja sastojao se od sistematskog prikupljanja i naučnog istraživanja slučajeva za koje se sumnjalo na razvoj ovisnosti o drogama u grupama stanovništva sa visokim rizikom od razvoja. Aktivna potraga za ovakvim slučajevima vršena je putem posebnog kompjuterskog programa preko ljekara koji rade sa pacijentima s ovisnošću o drogama, te prikupljanjem spontanih slučajeva ovisnosti o drogama putem FDA MedWatch sistema. Istovremeno su razvijene metode za evidentiranje broja pacijenata kojima je lijek propisan. Stepen razvoja zavisnosti određivan je mjesečno izračunavanjem omjera rizika i koristi, tj. ovisnosti na 100.000 pacijenata koji su primili lijek. Rezultati dobijeni tokom 3 godine praćenja lijeka nakon njegovog uvođenja na tržište ukazuju da je stepen razvoja ovisnosti o drogama bio nizak. U periodu kada su se lekari upoznali sa lekom tokom prvih 18 meseci, incidencija zavisnosti bila je najveća i dostizala je maksimum od oko 2 slučaja na 100.000 pacijenata koji su uzimali lek, ali je u naredne 2 godine došlo do značajnog smanjenja incidenca ovisnosti, koja dostiže manje od 1 slučaja na 100.000 pacijenata u posljednjih 18 mjeseci. Ogromna većina slučajeva zavisnosti od droga (97%) identifikovana je među osobama koje su imale istoriju zavisnosti od droga od drugih supstanci. Rezultati pokazuju da je odluka da se tramadol hidrohlorid ne navede kao droga u Sjedinjenim Državama bila odgovarajuća i da je program praćenja nakon stavljanja na tržište bio efikasan u identifikaciji slučajeva ovisnosti. Analizirajući iskustvo korištenja tramadola u Sjedinjenim Državama, moguće je odrediti takvu kontraindikaciju za njegovu upotrebu kao povijest ovisnosti o drogama. Lijek treba propisivati ​​s velikim oprezom u grupama u kojima postoji rizik od ovisnosti o drogama; liječenje treba provoditi kratko vrijeme pod stalnim medicinskim nadzorom.

Budući da je snažan lijek sa opioidnim djelovanjem, lijek zahtijeva odgovoran stav od strane liječnika u liječenju bola koji nije kancer. Ujedno, predmetni lijek proširuje arsenal lijekova protiv bolova u liječenju umjerenih i teških kroničnih bolnih sindroma u bolestima mišićno-koštanog sustava. Kada se koristi prema strogim indikacijama, može smanjiti patnju pacijenta i pružiti mu pristojan kvalitet života.

Lijekovi protiv bolova u obliku tableta su analgetici različitih farmakoloških klasa koji otklanjaju ili ublažavaju bol. Mogu se nazvati najpopularnijim za ljude, jer bol prati bilo koju bolest.

Popularni lijekovi protiv bolova su svima na usnama. Naveliko se reklamiraju na televiziji i prisutni su u kućnoj ljekarni. Svaki od njih ima svoje karakteristike i zajedničke karakteristike. Važno je znati koje je najbolje odabrati u konkretnom slučaju.

Klasifikacija lijekova protiv bolova

Većina „radi“ na nivou centralnog nervnog sistema. Aktivacija neurona (u subkortikalnim strukturama i moždanoj kori) uzrokuje subjektivne bolne senzacije kod osobe. Neki vezuju specifične receptore direktno u tkivima.

Podjela na grupe je zasnovana na mehanizmu djelovanja. Snaga analgetskog učinka i ozbiljnost negativnog utjecaja na tijelo ovise o tome.

• Narkotik. Oni inhibiraju moždane receptore, ne samo one odgovorne za nastanak boli, već i mnoge druge. Ovo objašnjava veliki broj nuspojava: tablete za spavanje i sedativa, depresija respiratornog i kašljavog centra, povećan tonus mišića crijeva i mokraćnog mjehura, mentalni poremećaji (halucinacije).
• Ne-narkotik. Ne depresiraju centralni nervni sistem i nemaju psihotropno dejstvo. Ne postoji takva stvar kao što je navikavanje. Ovo su popularni lijekovi poznati većini ljudi.
• Mješoviti mehanizam. Najpopularniji je Tramadol.
• Peripheral. Sprječava širenje patološke ekscitacije u tkivima tijela. Osim toga, NSAID, salicilati, derivati ​​pirazolona i drugi ublažavaju upalu.

Za pacijente nije bitna klasifikacijska grupa, već specifičnosti upotrebe: u kojim slučajevima je bolje koristiti, kakve nuspojave ima, a kome je kontraindiciran. Pogledajmo ova pitanja detaljnije.

Spisak efikasnih lekova protiv bolova

Brendovi koji sadrže isti aktivni sastojak često se oglašavaju na televiziji. U ovom slučaju, “promocija” brenda nije znak njegove efikasnosti. Svaki od njih treba propisati uzimajući u obzir mehanizam djelovanja, indikacije i kontraindikacije.

U vašoj kućnoj apoteci postoji nekoliko analgetika. Snimljeni su u raznim situacijama, ne shvaćajući da je većina njih univerzalna. Hajde da navedemo efikasne tablete.

Paracetamol (Efferalgan, Panadol)

To je analgetik-antipiretik. Efikasno snižava temperaturu. Blokira stvaranje prostaglandina, koji povećavaju osjetljivost receptora na medijatore bola, te centar termoregulacije u hipotalamusu.

Prepisuje se u sledećim slučajevima: glavobolja, zubobolja, mijalgija, bolne menstruacije, povrede, hemoroidi, opekotine. Neželjene reakcije se javljaju rijetko. Dostupan u obliku tableta i suspenzije za djecu.

Kontraindicirano u djetinjstvu (do 1 mjeseca), trudnoći (III trimestar), zatajenju bubrega, upalnim bolestima gastrointestinalnog trakta. Ne meša se sa alkoholom. Propisuje se kratkim kursom - ne duže od 5-7 dana.

Acetilsalicilna kiselina (nesteroidni protuupalni lijekovi). Propisuje se za upale u zglobovima i mišićima. Smanjuje temperaturu, ali se u tu svrhu koristi samo kod odraslih.

Ima štetno dejstvo na želudac i creva (uz produženu upotrebu). Zabranjeno za bronhijalnu astmu, hemoragijsku dijatezu, erozivne i ulcerativne procese gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi.

Tok tretmana ne bi trebao biti duži od sedam dana. Najčešći neželjeni efekti su težina u abdomenu, mučnina, povraćanje, vrtoglavica i tinitus. Dugotrajnu upotrebu treba posavjetovati sa svojim ljekarom.

Najpoznatiji analgetik, smanjuje tjelesnu temperaturu i upalu. Propisuje se na isti način kao i paracetamol - nakon hirurških intervencija (u obliku injekcije), za bubrežne i jetrene kolike, traumatske ozljede i modrice.

Oblik oslobađanja: tablete i otopina za injekcije. Uključeno u litičku smjesu (zajedno s papaverinom i difenhidraminom) - hitna potreba za smanjenjem temperature ili ublažavanjem boli.

Kontraindicirano do 3 mjeseca, za trudnice i dojilje, kod teških oštećenja jetre i bubrega. Nije kompatibilan sa alkoholom. Neželjeni efekti uključuju sposobnost snižavanja krvnog tlaka i izazivanje alergija.

Ibuprofen (MIG, Nurofen)

Kompleksni NSAID koji blokira nekoliko mehanizama upalnog odgovora. Učinkovito ublažava bolove u zglobovima, leđima, glavobolju, zubobolju, mijalgiju, nelagodu uzrokovanu dismenorejom i reumatoidnim artritisom.

Postoje oblici tableta, suspenzija i rektalni supozitoriji. Koristi se u pedijatriji kao antipiretik. Smatra se jednim od najsigurnijih, ovisno o dozama specifičnim za dob.

Kontraindikacije su slične aspirinu, jer može izazvati erozivne promjene na sluznici gastrointestinalnog trakta. Neželjena dejstva se javljaju u slučaju predoziranja ili upotrebe duže od 3 dana. To su dispeptični simptomi, slabost, hipotenzija.

amidopirin (piramidon)

Pripada grupi pirazolona sa izraženim svojstvom snižavanja telesne temperature. Ublažavanje bolova odnosi se na sve vrste bola umjerenog i slabog intenziteta.

Među indikacijama su na prvom mjestu neuralgija (nastaju duž živčanog toka), promjene zglobova (artritis, artroza), reumatizam i stanja s temperaturom kod odraslih.

Rijetko se propisuje djeci zbog jačih nuspojava: na hematopoezu, gastrointestinalnu sluznicu. Zabranjeno za pacijente sa bronhijalnom astmom, trudnice i dojilje. Opisani su teški slučajevi alergije na amidopirin.

Ortofen (diklofenak, voltaren)

NSAID koji je prvenstveno efikasan za bolove u zglobovima i mišićima. Ima umjereno antipiretičko djelovanje. Blokira sintezu prostaglandina na nivou mozga i u tkivima različitih organa.

Ublažava oticanje zglobova, povećava opseg pokreta. Smanjuje oticanje tkiva tokom upale. Propisuje se u postoperativnom periodu i nakon povreda. Obično se ne koristi za smanjenje tjelesne temperature.

Kontraindicirano kod bronhijalne astme, problema sa želucem i crijevima, zatajenja bubrega i jetre. Nije propisano za žene u trećem trimestru trudnoće, niti za adolescente mlađe od 18 godina.

Lijek iz grupe antispazmodika. Blokira glatke mišiće gastrointestinalnog trakta, krvne sudove, uključujući mozak, i bronhije. Koristi se za spastične bolove (holecistitis, enterokolitis, bubrežne kolike, angina).

Osim što je analgetik, djeluje hipotenzivno (snižava krvni tlak), ublažava napade i djeluje umirujuće (sedativno). Usporavanjem intrakardijalnog provođenja ublažava napad tahikardije.

Kontraindicirano kod djece mlađe od 6 mjeseci, sa AV srčanim blokom, zatajenjem bubrega, glaukomom i alergijskim reakcijama na komponente lijeka. Dostupan u različitim oblicima doziranja.

Kompleksni lek. Sadrži NSAID (metamizol natrij, sličan piramidonu), antispazmodik (derivat piperidina koji u potpunosti replicira efekte papaverina) i M-antiholinergički blokator (fenpiverinijev bromid) koji pojačava antispazmodičko djelovanje.

Indikacije su vrlo slične papaverinu: bolesti želuca i crijeva (spastični kolitis, gastritis), žučnih puteva, urolitijaza, dismenoreja, patologija mokraćne bešike (cistitis) i bubrega (pijelonefritis).

Kontraindikacije: sumnja na „akutni abdomen“ (hirurška patologija koja zahtijeva hitnu operaciju), zatajenje bubrega i jetre, glaukom i dr.

Najmoćniji lekovi protiv bolova

Nažalost, mnoge akutne i kronične bolesti su praćene jakim bolovima, što život pacijenta čini nepodnošljivim. U takvim slučajevima ne možete bez snažnih analgetika. Većina ih se koristi pod strogim medicinskim nadzorom u bolnici ili se prepisuju na recept.

Pažljivo uzimajte lijekove sa sljedeće liste. Većina ima jake nuspojave i mnoge kontraindikacije. Može izazvati ovisnost uz dugotrajno liječenje.

Prodaje se u apotekama samo na recept. Mješoviti tip - narkotički i nenarkotični, što ga čini efikasnim kod jakih bolova. Ne izaziva ovisnost kao čisti opioidi i ne depresira respiratorni centar.

Popularno u onkologiji, traumatologiji, hirurgiji (u postoperativnom periodu), kardiologiji (za akutni infarkt miokarda) i tokom bolnih medicinskih procedura. Dostupan u obliku kapi, rastvora za injekcije, rektalnih supozitorija.

Ne propisuje se za stanja sa depresijom nervnog sistema (trovanja alkoholom i lekovima), kod dece, sa teškim zatajenjem bubrega i jetre. Tokom trudnoće koristiti samo iz zdravstvenih razloga.

Odnosi se na narkotičke analgetike centralnog djelovanja. Koristi se za stanja koja se ne mogu ublažiti neopojnim lekovima: opekotine, povrede, rak, infarkt miokarda i mnoga druga stanja.

Dostupan u obliku tableta i rastvora za injekcije. Prodaje se u apotekama samo na recept. To je lijek koji podliježe strogoj prijavi. Obično se koristi u bolničkom okruženju.

Kontraindicirano u slučajevima depresije respiratornog centra ili netolerancije na pojedine komponente. Lista situacija kada promedol treba koristiti s oprezom je vrlo opsežna. Neželjene reakcije se mogu javiti iz svih tjelesnih sistema.

Odnosi se na centralne narkotičke prirodne analgetike. Aktivno se koristi za liječenje suhog kašlja zbog svoje sposobnosti da blokira centar za kašalj.

Mehanizam analgetskog djelovanja je stimulacija opijatnih receptora u različitim organima, uključujući i mozak. Zbog toga se mijenja emocionalna percepcija osjeta.

U poređenju sa drugim lekovima iz ove grupe, manje depresira respiratorni centar. Koristi se za liječenje migrene, i (bol se javlja kod jakog bolnog kašlja).

NVPP djeluje samo kao analgetik. Ne može smanjiti tjelesnu temperaturu i boriti se protiv upale. Jačina mu je bliska snazi ​​narkotičkih analgetika, ali nema njihovih nuspojava.

Budući da ne uzrokuje depresiju centralnog nervnog sistema i ovisnost, može se dugo koristiti kod jakih bolova bilo koje lokalizacije: onkologije, opekotina, zubobolje, traume, neuralgije.

Kontraindicirano za peptičke čireve i netoleranciju na komponente. Ne koristi se u pedijatriji ili trudnicama (bez kliničkih ispitivanja). Neželjena dejstva na organizam nisu česta: mučnina, povraćanje, težina u stomaku, pospanost.

Nimesulid ("Nise", "Aponil")

NSAIL pripadaju novoj generaciji, jer djeluju selektivno. Inhibira sintezu prostaglandina na mjestu upale, ali ne utiče na zdravo tkivo. Zbog toga je sigurniji i ima širi spektar primjena.

Ima protuupalno, analgetsko, antipiretičko i antiagregacijsko djelovanje. Popularan kod bolova u mišićno-koštanom sistemu (artritis, artroza, mijalgija, radikulitis i druge bolesti). Takođe je efikasan kod glavobolje i algodimenoreje.

Kontraindikacije se ne razlikuju od onih za ovu grupu. Ne koristi se u trudnoći, u djetinjstvu, kod oštećene funkcije jetre i bubrega, kod erozivnih i ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta i bronhijalne astme.