Kombinovani kontraceptivi: suptilnosti upotrebe. Kombinovani oralni kontraceptivi

Oralni kontraceptivi – umjetni hormoni koji se suprotstavljaju efektima tjelesnih hormona koji kontroliraju reprodukciju – toliko su sigurni ovih dana da stručnjaci kažu da je deset puta veća vjerovatnoća da ćete umreti tokom odlaska u apoteku da ih kupite od uzimanja ovih tableta.

Rezultat je stoga prilično visok u korist sigurnosti, posebno ako se uzme u obzir da ih često koriste žene koje namjeravaju imati djecu u budućnosti, ali ih sada ne žele. Više od 70 miliona žena širom svijeta sada koristi hormonske kontraceptive.

Prema mišljenju stručnjaka Svjetske zdravstvene organizacije, oni su najpouzdanije i najefikasnije sredstvo kontracepcije (stepen pouzdanosti je skoro 99%, odnosno 2 trudnoće na 10.000 ciklusa). Veoma su efikasne. Samo 3,8-8,7 posto žena koje uzimaju kontracepcijske pilule zatrudni, većina njih zbog nepravilne upotrebe. Naučnici su izračunali da ako se odustanu od hormonskih kontraceptiva i koriste se samo kondomi, godišnje bi bilo 690.000 neplaniranih trudnoća. Kako rade oralni kontraceptivi? Zapravo, prema naučnicima, oni se potpuno mijenjaju reproduktivnu funkciju zensko telo. Oni potiskuju ovulaciju, menjaju sastav cervikalne sluzi na način da spermatozoidi teško prodiru kroz nju i utiču na kretanje jajne ćelije kroz jajovoda i mijenjaju sluznicu materice (endometrija), što sprječava implantaciju oplođenog jajeta. Danas postoje dvije glavne vrste hormonskih kontraceptiva: kombinirane (sastoje se od estrogena i progesterona ili njihovih analoga u različitim kombinacijama) i koje sadrže samo progesteron.

Potonje koriste žene kod kojih je estrogen kontraindiciran. Odbrana od neželjena trudnoća- ne jedini korisno svojstvo hormonske kontraceptive. Naučnici su to otkrili kada se konzumira kombinovane tablete, na primjer, smanjenje menstrualni bol, a sama menstruacija postaje redovna, manje obilna i kraća. Kontraceptivi sprečavaju razvoj ektopična trudnoća, smanjuju rizik od a, a i endometrijuma. Preventivno vlasništvo od onkološke bolesti ima hormon progesteron sadržan u kombinovanim tabletama. Utvrđeno je da upotreba kombinovani kontraceptivi u roku od tri godine, smanjuje rizik od oboljenja od raka za više od pola, a tijelo se „pamti“ o blagotvorno dejstvo u roku od 10 godina nakon prestanka uzimanja lijeka! Naravno, kao i svaki lijek, ove tablete imaju nuspojave i postoje određeni rizici povezani s njihovim uzimanjem. Najčešći problemi sa kojima se susreću prilikom uzimanja su krvarenje ili mrlje, koje se najčešće javljaju kod uzimanja tableta sa nizak sadržaj estrogena. Što je manje estrogena u piluli, veća je vjerovatnoća da ćete osjetiti mrlje. Jako krvarenje, naravno, neugodna stvar, ali u isto vrijeme žene izbjegavaju još neugodnije nuspojave koji je davao tablete sa visokog sadržaja estrogen koji se oslobađa u 60-im godinama: mučnina, debljanje, oticanje grudi, glavobolja i promjena boje kože. Sve ove nuspojave su uglavnom stvar prošlosti, kažu njihovi tvorci, kao i kardiovaskularni problemi koji su se ponekad javljali uz prethodne tablete. Savremena sredstva praktično su lišene nedostataka, a ako se pojave neugodne reakcije, one su prilično rijetke (otprilike jedna od deset žena). Ali ipak morate znati o njima. Neprijatni simptomi liče na sliku koja se opaža u ranim fazama trudnoće.

To su mučnina, povraćanje, vrtoglavica, debljanje, glavobolja, oticanje, depresija, razdražljivost, smanjen libido. Mogu se javiti i poremećaji menstrualnog ciklusa. U pravilu, ove pojave nestaju nakon prvih nekoliko ciklusa uzimanja lijeka i ne predstavljaju zdravstveni rizik. Ozbiljniji problem je nepoželjno dejstvo hormonskih kontraceptiva na srce. Dokazano je, na primjer, da upotreba kombiniranih tableta neznatno, ali ipak povećava rizik od infarkta miokarda i a. U grupi povećan rizik- žene koje puše, pate od trovanja krvi i hipertenzije. Studije su pokazale da kombinovano izlaganje oralnim kontraceptivima i pušenje može povećati rizik od srčanog udara, bez obzira na vaše godine. A što ste stariji - možda zato vjerovatnije povećana krvni pritisak i visokog sadržaja holesterola, veći je rizik. Na primjer, od četrdesetogodišnjih žena koje uzimaju oralne kontracepcijske pilule, ali ne puše, može se očekivati ​​da će imati 10 puta više srčanih udara na 1.000.000 žena od žena koje odaberu drugu metodu sprječavanja trudnoće. Ali za žene koje puše i uzimaju kontracepcijske pilule, rizik od srčanog udara povećava se i do 4.000 posto. Čini se da isti odnos postoji između pušenja,

korištenje oralnih kontraceptivnih pilula i udaranje.

Do četrdesete godine, nepušači koji uzimaju pilule imaju sedam puta više moždanih udara na 1.000.000 ljudi od onih koji koriste druge metode sprječavanja trudnoće. Ali do 30. godine pušenje veliki broj cigarete povećavaju rizik od moždanog udara za više od 1000 posto. I naravno, svi liječnici su jednoglasni da je za mlade ljude i nepušače rizik od povećanja vjerovatnoće kardiovaskularnih bolesti zbog uzimanja opisanih kontraceptiva vrlo, vrlo mali. I još jedna neprijatna činjenica koja zaslužuje možda i najveću pažnju. Žene su zabrinute – postoji li veza između oralnih kontraceptiva i raka dojke i jetre? Ova stvar je prilično zbunjujuća. Prema jednoj studiji, pokazalo se da da, pilule za prevenciju trudnoće pospješuju razvoj grudi. Rezultati druge, jednako dobro urađene studije sugeriraju da, ne, kontracepcijske pilule ne uzrokuju . Sta je bilo? Centri za kontrolu bolesti u Atlanti sproveli su eksperiment na 10.000 žena koji je pomogao da se objasne ovi naizgled kontradiktorni rezultati. Zabuna proizlazi iz činjenice da se čini da upotreba oralnih kontraceptiva povećava rizik od raka dojke kod žena mlađih od 35 godina, ali smanjuje rizik za žene nakon četrdeset pete godine. “Jedna teorija koja bi mogla objasniti ovu čudnu vezu između kontracepcijskih pilula i raka dojke kod mladih žena sugerira da hormoni sadržani u samim pilulama ne uzrokuju bolest, već ubrzavaju razvoj kontracepcijskih pilula, koje bi inače kasnije bile dijagnosticirane. “, kaže dr. Forrest. Druga teorija je da se žene koje uzimaju pilule češće testiraju, dakle više rana faza.

Druga teorija je da pilula, kao i trudnoća, kratkoročno povećava rizik od raka dojke, ali ga dugoročno smanjuje. Iako je veza između uzimanja oralnih kontraceptiva i raka dojke i dalje nejasna, studije su pokazale da ovi lijekovi štite žene od drugih vrsta raka dojke. Nedavne studije ukazuju na to ženski hormon Estrogen ga može zaštititi od razvoja crijeva. Italijanski naučnici su otkrili da žene koje uzimaju kontracepcijske pilule imaju 20% manje šanse da pate od bolesti crijeva. U posljednjih 20 godina, stopa smrtnosti od bolesti crijeva među ženama je u većoj mjeri smanjena.

nego stopa smrtnosti muškaraca. Neki istraživači vjeruju da je to dijelom zato što su se žene u većem broju okrenule kontracepcijskim pilulama koje sadrže estrogen. Naučnici navode da žene koje uzimaju oralne kontraceptive imaju 40 posto manje šanse da razviju rak endometrija i najmanje u slučaju a, zaštitni efekat se nastavlja 15 godina ili više nakon prestanka uzimanja tableta. Štaviše, što duže uzimate tablete, to je veći stepen zaštite. Za žene koje su uzimale pilule 4 godine ili manje, rizik od razvoja OM je smanjen za 30 posto. Za žene koje su uzimale ove tablete 6-11 godina, rizik je smanjen za 60 posto.

I, vjerovali ili ne, uzimanje kontraceptiva 12 ili više godina smanjuje ovaj rizik za 80 posto. Zaštitni učinak oralnih kontraceptiva je toliko velik da je jedan od istraživača izračunao da je 2.000 slučajeva endometrijalnog a i 1.700 slučajeva a. Međutim, zaštitni učinak tableta nije ograničen samo na zaštitu od a. Ako su istraživači u pravu, svake godine upotreba kontracepcijskih pilula spriječi 51.000 slučajeva bolesti karličnih organa, 27.000 slučajeva anemija zbog nedostatka gvožđa, 20 000 - benigni tumori dojke, 9900 - vanmaternična trudnoća i 3000 - ciste. „Svaka odluka u vezi upotrebe kontracepcija uvijek treba uzimati samo nakon konsultacije sa svojim ljekarom, savjetuje dr. Forrest. - Ne zato što će vam trebati recept, već zato što se medicina toliko brzo razvija da svi imamo različite ideje o nama poznatim faktorima rizika. ovog trenutka„Većina doktora, na primjer, vjeruje da ako ste stariji od 35 godina, puno pušite, imate visok krvni pritisak krvne ili druge kardiovaskularne bolesti ili ako se sumnja da imate rak dojke, trebali biste izbjegavati uzimanje oralnih kontraceptiva. Ali šta ako imate porodičnu istoriju OM? "Onda," kaže dr. Forrest, "neke kontraindikacije se mogu zanemariti." Naučnici još uvijek ne isključuju provocirajuću akciju kontracepcijske pilule na razvoj mliječne žlijezde i jetre. Tokom skoro 40-godišnje istorije hormonskih kontraceptiva nakupilo se dosta zabluda o posebnostima njihovog delovanja.

Na primjer, često možete čuti mišljenje da hormonski kontraceptivi dovode do neplodnosti.

Zapravo, da biste zatrudnjeli, samo trebate prestati uzimati pilule. Žene koje su rodile i prestale da uzimaju lijekove zatrudne jednako lako kao i one koje koriste druge metode kontracepcije. Istina, za restauraciju hormonska ravnoteža njihovo tijelo ponekad traje dva do tri mjeseca. U vezi neporođajne žene između 30. i 35. godine, otprilike pedeset posto njih mora čekati oko godinu dana da zatrudni - bez obzira na metodu kontracepcije koju koriste. Još jedna duboko ukorijenjena zabluda: neki vjeruju da hormonske kontraceptive ne treba uzimati zajedno s vitaminom C. Ima istine u tome. Velike doze vitamina C (recimo, 1 g dnevno) "tjeraju" tijelo da intenzivno apsorbira estrogen, što je, naravno, nepoželjno. Inače, lijek paracetamol ima sličnu akciju, pa oni koji ga redovno uzimaju treba da piju kontracepcijske pilule dva sata prije ili par sati kasnije.Postoji mišljenje da su hormonska kontracepcija kontraindikovana osobama koje nose kontaktna sočiva. Zaista, prije nekoliko godina je postojao takav problem. Ranije su kontracepcijske pilule sadržavale toliko toga velika doza hormoni koji kada se nosi usko Kontaktne leće promijenio se oblik rožnjače. Moderna sočiva su mnogo mekša, a u najnovijoj generaciji tableta doza hormona je značajno smanjena.

Stoga ne postoji apsolutna kontraindikacija, iako je pri odabiru sočiva ipak dobra ideja da se posavjetujete sa ljekarom. Osim toga, način života također igra ulogu pri odabiru kontracepcije. Ako nemate seks redovno ili ako imate mnogo partnera, kontracepcijske pilule možda nisu prave za vas. najbolja opcija za tebe. Više ćete voljeti metodu koju možete koristiti po potrebi ili metodu koja će pružiti zaštitu od spolno prenosivih bolesti – AIDS-a, prekanceroznih genitalnih bradavica i drugih – koje mogu utjecati na vaš život i buduću plodnost. Ako ipak odaberete oralne kontraceptive, trebali biste koristiti i kondom za zaštitu od spolno prenosivih bolesti. Ali ako ste u braku i ne želite da imate djecu neko vrijeme, onda su oralni kontraceptivi upravo ono što vam treba. Ali izbor je ipak vaš.

"ENCIKLOPEDIJA ŽENSKOG ZDRAVLJA"

Denise FOLEY, Eileen NECHAS prevela s engleskog. M.G. Luppo, OCR Palek, 1998

Sposobnost progestina da blokira oslobađanje oslobađajućih faktora (luteinizirajući i stimulirajući folikule) hipotalamusa, inhibiraju lučenje gonadotropnih hormona hipofize i inhibiraju ovulaciju bila je osnova za korištenje progestina kao kontraceptivi. Kontracepcijski efekat se pojačava kombinovanom upotrebom progestina i estrogena. Uz uticaj na gonadotropnu funkciju, u kontraceptivnom dejstvu određenu ulogu igraju i drugi faktori: promene u hemiji vaginalnog okruženja i povećanje viskoziteta cervikalne sluzi, inhibiranje pokretljivosti spermatozoida; promjene u endometriju koje otežavaju implantaciju jajne ćelije itd. U poslednje vreme koje proizvode različite farmaceutske kompanije veliki broj oralni kontraceptivi, koji obično sadrže progestine u kombinaciji sa estrogenima. Ovi lijekovi, koji imaju visoku kontracepcijsku aktivnost, zauzeli su jedno od vodećih mjesta među metodama regulacije reproduktivne funkcije žena. Međutim, prvi lijekovi ove grupe (infekundin, enovid, noretin i dr.) izazvali su značajan broj nuspojava (tromboembolijske komplikacije, povišen krvni tlak, poremećaj metabolizma lipida, disfunkciju jetre itd.), što ih je spriječilo. široka primena. Kako se pokazalo, ovi fenomeni su u velikoj mjeri povezani s relativno visokim sadržajem estrogena u ovim lijekovima. S tim u vezi, počeli su stvarati lijekove druge generacije sa smanjenom količinom estrogena. Osim toga, počeli su koristiti učinkovitije sintetičke progestine. Nedavno su razvijeni lijekovi koji sadrže značajno smanjene količine hormonskih supstanci koje pružaju kontracepcijski učinak i bolje reagiraju na fiziološka stanja menstrualnog ciklusa (lijekovi treće generacije). Oralni kontraceptivi koji se trenutno proizvode dijele se uglavnom u sljedeće grupe: a) monofazni gestagensko-estrogeni lijekovi; b) dvo- i trofazni gestageno-estrogeni lijekovi; c) monohormonski gestageni lijekovi (mini-pilule). Lijekovi prve grupe su bisekurin, non-ovlon, ovidon, rigevidon, miniiston itd., lijekovi druge grupe su anteovin, triziston, triquilar, tri-regol itd. Lijek treće grupe je continuin. Glavna gestagena komponenta savremenih gestagensko-estrogenskih kontraceptiva je levonorgsetrel, koji je superiorniji u odnosu na pregnin i deluje na nivou receptora bez preliminarnih metaboličkih transformacija, a estrogenska komponenta je etinil estradiol, visoko efikasan oralni estrogenski agens. Koriste se i drugi sintetički progestini i estrogeni. Monofazni lijekovi sadrže određene količine gestagena i estrogena u 1 tableti. Uzimaju se oralno dnevno tokom 21 dana, počevši od 5. dana menstrualnog ciklusa, nakon čega sledi 7 dana pauze i dalja primena po istom režimu. Preporučuje se uzimanje tableta svaki dan u isto vrijeme (uglavnom uveče nakon jela). Intervali između doza ne bi trebali biti duži od 30 sati, jer je kontracepcijski učinak osiguran samo uz kontinuiranu primjenu lijeka. Ako tableta iz nekog razloga nije uzeta dan ranije, uzima se rano ujutru sledećeg dana, a sledećeg uveče istog dana. Razvoj kontraceptivni efekat zahteva neko vreme. Ako se lijek koristi od 5. dana menstrualnog ciklusa, učinak se obično javlja nakon uzimanja 14 tableta. Nakon prestanka uzimanja tableta, reakcija nalik na menstruaciju pojavljuje se u roku od 1-4 dana. Ako tokom kursa dođe do krvarenja, napravite pauzu od 7 dana, a zatim ponovo počnite da uzimate lek. Ako se krvarenje ponovi, neophodan je ginekološki pregled. Nedostatak menstruacije u očekivano vrijeme nije prepreka sljedeći termin lijek. Nakon potpunog povlačenja lijeka, ovulacija se obnavlja u jajnicima i može doći do trudnoće. Monofazni lijekovi se koriste i kao terapijski agensi za endometriozu, disfunkcionalna krvarenja iz materice, amenoreju, predmenstrualni, menopauzalni sindrom i druge ginekološke bolesti. Dvofazni i trofazni lijekovi se razlikuju po tome što se proizvode u obliku seta tableta koje sadrže različite količine gestagena i estrogena i koriste se prema fiziološkom toku menstrualnog ciklusa. Sadrže manje hormona i manje utiču na metabolički procesi(sadržaj lipida, svojstva zgrušavanja) uzrokuju manje dispeptičnih simptoma. Ovi lijekovi su indicirani uglavnom za žene starije od 40 godina, za koje je upotreba monofaznih lijekova nepoželjna, kao i za žene mlađe od 18 godina, kada hormonski parametri menstrualnog ciklusa još nisu dovoljno stabilni. Koriste se od 1. dana menstrualnog ciklusa, po istoj shemi kao i monofazni kontraceptivi (21 dan upotrebe i 7 dana pauze). Lijekovi druge grupe se također koriste u liječenju određenih ginekološke bolesti: algodimenoreja, oligoamenoreja za nadomjesnu terapiju menopauzalnog sindroma, itd. Ne preporučuje se kod endometrioze i za suzbijanje gonadotropne funkcije hipofize. Mini-pilule sadrže minimalne količine gestageni neophodni za kontracepciju: propisuju se uglavnom ako postoje kontraindikacije za korištenje kombiniranih gestagensko-estrogenskih lijekova. Proizvode se i postkoitalni preparati koji sadrže progestine (vidi Postinor), namenjeni uglavnom ženama koje imaju retke seksualne odnose (ne više od 4 puta mesečno). Takozvani depo kontraceptivi u obliku tableta estrogena (vidjeti "Deposiston") i intramuskularne injekcije produženi progestini (depo medoksiprogesteron, pro-vera). Primijećeno je da su menstrualne nepravilnosti relativno česte prilikom upotrebe ovih lijekova. Sve oralne kontraceptive treba koristiti samo prema preporuci liječnika specijaliste i pod strogim medicinskim nadzorom uz striktno pridržavanje određenih režima doziranja. Upotreba oralnih kontraceptiva može biti praćena raznim nuspojavama. At upotreba droga koji sadrže smanjenu količinu hormonskih komponenti, posebno estrogena, nuspojave su manje izražene, ali nisu potpuno isključene, što zahtijeva odgovarajuće mjere opreza. Do moguće nuspojave, zabilježeni pri uzimanju oralnih kontraceptiva, uključuju: rizik od tromboembolijskih komplikacija, povišen krvni tlak, dispeptičke simptome (mučnina, povraćanje), neurovegetativne poremećaje (glavobolje, napadi migrene itd.), depresiju, poremećaje metabolizma ugljikohidrata, metabolizma lipida (povećan nivoi triglicerida, lipoproteina i fosfolipida visoke molekularne težine, holesterola), debljanje, poremećaji funkcije štitnjače, smanjen libido, smanjena laktacija, pojava spontanih krvarenje iz materice, disfunkcija jetre, obrazovanje žučni kamenac i razvoj holestatske žutice, smanjenje nivoa riboflavina i piridozina u krvi, itd. Kontraindikacije za upotrebu oralnih kontraceptiva su trudnoća, sklonost tromboemboliji; poremećaji arterijskih i venska cirkulacija, arteritis, flebitis, kapilaitis; ljuto i hronični hepatitis, ciroza jetre; enzimopatije; anemija sumpornih ćelija; porodična i nutritivna hiperlipidemija; karcinom materice i dodataka; razni maligni i benigni tumori; dijabetes; laktacija; neuroze, psihoze. psihopatija; hipertonična bolest i simptomatska hipertenzija. Nepoželjno je propisivanje oralnih kontraceptiva za epilepsiju, multipla skleroza, otoskleroza, migrena, hiperpigmentacija kože. Lijekove treba prekinuti kada oštra bol u udovima, grč mišiće potkoljenice, oticanje potkoljenice; u slučajevima jake glavobolje i teške migrene; sa intenzivnim bolom u grudima; pogoršanje vidne oštrine. Estrogenska komponenta oralnih kontraceptiva može smanjiti toleranciju glukoze, što se mora uzeti u obzir kada se propisuju pacijentima dijabetes melitus. Lijekovi, uzrokujući indukciju jetrenih enzima: barbiturati (vidi), karbamazepin, ampicilin, rifampicin, itd. - mogu oslabiti aktivnost kontraceptivnih lijekova.

Oralni kontraceptivi (OC) su visoko efikasni moderni kontraceptivi koje koriste žene širom svijeta.

Oralna kontracepcija kao način sprječavanja neželjene trudnoće prakticira se još od 50-ih godina prošlog vijeka.

Od tada je ova metoda kontracepcije omogućila liječnicima da steknu impresivno iskustvo u njenoj upotrebi. Sami oralni kontraceptivi su također prošli evoluciju, postajući napredniji u svom sastavu i proizvodeći manje nuspojava.

Od čega se prave oralni kontraceptivi?

Konvencionalno, svi oralni kontraceptivi se dijele u dvije grupe: kombinovane oralne kontraceptive (COC) i kontraceptivne pilule koje sadrže samo progestogen (POP).

COC su tablete koje sadrže dva ženska polna hormona, estrogen i progestagen, dobijena sintetičkim putem. Na osnovu omjera ovih hormona razlikuju se monofazni, dvofazni i multifazni COC. Postoje i razlike u dozi estrogena, koji se dijele na visokodozne, male doze i mikrodozne preparate.

Ginekolozi često prepisuju tablete sa minimalnim sadržajem estrogena.

Kako djeluju oralni kontraceptivi?

Upotreba oralnih kontraceptiva dovodi do sljedećih procesa:

• Izostanak ovulacije je u osnovi glavnog kontraceptivnog efekta. Nema ovulacije - nema trudnoće.
• Povećana debljina cervikalne sluzi. Tako se povećava barijerna sposobnost cervikalne sluzi, a to sprječava prodiranje spermatozoida u šupljinu maternice.
• Promjene u endometriju materice. Priroda promena endometrijuma sprečava vezivanje ovum, ako dođe do oplodnje.
• Utjecaj na pokretljivost spermatozoida u jajovode ah, što doprinosi sprečavanju oplodnje.

Zašto je upotreba oralnih kontraceptiva toliko popularna?

• Prvo, efikasnost metode je vrlo visoka. Prema studijama, od 100 žena koje koriste kontracepcijske pilule, samo tri zatrudne.
• Drugo, kontracepcijski učinak počinje od trenutka kada uzmete prvu tabletu. Prije nego počnete koristiti metodu, ne morate biti posebno pregledani kod ginekologa. A ako odjednom poželite dijete, možete jednostavno prestati uzimati pilule i trudnoća će doći vrlo brzo.
• Treće, možete izvući brojne koristi od nekontracepcijskih efekata kontracepcijskih pilula, naime: menstruacija će postati redovita, bezbolna, a količina izgubljene krvi će se smanjiti. Primjena oralnih kontraceptiva značajno smanjuje vjerovatnoću nastanka karcinoma jajnika, maternice, dojke, rektuma, upale karličnih organa, pozitivno djeluje na stanje kože i u 90% slučajeva smanjuje rizik od vanmaterične trudnoće.

Koje nuspojave mogu imati oralni kontraceptivi?

Najčešće nuspojave su mučnina, vrtoglavica, promjene raspoloženja, težina u mliječnim žlijezdama, blago povećanje tjelesne težine (2-3 kg), mrlje iz vagine, promjene libida. Ovi efekti nisu simptomi bilo koje bolesti i često nestaju nakon 2-3 ciklusa uzimanja tableta.

Pažnja! Oralni kontraceptivi ne štite od spolno prenosivih infekcija i HIV-a.

Upotreba antidepresiva na bazi kantariona, lijekova protiv tuberkuloze i napadaja može smanjiti efikasnost PC-a. Obavezno recite svom ljekaru ako koristite neki od ovih proizvoda!

Ko je kontraindiciran za PC?

Ne bi trebalo da ga koriste žene koje imaju sledeća stanja:

• Sumnja na ili utvrđenu trudnoću.
• Laktacija. Zabrana se odnosi na COC, ali ne i na PTP, koji su dozvoljeni tokom dojenja.
• Teška oboljenja jetre i žučne kese.
• Već postojeće bolesti kardiovaskularnog sistema (tromboza, moždani udar, ishemijska bolest srca), ili ako su bili prije.
• Povećano arterijski pritisak od 140/90 mm Hg. Art. i više.
• Poremećaji zgrušavanja krvi.
• Migrena.
• Rak dojke.
• Dijabetes melitus sa komplikacijama.
• Pušenje, starost preko 35 godina (kontraindikacija se odnosi samo na COC).

Koji tableti su uključeni u PC listu

Ginekolozi radije prepisuju niske doze i mikrodoze COC jer su to lijekovi nove generacije koji imaju minimalne nuspojave i žene ih dobro podnose. Neki od njih sadrže folate i drospirenon, koji pozitivno utiču na zdravlje žena.

• Niske doze COC uključuju Lindinet 30, Yarina, Yarina Plus, Zhanin, Regulon, Rigevidon, Belara.
• Lista mikrodoziranih COC-a: “Qlaira”, “Jess”, “Jess Plus”, “Dimia”, “Logest”, “Zoeli”, “Mersilon”.
• Visokodozni lijekovi su Tri-regol, Non-ovlon, Trikvilar, Triziston.

Oralni kontraceptivi koji sadrže samo progestogen ili mini-pilule: Charozetta, Exluton, Microlut, Laktinet.

Pakovanje kontracepcijskih pilula je predviđeno za mjesec dana, blister sadrži 21 ili 28 tableta (21 pilula sa aktivna supstanca i 7 duda).

Uzimanje prve tablete iz pakovanja počinje prvog dana menstruacije i nastavlja se svakodnevno 21 dan. Zatim se pravi pauza od 7 dana, tokom kojih počinje krvarenje nalik menstrualnom. Nakon sedmične pauze, pokreće se novi paket.

Ako blister sadrži 28 tableta, onda nema potrebe za pauzom.

Veoma je važno istovremeno uzimati PC, to pomaže u razvijanju navike i smanjuje rizik od zaboravljanja pilule.

Ako odlučite da odaberete sami hormonska metoda kontracepcije, obavezno se posavjetujte sa svojim ginekologom, koji će odabrati optimalan lijek, uzimajući u obzir vaše individualne karakteristike!

Oralni kontraceptivi – umjetni hormoni koji se suprotstavljaju efektima tjelesnih hormona koji kontroliraju reprodukciju – toliko su sigurni ovih dana da stručnjaci kažu da je deset puta veća vjerovatnoća da ćete umreti tokom odlaska u apoteku da ih kupite od uzimanja ovih tableta.

Rezultat je stoga prilično visok u korist sigurnosti, posebno ako se uzme u obzir da ih često koriste žene koje namjeravaju imati djecu u budućnosti, ali ih sada ne žele.

Veliko dostignuće je bilo to što su nas, malo po malo, pilulu po pilulu, ovi kontraceptivi doveli do seksualne revolucije. Na kraju krajeva, prošlo je nešto više od jedne generacije otkako je većina žena bila toliko užasnuta izgledom da će zatrudnjeti da su izbjegavale seks dok nisu nosile burma. Oralni kontraceptivi su potpuno promijenili ovaj stav prema seksu i društvenoj strukturi koja ga je podržavala. Eliminirajući mogućnost neželjene trudnoće, oralni kontraceptivi su također eliminirali potrebu za brakom prije nego što žena može izraziti svoju seksualnost. Kako djeluju oralni kontraceptivi? Zapravo, prema znanstvenicima, oni potpuno mijenjaju reproduktivnu funkciju ženskog tijela. Oni potiskuju ovulaciju, menjaju sastav cervikalne sluzi tako da spermatozoidi teško prodiru kroz nju, utiču na kretanje jajne ćelije kroz jajovod i menjaju sluznicu materice (endometrijum) koja sprečava implantaciju oplođeno jaje.

Veoma su efikasne. Samo 3,8-8,7 posto žena koje uzimaju kontracepcijske pilule zatrudni, u većini slučajeva zbog nepravilne upotrebe. Naravno, kao i svaki lijek, ove tablete imaju nuspojave i postoje određeni rizici povezani s njihovim uzimanjem. Najčešći problemi sa kojima se susreću prilikom uzimanja su krvarenje ili mrlje, koje se najčešće javljaju kod tableta sa niskim nivoom estrogena. Što je manje estrogena u piluli, veća je vjerovatnoća da ćete osjetiti mrlje.

Jako krvarenje je svakako neugodno, ali žene izbjegavaju još neugodnije nuspojave pilula s visokim sadržajem estrogena koje su se prodavale 1960-ih: mučninu, debljanje, napunjene grudi, glavobolje i promjenu boje kože. Sve te nuspojave su uglavnom stvar prošlosti, kažu njihovi tvorci, kao i kardiovaskularni problemi koji su se ponekad javljali uz prethodne tablete.

Kada vaša odbrana postane u dimu

Iznenađujuće je da su kontracepcijske pilule postale toliko raširene, s obzirom na neposredne izvještaje o zastrašujućim nuspojavama. Na primjer, novine su u više navrata objavljivale upozorenja da oralni kontraceptivi uzrokuju srčani i moždani udar. Naučnici su u početku pretpostavili da su kardiovaskularni problemi kod žena koje uzimaju oralne kontraceptive nuspojava upotrebe hormona. „U današnje vrijeme mnogi ljudi to često vjeruju štetnih efekata može biti uzrokovana interakcijom faktora kao što su dim cigarete, tablete i godine", kaže Jaclyn Darroch Forrest, doktor filozofije, koja provodi istraživanja u oblasti kontrole rađanja.

Studije su pokazale da kombinovano izlaganje oralnim kontraceptivima i pušenje može povećati rizik od srčanog udara, bez obzira na vaše godine. I što ste stariji – možda zato što je veća vjerovatnoća da ćete imati visok krvni pritisak i visok holesterol – veći je rizik. Na primjer, od četrdesetogodišnjih žena koje uzimaju oralne kontracepcijske pilule, ali ne puše, može se očekivati ​​da će imati 10 puta više srčanih udara na 1.000.000 žena od žena koje odaberu drugu metodu sprječavanja trudnoće. Ali za žene koje puše i uzimaju kontracepcijske pilule, rizik od srčanog udara značajno se povećava. Čini se da isti odnos postoji između pušenja, upotrebe oralnih kontraceptivnih pilula i moždanog udara. Do četrdesete godine, nepušači koji uzimaju pilule imaju sedam puta više moždanih udara na 1.000.000 ljudi od onih koji koriste druge metode sprječavanja trudnoće. Ali do 30. godine, pušenje puno cigareta povećava rizik od moždanog udara za više od 10 posto.

I naravno, svi liječnici su jednoglasni da je za mlade ljude i nepušače rizik od povećanja vjerovatnoće kardiovaskularnih bolesti zbog uzimanja opisanih kontraceptiva vrlo, vrlo mali.

Kontraceptiv ugrađen pod kožu

Implantacija levonorgestrela je prva potpuno nova metoda kontracepcije nakon mnogo godina. Poznatiji pod imenom Norp-Lant, kontraceptiv se sastoji od šest malih kapsula koje sadrže progestin, isti sintetički hormon, koji se koristi za suzbijanje ovulacije u oralnim kontraceptivima. Implantirane pod kožu ruke, ove kapsule postepeno oslobađaju progestin, osiguravajući prevenciju trudnoće za otprilike pet godina. Kada se kapsule uklone, plodnost se vraća. Statistički, vaša šansa da zatrudnite sa ušivenim implantom je oko 1 posto, što ga čini jednako efikasnim kao i oralni kontraceptivi.

Čini se da je najveći nedostatak implantata to što ometa regularnost menstruacije. Kod većine žena menstruacija ili prestaje ili postaje obilna, ili se na donjem rublju pojavljuje krvavi iscjedak. Neki od ovih fenomena nestaju nakon prve godine; Metoda je općenito vrlo dobro prihvaćena – u jednoj studiji 94 posto žena reklo je da bi željelo koristiti metodu u budućnosti, iako je 95 posto imalo nuspojave. Osim neredovne menstruacije, javljale su se i nuspojave kao što su glavobolja, akne, gubitak kose i debljanje. Još jedan nedostatak je bio to što je implantat bio manje efikasan kod žena koje su bile teže od 50 kilograma u vrijeme implantacije i kod žena koje su dobile teška težina kasnije. Efikasnost se smanjuje sa povećanjem težine. Osim toga, ovaj kontraceptiv je veoma skup, najmanje 500 dolara.

Iako je još malo podataka o zdravstvenim efektima kontraceptiva koji sadrže samo progestin, stručnjaci smatraju da je malo vjerovatno da će doći do povećanog rizika od kardiovaskularnih bolesti, budući da na razvoj kardiovaskularnih bolesti utiče hormon estrogen. Kao i kod oralnih kontraceptiva, imat ćete određenu zaštitu od upale karlice, benignih tumora dojke i cista na jajnicima. Upotreba progestina povezana je s povišenim krvnim tlakom, što je faktor rizika za moždani udar.

Kontracepcijske pilule i rak

Možda je najveća zabrinutost među ženama postoji li veza između oralnih kontraceptiva i raka dojke, a ta veza izgleda sve zbunjujuća sa svakom novom studijom. Jedna studija sugerira da, da, pilule za prevenciju trudnoće doprinose razvoju raka dojke. Rezultati druge jednako rigorozne studije sugeriraju da, ne, kontracepcijske pilule ne uzrokuju rak. Sta je bilo? Centri za kontrolu bolesti u Atlanti sproveli su eksperiment na 10.000 žena koji je pomogao da se objasne ovi naizgled kontradiktorni rezultati. Zabuna proizlazi iz činjenice da se čini da upotreba oralnih kontraceptiva povećava rizik od raka dojke kod žena mlađih od 35 godina, ali smanjuje rizik za žene nakon četrdeset pete godine. “Jedna teorija koja može objasniti ovu čudnu vezu između kontracepcijskih pilula i raka kod mladih žena sugerira da hormoni u pilulama sami po sebi ne uzrokuju rak, već ubrzavaju razvoj karcinoma koji bi inače kasnije bio dijagnosticiran”, kaže dr. Forrest. Druga teorija je da se žene koje uzimaju pilule češće pregledavaju, pa se rak otkriva u ranijoj fazi. Druga teorija je da pilula, kao i trudnoća, kratkoročno povećava rizik od raka dojke, ali ga dugoročno smanjuje.

Zaštitni efekat kontracepcijskih pilula

Iako je odnos između oralnih kontraceptiva i raka dojke i dalje nejasan, studije su pokazale da ovi lijekovi štite žene od drugih vrsta raka. Naučnici navode da žene koje uzimaju oralne kontraceptive imaju 40 posto manje šanse da razviju rak jajnika i endometrijuma, a barem kod raka jajnika zaštitni efekat traje 15 ili više godina nakon prestanka uzimanja pilula.

Štaviše, što duže uzimate tablete, to je veći stepen zaštite. Za žene koje su uzimale pilule 4 godine ili manje, rizik od razvoja raka jajnika smanjen je za 30 posto.

Za žene koje su uzimale ove tablete 6-11 godina, rizik je smanjen za 60 posto. I, vjerovali ili ne, uzimanje kontraceptiva 12 ili više godina smanjuje ovaj rizik za 80 posto.

Zaštitni učinak oralnih kontraceptiva je toliko velik da jedan istraživač procjenjuje da se godišnje spriječi 2.000 slučajeva raka endometrijuma i 1.700 slučajeva raka jajnika. Međutim, zaštitni učinak tableta nije ograničen samo na zaštitu od raka. Ako su istraživači u pravu, svake godine upotreba kontracepcijskih pilula spriječi 51.000 slučajeva bolesti zdjeličnih organa, 27.000 slučajeva anemije uzrokovane nedostatkom željeza, 20.000 benignih tumora dojke, 9.900 vanmaterničnih trudnoća i 3.000 cista na jajnicima.

Odlučivanje

„Svaku odluku u vezi sa upotrebom kontracepcije uvek treba doneti samo uz konsultaciju sa svojim lekarom“, savetuje dr. Forrest. „Ne zato što će vam trebati recept, već zato što medicina napreduje tako brzo da svi imamo drugačije razumevanje o trenutno poznatim faktori rizika."

Većina doktora, na primjer, vjeruje da ako imate više od 35 godina, ako puno pušite, imate visok krvni pritisak ili druga kardiovaskularna oboljenja, ili ako se sumnja da imate rak dojke, trebate izbjegavati uzimanje oralnih kontraceptiva. Ali šta ako imate porodičnu istoriju raka jajnika? "Onda," kaže dr. Forrest, "neke kontraindikacije se mogu zanemariti."

Razmišljanja o načinu života također mogu igrati ulogu, dodaje dr Lida J. Beckman, prorektorica Instituta za profesionalnu psihologiju, koja je sprovela nekoliko studija o izboru kontracepcije žena.

"Ako nemate seks redovno ili ako imate više partnera, kontracepcijske pilule možda nisu najbolja opcija za vas", upozorava dr. Beckman. "Možda biste više voljeli metodu koju možete koristiti po potrebi ili metodu koja pružit će zaštitu od spolno prenosivih bolesti - AIDS-a, predkanceroznih genitalnih bradavica, herpesa i drugih - koje mogu utjecati na vaš život i buduću plodnost.Ako ipak odaberete oralne kontraceptive, trebali biste koristiti i kondom za zaštitu od spolno prenosivih bolesti.

Ali ako ste u braku i ne želite da imate djecu neko vrijeme, kaže dr. Beckman, oralni kontraceptivi su upravo ono što vam treba. „Izbor je nešto što sami napravite“, naglašava ona.

Kombinirani oralni kontraceptivi (COC) su među najčešćim metodama kontrole rađanja i sadrže komponente estrogena i gestagena.

Sintetički estrogen etinil estradiol (EE) koristi se kao estrogenska komponenta COC, a različiti sintetički gestageni se koriste kao progestogena komponenta.

Trenutno su COC vrlo popularni u cijelom svijetu, pružajući:

Visoka pouzdanost kontracepcije;

Dobra podnošljivost;

Dostupnost i jednostavnost upotrebe;

Nedostatak veze sa seksualnim odnosom;

Adekvatna kontrola menstrualnog ciklusa;

reverzibilnost ( potpuni oporavak plodnost 1-12 mjeseci. nakon prekida terapije);

Sigurnost za većinu somatski zdravih žena;

Terapeutski efekti:

Regulacija menstrualnog ciklusa,

Uklanjanje ili smanjenje simptoma dismenoreje,

Smanjenje menstrualnog gubitka krvi i, kao rezultat, liječenje i prevencija anemije uzrokovane nedostatkom željeza,

Uklanjanje ovulatornog bola,

Smanjenje incidencije karličnih inflamatornih bolesti (PID),

Terapijski učinak za predmenstrualni sindrom,

Terapeutski učinak kod hiperandrogenih stanja;

Preventivni efekti:

Smanjenje rizika od razvoja raka endometrija i jajnika, kao i kolorektalnog karcinoma,

Smanjenje rizika od benignih tumora dojke,

Smanjenje rizika od razvoja anemije usled nedostatka gvožđa,

Smanjenje rizika od vanmaterične trudnoće;

Uklanjanje „straha od neželjene trudnoće“;

Mogućnost „odlaganja“ sledeće menstruacije, na primer, tokom ispita, takmičenja, rekreacije i iz medicinskih razloga.

Vrste i sastav modernih COC, mehanizam djelovanja

Svi postojeći kombinirani oralni kontraceptivi, radi lakšeg određivanja njihovih svojstava, klasificirani su prema vrsti gestagenske komponente, dozi etinil estradiola uključenoj u svaku tabletu i prema sastavu. Prisustvo različitih kriterijuma za klasifikaciju rezultat je duge, skoro pola veka istorije stvaranja COC-a.

Na osnovu količine estrogenske komponente u tabletama, COC se dijele na:

Visoka doza - 50 mcg EE/dan. (Ovidon);

Niska doza - ne više od 30-35 mcg EE/dan. (Dia-ne-35, Janine, Femoden, Yarina, Silest, Marvelon, Regu-lon, Triquilar, Tri-Regol, Tri-Mercy, itd.);

Mikrodozirano - 15-20 mcg EE/dan. (Logest, Mirelle, Novinet, Mercilon, Lindinet, itd.).

Trenutno sintetizirani COC, ovisno o kombinaciji estrogena i gestagena, dijele se u dvije glavne vrste:

Monofazni: sa stalnom dnevnom dozom estrogena i gestagena tokom cijelog unosa;

Multifazni: trofazni, sa varijabilnom dozom estrogena i progestagena, simulirajući fluktuacije sadržaja prirodnih hormona jajnika tokom normalnog menstrualnog ciklusa (3 vrste tableta sa različitim omjerima estrogen/progestagena).

Kvalitativni i kvantitativni sastav hormonskih kontraceptiva nastavlja da se poboljšava i širi. Trenutno, prema preporukama SZO, doza estrogenske komponente u COC-ima koji se koriste za rutinsku kontracepciju ne bi trebala prelaziti 35 mcg etinil estradiola (kontraceptivi niske doze). Treba naglasiti da u svrhu rutinske kontracepcije treba koristiti niske i mikrodoze lijekova (vidjeti tabelu 2.3). Visoke doze COC se uglavnom koriste za hitna kontracepcija a ponekad i u medicinske svrhe.

Uvođenje trofaznih kombiniranih estrogensko-gestagenskih lijekova u kliničku praksu bila je sljedeća faza u razvoju kontracepcije. Promjenjivi sadržaj steroida u ovim lijekovima omogućio je smanjenje ukupne doze progestinske komponente za gotovo 40% u odnosu na dozu primljenu pri korištenju sličnih monofaznih lijekova. Postepeni režim korištenja trofaznih lijekova osigurava dobru podnošljivost lijekova. S tim u vezi, višefazni oralni kontraceptivi mogu se prepisivati ​​ne samo ženama reproduktivno doba, Ali

Tabela 2.3

Compound

I za djevojčice i tinejdžere čiji hormonski parametri menstrualnog ciklusa još nisu dovoljno stabilni.

Uzimajući u obzir gestagensku komponentu, COC se dijele na generacije, počevši od vremena njihove prve sinteze. Početkom 60-ih od C-19-nortestosterona biljnog porijekla, koji ima dobra kontraceptivna svojstva, sintetizirani su gestageni prve generacije (no-retinodrel, etinodiol diacetat i noretindron acetat). Ove supstance gestagene prirode imale su određena androgena svojstva.

Istraživanja su pokazala da se gestageni prve generacije u ljudskom tijelu pretvaraju u noretisteron. To je omogućilo uspostavljanje njegove sinteze do 1970. godine, a zatim sintezu novih C-19-norsteroida (norgestrel i levonorgestrel) - druge generacije. Štaviše, pokazalo se da je progesteronska aktivnost levonor-gestrela, sadržanog u većini modernih COC druge generacije, 10 puta veća u odnosu na noretinodrel i etinodiol acetat, a isto toliko niža androgena aktivnost.

Pojava 80-ih godina 20. veka derivata hemijski bliskih levonorgestrelu, ali sa minimalnim rezidualnim afinitetom za androgene receptore, označila je početak proizvodnje COC najnovije, treće generacije (desogestrel, gestoden, norgestimat, dienogest, drospirenon ). Ove tvari imaju izraženija svojstva slična progesteronu, što je omogućilo značajno smanjenje doze progestagena potrebne za suzbijanje ovulacije.

Progesteronski efekat C-19-norsteroida u ciljnim organima zavisi od stepena njihovog afiniteta za progesteron i androgene receptore. Gestoden i desogestrel imaju najveći afinitet za progesteronske receptore. Osim toga, at aktivni metabolit desogestrel (3-ketodesogestrel) ima manji afinitet za androgene receptore, što osigurava njegovu izraženu selektivnost, tj. selektivnost interakcije sa progesteronskim receptorima. Norgestimat se u organizmu brzo pretvara u levonorgestrel, a njegovi derivati ​​tokom metabolizma dobijaju svojstva progestagena druge generacije.

Prednosti COC-a koji sadrže gestagene treće generacije su da minimiziraju njihov učinak na metabolizam ugljikohidrata i insulinsku rezistenciju, na krvni profil holesterol-lipoproteina, kao i na hemostatski sistem.

Kombinirani oralni kontraceptivi su najpopularnija metoda kontracepcije. Dakle, u Njemačkoj ove droge

Koristi ga više od 30% žena starosti od 15 do 45 godina, au Holandiji - više od 40% žena ovog starosnoj grupi, te Belgija i Francuska - 50%. U Rusiji je broj korisnika ove metode 8%, prema Državnom komitetu za statistiku Rusije (2004).

Osim toga visoka efikasnost i niskom učestalošću nuspojava, oralni kontraceptivi su jednostavni za upotrebu (za razliku od mnogih metoda kontracepcije) i ne stvaraju neugodnosti u intimnoj zoni.

Ovi lijekovi su postali široko rasprostranjeni u cijelom svijetu. Danas širom svijeta usmeno kontraceptivi Više od 150 miliona žena ga uzima. Sastav ovih lijekova se promijenio, što je dovelo do povećanja njihove prihvatljivosti i sigurnosti.

Mehanizam djelovanja COC (slika 2.1) je isti za sve lijekove, ne ovisi o sastavu lijeka, dozi njegovih komponenti i fazi.

Kontracepcijski učinak OK se provodi na raznim nivoima sistemi hipotalamus-hipofiza-jajnici-uterus-jajovodi. Ovaj mehanizam uključuje supresiju gonadotropne funkcije hipofize kroz inhibiciju proizvodnje oslobađajućih hormona koje sintetizira hipotalamus, što dovodi do inhibicije ovulacije i privremenog steriliteta. Dokazano je i direktno inhibitorno djelovanje oralnih kontraceptiva na funkciju jajnika. Kada se koriste COC, jajnici se smanjuju u veličini, sadrže mnogo atretičkih folikula, a lučenje estrogena u jajnicima je gotovo prepolovljeno. Endometrijum također prolazi kroz promjene: brzo se povlači proliferativna faza ciklus i preuranjena sekretorna transformacija ponekad se primjećuju atrofične promjene, koji imaju antiimplantacijski učinak. Takođe, pod uticajem hormonskih kontraceptiva usporava se peristaltika jajovoda i prolazak jajne ćelije kroz njih.

COC doprinose promjenama u biohemijskom sastavu cervikalna sluz, a izostanak cikličnih promjena u njemu, karakterističnih za normalan menstrualni ciklus, čini ga viskoznim, što značajno otežava prodiranje sperme.

Dakle, COC at pravilnu upotrebu imaju gotovo stopostotno kontraceptivno djelovanje. Kao što je već spomenuto, trenutno najobjektivniji pokazatelj efikasnosti kontracepcije je Pearl indeks, koji odražava učestalost trudnoće kod 100 žena tokom 1 godine upotrebe lijeka.

Rice. 2.1. Mehanizam djelovanja COC-a...

Ratov. Kada koristite COC, Pearl indeks se kreće od 0,05 do 0,4. Velika prednost tabletiranih lijekova je njihova dobra podnošljivost i reverzibilnost djelovanja; Osim visoke pouzdanosti, ispunjavaju i povećane sigurnosne zahtjeve.

Kako bi poboljšala sigurnost propisivanja metoda kontracepcije, SZO je prvi put objavila kriterije podobnosti za korištenje kontracepcije 1996. godine. Prema ovim kriterijima, svi korisnici kontracepcije mogu se podijeliti u 4 kategorije prema stanju. Štaviše, predlaže se da se država shvati kao biološke karakteristike korisnika, uključujući dob i reproduktivnu povijest, i razne patoloških procesa i bolesti. Od tada su kriterijumi više puta revidirani i dopunjeni novim preporukama, a posljednja revizija je izvršena 2004. godine (vidi Dodatak 2).

Kategorija III treba da obuhvati korisnike za koje se metoda generalno ne preporučuje, jer su rizici njene upotrebe obično veći od koristi. Izuzetak je kada je prikladnija metoda ili lijek nedostupan ili neprihvatljiv. Prepisivanje kontracepcijske metode ženi koja je klasifikovana u III kategoriju zahtijeva oprez. tijelo klinička procjena i dostupnost kliničkih na-| posmatranje.

Važno je napomenuti da je stupanje na snagu ovih preporuka, s jedne strane, omogućilo fleksibilniji i jasniji odabir potrošača i načina zaštite od neželjenog začeća, s druge strane, omogućilo značajno smanjenje lista apsolutne kontraindikacije To hormonska kontracepcija.

Apsolutne kontraindikacije za upotrebu kombinovanih oralnih kontraceptiva (SZO, 2004, kategorija IV) su:

Prisutnost više faktora rizika za kardiovaskularne bolesti;

Arterijska hipertenzija (sistemski krvni pritisak >160 mm Hg i dija. krvni pritisak > 100 mm Hg.);

Tromboflebitis, tromboembolijske bolesti, cerebrovaskularni infarkt, cerebrovaskularni moždani udar, infarkt miokarda (anamneza);

Hirurške operacije s produženom imobilizacijom;

Trombogene mutacije (faktor V Leiden, nedostatak proteina S, itd.);

Bolesti srčanih zalistaka s komplikacijama;

Migrena s neurološkim simptomima;

Dijabetes melitus sa vaskularnim komplikacijama ili u kombinaciji s drugim vaskularne bolesti ili traju više od 20 godina;

Akutna bolest jetre (hepatitis), ciroza jetre u fazi dekompenzacije;

Benigna ili malignih tumora jetra;

Krvarenje iz materice nepoznate etiologije;

Aktuelni rak dojke;

Dojenje do 6 sedmica. nakon porođaja;

Trudnoća;

Pušenje (15 cigareta dnevno ili više) starijih od 35 godina.

Istraživači posebnu pažnju posvećuju dejstvu estrogensko-progestinskih lekova na kardiovaskularni sistem. Sumirajući rezultate epidemioloških studija, možemo zaključiti da za žene nepušačice mlađe od 40 godina uzimanje OC nije faktor rizika i nije statistički značajno povezano s povećanjem incidencije kardiovaskularnih bolesti, osim ako nema dodatni faktori(nasljedna predispozicija, prateća kardiovaskularnih bolesti, gojaznost, pušenje) (vidi odjeljak " Sistemski efekti KUVAJ").

Komparativne karakteristike gestagena uključenih u moderne COC

Progestageni su steroidni hormoni. Mehanizam njihovog djelovanja povezan je s djelovanjem na steroidne receptore. Prva struktura s kojom gestageni stupaju u interakciju u procesu provođenja biološke aktivnosti na ćelijski nivo, je plazma membrana ciljne ćelije. Sadrži specifične receptore koji vrlo djeluju važne funkcije. Prvo, ovo je faza prepoznavanja i identifikacije odgovarajućeg hormona; drugo, pri vezivanju za hormon dolazi do promjene Funkcionalni status stanice zbog promjena u propusnosti membrane za različite ione, promjene u aktivnim

Ovi enzimi formiraju sekundarne glasnike unutar ćelije. Ovo posreduje u negenomskim efektima gestagena, koji se brzo razvijaju tokom nekoliko minuta do sati. Penetrirajući u ćeliju, gestageni se vezuju za citosolne receptore, koji su nuklearni proteini. Kao rezultat toga, mijenja se transkripcija specifičnih gena, što uzrokuje fiziološke i morfološke promjene u ciljnim organima. To su genomski, spori efekti gestagena. Razvijaju se tokom nekoliko sati, pa čak i dana.

Postoji 5 vrsta steroidnih receptora: za glukokortikoide, mineralokortikoide, estrogene, gestagene i androgene. Progesteron i gestageni se specifično vezuju za gestagenske receptore, ali se mogu, u jednom ili drugom stepenu, vezati za druge vrste steroidnih receptora, što određuje karakteristike njihovog delovanja. Tako se progesteron i drospirenon, pored gestagenskih receptora, vezuju i za mineralokortikoidne receptore, što određuje njihovo antimineralokortikoidno dejstvo, medroksiprogesteron acetat - sa glukokortikoidnim receptorima, pa ima blagu glukokortikoidnu aktivnost, niz gestagena (ciproteron acetat, hlormadin acetat, dienogest, drospirenon) kontakt sa androgenim receptorima.

Treba naglasiti da je kontracepcijski učinak hormonskih lijekova uglavnom posljedica djelovanja gestagena. Estrogeni samo potenciraju inhibitorni efekat gestagena na ovulaciju na nivou hipotalamus-hipofiznog sistema i na nivou jajnika. Osim toga, gestageni usporavaju peristaltiku jajovoda, što otežava prolazak jajne stanice u šupljinu maternice; imaju antiimplantacijski učinak zbog rane sekretorne transformacije endometrija i, konačno, povećavaju viskozitet cervikalne sluzi, što otežava kretanje spermatozoida u šupljinu maternice. Svaki od navedenih mehanizama pojedinačno je sposoban pružiti kontracepcijski učinak, ali njihova kombinacija u hormonskim preparatima osigurava visoku pouzdanost metode.

Trenutno je sintetiziran veliki broj različitih gestagena, što otvara velike mogućnosti za individualni izbor hormonski lek. Ovo je posebno važno s obzirom na činjenicu da danas imamo bukvalno samo jedan sintetički estrogen - etinil est radiol, koji je dio COC; njegova glavna funkcija je kontrola menstrualnog ciklusa, tj. prevencija intermenstrualnog ciklusa krvavi iscjedak, uzrokovano akcijom

Progesteron na endometrijumu. Gestageni se dijele u dvije grupe: derivate progesterona i 19-nortestosterona (slika 2.2). Hemijska struktura potonjeg bliska je prirodnom progesteronu. Derivati ​​progesterona nemaju kontracepcijski učinak kada se uzimaju oralno. To uključuje: didrogesteron, hlormadinon acetat, megestrol acetat, medroksiprogesteron acetat, ciproteron acetat.

Dalja intenzivna istraživanja i razvoj u oblasti hormonske kontracepcije posljednjih godina naizgled su onemogućila daljnje poboljšanje hormonske kontracepcije. Međutim, fokusirajući se prvenstveno na dodatni efekti gestagens, naučnici su 1980. godine razvili progestogen dienogest, koji ne sadrži etinil grupu na poziciji 17a, koji kombinuje prednosti derivata progesterona i 19-norsteroida.

IN poslednjih godina sintetiziran je novi progestogen – derivat spirolaktona – drospirenon.

Rice. 2.2. Klasifikacija gestagena.

Derivati ​​19-nortestosterona se koriste u kliničku praksu najčešće. Podijeljeni su u 2 grupe: derivati ​​noretisterona i derivati ​​levonorgestrela.

Grupa noretisterona uključuje noretisteron, nor-etinodrel, etinodiol diacetat, linestrenol. Svi se u tijelu metaboliziraju u noretisteron i tek tada postaju biološki aktivni, jer se samo noretisteron vezuje za progesteronske receptore. Metabolizam u jetri smanjuje njihovu biološku aktivnost za 40%, pa su potrebne visoke doze da bi se postigao kontracepcijski učinak.

Dydrogesterone

Didrogesteron je retroprogesteron, stereoizomer progesterona s dodatnom dvostrukom vezom između atoma ugljika na pozicijama 6 i 7. Molekula retroprogesterona se razlikuje od molekule progesterona po prijelazu metilne grupe ugljika 10 sa položaja p na poziciju a i vodika C19 iz položaj a do pozicije p. Didrogesteron je visoko selektivan progestagen koji se gotovo u potpunosti veže za receptor progesterona.Iako je ovaj kapacitet vezivanja manje izražen od progesterona, njegova bioraspoloživost je bolja i doza za postizanje proliferacije endometrija je 10-20 puta manja Zbog toga su efekti selektivnosti zbog vezivanja za druge receptore minimalni.

Derivati ​​progesterona (17a-hidroksiprogesteron)

Pozicija 17 je glavni faktor koji određuje aktivnost gestagena. Dodavanje hidroksilne grupe progesteronu na poziciji 17 dovodi do gubitka progestogene aktivnosti. Iako je 17cx-hidroksiprogesteron hormonski neaktivan, stvaranje estera sa acetatom uzrokuje slabu progestogenu aktivnost, a sa kaproatom - visoka aktivnost; 17-hidroksiprogesteron kaproat (17-OPC) se klinički koristi u obliku intramuskularnih injekcija za liječenje hiperplastičnih procesa endometrija.

Hlormadinon acetat

Poslije oralna primjena Klormadinon acetat se brzo apsorbira i gotovo ne prolazi kroz prvu fazu metabolizma u jetri. Stoga je njegova bioraspoloživost približno 100%. Klormadinon acetat se akumulira u masnom tkivu i polako se eliminira iz organizma: za 7 dana samo 34% doze lijeka. Najvažniji metabolit je 3-hidroksihlormadinon acetat, koji čini 70% antiandrogene aktivnosti hlormadinon acetata.

Ciproteron acetat

Bioraspoloživost ciproteron acetata je oko 100%. Ne vezuje se za globulin koji vezuje polne hormone (SHBG) ili globulin koji vezuje kortikosteroide (CSB), ali je 93% vezan za serumski albumin. Lijek se akumulira u masnom tkivu i polako se eliminira. Dnevna administracija visoke doze Ciproteron acetat dovodi do akumulacije i stvaranja depoa lijeka. Glavne metaboličke funkcije ciproteron acetata su hidroksilacija i deacetilacija.

Rice. 2.3. Hemijska struktura ciproteron acetata.

Ciproteron acetat sadržan u Diana-35 ima izraženu antiandrogenu aktivnost (slika 2.3). Nakon uzimanja Diane-35 ciproteron acetata, potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon uzimanja 1 tablete Diane-35, Cmax se postiže nakon 1,6 sati i iznosi 15 ng/ml. Ciproteron acetat je skoro potpuno vezan za albumin plazme, otprilike 3,5-4,0% je u slobodnom stanju. Pošto je vezivanje za proteine ​​nespecifično, promene u nivoima SHBG ne utiču na farmakokinetiku ciproteron acetata. Farmakokinetika lijeka je dvofazna s poluživotom (T1/2) od 0,8 sati i 2,3 dana. za prvu i drugu fazu, respektivno. Ukupni klirens iz plazme je 3,6 ml/min/kg. Ciproteron acetat se biotransformiše hidroksilacijom i konjugacijom. Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita u urinu i žuči u omjeru 1:2, manji dio se izlučuje nepromijenjen u žuči. T u kombinaciji sa etinil estradiolom.

Uspješno korištenje gestagena, kao i svih drugih hormonskih kontraceptiva, ovisi o pažljivom razmatranju kontraindikacija za upotrebu, poznavanju osnova. klinička farmakologija, prognoziranje i računovodstvo moguće komplikacije I neželjene reakcije, individualni pristup ovisno o dobi, zdravstvenom stanju i podnošljivosti lijekova.

Biološki efekti različitih gestagena prikazani su na slici 2.9.

Rice. 2.9. Progesteronsko drvo (Gynaecology Forum Vol.9, No. 2, 2004).