Biosinteza steroidnih hormona nadbubrežne žlijezde. Steroidni hormoni. Kratke informacije Sinteza steroidnih hormona odvija se u

Lijekovi poput steroidnih hormona ili kako ih popularno nazivaju steroidi su elementi koji kontroliraju vitalne procese u ljudskom tijelu. Osobito je važno da ljudi koji prate svoje zdravlje nauče specifičnosti ovih lijekova.

Gdje se koriste?

Steroidi su vrlo važna karika u tijelu svake osobe. Što je kompetentnije izgrađen lanac njihovog rada, to je ljudsko tijelo zdravije. Ova promjena u tijelu je posljedica njihovog snažnog djelovanja.

O steroidnim lijekovima možete čuti u sportskim krugovima, a najčešće se tamo koriste. Anabolički steroidi su posebno popularni u sljedećim sportovima snage:

• powerlifting;
• Dizanje tegova;
• crossfit.

Takvi lijekovi pomažu u postizanju različitih ciljeva, od dobivanja mišićne mase do gubitka viška kilograma.

Adrenalni steroidi

Moderno tržište je prezasićeno lijekovima i sportskom ishranom i ponekad je teško razumjeti ovo bogatstvo. Lista steroida može uključivati ​​nekoliko grupa.

Adrenalni steroidi su vrsta steroida koje tijelo proizvodi u nadbubrežnim žlijezdama. Ovi organi obavljaju nezamjenjiv posao i proizvode sljedeće:

• Hidrokortizon, ili kako se češće naziva -. Nazivaju se i glukokortikoidi. Obavlja jednu od ključnih uloga u metabolizmu - metabolizam i regulaciju krvnog pritiska. Ovaj hormon ima mnogo imena, a popularno je "". Kortizol se proizvodi u organizmu tokom stresnih situacija (anksioznost, anksioznost, post, nedostatak sna). Zbog proizvodnje kortizola dolazi do raspadanja mišićnih vlakana i pogoršanja imuniteta. Stoga se ova supstanca smatra negativnom zbog svog djelovanja na tijelo, njeno stvaranje treba kontrolirati.
• Kortikosteron je supstanca odgovorna za razgradnju proteina. Također podstiče preradu aminokiselina u složene ugljikohidrate, koji služe kao gorivo za tijelo i daju mu energiju. Također pomaže jetri da proizvodi glikogen, koji se nalazi u mišićima i također se koristi kao izvor energije.
• – ovaj hormon je uključen u krvni pritisak. Ovaj steroid također kontrolira vrijednost kalija i natrijuma u ljudskom tijelu. Podstiče bubrege da apsorbuju natrijum i eliminišu kalijum iz urina ako je potrebno.

Seksualni steroidi

Ništa manje popularne su seksualne supstance:

• (androgen – muški polni hormon) – glavni androgen među muškim genitalnim organima je testosteron. Testosteron proizvodi muško tijelo u testisima i obavlja važne funkcije u tijelu. Testosteron je direktno odgovoran za seksualne karakteristike muškarca, kao što su dlake na licu, grudima i drugim dijelovima tijela, za razliku od žena. Ovaj androgen čini glas grubim i daje mu bariton. Testosteron je također odgovoran za razvoj mišića i seksualnu želju. Sve ove funkcije obavlja androgen.
• Estrogeni (ženski polni hormoni) - ove supstance proizvode žene u folikularnom aparatu jajnika. Klasa estrogena uključuje tri vrste hormona: estradiol, estriol i estron. Estrogeni pospješuju razvoj materice, jajovoda, vagine, pigmentacije u području bradavica i genitalija. Povećavaju koncentraciju tiroksina, željeza i bakra u krvi. Ako u ženskom tijelu nedostaje estrogena, postoji mogućnost razvoja osteoporoze.

Anabolički steroidi su steroidi koji uzrokuju androgenu aktivnost u ljudskom tijelu i po djelovanju su slični muškom hormonu testosteronu.

Takvi lijekovi se često nalaze u sportovima snage. Sportisti koriste anaboličke lijekove za poboljšanje fizičkog stanja i atletskih performansi. Ova vrsta lijeka djeluje na mišićno tkivo i povećava njegov volumen zbog pojačanog metabolizma i sinteze proteina. Anabolički agensi mogu se prepisivati ​​i osobama koje pate od distrofije.

Poznate droge

U sportskim krugovima dokazani lijekovi su:

• Hydrocortisone;
• deksametazon;
• prednizon;
• Estriol;
• Prednizolon.

Prije upotrebe ovih lijekova potrebno je konsultovati svog ljekara.

Nuspojave

Steroidni hormoni (posebno androgeni) takođe mogu imati negativne efekte na organizam:

• suzbijanje proizvodnje vlastitog testosterona;
• oštećenje tkiva jetre;
• razvoj ;
• akne (miteseri);
• povećan nivo holesterola u krvi;
• problemi sa kardiovaskularnim sistemom;
• povišen krvni pritisak;
• problemi s bubrezima;
• mentalni poremećaji;
• zaustavljanje rasta;
• hipertrofija prostate;
• neplodnost;
• stvaranje krvnih ugrušaka.

Upotreba steroida zahtijeva najveću pažnju i skrupuloznost od osobe. Steroidni hormoni imaju sveobuhvatan učinak na ljudski organizam. Ne biste trebali koristiti neprovjerene hormonske lijekove bez konsultacije sa specijalistom.

Najveći broj steroidnih hormona sintetizira se u korteksu nadbubrežne žlijezde, tzv kortikosteroidi. Najvažniji od njih su hidrokortizon, kortikosteron i aldosteron. Gonade sintetiziraju muške i ženske polne hormone povezane sa steroidima. (Mala količina polnih hormona se proizvodi i u nadbubrežnom korteksu.) Muški polni hormoni se formiraju u testisima - androgeni, od kojih je najvažniji testosteron. Jajnici proizvode ženske polne hormone - estrogeni I progestini. Glavni predstavnik estrogena je estradiol.

Za razliku od peptidnih hormona, receptori steroidnih hormona nisu smješteni u vanjskoj ćelijskoj membrani, već u citoplazmi ciljnih stanica. Ova razlika je određena činjenicom da steroidni hormoni mogu proći kroz vanjsku lipidnu membranu stanica, dok peptidni hormoni nisu. Kada hormon stupi u interakciju sa specifičnim receptorom, formira se kompleks hormon-receptor koji se transportuje u ćelijsko jezgro. U jezgru se ovaj kompleks vezuje za određeni dio DNK, aktivirajući njegovu transkripciju, što dovodi do sinteze određenih mRNA, a potom i odgovarajućih proteina odgovornih za neophodan biološki efekat (slika 12).

Rice. 12. Šema interakcije steroidnog hormona sa ćelijom. 1 – hormon, 2 – receptor, 3 – ćelija, 4 – jezgro, 5 – hormon-receptorski kompleks, 6 – ćelijska membrana

Podaci o steroidnim hormonima koji se koriste za procjenu funkcionalnog stanja sportista prikazani su u tabeli 5.

Fizička aktivnost utiče na nivo steroidnih hormona, što zavisi od stepena kondicije organizma i snage obavljenog posla. Kod netreniranih muškaraca kratkotrajna fizička aktivnost uzrokuje povećanje nivoa testosterona u krvi, a dugotrajno vježbanje uzrokuje njegovo smanjenje. Kod dobro uvježbanih sportaša, smanjenje koncentracije testosterona se ne događa ni tijekom duže fizičke aktivnosti, na primjer, pri trčanju od 21 km. Proučavanje sinteze estrogena kod muškaraca tokom fizičke aktivnosti otkrilo je njeno smanjenje kod treniranih osoba i povećanje kod netreniranih osoba. Kod žena koje naporno rade dolazi do povećanja koncentracije estrogena u krvi.

Tabela 5

Steroidni hormoni koji se koriste za procjenu funkcionalnosti

stanje sportista

	Koncentracija u 1 ml krvi je normalno	Mjesto sinteze	Biološki efekat
Aldosteron		Kora nadbubrežne žlijezde	Reguliše metabolizam vode i soli
Hidrokortizon		Kora nadbubrežne žlijezde
Kortikosteron		Kora nadbubrežne žlijezde	Reguliše glikogenezu i razgradnju proteina u skeletnim mišićima
Testosteron		Testisi i korteks nadbubrežne žlijezde	Reguliše spermatogenezu i ima opšti anabolički efekat

Steroidni hormoni koji imaju anabolički efekat, tj. stimuliraju procese biosinteze, koriste se kao biološki stimulansi. Po prvi put, ovi spojevi počeli su se koristiti u medicini za liječenje određenih bolesti i oporavak u postoperativnom periodu, kako bi se povećala brzina anaboličkih procesa, posebno popravka tkiva.

U sportu su anabolički steroidi postali široko korišteni 50-ih godina. Prvo su ih koristili dizači tegova i bodibilderi, a zatim bacači i gurači. Redovna upotreba anaboličkih steroida pokazala se prilično efikasnom i dovela je do značajnog poboljšanja atletskih performansi.

Svi steroidi imaju androgeni učinak, tako da anabolički steroidi, kada se redovno koriste, imaju u jednoj ili drugoj mjeri depresivno djelovanje na aktivnost muških spolnih žlijezda putem povratnog mehanizma (što se više androgena unosi u tijelo, to se manje sintetizira u samom telu). Dakle, redovna upotreba anaboličkih steroida povlači za sobom poremećaj normalnog seksualnog života. Žene su prirodno osjetljivije na takve lijekove. Pokazalo se da primjena testosterona novorođenim ženkama pacova uzrokuje da kasnije pokažu muško ponašanje i neplodnost.

Anabolički steroidi utiču na aktivnost niza enzima, pospješujući njihovu sintezu i mijenjajući metabolizam u cjelini, što može dovesti do ozbiljnih metaboličkih poremećaja. Osim toga, brojni steroidni hormoni uzrokuju značajnu supresiju imunoloških odgovora. U literaturi su prikupljeni opsežni podaci o negativnim efektima anaboličkih steroida na organizam sportista.

Široka upotreba anaboličkih steroida u profesionalnom sportu dovela je do uvrštavanja ovih lijekova na listu dopinga, budući da njihova upotreba, s jedne strane, nije kompatibilna s etičkim principima sporta, a s druge, ima jasan negativan uticaj na organizam sportista.

STEROID HORMONS STEROID HORMONS

grupa fiziološki aktivnih supstanci steroidne prirode (spolni hormoni, progestini, kortikosteroidi, ekdizoni) koji regulišu vitalne procese kod životinja i ljudi. Kod kičmenjaka, holesterol se sintetiše iz holesterola u kori nadbubrežne žlezde, Leydigovim ćelijama testisa, u folikulima i žutom telu jajnika, kao i u posteljici. Hormonski oblik vitamina D3 nastaje od egzogenog vitamina u jetri i bubrezima. Karakteristična karakteristika sinteze S. g. je niz uzastopnih procesa hidroksilacije steroidnih molekula koji se odvijaju u mitohondrijima i mikrosomima. Ove procese provode specijalci stanični enzimi iz klase hidrolaza ili oksidaza miješanog tipa. S. g. se nalaze u lipidnim kapljicama u citoplazmi u slobodnom obliku. Zbog visoke lipofilnosti steroida, S. g. relativno slobodno difundiraju kroz plazmatik. membrane u krv (bez nakupljanja u stanicama koje proizvode), a zatim prodiru u ciljne stanice. O mehanizmu djelovanja S. g. (vidjeti HORMONI).

.(Izvor: “Biološki enciklopedijski rečnik.” Glavni urednik M. S. Giljarov; Uredništvo: A. A. Babaev, G. G. Vinberg, G. A. Zavarzin i drugi - 2. izd., ispravljeno - M.: Sov. enciklopedija, 1986.)

Pogledajte šta su "STEROIDNI HORMONI" u drugim rječnicima:

Steroidni hormoni su grupa fiziološki aktivnih supstanci (spolni hormoni, kortikosteroidi itd.) koje regulišu vitalne procese kod životinja i ljudi. Kod kičmenjaka, steroidni hormoni se sintetišu iz holesterola u korteksu... ... Wikipedia

Grupa fiziološki aktivnih steroida. Prema hemiji struktura i biol. djelovanje se dijele na C 21 steroide sa pregnanim skeletom (gestageni i kortikoidi), C 19 steroide sa androstanskim skeletom (androgeps) i C 18 steroide sa ... ... Hemijska enciklopedija

Steroidni hormoni- grupa fiziološki aktivnih supstanci (spolni hormoni, kortikosteroidi i dr.) koji regulišu vitalne procese kod životinja i ljudi. Kod kičmenjaka S.g. sintetiziran iz holesterola u korteksu nadbubrežne žlijezde, Leydigovim ćelijama testisa, u ... ... Rječnik psihogenetike

- (starogrčki ὁρμάω pobuđuje, izaziva) biološki aktivne supstance organske prirode, proizvedene u specijalizovanim ćelijama endokrinih žlezda, ulaze u krv i vrše regulatorno dejstvo na metabolizam... ... Wikipedia

Ov; pl. (jedinični hormon, a; m.). [iz grčkog hormaō krećem se, uzbuđujem]. 1. Physiol. Biološki aktivne supstance koje se proizvode u organizmu i utiču na sve vitalne procese. G. hipofiza. Seksualni g. 2. Sintetičke droge koje pružaju ... ... enciklopedijski rječnik

Predstavljaju ih dvije različite klase biološki aktivnih supstanci: jodtironin i polipeptidni hormon kalcitonin. Ove klase supstanci obavljaju različite fiziološke funkcije: jodotironini regulišu stanje bazalnog metabolizma i ... ... Wikipedia

G. je hemikalija. tvari koje sintetiziraju i luče endokrine žlijezde. G. se dopremaju do ciljnih organa, čiju aktivnost reguliraju, krvotokom zajedno s krvlju. Oni obavljaju funkciju prenošenja informacija. unutar tela... Psihološka enciklopedija

- (od grčkog hormao pokrećem, ohrabrujem), biološki aktivne supstance koje luče unutrašnje žlezde. izlučivanje ili akumulacije posebnog lizira. ćelije tela i imaju ciljano dejstvo na druge organe i tkiva. Izraz "G"......... Biološki enciklopedijski rječnik

hormoni- * hormoni * hormoni su visoko specifične biološki aktivne organske supstance koje su regulatori najvažnijih životnih procesa. G. proizvode u tijelu visoko specijalizirane stanice ili organi (endokrine žlijezde, ili ... ... Genetika. enciklopedijski rječnik

Životinje (od grčkog hormao pokrećem, motiviram), in va, proizveden od strane stručnjaka. ćelije i unutrašnje žlezde izlučivanja i regulacije metabolizma u pojedinim organima i cijelom organizmu u cjelini. Sve G. karakteriše velika specifičnost...... Hemijska enciklopedija

Knjige

• Farmaceutska biotehnologija. Vodič za praktičnu nastavu, Orekhov S.N.. Priručnik za obuku pruža informacije o savremenim metodama dobijanja lijekova u uvjetima industrijske biofarmaceutske proizvodnje. Najveća pažnja se poklanja...

Steroidni hormoni su biološki aktivne tvari koje se proizvode u različitim endokrinim žlijezdama. Imaju sličnu strukturu jer se proizvode od zajedničkog prekursora - holesterola. Oni također imaju isti princip djelovanja na ciljne ćelije.

U ovu grupu spadaju kortikosteroidi i polni hormoni. Regulišu metabolizam, utiču na reproduktivnu funkciju i održavaju postojanost unutrašnjeg okruženja tela. Lijekovi koji sadrže steroide koriste se u mnogim područjima medicine.

• Pokazi sve

  Karakteristike i biohemija steroidnih hormona

  Steroidni hormoniproizvedene u ljudskim endokrinim stanicama. Izvor njihove sinteze je holesterol. Nakon proizvodnje, supstance ulaze u krvotok i isporučuju se u udaljena ciljna tkiva, gdje djeluju kao regulatori različitih procesa koji se odvijaju u tijelu.

  Klasifikacija steroida i mjesto njihove proizvodnje:

  Steroidni hormoni u korteksu nadbubrežne žlijezde i gonadama sintetiziraju se po istom obrascu. Put kojim sledi konverzija holesterola u ovim organima zavisi od aktivnosti enzima prisutnih u njima. Ako su neispravni, proizvodnja steroida je poremećena, što dovodi do hormonske neravnoteže i razvoja patologije.

  Proizvodnja steroida je pod kontrolom gornjih struktura - hipotalamusa i hipofize. Oni proizvode oslobađajuće faktore i tropske hormone koji stimuliraju rad endokrinih žlijezda. Postoje i povratne informacije. Najčešće su negativne prirode - s povećanjem koncentracije kortikosteroida, androgena ili estrogena, smanjuje se proizvodnja regulatornih tvari u hipofizi i hipotalamusu, a sa smanjenjem razine steroidnih hormona, njihova sinteza i lučenje povećava.

  U krvi se većina steroida nalazi u vezi sa transportnim proteinima specifičnim za svaku grupu i albuminom. Ova frakcija je biološki neaktivna i predstavlja neku vrstu rezerve. Slobodni oblici hormona mogu proizvesti efekte na periferiji.

  Steroidi imaju nuklearni mehanizam djelovanja, karakterističan samo za eukariote - žive organizme čije stanice sadrže jezgro. Lako prodiru u ćelijske membrane unutra, gdje se vezuju za receptore osjetljive na njih. Nastali kompleks ulazi u jezgro, gdje stupa u interakciju s dijelovima DNK i pokreće niz procesa koji doprinose sintezi određenih proteina. Dakle, pod uticajem steroidnih hormona dolazi do dugotrajnog i dubokog metaboličkog restrukturiranja.

  Biohemija steroidnih hormona

  

  Seksualni steroidi

  Uobičajeno, polni hormoni se dijele na muške i ženske. Međutim, oba se sintetiziraju u tijelu oba spola, ali u različitim količinama. Glavno mjesto njihove proizvodnje su gonade - testisi i jajnici. U manjoj mjeri ih proizvodi korteks nadbubrežne žlijezde. Određene vrste steroida nastaju u perifernim tkivima pod djelovanjem specifičnih enzima.

  Androgeni uključuju:

  • dehidroepiandrosteron;
  • androstendion;
  • testosteron;
  • dihidrotestosteron;
  • androstenediol.

  Ženski polni hormoni:

  • progesteron;
  • estradiol;
  • estron;
  • estriol.

  Proizvodnja steroida u gonadama je pod kontrolom faktora oslobađanja gonadotropina hipotalamusa i luteinizirajućeg (LH) i folikul-stimulirajućeg (FSH) hormona hipofize. Proizvodnja nadbubrežnih androgena regulirana je kortikoliberinom i adrenokortikotropnim hormonom (ACTH).

  

  Muški hormoni

  Glavni androgen kod muškaraca je testosteron. Glavni dio se proizvodi u Leydigovim stanicama testisa, a samo mali dio hormona (oko 5%) je adrenalnog porijekla. U koži, jetri i testisima stvara se aktivniji oblik testosterona - dehidrotestosteron. Ovaj proces se odvija pod dejstvom enzima 5-alfa reduktaze.

  Kod žena, muški hormoni i njihovi prekursori se proizvode u perifernim tkivima, nadbubrežnim žlijezdama i spolnim žlijezdama. Glavni androgen je androstendion, iz kojeg se naknadno sintetiziraju estrogeni.

  Uloga androgena u organizmu:

  • formiranje muškog spola u fetusu;
  • iniciranje i regulisanje puberteta;
  • razvoj sekundarnih polnih karakteristika;
  • nakupljanje mišićne mase;
  • poboljšanje metabolizma ugljikohidrata povećanjem osjetljivosti tkiva na inzulin;
  • stimulacija stvaranja crvenih krvnih zrnaca;
  • vazodilatacijski efekat;
  • povećan libido, poboljšanje raspoloženja, utjecaj na ponašanje i moždanu aktivnost;
  • izvori estrogena kod žena.

  

  Ženski hormoni

  Najaktivniji estrogen je estradiol. Sintetizira se u jajnicima iz androstendiona i u masnom tkivu iz testosterona pod djelovanjem enzima aromataze. Progesteron se proizvodi u nadbubrežnim žlijezdama i krvotoku iz pregnenolona i pregnenolon sulfata, a u drugoj fazi menstrualnog ciklusa glavno mjesto njegove proizvodnje je žuto tijelo. Tokom trudnoće, posteljica služi i kao izvor hormona.

  

  Šema sinteze estrogena iz androgena

  Biološki značaj ženskih steroida:

  • seksualni razvoj tokom puberteta;
  • regulacija menstrualnog ciklusa;
  • nastanak i produženje trudnoće;
  • usporavanje procesa starenja;
  • očuvanje koštane mase;
  • održavanje normalne strukture kože;
  • uticaj na sistem zgrušavanja krvi;
  • smanjenje rizika od koronarne bolesti srca;
  • antidepresivno dejstvo;
  • poboljšanje pamćenja i moždanih procesa.

  Kortikosteroidi

  Kortikosteroidi se proizvode u korteksu nadbubrežne žlijezde. Mineralokortikoidi se formiraju u zoni glomeruloze, a glukokortikoidi u zoni fasciculata. Njihovu proizvodnju regulira ACTH hipofize i kortikoliberin koji proizvodi hipotalamus. U kontroli njihovog lučenja važnu ulogu imaju i drugi faktori – stres, infekcije, zapremina tečnosti u žilama, koncentracija hormona vazopresina i sadržaj kalijuma i natrijuma u krvi.

  Glavni predstavnik grupe glukokortikoida je kortizol. Njegovi efekti na organizam su sljedeći:

  • održavanje dovoljnog nivoa glukoze u krvi;
  • protuupalni učinak;
  • otpornost na stres;
  • održavanje ravnoteže vode i soli.

  Glavni mineralokortikoid je aldosteron. Njegovo lučenje je više regulisano sistemom renin-angiotenzin nego ACTH. Kako se bubrežni protok krvi smanjuje i nivo natrijuma smanjuje, povećava se proizvodnja renina u bubrezima. Pokreće se lanac reakcija koje na kraju stimulišu proizvodnju aldosterona. Hormon potiče zadržavanje natrijuma i vode u tijelu i povećava izlučivanje kalija urinom. Stoga je njegova fiziološka uloga održavanje normalne koncentracije elektrolita i dovoljnog volumena tekućine u krvotoku.

  Steroidni lijekovi

  U farmakologiji se koriste lijekovi steroidne prirode. Postoje lijekovi koji sadrže estre testosterona, derivate estrogena i progesterona, glukokortikoide i mineralokortikoide. Svi oni imaju široku primjenu u mnogim područjima medicine.

  Sintetički steroidi dolaze u različitim oblicima, što ih čini pogodnim za uzimanje. Oni također proizvode lokalne lijekove koji imaju lokalni učinak i praktički ne izazivaju nuspojave. Kada lijek uđe u krvotok, to govori o njegovom sistemskom djelovanju. U tom slučaju je terapijski učinak izraženiji, ali se često javljaju neželjene reakcije.

  Lijekovi koji sadrže testosteron

  

  Testosteron u obliku Androderm flastera

  Testosteron je dostupan u obliku otopina, implantata, gelova, flastera, oblika za obraze i tableta. Najčešća sredstva su za intramuskularnu primjenu, jer imaju dugotrajan učinak, što im omogućava da se koriste jednom u 1-2 tjedna ili mjesečno. Prilikom uzimanja održava se stabilnija koncentracija hormona u krvi. Oblici tableta se propisuju rjeđe. Njihov učinak je kratkotrajan i manje predvidljiv. A i njihovom upotrebom moguća su toksična oštećenja jetre.

  Indikacije za upotrebu testosterona:

  • liječenje hipogonadizma - stanja povezanog s nedovoljnim lučenjem androgena u tijelu;
  • odgođeni seksualni razvoj;
  • nedostatak androgena povezan sa starenjem;
  • angioedem;
  • mikropenis (kod novorođenčadi).

  Lista lijekova:

  Anabolički steroid

  Anabolički steroidi pojačavaju sintezu proteinskih molekula u tijelu. Njihovo uzimanje povećava performanse, izdržljivost i povećava mišićnu masu. Lijekovi pomažu ubrzavanju regenerativnih procesa i poboljšavaju isporuku kisika u tkiva. Dostupni su u otopinama namijenjenim za intramuskularnu primjenu.

  Lijekovi iz ove grupe se propisuju u periodu oporavka nakon teških bolesti, kod iscrpljenih i oboljelih od karcinoma (osim raka prostate i dojke), te kod velikih opekotina. Ponekad se koriste u sportu za postizanje boljih rezultata. Ali takva upotreba je protuzakonita i može biti popraćena neželjenim reakcijama - oštećenjem jetre, reproduktivnom disfunkcijom.

  Anabolički agensi uključuju:

  • Methandrostenolone (Danabol, Nerobol);
  • nandrolon dekanoat (Retabolil);
  • nandrolon fenilpropionat.

  Preparati ženskih polnih hormona

  Postoje sljedeće vrste lijekova koji sadrže ženske polne hormone:

  • estrogeni;
  • gestageni;
  • kombinovani lekovi.
  
  

  Hormonski lijekovi se koriste za zaštitu od neželjene trudnoće, prevenciju i liječenje hiperplastičnih procesa u endometriju, manifestacija hiperandrogenizma i kao zamjenska terapija. Progestogeni koji sadrže sintetičke derivate progesterona koriste se i za insuficijenciju lutealne faze menstrualnog ciklusa za produženje trudnoće. Dostupne su u tabletama iu lokalnim oblicima - intrauterini ulošci, flasteri, kreme, vaginalni sistemi.

  Moderni lijekovi sadrže minimalne doze estrogena i visoko selektivne gestagene. To vam omogućava da postignete izražen terapeutski učinak i smanjite broj neželjenih reakcija. Brojni lijekovi imaju dodatne prednosti – pomažu u uklanjanju viška tekućine iz tijela, smanjenju visokog krvnog pritiska i efikasnom liječenju akni.

  Spisak lekova koji sadrže ženske polne hormone:

  Grupa droga	Ime	Obrazac za oslobađanje
  Niske doze kombinovanih oralnih kontraceptiva (COC)	Diane-35, Yarina, Belara, Zhanine, Regulon, Marvelon	Pilule
  Mikrodozirane COC	Jess, Novinet, Logest, Mercilon
  COC koji sadrže analoge prirodnog estradiola	Claira, Zoely
  Drugi COC	NovaRing	Vaginalni sistem za otpuštanje
  Gestageni	Duphaston, Norkolut, Utrozhestan, Charozetta	Pilule
  	Implanon NKST	Subkutani implantat
  	Mirena	Intrauterini sistem oslobađanja
  Kombinirani lijekovi za zamjensku terapiju	Klimonorm, Femoston 1/10 (2/10, 1/5), Angelique, Climodien, Cyclo-Proginova,	Pilule
  Estrogeni	Estrofem, Proginova, Ovestin	Pilule
  	Divigel, Estrogel gel	Gel
  	Klimara	Patch
  	Ovestin	Krema, svijeće

  Kortikosteroidi

  Glukokortikoidi se koriste za liječenje upalnih, alergijskih, sistemskih, autoimunih patologija i bolesti hematopoetskih organa. Imaju sljedeće efekte:

  

  Kortikosteroidi koji se koriste za liječenje bolesti ORL organa

  • glukokortikoid;
  • protuupalno;
  • antialergijski;
  • anti-shock;
  • imunosupresivno.

  U oftalmologiji se lijekovi koriste za liječenje bolesti očiju i njihovih privjesaka, u dermatologiji - za otklanjanje alergijskih reakcija kao što su urtikarija, dermatitis različite prirode, psorijaza. Ljekari ORL propisuju kortikosteroide za bolesti nosa i paranazalnih sinusa. Intraartikularna primjena lijekova indikovana je za osteoartritis, psorijatični i reumatoidni artritis i ankilozantni spondilitis. Postoje rektalne supozitorije s glukokortikoidima koje se koriste za hemoroide.

  Za liječenje opstruktivne plućne bolesti i bronhijalne astme, široko se koriste inhalacijski oblici koje pacijenti inhaliraju pomoću inhalatora. Ovo pomaže u smanjenju nuspojava povezanih sa sistemskom upotrebom steroida. Tablete se koriste za korekciju insuficijencije nadbubrežne žlijezde, u teškim slučajevima plućne patologije, ulceroznog kolitisa, Crohnove bolesti, sistemskih lezija vezivnog tkiva i nakon transplantacije organa. Intravenski oblici lijekova su nezamjenjivi u stanjima akutnog šoka.

  Spisak kortikosteroidnih lekova, opseg primene i oblici oslobađanja:

  Područje primjene	Ime	Obrazac za oslobađanje
  Lokalni oblici
  Oftalmologija	Hidrokortizon, Deksametazon, Sofradex, Allergoferon, Maxitrol, Tobrazon, Maxidex	Kapi za oči, masti
  ORL bolesti	Sofradex, Polydexa, Nasonex, Beconase, Nasobek	Sprejevi za nos, kapi za nos i uši
  Dermatologija	Beloderm, Advantan, Lokoid, Fluorocort, Gioksizon, Akriderm, Triderm, Candide B	Masti, kreme, emulzije, sprejevi za vanjsku upotrebu
  Reumatologija	Diprospan, Hidrokortizon, Depo-Medrol, Triamcinolon	Suspenzije za intraartikularnu i periartikularnu primjenu
  Proktologija	Proktoseril, Relief Ultra	Rektalne supozitorije
  pulmologija	Budezonid, Beclazone, Ingacort, Foradil Combi, Seretide, Pulmicort, Foster, Symbicort Turbuhaler	Prašci, suspenzije, aerosoli i rastvori za inhalaciju
  Lijekovi koji imaju sistemsko djelovanje
  Urgentna medicina, alergijske reakcije, endokrinologija, pulmologija, liječenje autoimunih i sistemskih bolesti, bolesti probave, hematopoetske patologije, prevencija odbacivanja transplantata i druga stanja	Prednizolon, Kortizon, Hidrokortizon, Kortef, Metipred, Deksazon, Solu-Cortef, Solu-Medrol, Solu-Decortin, DOXA, Polcortolon, Cortineff	Tablete, otopine za intramuskularnu i intravensku primjenu

  Mineralokortikoidi - Cortineff, DOXA, koriste se za zamjensku terapiju adrenalne insuficijencije, hipotenzije i hipovolemije, adrenogenitalnih poremećaja.

Sinteza različitih steroidnih hormona iz kolesterola odvija se uzastopnim enzimskim reakcijama. Glavni put steroidogeneze, koji dovodi do stvaranja mineralokortikoida, glukokortikoida, androgena i estrogena. Prvi korak u pretvaranju holesterola u pregnenolon je reakcija koja se javlja u svim tkivima koja proizvode steroide. Ova faza ograničava brzinu sinteze steroidnih hormona. Naknadne enzimske reakcije steroidogeneze javljaju se samo u određenim tkivima.

U ljudskom tijelu ne postoji mehanizam koji potiče nakupljanje steroidnih hormona u stanicama. Samo hormonski prekursor u obliku estera holesterola akumulira se u značajnim količinama u ćelijama koje proizvode steroide. U njima sintetizirani steroidni hormoni brzo ulaze u krvotok kroz ćelijsku membranu i, vršeći svoju hormonsku regulaciju, postupno se eliminiraju iz tijela (u svom aktivnom obliku, steroidni hormoni imaju relativno kratko vrijeme poluraspada).

Regulacija sinteze steroidnih hormona provodi se pomoću peptidnih hormona koje proizvode hipotalamus i hipofiza. Kortikotropin, koji proizvodi hipofiza, stimuliše lučenje kortikosteroida (mineralkortikoida i glukokortikoida). Gonadotropini (folitropin i luteotropin), koje proizvodi prednja hipofiza, stimulišu sintezu androgena i estrogena. Zauzvrat, GnRH, koji proizvodi hipotalamus, kontrolira sintezu i oslobađanje gonadotropina hipofize.

Proizvodnja peptidnih hormona u hipotalamusu i hipofizi ovisi o koncentraciji kontroliranih hormona u krvi i regulirana je principom povratne sprege. Ulazak egzogenih steroidnih hormona u organizam brzinom koja prelazi brzinu sinteze odgovarajućih endogenih steroidnih hormona gotovo u potpunosti potiskuje proizvodnju stimulirajućih peptidnih hormona, što dovodi do supresije mehanizama sinteze odgovarajućih endogenih hormona, a kao rezultat toga, ukupna hormonska ravnoteža u tijelu je poremećena.

Jednu vrstu hemijske sinteze steroidnih hormona predložio je I.V. Torgovy 1984. godine i koristi se za industrijsku proizvodnju u naše vrijeme. Metoda se zasniva na kondenzaciji bicikličkih vinilkarbinola sa cikličkim 1,3-diketonima u steroidne diketone:

U zavisnosti od polaznih komponenti, reakcija se odvija u metanolu sa ili bez alkalnog katalizatora.

Steroidni dienoni tipa VII su polazna jedinjenja za proizvodnju hormonskih steroida, prvenstveno estrona i estradiola, kao i njihovih derivata, od kojih mnogi imaju fiziološka dejstva. Štaviše, ukupni put sinteze je omogućio dobijanje različitih stereoizomera prirodnih hormona serije estrana, što je važno za proučavanje odnosa prostorne strukture sa hormonskom aktivnošću.

Za prelazak sa spoja VII na derivate estrona potrebno je izvršiti redukciju dvostrukih veza. Ovaj problem se rješava katalitičkom hidrogenacijom u prisustvu paladijumskog ili nikalnog katalizatora da bi se formirali 14a-epimeri sa reduciranom d14 dvostrukom vezom (XI).

Formiranjem XII nastaje racemična mješavina izomera, čiju konverziju u optički aktivni L-oblik vrši kultura S. Cervisiae imobilizirana na poliakrilamidnom gelu.

Na osnovu derivata estrana koji su postali dostupni, pokazalo se da je moguće dobiti brojne 19-norsteroide sa anaboličkim i histogenim efektima. Tako se iz estradiola 3-metil estera (XII) 19-nortestosteron (XX) dobija preko međuproizvoda karbinola (XIX).

nandrolon (nortestosteron)

Farmakološko djelovanje - androgeno, anaboličko. Veže se za specifične receptorske proteine ​​na površini ćelija ciljnih organa, formira kompleks receptor-nandrolon i, penetrirajući u ćelijsko jezgro, izaziva aktivaciju regulatornih gena. Androgena svojstva sastoje se u aktiviranju kaskade reakcija koje stimulišu sintezu nukleinskih kiselina (DNK, RNK), strukturnih proteina, pojačano disanje tkiva i oksidativnu fosforilaciju u skeletnim mišićima uz nakupljanje makroerga (ATP, kreatin fosfat); povećava mišićnu masu i smanjuje količinu masnog tkiva. Ubrzava rast muških genitalnih organa i formiranje sekundarnih polnih karakteristika muškog tipa. Stimulira sekretornu aktivnost muških gonada (aktivacija procesa spermatogeneze), u velikim dozama smanjuje sintezu endogenih polnih hormona inhibicijom proizvodnje FSH i LH od strane hipofize (negativna povratna sprega). Anabolički efekat se manifestuje aktivacijom reparativnih procesa u epitelu, koštanom i mišićnom tkivu kao rezultat stimulacije sinteze proteina i strukturnih komponenti ćelija. Povećava potpunost apsorpcije aminokiselina iz tankog crijeva (na pozadini dijete bogate proteinima), stvarajući pozitivnu ravnotežu dušika. Stimuliše proizvodnju eritropoetina. Podvrgava se biotransformaciji u jetri i izlučuje se uglavnom urinom.

Iznad su izvodi koji opisuju djelovanje nandrolona iz enciklopedije lijekova. U jednom ili drugom stepenu, jasno je da ova supstanca može poslužiti kao dobro sredstvo za izgradnju mišićne mase i povećanje snage. Štoviše, treba napomenuti da je to praktično sigurno sredstvo. Po svojoj strukturi, nandrolon ima prilično slab androgeni efekat, što znači nisku supresiju proizvodnje endogenog testosterona i minimalan efekat aromatizacije (pretvaranje viška testosterona u estrogene – ženske polne hormone). I kao rezultat toga, u poređenju s androgenim lijekovima, nandrolon potiče manje zadržavanje tekućine, što ne stvara visok krvni tlak. Nandrolon nije opasan za jetru čak ni u velikim dozama. Osim toga, visoko anabolička priroda lijeka doprinosi zaista snažnom debljanju zbog mišićne mase i povećanju snage korisnika. Sve ovo je decenijama učinilo nandrolon najpopularnijim steroidom koji se koristi u profesionalnom (i ne samo) sportu.

Nandrolon može imati različite efekte, sve zavisi od estra. Ako se radi o fenilpropionatu, onda djelovanje lijeka počinje prilično brzo, već 2. - 3. dan, ali isto tako brzo prestaje, pa su za efikasnu primjenu muškarcima potrebne najmanje dvije injekcije sedmično, ženama samo jedna. Nandrolon fenilpropionat se može koristiti za povećanje težine i snage u kombinaciji s mnogim drugim anaboličkim ili androgenim steroidima kratkog i dugog djelovanja. Efikasno je uključiti nandrolon fenilpropionat na kraju ciklusa; u kombinaciji sa visoko anaboličkim lijekovima kao što je Winstrol, možete postići gladak izlazak i mogućnost dužeg održavanja rezultata. U Rusiji je ovaj lijek odavno nestao iz ljekarničkih lanaca, ranije se zvao fenobolin. Danas možete kupiti samo indijsku verziju nandrolon fenilpropionata u dozama od 50 i 200 mg. Naravno, proizvodi se n.f. i na drugim mjestima, ali u Rusiji je uglavnom dostupan “indijski fenil”. Kod nas se ne falsifikuje, kao svojevrsna zaštita služi keramičko pečenje, koje se koristi kao etiketa na bocama i ampulama. Nandrolon dekanoat ima dugotrajan anabolički efekat. Dovoljno je napraviti jednu injekciju sedmično kako bi se osigurao stalni radni učinak. Trajanje djelovanja jedne injekcije traje najmanje dvije sedmice. N.D. je jedno od najboljih sredstava za izgradnju mišićne mase i povećanje pokazatelja snage. Najefikasnija upotreba je paralelna sa drugim anaboličkim ili androgenim lekovima. Jedna od najboljih kombinacija je nandrolon dekanoat i metandienon. Zajedno, ovi lijekovi mogu učiniti čuda, jer... učinak jednog steroida je pojačan djelovanjem drugog. Nandrolon dekanoat je podjednako efikasan lek i za napredne sportiste u praksi upotrebe steroida i za početnike.

Glavni nedostatak nandrolona, ​​kao i mnogih steroida koji se unose u ljudski organizam, je povratna sprega, odnosno inhibicija aktivnosti žlijezda koje su odgovorne za sintezu ovog hormona u tijelu. Drugi steroidi (uglavnom uzimani oralno) sadrže metilnu grupu na C17, koja omogućava da se supstanca metaboliše u telu, čime se produžava njen efekat. Do razgradnje takvih anaboličkih steroida dolazi u jetri, a ova metilna grupa šteti stanicama organa, što uzrokuje hepatotoksični učinak. Također, steroidi mogu aromatizirati u jetri, stvarajući estrogene, što može dovesti do različitih poremećaja, uključujući promjene primarnih polnih karakteristika (ginekomastija kod muškaraca). Istovremeno, uvođenje muških hormona u žensko tijelo uzrokuje androgenizaciju: aktivan rast dlaka na tijelu, produbljivanje glasa.