Нафтизин противопоказания. Нафтизин - пълна инструкция. По състав те се считат за подобни вещества

„Златният стандарт“ за лечение на ревматоиден артрит включва лечение с метотрексат. Лекарството е бавно действащо лекарство, чийто ефект настъпва не по-рано от няколко седмици от началото на употребата. Метотрексатът предотвратява развитието на деформация на засегнатите крайници и увреждане.

Клиничните изпитвания са доказали ефективността на лекарството при осемдесет процента от пациентите, които са успели да постигнат стабилна ремисия. Лекарството обаче има голям брой странични ефекти, чийто риск се увеличава с увеличаване на продължителността на употреба. Следователно е необходима продължителна терапия индивидуален подходна всеки пациент.

Механизъм на действие

Метотрексатът е антиметаболит на витамин В9 (фолиева киселина), има цитостатични, имуносупресивни свойства поради блокиране на синтеза на ДНК. В резултат на това се потиска клетъчната пролиферация. Чувствителен към ефектите на лекарствата туморни клетки, червен костен мозък (хемопоетичен център), ембрион, лигавици стомашно-чревния тракт.

Ревматоидният артрит се развива, когато увеличено производствоавтоантитела, които имат увреждащ ефект върху ставите, вътрешни органи. Действието на лекарството е насочено към потискане на имунната система чрез блокиране на клетъчното делене.

Метотрексат осигурява:

1. Намалено производство на имунни комплекси.
2. Защита на съединителната тъкан на ставата.
3. Облекчаване на възпалителния процес.

Показва най-голяма активност по отношение на бързо делящи се клетки. Може да се използва при деца с тежка и бърза прогресия на заболяването.

Дозировка

Лекарството има терапевтичен ефект, когато продължителна употребаголеми дози. Началната доза е 2,5-5 милиграма веднъж седмично. След това за кратък период (на всеки две седмици) се препоръчва да се увеличи с 2,5 mg до ниво от 25-30 милиграма на седмица. Въпреки това, за всеки пациент лекарят избира индивидуалната доза.

Проведените клинични проучвания доказват, че само високи дози метотрексат надеждно намаляват интензивността на процесите на деформация на ставите. Въпреки това, лекарството има токсичен ефект върху черния дроб и бъбреците.

Кога влиза в сила?

Лекарството е бавно действащо лекарство, така че курсът на лечение е дълъг. Средно аритметично максимален ефектПациентите отбелязват облекчение от приема му след няколко месеца. Предимствата на лекарството включват устойчив и дълготраен ефект.

Ефективност

Статистическите проучвания показват, че лечението на ревматоиден артрит с метотрексат е ефективно в осемдесет процента от случаите (настъпва стабилна ремисия на заболяването). В същото време много пациенти поддържат високо качество на живот и професионални умения.

Колко време се пие

Продължителността на лечението се определя индивидуално от ревматолог. Зависи от тежестта и характеристиките на заболяването, съпътстващите патологии, възрастта на пациента и толерантността.

Как да приемате при ревматоиден артрит

Обезпечение успешно лечениеРевматоидният артрит се счита за спазване на периодичността при приемане на лекарството.

Използва се следният режим на дозиране:

1. Пациентът избира деня от седмицата, в който ще приема лекарството (например вторник).
2. Метотрексат се приема стриктно в избрания ден от седмицата.
3. Седмичната доза трябва да бъде разделена на три равни части, като интервалът между тях трябва да бъде дванадесет часа.
4. Ако пропуснете приема на лекарството в предписания ден, е забранено да удвоявате предписаната доза или да го приемате в друг ден. Това се дължи на високата вероятност от развитие на нежелани реакции.

Начин на прием: преди или след хранене

Можете също така да приемате лекарството един до два часа след хранене.

Противопоказания

Лекарството трябва да се прекрати, ако:

• активни инфекции;
• наличието на язвен дефект в устната кухина;
• стомашна язва и дванадесетопръстника;
• високо ниво пикочна киселинав кръвта.

Лекарството се използва изключително рядко при деца, тъй като причинява забавено физическо развитие.

По време на лечението с метотрексат се изключват алкохол и хепатотоксични лекарства (когато действат заедно, рисковете се увеличават функционални нарушениячерен дроб).

Необходимо е да се вземат няколко предписани лекарства в строго определен ден от седмицата.

Предпазни мерки

При използване на метотрексат имунната система се потиска. За да се предотврати рискът от инфекциозни усложнения, се препоръчва да се придържате към няколко правила:

1. Внимателна лична хигиена.
2. Спазване на правилата за приготвяне на храна и температура.
3. Минимизиране на контакта с инфекциозни пациенти (използване на маска).
4. Отказ от ваксинация срещу полиомиелит.

Метотрексат и фолиева киселина

Действието на лекарството е насочено към активно разделяне на клетки, които включват червени кръвни клетки. Следователно анемията е често срещан нежелан ефект при приема на лекарството.

За предотвратяване на анемия ревматолозите предписват фолиева киселина. Препоръчително е да приемате фолиева киселина на следващия ден след приема на Метотрексат.

Нежелани лекарствени реакции

Поради инхибирането на клетъчното делене метотрексатът е токсично лекарство. Той има пагубен ефект не само върху патологично изменените клетки, но и върху нормалните тъкани на тялото. На първо място, лекарството инхибира пролиферацията на зародишни, хематопоетични и епителни клетки.

Най-честите нежелани реакции включват:

1. Увреждане на стомашно-чревния тракт под формата на гадене, повръщане, анорексия, множество възпалителни процеси.
2. Разстройство на нервната система, проявяващо се под формата на енцефалопатия, объркване, раздразнителност и конвулсии.
3. Развитието на фиброза на белодробната тъкан, което води до дихателна недостатъчност.
4. Забавено узряване на яйцеклетката, импотентност.
5. Възникване сърбеж по кожата, уртикария, фурункулоза.
6. Косопад (алопеция).
7. Панцитопения (намаляване на броя на всички видове кръвни клетки).
8. Инфекции, свързани с имунодефицит.

Мерки, които трябва да се вземат при поява на нежелани реакции

Симптом	Тактика на лечение
Ерозия в устната кухина	Третиране на устната лигавица с апликации от брилянтно зелено, солкосерил. Преминаване към интрамускулно приложение. Увеличаване на профилактичната доза фолиева киселина
Повръщане, гадене	Поддържане на щадяща диета. Приемане на сорбенти ( Активен въглен, Смекта). Отидете на интрамускулна инжекциялекарства, увеличаване на дозата на фолиева киселина
Диария, подуване на корема	Намаляване на дозата на лекарството, увеличаване на интервалите между дозите. В някои случаи може да се наложи да спрете лечението за кратко времеили преминете към парентерално приложение
Хеморагичен ентероколит (наличие на кръв в изпражненията)	Спешно отнемане на лекарството. Необходима е хоспитализация на пациента
Токсично увреждане на черния дроб (жълтеница, при биохимичен кръвен тест - повишени нива на билирубин, ALT, AST)	Спешно отнемане на лекарството. Хоспитализация на пациента. Предписва се строга диета, курс на хормонална терапия и хепатопротектори (Essentiale, Karsil и др.).
Анемия (намаляване на червените кръвни клетки и хемоглобина в кръвта)	Ако има леко отклонение, е необходимо лечението да се прекъсне за известно време. На пациента се предписва кратък курс хормонална терапия. Когато възобновите приема на лекарството, седмичната доза се намалява. Ако се появи тежка анемия и средна степен, Метотрексатът е напълно спрян.

Характеристики на режима по време на лечение с метотрексат

Продължителното излагане на слънце може да причини фоточувствителност.

Хората, живеещи с пациента, не трябва да се ваксинират срещу полиомиелит.

Инструкции за употреба на лекарството в ампули

Ревматолозите препоръчват начална доза от лекарството от 7,5 милиграма веднъж седмично. Има подкожен, мускулен и венозен начин на приложение. Дозата на лекарството се увеличава постепенно в зависимост от активността и хода на ревматоидния артрит и индивидуалната поносимост.

Началната доза на лекарството се увеличава с 2,5 милиграма всяка седмица. Максималната седмична доза е двадесет и пет милиграма. Отговорът на инжекцията настъпва два месеца след началото на лечението.

За деца под шестнадесет години, при тежки случаи на заболяването, метотрексат се прилага интрамускулно.

Какви показатели трябва да се следят по време на лечението?

Тъй като лекарството има токсични свойства, е необходимо да се следи хематологично (пълна кръвна картина), черен дроб (ALAT, AST, билирубин, алкална фосфатаза, урея, креатинин) показатели.

По-голямата част от метотрексат се екскретира от бъбреците, останалата част от черния дроб заедно с жлъчката. При функционален сривнастъпва натрупване в черния дроб или бъбреците лекарствов тялото, което може да доведе до предозиране. Следователно, преди терапията, на пациента се предписва диагностични прегледикоито ни позволяват да идентифицираме съпътстващи патологии.

Извършва се проследяване на показателите за бъбречна и чернодробна функция за предотвратяване на странични ефекти; ако е необходимо, лекарството се прекратява.

Последици при прием

Основните нежелани реакции на лекарството включват гадене, увреждане на лигавицата на храносмилателния тракт (проявяващо се с повръщане, диария), панцитопения (намалени нива на червени кръвни клетки, левкоцити и тромбоцити в кръвта) и развитие на фиброзиране процес в белите дробове.

При белодробна фиброза нормално белодробна тъканпостепенно се заменя със съединителна, което води до намаляване на функциите на органа. При масивна фиброза пациентите се оплакват от задух, който се появява дори при най-малкото физическо усилие. Развитието на фиброза изисква незабавно спиране на лекарството.

Как да намалим гаденето

За предотвратяване на храносмилателни разстройства, свързани с приема на метотрексат, се препоръчва:

1. Разделете седмичната доза от лекарството на две или три части.
2. Спазвайте интервал от време между дозите (поне дванадесет часа).

Ако горните методи за предотвратяване на гадене и повръщане са неефективни, Вашият лекар може да Ви предпише Ондансетрон.

Ондансетрон принадлежи към антиеметици. Препоръчителната доза е осем милиграма, приемана след Метотрексат.

Проследяване на кръвната картина

Преди да се предпише лекарството, пациентът дарява кръв за общи изследвания, където се определя хемоглобина и броя на червените кръвни клетки.

На ранни стадиитерапия, контролен кръвен тест се извършва на всеки две седмици, след това веднъж на два до три месеца.

Контрацепция

По време на бременност лекарството е забранено поради високия риск от малформации на плода.

Жени репродуктивна възрастПо време на лечението и най-малко един месец след приключването му е необходимо да се използват надеждни методи за контрацепция. Това се дължи на ефекта на лекарството върху зародишните клетки.

Употребата на лекарството е противопоказана по време на кърмене, тъй като се натрупва в млякото.

Замяна на метотрексат

Въпреки факта, че метотрексатът е „златен стандарт“ за лечение на ревматоиден артрит, има случаи, когато трябва да се замени с друго лекарство.

Лекарството се заменя, когато:

• липса на ефективност;
• появата на неконтролирани странични ефекти;
• тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• непоносимост.

Въпросът за смяната на лекарството се решава индивидуално, в зависимост от общо състояниепациент, наличност съпътстващи заболявания, алергии, материална обезпеченост.

Ако Methotrexate се понася лошо, ревматолозите препоръчват Leflunomide (Arava).

Разработени са и нови лекарства за лечение на ревматоиден артрит. Те включват биологични продукти, създадени с помощта на генното инженерство. Лекарствата (Infliximab, Remicade) действат специфично върху патогенезата на заболяването. След терапия пациентите съобщават за бързо начало положителен ефект. Биологичните средства се предписват при лошо контролиран ревматоиден артрит и наличието на неговите усложнения. Недостатъците включват високата цена на биологичните продукти.

Възможно ли е лечение на ревматоиден артрит без метотрексат?

Заболяването се лекува без метотрексат само ако е неефективно, има противопоказания и непоносимост при конкретен пациент. Предписвайте Arava или биологични продукти, глюкокортикостероиди.

Метотрексат или Арава

Данните от клиничните изпитвания сочат същата ефективности двете лекарства. Беше отбелязано обаче, че Arava (лефлуномид) се понася по-добре от пациентите.

Режим на дозиране на лефлуномид: сто милиграма от лекарството на ден в продължение на три дни, след което преминете към поддържаща доза от двадесет милиграма на ден.

Има доказателства, че Arava е за предпочитане за употреба при пациенти в напреднала възраст, препоръчителната начална дневна доза е двадесет до тридесет mg.

Прогнозата за качеството на живот на пациентите е по-добра при прием на Leflunomide.

Метотрексатът е предпочитано лекарство поради по-ниската си цена.

Аналози

Налични са следните аналогови инструменти:

• трексан;
• Methodject;
• Триксилем.

Всички изброени по-горе лекарства съдържат активно веществометотрексат, т.е. са синоними. Въпреки това, замяната на едно лекарство с друго може да причини нежелани реакции поради разликите в помощните компоненти. Следователно ревматологът трябва да предпише аналогово лекарство.

Как да свалите метотрексат

При ефективно лечениезаболяване, пациентите се интересуват от въпроса за спиране на приема на лекарството. Забранено е рязкото спиране на метотрексат, тъй като съществува риск от преминаване на ревматоиден артрит в стадий на обостряне.

Следователно, когато се постигне стабилна ремисия на заболяването, е необходимо да се дълъг периодприемайте поддържащи дози от лекарството (2,5 милиграма). Само лекар може да спре лекарството.

Цена

Цената на лекарството зависи от формата на освобождаване, производителя и варира от 160 до 1100 рубли.

По-скъпи са вносни лекарства, произведени в ампули.

Възможно е закупуване на Метотрексат при преференциални условия. За информация, моля, свържете се с вашия местен лекар.

инжекции

Прилагането на лекарството чрез инжектиране се предписва в случай на тежка реакция от храносмилателния тракт под формата на гадене, повръщане, диария. Това се дължи на увреждане на клетките на лигавиците.

Начини на приложение: подкожно, интрамускулно или интравенозно. Началната доза е 2,5 mg на седмица. Постепенно дозата се увеличава до 25-30 милиграма.

Ефектът от инжекциите настъпва средно в рамките на един месец. Продължителността на лечението се определя индивидуално за всеки пациент. Лекарството не трябва да се прекъсва рязко поради високия риск от обостряне на ревматоиден артрит. Препоръчва се постепенно намаляване на дозата до минималната поддържаща доза. Ако заболяването се контролира добре при минимални дози, лекарството се прекратява.

По време на терапията е необходимо наблюдение на следните показатели:

• кръвни клетки (еритроцити, тромбоцити, левкоцити);
• хемоглобин (нормата за жените е 120-140 грама на литър, за мъжете 130-150 г / л);
• бъбречна функция (урея, креатинин) и черен дроб (ALAT, AST, алкална фосфатаза, билирубин).

Колко време продължава ремисията след инжекциите?

Когато се постигне ремисия на заболяването с помощта на инжекции, лекарството не трябва да се прекратява напълно. Внезапното спиране на лекарството води до обостряне на артрита. Ревматолозите препоръчват постепенно намаляване на дозата на лекарството до минималното поддържащо ниво. Ако пациентът не показва признаци на обостряне на заболяването при минимални дози, метотрексатът се прекратява напълно.

Какво да имате предвид по време на лечението

• Планирането на бременност трябва да се отложи до края на курса на лечение. Жените трябва да преминат през поне един овулационен цикъл. Мъжете трябва да използват контрацепция още три месеца след лечението.
• В края на терапията се препоръчва калциев фолинат за детоксикация.
• Диарията и улцерозният стоматит са индикации за спиране на лекарството.
• Лекарството в някои случаи провокира симптоми на остра или хронична функционална чернодробна недостатъчност. Хроничната чернодробна недостатъчност възниква при продължителна употреба на лекарството (две или повече години).
• Рискът от хепатотоксичност се увеличава при злоупотреба с алкохол, повишено телесно тегло и захарен диабет.

Метотрексат: инструкции за употреба и прегледи

Метотрексатът е противотуморно лекарство.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки (50 броя в полимерни кутии, 1 кутия в картонена опаковка).

Активната съставка е метотрексат, 1 таблетка съдържа 2,5 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Метотрексатът е противотуморно, цитостатично средство, принадлежащо към групата на антиметаболитите. Той инхибира дихидрофолат редуктазата, която е отговорна за редукцията на дихидрофолиевата киселина до тетрахидрофолиева киселина (носител на въглеродни фрагменти, необходими за производството на пуринови нуклеотиди и техните производни).

Метотрексат забавя клетъчна митоза, както и синтез и възстановяване на ДНК. Повишена чувствителносттъканите, склонни към бърза пролиферация, проявяват неговото действие: епителните клетки на устната лигавица, Пикочен мехур, черва, злокачествени клетки туморни образувания, ембрионални клетки, клетки от костен мозък. Освен антитуморен, лекарството се характеризира и с имуносупресивен ефект.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, абсорбцията на метотрексат се определя от дозата: когато се приема лекарството в доза от 30 mg / m2, то се абсорбира добре и бионаличността му е средно 60%.

При педиатрични пациенти, диагностицирани с левкемия, абсорбцията на веществото варира от 23% до 95%. Максималната концентрация на метотрексат се постига за период от време, вариращ от 40 минути до 4 часа. Комбинацията му с храна води до намаляване на скоростта на абсорбция и намаляване на максималната концентрация. Степента на свързване с плазмените протеини (главно албумин) достига приблизително 50%.

След разпределение в тъканите, метотрексат се открива в значителни концентрации в бъбреците, черния дроб и особено в далака, превръщайки се под формата на полиглутамати. Лекарството може да се натрупва в тези органи в продължение на няколко седмици или дори месеци.

След перорално приложениелекарството се метаболизира частично с участието на чревната флора, главно в черния дроб (независимо от начина на приложение). Това произвежда полиглутаминова форма на метотрексат, която има фармакологична активност и е инхибитор на дихидрофолат редуктазата и синтеза на тимидин. При пациенти, получаващи метотрексат в доза под 30 mg/m2, полуживотът в началната фаза е 2-4 часа, а в крайната фаза, която е по-дълга, 3-10 часа при използване на малки дози и 8- 15 часа - при използване на значителни дози от лекарството. При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност и двете фази на екскреция на метотрексат могат да бъдат значително удължени.

Метотрексат се екскретира главно в урината непроменен чрез тубулна секреция и гломерулна филтрация. До 10% от веществото се екскретира с жлъчка, която впоследствие се абсорбира отново в червата. Елиминирането на метотрексат при пациенти с бъбречна дисфункция, тежък трансудат или асцит е значително по-бавно. При многократно приложение лекарството се натрупва в тъканите под формата на полиглутамати.

Показания за употреба

• Трофобластични неоплазми;
• Неходжкинов лимфом, остра лимфобластна левкемия;
• Тежка форма на псориазис;
• Напреднали стадии на фунгоидна микоза;
• Ревматоиден артрит (при липса на ефект от други методи на лечение).

Противопоказания

• Тежка бъбречна и/или чернодробна дисфункция;
• Хематологични нарушения, включително хипоплазия на костния мозък, левкопения, тромбоцитопения, анемия;
• Остра форма на инфекциозни заболявания;
• Синдром на имунна недостатъчност;
• Бременност и период на кърмене;
• Възраст до 3 години;
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Съгласно инструкциите, метотрексатът се препоръчва да се предписва с повишено внимание на пациенти с пептична язвастомаха и дванадесетопръстника, улцерозен колит, инфекциозни заболяваниябактериален, вирусен или гъбичен произход, с излив в плевралната кухина, асцит, дехидратация, нефролитиаза или подагра в историята; на фона на предишна радиация или химиотерапия.

Инструкции за употреба на метотрексат: метод и дозировка

Таблетките метотрексат се приемат перорално.

Лекарят предписва дозата и продължителността на лечението индивидуално въз основа на клиничните показания, като взема предвид режима на химиотерапия.

• Трофобластни тумори: 15-30 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни. Курсът на лечение се повтаря 3 до 5 пъти с прекъсване от една или повече седмици (като се вземат предвид признаците на токсичност). Освен това е възможно алтернативно предписване на 50 mg 1 път на 5 дни с прекъсване от 1 месец или повече; курсът включва приемане на 300-400 mg от лекарството;
• Неходжкинови лимфоми (като част от комплексната терапия): 15-20 mg на 1 m 2 от телесната повърхност на пациента 1 път на ден 2 пъти седмично или 7,5 mg на 1 m 2 1 път на ден в продължение на 5 дни;
• Остра лимфобластна левкемия (като част от комплексната терапия): в размер на 3,3 mg на 1 m 2 в комбинация с преднизолон. След постигане на ремисия, режимът на дозиране може да бъде 15 mg на 1 m 2 2 пъти седмично или 2,5 mg на 1 kg тегло на пациента на всеки 14 дни;
• Псориазис: 10-25 mg седмично, дозата трябва да се повишава постепенно, след достигане на оптималната клиничен ефектзапочва да се намалява до нивото на най-ниската ефективна доза;
• Mycosis fungoides: начална доза – 25 mg 2 пъти седмично, в зависимост от отговора на пациента и хематологични параметридозата се намалява или лекарството се прекратява;
• Ревматоиден артрит: начална доза - 7,5 mg веднъж седмично еднократно или в 3 приема с интервал от 12 часа. За постигане на оптимален клиничен ефект седмичната доза може да се увеличи до 20 mg. След постигане на желания резултат се препоръчва постепенно намаляване на дозата до най-ниската ефективна доза. Продължителността на терапията се определя индивидуално. За деца с ювенилен хроничен артрит дозата се определя в размер на 10-30 mg на 1 m 2 от телесната повърхност на детето веднъж седмично или 0,3-1 mg на 1 kg тегло.

Странични ефекти

• Хематопоетична система: тромбоцитопения, анемия (включително апластична), левкопения, агранулоцитоза, неутропения, еозинофилия, лимфопролиферативни заболявания, лимфаденопатия, панцитопения, хипогамаглобулинемия;
• Сърдечно-съдова система: перикарден излив, перикардит, понижено кръвно налягане, тромбоемболия (тромбоза на мозъчните съдове, артериална тромбоза, тромбоза на дълбоките вени, тромбофлебит, тромбоза на ретиналната вена, белодробна емболия);
• Храносмилателна система: гадене, повръщане, анорексия, стоматит, фарингит, гингивит, ентерит, ерозивни и язвени лезиии кървене от стомашно-чревния тракт (включително мелена, хематемеза), панкреатит, хепатотоксичност (повишена активност на чернодробните ензими, чернодробна недостатъчност, остър хепатитчернодробна цироза и фиброза, хипоалбуминемия);
• Нервна система: сънливост, световъртеж, главоболие, хемипареза, дизартрия, пареза, афазия, конвулсии; на фона високи дози – емоционална лабилност, преходно когнитивно увреждане, енцефалопатия (включително левкоенцефалопатия), необичайна черепна чувствителност;
• Орган на зрението: зрително увреждане (включително преходна слепота), конюнктивит;
• Дихателна система: рядко - дихателна недостатъчност, белодробна фиброза, алвеолит, хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), интерстициален пневмонит (включително фатален), симптоми интерстициална пневмония(потенциално опасни) – задух, суха кашлица, треска;
• Кожа: сърбеж на кожата, еритематозен обрив, уртикария, нарушения на пигментацията, фоточувствителност, алопеция, телеангиектазия, екхимоза, ексфолиативен дерматит, фурункулоза, акне, еритема мултиформе (синдром на Stevens-Johnson), некроза и улцерация на кожата, токсична епидермална некролиза; при псориазис - изгаряне на кожата, болезнени ерозивни плаки по кожата;
• Пикочно-половата система: цистит, бъбречна недостатъчностили тежка нефропатия, протеинурия, азотемия, хематурия, нарушена ово- и сперматогенеза, намалено либидо, преходна олигоспермия, импотентност, вагинално течение, дисменорея, гинекомастия, спонтанен аборт, дефекти в развитието на плода, смърт на плода, безплодие;
• Мускулно-скелетна система: миалгия, артралгия, остеопороза, фрактури, остеонекроза;
• Новообразувания: лимфом, включително обратим;
• Други: повишено изпотяване, диабет, алергични реакции (включително анафилактичен шок), алергичен васкулит, некроза на меките тъкани, синдром на туморен лизис, внезапна смърт, животозастрашаващи опортюнистични инфекции (включително Pneumocystis пневмония), цитомегаловирусна (CMV) инфекция (включително CMV пневмония), хистоплазмоза, нокардиоза, криптококоза, сепсис (включително фатален), херпес зостер, херпес симплекс и дисеминиран херпес.

Предозиране

За предозиране на метотрексат специфичните симптоми не са типични, така че те се определят от нивото активно веществолекарство в кръвната плазма.

Като лечение се препоръчва прилагането на специфичен антидот - калциев фолинат - възможно най-скоро след приема на лекарството във високи дози, за предпочитане в рамките на първия час. Неговата доза трябва да бъде равна или по-висока от съответната доза метотрексат. Следващите дози се прилагат при необходимост в зависимост от нивото на метотрексат в кръвния серум. За да се избегне утаяването на метотрексат и/или неговите метаболити в бъбречни тубулиТрябва да се извърши алкализиране на урината и хидратация на тялото, което води до ускорено отделяне на лекарството. За да се сведе до минимум рискът от развитие на нефропатия поради образуването на седимент от метотрексат или неговите метаболити в урината, се препоръчва допълнително определяне на pH на урината преди всяко приложение и на всеки 6 часа през целия период на употреба на калциев фолинат, което е използвани като противоотрова. Прилагането на последното трябва да продължи, докато концентрацията на метотрексат в плазмата намалее до стойност, която не надвишава 0,05 µmol / l и pH се повиши до стойности над 7.

специални инструкции

Цитотоксичността на лекарството изисква внимателно боравене. Лекарството може да бъде предписано само от опитен специалист. Като се имат предвид свойствата и характеристиките на действието на метотрексат, лекарят трябва да информира пациента за способността на лекарството да причинява тежки и понякога фатални странични ефектии необходимостта от спазване строг режимтерапия за тяхното минимизиране.

Употребата на лекарството трябва да бъде придружена от внимателно медицинско наблюдение за своевременно откриванезнаци токсичен ефект, тяхната оценка и предприемане на адекватни мерки.

Назначаването трябва да се извърши въз основа на пълни общ анализкръв с определяне на съдържанието на тромбоцити, биохимичен анализкръв с определяне на активността на чернодробните ензими, серумен албумин, билирубин, бъбречни функционални тестове, рентгенография гръден кош, при необходимост изследвания за хепатит и туберкулоза.

Метотрексат трябва да се приема при условия на редовно проследяване на периферната кръв за съдържанието на броя на левкоцитите и тромбоцитите. През първия месец от лечението анализът се извършва първо през ден, след това на интервали от 3-5 дни. В последващия период - веднъж на 7-10 дни, по време на ремисия - веднъж на 1-2 седмици. Преди всяка доза от лекарството, повърхността на лигавицата на устата и фаринкса се изследва за наличие на язви. Трябва да проверявате: системно - активността на чернодробните трансаминази, бъбречната функция (креатининов клирънс, уреен азот), нивото на концентрация на пикочна киселина в кръвта; периодично - флуороскопско изследване на гръдните органи. Състоянието на хематопоезата на костния мозък се проверява три пъти (преди началото на терапията, по време на периода на лечение, след завършване на курса).

Лекарството може да причини остра или хронична хепатотоксичност, включително чернодробна фиброза и цироза. Хроничната хепатотоксичност може да бъде резултат от обща кумулативна доза от 1,5 g или дългосрочна (2 или повече години) терапия с метотрексат и може да бъде фатална.

Като се имат предвид токсичните ефекти на метотрексат върху тялото на пациента, трябва да се избягва едновременното приложение на други хепатотоксични лекарства, освен ако не е абсолютно необходимо.

Степен токсичен ефектлекарството може да се дължи на утежняващи съпътстващи фактори, като затлъстяване, алкохолизъм, захарен диабет и напреднала възраст на пациента.

За обективна оценкачернодробна функция, в допълнение към биохимичните параметри се препоръчва използването на данни от чернодробна биопсия, получени преди или след 2-4 месеца лечение.

В случаи на умерена чернодробна фиброза или признаци на цироза, метотрексат трябва да се преустанови, ако се диагностицира. лека формафиброза, се препоръчва повторна биопсия след 6 месеца. С незначителни хистологични промени в черния дроб (леко портално възпаление, мастни промени) трябва да се обърне специално внимание при по-нататъшната употреба на лекарството.

В случай на улцерозен стоматит и диария е необходимо да се прекъсне лечението с метотрексат поради високия риск от развитие на хеморагичен ентерит и перфорация на чревната стена.

Пациентите трябва да избягват излагане на пряка слънчева светлина и ултравиолетово облъчване, за да се предотврати развитието на реакция на фоточувствителност.

Ефектът на лекарството върху имунната система трябва да се вземе предвид при провеждането имунологични изследванияи възможно влошаване на отговора на ваксинацията. Следователно, през периода 3-12 месеца след спиране на лекарството, имунизацията не е показана за пациента (освен в случаите, препоръчани от лекаря); лицата, живеещи с пациента, трябва да отменят имунизацията срещу полиомиелит. Пациентът трябва да носи маска, за да избегне контакт с хора, които са получили ваксина срещу детски паралич.

По време на периода на лечение на пациентите детеродна възрастНеобходимо е да се използват надеждни методи за контрацепция, както и след края на терапията - за мъже за 3 месеца, за жени - за поне един цикъл на овулация.

За да се намали токсичността на високите дози метотрексат след курс на лечение, на пациента се препоръчва да приема калциев фолинат.

Поради ефекта на лекарството върху централната нервна система(замайване, чувство на умора), пациентите трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства или машини по време на терапията.

Употреба по време на бременност и кърмене

Метотрексатът се характеризира с тератогенен ефект: може да причини рожденни дефектиразвитие или вътрематочна смърт на плода. Ако по време на лечението с лекарството настъпи бременност, се препоръчва прекъсване на бременността поради високия риск от негативни ефекти върху плода. Метотрексат преминава в кърмата, така че е необходимо да се спре по време на лечението. кърмене.

Лекарствени взаимодействия

Тъй като лекарството е цитотоксично, едновременната употреба на каквито и да е лекарства трябва да бъде съгласувана с лекуващия лекар. Отчитайки свойствата и характеристиките на метотрексата, състоянието на пациента и лекарствени взаимодействиялекарства, лекарят ще даде препоръки за избягване на тежки странични ефекти.

Аналози

Аналози на метотрексат са: Vero-Methotrexate, Methotrexate Teva, Methotrexate-Ebeve, Methoject, Metotab.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на защитено от светлина място при температура до 25°C. Дръж далеч от деца.

Срок на годност – 3 години.

Инжектирането на метотрексат се използва самостоятелно или в комбинация с други лекарства за лечение на гестационни трофобластични тумори (вид тумор в матката на бременни жени), рак на гърдата, рак на белия дроб и някои видове рак на главата и шията; някои видове левкемия (рак на белите кръвни клетки), включително остра лимфобластна левкемияи менингеална левкемия (рак на гръбначния и главния мозък); някои видове лимфом (вид рак на белите кръвни клетки); кожен Т-клетъчен лимфом (рак на имунната система); остеосарком (рак на костите), след операция за отстраняване на тумора.

Инжектирането на метотрексат също се използва за лечение тежки формипсориазис, заедно с други методи (като физиотерапия) и понякога с други лекарства за лечение на тежки активни формиревматоиден артрит.

Инжектирането на метотрексат е клас лекарства, наречени антиметаболити. При лечението на различни форми на рак инжектирането на метотрексат действа като забавя растежа на раковите клетки, при псориазис забавя растежа на кожните клетки, а при ревматоиден артрит намалява активността на имунната система.

Инжектиране на метротрексат: употреба

Инжектирането на метотрексат се предлага под формата на прах за смесване с течност за приложение интрамускулно (в мускул), интравенозно (във вена), интраартериално (в артерия) или интратекално (в пространство, пълно с течност). гръбначния канал). Продължителността на лечението зависи от реакцията на организма към лекарството, вида на рака и състоянието на пациента.

Други употреби на инжектиране на метотрексат

Инжектирането на метотрексат също понякога се използва в комбинация с други лекарства за лечение на рак на пикочния мехур, болест на Crohn и други автоимунни заболявания. Говорете с Вашия лекар за рисковете от употребата на това лекарство за Вашето състояние.

Това лекарство може да бъде предписано за други цели; говорете с Вашия лекар за повече информация.

Инжектиране на метотрексат: противопоказания и взаимодействия с други лекарства

Преди да използвате инжекция с метотрексат, кажете на Вашия лекар и фармацевт, ако сте алергични към метотрексат, други лекарства или някоя от съставките на метотрексат. Попитайте вашия фармацевт за списък на съставките на лекарството.

Кажете на Вашия лекар и фармацевт какви предписани лекарства и лекарства без рецепта, витамини, хранителни добавкиИ билкови продуктиприемате или планирате да приемате. Не забравяйте да споменете следните лекарства: някои антибиотици като хлорамфеникол, пеницилин; фолиева киселина; други лекарства за лечение на ревматоиден артрит; фенитоин; пробенецид; инхибитори протонна помпакато езомепразол, омепразол, пантопразол; сулфонамиди, като ко-тримоксазол (Bactrim), сулфадиазин, сулфаметизол; теофилин. Може да се наложи Вашият лекар да промени дозите на Вашите лекарства или да следи внимателно за странични ефекти.

Уведомете Вашия лекар, ако имате или някога сте имали ниско нивофолиева киселина в кръвта.

Не кърмете, докато използвате инжекции с метотрексат.

Инжектиране на метотрексат: предпазни мерки

Метотрексат може да причини замайване или сънливост. Не шофирайте и не работете с машини, докато използвате това лекарство.

Избягвайте продължително излагане на слънчева светлина, носете защитно облекло, Слънчеви очила, използвайте слънцезащитни продукти, докато приемате това лекарство. Това лекарство може да направи кожата ви чувствителна към слънчева светлина.

Не си правете никакви ваксинации, докато се лекувате с метотрексат, без да говорите с Вашия лекар.

Инжектиране на метотрексат: странични ефекти

Метотрексат може да причини сериозни, животозастрашаващастранични ефекти. Говорете с Вашия лекар за рисковете от употребата на това лекарство за Вашето състояние.

Уведомете Вашия лекар, ако имате или някога сте имали събиране на течност в корема или в областта около белите дробове, или ако имате или някога сте имали бъбречно заболяване. Също така уведомете Вашия лекар, ако приемате нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС) като аспирин, холин магнезиев трисалицилат, ибупрофен, магнезиев салицилат, напроксен или салсалат. Тези състояния и лекарства могат да увеличат риска от сериозни нежелани реакции.

Инжектирането на метотрексат може да доведе до намаляване на броя на някои видове кръвни клетки. Уведомете Вашия лекар, ако имате или някога сте имали ниски нива различни видовекръвни клетки или други проблеми с кръвни клетки. Свържете се с Вашия лекар, ако получите някое от следните симптоми: възпалено гърло, втрисане, кашлица или други признаци на инфекция; необичайно кървене; силна умора или слабост; задух.

Инжектирането на метотрексат може да причини увреждане на черния дроб, особено ако се използва за дълъг период от време. Уведомете Вашия лекар, ако пиете големи количества алкохол или ако имате или някога сте имали чернодробно заболяване. Рискът от чернодробни усложнения също може да бъде по-висок при възрастни хора, хора със затлъстяване или диабет. Уведомете Вашия лекар, ако приемате някое от тези следните лекарства: ацитретин, азатиоприн, изотретиноин, сулфасалазин или третиноин. Обадете се на Вашия лекар, ако получите някой от следните симптоми: гадене, умора, липса на енергия, загуба на апетит, болка в горния десен стомах, пожълтяване на кожата или очите, грипоподобни симптоми.

Метотрексатът може да причини увреждане на белите дробове. Уведомете Вашия лекар, ако имате или някога сте имали белодробно заболяване. Свържете се с Вашия лекар, ако получите някой от следните симптоми: суха кашлица, треска, задух.

Метотрексатът може да причини увреждане на лигавиците на устата, стомаха или червата. Уведомете Вашия лекар, ако имате или някога сте имали стомашна язва или улцерозен колит. Обадете се на Вашия лекар, ако получите някой от следните симптоми: рани в устата, диария, изпражнения и повръщане, което е черно или кърваво.

Използването на инжекционен метотрексат може да увеличи риска от развитие на лимфом и може да доведе до сериозни или животозастрашаващи алергични кожни реакции. Ако се появи някой от следните симптоми: треска, обрив, мехури, лющене на кожата, незабавно се консултирайте с лекар.

Инжектирането на метотрексат може да намали активността на имунната система. Уведомете Вашия лекар, ако имате инфекция или други състояния, които засягат имунната система. Ако почувствате признаци на инфекция, като възпалено гърло, кашлица, треска или втрисане, незабавно се свържете с Вашия лекар.

Инжектиране на метотрексат, когато се използва в комбинация с лъчетерапияможе да увеличи риска от увреждане на кожата, костите или други части на тялото.

Уведомете Вашия лекар, ако сте бременна или планирате да забременеете. Жените трябва да направят тест за бременност, преди да използват инжекция метотрексат. Използвайте надеждни методи за контрацепция. Ако забременеете, докато използвате това лекарство, незабавно се обадете на Вашия лекар. Инжектирането на метотрексат може да причини увреждане или смърт на плода.

Инжектирането на метотрексат може да причини други странични ефекти. Уведомете Вашия лекар, ако имате някой от тези симптоми:

• обща или мускулна болка,
• зачервяване на очите,
• подуване на венците,
• косопад,
• повръщане,
• замъглено зрение или внезапна загуба на зрение,
• внезапно повишаване на температурата, силно главоболие, схванат врат,
• гърчове,
• объркване или загуба на паметта,
• слабост или затруднено движение,
• затруднено ходене,
• загуба на съзнание,
• нарушение на говора,
• намалено уриниране,
• подуване на лицето, ръцете, краката,
• копривна треска,
• кожен обрив,
• затруднено дишане или преглъщане.

Лекарството може да причини други странични ефекти. Уведомете Вашия лекар, ако имате необичайни проблеми, докато го използвате. Използването на това лекарство неправилно увеличава риска от сериозни нежелани реакции. Следвайте внимателно инструкциите за дозиране.

Какво да направите, ако пропуснете доза инжектиране на метротрексат

Използвайте лекарството стриктно в съответствие с дозировката. Не използвайте двойни дози, за да компенсирате пропуснатите дози.

Метротрексат за инжектиране: съхранение и изхвърляне

Съхранявайте лекарството в плътно затворена опаковка, на място, недостъпно за деца. Съхранявайте на стайна температура, далеч от излишна топлина и влага (не в банята). Не замразявайте лекарствата. Изхвърлете лекарствата с изтекъл срок на годност. Говорете с вашия фармацевт относно правилното им изхвърляне.

Инжектиране на метротрексат: предозиране, спешни ситуации - какво да правя

При предозиране или отравяне веднага се обадете Линейка» или се свържете с Вашия лекар. Предозирането на някои лекарства може да доведе до опасности за здравето и смърт.

Забележка:Тази обзорна статия за употребата на метротрексат за инжектиране не е заместител на пълните инструкции от производителя на лекарството, служи само за кратка информация и не може да бъде окончателно ръководство за действие. Всякакви действия, свързани с лечението и употребата медицински изделия, извършвайте единствено въз основа на предписанието на вашия лекуващ лекар.

Ако имате рак на белия дроб, лекарят определено ще предложи на пациента противотуморни лекарства. Едно от ефективните и добре доказани лекарства е Methotrexate Vero. Лекарството има висока токсичност, така че трябва да го използвате правилно. Лекарите прибягват до него в най-крайните случаи, когато туморът е злокачествен. Предписва се в комбинация с други лекарства в химиотерапевтичен режим или отделно. Нека да разгледаме какви странични ефекти има лекарството и как да използваме правилно инжекцията с метотрексат в една статия.

Характеристики на предписване на лекарството

Разтворът на метотрексат има латинско име(метотрексат). Принадлежи към групата на антиметаболитите. Има противотуморен ефект. Предлага се под формата на концентрирано вещество за интрамускулно и интравенозно инжектиране, таблетки с покритие. Лекарството подобрява процеса на редукция на диуглифоловата киселина и участва в прехвърлянето на въглеродни фрагменти по време на протеиновия синтез. Синтезът се забавя и процесът на растеж на тумора се забавя. Лекарството има най-голям ефект върху клетките на: злокачествени тумори, лигавицата на стомашно-чревния тракт, устната кухина и пикочния мехур. Бори се с тумора, но в същото време има имуносупресивен ефект.

Аналозите на метотрексат включват следните лекарства: Vero methotrexate, Zexat, Methoject, Methotrexate: Lachema, sodium, LENS, Teva, Ferein, Ebewe, Trexan, Trixilem. Цената на лекарствата се различава леко и започва от 2000 рубли. Те се отличават с производители и допълнителни компоненти. Vero Methotrexate се откроява сред най-нежните и ефективни.

Предназначение на лекарството

Разтворът на метотрексат веро се предписва в следните случаи:

• рак: глава, млечни жлези, бели дробове, матка, яйчници, пикочен мехур, стомашно-чревен тракт, тестиси, менинги;
• Лимфобластна левкемия;
• Лимфом на Бъркит;
• остра форма на артрит;
• псориазис в напреднала форма;
• ревматоиден артрит.

Разтворът се предписва само в най-крайните случаи. Тъй като активното вещество убива имунитета на пациента. Докато приемате лекарството, се препоръчва да се ограничи контактът с вируси и бактерии.

Благосъстоянието на пациента се влошава в резултат на приема постоянна слабости гадене.

Противопоказания на лекарството

Лекарството е токсично, поради което има множество противопоказания:

• Индивидуална чувствителност към Methotrexate vero;
• бременност и кърмене;
• бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• вирусно или бактериално заболяване;
• контакт в рамките на 10 дни преди първата ваксина с болни от: варицела, херпес, морбили, паротит, рубеола;
• възпаление на стомашно-чревния тракт и назофарингеалната лигавица;
• намалена циркулация на костния мозък.

Преди започване на лечението е необходимо да се подложат на прегледи за скрити бактериални и вирусни инфекции. Methotrexate vero ще намали имунитета и баналният херпес ще премине в остра форма.

Няколко дни преди да приемете разтвора, ограничете контакта с хора, тъй като инкубационният период на някои вируси и бактерии в тялото може да достигне 1 месец, например хепатит.

Възможни странични ефекти на лекарството

Тъй като метотрексат веро принадлежи към хипертоксичната група, тогава странични ефектитой има много:

• От страна на кръвообращението: седмица след началото на лечението, левкопенията се влошава и производството на тромбоцити се влошава. Синдромът изчезва седмица след спиране на приема на разтвора.
• Стомашно-чревният тракт реагира на химиотерапията: намален апетит, повръщане, стоматит под формата на язви, гадене, стомашни язви, кървене в стомашно-чревния тракт, понякога завършващо със смърт.
• От страна на кръвоносните съдове и нервна областтяло: повишена сънливост, мигрена, влошаване на зрението, конвулсии с припадъци, нарушено съзнание, загуба на координация и понякога нарушено пространствено възприятие. При предозиране при пациенти над 55 години или при инфекция вирусно заболяванеболка в гръбначния регион, припадък, висока температура.
• От пикочната и репродуктивната страна на тялото: цистит, бъбречна недостатъчност, спонтанен аборт рано, безплодие. Бременността е опасна по време на курс на метотрексат веро, неправилно развитиеплода и вътрематочна смърт.
• Кожни реакции на тялото: кожни обриви, сърбеж, зачервяване, рани, пъпки. Корицата променя цвета си на бледо със синьо.
• При хора склонни към алергична реакция: треска, фебрилни прояви, обриви и сърбеж, задух при кратки пристъпи.
• Реакция на органите на зрението: остър конюнктивит, влошаване на зрението, а при предозиране - слепота.
• Органите на дихателната система реагират на лекарството, както следва: пневмония, фиброза.
• Сърдечният ритъм е нарушен, възможна е тампонада и перикардни белези.
• Други странични ефекти включват: намалена имунна система, обостряне на захарен диабет, бактериални и вирусни инфекцииВеднага след като попаднат в тялото, те причиняват сериозни увреждания, тъй като имунната система не е в състояние да се бори с тях. Всяко заболяване, грип или остра респираторна инфекция веднага преминава в остра форма, пневмония.

Страничните ефекти могат да бъдат смекчени само чрез избор на правилната дозировка на лекарството. Схемата за всеки пациент се избира индивидуално от лекуващия лекар.

Стандартна схема за употреба на лекарства

В зависимост от формата и дозировката, разтворът се прилага интравенозно, интрамускулно и в таблетки.

Хапчетата трябва да се приемат преди хранене, дозировката се изчислява от Вашия лекар. Зависи от сложността на заболяването, теглото и обема на тялото на пациента.

Дози, надвишаващи 100 mg на m² от тялото на пациента, се прилагат само интравенозно в болницата. За вливане Vero се разрежда в разтвор с калциев фтолинат или 5% деокстроза в съотношение 10 mg на 1 литър. Дозировката на интрамускулни и интравенозни инжекции зависи от вида и сложността на заболяването, възрастовата категория на пациента и телесното тегло. Нека разгледаме по-отблизо дозировката на лекарството под формата на таблица:

Име на болестта	Дозировка на лекарството
трофобластични тумори	интрамускулни инжекции, 15–30 mg, в продължение на 5 дни, курсът се повтаря 3 пъти с интервал на почивка от 7–14 дни.
лимфобластна левкемия	интравенозен разтвор от 3,3 mg на 1 m2 тяло в комбинация с преднизолон, доза 60 mg, курс до ремисия на заболяването, след което курсът продължава интрамускулно със седмична доза не повече от 30 mg на 1 m2 тяло.
Лимфом на Бъркит степен 1-3	под формата на таблетки, 10-25 mg на 24 часа, за курс от 5-9 дни. Курсовете трябва да се повторят 3-4 пъти до пълна ремисия, с междинна почивка от седмица или седмица и половина.
лимфосаркома степен 3	0,600 – 2,5 mg на ден.
фунгоидна микоза	интрамускулен разтвор, 50 mg веднъж на всеки 7 дни или 25 mg два пъти седмично.
остеосаркома	интравенозни инжекции, 12 g бавно, в продължение на 4 часа, веднъж дневно.
менингеална инфилтрация	хапчета, 12 mg на 1 m² тяло, за 3-5 дни.
противотуморно, за рак на белодробната система	инжекции интрамускулно, 20-40 mg, веднъж на всеки 7 дни.
ревматоиден артрит	хапчета, започнете със 75 mg на седмица. IN трудни случаи 2,5 mg интрамускулно на всеки 12 часа.

Продължителността на всяка химиотерапия е неизвестна и зависи от поведението на тумора. Когато заболяването премине в ремисия, дозата на метотрексат се намалява.

Как действа метотрексат, показано във видеото:

Правила за прием

Тъй като химиотерапията е изключително опасна, по-добре е разтворът да се прилага в лечебно заведение. Пациентът трябва да знае редица правила, които ще му помогнат да се предпази колкото е възможно повече от катастрофален изход:

1. По време на химиотерапия с метотрексат препоръчваме да използвате контрацепция. Струва си да се предпазите от бременност: за мъже по време на процедурата и след нея за 3-4 месеца, за жени: 2 месеца преди процедурата, по време на нея и една година след това.
2. За нормализиране на тялото след процедурата е необходимо да се контролират тромбоцитите и лимфоцитите. За да направите това, трябва да дарявате кръв веднъж на всеки 2 дни.
3. За да се намали токсичността на лекарството след курса, се препоръчва да се използва калциево фолио.
4. Преди всяка употреба е необходимо да се изследват лигавиците на устата и носа за наличие на язви.
5. Ако стоматит или чревно разстройство се проявява под формата на кървава диария, курсът се спира незабавно, тъй като повечето случаи с подобни явлениязавършват със смърт.
6. Курсът трябва да се отложи в случай на обостряне на захарен диабет, затлъстяване от 2-3 градуса.
7. По време на лечението се проверява чернодробната функция, като за целта се взема биопсия на всеки 2-3 месеца.
8. По време на курса не можете да правите слънчеви бани или да правите слънчеви бани в солариум.
9. Не трябва да използвате лекарства, които стимулират имунната система на организма 1 месец преди курса и 2 месеца след него.
10. Избягвайте контакт с хора, които са ваксинирани срещу полиомиелит.
11. През целия курс и месец след това се поставя предпазна маска на устата и носа. Малките деца се поставят в специално запечатано, стерилно помещение.

Химиотерапията винаги носи много неприятни странични ефекти. Но без него е невъзможно да се справим с рака. Търпението и правилната дозировка ще изгладят целия дискомфорт в пациента.

Mexiprim - инжекции на антиоксидантно лекарство Магнезиев сулфат интрамускулни инструкции за начинаещи и професионалисти
Антивирусно лекарство Infanrix: инструкции

Метотрексат принадлежи към групата на противотуморните лекарства, чието действие е насочено към провокиране на апоптоза на ракови клетки, по което се различават от лекарствата от цитотоксичната група, които допринасят за началото на некротичния процес по отношение на злокачествени клетки. Той е ярък представител на антиметаболитите, антагонистите на фолиевата киселина.

Лекарството се характеризира с висок инхибиторен ефект срещу имунна система, дори при прием на критично ниски дози, няма отрицателен ефект върху мозъчните клетки по време на химиотерапия. Ето защо се използват инжекции и таблетки Метотрексат в голямо търсенесред пациенти и лекари по отношение на подобни лекарства от тази група лекарства.

Лекарството се предлага в две основни форми. Таблетките метотрексат съдържат 2,5 грама едноименно активно вещество, имат повърхностно покритие и се произвеждат в доза от 0,0025 грама, всяка опаковка съдържа 50 броя.

Лекарството под формата на инжекции е разтвор, опакован в тъмна стъклена ампула и поставен в марков контейнер. картонена кутия. Предлага се в аптеките в дози от 0,005, 0,05 и 0,1 грама.

Фармакология

Лекарството Methotrexate се характеризира с високи имуносупресивни и противотуморни ефекти. Основен активна съставкаима вредно въздействие върху патологичните ракови клетки, които са в стадий на делене, костен мозък, ембрион, лигавица на устната кухина, пикочен мехур и черва.

Разпределението след интравенозно приложение е бързо и съответства на обема на цялата телесна течност. Първоначално обемното разпределение съответства на 0,18 литра на килограм тегло, което е 18% от телесното тегло; последващото обемно разпределение е равновесно и варира от 0,4-0,8 литра на килограм, тоест от 40 до 80 процента. Точно половината се свързва с протеините на кръвната плазма.

Ако човек приема лекарство в терапевтични дози, независимо от формата на освобождаване на лекарството, нивото на проникване през кръвно-мозъчната бариера е критично ниско. След извършване на инжекции в гръбначен мозък, В гръбначно-мозъчна течностима високо ниво на концентрация на лекарството. Лекарството има способността да прониква в майчиното мляко, както и в плацентата, което води до нарушаване на ембрионалното развитие.

Метаболизмът на Methotrex се извършва в по-голяма степен в черния дроб, заедно с производството на високоефективни непротеинови химични съединения. Благодарение на производството на DHF инхибитори и тимидилатни синтезати, във връзка с хидролази, тези съединения се превръщат в метотрексат. Определена част от произведените полиглутамати може да остане в чернодробните клетки за доста дълъг период от време.

В зависимост от вида на клетките, вида на тъканта и тумора, тяхното време на задържане ще варира. Малка част се метаболизира до 7-хидроксиметотрексат, който има ниска разтворимост във вода (около пет пъти в сравнение с метотрексат), но това се отнася само за нормални дози. Представеният метаболит може да се натрупа, ако пациентът получи достатъчно високи дози от лекарството, например по време на лечението на остеосаркома.

Ако на пациента се прилага доза, която не надвишава 30 милиграма на m2, тогава полуживотът съответства на 2-4 часа, но само в началната фаза. Крайният Tch зависи пряко от дозата на лекарството, получено от пациента, така че може да варира от 3 до 10 часа, ако се прилага минималната доза. При по-висока концентрация на лекарството, в рамките на 80 милиграма на m2, периодът от време е 8-15 часа.

Екскрецията се дължи на гломерулната филтрация на бъбреците, както и на тубулната секреция през целия ден. Концентрацията на екскрецията заедно с жлъчката е не повече от 10%. Метотрексатът се характеризира с колебания в клирънса и неговото намаляване с намаляване на дозата.

Ако пациентите имат плеврален излив или тежък асцит, процесът на елиминиране ще протича с по-бавна скорост. Ако се прилага повторна доза, настъпва натрупване в тъканите под формата на метаболити. При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност се наблюдава продължително елиминиране на лекарството.

Показания

Лекарите могат да предписват метотрексат на пациенти за ревматоиден артрит, включително състояния, характеризиращи се със синдром на Felty. Сред показанията за приемане на лекарството са много заболявания от онкологичен характер:

• Лимфобластна левкемия;
• Миелобластна левкемия;
• миелом;
• Трофобластни образувания (хориоепителиом на матката, хидатидиформен мол, включително деструктивен тип);
• Рак (хранопровод, глава, шия, пикочен мехур, бели дробове, черен дроб, бъбреци, млечни и простатни жлези, уретерни жлези, шийка на матката, яйчници и тестиси, пенис);
• Лимфом на Ходжкин и неходжкинови видове, включително Бъркит;
• Остеогенният сарком не е метастатичен.

В допълнение, метотрексат може да се използва при лечение на стероид-зависими бронхиална астма(ако пациентите имат противопоказания за приемане на глюкокортикостероиди), болест на Crohn, язвен колит(хроничен неспецифичен), лихен планус, псориазис и псориатичен артрит, синдром на Reiter и Sézary, множествена склероза.

Инструкции

Инжекциите с метотрексат могат да се прилагат интравенозно, интрамускулно, интраартериално и директно в системата на цереброспиналната течност (гръбначния мозък). Инструкциите показват факта, че интравенозното приложение на продукт, съдържащ бензилов алкохол, е неприемливо и също така не се препоръчва да се използва за терапия, при която пациентът се нуждае от високи дози лекарства.

За интравенозно приложение

Метотрексат под формата на таблетки трябва да се приема непосредствено преди основното хранене. Таблетката не трябва да се дъвче, трябва да се поглъща цяла с много топла вода.

В зависимост от диагнозата, предложената от лекаря терапевтична схема, физиологичните показатели за състоянието на пациента, неговото тегло и възраст, поносимостта към лекарството, продължителността на лечението и дозировката се изчисляват индивидуално за всеки клиничен случай.

Когато се предписва доза, чийто обем е равен или надвишава 100 милиграма, се препоръчва лекарството да се прилага чрез капково интравенозно приложение. Преди процедурата разтворът с лекарството се разрежда с декстроза при 5% концентрация: за 10 милиграма от основното лекарство вземете от половин литър до литър декстроза. Приложението се извършва под покритието на калциев фолинат.

Трофобластни тумори

Терапията може да използва форма на лекарство под формата на таблетки или инжекции. През деня 15 до 30 милиграма от лекарството се приемат перорално или се прилагат чрез интрамускулна инжекция. Продължителността на лечението е 5 дни. Ако лечението включва повторение на курса в 3-5 сесии, направете почивка от 7-14 дни между тях.

Приблизително след третия курс пациентите изпитват стабилизиране на нормалните нива на hCG в урината или се ръководят от индикатор, съответстващ на 50 IU на ден. Това предполага, че през следващия месец, максимум месец и половина, патологичните показатели ще изчезнат. След като нивото на hCG се стабилизира, се препоръчва да се подложат на още 1 или 2 курса на лечение.

Лимфобластна левкемия

Кога се провежда комплексна терапия? остър стадийлимфобластна левкемия, пациентите се препоръчват да консумират 3,3 милиграма метотрексат на квадратен метър. За да се увеличи ефективността, лекарството се комбинира с преднизолон, чиято доза е 60 милиграма на квадратен метър.

Друго вторично лекарство може също да се използва за постигане на устойчива ремисия. При постигане на това пациентът трябва да премине курсове на поддържаща терапия. В този случай метотрексатът се прилага интрамускулно или се приема през устата в доза, която не надвишава 30 милиграма на квадратен метър. Дозата се разделя на две процедури. При интравенозно приложение е показана доза от 2,5 милиграма на килограм телесно тегло за две седмици.

Лимфом на Бъркит

Лечението на това заболяване с лекарството Метотрексат е оправдано, ако се диагностицира първата, втората или третата степен на патология. Препоръчително е да приемате от 10 до 25 милиграма от лекарството перорално през деня (ако заболяването е в стадий 1 или 2), за третия стадий е необходима комбинация с допълнителни лекарства.

Предварителният курс на лечение е от 4 до 8 дни. Най-често терапията се провежда на курсове, интервалът между които е от една седмица до 10 дни.

При диагностициране на лимфосаркома трета степен на пациентите се предписва да приемат ежедневни таблетки в доза от 0,625-2,5 милиграма.

Mycosis fungoides

За лечение на това заболяване инструкциите за употреба на метотрексат препоръчват като основа да се прилагат 50 милиграма от лекарството интрамускулно на пациенти (процедурата се извършва веднъж на всеки 7 дни). Ако дозата е 25 милиграма, тогава като основа процедурата се извършва 2 пъти на всеки 7 дни.

Можете да приемате лекарството през устата в доза от 2,5 до 10 милиграма дневно. Курсът на лечение варира от няколко седмици до няколко месеца. За да реши дали да намали дозата или напълно да спре лекарството, лекарят ще трябва да проучи отговора на пациента и да оцени хематологичните параметри.

Остеосарком

Показано е бавно интравенозно приложение на лекарството Methotrexate (в продължение на четири часа пациентът трябва да получи 12 грама лекарство на квадратен метър). След това на пациента се предписва калциев фолинат като антидот. Това лекарство се приема перорално и началната доза е 15 милиграма, която трябва да се приеме след 24 часа от датата на инжектиране, след това на интервали от шест часа, за общо 10 инжекции.

Ако пациентът има признаци на стомашно-чревна интоксикация, методът на приложение на лекарството се променя на интрамускулни инжекции или калциевият фолинат се прилага интравенозно в същата доза.

Прилагането на метотрексат е показано на 4-7, 11-12, 15-16, 29-30, 44 и 45 седмици от датата на хирургично лечение. Той е част от химиотерапевтичен комплекс, който се допълва от: доксорубицин, цисплатин, блеомицин, циклофосфамид, дактиномицин.

Ако е посочено, тогава дозата на метотрексат се увеличава до 15 милиграма на квадратен метър като база - това е необходимо, за да се постигне максимална концентрация на лекарството в кръвния серум от 0,001 mol / литър.

Левкемична инфилтрация

Ако пациентът има левкемична инфилтрация на менингите, тогава той е показан за прилагане на лекарството директно в гръбначния мозък. Дозировката е 12 милиграма на квадратен метър, а интервалът между процедурите е от два до пет дни.

Ревматоиден артрит

Метотрексат за ревматоиден артрит в началната доза се предписва в обем от 7,5 милиграма. Процедурата се извършва веднъж в рамките на седем дни или можете да направите две инжекции, като дозата на лекарството е 2,5 милиграма, а интервалът между инжекциите е 12 часа. В този случай са показани три инжекции за седем дни.

За постигане на по-добър терапевтичен ефект седмичната доза може да се увеличи, но не трябва да надвишава границата от 20 милиграма. След това е наложително да започнете процеса на намаляване на дозата. Необходимо е да се постигне минимално ефективно количество лекарства на седмица. Няма ясни препоръки относно продължителността на лечението. Всичко е индивидуално.

Псориазис

За лечение на псориазис се препоръчва да се приема перорално, инжекциите могат да се правят мускулно или венозно. Препоръчителната седмична доза е 10 до 25 милиграма наведнъж. Можете също да приемате лекарството на интервали. В този случай интервалът между процедурите ще бъде 12 часа, като в рамките на седем дни ще бъдат направени общо три. Не се препоръчва превишаване на седмична доза над 30 милиграма.

Увеличаването на дозата най-често става постепенно и след това терапевтичен ефекте постигната, тя започва внимателно да се намалява до установяване на минималната терапевтична доза.

деца

За деца метотрексатът е показан като едно от лекарствата, насочени към борба с туморния процес. Орално или интрамускулно, трябва да приемате от 20 до 40 милиграма от лекарството на квадратен метър веднъж седмично.

Ясни дози за лечение на педиатрични пациенти възрастова група, както и при лечение на ревматоиден артрит, не са определени. Лекарството се прилага интратекално, ако е възникнала левкемична инфилтрация на менингите. За пациенти под една година се препоръчва доза от 6 милиграма на квадратен метър, над една година - 8 милиграма на квадратен метър, над две години - 10 милиграма на квадратен метър, над три години - 12 милиграма на квадратен метър. метър.

Процедурата трябва да се извършва на всеки 2-5 дни, докато нивата на CSF се стабилизират и нормализират. Веднага след постигане на целта се прилага друга контролна доза в съответния обем, след което се преминава към обемите, препоръчани за превантивна терапия. В този случай техният размер ще бъде идентичен с терапевтичните дози, но интервалът винаги е индивидуален.

Противопоказания

Метотрексатът е мощно лекарство, поради което има определен брой противопоказания, при наличието на които не се предписва:

• индивидуална чувствителност към съставни компонентилекарство;
• състояние на имунна недостатъчност;
• анемия, хипоанемия, апластична анемия;
• левкопения, тромбоцитопения;
• левкемия в комбинация с хеморагичен синдром;
• недостатъчност на чернодробния или бъбречния сегмент;
• излив в плевралната кухина;
• асцит;
• функция на костния мозък в депресивно състояние;
• варицела, особено ако е претърпяна наскоро;
• стоматит;
• язвен колит.

Невалидно присвояване лекарствен продуктвъв всеки триместър на бременността, поради факта, че има способността да прониква през плацентата и това може да доведе до смърт на плода или неговото недоразвитие. При кърменеПрепоръчва се детето да се прехвърли на изкуствена формула, тъй като лекарството преминава в майчиното мляко.

специални инструкции

При провеждане на курс на лечение с цитотоксичното лекарство метотрексат е необходимо да се спазват много мерки за безопасност, които се прилагат във всички области на човешката дейност и живот. Нека ги разгледаме по-подробно.

На първо място, трябва да се внимава да се поддържа най-високото ниво на контрацепция, тъй като лекарството има пагубен ефект върху плода. Мъжете трябва внимателно да се предпазват в продължение на три месеца след курса на лечение; жените трябва да избягват бременност поне за един цикъл на овулация.

Ако курсът на лечение е проведен с прилагане на високи дози от лекарството, за да се намали неговата токсичност, е необходимо да се приема калциев фолинат. Непосредствено преди всяка доза от лекарството трябва внимателно да прегледате устната кухина, за да откриете евентуални лезии.

Ако пациентът развие диария или стоматит с образуване на отворени язви, спрете приема на метотрексат. Това се дължи на високата вероятност от хеморагичен ентерит и перфорация на чревната стена при такива условия. Такива състояния могат да бъдат фатални за пациента.

Инструкциите за употреба показват, че лекарството може условно да провокира развитието на симптоми на хепатотоксичност при остър или хронична форма, може да се развие цироза или чернодробна фиброза. Най-често такива състояния възникват по време на дълъг курс на лечение с метотрексат (две или повече години).

Също така подобни условия могат да възникнат, когато общата доза достигне 1,5 грама, което ще доведе до неблагоприятен изход. В допълнение, хепатотоксичният ефект се развива на фона на следните съпътстващи състояния при пациента: захарен диабет, алкохолизъм, затлъстяване, старост.

За стабилизиране и наблюдение на чернодробната функция се препоръчва да се оценят биохимичните параметри на органа и да се вземе биопсия преди началото на терапевтичния курс или не по-късно от четири месеца от датата на първата доза от лекарството. Същата процедура се препоръчва, когато общата доза в организма достигне 1,5 грама.

Ако по време на диагностичния процес е открита цироза или фиброза на черния дроб, лечебен процесизползването на това лекарство е спряно. Ако се открие лека степен на чернодробна фиброза, се препоръчва повторна биопсия след шест месеца.

Когато пациентът за първи път започне лечение с метотрексат, могат да се наблюдават незначителни промени в чернодробната хистология (портал възпалителен процеси отлагане на мазнини). Такива състояния не могат да бъдат причина за спиране на лекарството или избор на аналози, но лекарите трябва да бъдат особено внимателни при лечението на такъв пациент.

В продължение на 3-12 месеца след терапията трябва да избягвате всякакъв вид ваксинации, но само ако не са препоръчани от водещ специалист. Всички членове на семейството, които живеят с пациента, също трябва да откажат пероралната полиомиелитна ваксина и не трябва да имат контакт с хора, които наскоро са получили тази ваксина. Или ще трябва да носите защитна медицинска превръзка, която скрива устната и носната кухина.

Предозиране

Характеристика на предозиране с метотрексат е пълно отсъствие характерни симптоми. Може да се определи само чрез изследване на нивото на концентрация на лекарството в кръвната плазма.

Предозирането може да бъде коригирано само чрез прилагане на калциев фолинат. Процедурата трябва да се извърши възможно най-скоро, за предпочитане незабавно. IN в краен случай, е необходимо да се даде на пациента лекарството не по-късно от един час от момента на откриване на предозирането. Обемът калциев фолинат трябва да бъде равен или по-голям от дозата метотрексат.

По-нататъшното възстановяване на състоянието на пациента по този начин се извършва, ако е необходимо, въз основа на концентрацията на лекарството в кръвната плазма. За да се предотврати утаяването на лекарството и неговите метаболити в бъбречните тубули, е наложително да се хидратира цялото тяло и да се алкализира урината, което ви позволява да ускорите процеса на елиминиране на метотрексат.

Аналози

Няма много заместители на метотрексата. Следните лекарства могат да се нарекат най-ефективни и подходящи: Alimta, Vero-methotrexate, Zexat, Metobion, Metoject, Pemnat. Всеки от тях е повече или по-малко ефективен срещу заболявания и състояния, за които лекарите предписват Метотрексат.

Строго е забранено самостоятелно да се избират аналози. Тази процедура е отговорност и компетенция на водещия специалист. Ако лекарствата са избрани неправилно, съществува риск от влошаване на състоянието на пациента.

Цената на метотрексат в аптеките за 50 таблетки е от 205 рубли, а за 1 ампула от 775 рубли.

За лекарството (видео)