Nieopioidowe leki przeciwbólowe o działaniu ośrodkowym (klasyfikacja, mechanizm działania, działanie farmakologiczne, wskazania do stosowania, skutki uboczne). Zastosowanie ośrodkowo działających leków przeciwbólowych w praktyce lekarza reumatologa poliklinicznego Nienarkotyczne leki przeciwbólowe

NIEOPIIOIDOWE LEKI O CENTRALNYM DZIAŁANIU O DZIAŁANIU PRZECIWBÓLOWYM

Zainteresowanie nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi wiąże się głównie z poszukiwaniem skutecznych leków przeciwbólowych, które nie powodują uzależnienia. W tej sekcji określono 2 grupy substancji.

Drugi Grupę reprezentują różnorodne leki, które oprócz głównego efektu (psychotropowego, hipotensyjnego, przeciwalergicznego itp.) Mają również dość wyraźne działanie przeciwbólowe.

Nieopioidowe (nie narkotyczne) leki przeciwbólowe o działaniu ośrodkowym (pochodne paraaminofenolu)

W tej sekcji przedstawimy pochodną paraaminofenolu - - as

nieopioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym.

(acetaminofen, Panadol, Tylenol, Efferalgan) 1 jest aktywnymetabolit fenacetyny, szeroko stosowany w praktyce lekarskiej.

Stosowaną dotychczas fenacetynę przepisuje się niezwykle rzadko, gdyż powoduje szereg niepożądanych skutków ubocznych i jest stosunkowo toksyczna. Tak przez długi czasstosowanie, a zwłaszcza w przypadku przedawkowania fenacetyny, małestężenie methemoglobiny i sulfhemoglobiny. Odnotowano negatywny wpływfenacetyna na nerki (rozwija się tak zwane „fenacetynowe zapalenie nerek”). Toksycznymoże wystąpić działanie fenacetyny niedokrwistość hemolityczna, żółtaczka, skórawysypki, niedociśnienie i inne skutki.

Jest aktywnym nieopioidowym (nie narkotycznym) lekiem przeciwbólowym. Dla niegocharakteryzuje się działaniem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Sugeruje się, żeże mechanizm działania jest związany z hamującym wpływem na cyklooksygenazę typu 3 (COX-3) w ośrodkowym układzie nerwowym, gdzie zmniejsza się synteza prostaglandyn. Jednocześnie ww tkankach obwodowych synteza prostaglandyn praktycznie nie jest zaburzona, co wyjaśnialek nie ma działania przeciwzapalnego.

Jednak ten punkt widzenia, pomimo swojej atrakcyjności, nie jest powszechnie akceptowany.Dane, które posłużyły za podstawę tej hipotezy, uzyskano w eksperymentach ntCOX psów. Dlatego nie wiadomo, czy wnioski te są ważne dla ludzi i czy tak jestznaczenie kliniczne. Aby uzyskać bardziej uzasadniony wniosek, więcejszeroko zakrojone badania i bezpośrednie dowody na istnienie specjalnychenzym COX-3, biorący udział w biosyntezie prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym i możliwość jegoselektywne hamowanie przez paracetamol. Obecnie pytanie dotyczy mechanizmudziałanie paracetamolu pozostaje otwarte.

Pod względem skuteczności przeciwbólowej i przeciwgorączkowej paracetamol wynosi w przybliżeniu

odpowiada kwasowi acetylosalicylowemu (aspirynie). Szybko i całkowicie się wchłania

przewód pokarmowy. Maksymalne stężenie w osoczu krwi określa się poprzez

30-60 minut t 1/2 = 1-3 godziny W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza krwi.

Metabolizowany w wątrobie. Utworzone koniugaty (glukuronidy i siarczany) I

niezmieniony paracetamol jest wydalany przez nerki.

Lek stosuje się w bólach głowy, bólach mięśni, nerwobólach, bólach stawów, bólach

okres pooperacyjny, na ból wywołany nowotworami złośliwymi, na

obniżenie temperatury podczas gorączki. Jest dobrze tolerowany. W dawki terapeutyczne Oh

rzadko powoduje skutki uboczne. Możliwa skóra

Ukryty tekst

1 Paracetamol jest zawarty w wielu leki kombinowane(coldrex, solpadeina, panadeina, citramon-P itp.).

reakcje alergiczne.

W odróżnieniu od kwasu acetylosalicylowego nie posiada

działa uszkadzająco na błonę śluzową żołądka i nie wpływa na agregację

płytek krwi (ponieważ nie hamuje COX-1). Główną wadą paracetamolu jest jego niewielka wielkość

szerokość terapeutyczna. Dawki toksyczne przekraczają maksymalną sumę terapeutyczną

2-3 razy. W ostrym zatruciu paracetamolem, poważnym uszkodzeniu wątroby i

nerka Związane są z kumulacją toksycznego metabolitu – N-acetylo-p-benzochinoiminy. Podczas przyjmowania dawek terapeutycznych metabolit ten ulega inaktywacji w wyniku sprzęgania z glutationem. W dawkach toksycznych nie następuje całkowita inaktywacja metabolitu. Pozostała część aktywny metabolit oddziałuje z komórkami i powoduje ich śmierć. Prowadzi to do martwicy komórek wątroby i kanaliki nerkowe(24-48 godzin po zatruciu). Leczenie ostrego zatrucia paracetamolem obejmuje płukanie żołądka i stosowanie węgiel aktywowany, a także wprowadzenie acetylocysteina(zwiększa produkcję glutationu w wątrobie) i metionina(stymuluje proces koniugacji).

Wstęp acetylocysteina i metionina skuteczny w ciągu pierwszych 12 godzin po zatruciu, do czasu wystąpienia nieodwracalnych zmian komórkowych.

Paracetamol szeroko stosowany w praktyka pediatryczna jako środek przeciwbólowy i

środek przeciwgorączkowy. Jego względne bezpieczeństwo dla dzieci poniżej 12 roku życia

wynika z niedoboru układu cytochromu P-450 i dlatego dominuje

szlak biotransformacji siarczanów paracetamol. Jednak toksyczne metabolity nie

powstają.

Leki z różnych grup farmakologicznych o działaniu przeciwbólowym

Przedstawiciele różnych grup substancji nieopioidowych mogą mieć dość wyraźne

działanie przeciwbólowe.

Klonidyna

Jednym z tych leków jest? Agonista 2-adrenergicznyklonidyna, stosowany jako środek przeciwnadciśnieniowy. Weksperymenty na zwierzętach wykazały, że pod względem działania przeciwbólowego

lepszy od morfiny. Działanie przeciwbólowe klonidyny jest związane z jej wpływem na

segmentowy i częściowo na poziomach suprasegmentalnych i objawia się głównie

udział? Receptory 2-adrenergiczne. Lek hamuje odpowiedź hemodynamiczną na ból.

Oddychanie nie jest przygnębiające. Nie powoduje uzależnienia od narkotyków.

Obserwacje kliniczne potwierdziły wyraźną skuteczność przeciwbólową

klonidyna(w przypadku zawału mięśnia sercowego, w okresie pooperacyjnym, w przypadku bólu towarzyszącego

nowotwory itp.). Aplikacja klonidyna ograniczone przez działanie uspokajające i hipotensyjnenieruchomości. Zwykle podaje się go pod błony rdzenia kręgowego.

amitryptylina I imizyn

amitryptylina I imizina. Oczywiście mechanizm ich działania przeciwbólowego

działanie jest związane z hamowaniem wychwytu neuronalnego serotoniny i noradrenaliny

zstępujące ścieżki kontrolujące przewodzenie bodźców nocyceptywnych w rogach grzbietowych

rdzeń kręgowy. Są one skuteczne głównie w przypadku chorób przewlekłych

ból. Jednakże w połączeniu z niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np.

fluorofenazyna), w których również się je stosuje silny ból związany z postherpezą

nerwobóle i bóle fantomowe.

podtlenek azotu

Charakterystyczne jest działanie przeciwbólowe podtlenek azotu, stosowany do inhalacji

znieczulenie Efekt występuje w stężeniach poniżej narkotycznego i może być stosowany

w celu złagodzenia silnego bólu na kilka godzin.

Ketamina

Pochodna fencyklidyny, ketamina, stosowana w znieczuleniu ogólnym (tzw. znieczuleniu dysocjacyjnym), również powoduje wyraźne działanie przeciwbólowe. Jest niekonkurencyjnym antagonistą receptorów glutaminianowych NMDA.

difenhydramina

Niektóre leki przeciwhistaminowe blokujące receptory histaminowe H1

ma również właściwości przeciwbólowe (np. difenhydramina). Możliwie, że

układ histaminergiczny bierze udział w centralnej regulacji przewodzenia i

percepcja bólu. Jednak wiele leków przeciwhistaminowych ma szersze spektrum działania

działania i może wpływać na inne układy mediatorów/modulatorów bólu.

leki przeciwpadaczkowe

Grupa leków przeciwpadaczkowych blokujących kanały sodowe ma również działanie przeciwbólowe - karbamazepina, walproinian sodu, difenina, lamotrygina,

gabapentyna itp. Stosowane są przy bólu przewlekłym. W szczególności,

karbamazepina obniża bolesne doznania na nerwobóle nerw trójdzielny. Gabapentyna

okazał się skuteczny w leczeniu bólu neuropatycznego (neuropatia cukrzycowa,

popółpaścowa i nerwoból nerwu trójdzielnego, migrena).

Inny

Stwierdzono także działanie przeciwbólowe niektórych agonistów receptora GABA.

(baklofen 1, THIP2).

1 Agonista receptora GABA B.

2 Agonista receptora GABA A. Struktura chemiczna to 4,5,6,7 -

tetrahydroizoksazolo(5,4-c)-pirydyno-3-ol.

Odnotowano także właściwości przeciwbólowe somatostatyna i kalcytonina.

Naturalnie poszukuje się wysoce skutecznych nieopioidowych leków przeciwbólowych o działaniu centralnym

działania z minimalnymi skutkami ubocznymi i pozbawione działania narkotycznego

ma szczególne znaczenie dla medycyny praktycznej.

Znawca dusz ludzkich Fiodor Michajłowicz Dostojewski powiedział kiedyś, że ból jest obowiązkowy dla „szerokiej świadomości i głębokiego serca”. Słów klasyka nie należy brać dosłownie. Nieleczony ból to poważny cios dla zdrowia i psychiki. Co więcej, lekarze nauczyli się sobie z tym radzić: w swoim arsenale mają dziesiątki różnych środków przeciwbólowych.

Ostry ból pojawia się nagle i utrzymuje się przez ograniczony czas. Jest to spowodowane uszkodzeniem tkanek – złamaniami kości, skręceniami, urazami narządy wewnętrzne, próchnicy i wielu innych chorób. Zwykle ostre ataki skutecznie leczy się środkami przeciwbólowymi i jest to niewątpliwie zjawisko pozytywne, dające nadzieję na ulgę.

Ból przewlekły trwa dłużej niż 6 miesięcy i najprawdopodobniej jest związany z chorobą przewlekłą. Choroba zwyrodnieniowa stawów, reumatyzm, dna moczanowa, nowotwory złośliwe objawiają się ciężkimi, wyniszczającymi atakami, które są oporne na leczenie. Długotrwały ból jest nie tylko skutkiem uszkodzenia tkanki, ale często jest również konsekwencją uszkodzenia nerwów.

Zarówno ostry, jak i przewlekły ból może być tak silny, że osoba go doświadczająca czasami popada w głęboką depresję. Niestety, aż 80% światowej populacji cierpi na chroniczny ból – taką liczbę uzyskano w wyniku dużych badań epidemiologicznych. I dlatego lekarze niestrudzenie badają to zjawisko i szukają nowych sposobów jego zwalczania. Czym więc są środki przeciwbólowe?

Różnorodny świat leków przeciwbólowych

Kiedy idziesz do apteki po środki przeciwbólowe, wydaje się, że w Twojej prośbie nie ma nic skomplikowanego. I dopiero gdy farmaceuta zacznie zadawać mnóstwo dodatkowych pytań, staje się jasne: w rzeczywistości wszystko nie jest takie proste.

W farmakologii – nauce o lekach – istnieje wiele grup leków przeciwbólowych, z których każda stosowana jest na konkretny rodzaj bólu.

Tak więc wszystkie leki przeciwbólowe są konwencjonalnie podzielone na:

  • pirazolony i ich kombinacje;
  • połączone leki przeciwbólowe zawierające kilka składników jednocześnie;
  • leki przeciwmigrenowe wskazane w leczeniu migrenowych bólów głowy;
  • niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ);
  • Inhibitory COX-2;
  • narkotyczne środki przeciwbólowe;
  • leki przeciwskurczowe;
  • specyficzne leki przeciwbólowe.

Przyjrzyjmy się każdej z tych grup osobno i dowiedzmy się, które środki przeciwbólowe wybrać w tym czy innym przypadku.

Pirazolony i ich połączenia: tradycyjne leki przeciwbólowe

Typowymi przedstawicielami środków przeciwbólowych są pirazolony. Do tej grupy należy „ojciec” wszystkich leków przeciwbólowych, który stał się „złotym standardem” w leczeniu bólu, Jego Królewska Mość Analgin.

Analgin

Analgin, czyli metamizol sodowy, ma nie tylko działanie przeciwbólowe. Ma również niewielkie działanie przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Niemniej jednak analgin zyskał dużą popularność, a nawet sławę jako lek na wiele rodzajów bólu.

Negatywną stroną Analgin nie jest najwyższe bezpieczeństwo. Z częstymi długotrwałe użytkowanie Metamizol sodowy powoduje istotne zmiany w obrazie krwi, dlatego zaleca się przyjmowanie go „rzadko, ale dokładnie”. Na rynku rosyjskim metamizol sodowy produkowany jest pod tradycyjną nazwą Analgin. Ponadto indyjski lek Baralgin M i Metamizol sodowy produkowane w Macedonii są zarejestrowane w Federacji Rosyjskiej.

Złożony lek przeciwbólowy Analgin-chinina, produkowany przez bułgarską firmę Sopharma, zawiera dwa składniki: metamizol sodowy i chininę. Głównym zadaniem, jakie spełnia chinina w tym kompleksie, jest obniżenie podwyższonej temperatury ciała. Dzięki połączeniu silnej przeciwgorączkowej chininy i przeciwbólowego metamizolu, Analgin-chinina jest doskonałym wyborem na gorączkę i bóle stawów spowodowane przeziębieniem. Ponadto lek stosuje się również w przypadku bólu zębów, stawów, okresowych i innych rodzajów bólu.

Baralgetas, Spazmalgon

Obydwa leki należą do najpopularniejszych w naszym kraju skojarzonych leków przeciwbólowych i przeciwskurczowych. Zawierają tę samą kombinację: metamizol sodu, pitofenon, bromek fenpiwiryny.


Każdy ze składników wzmacnia wzajemne działanie. Metamizol jest klasycznym lekiem przeciwbólowym, pitofenon działa rozkurczowo na mięśnie gładkie, a bromek fenpiwiryny dodatkowo rozluźnia mięśnie gładkie. Dzięki bardzo udanemu połączeniu Baralgetas i Spazmolgon są stosowane w najszerszym zakresie wskazań u dorosłych i dzieci. Wymieniamy główne:

  • różne rodzaje bólu spowodowane skurczem naczyń krwionośnych lub narządów mięśni gładkich: ból głowy, okresowy, skurcz moczowodu, kolka nerkowa, wątrobowa, żółciowa, zapalenie okrężnicy;
  • gorączka.
    Baralgetas i Spazmolgon w postaci zastrzyków - karetka dla bardzo wysoka temperatura organizm, gdy tradycyjne leki przeciwgorączkowe są bezsilne. Leki te stosuje się nawet w celu łagodzenia gorączki u dzieci, w tym do pierwszego roku życia. Na każdy rok życia stosować 0,1 ml roztwór do wstrzykiwań Baralgetas (Spazmolgon);
  • zwiększony ciśnienie tętnicze.
    Rozluźniając spazmatyczne naczynia, leki przeciwbólowe Baralgin i Spazmolgon pomagają przy drobnych wysokie ciśnienie krwi(10–20 mm Hg powyżej normy);
  • zwiększone napięcie macicy podczas ciąży.
    W ostatnie lata W czasie ciąży coraz częściej stosuje się środki przeciwbólowe Baralgetas (Spazmolgon) w celu zmniejszenia bólu zwiększony ton macica. Jednocześnie mają pewną przewagę nad innym lekiem przeciwskurczowym, tradycyjnie stosowanym w celu rozluźnienia macicy – ​​drotaweryną. Niedawno odkryto, że po 20 tygodniu ciąży drotaweryna może pomóc zmiękczyć szyjkę macicy. Jest to niezwykle niepożądane, zwłaszcza u kobiet cierpiących na niewydolność cieśniowo-szyjną. Ale to właśnie ta kategoria pacjentów bardziej niż inne potrzebuje leków przeciwskurczowych, które zmniejszają napięcie macicy.

W przeciwieństwie do drotaweryny, Baralgetas (Spazmolgon) nie wpływa na szyjkę macicy i można go bezpiecznie stosować na każdym etapie ciąży.

Oprócz Baralgetas i Spazmolgon na rynku rosyjskim zarejestrowany jest ich ukraiński odpowiednik, tabletki Renalgan.

Od niepamiętnych czasów znane są słynne tabletki pokryte wiosenno-zieloną powłoką związek Radziecki. Lek przeciwbólowy, konsekwentnie produkowany przez bułgarską firmę Sopharma od wielu dziesięcioleci, zawiera dwie substancje aktywne: metamizol sodowy (analgin) oraz 4-toluenosulfonian triacetonaminy. Ten ostatni ma tzw. działanie przeciwlękowe, zmniejszające stany lękowe, napięcie i pobudzenie. Ponadto zwiększa działanie analgin.

Nie-narkotyczne leki przeciwbólowe(leki przeciwbólowe), w przeciwieństwie do środków odurzających, nie działają na wyższe aktywność nerwowa ludzi, nie powodują uzależnienia od narkotyków. Działanie przeciwbólowe leków jest słabsze niż morfiny; w literaturze nazywane są one umiarkowanymi (łagodnymi) środkami przeciwbólowymi. Leki te są skuteczne w przypadku bólu pochodzenia zapalnego, w tym bólów głowy, zębów, mięśni, stawów i bólów nerwowych. Oprócz działania przeciwbólowego, nie-narkotyczne leki przeciwbólowe mają działanie przeciwgorączkowe i przeciwzapalne.

Do nienarkotycznych środków przeciwbólowych zaliczają się leki syntetyczne pochodne salicylowe kwasy (kwas acetylosalicylowy, salicylan metylu), pochodne pirazolon(analgin, butadion), pochodne anilina(fenacetyna, paracetamol) i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) to grupa leków o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym i przeciwbólowym. Działanie NVPS polega na blokowaniu niektórych enzymów, które sprzyjają tworzeniu się substancji biologicznie czynnych wywołujących reakcję zapalną. Głównymi wskazaniami do stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych są choroby mięśni i stawów, gorączka, ból głowy, zmniejszona krzepliwość krwi. Do najniebezpieczniejszych skutków ubocznych NLPZ należy zaostrzenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy oraz alergie. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) to grupa leków, które nie należą do grupy hormonów steroidowych i mają wyraźne działanie przeciwzapalne.

Ból, stan zapalny i temperatura są stałymi objawami niemal wszystkich chorób. W organizmie człowieka wszystkie trzy charakterystyczne dla choroby zjawiska kontrolowane są przez grupę substancji biologicznie czynnych (prostaglandyn), które powstają w tkankach dotkniętych chorobą. Działają na naczynia krwionośne i nerwy w miejscu rany lub na chory narząd, powodując obrzęk, zaczerwienienie i bolesność. W ludzkim mózgu prostaglandyny aktywują ośrodek odpowiedzialny za wzrost temperatury ciała i powodują gorączkę (temperaturę).

Działanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych polega na hamowaniu tworzenia prostaglandyn, co z kolei eliminuje ból, stany zapalne i temperaturę. Rzeczywiście, większość leków przeciwzapalnych ma wyraźne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.

Oprócz eliminowania gorączki i stanów zapalnych, leki przeciwzapalne wpływają na krzepnięcie krwi i czynią ją bardziej płynną, dlatego są szeroko stosowane w leczeniu wielu schorzeń choroby układu krążenia(miażdżyca, dusznica bolesna, niewydolność serca itp.).


Dla naszego organizmu są wszystkie niesteroidowe leki przeciwzapalne obce substancje. Organizm ludzki ma swój własny system przeciwzapalny, który jest uruchamiany, gdy poważne obrażenia lub stres. Główne działanie przeciwzapalne w organizmie człowieka pełni szereg hormonów steroidowych nadnerczy (glukortykoidy), syntetyczne analogi które są wykorzystywane do produkcji hormonalnych leków przeciwzapalnych.

Określenie „niesteroidowe” oznacza, że ​​leki z grupy NLPZ nie należą do grupy hormonów steroidowych i nie powodują szeregu skutków ubocznych charakterystycznych dla leków z tej grupy.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne stosuje się:

Jako środek przeciwgorączkowy przy: leczeniu gorączki, na tle różnych chorób u dzieci i dorosłych

Jako środek przeciwzapalny Leki NLPZ stosowany w leczeniu: chorób narządu ruchu (zapalenie stawów, osteochondroza, przepuklina) krążek międzykręgowy, zapalenie mięśni, z siniakami i skręceniami)

Jako środek przeciwbólowy, niesteroidowe leki przeciwzapalne stosowane są w leczeniu: migreny i innych bólów głowy, bólów menstruacyjnych i niektórych choroby ginekologiczne, w leczeniu dróg żółciowych lub kolka nerkowa itp.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne stosowane są jako płytki naczyniowo-płytkowe w leczeniu:

Choroba wieńcowa serca, profilaktyka zawału serca i udaru mózgu.

38. Leki psychotropowe o działaniu uspokajającym: leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki) – pochodne fenotiazyny, butyrofenonu itp.), środki uspokajające (leki przeciwlękowe), środki uspokajające(bromki, preparaty roślinne itp.), leki przeciwdepresyjne (tymoleptyki).

39. Neuroleptanalgezja, ataralgezja.

Ananyeva L.P.

Choroby układ mięśniowo-szkieletowy I tkanka łączna(Choroby klasy XIII) jest najczęstszą przyczyną bólu i niepełnosprawności fizycznej, dotykającą wszystkie warstwy społeczne. Pod względem czasowej niepełnosprawności choroby klasy XIII zajmują 2-3 miejsce wśród wszystkich pozostałych chorób. Na przykład ból pleców jest drugą przyczyną niepełnosprawności spośród wszystkich przyczyn związanych z chorobami. W przebiegu chorób reumatycznych obserwuje się różnorodne ostre i przewlekłe zespoły bólowe, wiele z nich charakteryzuje się falistym przebiegiem, z naprzemiennymi zaostrzeniami i okresami stabilizacji lub remisji.

Czasami ból jest ostry atak(gorączka reumatyczna, zapalenie stawów, ostre dnawe zapalenie stawów, zakaźne zapalenie stawów), ale częściej (w przypadku reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów kręgosłupa) ma ona charakter przewlekły i wymaga ciągłej wielomiesięcznej i wieloletniej terapii. 98% pacjentów skarży się na ból, który ich nie opuszcza bardzo dni, a u połowy pacjentów nie następuje wystarczająca ulga. Powszechnie wiadomo, że stan funkcjonalny układu mięśniowo-szkieletowego zależy bezpośrednio od stopnia złagodzenia bólu. Pod tym względem pacjenci odczuwający ból mają istotne ograniczenia w sferze zawodowej, społecznej i psychoemocjonalnej, a jakość ich życia ulega zauważalnemu obniżeniu. Dlatego specjaliści od bólu mają całkowitą rację, zajmując aktywne stanowisko medyczne w stosunku do osób cierpiących na tę chorobę. „Przykazaniem każdego lekarza powinna być idea niezbędnego i szybkiego uśmierzania bólu, dla którego musi określić charakter, przeprowadzić niezbędne badania, wybrać odpowiednią terapię i złagodzić stan pacjenta” (Zespoły bólowe w praktyka neurologiczna. wyd. A. M. Wayne. M., 2001).

Choroby reumatyczne różnią się różnorodnością patofizjologicznych mechanizmów bólu, dlatego w celu jego tłumienia stosuje się szeroką gamę zabiegów terapeutycznych (tekst w ramce). Podstawową podstawą leczenia RD jest ogólnoustrojowa farmakoterapia lekami modulującymi przebieg choroby podstawowej. Takie leki hamują aktywność procesu i hamują jego postęp, czemu towarzyszy stopniowe tłumienie głównych objawów choroby, w tym bólu. Wszystkie inne rodzaje leczenia, szczególnie te stosowane łącznie, mają wyraźne działanie przeciwbólowe.

Główną grupę leków stosowanych w celu tłumienia bólu zapalnego stanowią niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), których uniwersalnym mechanizmem działania jest blokada syntezy cyklooksygenazy. Charakteryzują się różnym stosunkiem działania przeciwzapalnego, przeciwgorączkowego i przeciwbólowego, co daje duże możliwości indywidualnego doboru leków. Ze względu na wyraźne działanie przeciwbólowe, NLPZ od dawna są z powodzeniem stosowane w leczeniu bólu różnego pochodzenia.

W praktyka kliniczna Często istnieje potrzeba wzmocnienia efektu przeciwbólowego terapii. W tym celu stosuje się różne podejścia.

Należy zaznaczyć, że wrażliwość pacjentów na terapię przeciwbólową jest sprawą bardzo indywidualną. Analgezja jednej klasy środków przeciwbólowych nie zawsze koreluje ze analgezją innej klasy. Dlatego leczenie bólów w zespołach stawowych pozostaje dla reumatologa bardzo trudnym zadaniem. Największe trudności pojawiają się przy rozwoju ciężkiego bólu przewlekłego, ponieważ wybór metod leczenia bólu nienowotworowego jest obecnie bardzo ograniczony. Oprócz NLPZ, które nie zawsze zapewniają odpowiednią analgezję w przypadku silnego bólu, stosuje się leki przeciwbólowe działające ośrodkowo, ponieważ regulacja ośrodkowa jest uznawana za najbardziej specyficzną i niezawodną opcję leczenia bólu. Najpopularniejszymi ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi są opioidy, ale stosuje się je głównie w leczeniu bólu nowotworowego. W leczeniu przewlekłego bólu reumatycznego o umiarkowanym i silnym nasileniu, z pewnym powodzeniem stosuje się opioidowe leki przeciwbólowe o umiarkowanej sile, w małych i średnich dawkach. kraje rozwinięte Tam, gdzie średnia długość życia jest wysoka, osoby starsze zwykle dłużej utrzymują zdolności funkcjonalne i generalnie mają większe wymagania w zakresie jakości życia. Przy długotrwałym stosowaniu tak tradycyjny opioid jak kodeina u pacjentów z chorobami reumatycznymi już w małych dawkach wykazuje dobre działanie przeciwbólowe, jest dobrze tolerowany, a uzależnienie rozwija się bardzo rzadko. Jednocześnie uśmierzanie bólu w oparciu o tradycyjne opioidy wiąże się z szeregiem skutków ubocznych: nudnościami, wymiotami, zaparciami, depresją oddechową, sedacją i rozwojem uzależnienie od narkotyków. Opioidy są społecznie niebezpieczne, dlatego lekarze sprzeciwiają się stosowaniu opioidów w leczeniu przewlekłego bólu nienowotworowego, nawet o znacznym nasileniu. W Rosji opioidy nie są dostępne dla pacjentów z nienowotworowymi zespołami bólu przewlekłego, nawet w przypadkach, gdy terapia przeciwreumatyczna wyczerpała się i pacjent staje się w zasadzie nieuleczalny.

chlorowodorek tramadolu

W ostatnich latach syntetyczne leki przeciwbólowe o działaniu ośrodkowym znalazły szerokie zastosowanie w leczeniu umiarkowanego i silnego bólu różnego pochodzenia. najnowsza generacja- chlorowodorek tramadolu.

Lek ten jest zarejestrowany w ponad 100 krajach, a doświadczenie w jego stosowaniu wynosi ponad 20 lat. Obecnie jest to wiodący na świecie środek przeciwbólowy działający ośrodkowo, stosowany przez ponad 100 milionów pacjentów w leczeniu bólu nowotworowego i nienowotworowego. Obecnie zgromadzono obszerną bazę danych na temat jego bezpieczeństwa, której analiza daje podstawę do zwrócenia uwagi lekarzy praktyków zajmujących się ostrymi i przewlekłymi zespołami bólowymi o dużym nasileniu na podstawowe zasady stosowania chlorowodorku tramadolu w reumatologii. Ta wiadomość nie ma na celu polecania powszechnych i aktywne użytkowanie chlorowodorek tramadolu, ale ma na celu bardziej szczegółowe zapoznanie się z cechami jego działania, doświadczeniem stosowania w celu prawidłowego i zbilansowanego przepisywania zgodnie ze wskazaniami.

Leki o działaniu przeciwbólowym stosowane w leczeniu chorób reumatycznych

Farmakoterapia ogólnoustrojowa lekami modulującymi przebieg choroby podstawowej.

Terapia przeciwbólowa:

  • Farmakoterapia ogólnoustrojowa NLPZ, lekami przeciwbólowymi i lekami

z efektem przeciwbólowym

  • Miejscowe leki przeciwbólowe ( dostawowe podanie leków,

zewnętrzne maści, kremy, żele, plastry)

  • Fizjoterapia i rehabilitacja
  • Leczenie stresu psychicznego

(leki przeciwdepresyjne, uspokajające, przeciwpsychotyczne)

Wzmocnienie działania przeciwbólowego farmakoterapii:

Dawkowanie tramadolu

Ryc.1. Formy opóźnione - system przedłużonego uwalniania Lek umieszczony wewnątrz rozpuszczalnej otoczki polimerowej, po rozpuszczeniu tworzy żel, z którego uwalnia się tramadol

Ryc.2. Farmakokinetyka opóźnionej postaci tramadolu. Średnie stężenie tramadolu w surowicy po wielokrotnym podaniu opóźniacza 100, 150 i 200 co 12 godzin ( dzienna dawka 200, 300 i 400 mg chlorowodorku tramadolu)

Wskazania do stosowania tramadolu w chorobach reumatycznych

Terapia przeciwbólowa tramadolem może być przydatna u pacjentów z bólem o nasileniu umiarkowanym do silnego, gdy trwające leczenie przeciwreumatyczne daje niewystarczające działanie przeciwbólowe, w następujących sytuacjach:

  • z zaostrzeniem bólu podczas stosowania NLPZ, gdy zwiększenie dawki tych ostatnich jest niepożądane (gastropatia, wrzód trawienny żołądka lub dwunastnicy)
  • w celu wzmocnienia działania przeciwbólowego u pacjentów otrzymujących glikokortykosteroidy, ponieważ stosowanie tramadolu nie zwiększa ryzyka wystąpienia poważnych Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • na komplikacje specyficzne leczenie- złamania kości spowodowane osteoporozą, z rozwojem aseptycznej martwicy kości
  • ze zwiększonym bólem na tle rozwoju objawów ogólnoustrojowych - polineuropatii, zapalenia naczyń i innych zaburzenia naczyniowe towarzyszy ból „niedokrwienny”.
  • po dołączeniu choroby współistniejące z silnym zespołem bólowym (na przykład półpasiec)
  • jeśli nie tolerujesz NLPZ (np. astma oskrzelowa)
  • pacjentów, u których NLPZ są przeciwwskazane
  • jeśli istnieje przejściowa potrzeba zwiększenia dawki leku przeciwbólowego, np. przy wyborze lub rezygnacji z terapii podstawowej reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa itp.

Tramadol jest lekiem przeciwbólowym o średniej mocy ze względu na słaby opiat i wyraźne działanie nieopioidowe. Niezwykły podwójny mechanizm działania tramadolu tłumaczy się faktem, że część jego cząsteczek aktywuje przeciwbólowe receptory m-opioidowe. Jednocześnie powinowactwo tramadolu do tych receptorów jest 6 tysięcy razy słabsze niż morfiny, dlatego potencjał narkotyczny tego leku jest bardzo słaby. Kolejna część cząsteczek tramadolu jednocześnie aktywuje nieopioidowe układy przeciwbólowe – hamuje wychwyt zwrotny serotoniny lub noradrenaliny w synapsach nerwowych. Aktywując nieopioidowy układ noradrenergiczny i serotoninergiczny, tramadol hamuje przekazywanie impulsów bólowych na poziomie kręgosłupa. Efekt każdego mechanizmu działania jest dość słaby, ale ogólnie rzecz biorąc, nie jest to tylko podsumowanie, ale znaczny wzrost ogólnego efektu przeciwbólowego. To właśnie synergizm dwóch mechanizmów działania tramadolu decyduje o jego wysokiej skuteczności. Niskie powinowactwo tramadolu do receptorów opioidowych tłumaczy fakt, że tramadol w zalecanych dawkach nie powoduje depresji oddechowej, krążeniowej ani zaburzeń motorycznych przewód pokarmowy(zaparcia) i układu moczowego, przy długotrwałym stosowaniu nie prowadzi do rozwoju uzależnienia od narkotyków – w tym przypadku tramadol wypada korzystnie na tle tradycyjnych opioidów. Tramadol przyjmowany doustnie charakteryzuje się wysoką biodostępnością, co ma znaczenie w długotrwałym leczeniu bólu przewlekłego. Lek wchłania się szybko i w 90%, osiągając maksymalne stężenie we krwi 2 godziny po podaniu. Dla praktycznego zastosowania ważne jest, aby tramadol był dostępny w różnych postaciach – kapsułek, kropli, tabletek opóźniających, czopków i ampułek. Dzienne dawki tramadolu wahają się od 50 do 300 mg, w cięższych przypadkach zwykle 100-200 mg wystarcza do uzyskania dobrego złagodzenia bólu. W leczeniu bólu nienowotworowego dawka dobowa nie powinna przekraczać 400 mg.

W leczeniu przewlekłego zespołu bólowego szeroko stosuje się formy opóźnione. Stosowanie tabletek opóźniających (100 mg 1-2 razy dziennie) jest tak samo skuteczne jak inne formy w równoważnych dawkach. Forma opóźniająca jest wygodna w stosowaniu ze względu na opóźnione uwalnianie substancji czynnej – około dwukrotnie większe niż zwykły tramadol (ryc. 1). Tabletki opóźniające 100 mg zapewniają ciągłą kontrolę bólu przez 12 godzin dzięki równomiernemu uwalnianiu tramadolu. Utrzymując stabilny poziom leku w osoczu, jego wysoka wydajność(ryc. 2).

Ze względu na brak maksymalnych stężeń w osoczu, profil działań niepożądanych jest korzystniejszy.

Chlorowodorek tramadolu badano w leczeniu różnych chorób w kontrolowanych (w tym podwójnie ślepych) randomizowanych badaniach. Wykazano, że łagodzi silny i umiarkowany ból w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów dużych stawów w takim samym stopniu jak diklofenak i movalis, bez skutków ubocznych związanych z NLPZ. Lek okazał się bardzo skuteczny w przypadku bólu dolnej części pleców, znacznie zmniejszył ból w RZS i innych zapaleniach stawów, a także w niektórych przypadkach choroby ogólnoustrojowe tkanka łączna. Szczególnie skuteczne okazało się długotrwałe, 4-6-miesięczne leczenie fibromialgii w dawkach 100-200 mg, które pozwoliło uzyskać nie tylko całkowite złagodzenie lub zmniejszenie bólu do minimum, ale także ustąpienie zaburzenia funkcjonalne, ulepszenia stan psychiczny pacjenta i przywrócenie sprawności. Dostępne dane w literaturze pozwalają uznać tramadol za wygodny środek przeciwbólowy do korekcji różnych objawów bólu ostrego i przewlekłego o umiarkowanym i silnym nasileniu. W Ostatnio Uznano, że chlorowodorek tramadolu stanowi alternatywę w leczeniu bólu mięśniowo-szkieletowego, zwłaszcza u pacjentów z bólem o nasileniu umiarkowanym do silnego, którzy nie reagują na acetaminofen (paracetamol), NLPZ lub słabe opioidy lub mają przeciwwskazania. American College of Rheumatology we wrześniu 2000 roku wydało zalecenia dotyczące leczenia choroby zwyrodnieniowej stawu kolanowego stawy biodrowe, zgodnie z którym w szczególności acetaminofen i NLPZ są przepisywane w przypadku bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, a tramadol w przypadku bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego.

Zatem, główna zasada zastosowanie chlorowodorku tramadolu - łączenie go jako dodatkowe środki w celu zwiększenia skuteczności łagodzenia bólu i bezpieczeństwa terapii przeciwreumatycznej.

Szczególnie interesujące są wyniki pomyślne łączne zastosowanie tramadol i NLPZ, które pozwalają nie tylko uzyskać odpowiedni efekt przeciwbólowy przy minimalnych skutkach ubocznych, ale także zmniejszyć dawkę NLPZ. Dodanie tramadolu pomaga w przypadku nieskuteczności obwodowe leki przeciwbólowe. W RZS dodatkowa terapia tramadolem, gdy działanie przeciwbólowe NLPZ jest niewystarczające, znacząco zmniejsza ból i zmniejsza upośledzenie funkcjonalne. Ważne jest, aby tramadol można było łączyć z paracetamolem, tradycyjnymi NLPZ i specyficznymi inhibitorami COX-2. Lek nie powoduje skutków ubocznych charakterystycznych dla NLPZ i może być stosowany u pacjentów z polekową gastropatią, wrzodami żołądka, a także niewydolnością wątroby, serca i nerek.

Najczęściej leczenie tramadolem jest przepisywane na stosunkowo krótki okres czasu (od kilku tygodni do kilku miesięcy) lub w kursach na okresy wzmożonego bólu. Tramadol stosuje się dłużej w przypadkach, gdy inne środki są nieskuteczne, oraz chirurgia przeciwwskazane, np. kiedy martwica aseptyczna lub nieodwracalne deformacje spowodowane chorobą zwyrodnieniową stawów. Należy zaznaczyć, że w praktyce onkologicznej lek stosuje się długo, bo 2-3 lata, nie powodując uzależnienia (tzn. zachowując działanie przeciwbólowe).

Ważną przewagą tramadolu nad wszystkimi prawdziwymi opiatami i większością syntetycznych opioidów jest jego minimalny potencjał narkotyczny. Eksperymentalne i badania kliniczne wykazali, że zdolność tramadolu do wywoływania uzależnienia psychicznego i fizycznego jest minimalna. W praktyce europejskich klinicystów stosujących ten lek od końca lat 70. XX wieku nadużywanie tramadolu było bardzo rzadkie. Tym samym w pierwszym 14-letnim okresie jego stosowania liczba zgłoszeń nadużywania tramadolu (w przeliczeniu na milion przepisanych dawek) wyniosła 0,23 i była 40 i 30 razy mniejsza niż w przypadku stosowania dihydrokodeiny i fosforanu kodeiny w równoważnych dawkach. Pod tym względem tramadol nie jest objęty Konwencją o środkach odurzających kontrolowanych międzynarodowo i nie podlega jej specjalna księgowość Jak narkotyk. Ze względu na minimalny potencjał uzależniający tramadol nie podlega kontroli prawa międzynarodowego. Przez Stały Komitet ds. Kontroli Narkotyków Federacji Rosyjskiej (nr KN-357 z dnia 10 kwietnia 2001 r.) tramadol jako medycyna nie są klasyfikowane jako środki odurzające. Jednocześnie farmakokinetyka chlorowodorku tramadolu stała się podstawą do umieszczenia go na liście silnych leków Stałego Komitetu ds. Kontroli Leków.

Tramadol jest stosunkowo bezpieczne leki, ponieważ jego dawki przeciwbólowe nie prowadzą do zakłócenia funkcji życiowych ważne funkcje. W około połowie przypadków tramadol nie powoduje żadnych skutków ubocznych. Jednocześnie działania niepożądane o różnym nasileniu: uspokojenie, zawroty głowy, nudności i wymioty, zmniejszenie apetytu, suchość w ustach, zaparcia - dość często skłaniają pacjentów do przerwania leczenia. Według różnych autorów stosujących tramadol w reumatologii, odstawienie następuje w 10-25% przypadków. Głównym powodem jest silne zawroty głowy. Często skutki uboczne Objawy tramadolu stopniowo ustępują w pierwszych dniach terapii. Aby tego uniknąć, należy powoli zwiększać dawkę przez 2-3 dni na początku terapii nieprzyjemne konsekwencje podczas przyjmowania tego leku. Jeśli to konieczne, nudności i wymioty można opanować lekami przeciwwymiotnymi (metoklopramidem).

Bardzo rzadko, gdy jest przepisywany wysokie dawki leku lub podczas przyjmowania leków przeciwdepresyjnych lub przeciwpsychotycznych mogą wystąpić drgawki. Lek należy stosować ostrożnie, jeśli istnieje ryzyko wystąpienia drgawek; jeśli cierpisz na epilepsję, stosuj go wyłącznie ze względów zdrowotnych. Przeciwwskazaniami do przepisania tramadolu są: zwiększona wrażliwość na opiaty, ostre zatrucie alkohol, leki nasenne, leki przeciwbólowe i psychotropowe (czyli leki działające na układ nerwowy). Tramadolu nie należy przepisywać jednocześnie z inhibitorami MAO i przez 2 tygodnie po ich odstawieniu.

Ciekawe doświadczenia ze stosowaniem tramadolu zgromadzono w USA w latach 1995-1999. (Cicero i in., 1999). Zestawione dane dotyczące niskiego ryzyka uzależnienia pozwoliły na wprowadzenie leku do obrotu jako niezarejestrowany. Zalecenia dotyczące nienadawania leku statusu marketingowego zostały przygotowane przez Doraźną Komisję ds. Uzależnień od Narkotyków po dokonaniu przeglądu danych klinicznych i epidemiologicznych po 20 latach stosowania leku w Europie. Według tych danych uzależnienie występowało rzadko, pomimo faktu, że lek ma powinowactwo do receptorów m. W 70 krajach spośród 20 milionów pacjentów, którym przepisano tramadol, 200–300 osób uznano za osoby zależne, tj. 1,0-1,5 przypadków na 100 000 otrzymujących lek. W USA panuje „niedostateczne leczenie bólu” w populacji, tj. Podobnie jak w innych krajach, duża liczba pacjentów zgłasza, że ​​ich ból nie jest wystarczająco kontrolowany. Jednocześnie wśród lekarzy panuje powszechna niechęć do przepisywania leków przeciwbólowych podlegających obowiązkowi zgłoszenia ze względu na skomplikowaną sprawozdawczość i obawę przed wystąpieniem uzależnienia. W takiej sytuacji skuteczny środek przeciwbólowy o słabym działaniu opioidowym i niskim ryzyku uzależnienia, mógłby być bardzo przydatny. Jednocześnie przewidziano uznanie nierejestrowanego statusu tramadolu poprzez utworzenie specjalnego programu rejestracji i weryfikację występowania uzależnienia od narkotyków przez niezależną komisję przesiewową, która miała wykrywać wszystkie przypadki nadużywania tego leku. Program badań po wprowadzeniu do obrotu polegał na systematycznym gromadzeniu i badaniu naukowym przypadków podejrzanych o rozwój uzależnienia od narkotyków w grupach populacji o wysokim ryzyku jego rozwoju. Aktywne poszukiwanie takich przypadków prowadzono za pośrednictwem specjalnego program komputerowy za pośrednictwem lekarzy leczących pacjentów uzależnionych od narkotyków oraz poprzez zbieranie spontanicznych przypadków uzależnienia od narkotyków za pośrednictwem systemu MedWatch FDA. Jednocześnie opracowano metody rejestrowania liczby pacjentów, którym przepisano lek. Stopień rozwoju uzależnienia określano co miesiąc, obliczając stosunek korzyści do ryzyka, tj. uzależnienia na 100 000 pacjentów, którzy otrzymali lek. Wyniki uzyskane w ciągu 3 lat śledzenia leku od jego wprowadzenia na rynek wskazują, że stopień rozwoju uzależnienia od narkotyków był niski. W okresie, w którym lekarze zapoznawali się z lekiem w ciągu pierwszych 18 miesięcy, częstość występowania uzależnień była najwyższa i sięgała maksymalnie około 2 przypadków na 100 000 pacjentów przyjmujących lek, jednak w ciągu kolejnych 2 lat nastąpił znaczny spadek częstość występowania uzależnień sięgająca mniej niż 1 przypadek na 100 000 pacjentów w ciągu ostatnich 18 miesięcy. Zdecydowana większość przypadków uzależnienia od narkotyków (97%) została zidentyfikowana wśród osób, które w wywiadzie uzależniły się od innych substancji. Wyniki wskazują, że decyzja o nieumieszczaniu chlorowodorku tramadolu na liście leków w Stanach Zjednoczonych była słuszna i że program nadzoru po wprowadzeniu leku do obrotu skutecznie identyfikował przypadki uzależnienia. Analizując doświadczenia stosowania tramadolu w Stanach Zjednoczonych, takim przeciwwskazaniem do jego stosowania jest historia uzależnienia od narkotyków. Lek należy przepisywać ze szczególną ostrożnością w grupach zagrożonych uzależnieniem; leczenie powinno być prowadzone krótkotrwale pod stałą kontrolą lekarską.

Istnienie silny lek lek ze względu na działanie opioidowe wymaga odpowiedzialnej postawy lekarza w leczeniu bólu nienowotworowego. Jednocześnie omawiany lek poszerza arsenał środków przeciwbólowych w leczeniu umiarkowanych i ciężkich przewlekłych zespołów bólowych w chorobach układu mięśniowo-szkieletowego. Stosowany według ścisłych wskazań może skrócić cierpienie pacjenta i zapewnić mu godną jakość życia.

Leki przeciwbólowe w postaci tabletek to leki przeciwbólowe różnych klas farmakologicznych, eliminujące lub łagodzące ból. Można je nazwać najpopularniejszymi dla ludzi, ponieważ ból towarzyszy każdej chorobie.

Popularne środki przeciwbólowe są na ustach wszystkich. Są szeroko reklamowane w telewizji i obecne w domowej apteczce. Każdy z nich ma swoją własną charakterystykę i wspólne cechy. Warto wiedzieć, które z nich najlepiej wybrać w konkretnym przypadku.

Klasyfikacja leków przeciwbólowych

Większość „pracuje” na poziomie centralnym system nerwowy. Jest to aktywacja neuronów (w struktury podkorowe i kora mózgowa) powoduje u ludzi subiektywne bolesne odczucia. Niektóre wiążą specyficzne receptory bezpośrednio w tkankach.

Podział na grupy opiera się na mechanizmie działania. Od tego zależy siła i nasilenie działania przeciwbólowego negatywny wpływ na ciele.

  • Narkotyczny. Hamują receptory mózgowe, nie tylko te odpowiedzialne za powstawanie bólu, ale także wiele innych. To wyjaśnia dużą liczbę działań niepożądanych: tabletki nasenne i środki uspokajające, depresja ośrodków oddechowych i kaszlu, zwiększone napięcie mięśni jelitowych i Pęcherz moczowy, zaburzenia psychiczne (halucynacje).
  • Nie-narkotyczny. Nie działają depresyjnie na centralny układ nerwowy i nie mają działania psychotropowego. Nie ma czegoś takiego jak przyzwyczajenie. Są to popularne leki znane większości ludzi.
  • Mechanizm mieszany. Najpopularniejszym jest Tramadol.
  • Peryferyjny. Zapobiega rozprzestrzenianiu się patologicznego pobudzenia w tkankach organizmu. Dodatkowo NLPZ, salicylany, pochodne pirazolonu i inne łagodzą stany zapalne.

Dla pacjentów nie jest ważna grupa klasyfikacyjna, ale specyfika stosowania: w jakich przypadkach lepiej go stosować, jakie ma skutki uboczne i dla kogo jest przeciwwskazany. Przyjrzyjmy się tym kwestiom bardziej szczegółowo.

Lista skutecznych leków przeciwbólowych

Telewizja często reklamuje marki zawierające te same produkty substancja aktywna. W tym przypadku „promocja” marki nie jest oznaką jej skuteczności. Każdy powinien być przepisywany z uwzględnieniem mechanizmu działania, wskazań i przeciwwskazań.


W Twojej domowej apteczce znajdziesz kilka środków przeciwbólowych. Są przyjmowani różne sytuacje, nie zdając sobie sprawy, że większość z nich jest uniwersalna. Wymieńmy skuteczne tabletki.

Paracetamol (Efferalgan, Panadol)

Jest to lek przeciwbólowo-przeciwgorączkowy. Skutecznie obniża temperaturę. Blokuje powstawanie prostaglandyn, które zwiększają wrażliwość receptorów na mediatory bólowe oraz ośrodek termoregulacji w podwzgórzu.

Przepisywany w następujących przypadkach: ból głowy, ból zęba, bóle mięśni, bolesne miesiączki, urazy, hemoroidy, oparzenia. Działania niepożądane rzadko się pojawiają. Dostępny w postaci tabletek i zawiesiny dla dzieci.

Przeciwwskazane w dzieciństwo(do 1 miesiąca), w czasie ciąży (III trymestr), niewydolność nerek, choroby zapalne przewodu żołądkowo-jelitowego. Nie miesza się z alkoholem. Jest przepisywany w krótkim czasie – nie dłużej niż 5-7 dni.

Kwas acetylosalicylowy (niesteroidowe leki przeciwzapalne). Przepisywany na stany zapalne stawów i mięśni. Obniża temperaturę, ale w tym celu stosuje się go tylko u osób dorosłych.

Działa niekorzystnie na żołądek i jelita (przy długotrwałym stosowaniu). Zabronione w przypadku astmy oskrzelowej, skazy krwotocznej, procesów erozyjnych i wrzodziejących przewodu żołądkowo-jelitowego w ostrej fazie.

Przebieg leczenia nie powinien przekraczać siedmiu dni. Najczęstsze działania niepożądane to uczucie ciężkości w jamie brzusznej, nudności, wymioty, zawroty głowy i szumy uszne. Długotrwałe stosowanie należy omówić z lekarzem.

Najsłynniejszy środek przeciwbólowy, obniża temperaturę ciała i stany zapalne. Jest przepisywany w taki sam sposób jak paracetamol - po zabiegach chirurgicznych (w postaci zastrzyków), w przypadku kolki nerkowej i wątrobowej, urazy pourazowe i siniaki.

Forma uwalniania: tabletki i roztwór do wstrzykiwań. Zawarte w mieszanina lityczna(wraz z papaweryną i difenhydraminą) – pilna potrzeba obniżenia temperatury lub złagodzenia bólu.

Przeciwwskazane przez okres do 3 miesięcy dla kobiet w ciąży i karmiących piersią, przy ciężkich uszkodzeniach wątroby i nerek. Niekompatybilny z alkoholem. Do działań niepożądanych zalicza się zdolność obniżania ciśnienia krwi i wywoływania alergii.

Ibuprofen (MIG, Nurofen)

Złożony NLPZ, który blokuje kilka mechanizmów odpowiedzi zapalnej. Skutecznie łagodzi bóle stawów, pleców, bóle głowy, bóle zębów, bóle mięśni, dyskomfort na bolesne miesiączkowanie i reumatoidalne zapalenie stawów.

Istnieją postacie tabletek, zawiesiny i czopki doodbytnicze. Stosowany w pediatrii jako środek przeciwgorączkowy. Jest uważany za jeden z najbezpieczniejszych, pod warunkiem dawkowania dostosowanego do wieku.

Przeciwwskazania są podobne do aspiryny, ponieważ może ona powodować zmiany erozyjne w błonie śluzowej przewodu pokarmowego. Działania niepożądane występują w przypadku przedawkowania lub stosowania dłużej niż 3 dni. Są to objawy dyspeptyczne, osłabienie, niedociśnienie.

Amidopiryna (piramidon)

Należy do grupy pirazolonów o wyraźnej właściwości obniżania temperatury ciała. Ulga w bólu dotyczy wszystkich rodzajów bólu o umiarkowanym i niskim natężeniu.

Wśród wskazań znajdują się przede wszystkim nerwobóle (powstające wzdłuż nerwu), zmiany stawowe (artretyzm, artroza), reumatyzm, stany gorączkowe u dorosłych.

Rzadko jest przepisywany dzieciom ze względu na silniejsze skutki uboczne: na hematopoezę, błonę śluzową przewodu pokarmowego. Zabronione dla pacjentów z astmą oskrzelową, kobiet w ciąży i karmiących piersią. Opisano ciężkie przypadki alergia na amidopirynę.

Ortofen (Diklofenak, Voltaren)

NLPZ skuteczny przede wszystkim na stawy i ból w mięśniach. Ma umiarkowane działanie przeciwgorączkowe. Blokuje syntezę prostaglandyn na poziomie mózgu i tkanek różne narządy.

Łagodzi obrzęki stawów, zwiększa zakres ruchu. Zmniejsza obrzęk tkanek podczas stanu zapalnego. Przepisywany w okresie pooperacyjnym i po urazach. Zwykle nie stosuje się go w celu obniżenia temperatury ciała.

Przeciwwskazane przy astmie oskrzelowej, problemach z żołądkiem i jelitami, nerkami i niewydolność wątroby. Nie przepisywany kobietom w trzecim trymestrze ciąży ani młodzieży poniżej 18 roku życia.

Lek z grupy leków przeciwskurczowych. Blokuje mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, naczynia krwionośne, w tym mózg, i oskrzela. Stosowany przy bólach spastycznych (zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie jelit, kolka nerkowa, dławica piersiowa).

Oprócz tego, że jest środkiem przeciwbólowym, ma działanie hipotensyjne(obniża ciśnienie krwi), łagodzi drgawki, uspokaja (działanie uspokajające). Spowalniając przewodzenie wewnątrzsercowe, łagodzi napad tachykardii.

Przeciwwskazane u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy, z blokiem przedsionkowo-komorowym, niewydolnością nerek, jaskrą i reakcjami alergicznymi na składniki leku. Dostępne w różnych postaciach dawkowania.

Złożony lek. Zawiera NLPZ (metamizol sodowy podobny do piramidonu), środek przeciwskurczowy (pochodna piperydyny całkowicie naśladująca działanie papaweryny) i bloker M-antycholinergiczny (bromek fenpiweryny), który wzmacnia działanie przeciwskurczowe.

Wskazania są bardzo podobne do papaweryny: choroby żołądka i jelit (spastyczne zapalenie jelita grubego, zapalenie błony śluzowej żołądka), choroby dróg żółciowych, choroba kamicy moczowej, bolesne miesiączkowanie, patologia pęcherza (zapalenie pęcherza moczowego) i nerek (odmiedniczkowe zapalenie nerek).

Przeciwwskazania: podejrzenie „ostrego brzucha” (patologia chirurgiczna wymagająca pilnej operacji), niewydolność nerek i wątroby, jaskra i inne.

Najsilniejsze środki przeciwbólowe

Niestety wiele ostrych i choroby przewlekłe towarzyszył silny ból czynią życie pacjenta nie do zniesienia. W takich przypadkach nie można obejść się bez silnych środków przeciwbólowych. Większość z nich stosuje się pod ścisłym nadzorem lekarza w szpitalu lub przepisuje się je na receptę.


Należy ostrożnie przyjmować leki z poniższej listy. Większość z nich ma silne skutki uboczne i wiele przeciwwskazań. Przy długotrwałym leczeniu może powodować uzależnienie.

Sprzedawany w aptekach wyłącznie na receptę. Typ mieszany– narkotyczny i nienarkotyczny, co sprawia, że ​​jest skuteczny przy silnym bólu. Nie uzależnia tak jak czyste opioidy i nie powoduje depresji ośrodka oddechowego.

Popularny w onkologii, traumatologii, chirurgii (w okresie pooperacyjnym), kardiologii (w ostrym zawale mięśnia sercowego), podczas bólu manipulacje medyczne. Dostępny w postaci kropli, roztworu do wstrzykiwań, czopków doodbytniczych.

Nie przepisywany w stanach z depresją układu nerwowego (zatrucie alkoholem i lekami), u dzieci, z ciężką niewydolnością nerek i wątroby. W czasie ciąży stosować wyłącznie ze względów zdrowotnych.

Odnosi się do narkotycznych leków przeciwbólowych o działaniu centralnym. Stosuje się go w stanach, których nie można złagodzić lekami nienarkotycznymi: oparzeniach, urazach, choroby onkologiczne, zawał mięśnia sercowego i wiele innych schorzeń.

Dostępny w postaci tabletek i roztworu do wstrzykiwań. Sprzedawany w aptekach wyłącznie na receptę. Jest to lek podlegający ścisłemu raportowaniu. Zwykle używany w warunkach szpitalnych.

Przeciwwskazane w przypadkach depresji ośrodka oddechowego lub nietolerancji poszczególnych składników. Lista sytuacji, w których należy zachować ostrożność podczas stosowania promedolu, jest bardzo obszerna. Działania niepożądane mogą wystąpić we wszystkich układach organizmu.

Odnosi się do ośrodkowych narkotycznych naturalnych środków przeciwbólowych. Jest aktywnie stosowany w leczeniu suchego kaszlu ze względu na jego zdolność do blokowania ośrodka kaszlu.

Mechanizm działania przeciwbólowego polega na stymulacji receptorów opioidowych w różnych narządach, w tym w mózgu. Z tego powodu zmienia się emocjonalne postrzeganie wrażeń.

W porównaniu do innych leków z tej grupy, w mniejszym stopniu działa depresyjnie na ośrodek oddechowy. Jest stosowany w leczeniu migreny i (ból pojawia się przy silnym bolesnym kaszlu).

NVPP działający wyłącznie jako środek przeciwbólowy. Nie jest w stanie obniżyć temperatury ciała i zwalczyć stanu zapalnego. Jego siła jest zbliżona do narkotycznych leków przeciwbólowych, ale nie powoduje skutków ubocznych.

Ponieważ nie powoduje depresji ośrodkowego układu nerwowego i uzależnienia, można go stosować długi czas na silny ból o dowolnej lokalizacji: onkologia, oparzenia, ból zęba, uraz, nerwobóle.

Przeciwwskazane w przypadku wrzodów trawiennych i nietolerancji składników. Nie stosować u dzieci i kobiet w ciąży (nr Badania kliniczne). Niekorzystny wpływ często nie wpływa na organizm: nudności, wymioty, ciężkość w żołądku, senność.

Nimesulid („Nise”, „Aponil”)

NLPZ należą do nowej generacji, ponieważ działają wybiórczo. Hamuje syntezę prostaglandyn w miejscu zapalenia, ale zdrowa tkanka nie ma wpływu. Dzięki temu jest bezpieczniejszy i ma szersze spektrum zastosowań.

Ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwagregacyjne. Znany wśród zespół bólowy V układ mięśniowo-szkieletowy(zapalenie stawów, artroza, bóle mięśni, zapalenie korzeni i inne choroby). Jest również skuteczny na bóle głowy i algodismenorrheę.

Przeciwwskazania nie odbiegają od tych dla tej grupy. Nie stosować w czasie ciąży, w dzieciństwie, przy zaburzeniach czynności wątroby i nerek, przy zmianach erozyjnych i wrzodziejących przewodu pokarmowego oraz przy astmie oskrzelowej.



Podobne artykuły

  • Etnogeneza i historia etniczna Rosjan

    Rosyjska grupa etniczna to najliczniejsza grupa etniczna w Federacji Rosyjskiej. Rosjanie mieszkają także w krajach sąsiednich, USA, Kanadzie, Australii i wielu krajach europejskich. Należą do dużej rasy europejskiej. Obecny teren osadnictwa...

  • Ludmiła Pietruszewska - Wędrówki po śmierci (kolekcja)

    W tej książce znajdują się historie, które w taki czy inny sposób wiążą się z naruszeniami prawa: czasami można po prostu popełnić błąd, a czasami uznać prawo za niesprawiedliwe. Tytułowa opowieść ze zbioru „Wędrówki po śmierci” to kryminał z elementami...

  • Składniki na deser z ciasta mlecznego

    Milky Way to bardzo smaczny i delikatny batonik z nugatem, karmelem i czekoladą. Nazwa cukierka jest bardzo oryginalna; w tłumaczeniu oznacza „Drogę Mleczną”. Spróbowawszy raz, na zawsze zakochasz się w przestronnym barze, który przyniosłeś...

  • Jak płacić rachunki za media online bez prowizji

    Istnieje kilka sposobów płacenia za mieszkanie i usługi komunalne bez prowizji. Drodzy Czytelnicy! W artykule omówiono typowe sposoby rozwiązywania problemów prawnych, jednak każdy przypadek jest indywidualny. Jeśli chcesz wiedzieć jak...

  • Kiedy pełniłem funkcję woźnicy na poczcie. Kiedy służyłem jako woźnica na poczcie

    Kiedy służyłem jako woźnica na poczcie, byłem młody, byłem silny i głęboko, bracia, w jednej wsi kochałem wtedy dziewczynę. Z początku nie wyczuwałem w dziewczynie kłopotów, Potem oszukałem go na dobre: ​​Gdziekolwiek pójdę, gdziekolwiek pójdę, zwrócę się do mojej ukochanej...

  • Skatow A. Kolcow. "Las. VIVOS VOCO: N.N. Skatov, „Dramat jednego wydania” Początek wszystkich początków

    Niekrasow. Skatow N.N. M.: Młoda Gwardia, 1994. - 412 s. (Seria „Życie niezwykłych ludzi”) Nikołaj Aleksiejewicz Niekrasow 12.10.1821 - 01.08.1878 Książka słynnego krytyka literackiego Nikołaja Skatowa poświęcona jest biografii N.A. Niekrasowa,...