Retard to długo działające postacie dawkowania. Postać dawkowania Reclid: tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu co

Opóźnione wydanie.

() FORMY DAWKOWANIA O KONTROLOWANYM UWALNIANIU

1 - znany jest rodzaj matematycznej zależności ilości uwalnianej substancji leczniczej od parametrów wpływających na proces uwalniania (różnica od postaci przedłużonych);

2 - substancja lecznicza jest uwalniana zgodnie z farmakokinetycznie racjonalnym programem szybkości lub szybkości;

3 - na szybkość uwalniania nie mają wpływu warunki fizjologiczne (pH i skład enzymatyczny płynów żołądkowo-jelitowych itp.), więc są one określane na podstawie właściwości samego układu i można je teoretycznie przewidzieć z wystarczającą dokładnością.

() POSTAĆ DAWKOWANIA PRZEDŁUŻONA

1 - stężenie substancji leczniczej uwalnianej z leku nie powinno podlegać znaczącym wahaniom i powinno być optymalne w organizmie przez określony czas;

2 - substancje pomocnicze wprowadzone do postaci dawkowania muszą zostać całkowicie wyeliminowane z organizmu lub inaktywowane;

3 – metody przedłużania powinny być proste i dostępne do wdrożenia oraz nie powinny mieć negatywnego wpływu na organizm.

1 - postacie dawkowania typu depot;

2 - opóźniające postacie dawkowania.

Biorąc pod uwagę kinetykę procesu, wyróżnia się postacie dawkowania:

3 - z okresowym zwolnieniem;

4 - z ciągłym uwalnianiem;

5 - opóźnione wydanie.

1 - formy do wstrzykiwań: roztwór olejowy, zawiesina depot, zawiesina olejowa, zawiesina mikrokrystaliczna, mikronizowana zawiesina olejowa, zawiesiny insuliny, mikrokapsułki do wstrzykiwań, mikrosfery do wstrzykiwań;

2 - formy implantacyjne: tabletki depot, tabletki podskórne, kapsułki podskórne (kapsułki depot), błony wewnątrzgałkowe, okulistyczne i wewnątrzmaciczne systemy terapeutyczne.

Formy dawkowania opóźniacza typu zbiornikowego

Postacie dawkowania typu matrycy opóźniającej.

Lub po określonym czasie, niezależnie od lokalizacji leku w przewodzie pokarmowym;

Lub w określonym czasie w żądanej części przewodu pokarmowego.

4 - formularze z opóźnionym (opóźnionym) działaniem.

1 - z przedłużonym działaniem;

2 - z powtarzającym się działaniem;

3 - z efektem wspierającym.

() POSTACIE DAWKOWANIA O ZMODYFIKOWANYM CZASIE DZIAŁANIA

() POSTAĆ DAWKOWANIA O ZMODYFIKOWANYM CZASIE DZIAŁANIA

() FORMY DAWKOWANIA Z ZMODYFIKOWANYM DZIAŁANIEM

Charakterystyka tabletek ze względu na charakter uwalniania substancji czynnej

Notatka: Tabletki o przedłużonym uwalnianiu wymagają specjalnego postępowania. Nie można ich rozkruszyć, rozpuścić ani wchłonąć w jamie ustnej. Leki te należy natychmiast połknąć i popić wodą. Nie należy dzielić tabletki w celu zmniejszenia dawki, chyba że instrukcja mówi, że można to zrobić.

Ćwiczenia: Przepisać tabletki opóźniające Metindol, opakowanie. 50 szt.; 1 stół zawiera indometacynę 75 mg.

Rp.: Indometacini 0,075

Da Tales podaje dawkę N. 50 w opóźnieniu tabulettis

Signa: 1 tabletka w środku. 1 raz dziennie (wieczorem)

w ciągu 5–7 dni

Ćwiczenia: Przepisać 40 tabletek o szybkim uwalnianiu Adalat SL zawierających 20 mg nifedypiny (5 mg nifedypiny w postaci o szybkim uwalnianiu i 15 mg nifedypiny w postaci o powolnym uwalnianiu); przepisać 1 tabletkę. 2 razy dziennie

Rp.: Nifedipini 0,02

Da Tales dawki N. 40 w tabulettisrapid-opóźniony

Signa: 1 tabletka każda. 2 razy dziennie po posiłku, bez żucia i popijając dużą ilością płynu

Ćwiczenia: Przepisać 20 kapsułek* opóźniacza diltiazemu o stężeniu 0,12

Rp.: Diltiazemi 0,12

Da Tales podaje dawkę N. 20 w opóźnieniu kapsułki

Signa: 1 kapsułka dziennie

Notatka: Kapsułki lub inna długo działająca postać doustna ( opóźniać) są przepisywane podobnie jak tabletki o przedłużonym uwalnianiu.

2.5. DRUŻA

Dragee (francuski, niekl., używany w liczbie pojedynczej drażetka lub w liczbie mnogiej drażetki) - stała postać dawkowania otrzymywana poprzez warstwowe nakładanie składników aktywnych na mikrocząstki obojętnych nośników przy użyciu syropów cukrowych (norma branżowa OST 91500.05.001-00; pr. Ministerstwa Zdrowia Federacji Rosyjskiej z dnia 27 lipca 2016 r. Nr 538n).

Skrócona recepta. Drażeczki są przepisywane tylko w jeden sposób: w pierwszej kolejności po RP. pisać Drażeczka.

Przepisywanie tabletek według INN

Ćwiczenia: Przepisuj tabletki aminazyny (chlorpromazyna). RD - 0,025. N = 30.

Signa: 1 tabletka 3 razy dziennie

Przepisywanie drażetek według nazwy handlowej (w przypadkach wymienionych w pkt. 1.3.4). Recepta zaczyna się od nazwy postaci dawkowania ( drażetki-pl. H. ) , następnie podaj nazwę handlową drażetki w cudzysłowie i wielką literą. elementy i ich ilość. Dawka tych tabletek nie jest wskazana.

Ćwiczenia: Przepisać drażetki „Revit” (retinol + chlorowodorek tiaminy + ryboflawina + kwas askorbinowy), opakowanie 100 szt.

Signa: 1 tabletka 2 razy dziennie

15 minut po jedzeniu

2.6. CZOPKI

Czopek (o nazwie p. jednostka - czopek; W; V. gra słów. H. - czopek; V. po południu H. - czopki) – postać dawkowania stała w temperaturze pokojowej, zawierająca jedną lub więcej substancji czynnych, rozpuszczonych lub zdyspergowanych w odpowiednim podłożu, przeznaczona do podawania do jam ciała i topiąca się (rozpuszczająca, rozpadająca się) w temperaturze ciała (OFS.1.4.1.0013. 15GF XIII).

Czopki są stałą postacią dawkowania, składającą się z bazy i substancji leczniczych, topiących się (rozpuszczających, rozpadających się) w temperaturze ciała (norma branżowa OST 91500.05.001-00; rozporządzenie Ministra Zdrowia Federacji Rosyjskiej z dnia 1 listopada 2001 r. nr 388).

Czopki są stałą postacią dawkowania przeznaczoną do podawania do jamy ciała i topienia (rozpuszczania, rozpadu) w temperaturze ciała (Zarządzenie Ministra Zdrowia Federacji Rosyjskiej z dnia 27 lipca 2016 r. N 538n).

Mechaniczne utrzymanie mas ziemnych: Mechaniczne utrzymanie mas ziemnych na zboczu zapewniają konstrukcje podporowe o różnej konstrukcji.

Brodawkowe wzory palców są markerem zdolności sportowych: znaki dermatoglificzne powstają w 3-5 miesiącu ciąży i nie zmieniają się przez całe życie.

Jeśli nie chcesz, aby ten materiał pojawił się na naszej stronie, kliknij link: Naruszenie praw autorskich

GLYDIA MV, TABLETKI O ZMODYFIKOWANYM UWOLNIENIU

Instrukcje dotyczące medycznego stosowania leku

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 30 mg

Zawiera jedną tabletkę

substancja czynna – gliklazyd 30 mg (w postaci masy tabletkowej GlyDia MV, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 30 mg*),

substancja pomocnicza – stearynian magnezu

*Skład masy tabletki: gliklazyd 30,0, kopowidon 30,0, hypromeloza 65,0, celuloza mikrokrystaliczna 20,0, mannitol 13,0, koloidalny hydrofobowy dwutlenek krzemu 0,4, stearylofumaran sodu 1,0

Tabletki są białe lub prawie białe, okrągłe, z obustronnie wypukłą powierzchnią

Doustne leki hipoglikemizujące. Pochodne sulfonylomocznika

Kod ATX А10ВВ09

Wchłanianie jest wysokie, lek wchłania się całkowicie. Przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na szybkość i stopień wchłaniania. Stężenie w osoczu szybko wzrasta w ciągu pierwszych 6 godzin po podaniu doustnym, osiągając plateau, które utrzymuje się od 6 do 12 h. Zmienność osobnicza jest niewielka. Jedna dawka dobowa preparatu GlyDia MB zapewnia skuteczne stężenie gliklazydu w osoczu przez ponad 24 godziny.

Zależność pomiędzy przyjętą dawką (do 120 mg) a polem pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) jest liniowa. Objętość dystrybucji wynosi około 30 litrów. Wiązanie z białkami osocza - 95%. Gliklazyd jest metabolizowany głównie w wątrobie, w osoczu nie wykryto aktywnych metabolitów. Wydalany głównie przez nerki (70%), mniej niż 1% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania (T1/2) gliklazydu wynosi od 12 do 20 godzin.

U pacjentów w podeszłym wieku nie stwierdzono istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych.

Gliklazyd jest doustnym lekiem hipoglikemicznym z grupy pochodnych sulfonylomocznika drugiej generacji, który różni się od podobnych leków obecnością pierścienia heterocyklicznego zawierającego N z wiązaniem endocyklicznym.

GlyDia MB obniża poziom glukozy we krwi, głównie poprzez stymulację wydzielania i uwalniania insuliny z wysp Langerhansa z komórek β (działanie trzustkowe).

Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, działanie to opiera się na wzroście odpowiedzi komórek β wysepek Langerhansa na fizjologiczną stymulację glukozą. W cukrzycy typu 2 gliklazyd przywraca pierwszy (wczesny) szczyt wydzielania insuliny (w przeciwieństwie do innych pochodnych sulfonylomocznika, które działają głównie w drugiej fazie wydzielania) w odpowiedzi na glukozę i wzmaga drugą fazę wydzielania insuliny. Wyraźny wzrost wydzielania insuliny obserwuje się w odpowiedzi na stymulację pokarmem lub spożyciem glukozy.

Oprócz wpływu na metabolizm węglowodanów, GlyDia MB wpływa na mikrokrążenie. Lek zmniejsza ryzyko zakrzepicy małych naczyń poprzez wpływ na dwa mechanizmy, które mogą brać udział w rozwoju powikłań cukrzycy: częściowe hamowanie agregacji i adhezji płytek krwi oraz zmniejszenie stężenia czynników aktywujących płytki krwi (beta-tromboglobulina, tromboksan). B2), a także przywrócenie aktywności fibrynolitycznej śródbłonka naczyń i zwiększenie aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu. Spowalnia rozwój retinopatii cukrzycowej w stadium nefroproliferacyjnym. Na tle długotrwałego stosowania, w przypadku nefropatii cukrzycowej, obserwuje się zmniejszenie białkomoczu. Działa przeciwmiażdżycowo, obniża stężenie cholesterolu całkowitego we krwi.

GlyDia MB posiada właściwości przeciwutleniające, takie jak zmniejszenie poziomu nadtlenków lipidów w osoczu oraz zwiększenie aktywności dysmutazy ponadtlenkowej w erytrocytach.

GlyDia MB zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę. Działanie gliklazydu polega na tym, że promuje on działanie insuliny na syntetazę glikogenu mięśniowego i powoduje potranskrypcyjne zmiany w GLUT4 w stosunku do glukozy. GlyDia MB zmniejsza powstawanie glukozy w wątrobie, normalizując poziom glukozy na czczo.

Wskazania do stosowania

Cukrzyca typu 2 (jeśli przepisana dieta, ćwiczenia i utrata masy ciała są nieskuteczne)

Sposób użycia i dawkowanie

Lek podaje się doustnie.

Lek przeznaczony wyłącznie dla osób dorosłych.

Dzienna dawka może wahać się od 1 do 4 tabletek, tj. od 30 do 120 mg na dobę, przyjmowana jednorazowo, przed śniadaniem.

Jeżeli pacjent zapomniał przyjąć wymaganą dawkę leku, następnego dnia nie należy podwajać liczby tabletek.

Jak każdy inny lek hipoglikemizujący, dawkę należy dostosować w zależności od indywidualnych potrzeb metabolicznych pacjenta (pod kontrolą glikemii i poziomu HbA1C).

Na początku leczenia przepisuje się 30 mg GlyDiaMB raz dziennie. Po osiągnięciu optymalnego efektu terapeutycznego zaleca się przyjmowanie tej dawki jako dawki podtrzymującej. W przypadku braku kontroli glikemii dawkę dobową należy stopniowo zwiększać, regularnie kontrolując stężenie glukozy we krwi (w odstępach co najmniej 1 miesiąca, z wyjątkiem pacjentów, u których w ciągu dwóch tygodni terapii nie obniży się poziom glukozy we krwi; w takim przypadku należy dawkę leku można zwiększyć pod koniec drugiego tygodnia leczenia) do 60 mg, 90 mg lub 120 mg na dobę.

Jedna tabletka gliklazydu 80 mg odpowiada jednej tabletce GlyDia MB 30 mg. Przejście z jednego rodzaju tabletek na inny powinno odbywać się pod ścisłym monitorowaniem stężenia glukozy we krwi i nadzorem lekarza.

Pacjenci z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek

U takich pacjentów lek można stosować w zwykłych dawkach zalecanych dla zachowania czynności nerek, pod warunkiem ścisłego monitorowania pacjenta.

U pacjentów z ryzykiem hipoglikemii

Zwiększone ryzyko hipoglikemii może wystąpić u pacjentów:

Przy niewystarczającym odżywianiu,

W przypadku ciężkich lub niewyrównanych chorób endokrynologicznych (niedoczynność przysadki, niedoczynność tarczycy, niewydolność kory nadnerczy),

W przypadku przerwania długotrwałego leczenia kortykosteroidami lub leczenia dużymi dawkami kortykosteroidów, należy

Z ciężkimi postaciami chorób układu krążenia (niestabilna, postępująca choroba niedokrwienna serca, zawał mięśnia sercowego, stwardnienie mięśnia sercowego, niewydolność serca, miażdżyca tętnic szyjnych, rozległa miażdżyca, układowe choroby naczyń)

Ból głowy, zmęczenie, zaburzenia snu, senność, niepokój

Podniecenie, agresja, roztargnienie, letarg, depresja,

zaburzenia świadomości, utrata samokontroli, majaczenie, drgawki

Płytki oddech, utrata przytomności

Tachykardia, nadciśnienie, bradykardia, kołatanie serca, dławica piersiowa,

zaburzenia rytmu serca

Pocenie się, wilgotna i zimna skóra

Silny głód, nudności, wymioty, ból brzucha, niestrawność, biegunka,

Wysypka, swędzenie, pokrzywka, zaczerwienienie, wysypka plamisto-grudkowa, pęcherzowa

Zwiększony poziom enzymów wątrobowych (AST, ALT, fosfataza alkaliczna)

Zapalenie wątroby, żółtaczka, cholestaza

Przejściowe zaburzenia widzenia

Zaburzenia hematologiczne (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość,

granulocytopenia), erytrocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia

Nadwrażliwość na gliklazyd lub składniki leku,

inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamid

Cukrzyca typu 1

Cukrzycowa kwasica ketonowa, stan przedśpiąkowy i śpiączka cukrzycowa

Ciężka dysfunkcja wątroby i (lub) nerek

Ciąża i laktacja

Niedoczynność i nadczynność tarczycy

Dzieci i młodzież do 18 roku życia.

Jednoczesne stosowanie z mikonazolem nasila działanie hipoglikemizujące i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów hipoglikemii, a nawet śpiączki.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fenylobutazonu z lekami (stosowanymi ogólnoustrojowo), gdyż nasila działanie hipoglikemiczne pochodnych sulfonylomocznika (wypiera je z połączenia z białkami osocza i/lub spowalnia ich eliminację). Preferowane jest zastosowanie innych leków przeciwzapalnych lub poinformowanie pacjenta o konieczności częstszej samokontroli glikemii. Jeśli to możliwe, należy dostosować dawkę GlyDia MB przed i po terapii lekami przeciwzapalnymi.

Alkohol wzmaga reakcje hipoglikemiczne (tłumiąc kompensacyjne mechanizmy obronne), co może prowadzić do rozwoju śpiączki hipoglikemicznej. Unikaj picia alkoholu i przyjmowania leków zawierających alkohol.

Podczas jednoczesnego stosowania następujących leków działanie hipoglikemiczne gliklazydu może się nasilić, a w niektórych przypadkach może wystąpić hipoglikemia: inne leki przeciwcukrzycowe (insulina, akarboza, biguanidy), leki beta-adrenolityczne, flukonazol, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (kaptorpril, enalapryl). , blokery receptora histaminowego H2, inhibitory MAO, sulfonamidy i niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Szereg leków może zwiększać stężenie glukozy we krwi, co może wymagać zmiany dawki leku przeciwcukrzycowego i konieczności regularnego monitorowania glikemii:

Danazol ma działanie diabetogenne,

Chlorpromazyna (lek przeciwpsychotyczny), której duże dawki (> 100 mg na dobę) zmniejszają wydzielanie insuliny,

Glikokortykoidy (o działaniu ogólnoustrojowym i miejscowym, w tym dostawowym, skórnym i przezodbytniczym) oraz tetrakozaktyd zmniejszają tolerancję węglowodanów,

Rytodryna, salbutamol, terbutalina (do podawania dożylnego) zwiększają stężenie glukozy we krwi ze względu na działanie adrenomimetyczne beta-2. W razie potrzeby pacjenta należy przenieść na insulinoterapię.

Leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna) i pochodne sulfonylomocznika przyjmowane jednocześnie mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe. Może to wymagać zmiany dawki leku przeciwzakrzepowego.

GlyDia MB należy przepisywać wyłącznie pacjentom przestrzegającym regularnej diety (w tym śniadania). Ważne jest regularne spożywanie węglowodanów, ponieważ późne spożywanie posiłków, spożywanie niewystarczających ilości lub niewystarczająca zawartość węglowodanów zwiększa ryzyko hipoglikemii. Prawdopodobieństwo wystąpienia hipoglikemii jest większe w przypadku stosowania diety niskokalorycznej, długotrwałego lub intensywnego wysiłku fizycznego, spożywania alkoholu lub jednoczesnego przyjmowania innych leków hipoglikemizujących.

Po zażyciu pochodnych sulfonylomocznika może rozwinąć się hipoglikemia. W niektórych przypadkach może być ciężka i długotrwała, wymagająca hospitalizacji pacjenta i kilkudniowego dożylnego podawania glukozy.

Objawy hipoglikemii zwykle ustępują po spożyciu węglowodanów (takich jak cukier). Słodziki nie mają działania terapeutycznego.

Należy zachować ostrożność przepisując produkt GlyDia MB:

Osoby, które nie otrzymują regularnego i/lub zbilansowanego odżywiania lub

w przypadku odmowy lub niemożności zastosowania się przez pacjenta do zaleceń lekarza oraz

kontrolować swój stan (szczególnie wśród osób starszych),

Pacjenci z ciężką lub nieskompensowaną chorobą endokrynologiczną

choroby (niedoczynność przysadki, niewydolność nadnerczy,

Pacjenci z ciężkimi chorobami naczyniowymi (ciężkie niedokrwienie

choroby serca, zmiany w tętnicach szyjnych, układowe naczynia krwionośne

Pacjenci z niewydolnością nerek i/lub wątroby,

Pacjenci z zespołem gorączkowym, alkoholizmem,

W przypadku przerwania długotrwałego leczenia glikokortykosteroidami lub stosowania ich w dużych dawkach, należy

Pacjenci otrzymujący jednocześnie fenylobutazon, danazol lub

Jeśli zachowana zostanie równowaga pomiędzy aktywnością fizyczną a ilością

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek mogą występować dłuższe epizody hipoglikemii.

Należy wyjaśnić pacjentowi i członkom jego rodziny czynniki ryzyka hipoglikemii, jej objawy, leczenie oraz warunki sprzyjające rozwojowi hipoglikemii. Należy także nauczyć pacjenta, jak ważne jest przestrzeganie zaleceń dietetycznych, regularne ćwiczenia i regularne monitorowanie poziomu glukozy we krwi.

Zła kontrola poziomu glukozy we krwi

Kontrola poziomu glukozy we krwi u pacjentów otrzymujących leczenie hipoglikemizujące jest trudna w następujących sytuacjach: gorączka, uraz, infekcja lub operacja. W takich stanach może być konieczne przejście pacjenta na insulinę.

U niektórych pacjentów skuteczność doustnego leku hipoglikemizującego może się zmniejszyć po długotrwałym leczeniu. Może to być spowodowane postępem ciężkości cukrzycy i zmniejszoną odpowiedzią na leczenie. Zjawisko to znane jest jako wtórna oporność na leki, która różni się od pierwotnej oporności na leki (to znaczy, gdy lek jest początkowo nieskuteczny). Przed podjęciem decyzji o wtórnej oporności na terapię należy upewnić się, że pacjent przestrzega diety i adekwatności stosowanych dawek.

Aby ocenić jakość kontroli poziomu glukozy we krwi, konieczne jest regularne oznaczanie poziomu hemoglobiny glikozylowanej (czyli glukozy w osoczu na czczo). Wskazane jest także samodzielne monitorowanie poziomu glukozy we krwi.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Pacjenci powinni być świadomi objawów hipoglikemii i zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania innych urządzeń.

Objawy: hipoglikemia, w ciężkich przypadkach, której towarzyszy śpiączka, drgawki i inne zaburzenia neurologiczne.

Leczenie: umiarkowane objawy hipoglikemii koryguje się poprzez spożycie węglowodanów, dobór dawki i/lub zmianę diety.Należy uważnie monitorować stan pacjenta do czasu całkowitego wyeliminowania zagrożenia dla zdrowia pacjenta. W ciężkich stanach konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna i natychmiastowa hospitalizacja. W przypadku podejrzenia lub rozpoznania śpiączki hipoglikemicznej pacjentowi należy wstrzyknąć dożylnie 50 ml% roztworu glukozy. Następnie podaje się dożylnie 10% roztwór glukozy z szybkością pozwalającą na utrzymanie poziomu glikemii na poziomie 1 g/l. Należy uważnie monitorować co najmniej przez kolejne 48 h. W przyszłości, w zależności od stanu pacjenta, należy zdecydować o konieczności dalszego monitorowania jego funkcji życiowych.

Forma wydania i opakowanie

Po 10 tabletek w blistrze wykonanym z folii polichlorku winylu i folii aluminiowej. W opakowaniu kartonowym znajduje się 6 opakowań pasków konturowych wraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim.

Przechowywać w suchym miejscu, chronić przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci!

Nie stosować po upływie terminu ważności.

Warunki wydawania z aptek

Kazachstan, Ałmaty, ul. Dzhandosova 184 „g”, tel.:, fax:.

Posiadacz dowodu rejestracyjnego

Adres organizacji przyjmującej skargi od konsumentów dotyczące jakości produktów w Republice Kazachstanu:

JV Global Pharm LLP, Kazachstan, Ałmaty, ul. Dzhandosova 184 „g”, tel.:, fax:.

„Wizyta online z lekarzem”

Dobre wieści!

zobaczyć doktora

Wszelkie prawa zastrzeżone i chronione przez prawo,

• O firmie
• Dla partnerów
• Łączność
• E-mail: c3VwcG9ydEBwaGFybXByaWNlLmt6

subskrybuj nowości

Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu to tabletki powlekane lub niepowlekane, zawierające specjalne substancje pomocnicze lub produkowane przy użyciu specjalnej technologii umożliwiającej zaprogramowanie szybkości lub miejsca uwalniania leku.

Notatki

1. Załącznik 1 do normy branżowej OST 91500.05 „Normy jakości dla leków.

Fundacja Wikimedia. 2010.

Zobacz, co „tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu” znajdują się w innych słownikach:

Tabletki - (łac. Tabulettae) stała postać dawkowania otrzymywana przez prasowanie proszków i granulek zawierających jedną… Wikipedię

tabletki - Stała postać dawkowania przeznaczona do stosowania wewnętrznego, zewnętrznego lub podjęzykowego, otrzymywana przez prasowanie proszków i granulek substancji leczniczych lub mieszaniny substancji leczniczych i substancji pomocniczych. Wśród tabletów... Poradnik tłumacza technicznego

Kamiren HL - Substancja czynna ›› Doxazosin* (Doxazosin*) Nazwa łacińska Kamiren XL ATX: ›› C02CA04 Doxazosin Grupy farmakologiczne: Blokery alfa-adrenergiczne ›› Środki wpływające na metabolizm w gruczole krokowym i korektory urodynamiczne... ... Słownik medyczny narkotyki

Trimetazydyna - Związek chemiczny ... Wikipedia

Deprenorm - Trimetazydyna Związek chemiczny IUPAC 1 [(2,3,4 trimetoksyfenylo) metylo] piperazyna (w postaci dichlorowodorku) Wzór brutto ... Wikipedia

Carditrim - Trimetazydyna Związek chemiczny IUPAC 1 [(2,3,4 trimetoksyfenylo) metylo] piperazyna (w postaci dichlorowodorku) Wzór brutto ... Wikipedia

Medarum - Trimetazydyna Związek chemiczny IUPAC 1 [(2,3,4 trimetoksyfenylo) metylo] piperazyna (w postaci dichlorowodorku) Wzór brutto ... Wikipedia

Metaguard - Trimetazydyna Związek chemiczny IUPAC 1 [(2,3,4 trimetoksyfenylo) metylo] piperazyna (w postaci dichlorowodorku) Wzór brutto ... Wikipedia

Predyzyna - Trimetazydyna Związek chemiczny IUPAC 1 [(2,3,4 trimetoksyfenylo) metylo] piperazyna (w postaci dichlorowodorku) Wzór brutto ... Wikipedia

Używamy plików cookie, aby zapewnić najlepszą jakość korzystania z naszej witryny. Kontynuując korzystanie z tej witryny, wyrażasz na to zgodę. Cienki

Glyklad tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 30 mg nr 60 (10x6)

Postać dawkowania: Tabletki

Skład: substancja czynna: gliklazyd; 1 tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 30 mg gliklazydu;

substancje pomocnicze: hypromeloza, węglan wapnia, laktoza jednowodna, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

Forma dawkowania

Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu.

Podstawowe właściwości fizykochemiczne: owalne, lekko obustronnie wypukłe tabletki o barwie białej do prawie białej.

Grupa farmakoterapeutyczna

Doustne leki hipoglikemizujące. Sulfonamidy, pochodne mocznika. Gliklazyd. Kod ATX A10B B09.

Właściwości farmakologiczne

Gliklazyd to doustny lek hipoglikemiczny, pochodna sulfonylomocznika, który różni się od innych leków obecnością pierścienia heterocyklicznego zawierającego azot i posiadającego wiązania endocykliczne.

Gliklazyd zmniejsza stężenie glukozy w osoczu w wyniku stymulacji wydzielania insuliny przez komórki β wysp Langerhansa trzustki. Wzrost poposiłkowego poziomu insuliny i wydzielania peptydu C utrzymuje się nawet po 2 latach zażywania leku.

Gliklazyd ma również właściwości krwionośne.

Wpływ na wydzielanie insuliny.

U pacjentów z cukrzycą typu II gliklazyd przywraca wczesny szczyt wydzielania insuliny w odpowiedzi na glukozę i wzmaga drugą fazę wydzielania insuliny. Znaczący wzrost wydzielania insuliny następuje w zależności od posiłku lub obciążenia glukozą.

Gliklazyd zmniejsza mikrozakrzepicę poprzez dwa mechanizmy, które mogą mieć związek z rozwojem powikłań cukrzycy:

• częściowo hamuje agregację i adhezję płytek krwi, zmniejsza liczbę markerów aktywacji płytek krwi (β-tromboglobulina, tromboksan B 2);
• wpływa na aktywność fibrynolityczną śródbłonka naczyń (zwiększa aktywność tPA).

Zapobieganie powikłaniom cukrzycy typu II.

ADVANCE to międzynarodowe, wieloośrodkowe, randomizowane, dwuczynnikowe badanie mające na celu określenie korzyści wynikających ze strategii intensywnej kontroli glikemii (HbA1c ≤ 6,5%) opartej na gliklazydzie w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Gliclazide MR) w porównaniu ze standardową kontrolą glikemii i korzyściami płynącymi z ciśnienia krwi stosowania ustalonej kombinacji peryndoprylu/indapamidu w porównaniu z placebo na tle aktualnej standardowej terapii (porównanie z podwójnie ślepą próbą) pod kątem wpływu na główne makro- i mikrozdarzenia u pacjentów z cukrzycą typu II.

Pierwszorzędowy punkt końcowy obejmował pierwotne zdarzenia makronaczyniowe (zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych, zawał mięśnia sercowego niezakończony zgonem, udar niezakończony zgonem) i mikronaczyniowe (nowe przypadki lub nasilenie nefropatii, retinopatii).

Do badania włączono pacjentów chorych na cukrzycę typu II (średnie wskaźniki: wiek 66 lat, BMI (wskaźnik masy ciała 28 kg/m2, czas trwania cukrzycy 8 lat, poziom HbA1c 7,5% i SBP/DBP (ciśnienie skurczowe/rozkurczowe) ciśnienie krwi) 145/81 mm Hg. Wśród tych pacjentów 83% miało nadciśnienie, 325 pacjentów i 10% miało w wywiadzie odpowiednio choroby makro- i mikronaczyniowe, a 27% miało mikroalbuminurię (MAU). leczonych wcześniej na cukrzycę typu II, 90% leczonych lekami doustnymi (47% monoterapią, 46% dualną terapią i 7% potrójną terapią), 1% insuliną, a 9% leczonych wyłącznie dietą. przepisano głównie pochodne sulfonylomocznika (72%) i metforminę (61%), w terapii skojarzonej 75% stosowano leki obniżające ciśnienie krwi (BP), leki hipolipemizujące (35%, głównie statyny – 28%), aspirynę i inne leki przeciwpłytkowe (47 %). Podczas 6-tygodniowego okresu stosowania skojarzenia peryndoprylu z indapamidem i konwencjonalnej terapii hipoglikemizującej pacjentów przydzielono losowo do grupy otrzymującej standardową kontrolę glikemii (n = 5569) lub do grupy otrzymującej gliklazyd MR w oparciu o strategię intensywnej kontroli glikemii (n = 5571). . Strategia intensywnej kontroli glikemii polegała na przepisaniu Gliclazide MR od samego początku leczenia lub przepisaniu Gliclazide MR zamiast standardowej terapii (tej, którą pacjent otrzymywał w momencie włączenia do badania), z możliwością zwiększenia dawki do maksymalnej, a następnie w razie potrzeby dodanie innych leków hipoglikemizujących, takich jak metformina, akarboza, tiazolidynodiony lub insulina. Pacjenci byli pod ścisłą kontrolą lekarską i ściśle przestrzegali diety.

Obserwacja trwała 4,8 roku. Leczenie produktem Gliklazyd MR, które opierało się na strategii intensywnej kontroli glikemii (średnie osiągnięte stężenie HbAlc – 6,5%), w porównaniu ze standardową kontrolą glikemii (osiągnięty średni poziom HbAlc – 7,3%), spowodowało znaczące, ogólne zmniejszenie o 10% względnego ryzyka wystąpienia główne powikłania makro- i mikronaczyniowe ((HR) 0,90, 95% CI p = 0,013; 18,1% pacjentów w grupie intensywnej kontroli w porównaniu z 20% pacjentów w standardowej grupie kontrolnej). Zalety strategii intensywnej kontroli glikemii z zastosowaniem Gliklazydu MR jako podstawy terapii wynikały z:

• istotne zmniejszenie względnego ryzyka poważnych zdarzeń mikronaczyniowych o 14% (HR 0,86, 95% CI, p = 0,014; 9,4% lub 10,9%);
• istotne zmniejszenie względnego ryzyka nowych przypadków lub progresji nefropatii o 21% (HR 0,79, 95% CI, p = 0,006; 4,1% lub 5,2%);
• istotne zmniejszenie ryzyka względnego mikroalbuminurii występującej po raz pierwszy o 8% (HR 0,92, 95% CI, p = 0,030; 34,9% lub 37,9%);
• istotne zmniejszenie względnego ryzyka zdarzeń nerkowych o 11% (HR 0,89, 95% CI, p = 0,001; 26,5% lub 29,4%).

Na koniec badania 65 i 81,1% pacjentów w grupie intensywnej kontroli (w porównaniu z 28,8% i 50,2% w standardowej grupie kontrolnej) osiągnęło docelowe wartości HbA1c odpowiednio ≤ 6,5 i ≤ 7%.

W grupie intensywnej kontroli 90% pacjentów przyjmowało Gliklazyd MR (średnia dawka dobowa wynosiła 103 mg), z czego 70% przyjmowało maksymalną dawkę dobową 120 mg. W grupie intensywnej kontroli glikemii opartej na gliklazydzie MR masa ciała pacjentów pozostawała stabilna.

Korzyści ze strategii intensywnej kontroli glikemii opartej na gliklazydzie MR były niezależne od obniżenia ciśnienia krwi.

Stężenie gliklazydu w osoczu krwi wzrasta w ciągu pierwszych 6 godzin, osiągając plateau, które utrzymuje się przez 6-12 godzin po podaniu leku. Gliklazyd wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego. Przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na szybkość i stopień wchłaniania.

Zależność pomiędzy dawką przyjętą do 120 mg a polem pod krzywą zależności stężenia od czasu jest liniowa. Wiązanie z białkami osocza wynosi 95%.

Gliklazyd jest prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie z moczem. Mniej niż 1% gliklazydu jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. W osoczu krwi nie ma aktywnych metabolitów.

Okres półtrwania gliklazydu z organizmu wynosi godziny. Objętość dystrybucji wynosi około 30 litrów.

Przy zastosowaniu pojedynczej dawki leku stężenie gliklazydu w osoczu krwi utrzymuje się przez 24 godziny.

U pacjentów w podeszłym wieku parametry farmakokinetyczne nie zmieniają się istotnie.

Zmienność wewnątrzosobnicza jest niska.

Wskazania

Cukrzyca typu II:

• obniżenie i kontrola poziomu glukozy we krwi, jeżeli normalizacja poziomu glukozy nie jest możliwa jedynie za pomocą diety, ćwiczeń fizycznych lub utraty wagi;
• zapobieganie powikłaniom cukrzycy typu II: zmniejszenie ryzyka powikłań makro- i mikronaczyniowych, w szczególności nowych przypadków lub zaostrzenia nefropatii u pacjentów z cukrzycą typu II.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na gliklazyd, inne pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub którykolwiek składnik leku.
• Cukrzyca typu I.
• Stan przedśpiączkowy, śpiączka i cukrzycowa kwasica ketonowa.
• Ciężka niewydolność nerek i (lub) wątroby.
• Leczenie mikonazolem.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku stosowania leków, których jednoczesne podanie może spowodować hipo- lub hiperglikemię, należy uprzedzić pacjenta o konieczności dokładnego monitorowania stężenia glukozy we krwi w trakcie leczenia. W trakcie leczenia tymi lekami i po jego zakończeniu może być konieczne dostosowanie dawki leku hipoglikemizującego.

Leki, których jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko hipoglikemii.

Jednoczesne stosowanie z:

mikonazol(do stosowania ogólnoustrojowego, żel doustny), ponieważ nasila działanie hipoglikemiczne z możliwością wystąpienia objawów hipoglikemii, a nawet rozwoju śpiączki.

fenylobutazon(do stosowania ogólnego) nasila działanie hipoglikemiczne pochodnych sulfonylomocznika (zastępuje ich połączenie z białkami osocza i/lub zmniejsza ich wydalanie);

alkohol zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji hipoglikemicznych (poprzez hamowanie reakcji kompensacyjnych), które mogą prowadzić do śpiączki hipoglikemicznej. Należy unikać spożywania alkoholu i narkotyków zawierających alkohol.

Skojarzenia wymagające ostrożności ze względu na zwiększone działanie hipoglikemizujące:

przy jednoczesnym stosowaniu z jednym z poniższych leków, w niektórych przypadkach może wystąpić hipoglikemia ze względu na nasilenie działania hipoglikemizującego: inne leki hipoglikemizujące (insulina, akarboza, biguanidy, metformina, tiazolidynodiony, inhibitory dipeptydylopeptydazy-4, peptyd glukagonopodobny- agoniści receptora 1 (GLP-1))), β-blokery, flukonazol, inhibitory ACE (kaptopril, enalapril), antagoniści receptora H2, inhibitory MAO, sulfonamidy, klarytromycyna, niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Leki, których jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko wystąpienia hiperglikemii.

z danazolem- ponieważ ma działanie diabetogenne.

Jeżeli nie można uniknąć stosowania tego leku, należy ostrzec pacjenta i podkreślić znaczenie monitorowania wyników badań moczu i stężenia glukozy we krwi. Jest to konieczne w celu dostosowania dawki leku przeciwcukrzycowego w trakcie i po leczeniu danazolem.

Kombinacje wymagające ostrożności:

chlorpromazyna(przeciwpsychotyczny) stosowany w dużych dawkach (ponad 100 mg na dobę) zwiększa stężenie glukozy we krwi (poprzez zmniejszenie wydzielania insuliny); Pacjenta należy ostrzec i podkreślić znaczenie monitorowania wyników badań poziomu glukozy we krwi; konieczne jest dostosowanie dawki leku przeciwcukrzycowego w trakcie i po leczeniu lekiem przeciwpsychotycznym;

glukokortykoidy(do stosowania ogólnoustrojowego i miejscowego: preparaty dostawowe, skórne i doodbytnicze) oraz tetrakozaktyd zwiększają stężenie glukozy we krwi z możliwością rozwoju kwasicy ketonowej (zmniejszają tolerancję na węglowodany); należy ostrzec pacjenta i podkreślić znaczenie monitorowania wyników badań glikemii, zwłaszcza na początku leczenia; konieczne jest dostosowanie dawki leku przeciwcukrzycowego w trakcie i po leczeniu glikokortykosteroidami;

rytodryna, salbutamol, terbutalina(dożylny) może zwiększać poziom glukozy we krwi poprzez działanie β2-agonistyczne; konieczne jest monitorowanie wyników stężenia glukozy we krwi, w razie potrzeby przejście na insulinę.

Kombinacje do rozważenia.

antykoagulanty(na przykład warfaryna): stosowane jednocześnie z lekami przeciwzakrzepowymi, pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe tych ostatnich. W razie potrzeby można dostosować dawkę leków przeciwzakrzepowych.

Funkcje aplikacji

Lek ten należy przepisywać wyłącznie pacjentom, którzy są w stanie regularnie jeść (w tym śniadanie). Ważne jest regularne przyjmowanie węglowodanów, ponieważ zwiększone ryzyko hipoglikemii występuje, gdy pokarm jest spożywany późno, w nieodpowiednich ilościach lub gdy pokarm ma niską zawartość węglowodanów. Ryzyko wystąpienia hipoglikemii zwiększa się w przypadku stosowania diety niskokalorycznej, długotrwałej i forsownej aktywności fizycznej, spożywania alkoholu lub stosowania leków hipoglikemizujących.

W wyniku jednoczesnego stosowania pochodnych sulfonylomocznika może wystąpić hipoglikemia. W niektórych przypadkach może być poważny i długotrwały. W takich przypadkach konieczna jest hospitalizacja i kilkudniowe stosowanie glukozy.

Dokładne badanie pacjentów, stosowanie określonej dawki leku oraz ścisłe przestrzeganie schematu dawkowania i stosowania są niezbędnymi działaniami zmniejszającymi ryzyko hipoglikemii.

Czynniki zwiększające ryzyko hipoglikemii:

• pacjent odmawia lub nie może zastosować się do zaleceń lekarza (dotyczy to zwłaszcza pacjentów w podeszłym wieku);
• niezadowalające, nieregularne odżywianie, okresy postu i zmiany diety;
• brak równowagi pomiędzy aktywnością fizyczną a spożyciem węglowodanów;
• spożycie alkoholu;
• niewydolność nerek;
• ciężka niewydolność wątroby;
• przedawkowanie narkotyków;
• niektóre zaburzenia układu hormonalnego: dysfunkcja tarczycy, niedoczynność przysadki i niewydolność nadnerczy;
• jednoczesne stosowanie niektórych leków (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Należy uprzedzić pacjenta i jego rodzinę o ryzyku wystąpienia hipoglikemii, jej objawach, leczeniu oraz wyjaśnić czynniki zwiększające ryzyko jej rozwoju.

Pacjenci powinni być świadomi znaczenia diety, regularnych ćwiczeń i regularnego oznaczania poziomu glukozy we krwi.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Farmakokinetyka i (lub) farmakodynamika gliklazydu może być różna u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Epizody hipoglikemii u takich pacjentów mogą się przedłużać i dlatego wymagają odpowiedniego leczenia.

Pogorszenie kontroli glikemii u pacjentów otrzymujących leki przeciwcukrzycowe może być spowodowane infekcją, gorączką, urazem lub zabiegiem chirurgicznym. W niektórych przypadkach może być konieczna insulina.

Skuteczność hipoglikemiczna dowolnego doustnego leku przeciwcukrzycowego, w tym gliklazydu, może zmieniać się w czasie. Może to być spowodowane postępem ciężkości choroby lub zmniejszoną odpowiedzią na leczenie. Zjawisko to znane jest jako niepowodzenie wtórne, które różni się od niepowodzenia pierwotnego, w którym leki są nieskuteczne od początku leczenia. Przed wyciągnięciem wniosku o rozwoju wtórnego niedoboru u pacjenta należy sprawdzić prawidłowość przepisanej dawki i przestrzeganie przez pacjenta diety.

Wskaźniki laboratoryjne: Aby ocenić kontrolę poziomu glukozy we krwi, zaleca się oznaczenie poziomu hemoglobiny glikowanej (lub poziomu glukozy we krwi na czczo).

U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej stosowanie pochodnych sulfonylomocznika może powodować niedokrwistość hemolityczną. U takich pacjentów gliklazyd należy przepisywać ostrożnie i rozważyć alternatywne leczenie bez stosowania pochodnych sulfonylomocznika.

Informacje dotyczące substancji pomocniczych w składzie leku.

Glyclada ® zawiera laktozę, dlatego nie zaleca się przepisywania tego leku pacjentom z wrodzoną nietolerancją galaktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp.

Stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią

Nie zaleca się stosowania doustnych leków hipoglikemizujących; Insulina jest głównym lekiem stosowanym w leczeniu cukrzycy w czasie ciąży. W przypadku planowania lub wystąpienia ciąży zaleca się zmianę leczenia na insulinę.

Brak danych dotyczących przenikania gliklazydu lub jego metabolitów do mleka matki. Biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia hipoglikemii u dziecka, należy przerwać stosowanie leku w okresie karmienia piersią.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych mechanizmów

Pacjenci powinni znać i umieć rozpoznać objawy hipoglikemii, których prawdopodobieństwo należy wziąć pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Należy pamiętać, że zawroty głowy powstające w wyniku hipoglikemii mogą wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia samochodu i innych środków mechanicznych.

Sposób użycia i dawkowanie

Do stosowania doustnego.

Tylko dla dorosłych.

Dzienna dawka może wynosić od 1 do 4 tabletek (od 30 do 120 mg na dzień).

Dawkę dzienną należy przyjmować jednorazowo podczas śniadania.

Całą tabletkę (tabletki) należy połykać w całości (nie rozgniatać ani żuć).

Jeżeli pacjent zapomni przyjąć tabletki, następnego dnia nie należy zwiększać dawki.

Podobnie jak wszystkie leki hipoglikemizujące, Glyclada ® wymaga indywidualnego doboru dawki w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie (poziom glukozy we krwi, hemoglobina glikowana HbAlc).

Dawka początkowa i wybór dawki.

Jeśli stężenie glukozy będzie skutecznie kontrolowane, można kontynuować leczenie tą dawką.

W przypadku konieczności lepszej kontroli stężenia glukozy we krwi dawkę dobową można stopniowo zwiększać do 60 mg (2 tabletki), 90 mg (3 tabletki) lub 120 mg (4 tabletki). Zaleca się stopniowe zwiększanie dawki w odstępach 1 miesiąca, chyba że w ciągu 2 tygodni leczenia zaobserwowano zmniejszenie stężenia glukozy we krwi. W takim przypadku dawkę można zwiększyć pod koniec drugiego tygodnia leczenia.

Przeniesienie pacjenta z leków zawierających gliklazyd 80 mg na lek Gliclada ® 1 tabletka zawierająca gliklazyd 80 mg odpowiada 1 tabletce Glicladi ® tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 30 mg. Podczas zmiany leczenia na tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu należy ściśle monitorować morfologię krwi.

Przeniesienie pacjenta z innych doustnych leków hipoglikemizujących na tabletki Glyclad ® Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 30 mg: Glyclad ® można przepisać zamiast innego doustnego leku hipoglikemizującego. W takim przypadku należy wziąć pod uwagę dawkowanie i okres półtrwania tego ostatniego. Okres przejściowy zwykle nie jest konieczny. Leczenie należy rozpocząć od dawki 30 mg, a następnie dostosować dawkę (patrz „Dawka początkowa i wybór dawki”).

W przypadku zmiany z leków hipoglikemizujących na bazie pochodnych sulfonylomocznika, które mają dłuższy okres półtrwania niż Glyclada ® , może być konieczna kilkudniowa przerwa w leczeniu, aby uniknąć kumulującego się działania obu leków i rozwoju hipoglikemii. Kurację preparatem Glyclada ® należy rozpocząć od dawki 30 mg na dobę (1 tabletka), a następnie dostosować dawkę zgodnie z zasadami opisującymi rozpoczęcie leczenia i dobór dawki (patrz wyżej).

Jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwcukrzycowymi: Glyclada ® można stosować w połączeniu z biguanidami, inhibitorami alfa-glukozydazy i insuliną. Jeżeli u pacjentów przyjmujących Glyclada ® nie zostanie osiągnięta odpowiednia kontrola poziomu glukozy we krwi, można rozpocząć jednoczesne leczenie insuliną pod ścisłym nadzorem lekarza.

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)) schemat dawkowania Glycladi ® jest taki sam jak u pacjentów poniżej 65. roku życia.

Pacjenci z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek Schemat dawkowania preparatu Glycladi ® jest taki sam jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, jednakże stan pacjenta musi być ściśle monitorowany.

Pacjenci zagrożeni hipoglikemią(patrz rozdział „Specyfika stosowania” i „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”), zaleca się minimalną dawkę początkową 30 mg na dobę.

Pacjenci z ciężkimi chorobami naczyniowymi(choroba niedokrwienna serca, ciężka patologia naczyń szyjnych, rozsiane choroby naczyń) zaleca się minimalną dawkę początkową 30 mg na dobę.

Aby zapobiec powikłaniom cukrzycy typu II. Według badań ADVANCE należy stosować strategię intensywnej kontroli glikemii (poziom HbA1c ≤ 6,5%). Strategia intensywnej kontroli glikemii polega na stopniowym zwiększaniu dawki Glycladi ® z 60 mg do 120 mg na dobę. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać pod kontrolą poziomu HbAlc, stosując się do ścisłych zaleceń dotyczących diety i ćwiczeń fizycznych, kontrolując ryzyko hipoglikemii. Można także dodać inne leki hipoglikemizujące, takie jak metformina, akarboza, tiazolidynediony czy insulina.

Nie stosować u dzieci.

Przedawkować

Przedawkowanie może prowadzić do rozwoju hipoglikemii.

Objawy umiarkowanej hipoglikemii bez utraty przytomności lub objawów zaburzeń neurologicznych można wyeliminować poprzez spożycie węglowodanów, dostosowanie dawki i (lub) dietę. Konieczne jest dokładne monitorowanie pacjenta do czasu normalizacji stanu pacjenta.

Jeśli ciężka hipoglikemia rozwinie się wraz ze śpiączką, drgawkami i innymi zaburzeniami neurologicznymi, należy natychmiast hospitalizować pacjenta i zapewnić doraźną pomoc medyczną.

W przypadku rozpoznania lub podejrzenia rozwoju hipoglikemii pacjentowi należy podać dożylnie 50 ml stężonego roztworu glukozy (20-30%), a następnie podać mniej stężony roztwór glukozy (10%), aby zapewnić i utrzymać poziom glukozy we krwi na poziomie więcej niż 1 g/l. Lekarz musi zapewnić dokładne monitorowanie pacjenta i w zależności od jego stanu podjąć decyzję o konieczności dalszego monitorowania.

Ze względu na silne wiązanie gliklazydu z białkami osocza, dializa jest nieskuteczna u tych pacjentów.

Podczas stosowania gliklazydu i innych pochodnych sulfonylomocznika mogą wystąpić następujące działania niepożądane.

Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, przyjmowanie gliklazydu może powodować hipoglikemię w przypadku nieregularnego jedzenia, a zwłaszcza w przypadku pomijania posiłków. Wystąpieniu hipoglikemii mogą towarzyszyć charakterystyczne objawy, a mianowicie ból głowy, silny głód, nudności, wymioty, zmęczenie, zaburzenia snu, pobudzenie, agresja, zaburzenia koncentracji i reakcji, depresja, splątanie, niewyraźne widzenie i mowa, afazja, drżenie, niedowład. , zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezsilności, utrata samokontroli, majaczenie, drgawki, płytki oddech, bradykardia, senność i utrata przytomności, które mogą prowadzić do śpiączki i śmierci.

Ponadto można zaobserwować zaburzenia układu adrenergicznego: pocenie się, lepki pot, stany lękowe, tachykardię, nadciśnienie tętnicze, kołatanie serca, bóle w klatce piersiowej, arytmię.

Objawy hipoglikemii zwykle ustępują po spożyciu węglowodanów (cukru). Jednak przyjmowanie słodzików w tym przypadku nie będzie skuteczne. Doświadczenie z innymi pochodnymi sulfonylomocznika sugeruje, że nawet jeśli początkowe leczenie było skuteczne, hipoglikemia może powrócić.

Jeżeli epizod hipoglikemii jest ciężki lub długotrwały i stan pacjenta można tymczasowo opanować zażywając cukier, konieczna jest natychmiastowa pomoc lekarska, a nawet hospitalizacja.

Inne działania niepożądane.

Z przewodu pokarmowego: bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka i zaparcia. Przestrzeganie zaleceń dotyczących przyjmowania leku podczas śniadania pomoże uniknąć lub zminimalizować występowanie tych objawów.

Rzadziej obserwowane są następujące działania niepożądane:

• ;Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, swędzenie, pokrzywka, rumień, obrzęk naczynioruchowy, wysypka plamisto-grudkowa, reakcje pęcherzowe (takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).
• ; Z krwi i układu limfatycznego (rzadko): niedokrwistość, trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia. Zwykle zjawiska te ustępują po zaprzestaniu leczenia.
• ; Z układu wątrobowo-żółciowego: podwyższony poziom enzymów wątrobowych (ALT, AST, fosfataza alkaliczna), zapalenie wątroby (pojedyncze przypadki). W przypadku wystąpienia żółtaczki cholestatycznej należy przerwać leczenie lekiem. Te działania niepożądane zwykle ustępują po odstawieniu leku.
• Ze strony narządów wzroku: zwłaszcza na początku leczenia mogą wystąpić przejściowe zaburzenia widzenia, spowodowane zmianami poziomu glukozy we krwi.

Zaburzenia, które mogą wystąpić podczas stosowania dowolnego leku z grupy pochodnych sulfonylomocznika: przypadki erytrocytopenii, agranulocytozy, niedokrwistości hemolitycznej, pancytopenii, alergicznego zapalenia naczyń, hiponatremii, podwyższonego poziomu enzymów wątrobowych, a nawet zaburzeń czynności wątroby (np. z cholestazą i żółtaczką), zapalenia wątroby ustępującego po odstawieniu leków pochodnych sulfonylomocznika lub w pojedynczych przypadkach - przy późniejsza niewydolność wątroby, która zagrażała życiu.

Podczas wieloośrodkowego badania ADVANCE monitorowano poważne działania niepożądane. W sumie u 59,3% z 5571 pacjentów w grupie intensywnej kontroli glikemii (w porównaniu z 58,1% z 5569 pacjentów w grupie otrzymującej zwykłą kontrolę glikemii) wystąpiły poważne działania niepożądane, przy niewielkich różnicach między grupami w częstości występowania każdego rodzaju działań niepożądanych. W grupie pacjentów z cukrzycą typu II leczonych intensywną kontrolą glikemii nie stwierdzono żadnych wcześniej nieopisanych działań niepożądanych. U niewielu pacjentów wystąpiła ciężka hipoglikemia, a ogólna częstość występowania działań niepożądanych była niska i zgodnie z oczekiwaniami występowała częściej w grupie intensywnej kontroli glikemii niż w grupie kontrolującej glikemię konwencjonalną (2,7% vs. 1,5%; współczynnik ryzyka 1,86; R<0,001). Большинство эпизодов гипогликемии наблюдались у пациентов с сопутствующей инсулинотерапиєю.

Najlepiej spożyć przed datą

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 30 o C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Pakiet

10 tabletek w blistrze; 3, 6 lub 9 blistrów w pudełku tekturowym.

15 tabletek w blistrze; 2, 4 lub 6 blistrów w pudełku tekturowym.

Kategoria wakacje

Producent

KRKA, d.d., Novo mesto/KRKA, d.d., Novo mesto.

Lokalizacja producenta i adres miejsca prowadzenia działalności

Opóźnienie w medycynie to przedłużenie trwania czegoś, dowolnego procesu: leczenia, przyjmowania leków. W języku rosyjskim termin „opóźniony” jest czasami używany nie tylko w dziedzinach medycznych, prawnych i finansowych, ale także w ogólnym znaczeniu przedłużania czegoś.

Ostatnio powszechne stały się badania nad przedłużaniem działania leków. Formy przedłużone to takie, które mają zmodyfikowane uwalnianie, co wydłuża czas działania substancji poprzez zmniejszenie szybkości jej uwalniania.

Korzyści z takich leków

Dzięki przedłużonemu działaniu (koncepcja ta jest obecnie coraz częściej stosowana) możliwe jest nie tylko, dzięki ulepszonemu stosowaniu, zmniejszenie całkowitej objętości leku wprowadzanego do organizmu w ciągu całego przebiegu terapeutycznego oraz liczby wstrzyknięć czy dawek, ale także aby podkreślić szereg innych znaczących zalet.

Ponadto ich zastosowanie eliminuje lub zmniejsza wahania stężenia składnika aktywnego w tkankach i krwi, które są nieuniknionymi towarzyszami okresowo powtarzanych dawek konwencjonalnych leków. Dzięki związkom o przedłużonym działaniu możliwe jest zmniejszenie częstości występowania działań niepożądanych u pacjenta (następuje to również w wyniku eliminacji drażniącego działania leku na przewód pokarmowy) i zmniejsza się prawdopodobieństwo wystąpienia negatywnych konsekwencji jeśli lek nie zostanie przyjęty w wyznaczonym czasie.

Ponadto stosowanie tych leków może znacznie zaoszczędzić czas spędzony na zabiegach (jedna dawka lub zastrzyk zamiast czterech lub pięciu). Jest to ważne podczas prowadzenia terapii w warunkach klinicznych. Samo słowo „relay” w tłumaczeniu z języka angielskiego oznacza „zwolnij”, „opóźnienie”.

Znaczenie w farmakologii

Wydłużanie czasu działania leków należy do obecnych kierunków, ponieważ w niektórych przypadkach konieczne jest zapewnienie obecności określonego poziomu leków w tkankach i płynach biologicznych organizmu ludzkiego przez długi czas. Wymogu tego należy szczególnie przestrzegać w przypadku przyjmowania sulfonamidów, antybiotyków i innych leków przeciwbakteryjnych.

Kiedy ich stężenie spada, skuteczność terapii odpowiednio spada, powstają oporne szczepy różnych drobnoustrojów, których eliminacja będzie wymagała jeszcze większej dawki, co oznacza, że ​​skutki uboczne wzrosną. Dlatego problem przedłużania działania leków pozostaje ważny i aktualny.

Klasyfikacja i charakterystyka form przedłużonych

Retard to specjalne przedłużone postacie dawkowania, które muszą spełniać następujące wymagania:

• stężenie substancji zgodnie z uwalnianiem z leku nie powinno ulegać znaczącym wahaniom i znajdować się w optymalnym stanie w organizmie przez określony czas;
• substancje pomocnicze zawarte w postaci dawkowania muszą zostać całkowicie usunięte lub zdezaktywowane;
• Metody przedłużania powinny być łatwe w użyciu i łatwe w użyciu oraz nie powinny mieć negatywnego wpływu na organizm pacjenta.

Przykładem tego typu produktu medycznego jest lek „Cortexon” (opóźnienie).

Typy

W zależności od tego, jak podawane są formy długo działające, dzieli się je na następujące typy:

• postacie dawkowania depot (dalej - DF);
• Opóźnienie LF.

W zależności od charakteru cech kinetycznych procesu wyróżnia się postacie dawkowania z uwalnianiem:

• okresowy;
• ciągły;
• opóźniony.

Okresowe wydanie

Retard jest obecnie bardzo popularną formą narkotyków. LF o uwalnianiu okresowym (również o uwalnianiu wielokrotnym lub przerywanym) to postacie dawkowania o przedłużonym działaniu, przy wnikaniu do organizmu substancji czynnej uwalniana jest porcjami, co w swej istocie przypomina stężenia w osoczu, jakie powstają po zwykłym przyjmowaniu tabletek co cztery godziny. Pomagają także zapewnić powtarzalne działanie konkretnego leku.

Ciągły

Opóźnione postacie dawkowania o ciągłym (długoterminowym) uwalnianiu są postaciami dawkowania o przedłużonym działaniu, przy wejściu do organizmu substancja uwalnia się w dawce początkowej, natomiast pozostałe dawki, czyli dawki podtrzymujące, uwalniane są ze stałą szybkością, tj. zgodnie z szybkością eliminacji, która zapewnia stałość wymaganego stężenia terapeutycznego. Zatem lek działa jako środek wspomagający.

Odroczony

Postacie dawkowania o opóźnionym uwalnianiu to postacie dawkowania o przedłużonym uwalnianiu, z którymi lek jest uwalniany później, a proces ten trwa dłużej niż w przypadku prostej postaci dawkowania. Zapewnia to spowolnienie początku działania leku.

Osobliwości

Retard to postacie dawkowania, które są przedłużonymi postaciami dawkowania dojelitowymi, które zapewniają wytworzenie zapasu leku w organizmie człowieka i jego późniejsze stopniowe uwalnianie. Najczęściej podaje się je doustnie, choć dostępne są także formy doodbytnicze.

W zależności od tego, jaką technologię zastosowano do ich otrzymania, wyróżnia się dwa główne typy opóźniających postaci dawkowania (tłumaczenie przedstawione powyżej), takie jak matryca i zbiornik. Formy typu matrix zawierają matrycę polimerową, w której rozmieszczona jest substancja lecznicza. Często wyglądają jak zwykłe pigułki.

Rodzaj zbiornika to rdzeń, w którym zawarta jest substancja lecznicza, a także otoczka polimerowa lub membranowa, która określa szybkość procesu uwalniania. Zbiornik może być pojedynczy lub mikroformą, których połączenie tworzy ostateczną postać (na przykład mikrokapsułki itp.).

Ogólne znaczenie słowa „opóźniony” jest interesujące dla wielu.

Jakie są formy?

Długo działające postacie dawkowania obejmują:

• Granulki jelitowe.
• Kapsułki opóźniające i opóźniające forte.
• Drażetka opóźniająca z powłoką dojelitową.
• Kapsułki powlekane dojelitowo.
• Rozwiązanie opóźniające i szybkie opóźnienie.
• Tabletki dojelitowe, dwuwarstwowe, ramkowe i wielowarstwowe.
• Opóźnione zawieszenie.
• Tabletki opóźniające, opóźniające roztocze, szybkie opóźniające, ultraretardowe i opóźniające forte.
• Tabletki z powłoką wielofazową i filmową.

Istnieją również tabletki opóźniające, które mają inne metody uwalniania - ciągłe, opóźnione i równomiernie wydłużone. Ponadto mają takie odmiany, jak tabletki strukturalne i „dupleksowe”. Należą do nich leki „Potas-normina”, „Dalfaz SR”, „Ketonal”, „Diclonate Pretard 100”, „Tramal Retard”, „Cordaflex” oraz w medycynie weterynaryjnej „Cortexon Retard”.

Jakimi metodami można przedłużyć działanie leków?

Obecnie ustalono, że możliwe jest zapewnienie długotrwałego (tj. długotrwałego) działania środków terapeutycznych poprzez zmniejszenie szybkości ich uwalniania z postaci dawkowania, zmniejszenie szybkości i stopnia dezaktywacji substancji przez enzymy, wydalanie z organizmu oraz odkładanie się leku w tkankach i narządach. Wiadomo, że lek osiąga maksymalne stężenie, gdy jego zawartość we krwi jest wprost proporcjonalna do dawki podanej organizmowi i szybkości wchłaniania, a także odwrotnie proporcjonalna do szybkości wydalania substancji z organizmu. ciało.

Aby uzyskać długotrwałe działanie leków, można zastosować różne metody, w tym chemiczne, fizjologiczne i technologiczne.

Zapoznaliśmy się z pojęciem „niedorozwoju”, obecnie wiadomo, że jest ono stosowane w medycynie.

Metody chemiczne

Do metod chemicznych zalicza się metody przedłużania, które polegają na zmianie struktury chemicznej leku poprzez kompleksowanie, polimeryzację, wymianę grup funkcyjnych, tworzenie trudno rozpuszczalnych soli, estryfikację itp.

Metody fizjologiczne

Do metod fizjologicznych zalicza się metody zapewniające zmiany szybkości wchłaniania lub wydalania substancji leczniczej pod wpływem działania różnych czynników (chemicznych, fizycznych) na organizm.

Osiąga się to głównie za pomocą następujących metod:

• ochłodzenie tkanki w miejscu podania leku;
• użycie kubka do wysysania krwi;
• wprowadzenie do organizmu roztworów hipertonicznych;
• stosowanie środków zwężających naczynia, czyli środków sprzyjających zwężaniu naczyń;
• hamowanie funkcji wydalniczej nerek (na przykład etamid stosuje się w tym celu, aby spowolnić wydalanie penicyliny z organizmu) itp.

Warto jednak zaznaczyć, że metody te mogą stać się niebezpieczne dla pacjenta, dlatego stosuje się je bardzo rzadko. Na przykład w stomatologii leki zwężające naczynia krwionośne i środki znieczulające miejscowo stosuje się łącznie w celu przedłużenia działania znieczulenia miejscowego tych ostatnich poprzez zmniejszenie światła naczyń krwionośnych. W takim przypadku rozwija się reakcja uboczna, taka jak niedokrwienie tkanki, w wyniku czego zmniejsza się dopływ tlenu, co prowadzi do niedotlenienia, które ostatecznie może spowodować martwicę tkanek.

Metody technologiczne

Metody technologiczne stały się najpowszechniejsze i najczęściej stosowane w praktyce. W takim przypadku działanie leku przedłuża się za pomocą następujących technik:

• zwiększenie lepkości ośrodka dyspersyjnego: metoda ta opiera się na fakcie, że gdy wzrasta ten wskaźnik roztworów, proces wchłaniania leku z postaci dawkowania zwalnia;
• Oprócz stosowania mediów niewodnych stosuje się także roztwory wodne, do których dodaje się substancje zwiększające lepkość – polimery półsyntetyczne, naturalne i syntetyczne.

W praktyce farmaceutycznej w ostatnim czasie powszechne stało się także umieszczanie substancji aktywnych w hydrolach związków wielkocząsteczkowych oraz w żelach. Wykorzystuje się je jako przedłużacze, posiadające (maści, maści, plastry), a także służące jako składniki lub zbiorniki układów makromolekularnych nie tylko typu matrix, ale także typu membranowego.

Teraz wiemy, że jest to opóźnienie.

… postacie dawkowania o zmodyfikowanym uwalnianiu i działaniu – stosunkowo młoda grupa postaci.

ZMODYFIKOWANE FORMY DAWKOWANIA

Postacie dawkowania o zmodyfikowanym uwalnianiu to grupa postaci dawkowania, których (1) mechanizm i (2) charakter uwalniania substancji leczniczych są zmodyfikowane w porównaniu do zwykłej postaci.

W zależności od stopnia kontroli nad procesem wydania są różne:
I - postacie dawkowania o kontrolowanym uwalnianiu;
II - przedłużone postacie dawkowania.

Obie te grupy, w zależności od kinetyki procesu, można podzielić na postacie dawkowania:
z okresowym uwalnianiem;
o przedłużonym uwalnianiu;
z opóźnionym wydaniem.

Większość nowoczesnych postaci dawkowania ma odmiany o zmodyfikowanym uwalnianiu.

() FORMY DAWKOWANIA O KONTROLOWANYM UWALNIANIU

Postacie dawkowania o kontrolowanym uwalnianiu (syn.: formy dawkowania o kontrolowanym uwalnianiu, postacie dawkowania o programowanym uwalnianiu) to grupa postaci dawkowania o zmodyfikowanym uwalnianiu, charakteryzująca się wydłużeniem czasu wejścia leku w biofazę i jego uwolnienia , odpowiadający rzeczywistym potrzebom organizmu.

Poniższe wymagania mają zastosowanie do postaci dawkowania o kontrolowanym uwalnianiu:(jeżeli nie jest spełniony którykolwiek z poniższych warunków, wówczas postać dawkowania klasyfikuje się jako formę przedłużoną):
1 - znany jest rodzaj matematycznej zależności ilości uwalnianej substancji leczniczej od parametrów wpływających na proces uwalniania (różnica od postaci przedłużonych);
2 - substancja lecznicza jest uwalniana zgodnie z farmakokinetycznie racjonalnym programem szybkości lub szybkości;
3 - na szybkość uwalniania nie mają wpływu warunki fizjologiczne (pH i skład enzymatyczny płynów żołądkowo-jelitowych itp.), więc są one określane na podstawie właściwości samego układu i można je teoretycznie przewidzieć z wystarczającą dokładnością.

Nowoczesna gama postaci o kontrolowanym uwalnianiu obejmuje systemy terapeutyczne, kapsułki o kontrolowanym uwalnianiu, spansule i tabletki o kontrolowanym uwalnianiu.

() POSTAĆ DAWKOWANIA PRZEDŁUŻONA

Przedłużone postacie dawkowania (od łacińskiego prolongare - wydłużać, longus - długie, długotrwałe) to postacie dawkowania o zmodyfikowanym uwalnianiu, zapewniające wydłużenie czasu działania substancji leczniczej poprzez spowolnienie jej uwalniania.

W przypadku rozszerzonych postaci dawkowania obowiązują następujące wymagania::
1 - stężenie substancji leczniczej uwalnianej z leku nie powinno podlegać znaczącym wahaniom i powinno być optymalne w organizmie przez określony czas;
2 - substancje pomocnicze wprowadzone do postaci dawkowania muszą zostać całkowicie wyeliminowane z organizmu lub inaktywowane;
3 – metody przedłużania powinny być proste i dostępne do wdrożenia oraz nie powinny mieć negatywnego wpływu na organizm.

W zależności od drogi podawania formy przedłużone dzielą się na:
1 - postacie dawkowania typu depot;
2 - opóźniające postacie dawkowania.
Biorąc pod uwagę kinetykę procesu, wyróżnia się postacie dawkowania:
3 - z okresowym zwolnieniem;
4 - z ciągłym uwalnianiem;
5 - opóźnione wydanie.

(1) Postacie dawkowania typu depot(z francuskiego depot - magazyn, łac. depono - odłożyć; synonim: zdeponowane postacie dawkowania) - pozajelitowe przedłużone postacie dawkowania do zastrzyków i implantacji, zapewniające wytworzenie zapasu leku w organizmie i jego późniejsze powolne uwalnianie.

Współczesna nomenklatura postaci dawkowania typu depot obejmuje:
1 - formy do wstrzykiwań: roztwór olejowy, zawiesina depot, zawiesina olejowa, zawiesina mikrokrystaliczna, mikronizowana zawiesina olejowa, zawiesiny insuliny, mikrokapsułki do wstrzykiwań, mikrosfery do wstrzykiwań;
2 - formy implantacyjne: tabletki depot, tabletki podskórne, kapsułki podskórne (kapsułki depot), błony wewnątrzgałkowe, okulistyczne i wewnątrzmaciczne systemy terapeutyczne.

Do określenia postaci dawkowania do podawania pozajelitowego i wziewnego o powolnym uwalnianiu substancji leczniczej stosuje się termin „uwalnianie przedłużone” lub bardziej ogólnie „uwalnianie zmodyfikowane”.

(2) Opóźnione postacie dawkowania(z łac. Retarto - zwolnij, tardus - cichy, powolny; synonim: opóźniacze, opóźnione postacie dawkowania) - dojelitowe przedłużone postacie dawkowania, które zapewniają utworzenie zapasu leku w organizmie i jego późniejsze powolne uwalnianie. Stosuje się je głównie doustnie; Niektóre opóźnione postacie dawkowania są przeznaczone do podawania doodbytniczego.

W zależności od technologii produkcji wyróżnia się dwa główne typy opóźniających postaci dawkowania::
postacie dawkowania opóźniające typu zbiornikowego
postacie dawkowania typu matrycy opóźniającej.

Formy typu zbiornikowego składają się z rdzenia zawierającego substancję leczniczą i otoczki polimerowej (membrany), która określa szybkość uwalniania. Zbiornikiem może być pojedyncza postać dawkowania (tabletka, kapsułka) lub mikroforma dawkowania, z których wiele tworzy postać końcową (peletki, mikrokapsułki itp.).

Formy opóźniające typu matrix zawierają matrycę polimerową, w której rozprowadzana jest substancja lecznicza i często przyjmują postać zwykłej tabletki.

Postacie dawkowania środka opóźniającego obejmują granulki dojelitowe, drażetki opóźniające, drażetki powlekane dojelitowe, kapsułki opóźniające i opóźniające forte, kapsułki dojelitowe, roztwór opóźniający, roztwór szybkiego opóźniania, zawiesinę opóźniającą, tabletki dwuwarstwowe, tabletki dojelitowe, tabletki ramowe, tabletki wielowarstwowe , tabletki opóźniające, szybkie opóźniające, opóźniające roztocza, opóźniające forte i ultraretard; tabletki powlekane wielofazowe, tabletki powlekane itp.

(3) Postacie dawkowania o okresowym uwalnianiu(syn.: postacie dawkowania o wielokrotnym uwalnianiu, postacie dawkowania o przerywanym uwalnianiu) - postacie dawkowania o przedłużonym uwalnianiu, po podaniu do organizmu substancja lecznicza uwalniana jest porcjami, co zasadniczo przypomina stężenia w osoczu powstające przy konwencjonalnym dawkowaniu tabletek co 4 godziny . Ta forma zapewnia wielokrotne działanie leku. W tych postaciach dawkowania jedna dawka substancji leczniczej jest zwykle oddzielona od drugiej warstwą barierową, która może być folią, sprasowana lub powlekana.

W zależności od jego składu może nastąpić uwolnienie dawki substancji leczniczej:
lub po określonym czasie, niezależnie od lokalizacji leku w przewodzie pokarmowym;
lub w określonym czasie w żądanej części przewodu pokarmowego.

Postacie dawkowania o okresowym uwalnianiu obejmują tabletki dwuwarstwowe i drażetki dwuwarstwowe („duplex”), tabletki wielowarstwowe.

(4) Postacie dawkowania o przedłużonym uwalnianiu(syn.: postacie dawkowania o przedłużonym uwalnianiu) - postacie dawkowania o przedłużonym uwalnianiu, po podaniu do organizmu uwalniana jest początkowa dawka leku, a pozostałe dawki (podtrzymujące) uwalniane są ze stałą szybkością odpowiadającą szybkości eliminacji i zapewnia stałość pożądanego stężenia terapeutycznego. Postacie dawkowania o ciągłym, równomiernie przedłużonym uwalnianiu zapewniają efekt podtrzymujący leku.

Postacie dawkowania o ciągłym uwalnianiu obejmują tabletki ramowe, tabletki i kapsułki w mikroformach itp.

(5) Postacie dawkowania o opóźnionym uwalnianiu- przedłużone postacie dawkowania, po podaniu do organizmu uwalnianie substancji leczniczej rozpoczyna się później i trwa dłużej niż w przypadku zwykłej postaci dawkowania. Postacie dawkowania o opóźnionym uwalnianiu zapewniają opóźniony początek działania leku.

Przykłady postaci dawkowania o opóźnionym uwalnianiu obejmują ultradługie i ultralente zawiesiny z insuliną.

POSTAĆ DAWKOWANIA O ZMODYFIKOWANYM DZIAŁANIU

Postacie dawkowania o zmodyfikowanym działaniu to postacie dawkowania charakteryzujące się zmianami w czasie wystąpienia efektu, czasie trwania i nasileniu działania leków w porównaniu do zwykłej postaci.

()Do postaci o zmodyfikowanym czasie początku działania zaliczają się postacie dawkowania:
1 - szybki;
2 - maksirapid;
3 - zwykły;
4 - formularze z opóźnionym (opóźnionym) działaniem.

() Do postaci o zmodyfikowanym czasie działania zaliczają się postacie dawkowania:
1 - z przedłużonym działaniem;
2 - z powtarzającym się działaniem;
3 - z efektem wspierającym.

() Postacie o zmodyfikowanym działaniu obejmują postacie dawkowania:
1 - mocny;
2 - siedem;
3 - proszę.

Uwaga: w przypadku postaci dawkowania insuliny modyfikację czasu działania określa się terminami: długi, półdługi, ultradługi; połączenie modyfikacji szybkości początku efektu i czasu działania – taśma, semi-lente, ultra-lente.

() POSTACIE DAWKOWANIA O ZMODYFIKOWANYM CZASIE DZIAŁANIA

Formy dawkowania szybkie (od łac. Rapidus - szybki, szybki, mocny) - postacie dawkowania ze zmodyfikowanym (przyspieszonym) początkiem działania leku.

() POSTAĆ DAWKOWANIA O ZMODYFIKOWANYM CZASIE DZIAŁANIA

Postacie dawkowania o przedłużonym działaniu (syn.: postacie dawkowania durant, z francuskiego durant - trwały) - postacie dawkowania o zmodyfikowanym czasie działania leku, ze względu na przedłużone uwalnianie substancji leczniczej. Czas działania leku wynosi od 12 godzin do kilku dni, tygodni, miesięcy. Współczesne nazewnictwo postaci dawkowania o przedłużonym uwalnianiu obejmuje zarówno postacie dojelitowe (głównie doustne), jak i pozajelitowe (głównie wstrzyknięcia i implantacja). (patrz postacie dawkowania o przedłużonym uwalnianiu).

Postacie dawkowania o powtarzalnym działaniu to postacie dawkowania o zmodyfikowanym czasie działania leku ze względu na okresowe uwalnianie substancji leczniczej. (patrz postacie dawkowania o okresowym uwalnianiu).

Postacie dawkowania o działaniu podtrzymującym to postacie dawkowania o zmodyfikowanym czasie działania leku, ze względu na ciągłe i równomiernie przedłużone uwalnianie leku (patrz postacie dawkowania o ciągłym uwalnianiu).

() FORMY DAWKOWANIA Z ZMODYFIKOWANYM DZIAŁANIEM

Forte postacie dawkowania (od łac. fortis - mocne) to postacie dawkowania o zmodyfikowanym działaniu, charakteryzujące się maksymalną dawką substancji leczniczej i najbardziej wyraźnym efektem terapeutycznym.

Siedem postaci dawkowania to postacie dawkowania o zmodyfikowanym działaniu, charakteryzujące się średnią dawką substancji leczniczej i umiarkowanie wyraźnym efektem terapeutycznym.

Postacie dawkowania roztoczy (od łacińskiego mitis - ciche) to postacie dawkowania o zmodyfikowanym działaniu, charakteryzujące się minimalną dawką substancji leczniczej i minimalnie wyrażonym efektem terapeutycznym.

Postacie dawkowania tabletek. Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu: tabletki o przyspieszonym uwalnianiu, o opóźnionym uwalnianiu, o przedłużonym uwalnianiu i o kontrolowanym uwalnianiu

TABLETKI O ZMODYFIKOWANYM UWALNIANIU Opracowując nowe postacie dawkowania należy wziąć pod uwagę warunki wchłaniania, rozpuszczalność leku w środowisku wodnym przewodu pokarmowego, a także farmakokinetykę leku (mechanizm wchłaniania, obecność metabolizmu, związek między szybkością wchłaniania a stężeniem leku w osoczu krwi). Ponadto ważnym czynnikiem wpływającym na wchłanianie leku z postaci tabletek są cechy funkcjonalne przewodu żołądkowo-jelitowego

Podstawowe znaczenie dla wchłaniania leków mają parametry tranzytu w różnych odcinkach przewodu pokarmowego. Czas pasażu w żołądku jest funkcjonalnie regulowany przez proces trawienia. Opróżnianie z żołądka następuje stosunkowo szybko: w przypadku postaci płynnych, zawiesin z cząstkami o średnicy mniejszej niż 1 mm, przejście przez odźwiernik następuje co 20 s, tak że 50% objętości zostaje ewakuowane po 8-18 minutach; stałe, nierozkładalne formy pozostają w żołądku do 2 godzin, a następnie są usuwane w wyniku motoryki żołądka.

Leki wielkocząsteczkowe (białka, peptydy, hormony, kwasy nukleinowe) są słabo przepuszczalne przez błonę śluzową przewodu pokarmowego; Aby zwiększyć przepuszczalność i wchłanianie takich leków, stosuje się dodatkowe mechanizmy transcytozy. Mechanizmy transcytozy zależne od receptorów i ligandów opierają się na selektywnym wychwycie określonych makrocząsteczek i ich przenoszeniu przez błony komórkowe. Proces ten zachodzi poprzez utworzenie kompleksu pomiędzy ligandami osadzonymi na makrocząsteczkach i receptorach. Lektyny i transferyny stosowane są jako substancje mogące zwiększać przepuszczalność błony śluzowej dla makrocząsteczek.

Receptory transferyny są szeroko reprezentowane w nabłonku przewodu pokarmowego, dlatego transferyna jest wykorzystywana do specyficznej interakcji (koniugacji) z tymi receptorami, promując transcytozę leków

Doustne modyfikowane postacie dawkowania i systemy podawania leków pozwalają na rozwiązanie następujących problemów: ü zmiana szybkości i czasu uwalniania leku, ü zmiana miejsca uwolnienia leku, ü zmiana intensywności terapeutycznego działania leków, ü ochrona leków przed degradacją w przewodzie pokarmowym pod wpływem kwasu solnego i enzymów trawiennych, ü Wydłuża czas pasażu w górnym odcinku przewodu pokarmowego, ü Wspomaga przenikanie leków przez bariery nabłonkowe.

Główne kierunki modyfikacji doustnych systemów podawania leków: usprawnienie procesu podawania doustnego w celu przezwyciężenia problemów związanych z połykaniem i innymi schorzeniami, maskowanie smaku leków itp.; zatrzymywanie LF w żołądku w celu pokonania szybkiego czasu pasażu w górnym odcinku przewodu pokarmowego; poprawa wchłaniania leków w jelicie cienkim (na przykład leków słabo rozpuszczalnych lub leków o dużej masie cząsteczkowej); zapewniając ukierunkowane dostarczanie i uwalnianie w różnych częściach przewodu żołądkowo-jelitowego.

Warunki wstępne stosowania doustnych systemów podawania leków w celu modulowania intensywności działania: eliminacja stężeń szczytowych i związanych z nimi niepożądanych skutków ubocznych leków. Ma to znaczenie kliniczne w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, które powodują toksyczne skutki uboczne zależne od stężenia (chinidyna, digoksyna, teofilina, leki przeciwdrgawkowe, antybiotyki, cytostatyki itp.) lub leków, których działania niepożądane zależą od stężenia i zmniejszają tolerancję terapii (azotany, antagoniści wapnia itp.); w celu zwiększenia skuteczności leków, które charakteryzują się niską biodostępnością na skutek niepełnego lub powolnego wchłaniania w przewodzie pokarmowym

Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu to tabletki powlekane lub niepowlekane, zawierające specjalne substancje pomocnicze lub produkowane przy użyciu specjalnej technologii umożliwiającej zmianę szybkości i/lub miejsca uwalniania leku

Aby zmodyfikować uwalnianie, stosuje się następujące metody: ü fizyczne (stosowanie substancji spowalniających wchłanianie, metabolizm i wydalanie leku); ü chemiczny (przygotowanie trudno rozpuszczalnych soli, zastąpienie niektórych grup funkcyjnych innymi, wprowadzenie nowych grup chemicznych do składu cząsteczki substancji pierwotnej); ü technologiczny (wbudowanie w matrycę, powlekanie specjalnymi otoczkami, zastosowanie składników o różnej szybkości uwalniania w pojedynczej postaci dawkowania itp.).

TABLETKI O PRZYSPIESZONYM UWALNIANIU to tabletki o zmodyfikowanym (przyspieszonym) początku działania substancji leczniczej. Przyspieszenie wchłaniania substancji leczniczej można osiągnąć w następujący sposób: ü tworząc rozpuszczalne sole substancji leczniczej; ü zwiększenie rozpuszczalności substancji trudno rozpuszczalnych; ü uzyskanie stałych układów dyspersyjnych

Technologia wytwarzania szybko rozpuszczających się/szybko rozpadających się leków doustnych polega na liofilizacji lub zamrażaniu na sucho, prasowaniu na sucho leku w postaci proszku lub prasowaniu granulek otoczonych otoczką, zastosowaniu nośników, dodaniu dodatkowych substancji sprzyjających szybkiemu rozpad tabletki lub nasilać wchłanianie.

Zaletami postaci dawkowania do stosowania w jamie ustnej są: ü eliminacja efektu metabolizmu pierwszego przejścia leków w układzie wrotnym wątroby, co skutkuje zwiększoną biodostępnością tych leków; ü zapobieganie niszczeniu leków w przewodzie żołądkowo-jelitowym, działaniu kwasów, enzymów proteolitycznych i innych enzymów trawiennych; ü szybki początek działania, który w przypadku niektórych leków może mieć znaczenie kliniczne; ü zwiększona podatność pacjenta (wygodniejsza w przyjmowaniu – nie wymagają picia i połykania)

Wady postaci dawkowania do jamy ustnej zależą od konieczności osiągnięcia lokalnego lub ogólnoustrojowego działania leku. ü szybka eliminacja leków z jamy ustnej w wyniku połknięcia śliny lub spożycia pokarmu, co może skrócić czas działania miejscowego i wymagać zwiększenia częstotliwości podawania leku; ü nierównomierne rozmieszczenie leków w ślinie po uwolnieniu ze stałych lub półpłynnych postaci leku, w związku z czym nie wszystkie obszary jamy ustnej otrzymują lek w wystarczających ilościach; ü działanie proteaz, prowadzące do degradacji leków i zmniejszenia ich stabilność (szczególnie ważna w przypadku leków o charakterze peptydowym); ü wpływ cech smakowych ü zdolność do miejscowego podrażnienia

Rozpuszczanie filmu - Szybko. Szybkorozpuszczalny film Dic™ może mieć grubość od 1 do 10 mm, powierzchnię 1 lub więcej cm2, rozpada się po nałożeniu na język w ciągu 5-10 sekund. Lek uwalnia się w wyniku rozpuszczenia i rozpadu filmu

LEKI PODJĘZYKOWE Błona śluzowa podjęzykowa zlokalizowana jest po wewnętrznej stronie języka i dnie jamy ustnej, charakteryzuje się dużą przepuszczalnością, szybkim wchłanianiem i zadowalającą biodostępnością dla wielu leków. Leki podjęzykowe produkowane są w dwóch rodzajach: ü szybko rozpadające się tabletki ü miękkie kapsułki żelatynowe zawierające płynne formy leku

BUCCAL DF Region policzkowy (policzkowy) ma mniejszą przepuszczalność i nie może zapewnić tak szybkiego wchłaniania i dobrej biodostępności leków w porównaniu z obszarem podjęzykowym, dlatego policzkowy DF stosuje się w celu opóźnionego uwalniania i wchłaniania leków. Ponadto obszar policzkowy jamy ustnej zawiera bardzo wyraźną warstwę mięśniową i mniej ruchomą błonę śluzową, co stwarza warunki do tworzenia opóźnionych postaci dawkowania (na przykład plastrów)

BUDOWA POLICZKOWE postacie dawkowania typu matrix, w którym lek jest wymieszany, rozpuszczony lub rozproszony w matrixie, typu zbiornikowego – w postaci specjalnego plastra, który posiada kilka warstw – klejącą, pośrednią i warstwę (wnękę) z lek. Cechą plastra policzkowego jamy ustnej jest jednostronne lub obustronne uwalnianie leku: w pierwszym przypadku lek uwalniany jest przez jedną stronę plastra, na przykład w kierunku błony śluzowej, aby uzyskać efekt ogólnoustrojowy (podczas gdy zewnętrzna strona plastra pokryta jest warstwą ochronną) lub do jamy ustnej w celu uzyskania efektu miejscowego

Polimery stosowane do mukoadhezji i nasilenia przepuszczalności błony śluzowej jamy ustnej muszą posiadać określone właściwości fizykochemiczne: ü posiadać niezbędną zdolność nawilżania powierzchni błony śluzowej, posiadać wystarczającą elastyczność, aby zapewnić ścisłe oddziaływanie z powierzchnią błony śluzowej i lepszą penetrację, ü mają głównie hydrofilowość anionową ze względu na obecność aktywnych jonów wodorowych

TABLETKI O O CZASOWYM UWALNIANIU Tabletki rozpuszczalne w jelitach lub tabletki powlekane dojelitowo. Po podaniu z tabletkami o opóźnionym uwalnianiu lek zaczyna się uwalniać później i działa dłużej, zapewniając opóźniony początek działania leku. Podstawą doustnych postaci dawkowania o powolnym uwalnianiu są otoczki: prasowane, wielowarstwowe, dojelitowe itp. Postacie dawkowania o przedłużonym uwalnianiu są niezbędne w przypadku: 1) leków o krótkim okresie półtrwania (T 1/2

Większość postaci dawkowania o przedłużonym uwalnianiu opiera się na technologii Geomatrix (Skye Pharma Plc., USA). Mają wielowarstwową strukturę: rdzeń z lekami i kilka otoczek, dzięki modyfikacji właściwości, dzięki którym osiągany jest wymagany poziom uwalniania.

DOUSTNE SYSTEMY OSMOTYCZNE Doustne systemy osmotyczne działają w oparciu o proste pompy osmotyczne (OROSTM, Alza Corp.). Służą do uwalniania leków znajdujących się w stanie stałym, ale zdolnych do tworzenia roztworów nasyconych. Układ ma wspólny zbiornik leku i substancji osmotycznej lub sam lek pełni rolę substancji osmotycznej. W zbiorniku znajduje się otwór, który wykonany jest za pomocą wiązki lasera o średnicy 300-500 mikronów. Przez sztywną półprzepuszczalną otoczkę otaczającą zbiornik woda przedostaje się z przewodu pokarmowego, tworząc nasycony roztwór leku i wytwarzając ciśnienie osmotyczne, w wyniku czego rozpuszczony lek jest wyciskany z otworu z prędkością równą prędkość przenikania cieczy do układu. Gdy rozpuszczona część leku wypłynie, nowa porcja wody wpływająca do zbiornika jeszcze bardziej rozpuści rdzeń leku itp.

Bardziej zaawansowaną modyfikacją prostego układu osmotycznego jest wielowarstwowa tabletka przeznaczona do uwalniania dwóch leków z jednego układu w terapii skojarzonej lub w dwóch porcjach leku.

L-OROS™-SYSTEM (Alza Corp.) ü dwuwarstwowa komora, ü ma kształt kapsułki, ü zaprojektowana w celu zwiększenia biodostępności leków nierozpuszczalnych w wodzie.System HARDCAP posiada twardą kapsułkę pod półprzepuszczalną membraną i dodatkowa warstwa barierowa oddzielająca komorę z lekiem od warstwy substancji osmotycznej.

W systemie SOPTCAP komora leku otoczona jest miękką otoczką żelatynową oraz dodatkową warstwą barierową, która zapobiega rozpuszczeniu otoczki żelatynowej; otwór uwalniający lek przenika przez błonę półprzepuszczalną, warstwę substancji osmotycznej i warstwę barierową. Kiedy substancja osmotyczna rozszerza się i ściska miękką żelatynową otoczkę, pęka ona, a lek zostaje uwolniony przez otwór.

Doustne postacie dawkowania o powolnym uwalnianiu (opóźnione) charakteryzują się tworzeniem stałego stężenia w osoczu (plateau) przez dłuższy okres czasu. Rysunek przedstawia idealny profil farmakokinetyczny postaci dawkowania o przedłużonym uwalnianiu, która tworzy plateau w zakresie terapeutycznym, w porównaniu z postacią dawkowania o regularnym uwalnianiu, którą podaje się 3 razy dziennie i powoduje znaczne wahania stężenia w odstępach między dawkami wraz ze spadkiem w strefie subterapeutycznej lub rozwój toksycznych stężeń.

Parametry farmakokinetyczne charakteryzujące postacie dawkowania o przedłużonym uwalnianiu to: 1) czas plateau – czas, w którym stężenie w osoczu przekracza 75% Cmax; 2) stężenie resztkowe na koniec okresu dawkowania, określone jako procent Cmax; 3) charakterystyka szczytowa i resztkowa – procent wahań pomiędzy Cmax i Cmin, procent wahań AUC. Czas plateau i stężenie resztkowe charakteryzują moc postaci opóźniającej, a procent fluktuacji charakteryzuje stabilność kinetyki.

FORMY DAWKOWANIA O PULACYJNYM UWALNIANIU Formy doustne o pulsacyjnym lub przerywanym uwalnianiu lub chronotropowe systemy dostarczania leków przeznaczone są dla 1) leków, które wymagają uwalniania zależnego od czasu, zgodnie z rytmami dobowymi organizmu lub charakterystyką patogenezy chorób 2 ) leki ulegające degradacji w żołądku (pod wpływem kwasów solnych lub enzymów proteolitycznych), które po podaniu doustnym powodują podrażnienie błony śluzowej żołądka lub rozwój nudności i wymiotów 3) zapewniające ukierunkowane uwalnianie w przewodzie pokarmowym np. leczenie miejscowych chorób jelita cienkiego lub grubego

Podstawowa zasada działania doustnych systemów podawania pulsacyjnego polega na wytworzeniu okresu utajonego, który zapobiega przedwczesnemu uwolnieniu leku, po czym lek uwalnia się jednocześnie lub powoli. A - system z okresem utajenia i uwalnianiem pulsacyjnym B i C - systemy z okresem utajonym i powolnym, kontrolowanym uwalnianiem.

Doustne postacie dawkowania o pulsacyjnym uwalnianiu leków mogą być reprezentowane przez: ü tabletki matrycowe lub kapsułki z półprzepuszczalną, bioerozyjną lub pękającą otoczką, ü systemy działania osmotycznego, ü układ z wieloma mikrocząsteczkami (mikrogranulki, peletki), otoczki które są zdolne do zmiany przepuszczalności Schemat budowy postaci dawkowania o pulsacyjnym uwalnianiu na bazie powłoki wybuchowej i bioerozyjnej

TECHNOLOGIA OROS® (OROS® Delayed Push-Pill System, Alza Corp.) W niej pod półprzepuszczalną powłokę zewnętrzną wprowadzana jest dodatkowa warstwa substancji polimerowej, zapewniając okres utajony o wymaganym czasie trwania (4-5 godzin) oraz opóźniony początek działania tabletki (kontrolowane przedłużone uwalnianie o kontrolowanym początku – COER). Takie postacie dawkowania przyjmowane wieczorem umożliwiają uzyskanie optymalnych stężeń leku w wrażliwych porach dnia, na przykład we wczesnych godzinach porannych, kiedy ryzyko wystąpienia ataków chorobowych jest wysokie (atak astmy oskrzelowej, zawał serca itp.). ). Modyfikacja L-OROS®

Programowalny czas uwalniania doustnego - system PORT® Kapsułka nie jest zamknięta i posiada zewnętrzną otoczkę żelatynową, pod którą umieszczony jest lek o natychmiastowym uwalnianiu; Pomiędzy dwiema częściami kapsułki znajduje się nierozpuszczalny korek polimerowy, który tworzy okres utajony dla ponownego uwolnienia porcji leku. Po połknięciu i rozpuszczeniu kapsułki żelatynowej następuje natychmiastowe uwolnienie pierwszej dawki leku; następnie, gdy płyn przedostaje się przez półprzepuszczalną otoczkę do innej części kapsułki i substancja osmotyczna pęcznieje, powstaje ciśnienie osmotyczne, które wypycha korek i uwalnia drugą dawkę leku.

Doustne systemy mukoadhezyjne (systemy śluzowo-jelitowe) Mechanizm mukoadhezji polega na zdolności materiałów mukoadhezyjnych do przylegania do wilgotnej powierzchni błony śluzowej za pomocą nieswoistych mechanizmów fizykochemicznych z utworzeniem wiązań z jonami wodorowymi

Zalety kliniczne opóźnionych postaci dawkowania: ü Zmniejszone wahania efektu terapeutycznego leków o działaniu zależnym od stężenia, zapobieganie rozwojowi skutków ubocznych zależnych od stężenia; ü Wydłużenie okresu utrzymywania stężenia terapeutycznego w przypadku leków o farmakodynamice zależnej od czasu (np. antybiotyków beta-laktamowych, których skuteczność kliniczna jest związana nie ze stężeniem szczytowym, ale z czasem, w którym stężenie przekracza stężenie poziom terapeutyczny); ü Zapobieganie niepożądanej aktywacji mechanizmów kontrregulacyjnych, zjawisku reakcji odbicia, tolerancji na skutek powolnego uwalniania i wchłaniania; ü Zmniejszenie niepożądanego działania leków w okrężnicy, ponieważ główne uwalnianie leków następuje w górnym odcinku przewodu żołądkowo-jelitowego. Efekt ten jest klinicznie ważny dla zapobiegania rozwojowi dysbiozy jelitowej i oporności drobnoustrojów na doustne antybiotyki.

TABLETKI O UWALNIANIU WIELOFAZOWYM ü Tabletki wielofazowe ü Tabletki o szybkim opóźnieniu Tabletki wielofazowe to tabletki o przedłużonym działaniu, otrzymywane przez prasowanie mieszaniny granulek, zwykle o różnych kolorach i różnej szybkości uwalniania tej samej substancji leczniczej. Tabletki Rapid Relay to tabletki o dwufazowym uwalnianiu, zawierające mieszaninę mikrogranulek o szybkim i przedłużonym uwalnianiu leków. Zapewnia szybki początek efektu i długotrwałe działanie leku. W zależności od stopnia kontroli nad procesem uwalniania, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu dzieli się na tabletki o kontrolowanym uwalnianiu i o przedłużonym uwalnianiu.

TABLETKI O KONTROLOWANYM UWALNIANIU Uwalnianie będzie kontrolowane, jeśli zostaną spełnione następujące warunki: ü znany jest rodzaj matematycznej zależności ilości uwalnianego leku od parametrów wpływających na proces uwalniania (różnica od postaci o przedłużonym uwalnianiu); ü Lek jest uwalniany zgodnie z farmakokinetycznie racjonalnym programem szybkości lub szybkości; ü na szybkość uwalniania nie mają wpływu warunki fizjologiczne (pH i skład enzymatyczny płynów żołądkowo-jelitowych itp.), więc zależy ona od właściwości samej tabletki i można ją teoretycznie przewidzieć z wystarczającą dokładnością. Jeżeli którykolwiek z tych warunków nie jest spełniony, wówczas tabletki klasyfikowane są jako formy o przedłużonym uwalnianiu!!!

Tabletki o kontrolowanym uwalnianiu obejmują tabletki typu float i tabletki z mikrokapsułkami o kontrolowanym uwalnianiu. Uwalnianie niekontrolowane

Stężenia leku w osoczu dla leku konwencjonalnego, leku o przedłużonym uwalnianiu rzędu zerowego i leku o przedłużonym uwalnianiu

Tabletki pływające Tabletki tworzące w organizmie układ stabilizowany hydrodynamicznie Położenie tabletek pływających i niepływających w żołądku

Technologia pływających tabletek Na bazie substancji gazotwórczych Na bazie innych substancji (np. hydrokoloidów)

Mechanizm działania układu pływającego oparty na tworzeniu się gazu Węglany (wodorowęglan sodu, węglan wapnia lub alginian) służą jako substancje gazotwórcze, które wchodzą w reakcję chemiczną z kwasem w żołądku, tworząc CO2, co prowadzi do system jest wypychany na powierzchnię płynu żołądkowego niczym boja. Substancje gazotwórcze mogą być zawarte w matrycy w postaci pęcherzyków wypełnionych gazem lub w specjalnej komorze gazotwórczej w systemach zbiornikowych. Mechanizm działania układu pływającego polegający na tworzeniu się gazu A - struktura początkowa B - rozpuszczanie warstwy leku o szybkim uwalnianiu C - tworzenie warstwy żelowej D - pęcznienie układu na skutek tworzenia się gazu E - biodegradacja układu

Podstawą pływających systemów dostarczania, które nie wiążą się z powstawaniem gazu, są hydrokoloidy, które mają zdolność tworzenia w swojej strukturze pęcherzyków, które w wyniku pęcznienia wypełniają się powietrzem. Prowadzi to do zmiany gęstości objętościowej układu i tworzy efekt pływającego LF (podobny do korka). Ponadto na powierzchni układu może początkowo wystąpić tworzenie się żelu; w tym przypadku powierzchniowa warstwa żelu spełnia dwie funkcje: kontroluje dyfuzję cieczy do ustroju i uwalnia lek z ustroju. Ta zasada projektowania pływającego systemu dostarczania nazywana jest systemem równoważenia hydrodynamicznego.

Zaletami pływających systemów podawania są: Wydłużony czas wchłaniania leków o wąskim „oknie wchłaniania”, dla których leki o powolnym uwalnianiu nie zapewniają niezbędnej biodostępności ze względu na krótki czas przejścia przez górny odcinek przewodu pokarmowego; dodatkowe zastosowanie technologii opóźnionego uwalniania w układach flotacyjnych przyczynia się nie tylko do zwiększenia biodostępności, ale także kontrolowanego uwalniania (kinetyka zerowego rzędu); Zapewnienie ukierunkowanego uwalniania leków bezpośrednio w żołądku, co stwarza możliwość rozwoju lokalnego działania leków i ograniczenia działań niepożądanych w innych odcinkach przewodu żołądkowo-jelitowego; Systemy pływające o długim okresie przebywania w żołądku mogą pomóc w zmniejszeniu częstotliwości podawania leku w porównaniu z konwencjonalnymi postaciami dawkowania.

Tabletki z mikrokapsułkami Tabletki doustne o kontrolowanym uwalnianiu leków, będące sprasowaną tabletką zawierającą mikrokapsułki leku w warstwie substancji pomocniczych, które chronią mikrokapsułki przed zniszczeniem mechanicznym (uderzenie, ściskanie).

A) NEXIUM MUPS (AZ) na rynku kanadyjskim; B) Inhibitor pompy protonowej MUPS, lanzoprazol (Takeda); C) THEO DUR (Schering)

Proces uwalniania leku z peletek przebiega w kilku fazach: Penetracja wody przez otoczkę do peletki, gdzie znajduje się stały rdzeń leku; Tworzenie nasyconego roztworu z powierzchni leku, uwalnianie rozpuszczonego leku przez membranę ze stałą szybkością; Dalsze rozpuszczanie leku z utworzeniem nienasyconego roztworu, zmniejszające szybkość uwalniania leku

TABLETKI PRZEDŁUŻONE (od łac. prolongare – rozciągać, longus – długie, długie) – tabletki, z których lek uwalnia się w kilku porcjach lub powoli i równomiernie, zapewniając wydłużenie czasu działania leku poprzez spowolnienie jego uwalniania.

Do zalet tabletek o przedłużonym uwalnianiu zalicza się: ü zmniejszenie częstotliwości podawania; ü zmniejszenie dawki kursu; ü eliminacja drażniącego działania leków na przewód żołądkowo-jelitowy; możliwość zmniejszenia częstości występowania skutków ubocznych. Istnieją następujące tabletki o przedłużonym uwalnianiu: tabletki opóźniające, tabletki ramowe, tabletki wielowarstwowe, tabletki do wszczepiania lub tabletki o przedłużonym uwalnianiu.

Tabletki o opóźnionym uwalnianiu. Tabletki o okresowym uwalnianiu. Zwykle są to mikrogranulki zawierające substancję leczniczą otoczone matrycą polimerową. Mechanizm uwalniania polega na stopniowym rozpuszczaniu matrycy lub mikrogranulek, co zapewnia uwolnienie kolejnej porcji substancji leczniczej. W zależności od technologii produkcji tabletki opóźniające dzieli się na dwa główne typy: ü zbiornik ü matryca Istnieją również tabletki opóźniające o innych mechanizmach uwalniania: opóźnione uwalnianie, ciągłe i równomiernie przedłużone uwalnianie

Tabletki opóźniające typu zbiornikowego to rdzeń zawierający lek oraz otoczka polimerowa (membrana), od której zależy szybkość uwalniania

Tabletki opóźniające typu matrycowego zawierają matrycę polimerową, w której rozprowadzany jest lek i często mają wygląd zwykłej tabletki. Po podaniu tabletka z matrycą hydrofilową tworzy warstwę żelu regulującą uwalnianie leku. Najważniejszym aspektem układów matrycowych jest wielkość i równomierność rozkładu cząstek polimeru, takich jak hypromeloza, w tabletce. Profil rozpuszczania tabletek matrycowych przedstawiono schematycznie poniżej.

Tabletki z wymieniaczami jonowymi - przedłużenie działania leku odbywa się poprzez zwiększenie cząsteczki w wyniku osadzania się na żywicy jonowymiennej. Substancje związane z żywicą jonowymienną stają się nierozpuszczalne, a uwalnianie leku do przewodu pokarmowego opiera się wyłącznie na wymianie jonowej. Tabletki z wymiennikami jonowymi utrzymują poziom działania substancji leczniczej przez 12 godzin. Schematyczne przedstawienie struktury wymieniacza jonowego

Tabletki to tabletki dwuwarstwowe, przygotowane z oddzielnie przygotowanych granulatów tworzących dwie wyraźnie widoczne warstwy (często o różnych kolorach), zwykle mające na celu oddzielenie niekompatybilnych substancji leczniczych. Może być zaprojektowany tak, aby zapewnić dwufazowe uwalnianie leku.

Tabletki wielowarstwowe umożliwiają łączenie w jednej tabletce substancji o niezgodnych właściwościach fizycznych i chemicznych, przedłużają działanie leków i regulują kolejność ich wchłaniania w określonych okresach czasu. Tabletki ramkowe są długo działającymi postaciami dawkowania. Lek jest z nich uwalniany poprzez ługowanie. Szybkość uwalniania leku zależy od takich czynników, jak charakter substancji pomocniczej i rozpuszczalność leku, stosunek leku do substancji tworzących matrycę, porowatość tabletki i sposób jej przygotowania.

Tabletki Spacetabs to tabletki z lekiem zatopionym w matrycy ze stałego tłuszczu, która nie rozpada się, ale powoli dysperguje z powierzchni. Tabletki Lontabs to tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rdzeń tabletek stanowi mieszanina leków ze związkami o dużej masie cząsteczkowej, woskami, leki powoli rozpuszczają się z powierzchni. Tabletki Repetabs to wielowarstwowe tabletki powlekane, które zapewniają powtarzalne działanie leku. Składają się z zewnętrznej warstwy zawierającej lek, która ma za zadanie szybkie uwalnianie, wewnętrznej otoczki o ograniczonej przepuszczalności oraz rdzenia zawierającego kolejną dawkę terapeutyczną leku.

TECHNOLOGIE WYTWARZANIA MIKROCZĄSTECZEK LIPIDOWYCH HOMOGENIZACJA Homogenizacja z wysokim stopniem rozdrobnienia (rotacyjna) Dyspersja ultradźwiękowa Homogenizacja wysokociśnieniowa Homogenizacja termiczna Homogenizacja na zimno Emulgacja (jako etap)

Ø EMULSYFIKACJA Materiał lipofilowy rozpuszcza się w rozpuszczalniku niemieszającym się z wodą, a następnie emulguje w fazie wodnej w celu wytworzenia emulsji olej/woda. Poprzez zmniejszenie ciśnienia następuje odparowanie rozpuszczalnika, powstaje dyspersja nanonośników lipidowych Ø MIKROEMULSYFIKACJA Obejmuje etap tworzenia mikroemulsji

- Mikrofotografia krioelektronowa wybranej dyspersji zawierającej 5% CM. (A i B) Dyspersja stabilizowana fosfolipidami/solami żółciowymi (3,2/0,8%). (B) Frakcja niestabilna, wyraźnie widoczne cząstki bąbelkowe. (C) Dyspersja stabilizowana 4% roztworem oleinianu sodu. (D) Dyspersja stabilizowana 4% roztworem alkoholu poliwinylowego. (E) Dyspersja stabilizowana 4% poloksamerem 188. (F) Dyspersja stabilizowana 4% Tween 80. Powiększona ilustracja wpływu kształtu cząstek z układu stabilizatora. Mikrofotografia po mieleniu sublimacyjnym pokazuje cząstki CM mające przejrzystą strukturę wewnętrzną (3,2% S 100, Bar = 140 nm). Schematyczny model przedstawia strukturę nanocząstek cylindrycznych i spiralnych. Skróty: CM, miistat cholesterolu; S 100, oczyszczona lecytyna sojowa Lipoid S 100; SGC, glikocholan sodu.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, które po podaniu do organizmu uwalniają lek w porcjach zasadniczo przypominających stężenie w osoczu uzyskiwane przy konwencjonalnym dawkowaniu tabletek co 4 godziny. Zapewniają powtarzalne działanie substancji leczniczych. W tych tabletkach jedna dawka substancji leczniczej jest zwykle oddzielona od następnej warstwą barierową, która może być folią, sprasowana lub powlekana. Tabletki o okresowym uwalnianiu obejmują tabletki dwuwarstwowe („duplex”) i tabletki wielowarstwowe.

Tabletki o ciągłym uwalnianiu Tabletki o przedłużonym działaniu po podaniu do organizmu uwalniają początkową dawkę leku, a pozostałe dawki (podtrzymujące) uwalniane są ze stałą szybkością, odpowiadającą szybkości eliminacji i zapewniającą stałość pożądanego efektu terapeutycznego stężenie.

Do DF o ciągłym uwalnianiu zalicza się tabletki ramowe, tabletki i kapsułki z mikroformami itp. W zależności od charakteru matrycy mogą one pęcznieć i powoli rozpuszczać się lub zachowywać swój geometryczny kształt przez cały okres przebywania w organizmie i są wydalane w postaci porowatej masy, której pory są wypełnione cieczą. Lek jest uwalniany w wyniku ługowania.

Przekrój poprzeczny homogenizatora tłokowo-szczelinowego. Makroemulsja przepuszczana jest przez bardzo małą szczelinę homogenizatora w celu otrzymania mikro- i nanokryształów

Dwuetapowy proces otrzymywania związków leczniczych zawierających mikro- i nanokryształy: Zawiesinę substancji leczniczej otrzymuje się poprzez homogenizację wysokociśnieniową (Micron Lab 40), a następnie poddaje się suszeniu rozpyłowemu (Mini Bu¨ chi). Otrzymano matrycę zawierającą mikro i nanokryształy substancji leczniczej

Dwuetapowy proces przygotowania wielowarstwowego rdzenia zawierającego mikro- i nanokryształy leku: zawiesinę leku otrzymaną w drodze homogenizacji pod wysokim ciśnieniem (Micron Lab 40) nakłada się na kulki cukru, a następnie pokrywa się powłoką polimerową w celu modyfikacji uwalniania leku

KOMPLEKSY INKLUZYJNE: KONCEPCJA I MECHANIZM TWORZENIA INKLUZJI Kompleksy inkluzyjne leków z cyklodekstrynami służą do modelowania interakcji ligandów z receptorami, a także do zwiększania stabilności, rozpuszczalności i biodostępności leków. Hydrofobowa wnęka pierścienia cyklodekstrynowego może pomieścić odpowiednią cząsteczkę gościa i utworzyć kompleks. W kompleksach inkluzyjnych jedna lub więcej cząsteczek gościa (lub substratu) jest włączanych (kapsułkowanych) do innych struktur molekularnych i zatrzymywanych w nich. Kompleksy inkluzyjne zawierają hydrofobowe interakcje międzycząsteczkowe podobne do tych występujących w wielu układach biologicznych (enzym/substrat; antygen/przeciwciało). Warunkiem koniecznym do utworzenia kompleksu inkluzyjnego jest to, że „gość” musi mieć odpowiednią wielkość i kształt, aby mógł zostać wprowadzony do jamy „gospodarza”.

Rodzaje kompleksów inkluzyjnych Polimolekularny kompleks inkluzyjny. „gospodarz” zawiera w swojej strukturze siatkę „ograniczających” cząsteczek, które tworzą kanał lub wnękę zawierającą cząsteczkę „gościa”. Kompleks makromolekularny. „Gospodarz” zawiera w swojej strukturze trójwymiarową sieć krystaliczną zdolną do utrzymania cząsteczki „gościa”. Kompleks monocząsteczkowy lub kapsułkowanie molekularne.

ZASTOSOWANIE CIECZY NADKRYTYCZNYCH Mówi się, że płyn jest nadkrytyczny, gdy jest sprężany powyżej ciśnienia krytycznego (Pc) i podgrzewany powyżej temperatury krytycznej (Tc). W zastosowaniach przemysłowych technologia ta może zastąpić konwencjonalne procesy rekrystalizacji i mielenia, głównie ze względu na jakość i czystość końcowych cząstek oraz korzyści dla środowiska

Główne etapy 1) Lek rozpuszcza się w CO2 w komorze wysokociśnieniowej. 2) Roztwór przepuszcza się przez dyszę (dyszę), aby szybko obniżyć ciśnienie. 3) Pod wysokim ciśnieniem substancja lecznicza rozpuszcza się w CO2, a jeśli ciśnienie spadnie do wartości pokojowej, substancja lecznicza wytrąca się w postaci małych cząstek. 4) Szybkie uwolnienie ciśnienia (rozprężenie) prowadzi do bardzo dużej szybkości sedymentacji, zapewniając w ten sposób wytwarzanie małych cząstek substancji leczniczej. 5) Wytrącone cząstki leku zbiera się na filtrze workowym pod ciśnieniem pokojowym.

Cząsteczki kwasu aminobenzoesowego wytwarzane przez (A) RESS i (B) RESS–SC. Skróty: RESS, szybka ekspansja roztworu nadkrytycznego; RESS–SC, szybka ekspansja nadkrytycznego stałego roztworu współrozpuszczalnika

Ograniczenia stosowania Nie nadaje się do wszystkich substancji leczniczych. Rozpuszczalność większości leków w nadkrytycznym dwutlenku węgla jest niska (np. rozpuszczalność gryzeofulwiny wynosi tylko 18 części na milion (µL/L). Dlatego aby otrzymać 18 moli gryzeofulwiny, należy zużyć milion moli CO 2 ( np. 1 g cząstek gryzeofulwiny zawiera około 7 kg CO 2)) Trudności na etapie odbioru gotowego produktu (proszek leku rozproszony jest w dużej objętości dwutlenku węgla, co wymaga skutecznej filtracji)

Pigułki

Tabletki (łac. Tabulettae)- stała postać dawkowania otrzymywana przez prasowanie proszków i granulek zawierających jedną lub więcej substancji leczniczych, z dodatkiem lub bez dodatku substancji pomocniczych. Tabletki obejmują: niepowlekane, musujące, powlekane, dojelitowe, o zmodyfikowanym uwalnianiu i do stosowania doustnego.

Rodzaje tabletów

Tabletki są zwykle przechowywane w fiolkach lub monetach.

Wśród tabletów znajdują się:

• same tabletki (skompresowane)
• tabletki do rozcierania (formowane; mikrotabletki)
• odkryte, zakryte
• gazowany
• żołądkowo-jelitowy (rozpuszczalny w jelitach)
• zmodyfikowane wydanie
• do stosowania w jamie ustnej
• do przygotowania roztworu lub zawiesiny itp.

Tabletki podzielne to tabletki o średnicy większej niż 9 mm, posiadające jedno lub dwa znaczniki (nacięcia) prostopadłe do siebie, co pozwala podzielić tabletkę na dwie lub cztery części i tym samym zmieniać dawkowanie leku.

Tabletki rozdrobnione to tabletki do przygotowania roztworu lub zawiesiny, które wymagają wstępnego rozdrobnienia.

Powlekane i niepowlekane - zawierające specjalne substancje pomocnicze lub otrzymywane przy użyciu specjalnej technologii, która pozwala zaprogramować szybkość lub miejsce uwalniania leku.

Tabletki powlekane to tabletki powlekane jedną lub kilkoma warstwami substancji pomocniczych pochodzenia naturalnego lub syntetycznego, czasami z dodatkiem substancji leczniczych lub środków powierzchniowo czynnych do substancji powlekających. W zależności od składu i sposobu aplikacji wyróżnia się powłoki: powlekane, foliowe, prasowane; w zależności od ośrodka, w którym powłoka musi się rozpuścić: rozpuszczalny w żołądku (rozpuszczalny w żołądku) i rozpuszczalny w jelitach (rozpuszczalny w jelitach).

Tabletki dojelitowe (tabletki dojelitowe) to tabletki, które są trwałe w soku żołądkowym i uwalniają substancję leczniczą lub substancje lecznicze w soku jelitowym. Wytwarzany poprzez powlekanie tabletek powłoką dojelitową (tabletki dojelitowe) lub przez prasowanie granulek i cząstek uprzednio pokrytych powłoką dojelitową lub przez prasowanie substancji leczniczych zmieszanych z wypełniaczem dojelitowym (durules).

Tabletki trwałe w soku żołądkowym i uwalniające substancję leczniczą lub substancje lecznicze w soku jelitowym. Tabletki dojelitowe wytwarza się poprzez powlekanie tabletek powłoczką dojelitową lub przez prasowanie granulek i cząstek pokrytych powłoką dojelitową, lub przez prasowanie substancji leczniczych zmieszanych z wypełniaczem stabilnym w środowisku kwaśnym.

Tabletki powlekane to tabletki powlekane cienką otoczką (filmem) stanowiącą mniej niż 10% masy tabletki. Powłoki mogą być rozpuszczalne w wodzie (z roztworów naturalnej celulozy, glikoli polietylenowych, żelatyny i gumy arabskiej itp.) i nierozpuszczalne w wodzie lub lakiery (z niektórych związków wielkocząsteczkowych)

Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu to tabletki powlekane lub niepowlekane, zawierające specjalne substancje pomocnicze lub produkowane przy użyciu specjalnej technologii umożliwiającej zaprogramowanie szybkości lub miejsca uwalniania leku. Termin ten odnosi się do tabletek o kontrolowanym uwalnianiu, tabletek o przedłużonym uwalnianiu, tabletek o stopniowym uwalnianiu itp. Termin ten nie jest używany w odniesieniu do tabletek określanych jako tabletki depot, tabletki do wszczepiania, tabletki opóźniające, tabletki o szybkim opóźnieniu.

Tabletki opóźniające to tabletki o przedłużonym (okresowym) uwalnianiu leku z rezerwy. Zwykle są to mikrogranulki z substancją leczniczą, otoczone matrycą biopolimerową (bazą); baza lub mikrogranulki rozpuszczają się warstwa po warstwie, uwalniając kolejną porcję substancji leczniczej.

Tabletki o szybkim opóźnieniu to tabletki o dwufazowym uwalnianiu zawierające mieszaninę mikrogranulek o szybkim i przedłużonym uwalnianiu leku.

W zależności od dawki substancji leczniczej wyróżnia się:

• Tabletki roztoczowe to tabletki o minimalnej dawce i minimalnie wyrażonym działaniu substancji leczniczej.
• Tabletki siedem to tabletki o średniej dawce i umiarkowanie wyraźnym działaniu substancji leczniczej.
• Tabletki Forte to tabletki o dużej dawce i bardzo wyraźnym działaniu substancji leczniczej.

W zależności od celu i sposobu użycia tabletki dzielą się na następujące typy:

• Tabletki na śluzówkę jamy ustnej
• Tabletki policzkowe
• Pastylki
• Tabletki do żucia
• Tabletki podjęzykowe
• Tabletki dopochwowe
• Wszczepialne tabletki
• Tabletki musujące
• Tabletki homeopatyczne
• Tabletki na krople
• Wklej tabletki
• Tabletki do rozwiązania
• Tabletki pediatryczne
• Tabletki na błonę śluzową jamy ustnej to tabletki do stosowania w jamie ustnej, zwykle tabletki niepowlekane, otrzymywane przy użyciu specjalnej technologii w celu uwolnienia substancji leczniczej lub substancji w jamie ustnej i zapewnienia miejscowego lub ogólnego efektu resorpcyjnego (tabletki podpoliczkowe, tabletki podjęzykowe itp.). ). Tabletki, zwykle niepowlekane, zawierające substancje lecznicze przeznaczone do wchłaniania przez błonę śluzową jamy ustnej. Wskazana jest konkretna droga lub sposób podawania.
• Tabletki policzkowe (policzkowe) to tabletki stosowane w jamie ustnej w celu podawania substancji leczniczej przez błonę śluzową policzka.
• Pastylki do ssania to tabletki do stosowania w jamie ustnej, które powoli rozpuszczają się w ślinie. Zwykle zawierają dodatki smakowe.
• Tabletki do żucia to tabletki do żucia przed połknięciem, zawierające substancje lecznicze działające na błony śluzowe jamy ustnej lub przewodu pokarmowego. Zwykle zawierają dodatki smakowe.
• Tabletki podjęzykowe to tabletki do stosowania pod język.
• Tabletki dopochwowe (skompresowane czopki dopochwowe) to tabletki do umieszczania w pochwie, otrzymywane w wyniku sprasowania granulowanego proszku, będącego przetworzoną tłuszczową masą czopkową. Aby zapewnić lepsze wprowadzenie, mogą mieć cienką błonę tłuszczową. Oprócz leków dopochwowych stosowano także sprasowane postacie dawkowania podawane do cewki moczowej i doodbytnicy.
• Tabletki wszczepialne (tabletki depot, implant) to sterylne tabletki o przedłużonym uwalnianiu w postaci bardzo małego krążka lub cylindra do wszczepiania pod skórę.
• Tabletki musujące to tabletki niepowlekane, zwykle zawierające substancje kwasowe oraz węglany lub wodorowęglany, które szybko reagują z wodą, uwalniając dwutlenek węgla; są przeznaczone do rozpuszczania lub dyspergowania leku w wodzie bezpośrednio przed podaniem.
• Tabletki homeopatyczne to tabletki doustne otrzymywane przez prasowanie rozcierań homeopatycznych, których masa w jednej tabletce wynosi z reguły od 0,1 do 0,25 g.
• Tabletki kroplowe to tabletki do przygotowywania kropli.
• Tabletki pasty - tabletki do sporządzania pasty.
• Tabletki do sporządzania roztworu (tabletki rozpuszczalne) - tabletki do sporządzania roztworu. Wskazana jest konkretna droga podania. Tabletki do przygotowania roztworu do wstrzykiwań muszą być sterylne.
• Tabletki pediatryczne to tabletki o słodkim smaku stosowane w praktyce pediatrycznej.

Ze względu na sposób przygotowania tabletki dzielą się na dwa rodzaje: tabletki prasowane i tabletki rozcierane.