Instrukcja użycia Simvastatin 10 mg. Możliwe konsekwencje i czy symwastatyna pomaga? Używaj w dzieciństwie

Symwastatyna jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA i lekiem obniżającym stężenie lipidów.

Forma i skład wydania

Postać dawkowania – tabletki powlekane: okrągłe (tabletki 10, 20 i 40 mg) lub podłużne (80 mg), wypukłe po obu stronach, w kolorze jasnoróżowym (10 i 20 mg) lub różowym (40 i 80 mg), na z jednej strony wygrawerowany napis „A”, z drugiej „01”, „02”, „03” lub „04” (tabletki odpowiednio w dawce 10, 20, 40 lub 80 mg); na przekroju widoczne są dwie warstwy - biały rdzeń otoczony różową otoczką (10 sztuk w blistrach, 1, 3, 5 lub 10 blistrów w opakowaniu kartonowym).

Substancja czynna: symwastatyna, 1 tabletka - 10, 20, 40 lub 80 mg.

Składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, kwas askorbinowy, skrobia żelowana, butylowany hydroksyanizol, stearynian magnezu, monohydrat kwasu cytrynowego.

Skład powłoki:

• tabletki 10 i 20 mg: opadry różowy 20A54239 (hypromeloza-6cP, hyproloza, talk, dwutlenek tytanu, tlenek żelaza czerwony i tlenek żelaza żółty);
• tabletki 40 i 80 mg: opadry różowy 20A54211 (hypromeloza-6cP, hyproloza, talk, dwutlenek tytanu, barwnik czerwony tlenek żelaza).

Wskazania do stosowania

1. Choroba niedokrwienna serca (CHD), w tym bezobjawowa i obarczona wysokim ryzykiem jej rozwoju (cukrzyca, choroba naczyń obwodowych, udar i inne choroby naczyń mózgowych w wywiadzie) – profilaktyka wtórna w celu:

• zapobieganie zawałowi mięśnia sercowego;
• zmniejszenie ryzyka wystąpienia przejściowych incydentów naczyniowo-mózgowych i udaru mózgu;
• spowolnienie postępu miażdżycy naczyń wieńcowych;
• zmniejszenie ryzyka śmiertelności ogólnej i wieńcowej.

2. Hipercholesterolemia:

• pierwotna hipercholesterolemia, Włącznie. heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna (hiperlipidemia typu IIa według klasyfikacji Fredricksona) i hipercholesterolemia mieszana (hiperlipidemia typu IIb według klasyfikacji Fredricksona) u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia miażdżycy naczyń wieńcowych w przypadkach nieskuteczności diety i innych metod leczenia niefarmakologicznego;
• pierwotna dysbetalipoproteinemia (hiperlipidemia typu III według klasyfikacji Fredricksona);
• hipercholesterolemia złożona, hipertriglicerydemia (hiperlipidemia typu IV według klasyfikacji Fredricksona),
• nie korygowane specjalną dietą i aktywnością fizyczną.

Lek pozwala:

• zmniejszają podwyższone stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu lipoprotein o małej gęstości (LDL), apolipoproteiny B i trójglicerydów;
• zwiększyć poziom cholesterolu w lipoproteinach o dużej gęstości (HDL);
• zmniejszają stosunek cholesterolu LDL do cholesterolu HDL, cholesterolu całkowitego do cholesterolu HDL.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• miopatia;
• czynna choroba wątroby lub utrzymujący się wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych o nieznanej etiologii;
• niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• ciąża i okres planowania ciąży;
• laktacja;
• wiek poniżej 18 lat;
• nadwrażliwość na składniki leku Simvastatin lub inne statyny w wywiadzie.

Względny:

• historia chorób wątroby;
• okres po przeszczepieniu wątroby w przypadku leczenia immunosupresyjnego;
• alkoholizm;
• epilepsja, niekontrolowane napady padaczkowe;
• zwiększone lub zmniejszone napięcie mięśni szkieletowych o nieznanej etiologii;
• ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min.);
• stany mogące prowadzić do ciężkiej niewydolności nerek, takie jak brak równowagi wodno-elektrolitowej, niedociśnienie tętnicze, ciężkie zaburzenia endokrynologiczne i metaboliczne, ostre choroby zakaźne, urazy i zabiegi chirurgiczne, w tym stomatologiczne;
• jednoczesne stosowanie diltiazemu, werapamilu, amiodaronu, kwasu nikotynowego (w dawce większej niż 1 g na dobę), cyklosporyny, fibratów.

Sposób użycia i dawkowanie

Symwastatynę należy przyjmować doustnie 1 raz dziennie 2-3 godziny po obiedzie (w nocy). Pacjentowi przepisuje się najpierw standardową dietę hipocholesterolową, której należy przestrzegać przez cały okres leczenia.

W zależności od sytuacji klinicznej dzienna dawka może wynosić od 5 do 80 mg. Dobór dawki odbywa się poprzez miareczkowanie: zwiększanie dawki stopniowo, co najmniej w odstępach 4-tygodniowych.

W przypadku choroby niedokrwiennej serca lub wysokiego ryzyka rozwoju choroby niedokrwiennej serca standardowa dawka początkowa wynosi 20 mg na dobę. Symwastatynę stosuje się w połączeniu z dietą i terapią ruchową.

W przypadku hipercholesterolemii na początku leczenia zwykle przepisuje się 10–20 mg na dobę. W razie potrzeby (dla bardziej znaczącego obniżenia stężenia LDL o ponad 45%) można zwiększyć początkową dawkę dobową do 20–40 mg. Jeżeli dawka dobowa 40 mg jest nieskuteczna, zaleca się inny rodzaj terapii hipolipemizującej, ponieważ podawanie większych dawek w przypadku hipercholesterolemii wiąże się z wysokim ryzykiem rozwoju miopatii. Jeśli stężenie LDL jest mniejsze niż 75 mg/dl (1,94 mmol/l), a stężenie cholesterolu całkowitego jest mniejsze niż 140 mg/dl (3,6 mmol/l), dawkę symwastatyny należy zmniejszyć.

W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej lek jest zwykle przepisywany w dawce 40 mg raz na dobę (w nocy) lub 80 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych: 20 mg rano i po południu oraz 40 mg wieczorem. W tym przypadku Simvastatin stosuje się jako uzupełnienie podstawowej terapii mającej na celu obniżenie stężenia cholesterolu lub jako pojedynczy lek, jeśli nie są dostępne inne metody leczenia. Jeśli Simvastatin jest przepisywany w skojarzeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe, należy go przyjąć co najmniej 2 godziny przed ich przyjęciem lub nie wcześniej niż 4 godziny po ich przyjęciu.

Dostosowanie dawki:

• u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki immunosupresyjne, cytostatyki, kwas nikotynowy (w dawce większej niż 1 g/dobę), danazol, cyklosporynę, gemfibrozyl lub inne fibraty (z wyjątkiem fenofibratu) dobowa dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg;
• u pacjentów otrzymujących jednocześnie werapamil lub amiodaron dobowa dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg;
• u pacjentów otrzymujących jednocześnie diltiazem dobowa dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg;
• w przypadku ciężkiej niewydolności nerek nie zaleca się przekraczania dawki dobowej wynoszącej 10 mg.

Skutki uboczne

• ze strony układu pokarmowego: zaburzenia dyspeptyczne (zaparcia lub biegunka, bóle brzucha, nudności, wzdęcia, wymioty), bóle żołądka, żółtaczka cholestatyczna, ostre zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, fosfatazy zasadowej i fosfokinazy kreatynowej, niewydolność wątroby;
• z układu mięśniowo-szkieletowego: skurcze mięśni, miastenia, bóle mięśni, miopatia (w tym zapalenie mięśni), rabdomioliza;
• z układu oddechowego: zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli, śródmiąższowe choroby płuc;
• z układu nerwowego i narządów zmysłów: zaburzenia smaku, bezsenność, ból głowy, niewyraźne postrzeganie wzrokowe, koszmary senne, zawroty głowy, zaburzenia pamięci, neuropatia obwodowa, parestezje, osłabienie, depresja;
• reakcje alergiczne i immunopatologiczne: duszność, obrzęk naczynioruchowy, swędzenie, wysypka skórna, zapalenie skórno-mięśniowe, polimialgia reumatyczna, łysienie, zapalenie naczyń, pokrzywka, eozynofilia, trombocytopenia, zapalenie stawów/bóle stawów, zespół toczniopodobny, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, zaczerwienienie twarzy, przekrwienie skóry, gorączka, zwiększone tempo sedymentacji erytrocytów, toksyczna nekroliza naskórka, w tym zespół Stevensa-Johnsona;
• inne: kołatanie serca, zakażenia dróg moczowych, niedokrwistość, obrzęki, zmniejszenie potencji, ostra niewydolność nerek (na skutek rabdomiolizy).

Specjalne instrukcje

Symwastatyna nie jest wskazana w leczeniu hipertriglicerydemii typu I i V.

W przypadku pominięcia kolejnej dawki, należy przyjąć lek tak szybko, jak to możliwe. Jeżeli zbliża się moment przyjęcia kolejnej tabletki, nie należy podwajać dawki.

Podobnie jak inne inhibitory reduktazy HMG-CoA, symwastatyna może powodować miopatię (ryzyko jej rozwoju zależy od dawki). Może również objawiać się rabdomiolizą (czasami w połączeniu z ostrą niewydolnością nerek), która w rzadkich przypadkach może zakończyć się zgonem. Czynnikami predysponującymi do rozwoju miopatii są m.in. płeć żeńska, wiek powyżej 65. roku życia, niewydolność nerek i nieleczona niedoczynność tarczycy. Należy ostrzec pacjentów, aby natychmiast zgłosili się do lekarza, jeśli wystąpią niewyjaśnione bóle mięśni, osłabienie lub letarg, szczególnie jeśli objawom tym towarzyszy gorączka lub złe samopoczucie.

Badania czynności wątroby należy wykonywać przed przepisaniem leku oraz regularnie w trakcie leczenia: co 6 tygodni przez pierwsze 3 miesiące terapii, następnie co 8 tygodni przez kolejne 9 miesięcy, następnie co 6 miesięcy. Jeżeli aktywność aminotransferaz wątrobowych przekroczy 3-krotnie górną granicę normy, leczenie Simvastatinem należy przerwać.

W przypadku zwiększonego stężenia cholesterolu u pacjentów z niedoczynnością tarczycy lub niektórymi chorobami nerek, należy najpierw wyleczyć chorobę podstawową.

Leczenie pacjentów z ciężką niewydolnością nerek odbywa się pod kontrolą czynności nerek.

Lek może powodować działania niepożądane ze strony układu nerwowego (w tym zawroty głowy), co należy wziąć pod uwagę podczas wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac oraz prowadzenia samochodu.

Interakcje leków

• silne inhibitory izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, klarytromycyna, flukonazol, ketokonazol, pozakonazol, itrakonazol, nefazodon, telitromycyna, inhibitory proteazy HIV): znacznie zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia miopatii/rabdomiolizy (nie zaleca się stosowania tych kombinacji). W przypadku jednoczesnego stosowania leków jest uzasadnione, należy uważnie monitorować stan pacjenta i czynność wątroby);
• diltiazem, werapamil, amiodaron, danazol, kwas nikotynowy (w dawce większej niż 1 g na dobę), cyklosporyna, kwas fusydowy, kolchicyna, fibraty: zwiększa się ryzyko ostrej niewydolności nerek, miopatii/rabdomiolizy (należy zachować ostrożność);
• pośrednie antykoagulanty: nasila się ich działanie, zwiększa się ryzyko krwawień (należy monitorować czas protrombinowy lub międzynarodowy współczynnik znormalizowany);
• Digoksyna: wzrasta jej stężenie w surowicy krwi;
• gemfibrozyl: całkowite stężenie symwastatyny wzrasta 1,9 razy;
• ryfampicyna: całkowite stężenie symwastatyny zmniejsza się o 93%;
• amlodypina: zwiększa się stężenie symwastatyny w osoczu krwi, ale działanie hipolipemizujące nie ulega zmianie; przy przyjmowaniu symwastatyny w dawce dziennej 80 mg istnieje ryzyko rozwoju miopatii;
• cholestyramina, kolestypol: obserwuje się działanie addytywne, zmniejsza się biodostępność symwastatyny (należy ją przyjmować 2-4 godziny po tych lekach);
• sok grejpfrutowy w dużych ilościach: zwiększa się stężenie symwastatyny, wzrasta ryzyko miopatii (jednoczesne stosowanie nie jest zalecane).

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze do 25°C.

Okres przydatności do spożycia – 3 lata.

Znalazłeś błąd w tekście? Wybierz i naciśnij Ctrl + Enter.

Simwastatyna (łac. Simwastatyna) to lek pierwszej generacji z grupy statyn.

Obniża poziom „złego” cholesterolu (LDL) we krwi i wspomaga produkcję „dobrego” cholesterolu (HDL), chroni naczynia krwionośne, działa antyoksydacyjnie.

Przepisywany w przypadku zwiększonego ryzyka zawału serca, udaru mózgu, choroby niedokrwiennej serca, miażdżycy. Zwykle przepisuje się go po zastosowaniu wstępnych środków, w tym zmian diety, utraty masy ciała i wzmożenia aktywności fizycznej, które nie zmniejszają poziomu cholesterolu całkowitego i cholesterolu lipoprotein o małej gęstości (LDL) we krwi.

Dostępny w formie tabletek. Tabletka zawiera substancję czynną Simwastatyna. Dawki substancji czynnej: 10, 20, 40, 80 mg.

Grupa kliniczna i farmakologiczna

Lek obniżający poziom lipidów.

Regulamin sprzedaży w aptekach

Można kupić na receptę.

Cena

Ile kosztuje Simwastatyna w aptekach? Średnia cena wynosi 55 rubli.

Skład i forma wydania

Postać dawkowania – tabletki powlekane: okrągłe (tabletki 10, 20 i 40 mg) lub podłużne (80 mg), wypukłe po obu stronach, w kolorze jasnoróżowym (10 i 20 mg) lub różowym (40 i 80 mg), na z jednej strony wygrawerowany napis „A”, z drugiej „01”, „02”, „03” lub „04” (tabletki odpowiednio w dawce 10, 20, 40 lub 80 mg); na przekroju widoczne są dwie warstwy - biały rdzeń otoczony różową otoczką (10 sztuk w blistrach, 1, 3, 5 lub 10 blistrów w opakowaniu kartonowym).

• Substancja czynna: symwastatyna, 1 tabletka - 10, 20, 40 lub 80 mg.

Składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, kwas askorbinowy, skrobia żelowana, butylowany hydroksyanizol, stearynian magnezu, monohydrat kwasu cytrynowego.

efekt farmakologiczny

Składnik aktywny wytwarzany jest syntetycznie w drodze fermentacji przez Aspergillus terreus. Substancją czynną jest nieaktywny lakton, który w wyniku hydrolizy w organizmie człowieka przekształca się w pochodną hydroksykwasu. Główny metabolit hamuje specyficzny enzym, który katalizuje powstawanie mewalonianu z HMG-CoA. Reakcja ta leży u podstaw wczesnej syntezy cholesterolu, co pozwala Simwastatynie zapobiegać gromadzeniu się toksycznych form steroli. HMG-CoA można łatwo metabolizować do acetylo-CoA, który bierze czynny udział w wielu procesach syntezy w organizmie człowieka.

Podczas przyjmowania leku Simvastatin zmniejsza się poziom trójglicerydów, cholesterolu całkowitego, „złego” i „bardzo złego” cholesterolu (LDL i VLDL). Efekt leku pojawia się po 15 dniach leczenia i staje się zauważalny we wskaźnikach laboratoryjnych po 1-1,5 miesiąca. Działanie obniżające poziom cholesterolu utrzymuje się przez cały okres leczenia. Po zaprzestaniu terapii poziom cholesterolu stopniowo wraca do pierwotnej wartości.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym symwastatyna wchłania się prawie całkowicie. Okres do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi wynosi od 1,3 do 2,4 godziny. Po 12 godzinach jego zawartość we krwi spada o 90%.

Biodostępność leku jest mniejsza niż 5%.

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 95%.

Dostaje się do organizmu w postaci nieaktywnej i ulega hydrolizie w tkankach do beta-hydroksykwasu i nieaktywnych metabolitów.

Metabolizowany w wątrobie w wyniku efektu pierwszego przejścia przez wątrobę z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1/2 (okres półtrwania) aktywnych metabolitów – 1,9 godziny.

Do 60% przyjętej dawki wydalane jest przez jelita w postaci metabolitów, a 10–15% przez nerki.

Wskazania do stosowania

Symwastatyna może być substancją czynną innych leków lub niezależnym lekiem mającym na celu zmniejszenie stężenia szeregu tłuszczów we krwi.

Wskazaniami do stosowania Simwastatyny są:

1. W pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa i IId, gdy terapia dietą bezcholesterolową lub inne metody niefarmakologiczne są nieskuteczne, a ryzyko miażdżycy naczyń wieńcowych jest wysokie.
2. Z połączoną hipercholesterolemią i hipertriglicerydemią, których nie można skorygować dietą i ćwiczeniami fizycznymi.
3. W chorobie niedokrwiennej serca, w celu spowolnienia rozwoju naczyń wieńcowych, w celu zapobiegania chorobom naczyń i serca, w celu zmniejszenia ryzyka spowodowanego zabiegami rewaskularyzacyjnymi.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• miopatia;
• Okres ciąży;
• Okres karmienia piersią;
• Choroby wątroby w ostrej fazie, utrzymujący się wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych niewiadomego pochodzenia;
• Nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór enzymu laktazy;
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów cytochromu P450 3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna, itrakonazol, telitromycyna, klarytromycyna, inhibitory proteazy HIV i nefazodon);
• Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat (ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku);
• Historia nadwrażliwości na główne lub pomocnicze składniki leku lub inne statyny.

Względne (simwastatynę stosuje się ostrożnie):

• Alkoholizm;
• Poważna nierównowaga wodno-elektrolitowa;
• Kontuzje;
• Rozległe interwencje chirurgiczne;
• Niekontrolowana padaczka;
• Niedociśnienie tętnicze;
• Ostra martwica mięśni szkieletowych;
• Historia chorób wątroby;
• Ciężka niewydolność nerek;
• Niewydolność nerek;
• Ciężkie zaburzenia metaboliczne i endokrynologiczne;
• Ciężkie ostre infekcje (np. posocznica);
• Starość (szczególnie kobiety powyżej 65. roku życia);
• Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, werapamilem, amiodaronem, kwasem nikotynowym w dawkach większych niż 1 g na dobę, gemfibrozylem i innymi fibratami (z wyjątkiem fenofibratu), diltiazemem i sokiem grejpfrutowym.

Recepta w czasie ciąży i laktacji

Symwastatyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży, ponieważ może powodować różne nieprawidłowości rozwojowe u noworodków. Podczas leczenia antykoncepcja jest obowiązkowa.

Brak danych dotyczących przenikania substancji czynnej do mleka matki. Należy jednak pamiętać, że istnieje duże ryzyko wpływu symwastatyny na zdrowie dziecka.

Dawkowanie i sposób podawania

Jak wskazano w instrukcji stosowania, czasu przyjmowania leku nie należy wiązać z posiłkami. Czas stosowania leku ustalany jest indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

• Symwastatynę należy przyjmować doustnie raz dziennie wieczorem, popijając odpowiednią ilością wody.

Przed rozpoczęciem leczenia symwastatyną pacjentowi należy przepisać standardową dietę obniżającą cholesterol, której należy przestrzegać przez cały okres leczenia.

Niedokrwienie serca

Podczas leczenia pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (CHD) lub wysokim ryzykiem rozwoju choroby wieńcowej, z hiperlipidemią lub bez niej, skuteczne dawki symwastatyny wynoszą 20, 40 mg na dobę. Dlatego zalecana dawka początkowa u takich pacjentów wynosi 20 mg na dobę. Zmian (doboru) dawki należy dokonywać w odstępach 4 tygodni, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg na dobę (2 tabletki po 20 mg symwastatyny).

Hipercholesterolemia

Jeżeli lek w dawce 40 mg jest nieskuteczny, zaleca się zmianę na inny rodzaj terapii hipolipemizującej. Stosowanie leku w dawce większej niż 40 mg zwiększa znaczne ryzyko miopatii.

Dawkę 80 mg symwastatyny należy stosować wyłącznie u pacjentów, którzy nie osiągnęli docelowego stężenia LDL podczas stosowania dawki 40 mg.

Zalecana dawka początkowa leku dla pacjentów z hipercholesterolemią wynosi 10 mg. Zmiany (doboru) dawki należy dokonywać w odstępach 4 tygodni. U większości pacjentów optymalny efekt osiąga się przy przyjmowaniu leku w dawkach do 20 mg na dobę.

U pacjentów z homozygotyczną dziedziczną hipercholesterolemią zalecana dawka dobowa symwastatyny wynosi 40 mg (2 tabletki po 20 mg raz na dobę wieczorem lub 80 mg w 3 dawkach podzielonych (20 mg rano, 20 mg po południu i 40 mg Pacjentom takim zaleca się stosowanie Simvastatin w skojarzeniu z innymi terapiami hipolipemizującymi (np. aferezą LDL).

Terapia skojarzona

U pacjentów leczonych cyklosporyną, danazolem, gemfibrozylem, innymi fibratami (z wyjątkiem fenofibratu) lub kwasem nikotynowym w dawkach zmniejszających stężenie lipidów (więcej niż 1 g/dobę) zalecana maksymalna dawka dobowa symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg. W takich sytuacjach nie zaleca się dalszego zwiększania dawki.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Ostrożnie: ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min); Niewydolność nerek.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) zalecana dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg na dobę. Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki, tacy pacjenci są ściśle monitorowani.

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Na zaburzenia czynności wątroby

Przeciwwskazania: choroba wątroby w fazie aktywnej, utrzymujący się wzrost aktywności enzymów wątrobowych o nieznanej etiologii.

Ostrożnie: historia chorób wątroby.

Efekt uboczny

W większości przypadków lek Simvastatin jest dobrze tolerowany przez pacjentów, jednak u osób o zwiększonej indywidualnej wrażliwości na składniki tabletek mogą wystąpić działania niepożądane:

1. Reakcje alergiczne i immunopatologiczne: rozległy zespół nadwrażliwości – pokrzywka, zapalenie skórno-mięśniowe, duszność, zaczerwienienie twarzy, polimialgia reumatyczna, zespół toczniopodobny, zapalenie naczyń, eozynofilia, trombocytopenia, zwiększona ESR (szybkość sedymentacji erytrocytów), bóle stawów, zapalenie stawów, nadwrażliwość na światło, obrzęk naczynioruchowy;
2. Z układu pokarmowego: niestrawność, bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, zaburzenia czynności wątroby, zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej, aminotransferaz wątrobowych, fosfokinazy kreatynowej;
3. Ze strony centralnego układu nerwowego i narządów zmysłów: osłabienie, bezsenność, zaburzenia smaku, ból głowy, zaburzenia pamięci, osłabienie, parestezje, zawroty głowy, skurcze mięśni, neuropatia obwodowa, miastenia, niewyraźne postrzeganie wzrokowe;
4. Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni, miopatia, rabdomioliza, skurcze mięśni;
5. Reakcje dermatologiczne: swędzenie skóry, wysypka, łysienie;
6. Inne: ostra niewydolność nerek (w wyniku rabdomiolizy), kołatanie serca, niedokrwistość, zmniejszona potencja.

Przedawkować

Długotrwałe stosowanie leku zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

W przypadku przedawkowania (jednoczesne stosowanie leków w dawce znacznie wyższej niż zalecana przez ekspertów) należy przepłukać żołądek i zażyć węgiel aktywowany. Należy monitorować stężenie CPK w surowicy.

Specjalne instrukcje

Zanim zaczniesz stosować lek, przeczytaj specjalne instrukcje:

1. Przed rozpoczęciem stosowania tego leku pacjent musi przez pewien czas stosować specjalną dietę ubogą w tłuszcze i węglowodany. Podczas stosowania leku Simvastatin nie zaleca się nadużywania soku grejpfrutowego i owoców cytrusowych, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
2. Rozpoczynając leczenie symwastatyną, należy sprawdzać aktywność enzymów wątrobowych u pacjenta co 1,5 miesiąca. Jeśli wyniki badań przez dłuższy czas pozostają niezadowalające, należy zaprzestać stosowania leku.
3. Jeśli u pacjenta występowały w przeszłości choroby wątroby lub zaburzenia czynnościowe, przed rozpoczęciem leczenia należy skonsultować się z lekarzem i poddać się badaniom. To samo tyczy się osób uzależnionych od alkoholu.
4. Pacjentów, którym zaleca się zwiększenie dawki leku, należy ostrzec o ryzyku rozwoju miopatii. Jeśli pojawią się pierwsze objawy tego powikłania lub przesłanki rozwoju miopatii, leczenie lekiem należy natychmiast przerwać.
5. Lek jest przepisywany ostrożnie osobom z przewlekłą chorobą nerek. Jeśli pacjent jest narażony na ryzyko rozwoju niewydolności nerek, nie prowadzi się leczenia lekiem.
6. Pacjenci cierpiący na choroby tarczycy, zwłaszcza na jej niedoczynność, przed rozpoczęciem stosowania leku Simvastatin Accord powinni przejść cykl leczenia choroby podstawowej.
7. Wskazane jest jednoczesne przyjmowanie leku, jeśli z jakiegoś powodu pacjent zapomniał zażyć tabletkę, należy ją przyjąć jak najszybciej, natomiast jeśli nadszedł już czas przyjęcia kolejnej dawki, należy dawkę leku lek nie jest podwojony.

Nie ma danych dotyczących wpływu leku na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów lub skomplikowanego sprzętu, dlatego też podczas stosowania leku Simvastatin Tabletki należy unikać prowadzenia samochodu.

Interakcja z innymi lekami

Następujące leki mogą powodować miopatię:

• środki przeciwgrzybicze (Itrakonazol, Ketokonazol);
• fibraty;
• leki immunosupresyjne;
• telitromycyna;
• Nefazodon;
• Inhibitory proteazy HIV;
• Erytromycyna;
• duże dawki kwasu nikotynowego;
• Klarytromycyna.

Duże dawki symwastatyny i jednoczesne stosowanie danazolu i cyklosporyny mogą prowadzić do rabdomiolizy. Lek może nasilać działanie doustnych postaci leków przeciwzakrzepowych (warfaryna, fenprokumon) i zwiększać ryzyko krwawień. Lek zwiększa stężenie digoksyny.

Symwastatyna to lek przepisywany ludziom w celu obniżenia poziomu cholesterolu, „szkodliwych” lipoprotein i trójglicerydów we krwi. Może być również przydatny w zapobieganiu zawałowi serca i udarowi mózgu. Zgodnie z instrukcją lek ten należy do grupy statyn, które zgodnie z mechanizmem działania są inhibitorami enzymu reduktazy HMG-CoA.

Uwaga: czytasz uproszczoną instrukcję leku „Simvastatin”.

Skład, forma wydania

Lek o nazwie Simvastatin jest produkowany przez kilka firm. Są to tabliczki o różnych kształtach, kolorach, z wycięciami, grawerami lub bez. Substancją czynną leku jest symwastatyna. Jego zawartość w tabletce: 10, 20 lub 40 mg. Substancje pomocnicze - witamina C, kwas cytrynowy, talk, celuloza, butylowany hydroksyanizol, dwutlenek krzemu, skrobia, laktoza jednowodna. Skład powłoki różni się u różnych producentów.

efekt farmakologiczny

Symwastatynę otrzymuje się z produktu metabolizmu mikroskopijnego organizmu Aspergillus. Ze względu na swój charakter chemiczny lek jest nieaktywnym laktonem i nie może brać udziału w reakcji syntezy cholesterolu. Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego lek przedostaje się wraz z krwią do wątroby. Narząd ten przekształca go w aktywną formę.

Zmodyfikowana statyna ma bardzo podobną strukturę do enzymu reduktazy HMG-CoA. Organizm ludzki można oszukać. Myli symwastatynę z enzymem, zamienia ją w reakcję, ale nic więcej się nie dzieje. Synteza cholesterolu zatrzymuje się na pierwszym etapie. Niewykorzystany enzym przekształca się w acetylo-CoA, którego organizm potrzebuje do wielu zadań.

Przyjmowanie leku Simvastatin skutecznie obniża poziom cholesterolu wysokiego i prawidłowego, zmniejsza stężenie we krwi „szkodliwych” lipoprotein o małej gęstości, lipoprotein o bardzo małej gęstości (LDL, VLDL), trójglicerydów i zwiększa zawartość „dobrych” lipoproteiny o dużej gęstości (HDL). Zmieniając zawartość, poprawia się równowaga pomiędzy różnymi grupami lipoprotein, a także stosunek cholesterolu do HDL. Zatem przyjmowanie leku pomaga zapobiegać rozwojowi miażdżycy.

Podstawową skuteczność leku Simvastatin można ocenić nie od razu, ale po 2 tygodniach. Ten okres czasu jest niezbędny, aby badanie krwi na cholesterol wykazało znaczącą różnicę. Maksymalny efekt przyjmowania leku można zaobserwować po 4-6 tygodniach. W trakcie leczenia stężenie cholesterolu we krwi pozostaje na tym samym poziomie. Po zaprzestaniu stosowania leku Simvastatin stężenie cholesterolu, trójglicerydów i lipoprotein powraca do pierwotnych wartości.

Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalny poziom leku rejestruje się po 78-144 minutach. Jest wydalany z organizmu z kałem i moczem.

Symwastatyna: wskazania do stosowania

Wysoki poziom cholesterolu u wielu pacjentów można skorygować dietą. Jeśli za jego pomocą można osiągnąć pożądane rezultaty, leki nie są przepisywane. Przyjmowanie Simvastatinu jest wskazane, jeśli zmiany diety w połączeniu z aktywnością fizyczną są nieskuteczne.

Przez cały okres leczenia tabletkami należy przestrzegać diety. W przeciwnym razie efekt stosowania leku zostanie anulowany.

Nie wszystkie rodzaje wysokiego poziomu cholesterolu można leczyć za pomocą leku Simvastatin Teva. Instrukcje zawierają przejrzystą listę hipercholesterolemii, w przypadku której lek jest skuteczny:

• rodzina heterozygotyczna;
• nierodzinne (typy 2a, 2b);
• złożona hipertriglicerydemia.

Zgodnie z instrukcją stosowania symwastatyny jest ona nieskuteczna w leczeniu homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej z powodu braku receptorów LDL w wątrobie.

Lek jest przepisywany w celu zapobiegania powikłaniom ze strony układu sercowo-naczyniowego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (CHD). Pozytywny wynik przyjmowania leku tłumaczy się jego zdolnością do zapobiegania rozwojowi i postępowi miażdżycy. Badanie wywiadu prawie 4500 osób potwierdziło, że lek u pacjentów z chorobą wieńcową/wysokim ryzykiem jej wystąpienia powoduje:

• spowolnienie miażdżycy naczyń wieńcowych;
• zmniejszenie ryzyka śmiertelnego i niezakończonego zgonem zawału mięśnia sercowego;
• profilaktyka udarów, przejściowych zaburzeń krążenia mózgowego;
• zmniejszenie liczby hospitalizacji z powodu dławicy piersiowej (dławica piersiowa);
• zmniejszenie liczby pacjentów wymagających rewaskularyzacji;
• zmniejszenie śmiertelności z powodu choroby niedokrwiennej serca.

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletki Simvastatin należy przyjmować doustnie, raz dziennie, wieczorem, popijając wodą. Nie ma konieczności koordynowania przyjmowania leku z posiłkiem, gdyż nie wpływa to na jego wchłanianie.

Znalezienie optymalnej dawki symwastatyny jest długotrwałym procesem. Terapię rozpoczyna się od dawki minimalnej, którą lekarz okresowo dostosowuje. Najkrótszy okres przyjmowania tej samej dawki wynosi 4 tygodnie.

Przyjmowaniu leku powinny towarzyszyć regularne badania krwi w celu monitorowania skuteczności leczenia (poziom cholesterolu całkowitego, lipoprotein) i szybkiego wykrywania negatywnych konsekwencji.

Zgodnie z instrukcją Simvastatin jest przepisywany pacjentom z hipercholesterolemią w początkowej dawce 10 mg. Zmiany dawki przeprowadza się w sposób opisany powyżej. Przyjmowanie leku w dawce większej niż 40 mg zwiększa prawdopodobieństwo uszkodzenia tkanki mięśniowej. Jeżeli leczenie Simvastatinem w tej dawce nie daje pozytywnego efektu, wskazana jest zmiana leku. Lekarz rzadko przepisuje dawkę 80 mg, gdy korzyści ze stosowania tabletek przewyższają możliwe szkody.

Czas trwania kursu ustala lekarz.

W przypadku dziedzicznej hipercholesterolemii Simvastatin jest przepisywany w dawce 40 mg raz na dobę lub 80 mg w trzech dawkach: 20 mg rano, po południu i 30 mg wieczorem.

Aby zapobiec zawałowi serca i udarowi mózgu, podawanie leku pacjentom z IHD/wysokim ryzykiem IHD jest skuteczne w dawkach 20-40 mg. Dlatego zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 20 mg. Gdy LDL wynosi poniżej 75 mg/dl, a cholesterol całkowity jest poniżej 140 mg/dl, dawkę symwastatyny zmniejsza się do 10 mg.

W przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lek jest przepisywany w dawce nie większej niż 10 mg/dobę.

Przeciwwskazania, skutki uboczne

Lekarze nie przepisują Simvastatinu na:

• utrzymujący się wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych;
• miopatie, a także inne choroby mięśni szkieletowych;
• niedobór laktazy;
• zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• nadwrażliwość na składniki leku;
• przyjmowanie inhibitorów cytochromu P450 3A4;
• nieletni.

Kobiety w ciąży i karmiące piersią nie mogą przyjmować leku. Instrukcja tłumaczy zakaz niewystarczającą liczbą rzetelnych badań potwierdzających bezpieczeństwo leku. W przypadku nieplanowanej ciąży należy przerwać stosowanie leku. Lekarz ostrzega kobietę o możliwych negatywnych konsekwencjach dla płodu.

Ze względu na większe ryzyko powikłań przyjmowanie leku Simvastatin należy zachować u osób z:

• choroby wątroby;
• poważne zaburzenia metaboliczne;
• alkoholizm;
• posocznica;
• padaczka;
• upośledzona czynność nerek;
• po operacji;
• choroby naczyń obwodowych;
• podczas przyjmowania fibratów (z wyjątkiem fenofibratu) duże dawki niacyny, amiodaronu, cyklosporyny, werapamilu, diltiazemu;
• zmniejszone/zwiększone napięcie mięśniowe;
• osoby powyżej 65. roku życia (zwłaszcza kobiety).

Możliwe skutki uboczne leku:

• Z przewodu pokarmowego: bóle brzucha, nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, zapalenie wątroby, trzustki, żółtaczka;
• Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: ogólne osłabienie, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia wrażliwości, zaburzenia snu (bezsenność, koszmary senne), depresja, neuropatia obwodowa.
• Ze zmysłów: niewyraźne widzenie, zaburzenia smaku;
• Z mięśni szkieletowych: osłabienie mięśni, ból, skurcze, rabdomioliza;
• Skóra: swędzenie, wysypka, łysiny;
• Z układu odpornościowego: zespół nadwrażliwości;
• Inne: kołatanie serca, uderzenia gorąca, ostra niewydolność nerek, problemy z potencją;
• Badania krwi: podwyższona aktywność aminotransferaz (ALT, AST, GGT), fosfataza alkaliczna, kinaza kreatynowa.

Interakcja

Podczas jednoczesnego stosowania leku Simvastatin z cyklosporyną, pochodnymi kwasu fibrynowego, kwasem nikotynowym, erytromycyną, klarytromycyną, ketokonazolem, itrakonazolem, nefazodonem zwiększa się ryzyko wystąpienia miopatii z rabdomiolizą i niewydolnością nerek.

Przyjmowanie leku z warfaryną zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia.

Podawanie z digoksyną zwiększa stężenie tej ostatniej.

Przedawkować

Analiza wszystkich przypadków przedawkowania (maksymalna dawka Simwastatyny 450 mg) nie pozwoliła na stworzenie listy konkretnych objawów. Dlatego leczenie zatruć powinno opierać się na istniejących zaburzeniach.

Pierwsza pomoc ma na celu zapobieganie dalszemu wchłanianiu leku. Najbardziej skuteczne procedury to płukanie żołądka, przyjmowanie sorbentów (węgiel aktywny, Enterosgel) lub środków przeczyszczających.

Należy monitorować stan ogólny pacjenta, kontrolować stan wątroby, nerek, stężenie kinazy kreatynowej.

Jeśli włókna mięśniowe zostaną uszkodzone w wyniku rabdomiolizy lub ostrej niewydolności nerek, należy natychmiast przerwać stosowanie leku Simvastatin. Pacjentowi podaje się dożylnie wodorowęglan sodu i lek moczopędny. Rozpadowi mięśni szkieletowych towarzyszy niedobór wapnia. Aby je uzupełnić, pacjentowi przepisuje się dożylnie chlorek/glukonian wapnia, glukozę z insuliną.

Środki ostrożności

Cena

Apteki oferują lek Simvastatin od różnych producentów. Wśród nich są leki rosyjskie (Pharmstandard-Leksredstva OJSC, ZiO-Zdorovye CJSC, Valenta Pharm PJSC, Vertex JSC), a także zagraniczne (Indie). Ich ceny są bardzo zróżnicowane. Przedział cenowy Simwastatyny w rosyjskich aptekach to:

• 10 mg, 28 tabletek. – 45-224 rub.;
• 10 mg, 30 tabletek. – 39-168 rubli;
• 20 mg, 20 tabletek. – 86-266 rubli;
• 20 mg, 28 tabletek. – 86-319 rub.;
• 20 mg, 30 tabletek. – 39-121 rub.;
• 40 mg, 28 tabletek. – 99-367 rubli;
• 40 mg, 30 tabletek. – 108-379 rub.

Analogi i substytuty symwastatyny

Analogi symwastatyny dla substancji czynnej to:

• Wasilip – 150-580 rub. (na 28 szt.);
• Zokor – 185-781 rub. (na 28 szt.);
• Owencore – 419-578 rubli. (na 30 szt.);
• Simvahexal – 249-421 rub. (na 30 szt.);
• Simvastol – 247-333 rub. (na 28 szt.);
• Symbol – 218-348 rub. (na 30 szt.);
• Simlo – 73-262 rub. (na 28 szt.).

Dla ułatwienia porównania wszystkie ceny podane są dla najczęściej stosowanej dawki 20 mg.

Symwastatyna jest statyną pierwszej generacji. Jest to pierwszy lek z tej grupy, który został zsyntetyzowany przez firmy Merck Sharp i Dome B.V. Lek był aktywnie przepisywany pacjentom z każdym rodzajem hipercholesterolemii, uzyskując przy tym dobre wyniki leczenia w tym czasie, znaczną redukcję liczby zawałów serca i udarów mózgu.

Badania potwierdziły skuteczność Simvastatyny i zgromadzono również dowody na poważne skutki uboczne. Z biegiem czasu zsyntetyzowano statyny drugiej (fluwastatyna), trzeciej (atorwastatyna, ceriwastatyna), czwartej (rozuwastatyna, pitawastatyna) generacji.

Analogi Simwastatyny według mechanizmu działania obejmują statyny wszystkich generacji. Najczęstsze w Rosji:

• lowastatyna (kardiostatyna, choletar) – 231-419 rubli. na 30 tabletek, 20 mg.
• atorwastatyna (Atomax, Atoris, Liprimar, Tulip, Torvacard, Liptonorm) – 234-328 w 30 tabletek, 20 mg
• rosuwastatyna (Acorta, Crestor, Mertenil, Tevastor, Roxera, Rosucard, Rozulip) 323-912 rub. na 30 tabletek 20 mg;
• fluwastatyna (Leskol Forte) 2225-3401 pocierać. na 28 tabletek, 80 mg.

Odpowiedzi na często zadawane pytania

Czym różni się Simvastatin od nowszych leków?

Statyny najnowszej generacji mają znacznie większą moc. Można je przepisywać w mniejszych dawkach. Jednocześnie ich zdolność do obniżania poziomu „szkodliwego” cholesterolu i zwiększania „użytecznych” lipoprotein jest większa. Symwastatyna wykazuje znacznie więcej negatywnych interakcji z lekami, co ogranicza jej stosowanie.

Dlaczego mój cholesterol ponownie wzrósł po odstawieniu leku?

Symwastatyna i inne statyny nie leczą hipercholesterolemii. Pomagają normalizować poziom cholesterolu, aby zapobiec powikłaniom. Odstawienie leków pozwala organizmowi syntetyzować sterol w tych samych ilościach, jego poziom zaczyna stopniowo rosnąć.

Dlaczego lekarz przepisuje Simvastatin, jeśli nie leczy choroby?

Przeprowadzono wiele badań, podczas których część pacjentów przyjmowała statyny, a część placebo. U osób przyjmujących placebo częstość występowania powikłań miażdżycy była znacznie większa. Co więcej, z biegiem czasu różnica ta tylko się powiększyła.

Czy jeśli zacznę brać Simvastatin, będę musiał to brać do końca życia?

Prawdopodobnie tak. tylko pod warunkiem, że zostaną zaakceptowane. Mają wygodny sposób dawkowania (raz dziennie przed snem), dzięki czemu nie komplikują życia. Trudność może wynikać wyłącznie z wrażliwości na lek. Jeśli działania niepożądane są ciężkie, lekarz pomoże pacjentowi wybrać analog symwastatyny.

Czy można zachorować na cukrzycę po zażyciu Simwastatyny?

Wszystkie statyny mają zdolność zwiększania poziomu cukru we krwi. Ale to nie czyni ich przyczyną cukrzycy. Niedawno zbadano stan zdrowia 10 000 osób przyjmujących statyny w średnich dawkach przez 5 lat. Stwierdzono, że częstość występowania wśród nich była niemal identyczna jak u osób zdrowych. Niewielki wzrost można wytłumaczyć obecnością osoby w grupie ryzyka, a nie stosowaniem statyn.

Nie chcę brać statyn, są niebezpieczne. Co może je zastąpić?

Statyny są znacznie bezpieczniejsze niż wiele grup leków. Ale jeśli kategorycznie się im sprzeciwisz, lekarz będzie mógł wybrać schemat leczenia bez ich stosowania. Aby obniżyć poziom cholesterolu, przepisuje się środki wiążące kwasy żółciowe, fibraty i kwas nikotynowy.

Opinie lekarzy na temat Simwastatyny

Wielu lekarzy uważa, że ​​czasy symwastatyny już minęły. Na rynku pojawiły się skuteczniejsze, a co najważniejsze bezpieczniejsze statyny III i IV generacji (ceriwastatyna, atorwastatyna, pitawastatyna, rosuwastatyna). Jedynym powodem, dla którego jest on nadal przepisywany, jest niski koszt leków. Zaawansowane statyny są 3-4 razy droższe w porównaniu do symwastatyny. To przyciąga ludzi, którzy są skłonni znosić powikłania wynikające ze skutków ubocznych za niższą cenę.

Ostatnia aktualizacja: 21 stycznia 2020 r

Jedna tabletka powlekana 10 mg zawiera substancję czynną: symwastatyna 10 mg;

substancje pomocnicze: laktoza – 74,25 mg, skrobia preżelatynizowana – 10,0 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 5,0 mg, talk (wodorokrzemian magnezu) – 1,0 mg, stearynian magnezu – 0,75 mg, butylowany hydroksyanizol – 0,02 mg; otoczka: hyproloza (hydroksypropyloceluloza) – 0,76 mg, hypromeloza – 0,76 mg, dwutlenek tytanu E-171 – 0,69 mg, talk (wodorokrzemian magnezu) – 0,28 mg.

Jedna tabletka powlekana 20 mg zawiera substancję czynną: symwastatyna 20 mg;

substancje pomocnicze: laktoza – 148,5 mg, skrobia preżelowana – 20,0 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 10,0 mg, talk (wodorokrzemian magnezu) – 2,0 mg, stearynian magnezu – 1,5 mg, butylowany hydroksyanizol – 0,04 mg; otoczka: hyproloza (hydroksypropyloceluloza) – 1,65 mg, hypromeloza – 1,65 mg, dwutlenek tytanu E-171 – 1,5 mg, talk (wodorokrzemian magnezu) – 0,6 mg. Tabletki powlekane 10 mg i 20 mg.

Po 10 tabletek powlekanych w białym blistrze PVC/PVDC/AL. W opakowaniu kartonowym znajdują się 2 blistry wraz z instrukcją użycia.

Opis postaci dawkowania

Tabletki powlekane

Charakterystyka

Okrągłe, obustronnie wypukłe, białe tabletki powlekane z linią podziału po jednej stronie.

Farmakokinetyka

Wchłanianie symwastatyny jest duże. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 1,3-2,4 godzinach i zmniejsza się o 90% po 12 godzinach. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 95%.

Metabolizowany w wątrobie, ma efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę (hydrolizuje, tworząc aktywną pochodną: beta-hydroksykwasy, stwierdzono inne aktywne i nieaktywne metabolity). Okres półtrwania aktywnych metabolitów wynosi 1,9 godziny.

Jest wydalany głównie przez jelita (60%) w postaci metabolitów. Około 10-15% jest wydalane przez nerki w postaci nieaktywnej.

Farmakodynamika

Środek hipolipemizujący, otrzymywany syntetycznie z produktu fermentacji Aspergillus terreus, to nieaktywny lakton, który w organizmie ulega hydrolizie, tworząc pochodną hydroksykwasu. Aktywny metabolit hamuje reduktazę 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-CoA (reduktaza HMG-CoA), enzym katalizujący początkową reakcję tworzenia mewalonianu z HMG-CoA. Ponieważ konwersja HMG-CoA do mewalonianu jest wczesnym etapem syntezy cholesterolu, stosowanie symwastatyny nie powoduje gromadzenia się w organizmie potencjalnie toksycznych steroli. HMG-CoA łatwo ulega metabolizmowi do acetylo-CoA, który bierze udział w wielu procesach syntezy w organizmie.

Powoduje zmniejszenie w osoczu krwi poziomu trójglicerydów (TG), lipoprotein o małej gęstości (LDL), lipoprotein o bardzo małej gęstości (VLDL) i cholesterolu całkowitego (w przypadku heterozygotycznych postaci hipercholesterolemii rodzinnej i nierodzinnej, z hiperlipidemią mieszaną) , gdy wysoki poziom cholesterolu jest czynnikiem ryzyka).

Początek działania następuje po 2 tygodniach od rozpoczęcia podawania, maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się po 4-6 tygodniach. Efekt utrzymuje się w trakcie kontynuowania leczenia, a po zaprzestaniu terapii poziom cholesterolu stopniowo powraca do pierwotnego poziomu.

Farmakologia kliniczna

środek obniżający poziom lipidów – inhibitor reduktazy HMG-CoA

Wskazania do stosowania: Symwastatyna

Hipercholesterolemia:

• hipercholesterolemia pierwotna (typ IIa i IIb) z nieskutecznością terapii dietą niskocholesterolową i innych środków nielekowych (ćwiczenia fizyczne i utrata masy ciała) u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem miażdżycy naczyń wieńcowych;
• złożona hipercholesterolemia i hipertriglicerydemia, których nie można skorygować specjalną dietą i aktywnością fizyczną.

Niedokrwienie serca:

w profilaktyce zawału mięśnia sercowego, w celu zmniejszenia ryzyka zgonu, zmniejszenia ryzyka chorób układu krążenia (udar mózgu lub przemijające napady niedokrwienne), spowolnienia postępu miażdżycy naczyń wieńcowych, zmniejszenia ryzyka zabiegów rewaskularyzacyjnych.

Stosowanie u dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną:

stosowanie symwastatyny wraz z dietą wskazane jest w celu obniżenia podwyższonego stężenia cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL, TG, apo B u chłopców w wieku 10-17 lat i u dziewcząt w wieku 10-17 lat co najmniej 1 rok po pierwszej miesiączce (pierwsze krwawienie miesiączkowe ) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną .

Przeciwwskazania do stosowania Simwastatyny

• Historia nadwrażliwości na symwastatynę lub inne składniki leku, a także na inne leki statynowe (inhibitory reduktazy HMG-CoA);
• choroby wątroby w fazie aktywnej, utrzymujący się wzrost aktywności aminotransferaz „wątrobowych” o nieznanej etiologii;
• choroby mięśni szkieletowych (miopatia);
• jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, boceprewir, telaprewir, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon i leki zawierające kobicystat);
• jednoczesne leczenie gemfibrozylem, cyklosporyną lub danazolem;
• wiek do 18 lat (z wyjątkiem dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną) (patrz punkt „Wskazania do stosowania”);
• stosować w czasie ciąży i karmienia piersią;
• nietolerancja laktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (lek zawiera laktozę).

Symwastatyna Stosowanie w ciąży i u dzieci

Symwastatyna jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży. Ze względu na fakt, że inhibitory HMG-CoAreduktazy hamują syntezę cholesterolu, a cholesterol i inne produkty jego syntezy odgrywają istotną rolę w rozwoju płodu, w tym w syntezie steroidów i błon komórkowych, symwastatyna podawana kobietom w ciąży może wywierać niekorzystny wpływ na płód kobiety. Istnieje kilka doniesień o rozwoju nieprawidłowości u noworodków, których matki przyjmowały symwastatynę.

Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące symwastatynę powinny unikać zajścia w ciążę. Nie zaleca się stosowania symwastatyny u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują środków antykoncepcyjnych. Jeżeli w trakcie leczenia zajdzie w ciążę, należy przerwać stosowanie symwastatyny i ostrzec kobietę o możliwym niebezpieczeństwie dla płodu.

Odstawienie leków hipolipemizujących w czasie ciąży nie ma istotnego wpływu na wyniki długotrwałego leczenia hipercholesterolemii pierwotnej.

Brak danych dotyczących przenikania symwastatyny do mleka kobiecego. Jeżeli konieczne jest przepisanie symwastatyny w okresie karmienia piersią, należy wziąć pod uwagę, że wiele leków przenika do mleka matki i istnieje ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku.

Symwastatyna Skutki uboczne

Częstotliwość działań niepożądanych: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, ale więcej niż 1/10), rzadko (≥ 1/1000, ale więcej niż 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 , ale więcej niż 1/1000), bardzo rzadko (więcej niż 1/10000), w tym pojedyncze przypadki, częstość nie ustalona (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Z układu pokarmowego: rzadko - bóle brzucha, zaparcia, wzdęcia, niestrawność, nudności, wymioty, biegunka, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby/żółtaczka; bardzo rzadko - śmiertelna i niezakończona zgonem niewydolność wątroby.

Z układu nerwowego: rzadko - zespół asteniczny, ból głowy, zawroty głowy, neuropatia obwodowa, parestezje; bardzo rzadko - zaburzenia snu, w tym bezsenność i koszmary senne, zaburzenia pamięci; częstotliwość nie ustalona - depresja.

Po wprowadzeniu leku do obrotu otrzymano rzadkie doniesienia o zaburzeniach funkcji poznawczych (na przykład różne zaburzenia pamięci – zapominanie, utrata pamięci, amnezja, splątanie) związanych ze stosowaniem statyn. W przypadku wszystkich statyn zgłaszano występowanie tych zaburzeń funkcji poznawczych. Zgłoszenia na ogół klasyfikowano jako łagodne, o różnym czasie trwania objawów (od 1 dnia do kilku lat) i czasie do ustąpienia (mediana 3 tygodnie). Objawy były odwracalne i ustąpiły po zaprzestaniu leczenia statynami.

Reakcje alergiczne i immunopatologiczne: rzadko - rozwinął się zespół nadwrażliwości, który objawiał się obrzękiem naczynioruchowym, zespołem toczniopodobnym, polimialgią reumatyczną, zapaleniem skórno-mięśniowym, zapaleniem naczyń, trombocytopenią, eozynofilią, zwiększoną szybkością sedymentacji erytrocytów (ESR), zapaleniem stawów, bólami stawów, pokrzywką, nadwrażliwością na światło, gorączką , uderzenia gorąca » krew na skórze twarzy, duszność i ogólne osłabienie.

Ze skóry: rzadko - wysypka skórna, swędzenie, łysienie.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - miopatia (w tym zapalenie mięśni), rabdomioliza z ostrą niewydolnością nerek lub bez, bóle mięśni, skurcze mięśni; częstotliwość nie ustalona - tendinopatia, prawdopodobnie z zerwaniem ścięgna.

Istnieją bardzo rzadkie doniesienia o immunologicznej miopatii martwiczej (miopatii autoimmunologicznej) związanej ze statynami, charakteryzującej się osłabieniem mięśni proksymalnych i zwiększoną aktywnością fosfokinazy kreatynowej (CPK) w surowicy, która utrzymuje się pomimo przerwania leczenia statynami. Biopsja mięśnia wykazuje miopatię martwiczą bez istotnego stanu zapalnego. Poprawę obserwuje się po leczeniu immunosupresyjnym.

Wskaźniki laboratoryjne: rzadko - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, fosfatazy alkalicznej, fosfokinazy kreatynowej. Podczas stosowania statyn, w tym symwastatyny, zgłaszano zwiększenie stężenia hemoglobiny glikowanej (HbAlc) i stężenia glukozy w surowicy na czczo.

Inne: rzadko – niedokrwistość; częstość nie ustalona - zaburzenia erekcji, zaburzenia seksualne, ginekomastia, śródmiąższowa choroba płuc.

Interakcje leków

Przeciwwskazane połączenia leków

Jednoczesne leczenie następującymi lekami jest przeciwwskazane.

Silne inhibitory izoenzymu CYP3A4. Symwastatyna jest metabolizowana przez izoenzym CYP3A4, ale nie hamuje aktywności tego izoenzymu. Sugeruje to, że przyjmowanie symwastatyny nie wpływa na stężenie w osoczu leków metabolizowanych przez izoenzym CYP3A4. Silne inhibitory izoenzymu CYP3A4 zwiększają ryzyko rozwoju miopatii poprzez zmniejszenie szybkości eliminacji symwastatyny. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol, worykonazol, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, inhibitory proteazy HIV, boceprewir, telaprewir, nefazodon, leki zawierające kobicystat) i symwastatyny jest przeciwwskazane (patrz punkt „Przeciwwskazania”). „; „Instrukcje specjalne”, Miopatia/rabdomioliza).

Gemfibrozil, cyklosporyna lub danazol.

(patrz punkty „Przeciwwskazania”, „Instrukcje specjalne”, Miopatia/rabdomioliza).

Interakcja z innymi lekami

Inne fibraty. Ryzyko wystąpienia miopatii wzrasta w przypadku jednoczesnego stosowania symwastatyny z gemfibrozylem (patrz punkt „Przeciwwskazania”) i innymi fibratami (z wyjątkiem fenofibratu). Te leki hipolipemizujące mogą powodować miopatię w monoterapii. Przy jednoczesnym stosowaniu symwastatyny i fenofibratu ryzyko rozwoju miopatii nie przekraczało sumy ryzyka związanego z monoterapią każdym lekiem (patrz punkty „Przeciwwskazania”, „Instrukcje specjalne”, Miopatia/rabdomioliza).

Amiodaron. Ryzyko wystąpienia miopatii/rabdomiolizy wzrasta w przypadku jednoczesnego stosowania amiodaronu z symwastatyną. W badaniu klinicznym częstość występowania miopatii u pacjentów przyjmujących symwastatynę w dawce 80 mg jednocześnie i amiodaron wyniosła 6% (patrz punkty „Dawkowanie i sposób podawania”; „Instrukcje specjalne”, Miopatia/rabdomioliza).

Blokery „wolnych” kanałów wapniowych. Ryzyko wystąpienia miopatii/rabdomiolizy wzrasta w przypadku jednoczesnego stosowania werapamilu, diltiazemu lub amlodypiny z symwastatyną (patrz punkty „Dawkowanie i sposób podawania”; „Instrukcje specjalne”, Miopatia/rabdomioliza).

Lomitapid. Ryzyko wystąpienia miopatii/rabdomiolizy może wzrosnąć podczas jednoczesnego stosowania lomitapidu z symwastatyną (patrz punkty „Dawkowanie i sposób podawania”; „Instrukcje specjalne”, Miopatia/rabdomioliza).

Umiarkowane inhibitory izoenzymu CYP3A4 (na przykład dronedaron). Przy jednoczesnym stosowaniu leków o umiarkowanym działaniu hamującym izoenzym CYP3A4 i symwastatyny, zwłaszcza w większych dawkach, może wzrosnąć ryzyko rozwoju miopatii (patrz punkt „Instrukcje specjalne”, Miopatia/rabdomioliza). W przypadku jednoczesnego stosowania symwastatyny z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki symwastatyny.

Ranolazyna (umiarkowany inhibitor CYP3A4). Podczas jednoczesnego stosowania ranolazyny i symwastatyny może wzrosnąć ryzyko rozwoju miopatii (patrz punkt „Instrukcje specjalne”, Miopatia/rabdomioliza). W przypadku jednoczesnego stosowania symwastatyny i ranolazyny może być konieczne zmniejszenie dawki symwastatyny.

Inhibitory białka transportowego OATP1B1. Hydroksykwas symwastatyny jest substratem białka transportowego OATP1B1. Jednoczesne stosowanie inhibitorów białka transportowego OATP1B1 i symwastatyny może prowadzić do zwiększenia stężenia hydroksykwasu symwastatyny w osoczu i zwiększonego ryzyka rozwoju miopatii (patrz punkty „Przeciwwskazania”, „Instrukcje specjalne”, Miopatia/rabdomioliza).

Kwas fusydowy. Podczas jednoczesnego stosowania kwasu fusydowego i symwastatyny może wzrosnąć ryzyko wystąpienia miopatii (patrz punkt „Instrukcje specjalne”, Miopatia/rabdomioliza).

Kwas nikotynowy (co najmniej 1 g/dzień). Podczas jednoczesnego stosowania symwastatyny i kwasu nikotynowego w dawkach zmniejszających stężenie lipidów (co najmniej 1 g/dobę) opisano przypadki miopatii/rabdomiolizy (patrz punkt „Instrukcje specjalne”, Miopatia/rabdomioliza).

Kolchicyna. Przy jednoczesnym stosowaniu kolchicyny i symwastatyny u pacjentów z niewydolnością nerek opisano przypadki miopatii i rabdomiolizy. W połączeniu z tymi lekami należy ściśle monitorować takich pacjentów.

Pośrednie antykoagulanty (pochodne kumaryny). Symwastatyna w dawce 20-40 mg na dobę nasila działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny: czas protrombinowy, zdefiniowany jako międzynarodowy współczynnik znormalizowany (INR), wzrasta z początkowego poziomu 1,7 do 1,8 u zdrowych ochotników i z 2,6 do 3,4 u pacjentów z hipercholesterolemią. U pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny należy oznaczyć czas protrombinowy przed rozpoczęciem leczenia symwastatyną, a także na tyle często w początkowym okresie leczenia, aby wykluczyć istotne zmiany tego wskaźnika. Po osiągnięciu stabilnego INR należy przeprowadzać dalsze oznaczenia w odstępach czasu zalecanych do monitorowania pacjentów otrzymujących leczenie przeciwzakrzepowe. W przypadku zmiany dawki symwastatyny lub po jej odstawieniu zaleca się także regularne mierzenie czasu protrombinowego. U pacjentów nieprzyjmujących leków przeciwzakrzepowych leczenie symwastatyną nie wiązało się z występowaniem krwawień ani zmianami czasu protrombinowego.

Digoksyna. Możliwe jest zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu krwi.

Środki maskujące kwasy żółciowe. Cholestyramina i kolestypol zmniejszają biodostępność symwastatyny; stosowanie symwastatyny jest możliwe 2 godziny przed lub 4 godziny po zażyciu tych leków i obserwuje się efekt addytywny.

Inne rodzaje interakcji

Sok grejpfrutowy zawiera jeden lub więcej składników, które hamują CYP3A4 i mogą zwiększać stężenie w osoczu leków metabolizowanych przez CYP3A4. Przy piciu soku w zwykłej ilości (1 szklanka 250 ml dziennie) efekt ten jest minimalny (następuje wzrost aktywności inhibitorów reduktazy HMG-CoA o 13% ocenianej wartością AUC) i nie ma znaczenia klinicznego. Jednakże picie soku grejpfrutowego w dużych ilościach znacząco zwiększa aktywność inhibitorów reduktazy HMG-CoA w osoczu krwi. Z tego względu należy unikać picia soku grejpfrutowego podczas leczenia symwastatyną (patrz punkt „Instrukcje specjalne”, Miopatia/rabdomioliza).

Dawkowanie symwastatyny

Przed rozpoczęciem leczenia symwastatyną pacjentowi należy przepisać standardową dietę obniżającą cholesterol, której należy przestrzegać przez cały okres leczenia.

Symwastatynę należy przyjmować doustnie raz dziennie wieczorem, popijając odpowiednią ilością wody.

Czasu przyjmowania leku nie należy wiązać z przyjmowaniem pokarmu.

Zalecana dawka symwastatyny w leczeniu hipercholesterolemii wynosi od 5 do 80 mg raz na dobę, wieczorem. Zalecana dawka początkowa leku dla pacjentów z hipercholesterolemią wynosi 10 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg.

Zmiany (doboru) dawki należy dokonywać w odstępach 4 tygodni. U większości pacjentów optymalny efekt osiąga się przy przyjmowaniu leku w dawkach do 20 mg na dobę.

U pacjentów z homozygotyczną dziedziczną hipercholesterolemią zalecana dawka dobowa symwastatyny wynosi 40 mg raz na dobę wieczorem lub 80 mg w trzech dawkach (20 mg rano, 20 mg po południu i 40 mg wieczorem).

Podczas leczenia pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (CHD) lub wysokim ryzykiem rozwoju choroby wieńcowej skuteczne dawki symwastatyny wynoszą 20–40 mg na dobę. Dlatego zalecana dawka początkowa u takich pacjentów wynosi 20 mg na dobę. Zmiany (doboru) dawki należy dokonywać w odstępach 4 tygodni, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg na dobę. Jeżeli zawartość LDL jest mniejsza niż 75 mg/dl (1,94 mmol/l), a zawartość cholesterolu całkowitego jest mniejsza niż 140 mg/dl (3,6 mmol/l), należy zmniejszyć dawkę leku.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest wymagana zmiana dawkowania leku.

U pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) maksymalna zalecana dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg na dobę.

Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną

Zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę, wieczorem. Zalecany schemat dawkowania to 10-40 mg na dzień, maksymalna zalecana dawka to 40 mg na dzień. Dawki dobierane są indywidualnie w zależności od celów terapii.

Terapia skojarzona

Symwastatyna jest skuteczna zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

U pacjentów przyjmujących symwastatynę jednocześnie z fibratami innymi niż gemfibrozyl (patrz punkt „Przeciwwskazania”) lub fenofibrat, maksymalna zalecana dawka symwastatyny wynosi 10 mg na dobę.

W przypadku jednoczesnego stosowania z dronedaronem dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg na dobę.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z amiodaronem, amlodypiną, diltiazemem, werapamilem, ranolazyną, dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg na dobę.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z lomitapidem, dzienna dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

Przedawkować

W żadnym ze znanych kilku przypadków przedawkowania (maksymalna przyjęta dawka 450 mg) nie stwierdzono specyficznych objawów.

Leczenie: wywołać wymioty, zażyć węgiel aktywowany. Terapia objawowa. Należy monitorować czynność wątroby i nerek oraz stężenie CPK w surowicy.

W przypadku wystąpienia miopatii z rabdomiolizą i ostrą niewydolnością nerek (rzadkie, ale ciężkie działanie niepożądane) należy natychmiast przerwać podawanie leku i podać pacjentowi lek moczopędny i wodorowęglan sodu (wlew dożylny). W razie potrzeby wskazana jest hemodializa.

Rabdomioliza może powodować hiperkaliemię, którą można leczyć za pomocą dożylnego podawania chlorku wapnia lub glukonianu wapnia, wlewu glukozy z insuliną, stosowania wymienników jonowych potasu lub, w ciężkich przypadkach, hemodializy.

Środki ostrożności

pacjenci nadużywający alkoholu, przebyte choroby wątroby, pacjenci po przeszczepieniu narządu leczeni lekami immunosupresyjnymi (ze względu na zwiększone ryzyko rabdomiolizy i niewydolności nerek); jednoczesne stosowanie z dronedaronem, ranolazyną, fibratami (z wyjątkiem gemfibrozylu i fenofibratu), amiodaronem, blokerami „wolnych” kanałów wapniowych (werapamil, diltiazem, amlodypina), lomitapidem (zwiększa się ryzyko miopatii i rabdomiolizy); pacjenci z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min); stany mogące prowadzić do rozwoju ciężkiej niewydolności nerek, takie jak niedociśnienie tętnicze, ciężkie ostre choroby zakaźne, ciężkie zaburzenia metaboliczne i endokrynologiczne, zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej, zabiegi chirurgiczne (w tym stomatologiczne) lub urazy; pacjenci z cukrzycą; pacjenci ze zmniejszonym lub zwiększonym napięciem mięśni szkieletowych o nieznanej etiologii; padaczka.

Symwastatyna jest lekiem obniżającym poziom lipidów otrzymywanym syntetycznie z produktów fermentacji Aspergillus terreus.

W tym artykule przyjrzymy się, dlaczego lekarze przepisują Simvastatin, w tym instrukcje użytkowania, analogi i ceny tego leku w aptekach. Prawdziwe RECENZJE osób, które stosowały już Simvastatin można przeczytać w komentarzach.

Skład i forma wydania

Simwastatyna jest dostępna w postaci tabletek. Lek sprzedawany jest w opakowaniach blistrowych (po 10 i 15 tabletek), które umieszczane są w opakowaniach kartonowych (1, 2 i 3 szt.).

• Tabletka zawiera substancję czynną Simwastatyna. Dawki substancji czynnej: 10, 20, 40, 80 mg.

Grupa kliniczna i farmakologiczna: lek hipolipemizujący.

Wskazania do stosowania

Niedokrwienie serca:

• w profilaktyce zawału mięśnia sercowego, w celu zmniejszenia ryzyka zgonu, zmniejszenia ryzyka chorób układu krążenia (udar mózgu lub przemijające napady niedokrwienne), spowolnienia postępu miażdżycy naczyń wieńcowych, zmniejszenia ryzyka zabiegów rewaskularyzacyjnych.

Hipercholesterolemia:

• hipercholesterolemia pierwotna (typ IIa i IIb) z nieskutecznością terapii dietą niskocholesterolową i innych środków nielekowych (aktywność fizyczna i utrata masy ciała) u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem miażdżycy naczyń wieńcowych;
• złożona hipercholesterolemia i hipertriglicerydemia, których nie można skorygować specjalną dietą i aktywnością fizyczną.

efekt farmakologiczny

Lek z grupy inhibitorów reduktazy HMG-CoA wykazujący działanie hipolipidemiczne. Symwastatyna jest substancją otrzymywaną w wyniku syntezy produktów fermentacji Aspergillus terreus; w organizmie symwastatyna jest metabolizowana do farmakologicznie czynnej pochodnej.

Efekt terapeutyczny rozwija się w ciągu 2 tygodni od rozpoczęcia leczenia, maksymalny efekt występuje w ciągu 4-6 tygodni. Po zaprzestaniu leczenia poziom cholesterolu stopniowo powraca do poziomu sprzed leczenia. Podczas przyjmowania symwastatyny następuje zmniejszenie stężenia w osoczu lipoprotein o małej i bardzo małej gęstości, apolipoproteiny B, triglicerydów i cholesterolu całkowitego (w tym u pacjentów z mieszaną hiperlipidemią, rodzinną heterozygotyczną i nierodzinną postacią hipercholesterolemii).

Podczas stosowania symwastatyny obserwuje się nieznaczne zwiększenie stężenia lipoprotein o dużej gęstości. Ponadto podczas przyjmowania leku zmniejsza się stosunek cholesterolu całkowitego do lipoprotein o dużej gęstości, a także lipoprotein o małej gęstości i lipoprotein o dużej gęstości.

Instrukcja użycia

Przepisywanie leku Simvastatin zgodnie ze wskazaniami jest wyłącznie indywidualne i przeprowadzane jest wyłącznie po zbadaniu pacjenta. Przed przepisaniem statyn należy obniżyć poziom cholesterolu za pomocą specjalnej diety obniżającej cholesterol. Jeśli nieskuteczne, dodatkowo przepisuje się Simwastatynę.

• Symwastatynę należy przyjmować doustnie 1 raz dziennie, wieczorem, popijając odpowiednią ilością wody. Czasu przyjmowania leku nie należy wiązać z przyjmowaniem pokarmu.
• Zalecana dawka symwastatyny w leczeniu hipercholesterolemii waha się od 10 do 80 mg 1 raz dziennie wieczorem. Zalecana dawka początkowa leku dla pacjentów z hipercholesterolemią wynosi 10 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg.
• U pacjentów z homozygotyczną dziedziczną hipercholesterolemią zalecana dawka dobowa symwastatyny wynosi 40 mg raz na dobę wieczorem lub 80 mg w 3 dawkach podzielonych (20 mg rano, 20 mg po południu i 40 mg wieczorem).
• Podczas leczenia pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (CHD) lub wysokim ryzykiem rozwoju choroby wieńcowej skuteczne dawki symwastatyny wynoszą 20–40 mg/dobę. Dlatego zalecana dawka początkowa u takich pacjentów wynosi 20 mg/dobę.

Zmiany (doboru) dawki należy dokonywać w odstępach 4 tygodni.

U pacjentów przyjmujących amiodaron lub werapamil jednocześnie z symwastatyną, dobowa dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg.

Przed rozpoczęciem terapii należy zbadać czynność wątroby. Zaleca się monitorowanie aktywności enzymów wątrobowych raz na 6 tygodni przez pierwsze trzy miesiące leczenia, a następnie co 8 tygodni przez cały rok. Jeżeli aktywność aminotransferaz będzie nadal wzrastać, należy przerwać podawanie leku.

Przeciwwskazania

Zgodnie ze wskazaniami, Simvastatin jest przeciwwskazany do przyjmowania:

1. Podczas laktacji;
2. Podczas ciąży;
3. Przy utrzymującym się wzroście aktywności transaminaz;
4. Na tle aktywnych procesów patologicznych w wątrobie;
5. W przypadku nadwrażliwości na substancję symwastatyna.

Ponadto należy zachować szczególną ostrożność przy przyjmowaniu leku Simvastatin:

1. Na choroby wątroby;
2. Na epilepsję;
3. Na tle przewlekłego alkoholizmu;
4. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek;
5. Na tle niedociśnienia tętniczego;
6. Na tle zmniejszonego lub zwiększonego napięcia mięśni szkieletowych o nieznanej etiologii.

Przed rozpoczęciem stosowania, jak również w trakcie leczenia, należy monitorować czynność wątroby.

Skutki uboczne

W większości przypadków lek Simvastatin jest dobrze tolerowany przez pacjentów, jednak u osób o zwiększonej indywidualnej wrażliwości na składniki tabletek mogą wystąpić działania niepożądane:

• Ze zmysłów i układu nerwowego: zmniejszenie ostrości wzroku, zmiany smaku, bezsenność, ból głowy, zespół asteniczny, zawroty głowy, drgawki, parestezje i neuropatia obwodowa;
• Objawy immunopatologiczne i alergiczne: polimialgia reumatyczna, obrzęk naczynioruchowy, małopłytkowość, eozynofilia, zapalenie naczyń, zwiększona OB, zapalenie stawów, gorączka, pokrzywka, przekrwienie skóry, nadwrażliwość na światło, uderzenia gorąca, zespół toczniopodobny, duszność.
• Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni, miastenia, miopatia. W rzadkich przypadkach podczas stosowania symwastatyny obserwowano rabdomiolizę;
• Z układu pokarmowego - ból w okolicy nadbrzusza, nudności, wymioty, wzdęcia, ból jelit, ostre zapalenie trzustki (reaktywne zapalenie trzustki), zwiększona aktywność transminaz wątrobowych, zapalenie wątroby;
• Inne: zapalenie stawów, zwiększone tempo sedymentacji erytrocytów, małopłytkowość, duszność, eozynofilia, łysienie, niedokrwistość, zaburzenia erekcji, ostra niewydolność nerek.

Na początku leczenia, a także podczas zwiększania dawki symwastatyny ryzyko wystąpienia miopatii jest największe; wraz z rozwojem bólów mięśni, letargu i osłabienia mięśni, którym towarzyszy gorączka i złe samopoczucie, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem .

Analogi Simwastatyny

Strukturalne analogi substancji czynnej:

• aktalipid;
• Aterostat;
• Bazyliak;
• Vero Simwastatyna;
• Zokor;
• Zokor mocny;
• Zorstat;
• Owencore;
• Simwakarta;
• Symwakol;
• Simvalimit;
• Symwastatyna Zentiva;
• Simwastatyna Pfizer;
• Simwastatyna Fereina;
• Simwastatyna Chaikapharma;
• Simwastol;
• Simvor;
• Simgal;
• Simlo;
• synchronizacja;
• Kholvasim.

Uwaga: stosowanie analogów należy uzgodnić z lekarzem prowadzącym.