NIEOPIIOIDOWE LEKI O CENTRALNYM DZIAŁANIU O DZIAŁANIU PRZECIWBÓLOWYM

Zainteresowanie nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi wiąże się głównie z poszukiwaniem skutecznych leków przeciwbólowych, które nie powodują uzależnienia. W tej sekcji określono 2 grupy substancji.

Drugi Grupę reprezentują różnorodne leki, które oprócz głównego efektu (psychotropowego, hipotensyjnego, przeciwalergicznego itp.) Mają również dość wyraźne działanie przeciwbólowe.

Nieopioidowe (nie narkotyczne) leki przeciwbólowe o działaniu ośrodkowym (pochodne paraaminofenolu)

W tej części przedstawimy pochodną paraaminofenolu - - as

nieopioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym.

(acetaminofen, Panadol, Tylenol, Efferalgan) 1 jest aktywnymetabolit fenacetyny, szeroko stosowany w praktyce lekarskiej.

Stosowaną dotychczas fenacetynę przepisuje się niezwykle rzadko, gdyż powoduje szereg niepożądanych skutków ubocznych i jest stosunkowo toksyczna. Tak przez długi czasstosowanie, a zwłaszcza w przypadku przedawkowania fenacetyny, małestężenie methemoglobiny i sulfhemoglobiny. Odnotowano negatywny wpływfenacetyna na nerki (rozwija się tak zwane „fenacetynowe zapalenie nerek”). Toksycznydziałanie fenacetyny może objawiać się niedokrwistością hemolityczną, żółtaczką, skórąwysypki, niedociśnienie i inne skutki.

Jest aktywnym nieopioidowym (nie narkotycznym) lekiem przeciwbólowym. Dla niegocharakteryzuje się działaniem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Sugeruje się, żeże mechanizm działania jest związany z hamującym wpływem na cyklooksygenazę typu 3 (COX-3) w ośrodkowym układzie nerwowym, gdzie zmniejsza się synteza prostaglandyn. Jednocześnie ww tkankach obwodowych synteza prostaglandyn praktycznie nie jest zaburzona, co wyjaśnialek nie ma działania przeciwzapalnego.

Jednak ten punkt widzenia, pomimo swojej atrakcyjności, nie jest powszechnie akceptowany.Dane, które posłużyły za podstawę tej hipotezy, uzyskano w eksperymentach ntCOX psów. Dlatego nie wiadomo, czy wnioski te są ważne dla ludzi i czy tak jestznaczenie kliniczne. Aby uzyskać bardziej uzasadniony wniosek, więcejszeroko zakrojone badania i bezpośrednie dowody na istnienie specjalnychenzym COX-3, biorący udział w biosyntezie prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym i możliwość jegoselektywne hamowanie przez paracetamol. Aktualnie kwestia mechanizmudziałanie paracetamolu pozostaje otwarte.

Pod względem skuteczności przeciwbólowej i przeciwgorączkowej paracetamol wynosi w przybliżeniu

odpowiada kwasowi acetylosalicylowemu (aspirynie). Szybko i całkowicie się wchłania

przewód pokarmowy. Maksymalne stężenie w osoczu krwi określa się poprzez

30-60 minut t 1/2 = 1-3 h. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza krwi.

Metabolizowany w wątrobie. Utworzone koniugaty (glukuronidy i siarczany) I

niezmieniony paracetamol jest wydalany przez nerki.

Lek stosuje się w bólach głowy, bólach mięśni, nerwobólach, bólach stawów, bólach

okres pooperacyjny, na ból wywołany nowotworami złośliwymi, na

obniżenie temperatury podczas gorączki. Jest dobrze tolerowany. W dawkach terapeutycznych

rzadko powoduje skutki uboczne. Możliwa skóra

Ukryty tekst

1 Paracetamol wchodzi w skład wielu leków skojarzonych (Coldrex, solpadeina, panadeina, citramon-P itp.).

reakcje alergiczne.

W odróżnieniu od kwasu acetylosalicylowego nie posiada

działa uszkadzająco na błonę śluzową żołądka i nie wpływa na agregację

płytek krwi (ponieważ nie hamuje COX-1). Główną wadą paracetamolu jest jego niewielka wielkość

szerokość terapeutyczna. Dawki toksyczne przekraczają maksymalną sumę terapeutyczną

2-3 razy. W ostrym zatruciu paracetamolem, poważnym uszkodzeniu wątroby i

nerka Związane są z kumulacją toksycznego metabolitu – N-acetylo-p-benzochinoiminy. Podczas przyjmowania dawek terapeutycznych metabolit ten ulega inaktywacji w wyniku sprzęgania z glutationem. W dawkach toksycznych nie następuje całkowita inaktywacja metabolitu. Pozostała część aktywnego metabolitu oddziałuje z komórkami i powoduje ich śmierć. Prowadzi to do martwicy komórek wątroby i kanalików nerkowych (24-48 godzin po zatruciu). Leczenie ostrego zatrucia paracetamolem obejmuje płukanie żołądka, zastosowanie węgla aktywowanego i podanie acetylocysteina(zwiększa produkcję glutationu w wątrobie) i metionina(stymuluje proces koniugacji).

Wstęp acetylocysteina i metionina skuteczny w ciągu pierwszych 12 godzin po zatruciu, do czasu wystąpienia nieodwracalnych zmian komórkowych.

Paracetamol szeroko stosowany w praktyce pediatrycznej jako środek przeciwbólowy i

środek przeciwgorączkowy. Jego względne bezpieczeństwo dla dzieci poniżej 12 roku życia

wynika z niedoboru układu cytochromu P-450 i dlatego dominuje

szlak biotransformacji siarczanów paracetamol. Jednak toksyczne metabolity nie

powstają.

Leki z różnych grup farmakologicznych o działaniu przeciwbólowym

Przedstawiciele różnych grup substancji nieopioidowych mogą mieć dość wyraźne

działanie przeciwbólowe.

Klonidyna

Jednym z tych leków jest? Agonista 2-adrenergicznyklonidyna, stosowany jako środek przeciwnadciśnieniowy. Weksperymenty na zwierzętach wykazały, że pod względem działania przeciwbólowego

lepszy od morfiny. Działanie przeciwbólowe klonidyny jest związane z jej wpływem na

segmentowy i częściowo na poziomach suprasegmentalnych i objawia się głównie

udział? Receptory 2-adrenergiczne. Lek hamuje odpowiedź hemodynamiczną na ból.

Oddychanie nie jest przygnębiające. Nie powoduje uzależnienia od narkotyków.

Obserwacje kliniczne potwierdziły wyraźną skuteczność przeciwbólową

klonidyna(w przypadku zawału mięśnia sercowego, w okresie pooperacyjnym, w przypadku bólu towarzyszącego

nowotwory itp.). Aplikacja klonidyna ograniczone przez działanie uspokajające i hipotensyjnenieruchomości. Zwykle podaje się go pod błony rdzenia kręgowego.

amitryptylina I imizyn

amitryptylina I imizina. Oczywiście mechanizm ich działania przeciwbólowego

działanie jest związane z hamowaniem wychwytu neuronalnego serotoniny i noradrenaliny w

zstępujące ścieżki kontrolujące przewodzenie bodźców nocyceptywnych w rogach grzbietowych

rdzeń kręgowy. Są one skuteczne głównie w przypadku chorób przewlekłych

ból. Jednakże w połączeniu z niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np.

fluorofenazyna) są one również stosowane w leczeniu silnego bólu związanego z półpaścem

nerwobóle i bóle fantomowe.

podtlenek azotu

Charakterystyczne jest działanie przeciwbólowe podtlenek azotu, stosowany do inhalacji

znieczulenie Efekt występuje w stężeniach poniżej narkotycznego i może być stosowany

w celu złagodzenia silnego bólu na kilka godzin.

Ketamina

Pochodna fencyklidyny, ketamina, stosowana w znieczuleniu ogólnym (tzw. znieczuleniu dysocjacyjnym), również powoduje wyraźne działanie przeciwbólowe. Jest niekonkurencyjnym antagonistą receptorów glutaminianowych NMDA.

difenhydramina

Niektóre leki przeciwhistaminowe blokujące receptory histaminowe H1

ma również właściwości przeciwbólowe (np. difenhydramina). Możliwie, że

układ histaminergiczny bierze udział w centralnej regulacji przewodzenia i

percepcja bólu. Jednak wiele leków przeciwhistaminowych ma szersze spektrum działania

działania i może wpływać na inne układy mediatorów/modulatorów bólu.

leki przeciwpadaczkowe

Grupa leków przeciwpadaczkowych blokujących kanały sodowe ma również działanie przeciwbólowe - karbamazepina, walproinian sodu, difenina, lamotrygina,

gabapentyna itp. Stosowane są przy bólu przewlekłym. W szczególności,

karbamazepina zmniejsza ból w neuralgii nerwu trójdzielnego. Gabapentyna

okazał się skuteczny w leczeniu bólu neuropatycznego (neuropatia cukrzycowa,

popółpaścowa i nerwoból nerwu trójdzielnego, migrena).

Inny

Stwierdzono także działanie przeciwbólowe niektórych agonistów receptora GABA.

(baklofen 1, THIP2).

1 Agonista receptora GABA B.

2 Agonista receptora GABA A. Struktura chemiczna to 4,5,6,7 -

tetrahydroizoksazolo(5,4-c)-pirydyno-3-ol.

Odnotowano także właściwości przeciwbólowe somatostatyna i kalcytonina.

Naturalnie poszukuje się wysoce skutecznych nieopioidowych leków przeciwbólowych o działaniu centralnym

działania z minimalnymi skutkami ubocznymi i pozbawione działania narkotycznego

ma szczególne znaczenie dla medycyny praktycznej.

1. Nie-narkotyczne leki przeciwbólowe o działaniu ośrodkowym to leki nieopioidowe, stosowane głównie jako leki przeciwbólowe.

Paracetamol (inhibitor COX o działaniu głównie ośrodkowym)

Podtlenek azotu (środek znieczulający)

Karbamazepina (bloker kanału Na+)

Amitryptylina (inhibitor wychwytu neuronalnej serotoniny i NA)

Klonidyna

2. Różne leki , które wraz z głównym efektem (psychotropowym, hipotensyjnym, przeciwalergicznym) mają również dość wyraźne działanie przeciwbólowe.

Paracetamol jest aktywnym nieopioidowym (nie narkotycznym) lekiem przeciwbólowym. Charakteryzuje się działaniem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania związany jest z hamującym wpływem na cyklooksygenazę typu 3 (COX 3), co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym.

Aplikacja: na bóle głowy, bóle mięśni, nerwobóle, bóle stawów, na bóle w okresie pooperacyjnym, na bóle wywołane nowotworami złośliwymi, w celu obniżenia temperatury w czasie gorączki. W dawkach terapeutycznych rzadko powoduje skutki uboczne. Możliwe są reakcje alergiczne skóry. W przeciwieństwie do kwasu acetylosalicylowego nie działa uszkadzająco na błonę śluzową żołądka i nie wpływa na agregację płytek krwi. Główną wadą paracetamolu jest jego mały zakres terapeutyczny. Dawki toksyczne przekraczają maksymalne dawki terapeutyczne zaledwie 2-3 razy.

Klonidyna - przedstawiciel grupy substancji nieopioidowych o działaniu analitycznym, agonista receptorów α2-adrenergicznych, stosowany jako lek przeciwnadciśnieniowy. Działanie przeciwbólowe klonidyny wiąże się z jej działaniem na poziomie segmentowym i objawia się głównie udziałem receptorów α2,-adrenergicznych. Lek hamuje odpowiedź hemodynamiczną na ból. Oddychanie nie jest przygnębiające. Nie powoduje uzależnienia od narkotyków.

Skuteczność przeciwbólowa - na zawał mięśnia sercowego, w okresie pooperacyjnym, na ból związany z nowotworami. Stosowanie klonidyny jest ograniczone ze względu na jej właściwości uspokajające i hipotensyjne.

Amitryptylina i imizyna : mechanizm ich działania przeciwbólowego związany jest z hamowaniem wychwytu neuronalnego serotoniny i NA w drogach zstępujących kontrolujących przewodzenie bodźców nocyceptywnych w rogach grzbietowych rdzenia kręgowego. Te leki przeciwdepresyjne są skuteczne głównie w przypadku bólu przewlekłego.

Podtlenek azotu jest środkiem przeciwbólowym stosowanym w znieczuleniu wziewnym.

Ketamina – do znieczulenia ogólnego. Jest niekonkurencyjnym antagonistą receptorów glutaminianowych NMDA.

Grupa leków przeciwpadaczkowych blokujących kanały sodowe – działanie przeciwbólowe: karbamazepina, difenina.

Leki przeciwpsychotyczne (klasyfikacja, mechanizm działania, działanie farmakologiczne, wskazania do stosowania, skutki uboczne)

Neuroleptyki – duża grupa leków psychotropowych o działaniu przeciwpsychotycznym, uspokajającym i uspokajającym.

Działanie przeciwpsychotyczne polega na zdolności leków do eliminowania produktywnych objawów psychicznych - urojeń, halucynacji, pobudzenia ruchowego, charakterystycznych dla różnych psychoz, a także osłabiania zaburzeń myślenia i postrzegania otaczającego świata.

Mechanizm działania przeciwpsychotycznego leki przeciwpsychotyczne mogą być związane z hamowaniem receptorów dopaminy D2 w układzie limbicznym. Wiąże się to również z występowaniem działania niepożądanego tej grupy leków – zaburzeń pozapiramidowych w postaci parkinsonizmu polekowego (hipokineza, sztywność i drżenie). Blokada receptorów dopaminy przez leki przeciwpsychotyczne wiąże się z obniżeniem temperatury ciała, działaniem przeciwwymiotnym i zwiększeniem uwalniania prolaktyny. Na poziomie molekularnym leki przeciwpsychotyczne konkurencyjnie blokują dopaminę, serotoninę, receptory α-adrenergiczne i receptory M-cholinergiczne w błonach postsynaptycznych neuronów w ośrodkowym układzie nerwowym i na obwodzie, a także zapobiegają uwalnianiu przekaźników do szczeliny synaptycznej i ich wychwyt zwrotny.

Działanie uspokajające neuroleptyki wiąże się z ich wpływem na wstępujące tworzenie siatkowe pnia mózgu.

Leki przeciwbólowe (farmakologia)

Leki przeciwbólowe (z greckiego - an – negacja, algeza - odczuwanie bólu) są substancjami leczniczymi, które poprzez działanie resorpcyjne selektywnie tłumią uczucie bólu. Ból jest objawem wielu chorób i rozmaitych urazów.

Wrażenia bólowe odbierane są przez specjalne receptory zwane nocyceptory(od łac. noc i o - niszczę). Czynnikami drażniącymi mogą być wpływy mechaniczne i chemiczne. Substancje endogenne, takie jak histamina, serotonina, bradykinina itp., mogą powodować ból, działając na nocyceptory. Obecnie znanych jest kilka typów i podtypów tych receptorów.

Organizm posiada również system antynocyceptywny (przeciwbólowy). Jego głównymi elementami są peptydy opioidowe(enkefaliny, endorfiny). Wchodzą w interakcję z konkretnymi opioid receptory (opiatowe) zaangażowane w przewodzenie i odczuwanie bólu. Peptydy opioidowe uwalniane zarówno w mózgu, jak i rdzeniu kręgowym powodują działanie przeciwbólowe (łagodzenie bólu). W przypadku wystąpienia silnego bólu obserwuje się zwiększone uwalnianie endogennych peptydów przeciwbólowych.

Leki przeciwbólowe w odróżnieniu od środków znieczulających selektywnie tłumią jedynie wrażliwość na ból i nie zaburzają świadomości.

Leki przeciwbólowe
Opioid Chlorowodorek morfiny Morphilong Omnopon Trimeperydyna Fentanyl Buprenorfina Pentazocyna Tramadol Butorfanol	Nieopioidowy Salicylany Kwas acetylosalicylowy Pochodne pirazolonu Metamizol sodu (analgin) Pochodne aniliny Paracetamol (paracetamol, Tylenol, Calpol, Solpadeina)

Narkotyki (opioidowe leki przeciwbólowe)

Do tej grupy zaliczają się substancje działające ośrodkowo, które dzięki działaniu na ośrodkowy układ nerwowy mogą selektywnie tłumić odczuwanie bólu. Inne rodzaje wrażliwości cierpią niewiele.

Głównym mechanizmem działania przeciwbólowego tych leków jest ich interakcja z receptorami opioidowymi ośrodkowego układu nerwowego, a także tkankami obwodowymi, co prowadzi do aktywacji endogennego układu antynocyceptywnego i zakłócenia międzyneuronalnego przekazywania impulsów bólowych na różnych poziomach centralny układ nerwowy. Opioidowe (narkotyczne) leki przeciwbólowe odtwarzają działanie endogennych peptydów opioidowych poprzez aktywację receptorów opioidowych. Jednocześnie eliminują ból dowolnego pochodzenia i zmieniają zabarwienie emocjonalne bólu, tłumią uczucie strachu i oczekiwanie na ból.

Ich działaniu towarzyszy rozwój euforii (z gr. eu – dobrze, phero - toleruję), działanie uspokajające i nasenne, depresja ośrodka oddechowego. Od opioidowych leków przeciwbólowych rozwija się psychiczne i fizyczne uzależnienie od narkotyków, a nagłe odstawienie powoduje zespół odstawienia.

Wskazaniami do stosowania opioidowych leków przeciwbólowych są:

Ciężkie obrażenia i oparzenia;

Ból pooperacyjny;

Zawał mięśnia sercowego;

Ataki kolki nerkowej i wątrobowej, ostre zapalenie trzustki;

Nowotwory złośliwe, nieoperacyjne;

Ostry obrzęk płuc.

Ze względu na charakter działania na receptory opioidowe wszystkie leki opioidergiczne dzielą się na następujące grupy:

a) agoniści aktywujący wszystkie typy receptorów opioidowych (morfina, omnopon, promedol, fentanyl, tramadol);

b) agoniści-antagoniści, aktywujący niektóre typy receptorów opioidowych i blokujący inne (pentazocyna, butorfanol, buprenorfina);

c) antagoniści blokujący wszystkie typy receptorów opioidowych (nalokson, naltrekson).

Ziołowe narkotyczne środki przeciwbólowe

Najpopularniejszym alkaloidem w praktyce medycznej jest

morfina. Jest izolowany z opium (suszony mleczny sok z maku nasennego). Dostępny w postaci soli chlorowodorowych i siarczanowych.

Morfina ma wiele efektów ośrodkowych. Główną zaletą morfiny jest jej działanie przeciwbólowe. Wykazuje działanie uspokajające i nasenne, a w dawkach terapeutycznych powoduje senność. Po podaniu morfiny obserwuje się zwężenie źrenic (zwężenie źrenic), co jest związane z pobudzeniem ośrodków nerwu okoruchowego.

Morfina silnie hamuje ośrodek kaszlu i ma wyraźne działanie przeciwkaszlowe. Po podaniu morfiny zawsze występuje w takim czy innym stopniu depresja oddechowa. Przejawia się zmniejszeniem częstotliwości i głębokości oddychania. Często (w przypadku przedawkowania) obserwuje się nieprawidłowy rytm oddechowy.

Morfina hamuje ośrodek wymiotów, ale w niektórych przypadkach powoduje nudności i wymioty poprzez stymulację strefy wyzwalającej chemoreceptory.

Morfina pobudza ośrodek nerwu błędnego, powodując bradykardię.

Morfina wywiera także wyraźny wpływ na wiele narządów mięśni gładkich zawierających receptory opioidowe, zwiększając ich napięcie. Dlatego możliwe są zaparcia, skurcz dróg żółciowych, trudności w oddawaniu moczu i skurcz oskrzeli. Dlatego też, stosując morfinę w celu łagodzenia bólu, należy ją łączyć z miotropowymi lekami przeciwskurczowymi lub M-antycholinergikami (atropina itp.)

Stymuluje uwalnianie histaminy z komórek tucznych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i spadku ciśnienia w krążeniu płucnym, dlatego stosuje się go przy obrzęku płuc.

Morfina nie wchłania się dostatecznie dobrze z przewodu pokarmowego, znaczna jej część ulega inaktywacji w wątrobie. Czas działania przeciwbólowego morfiny wynosi 4-6 godzin. Podaje się go pozajelitowo (podskórnie).

Omnoponzawiera mieszaninę alkaloidów opium, z których 48-50% stanowi morfina, a także alkaloidy o miotropowym działaniu przeciwskurczowym (papaweryna itp.). Farmakodynamika omnoponu jest podobna do farmakodynamiki morfiny, ale skurcze narządów mięśni gładkich są nieco słabsze.

Morphilongto 0,5% roztwór chlorowodorku morfiny w 30% roztworze poliwinylopirolidonu, ma przedłużone działanie. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez 22-24 godziny. Podaje się go domięśniowo raz dziennie.

Syntetyczne narkotyczne leki przeciwbólowe

Oprócz morfiny i jej pochodnych w praktyce medycznej szeroko stosowane są również leki półsyntetyczne.

Trimeperydyna(Promedol) jest jednym z najpowszechniejszych leków i jest pochodną piperydyny. Działanie przeciwbólowe jest 2-4 razy słabsze niż morfina. Czas działania przeciwbólowego wynosi 3-4 godziny. Nieco mniej uciska ośrodek oddechowy, ma słabe działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie narządów wewnętrznych, rozluźnia szyjkę macicy, ale zwiększa napięcie i wzmaga aktywność skurczową mięśniówki macicy.

FentanylJego budowa chemiczna jest podobna do promedolu. Ma bardzo silne (100-400 razy silniejsze działanie niż morfina), ale krótkotrwałe (20-30 minut) działanie przeciwbólowe. Stosowany głównie w neuroleptoanalgezji w połączeniu z droperydolem (lek złożony - Talamonal). Neuroleptoanalgezja to znieczulenie ogólne bez utraty przytomności. Stosowany w celu łagodzenia ostrego bólu podczas zawału mięśnia sercowego oraz kolki płucnej, nerkowej i wątrobowej.

Buprenorfina(buprenoks, nopan) jest 20-30 razy silniejszy od morfiny pod względem działania przeciwbólowego i działa dłużej - 6-8 godzin. Nie utrudnia oddychania i nie powoduje uzależnienia.

Tramadol(tramal, sintradon) to syntetyczny lek przeciwbólowy o mieszanym działaniu (opioid + nieopioid), nieselektywny agonista receptorów opioidowych. Stosowany jest przy bólach o silnym i umiarkowanym nasileniu o różnej etiologii. Czas działania przeciwbólowego wynosi 3-5 godzin. W dawkach terapeutycznych praktycznie nie utrudnia oddychania i nie powoduje uzależnienia. Przepisywany pacjentom powyżej 14. roku życia doustnie, doodbytniczo, pozajelitowo.

Pentazocyna(Fortral, Fortvin) – agonista-antagonista receptorów opioidowych. Jest słabym narkotycznym lekiem przeciwbólowym, gorszym działaniem przeciwbólowym od morfiny, jednocześnie w znacznie mniejszym stopniu działa depresyjnie na ośrodek oddechowy, powoduje zaparcia i jest mniej niebezpieczny pod względem uzależniającym. Czas działania – 3-4 godziny.

Butorfanol(moradol, stadol) ma właściwości farmakologiczne podobne do pentazocyny. Jest 3-5 razy bardziej aktywna niż morfina.

Nalokson– specyficzny antagonista receptorów opioidowych, blokuje wszystkie typy tych receptorów. Eliminuje nie tylko depresję oddechową, ale także większość innych skutków narkotycznych leków przeciwbólowych. Czas działania – 2-4 godziny. Stosowany przy zatruciach narkotycznymi środkami przeciwbólowymi.

Naltrekson2 razy bardziej aktywny niż nalokson, działa dłużej - 24-48 godzin. Stosowany w leczeniu uzależnienia od opioidów.

Opioidowe leki przeciwbólowe są przeciwwskazane w przypadku depresji oddechowej, ostrych chorób jamy brzusznej, urazowych uszkodzeń mózgu, dzieci poniżej 2 roku życia i nadwrażliwości na leki.

Ostre zatrucie opioidowymi lekami przeciwbólowymi

Głównymi objawami zatrucia są: splątanie, płytki, nieregularny oddech (typ Chain-Stokesa), mocno zwężone źrenice, sinica błon śluzowych, niedociśnienie, utrata przytomności. Śmierć następuje w wyniku paraliżu ośrodka oddechowego. Pomoc polega na wielokrotnym płukaniu żołądka 0,02% roztworem nadmanganianu potasu, ogrzaniu ciała poszkodowanego, zastosowaniu adsorbentów i środków przeczyszczających na bazie soli. Nalokson stosowany jest jako antagonista, który eliminuje wszelkie pojawiające się objawy. Podaje się leki analeptyczne i wykonuje sztuczne oddychanie.

Przewlekłe zatrucie opioidowymi lekami przeciwbólowymi (narkomania) rozwija się w związku z uzależnieniem od narkotyków, które powstaje w wyniku zdolności narkotycznych leków przeciwbólowych do wywoływania euforii. Przy długotrwałym stosowaniu tych leków rozwija się uzależnienie, dlatego narkomani potrzebują większych dawek tych substancji, aby osiągnąć euforię. Nagłe zaprzestanie podawania leku powoduje uzależnienie od narkotyków i prowadzi do zjawiska abstynencji (deprywacji).

Leczenie uzależnienia od narkotyków odbywa się w warunkach szpitalnych przy użyciu specjalnych technik.

Nie-narkotyczne (nieopioidowe) leki przeciwbólowe

Do nienarkotycznych leków przeciwbólowych zalicza się leki o różnej budowie chemicznej, które w odróżnieniu od opioidów nie powodują euforii, uzależnienia i uzależnienia od narkotyków. Działają przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo. Leki te są skuteczne głównie w bólach o charakterze zapalnym: bólach głowy, zębów, stawów, mięśni, nerwobólach, reumatycznych, ale są nieaktywne w przypadku bólu urazowego i innego silnego bólu.

Główne działanie nieopioidowych leków przeciwbólowych wiąże się z ich zdolnością do hamowania syntezy prostaglandyny– substancje o wysokiej aktywności biologicznej. Prostaglandyny powstają z kwasu arachidonowego pod wpływem enzymu cyklooksygenaza(KOŁO ZĘBATE). (ryc. 16). Znane są dwa typy tego enzymu: COX-1 i COX-2. COX-1 zapewnia syntezę prostaglandyn, które pełnią funkcję regulacyjną w wielu tkankach organizmu (biorą udział w regulacji krążenia krwi, funkcji przewodu pokarmowego, nerek, macicy i innych narządów). Pod wpływem COX-2 podczas uszkodzeń i stanów zapalnych powstają prostaglandyny, które stymulują proces zapalny, zwiększają przepuszczalność naczyń i zwiększają wrażliwość receptorów bólowych. (ryc. 17).

Ryż. 16 Schemat powstawania prostaglandyn

Nieopioidowe leki przeciwbólowe nieselektywnie hamują COX-1 i COX-2. Działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe tych leków jest związane z hamowaniem COX-2, natomiast w wyniku hamowania COX-1 występują liczne działania niepożądane (gastrotoksyczność itp.).

Gastropro- Zwiększenie Zmniejszenie Zapalenie Ból Gorączka

Agregacja agregacji bieżnika

Działanie płytek krwi

Ryż. 17 Klasyfikacja cyklooksygenazy

Nieopioidowe leki przeciwbólowe łagodzą przede wszystkim ból o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, w którym główną rolę odgrywają prostaglandyny. Leki hamujące syntezę prostaglandyn osłabiają odpowiedź zapalną, przez co wykazują działanie przeciwbólowe. Dodatkowo eliminują zwiększoną wrażliwość receptorów bólowych, a w ośrodkowym układzie nerwowym hamują wpływ prostaglandyn na przewodzenie impulsów bólowych.

Działanie przeciwgorączkowe nieopioidowych leków przeciwbólowych objawia się obniżeniem podwyższonej temperatury ciała na skutek zwiększonego przekazywania ciepła (rozszerzają się naczynia krwionośne skóry, wzmaga się pocenie). Wraz z gorączką wzrasta poziom prostaglandyn w mózgu, które wpływają na ośrodek termoregulacji. Nieopioidowe leki przeciwbólowe hamują syntezę i zmniejszają poziom prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Działają tylko w podwyższonych temperaturach (powyżej 38,5 0 C) i nie wpływają na prawidłową temperaturę ciała.

Pochodne kwasu salicylowego

Kwas acetylosalicylowy (aspiryna) to syntetyczny lek, który działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie, przeciwgorączkowo, a w małych dawkach (75–325 mg na dobę) hamuje agregację płytek krwi i jest stosowany w profilaktyce zakrzepicy w chorobach układu krążenia. Jest selektywnym inhibitorem COX-1. Aspiryna po podaniu doustnym dobrze się wchłania. Jest przepisywany samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami w postaci leków złożonych: „Citramon”, „Coficil”, „Askofen”, „Tomapirin”, „Citrapar”, „Askaff” itp., A także w postaci rozpuszczalnych tabletek zawierających kwas askorbinowy – „Aspirin UPSA”, „Aspirin-S”, „Fortalgin-S” itp. Produkowana jest aspiryna w postaci zastrzykowej - Aspizol. Stosowane są również salicylany Salicylan sodu I Salicylamid.

Do niepożądanych skutków ubocznych należą zaburzenia dyspeptyczne, szumy uszne, utrata słuchu, reakcje alergiczne, krwawienia, skurcz oskrzeli (astma „aspirynowa”). Ze względu na zaburzenie syntezy prostaglandyn w błonie śluzowej żołądka i działanie drażniące, salicylany powodują jej uszkodzenie: owrzodzenie, krwotok. U dzieci z infekcjami wirusowymi możliwy jest rozwój zespołu Raye'a z uszkodzeniem mózgu i wątroby. W takim przypadku nie zaleca się stosowania ich u dzieci poniżej 12 roku życia.

Tabletki kwasu acetylosalicylowego zaleca się przyjmować po posiłku, przed użyciem rozkruszyć i popić dużą ilością wody.

Pochodne pirazolonu

Metamizol sodu (analgin) ma działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe, ale działanie przeciwbólowe jest bardziej wyraźne. Jest dobrze rozpuszczalny w wodzie, dlatego często stosuje się go do podawania pozajelitowego. Zawarte w lekach złożonych ” Tempalgina», « Pentalgin», « Benalgin„, a także w połączeniu z lekami przeciwskurczowymi w składzie leków” Baralgina», « Spazgan», « Maxigana„, skuteczny w przypadku bólu spazmatycznego.

Działania niepożądane: zahamowanie hematopoezy (agranulocytoza), reakcje alergiczne, działanie żołądkowe. W trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie badań krwi.

Pochodne aniliny

Paracetamol(paracetamol, Panadol) ma działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe i prawie nie ma działania przeciwzapalnego. Stosowany jest głównie przy bólach głowy, nerwobólach, urazach i gorączce. Szeroko stosowany w pediatrii w postaci syropów i tabletek musujących – E dziki,Tylenol,Kalpol,Solpadeina,Paracet i inne Leki praktycznie nie powodują podrażnienia błony śluzowej żołądka. Możliwe zaburzenia czynności wątroby i nerek. Antagonistą paracetamolu jest acetylocysteina.

Nie-narkotyczne leki przeciwbólowe są przeciwwskazane przy wrzodach żołądka i dwunastnicy, zaburzeniach czynności wątroby i nerek, skurczach oskrzeli, zaburzeniach krwiotwórczych, ciąży i laktacji.

Nazwa leku, synonimy, Warunki przechowywania	Formularze zwolnień	Metody aplikacji
chlorowodorek Morphini (A)	Tabela (kaps.) 0,01;0,03; 0,06; 0,1. Wzmacniacz Roztwór 1% – 1 ml	Po 1 stole (Czapki.) 2–3 razy dziennie 1 ml pod skórę
Morfilongum (A)	Wzmacniacz Roztwór 0,5% – 2 ml	1 ml na mięsień
Omnoponum (A)	Wzmacniacz Roztwór 1% i 2% – 1 ml	1 ml pod skórę
Trimeperydyna (Promedolum) (A)	Tabela 0,025 Wzmacniacz Roztwór 1% i 2% – 1 ml	1-2 stoły każdy. na ból Pod skórą (do żyły) 1–2 ml każdy
Fentanyl (A)	Wzmacniacz Roztwór 0,005% – 2,5 ml i 10 ml	Do mięśnia (do żyły) 1-2 ml
Tramadol (Tramalum) (A)	Czapki. (tabela) 0,05 Świece 0,1 Wzmacniacz roztwór 5% – 1 ml, 2 ml	1 czapka. na ból 3-4 razy dziennie Jedna świeca na do odbytnicy 1-4 razy dziennie Do mięśnia (do żyły) 1-2 ml 2-3 razy dziennie
Nalokson (A)	Wzmacniacz 0,04% roztwór – 1 ml	Pod skórą, do mięśnia, do żyła 1-2 ml
Acidum acetylocalicylicum (Aspiryna)	Tabela 0,25; 0,3; 0,325; 0,5	1–3 stoły na każdym. 3-4 razy na godz dzień po jedzeniu, dokładnie rozdrobnione Umyj go dużym ilość wody
Aspisolum (B)	Artyleria przeciwlotnicza. 0,5 i 1,0	Do mięśnia (do żyły) 5 ml (wstępnie p- wlać do 5 ml wody zastrzyki)
Metamizol – sód (Analginum) (B)	Tabela 0,25; 0,5 Wzmacniacz Roztwory 25% i 50% – 1 ml; 2 ml; 5 ml	1/2 stołu. 2-3 razy na godz 24 godziny po jedzeniu Do mięśnia (do żyły) 1- 2 ml 2-3 razy dziennie
„Baralgina” (B)	Urzędnik tabela Wzmacniacz 2 ml i 5 ml	Po 1 stole 2-4 razy na dzień Do mięśnia (do żyły) 2- 5 ml 2-3 razy dziennie
„Rheopiryna” (Pirabutol) (B)	Urzędnik drażetka Wzmacniacz 5 ml	1-2 tabletki 3-4 razy dziennie 24 godziny po jedzeniu 3-5 ml na mięsień (głęboko) 2-4 razy na dzień
Acetaminofen (Paracetamolum) (B)	Tabela (kaps.) 0,2; 0,25; 0,5 Świece 0,125; 0,25; 0,3; 0,5 Zawieszenie 70, 100 i 250 ml	1-2 stoły każdy. (czapki) 2-4 raz dziennie po posiłkach 1 świeca w linii okrężnicę do 4 razy dziennie Doustnie, w zależności od wieku, do 4 razy dziennie

Pytania kontrolne

1. Wyjaśnić farmakodynamikę narkotycznych leków przeciwbólowych.

2. Wyjaśnić wpływ morfiny na ośrodkowy układ nerwowy, oddychanie i przewód pokarmowy.

3. Podaj porównawczy opis leków opioidowych leków przeciwbólowych, cechy ich działania.

4. Wskazania do stosowania leków przeciwbólowych, działania niepożądane.

5. Wymienić środki pomocne w przypadku zatrucia opioidowymi lekami przeciwbólowymi.

6. Jaka jest specyfika działania tramadolu?

7. Jakie leki stosuje się w leczeniu narkomanii?

Testy konsolidacyjne

1. Wskaż charakterystyczne cechy narkotycznych leków przeciwbólowych.

a) Wyeliminuj ból spowodowany procesem zapalnym

B) Eliminuje ból dowolnego pochodzenia c) Może powodować euforię d) Zwiększa objętość wentylacji płuc e) Działa przeciwzapalnie f) Powoduje uzależnienie od narkotyków

2. Jaki jest średni czas działania przeciwbólowego morfiny?

a) 20-30 min. b) 4-5 godzin. c) 8-10 godzin.

3. Jakie objawy są charakterystyczne dla ostrego zatrucia morfiną?

a) Stan śpiączki b) Depresja oddechowa c) Zwężenie źrenic

d) Pocenie się

4. Wymień główne wskazania do stosowania narkotycznych leków przeciwbólowych.

a) Ból pourazowy b) Ból głowy c) Ból w czasie zawału mięśnia sercowego d) Ból mięśni i stawów e) Ból pooperacyjny

5. Działanie przeciwbólowe opioidowych leków przeciwbólowych wynika z:

a) Pobudzenie receptorów opioidowych b) Hamowanie receptorów opioidowych

Leki przeciwbólowe w postaci tabletek to leki przeciwbólowe różnych klas farmakologicznych, eliminujące lub łagodzące ból. Można je nazwać najpopularniejszymi dla ludzi, ponieważ ból towarzyszy każdej chorobie.

Popularne środki przeciwbólowe są na ustach wszystkich. Są szeroko reklamowane w telewizji i obecne w domowej apteczce. Każdy z nich ma swoje własne cechy i cechy wspólne. Warto wiedzieć, które z nich najlepiej wybrać w konkretnym przypadku.

Klasyfikacja leków przeciwbólowych

Większość „pracuje” na poziomie centralnego układu nerwowego. To aktywacja neuronów (w strukturach podkorowych i korze mózgowej) powoduje subiektywne bolesne odczucia u osoby. Niektóre wiążą specyficzne receptory bezpośrednio w tkankach.

Podział na grupy opiera się na mechanizmie działania. Od tego zależy siła działania przeciwbólowego i nasilenie negatywnego wpływu na organizm.

• Narkotyczny. Hamują receptory mózgowe, nie tylko te odpowiedzialne za powstawanie bólu, ale także wiele innych. To wyjaśnia dużą liczbę działań niepożądanych: tabletki nasenne i środki uspokajające, depresja ośrodków oddechowych i kaszel, zwiększone napięcie mięśni jelit i pęcherza, zaburzenia psychiczne (halucynacje).
• Nie-narkotyczny. Nie działają depresyjnie na centralny układ nerwowy i nie mają działania psychotropowego. Nie ma czegoś takiego jak przyzwyczajenie. Są to popularne leki znane większości ludzi.
• Mechanizm mieszany. Najpopularniejszym jest Tramadol.
• Peryferyjny. Zapobiega rozprzestrzenianiu się patologicznego pobudzenia w tkankach organizmu. Dodatkowo NLPZ, salicylany, pochodne pirazolonu i inne łagodzą stany zapalne.

Dla pacjentów nie jest ważna grupa klasyfikacyjna, ale specyfika stosowania: w jakich przypadkach lepiej go stosować, jakie ma skutki uboczne i dla kogo jest przeciwwskazany. Przyjrzyjmy się tym zagadnieniom bardziej szczegółowo.

Lista skutecznych leków przeciwbólowych

Marki zawierające tę samą substancję czynną są często reklamowane w telewizji. W tym przypadku „promocja” marki nie jest oznaką jej skuteczności. Każdy powinien być przepisywany z uwzględnieniem mechanizmu działania, wskazań i przeciwwskazań.

W Twojej domowej apteczce znajdziesz kilka środków przeciwbólowych. Podejmowane są w różnych sytuacjach, nie zdając sobie sprawy, że większość z nich ma charakter uniwersalny. Wymieńmy skuteczne tabletki.

Paracetamol (Efferalgan, Panadol)

Jest to lek przeciwbólowo-przeciwgorączkowy. Skutecznie obniża temperaturę. Blokuje powstawanie prostaglandyn, które zwiększają wrażliwość receptorów na mediatory bólowe oraz ośrodek termoregulacji w podwzgórzu.

Przepisywany w następujących przypadkach: ból głowy, ból zęba, ból mięśni, bolesne miesiączki, urazy, hemoroidy, oparzenia. Działania niepożądane występują rzadko. Dostępny w postaci tabletek i zawiesiny dla dzieci.

Przeciwwskazane w dzieciństwie (do 1 miesiąca), ciąży (III trymestr), niewydolności nerek, chorobach zapalnych przewodu żołądkowo-jelitowego. Nie miesza się z alkoholem. Jest przepisywany w krótkim czasie – nie dłużej niż 5-7 dni.

Kwas acetylosalicylowy (niesteroidowe leki przeciwzapalne). Przepisywany na stany zapalne stawów i mięśni. Obniża temperaturę, ale w tym celu stosuje się go tylko u osób dorosłych.

Działa niekorzystnie na żołądek i jelita (przy długotrwałym stosowaniu). Zabronione w przypadku astmy oskrzelowej, skazy krwotocznej, procesów erozyjnych i wrzodziejących przewodu żołądkowo-jelitowego w ostrej fazie.

Przebieg leczenia nie powinien przekraczać siedmiu dni. Najczęstsze działania niepożądane to uczucie ciężkości w jamie brzusznej, nudności, wymioty, zawroty głowy i szumy uszne. Długotrwałe stosowanie należy omówić z lekarzem.

Najsłynniejszy środek przeciwbólowy, obniża temperaturę ciała i stany zapalne. Jest przepisywany w taki sam sposób jak paracetamol - po zabiegach chirurgicznych (w postaci zastrzyków), w przypadku kolki nerkowej i wątrobowej, urazów i siniaków.

Forma uwalniania: tabletki i roztwór do wstrzykiwań. Zawarty w mieszaninie litycznej (wraz z papaweryną i difenhydraminą) - przy pilnej potrzebie obniżenia temperatury lub łagodzenia bólu.

Przeciwwskazane przez okres do 3 miesięcy, dla kobiet w ciąży i karmiących piersią, przy ciężkich uszkodzeniach wątroby i nerek. Niekompatybilny z alkoholem. Do działań niepożądanych zalicza się zdolność obniżania ciśnienia krwi i wywoływania alergii.

Ibuprofen (MIG, Nurofen)

Złożony NLPZ, który blokuje kilka mechanizmów odpowiedzi zapalnej. Skutecznie łagodzi bóle stawów, bóle pleców, bóle głowy, bóle zębów, bóle mięśni, dyskomfort związany z bolesnym miesiączkowaniem i reumatoidalnym zapaleniem stawów.

Istnieją postacie tabletek, zawiesiny i czopki doodbytnicze. Stosowany w pediatrii jako środek przeciwgorączkowy. Jest uważany za jeden z najbezpieczniejszych, pod warunkiem dawkowania dostosowanego do wieku.

Przeciwwskazania są podobne do aspiryny, ponieważ może ona powodować zmiany erozyjne w błonie śluzowej przewodu pokarmowego. Działania niepożądane występują w przypadku przedawkowania lub stosowania dłużej niż 3 dni. Są to objawy dyspeptyczne, osłabienie, niedociśnienie.

Amidopiryna (piramidon)

Należy do grupy pirazolonów o wyraźnej właściwości obniżania temperatury ciała. Ulga w bólu dotyczy wszystkich rodzajów bólu o umiarkowanym i niskim natężeniu.

Wśród wskazań na pierwszym miejscu znajdują się nerwobóle (powstające na przebiegu nerwu), zmiany w stawach (artretyzm, artroza), reumatyzm i stany gorączkowe u dorosłych.

Rzadko jest przepisywany dzieciom ze względu na silniejsze skutki uboczne: na hematopoezę, błonę śluzową przewodu pokarmowego. Zabronione dla pacjentów z astmą oskrzelową, kobiet w ciąży i karmiących piersią. Opisano ciężkie przypadki alergii na amidopirynę.

Ortofen (Diklofenak, Voltaren)

NLPZ skuteczny przede wszystkim w leczeniu bólu stawów i mięśni. Ma umiarkowane działanie przeciwgorączkowe. Blokuje syntezę prostaglandyn na poziomie mózgu oraz w tkankach różnych narządów.

Łagodzi obrzęki stawów, zwiększa zakres ruchu. Zmniejsza obrzęk tkanek podczas stanu zapalnego. Przepisywany w okresie pooperacyjnym i po urazach. Zwykle nie stosuje się go w celu obniżenia temperatury ciała.

Przeciwwskazane przy astmie oskrzelowej, problemach z żołądkiem i jelitami, niewydolności nerek i wątroby. Nie przepisywany kobietom w trzecim trymestrze ciąży ani młodzieży poniżej 18 roku życia.

Lek z grupy leków przeciwskurczowych. Blokuje mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, naczynia krwionośne, w tym mózg, i oskrzela. Stosowany przy bólach spastycznych (zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie jelit, kolka nerkowa, dławica piersiowa).

Oprócz tego, że działa przeciwbólowo, ma działanie hipotensyjne (obniża ciśnienie krwi), łagodzi drgawki i działa uspokajająco (działanie uspokajające). Spowalniając przewodzenie wewnątrzsercowe, łagodzi napad tachykardii.

Przeciwwskazane u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy, z blokiem przedsionkowo-komorowym, niewydolnością nerek, jaskrą i reakcjami alergicznymi na składniki leku. Dostępne w różnych postaciach dawkowania.

Złożony lek. Zawiera NLPZ (metamizol sodowy podobny do piramidonu), środek przeciwskurczowy (pochodna piperydyny, która całkowicie naśladuje działanie papaweryny) i bloker M-antycholinergiczny (bromek fenpiweryny), który wzmacnia działanie przeciwskurczowe.

Wskazania są bardzo podobne do papaweryny: choroby żołądka i jelit (spastyczne zapalenie jelita grubego, zapalenie błony śluzowej żołądka), dróg żółciowych, kamica moczowa, bolesne miesiączkowanie, patologia pęcherza moczowego (zapalenie pęcherza moczowego) i nerek (odmiedniczkowe zapalenie nerek).

Przeciwwskazania: podejrzenie „ostrego brzucha” (patologia chirurgiczna wymagająca pilnej operacji), niewydolność nerek i wątroby, jaskra i inne.

Najsilniejsze środki przeciwbólowe

Niestety wielu ostrym i przewlekłym chorobom towarzyszy silny ból, który sprawia, że ​​życie pacjenta staje się nie do zniesienia. W takich przypadkach nie można obejść się bez silnych środków przeciwbólowych. Większość z nich stosuje się pod ścisłym nadzorem lekarza w szpitalu lub przepisuje się je na receptę.

Należy ostrożnie przyjmować leki z poniższej listy. Większość z nich ma silne skutki uboczne i wiele przeciwwskazań. Przy długotrwałym leczeniu może powodować uzależnienie.

Sprzedawany w aptekach wyłącznie na receptę. Typ mieszany - narkotyczny i nienarkotyczny, co sprawia, że ​​jest skuteczny w przypadku silnego bólu. Nie uzależnia tak jak czyste opioidy i nie powoduje depresji ośrodka oddechowego.

Popularny w onkologii, traumatologii, chirurgii (w okresie pooperacyjnym), kardiologii (w ostrym zawale mięśnia sercowego) oraz podczas bolesnych zabiegów medycznych. Dostępny w postaci kropli, roztworu do wstrzykiwań, czopków doodbytniczych.

Nie przepisywany w stanach z depresją układu nerwowego (zatrucie alkoholem i lekami), u dzieci, z ciężką niewydolnością nerek i wątroby. W czasie ciąży stosować wyłącznie ze względów zdrowotnych.

Odnosi się do narkotycznych leków przeciwbólowych o działaniu centralnym. Stosuje się go w stanach, których nie można złagodzić za pomocą środków nienarkotycznych: oparzeniach, urazach, nowotworach, zawałach mięśnia sercowego i wielu innych schorzeniach.

Dostępny w postaci tabletek i roztworu do wstrzykiwań. Sprzedawany w aptekach wyłącznie na receptę. Jest to lek podlegający ścisłemu raportowaniu. Zwykle używany w warunkach szpitalnych.

Przeciwwskazane w przypadkach depresji ośrodka oddechowego lub nietolerancji poszczególnych składników. Lista sytuacji, w których należy zachować ostrożność podczas stosowania promedolu, jest bardzo obszerna. Działania niepożądane mogą wystąpić we wszystkich układach organizmu.

Odnosi się do ośrodkowych narkotycznych naturalnych środków przeciwbólowych. Jest aktywnie stosowany w leczeniu suchego kaszlu ze względu na jego zdolność do blokowania ośrodka kaszlu.

Mechanizm działania przeciwbólowego polega na stymulacji receptorów opioidowych w różnych narządach, w tym w mózgu. Z tego powodu zmienia się emocjonalne postrzeganie wrażeń.

W porównaniu do innych leków z tej grupy, w mniejszym stopniu działa depresyjnie na ośrodek oddechowy. Jest stosowany w leczeniu migreny i (ból pojawia się przy silnym bolesnym kaszlu).

NVPP działający wyłącznie jako środek przeciwbólowy. Nie jest w stanie obniżyć temperatury ciała i zwalczyć stanu zapalnego. Jego siła jest zbliżona do narkotycznych leków przeciwbólowych, ale nie powoduje skutków ubocznych.

Ponieważ nie powoduje depresji ośrodkowego układu nerwowego i uzależnienia, może być stosowany przez długi czas w przypadku silnego bólu o dowolnej lokalizacji: onkologia, oparzenia, ból zęba, uraz, nerwobóle.

Przeciwwskazane w przypadku wrzodów trawiennych i nietolerancji składników. Nie stosować u dzieci i kobiet w ciąży (brak badań klinicznych). Niezbyt częste są niekorzystne skutki dla organizmu: nudności, wymioty, uczucie ciężkości w żołądku, senność.

Nimesulid („Nise”, „Aponil”)

NLPZ należą do nowej generacji, ponieważ działają wybiórczo. Hamuje syntezę prostaglandyn w miejscu zapalenia, ale nie wpływa na zdrową tkankę. Dzięki temu jest bezpieczniejszy i ma szersze spektrum zastosowań.

Ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwagregacyjne. Popularny przy bólach układu mięśniowo-szkieletowego (zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, bóle mięśni, zapalenie korzonków nerwowych i inne choroby). Jest również skuteczny na bóle głowy i algodismenorrheę.

Przeciwwskazania nie odbiegają od tych dla tej grupy. Nie stosować w czasie ciąży, w dzieciństwie, przy zaburzeniach czynności wątroby i nerek, przy zmianach erozyjnych i wrzodziejących przewodu pokarmowego oraz przy astmie oskrzelowej.

Z historii powstania Katadolon (flupirtyna)

Katadolon (flupirtyna) został zsyntetyzowany w latach 70. XX wieku przez niemieckiego farmaceutę W. von Bebenburga. W 1986 roku lek ten został dopuszczony do leczenia w Republice Federalnej Niemiec. Od tego czasu jest swobodnie stosowany w praktyce klinicznej, a uzyskane nowe informacje o jego działaniu terapeutycznym i szczególnych właściwościach przyczyniły się do jego powszechnego stosowania.

Ogólna charakterystyka Katadolon (flupirtyna)

Katadolon (flupirtyna) jest prototypem nowej klasy substancji – selektywnych aktywatorów neuronalnych kanałów potasowych. Dotyczy nieopioidowych leków przeciwbólowych o działaniu ośrodkowym, które nie powodują uzależnienia ani uzależnienia.

W doświadczeniach na zwierzętach ustalono, że Katadolon (flupirtyna) pod względem nasilenia działania przeciwbólowego plasuje się pomiędzy paracetamolem, kodeiną i tramadolem z jednej strony a morfiną i metadonem z drugiej. W doświadczeniach na zwierzętach Katadolon (flupirtyna) powoduje zmniejszenie reakcji behawioralnej (ucieczki) w odpowiedzi na ból. Po podaniu dooponowo lub w okolicę istoty szarej okołoprzewodowej, Katadolon (flupirtyna) powoduje tłumienie pobudzenia nocyceptywnego w drogach doprowadzających rdzenia kręgowego i neuronach wzgórzowych.

Wyniki badań eksperymentalnych wskazują, że działanie przeciwbólowe Katadolonu (flupirtyny) nie jest związane z interakcją z systemem przepisywania opiatów i benzodiazepin, a także z metabolizmem kwasu arachidonowego i hamowaniem syntezy prostaglandyn.

Brak hamowania syntezy prostaglandyn wydaje się być niezwykle ważną właściwością Katadolonu, gdyż oznacza brak działania wrzodującego na błonę śluzową przewodu pokarmowego. W związku z tym stosowanie Katadolonu nie wiąże się również z takimi powikłaniami stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, jak zespół Lyella, pancytopenia, agranulocytoza.

Katadolon (flupirtyna) nie wiąże się z receptorami NMDA (N-metylo-D-asparaginianu), jednak dzięki selektywnej aktywacji kanałów potasowych dochodzi do stabilizacji błony i zmniejszenia zależnego od NMDA przepływu jonów wapnia do komórki, neuron pobudzenie w odpowiedzi na bodźce nocyceptywne jest hamowane.

Podczas badań klinicznych odnotowano działanie zwiotczające mięśnie Katadolonu (flupirtyny), co zostało potwierdzone w serii testów na zwierzętach. Wyjaśnia się to poprzez hamowanie odruchów polisynaptycznych w rdzeniu kręgowym, podczas gdy monosynaptyczny odruch H nie jest zaburzony.

P. Hlavica i G. Niebch opisali badanie farmakokinetyki i biotransformacji Katadolon (flupirtyny) u zdrowych ochotników po podaniu dożylnym, doustnym i doodbytniczym. Wykazano, że po podaniu doustnym lek jest prawie całkowicie (do 90%) i szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym, następnie metabolizowany w wątrobie (do 75% przyjętej dawki) z utworzeniem aktywnego metabolitu M1, który powstaje w wyniku hydrolizy struktury uretanu (1-faza reakcji) i późniejszej acetylacji (2-ga faza reakcji).
Metabolit ten zapewnia średnio 25% działania przeciwbólowego Katadolon (flupirtyna). Kolejny metabolit (M2) jest nieaktywny biologicznie i powstaje w wyniku reakcji utleniania (I faza) para-fluorobenzylu, po której następuje sprzęganie (II faza) kwasu para-fluorobenzoesowego z glicyną. Okres półtrwania leku w osoczu krwi wynosi około 7 godzin (10 godzin dla substancji głównej i metabolitu M1). To wystarczy, aby utrzymać stężenie substancji czynnej w osoczu krwi w proporcjonalnej dawce i zapewnić działanie przeciwbólowe.

U osób w podeszłym wieku (powyżej 65. roku życia) w porównaniu z młodymi pacjentami następuje wydłużenie okresu półtrwania leku (do 14 godzin przy pojedynczej dawce i do 18,6 godziny przy przyjmowaniu przez 12 dni) oraz maksymalne stężenie leku w osoczu krwi wynosi odpowiednio 2–2,5 razy więcej.

Katadolon (flupirtyna) jest wydalany głównie (69%) przez nerki: 27% jest wydalane w postaci niezmienionej, 28% w postaci metabolitu M1 (metabolit acetylowy), 12% jako drugi metabolit M2 (kwas parafluorohipurowy), a reszta w jednej trzeciej składa się z kilku metabolitów o niejasnej strukturze. Niewielka część dawki jest wydalana z organizmu wraz z żółcią i kałem.

Działanie opiera się na pośrednim antagonizmie Katadolonu (flupirtyny) wobec receptorów NMDA, na aktywacji zstępujących mechanizmów modulacji bólu i procesów GABAergicznych. W stężeniach terapeutycznych Katadolon (flupirtyna) nie wiąże się z receptorami alfa1-, alfa2-, 5-HT1-, 5-HT2-, dopaminą, benzodiazepiną, opiatami, ośrodkowymi receptorami muskarynergicznymi ani nikotynergicznymi.

Działanie farmakologiczne Katadolon (flupirtyna)

Katadolon działa przeciwbólowo, rozluźniająco na mięśnie, działa neuroprotekcyjnie i pomaga zapobiegać przewlekłemu bólowi.

Działanie przeciwbólowe

Ta właściwość Katadolon (flupirtyny) wynika głównie z jego pośredniego antagonizmu z receptorami NMDA. W dawkach terapeutycznych lek sprzyja otwarciu niezależnych od napięcia kanałów potasowych, co prowadzi do stabilizacji potencjału błonowego komórki nerwowej. Ustalono, że w działaniu na prąd jonów potasu pośredniczy wpływ leku na regulatorowy układ białka G. Powoduje to zahamowanie aktywności receptorów NMDA i w konsekwencji blokadę neuronalnych kanałów jonów wapniowych, zmniejszenie wewnątrzkomórkowego prądu jonów wapnia i zahamowanie pobudzenia neuronów w odpowiedzi na bodźce nocyceptywne. W rezultacie zostaje zakłócone powstawanie uczulenia nocyceptywnego (wrażliwości na ból) i zjawisko „nakręcania” - wzrost odpowiedzi neuronalnej na powtarzające się bodźce bólowe. To z kolei zapobiega nasilaniu się bólu i jego przechodzeniu w stan przewlekły, a w przypadku istniejących zespołów bólowych chronicznych pomaga go złagodzić. Wykazano również modulujący wpływ Katadolonu (flupirtyny) na odczuwanie bólu poprzez zstępujący układ noradrenergiczny.

Działanie zwiotczające mięśnie

Działanie przeciwspastyczne Katadolon wynika z jego działania na mięśnie poprzecznie prążkowane. Efekt ten realizowany jest poprzez blokowanie przekazywania pobudzenia do neuronów ruchowych i neuronów pośrednich rdzenia kręgowego. W dużym stopniu działanie zwiotczające mięśnie Katadolonu może wynikać z stymulacji receptorów GABA.

Catadolon (flupirtyna) łagodzi regionalny skurcz mięśni związany z bólem, nie wpływając na ogólne napięcie mięśni. Napięcie mięśni zostaje znormalizowane bez wpływu na ogólną siłę mięśni. Działanie zwiotczające mięśnie Katadolonu jest cennym dodatkiem do działania przeciwbólowego leku, ponieważ większości zespołów bólowych towarzyszą skurcze mięśni.

Działanie neuroprotekcyjne

Dużym zainteresowaniem cieszą się właściwości neuroprotekcyjne Katadolonu, ze względu na występowanie antagonizmu wobec receptorów NMDA oraz blokowanie „kaskady glutaminianowo-wapniowej”, hamowanie procesów apoptozy, co przekonująco wykazano w eksperymencie na hodowli tkanki nerwowej. Istnieją dowody na wykorzystanie neuroprotekcyjnego działania Katadolonu w stanach niedokrwienia mózgu i jego toksycznych uszkodzeniach. Uważa się również, że Katadolon (flupirtyna) ma również działanie przeciwutleniające.

Zapobieganie przewlekłemu bólowi

Cechą wielu zespołów bólowych jest ich połączenie ze zmianami w sferze emocjonalnej, przyczyniając się do przewlekłości stanu. Działanie przeciwbólowe Katadolonu opiera się na aktywacji niezależnych od napięcia kanałów potasowych, co prowadzi do stabilizacji potencjału błonowego komórki nerwowej i zahamowania pobudzenia neuronów w odpowiedzi na bodźce nocyceptywne.

Zahamowanie powstawania czucia nocyceptywnego i zjawiska „wind up” zapobiega nasilaniu się bólu i jego przechodzeniu w stan przewlekły, a w przypadku istniejących zespołów bólowych przewlekłego prowadzi do zmniejszenia jego natężenia.

Nie ma niebezpieczeństwa nadużyć

Biorąc pod uwagę centralny - rdzeniowy i nadrdzeniowy - poziom działania leku, ważną zaletą Katadolon jest brak rozwoju uzależnienia lub uzależnienia. W doświadczeniach na zwierzętach (z wykorzystaniem różnych metod badawczych) nie stwierdzono rozwoju uzależnienia lub uzależnienia, nawet przy długotrwałym stosowaniu leku.

O braku rozwoju uzależnienia od narkotyku świadczą następujące dane: w latach 1986–1990, kiedy w Niemczech zezwolono na wydawanie Katadolon (flupirtyny) bez recepty, nie zarejestrowano ani jednego przypadku nadużywania narkotyków, i nie stwierdzono żadnych problemów związanych z uzależnieniem; Nie zaobserwowano żadnych zmian nastroju, a w szczególności efektu euforycznego. Po odstawieniu Katadolonu (flupirtyny) u pacjentów, którzy przyjmowali go przez około rok, nie stwierdzono żadnych objawów odstawiennych.

Wskazania do stosowania Katadolon (flupirtyna)

Katadolon stosowany jest w leczeniu:

ostre i przewlekłe bóle spowodowane skurczami mięśni,

na nowotwory złośliwe,

po operacjach i interwencjach traumatologicznych lub ortopedycznych,

ból pourazowy itp.

ból głowy,

Catadolon (flupirtyna) jest dostępny w postaci kapsułek. Lek należy przyjmować doustnie, bez rozgryzania i popijając niewielką ilością płynu (100 ml). Dawka początkowa wynosi 200 mg na noc

Dla dorosłych: 1 kapsułka 3-4 razy dziennie doustnie w regularnych odstępach czasu. W przypadku silnego bólu – 2 kapsułki 3 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 600 mg (Załącznik 1).

Pacjenci powyżej 65. roku życia: na początku leczenia przepisywany jest Katadolon (flupirtyna) 1 kapsułka rano i wieczorem. W zależności od nasilenia bólu i tolerancji leku dawkę można zwiększyć do 300 mg.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dzienna dawka nie powinna przekraczać 200 mg (2 kapsułki).

U pacjentów z ciężkimi objawami niewydolności nerek lub w przypadku hipoalbuminemii dawka dobowa nie powinna przekraczać 300 mg (3 kapsułki).

Czas trwania terapii ustalany przez lekarza prowadzącego w zależności od dynamiki zespołu bólowego. Średni przebieg leczenia Katadolonem wynosi 2 tygodnie. W razie potrzeby możliwe jest długotrwałe stosowanie - 6 miesięcy lub dłużej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na flupirtynę i inne składniki leku, niewydolność wątroby z objawami encefalopatii, cholestaza, miastenia, przewlekły alkoholizm, ciąża, dzieci i młodzież do 18 roku życia.

Ostrożnie Catadolon (flupirtynę) należy przepisywać w przypadku zaburzeń czynności wątroby i (lub) nerek u pacjentów w wieku powyżej 65 lat.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży. Jeżeli konieczne jest przepisanie leku w okresie laktacji, należy rozstrzygnąć kwestię zaprzestania karmienia piersią na okres leczenia, ponieważ wykazano, że niewielka ilość Katadolonu (flupirtyny) przenika do mleka matki.

Efekt uboczny

Skutki uboczne i niepożądane, które występują na początku leczenia i mają charakter przejściowy:

• częsty(od 1 do 10%): zawroty głowy, zgaga, nudności, wymioty, zaparcia lub biegunka, wzdęcia, bóle brzucha, suchość w ustach, utrata apetytu, depresja, zaburzenia snu, pocenie się, stany lękowe, nerwowość, drżenie, ból głowy;

  rzadki(0,1–1%): splątanie, niewyraźne widzenie i reakcje alergiczne (gorączka, pokrzywka i swędzenie);

  bardzo rzadkie(poniżej 0,1%): zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych (powraca do normy po odstawieniu leku), zapalenie wątroby (ostre lub przewlekłe, występujące z żółtaczką lub bez, z elementami cholestazy lub bez).

Działania niepożądane zależą głównie od niewłaściwie dobranej dawki leku. W wielu przypadkach znikają samoistnie w miarę postępu terapii lub po jej zakończeniu.

Przedawkować.

Objawy: nudności, tachykardia, stan wyczerpania, płaczliwość, splątanie, suchość w ustach.

Leczenie: płukanie żołądka, wymuszona diureza, podanie węgla aktywnego i elektrolitów. Prowadzenie terapii objawowej. Nie jest znane specyficzne antidotum.

Interakcja z innymi lekami

Catadolon (flupirtyna) nasila działanie środków uspokajających, zwiotczających mięśnie i etanolu. Ze względu na fakt, że lek wiąże się z białkami osocza krwi, należy wziąć pod uwagę możliwość jego wyparcia przez inne leki przyjmowane jednocześnie. W ten sposób ustalono, że Katadolon wypiera warfarynę i diazepam z wiązania z białkami. W związku z tym, gdy są przyjmowane jednocześnie, ich aktywność może wzrosnąć.

Przepisując jednocześnie Katadolon (flupirtynę) i pochodne kumaryny, zaleca się regularne monitorowanie wskaźnika Kwika (wskaźnika protrombiny) w celu wykluczenia ewentualnej interakcji lub zmniejszenia dawki kumaryny. Brak danych dotyczących interakcji z innymi lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi (w tym kwasem acetylosalicylowym).

W przypadku jednoczesnego stosowania Katadolon (flupirtyny) z lekami, które również są metabolizowane w wątrobie, konieczne jest regularne monitorowanie aktywności enzymów wątrobowych.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Katadolon (flupirtyna) i leków zawierających paracetamol i karbamazepinę.

Specjalne instrukcje

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat lub z ciężką niewydolnością nerek i/lub wątroby lub z hipoalbuminemią konieczne jest dostosowanie dawki leku.

Podczas leczenia lekiem Katadolon możliwe są fałszywie dodatnie wyniki testów paskowych na obecność bilirubiny, urobilinogenu i białka w moczu. Podobna reakcja jest możliwa przy ilościowym oznaczaniu poziomu bilirubiny w osoczu krwi.

Podczas stosowania leku w dużych dawkach w niektórych przypadkach mocz może zmienić kolor na zielony, co nie jest klinicznym objawem jakiejkolwiek patologii.

Kontrola parametrów laboratoryjnych. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych i stężenie kreatyniny w moczu.

Zarządzanie transportem samochodowym. Biorąc pod uwagę, że Katadolon (flupirtyna) może osłabiać uwagę i spowalniać reakcje, zaleca się w trakcie leczenia powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i/lub uczestniczenia w potencjalnie niebezpiecznych czynnościach wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Catadolon (flupirtyna) w leczeniu bólów głowy

Bóle głowy są najczęstszą dolegliwością nie tylko w neurologii, ale także w ogólnej praktyce lekarskiej. Ból głowy obejmuje wszelkie nieprzyjemne odczucia w obszarze od brwi do tyłu głowy.

Najczęstszym rodzajem bólu głowy spotykanym w praktyce klinicznej jest ból głowy typu napięciowego (TTH). Według różnych autorów częstość występowania HDN w populacji waha się od 41 do 87,4%. W ostatnich latach obserwuje się wzrost częstości występowania HDN. Według A.C. Lyngberg i B.K. Rasmussena częstość występowania epizodycznego TTH w 1989 r. wynosiła 79%, a w 2001 r. – już 87%, szczególnie wzrosła częstość występowania częstego epizodycznego TTH – odpowiednio 29 i 37%. Częstość występowania przewlekłego napięciowego bólu głowy również wzrosła z 2% w 1989 r. do 5% w 2001 r. Jednak metody leczenia tego schorzenia są nadal ograniczone.

Przez długi czas uważano, że przyczyną TTH jest mimowolny, długotrwały wzrost napięcia mięśniowego w odpowiedzi na ostry lub przewlekły stres emocjonalny. Badania ostatniej dekady wykazały, że w realizacji zespołu bólowego w TTH zaangażowane są nie tylko mechanizmy obwodowe, ale także ośrodkowe, związane z rozwojem sensytyzacji ośrodkowej na poziomie jąder rogów grzbietowych górnego odcinka szyjnego segmentów rdzenia kręgowego i kompleksu trójdzielnego na skutek długotrwałej i nadmiernej stymulacji nocyceptywnej z obwodu napiętych mięśni okołoczaszkowych.

Zatem Katadolon (flupirtyna) jest lekiem do patogenetycznego leczenia napięciowego bólu głowy.

Migrena jest drugim po napięciowym bólu głowy najczęstszym typem bólu głowy. Migrena dotyka 12% dorosłej populacji (18% kobiet i 6% mężczyzn). Jednakże wśród pacjentów zgłaszających się do lekarza migrena występuje częściej niż napięciowy ból głowy, ponieważ migrena charakteryzuje się poważniejszymi objawami klinicznymi w porównaniu z napięciowym bólem głowy.

W ostatnim czasie obserwuje się wzrost zachorowań na nowy rodzaj bólu głowy – ból głowy spowodowany przeciążeniem. Nadużywanie bólu głowy jest skutkiem nadmiernego przyjmowania leków przeznaczonych do leczenia bólu (najczęściej łączonych leków przeciwbólowych i innych leków stosowanych w leczeniu bólu). Częstość występowania nadużywanych bólów głowy w populacji wynosi 2–3%, a wśród pacjentów wyspecjalizowanych ośrodków leczenia bólu głowy, według zagranicznych badaczy, sięga 30–70%. W pierwszym badaniu epidemiologicznym przeprowadzonym w mieście Rostów nad Donem częstość nadużywania bólów głowy wynosiła 6,4%, a u pacjentów szpitali neurologicznych - 20,5%. Leczenie przeciążeniowego bólu głowy jest trudnym zadaniem i wymaga cierpliwości zarówno ze strony lekarza, jak i pacjenta.

Skuteczność Katadolonu (flupirtyny) w leczeniu napięciowych bólów głowy oceniano w badaniach przeprowadzonych zarówno w Niemczech, jak i w Rosji.

Wieloośrodkowe badanie z podwójnie ślepą próbą skuteczności i tolerancji Katadolon u pacjentów z przewlekłym napięciowym bólem głowy (Wörz R. i in., 1995)

R. Wörz i wsp. opublikowali wyniki wieloośrodkowego badania z podwójnie ślepą próbą oceniającego skuteczność Katadolon w porównaniu z placebo u pacjentów z przewlekłym napięciowym bólem głowy.
W badaniu oceniano wrażliwość na ucisk tylnej powierzchni mięśnia czworobocznego (ból bezbolesny, ból umiarkowany, ból silny) oraz określano stopień napięcia mięśni szyi i obręczy barkowej (brak bólu, ból umiarkowany, ból silny). Pacjenci zostali poproszeni o ocenę własnego stanu zdrowia (bardzo dobry, dobry, przeciętny, zły, bardzo zły) oraz średniego natężenia bólów głowy w ciągu ostatnich 2 tygodni badania, przy użyciu 5-punktowej skali werbalnej (brak bólu, łagodny ból, umiarkowany ból, silny ból, bardzo silny ból).

Po 2-tygodniowym okresie wstępnym pacjenci otrzymywali 100 mg Katadolon (flupirtyny) lub placebo 3 razy dziennie przez 3 tygodnie. Spośród 143 pacjentów włączonych do badania 53 spełniło wszystkie kryteria protokołu badania (grupa flupirtyny n=30, placebo n=23). Z całej grupy 4 pacjentów przerwało udział w badaniu przed jego zakończeniem (3 z nich z powodu nieskuteczności terapii, wszyscy otrzymywali placebo). Katadolon (flupirtyna) okazał się skuteczniejszym lekiem przeciwbólowym niż placebo (według parametrów: całkowite natężenie bólu głowy, p=0,013; czas trwania bólu (w dniach) p=0,019; średnie natężenie bólu p=0,030). Biorąc pod uwagę inne parametry (takie jak uczucie napięcia, wrażliwość na ucisk napiętych mięśni, ograniczenie codziennych czynności, zaburzenia snu) wyniki badań psychologicznych, Katadolon (flupirtyna) był ilościowo lepszy od placebo, ale nie różnił się istotnie statystycznie. zostały uzyskane. Działania niepożądane wystąpiły u 17,6% pacjentów w grupie leczonej aktywnie i u 16,6% w grupie kontrolnej, były one jednak tolerowane i w żadnym przypadku pacjenci nie wycofali się z badania ze względu na nasilenie działań niepożądanych.

Lekarze prowadzący ocenili skuteczność na koniec terapii w grupie Katadolon (flupirtyna) i placebo. 33 i 13% otrzymało oceny „bardzo dobre” i „dobre”, 23 i 22% otrzymało oceny „dostateczne”, a 40 i 65% otrzymało oceny „niezadowalające”. Wyniki tego badania wskazują na skuteczność Katadolonu (flupirtyny) w leczeniu przewlekłych napięciowych bólów głowy.

Otwarte badanie skuteczności i tolerancji Katadolon (flupirtyny) w leczeniu przewlekłego napięciowego bólu głowy (Naprienko M.V. i Filatova E.G., 2006)

Do badania włączono 30 pacjentów, którzy zgłosili się do specjalistycznej kliniki leczenia bólu głowy w Moskwie, a średni czas trwania przewlekłego bólu głowy wynosił 10,5 roku. Rozpoznanie CGTH spełniało kryteria Międzynarodowej Klasyfikacji Bólów Głowy, wydanie II z 2004 r.; Pacjenci doświadczali ataków przez okres co najmniej 6 miesięcy, co najmniej 15 dni w miesiącu, co najmniej 4 godziny dziennie. Pacjenci byli badani i przeprowadzani z nimi wywiady przed leczeniem, 7 dni po rozpoczęciu leczenia i po leczeniu. Monoterapię preparatem Katadolon prowadzono w dawce 300 mg na dobę przez 8 tygodni.

Średni wiek pacjentów wynosił 39±5 lat, w grupie badanej było 28 kobiet i 2 mężczyzn. Pacjenci mieli 21,6±6,3 napadów bólu głowy w miesiącu, średnio 5,4±6,3 napadów na tydzień, napady trwały 5,3±3,7 godziny na dobę, natężenie bólu według VAS wynosiło 6,47±0,89 punktu, u wszystkich pacjentów występowało znaczne napięcie mięśni okołoczaszkowych - 23,4±4,9 punktu, natomiast 28 pacjentów nadużywało leków przeciwbólowych, średnio 18,6±10,3. Przed leczeniem choroba miała dość ciężki przebieg – nastąpiło znaczne obniżenie jakości życia, wzrost poziomu lęku i depresji.

Po zakończeniu leczenia wszystkie wskaźniki kliniczne były wiarygodne (str<0,05) улучшились, а именно снижалось количество приступов в месяц, уменьшалось количество принимаемых анальгетических препаратов, снижалась интенсивность боли по ВАШ, снижалось напряжение перикраниальных и шейных мышц.

Lek był dobrze tolerowany przez pacjentów. Według subiektywnej oceny 80% pacjentów wykazało dobrą tolerancję i skuteczność leku, 20% - zadowalającą.

W wyniku leczenia Katadolonem wykazano działanie leku zwiotczające mięśnie: znacznie zmniejszyło się napięcie mięśni okołoczaszkowych i szyjnych, co najwyraźniej przyczyniło się do zmniejszenia uczulenia nocyceptorów obwodowych u pacjentów z napięciowymi bólami głowy po leczeniu . Uzyskano wzrost progu wrażliwości na ból z 5,3±2,3 przed leczeniem do 6,9±2 po leczeniu oraz progu odruchu do 8,3±1,7 (przed leczeniem 6,3±2,5), co zdaniem autorów wskazuje na zmniejszenie centralnego uwrażliwienie neuronów nocyceptywnych, stabilizacja błony doprowadzających neuronów nocyceptywnych i zmniejszenie przekazywania bodźców nocyceptywnych, które odgrywają wiodącą rolę w patogenezie CHF.

W badaniu wykazano działanie przeciwbólowe i zwiotczające mięśnie Katadolon u pacjentów z przewlekłym nadciśnieniem tętniczym.

Ocena działania przeciwbólowego i zwiotczającego mięśnie Katadolonu (flupirtyny) u pacjentów z napięciowymi bólami głowy (Rybak V.A., Karpova O.V., 2006)

Na oddziale neurologicznym szpitala klinicznego w Wołgogradzie przeprowadzono badanie kliniczne, którego celem była ocena działania zwiotczającego mięśnie i przeciwbólowego flupirtyny u pacjentów z napięciowymi bólami głowy. W badaniu wzięło udział 20 pacjentów, w tym 15 kobiet i 5 mężczyzn. Średni wiek wynosił 45 lat. U 50% ból miał charakter podostry, u 50% przewlekły.

Skuteczność i tolerancję flupirtyny oceniano za pomocą wizualnej skali analogowej bólu, identyfikując ograniczenia w codziennych czynnościach, w tym intelektualnych i fizycznych, a także wykorzystując dane z badań fizykalnych i neurologicznych. Pod uwagę brano obecność bólu, stopień napięcia mięśni okołoczaszkowych, miejscową hipertoniczność i mięśniowo-powięziowe punkty spustowe oraz ogniskowe objawy neurologiczne (gładkość fałdu nosowo-wargowego, różną szerokość szpar powiekowych, objaw Chvostka).

Flupirtyna wykazała wysoką skuteczność i dobrą tolerancję podczas 4-tygodniowego cyklu leczenia w dawce dziennej 400 mg.

Działania niepożądane odnotowano u 3 pacjentów (15%): osłabienie – 2 przypadki, zawroty głowy – 1 przypadek.
Nie stwierdzono poważnych skutków ubocznych, w tym ze strony przewodu pokarmowego, które są typowe dla NLPZ. W wyniku 4-tygodniowego leczenia u 90% pacjentów zaobserwowano poprawę w codziennej aktywności; Znacząco zmniejszyło się natężenie zespołu bólowego, stopień napięcia i bolesność mięśni. Do końca 4. tygodnia nie stwierdzono obecności hipertoniczności i mięśniowo-powięziowych punktów spustowych oraz ogniskowych objawów neurologicznych. Przyjmowanie innych leków przeciwbólowych stało się rzadsze: 1–2 razy w tygodniu, raz. To badanie kliniczne charakteryzuje flupirtynę jako skuteczną i bezpieczną alternatywę w leczeniu napięciowego bólu głowy, niepowodującą objawów odstawiennych i niepowodującą uzależnienia.

Przeprowadzono także badanie skuteczności i tolerancji leku Katadolon w leczeniu migreny. Choroba ta objawia się napadowymi napadami jednostronnych, pulsujących bólów głowy trwających od 4 do 72 godzin, którym towarzyszy zwiększona wrażliwość na światło i dźwięk, nudności i wymioty. Według różnych autorów częstość występowania migreny w populacji waha się od 5 do 25%.

Randomizowane, podwójnie ślepe badanie porównawcze Katadolonu (flupirtyny) i paracetamolu w leczeniu ostrych napadów migreny (Million R. i in., 1984)

R. Million i wsp. przeprowadzili podwójnie ślepe, randomizowane badanie w grupach równoległych w dwóch klinikach, aby zbadać możliwości leczenia farmakologicznego ostrych napadów migreny. Do badania włączono pacjentów obojga płci w wieku od 18 do 69 lat. W pierwszej grupie liczącej 20 pacjentów stosowano doustnie Katadolon (flupirtynę) w dawce 100 mg, w drugiej grupie, również składającej się z 20 pacjentów, stosowano paracetamol w dawce 1 g (2 tabletki po 0,5 g). . Dopuszczalne było przyjmowanie do 4 dawek leku dziennie przez 5 dni. Pacjentom wyjaśniono, że lek należy stosować w celu złagodzenia rozpoczynającego się napadu migreny. Zgodnie z protokołem badania nie wolno było w tym celu stosować żadnych innych leków. Nie wprowadzono jednak żadnych ograniczeń w regularnym stosowaniu innych leków w leczeniu innych chorób. Całkowite zużycie leków przeciwbólowych było porównywalne w obu grupach i wyniosło 6,65±1,14 dawek Katadolon (flupirtyny) i 6,85±1,05 dawek paracetamolu. Częstotliwość epizodów nudności i/lub wymiotów w każdym dniu ataku migreny była również porównywalna.

W pierwszym dniu badania, gdy u wszystkich pacjentów występował ból o różnym nasileniu, jego średnia wartość była statystycznie istotnie wyższa (p<0,02) среди пациентов, случайно отобранных в группу флупиртина (62,5±4,9), от группы участников, принимавших парацетамол (45,9±4,5). В течение последующих дней исследования средние значения интенсивности боли были ниже среди пациентов, получавших флупиртин, но статистической значимости по сравнению с показателями 2-й группы эти различия не достигали.

Warto jednak zauważyć, że początkowy poziom (w 1. dniu) natężenia bólu w grupie Katadolon (flupirtyna) był istotnie statystycznie wyższy niż w grupie paracetamol, jednak w trakcie badania stopniowo obniżał się do poziomu niższego niż w grupie paracetamol.

Działania niepożądane występowały rzadko w obu grupach, a ich nasilenie było nieistotne. W grupie Katadolon (flupirtyna) 4 pacjentów zgłosiło w trakcie badania 4 skargi dotyczące zdarzeń niepożądanych, a w grupie paracetamolu 5 pacjentów zgłosiło 7 epizodów zdarzeń niepożądanych. Wszystkie te zjawiska były łagodne i mogły być objawami migreny, a nie skutkami ubocznymi leczenia.

Leczenie nadużywanego bólu głowy jest złożonym zadaniem terapeutycznym. Dotychczasowe schematy leczenia zakładają odstawienie leków przeciwbólowych będących przyczyną nadużywania i zalecenie leczenia objawowego, które wyklucza stosowanie jakichkolwiek NLPZ lub prostych leków przeciwbólowych.

Zastosowanie Katadolon (flupirtyny) w leczeniu nadużywanego bólu głowy (Naprienko M.V. i Filatova E.G., 2006)

W Rosji istnieje doświadczenie w ocenie skuteczności Katadolonu w leczeniu uporczywych bólów głowy. M.V. Naprienko i E.G. Filatow przeprowadził badanie w Klinice Bólu Głowy Akademika A.M. Veina (Moskwa). Obserwowaliśmy 16 pacjentów (15 kobiet i 1 mężczyzna) z przewlekłymi bólami głowy w wieku 38±6 lat. Czas trwania choroby wynosi 10,5 roku. Pacjenci byli badani przed leczeniem, 7 dni po rozpoczęciu leczenia i po 28 dniach leczenia. Prowadzono monoterapię Katadolonem w dawce 100 mg 3 razy dziennie, tj. 300 mg dziennie. Dopuszczalne było dodatkowe przyjmowanie leków przeciwbólowych, jeśli działanie leku było niewystarczające (co odnotowywano w dzienniczku). U badanych częstość napadów bólu głowy w miesiącu wynosiła 24,4±6,3 (średnio 7±4,2 napadów w tygodniu), czas trwania napadu 7,25±4 godziny na dobę, natężenie bólu według VAS 6,5±0,7 pkt. . Wszyscy odnotowali znaczne napięcie mięśni okołoczaszkowych (24,37±5,4 punktu). Średnio liczba dni przyjmowania leku przeciwbólowego wynosiła 21,25±4 dni w miesiącu (8,1±3,2 tabletek tygodniowo). Najczęściej pacjenci stosowali skojarzony lek przeciwbólowy (pentalgin, sedalgin).

Przed leczeniem stwierdzono znaczne obniżenie jakości życia (50,7±13,3 pkt), ciężkie zaburzenia autonomiczne (30,6±13,46 pkt; u osób zdrowych liczba punktów na SVD zwykle nie przekracza 25). Samoocena lęku i depresji w interaktywnej Szpitalnej Skali Lęku i Depresji (HADS) wyniosła 16,7 ± 5,9 punktów, co odpowiada silnemu lękowi i depresji, a także występowały istotne zaburzenia snu (18,9 ± 2 punkty). Natężenie bólu według kompleksowego kwestionariusza bólu (CPI) wyniosło 5,2±1,7 punktu, interferencja bólu – 3,5±0,6 punktu, wsparcie ze strony bliskiej osoby – 5,3±0,88 punktu, kontrola życiowa – 3,4 ±0,8 punktu, stopień emocjonalnego cierpienia – 3,55 ±1 punkt.

Wszystkie wskaźniki nocyceptywnego odruchu zginacza przed leczeniem uległy istotnemu obniżeniu: próg bólu 5,6±1, próg odruchu 6,5±1,6, stosunek próg bólu/próg odruchu – 0,86±0,19.

W ciągu 7 dni leczenia Katadolonem pacjenci zarejestrowali 3,6±1,54 napadów bólu głowy – istotnie mniej (p.<0,05), чем до лечения (7±4,2), значимых различий в длительности приступа и интенсивности боли по ВАШ отмечено не было. Пациенты принимали достоверно меньшее количество анальгетических препаратов в неделю - 3,5±1,6, чем до лечения - 8,1±3,2 (p<0,05).

Dzięki temu już w pierwszym tygodniu stosowania Katadolonu udało się znacząco zmniejszyć liczbę napadów bólu głowy, a także ilość leków przeciwbólowych stosowanych w celu łagodzenia napadów.

Pod koniec leczenia wszystkie wskaźniki kliniczne uległy znacznej poprawie: liczba ataków na miesiąc spadła (odpowiednio 24,4 ± 6,3 i 9,0 ± 5,7), liczba przyjmowanych leków przeciwbólowych (odpowiednio 8,1 ± 3,2 i 2,0 ± 1,2 ), zmniejszyło się napięcie mięśni okołoczaszkowych i szyjnych (odpowiednio 24,37±5,4 i 12,25±4,4 pkt.). Nie stwierdzono istotnych zmian w wpływie na czas trwania napadu i intensywność bólu według VAS. Według badań psychometrycznych i kwestionariuszowych leczenie Katadolonem jest istotne (str<0,05) улучшились показатели качества жизни, жизненного контроля и снизилась выраженность синдрома вегетативной дисфункции.

Próg wrażliwości na ból wzrósł z 5,6±1 do 6,7±1,8 punktu, próg odruchu – z 6,5±1,6 do 7,9±0,95 punktu, co świadczy o wzroście aktywności układu antynocyceptywnego, który odgrywa główną rolę w patogenezie choroby paskudne bóle głowy. Lek był dobrze tolerowany przez pacjentów. Jedynie u 2 pacjentów w ciągu 1. doby po zażyciu leku zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych w postaci łagodnego, przejściowego osłabienia, u jednego wystąpiły zaburzenia jelit (również w 1. dobie stosowania leku).

Zatem uzyskane wyniki po raz kolejny wskazują na działanie przeciwbólowe i zwiotczające mięśnie leku Katadolon, a także wyraźną skuteczność jego stosowania w odstawianiu leków nadużywających, co ułatwia okres odstawiania leków przeciwbólowych i umożliwia stopniowe zmniejszyć ich liczbę.

Częstość występowania bólu grzbietu (bólów pleców) w populacji jest bardzo wysoka i wynosi 58–84%, mówi się zatem o niezakaźnej epidemii bólu pleców, której występowanie wiąże się z narastającym stresem u człowieka. Straty społeczno-gospodarcze są ogromne. Według WHO kwota ta w 2000 r. wyniosła 25–85 miliardów dolarów w USA i 6 miliardów funtów w Wielkiej Brytanii, co czyni tę chorobę jedną z najdroższych.

W Stanach Zjednoczonych liczba wizyt u lekarza z powodu bólu pleców jest drugą co do częstości (po chorobach górnych dróg oddechowych). Bóle pleców są najczęstszą przyczyną niepełnosprawności w populacji, a w wieku powyżej 45 lat zajmują 3. miejsce pod względem znaczenia (po chorobach układu krążenia i zapaleniu stawów).

Analizując pierwotne wizyty u lekarzy pierwszego kontaktu z powodu ostrego bólu w okolicy lędźwiowo-krzyżowej, u 97% pacjentów identyfikuje się przyczynę kręgotwórczą (bezpośrednio lub pośrednio związaną ze zmianami w kręgosłupie i strukturach przykręgowych). Jednocześnie radikulopatię uciskową korzeni lędźwiowo-krzyżowych wykrywa się w 4%, a powikłania neurologiczne zwężenia odcinka lędźwiowego - w 3% przypadków. Często stwierdza się złamania kompresyjne trzonów kręgów związane z osteoporozą (4%) i kręgozmykiem (2%). Niezależnie od charakteru i przyczyny pierwotnej zmiany chorobowej zespołowi bólowemu towarzyszy powstawanie uporczywego miejscowego skurczu mięśni. W związku z tym ważnym zadaniem w leczeniu nieswoistego bólu pleców (oprócz bezpośredniego działania przeciwbólowego) jest także normalizacja wzmożonego napięcia mięśniowego. Połączenie działania przeciwbólowego i zwiotczającego mięśnie Katadolon sprawia, że ​​jego zastosowanie w leczeniu bólu pleców jest w pełni uzasadnione.

Wieloośrodkowe, randomizowane, podwójnie ślepe badanie porównawcze Katadolon (flupirtyna) z działającym ośrodkowo środkiem zwiotczającym mięśnie chlormezanonem (Wörz R. i in., 1996) Wyniki wieloośrodkowego, randomizowanego badania z podwójnie ślepą próbą przeprowadzonego w Niemczech na temat badania Katadolon (flupirtyna) cieszą się dużym zainteresowaniem z punktu widzenia medycyny opartej na faktach w porównaniu z działającym ośrodkowo środkiem zwiotczającym mięśnie chlormezanonem (trancopal; zarejestrowany w Federacji Rosyjskiej jako metsapal). wyd.) i placebo w leczeniu przewlekłego bólu mięśniowo-powięziowego krzyża.

W badaniu wzięło udział 184 pacjentów z przewlekłym bólem krzyża. Spośród tych pacjentów wybrano 140 pacjentów, którzy w pełni przestrzegali protokołu badania. Odpowiedź terapeutyczną określano w 5-stopniowej skali subiektywnej oceny objawów („bardzo silny”, „silny”, „umiarkowany”, „łagodny”, „nieobecny”) odnotowanych w 7. dniu leczenia. Na koniec fazy leczenia lekarz prowadzący badanie ocenił wynik leczenia, stosując 5-stopniową skalę oceny odpowiedzi („doskonały”, „dobry”, „zadowalający”, „niewystarczający”, „nie do oceny”) i dokonał ostatecznej oceny tolerancja. Rejestrowano niepożądane reakcje uboczne i jeśli wystąpiły w okresie leczenia, przypisywano je działaniu leku. Pacjenci otrzymywali stopniowo zwiększające się dawki Katadolon (flupirtyna) do 400 mg na dzień, chlormezanon (Trancopal) do 800 mg na dzień lub placebo. Zgodnie z planem randomizacji, w 1. i 2. dniu leczenia pacjenci przyjmowali 1 kapsułkę leku (flupirtyna 100 mg, chlormezanon 200 mg lub placebo) 2 razy dziennie (wieczorem i przed snem), 3. i 4. dzień 1. dzień - 1 kapsułka 3 razy dziennie (dodatkowo 1 kapsułka rano), a od 5. dnia - 1 kapsułka 4 razy dziennie.

Stwierdzono, że 60,9% pacjentów odpowiedziało pozytywnie na leczenie flupirtyną, 47,8% pacjentów odpowiedziało pozytywnie na leczenie chlormezanonem (trancopal), a przy stosowaniu placebo pozytywny efekt uzyskano u 43,8% pacjentów. Wynik leczenia flupirtyną oceniono jako „bardzo dobry” lub „dobry” u 47,8% pacjentów, „zadowalający” u 37% pacjentów. W przypadku przyjmowania chlormezanonu (trancopal) wynik leczenia oceniono jako „bardzo dobry” lub „dobry” u 45,6% pacjentów i „zadowalający” u 17,8% pacjentów. W grupie placebo ocenę „bardzo dobrą” lub „dobrą” uzyskano w 33,4% przypadków, a „dostateczną” w 20,8% przypadków.

Zatem w ocenie końcowej, w porównaniu z placebo, skuteczność Katadolon (flupirtyna) była wyższa. Analiza bezpieczeństwa leków w porównywanych grupach wykazała występowanie działań niepożądanych u 14,8% pacjentów przyjmujących Katadolon (flupirtynę), u 19,3% pacjentów przyjmujących chlormezanon, a w grupie placebo działania niepożądane stwierdziło 7,3% pacjentów. pacjenci. Naukowcy odkryli, że Katadolon (flupirtyna) ma odpowiedni profil skuteczności i bezpieczeństwa u pacjentów cierpiących na przewlekłe bóle krzyża.

Otwarte, randomizowane, wieloośrodkowe badanie porównawcze 30-dniowego cyklu terapii Katadolonem (flupirtyna) (300 mg/dzień) i diklofenakiem (150 mg/dzień) u pacjentów z przewlekłym bólem krzyża (Erdes Sh., 2007)

Kolejne otwarte, randomizowane, wieloośrodkowe badanie skuteczności preparatu Katadolon w leczeniu zespołu przewlekłego bólu dolnej części pleców przeprowadzono w Moskwie, St. Petersburgu, Krasnojarsku i Uljanowsku. Do badania klinicznego włączono 120 pacjentów z przewlekłym bólem krzyża: 60 pacjentów otrzymywało początkowo Katadolon (flupirtynę) w dawce 300 mg na dobę (grupa 1), a 60 pacjentów otrzymywało diklofenak w dawce 150 mg na dobę (grupa 2). Było ich 36 mężczyzn, 84 kobiety, średni wiek objętych badaniem wynosił 44,2±8,2 lat (od 25 do 55 lat): w grupie I – 45,0±7,9 lat, w grupie II – 43,4±8,5 lat. Do czasu pierwszej wizyty czas trwania ostatniego zaostrzenia wynosił średnio 40,9 dnia. Średnio wystąpiły 4 zaostrzenia, a czas trwania dolegliwości bólowych w dolnej części pleców wynosił 8,3 roku. U 58 (48%) chorych (w grupie 1 – 50%, w grupie 2 – 47%) ból występował podczas ruchu i w nocy, u 44 (37%) – zarówno podczas ruchu, jak i w nocy, odpoczynku oraz w czasie odpoczynek – tylko podczas aktywności fizycznej. U 59% pacjentów ból nieznacznie ograniczał zdolności motoryczne, a u pozostałych znacznie.

Do oceny skuteczności klinicznej terapii zastosowano standardowe metody oceny natężenia bólu: rangową skalę bólu w 5-stopniowej skali, ocenę bólu za pomocą VAS oraz ogólnego stanu zdrowia przez pacjenta i lekarza. Wpływ bólu na życie codzienne oceniano za pomocą kwestionariusza Oswestry.

W trakcie terapii większość pacjentów w obu grupach uzyskała dobry efekt przeciwbólowy. Maksymalny efekt przeciwbólowy przy stosowaniu obu leków zaobserwowano w pierwszych dniach leczenia, w okresie największego nasilenia bólu; potem dynamika stopniowo malała. Potwierdza to również fakt, że w pierwszym tygodniu stosowania porównywanych leków nasilenie bólu zmniejszyło się średnio o 40%, a w ciągu kolejnych 3 tygodni (2–4 tydzień badania) już tylko o 45%, tj. około 15% tygodniowo. Nieco większe zmniejszenie natężenia bólu w 1. tygodniu było w grupie 1. (odpowiednio o 40,6 i 38,2%, p = 0,06), a w okresie pomiędzy 2. a 3. wizytą – w grupie 2. (39,1 i 51,9%, p=0,007). W związku z tym skuteczność stosowania Katadolonu jest większa, gdy jest przepisywany już od pierwszych dni bólu.

W grupie 1 działania niepożądane po zażyciu Katadolonu wystąpiły w 1. tygodniu u 17 (28,3%) pacjentek, a podczas 3. wizyty wystąpiły już tylko u 3 (5%); w grupie 2 – odpowiednio u 12 (20%) i 6 (10%) chorych. Wśród działań niepożądanych w grupie 1 niewielki ból lub uczucie ciężkości w okolicy nadbrzusza odnotowano u 3 pacjentów, luźne stolce – 5, senność – 5, ból lub zawroty głowy – 3, łagodne uczucie drętwienia kończyn – 1, w grupie 2 ból w okolicy nadbrzusza stwierdzono u 10 pacjentów, zgagę - 1, nudności - 1.

Z powodu działań niepożądanych 8 pacjentów zostało zmuszonych do zaprzestania stosowania leku (4 osoby w każdej grupie), natomiast w grupie 1 odstawienie leku w 2 przypadkach wiązało się z ciężką biegunką (ból w okolicy nadbrzusza – 1, rozwój silnej senności - 1), natomiast w grupie 2 wszyscy pacjenci zaprzestali przyjmowania leku ze względu na pojawienie się silnych bólów w okolicy nadbrzusza.

W ciągu miesiąca leczenia możliwości funkcjonalne pacjentów uległy wyraźnej poprawie: w grupie I – 2,3-krotnie, w grupie II – 2,9-krotnie.

Autorzy doszli do wniosku, że skuteczność przeciwbólowa Katadolonu (flupirtyny) w umiarkowanych dawkach terapeutycznych w leczeniu przewlekłego bólu krzyża jest porównywalna ze skutecznością diklofenaku sodowego. Jednocześnie spektrum działań niepożądanych przy stosowaniu porównywanych leków znacznie się różni: przy stosowaniu diklofenaku występują przede wszystkim powikłania z górnego odcinka przewodu pokarmowego, natomiast przy stosowaniu Katadolon (flupirtyna) ich częstotliwość nie przekracza 20% wszystkich działań niepożądanych . Skuteczność terapii przeciwbólowej w bólach dolnej części pleców jest tym większa, im wcześniej zostanie rozpoczęta. Catadolon (flupirtyna) jest dobrą alternatywą dla NLPZ w leczeniu przewlekłego bólu pleców.

Kliniczne i neurofizjologiczne badanie skuteczności Katadolon (flupirtyny) u pacjentów z niedokrwieniem korzeniowo-rdzeniowym (Gribova N.P. i in., 2005)

W badaniu przeprowadzonym w Rosji na Klinice Neurologii i Psychiatrii Akademii Medycznej w Smoleńsku Katadolon (flupirtyna) był przepisywany pacjentom z zespołem przewlekłego bólu lędźwiowego i klinicznymi objawami niedokrwienia rdzenia kręgowego. W badaniu elektroneuromiograficznym pacjentów objętych badaniem stwierdzono cechy radikulopatii czuciowo-ruchowej w odcinkach L5–S1 (blokady stymulacji antydromowej w odcinku L5–S1 – ponad 80%, zmniejszenie prędkości przewodzenia wzdłuż korzenia – ponad 50% wartości prawidłowej). ), objawy zespołu piramidowego ze zwiększonymi międzyneuronalnymi mechanizmami hamującymi (współczynnik N/M z mięśniem płaszczkowatym - ponad 70%).

Po stosowaniu Katadolonu (300 mg dziennie) przez co najmniej 10 dni wszyscy pacjenci zauważyli poprawę kliniczną, przede wszystkim w wyniku zmniejszenia spastyczności, przy jednoczesnym znacznym zmniejszeniu natężenia bólu, co ogólnie zapewniło dobrą funkcję motoryczną pacjentów . Kontrolne badanie elektroneuromiograficzne wykazało wystarczalność powiązań eferentnych na poziomie odcinków lędźwiowych ze względu na zmiany w hamowaniu presynaptycznym włókien aferentnych 1A. Klinicznie intensywność bólu u pacjentów zmniejszyła się i wytworzyła się silna tendencja do normalizacji napięcia mięśniowego.

Otwarte badanie skuteczności i bezpieczeństwa 14-dniowej terapii Katadolonem u 40 pacjentów z podostrym bólem pleców (Levin Ya.I. i in., 2007)

Do badania klinicznego włączono 40 pacjentów w wieku od 30 do 75 lat (średnia wieku 53 lata) z bólami pleców trwającymi powyżej 7 dni i nasileniem 4–8 punktów w wizualno-analogowej skali (VAS). U 77,5% pacjentów zespół bólowy był zlokalizowany na poziomie lędźwiowo-krzyżowym, u 15% na poziomie szyjno-piersiowym, a u 7,5% ból był rozległy. Dawka leku wynosiła 300 mg na dobę (100 mg 3 razy na dobę) z możliwością zwiększenia do 600 mg na dobę, pod warunkiem, że ból nie ustąpi w 4. dniu przyjmowania leku. Przebieg leczenia wynosi 14 dni.

W trakcie terapii natężenie zespołu bólowego w skali VAS istotnie spadło z 68,7 do 38,8 pkt (p.<0,05); отмечено достоверное снижение уровня сонливости, тревоги и некоторое снижение уровня депрессии. В ходе лечения 50% пациентов оценили эффективность терапии Катадолоном как хорошую и 42,5% - как удовлетворительную.

Po 3-4 dniach od rozpoczęcia stosowania leku 2 pacjentów zauważyło dyskomfort i nieprzyjemne odczucia w prawym podżebrzu, które samoistnie ustąpiły po 2-3 dniach. Następnie u obu pacjentów zwiększono dobową dawkę leku do 400 mg, a tolerancję leku ocenili przez nich jako dobrą. Zdaniem lekarzy związek pomiędzy tymi działaniami niepożądanymi a stosowaniem Katadolonu (flupirtyny) jest wątpliwy. Pacjenci ocenili tolerancję leku po 14 dniach terapii jako dobrą w 87,5% przypadków i jako zadowalającą w 12,5% przypadków. Ocena tolerancji leku przez lekarzy była zgodna z oceną pacjenta.

Otwarte, nieporównawcze badanie 14-dniowego leczenia Katadolonem u 90 pacjentów ze spondylogenną chorobą grzbietową (Kamchatnov P.R. i in., 2006)

W otwartym, nieporównawczym badaniu przeprowadzonym w Moskwie na podstawie 5 okręgowych ambulatoryjnych oddziałów neurologicznych, oceniano skuteczność preparatu Katadolon (100 mg 3 razy dziennie przez 2 tygodnie) u 90 pacjentów ze spondylogenną chorobą grzbietową. Dobry efekt w postaci całkowitego ustąpienia bólu, przywrócenia zdolności do samoopieki i ustąpienia objawów neurologicznych zaobserwowano u 59 (65,6%) pacjentów, efekt zadowalający - całkowite wyeliminowanie bólu przy zachowaniu elementów ograniczenia codziennych czynności aktywność i objawy radikulopatii – wystąpiły u 24 (26,7%) chorych. Umiarkowany efekt – obecność bólu resztkowego, ograniczenia w codziennej aktywności i obecność objawów radikulopatii – odnotowano u 7 (7,8%) chorych. W wyniku terapii nasilenie bólu w całej grupie zmniejszyło się czterokrotnie (z 69,7±4,3 pkt. do 17,6±0,11 pkt. w numerycznej skali oceny bólu, p.<0,01) и в 2,5 раза в соответствии с вербальной ранговой шкалой (от 2,51±0,27 балла до 1,04±0,09 балла; p<0,0001). Терапия Катадолоном повысила способность больных к самообслуживанию в 3 раза по шкале оценки повседневной активности (2,6±0,28 балла, p<0,0001). Авторы исследования отметили хорошую переносимость препарата и минимальное количество побочных эффектов.

Dane z tych badań po raz kolejny wykazują, że Katadolon (flupirtyna) jest skuteczną metodą leczenia pacjentów z kręgowo-algicznymi zespołami bólowymi.