Cefalosporyny III generacji w zawiesinie. Antybiotyki to cefalosporyny najnowszej generacji. Analog ceftriaksonu w ampułkach, krajowy i importowany

W tabletkach dostępnych jest niewiele różnych cefalosporyn III generacji, co proszków do sporządzania zawiesin czy płynów do wstrzykiwań. Ale mało kto będzie kwestionował ich skuteczność. Są to niezastąpione leki przeciwbakteryjne. Są w stanie zniszczyć nawet te patogeny, które zdołały rozwinąć oporność na większość innych leków.

Jaka jest różnica między cefalosporynami I, II i III generacji w tabletkach?

Nie można powiedzieć, że są to leki nowej generacji. Odkryto je już w XX wieku, pod koniec lat czterdziestych. Im wyższy numer generacji, tym nowszy lek i odpowiednio skuteczniejszy. Główną zaletą młodszych leków jest to, że działają przeciwko znacznie większej liczbie różnych bakterii.

Zgodnie z instrukcją większość cefalosporyn III generacji w tabletkach jest w stanie zwalczać niebezpieczne tlenowe bakterie Gram-ujemne. Ich popularność wynika również z faktu, że antybiotyki są wystarczająco silne, aby przeciwstawić się trzem głównym patogenom powodującym zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Niestety, czym starsze leki nie mogą się pochwalić.

Lista leków cefalosporynowych III generacji w tabletkach

Istnieją dwie główne cefalosporyny trzeciej generacji, na bazie których produkowane są wszystkie istniejące antybiotyki z tej grupy w tabletkach:

1. cefiksym popularny ze względu na fakt, że wpływa na prawie całą listę mikroorganizmów chorobotwórczych. Jest aktywny wobec paciorkowców, meningokoków, gronkowców, pałeczek rzeżączki, ząbkowania, cytobacter, Escherichia, Klebsiella, przewodnictwa, hemophilus, beztlenowych infekcji kokosowych. Biodostępność leku wynosi około 50%. Można pić niezależnie od posiłków. Za optymalną dzienną dawkę dla osoby dorosłej uważa się 400 mg. Lek jest wydalany z żółcią.
2. Ceftibuten– kolejna cefalosporyna trzeciej generacji w tabletkach. Spośród wszystkich antybiotyków w swojej grupie uważany jest za najbardziej odporny na β-laktamazy – substancje, które chorobotwórcze mikroorganizmy wytwarzają dla własnej ochrony. Jednocześnie β-laktamazy o rozszerzonym spektrum w dalszym ciągu stanowią zagrożenie dla leku. W porównaniu do Cefiksymu Ceftibuten charakteryzuje się wyższą biodostępnością – około 65%. Dlatego jest częściej przepisywany w ramach terapii etapowej po leczeniu pozajelitowym.

Lista cefalosporyn III generacji w tabletkach, których główną substancją czynną jest Cefiksym lub Ceftibuten, jest następująca.

Cefalosporyny są przepisywane pacjentom z poważnymi infekcjami bakteryjnymi. Produkty te niszczą prawie wszystkie znane drobnoustroje i mogą być stosowane nawet u kobiet w ciąży i dzieci.

Cefalosporyny i ich działanie

Cefalosporyny stanowią dużą klasę antybiotyków beta-laktamowych opartych na kwasie 7-aminocefalosporanowym. Pierwszy lek z tej grupy powstał w 1948 roku i był testowany na czynniku sprawczym tyfusu.

Cefalosporyny dobrze łączą się z wieloma innymi antybiotykami, dlatego obecnie dostępnych jest wiele złożonych leków. Formy uwalniania leków z tej grupy są zróżnicowane - roztwór do wstrzykiwań, proszki, tabletki, zawiesiny. Największą popularnością wśród pacjentów cieszą się formy doustne.

Klasyfikacja pokoleń wygląda następująco:

Pomimo większej odporności leków najnowszej generacji na destrukcyjne działanie enzymów bakteryjnych, największą popularnością cieszą się leki trzeciej generacji.

Leki pierwszej generacji są nadal szeroko stosowane w terapii, ale stopniowo są zastępowane przez nowoczesne cefalosporyny.

Jak działają cefalosporyny III i IV generacji? Ich działanie bakteriobójcze polega na hamowaniu syntezy ścian komórkowych bakterii. Leki z dowolnej listy są odporne na działanie enzymów (beta-laktamaz) bakterii - Gram-ujemnych, Gram-dodatnich.

Produkty farmaceutyczne działają na prawie wszystkie najczęstsze drobnoustroje - gronkowce, enterokoki, paciorkowce, Morganella, Borrelia, Clostridia i wiele innych. Tylko paciorkowce grupy D i niektóre enterokoki wykazują oporność na cefalosporyny. Bakterie te wydzielają nie plazmid, ale chromosomalne laktamazy, które niszczą cząsteczki leku.

Główne wskazania do stosowania

Wskazania, dla których przepisywane są leki dowolnej generacji, są takie same. U dzieci leki najczęściej zaleca się w przypadku poważnych infekcji narządów laryngologicznych i dróg oddechowych, które szybko się rozwijają lub grożą różnymi powikłaniami.

Najczęstszym wskazaniem do stosowania cefalosporyn jest zapalenie oskrzeli lub zapalenie płuc.

Jeśli antybiotyki penicylinowe są znacznie częściej zalecane w przypadku dławicy piersiowej (ostre zapalenie migdałków), wówczas w przypadku ostrego ropnego zapalenia ucha dzieciom przepisuje się cefalosporyny. Te same leki są często przepisywane w postaci tabletek lub w zastrzykach na ropne zapalenie zatok równolegle z leczeniem chirurgicznym. Wśród infekcji jelitowych u dzieci i dorosłych cefalosporyny stosuje się w leczeniu:

Lekami tymi leczy się także ciężkie choroby zapalne i zakaźne przewodu żołądkowo-jelitowego i jamy brzusznej. Wskazania obejmują zapalenie otrzewnej, zapalenie dróg żółciowych, powikłane formy zapalenia wyrostka robaczkowego, zapalenie żołądka i jelit. Wskazaniami do patologii płuc są ropień i ropniak opłucnej. Kurs obejmuje leki na ropne rany, infekcje tkanek miękkich, uszkodzenie nerek, uszkodzenie pęcherza, septyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i boreliozę. Cefalosporyny są popularną receptą pooperacyjną w celach profilaktycznych.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Większość produktów grupy posiada niewielką liczbę zakazów użytkowania. Należą do nich jedynie nietolerancje, reakcje alergiczne powstałe w wyniku spożycia. Terapię u kobiet w ciąży prowadzi się ostrożnie, wyłącznie według ścisłych wskazań, głównie w postaci zastrzyków. W okresie laktacji leczenie jest możliwe, ale w jego okresie konieczne będzie przerwanie karmienia piersią. Ponieważ większość cefalosporyn przenika do mleka w małych stężeniach, nie zaleca się przerywania laktacji według ścisłych wskazań.

U noworodków leki z tej grupy stosuje się w warunkach szpitalnych pod nadzorem lekarzy.

Przeciwwskazaniem do terapii jest hiperbilirubinemia u dzieci w pierwszych dniach życia. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek leczenie może być również szkodliwe i dlatego jest przeciwwskazane. Wśród odnotowanych skutków ubocznych:

Czasami obserwuje się także niestrawność, ból brzucha, zapalenie okrężnicy, zmiany w składzie krwi i toksyczne działanie na wątrobę.

Leki trzeciej generacji – lista

W tej grupie znajduje się duża liczba leków. Jednym z najpopularniejszych jest Ceftriakson i leki oparte na tej substancji aktywnej:

Koszt jednej butelki ceftriaksonu nie przekracza 25 rubli, podczas gdy importowane analogi kosztują o rząd wielkości więcej - 250-500 rubli za dawkę. Lek podaje się 0,5-2 g raz dziennie domięśniowo, dożylnie. Znane również produkty farmaceutyczne z cefalosporyn III generacji to Cefixime i Suprax. Ostatni wskazany lek sprzedawany jest w postaci zawiesiny (700 rubli za butelkę) i może być stosowany u dzieci od urodzenia. W wieku do 6 miesięcy terapia prowadzona jest pod nadzorem lekarza. Suprax produkowany jest także w postaci rozpuszczalnych w wodzie tabletek, które szybciej się wchłaniają i mniej podrażniają przewód pokarmowy. Lista innych leków III generacji jest następująca:

W przypadku chorób nerek (odmiedniczkowe zapalenie nerek) w szpitalu często podaje się cefalosporynę III generacji Cefotaksym. Ten sam lek jest doskonały na rzeżączkę, chlamydię i choroby kobiece - zapalenie przydatków, zapalenie błony śluzowej macicy. Cefuroksym w zastrzykach lub tabletkach jest najbardziej popularny w przypadku infekcji jamy brzusznej, dobrze pomaga w walce z bakteryjnym uszkodzeniem serca.

Lista cefalosporyn IV generacji nie jest tak obszerna, jak ich poprzedników. Cechą charakterystyczną tych środków jest ich większa skuteczność wobec bakterii wydzielających beta-laktamazy. Przykładowo antybiotyk w roztworze Cefepim należy do czwartej generacji i jest oporny nawet na szereg chromosomalnych beta-laktamaz. Lek jest przepisywany na odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, infekcje ginekologiczne i gorączkę neutropeniczną.

Koszt Cefepimu wynosi 140 rubli/1 dawkę. Zwykle lek podaje się w dawce 1 g/raz dziennie, w przypadku ciężkich infekcji 1 g/dwa razy dziennie. W dzieciństwie przepisuje się indywidualną dawkę w wysokości 50 mg/kg masy ciała. Przebieg terapii wynosi 7-10 dni, w poważnych przypadkach - do 20 dni. Produkowane są również inne leki na bazie substancji czynnej cefepimu:

Drugim lekiem czwartej generacji jest Cefpir. Ma podobne wskazania i może być stosowany w zakażeniach wywołanych przez bakterie wytwarzające beta-laktamazę. Lek niszczy rzadkie infekcje wywołane przez stowarzyszenia bakteryjne. Rzadko można go znaleźć w aptekach, lek na jego bazie Cefanorm kosztuje około 680 rubli.

Cefalosporyny dla dzieci i kobiet w ciąży

W czasie ciąży dozwolone są prawie wszystkie cefalosporyny 3-4 pokoleń. Wyjątkiem jest pierwszy trymestr - w tym okresie rozwija się płód i każdy lek może mieć na niego negatywny wpływ. Dlatego w pierwszym trymestrze, według najściślejszych wskazań, przepisywane są następujące leki:

W przypadku dzieci, jeśli nie jest wskazane podawanie leków w formie zastrzyków, przepisuje się im postacie doustne - zawiesiny. Możliwe jest początkowe podawanie leków w formie zastrzyków przez 3-5 dni, po czym następuje przejście do postaci zawiesiny. Najczęściej przepisywanymi lekami są Suprax, Zinnat, Pantsef i Cephalexin. Cena leków wynosi 400-1000 rubli. Część z nich nie jest zalecana przed 6. miesiącem życia w formie doustnej, ale można je podawać noworodkom i niemowlętom w formie zastrzyków.

1

Antybiotyki cefalosporynowe są głównymi antybiotykami przepisywanymi w leczeniu szpitalnym. Około 85% wszystkich antybiotyków to cefalosporyny. Szerokie rozpowszechnienie zawdzięczają szerokiemu spektrum działania, niskiemu prawdopodobieństwu działania toksycznego, wysokiej skuteczności i dobrej tolerancji przez pacjentów. Środki te działają bakteriobójczo i działają na bakterie, hamując syntezę ściany komórkowej i niszcząc ją, co zapewnia szybkie działanie antybiotyku cefalosporynowego i szybki powrót pacjenta do zdrowia.

Cefalosporyny odkrył w pierwszej połowie ubiegłego wieku włoski lekarz Brodzu, a pierwszych przedstawicieli tych antybiotyków wyizolowano z grzyba. Pierwsze cefalosporyny były wyłącznie lekami pochodzenia naturalnego, a do ich produkcji hodowano grzyby, z których otrzymywano substancję przeciwbakteryjną. Dziś do tej grupy zaliczają się także leki półsyntetyczne, które charakteryzują się większą stabilnością związku w porównaniu do składu czysto organicznego.

Antybiotyki z grupy cefalosporyn obejmują obecnie 5 generacji leków. Mają różne odmiany związków i różne właściwości, w tym wykazują skuteczność przeciwko różnym typom bakterii.

Zaletą leków cefalosporynowych jest ich skuteczność przeciwko szerokiemu zakresowi czynników zakaźnych. W szczególności leki z tej grupy stosuje się w przypadkach, gdy leki penicylinowe są bezsilne. Ponadto cefalosporyny występują w różnych postaciach dawkowania – leki pierwszej generacji produkowane są w postaci tabletek, a najnowsze umożliwiają podawanie leku pozajelitowo, tj. bezpośrednio do układu krążenia człowieka, co znacznie zwiększa szybkość działania leku.

Wady cefalosporyn można uznać za dość wysokie prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych (różne badania wykazują do 11% przypadków), a także niemożność stosowania leku przeciwko enterokokom i listerii. Ponadto, jak każdy inny antybiotyk, cefalosporyny mogą działać toksycznie w postaci zaburzeń dyspeptycznych (innymi słowy dysbakteriozy) i reakcji hematologicznych.

Cefalosporyny pierwszej generacji

Antybiotyki cefalosporynowe pierwszej generacji charakteryzują się stosunkowo wąskim spektrum działania, a zwłaszcza niską skutecznością wobec bakterii Gram-ujemnych. Najczęściej leki te stosuje się w chorobach tkanki łącznej i powłokowej (skóry, kości, stawów, błony śluzowej dróg oddechowych) niepowikłanych innymi infekcjami, wywołanymi przez grupy bakterii, takie jak paciorkowce i gronkowce. Jednak leki te są nieskuteczne w leczeniu zapalenia ucha i zatok z powodu słabej przepuszczalności tkanek tych narządów.

Lista leków pierwszej generacji z tej serii obejmuje substancję do podawania domięśniowego (Cefazolin), a także tabletki, których nazwy brzmią jak Cefaleksyna i Cefadroksyl. Sposób przyjmowania antybiotyków może się różnić w zależności od konkretnego przypadku choroby: lokalizacji ogniska zakaźnego, stanu jelit pacjenta, możliwości wstrzyknięcia itp. Decyzję o przepisaniu takiej czy innej postaci leku podejmuje lekarz prowadzący.

Cefalosporyny II generacji

Następujące leki z serii cefalosporyn mają silniejszy wpływ na bakterie Gram-ujemne w porównaniu z pierwszą generacją, ale są nieco gorsze pod względem skuteczności przeciwko bakteriom Gram-dodatnim. Ponadto leki drugiej generacji są skuteczne przeciwko patogenom beztlenowym.

Ta grupa leków cefalosporynowych jest przepisywana na choroby dróg moczowych, skóry, kości, stawów, a także stosowana w leczeniu chorób układu oddechowego - zapalenia płuc, zapalenia oskrzeli, zapalenia migdałków, zapalenia gardła itp. Podobnie jak ich poprzednicy, leki te są nieskuteczne w leczeniu infekcji zatok czaszkowych. Można je jednak stosować w leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, ponieważ są w stanie przeniknąć przez barierę krew-mózg mózgu.

Druga generacja antybiotyków cefalosporynowych obejmuje roztwory do podawania pozajelitowego – Cefopetan i Cefuroksym, a także antybiotyki w tabletkach – Cefaklor i Cefuroksym-aksetyl. Należy zauważyć, że spośród wymienionych leków Cefoksytyna i Cefotetan mają najszersze spektrum działania, dlatego są przepisywane częściej.

Cefalosporyny III generacji

Ta generacja antybiotyków z grupy cefalosporyn jest jedną z najbardziej obszernych pod względem liczby zawartych w niej nazw. W porównaniu do wcześniejszych generacji wyróżniają się skuteczniejszą penetracją tkanek i dobrymi parametrami farmakokinetycznymi, zwiększając tym samym możliwość stosowania tych leków. Ponadto leki te stały się skuteczne przeciwko Pseudomonas aeruginosa i Enterobacteriaceae. Jednak ich wadą w porównaniu do drugiej generacji jest utrata skuteczności w stosunku do jednego z rodzajów beztlenowców.

Początkowo antybiotyki tej generacji stosowano wyłącznie w szpitalach w leczeniu ciężkich infekcji, ale obecnie rozprzestrzeniły się bakterie, które uodporniły się na lek, dlatego cefalosporyny trzeciej generacji są przepisywane również w leczeniu ambulatoryjnym. Z reguły postaci tabletek stosuje się w leczeniu umiarkowanych infekcji w warunkach ambulatoryjnych, a roztwory do podawania pozajelitowego stosuje się w przypadku ciężkich chorób w warunkach szpitalnych.

Najczęściej trzecią generację cefalosporyn przepisuje się na rzeżączkę, przewlekłe zapalenie oskrzeli, infekcje dróg moczowych i szigellozę. Trzecia generacja antybiotyków cefalosporynowych obejmuje leki takie jak Cefotaksym, Cefoperazon, Ceftriakson, Cefoperazon, które dostępne są w postaci roztworów do wstrzykiwań. Istnieją również substancje do stosowania doustnego: Cefributen, Cefditoren, Cefpodoksym i Cefiksym.

Cefalosporyny IV generacji

Seria cefalosporyn obejmuje także leki IV generacji. Lista leków w nim zawartych jest niewielka - obejmuje substancje do podawania pozajelitowego Cefepime i Cefpir. Antybiotyki te można stosować w celu skuteczniejszego leczenia infekcji opon mózgowo-rdzeniowych w ramach kompleksowej terapii, ponieważ Cefalosporyny czwartej generacji nie mają skutków ubocznych, takich jak leki przeciwdrgawkowe.

Leki czwartej generacji są bardziej skuteczne przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, ale nie są tak skuteczne przeciwko patogenom Gram-dodatnim, jak ich poprzednicy. Leki są skuteczne wobec bakterii beztlenowych, z wyjątkiem B.fragilis.

Pomimo poprawy działania antybiotyków, generacja ta w dalszym ciągu nie jest w stanie pokonać wad poprzednich leków. Przykładowo, skutki uboczne czwartej generacji to silne działanie toksyczne na wątrobę, które może skutkować żółtaczką lub polekowym zapaleniem wątroby, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń dyspeptycznych, a także działanie neurotoksyczne, które może prowadzić do negatywnych konsekwencji dla organizmu. układ nerwowy pacjenta.

Cefalosporyny V generacji

Seria cefalosporyn może pochwalić się najnowszymi lekami, piątej generacji, które po raz pierwszy okazały się skuteczne wobec MRSA, czyli metycylinoopornego Staphylococcus aureus, bakterii, którą przed opracowaniem tej grupy leków uważano za niezwykle trudną w leczeniu. Ten zakaźny patogen może powodować niezwykle niebezpieczne stany dla organizmu człowieka, w szczególności sepsę. Ponadto antybiotyk z najnowszej grupy cefalosporyn jest w stanie walczyć z bakteriami, które uodporniły się na leki III generacji.

Do najnowszych cefalosporyn zaliczają się leki do podawania pozajelitowego – Ceftobiprol i Ceftarolina. Stosowane są w leczeniu różnych chorób, w tym także w leczeniu ciężkich infekcji powikłanych dodatkiem wtórnych patogenów bakteryjnych. Są używane wyłącznie w warunkach szpitalnych, ponieważ... wymagają wprowadzenia do organizmu przez wykwalifikowany personel. Ponadto antybiotyki mogą powodować poważne konsekwencje dla stanu pacjenta, które najlepiej monitorować lekarz prowadzący.

Przeciwwskazania do stosowania cefalosporyn

Bez względu na to, jak doskonały jest przepisany antybiotyk, zawsze znajdą się okoliczności, w których jego zastosowanie stanie się niemożliwe. Na przykład istnieje indywidualna nietolerancja leków, która może być dziedziczona lub objawiać się samoistnie, jako specjalna reakcja organizmu na nieznaną substancję.

Antybiotyków nie należy przepisywać osobom z patologiami wątroby i dzieciom z wysokim poziomem bilirubiny we krwi. Antybiotyki mają silny negatywny wpływ na wątrobę, ponieważ... To dzięki jego siłom zachodzi główny metabolizm substancji i usuwanie toksycznych produktów z organizmu. Osobom z chorobami wątroby antybiotykoterapię przepisuje się z dużą ostrożnością i wyłącznie w warunkach szpitalnych, pod nadzorem lekarza prowadzącego.

Niepożądane jest również, aby kobiety w ciąży, szczególnie we wczesnych stadiach, przyjmowały antybiotyki, ponieważ mogą albo zakłócić rozwój nienarodzonego dziecka, albo wywołać poronienie z powodu toksycznego działania na organizm. Decyzję o leczeniu antybiotykami w czasie ciąży podejmuje się tylko wtedy, gdy infekcja zagraża życiu matki.

Osobom z chorobami nerek i innymi ciężkimi chorobami przewlekłymi (w szczególności epilepsją) antybiotyki przepisuje się wyłącznie w szpitalu, zaczynając od małych dawek i z obowiązkowym wyborem terapii korekcyjnej, ponieważ Leki antybiotykowe mogą powodować zaostrzenie choroby.

Skutki uboczne cefalosporyn

Najczęstszym działaniem niepożądanym podczas stosowania leków cefalosporynowych jest występowanie reakcji alergicznych. U niektórych osób może być ona niezwykle intensywna, powodując obrzęk naczynioruchowy, uduszenie i inne poważne konsekwencje, dlatego przy pierwszym stosowaniu antybiotyku ważne jest, aby znajdować się pod kontrolą lekarza lub móc natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską .

U osób z zaburzeniami układu nerwowego przyjmowanie antybiotyków może wywołać drgawki, w tym rozwój napadu typu grand mal. Zagrożeni są pacjenci z chorobami neurologicznymi oraz osoby po urazach głowy.

Ponadto częstą konsekwencją stosowania antybiotyków (głównie doustnie, choć niekoniecznie) jest zaburzenie naturalnej mikroflory. Jeśli mikroflora w jelitach zostanie zaburzona, pacjent może odczuwać silny ból, zaburzenia jelitowe, nudności, wymioty i problemy ze stolcem. U kobiet przyjmujących antybiotyki może rozwinąć się pleśniawka.

Często po podaniu pozajelitowym pacjenci odczuwają dość długotrwały ból w miejscu wstrzyknięcia, co jest związane z dość agresywnym działaniem antybiotyków na tkanki miękkie. Ryzyko wystąpienia takiego działania niepożądanego personel medyczny wykonujący wstrzyknięcie może zmniejszyć, metodycznie zmieniając miejsce wstrzyknięcia, jeśli jest to możliwe w konkretnym przypadku leczenia.

Wniosek

Cefalosporyny to duża grupa leków, która obecnie obejmuje aż pięćdziesiąt różnych związków leczniczych. Jest to najpopularniejsza metoda leczenia szpitalnego, co jest słuszne, biorąc pod uwagę jej wysoką skuteczność i szeroki zakres możliwych zastosowań. Jednak, jak każdy inny lek, antybiotyki cefalosporynowe wymagają dużej ostrożności w stosowaniu. Niedopuszczalne jest ich samodzielne przyjmowanie bez recepty, a jeżeli taka recepta istnieje, pacjent musi bezwzględnie przestrzegać schematu dawkowania i zaleceń lekarskich.

Leki przeciwbakteryjne są stale udoskonalane, ponieważ mikroorganizmy mają tendencję do rozwijania oporności na działanie leków i niszczenia ich cząsteczek. Cefalosporyny III generacji są obecnie najczęściej stosowanymi lekami w leczeniu infekcji bakteryjnych.

Cefalosporyny III generacji w tabletkach

Cechy tej grupy antybiotyków to:

• wysoka aktywność przeciwko infekcjom paciorkowcowym i pneumokokowym;
• szkodliwy wpływ na enterobakterie, organizmy niefermentujące i Gram-ujemne;
• nie ma znaczącego wpływu na gronkowce.

Cefalosporyny mają dość szerokie spektrum działania, dzięki czemu są aktywnie stosowane w leczeniu infekcji (bakteryjnych) górnych dróg oddechowych, układu moczowo-płciowego i pokarmowego. Warto zaznaczyć, że ulepszona struktura molekularna tych syntetycznych antybiotyków pozwala na minimalną liczbę skutków ubocznych dla organizmu. Ponadto cefalosporyny trzeciej generacji wywierają mniej hamujący wpływ na układ odpornościowy, reakcja układu obronnego praktycznie nie jest zmniejszona, interferon jest uwalniany w normalnych ilościach. Ponadto leki nie wpływają na produkcję lakto- i bifidobakterii w świetle jelita, dlatego jest to wykluczone, czemu towarzyszą zaburzenia defekacji.

Dlatego niektóre rodzaje proponowanych leków można zastosować w leczeniu dzieci i osób z patologiami układu odpornościowego. Bezpieczeństwo tych antybiotyków zapewnia możliwość leczenia pacjentów z zaburzeniami endokrynologicznymi, chorobami tarczycy, trzustki i grasicy.

Tabletkowane doustne cefalosporyny trzeciej generacji są reprezentowane przez następujące nazwy:

• Spodnie;
• Supraks;
• Cemidexor;
• Spectracef;
• Tsedex;
• ceftazydym;
• cefiksym;
• Ceftibuten.

Opisane leki stosowane są w zakażeniach wtórnych w leczeniu pozaszpitalnym i szpitalnym. Można je także stosować w leczeniu podtrzymującym jednocześnie z lekami podawanymi pozajelitowo.

Cefalosporyny III generacji do sporządzania roztworów

Znaczna część tej grupy leków produkowana jest w postaci proszków do produkcji zawiesin.

Wśród nich najskuteczniejsze antybiotyki to cefalosporyny III generacji:

Proszek należy rozcieńczyć specjalnym rozpuszczalnikiem dostarczonym w opakowaniu w proporcjach określonych w instrukcji. Przygotowaną zawiesinę stosuje się jednorazowo, przechowując otrzymanego leku nie można przyjąć.

Preparaty cefalosporyn III generacji w ampułkach do wstrzykiwań

Zazwyczaj opisana grupa antybiotyków nie jest wytwarzana w postaci gotowego roztworu. Dzięki temu można przechowywać leki przez długi czas i zawsze stosować świeże leki.

Zestaw składa się z substancji aktywnej w postaci proszku i rozpuszczalnika. Ten ostatni zawiera chlorowodorek lidokainy, wodę do wstrzykiwań i wodorotlenek sodu. Płyn wstrzykuje się do pojemnika z antybiotykiem za pomocą strzykawki, po czym energicznie wstrząsa przez 1 minutę.

Leki przeciwbakteryjne dzieli się na kilka grup ze względu na mechanizm działania i substancję czynną. Jednym z nich są cefalosporyny, które klasyfikuje się według pokoleń: od pierwszego do piątego. Trzecia jest bardziej skuteczna przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, w tym paciorkowcom, gonokokom, Pseudomonas aeruginosa itp. Ta generacja obejmuje cefalosporyny do stosowania wewnętrznego i pozajelitowego. Są chemicznie podobne do penicylin i mogą je zastąpić, jeśli jesteś uczulony na takie antybiotyki.

Klasyfikacja cefalosporyn

Koncepcja ta opisuje grupę półsyntetycznych antybiotyków beta-laktamowych wytwarzanych z „cefalosporyny C”. Jest wytwarzany przez grzyby Cephalosporium Acremonium. Wydzielają specjalną substancję, która hamuje wzrost i rozmnażanie różnych bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. Wewnątrz cząsteczki cefalosporyny znajduje się wspólny rdzeń składający się ze związków bicyklicznych w postaci pierścieni dihydrotiazynowych i beta-laktamowych. Wszystkie cefalosporyny dla dzieci i dorosłych dzielą się na 5 pokoleń w zależności od daty odkrycia i spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego:

• Pierwszy. Najpopularniejszą cefalosporyną do podawania pozajelitowego w tej grupie jest Cefazolina, a najczęstszą cefalosporyną doustną jest Cefaleksyna. Stosowane są w procesach zapalnych skóry i tkanek miękkich, często w celu zapobiegania powikłaniom pooperacyjnym.
• Drugi. Należą do nich leki Cefuroksym, Cefamandol, Cefaklor, Ceforanid. Mają zwiększoną aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich w porównaniu do cefalosporyn I generacji. Skuteczny na zapalenie płuc w połączeniu z makrolidami.
• Trzeci. Ta generacja obejmuje antybiotyki Cefixim, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Wykazują dużą skuteczność w walce z chorobami wywoływanymi przez bakterie Gram-ujemne. Stosowany przy infekcjach dolnych dróg oddechowych, jelit, stanach zapalnych dróg żółciowych, bakteryjnym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, rzeżączce.
• Czwarty. Przedstawicielami tej generacji są antybiotyki Cefepime i Cefpirom. Może wpływać na enterobakterie oporne na cefalosporyny I generacji.
• Piąty. Mają spektrum działania antybiotyków cefalosporynowych IV generacji. Działają na florę oporną na penicyliny i aminoglikozydy. Skutecznymi antybiotykami z tej grupy są Ceftobiprole i Zefter.

Działanie bakteriobójcze takich antybiotyków wynika z hamowania (hamowania) syntezy peptydoglikanu, który stanowi strukturalną główną ścianę bakterii. Wśród wspólnych cech cefalosporyn można zauważyć:

• dobra tolerancja ze względu na minimalne skutki uboczne w porównaniu z innymi antybiotykami;
• wysoka synergia z aminoglikozydami (w połączeniu z nimi dają większe działanie niż osobno);
• przejaw reakcji alergicznej krzyżowej z innymi lekami beta-laktamowymi;
• minimalny wpływ na mikroflorę jelitową (bifidobakterie i pałeczki kwasu mlekowego).

Cefalosporyny III generacji

Ta grupa cefalosporyn w odróżnieniu od dwóch poprzednich generacji posiada szersze spektrum działania. Kolejną cechą jest dłuższy okres półtrwania, dzięki czemu lek można przyjmować tylko raz dziennie. Do zalet należy zdolność cefalosporyn trzeciej generacji do przekraczania bariery krew-mózg. Dzięki temu skutecznie zwalczają zmiany bakteryjne i zapalne układu nerwowego. Lista wskazań do stosowania cefalosporyn III generacji obejmuje następujące schorzenia:

• zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych o charakterze bakteryjnym;
• infekcje jelitowe;
• rzeżączka;
• zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie miednicy;
• zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc i inne infekcje dolnych dróg oddechowych;
• zapalenie dróg żółciowych;
• szigilloza;
• dur brzuszny;
• cholera;
• zapalenie ucha.

Cefalosporyny III generacji w tabletkach

Doustne formy antybiotyków są wygodne w użyciu i można je stosować w kompleksowym leczeniu w domu infekcji o etiologii bakteryjnej. Doustne cefalosporyny są często przepisywane w ramach terapii stopniowanej. W tym przypadku antybiotyki podaje się najpierw pozajelitowo, a następnie zamienia się na formy przyjmowane doustnie. Zatem doustne cefalosporyny w tabletkach są reprezentowane przez następujące leki:

• cefodoks;
• Spodnie;
• Tsedex;
• Supraks.

Substancją czynną tego leku jest trójwodzian cefiksymu. Antybiotyk występuje w postaci kapsułek o dawce 200 mg i 400 mg, zawiesin o dawce 100 mg. Cena pierwszego wynosi 350 rubli, drugiego 100-200 rubli. Cefixime stosuje się w leczeniu chorób o charakterze zakaźno-zapalnym wywołanych przez peptydazę pirolidonylową pneumokoków i paciorkowców:

• ostre zapalenie oskrzeli;
• ostre infekcje jelitowe;
• ostre zapalenie płuc;
• zapalenie ucha środkowego;
• nawroty przewlekłego zapalenia oskrzeli;
• zapalenie gardła, zapalenie zatok, zapalenie migdałków;
• zakażenia dróg moczowych przebiegające bez powikłań.

Kapsułki Cefixime przyjmuje się podczas posiłków. Dopuszczalne są u pacjentów powyżej 12. roku życia. Przepisano im dawkę 400 mg cefiksymu dziennie. Leczenie zależy od infekcji i jej nasilenia. Dzieciom w wieku od sześciu miesięcy do 12 lat przepisuje się Cefixime w postaci zawiesiny: 8 mg/kg masy ciała 1 raz lub 4 mg/kg 2 razy dziennie. Niezależnie od formy uwalniania, Cefix jest zabroniony, jeśli jesteś uczulony na antybiotyki cefalosporyny. Po zażyciu leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• biegunka;
• bębnica;
• niestrawność;
• mdłości;
• ból brzucha;
• wysypka;
• pokrzywka;
• swędzący;
• ból głowy;
• zawroty głowy;
• leukopenia;
• małopłytkowość.

Cefodoks

Działanie bakteriobójcze tego antybiotyku wynika z zawartego w nim cefpodoksymu. Formy uwalniania tego leku to tabletki i proszek. Z tego ostatniego przygotowywane są zawieszenia. Niezależnie od formy uwalniania, Cefodox stosuje się w leczeniu:

• odmiedniczkowe zapalenie nerek, łagodne lub umiarkowane zapalenie pęcherza moczowego;
• zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie krtani, zapalenie zatok, zapalenie ucha;
• zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli;
• zapalenie cewki moczowej, zapalenie odbytnicy, zapalenie szyjki macicy pochodzenia rzeżączkowego;
• zakaźne zmiany chorobowe skóry, stawów, kości i tkanek miękkich.

Nie zaleca się stosowania leku Cefodox u osób nadwrażliwych na skład leku. W postaci tabletek antybiotyk nie jest przepisywany dzieciom poniżej 12 roku życia, w postaci zawiesiny - w wieku poniżej 5 miesięcy, z nietolerancją galaktozy, zespołem złego wchłaniania, niedoborem laktazy. Dawkowanie leku Cefodox ustala się w następujący sposób:

• 200-400 mg na dobę – dla pacjentów powyżej 12. roku życia (dawka średnia);
• 200 mg – w przypadku chorób zakaźnych układu oddechowego i moczowo-płciowego;
• 400 mg – na zapalenie oskrzeli lub zapalenie płuc.

Przebieg terapii jest kontynuowany zgodnie z zaleceniami lekarza. Jego średni czas trwania zależy od przebiegu choroby i jest ustalany przez specjalistę. Cena leku wynosi około 350-400 rubli. Lista skutków ubocznych Cefodoxu obejmuje następujące objawy:

• wysypka;
• swędzenie skóry;
• ból głowy;
• biegunka;
• wymioty, nudności;
• eozynofilia;
• wzrost poziomu kreatyniny i mocznika w osoczu;
• naruszenie trombocytopoezy i leukocytopoezy.

Spodnieef

Ten przedstawiciel cefalosporyn III generacji oparty jest na cefeksymie. Pancef można kupić w postaci tabletek i granulatu. Są wskazane w leczeniu chorób zakaźnych różnych układów organizmu:

• Moczowy. Pancef jest skuteczny w leczeniu rzeżączkowego zapalenia cewki moczowej i zapalenia szyjki macicy.
• Oddechowy. Ten antybiotyk jest wskazany w ostrym i przewlekłym zapaleniu oskrzeli, zapaleniu tchawicy i zapaleniu płuc.
• narządy laryngologiczne. Panzef jest przepisywany na zapalenie ucha, zapalenie gardła, zakaźne zapalenie zatok, zapalenie migdałków.

Przeciwwskazania do stosowania tego leku obejmują wrażliwość na penicyliny i cefalosporyny, osoby starsze i wiek poniżej 6 miesięcy. Dawkowanie ustala się, biorąc pod uwagę następujące zasady:

• 8 mg/kg 1 raz lub 4 mg/kg 2 razy dziennie – dla pacjentów powyżej 12. roku życia;
• 400 mg – maksymalna dawka leku na dzień;
• 400 mg przez 7-10 dni, 1 raz dziennie - w przypadku rzeżączki przebiegającej bez powikłań.

• 8 mg/kg 1 raz lub 4 mg/kg 2 razy dziennie (6-12 ml zawiesiny) – dla dzieci w wieku 5–15 lat;
• 5 ml zawiesiny – dzieci 2–4 lata;
• 2,5-4 ml zawiesiny – dla dzieci od 6 miesiąca życia do roku.

Koszt 6 tabletek Pancef 400 mg to 350 rubli, 5 ml zawiesiny to 550 rubli. Skutki uboczne leku występują najczęściej w przewodzie pokarmowym, ale zdarzają się też inne reakcje:

• anoreksja;
• dysbakterioza;
• zawroty głowy;
• gorączka;
• bębnica;
• mdłości;
• dysbakterioza;
• wymiociny;
• żółtaczka;
• suchość w ustach;
• hiperbilirubinemia;
• zapalenie języka;
• zapalenie jamy ustnej;
• zapalenie nerek;
• przekrwienie skóry;
• eozynofilia;
• pokrzywka.

Cefalosporyna III generacji Spectracef występuje wyłącznie w postaci tabletek. Jego aktywnym składnikiem jest cefditoren w dawce 200 mg lub 400 mg. Mikroorganizmy powodujące następujące patologie są wrażliwe na tę substancję:

• Choroby górnych dróg oddechowych, w tym ostre zapalenie zatok i zapalenie migdałków i gardła.
• Niepowikłane zakażenia podskórnej tkanki tłuszczowej i skóry, w tym liszajec, ropień, zapalenie mieszków włosowych, zakażone rany, czyrak.
• Zakażenia dolnych dróg oddechowych, takie jak pozaszpitalne zapalenie płuc. Obejmuje to również okresy nawrotów przewlekłego zapalenia oskrzeli.

Spectracef należy przyjmować popijając płynem, najlepiej po posiłku. Zalecana dawka zależy od rodzaju zakażenia i jego ciężkości:

• 200 mg co 12 godzin przez 5 dni - z zaostrzeniem zapalenia oskrzeli;
• 200 mg co 12 godzin przez 10 dni – w przypadku infekcji skóry, zapalenia zatok, zapalenia gardła i migdałków;
• 200 mg co 12 godzin przez 4–5 dni – w przypadku pozaszpitalnego zapalenia płuc.

W porównaniu do innych cefalosporyn Spectracef ma wyższy koszt - 1300-1500 rubli. Lepiej jest wyjaśnić listę skutków ubocznych w szczegółowych instrukcjach leku, ponieważ są one liczne. Przeciwwskazania Spectracef obejmują:

• alergia na składniki leków i penicyliny;
• dzieci poniżej 12 roku życia;
• nadwrażliwość na białko kazeiny;
• niewydolność wątroby;
• karmienie piersią;
• ciąża;
• przebywania w szpitalu na hemodializie.

Tsedex

Jedna kapsułka leku Cedex zawiera 400 mg ceftibutenu dwuwodnego, 1 g tego leku w postaci proszku zawiera 144 mg tej substancji czynnej. Ich cena waha się od 500 do 650 rubli. Lista wskazań do obu form uwalniania leku obejmuje następujące choroby:

• zapalenie jelit i zapalenie żołądka i jelit u dzieci wywołane przez Escherichia coli lub szczepy z rodzaju Shigella i Salmonella;
• zapalenie ucha środkowego;
• zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, szkarlatyna, zapalenie gardła, ostre zapalenie zatok, zapalenie migdałków;
• infekcje dróg moczowych.

Cedex jest przeciwwskazany u pacjentów z alergią na penicyliny, nietolerancją cefalosporyn, ciężką niewydolnością nerek i pacjentami poddawanymi hemodializie. Ograniczenia wiekowe: zawieszenie jest dozwolone od 6 miesięcy, kapsułki - od 10 lat. Dawkowanie ustala się w następujący sposób:

• 400 mg dziennie – w ostrym zapaleniu zatok i oskrzeli;
• 200 mg co 12 godzin przez 10 dni – w przypadku pozaszpitalnego zapalenia płuc;
• Zawiesina 9 mg/kg – dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 10 lat.

Leczenie trwa średnio 5–10 dni. W przypadku zakażenia Streptococcus pyogenes leczenie powinno trwać co najmniej 10 dni. Lista możliwych działań niepożądanych:

• senność;
• niestrawność;
• niedokrwistość;
• eozynofilia;
• nieżyt żołądka;
• ból głowy;
• zawroty głowy;
• drgawki;
• pokrzywka;
• nudności wymioty;
• trombocytoza;
• ketonuria;
• zmiany smaku;
• ból brzucha.

Supraks

Suprax dostępny jest w postaci tabletek dyspergowalnych, czyli rozpuszczalnych w wodzie. Każdy zawiera 400 mg cefiksymu. Koszt 7 tabletek to około 800 rubli. Lista wskazań do stosowania Supraxu:

• niepowikłana rzeżączka cewki moczowej lub szyjki macicy;
• shigelloza;
• agranulocytowe zapalenie migdałków;
• ostre zapalenie oskrzeli;
• infekcje dróg moczowych;
• ostre zapalenie gardła;
• Zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie migdałków.

Leku Suprax nie należy stosować w przypadku zapalenia okrężnicy, niewydolności nerek, ciąży, zapalenia okrężnicy i podeszłego wieku. Lek można przyjmować niezależnie od posiłku. Dzienną dawkę oblicza się w następujący sposób:

• 400 mg w 1–2 dawkach – dla masy ciała powyżej 50 kg;
• Jednorazowo 200 mg – przy wadze od 25 do 50 kg.

W przypadku rzeżączki leczenie trwa 1 dzień, w przypadku łagodnych infekcji układu moczowo-płciowego - 3-7 dni, w przypadku bólu gardła - 1-2 tygodnie. Aby przygotować zawiesinę, rozgnieć jedną tabletkę i dodaj niewielką ilość wody, a następnie dobrze wstrząśnij. Lista skutków ubocznych Supraxy:

• zapalenie nerek;
• wysypka;
• pokrzywka;
• ból głowy;
• zaparcie;
• wymiociny;
• swędzenie skóry;
• mdłości;
• ból w okolicy nadbrzusza;
• krwawienie;
• dysfunkcja nerek.

W formie proszku

Do przygotowania roztworu do wstrzykiwań stosuje się cefalosporyny trzeciej generacji w postaci proszku. Po podaniu domięśniowym leki działają szybciej i rzadko powodują działania niepożądane, ponieważ dostają się do organizmu z pominięciem przewodu pokarmowego. Również antybiotyki cefalosporynowe w postaci proszku stosuje się u tych, którzy ze względu na cechy fizjologiczne nie mogą przyjmować tabletek. Z tej formy leku można przygotować zawiesinę, którą łatwiej podawać dzieciom.

Fortum

Aktywnym składnikiem Fortum jest ceftazydym w dawce 250, 500, 1000 lub 200 mg. Lek występuje w postaci białej, proszkowej masy do sporządzania roztworów do wstrzykiwań. Koszt 1 g to 450 rubli, 0,5 g – 180 rubli. Na liście wskazań do stosowania Fortum znajdują się infekcje:

• drogi oddechowe, w tym zmiany spowodowane mukowiscydozą;
• narządy laryngologiczne;
• narządy układu mięśniowo-szkieletowego;
• tkanka podskórna i skóra;
• układ moczowo-płciowy;
• infekcje spowodowane dializą;
• u pacjentów z obniżoną odpornością;
• zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, bakteriemia, zapalenie otrzewnej, posocznica, zakażone oparzenia.

Fortum jest przeciwwskazany w przypadku uczulenia na ceftazydym, penicyliny i antybiotyki z grupy cefalosporyn III generacji. Lek jest przepisywany ostrożnie kobietom w ciąży i karmiącym piersią, z niewydolnością nerek oraz w połączeniu z aminoglikozydami. Dawkę dzienną wybiera się w następujący sposób:

• dzienna dawka nie powinna być większa niż 6 g;
• dorosłym podaje się 1–6 g w podziale na 2–3 dawki;
• przy obniżonej odporności i ciężkich postaciach infekcji podawać 2–3 razy 2 g lub 2 razy 3 g;
• w przypadku uszkodzenia dróg moczowych podaje się 2 razy 0,5-1 g.
• posocznica;
• zapalenie dróg żółciowych;
• zapalenie otrzewnej;
• infekcje kości, skóry, stawów, tkanek miękkich;
• odmiedniczkowe zapalenie nerek;
• zakażone oparzenia i rany;
• zakażenia spowodowane hemodializą i dializą otrzewnową.

Dawkowanie ustala się dla każdego pacjenta indywidualnie, biorąc pod uwagę lokalizację i ciężkość choroby. Lek podaje się domięśniowo lub dożylnie w następujących dawkach:

• 0,52 g co 8–12 godzin – dla dorosłych;
• 30–50 mg na 1 kg masy ciała 2–3 razy dziennie – dla dzieci od 1 miesiąca do 12 lat;
• 30 mg/kg/dzień. W odstępie 12 godzin - dla dzieci do 1 miesiąca.

Dozwolone jest maksymalnie 6 g Tizimu dziennie. Przeciwwskazaniem do stosowania tego leku jest duża wrażliwość na ceftazydym. Lista możliwych skutków ubocznych obejmuje:

• nudności wymioty;
• zapalenie wątroby;
• żółtaczka cholestatyczna;
• eozynofilia;
• biegunka;
• hipoprotrombinemia;
• śródmiąższowe zapalenie nerek;
• kandydoza;
• zapalenie żyły;
• ból w miejscu wstrzyknięcia.

Interakcje leków

W przypadku stosowania cefalosporyn III generacji podczas spożywania alkoholu istnieje duże ryzyko wystąpienia efektu disulfiramowego. To odchylenie jest podobne do stanu organizmu podczas zatrucia alkoholem etylowym. Na tym tle u pacjenta rozwija się niechęć do alkoholu. Efekt utrzymuje się przez kilka dni po odstawieniu cefalosporyn. Niebezpieczeństwem jest możliwy rozwój hipoprotrombinemii - zwiększona skłonność do krwawień. Interakcja cefalosporyn z lekami:

• jednoczesne stosowanie leków zobojętniających zmniejsza skuteczność antybiotykoterapii;
• łączenie z diuretykami pętlowymi nie jest dozwolone ze względu na ryzyko działania nefrotoksycznego;
• nie zaleca się również łączenia z lekami trombolitycznymi, antykoagulantami i lekami przeciwpłytkowymi ze względu na zwiększone prawdopodobieństwo krwawienia z jelit.

Wideo