Az influenza elleni gyógyszer, az oszeltamivir. Oseltamivir (Oseltamivir) - használati utasítás, leírás, farmakológiai hatás, használati javallatok, adagolás és alkalmazási mód, ellenjavallatok, mellékhatások

Számos gyógyszert gyártanak az akut légúti vírusfertőzések kezelésére és megelőzésére. Például a Tamiflu for ARVI az egyik leghatékonyabb és leghatékonyabb eszköz a patogén vírusok elleni küzdelemben. Mielőtt azonban bevenné ezt a gyógyszert, ismernie kell, hogyan működik, miből áll, lehetséges jelzések valamint használatának ellenjavallatai, mellékhatásai és használati szabályai.

A Tamiflu gyógyszert aktívan használják különféle akut légúti vírusfertőzések kezelésére.

Az akut légúti vírusfertőzések kezelésére használt Tamiflu gyógyszer fő összetevője az oszeltamivir-foszfát, amely inaktiválhatja a fertőzés neuraminidázát, aminek köszönhetően a vírus behatol egészséges sejteket szervezetben, és ott szaporodnak.

A szakértők úgy beszélnek erről a gyógymódról, mint az egyik leghatékonyabb vírusellenes gyógyszerről, amely az ARVI megelőzésére vagy kezelésére használható.

A gyógyszer előállításának szabadalma a svájci Hoffmann-La Roche Ltd. tulajdonában van, amelyet a modern gyógyszeripar egyik vezetőjének tartanak. A 19. században alapították. Ennek a cégnek a képviseletei egyébként a világ minden táján nyitva vannak.

Az ARVI veszélyéről

Ugyanez az influenza vírusos fertőző betegség, amelynek átadása megtörténik levegős módszer amikor az ember beszél, tüsszent, köhög. A fertőzés másik változata az érintkezés, amikor egy személy kommunikál egy beteg személlyel, vagy olyan tárgyakat érint meg, amelyeket egy fertőzött személy korábban megérintett.

A fertőzés meglehetősen gyorsan terjed, virulens, azaz képes megfertőzni még egészséges sejteket, és ellenáll a külső tényezők(mínusz 20 fokig bírja a hideget).

Az ARVI járványok évente több millió embert érintenek, több milliárd dolláros költséget okoznak, gyakran súlyos szövődményekhez, sőt halálesetek. Mindez arra kényszeríti az orvostudósokat, hogy keressenek módokat az akut légúti vírusfertőzések megelőzésére és leküzdésére. A rendszeres oltásnak persze megvan a maga pozitív eredményeket, de ilyen vagy olyan okból a betegek száma nem csökken, hanem éppen ellenkezőleg, idővel csak nő.

Emellett számos vírus hajlamos az állandó mutációra (mutagén rendszerrel rendelkeznek), aminek következtében egyre nehezebb védekezni ellenük. A tudósok nem mindig tudják megjósolni, hogy melyik vírus okozza a következő járványt, és ezért néhányat általános alapok olyan védelem, amely segíthet, függetlenül az adott időpontban aktív törzstől.

A Tamiflu-t olyan gyógyszernek tekintik, amely tökéletesen ellátja megelőző funkcióját, véd a megfázás és az ARVI ellen, és emellett ugyanezen betegségek kezelésére is használják.

Ez a gyógyszer azonban nem nevezhető az akut légúti vírusfertőzések „csodaszerének”, mivel bizonyos mellékhatások. Figyelnünk kell rájuk? Teljes mértékben igen.

Az ARVI vírusellenes gyógyszerei közül a Tamiflu az egyik leghatékonyabb. A gyógyszertárakban kapszula vagy por formájában található, amelyből szuszpenziókat készítenek. A gyógyszer sikeresen ellensúlyozza a vírusos ágenseket, függetlenül a külső tényezőktől.

A teremtés története

Ami a Tamiflu ARVI elleni létrehozásának történetét illeti, az azzal kezdődött, hogy az amerikai Gilead Sciences cég szakemberei kifejlesztették. gyógyszerkészítmény, melynek célja az AIDS kezelése.

Sikerült létrehozniuk az Oseltamivir nevű anyagot, amely eredetileg az immunhiányos vírus elleni küzdelemre szolgált. A tudósok nem érték el eredeti céljukat, de észrevették, hogy a kapott anyag hatékonynak bizonyult az influenza és más betegségek ellen. légúti fertőzések.

Érdekes módon a Tamiflu-t szinte véletlenül találták fel, amikor az AIDS elleni gyógymódot keresték.

A japán klinikák olyan vizsgálatokat végeztek, amelyek megerősítették a leírt gyógyszer tulajdonságait.

Ezután a WHO szakértői jóváhagyták a gyógyszer tömeges terjesztését. 1999-ben a gyártási engedélyt a Hoffmann-La Roche Kft. szerezte meg. Svájcból.

A Tamiflu különösen a madárinfluenza-járvány idején volt keresett. Csak az Egyesült Királyság több mint 14 millió adagot vásárolt a kábítószerből, több mint hárommillió dollárt költött el.

Farmakológiai tulajdonságok

A Tamiflu alkalmazása az ARVI-re a farmakológiai hatásán alapul, ami a neurominidáz inaktiválásának lehetőségére utal, aminek következtében a vírusos ágensek megfertőzik az egészséges sejteket. Az oszeltamivir elválasztja a fertőző részecskéket a fertőzött sejtmembrántól.

Az Oseltamivir mellett a gyógyszer összetétele is bemutatásra kerül:

• keményítő;
• mononátrium-citrát;
• nátrium benzoát;
• aromás adalékok (hígított por esetén);
• zselatin;
• talkum;
• povidon;

Az Oseltamivirnek köszönhetően a beteg köhögéskor és tüsszentéskor kevesebb vírust bocsát ki, így a betegség gyakorlatilag leáll. Epidemiológiai helyzet fejlődik. Ez azonban nem jelenti azt, hogy nem kell elkülöníteni a fertőzött személyt – ilyen megelőző módszerek továbbra is szükség van.

A Tamiflu többek között segít csökkenteni a mérgezést a szervezetben a vérmérgek koncentrációjának csökkentésével. Segít megbirkózni az ARVI következményeivel, például:

• ízületi fájdalom;
• orientáció elvesztése;
• izomfájdalom;
• hallucinációk megjelenése.

Az ARVI Tamiflu-val történő kezelése során elkerülhető a súlyos szövődmények, például:

• agyhártyagyulladás;
• vírusos tüdőgyulladás;
• fülgyulladás;
• arcüreggyulladás.

Ami a maximális hatékonyságot illeti, a fertőzés kezdete után negyven órán belül megjelenik. A betegek mindössze egy százaléka mutat ellenállást ennek a gyógyszernek a hatására.

Közvetlenül a beadás után a Tamiflu felszívódik a falakba vékonybél. Legaktívabban a vérplazmában és az intercelluláris folyadékban koncentrálódik.

A májenzimek részt vesznek a későbbi anyagcsere folyamatok, melynek eredményeként oszeltamivir-karboxilát jelenik meg, amelynek tartalom meghaladja az eredeti koncentráció 20-szorosát gyógyászati ​​anyag. A bevitt dózis több mint 70 százaléka átalakul a jelzett metabolittá.

Következtetés aktív metabolit körülbelül 10 óra alatt történik a vesén keresztül.

Mire képes ez a gyógyszer?

A Tamiflu szinte minden akut légúti vírusfertőzésben segít, beleértve az influenzafertőzést, a parainfluenzát, a rhinovírusokat, az adenovírusokat, az enterovírusokat és így tovább.

Sikeresen enyhíti a betegség fő tüneteit, beleértve:

• láz;
• migrén;
• izom fájdalom;
• köhögés és a mérgezés egyéb jelei.

A Tamiflu sikeresen enyhíti az ARVI miatti fejfájást

Bevehetem a Tamiflu-t, ha ARVI-m van? A túlsúly ellenére pozitív visszajelzést, amely a leírt szerről megtalálható, egyes klinikai szakemberek az akut légúti vírusfertőzések kezelésében nem tartják elégségesnek a hatékonyságát, mivel nem minden vírusos ágens fogékony rá.

Mellékhatások és ellenjavallatok

Ezenkívül vannak bizonyos mellékhatások, amelyeket minden felhasználónak tisztában kell lennie, és vannak ellenjavallatok a gyógyszer használatára vonatkozóan.

Ami a mellékhatásokat illeti, ezek leggyakrabban a következőkhöz kapcsolódnak:

• hányinger;
• hányás;
• hasmenés;
• gyomortáji fájdalom.

Általános szabály, hogy mindez magától elmúlik, és nem kell lemondani a kezelést.

Mellékhatások a idegrendszer leggyakrabban 12 év alatti gyermekeknél fordulnak elő, és pszichoszomatikus reakciókkal járnak.

Ha az ellenjavallatokról beszélünk, először is a következők:

• egyéni intolerancia bizonyos összetevőkre;
• vese- és májbetegségek;
• 12 év alatti gyermekek, ha gyomor-bélrendszeri és idegrendszeri problémáik vannak.

A terhes nőknek, valamint a szoptatás alatti női képviselőknek szintén tartózkodniuk kell a használattól ezt a gyógyszert. Ilyen esetekben a Tamiflu helyettesíthető Arbidollal, Kagocellal és Anaferonnal (orvos engedélyével). Által legalább, mielőtt ezt megtenné, mindenképpen konzultáljon szakorvossal.

Gyógyszer analógok

Milyen egyéb tablettákat szedhet az ARVI kezelésére? Valóban a Tamiflu a legjobb vírusellenes gyógyszer? Vannak-e olyan analóg gyógyszerek, amelyek bizonyítottan hatékonyak az akut légúti vírusfertőzések kezelésére?

Természetesen vannak analógok, bár, ahogy a szakértők mondják, minden sajátjukkal pozitív nézőpont– nem mindegyik olyan hatékony.

Talán a legalapvetőbb analógnak tekinthető Relenza, aktív komponens ami a zanamivir. Övé farmakológiai hatás szinte hasonló az oszeltamivirhez, vagyis a vírus neuraminidázára hat.

A Relenza a Tamiflu gyógyszer fő analógja

Magas szelektivitás ennek az anyagnakösszefüggésbe hozható a neuraminidáz különféle típusaira gyakorolt ​​hatásának lehetőségével.

A Relenza por formájában készül, amelyet inhalálásra használnak. Amikor egy személy belélegzi ennek a gyógyszernek a gőzeit, azok válnak pulmonalis alveolusokés ott van közvetlen terápiás hatásuk.

Mivel a zanamivir nem koncentrálódik túl aktívan a vérplazmában, nem kell aggódni a mellékhatások miatt.

A Relenzát aktívan használják mind kezelésre, mind belső használatra megelőző célokra. A gyógyszer egyszeri adagja nem haladja meg az 5 milligrammot, ami sokszor alacsonyabb, mint a Tamiflu koncentrációja.

Milyen gyógyszereket kell bevenni a lázzal járó ARVI-re? Van egy másik analóg - Arbidol, amely közvetlenül a külső vírusburokra hat és segíti a szervezetet az endogén interferon termelésében, serkenti a fagocitózist.

Az Arbidol gyógyszer nem képes befolyásolni a neuraminidáz aktivitását, de a mellékhatások alkalmazása után sokkal kevésbé gyakoriak. Az ára is jóval alacsonyabb, mint a fent leírt Tamiflu.

Mielőtt azonban elkezdené szedni ezt a gyógyszert, még mindig konzultálnia kell orvosával.

Mi a jobb influenza esetén - Tamiflu ill Amiksin? Az olyan gyógymód, mint az Amiksin, csak hét éves kortól használható.

A gyógyszer jó immunmoduláló tulajdonságokkal rendelkezik. Az ARVI mellett meglehetősen hatékony a herpesz kezelésére, vírusos hepatitisz, citomegalovírusok és így tovább.

A mellékhatások ritkák, és az ára alacsonyabb, mint a Tamiflu ára, azonban nehéz ezek közül a gyógyszerek közül bármelyiket előnyben részesíteni, mivel ez függ a beteg életkorától, a betegség tüneteitől és az immunrendszer állapotától.

Más vírusellenes szereket is alkalmaznak légúti fertőzések kezelésére széleskörű akciók. Természetesen jobb lenne bevenni azt, amit az orvos javasol, vagy legalábbis konzultáljon orvosával, mielőtt bármilyen gyógyszer hatásában bízik.

Gyerekek szedhetik?

Hívható-e a Tamiflu a legjobb orvosság az ARVI-tól gyerekeknek? Ennek a gyógyszernek külön gyermekforma nem áll rendelkezésre.

De a standard kapszulatermék 12 éves kortól megengedett:

• 75 milligramm naponta kétszer, vízzel lemosva (az orvosok még tejivást is javasolnak, hogy a gyomor kényelmesebbé váljon).

A Tamiflu 12 év alatti gyermekeknek szuszpenzió formájában adható. Porból készül. A gyógyszerhez általában egy adagolófecskendővel ellátott mérőpohár is tartozik.

• A szuszpenziót vízzel le kell mosni, naponta kétszer 75 ml-t kell bevenni.
• A terápiás kurzus időtartama öt nap.

A leírt gyógyszer gyermekeknél az influenza kezelésére és más akut légúti vírusfertőzések elleni küzdelemre szolgál.

Gyermekek is használhatják a Tamiflu-t

Meg kell bíznia egy olyan gyógyszerben, mint a Tamiflu? Amint azt a gyakorlat mutatja, megbízhat benne, de használat előtt mégis jobb, ha konzultál orvosával.

Az előkészületekben benne van

Szerepel a listán (az Orosz Föderáció kormányának 2014. december 30-i 2782-r számú rendelete):

VED

ONLS

Minimális gyógyszertári választék

ATX:

J.05.A.H.02 Oseltamivir

Farmakodinamika:

Az oszeltamivir egy prodrug, amely szájon át bevéve hidrolízisen megy keresztül és átalakul aktív forma- oszeltamivir-karboxilát. Az oszeltamivir-karboxilát hatásmechanizmusa az A és B típusú influenzavírusok neuraminidázának gátlásával függ össze. A neuraminidáz, az influenzavírus felszíni glikoproteinje, az egyik kulcsfontosságú enzim, amely részt vesz az influenza A és B vírusok replikációjában.

A neuraminidáz katalizálja a terminális sziálsav és a cukor közötti kötés felhasadását, ezáltal elősegíti a vírus terjedését a légutakban (a virionok felszabadulását a fertőzött sejtből és behatolást a hámsejtekbe légutak, megakadályozva a vírus inaktiválását a hámnyálka által).

Az A típusú influenzavírus neuraminidáznak 9 antigén altípusa ismert - N1, N2 és így tovább, amelyek a hemagglutinin 16 antigén altípusával - H1, H2 és így tovább - meghatározzák az azonos típusú vírus különböző törzseit. Az influenza A vírus több törzse hemagglutinin 1-5-tel és neuraminidáz 1-vel és 2-vel egyidejűleg kering az emberi populációban, ezek közül a fő a H3N2 és a H1N1.

A neuraminidáz gátlása esetén a vírusrészecskék sejtbe való behatolási képessége, valamint a fertőzött sejtből a virionok felszabadulása károsodik, ami a fertőzés légúti úton történő korlátozott terjedéséhez vezet.

Farmakokinetika:

Jól felszívódik gyomor-bél traktus. Biohasznosulás 79 ± 12%. A plazmafehérjékhez való kötődése 42%, az oszeltamivir-karboxilát nagyon alacsony (< 3%). Объем распределения осельтамивира карбоксилата после внутривенного введения 24 добровольцам варьировал в диапазоне от 23 до 26 л, метаболизируется эстеразами в печени и слизистой желудочно-кишечного тракта в активный метаболит, период полувыведения осельтамивира 1-3 ч, активного метаболита 6-10 ч, экскретируется почками в виде осельтамивира карбоксилата (› 99 %). Не удаляется при гемодиализе.

Javallatok:

A és B típusú influenza.

Influenza kezelése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél. Influenza megelőzése felnőtteknél és 12 év feletti serdülőknél csoportosan megnövekedett kockázat vírusfertőzés. Az influenza megelőzése 1 évesnél idősebb gyermekeknél.

X.J10-J18.J10 Egy azonosított influenzavírus által okozott influenza

Ellenjavallatok:

vesebetegség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml/perc).

Túlérzékenység.

Májbetegségek (májelégtelenség).

Gondosan:

Gyermekkor legfeljebb 1 évig.

Terhesség és szoptatás.

Súlyos lefolyás influenza

Terhesség és szoptatás:

FDA kategória - C , terhesség alatt vagy szoptató anyáknál óvatosan használjaakkor lehetséges, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzatot érintő lehetséges kockázatot vagy csecsemő(Nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat a terhesség és szoptató nők biztonságosságáról).

Használati utasítás és adagolás:

Szájon át, étkezés közben vagy étkezéstől függetlenül.

Kezelés:a gyógyszer szedését legkésőbb az influenza tüneteinek megjelenésétől számított 2 napon belül meg kell kezdeni; felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 75 mg naponta kétszer, a tanfolyam 5 nap. Gyermekek 1-12 éves korig - testtömegtől függően. A maximális adag napi 150 mg.

Az influenza megelőzésére felnőtteknél és 12 évesnél idősebb gyermekek: 75 mg naponta egyszer 6 héten keresztül (járvány idején), maximum napi adag- 150 mg.

Olyan betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/percdózismódosítás szükséges (75 mg naponta egyszer 5 napig); ha a kreatinin-clearance kisebb, mint 10 ml/perc, nincs adat a használatról.

75 mg-os adagban naponta kétszer 5 napig; az adag 150 mg/nap fölé emelése nem növeli a hatást.

Mellékhatások:

A gyomor-bél traktusból: hasmenés, hányás, hányinger, hasi fájdalom,pszeudomembranosus vastagbélgyulladás,

Az idegrendszerből: fejfájás, szédülés, álmatlanság, görcsök.

A légzőrendszerből: torokfájás, köhögés, orrdugulás, bronchitis, tüdőgyulladás,

Egyéb: gyengeség, fáradtság, kötőhártya-gyulladás, halláskárosodás, orrvérzés, instabil angina, vérszegénység, láz, peritonsillaris tályog, bőrkiütés, májenzimek fokozott aktivitása, hepatitis.

Túladagolás:

Hányinger, hányás, szédülés. A kezelés tüneti.

Kölcsönhatás:

A probenecid, amely blokkolja a tubuláris szekréciót, 2-3-szorosára növeli a gyógyszer aktív metabolitjának koncentrációját a vérben.

Különleges utasítások:

Figyelembe kell venni, hogy nehéz bakteriális fertőzés kezdődhet influenzaszerű tünetekkel, kísérheti az influenzát, vagy annak szövődménye lehet. Az oszeltamivir-foszfát nem javasolt az ilyen szövődmények megelőzésére.

Súlyos bőrreakciók és túlérzékenységi reakciók. A forgalomba hozatalt követően az oszeltamivir-foszfát alkalmazásával végzett megfigyelések szerint ritka esetek anafilaxiás sokk és súlyos bőrreakciók, beleértve a toxikus epidermális nekrolízist, Stevens-Johnson szindrómát, erythema multiformét. Ha ilyen reakciók jelentkeznek, hagyja abba az oszeltamivir szedését, és kezdje meg a megfelelő kezelést.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

Nem található.

Utasítás

Az oszeltamivir-foszfát gyógyszer analógjait az alábbiak szerint mutatjuk be orvosi szóhasználat, úgynevezett „szinonimák” – olyan gyógyszerek, amelyek a szervezetre gyakorolt ​​hatásukban felcserélhetők, és egy vagy több azonos hatóanyagot tartalmaznak. hatóanyagok. A szinonimák kiválasztásakor ne csak a költségeket vegye figyelembe, hanem a gyártó országát és a gyártó hírnevét is.

A gyógyszer leírása

Oseltamivir-foszfát- Vírusellenes szer. Ez egy prodrug, amelynek aktív metabolitja (oszeltamivir-karboxilát) szelektíven gátolja az A és B típusú influenzavírus neuraminidázát. A neuraminidáz egy glikoprotein, amely katalizálja a terminális sziálsav és a cukor közötti kötés felhasadását, ezáltal elősegíti a vírus légúti terjedését. traktus (a virionok felszabadulása a fertőzött sejtből és behatolás a légúti hámsejtekbe, megakadályozva a vírus inaktiválását a hámnyálka által). Az oszeltamivir-foszfát-karboxilát a sejteken kívül hat, és kompetitív módon gátolja a vírus neuraminidázt. Gátolja az influenzavírus növekedését in vitro, és elnyomja a vírus replikációját és patogenitását in vivo. Csökkenti az influenza A és B vírusok felszabadulását a szervezetből.

Nem befolyásolja az antitestek termelődését az adagolás hatására inaktivált vakcina influenza ellen.

A vírus klinikai izolátumainak rezisztencia aránya 2%.

Analógok listája

Jegyzet! A lista az oszeltamivir-foszfát szinonimáit tartalmazza, amelyek hasonló összetételűek, így saját maga választhat helyettesítőt, figyelembe véve az orvos által felírt gyógyszer formáját és adagját. Előnyben részesítse az USA, Japán, Nyugat-Európa, valamint ismert cégek a Kelet-Európa: KRKA, Richter Gedeon, Actavis, Aegis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Kiadási űrlap(népszerűség szerint)	ár, dörzsölje.
Amiflu
Influcein
Kapszula 75 mg, 10 db.	582
Nomides
30 mg No. 10 kupak (Pharmasintez OJSC, Irkutsk (Oroszország)	388.30
45 mg No. 10 kupak (Pharmasintez OJSC, Irkutsk (Oroszország)	554.20
75 mg No. 10 kupak (Pharmasintez OJSC, Irkutsk (Oroszország)	711
Oseltamivir Canon
Kapszula 75 mg, 10 db. (Kanonpharma, Oroszország)	641
Oseltamivir* (Oseltamivir*)
Oseltamivir-foszfát
Tamiflu
75 mg No. 10 kupak (Senexi S.a.S. (Franciaország)	1316.10
75 mg No. 10 caps Csomag. FST - LS (F. Hoffmann - La Roche Ltd (Svájc)	1316.40

Vélemények

Az alábbiakban az oldal látogatói körében végzett felmérések eredményeit közöljük az oszeltamivir-foszfát gyógyszerrel kapcsolatban. A válaszadók személyes érzéseit tükrözik, így nem használhatók fel hivatalos ajánlás amikor ezzel a gyógyszerrel kezelik. Nyomatékosan javasoljuk, hogy konzultáljon képzett egészségügyi szakemberrel a személyre szabott kezelési mód meghatározásához.

Látogatói felmérés eredményei

Látogatói teljesítményjelentés

Az Ön válasza a hatékonyságról »

Látogatói jelentés a mellékhatásokról

Információt még nem adtak át

Az Ön válasza a mellékhatásokról »

Egy látogató becslést adott a költségekről

	Résztvevők		%
kedves	1		100.0%

Az Ön válasza a költségbecslésre »

Egy látogató számolt be a napi bevitel gyakoriságáról

Milyen gyakran vegyem be az oszeltamivir-foszfátot?
A legtöbb válaszadó leggyakrabban naponta kétszer veszi be ezt a gyógyszert. A jelentés megmutatja, hogy a felmérés más résztvevői milyen gyakran szedik ezt a gyógyszert.

Az Ön válasza az adagolással kapcsolatban »

A látogató kezdési dátumának jelentése

Információt még nem adtak át

Az Ön válasza a kezdési dátummal kapcsolatban »

Látogatói beszámoló a fogadás időpontjáról

Információt még nem adtak át

Az Ön válasza a fogadási idővel kapcsolatban »

Tizenhat látogató számolt be a beteg életkoráról

Az Ön válasza a páciens életkorára vonatkozóan »

Látogatói vélemények

Nincsenek értékelések

Hivatalos használati utasítás

Vannak ellenjavallatok! Használat előtt olvassa el az utasításokat

Utasítás
Által orvosi felhasználás drog

TAMIFLU ®

Regisztrációs szám:
P N012090/01 ​​számú kapszula, 2005.07.15.
LS-000550 sz., 2005. július 29-én kelt por szájon át történő alkalmazásra szánt szuszpenzió készítéséhez
Kereskedelmi név drog:
TAMIFLU®

Nem szabadalmaztatott nemzetközi név:

Oseltamivir-foszfát (Oseltamivir)
Kémiai racionális név:
(3R,4R,5S)-4-acetil-amino-5-amino-3-(1-etil-propoxi)-ciklohexén-1-karbonsav-etil-észter, foszfát
Dózisforma
Kapszulák
Összetett
Egy kapszula tartalma:
oszeltamivir 75 mg
(98,5 mg oszeltamivir-foszfát formájában)
Segédanyagok:
előzselatinizált keményítő, povidon K30, kroszkarmellóz-nátrium, talkum, nátrium-sztearil-fumarát
Egy gramm por orális szuszpenzió készítéséhez a következőket tartalmazza:
Oseltamivir* 30 mg
(39,4 mg oszeltamivir-foszfát formájában)
Segédanyagok:
szorbit, titán-dioxid, nátrium-benzoát, xantángumi, mononátrium-citrát, nátrium-szacharin, permasil 11900-31 Tutti Frutti
*A por vízzel hígítva 12 mg/ml oszeltamivirt tartalmaz.
Leírás
Kapszulák
Kemény zselatin kapszula, méret 2. Test - szürke, átlátszatlan; a fedél világossárga, átlátszatlan. A kapszulák tartalma fehér vagy sárgás por. A kapszula testére „Roche”, a kupakra pedig „75 mg” felirat van nyomtatva.

Granulált, fehértől világos sárga színű, gyümölcsös illatú; csomósodás megengedett. Feloldás után átlátszatlan szuszpenziót képez a fehértől a világossárgáig (adjon hozzá kb. 52 ml vizet a palackba, és 15 másodpercig erőteljesen rázza).
Farmakoterápiás csoport
Vírusellenes szer
ATX kód

Farmakológiai tulajdonságok

A cselekvés mechanizmusa
Vírusellenes gyógyszer. Az oszeltamivir-foszfát egy pro-drog, aktív metabolitja (oszeltamivir-karboxilát) kompetitíven és szelektíven gátolja az A és B típusú influenzavírusok neuraminidázát - egy enzimet, amely katalizálja az újonnan képződött vírusrészecskék felszabadulását a fertőzött sejtekből, és behatolásukat a légúti epitéliumba. sejteket és a vírus további terjedését a szervezetben.
Az oszeltamivir-karboxilát a sejteken kívül fejti ki hatását. In vitro gátolja az influenza vírus szaporodását és gátolja a vírus replikációját és patogenitását in vivo, csökkenti az influenza A és B vírusok felszabadulását a szervezetből. Az enzimaktivitás 50%-os gátlásához szükséges koncentrációja (IC 50) a nanomoláris tartomány alsó határán van.
Hatékonyság
Bebizonyosodott, hogy a Tamiflu az hatékony eszközök influenza megelőzése és kezelése serdülőknél (≥ 12 éves), felnőtteknél, időseknél és öreg kor, valamint 1 évesnél idősebb gyermekek influenza kezelésére. Ha a kezelést legkésőbb 40 órával az influenza első tüneteinek megjelenése után kezdik meg, a Tamiflu jelentősen lerövidíti az időtartamot klinikai megnyilvánulásai influenza fertőzést, csökkenti azok súlyosságát és csökkenti az antibiotikum alkalmazást igénylő influenza szövődmények (hörghurut, tüdőgyulladás, arcüreggyulladás, középfülgyulladás) előfordulását, lerövidíti a vírus szervezetből való izolálásának idejét és csökkenti a „vírustiteridő” alatti területet. ív.
Prevenciós céllal szedve a Tamiflu jelentősen (92%-kal) és megbízhatóan csökkenti az influenza incidenciáját a megkeresett személyek körében, csökkenti a vírus terjedésének gyakoriságát és megakadályozza a vírus átvitelét egyik családtagról a másikra.
A Tamiflu nem befolyásolja az influenza elleni antitestek képződését, beleértve az inaktivált antitestek bejuttatására adott válaszként történő antitestek termelődését influenza elleni védőoltás.
Az influenzavírus lakossági keringésének időszakában egy kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatot végeztek 1-12 éves gyermekek körében. átlagos életkor 5,3), akinek láza (>100 F) volt, amelyet az egyik kísért légúti tünetek(köhögés ill akut rhinitis). Ebben a vizsgálatban a betegek 67%-a volt fertőzött A vírussal és a betegek 33%-a B vírussal. A Tamiflu-kezelés, amelyet a tünetek megjelenésétől számított 48 órán belül elkezdtek, jelentősen, 35,8 órával csökkentette a betegség időtartamát a placebóhoz képest. A betegség időtartamát a köhögés, az orrfolyás javulásához, a láz megszűnéséhez és a normális állapotba való visszatéréshez szükséges időtartamként határozták meg. normál állapotés a normál tevékenységekhez. Kifejlődött gyermekbetegek aránya akut középfülgyulladás középfül és akik Tamiflu-t szedtek, 40%-kal csökkent a placebóhoz képest. A Tamiflu-t kapó gyermekek csaknem 2 nappal korábban tértek vissza a normális és normális aktivitáshoz, mint a placebót kapó gyermekek.
Vírus rezisztencia
A jelenleg rendelkezésre álló adatok szerint, ha a Tamiflu-t az influenza expozíció utáni (7 napos) és szezonális (42 napos) megelőzése céljából szedik, a gyógyszerrel szembeni rezisztencia nem figyelhető meg.
Az influenzavírus átmeneti izolálásának gyakorisága a neuraminidáz oszeltamivir-karboxilátra való csökkent érzékenységével felnőtt influenzás betegeknél 0,4%. klinikai állapot beteg.
Az influenza A vírus klinikai izolátumainak rezisztencia aránya nem haladja meg az 1,5%-ot. Az influenza B vírus klinikai izolátumai között nem találtak gyógyszerrezisztens törzseket.

Farmakokinetika

Szívás
Után orális beadás Az oszeltamivir-foszfát könnyen felszívódik a gyomor-bél traktusból, és a máj észterázai révén nagymértékben aktív metabolitokká alakul. Az aktív metabolit koncentrációja a plazmában 30 percen belül meghatározható, a beadás után 2-3 órával eléri a szinte maximális szintet, és jelentősen (több mint 20-szor) meghaladja a prodrug koncentrációját. Az orálisan bevett dózis legalább 75%-a aktív metabolit formájában, kevesebb, mint 5%-a az alapgyógyszer formájában kerül a szisztémás keringésbe. Mind a prodrug, mind az aktív metabolit plazmakoncentrációja dózisarányos és független a táplálékfelvételtől.
terjesztés
Emberben az aktív metabolit átlagos megoszlási térfogata (V ss) körülbelül 23 liter.
A görényeken, patkányokon és nyulakon végzett kísérletek kimutatták, hogy az aktív metabolit eléri az influenzafertőzés minden fő helyét. Ezekben a kísérletekben, miután orális beadás oszeltamivir-foszfát, aktív metabolitja a tüdőben, a hörgőmosó vizekben, az orrnyálkahártyában, a középfülben és a légcsőben volt kimutatható olyan koncentrációban, vírusellenes hatás.
Az aktív metabolit kötődése a humán plazmafehérjékhez jelentéktelen (körülbelül 3%). A prodrug kötődése a humán plazmafehérjékhez 42%, ami nem elegendő jelentős gyógyszerkölcsönhatások kialakulásához.
Anyagcsere
Az oszeltamivir-foszfát nagymértékben átalakul aktív metabolittá a főként a májban és a belekben található észterázok hatására. Sem az oszeltamivir-foszfát, sem az aktív metabolit nem szubsztrátja vagy inhibitora a citokróm P450 izoenzimeknek.
Eltávolítás
A felszívódott oszeltamivir-foszfát főként (>90%) aktív metabolittá alakulva választódik ki. Az aktív metabolit nem megy át további átalakuláson, és a vizelettel választódik ki (>99%). A legtöbb betegben az aktív metabolit felezési ideje a plazmából 6-10 óra.
Az aktív metabolit teljes mértékben (> 99%) ürül ki a vesén keresztül. Vese clearance(18,8 l/h) meghaladja a sebességet glomeruláris szűrés(7,5 l/óra), ami arra utal, hogy a gyógyszer tubuláris szekrécióval is kiválasztódik. Az orálisan bevett radioaktívan jelölt gyógyszer kevesebb mint 20%-a ürül a széklettel.
Farmakokinetika in speciális csoportok
Vesekárosodásban szenvedő betegek
A Tamiflu 100 mg-os napi kétszeri 5 napon át történő felírásakor a betegeknek változó mértékben vesekárosodás esetén a plazma aktív metabolit koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) fordítottan arányos a csökkent vesefunkcióval.
Májkárosodásban szenvedő betegek
In vitro kísérletek kimutatták, hogy patológiás májbetegségben szenvedő betegeknél az oszeltamivir-foszfát AUC értéke nem emelkedik jelentősen, és az aktív metabolit AUC értéke nem csökken.
Idős betegek
Idős betegeknél (65-78 év) az aktív metabolit AUC értéke egyensúlyi állapotban 25-35%-kal volt magasabb, mint a fiatalabb betegeknél, amikor hasonló dózisú Tamiflu-t írtak fel. A gyógyszer felezési ideje időseknél nem tért el szignifikánsan a fiatalabb felnőtt betegekétől. Figyelembe véve a gyógyszer AUC-jére és tolerálhatóságára vonatkozó adatokat, az influenza kezelésében és megelőzésében idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra.
Gyermekek
A Tamiflu farmakokinetikáját 1 éves és 16 éves kor közötti gyermekeken vizsgálták egy egyszeri dózisú farmakokinetikai vizsgálatban és egy klinikai vizsgálatban, amelyben kisszámú, 3-12 éves gyermek vett részt. Gyermekeknél fiatalabb kor a prodrug és az aktív metabolit eliminációja gyorsabb volt, mint a felnőtteknél, ami a specifikus dózishoz képest alacsonyabb AUC-t eredményezett. A gyógyszer 2 mg/ttkg dózisban történő bevétele ugyanazt az oszeltamivir-karboxilát AUC-értékét eredményezi, mint a felnőtteknél elért kapszula egyszeri adagja 75 mg hatóanyaggal (ami körülbelül 1 mg/kg-nak felel meg). Az oszeltamivir farmakokinetikája 12 évesnél idősebb gyermekeknél ugyanaz, mint a felnőtteknél.

Használati javallatok

Influenza kezelése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél.

Az influenza megelőzése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akiknél fokozott a vírusfertőzés kockázata (pl. katonai egységekés nagy gyártási csapatok, legyengült betegeknél).

Az influenza megelőzése 1 évesnél idősebb gyermekeknél.

Ellenjavallatok

Az oszeltamivir-foszfáttal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.
Krónikus veseelégtelenség (folyamatos hemodialízis, krónikus peritoneális dialízis, kreatinin-clearance £10 ml/perc).

Terhesség és szoptatás

Szoptató patkányokban az oszeltamivir-foszfát és aktív metabolitja kiválasztódik az anyatejbe. Nem ismert, hogy az oszeltamivir vagy aktív metabolitja kiválasztódik-e az anyatejbe. Az állatokon nyert adatok extrapolációja azonban azt sugallja, hogy számuk benn anyatej lehet 0,01 mg/nap, illetve 0,3 mg/nap.
Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő adat a gyógyszer terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozóan az oszeltamivir-foszfát teratogén vagy magzattoxikus hatásainak értékeléséhez.
Ezt szem előtt tartva a Tamiflu-t terhesség vagy szoptatás ideje alatt csak akkor szabad felírni, ha a használatának lehetséges előnyei meghaladják a magzatra vagy a csecsemőre gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Használati utasítás és adagolás

A Tamiflu-t szájon át kell bevenni, étkezés közben vagy attól függetlenül. Egyes betegek jobban tolerálják a gyógyszert, ha étkezés közben veszik be.
A szuszpenzió elkészítése:
1. Óvatosan ütögesse meg az ujjával többször a zárt üveget, hogy a por eloszlassa az üveg alján.
2. Mérjen ki 52 ml vizet a mérőpohárral (ha van), töltse fel a jelzett szintig.
3. Adja hozzá mind az 52 ml vizet az üveghez, zárja le, és jól rázza 15 másodpercig.
4. Vegye le a kupakot, és helyezze be az adaptert a palack nyakába.
5. Csavarja le szorosan az üveg kupakját, hogy megbizonyosodjon róla helyes hely adapter.
Az elkészített szuszpenzió lejárati idejét ajánlatos az üveg címkéjére felírni. Használat előtt az elkészített szuszpenziót tartalmazó palackot fel kell rázni. A szuszpenzió adagolásához egy adagolófecskendőt szállítanak a 30 mg-os, 45 mg-os és 60 mg-os dózisszinteket feltüntető címkékkel (lásd "Forma és csomagolás").
Szabványos adagolási rend
Kezelés
A kezelést az influenza tüneteinek első vagy második napján kell elkezdeni.
Felnőttek és ≥ 12 éves serdülők. A Tamiflu javasolt adagolási rendje egy 75 mg-os kapszula naponta kétszer, szájon át 5 napon keresztül, vagy 75 mg-os szuszpenzió naponta kétszer, szájon át 5 napon keresztül. Az adag 150 mg/nap fölé emelése nem növeli a hatást.
Gyermekek > 40 kg vagy ≥ 8 év Azok, akik képesek lenyelni a kapszulát, úgy is kezelhetők, hogy a Tamiflu szuszpenzió ajánlott adagja helyett naponta kétszer egy 75 mg-os kapszulát vesznek be (lásd alább).
Gyermekek ≥ 1 év.
A Tamiflu orális szuszpenzió ajánlott adagolási rendje:

Testsúly	Ajánlott adag 5 napig
	30 mg naponta kétszer
> 15-23 kg	45 mg naponta kétszer
> 23-40 kg	60 mg naponta kétszer
> 40 kg	75 mg naponta kétszer

A szuszpenzió adagolásához használja a mellékelt fecskendőt /mg-ban beosztva/, adagolófecskendővel a palackból kivesszük a szükséges szuszpenziómennyiséget, mérőpohárba töltjük és szájon át szedjük.
Megelőzés
Felnőttek és 12 év feletti serdülők
75 mg naponta egyszer szájon át, legalább 10 napig a fertőzött személlyel való érintkezés után. A gyógyszert legkésőbb az érintkezést követő első 2 napon belül kell bevenni. Szezonális influenzajárvány idején - 75 mg naponta egyszer; 6 héten belül. A megelőző hatás addig tart, amíg a gyógyszert szedik.
Gyermekek > 40 kg
A kapszulákat lenyelni tudó gyermekek is kaphatnak megelőző terápia, naponta egyszer egy 75 mg-os kapszulát bevenni a Tamiflu szuszpenzió ajánlott adagjának alternatívájaként (lásd alább).
1 évesnél idősebb gyermekek
A Tamiflu orális szuszpenzió ajánlott adagolási rendje:

Súly	Ajánlott adag 10 napig
≤ 15 kg	30 mg naponta 1 alkalommal
> 15-23 kg	45 mg naponta 1 alkalommal
> 23-40 kg	60 mg naponta 1 alkalommal
> 40 kg	75 mg naponta egyszer

A szuszpenzió adagolásához használja a mellékelt 30 mg, 45 mg és 60 mg jelzésű fecskendőt. Szükséges összeg Vegye ki a szuszpenziót a palackból egy adagolófecskendővel, helyezze át egy mérőpohárba és vegye be szájon át.
Adagolás be különleges esetek
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Az influenza kezelése. Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance több mint 30 ml/perc, nincs szükség dózismódosításra. Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance 10-30 ml/perc, a Tamiflu adagját napi egyszeri 75 mg-ra kell csökkenteni 5 napon keresztül. Adagolási ajánlások krónikus hemodialízisben vagy krónikus peritoneális dialízisben részesülő betegek számára terminál szakasz krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, és a 10 ml/perc kreatinin-clearance-ű betegeknél hiányoznak (lásd „Farmakokinetika speciális csoportokban” és „Óvintézkedések”).
Influenza megelőzés. Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance több mint 30 ml/perc, nincs szükség dózismódosításra. Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance 10-30 ml/perc, javasolt a Tamiflu adagját kétnaponta 75 mg-ra csökkenteni. Nincsenek adagolási javaslatok krónikus hemodialízisben vagy krónikus peritoneális dialízisben részesülő betegek számára végső stádiumú krónikus veseelégtelenség miatt, valamint olyan betegek számára, akiknek kreatinin-clearance £ 10 ml/perc (lásd Farmakokinetika a Speciális populációkban és óvintézkedések).
Májkárosodásban szenvedő betegek
Az influenza kezelésére és megelőzésére nincs szükség dózismódosításra (lásd „Farmakokinetika speciális csoportokban”).
Idős betegek
Az influenza megelőzésére vagy kezelésére nincs szükség dózismódosításra (lásd: Farmakokinetika speciális populációkban).
Gyermekek
A Tamiflu biztonságosságát és hatásosságát 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem igazolták (lásd „Farmakokinetika speciális csoportokban”).

Mellékhatások

Amikor a Tamiflu-t influenza kezelésére felnőtteknél szedik, a leggyakoribb mellékhatások az émelygés és a hányás, amelyek általában az első adag bevétele után jelentkeznek, átmeneti jellegűek, és a legtöbb esetben nem teszik szükségessé a gyógyszer abbahagyását.
Az egyéb nemkívánatos események, amelyek napi kétszeri 75 mg Tamiflu bevétele esetén ³ 1%-os gyakorisággal fordultak elő, a következők voltak: hasmenés, hörghurut, hasi fájdalom, szisztémás és nem szisztémás szédülés, fejfájás, köhögés, alvászavarok, gyengeség.
Az influenza megelőzésére Tamiflu-t szedő betegek valamivel gyakrabban számoltak be fájdalomról, mint a placebo-csoportban, és gyakrabban, mint a kezelési vizsgálatok során különféle lokalizációk, orrfolyás, dyspepsia és felső légúti fertőzések. Azonban a nemkívánatos események előfordulási gyakoriságában a különbség a Tamiflu- és a placebo-csoportok között kevesebb, mint 1%.
Kezelési tanulmányok in gyermekorvosi gyakorlat
BAN BEN klinikai vizsgálatok Az influenza kezelésére alkalmazott III. fázisú oszeltamivirben összesen 1032 1–12 éves gyermek vett részt (ebből 698 egészséges, 1–12 éves gyermek és 334 asztmás gyermek 6–12 éves kor között). 515 gyermek kapott oszeltamivir szuszpenziós kezelést.
Az oszeltamivir-foszfátot kapó gyermekek >1%-ánál megfigyelt nemkívánatos események a következők. A leggyakoribb nemkívánatos esemény a hányás volt. Az oszeltamivirrel kezelt gyermekeknél gyakran jelentett egyéb események közé tartozott a hasi fájdalom, orrvérzés, fülbetegségek és kötőhártya-gyulladás. Ezek a jelenségek hirtelen jelentkeztek, a kezelés folytatása ellenére megszűntek, és az esetek túlnyomó többségében nem okozták a kezelés megszakítását.
Ha a gyógyszert rutin gyakorlatban használják, klinikai vizsgálatokon kívül, nagyon ritka eseteket jelentettek bőrkiütés.

Túladagolás

Jelenleg nem fordult elő túladagolás, de az akut túladagolás várható tünetei a hányinger hányással vagy anélkül. Egyszeri adagok A Tamiflu 1000 mg-ig jól tolerálható volt, kivéve a hányingert és a hányást.

Különleges utasítások

Lásd: „Különleges farmakokinetikai esetek” és „Különleges adagolási esetek”.
Nincsenek adatok a Tamiflu hatékonyságáról az influenza A és B vírusokon kívül más kórokozók által okozott betegségek esetén sem.
Az influenza kezelésére és megelőzésére 10-30 ml/perc kreatinin-clearance esetén az adag módosítása szükséges.
Interakciók
Az oszeltamivir-foszfát farmakológiai és farmakokinetikai vizsgálataiból nyert információk arra utalnak, hogy a klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatások nem valószínűek.
Gyógyszerkölcsönhatások, amelyet a versengés és a társítás okoz aktív központokészterázok, amelyek az oszeltamivir-foszfátot alakítják át hatóanyag, nem foglalkozik részletesen a szakirodalom. Alacsony fokozat Az oszeltamivir és az aktív metabolit fehérjéhez való kötődése nem utal a kiszorulással összefüggő kölcsönhatások jelenlétére gyógyszerek a fehérjékkel való kapcsolatból.
In vitro kísérletek kimutatták, hogy sem az oszeltamivir-foszfát, sem az aktív metabolit nem előnyös szubsztrátja a polifunkcionális citokróm P450 oxidázoknak vagy glükuroniltranszferázoknak (lásd „Farmakokinetika”). Formális alapja az interakciónak szájon át szedhető fogamzásgátló Nem.
A cimetidin, a citokróm P450 izoenzimek nem specifikus inhibitora, nem befolyásolja az oszeltamivir és aktív metabolitjának plazmakoncentrációját.
A probenecid egyidejű alkalmazása az aktív metabolit AUC-értékének körülbelül kétszeresére emelkedik. A probeneciddel történő egyidejű alkalmazás esetén azonban nincs szükség dózismódosításra.
Az amoxicillinnel történő egyidejű alkalmazás nem befolyásolja mindkét gyógyszer plazmakoncentrációját. A paracetamollal történő egyidejű alkalmazás nem befolyásolja az oszeltamivir, aktív metabolitja és a paracetamol plazmakoncentrációját.
A klinikai kutatás III fázisok A Tamiflu-t olyan általánosan használt gyógyszerekkel együtt írták fel, mint pl ACE-gátlók(enalapril, kaptopril), tiazid diuretikumok (bendrofluazid), antibiotikumok (penicillin, cefalosporinok, azitromicin, eritromicin és doxiciklin), hisztamin H2-receptor blokkolók (ranitidin, cimetidin), béta-blokkolók (propranolol), xantinok (teopathi-metinek) , opiátok (kodein), kortikoszteroidok, inhalációs hörgőtágítók és fájdalomcsillapítók (aszpirin, ibuprofen és paracetamol). Nem figyeltek meg változást a nemkívánatos események jellegében vagy gyakoriságában.
Kiadási forma és csomagolás
Kapszulák
10 kapszula PVC/Al buborékcsomagolásban.
1 buborékfólia a használati utasítással együtt kartondobozba van helyezve.
Por orális adagolásra szánt szuszpenzió készítéséhez
30 g por szájon át alkalmazandó szuszpenzió készítéséhez barna üvegben, csavaros kupakkal lezárva, amely biztonságos és gyermekbiztos védelmet biztosít.
1 palack adagoló fecskendővel, mérőpohárral és használati utasítással együtt egy kartondobozba van helyezve.

Legjobb megadás dátuma

Kapszula 5 év
Por orális beadásra szánt szuszpenzió készítéséhez 2 év
A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

Tárolási feltételek

Kapszulák
30 o C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.
Por orális adagolásra szánt szuszpenzió készítéséhez
25 o C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.
Elkészítés után a szuszpenziót 10 napig 2-8 o C-on tároljuk.
Ne használja fel a szuszpenziót az elkészítéstől számított 10 napon belül.
Gyermekek elől elzárva tartandó.

Nyaralás feltételei

Orvosi rendelvényre kiadva.

Gyártó

„F.Hoffmann-La Roche Ltd”, Svájc

Az oldalon található információkat E. I. Vasziljeva orvos-terapeuta ellenőrizte.

Oseltamivir

Összetett

1 kapszula Oseltamivir tartalmaz:

hatóanyag:

oszeltamivir-foszfát – 98,5 mg (az anyag 100%-ában ez 75 mg oszeltamivir);

közömbös töltőanyagok: kukoricakeményítő, kroszkarmellóz-nátrium, povidon, talkum, nátrium-sztearil-fumarát.

farmakológiai hatás

Az oszeltamivir egy vírusellenes gyógyszer, amely hatékony az A és B típusú influenzavírusok ellen.

Farmakodinamika

A vírusellenes hatást az oszeltamivir aktív biotranszformációs terméke - oszeltamivir-karboxilát - fejti ki, amely az influenzavírus-neuraminidáz szelektív inhibitora.

A neuraminidáz egy glikoprotein, amelynek hatása alatt a vírus aktivitási akadályok miatt terjed a légzőrendszerben. védő funkció az influenzavírus által okozott szövetkárosodásból származó hámnyálka. A neuraminidáz elősegíti a virionok felszabadulását a vírussejtből és a légúti szövetek károsodását.

Az oszeltamivir-karboxilát blokkolja a neuraminidáz aktivitását, ezáltal gátolja az influenzavírus szaporodását az élő szervezeten kívül, valamint jelentősen csökkenti annak replikációs aktivitását és patogén tulajdonságait az emberi szervezetbe való bejutást követően.

Az Oseltamivir alkalmazása segít csökkenteni az influenza A és B vírusok felszabadulását a szervezetből.

Farmakokinetika

Az oszeltamivir-foszfát abszorpciós tulajdonságai magas fokozat orális adagolás után a gyomor-bél traktusban tapasztalható aktivitás. Az oszeltamivir-karboxilát oszeltamivir-foszfátból képződik, amely a máj- és bélészterázok segítségével jut be a szervezetbe. Az aktív anyagcsereterméknek a terápiás hatás kialakulásához elegendő mennyisége figyelhető meg a plazmában a beadás után 30 perccel, maximális értékeit 2-3 óra elteltével határozzák meg. Ebben az esetben az aktív metabolit jelentős túlsúlyban van (20-szoros) az eredeti anyag szintjéhez képest. Az orálisan bevett gyógyszer körülbelül 3/4-e aktív biotranszformációs termék formájában kerül az általános véráramba.

A prodrug és aktív termékének szintje a plazmában nem változik, ha étellel együtt alkalmazzák.

Az oszeltamivir-karboxilát eloszlási térfogata körülbelül 23 liter. Ez az anyag túlnyomórészt a vírus által érintett szövetekben (tüdő, bronchopulmonalis váladék, az orrjáratok nyálkahártya endotéliumában, hallószervek, légcső) oszlik el, elegendő mennyiségben hatékony terápia. Az aktív metabolit plazmafehérjékhez való kötődési képessége megvan alacsony szint(kb. 3%), míg a prodrug kötődés mértéke átlagos szint- körülbelül 40% (az aktív metabolit plazmafehérjékhez való kötődése, és még inkább az alapanyag, túl alacsony ahhoz, hogy klinikailag jelentős kölcsönhatásokat alakítsanak ki más gyógyszerekkel).

A gyógyszer kiválasztódása keresztül történik kiválasztó funkció vesék (vizelettel) főleg oszeltamivir-karboxilát formájában - több mint 90% (amely nem megy át további átalakuláson).

Az oszeltamivir-foszfát T1/2-e 1-3 óra, farmakológiailag aktív terméke 6-10 óra, vese-clearance-e 18,8 l/óra. A gyógyszer kevesebb mint 20%-a ürül a belekben.

A gyógyszer farmakokinetikai jellemzői speciális esetekben

1. Nephropathologiás betegek

Az aktív metabolit kiválasztási kapacitása fordítottan arányos a CC-vel.

Ha a CC kisebb, mint 30 ml/perc, dózismódosítás szükséges;

CC kisebb, mint 10 ml/perc) – a gyógyszer eliminációját nem vizsgálták.

2. Hepatopathológiában szenvedő betegek

Jelentős változások a prodrug és aktív metabolitjának kiválasztásában meghatározott csoport nem látható.

3. A gerontológiai csoport betegei

Az ebbe a csoportba tartozó betegeknél a gyógyszer kiválasztási kapacitása 25-35%-kal fokozódik a fiatal betegekhez képest (ekvivalens dózis mellett).

A T1/2-ben nem figyelhető meg változás. Ebben a betegcsoportban nincs szükség az adagolási rend módosítására.

4. Gyermekgyógyászati ​​csoport

A gyógyszer eliminációja 13 évesnél idősebb gyermekeknél a felnőtt betegek hasonló mutatóinak felel meg.

Használati javallatok

Az Oseltamivirt az orvos írja fel 13 évesnél idősebb betegeknek az A és B típusú influenzavírus megelőzésére és kezelésére.

Alkalmazási mód

Az oszeltamivirt vírusellenes szerként írják fel 13 éves és idősebb betegek számára. A gyógyszert étkezés közben tanácsos bevenni, ami jelentősen csökkenti a beteg szervezetére gyakorolt ​​káros hatásait és javítja a tolerálhatóságot.

Influenza terápia

A gyógyszer terápiás hatékonyságának növelése érdekében a gyógyszer szedését legkésőbb a betegség első tüneteinek megjelenése után 2 nappal el kell kezdeni.

Mint megelőző

Az influenzafertőzés megelőzése járvány idején vagy fertőzött beteggel való érintkezés után (a gyógyszer szedését azonnal el kell kezdeni) napi egyszeri 75 mg-os gyógyszer szedése javasolt 10 napig. Az orvos döntése alapján az Oseltamivir influenza megelőzése céljából történő szedésének időtartama 6 hétre meghosszabbítható.

A gyógyszer IRR-értéke felnőtteknél 150 mg/nap. Az adag további túllépése nincs pozitív hatással a terápiás hatás gyógyszer, de csak túladagoláshoz vezethet.

Nephron-betegségben szenvedő betegek

Ha a beteg CC 10-30 ml/perc között változik, akkor a fenti ajánlott terápiás dózis csökkenteni kell (napi egyszer 75 mg-ra 5 napon keresztül). 10 ml/perc alatti CC-értékkel rendelkező betegeknél az alkalmazás sajátosságait nem vizsgálták.

A 10-30 ml/perc CC-s betegek profilaktikus adagját kétnaponta egyszer 75 mg-ra kell csökkenteni (vagyis a gyógyszert minden második napon kell bevenni). Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance szintje 10 ml/perc alatt van, jellemzők profilaktikus használat nem tanulmányozták.

Mellékhatások

A test szervei és rendszerei	Mellékhatások
	Álmatlanság Szédülés Fejfájás Kifejezett gyengeség Extrém fáradtság
	Hányinger, hányás (a terápia elején megfigyelhető - magától elmúlik; túlzott gyógyszeradagolás esetén is megjelenik) Laza széklet Hasfájás
Légzőrendszer	Nehézség az orrlégzésben Súlyos torokfájás
Bőrgyógyászat	Túlérzékenységi reakciók léphetnek fel, amelyek a következők: epidermális kiütés bőrgyulladás ekcéma az arc és a nyelv duzzanata erythemás kiütések

Ellenjavallatok

Terhesség

A mai napig nem vizsgálták részletesen a gyógyszer teratogén hatását és fototoxicitását, ha terhes nőknél az influenza megelőzésére és kezelésére használják. Kutatás az adott témában ezt az irányt folytatni. Ezért, tekintettel a káros hatásra eredeti betegség A magzat fejlődésére tekintettel a gyógyszer terhes nők kezelésére csak a kezelőorvos engedélyével és a magzatra gyakorolt ​​káros hatások kockázatának mértékére és az anya számára nyújtott előnyök figyelembevételével alkalmazható.

A szoptatás és a gyógyszer szedése kölcsönösen kizárják egymást.

Gyógyszerkölcsönhatások

Mint fentebb már említettük, klinikailag valószínűtlen jelentős fajok az oszeltamivir kölcsönhatása más gyógyszerekkel - ez annak köszönhető, hogy az anyag alacsony mértékben kötődik a plazmafehérjékhez, és ennek megfelelően az alacsony képesség arra, hogy más gyógyszereket kiszorítson a fehérjékhez való kötődésből.

A háttérben az oszeltamivir aktív biotranszformációs terméke kiválasztási tulajdonságainak felerősödését figyelték meg (50%-kal). egyidejű használat probenecid a vesék tubuláris szekréciójának gátlása miatt. Az állapot nem igényli az adagolási rend megváltoztatását.

Túladagolás

A mai napig nem érkezett jelentés a gyógyszer túlzott adagolásáról. Megállapítást nyert, hogy akut túladagolás esetén hányinger, hányás léphet fel, ezek előfordulása esetén tüneti kezelés javasolt.

Kiadási űrlap

A gyógyszer keményzselatin kapszula (2. sz.) formájában kapható, a kapszulatest barna, a kupak krémszínű. A kapszulahéj kupakján fekete „OR”, a testen „75” felirat található. A kapszulázott keverék fehér (vagy majdnem fehér) por.

A kapszulákat 10 db-ban csomagoljuk. kontúr-buborékcsomagolásban (buborékfólia), – 1 buborékfólia per kartondoboz annotációval.

Tárolási feltételek

A gyógyszert a gyártástól számított legfeljebb 2 évig kell tárolni száraz, sötét, hűvös (legfeljebb 25 °C hőmérsékleten) helyen.

A tárolási helynek gyermekektől elzárva kell lennie.

Szinonimák

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

Egy azonosított influenzavírus által okozott influenza (J10)

Nincs információ a gyógyszer hatékonyságáról krónikus szívbetegségben és légzőrendszeri károsodásban szenvedő betegeknél, valamint egyéb súlyos betegségekben és kórházi kezelést igénylő betegek állapotában.

Ha az Oseltamivir terápiás és profilaktikus szerként történő ismételt alkalmazását nem igazolták, hatékonyságát és biztonságosságát nem igazolták.

A gyógyszer bevétele előtt ki kell zárni bakteriális etiológia betegségek (figyelembe véve a tünetek hasonlóságát a betegség kezdetén), és megerősítik a jelzett típusú influenzavírussal való fertőzést, mivel a gyógyszer hatástalan a bakteriális patológiákkal szemben.

Kísérletileg nem igazolták a központi idegrendszeri funkciók gátlását (ami befolyásolhatja a pszichomotoros sebességet és az éberséget) a gyógyszer hatására. Mindazonáltal, mielőtt vezetne vagy más potenciálisan veszélyes tevékenységet folytatna a kezelési időszak alatt, fontolja meg lehetséges szédülés a gyógyszer bevételétől, valamint az életveszélytől, amelyet az eredeti betegség tünetei (például súlyos hipertermia) okoznak.

Szerzői

Figyelem!
A gyógyszer leírása" Oseltamivir Ezen az oldalon egy egyszerűsített és bővített változat található hivatalos utasításokat pályázat útján. A gyógyszer megvásárlása vagy használata előtt konzultáljon orvosával, és olvassa el a gyártó által jóváhagyott utasításokat.
A gyógyszerrel kapcsolatos információk csak tájékoztató jellegűek, és nem használhatók útmutatóként az öngyógyításhoz. Csak az orvos dönthet a gyógyszer felírásáról, valamint meghatározhatja az adagot és az alkalmazás módját.

Oseltamivir INN

Nemzetközi név: Oseltamivir

Dózisforma: kapszulák

Farmakológiai hatás:

Vírusellenes szer - egy prodrug, egy aktív metabolit (oszeltamivir-karboxilát) szelektíven gátolja az A és B típusú influenzavírus neuraminidázát, amely egy glikoprotein, amely katalizálja a terminális sziálsav és a cukor közötti kötés felhasadását, ezáltal elősegíti a vírus terjedését. a légutakban (virionok felszabadulása a fertőzött sejtből és behatolás a légúti hámsejtekbe, megakadályozva a vírus inaktiválását a hámnyálka által). Az oszeltamivir-karboxilát a sejteken kívül hat, és kompetitív módon gátolja a vírus neuraminidázt. Gátolja az influenzavírus növekedését in vitro, és elnyomja a vírus replikációját és patogenitását in vivo. Csökkenti az influenza A és B vírusok felszabadulását a szervezetből. Nem befolyásolja az inaktivált influenza elleni vakcina hatására kialakuló antitestek termelődését. A vírus klinikai izolátumainak rezisztencia aránya 2%.

Farmakokinetika:

A felszívódás magas, nem függ a táplálékfelvételtől, „first pass” hatást fejt ki a májon keresztül. A bél- és májészterázok hatására aktív metabolittá alakul. Az orálisan bevett dózis 75%-a aktív metabolit formájában, kevesebb, mint 5%-a az alapgyógyszer formájában kerül a szisztémás keringésbe. Mind a prodrug, mind az aktív metabolit plazmakoncentrációja dózisarányos. Az aktív metabolit átlagos megoszlási térfogata 23 l. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 3%. Aktív metabolitként választódik ki, főként a veséken keresztül, glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval. Az oszeltamivir T1/2-e 1-3 óra.Az oszeltamivir-karboxilát tovább nem metabolizálódik és a vesén keresztül választódik ki, T1/2-e 6-10 óra A vese-clearance 18,8 l/óra. Kevesebb, mint 20%-a ürül ki a belekben. Idős betegekben (65-78 év) az aktív metabolit koncentrációja egyensúlyi állapotban 25-35%-kal magasabb, mint a fiatalabb betegeknél. Azoknál a betegeknél veseelégtelenség az oszeltamivir-karboxilát eliminációs sebessége fordítottan arányos a CC-értékkel.

Javallatok:

Influenza (A és B típus).

Ellenjavallatok:

Túlérzékenység, krónikus veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml/perc), májelégtelenség. Gyermek kora, terhesség, laktációs időszak.

Adagolási rend:

Belül, étkezéstől függetlenül. A kezeléshez a gyógyszert legkésőbb a betegség tüneteinek kialakulásától számított 2 napon belül kell bevenni napi kétszer 75 mg-os adagban 5 napig. Az adag 150 mg/nap fölé emelése nem növeli a hatást. Az A és B típusú influenza megelőzése érdekében a felnőttek szájon át, napi 1-2 alkalommal 75 mg-ot írnak fel 6 héten át (influenzajárvány idején). A felnőttek maximális adagja 150 mg/nap. A 30 ml/perc alatti CC-s betegeknél az adagot napi egyszeri 75 mg-ra csökkentik 5 napon keresztül; 10 ml/perc alatti CC esetén nincs adat az alkalmazásról. Azoknál a betegeknél májelégtelenség- Az oszeltamivir biztonságosságát és hatásosságát nem igazolták.