Mezalazol kúpok. Mesacol Mesalazine MNN és ​​kereskedelmi név

LSR-006281/09-100809

Kereskedelmi név: Mesalazin

Nemzetközi nem védett név:

mesalazin

Dózisforma:

elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták

Összetett:

1 elnyújtott hatóanyag-leadású tabletta tartalma:
hatóanyag: mesalazin 500 mg;
Segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, kolloid szilícium-dioxid (Aerosil A-300), kopovidon (Collidon VA-64 vagy Plasdon Es-630), nátrium-alginát (Kelton LVCR), mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát.

Leírás: A tabletták majdnem fehérek vagy fehérek, szürkés árnyalattal, kerek, mindkét oldalán domború alakúak. Kisebb zárványok megengedettek.

Farmakoterápiás csoport:

antimikrobiális és gyulladáscsökkentő bélrendszer.

ATX kód:[A07EC02]

Farmakodinamika
Helyi gyulladáscsökkentő hatása van a neutrofil lipoxigenáz aktivitásának, valamint a prosztaglandinok és leukotriének szintézisének gátlása miatt. Lassítja a neutrofilek migrációját, degranulációját, fagocitózisát, valamint a limfociták immunglobulinok kiválasztását. Antibakteriális hatást fejt ki az E. coli és néhány coccus ellen (a vastagbélben nyilvánul meg).
Antioxidáns hatása van (a szabad oxigéngyökökhöz való kötődésének és elpusztításának képessége miatt). Jól tolerálható, és csökkenti a visszaesés kockázatát Crohn-betegségben, különösen azoknál a betegeknél, akik ileitisben szenvednek és a betegség hosszú ideig tart.

Farmakokinetika
A bevitt adag körülbelül 30-50%-a szívódik fel, főleg a vékonybélben. A mesalazin a bélnyálkahártyában, a májban és kis mértékben az enterobaktériumok által acetilezésen megy keresztül, M-acetil-5-aminoszalicilsavat képezve. A plazmafehérjékkel való kommunikáció 43%, az N-acetil-5-aminoszalicilsav pedig 73-83%. A mesalazin és metabolitja nem hatol át a vér-agy gáton, és átjut az anyatejbe.
A kumulatív tulajdonságokat egészséges önkénteseknél figyelték meg a gyógyszer napi 1500 mg-os dózisának bevétele után. Krónikus veseelégtelenségben (CRF) kumulálódik. A mesalazin és metabolitjai a vesén és a beleken keresztül választódnak ki a szervezetből.

Használati javallatok
Nem specifikus colitis ulcerosa, Crohn-betegség (az exacerbációk megelőzése és kezelése).

Ellenjavallatok
Túlérzékenység, vérbetegségek, gyomor- és nyombélfekély, vérzéses diathesis, súlyos vese-/májelégtelenség, laktációs időszak, terhesség utolsó 2-4 hete, gyermekek (12 éves korig), valamint 50 kg-nál kisebb súlyú gyermekek.

Gondosan
Terhesség (első trimeszter), máj- és/vagy veseelégtelenség, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány.

Használata terhesség és szoptatás alatt
Ismeretes, hogy a mesalazin áthatol a placenta gáton, azonban a terhes nőknél a gyógyszerrel kapcsolatos korlátozott tapasztalatok nem teszik lehetővé a lehetséges mellékhatások értékelését. Terhes nőkön történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot. A mesalazin kisebb koncentrációban választódik ki az anyatejbe, mint a női vérben, míg a metabolitja, az acetil-meszalazin hasonló vagy magasabb koncentrációban található meg. Ha a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazása szükséges, a szoptatás leállításának kérdését el kell dönteni.

Használati utasítás és adagolás
A Mesalazine retard tablettát egészben, rágás nélkül, étkezés után, bő folyadékkal ajánlott bevenni.

COLITIS ULCEROSA

Exacerbációs szakasz
Gyermekek: az adagot egyénileg választják ki, általában 20-30 mg mesalazin a beteg testtömegének 1 kg-jára számítva naponta több adagban.

Fenntartó terápia
Felnőttek: az adagot egyénileg választják ki, általában napi 2 g mesalazin, több adagban.
Gyermekek: az adagot egyénileg választják ki, általában 20-30 mg mesalazin a beteg testtömegének 1 kg-jára számítva naponta több adagban.

CROHN-BETEGSÉG

Akut stádium és fenntartó terápia
Felnőttek: az adagot egyénileg választják ki, általában legfeljebb 4 g mesalazin naponta több adagban.
Gyermekek: az adagot egyénileg választják ki, általában 20-30 mg mesalazin 1 testtömeg-kilogrammonként naponta több adagban.

Mellékhatás
Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, gyomorégés, hasmenés, étvágytalanság, hasi fájdalom, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, hepatitis, hasnyálmirigy-gyulladás.
A szív- és érrendszerből: szívdobogásérzés, tachycardia, emelkedett vagy csökkent vérnyomás, mellkasi fájdalom, légszomj.
Az idegrendszerből: fejfájás, fülzúgás, szédülés, polyneuropathia, remegés, depresszió.
A húgyúti rendszerből: proteinuria, hematuria, oliguria, anuria, crystalluria, nephrosis szindróma.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, dermatózisok, bronchospasmus.
A vérképző szervekből: vérszegénység (hemolitikus, megaloblasztos, aplasztikus), leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hypoprotrombinemia.
Egyéb: gyengeség, mumpsz, fényérzékenység, lupus-szerű szindróma, oligospermia, alopecia, csökkent könnyfolyadék termelés.

Túladagolás
A 150 mg/ttkg-nál kisebb egyszeri adag enyhe túladagolás, 150-300 mg/ttkg közepes, 300 mg/ttkg feletti adag súlyos.
Tünetek: enyhe vagy közepes súlyosságú - "szalicilizmus" tünetei (hányinger, hányás, fülzúgás, homályos látás, szédülés, erős fejfájás, általános rossz közérzet, láz - rossz prognosztikai jel felnőtteknél). Súlyos - központi eredetű tüdő hiperventillációja, légúti alkalózis, metabolikus acidózis, zavartság, álmosság, összeomlás, görcsök, anuria, vérzés. Kezdetben a tüdő központi hiperventilációja légúti alkalózishoz vezet - légszomj, fulladás, cianózis, hideg ragadós verejték; a mérgezés fokozódásával a légzésbénulás és az oxidatív foszforiláció szétkapcsolása fokozódik, ami légúti acidózist okoz.
Krónikus túladagolás esetén a plazmában meghatározott koncentráció nem korrelál jól a mérgezés súlyosságával. A krónikus mérgezés kialakulásának legnagyobb kockázata az idős embereknél figyelhető meg, ha több napig több mint 100 mg/ttkg/nap. Gyermekeknél és idős betegeknél a szalicilizmus kezdeti jelei nem mindig észrevehetők, ezért célszerű időszakonként meghatározni a szalicilátok koncentrációját a vérben: a 70 mg% feletti szint közepes vagy súlyos mérgezést jelez; 100 mg% felett - rendkívül súlyos, prognosztikailag kedvezőtlen. Közepes mérgezés esetén 24 órás kórházi kezelés szükséges.
Kezelés: hányás kiváltása, aktív szén és hashajtó adása, a vér sav-bázis összetételének (ABC) és elektrolit egyensúlyának folyamatos ellenőrzése; az anyagcsere állapotától függően - nátrium-hidrogén-karbonát, nátrium-citrát oldat vagy nátrium-laktát bevezetése. A tartalék lúgosság növelése fokozza a mesalazin kiválasztását a vizelet lúgosítása miatt. A vizelet lúgosítása akkor javasolt, ha a szalicilátok szintje 40 mg% felett van, és nátrium-hidrogén-karbonát intravénás infúziójával történik (88 mEq 1 liter 5%-os dextróz oldatban, 10-15 ml/h/kg sebességgel); a keringő vértérfogat (CBV) helyreállítása és a diurézis indukálása nátrium-hidrogén-karbonát azonos adagokban és hígításban történő beadásával érhető el, amelyet 2-3 alkalommal ismételnek meg. Óvatosság szükséges azoknál az idős betegeknél, akiknél az intenzív folyadékinfúzió tüdőödémához vezethet. Az acetazolamid alkalmazása a vizelet lúgosítására nem javasolt (acidémiát okozhat és fokozhatja a szalicilátok toxikus hatását). Hemodialízis akkor javasolt, ha a szalicilátok szintje meghaladja a 100-130 mg-ot, krónikus mérgezésben szenvedő betegeknél - 40 mg% és az alatt, ha indokolt (refrakter acidózis, progresszív állapotromlás, súlyos központi idegrendszeri károsodás, tüdőödéma és veseelégtelenség ). Tüdőödéma esetén - mesterséges tüdőlélegeztetés (ALV) oxigénben dúsított keverékkel.

Kölcsönhatás
Fokozza a szulfonilurea-származékok hipoglikémiás hatását, a glükokortikoszteroidok fekélyességét és a metotrexát toxicitását. Csökkenti a furoszemid, spironolakton, szulfonamidok, rifampicin aktivitását. Erősíti az antikoagulánsok hatását. Növeli az uricosuric gyógyszerek (tubuláris szekréció blokkolók) hatékonyságát. Lassítja a cianokobalamin felszívódását.

Különleges utasítások
Célszerű rendszeresen általános vérvizsgálatot végezni (a kezelés előtt, alatt és után), valamint vizeletvizsgálatot végezni, valamint ellenőrizni a vesék kiválasztó funkcióját. Azoknál a betegeknél, akik „lassú acetilátorok”, fokozott a mellékhatások kialakulásának kockázata. Előfordulhat a vizelet és a könnyek sárgás-narancssárga elszíneződése, valamint a lágy kontaktlencsék elszíneződése.
Ha kihagyott egy adagot, a kihagyott adagot bármikor vagy a következő adaggal együtt be kell venni.
Ha több adag kimarad, akkor a kezelés leállítása nélkül forduljon orvoshoz. Ha akut intolerancia szindróma kialakulásának gyanúja merül fel, a mesalazin-kezelést abba kell hagyni.
A betegeknek kerülniük kell az autóvezetést, valamint a fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylő munkavégzést.

Kiadási űrlap
Elnyújtott hatóanyag-leadású tabletta 500 mg. 10 vagy 15 tabletta polivinil-klorid fóliából és nyomott, lakkozott alumíniumfóliából készült buborékcsomagolásban.
1, 3, 5, 6, 9 vagy 10 db, egyenként 10 tablettát tartalmazó buborékcsomagolás vagy 2, 4 vagy 6 db 15 tablettát tartalmazó buborékfólia, a használati utasítással együtt kartondobozba kerül.

Legjobb megadás dátuma
3 év.
Ne használja a lejárati idő után.

Tárolási feltételek
B lista Száraz helyen, fénytől védve, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten. Gyermekek elől elzárva tartandó.

A gyógyszertári kiadás feltételei
Receptre.

Panaszokat fogadó gyártó/szervezet
CJSC "Canonpharma Production", Oroszország.
Cím: 141100, Shchelkovo, Moszkva régió, st. Zarecsnaja, 105

farmakológiai hatás

Gyulladáscsökkentő bélrendszer. Helyi gyulladáscsökkentő hatása van a neutrofil lipoxigenáz, valamint a prosztaglandinok és leukotriének szintézisének gátlása miatt. Lassítja a neutrofilek migrációját, degranulációját, fagocitózisát, valamint a limfociták immunglobulinok kiválasztását. Antioxidáns hatása van (a szabad oxigéngyökökhöz való kötődésének és elpusztításának képessége miatt). A mesalazin a reaktív oxigénfajtákból származó gyököket is megköti. Az in vitro vizsgálatok eredményei a lipoxigenáz-gátlás lehetséges szerepére utalnak. A bélnyálkahártya prosztaglandintartalmára gyakorolt ​​hatást is kimutatták.

Orálisan bevéve a mesalazin túlnyomórészt lokálisan fejti ki hatását a bélnyálkahártyában és a nyálkahártya alatti rétegben, a bél lumenéből kifejtve. Ezért fontos, hogy a mesalasia elérje a gyulladás területét. A szisztémás biohasznosulás és a mesalazin plazmakoncentrációja közötti kapcsolat nem szignifikáns a terápiás hatékonyság szempontjából, inkább a biztonságot befolyásoló tényezőként szolgál.

A hatóanyag megfelelő helyen történő felszabadulásának biztosítását segíti, hogy a Salofalk granulátum ellenáll a gyomornedvnek, és pH-függő (az Eudragit L formájú bevonatnak köszönhetően) és késleltetett (mátrix miatt) jellemzi őket. a szemcsék szerkezete) mesalazin felszabadulása.

Farmakokinetika

Szívás és elosztás

A mesalazin felszabadulása a vékony- és vastagbél terminális részében történik. A tabletták a vékonybélben 110-170 perc elteltével kezdenek feloldódni, és a beadás után 165-225 percen belül teljesen feloldódnak. Az oldódási sebességet nem befolyásolják az élelmiszerek vagy más gyógyszerek okozta pH-változások.

A mesalazin felszabadulása a szemcsékből 2-3 órás lelassulással kezdődik, a plazmában a Cmax kb. 4-5 óra múlva alakul ki.A mesalazin szisztémás biohasznosulása orális adagolás után kb.15-25%. Az étkezés 1-2 órával lassítja a felszívódást, de nem változtat a felszívódás sebességén és mértékén.

Az evés 1-2 órával lelassíthatja a gyógyszer áthaladását, miközben a T lag (az az időkülönbség, amely után először meghatározzák a vér mesalazin-tartalmát) és a T max értéke emelkedik, a kis méretű granulátum, ez nem változtatja meg a felszívódás sebességét és mértékét.

Az étkezés a Cmax és az AUC értékek enyhe növekedését okozza.

A granulátumok és tabletták farmakokinetikai adatait az alábbi táblázat foglalja össze (granulátum: 3 x 500 mg mesalazin/nap, tabletta: 3 x 2 (250 mg) mezalazin/nap, egyensúlyi állapot, 24 egészséges önkéntes):

	Granulátum		Tabletták
Farmakokinetikai paraméterek	Mesalazin/5-ASA	N-Ac-5-ASA	Mesalazin/5-ASA	N-acetil-5-ASA
T késés (h)	2,4±0,8	2,4 ± 0,8	3,4±1,0	3,5±0,9
Tmax (h)	4,3±0,6	4,5 ±0,9	4,4±0,9	4,6±0,9
T 1/2 (ó)	4,4±3,9	8,2 ± 6,0	2,8±1,9	5,0±2,4
C max (µg/ml)	0,8±0,4	1,8 ±0,7	2,0±1,5	2,6±1,4
AUC 0-24h (µg × h/ml)	7,7±3,3	29,0 ± 7,5	12,2±6,4	34±10,7
A vizelet e (mmol)	0,286±0,28	9,4 ± 2,4	1,48±1,0	10,98±2,8
A vizelet (%)	0,72±0,7	24.03 ± 6.2	3,77±2,5	28,02±7,0
∑ Ae 5-ASA + Ac-5-ASA (mmol)	9,7±2,6		12,5±3,4
∑ Ae 5-ASA + Ac-5-ASA (%)	24,8±6,5		31,8±8,8

A vesén keresztül 24 órán belül kiválasztott mesalazin és N-acetil-5-aminoszalicilsav (N-Ac-5-ASA) teljes mennyisége a Salofalk granulátum és tabletta előírt adagjának körülbelül 25-32%-ának felel meg. Ennek a mennyiségnek körülbelül 30%-a szívódik fel az ileocecalis zónában, és összesen körülbelül 90%-a az ileocecalis zónában és a felszálló vastagbélben. Így az 5-ASA előírt dózisának körülbelül 80-90%-a van jelen a leszálló vastagbélben, a szigmabélben és a végbélben, ahol a felszívódás sebessége alacsony.

A radioaktívan jelölt 153 Sm-es (szamárium) granulátumok és tabletták eloszlása ​​a gyomor-bél traktusban a következő volt (átlag ± SD (konfidencia intervallum)):

A szérum Cmax 5-ASA és Ac-5-ASA értéke egyensúlyi állapotban körülbelül 1,4-szeres és 1,2-szeres volt napi 1-szeres bevétel után, összehasonlítva a gyógyszer napi háromszori bevételekor megfigyelt értékekkel. ugyanaz a napi adag. Az adagolási periódus végén a szérum Css-értéke napi 1 alkalommal csak valamivel alacsonyabb volt, mint napi háromszori bevétel esetén (5-ASA és Ac-5-ASA esetében 0,3 és 0,4-szer). A gyógyszer napi egyszeri bevételekor nem észlelték a szisztémás felhalmozódás jeleit.

A szemcsék mérete (kb. 1 mm) miatt a gyomorból a vékonybélbe gyorsan áthalad. Egy kombinált farmakoszcintigráfiás és farmakokinetikai vizsgálat kimutatta, hogy a gyógyszer körülbelül 3 óra múlva éri el az ileocecalis régiót, és körülbelül 4 óra múlva a felszálló vastagbélt. A vastagbélben való teljes áthaladási idő körülbelül 20 óra. Az orális dózis körülbelül 80%-a éri el a vastagbelet , szigmabél és végbél.

A mesalazin és az N-Ac-5-ASA plazmafehérjékhez való kötődése 43%, illetve 78% (75-83%).

Az adag 0,1%-a behatol az anyatejbe (metabolit formájában).

Anyagcsere

A meszalazin mind preszisztémásan metabolizálódik a bélnyálkahártyában, mind szisztémásan a májban, és farmakológiailag inaktív N-Ac-5-ASA-vá alakul. Az acetilezés természete nem függ a páciens acetilezési fenotípusától. Kis mértékben acetiláció fordulhat elő a vastagbél bakteriális mikroflórájának hatására.

Eltávolítás

Napi 3-szor 500 mg-os meszalazin bevétele esetén a mesalazin és az N-Ac-5-ASA teljes eliminációja a vesén keresztül telítő koncentrációban körülbelül 25% volt. A mesalazin metabolizálatlan részének az orálisan beadott dózis kevesebb mint 1%-a ürült ki. Ebben a vizsgálatban a T1/2 4,4 óra volt.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

A Salofalk granulátum egyszeri, 20 mg/ttkg dózisú orális adagolásával 13, aktív vastagbélgyulladásban szenvedő gyermeknek (5,9-15,8 éves kor között) a gyógyszer szisztémás expozíciójának farmakokinetikája megegyezett a felnőttekével. A Salofalk biztonságos és jól tolerálható volt.

Nincsenek adatok a Salofalk farmakokinetikájáról időseknél, ha tablettában és granulátumban is alkalmazzák.

Javallatok

Tabletták

- nem specifikus colitis ulcerosa (UC);

— Crohn-betegség (megelőzés, exacerbációk kezelése).

Granulátum

- közepes és enyhe súlyosságú fekélyes vastagbélgyulladás súlyosbodása;

- a remisszió fenntartása és/vagy a colitis ulcerosa hosszú távú kezelése.

Adagolási rend

Tabletták

A gyógyszert szájon át írják fel felnőttek 500 mg naponta háromszor. Nál nél a betegség súlyos formái a dózis napi 3-4 g-ra emelhető 8-12 hétig.

Mert visszaesés megelőzése a gyógyszert naponta háromszor 500 mg-os adagban írják fel, ha szükséges - több évig.

Legfeljebb 40 kg súlyú gyermekek Felnőtteknek a napi adag 1/2-ét írja fel - 250 mg naponta háromszor (250 mg-os tablettát kell használni), - 500 mg naponta háromszor.

Mert visszaesés megelőzése

A tablettákat egészben, rágás nélkül, étkezés után kell bevenni, és bő vízzel le kell mosni. Az UC disztális formái esetén előnyös a gyógyszer rektális adagolása rektális kúpok vagy rektális szuszpenzió formájában.

Granulátum

Adagolási rend a colitis ulcerosa súlyosbodásának kezelése klinikai szükséglettől függ, és minden esetben egyedi. Írjon fel 1 tasak 500-1000 mg mesalazint naponta háromszor vagy 3 tasakot naponta 1 alkalommal (ami napi 1,5-3,0 g mesalazinnak felel meg).

Mert a fekélyes vastagbélgyulladás remissziójának fenntartása Napi háromszor 500 mg (1 tasak) mesalazint írjon fel, vagy 3 tasak 500 mg-ot naponta egyszer (ez napi 1,5 g mesalazinnak felel meg).

6 évesnél idősebb gyermekek és tinédzserek nál nél a betegség súlyosbodása, súlyosságától függően a mesalazint 30-50 mg/ttkg/nap dózisban írják fel, a napi adagot 3 vagy 1 adagra osztva. Mert remisszió fenntartása A mesalazint 15-30 mg/ttkg/nap dózisban írják fel, és a napi adag 2 adagra osztható. Legfeljebb 40 kg súlyú gyermekek Felnőtteknek általában a fele adag felírása javasolt, 40 kg-nál nagyobb súlyú gyermekek- felnőtt adag.

A Salofalk granulátumot nem lehet rágni. A Salofalk granulátum előírt adagját reggel, ebédidőben és este kell bevenni, vagy a teljes adagot egyszer reggel. A Salofalk granulátumot a nyelvre kell helyezni, és rágás nélkül, bő folyadékkal kell lenyelni.

Mind a gyulladásos folyamat súlyosbodása esetén, mind a remisszió fenntartása érdekében történő hosszú távú használat során a granulátumokat rendszeresen és következetesen kell bevenni, ami lehetővé teszi a kívánt terápiás hatás elérését. A fekélyes vastagbélgyulladás súlyosbodása általában 8-12 hét után megszűnik, ezt követően a legtöbb betegnél a mesalazin adagja napi 1,5 g-ra csökkenthető.

Mellékhatás

Túlérzékenységgel kapcsolatos reakciók: bőrkiütés, viszketés, bőrpír, láz, bronchospasmus, szívburokgyulladás, szívizomgyulladás, akut hasnyálmirigy-gyulladás, intersticiális nephritis, nephrosis szindróma. Allergiás alveolitis és pancolitis izolált eseteit figyelték meg. Bizonyos körülmények között a mesalazin és a hasonló kémiai szerkezetű gyógyszerek a szisztémás lupus erythematosus szindrómához hasonló szindróma kialakulásához vezethetnek.

Az emésztőrendszerből:étvágytalanság; ritkán (<1/1000, но >1/10 000) - hasmenés, hányinger, hasi fájdalom, puffadás, hányás; nagyon ritkán (< 1/10 000) - сильная боль в животе вследствие панкреатита, сильная диарея и боль в животе из-за аллергического воспаления кишечника, желтуха и боли в животе вследствие нарушения желчеотделения, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.

Az idegrendszerből: ritkán (1/10 000) - fejfájás, szédülés; nagyon ritkán (< 1/10 000) - периферическая невропатия; возможно - депрессия, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

A szív- és érrendszerből: esetleg - tachycardia, artériás magas vérnyomás vagy hipotenzió; nagyon ritkán (< 1/10 000) - боли за грудиной, одышка.

A mozgásszervi rendszerből: nagyon ritkán (< 1/10 000) - миалгии, артралгии.

A vérképző rendszerből: bizonyos esetekben - vérszegénység, leukopenia, agranulocitózis, thrombocytopenia.

A véralvadási rendszerből: bizonyos esetekben - hypoprotrombinemia.

A húgyúti rendszerből: bizonyos esetekben - proteinuria, hematuria, crystalluria, oliguria, anuria.

Egyéb: bizonyos esetekben - a könnyfolyadék termelésének csökkenése; nagyon ritkán (< 1/10 000) - алопеция, лихорадка, ангина, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

Figyelembe véve a hatóanyag kémiai szerkezetét, nem zárható ki a methemoglobinszint emelkedésének lehetősége.

Ha az intolerancia akut jelei jelentkeznek, a kezelést azonnal le kell állítani.

A használat ellenjavallatai

- vérbetegségek;

- gyomor- és nyombélfekély;

- hemorrhagiás diatézis (vérzésre hajlamos);

- súlyos veseelégtelenség;

- súlyos májelégtelenség;

- glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya;

- fenilketonúria (granulátum esetén);

- 3 év alatti gyermekek (tablettákhoz);

- 6 év alatti gyermekek (granulátumokhoz);

- túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel és más szalicilsav-származékokkal szemben.

VAL VEL Vigyázat A Salofalkot enyhe vagy közepes fokú vese-/májelégtelenség, tüdőbetegségek (különösen bronchiális asztma) és a terhesség első trimeszterében kell felírni.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A terhesség első trimeszterében a gyógyszer csak szigorú indikációk szerint írható fel. Ha a betegség lefolyása lehetővé teszi, akkor a terhesség utolsó 2-4 hetében a gyógyszert le kell állítani.

A második és harmadik trimeszterben a Salofalk csak olyan esetekben alkalmazható, amikor a terápia lehetséges előnye az anya számára meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

A Salofalk granulátum formájában csak abban az esetben alkalmazható szoptatás alatt, ha a használatának az anyára gyakorolt ​​lehetséges hatása meghaladja a gyermekre gyakorolt ​​káros hatások lehetséges kockázatát. Ha a szoptatott újszülöttnél hasmenés lép fel, a szoptatást le kell állítani.

Ha a Salfalk-ot tabletta formájában kell felírni szoptatás alatt, a szoptatást le kell állítani.

Használata gyermekeknél

A gyógyszer 3 év alatti gyermekek számára ellenjavallt.

Legfeljebb 40 kg súlyú gyermekek Felnőtteknek a napi adag 1/2-ét írja fel - 250 mg naponta háromszor, 40 kg-nál nagyobb súlyú gyermekek- 500 mg naponta háromszor.

Mert visszaesés megelőzése a gyógyszert naponta háromszor 250 mg-os adagban írják fel, ha szükséges - több évig.

Túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, gastralgia, gyengeség, álmosság.

Kezelés: gyomormosás, hashajtók felírása, tüneti terápia. Túladagolás esetén szükség esetén elektrolit oldatok infúzióját kell végezni (kényszer diurézis).

Gyógyszerkölcsönhatások

Egyidejű alkalmazás esetén a Salofalk fokozza a közvetett antikoagulánsok hatását (növekszik a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázata).

A GCS és a Salofalk egyidejű alkalmazása esetén előfordulhat, hogy a gyomornyálkahártya mellékhatásai fokozódhatnak.

Egyidejű alkalmazás esetén a Salofalk növeli a metotrexát toxicitását.

A probenecid és a szulfinpirazon Salofalkkal történő egyidejű alkalmazása esetén a húgysav kiválasztódása csökkenhet.

Egyidejű alkalmazás esetén a Salofalk csökkenti a spironolakton és a furoszemid vízhajtó hatását.

Ha Salofalkkal egyidejűleg alkalmazzák, a rifampicin tuberkulosztatikus hatása gyengülhet.

Egyidejű alkalmazás esetén a Salofalk fokozza a szulfonilurea-származékok hipoglikémiás hatását.

Ha egyidejűleg alkalmazzák laktulózzal vagy más, a béltartalom pH-ját csökkentő gyógyszerekkel, a meszalazin granulátumokból történő felszabadulása csökkenhet a bakteriális anyagcsere okozta pH-csökkenés miatt.

Az azatioprinnel vagy 6-merkaptopurinnal egyidejűleg kezelt betegeknél ügyelni kell az azatioprin és a 6-merkaptopurin lehetséges fokozott mieloszuppresszív hatására.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszer receptre kapható.

Tárolási feltételek és időtartamok

A gyógyszert száraz helyen, fénytől védve, gyermekektől elzárva, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. A tabletták eltarthatósága 3 év, a granulátumok 4 év.

Használata májműködési zavar esetén

A gyógyszer ellenjavallt súlyos májelégtelenség esetén.

Használata vesekárosodás esetén

A gyógyszer ellenjavallt súlyos vesekárosodás esetén.

Különleges utasítások

A kezelés megkezdése előtt, alatt és után általános vér- és vizeletvizsgálat szükséges.

A kezelés megkezdése előtt és annak végrehajtása során meg kell határozni a máj funkcionális állapotának paramétereit (például ALT vagy AST aktivitást), és ellenőrizni kell a vizeletvizsgálatot (immerziós tesztcsíkok segítségével). A monitorozás általában a kezelés megkezdése után 14 nappal, majd 4 hetes szünettel még 2-3 alkalommal javasolt. Ha a vizsgálati eredmények normálisak, 3 havonta követési vizsgálatokat kell végezni. Ha további tünetek jelentkeznek, azonnal nyomon követési vizsgálatokat kell végezni.

Károsodott májfunkciójú betegeknél óvatosan alkalmazható.

A Salofalk alkalmazása nem javasolt súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek számára. Ha a kezelés során veseműködési zavar alakul ki, mérlegelni kell a mesalazin nefrotoxikus hatását. A kezelés során a vesefunkciót ellenőrizni kell.

Amikor a Salofalkot tüdőbetegségben, különösen bronchiális asztmában szenvedő betegeknek írják fel, a kezelés során gondos megfigyelés szükséges.

Azokat a betegeket, akiknek a kórtörténetében szulfaszalazin tartalmú gyógyszerek felírásakor mellékhatások előfordultak, gondos megfigyelés alatt kell tartani a Salofalk-kezelés kezdeti időszakában. Ha a Salofalk-kezelés során akut intolerancia reakciók lépnek fel, mint például görcsök, akut hasi fájdalom, láz, erős fejfájás és bőrkiütés, a gyógyszer alkalmazását azonnal le kell állítani.

Azoknál a betegeknél, akik „lassú acetilátorok”, fokozott a mellékhatások kialakulásának kockázata.

Előfordulhat a vizelet és a könnyek sárgás-narancssárga elszíneződése, valamint a lágy kontaktlencsék elszíneződése.

Ha több adagot kihagy, a betegnek a kezelés leállítása nélkül kell orvoshoz fordulnia.

Amikor a gyógyszert fenilketonuriában szenvedő betegeknek írják fel, ne feledje, hogy a Salofalk granulátum aszpartámot a következő mennyiségű fenilalaninnak megfelelő dózisban tartalmaz: 0,56 mg (Salofalk granulátum 500 mg), 1,12 mg (Salofalk granulátum 1 g).

Használata gyermekgyógyászatban

A Salofalk granulátumot nem szabad felírni 6 év alatti gyermekek, mivel a gyógyszerrel kapcsolatos tapasztalatok ebben a korcsoportban nagyon korlátozottak.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

Óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Az előkészületekben benne van

ATX:

A.07.E.C.02 Mesalazin

A.07.E.C Aminosalicilsav és analógjai

Farmakodinamika:

A ciklooxigenáz és lipoxigenáz gátlása, a prosztaglandinok, leukotriének és hidroxi-ikosatetraénsavak termelésének csökkentése gyulladáscsökkentő hatású. Gátolja a neutrofilek migrációját, degranulációját, fagocitózisát, valamint a limfociták immunglobulinok szekrécióját, antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik a szabad oxigéngyökökhöz való kötődés révén.

Farmakokinetika:

Biotranszformáció a bélnyálkahártyában és a májban N-acetil-5-aminoszalicilsavvá. Plazmafehérje kötődés ~ 40%. Az adagolási formától és az adagolás módjától függően a mesalazin a végbélben és a vastagbélben (beöntés, kúpok) vagy a vékonybél és a vastagbél terminális szakaszában (tabletták) szabadul fel.

Javallatok:

A Crohn-betegség és a colitis ulcerosa súlyosbodásának megelőzése és kezelése.

XI.K50-K52.K50 Crohn-betegség [regionális bélgyulladás]

XI.K50-K52.K51 Colitis ulcerosa

Ellenjavallatok:

Egyéni intolerancia, beleértve más szalicilsav-származékokat is.

Súlyos máj- és/vagy veseelégtelenség.

Vérbetegségek.

Hemorrhagiás diatézis.

A gyomor és a nyombél peptikus fekélye.

A terhesség utolsó 2-4 hete.

Szoptatás.

2 év alatti gyermekek.

Gondosan:

Károsodott máj- és/vagy vesefunkció.

A terhesség első trimesztere.

Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány.

Terhesség és szoptatás:

A magzatra gyakorolt ​​​​hatás kategóriája az FDA szerint B. A terhesség első trimeszterében a mesalazin csak szigorú indikációk esetén írható fel, a terhesség utolsó 2-4 hetében a gyógyszert abba kell hagyni. Ha a szoptatás alatt felírják, a gyermeket tápszerre kell átállítani.

Használati utasítás és adagolás:

Felnőtteknek az exacerbáció során - 400-500 mg naponta háromszor, fenntartó adagok - 500 mg naponta háromszor nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladás esetén és 1 g naponta 4 alkalommal Crohn-betegség esetén. 2 évesnél idősebb gyermekek - 20-30 mg / kg naponta több adagban. Súlyos betegség esetén a napi adag 3-4 g-ra emelhető, de legfeljebb 8-12 hétig. A gyógyszert szájon át, bő vízzel kell bevenni.

A kúpokat a végbél kiürítése után adják be: proktitis, proctosigmoiditis és bal oldali fekélyes vastagbélgyulladás esetén felnőtteknél - 1 kúp (500 mg) naponta háromszor. Legfeljebb 40 kg súlyú gyermekek - körülbelül 250 mg naponta háromszor. Gyógyszeres mikrobeöntés formájában - az elváltozás mértékétől függően 2-4 g mesalazin (30-60 ml szuszpenzió) naponta 1 alkalommal, lefekvés előtt.

Mellékhatások:

Emésztőrendszer: csökkent étvágy, hányinger, hányás, gyomorégés, hasi fájdalom, hasmenés, puffadás, megnövekedett máj transzaminázszint, hepatitis, hasnyálmirigy-gyulladás, mumpsz.

A szív- és érrendszer: szívdobogásérzés, tachycardia, növekedés vagy csökkenés vérnyomás, mellkasi fájdalom, légszomj.

Vér: vérszegénység (hemolitikus, megaloblasztos, aplasztikus), leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hypoprotrombinemia.

Idegrendszer: fejfájás és remegés, szédülés, alvászavar, paresztézia, depresszió, rossz közérzet, görcsök, fülzúgás.

Urogenitális rendszer: fehérje és vér a vizeletben, crystalluria, oliguria, anuria, nephrosis szindróma, oligospermia.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, bőrpír, hörgőgörcs.

Egyéb: csökkent könnytermelés, láz, fényérzékenység, lupus-szerű szindróma, alopecia, esetleg emelkedett methemoglobin szint.

Túladagolás:

Túladagolás esetén hányinger, hányás, gyomorfájdalom, gyengeség és álmosság figyelhető meg. Gyomormosás (ha szájon át), hashajtó és tüneti kezelés szükséges.

Kölcsönhatás:

Omeprazol - növeli a mesalazin felszívódását.

Azatioprin - növeli a leukopenia kockázatát.

A gyógyszer fokozza a glükokortikoidok ulcerogenitását, a metotrexát toxicitását, a szulfonilurea-származékok hipoglikémiás hatását és az antikoagulánsok hipoprotrombinemiás hatását.

Egyidejű alkalmazás esetén a gyógyszer lelassítja a cianokobalamin felszívódását. Csökkenti a furoszemid, spironolakton, rifampicin aktivitását.

Különleges utasítások:

A terápia megkezdése előtt, a kezelés alatt (havi 1-2 alkalommal) és annak befejezése után (3 havonta) ellenőrizni kell a perifériás vér összetételét, a karbamid-, kreatininszintet és általános vizeletvizsgálatot.

Utasítás

A gyulladáscsökkentő gyógyszerek a szalicilsav származékai.

A mesalazin összetétele

A hatóanyag a mesalazin.

Gyártók

Kanonpharma gyártás (Oroszország)

farmakológiai hatás

Farmakológiai hatás - gyulladáscsökkentő.

Gátolja a PG szintézist, gátolja a kemotaxist, a neutrofilek degranulációját és fagocitózisát, a limfociták immunglobulinok szekrécióját, és antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik.

A plazmakoncentráció alacsony.

N-acetil-5-aminoszalicilsavat képez a bélnyálkahártyában és a májban.

Hatékony vastagbélgyulladás, ileitis Crohn-betegség kezelésében, a fekélyes vastagbélgyulladás súlyosbodásának megelőzésére szulfaszalazinra túlérzékeny betegeknél, jól tolerálható.

Csökkenti a visszaesés kockázatát Crohn-betegségben, különösen azoknál a betegeknél, akik ileitisben szenvednek és a betegség hosszú ideig tart.

A mesalazin mellékhatásai

Diszkomfort érzés, hasi fájdalom, hányinger, puffadás, gyakori székletürítési inger, aranyér súlyosbodása, hipertermia, influenzaszerű szindróma és akut intolerancia szindróma (kólika, véres hasmenés, láz, fejfájás, bőrkiütés), asthenia, gyógyszer okozta lupus szindróma, ízületi fájdalom, alopecia, methemoglobinémia, megnövekedett transzaminázszint, alkalikus foszfatáz, kreatinin, karbamid-nitrogén, allergiás bőrkiütések.

Használati javallatok

Gyulladásos bélbetegségek (colitis ulcerosa, Crohn-betegség), akut stádiumban és visszaesésük megelőzése.

Ellenjavallatok Mesalazin

Túlérzékenység (beleértve a szalicilsav egyéb származékait is), súlyos máj- és veseműködési zavarok, vérbetegségek, vérzéses diathesis, gyomor- és nyombélfekély, terhesség, szoptatás (a kezelés alatti leállítás), gyermekkor (2 éves korig) .

Túladagolás

Nincs elérhető információ.

Kölcsönhatás

Növeli a glükokortikoidok ulcerogenitását, a metotrexát toxicitását, a szulfonilurea-származékok hipoglikémiás hatását és az antikoagulánsok hipoprotrombinemiás hatását.

Lassítja a cianokobalamin felszívódását.

Csökkenti a furoszemid, spironolakton, rifampicin aktivitását.

Különleges utasítások

Az adagolási forma megválasztása a bélelváltozás helyétől és prevalenciájától függ.

A fekélyes vastagbélgyulladás gyakori formái (teljes és részösszeg), valamint a vékonybél károsodásával járó Crohn-betegség esetén tablettákat használnak.

Distális formák (proktitis, proctosigmoiditis) esetén előnyös a gyógyszer rektális alkalmazása kúpok vagy beöntés formájában.

A vastagbél bal oldali elváltozásai esetén lehetséges a terápia csak kúpokkal vagy beöntéssel, vagy ezek tablettával történő kombinációjával.

A kezelés előtt, alatt és után ellenőrizni kell a perifériás vér összetételét, a karbamid- és kreatininszintet, valamint általános vizeletvizsgálatot kell végezni.

Ha akut intolerancia szindróma kialakulásának gyanúja merül fel, a mesalazin-kezelést abba kell hagyni.

Az emésztőrendszeri betegségek rendkívül gyakoriak a modern társadalomban. Az első helyet a gyomorhurut, valamint a gyomor- és nyombélfekélyek foglalják el több mint egy évtizede egymás után. Az orvostudomány jelenleg nagy képességekkel rendelkezik ezen betegségek kezelésében. Sokkal kevésbé ismert két másik súlyos bélpatológia – a fekélyes vastagbélgyulladás és a Crohn-betegség. Az elmúlt néhány évben az orvostudomány nagy lépéseket tett a kezelésükben. Az egyik eredmény a Mesalazine gyógyszer volt.

A mesalazin gyógyszer hatása bélbetegségekben

A belek igazi vegyipari üzem az élelmiszerek feldolgozására. A test fehérjékkel, zsírokkal, szénhidrátokkal és vitaminokkal való ellátása a vékony és vastag részek érdeme. Az egész orgona több mint tíz méter hosszú.

A vékony, rendezett szerkezetekben - hurkokban - elhelyezett szakasz a szállítószalag első láncszeme. Itt az összetett vegyszerek - nagy fehérjék, cukrok, zsírok - egyszerűbbekre bomlása következik be. Ez utóbbiak viszont bejutnak a véráramba, majd a májban kötelező minőség-ellenőrzésen esnek át. Az emésztési folyamatban fontos szerepet játszik a vékonybél nyálkahártyája, amely gyapjas szőnyegre emlékeztet. Minden bolyhok kis ereket tartalmaznak, és részt vesznek a táplálék lebontásában és felszívódásában.

A vékonybelet mikroszkopikus bolyhok szőnyege borítja

A vastagbél patkó alakú és számos fiziológiás hajlattal rendelkezik. Itt már nincs szükség a gyapjas szőnyeg formájú nyálkahártyára. A legtöbb tápanyag már átesett a szükséges kémiai átalakulásokon. A vastagbél a hasznos baktériumok otthona. Segítik az emésztést a meleg otthonért és a felesleges ételmaradékért cserébe. Cserébe a szervezet értékes vitaminokat kap - B12 és folsav, amelyek szükségesek a vérképzéshez. Ezenkívül a hasznos baktériumok folyamatosan képezik az immunrendszert, hogy felismerje barátját és ellenségét.

A vastagbél több részből áll

A mesalazin gyógyszer több oldalról is befolyásolja a beleket:

• A gyógyszer kifejezett gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, elősegíti a nyálkahártya fekélyeinek gyógyulását. Hasonló hibák nagy számban alakulnak ki nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladásban és Crohn-betegségben.
• Megakadályozza az immunrendszer agresszióját a bélnyálkahártyával szemben. Beavatkozik mind a fehér leukocita sejtek közvetlen hatásaiba, mind pedig az ellenanyag-fehérjék termelésén keresztül közvetetten.
• Védi a bélnyálkahártyát a gyulladás során nagy mennyiségben keletkező vegyi anyagok káros hatásaitól.
• A patogén mikrobák elnyomása (Escherichia coli és bizonyos típusú gömb alakú mikroorganizmusok - cocci).

Videó: mi a fekélyes vastagbélgyulladás

A mesalazin tabletta összetétele

A mesalazint (latin nevén Mesalazinum) a gyártó bélben oldódó bevonatú tabletta formájában állítja elő. A hatóanyag a mesalazin kémiai vegyület.

A gyógyszerkészítményben lévő segédanyagoknak nincs terápiás hatása. Segítik, hogy a gyógyszer elérje a vastagbél végső szakaszait, amelyeket gyakran érint a colitis ulcerosa és a Crohn-betegség. Ezek a mesalazin összetételében a következők:

• kalcium-hidrogén-foszfát;
• kopovidon;
• kolloid szilícium-dioxid;
• magnézium-sztearát;
• nátrium-alginát;
• mikrokristályos cellulóz.

A mesalazin gyógyszer használata

A mesalazin felírásának két fő javallata van: colitis ulcerosa és Crohn-betegség. Mindkét betegség hasonló természetű. Az immunitás mindkét esetben fontos szerepet játszik.

Ismeretlen okból az immunsejtek - a fehérvérsejtek - idegen tárgyként érzékelik a beleket. Agresszív hatásuk az antitestek segítségével fekélyek megjelenéséhez vezet a nyálkahártyán. A fekélyes vastagbélgyulladás a vastagbelet érinti. A Crohn-betegség a gasztrointesztinális traktus bármely részében lokalizálható, de leggyakrabban a vékony és a vastag szakasz átmenetét (terminális ileitis) érinti. A betegség súlyosbodása vérrel kevert laza székletben és hasi fájdalomban nyilvánul meg.

A mesalazin segít megbirkózni a betegség összes negatív jelével, és biztosítja az átmenetet a tünetmentes szakaszba (remissziós fázis).

A Crohn-betegség leggyakrabban a vékonybél és a vastagbél találkozását érinti.

Videó: Crohn-betegség

Ellenjavallatok és mellékhatások

Bármely gyógyszer esetében vannak ellenjavallatok. A szakértők nem írják fel a mesalazint a következő esetekben:

• Hatóanyag intolerancia esetén. Ha korábban allergiás reakciója volt egy gyógyszerre vagy hasonló kémiai összetételű gyógyszerekre (például aszpirinre), a mesalazint nem írják fel.
• Máj- és vesebetegségekre. A mesalazin kétféle módon ürül ki a szervezetből: vizelettel és epével. Ezért a vese- vagy májelégtelenség a gyógyszer túlzott felhalmozódását okozhatja.
• Vérbetegségekre. A mesalazin elnyomhatja az immunrendszert. A csontvelő vérképzőszervi rendellenességeivel kombinálva az ember védtelenné válik a baktériumokkal és vírusokkal szemben.

  A mesalazin gátolja a vérképzést

• Hemorrhagiás diatézissel. Ez a betegség véralvadási zavarokkal jár. A mesalazin súlyosbíthatja a vérzést és a betegség egyéb megnyilvánulásait.
• Gyomor- és nyombélfekély esetén. Ezt a betegséget gyakran bonyolítja a nyálkahártya elpusztult ereinek vérzése. A mesalazin, mint az előző helyzetben, növeli az ilyen kimenetel kockázatát.

  A gyomorfekélyt gyakran vérzés bonyolítja

• A terhesség 36-40 hetes. Szülés előtt rendkívül fontos, hogy a Mesalazine felírásával ne zavarja meg a véralvadást.
• Szoptatáskor. A mesalazin kissé módosított formában átjut az anyatejbe. Ha gyógyszerszedés szükséges, a szakember javasolja a gyermek átállítását mesterséges táplálásra.
• Két év alatti gyermekek kezelésére. Ebben az időszakban nem gyűjtöttek elegendő információt a Mesalazine biztonságos használatáról.

A mesalazin szedése során számos mellékhatás fordulhat elő:

A gyógyszer szedésének jellemzői

A mesalazin tabletta felnőttek és 2 évesnél idősebb gyermekek számára engedélyezett. A gyógyszert szájon át kell bevenni, függetlenül az étkezéstől. A mesalazin nem befolyásolja a gépjárművezetéshez szükséges képességeket, és nem okoz álmosságot. Mivel a gyógyszer nem tartalmaz cukrot, sikeresen alkalmazzák a cukorbetegség kezelésére. A kezelés teljes időtartama alatt a szakember figyelemmel kíséri a vesék aktivitását a vizelet és a máj összetételének megváltoztatásával a biokémiai vérvizsgálat egyes mutatói (AST, ALT, bilirubin) szerint.

Tájékoztassa kezelőorvosát a Mesalazine és a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazásáról:

Ebben az esetben szükség lehet a gyógyszerek adagjának módosítására.

A mesalazin analógjai

A mesalazin tabletta a gyógyszertárakban receptre kapható. A csomag ára (50 db) 648 és 1248 rubel között mozog. Szükség esetén az orvos hasonló hatású gyógyszereket írhat fel.

Táblázat: a mesalazin gyógyszer analógjai

A gyógyszer neve	Hatóanyag	Kiadási űrlap	Használati javallatok	Ellenjavallatok	Elfogadható életkor a kinevezéshez gyógyszerek	Ár a gyógyszertárakban
Salofalk	Mesalazin	tabletták; végbélkúpok; végbélhab; szemcsék.	nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladás; Crohn-betegség.	egyéni intolerancia a gyógyszerrel szemben; májbetegségek; vese rendellenességek.	18 év	511 rubeltől
Pentasa	Mesalazin	tabletták; végbélkúpok; szemcsék.				2741 rubeltől
Mezavant	Mesalazin	Tabletták				3742 rubeltől
Asakol	Mesalazin	Tabletták				3241 rubeltől
Cansalazine	Mesalazin	Tabletták				3255 rubeltől
Ulkolfree	Mesalazin	Tabletták				2895 rubeltől
Salozinal	Mesalazin	Tabletták				3650 rubeltől