URL

Helyi gyógymódok.

tojásfehérje

ahol D a dózis aktivitási egységekben.

Fibrinogén. Fibrinogén

Antidotumok heparin a. heparin

Fibrinolízis gátlók. kontrikal(trazilol), gordox.

ContrikalÉs Trasylol

Klinikai farmakológiaés a farmakoterápia

Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K.

URL

"Klinikai farmakológia és farmakoterápia" könyv - 11. fejezet SZÍV-ÉRBETEGSÉGEK ESETÉN ALKALMAZOTT GYÓGYSZEREK - 11.11.7 Vérzéscsillapító szerek - 11.11.7.2 Vérzéscsillapító szerek osztályozása

A hemosztatikus szerek osztályozása

A vérzéscsillapító gyógyszereknek több csoportja van: helyi szerek, helyettesítő terápia, K vitaminok, antidotumok heparin a, fibrinolízis gátlók, angioprotektorok.

Helyi gyógymódok. Szivacs vagy más porózus anyag, amelyet a vérző felületre visznek fel. Az anyag impregnálható prokoagulánsokkal (trombin, fibrinogén, VIII-as, XIII-as faktor stb.) vagy helyi vérzéscsillapítást aktiváló anyagokkal (e-aminokapronsav).

A gyógyszer elősegíti a fibrin és vegyes trombusok lokális képződését az arteriolákban, venulákban és kapillárisokban. A bőr, az orr, a végbél, a parenchymás vérzés és más szervek felületes vérzésére használják.

Helyettesítő terápia. Örökletes koagulopátiák (hemofília és parahemofília), a plazmafaktorok szerzett hiánya, amelyet csökkent szintézis vagy veszteség okoz (vérvesztés, májcirrhosis, K-vitamin hypovitaminosis, antikoagulánsok túladagolása) közvetett cselekvés, obstruktív sárgaság), a véralvadási faktorokat tartalmazó (vagy dúsított) gyógyszereket gyakran alkalmazzák kezelésre és megelőzésre.

VIII-as faktort tartalmazó hemoterápiás termékek. Az antihemofil plazmát a plazma gyors elválasztásával és lefagyasztásával nyerik. egészséges ember. 1 ml antihemofil plazma 0,2-1,6 egység VIII-as faktort tartalmaz, a plazmát -300 C-on kell tárolni, mivel a VIII-as faktor szobahőmérsékleten gyorsan inaktiválódik. A VIII-as faktor T1/2-e betegnél körülbelül 6-8 óra, és a vérzés megszűnése után akár 24 óráig is megnyúlhat, ezért a hemoterápiát naponta háromszor kell alkalmazni. Az antihemofil plazma napi adagja 30-50 ml/ttkg felnőtteknek és gyermekeknek. Figyelembe kell venni a transzfúziós folyadék mennyiségének túlterhelését és a tüdőödéma kialakulását.

A VIII-as faktor krioprecipitátumot fehérjekrioprecipitációval izolálják a plazmából. Elegendő mennyiségben tartalmaz VIII-as faktort, fibrinogén A-t, XIII-as faktort és kis - tojásfehérjeés egyéb fehérjék. -200 C-on tárolandó. A beadott krioprecipitátum adagjának kiszámítása:

D = A (a beteg súlya kg-ban) x B (a VII-es faktor előre beállított szintje százalékban)/1,3,

ahol D a dózis aktivitási egységekben.

A krioprecipitátum dózisa, mint az antihemofil plazma, az infúzió céljától és a vérzés súlyosságától függ. A kisebb vérzés megállítására mindkét gyógyszert napi 15 ml/ttkg dózisban adják be, ami a VIII-as faktor koncentrációjának 15-20%-os emelkedését okozza a vérben. Súlyosabb külső és belső vérzés esetén a VIII-as faktor koncentrációjának 30-40%-os növelése szükséges, amihez hemoterápia infúziója szükséges napi 20-30 NE/kg vagy annál nagyobb dózisban.

Vannak magas VIII-as faktor tartalmú vérkészítmények.

Javallatok: vérzés megelőzése és kezelése hemofíliás betegeknél, preoperatív profilaxis.

A PPSB komplex olyan faktorokat tartalmaz, amelyek szintézise a K-vitamintól függ: P - protrombin (II. faktor), P - prokonvertin (VII. faktor), S - Stewart faktor (X. faktor), B - IX. faktor. A plazmából gélen történő szorpcióval, majd kicsapással izoláljuk. 1 ml PPSB 10-60 egység IX-es faktort tartalmaz. A protrombin komplex faktorok keringési felezési idejét figyelembe véve három adagban 30-50 ml/kg/nap adjuk be. A koncentrátum egyszeri adagját (egységekben) a következő képlet alapján számítják ki:

D = A (a beteg súlya kg-ban) x B (szükséges faktornövekedés, %)/1,2.

Javallatok: hemofília B, hemofília gátló formája, hypovitaminosis K, vérzés obstruktív sárgaságés májcirrhosis, újszülöttek vérzéses betegsége, kumarin túladagolás. A VIII., IX., X. faktor koncentrátumait különféle koagulopátiák kezelésére is használják.

Fibrinogén. Ez a vér egy töredéke, amely más fehérjékkel együtt emberi fibrinogént tartalmaz. Fibrinogén a véráramba kerülve fibrinné alakul - összetevő bármilyen thrombus, vérlemezkék és eritrociták aggregátumai, falréteg, amely a véráramban gátfunkciót lát el. Kevés olyan valódi betegség fordul elő hipofibrinogenémiával, amely vérzések kiváltó oka lehet: örökletes a- és hypofibrinogenemia, hyperfibrinolysis trombolitikus kezelés során, DIC szindróma súlyos fogyasztási koagulopátiával, alvadási faktorok szintézisének károsodása májcirrhosisban, gyomorvérzés. Feltételezhető azonban, hogy a fibrinogén infúzió minden vérzéses esetben a kívánt sikerhez vezet.

A T1/2 fibrinogén a 3-5 nap, azonban figyelembe kell venni, hogy akut és szubakut DIC szindrómával járó betegségekben a T1/2 fibrinogén a az érintettség miatt élesen (akár 1 napig vagy rövidebb ideig) változhat. a fehérje az intravaszkuláris mikrotrombózis folyamatában.

Intravénásan alkalmazva közepes, 2-4 g-os dózisban.

Ellenjavallatok: trombózisra való hajlam, mikrokeringési zavarok.

K-vitamin. A klinikai gyakorlatban két különböző alapanyagból származó metilnaftokinon származékot használnak, amelyek aktivitása nem egyenlő: a K1-vitamin (konakion) és a K3-vitamin (vicasol).

Farmakodinamika. A K-vitamin az úgynevezett K-függő alvadási faktorok (II., V., VII., X., IX. faktor) szintézisének kofaktorai közé tartozik. K-vitamin hiányában vagy indirekt antikoagulánsok (kumarinok) szedésekor, amelyek kiszorítják a naftokinont a véralvadási faktorok szintézisének helyéről, vérzés alakul ki. A vérzés főként a véralvadási vérzéscsillapítás károsodásának köszönhető. Csak súlyos K-vitamin-hiány (vagy kumarin-túladagolás) esetén fordul elő vérzéscsillapítás trombocitopátiával, amelyet a III-as faktor és a protrombin komplex kölcsönhatásának megzavarása és az érfal károsodása okoz.

A K1-vitamin szubkután, intramuszkulárisan és intravénásan 5-10 mg-os dózisban 30-60 perc elteltével növeli a protrombin komplex faktorok tartalmát és megállítja a vérzést. A hatás időtartama 4-6 óra A gyógyszert naponta 3-4 alkalommal kell beadni.

A K3-vitamint (vicasol) szájon át 0,15-0,3 g adagban naponta háromszor, valamint intravénásan vagy intramuszkulárisan 20-30 mg/nap adagban alkalmazzák.

Javallatok: K-vitamin-hiány okozta hemorrhagiás diathesis: obstruktív sárgaság, akut és krónikus hepatitis, májcirrhosis, indirekt antikoagulánsok túladagolása.

Ellenjavallatok: trombózisra való hajlam.

Antidotumok heparin a. Vérzés esetén a heparin a (protamin-szulfát, polibrén) ellenszere, amely megköti heparin(1 mg protamin-szulfát 80-100 egység heparin a-t köt meg).

Antikoagulánsok helytelen használatából adódó hiperheparinémia vagy mesterséges keringés utáni műtétek esetén alkalmazzák, 50-100 mg intravénásan lassan vagy intramuszkulárisan. Újszülötteknél az adagokat figyelembe véve, hogy 1 mg gyógyszer inaktiválja 100 egység heparint a.

Javallatok: hiperheparinémia, hiperheparinémiás és hasonló vérzéses diathesis.

Ellenjavallatok: sokk, mellékvese-elégtelenség, thrombocytopenia.

Fibrinolízis gátlók. Ezek a gyógyszerek közé tartozik az e-aminokapronsav (eACA), a para-aminobenzoesav (PABA) és az amin-ometán-ciklohexánsav (AMCHA), valamint a kininrendszer és a proteázok természetes gátlói. kontrikal(trazilol), gordox.

A fibrinolízis inhibitorok farmakodinamikája a plazminogén, a plazmin, a XII faktor aktiválása és a kinin rendszer elnyomása. A fibrinolízis-gátlók hozzájárulnak a fibrin stabilizálásához és lerakódásához az érrendszerben, közvetve a vérlemezkék és eritrociták aggregációját és adhézióját indukálva. A gyógyszerek gyorsan felszívódnak a bélben és a veséken keresztül ürülnek ki, intravénásan adva a vizelettel is gyorsan kiürülnek.

Az eACC-t szájon át 4 óránként adjuk be 2-3 g-os dózisban A teljes napi adag 10-15 g 0,5-1 g intravénásan is beadva izotóniás oldatban 4-6 óránként Újszülötteknél a Az eACC 0,05 g/ttkg/nap intravénás csepegtetés naponta 1 alkalommal.

Javallatok: hiperfibrinolízis okozta különböző szervek és szövetek vérzése, beleértve a DIC szindrómával, májcirrózissal, gyomorfekély és patkóbél; méh-, tüdő-, vesevérzés; thrombocytopenia; vérzékenység. Profilaktikus célokra is használják hemofíliában.

Ellenjavallatok és korlátozások: trombózisra és embóliára való hajlam, krónikus veseelégtelenséggel járó vesebetegség, a koszorúér-betegség súlyos formái és koszorúér-betegség agy, terhesség.

A PABA szintén a fibrinolízis-gátlók közé tartozik, de erősebb hatással. A javallatok és ellenjavallatok ugyanazok, mint az ACC esetében.

Használjon 50-100 mg-ot intravénásan vagy azonos adagokban szájon át naponta 2-3 alkalommal.

Az AMCNA a fibrinolízis még erősebb inhibitora. Ugyanúgy használják, mint az előző gyógyszert.

ContrikalÉs Trasylol(fibrinolízis gátlókként) újszülötteknél napi 500 NE/ttkg dózisban intravénásan alkalmazzák egyszer.

HEMOSTATÍVOK(szin.: vérzéscsillapító szerek, vérzéscsillapító szerek, vérzéscsillapító szerek, vérzéscsillapító szerek, vérzéscsillapító szerek, haemostyptica) - gyógyszerek segít megállítani a vérzést.

K. s. reszorpciós és helyi akció. K. s. vérzéscsillapító hatása. reszorpciós hatás alakul ki, amikor belépnek a vérbe. K. s. A helyi hatás vérzéscsillapító hatású a vérző szövetekkel való közvetlen érintkezéskor. A K. s. vérzéscsillapítási mechanizmusaira gyakorolt ​​hatás révén. Mindkét csoport megkülönböztet specifikus és nem specifikus szereket.

Reszorpciós vérzéscsillapító szerek

Különleges K. s. reszorpciós hatású egyes vérből nyert gyógyszerek (lásd Vér, „Alapvető vérkészítmények jellemzői” táblázat), amelyek a véralvadási faktorok egyedi (vagy összegű) tisztított koncentrátumai. Ezek a gyógyszerek a következők: fibrinogén (lásd), protrombin komplex (a II., VII., IX. és X. faktor összegét tartalmazza), antihemofil globulin (VIII-as faktort tartalmaz) és XIII-as faktor koncentrátum. Ezek a gyógyszerek hatásosak a veleszületett vagy másodlagos meghibásodás egyéni tényezők véralvadási. Így például a fibrinogént örökletes afibrinogenémiára, fokozott fibrinolízis miatti hipo- és afibrinogenémiára, májbetegségekből eredő másodlagos fibrinogénhiányra, vészes vérszegénységre, mieloid leukémiára stb. alkalmazzák. A protrombin komplexet hemofília A kezelésére használják (lásd hemofília) valamint a releváns véralvadási faktorok másodlagos elégtelensége miatti vérzés (például májbetegségek, indirekt antikoagulánsok túladagolása stb.). Az antihemofil globulint Ch. arr. hemofíliás betegek vérzésének megelőzése és megállítása céljából. A XIII-as faktor koncentrátum főként e faktor veleszületett hiánya által okozott hemorrhagiás szindrómában, valamint májbetegségek és akut leukémia másodlagos hiányából eredő vérzéses állapotok esetén hatásos.

Ezért a véralvadási faktorok koncentrátumait elsősorban e faktorok örökletes vagy másodlagos hiányának helyettesítő terápiájának kell tekinteni. Az ilyen típusú véralvadási zavarokat a specifikus vérzéscsillapító faktorok szintjének meghatározása alapján célszerű ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekkel kezelni. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek helyett ezekre az állapotokra használhat teljes vért, valamint frissen fagyasztott vérplazmát vagy alacsony hőmérsékleten készített vérplazmát.

A véralvadási faktorok koncentrátumai mellett, mint a specifikus K. A reszorpciós hatás érdekében fibrinolízis-gátlókat (antifibrinolitikumokat) használnak, amelyek képesek csökkenteni a vér fibrinolitikus aktivitását. Ebben a tekintetben vérzéscsillapító hatásuk van. arr. a vér fibrinolitikus aktivitásának növekedésével járó vérzésekre például fibrinolízis aktivátorokat tartalmazó szervek (prosztata, tüdő, szív stb.) műtétei során, az ún. másodlagos hiperfibrinolízis (például májcirrózissal, zsírembóliával, szeptikus állapotokkal stb.), valamint vérzéssel, amely fibrinolitikus szerekkel (fibrin lizin stb.) végzett kezelés során jelentkezik.

Forrásuk szerint az antifibrinolitikus gyógyszereket természetes (biológiai) - iniprol, contrical, trasylol (lásd) és szintetikus - aminokapronsav (lásd, Ambien) csoportokra osztják. A természetes antifibrinolitikumokat állati nyersanyagokból nyerik (iniprol - a hasnyálmirigyből, contrical - a hasnyálmirigyből tüdőszövetés trazilol - szarvasmarhák fültőmirigyéből). Ezek olyan polipeptidek, amelyek egy mol. súlya kb. 6500-12 000, és antienzim aktivitással rendelkeznek különböző proteázok - plazmin, tripszin, kimotripszin és kallikrein - ellen. Ezeknek a gyógyszereknek az antifibrinolitikus hatásának mechanizmusa a plazmin kompetitív (sztöchiometrikus arányban) gátlására és az aktiválódási folyamat nem kompetitív gátlására vezethető vissza. Lehetséges, hogy ezeknek a gyógyszereknek antitromboplasztikus hatása is lehet.

A szintetikus antifibrinolitikumok a természetesekkel ellentétben gátolják a hl. arr. plazminogén (profibrinolizin) aktivátorai, és bizonyos plazminellenes aktivitást mutatnak.

Az antifibrinolitikumokat csak a vérzés okának tisztázása és a vér fibrinolitikus aktivitásának és a benne lévő fibrinogéntartalom ellenőrzése után szabad alkalmazni.

Mennyire konkrét K. s. A reszorpciós hatás szempontjából olyan gyógyszerek jöhetnek számításba, amelyek az antikoagulánsok antagonistái. Ehhez a csoporthoz K. s. a következőket tartalmazza: heparin antagonista protamin-szulfát (lásd), kalcium-készítmények - kalcium-klorid és kalcium-glükonát (lásd Kalcium, készítmények), amelyek a nátrium-citrát antagonistái, valamint a közvetett antikoagulánsok antagonistái - K-vitamin (lásd: Filokinonok) és annak helyettesítői, például vikasol (lásd) és konakion.

Ezeknek a gyógyszereknek az elvei eltérőek. Például a protamin-szulfát inaktiválja a heparint, és erős komplexeket képez vele.

Amikor a kalciumkészítmények citráttal kölcsönhatásba lépnek, nehezen disszociálható kalcium-citrát képződik, ami a citrát véralvadásgátló hatásának elvesztéséhez vezet. Ugyanakkor azon elképzelés alapján, hogy a Ca 2+ -ionok a természetes vérzéscsillapító rendszer egyik összetevője (IV. faktor), a kalciumkészítményeket gyakran alkalmazzák különböző eredetű (méh-, orr-, tüdő- stb.) vérzéseknél. A protrombin trombinná alakításának folyamata azonban nagyon kis mennyiségű Ca 2+ -iont igényel, amelyek általában a vérben találhatók. Ebben a tekintetben a kalciumkészítmények használata C. csak abban az esetben tekinthető megfelelőnek, ha a hipokoagulálódó állapotot citráttartalmú vér vagy plazma transzfúziója okozza.

A közvetett antikoagulánsok túladagolása, valamint a K-vitamin hiányával járó hipokoaguláció esetén annak helyettesítőit - vikasol és konakion - alkalmazzák. Nem szabad azonban elfelejteni, hogy bizonyos esetekben a Vicasol nem helyettesíti megfelelően a K-vitamint.

A csoporthoz nem specifikus A reszorpciós hatású K. olyan gyógyszereket foglal magában, amelyeknek nincs közvetlen hatása a véralvadási rendszer tényezőire. Ehhez a csoporthoz K. s. Ilyen tulajdonságokkal rendelkeznek például a tromboplasztikus anyagok, azaz olyan anyagok, amelyek elősegítik a trombusképződést. hemofobin, (lásd). A hemofobin hatásos különböző eredetű vérzéses állapotok esetén (például allergiás és gyógyszer okozta vérzések, méhvérzés satöbbi.).

Mennyire nem specifikus K. s. A kapillárisok permeabilitását csökkentő anyagokat is alkalmaznak reszorpciós hatásra, például adroxont ​​(lásd), szerotonint (lásd), és P-vitamin aktivitású gyógyszereket - rutint stb. (lásd Bioflavonoidok). Ezeknek a gyógyszereknek a hatékonysága azonban vérzéses állapotokban nagyon alacsony.

A nem specifikus K. s. A reszorpciós hatást olyan gyógyszerek képviselik, amelyek csökkentik az erek permeabilitását és stimulálják a vérlemezkék hemosztatikus funkcióit, például az etamzilát (dicinon).

Thrombocytopeniás eredetű hemorrhagiás diathesis esetén a glükokortikoid készítmények (pl. prednizon, prednizolon) hatásosak anélkül, nagy dózisok. A leghatékonyabbak azonban thrombocytopenia (különösen hemorrhagiás sokk esetén) és transzfúziós thrombocytopathia esetén. egész vérés vérlemezke-koncentrátumok (lásd vérlemezke tömeg).

Méhvérzésre, mint nem specifikus K. s. A reszorpciós hatáshoz gesztagén és ösztrogén hatású hormonkészítményeket, androgén hormonkészítményeket, valamint méhkészítményeket (lásd) használnak - ergot-készítményeket (lásd), kotarnint (lásd) stb.

Mint egy K. s. A különböző eredetű vérzés megállítására felszívódó hatást néha a Lagochilus bódító, csalán, cickafark, vízipaprika és néhány más gyógynövény készítményei alkalmazzák (lásd). Nehéz azonban megítélni ezeknek a gyógyszereknek a hemosztatikus tulajdonságait, mivel a róluk szóló információk általában a hatékonyság elégtelen és ellenőrizetlen értékelésén alapulnak.

Helyi hemosztatikus szerek

Helyi hatású hemosztatikus szerek a reszorpciós szerekkel analóg módon aktív gyógyszerek specifikus és nem specifikus.

Konkrétan K. s. helyi hatások közé tartoznak bizonyos anyagok, amelyek a véralvadási rendszer alkotóelemei és rendelkeznek közvetlen befolyás például a trombusképződés folyamatáról. trombin (lásd), tromboplasztin, valamint kombinált gyógyszerek - hemosztatikus szivacs (lásd Fibrin szivacs, film), antiszeptikus biológiai kúpok, amelyek hatóanyagai ezek az anyagok.

Nem specifikus K. s. helyi hatás - zselatin szivacs (lásd Zselatin), oxicel, vérzéscsillapító kollagén szivacs- elősegítik a trombusképződést a vérrögképződést elősegítő mechanikai mátrixok képződése miatt.

Ezenkívül vannak kombinált készítmények (például biológiai antiszeptikus tampon), amelyek specifikus és nem specifikus K. s. helyi akció.

Helyben eljáró K. s. helyi használatra, ch. arr. kapilláris és parenchymás vérzéssel.

Clinico-pharmacol. a fő K.-k jellemzői - lásd a táblázatot.

Asztal. A fő vérzéscsillapító szerek klinikai és farmakológiai jellemzői (a táblázatban bemutatott szerek némelyike ​​a vérzéscsillapító hatás mellett más farmakológiai hatással is rendelkezik)

A termék neve (orosz és latin) és főbb szinonimák	Alapvető farmakológiai tulajdonságai	Alkalmazási javallatok vérzésre	Terápiás dózisok, alkalmazási módok	Mellékhatások és szövődmények**	Ellenjavallatok, óvintézkedések**	Kiadási űrlapok és tárolás**
RESZORPTÍV HATÁSÚ VÉRZÉS
Ambenum (szin.: Pamba, PAMBA, Styptopur)	Szintetikus antifib r i n o l i t i h e s c o e - szer. Gátolja a fibrinolízis folyamatokat azáltal, hogy kompetitív módon gátolja a plazminogént aktiváló enzimet és gátolja a plazmin képződését. A hatás időtartama vénába beadva kb. 3 óra, szájon át szedve - kb. 8 óra	alatti vérzés sebészeti beavatkozásokés különféle kórképek, a vér és a szövetek fibrinolitikus aktivitásának növekedésével járó állapotok: tüdő-, prosztata-, hasnyálmirigy- és pajzsmirigyműtétek után, korai placenta-leválás, májbetegségek, akut hasnyálmirigy, hipoplasztikus vérszegénység stb., valamint konzervvér tömeges transzfúziója (a másodlagos hypofibrinogenemia kialakulásának lehetősége miatt)	Vegyünk 0,25 g-ot szájon át naponta 2-4 alkalommal. Vénába fecskendezve 0,05-0,1 g (5-10 ml 1% -os oldat), intramuszkulárisan - 0,1 g (10 ml 1% -os oldat) dózisban. Gyermekek szájon át szirup formájában adhatók be (1 g gyógyszer, 30 g cukorszirup, 10-ig 0 ml dist, víz) 1 teáskanál, l. Napi 2-4 alkalommal	Hányinger, hányás, hasmenés, szédülés, enyhe felső hurut légutak, kötőhártya-gyulladás, bőrkiütések. Intravénás beadás esetén thrombophlebitis lehetséges	Thromboemboliára való hajlam, vesebetegség károsodott kiválasztási funkcióval. A gyógyszert csak a vérzés okának tisztázása és koagulogram ellenőrzése után szabad alkalmazni	5 ml-es 1% R-Pa ampullák, 0,25 c-es tabletták
Aminokapronsav (Acidum aminocapronicum; szinonimája: epszilon-aminokapronsav, Acidum aminocapronicum, amicar, aminokapronsav, aminokapron, epsicapron és DR-)	Szintetikus antifibrinolitikus szer. A kémia szerint szerkezete, gyógyszere, tulajdonságai és hatásmechanizmusa közel áll az Ambien-hez, de specifikus aktivitásában elmarad tőle	Ugyanaz, mint az Ambiennél	A gyógyszert szájon át és intravénásan írják fel. Orálisan - 0,1 g/kg arányban; 4 órás időközönként ismételten kell bevenni. A napi adag általában nem haladja meg a 10-15 g-ot Legfeljebb 100 ml steril 5%-os nátrium-klorid izotóniás oldatot fecskendeznek be vénába (csepegtetés); ha szükséges, az injekciókat 4 órás időközönként meg kell ismételni	Ugyanaz, mint az Ambien	Ugyanaz, mint az Ambiennél	Por és 100 ml-es palackok steril 5%-os izotóniás nátrium-klorid oldattal. A port jól zárható sötét üvegedényekben, hűvös, száraz helyen, palackokban - 0-20°-os hőmérsékleten tároljuk.
Antihemofil globulin	Fehérje frakció a véralvadási rendszer VIII-as faktorát tartalmazó emberi donor vér	Vérzés és megelőzése (műtét előtt) hemofília A-ban, VIII-as faktor hiányával összefüggő hemorrhagiás diathesisben szenvedő betegeknél	A gyógyszert vénába adják be 3,5 g-os dózisban, miután feloldották 40 ml injekcióhoz való vízben. Szükség esetén az adagolást 1-2 óra múlva megismételjük			Palackok 3,5 g gyógyszerrel
	A K-vitamin szintetikus vízoldható analógja. Lech. a vér protrombinszintjének csökkenésével járó vérzés elleni gyógyszer. A Vikasol hatása 12-18 óra elteltével alakul ki. beadás után	Hemorrhagiás állapotok obstruktív sárgasággal, azzal akut hepatitis; parenchymás és kapilláris vérzések sérülések és sebészeti beavatkozások után, gyomor- és nyombélfekély okozta vérzés, sugárbetegség, thrombocytopeniás purpura, aranyér és elhúzódó orrvérzés. Profilaktikusan használják múlt hónap	Orálisan 0,01-0,03 g-os napi adagban, intramuszkulárisan - 0,01-0,015 g-os adagban. 1 év alatti gyermekeknek 0,002-0,005 g, 2 éves korig - 0,006 g, 3-4 éves korig - 0,008 g, 5-9 éves korig - 0,01 g, 10-14 éves korig - 0,015 g. Újszülötteknél az adag nem haladhatja meg 0,004 g (szájon át). A gyógyszert 3-4 napos kurzusokban írják fel, 4 napos szünetekkel. Nagyobb dózisok felnőtteknek szájon át: egyszeri adag - 0,015 g,	Hemolitikus krízisek újszülötteknél és glükóz-6-foszfatáz hiányos személyeknél	Fokozott véralvadás, thromboembolia	Por; tabletta 0,015 g; 1 ml 1%-os oldatot tartalmazó ampullák. Jól zárható tartályban, fénytől védve tárolandó; tabletták és ampullák - fénytől védett helyen
		terhesség (újszülöttek vérzése megelőzésére); vérzéses jelenségek jelenlétében koraszülötteknél; juvenilis és premenopauzális méhvérzés esetén; sebészeti műtétekre való felkészülésben pi in posztoperatív időszak ha fennáll a vérzés veszélye, PI stb.	napi - 0,03 g
Hemofobin	Pektinek oldata izotóniás nátrium-klorid oldatban. 1,5%-os oldatos injekció és 3%-os oldat 1%-os kalcium-klorid hozzáadásával szájon át történő beadásra és nedvesítő tamponok. Tromboplasztikus aktivitással rendelkezik, és nem specifikus hatással van a hemosztázis mechanizmusaira, elősegítve a trombusképződést	Tüdő, mirigy.-bél. és méhvérzés, hemorrhagiás diathesis, thrombocytopenia, hemofília. Profilaktikusan felírva a vérzés megelőzésére a fogorvosnál, a szemészetnél és a fül-orr-gégésznél. gyakorlat	Orálisan, intramuszkulárisan és lokálisan írják fel. Belül - 3% -os oldat formájában, 1 asztal. l. 3-szor egy nap; intramuszkulárisan - 1 ampulla naponta 1 alkalommal; helyileg - tamponok nedvesítésére	Nincs adat	/Nincs adat	5 ml-es ampullák, 20 ml-es palackok (tamponok nedvesítéséhez) és 150 ml-es (szájon át történő adagoláshoz)
	Szarvasmarha hasnyálmirigyéből nyert antifibrinolitikus gyógyszer. Antienzim aktivitással rendelkezik számos proteolitikus enzim ellen, gátolja a plazmint (kompetitív módon) és gátolja annak aktiválódási folyamatát (nem kompetitív módon). Az aktivitást antipeptidáz egységekben (APU) fejezzük ki	Ugyanaz, mint az Ambiennél	Vénába fecskendezve 50 000-200 000 ARE/1 testtömegkilogramm/nap arányban	Lehetséges allergiás	Ellenjavallt vele szembeni túlérzékenység esetén. Előtt újbóli bevezetése egyéni tolerancia tesztet kell végezni (0,2 ml gyógyszer intradermális adagolása)	200 000 ARE-t tartalmazó 1 ml-es ampullák; 5 ml-es palackok, amelyek 1 000 000 ARE-t tartalmaznak
Konakion	A természetes K-vitamin tulajdonságaival rendelkezik. Elősegíti a protrombin, a prokonvertin, valamint a IX-es és X-es faktor szintézisét a májban. Ebből a szempontból az indirekt antikoagulánsok (dikumarin stb.) antagonistája.	Közvetett antikoagulánsok (dikumarin stb.) túladagolásával összefüggő vérzés, valamint a K-vitamin felszívódásának és hasznosulásának károsodásával összefüggő hipokoagulálódó állapotok (obstruktív sárgaság, gyomor-bélrendszeri betegségek stb.). Újszülöttkori vérzések megelőzésére is használják	A gyógyszert (szuszpenzió formájában) intramuszkulárisan adják be felnőtteknek 5-20 mg naponta; az újszülöttkori vérzések megelőzésére 1-2 mg gyógyszert kell beadni az újszülötteknek közvetlenül a születés után	Fájdalom az injekció beadásának helyén, anafilaxiás reakciók, hiperbilirubinémia újszülötteknél	Fokozott érzékenység a gyógyszerhez, fokozott véralvadás, thromboembolia	0,5 ml-es ampullák, amelyek 1 mg-ot tartalmaznak; 2,5 ml 2 5 mg-ot és 12 ml 10 mg hatóanyagot tartalmaz
Contrykal	Szarvasmarha-tüdőszövetből nyert antifibrinolitikus gyógyszer. Pharmacol és tulajdonságai hasonlóak az iniprolhoz. Az aktivitást antitripszin akciós egységekben fejezzük ki	Ugyanaz, mint az ini-nél	Intravénásan egyszerre (lassan!) vagy csepegtetve (300-500 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban, 10 000-20 000 egységenkénti egyszeri adagban) adjuk be.	Ugyanaz, mint az iniprol	Ugyanaz, mint az iniprol esetében
XIII faktor koncentrátum	XIII-as véralvadási faktort tartalmazó emberi donor vérből származó fehérjekészítmény,	Hemorrhagiás szindróma a XIII-as faktor veleszületett hiányával, valamint vérzéses állapotok	Veleszületett XIII-as faktorhiány esetén intravénásan (lassan!) adva, havonta egyszer 8 ml (de-	A hepatitis vírus lehetséges átvitele	Friss intravaszkuláris trombusok jelenléte	Liofilizált gyógyszert tartalmazó palackokban az aktivitás megfelel
	amely a fibrinszálak polimerizációjához és a fibrinrög stabilizálásához szükséges	másodlagos XIII-as faktorhiánnyal kapcsolatos állapotok, például akut leukémia és májbetegségek esetén	1-4 éves korig havonta egyszer 4 ml). A vérzés megállítására a gyógyszert napi 8-16 ml-rel kell beadni, amíg a vérzés el nem áll			áram 25 0 ml vérplazma. Mindegyik injekciós üveg tartalmát ex tempore hígítjuk 4 ml injekcióhoz való vízzel.
Protamin-szulfát (Protamini sulfas)	A spermából nyert fehérjekészítmény különböző típusok hal A mézért célokra használja a ch. arr. protamin, amelyet lazac spermájából nyernek. Erős komplexeket képez a heparinnal, és specifikus vérzéscsillapító hatású a véralvadásgátló okozta vérzések esetén.1 mg protamin-szulfát kb. 85 egység heparin hatását semlegesíti. A gyógyszer aktivitását egységekben fejezzük ki. 1 ml 1% -os gyógyszeroldatnak legalább 50 egységet kell tartalmaznia	Alkalmazza a ch. arr. szükség esetén semlegesítse a felesleges exogén heparin hatását (például heparin túladagolás esetén, extracorporalis keringést és heparint használó műtétek után stb.)	Intravénásan adják be a véralvadás szabályozása mellett. Lassan, sugárban fecskendezze be (2 percen belül 1 ml 1%-os oldatot). Ha a gyógyszert legkésőbb 15 percen belül beadják. heparin beadása után, majd 100 egység heparin semlegesítéséhez 0,1-0,12 ml 1%-os protamin-szulfát oldat szükséges. Az adagolások közötti hosszú időközök esetén az adag csökkenthető. A javallatok szerint az adagolást 15-30 perces időközönként meg kell ismételni. A gyógyszer összdózisa általában kb. 5 ml 1%-os oldat. Az extrakorporális keringéssel összefüggő hiperheparinémia esetén a gyógyszert csepegtetve vénába fecskendezik, és növelik az adagot.	Lehetséges allergiás reakciók (például csalánkiütés), vérnyomásesés, bradycardia, légszomj, láz. BAN BEN ritka esetekben idiopátiás és veleszületett hiperheparinémia, a gyógyszer beadásakor paradox hatás figyelhető meg - fokozott vérzés	Súlyos magas vérnyomás, thrombocytopenia, mellékvese-elégtelenség	Semleges üvegpalackok 5 ml 1%-os oldattal és ampullák 2 és 5 ml 1%-os oldattal. Tárolás 4°-nál nem alacsonyabb hőmérsékleten. A fagyasztás nem megengedett
Protrombin összetett	Tisztított, standardizált, pirogénmentes gyógyszer, amelyet adományozott vérből nyernek. Az emberi véralvadás II., VII., IX. és X. faktorainak összegét tartalmazza	A véralvadási faktorok veleszületett (pl. hemofília B) vagy másodlagos hiányával összefüggő vérzéses állapotok (súlyos májbetegség, leukémia, szülés utáni, vese- és méhvérzés, indirekt antikoagulánsok túladagolása miatti vérzés stb.)	A gyógyszer oldatait injekcióhoz való vízben ex tempore készítik, és intravénásan adják be 0,3-1 ml oldat/1 testtömeg-kg mennyiségben. Szükség esetén a gyógyszer beadását 2-3 óra elteltével meg kell ismételni		Angina pectoris, szívinfarktus, trombózisra való hajlam	Liofilizált por 3 űrtartalmú palackokban; 5 és 10 ml
Trasylol	Szarvasmarhák fültőmirigyéből nyert antifibrinolitikus gyógyszer. A Pharmakol tulajdonságai és hatásmechanizmusa hasonló az iniprolhoz és a contricalhoz. Az aktivitást kallikrein-inaktiváló egységekben (KIU) fejezzük ki.	Vérzéscsillapító szerként ugyanazokra a javallatokra használják, mint az Ambien	Intravénásan beadva 2000-5000 egység 1 testtömegkilogrammonként naponta	Ugyanaz, mint az iniprol esetében	Ugyanaz, mint az iniprol esetében	5 ml-es ampullák, amelyek 25 000 KIU-t tartalmaznak
Fibrinogén (Fibrinogenum)	A véralvadási rendszer I-es faktorát tartalmazó, specifikus vérplazma globulin steril, pirogénmentes készítménye. A donor vérplazmájából nyerik, trombin hatására fibrinné alakul és ezáltal elősegíti a trombusképződést	Veleszületett afibrinogenemia, hypo- vagy afibrinogenemia, fibrinolízis vagy intravaszkuláris mikrokoaguláció miatti vérzés (korai placenta leválás, magzatvíz embólia, Rh izoimmunizáció). Másodlagos hypofibrinogenemia miatti vérzés,	A gyógyszer oldatait ex tempore injekcióhoz való vízben készítik, 25-35 °C-ra melegítik, és intravénásan adják be szűrővel ellátott rendszeren keresztül 0,8-8 g-os adagokban. Az átlagos dózis általában 2-4 g	Lehetséges allergiás	Pretrombotikus állapotok, különböző etiológiájú trombózisok, fokozott véralvadás, szívinfarktus	Hermetikusan lezárt, 25 0 vagy 5 00 ml űrtartalmú üvegpalackok, amelyek 1 g (1±0,2 g) ill 2 g (1,9±1,0 g) fibrinogén. A palackokhoz szűrővel ellátott infúziós rendszer tartozik. t°-on 2-10°-on, száraz helyen,
		számos betegségben előfordul ( Veszélyes vérszegénység, Cushing-szindróma, mieloid leukémia, hypoplasiás vérszegénység, metasztatikus hasnyálmirigy- vagy prosztatarák stb.), égési sérülések és transzfúziós szövődmények. Fogyasztási koagulopátiák esetén a gyógyszer csak heparinnal kombinálva alkalmazható				fénytől védett helyen. A 10°C feletti hőmérsékleten történő tárolás a fibrinogén denaturálódásához vezet
Etamsylatum (szin.: dicinon, aglumin, ciklonamin, dicinon, etamsilát stb.)	Nem specifikus hemosztatikus szer. Csökkenti a vérzési időt, csökkenti a permeabilitást és kapilláris törékenység, növeli a vérlemezkék számát és serkenti azok fiziológiai aktivitását. Nem okoz hiperkoagulációt vagy trombusképződést. Vénába beadva a vérzéscsillapító hatás 5-15 percen belül kialakul. és 1-2 óra múlva éri el a maximumot. A hatás időtartama kb. 4-6 óra Szájon át történő bevétel esetén a maximális hatás 3 óra elteltével jelentkezik	Kapilláris vérzés megelőzése sebészeti beavatkozások során fül-orr-gégészetben (mandulaműtét, fül mikrosebészeti műtétek stb.), szemészetben (keratoplasztika, szürkehályog eltávolítás, glaukóma elleni műtétek stb.), fogászatban ( ciszta eltávolítása, granulomák, foghúzás stb.), urológiában (prosztatektómia, stb.), nőgyógyászatban (erősen vaszkularizált szöveteken végzett műtétek), valamint tüdő- és bélvérzések esetén sürgős esetben) és hemorrhagiás diathesis	Megelőző célokra intravénásan vagy intramuszkulárisan adják be 1 órával a műtét előtt 2-4 ml 12,5%-os oldatban, vagy szájon át 2-3 tablettát, egyenként 0,2-5 g-ot, 3 órával a műtét előtt. Szükség esetén a műtét során - intravénásan 2-4 ml 12,5% -os oldatot; ha fennáll a posztoperatív vérzés veszélye, napi 4-6 ml 12,5%-os oldatot kell beadni, vagy szájon át tabletta formájában, napi 1,5-2 g-os adagban.	Nincs adat	Ne keverje össze a gyógyszert ugyanabban a fecskendőben más gyógyszerekkel	2 ml-es 12,5%-os oldatos ampullák és 0,2 5 g-os tabletták
HELYI HEMOSTATÍVOK
Vérzéscsillapító szivacs (Spongia haemostatica)	Természetes emberi vérplazmából és tromboplasztinból készült gyógyszer. A vérzéscsillapító tulajdonságok a benne lévő véralvadási komponensek (trombin, tromboplasztin, fibrin stb.), valamint a kis erek mechanikus eltömődésének képességéből adódnak.	A kapilláris és parenchymás vérzés megállítására, csontok, izmok, parenchymás szervek és kis hajók sebészeti műtétek során	Csak helyileg alkalmazza vérző szövetekre	Nincs adat	A gyógyszert nem használják a nagy edények vérzésének megállítására	1 g (±0,2 g) celofánban vagy pergamenpapírban, steril alumínium dobozokba csomagolva. Száraz helyen, 5-25 °C hőmérsékleten tárolandó
Vérzéscsillapító kollagén szivacs (Spongia haemostatica collagenica)	Kollagénoldatból nyert gyógyszer, amelyet szarvasmarha bőréből vagy inakból állítanak elő. A szivacs összetétele a következőket tartalmazza: bórsavat - 0,0125 g és furatsilint - 0,0 07 5 g (1 g száraz szivacs alapján). Vérzéscsillapító és fertőtlenítő hatású, serkenti a szövetek regenerálódását. A sebekben vagy üregekben maradt szivacs teljesen feloldódik	Kapilláris és parenchymás vérzés megállítása, szilárd sinus tamponád agyhártya, a velőcsatorna vérzésének megállítása, valamint a parenchymalis szervek töltési hibái (különösen a májreszekció és az epehólyag-ágy lezárása után kolecisztektómia után)	Helyileg alkalmazza úgy, hogy a gyógyszer darabjait a vérző területre helyezi, és 1-2 percig nyomja. vagy szorosan csomagolja be a vérző üreget. A parenchymalis szervek sérült területeinek lezárásakor vagy az epehólyagágy lezárásakor szivacsot kell felvinni a sérült felületre. Ha a vérzés nem áll el, egy második réteg is felvihető	Nincs adat	A gyógyszer ellenjavallt artériás vérzésés a nitrofurán sorozat gyógyszereinek intoleranciája (furacilin, furazolidon, furagin stb.)	5x5 cm és 10x10 cm méretű, 8-12 cm vastagságú tányérok steril műanyag zacskóban. Száraz helyen, fénytől védve, szobahőmérsékleten tárolandó
			szivacsok. A vérzés megszűnése után a szivacsot U-alakú varrattal rögzítik. Az érvarratból történő vérzés megállítása érdekében a vérző területet szivaccsal fedjük le. A szivacs vérzéscsillapító hatása fokozódik, ha trombinoldattal megnedvesítjük. A vérzés megszűnése után a szivacsot nem távolítják el (feloldódik)
Zselatin szivacs (Spongia gelatinosa)	Speciálisan feldolgozott zselatinból nyert gyógyszer. Furatsilint tartalmaz. A szövetekben maradt szivacs 4-6 héten belül teljesen felszívódik.		Ugyanaz, mint a vérzéscsillapító szivacsnál		Ugyanaz, mint a vérzéscsillapító szivacsnál	0,6 g-os kiszerelésben Száraz helyen tárolandó. t° nem magasabb, mint 25°
	Speciálisan feldolgozott cellulóz termék. Vérrel érintkezve sűrű masszát képez, amely könnyen tapad a vérző felülethez. 24-48 óra múlva. Az Oxycel zselatinszerű megjelenést kölcsönöz, és könnyen eltávolítható a szövetfelszínről. A szövetekben maradt gyógyszer felszívódik	Vérzés a kapillárisokból, kis artériákból és vénákból műtét közben	Vigye fel a vérző felületre száraz formában (szalagok és lemezek formájában)	A szövetekben bekövetkező változások a reakció típusától függően idegen test. Az orrüreg szoros tamponádjával a nyálkahártya nekrózisa és az orrsövény perforációja lehetséges. Ha bejut a belek vagy a húgycső lumenébe, azok szűkülését okozhatja.	Vérzés nagy erekből, műtétek a látóideg területén. A gyógyszer nem alkalmazható csonttamponádra törések és csontműtétek során, mivel megzavarja a regenerációs folyamatokat. csontszövetés elősegítheti a ciszták képződését	Különböző méretű steril csíkok
Antiszeptikus biológiai kúpok (Suppositoria antiseptica biologica)		Vérzés aranyér, anális repedések	1 kúp reggel és este a végbélbe			Egy csomagban 12 gyertya található. Száraz helyen, fénytől védve, 6 és 20° közötti hőmérsékleten tárolandó Egy-egy tampon celofánban vagy pergamenpapírban, steril alumínium dobozokba csomagolva. Tárolás: száraz helyen, t° 5-25° között
Biológiai antiszeptikus tampon (Tamponum biologicum antisepticum)	Helyi vérzéscsillapító szer natív emberi vérplazmából, 5%-os mézoldatból. zselatinok, 10%-os kalcium-klorid oldat, tromboplasztin és benzilpenicillin-nátriumsó. A vérzéscsillapító tulajdonságokkal együtt megelőző hatást fejt ki a sebfertőzés ellen	Diffúz és parenchymás vérzés	Helyileg alkalmazzuk: egy tampont vagy annak egy részét 1-2 percre felvisszük a vérző területre. vagy szorosan csomagolja be a sebüreget. Ha szükséges, vigye fel újból a tampont (amíg a vérzés el nem áll). A sebek és a posztoperatív fertőzések megelőzésére tampont helyeznek a sebbe. Gyomorvérzés esetén szájon át tampont írnak fel (1 adag 1 óránként 3-5 alkalommal, egy kanál vízzel vagy tejjel lemosva)		Ugyanaz, mint a vérzéscsillapító szivacsnál
	A donor vérplazmájából nyert gyógyszer. A véralvadási rendszer természetes összetevője, és elősegíti a fibrinogén fibrinné történő átalakulását. A gyógyszer aktivitását aktivitási egységekben (EA) fejezzük ki. Lúgok, savak és sók jelenlétében nehéz fémek a gyógyszer inaktiválva van	Kapilláris és parenchymás vérzés (koponyaműtétek, máj-, vese- és más parenchymás szervek műtétei során), csontüregekből, fogínyből stb. származó vérzés, különösen Werlhof-kór és hipoplasztikus anémia esetén	Helyileg alkalmazzuk, felhasználás előtt szobahőmérsékleten, steril izotóniás nátrium-klorid-oldatban oldjuk fel. Steril gézlapokat vagy vérzéscsillapító szivacsot impregnálunk a gyógyszeroldattal, és felvisszük a vérző felületre. A gézpálcikát a vérzés megszűnése után azonnal eltávolítjuk, ha a sebet szorosan lezárjuk, vagy a következő kötözéskor, ha a sebet nyíltan kezeljük. A trombinoldatokkal átitatott vérzéscsillapító szivacs a sebben hagyható (feloldódik)	Lehetséges allergiás reakciók. Ütéskor véredény halálos kimenetelű, széles körben elterjedt trombózis lehetséges kialakulása	A gyógyszer ellenjavallt nagy erek vérzéséhez. Kerülje a gyógyszer bejutását a nagy erek lumenébe (a trombózis elkerülése érdekében)	10 ml-es palackok és ampullák, amelyek legalább 125 EA-t tartalmaznak. A gyógyszer mennyisége és aktivitása ampullákon és palackokon van feltüntetve
Tromboplasztin (Tromboplasztin)	A tüdőből nyert gyógyszer ill agyszövet nyulak. Egy enzimet (tromboplasztint) tartalmaz, amely elősegíti a protrombin trombinná történő átalakulását	Ugyanaz, mint a trombin esetében	Ugyanúgy használják, mint a trombint	Ugyanaz, mint a a trombinnál	Ugyanaz, mint a trombin esetében	Por 20 ml-es üvegekben

** BAN BEN egyes esetekben egyes információk általánosan elfogadott adatok hiánya miatt nem kerülnek bemutatásra

Bibliográfia: Mashkovsky M.D. Gyógyszerek, 1. rész, p. 529, M., 1977; Markwardt F. Therapie der Blutstillungsstorungen, Lpz., 1972; Markwardt F., Landmann H. u. K 1 b s k i n g H. P. Fibrinolytika und Atifibrinolytika, Jena, 1972.

S. I. Zolotukhin; a táblázat összeállítói S. I. Zolotukhin, V. K. Muratov.

1.2 A ALGYADÁST BEFOLYÁSOLÓ GYÓGYSZEREK

Az emberi szervezetben a trombusképző és trombolitikus rendszer dinamikus egyensúlyi állapotban van. Ha az egyensúly megbomlik, vagy fokozott vérzés, vagy kiterjedt trombózis léphet fel. Ilyen helyzetekben gyógyszereket írnak fel, amelyek farmakológiai hatásuk szerint a következők szerint oszthatók fel:

1. Aggregátumok

2. Koagulánsok

A) közvetlen cselekvés B) közvetett cselekvés

3. Antifibrinolitikus szerek (fibrinolízis-gátlók)

1. Trombocita gátló szerek

2. Antikoagulánsok

3.Fibrinolitikus (trombolitikus) szerek

Vérzést gátló gyógyszerek (vérzéscsillapítók)

Aggregátumok. Ez gyógyászati ​​anyagok serkenti a vérlemezke-aggregációt. BAN BEN gyakorlati orvoslás kalcium-kiegészítőket és etamzilátot használnak. A kalcium közvetlenül részt vesz a vérlemezke-aggregációban. Kalcium-klorid vagy kalcium-glükonát formájában alkalmazzák a plazma alacsony kalciumszintjével járó vérzésekre (kalcium-klorid - szigorúan IV!). Az etamsilát aktiválja a tromboplasztin képződését. Kapilláris vérzésre és angiopátiára használják.

Koagulánsok. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek fokozzák a véralvadást. A véralvadás csökkenését figyelték meg a vérlemezkék számának csökkenésével, májbetegségekkel, a véralvadási rendszer veleszületett rosszabbodásával (hemofília), valamint az antikoagulánsok túladagolásával. Ilyen esetekben vérzések figyelhetők meg a nyálkahártyákban és a bőrön. A vizeletben vér jelenik meg, a sérüléseket és a műtéti beavatkozásokat hosszan tartó vérzés kíséri.

A közvetlen hatású koagulánsok közé tartozik a trombin és a fibrinogén.

A trombin egy proteolitikus enzim, amely részt vesz a fibrin trombus képződésében. Csak lokálisan alkalmazzák a parenchymás szervekből és a kis kapillárisokból származó vérzés megállítására.

A fibrinogén helyi és szisztémás hatású gyógyszer; a szervezetben fibrinné alakul. Hatékony a vér alacsony fibrinogénszintjére. Műtétek alatti vérzésre használják. sokkoknál, hemofíliánál, szülészeti gyakorlatban.

A közvetett koagulánsok közé tartozik a K-vitamin és szintetikus analógjai.

A K-vitamin szükséges a véralvadási faktorok kialakulásához a májban. VAL VEL terápiás céllal Fitomenadiont használnak - zsírban oldódó természetes vitamin K1; A menadiol-nátrium-foszfát és a vikasol a K-vitamin szintetikus analógjai.

Indirekt antikoagulánsok túladagolása okozta vérzésre, hypoprotrombinaemia (cirrhosis, hepatitis, colitis miatt) esetén, a bél mikroflóráját elnyomó antibiotikumok felírásakor.

Antifibrinolitikus szerek. Ezek közé tartozik az aminokapronsav, az Ambien, a tranexámsav, a contrical, a trazilol (aprotinin).

A minokaproinsav gátolja a fibrinolizin képződését, befolyásolva ennek a folyamatnak az aktivátorait, valamint közvetlenül gátolja a fibrinolizint. Az Ambien és a tranexámsav hasonló hatású.

A Contrica l és a tra s ilol közvetlenül gátolja a fibrinolizint és más proteolitikus enzimeket.

A fibrinolízis-gátlókat fibrinolitikus szerek túladagolása okozta vérzéseknél, méhvérzéseknél, sérüléseknél és sebészeti műtétek.

Ezenkívül különböző gyógyszereket használnak hemosztatikus szerekként. gyógynövények– lagochilus, csalán, cickafark, árnika.

A trombózis kezelésére és megelőzésére szolgáló gyógyszerek

Thrombocyta-aggregáció gátló szerek. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a vérlemezke-aggregációt. A trombózis megelőzésében jelenleg a thrombocyta-aggregáció gátló szerek alkalmazása a vezető elem. A trombocita aggregációt nagymértékben a tromboxán-prosztaciklin rendszer szabályozza. A tromboxán A2 vérlemezkékben szintetizálódik, és serkenti azok aggregációját, és érszűkületet okoz. A prosztaciklint főként a vaszkuláris endotélium szintetizálja, megakadályozza a vérlemezke-aggregációt és értágulatot okoz.

A cetilza-licilsav kis adagokban (75-125 mg/nap) gátolja a tromboxán szintézisét a thrombocyta ciklooxigenáz (COX) elnyomása miatt, amely érzékenyebb a gyógyszerre, mint az érfal COX-ja.

A tiklopidin gátolja az ADP által okozott vérlemezke-aggregációt.

A Clopidog tekercs gátolja a vérlemezke-aggregációt azáltal, hogy blokkolja az ADP kötődését a vérlemezke membrán receptorokhoz.

A dipirid amol gátolja a foszfodiészterázt és növeli a c-AMP tartalmát a vérlemezkékben, aminek köszönhetően vérlemezke-gátló hatása van. Ezenkívül fokozza az adenozin és a prosztaciklin hatását, amelyek vérlemezke-gátló tulajdonságokkal rendelkeznek.

Ezeket a gyógyszereket terápiás és profilaktikus célokra használják különféle formák IHD, ischaemiás stroke, átmeneti ischaemiás rohamok, pitvarfibrilláció, az alsó végtagok obliteráló atherosclerosisa, vénás trombózisÉs tüdőembóliák, szívbillentyűcsere műtét után.

Antikoagulánsok. Megakadályozza a fibrin vérrögök képződését. Közvetlen és közvetett antikoagulánsokra osztják őket. A közvetlen hatású antikoagulánsok inaktiválják a vérben keringő véralvadási faktorokat, hatásosak in vitro és in vivo, vérmegőrző, thromboemboliás betegségek és szövődmények kezelésére és megelőzésére szolgálnak. A közvetett hatású antikoagulánsok (orális) a K-vitamin antagonistái, és megzavarják a májban a véralvadási faktorok aktiválódását, ettől a vitamintól függően, csak in vivo hatásosak, és terápiás és profilaktikus célokra használják.

A közvetlen antikoagulánsok közé tartozik a heparin, kis molekulatömegű heparinok(nadroparin-kalcium, enoxaparin-nátrium stb.), nátrium-hidrogén-citrát.

A heparin egy fiziológiás véralvadásgátló, amely a véralvadás minden szakaszára hatással van, az antitrombin III-mal kombinálva hat, és ennek hiányában hatástalan. Nagy adagokban megzavarja a vérlemezke-aggregációt. A heparin emellett csökkenti a vérszérum lipoproteinek tartalmát, és immunszuppresszív tulajdonságokkal rendelkezik. Alkalmazza helyileg és parenterálisan. Intravénás beadás esetén a hatás azonnal kialakul, és legfeljebb 6 óráig tart. Bizonyos esetekben trombózis és thromboembolia megelőzésére és kezelésére használják autoimmun betegség(glomerulonephritis), az atherosclerosis komplex kezelésében. A heparin használatának fő szövődménye a vérzés, amelynek megelőzése érdekében folyamatosan ellenőrizni kell az aPTT-t vagy a véralvadási időt. Túladagolás esetén specifikus heparin antagonistát, protamin-szulfátot alkalmaznak.

Az alacsony molekulatömegű heparinok kevésbé hatnak a trombin aktivitására, ezért kevésbé valószínű, hogy vérzést okoznak.

A nátrium-hidrogén-citrát megzavarja a trombin képződését, mert megköti a Ca2+-t. Stabilizátorként használják a vér konzerválásában.

A közvetett antikoagulánsok közé tartoznak: 4-hidroxi-kumarin származékok ( neodikumarin, syncumar, warfarin) és indándion-származékok (fenilin). A gyógyszereket szájon át írják fel. Hosszú élettartamúak látens időszak, ezért használják hosszú távú kezelésés a trombózisos szövődmények megelőzése. Minden gyógyszer felhalmozódik. Használatuk során a leggyakoribb szövődmény a vérzés, melynek megelőzése érdekében az INR (nemzetközi normalizált arány) monitorozása szükséges. Segítség túladagolás esetén - a véralvadásgátló abbahagyása és a K-vitamin-kiegészítők felírása.

Fibrinolitikus szerek. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek elősegítik a fibrinrögök lízisét. Ezek a gyógyszerek vagy aktiválják élettani rendszer fibrinolízis, vagy pótolja a hiányzó fibrinolizint. Vannak közvetlen és közvetett hatású fibrinolitikumok.

NAK NEK a közvetlen hatású fibrinolitikumok közé tartoznakfibrinolizin és profibrinolizin. Ezek a gyógyszerek befolyásolják a fibrin lebomlását, segítik a vérrögök megolvasztását és a normális véráramlás helyreállítását. A profibrinolizin képes behatolni a vérrög belsejébe, a fibrinolizin a felületén hat.

NAK NEK A közvetett hatású fibrinolitikumok közé tartoznak a plazma (sztreptokináz és urokináz) és a szövet (alteláz) plazminogén aktivátorai. Ezek a gyógyszerek hatással vannak a fibrinolízis aktivátorokra. Képes behatolni a vérrögbe. Különösen jó hatást a gyógyszerek korai alkalmazásával érhető el (a trombusképződést követő első 12 órában). A fő mellékhatás a vérzés, melynek megelőzésére a vér fibrinolitikus aktivitásának,

fibrinogén és profibrinolizin. A streptokináz alkalmazásakor allergiás reakciók léphetnek fel. Szövet aktivátor A plazminogén erősen szelektív a fibrinhez kötött plazminogénre. Trombolitikus hatékonyságában jobb, mint a plazmaaktivátorok. Ritkán okoz vérzést és nem rendelkezik antigén tulajdonságokkal.

Ellenőrző kérdések

1.Miért kicsi és miért nem nagy adagok Az acetilszalicilsav tágítja az ereket és csökkenti a vérlemezke aktivitást?

Az acetilszalicilsav irreverzibilisen acetilezi a COX-ot, azaz végleg megfosztja ezt az enzimet az aktivitásától. A vérlemezkék alsóbbrendű sejtek: a megakariociták töredékeiként nem képesek új enzimeket szintetizálni. Az acetilszalicilsav mind alacsony, mind nagy dózisban inaktiválja a vérlemezkék és az endoteliális COX-ot. Az endoteliális sejtek a vérlemezkékkel ellentétben képesek új enzimmolekulák szintetizálására. Ezért a prosztaciklinek termelése csak átmenetileg gátolt, míg a tromboxánok képződése a vérlemezkékben visszafordíthatatlanul blokkolt. Szintézisük folytatásához új vérlemezkék megjelenésére van szükség. Ennek eredményeként az erek kitágulnak, és csökken a vérlemezke-aggregáció. Nál nél magas koncentráció A vérben lévő acetilszalicilsav gátolja mind a vérlemezkék, mind a prosztanoidok endoteliális termelését, mivel az endothelsejtek által szintetizált új enzim ilyen körülmények között gyorsan acetileződik (inaktiválódik).

2. Hasonlítsa össze a warfarin és a heparin hatásmechanizmusát!

A heparin nagyon gyorsan megakadályozza a vérrög képződését, míg a warfarin lassan kezd hatni. Ezzel szemben a heparin abbahagyása után a véralvadás gyorsan helyreáll, míg a warfarin hatása a gyógyszer abbahagyása után több napig fennmarad.

Mindkét anyag közvetve befolyásolja a véralvadási reakciók kaszkádját. A heparin hatásához kölcsönhatása szükséges az antitrombin III-mal, és a warfarin hatása a K-vitamin szintjének csökkenésével jár, ami bizonyos tényezők koaguláció.

3. A warfarin azonnal hat? Magyarázd el.

Nem. Ennek az anyagnak a farmakológiai hatása csaknem 4 óra elteltével jelentkezik. Mielőtt ez megtörténik, két eseménynek kell megtörténnie.

A májban meglévő K-vitamin-tartalékokat ki kell meríteni. Warfarin hatására először csak a vérben csökken a vitamin szintje, így a véralvadásgátló hatás nem figyelhető meg azonnal, mivel az összes tartalék kimerülését igényli. aktív forma K vitamin.

Az aktivált thrombocyta faktoroknak időnek kell lenniük, hogy metabolizálódjanak. A már aktivált faktorok nem függnek a K-vitamin jelenlététől, így a warfarin hatása csak inaktiválásuk után jelentkezik.

4. Milyen ellenszert alkalmaznak heparin túladagolás esetén?

A protamin-szulfátot antidotumként használják. Ennek az anyagnak a molekulái nagy pozitív töltést hordoznak, aminek köszönhetően erősen kötődnek a negatív töltésű heparin molekulákhoz, megakadályozva annak farmakológiai hatását.

5. Ismertesse az altepláz hatásmechanizmusát!

Ez a gyógyszer már kötődik a fibrinhez meglévő vérrögés aktiválja a profibrinolizin fibrirolizinné (plazminná) való átalakulását, amely a fibrint lizálja. A fibrinbázistól mentes trombus szétesik.

DROGOK. Heparin (Heparinum) - 5 ml-es palackok (1 ml - 5000 egység), protamin-szulfát (Protamini sulfatis) - amp. 2% - 1 ml, warfarin (Warfarin) - táblázat. 2,5 mg, trombin

(Trombin) – 125 NE hatóanyagot tartalmazó amp., fibrinogén (Fibrinogén) – 1,0 szárazanyagot tartalmazó amp., fitomenadion – kupak. 0,01, sztreptokináz (Streptokinasa)

– erősítő. 25 000 egység gyógyszer, aminokapronsav (Ac. aminocapronicum) – por, 5%-100 ml-es palackok.

TESZT FELADATOK Válasszon ki egy helyes választ!

1. GYÓGYSZER-GÁTLÓ TROMBOXÁN BIOSINTÉZIS:

1. Dipiridamol

2. Tiklopidin

3. Acetilszalicilsav

4. Clopidogrel

2. HEPARIN ANTAGONISTA:

1. Protamin-szulfát

2. Fitomenadion

3. Vikasol

3. CLOPIDOGrel ÉS TICLOPIDIN:

1. Gátolja a foszfodiészterázt

2. Blokkolja a tromboxán receptorokat

3. Blokkolja a vérlemezkék ADP receptorait

4. Növelje a kalciumionok tartalmát a vérlemezkék citoplazmájában

4. A PROTROMBIN SZINTÉZIS A MÁJBAN STImulálja:

1. Ciánkobalamin

2.Folsav

3. Fitomenadion

4. Tiamin

5 Retinol

5. A STREPTOKINÁZ SEGÍTI AZ ÁTMENETET: 1. Protrombin trombinná

2. Fibrinogén fibrinné

3. Profibrinolizin fibrinolizin

6. ALTEPLASE:

1. Csökkenti a véralvadást

2. A fibrinre hat és feloldódását okozza

3. Főleg trombusban aktiválja a fibrinolízist

4. Aktiválja a profibrinolizin fibrinolizinné való átalakulását a vérplazmában

5. Csökkenti a vérlemezke-aggregációt

7. MEGFELELŐSÍTETT FIBRINOLIZISSAL KAPCSOLATOS VÉRZÉS ESETÉN ALKALMAZNI:

1. Tuacetilszalicilsav

2. Urokináz

3. Tuaminokapronsav

8. KÖZVETETT HAJTÁSÚ ANTIKOAGULANSOK TÚLADAGOLÁSA ESETÉN HATÁSOS:

1. Fitomenadion

2. Ellenbeszéd

3. Protamin-szulfát

9. ANTIAGGRÁNS ÉS KORONADILÁCIÓS HATÁS A következőkre jellemző:

1. Acetilszalicilsav

2. Tiklopidin

3. Clopidogrel

4. Dipiridamol

10. KÖZVETLEN HAJTÁSÚ ANTIOAGULANSOK:

1. Thrombus lízist okoz

2. Csak hatékony in vivo

3. A trombózis megelőzésére használják

4. Hatékony szájon át szedve

1.3. VÉGNYÚJTÁSCSÖKKENŐ GYÓGYSZEREK (AGD-k)

Az AGS különböző gyógyszereket tartalmaz farmakológiai csoportok, amely képes csökkenteni a magas vérnyomást (BP).

Betegségek kezelésére használják a szív-érrendszer keringési zavarokkal és megemelkedett vérnyomással (mint egyeseknél érrendszeri területekés az egész szervezetet).

A vérnyomás szabályozását számos tényező befolyásolja, amelyek közül három fő megkülönböztethető: a perctérfogat (az erő és a pulzusszám alapján), a teljes perifériás érellenállás és a keringő vértérfogat.

Az AGS lokalizációban és hatásmechanizmusban különbözik, és ezeket a jellemzőket figyelembe véve osztályozzák.

A . A neurotrop hatás AGS

I. Központi:

1) csökkenti a vazomotoros központok és centrumok ingerlékenységét szimpatikus beidegzés: klonidin (klonidin), metildopa (dopegyt), moxonidin (cynte).

2) nem specifikus hatás: nyugtatók, altatók kis adagokban (lásd a vonatkozó részeket)

II. Kerületi:

1) ganglionblokkolók: azametonium (pentamin), hexametonium-benzoszulfonát(benzohexónium)

2) szimpatolitikumok: reszerpin, guanetidin (oktadin)

3) adrenerg blokkolók

a) α-β-blokkolók: karvedilol (Dilatrend)

b) α-adrenerg blokkolók: nem szelektív (α1α2) hatás (tropifen (tropafen), fentolamin) és szelektív (α1) hatás (prazozin (minipress), doxazozin)

c) β-adrenerg blokkolók: nem szelektív (β1β2) hatás (propranolol (anaprilin) ​​és szelektív (β1) (atenolol (tenormin), metoprolol).

B. A miotróp hatás AGS:

1) NINCS donor: nátrium-nitroprusszid

2) Kalciumcsatorna-blokkolók: nifedipin (Phenigidine, Corinfar), amlodipin (Norvasc)

3) K+ csatorna aktivátorok: diazoxid (hipersztát), minoxidil (loniten)

4) Egyéb myotróp hatású AGS: hidrazan (apresszin), bendazol (dibazol), magnézium-szulfát

B.RAAS inhibitorok

Az egyik súlyos állapotok A vérzést, amellyel az orvostudomány különböző területein foglalkozó orvosoknak kell megküzdeniük, vérzésnek tekintik, amely kapillárisra, vénára, méhre, artériára, belsőre és gyomor-bélrendszerre oszlik. Bármilyen típusú vérzés veszélyes az egészségre és az életre, ezért amikor megjelennek, az embernek szüksége van rá sürgősségi segítség egészségügyi dolgozók. A gyógyszeripar eleget kínál nagy lista gyógyszerek, amelyek hatásmechanizmusa a vérzés megállítására irányul, de talán a leggyakoribbak a véralvadást fokozó gyógyszerek

rovi – vérzéscsillapító szerek (koagulánsok). A vérzéscsillapítókat a farmakológiában különböző gyógyszerek képviselik, amelyek összetételükben, tulajdonságaikban és felszabadulási formájukban különböznek, de mindegyiket széles körben használják az orvostudomány különböző területein a vérzés megállítására.

A cselekvés mechanizmusa

A hemosztatikumok csoportjába tartozó gyógyszerek angioprotektív hatást fejtenek ki. Használatuk segít csökkenteni a vérzést, növeli a vérlemezkék számát, javítja a vér mikrokeringését a kis és nagy hajók. Az ilyen gyógyszerek hatásmechanizmusa, valamint a hemosztatikus hatás antiszeptikus tulajdonsággal rendelkezik, amely lehetővé teszi a szövetek regenerálódásának felgyorsítását és csökkenti a másodlagos fertőzések nyílt sebekbe való behatolásának kockázatát. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek aktívan részt vesznek a protrombin komplex bioszintézisében, ami elősegíti a normális véralvadást és csökkenti a vérzéses jelenségek kockázatát.

A gyógyszerek osztályozása és áttekintése

A vérzéscsillapítók két fő csoportra oszthatók: helyi és szisztémás.

A közvetlen vagy helyi hatású készítmények gyakran tartalmaznak donorok vérplazmáját. Széles körben használják külső vérzésre, amelyet a vénák, artériák vagy kis erek integritásának megsértése kísér. Ilyen gyógyszerek közé tartozik a trombin, a hemosztatikus szivacs, a fibrinogén, az aminokapronsav és az aminometil-benzoesav.

A közvetett koagulánsok K-vitamint tartalmazó készítmények. Szintetikus analóg Ez a gyógyszercsoport a Vikasol, Dicynon, Etamzilat. Kiskorúakra használhatók belső vérzés. A szervezetbe való bejutásuk pozitív hatást tesz lehetővé a vér protrombin tartalmára. Ez a csoport A gyógyszerek befolyásolják a fibrinogén szintézist és részt vesznek az oxidatív foszforilációban.

A fő hemosztatikus hatás mellett a hemosztatikus csoportból származó gyógyszerek erősíthetnek érfalak ereket, csökkenti annak permeabilitását, javítja a mikrocirkulációt, fokozza a véralvadási folyamatot. Az ilyen gyógyszerek alkalmazása lehetővé teszi a vérlemezkék képződésének serkentését, ezáltal megállítja a vérzést vagy csökkenti annak kialakulásának kockázatát.

Használati javallatok

A hemosztatikumok csoportjába tartozó gyógyszerek alkalmazásának fő jelzései a következő állapotok és betegségek:

1. vérzés műtét után;
2. hemophthalmos;
3. bél- és tüdővérzés;
4. méhvérzés;
5. sérülés miatti vérzés.

Ezek nem minden indikáció a vérzéscsillapító szerek szedésére, de mindenesetre bármilyen gyógyszert csak az orvos által előírtak szerint, minden beteg számára egyénileg szabad bevenni.

Ellenjavallatok

A vérzéscsillapítók csoportjába tartozó gyógyszerek szedésének ellenjavallatai közé tartozik:

1. fokozott érzékenység a készítményre;
2. trombózis;
3. az újszülött hemolitikus betegsége.
4. angina, vese, máj súlyos formái.

Fontos megérteni, hogy a vérzéscsillapítók csoportjába tartozó bármely gyógyszernek megvannak a maga sajátosságai, és terápiás vagy profilaktikus célokra csak szakember által előírt módon szabad használni.

16974 0

Gyógyszerleírások mutatója

Aminokapronsav
Aminometilbenzoesav
Menadion-nátrium-hidrogén-szulfit
Thrombin
Etamzilat

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a véralvadás fokozásával megállítják a vérzést és megvédik a szervezetet a vérveszteségtől, ha az érrendszer épsége megsérül. Ennek a gyógyszercsoportnak ezt a tulajdonságát a fogorvosi gyakorlatban használják a vérzés megállítására és a szervezet vérveszteség elleni védelmére a traumás beavatkozások során erősen vaszkularizált területeken. maxillofacialis terület.

A hemosztatikumok a következőkre oszthatók:

• koagulánsok:

- közvetett hatás - menadion-nátrium-hidrogén-szulfit (Vicasol);
- közvetlen hatás - trombin, fibrinogén;

• fibrinolízis inhibitorok (aminokapronsav és aminometil-benzoesav (Amben) és heparin antagonisták (protamin-szulfát és protamin-klorid);
• különböző csoportok vérzéscsillapító szerek (orvosi zselatin, etamzilát (dicinon), hipertóniás oldatok).

Az utolsó csoportból az etamzilátot (dicinone) használják a fogorvosi gyakorlatban, amely befolyásolja a kapillárisok permeabilitását és a vérzéscsillapítás vérlemezke-komponensét. A járóbeteg-fogászati ​​gyakorlatban ritkán alkalmazzák a vér viszkozitását növelő orvosi zselatint és az ozmotikus nyomást növelő hipertóniás oldatokat.

Hatásmechanizmus és farmakológiai hatások

A vérzés megállítására készült nagyszámú Eltérő hatásmechanizmusú gyógyszerek, amelyek lehetővé teszik lokális vagy reszorpciós hatású alkalmazásukat.

A reszorpciós hatású vérzéscsillapító szerek (fibrinogén, fibrinolízis gátlók, menadion nátrium-hidrogén-szulfit, heparin antagonisták, orvosi zselatin, etamzilát (dicinon), hipertóniás oldatok) közül a menadion-nátrium-hidrogén-szulfitot használják legszélesebb körben a járóbeteg-fogászati ​​gyakorlatban.

A menadion-nátrium-hidrogén-szulfit (Vicasol) a K-vitamin szintetikus vízoldható készítménye, az indirekt antikoagulánsok antagonistája.A K-vitamin befolyásolja a sejtek energiafolyamatait, serkenti a fehérjeszintézist a májban, pl. számos hemokoagulációs faktor (protrombin, proconvertin, IX és X véralvadási faktor), ATP, kreatin-foszfát, számos enzim. A menadion nátrium-hidrogén-szulfit szubsztrát stimulálja a K-vitamin reduktázt, aktiválja a K-vitamint, amely részt vesz a plazma koagulációs faktorok szintézisében. A K-vitamin szükséges a protrombin trombinná történő átalakulásához, amelynek hatására a fibrinogén fibrinné alakul.

A trombint, a fibrinogént (izogén fibrinfilm) és a caprofert helyileg alkalmazzák a vérzés megállítására.

A trombin és a fibrinogén a hemosztatikus rendszer természetes összetevői. A trombin katalizálja a véralvadás teljes folyamatát, kezdve a tromboplasztin képződésétől és a fibrinogén fibrin monomerré történő átalakulásáig, aktiválja a fibrinstabilizáló faktort és a vérlemezke-aggregációt. A trombint csak lokálisan alkalmazzák, mivel ha az érrendszerbe kerül, kiterjedt trombózist okozhat. A fibrinogén a fibrin képződésének szubsztrátja, szükséges a vérrög kialakulásához, nemcsak lokálisan, hanem injekcióval is alkalmazható (sebészeti beavatkozások során csökkentett tartalom fibrinogén a vérben).

A fibrinolízist gátló aminokapronsav és aminometil-benzoesav (Amben) blokkolja a profibrinolizin (plazminogén) átmenetét fibrinolizinná (plazmin), és közvetlen gátló hatást fejtenek ki a fibrinolizinre, ami megakadályozza a keletkező vérrög feloldódását.

Az aminokapronsav, amely helyi alkalmazás esetén elősegíti a vérrögképződést és serkenti a regenerációt, a vas-kloriddal együtt a caprofer összetételében szerepel. Oldat formájában állítják elő, amely lehetővé teszi, hogy ne csak a sebfelületekre vigyék fel, hanem a fogak csatornáiba is fecskendezzék, hogy megállítsák a vérzést a pulpából. Szisztémásan alkalmazva vérzéscsillapító hatású, gátolja az urokináz, sztreptokináz és szöveti kinázok fibrinolitikus hatását, csökkenti a kallikrein, tripszin és hialuronidáz aktivitását, csökkenti a kapillárisok permeabilitását, enyhe gyulladáscsökkentő és allergiaellenes hatása van.

Az etamsilát csökkenti a hialuronidáz aktivitását, megakadályozza a mukopoliszacharidok lebomlását, stabilizálja C-vitamin, növeli az ellenállást és csökkenti a kapillárisok permeabilitását, angioprotektív hatású, mérsékelten gyorsítja a szöveti tromboplasztin képződését és növeli a vérlemezkék számát, felgyorsítja a vérrög képződését a sérült érben.

Farmakokinetika

A menadion-nátrium-hidrogén-szulfit szájon át történő alkalmazás után a felső szakaszokban szívódik fel vékonybél. Intramuszkuláris beadás után könnyen és gyorsan felszívódik. A vérben plazmafehérjékhez kötődik. A májban metabolizálódik, főként metabolitok (monofoszfát, foszfát, diglukuronid) formájában választódik ki a vizelettel és az epével. A vérzéscsillapító hatás a gyógyszer orális bevétele esetén 12-24 óra elteltével, intramuszkuláris beadás esetén 2-3 óra múlva alakul ki.

Az aminokapronsav szájon át bevéve gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból (60%-kal vagy annál nagyobb mértékben). A vérplazmában a Cmax 1-3 óra múlva jön létre, gyakorlatilag nem kötődik a vérplazmafehérjékhez. A vesén keresztül 40-60%-ban változatlan formában ürül ki. T1/2 2-4 óra Intravénás beadással 10-15 perc alatt jön létre a Cmax a vérplazmában, T1/2 1 óra.Jól áthatol a placenta gáton. Helyi alkalmazás esetén (aminokapronsavat tartalmazó gyógyszalvéta beültetése) a gyógyszer 23-28 napon belül teljesen hasznosul.

Az aminometil-benzoesav szájon át bevéve jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, így a vérplazmában 3 óra elteltével Cmax jön létre.IM beadás után 30-60 perc alatt jön létre a Cmax a vérplazmában, IV után - az adagolás végére. , a terápiás koncentráció 3 órán át megmarad, főként (50-80%) változatlan formában a vesékből szabadul fel. T1/2 2-4 óra Intravénás beadással 10-15 perc alatt jön létre a Cmax a vérplazmában, T1/2 1 óra.Jól áthatol a placenta gáton.

Az etamsilát szájon át és intramuszkulárisan beadva jól felszívódik, és egyenletesen oszlik el a szövetekben, azok érrendszerétől függően. Gyengén kötődik a fehérjékhez és a vérsejtekhez, és gyorsan, főként változatlan formában ürül ki a szervezetből. Intravénás beadás esetén a hatás 15 perc múlva kezdődik, a maximális hatás 1-2 óra múlva érhető el, a hatás időtartama legfeljebb 4-5 óra.

Hely a terápiában

A menadion-nátrium-hidrogén-szulfitot (Vicasol) szájgyulladásra, ínygyulladásra, különböző etiológiájú vérzésekre, valamint traumás sebészeti beavatkozások előtti vérzés megelőzésére használják.

A fogorvosi gyakorlatban a trombint, fibrinogént, vérzéscsillapító szivacsot és caprofert, amelyek helyi alkalmazás esetén elősegítik a vérrögképződést, vérzés leállítására használják a maxillofacialis területén végzett traumás műtétek után, a parodontális zsebek küretálása során, a fogpulpa eltávolítása után, stb.

A fibrinolízist gátló aminokapronsav és aminometil-benzoesav (Ambene) helyileg, orálisan és injekcióban alkalmazható a vérzés megállítására a maxillofacialis területen végzett traumás beavatkozások során.

Az etamsilátot a maxillofacialis területen végzett sebészeti beavatkozások során fellépő vérzés megelőzésére és kezelésére használják.

Tolerálhatóság és mellékhatások

Az aminokapronsav és az aminometil-benzoesav főként intravénás beadás esetén okoz mellékhatásokat: hányinger, hányás, hasmenés, vérnyomás-emelkedés vagy -csökkenés, ritkán - ortosztatikus hipotenzió; aritmia, tachycardia; fejfájás, szédülés, fülzúgás; vese kólika; hurutos tünetek a felső légutakból, orrdugulás; allergiás reakciók helyi alkalmazás esetén; helyi jelenségek - thrombophlebitis az injekció beadásának helyén.

Menadion-nátrium-hidrogén-szulfit alkalmazásakor allergiás reakciók (bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, hörgőgörcs) léphetnek fel. hemolitikus anémia, hemolízis veleszületett glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányban szenvedő újszülötteknél, hiperbilirubinémia, sárgaság (különösen koraszülötteknél).

Az etamzilát mellékhatásai közé tartozik a gyomorégés, az epigasztrikus régióban jelentkező nehézség érzése, a paresztézia alsó végtagok, arc kipirulása, enyhe szédülés, fejfájás, csökkent szisztolés vérnyomás.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, hiperkoaguláció, trombózisra és thromboemboliára való hajlam, újszülöttek hemolitikus betegségei.

Az aminokapronsav és az aminometil-benzoesav ellenjavallt cerebrovascularis baleset, súlyos angina pectoris és veseelégtelenség, a DIC szindróma hiperkoagulációs fázisa, bruttó hematuria, terhesség.

Kölcsönhatás

Az aminokapronsav és az aminometil-benzoesavak helyileg alkalmazhatók fibrin filmekkel, trombinnal és más vérzéscsillapítókkal kombinálva.

Az aminokapronsav és az aminometil-benzoesav kompatibilis a hidrolizátumokkal, a dextróz oldattal és a sokk elleni folyadékokkal; csökkenti a vérlemezke-gátló szerek, a direkt és indirekt antikoagulánsok hatását. Akut fibrinolízis esetén fibrinogént is adnak be.

A proteázokkal való kombináció masszív trombusképződéshez vezethet.

A menadion-nátrium-hidrogén-szulfit csökkenti az indirekt antikoagulánsok hatását.

Az etamsilát gyógyszerészetileg nem kompatibilis más gyógyszerekkel ugyanabban a fecskendőben. Kombináció aminokapronsavval, menadion-nátrium-hidrogén-szulfittal, véralvadásgátlókkal, kalcium-kloriddal elfogadható. Csökkenti az áramlás súlyosságát hemorrhagiás szindróma acetilszalicilsav és indirekt antikoagulánsok okozzák. Az etamzilát előzetes beadása megszünteti a reopoliglucin hatását, és fordítva.