Simvastatin 10 mg használati utasítás. Lehetséges következmények és a szimvasztatin segít? Használata gyermekkorban

A szimvasztatin HMG-CoA reduktáz inhibitor és lipidcsökkentő szer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma – filmtabletta: kerek (10, 20 és 40 mg-os tabletták) vagy hosszúkás (80 mg-os tabletták), mindkét oldalán domború, világos rózsaszín (10 és 20 mg) vagy rózsaszín (40 és 80 mg) színű. az egyik oldalon „A”, a másikon „01”, „02”, „03” vagy „04” gravírozás található (10, 20, 40 vagy 80 mg-os tabletták); a keresztmetszeten két réteg látható - egy fehér mag, amelyet rózsaszín héj vesz körül (10 darab buborékcsomagolásban, 1, 3, 5 vagy 10 buborékcsomagolás kartondobozban).

Hatóanyag: szimvasztatin, 1 tabletta - 10, 20, 40 vagy 80 mg.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, aszkorbinsav, előzselatinizált keményítő, butilezett hidroxi-anizol, magnézium-sztearát, citromsav-monohidrát.

A héj összetétele:

• 10 és 20 mg-os tabletták: opadry pink 20A54239 (hipromellóz-6cP, hiprolóz, talkum, titán-dioxid, vörös vas-oxid és sárga vas-oxid);
• 40 és 80 mg-os tabletták: opadry pink 20A54211 (hipromellóz-6cP, hiprolóz, talkum, titán-dioxid, vörös vas-oxid festék).

Használati javallatok

1. Szívkoszorúér-betegség (CHD), beleértve a tünetmentességet és a kialakulásának magas kockázatát (cukorbetegség, perifériás érbetegség, stroke és egyéb cerebrovaszkuláris betegségek az anamnézisben) - másodlagos megelőzés a következő céllal:

• a szívinfarktus megelőzése;
• az átmeneti cerebrovaszkuláris balesetek és a stroke kialakulásának kockázatának csökkentése;
• a koszorúér-atherosclerosis progressziójának lassítása;
• csökkenti az általános és koszorúér-halandóság kockázatát.

2. Hiperkoleszterinémia:

• primer hiperkoleszterinémia, beleértve heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémia (IIa típusú hiperlipidémia a Fredrickson-osztályozás szerint) és vegyes hiperkoleszterinémia (IIb típusú hiperlipidémia a Fredrickson-osztályozás szerint), olyan betegeknél, akiknél fokozott a koszorúér érelmeszesedés kockázata, olyan esetekben, amikor a diéta és egyéb nem gyógyszeres kezelések hatástalanok;
• primer dysbetalipoproteinemia (III. típusú hiperlipidémia a Fredrickson-osztályozás szerint);
• kombinált hiperkoleszterinémia, hipertrigliceridémia (IV. típusú hiperlipidémia a Fredrickson-osztályozás szerint),
• nem korrigált speciális diéta és fizikai aktivitás.

A gyógyszer lehetővé teszi:

• csökkenti az összkoleszterin, az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) koleszterin, az apolipoprotein B és a trigliceridek emelkedett koncentrációit;
• növeli a nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) koleszterint;
• csökkenti az LDL-koleszterin és a HDL-koleszterin, az összkoleszterin és a HDL-koleszterin arányát.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• myopathia;
• aktív májbetegség vagy a máj transzaminázok aktivitásának tartós növekedése ismeretlen etiológiájú;
• laktázhiány, laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma;
• terhesség és terhesség-tervezési időszak;
• szoptatás;
• 18 év alatti életkor;
• a szimvasztatin vagy más sztatinok összetevőivel szembeni túlérzékenység anamnézisében.

Relatív:

• májbetegség anamnézisében;
• a májátültetés utáni időszak immunszuppresszív terápia esetén;
• alkoholizmus;
• epilepszia, kontrollálhatatlan rohamok;
• ismeretlen eredetű megnövekedett vagy csökkent vázizom-tónus;
• súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc);
• olyan állapotok, amelyek súlyos veseelégtelenséghez vezethetnek, például víz- és elektrolit-egyensúlyzavar, artériás hipotenzió, súlyos endokrin és anyagcserezavarok, akut fertőző betegségek, sérülések és sebészeti beavatkozások, beleértve a fogászati ​​beavatkozásokat is;
• diltiazem, verapamil, amiodaron, nikotinsav (napi 1 g-nál nagyobb dózisban), ciklosporin, fibrátok egyidejű alkalmazása.

Használati utasítás és adagolás

A szimvasztatint szájon át naponta egyszer kell bevenni, vacsora után 2-3 órával (éjszaka). A betegnek először standard hipokoleszterin diétát írnak fel, amelyet a kezelés teljes időtartama alatt be kell tartani.

A klinikai helyzettől függően a napi adag 5-80 mg között változhat. A dózis kiválasztása titrálással történik: fokozatosan, legalább 4 hetes időközönként növelve.

Ischaemiás szívbetegség vagy az ischaemiás szívbetegség kialakulásának magas kockázata esetén a kezdeti standard adag napi 20 mg. A szimvasztatint diétával és edzésterápiával együtt alkalmazzák.

Hiperkoleszterinémia esetén a kezelés kezdetén általában napi 10-20 mg-ot írnak elő. Szükség esetén (az LDL-koncentráció jelentősebb, több mint 45%-os csökkenéséhez) lehetőség van a kezdő napi adag 20-40 mg-ra történő emelésére. Ha a napi 40 mg-os adag nem hatékony, más típusú lipidcsökkentő terápia javasolt, mivel a hypercholesterinaemia esetén nagyobb dózisok alkalmazása a myopathia kialakulásának magas kockázatával jár. Ha az LDL-koncentráció kisebb, mint 75 mg/dl (1,94 mmol/l), és az összkoleszterin-koncentráció kisebb, mint 140 mg/dl (3,6 mmol/L), a Simvastatin adagja csökken.

Homozigóta familiáris hiperkoleszterinémia esetén a gyógyszert általában naponta egyszer 40 mg (éjszaka) vagy 80 mg/nap 3 részre osztva írják fel: 20 mg reggel és délután és 40 mg este. Ebben az esetben a Simvastatint a koleszterinkoncentráció csökkentését célzó alapterápia kiegészítéseként, vagy önálló gyógyszerként alkalmazzák, ha más kezelési módszerek nem állnak rendelkezésre. Ha a Simvastatint epesavkötő szerekkel kombinálva írják fel, akkor azt legalább 2 órával a bevétel előtt, de legkorábban 4 órával a bevételük után kell bevenni.

Dózis beállítása:

• azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg immunszuppresszánsokat, citosztatikumokat, nikotinsavat (napi 1 g-nál nagyobb dózisban), danazolt, ciklosporint, gemfibrozilt vagy más fibrátokat (a fenofibrát kivételével) kapnak, a szimvasztatin napi adagja nem haladhatja meg a 10 mg-ot;
• egyidejűleg verapamilt vagy amiodaront kapó betegeknél a szimvasztatin napi adagja nem haladhatja meg a 20 mg-ot;
• az egyidejűleg diltiazemet kapó betegek esetében a szimvasztatin napi adagja nem haladhatja meg a 40 mg-ot;
• súlyos veseelégtelenség esetén a napi 10 mg-os adag túllépése nem javasolt.

Mellékhatások

• az emésztőrendszerből: dyspeptikus rendellenességek (székrekedés vagy hasmenés, hasi fájdalom, hányinger, puffadás, hányás), gastralgia, kolesztatikus sárgaság, akut hasnyálmirigy-gyulladás, hepatitis, fokozott máj transzaminázok, alkalikus foszfatáz és kreatin-foszfokináz, májelégtelenség;
• az izom-csontrendszerből: izomgörcsök, myasthenia gravis, myalgia, myopathia (beleértve a myositist is), rhabdomyolysis;
• a légzőrendszerből: sinusitis, bronchitis, intersticiális tüdőbetegségek;
• idegrendszerből és érzékszervekből: ízérzés zavara, álmatlanság, fejfájás, homályos látás, rémálmok, szédülés, memóriazavar, perifériás neuropátia, paresztézia, asthenia, depresszió;
• allergiás és immunpatológiai reakciók: légszomj, angioödéma, viszketés, bőrkiütés, dermatomyositis, polymyalgia rheumatica, alopecia, vasculitis, csalánkiütés, eosinophilia, thrombocytopenia, ízületi gyulladás/arthralgia, lupus-szerű szindróma, erythema multiforme, influenza fényérzékenység, arc bőrhiperémia, láz, fokozott eritrocita ülepedési sebesség, toxikus epidermális nekrolízis, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát;
• egyéb: szívdobogásérzés, húgyúti fertőzések, vérszegénység, ödéma, csökkent potencia, akut veseelégtelenség (rabdomiolízis miatt).

Különleges utasítások

A szimvasztatin nem javallt I. és V. típusú hipertrigliceridémia kezelésére.

Ha kihagyta a következő adagot, a lehető leghamarabb vegye be a gyógyszert. Ha közeledik a következő tabletta bevétele, ne duplázza meg az adagot.

Más HMG-CoA reduktáz gátlókhoz hasonlóan a szimvasztatin is okozhat myopathiát (a kialakulásának kockázata dózisfüggő). Ez rhabdomyolysisként is megnyilvánulhat (néha akut veseelégtelenséggel kombinálva), ami ritka esetekben végzetes lehet. A myopathia kialakulását hajlamosító tényezők közé tartozik többek között a női lét, a 65 év feletti életkor, a veseelégtelenség és a kontrollálatlan hypothyreosis. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy azonnal forduljanak orvoshoz, ha megmagyarázhatatlan izomfájdalmat, gyengeséget vagy levertséget tapasztalnak, különösen, ha ezeket a tüneteket láz vagy rossz közérzet kíséri.

Májfunkciós vizsgálatokat kell végezni a gyógyszer felírása előtt és a kezelés alatt rendszeresen: a terápia első három hónapjában 6 hetente, majd a következő 9 hónapban 8 hetente, majd félévente egyszer. Ha a máj transzaminázok aktivitása 3-szor meghaladja a normál érték felső határát, a szimvasztatin adását le kell állítani.

Pajzsmirigy alulműködésben vagy bizonyos vesebetegségben szenvedő betegek koleszterinszintjének emelkedése esetén először az alapbetegséget kell kezelni.

A súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelését a vesefunkció ellenőrzése mellett végzik.

A gyógyszer idegrendszeri mellékhatásokat okozhat (beleértve a szédülést is), amelyeket figyelembe kell venni potenciálisan veszélyes munkavégzés és autóvezetés során.

Gyógyszerkölcsönhatások

• a CYP3A4 izoenzim erős gátlói (eritromicin, klaritromicin, flukonazol, ketokonazol, pozakonazol, itrakonazol, nefazodon, telitromicin, HIV proteázgátlók): myopathia/rabdomiolízis kialakulásának valószínűsége, ha a kombinált gyógyszerek alkalmazása jelentősen nem növekszik (ezek a kombinációk. indokolt, gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát és ellenőrizni kell a májfunkciót);
• diltiazem, verapamil, amiodaron, danazol, nikotinsav (napi 1 g-nál nagyobb adagban), ciklosporin, fuzidinsav, kolhicin, fibrátok: nő az akut veseelégtelenség, myopathia/rhabdomyolysis kockázata (elővigyázatosság szükséges);
• indirekt antikoagulánsok: fokozódik a hatásuk, nő a vérzésveszély (figyelni kell a protrombin időt vagy a nemzetközi normalizált arányt);
• Digoxin: koncentrációja a vérszérumban nő;
• gemfibrozil: a szimvasztatin összkoncentrációja 1,9-szeresére nő;
• rifampicin: a szimvasztatin összkoncentrációja 93%-kal csökken;
• amlodipin: a szimvasztatin koncentrációja a vérplazmában nő, de a lipidcsökkentő hatás nem változik; ha napi 80 mg-os szimvasztatint szed, fennáll a myopathia kialakulásának veszélye;
• kolesztiramin, kolesztipol: additív hatás figyelhető meg, a szimvasztatin biohasznosulása csökken (ezeket a gyógyszereket 2-4 órával kell bevenni);
• grapefruitlé nagy mennyiségben: nő a szimvasztatin koncentrációja, nő a myopathia kockázata (egyidejű alkalmazása nem javasolt).

Tárolási feltételek

Gyermekek elől elzárva, legfeljebb 25 °C-on tárolandó.

Felhasználhatósági idő - 3 év.

Hibát talált a szövegben? Válassza ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűket.

A szimvasztatin (lat. Simvastatin) a sztatinok csoportjába tartozó első generációs gyógyszer.

Csökkenti a „rossz” koleszterin (LDL) szintjét a vérben és elősegíti a „jó” koleszterin (HDL) termelődését, védi az ereket, antioxidáns hatású.

Szívinfarktus, stroke, szívkoszorúér-betegség, érelmeszesedés fokozott kockázatára írják fel. Általában a kezdeti intézkedések után írják fel, beleértve az étrend megváltoztatását, a súlycsökkenést és a fokozott testmozgást, amelyek nem csökkentik a vér összkoleszterinszintjét és az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) koleszterinszintet.

Tabletta formában kapható. A tabletta szimvasztatin hatóanyagot tartalmaz. A hatóanyag adagolása: 10, 20, 40, 80 mg.

Klinikai és farmakológiai csoport

Lipidcsökkentő gyógyszer.

Értékesítési feltételek a gyógyszertárakban

Orvosi rendelvényre megvásárolható.

Ár

Mennyibe kerül a Simvastatin a gyógyszertárakban? Az átlagos ár 55 rubel.

Összetétel és kiadási forma

Adagolási forma – filmtabletta: kerek (10, 20 és 40 mg-os tabletták) vagy hosszúkás (80 mg-os tabletták), mindkét oldalán domború, világos rózsaszín (10 és 20 mg) vagy rózsaszín (40 és 80 mg) színű. az egyik oldalon „A”, a másikon „01”, „02”, „03” vagy „04” gravírozás található (10, 20, 40 vagy 80 mg-os tabletták); a keresztmetszeten két réteg látható - egy fehér mag, amelyet rózsaszín héj vesz körül (10 darab buborékcsomagolásban, 1, 3, 5 vagy 10 buborékcsomagolás kartondobozban).

• Hatóanyag: szimvasztatin, 1 tabletta - 10, 20, 40 vagy 80 mg.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, aszkorbinsav, előzselatinizált keményítő, butilezett hidroxi-anizol, magnézium-sztearát, citromsav-monohidrát.

farmakológiai hatás

Az aktív komponenst szintetikusan állítják elő Aspergillus terreus fermentációjával. A hatóanyag egy inaktív lakton, amely az emberi szervezetben végbemenő hidrolízis eredményeként hidroxisav-származékká alakul. A fő metabolit gátolja egy specifikus enzimet, amely katalizálja a HMG-CoA mevalonát képződését. Ez a reakció a koleszterin korai szintézisének hátterében áll, ami lehetővé teszi a szimvasztatin számára, hogy megakadályozza a szterolok toxikus formáinak felhalmozódását. A HMG-CoA könnyen metabolizálható acetil-CoA-vá, amely aktívan részt vesz számos szintézis folyamatban az emberi szervezetben.

A szimvasztatin szedése alatt a trigliceridek, az összkoleszterin, a „rossz” és a „nagyon rossz” koleszterin (LDL és VLDL) szintje csökken. A gyógyszer hatása 15 napos kezelés után jelentkezik, és 1-1,5 hónap múlva válik észrevehetővé a laboratóriumi mutatókban. A koleszterinszint-csökkentő hatás a kezelés során végig fennáll. A terápia abbahagyása után a koleszterinszint fokozatosan visszaáll az eredeti értékre.

Farmakokinetika

Orális alkalmazás után a szimvasztatin szinte teljesen felszívódik. A maximális vérplazmakoncentráció eléréséhez szükséges idő 1,3 és 2,4 óra között van. 12 óra elteltével a vér tartalma 90%-kal csökken.

A gyógyszer biohasznosulása kevesebb, mint 5%.

A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 95%.

Inaktív formában kerül a szervezetbe, és a szövetekben béta-hidroxisavvá és inaktív metabolitokká hidrolizálódik.

A májban metabolizálódik a májon keresztüli első áthaladási hatás eredményeként, a CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 izoenzimek részvételével.

Az aktív metabolitok T1/2 (felezési ideje) – 1,9 óra.

A bevitt adag 60%-a a belekben metabolitok formájában, 10-15%-a pedig a vesén keresztül ürül ki.

Használati javallatok

A szimvasztatin lehet más gyógyszerek hatóanyaga vagy független gyógyszer, amelynek célja számos zsír koncentrációjának csökkentése a vérben.

A szimvasztatin alkalmazásának indikációi a következők:

1. IIa és IId típusú primer hypercholesterinaemia esetén, ha a koleszterinmentes diéta vagy más nem gyógyszeres intézkedések hatástalanok, és magas a koszorúér érelmeszesedés kockázata.
2. Kombinált hiperkoleszterinémia és hipertrigliceridémia esetén, amelyeket nem korrigálnak diétával és testmozgással.
3. Szívkoszorúér-betegségre, koszorúér-fejlődés lassítására, ér- és szívbetegségek megelőzésére, revaszkularizációs eljárások okozta kockázat csökkentésére.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• myopathia;
• Terhesség időszaka;
• Szoptatási időszak;
• Májbetegségek az akut fázisban, az ismeretlen eredetű máj transzaminázok aktivitásának tartós növekedése;
• Laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar, laktáz enzim hiány;
• Citokróm P450 3A4 gátlók (például ketokonazol, eritromicin, itrakonazol, telitromicin, klaritromicin, HIV proteáz inhibitorok és nefazodon) egyidejű alkalmazása;
• 18 év alatti gyermekek és serdülők (mivel a gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták);
• Túlérzékenység a kórtörténetben a gyógyszer vagy más sztatinok fő vagy kiegészítő összetevőivel szemben.

Relatív (a szimvasztatint óvatosan kell alkalmazni):

• Alkoholizmus;
• Súlyos víz-elektrolit egyensúlyhiány;
• Sérülések;
• kiterjedt sebészeti beavatkozások;
• ellenőrizetlen epilepszia;
• artériás hipotenzió;
• A vázizmok akut nekrózisa;
• Májbetegség anamnézisében;
• Súlyos veseelégtelenség;
• Veseműködési zavar;
• Súlyos anyagcsere- és endokrin rendellenességek;
• Súlyos akut fertőzések (pl. szepszis);
• Idős kor (különösen a 65 év feletti nők);
• Egyidejű alkalmazás ciklosporinnal, verapamillal, amiodaronnal, nikotinsavval napi 1 g-ot meghaladó adagokban, gemfibrozillal és más fibrátokkal (kivéve fenofibrát), diltiazemmel és grapefruitlével.

Vényköteles terhesség és szoptatás ideje alatt

A szimvasztatin terhesség alatt ellenjavallt, mert újszülötteknél különböző fejlődési rendellenességeket okozhat. A kezelés során a fogamzásgátlás kötelező.

Nincs adat a hatóanyag anyatejbe való bejutására vonatkozóan. Fontos azonban emlékezni arra, hogy nagy a kockázata annak, hogy a simvastatin befolyásolja a gyermek egészségét.

Adagolás és alkalmazás módja

Amint azt a használati utasítás is jelzi, a gyógyszer bevételének idejét nem szabad étkezéshez kötni. A gyógyszer alkalmazásának időtartamát a kezelőorvos egyedileg határozza meg.

• A szimvasztatint szájon át, naponta egyszer kell bevenni, elegendő mennyiségű vízzel.

A szimvasztatin-kezelés megkezdése előtt a betegnek standard koleszterinszint-csökkentő diétát kell előírni, amelyet a kezelés teljes időtartama alatt be kell tartani.

Szív ischaemia

A szívkoszorúér-betegségben (CHD) vagy a szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegek kezelésekor, akiknél magas a szívkoszorúér-betegség kialakulásának kockázata, hiperlipidémiával vagy anélkül, a szimvasztatin hatékony adagja napi 20, 40 mg. Ezért az ilyen betegeknél az ajánlott kezdő adag napi 20 mg. Az adag módosítását (kiválasztását) 4 hetes időközönként kell elvégezni; szükség esetén az adag napi 40 mg-ra emelhető (2 tabletta 20 mg szimvasztatin).

Hiperkoleszterinémia

Ha a gyógyszer 40 mg-os adagban hatástalan, javasolt más típusú lipidcsökkentő terápiára váltani. A gyógyszer 40 mg-ot meghaladó adagban történő alkalmazása növeli a myopathia jelentős kockázatát.

A szimvasztatin 80 mg-os adagja csak olyan betegeknél alkalmazható, akik a 40 mg-os adag alkalmazásakor nem érték el a cél LDL-koncentrációt.

A gyógyszer ajánlott kezdő adagja hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek számára 10 mg. Az adagot 4 hetes időközönként módosítani (ki kell választani). A legtöbb betegnél az optimális hatást akkor érik el, ha a gyógyszert napi 20 mg-ig terjedő adagban szedik.

Homozigóta örökletes hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a Simvastatin ajánlott napi adagja 40 mg (2 db 20 mg-os tabletta naponta egyszer este vagy 80 mg 3 részre osztva (20 mg reggel, 20 mg délután és 40 mg). Az ilyen betegeknek ajánlott a Simvastatint más lipidcsökkentő terápiával (pl. LDL-aferézissel) kombinálva alkalmazni.

Egyidejű terápia

Ciklosporinnal, danazollal, gemfibrozillal, egyéb fibrátokkal (kivéve fenofibráttal) vagy nikotinsavval lipidcsökkentő dózisban (több mint 1 g/nap) kezelésben részesülő betegeknél a szimvasztatin ajánlott maximális napi adagja nem haladhatja meg a 10 mg-ot. Ilyen helyzetekben az adag további növelése nem javasolt.

Károsodott veseműködés esetén

Óvatosan: súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc); veseműködési zavar.

Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc) szenvedő betegeknél a szimvasztatin ajánlott adagja nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot. Ha az adagot növelni kell, az ilyen betegeket szoros megfigyelés alatt kell tartani.

Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Májműködési zavarok esetén

Ellenjavallatok: májbetegség az aktív fázisban, a májenzimek aktivitásának tartós emelkedése, ismeretlen etiológiájú.

Óvatosan: májbetegség az anamnézisben.

Mellékhatás

A legtöbb esetben a Simvastatin gyógyszert a betegek jól tolerálják, azonban a tabletták összetevőire fokozott egyéni érzékenység esetén mellékhatások léphetnek fel:

1. Allergiás és immunpatológiai reakciók: kiterjedt túlérzékenységi szindróma - csalánkiütés, dermatomyositis, légszomj, arc kipirulása, polymyalgia rheumatica, lupusz-szerű szindróma, vasculitis, eosinophilia, thrombocytopenia, fokozott ESR (eritrocita ülepedési ráta), arthralgia, ízületi gyulladás angioödéma;
2. Az emésztőrendszer részéről: dyspepsia, hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, puffadás, hányinger, hányás, hasnyálmirigy-gyulladás, hepatitis, kolesztatikus sárgaság, károsodott májműködés, fokozott alkalikus foszfatáz, máj transzaminázok, kreatin-foszfokináz;
3. A központi idegrendszer és az érzékszervek részéről: gyengeség, álmatlanság, ízérzészavar, fejfájás, memóriazavar, gyengeség, paresztézia, szédülés, izomgörcsök, perifériás neuropátia, myasthenia gravis, homályos látás;
4. A mozgásszervi rendszerből: myalgia, myopathia, rhabdomyolysis, izomgörcsök;
5. Bőrgyógyászati ​​reakciók: bőrviszketés, bőrkiütés, alopecia;
6. Egyéb: akut veseelégtelenség (rabdomiolízis miatt), szívdobogásérzés, vérszegénység, csökkent potencia.

Túladagolás

A gyógyszer hosszú távú alkalmazása növeli a mellékhatások valószínűségét.

Túladagolás esetén (a gyógyszer egyidejű alkalmazása a szakértők által javasoltnál lényegesen magasabb dózisban) a gyomrot öblíteni és aktív szenet kell bevenni. A szérum CPK-szintjét ellenőrizni kell.

Különleges utasítások

A gyógyszer használatának megkezdése előtt olvassa el a speciális utasításokat:

1. A gyógyszer alkalmazásának megkezdése előtt a betegnek bizonyos ideig speciális, alacsony zsír- és szénhidráttartalmú étrendet kell követnie. A szimvasztatin szedése során a betegeknek nem ajánlott visszaélni a grapefruitlével és a citrusfélékkel, mivel ez növeli a mellékhatások kockázatát.
2. A Simvastatin-kezelés megkezdésekor a beteg májenzimszintjét 1,5 havonta ellenőrizni kell. Ha a vizsgálati eredmények hosszú ideig nem kielégítőek, hagyja abba a gyógyszer szedését.
3. Ha a beteg kórelőzményében májbetegség vagy funkcionális rendellenesség szerepel, a kezelés megkezdése előtt orvoshoz kell fordulni, és vizsgálatot kell végezni. Ugyanez vonatkozik az alkoholfüggőkre is.
4. Azokat a betegeket, akiknek javasolt a gyógyszer adagjának emelése, figyelmeztetni kell a myopathia kialakulásának kockázatára. Ha ennek a szövődménynek az első tünetei vagy a myopathia kialakulásának előfeltételei megjelennek, a gyógyszeres kezelést azonnal le kell állítani.
5. A gyógyszert óvatosan írják fel krónikus vesebetegségben szenvedőknek. Ha a betegnél fennáll a veseelégtelenség kialakulásának veszélye, a gyógyszeres kezelést nem végzik el.
6. A pajzsmirigy betegségében, különösen annak alulműködésében szenvedő betegeknek az alapbetegség kezelésében kell részt venniük a Simvastatin Accord szedésének megkezdése előtt.
7. A gyógyszert célszerű egy időben bevenni, ha a beteg valamilyen oknál fogva elfelejtette bevenni a tablettát, a lehető leghamarabb be kell venni, de ha már elérkezett a következő adag ideje, akkor az gyógyszer nem duplázódik.

Nem állnak rendelkezésre adatok arra vonatkozóan, hogy a gyógyszer milyen hatással van a beteg gépjármű- vagy összetett berendezés-vezetési képességére, ezért a Simvastatin Accord szedése alatt kerülni kell az autóvezetést.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A következő gyógyszerek myopathiát okozhatnak:

• gombaellenes szerek (itrakonazol, ketokonazol);
• fibrátok;
• immunszuppresszánsok;
• telitromicin;
• nefazodon;
• HIV proteáz inhibitorok;
• eritromicin;
• nagy adag nikotinsav;
• Klaritromicin.

A szimvasztatin nagy dózisai és a danazol és a ciklosporin egyidejű alkalmazása rhabdomyolysishez vezethet. A gyógyszer fokozhatja az antikoagulánsok (Warfarin, Phenprocoumon) orális formáinak hatását és növelheti a vérzés kockázatát. A gyógyszer növeli a digoxin koncentrációját.

A szimvasztatin olyan gyógyszer, amelyet embereknek írnak fel a koleszterin, a „káros” lipoproteinek és a vér trigliceridszintjének csökkentésére. Szívinfarktus és stroke megelőzésére is hasznos lehet. Az utasítások szerint ez a gyógyszer a sztatinok csoportjába tartozik, amelyek hatásmechanizmusuk szerint a HMG-CoA reduktáz enzim inhibitorai.

Figyelem: Ön a „Simvastatin” gyógyszer egyszerűsített utasításait olvassa.

Összetétel, kiadási forma

A Simvastatin nevű gyógyszert több cég gyártja. Különböző formájú, színű, rovátkolt, gravírozott vagy anélküli tablettákról van szó. A gyógyszer hatóanyaga a szimvasztatin. Tartalma tablettánként: 10, 20 vagy 40 mg. Segédanyagok - C-vitamin, citromsav, talkum, cellulóz, butilezett hidroxi-anizol, szilícium-dioxid, keményítő, laktóz-monohidrát. A héj összetétele a különböző gyártóktól eltérő.

farmakológiai hatás

A szimvasztatint az Aspergillus mikroszkopikus szervezet anyagcseretermékéből nyerik. Kémiai természeténél fogva a gyógyszer inaktív lakton, és nem vehet részt a koleszterinszintézis reakciójában. Az emésztőrendszerből való felszívódás után a gyógyszer a véráramon keresztül a májba kerül. Ez a szerv alakítja át aktív formájába.

A módosított statin szerkezetében nagyon hasonló a HMG-CoA reduktáz enzimhez. Az emberi test megtéveszthető. Összetéveszti a szimvasztatint egy enzimmel, átalakítja a reakcióba, de semmi sem történik tovább. A koleszterinszintézis az első szakaszban leáll. A fel nem használt enzim acetil-CoA-vá alakul, amelyre a szervezetnek számos feladathoz szüksége van.

A Simvastatin szedése hatékonyan csökkenti a magas és normál koleszterinszintet, csökkenti a „káros” alacsony sűrűségű lipoproteinek, a nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL, VLDL), a trigliceridek koncentrációját a vérben, és növeli a „jó” nagy sűrűségű lipoproteinek (HDL). A tartalom változtatásával javul a lipoproteinek különböző csoportjai közötti egyensúly, valamint a koleszterin/HDL arány. Így a gyógyszer szedése segít megelőzni az érelmeszesedés kialakulását.

A Simvastatin gyógyszer elsődleges hatékonysága nem azonnal, hanem 2 hét elteltével értékelhető. Ez az időtartam szükséges ahhoz, hogy a koleszterinszint vérvizsgálata jelentős eltérést mutasson. A gyógyszer bevételének maximális hatása 4-6 hét után látható. A kezelés során a koleszterin koncentrációja a vérben változatlan marad. A szimvasztatin szedésének abbahagyása után a koleszterin-, triglicerid- és lipoproteinszintek visszaállnak eredeti értékükre.

A gyógyszer jól felszívódik az emésztőrendszerben. A gyógyszer maximális szintjét 78-144 perc elteltével rögzítik. A szervezetből széklettel és vizelettel ürül ki.

Simvastatin: használati javallatok

A magas koleszterinszintet sok betegnél étrenddel korrigálják. Ha a segítségével elérhető a kívánt eredmény, a gyógyszereket nem írják fel. A szimvasztatin szedése akkor javasolt, ha az étrendben végzett változtatások fizikai aktivitással kombinálva hatástalanok.

A tablettákkal végzett kezelés során be kell tartania az étrendet. Ellenkező esetben a gyógyszer használatának hatása megszűnik.

Nem minden típusú magas koleszterinszint kezelhető Simvastatin Accord tablettával. Az utasítások világos listát tartalmaznak a hiperkoleszterinémiáról, amelyekre a gyógyszer hatásos:

• heterozigóta családi;
• nem családi (2a, 2b típus);
• kombinált hipertrigliceridémia.

A Simvastatin használati utasítása szerint hatástalan a homozigóta familiáris hiperkoleszterinémia kezelésére, mivel a májban nincsenek LDL-receptorok.

A gyógyszert a szív- és érrendszeri szövődmények megelőzésére írják fel szívkoszorúér-betegségben (CHD) szenvedő betegeknél. A gyógyszer szedésének pozitív eredményét az magyarázza, hogy képes megakadályozni az atherosclerosis kialakulását és progresszióját. Egy csaknem 4500 ember anamnézisét vizsgáló tanulmány megerősítette, hogy a gyógyszer a koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél / annak előfordulásának magas kockázata esetén:

• a koszorúerek ateroszklerózisának lassítása;
• a halálos és nem végzetes szívinfarktus kockázatának csökkentése;
• stroke, átmeneti agyi keringési zavarok megelőzése;
• az angina pectoris (angina pectoris) panaszokkal járó kórházi kezelések számának csökkentése;
• a revascularisatiót igénylő betegek számának csökkentése;
• csökkenti az ischaemiás szívbetegség okozta halálozást.

Használati utasítás és adagolás

A szimvasztatin tablettát belsőleg, naponta egyszer, este, vízzel kell bevenni. Nem szükséges összehangolni a gyógyszert az étellel, mivel ez nem befolyásolja a felszívódását.

A Simvastatin optimális adagjának megtalálása hosszadalmas folyamat. A terápia egy minimális adaggal kezdődik, amelyet az orvos rendszeresen módosít. Az azonos adag bevételének legrövidebb ideje 4 hét.

A gyógyszer szedését rendszeres vérvizsgálatnak kell kísérnie a kezelés hatékonyságának (teljes koleszterinszint, lipoproteinek szintje) és a negatív következmények időben történő kimutatása érdekében.

Az utasítások szerint a szimvasztatint hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknek írják fel 10 mg kezdeti adagban. Az adag módosítását a fent leírtak szerint hajtják végre. A gyógyszer 40 mg-nál nagyobb adagban történő bevétele növeli az izomszövet károsodásának valószínűségét. Ha a szimvasztatin-terápia ennél az adagnál nem fejt ki pozitív hatást, tanácsos a gyógyszert megváltoztatni. A 80 mg-os adagot ritkán ír fel orvos, ha a tabletták bevételének előnyei meghaladják a lehetséges károkat.

A tanfolyam időtartamát az orvos határozza meg.

Örökletes hiperkoleszterinémia esetén a Simvastatint naponta egyszer 40 mg vagy 80 mg három adagban írják fel: 20 mg reggel, délután, 30 mg este.

A szívinfarktus és a stroke megelőzése érdekében a gyógyszer 20-40 mg-os dózisban hatásos IHD-ben/magas IHD-ben szenvedő betegeknél. Ezért a kezelést 20 mg-mal javasolt kezdeni. Ha az LDL 75 mg/dl és az összkoleszterin 140 mg/dl alatt van, a szimvasztatin adagja 10 mg-ra csökken.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszert legfeljebb 10 mg / nap írják fel.

Ellenjavallatok, mellékhatások

Az orvosok nem írják fel a szimvasztatint a következőkre:

• a máj transzaminázok tartós növekedése;
• myopathiák, valamint a vázizomzat egyéb betegségei;
• laktázhiány;
• glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma;
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben;
• citokróm P450 3A4 inhibitorok szedése;
• kiskorúak.

Terhes és szoptató nőknek tilos a gyógyszer szedése. Az utasítások a tilalmat a gyógyszer biztonságosságát megerősítő, megbízható tanulmányok elégtelen számával magyarázzák. Nem tervezett terhesség esetén a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni. Az orvos figyelmezteti a nőt a magzatra gyakorolt ​​lehetséges negatív következményekre.

A szövődmények magasabb kockázata miatt a simvastatin szedése óvatosságot igényel azoknál, akiknél:

• májbetegségek;
• súlyos anyagcserezavarok;
• alkoholizmus;
• vérmérgezés;
• epilepszia;
• károsodott veseműködés;
• műtét után;
• perifériás érrendszeri betegségek;
• fibrátok (kivéve fenofibrát) bevétele során nagy dózisú niacin, amiodaron, ciklosporin, verapamil, diltiazem;
• csökkent/fokozott izomtónus;
• 65 év felettiek (különösen a nők).

A gyógyszer lehetséges mellékhatásai:

• A gyomor-bél traktusból: hasi fájdalom, hányinger, hányás, emésztési zavarok, máj-, hasnyálmirigy-gyulladás, sárgaság;
• A központi idegrendszer részéről: általános gyengeség, fejfájás, szédülés, érzékenységi zavarok, alvászavarok (álmatlanság, rémálmok), depresszió, perifériás neuropátia.
• Érzékszervekből: homályos látás, ízérzészavar;
• A vázizmokból: izomgyengeség, fájdalom, görcsök, rabdomiolízis;
• Bőr: viszketés, kiütés, kopasz területek;
• Az immunrendszer részéről: túlérzékenységi szindróma;
• Egyéb: szívdobogásérzés, hőhullámok, akut veseelégtelenség, potenciaproblémák;
• Vérvizsgálat: emelkedett transzaminázok (ALT, AST, GGT), alkalikus foszfatáz, kreatin kináz.

Kölcsönhatás

Ha a szimvasztatint ciklosporinnal, fibrinsav-származékokkal, nikotinsavval, eritromicinnel, klaritromicinnel, ketokonazollal, itrakonazollal, nefazodonnal egyidejűleg szedik, nő a rhabdomyolysissel és veseelégtelenséggel járó myopathia kialakulásának kockázata.

A gyógyszer warfarinnal történő bevétele növeli a vérzés valószínűségét.

A digoxinnal történő beadás növeli az utóbbi koncentrációját.

Túladagolás

Az összes túladagolás esetének elemzése (a simvastatin maximális adagja 450 mg) nem segített a specifikus tünetek listájának elkészítésében. Ezért a mérgezés kezelésének a meglévő rendellenességeken kell alapulnia.

Az elsősegélynyújtás célja a gyógyszer további felszívódásának megakadályozása. A leghatékonyabb eljárások a gyomormosás, szorbensek (aktív szén, Enterosgel) vagy hashajtók bevétele.

Figyelemmel kell kísérni a beteg általános állapotát, ellenőrizni kell a máj, a vesék állapotát és a kreatin-kináz koncentrációját.

Ha az izomrostokat rabdomiolízis vagy akut veseelégtelenség károsítja, a Simvastatin Accord alkalmazását azonnal le kell állítani. A beteg intravénás nátrium-hidrogén-karbonátot és vizelethajtót kap. A vázizmok lebomlását kalciumhiány kíséri. Ennek pótlására a betegnek kalcium-kloridot/glükonátot, glükózt inzulinnal intravénásan írnak fel.

Elővigyázatossági intézkedések

Ár

A gyógyszertárak különböző gyártóktól kínálják a Simvastatin gyógyszert. Ezek között vannak orosz gyártású gyógyszerek (Pharmstandard-Leksredstva OJSC, ZiO-Zdorovye CJSC, Valenta Pharm PJSC, Vertex JSC), valamint külföldiek (India). Az áraik nagyon eltérőek. A Simvastatin árkategóriája az orosz gyógyszertárakban:

• 10 mg, 28 tabletta. - 45-224 dörzsölje;
• 10 mg, 30 tabletta. – 39-168 dörzsölje;
• 20 mg, 20 tabletta. – 86-266 dörzsölje;
• 20 mg, 28 tabletta. – 86-319 dörzsölje;
• 20 mg, 30 tabletta. – 39-121 dörzsölje;
• 40 mg, 28 tabletta. – 99-367 dörzsölje;
• 40 mg, 30 tabletta. – 108-379 dörzsölje.

Szimvasztatin analógok és helyettesítők

A hatóanyag szimvasztatin analógjai a következők:

• Vasilip - 150-580 dörzsölje. (28 db-hoz);
• Zokor – 185-781 dörzsölje. (28 db-hoz);
• Owencore – 419-578 dörzsölje. (30 db-hoz);
• Simvahexal - 249-421 dörzsölje. (30 db-hoz);
• Simvastol – 247-333 dörzsölje. (28 db-hoz);
• Szimbólum – 218-348 dörzsölje. (30 db-hoz);
• Simlo – 73-262 dörzsölje. (28 db-hoz).

Az összehasonlítás megkönnyítése érdekében az összes ár a leggyakoribb 20 mg-os adagra vonatkozik.

A szimvasztatin az első generációs sztatin. Ez a csoport első drogja, amelyet a Merck Sharp és a Dome B.V. szintetizált. A gyógyszert aktívan felírták bármilyen típusú hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknek, miközben jó kezelési eredményeket értek el az időre, jelentősen csökkentve a szívinfarktusok és a szélütések számát.

Tanulmányok igazolták a szimvasztatin hatékonyságát, és komoly mellékhatások bizonyítékai is felhalmozódtak. Idővel a második (fluvasztatin), harmadik (atorvasztatin, cerivasztatin), negyedik (rosuvastatin, pitavastatin) generáció sztatinjait szintetizálták.

A szimvasztatin analógjai a hatásmechanizmus szerint minden generáció sztatinjai. A leggyakoribb Oroszországban:

• lovasztatin (Cardiostatin, Choletar) – 231-419 rubel. 30 tablettához 20 mg.
• atorvasztatin (Atomax, Atoris, Liprimar, Tulip, Torvacard, Liptonorm) – 234-328 30 tablettánként, 20 mg
• rosuvastatin (Acorta, Crestor, Mertenil, Tevastor, Roxera, Rosucard, Rozulip) 323-912 dörzsölje. 30 tabletta esetén 20 mg;
• fluvasztatin (Leskol Forte) 2225-3401 dörzsölje. 28 tabletta esetén 80 mg.

Válaszok a gyakran ismételt kérdésekre

Miben különbözik a Simvastatin az újabb gyógyszerektől?

A sztatinok legújabb generációja sokkal erősebb. Kisebb adagokban is felírhatók. Ugyanakkor nagyobb a képességük a koleszterinszint csökkentésére, a „káros” és a „hasznos” lipoproteinek növelésére. A szimvasztatinnak sokkal több negatív gyógyszerkölcsönhatása van, ami korlátozza a használatát.

Miért lett ismét magas a koleszterinem, miután abbahagytam a gyógyszer szedését?

A szimvasztatin és más sztatinok nem kezelik a hiperkoleszterinémiát. Segítenek normalizálni a koleszterinszintet a szövődmények megelőzése érdekében. A gyógyszerek visszavonása lehetővé teszi a szervezet számára, hogy azonos mennyiségben szintetizálja a szterint, szintje fokozatosan emelkedni kezd.

Miért ír fel az orvos a szimvasztatint, ha nem kezeli a betegséget?

Számos vizsgálatot végeztek, amelyek során néhány beteg sztatin gyógyszereket, néhány pedig placebót kapott. A placebót szedő betegeknél az érelmeszesedés szövődményeinek gyakorisága sokkal magasabb volt. Ráadásul az idő múlásával a különbség csak nőtt.

Ha elkezdem szedni a Simvastatin-t, életem hátralévő részében ezt kell tennem?

Valószínűleg igen. csak addig, amíg elfogadják. Kényelmes adagolási rendjük van (naponta egyszer lefekvés előtt), ami azt jelenti, hogy nem bonyolítják az életét. A nehézséget csak a gyógyszerrel szembeni érzékenység okozhatja. Ha a mellékhatások súlyosak, orvosa segít kiválasztani a szimvasztatin analógot.

Lehetséges cukorbetegség a Simvastatin szedése miatt?

Minden sztatin képes növelni a vércukorszintet. De ez nem teszi őket cukorbetegség okozójává. A közelmúltban 10 000 ember egészségi állapotát elemezték, akik átlagosan 5 évig sztatinokat szedtek. Megállapítást nyert, hogy a prevalencia aránya közöttük majdnem megegyezik az egészséges emberekével. A kismértékű növekedést a veszélyeztetett személy magyarázza, nem pedig a sztatinok használatával.

Nem akarok sztatinokat szedni, veszélyesek. Mi helyettesítheti őket?

A sztatinok sokkal biztonságosabbak, mint sok gyógyszercsoport. De ha kategorikusan ellene van, az orvos képes lesz kiválasztani a kezelési rendet használatuk nélkül. A koleszterinszint csökkentésére epesav-megkötőket, fibrátokat és nikotinsavat írnak fel.

Az orvosok véleménye a szimvasztatinról

Sok orvos úgy véli, hogy a szimvasztatin ideje lejárt. Hatékonyabb, és ami a legfontosabb: biztonságosabb, 3. és 4. generációs sztatinok (cerivastatin, atorvastatin, pitavastatin, rosuvastatin) jelentek meg a piacon. Az egyetlen ok, amiért továbbra is felírják, a gyógyszerek alacsony költsége. A fejlett sztatinok 3-4-szer drágábbak a szimvasztatinhoz képest. Ez vonzza azokat az embereket, akik hajlandók beletörődni a mellékhatások miatti szövődményekbe alacsonyabb áron.

Utolsó frissítés: 2020. január 21

Egy 10 mg-os filmtabletta hatóanyaga: 10 mg szimvasztatin;

segédanyagok: laktóz – 74,25 mg, előzselatinizált keményítő – 10,0 mg, mikrokristályos cellulóz – 5,0 mg, talkum (magnézium-hidroszilikát) – 1,0 mg, magnézium-sztearát – 0,75 mg, butilezett hidroxi-anizol – 0,02 mg; héj: hiprolóz (hidroxipropilcellulóz) - 0,76 mg, hipromellóz - 0,76 mg, titán-dioxid E-171 - 0,69 mg, talkum (magnézium-hidroszilikát) - 0,28 mg.

Egy 20 mg-os filmtabletta hatóanyaga: 20 mg szimvasztatin;

segédanyagok: laktóz – 148,5 mg, előzselatinizált keményítő – 20,0 mg, mikrokristályos cellulóz – 10,0 mg, talkum (magnézium-hidroszilikát) – 2,0 mg, magnézium-sztearát – 1,5 mg, butilezett hidroxi-anizol – 0,04 mg; héj: hiprolóz (hidroxipropilcellulóz) – 1,65 mg, hipromellóz – 1,65 mg, titán-dioxid E-171 – 1,5 mg, talkum (magnézium-hidroszilikát) – 0,6 mg. 10 mg és 20 mg filmtabletta.

Egyenként 10 tabletta, fehér PVC/PVDC/AL buborékcsomagolásban. 2 buborékfólia a használati utasítással együtt kartondobozban van.

Az adagolási forma leírása

Filmtabletta

Jellegzetes

Kerek, mindkét oldalán domború, fehér filmtabletta, egyik oldalán törővonallal.

Farmakokinetika

A szimvasztatin felszívódása magas. Szájon át történő alkalmazás után a maximális plazmakoncentráció körülbelül 1,3-2,4 óra múlva alakul ki, és 12 óra elteltével 90%-kal csökken. A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 95%.

A májban metabolizálódik, „first pass” hatást fejt ki a májon keresztül (hidrolizál, és aktív származékot képez: béta-hidroxisavakat, egyéb aktív és inaktív metabolitokat találtak). Az aktív metabolitok felezési ideje 1,9 óra.

Főleg a belekkel (60%) választódik ki metabolitok formájában. Körülbelül 10-15%-a inaktív formában ürül ki a vesén keresztül.

Farmakodinamika

Az Aspergillus terreus fermentációs termékéből szintetikusan nyert lipidcsökkentő szer egy inaktív lakton, amely a szervezetben hidrolízisen megy keresztül hidroxisav-származékká. Az aktív metabolit gátolja a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-CoA-reduktázt (HMG-CoA-reduktáz), azt az enzimet, amely katalizálja a mevalonát HMG-CoA-ból történő képződésének kezdeti reakcióját. Mivel a HMG-CoA átalakulása mevalonáttá a koleszterinszintézis korai lépése, a szimvasztatin alkalmazása nem okoz potenciálisan toxikus szterinek felhalmozódását a szervezetben. A HMG-CoA könnyen metabolizálódik acetil-CoA-vá, amely a szervezetben számos szintézis folyamatban vesz részt.

Csökkenti a trigliceridek (TG), az alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL), a nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek (VLDL) és az összkoleszterin vérplazma szintjét (a hiperkoleszterinémia heterozigóta familiáris és nem családi formái, kevert hiperlipidémia esetén , amikor a magas koleszterinszint kockázati tényező) .

A hatás a beadás kezdetétől számított 2 hét múlva jelentkezik, a maximális terápiás hatás 4-6 hét múlva érhető el. A hatás a kezelés folytatása mellett is fennáll, a kezelés abbahagyásával a koleszterinszint fokozatosan visszaáll az eredeti szintre.

Klinikai farmakológia

lipidcsökkentő szer – HMG-CoA reduktáz inhibitor

Alkalmazási javallatok: Simvastatin

Hiperkoleszterinémia:

• primer hiperkoleszterinémia (IIa és IIb típus), az alacsony koleszterintartalmú diétás terápia és egyéb nem gyógyszeres intézkedések (fizikai edzés és fogyás) hatástalanságával olyan betegeknél, akiknél fokozott a koszorúér-atherosclerosis kockázata;
• kombinált hiperkoleszterinémia és hipertrigliceridémia, amelyet speciális étrend és fizikai aktivitás nem korrigál.

Szív ischaemia:

szívinfarktus megelőzésére, a halálozás kockázatának csökkentésére, a szív- és érrendszeri betegségek (stroke vagy tranziens ischaemiás rohamok) kockázatának csökkentésére, a koszorúér atherosclerosis progressziójának lassítására, a revaszkularizációs eljárások kockázatának csökkentésére.

Alkalmazása heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő gyermekeknél és serdülőknél:

a szimvasztatin diétával együtt történő alkalmazása az összkoleszterin, LDL-koleszterin, TG, apo B emelkedett koncentrációjának csökkentésére javasolt 10-17 éves fiúknál és 10-17 éves lányoknál a menarche (első menstruációs vérzés) után legalább 1 évvel ) heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiával.

A szimvasztatin alkalmazásának ellenjavallatai

• A szimvasztatinnal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel, valamint más sztatinokkal (HMG-CoA reduktáz gátlókkal) szembeni túlérzékenység anamnézisében;
• májbetegségek az aktív fázisban, az ismeretlen etiológiájú „máj” transzaminázok aktivitásának tartós növekedése;
• a vázizomzat betegségei (miopátia);
• egyidejű alkalmazás a CYP3A4 izoenzim erős inhibitoraival (itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol, pozakonazol, HIV proteáz inhibitorok, boceprevir, telaprevir, eritromicin, klaritromicin, telitromicin, nefazodon és kobicisztátot tartalmazó gyógyszerek);
• egyidejű kezelés gemfibrozillal, ciklosporinnal vagy danazollal;
• 18 éves korig (kivéve a 10-17 éves, heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő gyermekeket és serdülőket) (lásd az „Alkalmazási javallatok” című részt);
• terhesség és szoptatás alatt történő használat;
• laktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar (a gyógyszer laktózt tartalmaz).

Simvastatin Alkalmazása terhesség és gyermekek esetén

A szimvasztatin terhes nőknél ellenjavallt. Mivel a HMG-CoAreduktáz inhibitorok gátolják a koleszterinszintézist, és a koleszterin és szintézisének egyéb termékei jelentős szerepet játszanak a magzat fejlődésében, beleértve a szteroidok és a sejtmembránok szintézisét, a szimvasztatin káros hatással lehet a magzatra, ha terhesnek adják. nők. Számos jelentés érkezett rendellenességek kialakulásáról olyan újszülötteknél, akiknek édesanyja szimvasztatint szed.

A szimvasztatint szedő fogamzóképes nőknek kerülniük kell a teherbeesést. A szimvasztatin alkalmazása nem javasolt fogamzóképes korú nőknek, akik nem használnak fogamzásgátlót. Ha a kezelés alatt teherbe esik, a szimvasztatin-kezelést abba kell hagyni, és a nőt figyelmeztetni kell a magzatot érintő lehetséges veszélyekre.

A lipidcsökkentő gyógyszerek terhesség alatti megszüntetése nincs jelentős hatással az elsődleges hiperkoleszterinémia hosszú távú kezelésének eredményeire.

Nincsenek adatok a szimvasztatin anyatejbe történő kiválasztódásáról. Ha szoptatás alatt szükséges a szimvasztatin felírása, akkor figyelembe kell venni, hogy számos gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, és fennáll a súlyos reakciók veszélye, ezért a szoptatás a gyógyszer szedése alatt nem javasolt.

Simvastatin Mellékhatások

Mellékhatások gyakorisága: nagyon gyakran (≥ 1/10), gyakran (≥ 1/100, de több mint 1/10), ritkán (≥ 1/1000, de több mint 1/100), ritkán (≥ 1/10000) , de több mint 1/1000), nagyon ritka (több mint 1/10000), beleértve az elszigetelt jelentéseket, a gyakoriság nem állapítható meg (a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg)

Az emésztőrendszerből: ritkán - hasi fájdalom, székrekedés, puffadás, dyspepsia, hányinger, hányás, hasmenés, hasnyálmirigy-gyulladás, hepatitis / sárgaság; nagyon ritkán - fatális és nem fatális májelégtelenség.

Az idegrendszer részéről: ritkán - aszténiás szindróma, fejfájás, szédülés, perifériás neuropátia, paresztézia; nagyon ritkán - alvászavarok, beleértve az álmatlanságot és rémálmokat, memóriazavarok; gyakorisága nem állapítható meg - depresszió.

A forgalomba hozatalt követően ritkán érkeztek jelentések a sztatinok használatával összefüggő kognitív károsodásról (például különböző memóriazavarok - feledékenység, memóriavesztés, amnézia, zavartság). Ezeket a kognitív károsodásokat minden sztatin esetében jelentettek. A jelentéseket általában nem súlyosnak minősítették, változó időtartammal a tünetek megjelenéséig (1 naptól több évig) és a megszűnésig (átlagosan 3 hét). A tünetek reverzibilisek voltak, és a sztatinterápia abbahagyása után megszűntek.

Allergiás és immunpatológiai reakciók: ritkán - túlérzékenységi szindróma alakult ki, amely angioödéma, lupus-szerű szindróma, polymyalgia rheumatica, dermatomyositis, vasculitis, thrombocytopenia, eosinophilia, fokozott vörösvérsejt-süllyedés (ESR), ízületi gyulladás, arthralgia, fényérzékenység, izületi gyulladás formájában nyilvánult meg , hőhullámok » vér az arc bőrébe, légszomj és általános gyengeség.

A bőr részéről: ritkán - bőrkiütés, viszketés, alopecia.

Az izom-csontrendszerből: ritkán - myopathia (beleértve a myositist is), rhabdomyolysis akut veseelégtelenséggel vagy anélkül, myalgia, izomgörcsök; gyakorisága nem állapítható meg - tendinopathia, esetleg ínszakadással.

Nagyon ritkán számoltak be a sztatinokhoz kapcsolódó immunmediált necrotizáló myopathiáról (autoimmun myopathia), amelyet proximális izomgyengeség és fokozott szérum kreatin-foszfokináz (CPK) aktivitás jellemez, amely a sztatinkezelés abbahagyása ellenére is fennáll. Az izombiopszia nekrotizáló myopathiát mutat jelentős gyulladás nélkül. Az immunszuppresszáns terápia hatására javulás figyelhető meg.

Laboratóriumi mutatók: ritkán - a máj transzaminázok, alkalikus foszfatáz, kreatin-foszfokináz fokozott aktivitása. A sztatinok, köztük a szimvasztatin mellett a glikozilált hemoglobin (HbAlc) és az éhgyomri szérum glükózkoncentráció emelkedését jelentették.

Egyéb: ritkán - vérszegénység; gyakorisága nincs meghatározva - merevedési zavar, szexuális diszfunkció, gynecomastia, intersticiális tüdőbetegség.

Gyógyszerkölcsönhatások

Ellenjavallt gyógyszerkombinációk

A következő gyógyszerekkel történő egyidejű terápia ellenjavallt.

A CYP3A4 izoenzim erős inhibitorai. A szimvasztatint a CYP3A4 izoenzim metabolizálja, de nem gátolja ennek az izoenzimnek az aktivitását. Ez arra utal, hogy a szimvasztatin szedése nem befolyásolja a CYP3A4 izoenzim által metabolizált gyógyszerek plazmakoncentrációját. A CYP3A4 izoenzim erős inhibitorai növelik a myopathia kialakulásának kockázatát azáltal, hogy csökkentik a szimvasztatin eliminációjának sebességét. A CYP3A4 izoenzim erős gátlóinak (például itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol, vorikonazol, eritromicin, klaritromicin, telitromicin, HIV proteáz gátlók, boceprevir, telaprevir, nefazodon, konvasztatint tartalmazó konzervatív gyógyszerek) egyidejű alkalmazása (pl.: itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol, vorikonazol) "; "Különleges utasítások", Myopathia/Rhabdomyolysis).

Gemfibrozil, ciklosporin vagy danazol.

(lásd „Ellenjavallatok”; „Különleges utasítások”, Myopathia/Rhabdomyolysis).

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Egyéb fibrátok. A myopathia kialakulásának kockázata nő, ha a szimvasztatint gemfibrozillal (lásd „Ellenjavallatok”) és más fibrátokat (a fenofibrát kivételével) egyidejűleg alkalmazzák. Ezek a lipidcsökkentő gyógyszerek monoterápiában myopathiát okozhatnak. A szimvasztatin és a fenofibrát egyidejű alkalmazása esetén a myopathia kialakulásának kockázata nem haladja meg az egyes gyógyszerek monoterápiája esetén fennálló kockázatok összegét (lásd az „Ellenjavallatok” és „Különleges utasítások”, „Miopátia/rabdomiolízis” című részt).

Amiodaron. A myopathia/rhabdomyolysis kialakulásának kockázata nő, ha az amiodaront szimvasztatinnal együtt alkalmazzák. Egy klinikai vizsgálatban a myopathia előfordulási gyakorisága 80 mg-os szimvasztatint és amiodaront egyidejűleg szedő betegeknél 6% volt (lásd „Adagolás és alkalmazás”; „Különleges utasítások”, Myopathia/Rhabdomyolysis).

A "lassú" kalciumcsatornák blokkolása. A myopathia/rhabdomyolysis kialakulásának kockázata nő, ha a verapamil, diltiazem vagy amlodipin és szimvasztatin egyidejű alkalmazása mellett (lásd „Adagolás és alkalmazás”; „Különleges utasítások”, Myopathia/Rhabdomyolysis) című részt.

Lomitapide. A myopathia/rhabdomyolysis kialakulásának kockázata megnőhet, ha a lomitapidot szimvasztatinnal együtt alkalmazzák (lásd az „Adagolás és alkalmazás”; „Különleges utasítások”, Myopathia/Rhabdomyolysis című részt).

A CYP3A4 izoenzim mérsékelt inhibitorai (például dronedaron). A CYP3A4 izoenzim és a szimvasztatin mérsékelt gátló hatású gyógyszereinek egyidejű alkalmazásakor, különösen nagyobb dózisok esetén, megnőhet a myopathia kialakulásának kockázata (lásd a "Különleges utasítások" című részt, Myopathia/rabdomiolízis). Ha a szimvasztatint a CYP3A4 izoenzim mérsékelt inhibitoraival együtt alkalmazzák, a szimvasztatin adagjának csökkentésére lehet szükség.

Ranolazin (közepes CYP3A4 inhibitor). A ranolazin és a szimvasztatin egyidejű alkalmazása esetén megnőhet a myopathia kialakulásának kockázata (lásd a "Különleges utasítások" című részt, Myopathia/rabdomiolízis). A szimvasztatin és a ranolazin egyidejű alkalmazása esetén a szimvasztatin adagjának csökkentésére lehet szükség.

Az OATP1B1 transzportfehérje gátlói. A szimvasztatin-hidroxisav az OATP1B1 transzportfehérje szubsztrátja. Az OATP1B1 transzportfehérje-inhibitorok és a szimvasztatin egyidejű alkalmazása a hidroxisav szimvasztatin plazmakoncentrációjának növekedéséhez és a myopathia kialakulásának fokozott kockázatához vezethet (lásd „Ellenjavallatok”; „Különleges utasítások”, Myopathia/Rhabdomyolysis).

Fuzidinsav. Fuzidinsav és szimvasztatin egyidejű alkalmazása esetén megnőhet a myopathia kialakulásának kockázata (lásd a "Különleges utasítások" című részt, Myopathia/rabdomiolízis).

Nikotinsav (legalább 1 g/nap). A szimvasztatin és a nikotinsav lipidcsökkentő dózisban (legalább 1 g/nap) egyidejű alkalmazásakor myopathia/rhabdomyolysis eseteit írtak le (lásd a „Különleges utasítások”, Myopathia/Rhabdomyolysis című részt).

Kolchicin. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a kolhicin és a szimvasztatin egyidejű alkalmazásakor myopathia és rhabdomyolysis eseteit írtak le. Ezekkel a gyógyszerekkel kombinálva az ilyen betegeket gondosan ellenőrizni kell.

Közvetett antikoagulánsok (kumarin származékok). A szimvasztatin napi 20-40 mg-os dózisban fokozza a kumarin antikoagulánsok hatását: a protrombin idő, amelyet nemzetközi normalizált arányként (INR) határoznak meg, a kezdeti szintről 1,7-ről 1,8-ra nő egészséges önkéntesekben és 2,6-ról 3,4-re a betegekben. hiperkoleszterinémiával. A kumarin antikoagulánsokat szedő betegeknél a protrombin időt a szimvasztatin-terápia megkezdése előtt meg kell határozni, és elég gyakran a kezelés kezdeti időszakában is, hogy kizárják ennek a mutatónak a jelentős változását. A stabil INR elérése után további meghatározásokat kell végezni az antikoaguláns kezelésben részesülő betegek megfigyeléséhez javasolt időközönként. A szimvasztatin adagjának módosításakor vagy abbahagyása után a protrombin idő rendszeres mérése is javasolt. Az antikoagulánsokat nem szedő betegeknél a szimvasztatin-terápia nem járt vérzéssel vagy a protrombin idő változásával.

Digoxin. Lehetséges a digoxin koncentrációjának növelése a vérplazmában.

Epesav-megkötő szerek. A kolesztiramin és a kolesztipol csökkenti a szimvasztatin biohasznosulását; a szimvasztatin alkalmazása 2 órával a gyógyszerek bevétele előtt vagy 4 órával utána lehetséges, és additív hatás figyelhető meg.

Az interakció egyéb típusai

A grapefruitlé egy vagy több olyan összetevőt tartalmaz, amely gátolja a CYP3A4-et, és növelheti a CYP3A4 által metabolizált gyógyszerek plazmakoncentrációját. A lé szokásos mennyiségben (napi 1 pohár 250 ml) fogyasztásakor ez a hatás minimális (a HMG-CoA reduktáz gátlók aktivitása 13%-kal nő az AUC érték alapján), és nincs klinikai jelentősége. A grapefruitlé nagy mennyiségben történő fogyasztása azonban jelentősen megnöveli a HMG-CoA reduktáz inhibitorok aktivitását a vérplazmában. Ebben a tekintetben kerülni kell a grapefruitlé ivását a szimvasztatin-kezelés alatt (lásd a „Különleges utasítások”, Myopathia/Rhabdomyolysis című részt).

A szimvasztatin adagolása

A szimvasztatin-kezelés megkezdése előtt a betegnek standard koleszterinszint-csökkentő diétát kell előírni, amelyet a kezelés teljes időtartama alatt be kell tartani.

A szimvasztatint szájon át, naponta egyszer kell bevenni, elegendő mennyiségű vízzel.

A gyógyszer bevételének ideje nem kapcsolható össze az étkezéssel.

A szimvasztatin ajánlott adagja a hiperkoleszterinémia kezelésére naponta egyszer, este 5-80 mg. A gyógyszer ajánlott kezdő adagja hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek számára 10 mg. A maximális napi adag 80 mg.

Az adagot 4 hetes időközönként módosítani (ki kell választani). A legtöbb betegnél az optimális hatást akkor érik el, ha a gyógyszert napi 20 mg-ig terjedő adagban szedik.

Homozigóta örökletes hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a Simvastatin ajánlott napi adagja 40 mg naponta egyszer este vagy 80 mg három részre osztva (20 mg reggel, 20 mg délután és 40 mg este).

Szívkoszorúér-betegségben (CHD) vagy a szívkoszorúér-betegségben (CHD) szenvedő betegek kezelésekor a szimvasztatin hatékony adagja napi 20-40 mg. Ezért az ilyen betegeknél az ajánlott kezdő adag napi 20 mg. Az adag módosítását (kiválasztását) 4 hetes időközönként kell elvégezni, szükség esetén az adag napi 40 mg-ra emelhető. Ha az LDL-tartalom kisebb, mint 75 mg/dl (1,94 mmol/l), az összkoleszterin-tartalom 140 mg/dl-nél (3,6 mmol/l), akkor a gyógyszer adagját csökkenteni kell.

Idős betegeknél és enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség a gyógyszer adagjának módosítására.

Súlyos krónikus veseelégtelenségben (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc) szenvedő betegeknél a szimvasztatin maximális ajánlott adagja nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot.

Alkalmazása heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő 10-17 éves gyermekeknél és serdülőknél

Az ajánlott kezdő adag napi 10 mg, este. Az ajánlott adagolási rend napi 10-40 mg, a maximális ajánlott adag napi 40 mg. Az adagokat egyénileg választják ki a terápia céljainak megfelelően.

Egyidejű terápia

A szimvasztatin monoterápiaként és epesavkötő szerekkel kombinálva is hatásos (lásd „Kölcsönhatások más gyógyszerekkel”).

Azoknál a betegeknél, akik szimvasztatint szednek egyidejűleg a gemfibroziltól eltérő fibrátokkal (lásd „Ellenjavallatok”) vagy fenofibráttal, a szimvasztatin maximális ajánlott adagja napi 10 mg.

Dronedaronnal történő egyidejű alkalmazás esetén a szimvasztatin adagja nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot.

Ha a gyógyszert amiodaronnal, amlodipinnel, diltiazemmel, verapamillal, ranolazinnal egyidejűleg alkalmazzák, a szimvasztatin adagja nem haladhatja meg a napi 20 mg-ot.

Ha a gyógyszert lomitapiddal egyidejűleg alkalmazzák, a szimvasztatin napi adagja nem haladhatja meg a 40 mg-ot (lásd „Kölcsönhatások más gyógyszerekkel”).

Túladagolás

A több ismert túladagolási eset (maximális adag 450 mg) egyikében sem azonosítottak specifikus tüneteket.

Kezelés: hánytasson, aktív szenet vegyen be. Tüneti terápia. A máj- és vesefunkciókat, valamint a szérum CPK-szintet ellenőrizni kell.

Ha rhabdomyolysissel és akut veseelégtelenséggel járó myopathia (ritka, de súlyos mellékhatás) alakul ki, a gyógyszert azonnal le kell állítani, és a betegnek vízhajtót és nátrium-hidrogén-karbonátot kell adni (intravénás infúzió). Szükség esetén hemodialízis javasolt.

A rabdomiolízis hyperkalaemiát okozhat, amelyet intravénás kalcium-kloriddal vagy kalcium-glükonáttal, inzulinos glükóz infúzióval, kálium-ioncserélők alkalmazásával, vagy súlyos esetekben hemodialízissel lehet kezelni.

Elővigyázatossági intézkedések

alkohollal visszaélő betegek, májbetegség anamnézisében, szervátültetés után immunszuppresszánsokkal kezelt betegek (a rabdomiolízis és a veseelégtelenség fokozott kockázata miatt); egyidejű alkalmazás dronedaronnal, ranolazinnal, fibrátokkal (a gemfibrozil és fenofibrát kivételével), amiodaronnal, a „lassú” kalciumcsatornák blokkolásával (verapamil, diltiazem, amlodipin), lomitapiddal (növekszik a myopathia és a rhabdomyolysis kockázata); súlyos krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc); olyan állapotok, amelyek súlyos veseelégtelenség kialakulásához vezethetnek, mint például artériás hipotenzió, súlyos akut fertőző betegségek, súlyos anyagcsere- és endokrin rendellenességek, víz- és elektrolit-egyensúlyzavar, sebészeti beavatkozások (beleértve a fogászati) vagy trauma; cukorbetegek; ismeretlen etiológiájú csökkent vagy megnövekedett vázizomtónusú betegek; epilepszia.

A szimvasztatin egy lipidcsökkentő gyógyszer, amelyet szintetikusan állítanak elő az Aspergillus terreus fermentációs termékeiből.

Ebben a cikkben megvizsgáljuk, hogy az orvosok miért írják fel a Simvastatint, beleértve a használati utasítást, analógokat és a gyógyszertári árakat. A Simvastatint már használó emberek valódi VÉLEMÉNYEI a megjegyzésekben olvashatók.

Összetétel és kiadási forma

A szimvasztatin tabletta formájában kapható. A gyógyszert buborékcsomagolásban (10 és 15 tabletta) értékesítik, amelyeket kartondobozban (1, 2 és 3 db) helyeznek el.

• A tabletta szimvasztatin hatóanyagot tartalmaz. A hatóanyag adagolása: 10, 20, 40, 80 mg.

Klinikai és farmakológiai csoport: lipidcsökkentő gyógyszer.

Használati javallatok

Szív ischaemia:

• szívinfarktus megelőzésére, a halálozás kockázatának csökkentésére, a szív- és érrendszeri betegségek (stroke vagy tranziens ischaemiás rohamok) kockázatának csökkentésére, a koszorúér atherosclerosis progressziójának lassítására, a revaszkularizációs eljárások kockázatának csökkentésére.

Hiperkoleszterinémia:

• primer hiperkoleszterinémia (IIa és IIb típus), az alacsony koleszterintartalmú diétás terápia és egyéb nem gyógyszeres intézkedések (fizikai aktivitás és testsúlycsökkenés) hatástalanságával olyan betegeknél, akiknél fokozott a koszorúér-atherosclerosis kockázata;
• kombinált hiperkoleszterinémia és hipertrigliceridémia, amelyet speciális étrend és fizikai aktivitás nem korrigál.

farmakológiai hatás

A HMG-CoA reduktáz inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszer, amely hipolipidémiás hatással rendelkezik. A szimvasztatin az Aspergillus terreus fermentációs termékeiből szintézis útján nyert anyag; a szervezetben a szimvasztatin metabolizálódik, és farmakológiailag aktív származékot képez.

A terápiás hatás a kezelés megkezdése után 2 héten belül alakul ki, a maximális hatás 4-6 héten belül jelentkezik. A kezelés leállítása után a koleszterinszint fokozatosan visszaáll a kezelés előtti szintre. A szimvasztatin szedése során csökken az alacsony és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek, az apolipoprotein B, a trigliceridek és az összkoleszterin plazmaszintje (beleértve a vegyes hiperlipidémiában, a családon belüli heterozigóta és nem-familiáris hiperkoleszterinémia formáit is).

A szimvasztatin szedése során enyhén emelkedik a nagy sűrűségű lipoproteinek szintje. Ezenkívül a gyógyszer szedése során az összkoleszterin és a nagy sűrűségű lipoproteinek, valamint az alacsony sűrűségű lipoproteinek és a nagy sűrűségű lipoproteinek aránya csökken.

Használati útmutató

A szimvasztatin felírása az indikációk szerint tisztán egyéni, és csak a beteg vizsgálata után kerül sor. A sztatinok felírása előtt speciális koleszterincsökkentő diétával csökkentik a koleszterinszintet. Ha hatástalan, a szimvasztatint kiegészítőleg írják fel.

• A szimvasztatint szájon át kell bevenni naponta 1 alkalommal, este, elegendő mennyiségű vízzel. A gyógyszer bevételének ideje nem kapcsolható össze az étkezéssel.
• A szimvasztatin ajánlott adagja a hiperkoleszterinémia kezelésére naponta egyszer 10-80 mg, este. A gyógyszer ajánlott kezdő adagja hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek számára 10 mg. A maximális napi adag 80 mg.
• Homozigóta örökletes hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a szimvasztatin ajánlott napi adagja 40 mg naponta egyszer este vagy 80 mg 3 részre osztva (20 mg reggel, 20 mg délután és 40 mg este).
• Szívkoszorúér-betegségben (CHD) vagy a szívkoszorúér-betegség kialakulásának magas kockázatával küzdő betegek kezelésekor a szimvasztatin hatékony adagja 20-40 mg/nap. Ezért az ilyen betegeknél a javasolt kezdő adag 20 mg/nap.

Az adagot 4 hetes időközönként módosítani (ki kell választani).

A szimvasztatinnal egyidejűleg amiodaront vagy verapamilt szedő betegeknél a szimvasztatin napi adagja nem haladhatja meg a 20 mg-ot.

A terápia megkezdése előtt meg kell vizsgálni a májfunkciókat. A májenzimek aktivitását a kezelés első három hónapjában 6 hetente egyszer, majd egész évben 8 hetente javasolt ellenőrizni. Ha a transzaminázok aktivitása tovább növekszik, a gyógyszert le kell állítani.

Ellenjavallatok

A jelzések szerint a Simvastatin szedése ellenjavallt:

1. laktáció alatt;
2. Terhesség alatt;
3. A transzamináz aktivitás tartós növekedésével;
4. A máj aktív kóros folyamatainak hátterében;
5. A szimvasztatin anyaggal szembeni túlérzékenység esetén.

Ezenkívül rendkívül óvatosan kell bevenni a Simvastatin gyógyszert:

1. Májbetegségek esetén;
2. Epilepszia esetén;
3. A krónikus alkoholizmus hátterében;
4. Súlyos veseelégtelenség esetén;
5. Az artériás hipotenzió hátterében;
6. Ismeretlen etiológiájú csökkent vagy fokozott vázizomtónus hátterében.

A használat megkezdése előtt, valamint a kezelés során ellenőrizni kell a májfunkciót.

Mellékhatások

A legtöbb esetben a Simvastatin gyógyszert a betegek jól tolerálják, azonban a tabletták összetevőire fokozott egyéni érzékenység esetén mellékhatások léphetnek fel:

• Az érzékszervekből és az idegrendszerből: csökkent látásélesség, ízérzékelési zavarok, álmatlanság, fejfájás, aszténiás szindróma, szédülés, görcsök, paresztézia és perifériás neuropátia;
• Immunpatológiai és allergiás megnyilvánulások: polymyalgia rheumatica, angioödéma, thrombocytopenia, eosinophilia, vasculitis, fokozott ESR, ízületi gyulladás, láz, csalánkiütés, bőrhiperémia, fényérzékenység, hőhullámok, lupus-szerű szindróma, légszomj.
• A mozgásszervi rendszerből: myalgia, myasthenia gravis, myopathia. Ritka esetekben rhabdomyolysist figyeltek meg a szimvasztatin szedése során;
• Az emésztőrendszerből - fájdalom az epigasztrikus régióban, hányinger, hányás, puffadás, bélfájdalom, akut hasnyálmirigy-gyulladás (reaktív hasnyálmirigy-gyulladás), májtranszminázok fokozott aktivitása, hepatitis;
• Egyéb: ízületi gyulladás, megnövekedett vörösvértest-ülepedés, thrombocytopenia, légszomj, eozinofília, alopecia, vérszegénység, merevedési zavar, akut veseelégtelenség.

A terápia kezdetén, valamint a szimvasztatin adagjának emelésekor a myopathia kialakulásának kockázata a legmagasabb; izomfájdalom, letargia és izomgyengeség kialakulása esetén, amelyet láz és rossz közérzet kísér, azonnal orvoshoz kell fordulni. .

A szimvasztatin analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• Actalipid;
• Aterosztát;
• Basilip;
• Vero Simvastatin;
• Zokor;
• Zokor forte;
• Zorstat;
• Owencore;
• Simvacard;
• Symvacol;
• Simvalimit;
• Simvastatin Zentiva;
• Simvastatin Pfizer;
• Simvastatin Ferein;
• Simvastatin Chaikapharma;
• Simvastol;
• Simvor;
• Simgal;
• Simlo;
• Syncard;
• Kholvasim.

Figyelem: az analógok használatát a kezelőorvossal kell egyeztetni.