Lipofil béta-blokkolók. Farmakoterápia béta-blokkolóval. Gyógyszerkölcsönhatások β-blokkolóval

A BB-k farmakológiai gyógyszerek egy csoportját jelentik, amikor az emberi szervezetbe kerülnek, és blokkolják a béta-adrenerg receptorokat.

A béta-adrenerg receptorok három altípusra oszthatók:

béta1-adrenerg receptorok, amelyek a szívben helyezkednek el, és amelyeken keresztül a katekolaminok szívpumpa aktivitására kifejtett stimuláló hatása közvetítődik: fokozott sinusritmus, javuló intrakardiális vezetés, fokozott szívizom ingerlékenység, fokozott szívizom kontraktilitása (pozitív chrono-, dromo -, batmo-, inotróp hatások) ;

béta2-adrenerg receptorok, amelyek főként a hörgőkben, az érfal simaizomsejtjeiben, a vázizmokban és a hasnyálmirigyben találhatók; serkentésükkor hörgő- és értágító hatások, a simaizmok ellazulása és az inzulinszekréció valósul meg;

A béta3-adrenerg receptorok, amelyek elsősorban a zsírsejtek membránján lokalizálódnak, részt vesznek a termogenezisben és a lipolízisben.

A béta-blokkolók szívvédőként való használatának ötlete az angol J. W. Blacké, aki 1988-ban munkatársaival, a béta-blokkolók megalkotóival együtt Nobel-díjat kapott. A Nobel-bizottság e gyógyszerek klinikai jelentőségét a „legnagyobb áttörésnek a szívbetegségek elleni küzdelemben a digitálisz 200 évvel ezelőtti felfedezése óta” tekintette.

Osztályozás

A béta-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek különböznek a kardioszelektivitás meglétében vagy hiányában, a belső szimpatikus aktivitásban, a membránstabilizáló, értágító tulajdonságokban, a lipidekben és vízben való oldhatóságban, a vérlemezke-aggregációra kifejtett hatásban, valamint a hatás időtartamában.

Jelenleg a klinikusok a béta-blokkoló hatású gyógyszerek három generációját azonosítják.

I generáció- nem szelektív béta1- és béta2-adrenerg blokkolók (propranolol, nadolol), amelyek a negatív ino-, krono- és dromotróp hatásokkal együtt képesek növelni a hörgők simaizomzatának tónusát, az érfalat, ill. myometrium, ami jelentősen korlátozza alkalmazásukat a klinikai gyakorlatban.

II generáció- a kardioszelektív béta1-adrenerg-blokkolók (metoprolol, bisoprolol), a szívizom béta1-adrenerg receptoraival szembeni nagy szelektivitása miatt, hosszú távú használat mellett kedvezőbb tolerálhatósággal rendelkeznek, és meggyőző bizonyítékot adnak a kezelés során a hosszú távú életkilátásokra. magas vérnyomás, ischaemiás szívbetegség és szívelégtelenség.

Kábítószer III generáció- a celiprolol, bucindolol, carvedilol további értágító tulajdonságokkal rendelkezik az alfa-adrenerg receptorok blokkolása miatt, belső szimpatomimetikus hatás nélkül.

Asztal. A béta-blokkolók osztályozása.

	1. β 1 , β 2 -AB (nem kardioszelektív)		·anaprilin (propranolol)
	2. β 1 -AB (kardioszelektív)		bisoprolol metoprolol
	3. értágító tulajdonságú AB	β1,α1-AB	labetalol carvediol
		β 1 -AB (NO-termelés aktiválása)	nebivolol
		blokád kombinációja α 2 -adrenerg receptorok és stimuláció β 2 -adrenerg receptorok	celiprolol
	4. AB belső szimpatomimetikus aktivitással	nem szelektív (β 1, β 2)	pindalol
		szelektív (β 1)	acebutalol talinolol epanolol

Hatások

A béta fő kardioterápiás hatásait meghatározza az a képesség, hogy blokkolja a mediátorok hatását a szívizom béta1-adrenerg receptoraira, és a katekolaminok hatásának gyengülése a szívizomsejtek membrán-adenilát-ciklázára, csökkentve a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) képződését. -blokkolók.

Anti-ischaemiás béta-blokkolók hatása a szívizom oxigénigényének csökkenésével magyarázható a pulzusszám (HR) csökkenése és a szívizom béta-adrenerg receptorainak blokkolásakor fellépő szívösszehúzódások ereje miatt.

A béta-blokkolók egyszerre javítják a szívizom perfúzióját azáltal, hogy csökkentik a bal kamrai (LV) végdiasztolés nyomást, és növelik a szívkoszorúér-perfúziót meghatározó nyomásgradienst a diastole során, melynek időtartama a lassabb szívritmus következtében megnő.

Antiaritmiás béta-blokkolók hatása, azon képességük alapján, hogy csökkentik a szívre gyakorolt ​​adrenerg hatást, a következőkhöz vezet:

a szívfrekvencia csökkenése (negatív kronotróp hatás);

a sinuscsomó, az AV kapcsolat és a His-Purkinje rendszer csökkent automatizmusa (negatív bathmotrop hatás);

az akciós potenciál időtartamának és a refrakter periódusnak a csökkentése a His–Purkinje rendszerben (a QT-intervallum lerövidül);

lassítja a vezetést az AV junctionban és növeli az AV junction effektív refrakter periódusának időtartamát, meghosszabbítja a PQ intervallumot (negatív dromotrop hatás).

A béta-blokkolók növelik a kamrafibrilláció előfordulásának küszöbét akut MI-ben szenvedő betegeknél, és a halálos szívritmuszavarok megelőzésének eszközeként tekinthetők az MI akut periódusában.

Hipotenzív akció A béta-blokkolók okai:

a szívösszehúzódások gyakoriságának és erősségének csökkenése (negatív krono- és inotróp hatások), ami összességében a perctérfogat (MCO) csökkenéséhez vezet;

csökkent szekréció és csökkent reninkoncentráció a plazmában;

az aortaív és a carotis sinus baroreceptor mechanizmusainak átstrukturálása;

a szimpatikus tónus központi depressziója;

a posztszinaptikus perifériás béta-adrenerg receptorok blokkolása a vénás érrendszerben, a szív jobb oldali véráramlásának csökkenésével és a MOS csökkenésével;

kompetitív antagonizmus katekolaminokkal a receptorkötésért;

megnövekedett prosztaglandinszint a vérben.

A béta2-adrenerg receptorokra gyakorolt ​​hatás meghatározza a mellékhatások és alkalmazásukra vonatkozó ellenjavallatok jelentős részét (hörgőgörcs, perifériás erek szűkülete). A kardioszelektív béta-blokkolók sajátossága a nem szelektívekhez képest, hogy nagyobb affinitásuk a szív béta1-receptoraihoz, mint a béta2-adrenerg receptorokhoz. Ezért kis és közepes adagokban alkalmazva ezek a gyógyszerek kevésbé kifejezett hatással vannak a hörgők és a perifériás artériák simaizomzatára. Figyelembe kell venni, hogy a kardioszelektivitás mértéke a különböző gyógyszerek között eltérő. A kardioszelektivitás mértékét jellemző ci/béta1-ci/béta2 index a nem szelektív propranolol esetében 1,8:1, az atenolol és a betaxolol esetében 1:35, a metoprolol esetében 1:20, a bisoprolol esetében 1:75. Emlékeztetni kell azonban arra, hogy a szelektivitás dózisfüggő, a gyógyszer dózisának növelésével csökken.

A béta-blokkolók klinikailag jelentős farmakokinetikai tulajdonságainak megfelelően a gyógyszereket 3 csoportra osztják (lásd a táblázatot).

Asztal. A béta-blokkolók metabolizmusának jellemzői.

* a lipofilitás fokozza a vér-agy gáton való behatolást; a központi béta-1 receptorok blokkolásakor a vagus tónusa megemelkedik, ami fontos az antifibrilláló hatás mechanizmusában. Bizonyítékok állnak rendelkezésre (Kendall M. J. et al., 1995), hogy a hirtelen halál kockázatának csökkenése kifejezettebb lipofil béta-blokkolók alkalmazásakor.

Javallatok:

IHD (MI, snocardia)

Tachyarrhythmiák

Aneurizma boncolása

Vérzés a nyelőcső varikózisából (májcirrhosis megelőzése - propranolol)

Glaukóma (timolol)

Pajzsmirigy túlműködés (propranolol)

Migrén (propranolol)

Alkoholmegvonás (propranolol)

A β-AB felírásának szabályai:

kezdje el a terápiát alacsony dózisokkal;

az adagot legfeljebb 2 hetes időközönként növelje;

a kezelést a maximálisan tolerálható dózissal végezze;

1-2 héttel a kezelés megkezdése után és 1-2 héttel a dózistitrálás befejezése után szükséges a biokémiai vérparaméterek monitorozása.

Ha a béta-blokkolók szedése közben számos tünet jelentkezik, kövesse az alábbi ajánlásokat:

ha a szívelégtelenség tünetei fokozódnak, a β-blokkoló adagját felére kell csökkenteni;

fáradtság és/vagy bradycardia esetén csökkentse a β-blokkoló adagját;

súlyos egészségromlás esetén a β-blokkoló adagját felére kell csökkenteni vagy a kezelést le kell állítani;

pulzusszámon< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

ha a pulzusszám csökken, felül kell vizsgálni más gyógyszerek adagját, amelyek segítenek lassítani a pulzusszámot;

bradycardia jelenlétében azonnal ellenőrizni kell az EKG-t a szívblokk korai felismerése érdekében.

Mellékhatások Az összes β-blokkolót kardiálisra (bradikardia, artériás hipotenzió, atrioventricularis blokk kialakulása) és extrakardiálisra (szédülés, depresszió, rémálmok, álmatlanság, memóriazavar, fáradtság, hiperglikémia, hiperlipidémia, izomgyengeség, csökkent potencia) osztják.

A β2-adrenerg receptorok stimulálása fokozza a glikogenolízist a májban és a vázizmokban, a glükoneogenezist és az inzulin felszabadulását. Ezért a nem szelektív β-blokkolók alkalmazását a glikémia növekedése és az inzulinrezisztencia kialakulása kísérheti. Ugyanakkor 1-es típusú diabetes mellitus esetén a nem szelektív β-blokkolók növelik a „rejtett hipoglikémia” kockázatát, mivel inzulin beadása után gátolják a glikémiás szintek normalizálását. Még veszélyesebb, hogy ezek a gyógyszerek paradox hipertóniás reakciót váltanak ki, amely reflex bradycardiával járhat. A hemodinamikai állapot ilyen változásai a hipoglikémia miatti jelentős adrenalinszint-emelkedéssel járnak.

Egy másik probléma, amely a nem szelektív β-blokkolók hosszú távú alkalmazása esetén felmerülhet, a lipidanyagcsere megsértése, különösen a nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek, trigliceridek koncentrációjának növekedése és az anti-gátlók tartalmának csökkenése. -atherogén nagy sűrűségű lipoprotein koleszterin. Ezek a változások valószínűleg a lipoprotein lipáz hatásának gyengüléséből fakadnak, amely általában felelős az endogén trigliceridek metabolizmusáért. A nem blokkolt α-adrenerg receptorok stimulálása a β1 és β2-adrenerg receptorok blokkolásának hátterében a lipoprotein lipáz gátlásához vezet, míg a szelektív β-blokkolók alkalmazása lehetővé teszi ezen lipidanyagcsere-zavarok megelőzését. Megjegyzendő, hogy a β-AB szívvédő szerként (például akut miokardiális infarktus után) gyakorolt ​​jótékony hatása sokkal erősebb és fontosabb, mint e gyógyszerek lipidanyagcserére gyakorolt ​​káros hatásai.

Ellenjavallatok

Abszolút ellenjavallatok a β-blokkolók esetében a bradycardia (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Antagonistákkalcium(AK) - különböző kémiai szerkezetű gyógyszerek nagy csoportja, amelyek közös tulajdonsága az ionok áramlásának csökkentése kalcium a vaszkuláris simaizomsejtekbe és a kardiomiocitákba, kölcsönhatásba lépve a lassú kalcium sejtmembránok (L-típusú) csatornái. Ennek hatására az arteriolák simaizomzata ellazul, csökken a vérnyomás és a teljes perifériás érellenállás, csökken a szívösszehúzódások ereje és gyakorisága, lelassul az atrioventricularis (AV) vezetés.

AK besorolás:

Generáció		Dihidropiridin származékok (atreria>szív)	Fenil-alkil-amin származékok (atreria<сердце)	Benzotiazepin származékok (atreria = szív)
I generáció (rövid hatású gyógyszerek)		Nifedipin (Farmadipin, Corinfar)	Verapamil(Izoptin, Lekoptin, Finoptin)	Diltiazem
II generáció(retard formák)	lek. űrlapok)	NifedipinS.R. NikardipinS.R. FelodipinS.R.	VerapamilS.R.	Diltiazem SR
	IIb aktív anyagok)	Isradipin Nizoldipin Nimodipin Nivaldipin Nitrendipine
IIIgeneráció(csak a dihidropiridin-származékok csoportjában)		Amlodipin(Norvasc, Emlodin, Duactin, Normodipin, Amlo, Stamlo, Amlovas, Amlovask, Amlodak, Amlong, Amlopin, Tenox stb.); balra forgató amlodipin - Azomex Lacidipin(Lazipil), Lerkanidipin(Lerkamen) Kombinált gyógyszerek: Egyenlítő, Gipril A (amlodipin + lizinopril) Tenochek(Amlodipin + atenolol)

Megjegyzés: Az SR és az ER nyújtott hatóanyag-leadású gyógyszerek

A kalcium antagonisták fő farmakológiai hatásai:

Hipotenzív hatás (tipikus a dihidropiridin, fenil-alkil-amin, benzotiazepin származékaira)

Antianginás (tipikus a dihidropiridin, fenil-alkil-amin, benzotiazepin származékaira)

Antiaritmiás hatás (a verapamil és a diltiazem gyógyszerekre jellemző).

A különböző csoportokhoz tartozó gyógyszerek a szívre és a perifériás erekre gyakorolt ​​​​hatásuk súlyosságában különböznek. Így a dihidropiridin AK-k nagyobb mértékben hatnak az erekre, ezért kifejezettebb vérnyomáscsökkentő hatásuk van, és gyakorlatilag nincs hatással a szív vezetőképességére és összehúzódási funkciójára. A verapamilnak nagy affinitása van kalcium a szív csatornáiban, aminek köszönhetően csökkenti a szívösszehúzódások erősségét és gyakoriságát, rontja az AV vezetést, kevésbé hat az erekre, így vérnyomáscsökkentő hatása kevésbé kifejezett, mint a dihidropiridin AK-é. A diltiazem egyformán hat a szívre és az erekre. Mivel a verapamil és a diltiazem bizonyos hasonlóságot mutat egymással, feltételesen a nem-dihidropiridin AA-k alcsoportjába sorolhatók. Az egyes AK-csoportokon belül a rövid hatású gyógyszerek és meghosszabbított gyógyszerek.

Jelenleg az AK-k a magas vérnyomás kezdeti kezelésére használható gyógyszerek egyik fő csoportja. Összehasonlító vizsgálatok szerint (ALLHAT, VALUE) az elhúzódó AA vérnyomáscsökkentő hatást mutatott, amely megegyezik az ACE-gátlók, angiotenzin II receptor antagonisták, diuretikumok és β-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatásával. Az AA szedése során a vérnyomás maximális csökkenése alacsony reninszintű, térfogatfüggő hipertóniában figyelhető meg. Az AK-k a többi osztályba tartozó vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (ACE-gátlók, diuretikumok és β-blokkolók) összehasonlítva nemcsak egyforma vérnyomáscsökkentő hatást fejtenek ki, hanem egyformán csökkentik a „nagy kardiovaszkuláris szövődmények” - a szívinfarktus, az agyi stroke és a kardiovaszkuláris mortalitás - előfordulását is. . A bal kamrai (LV) myocardialis hipertrófia a magas vérnyomás független kockázati tényezője. Az AK-k csökkentik az LV hipertrófiát és javítják annak diasztolés funkcióját, különösen magas vérnyomásban és koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél. Az AA organoprotektív hatásának fontos szempontja az erek átépülésének megelőzése vagy lassítása (csökken az érfal merevsége, javul az endothelium-dependens értágulat a megnövekedett NO termelés miatt).

Speciális megközelítésre van szükség a diabetes mellitusban (DM) szenvedő betegek magas vérnyomásának kezelésében, mivel náluk különösen magas a szív- és érrendszeri szövődmények kockázata. A magas vérnyomás és a cukorbetegség kombinálásakor az optimális vérnyomáscsökkentő gyógyszernek nemcsak a cél vérnyomásértékek elérését kell biztosítania, hanem kifejezett organoprotektív tulajdonságokkal is kell rendelkeznie, és metabolikusan semlegesnek kell lennie. A hosszú hatású dihidropiridin AA (felodipin, amlodipin stb.), valamint az ACE-gátlók és az ARB-k a választott gyógyszerek a cukorbetegek magas vérnyomásának kezelésére, mivel nemcsak hatékonyan csökkentik a vérnyomást, hanem kifejezett organoprotektív hatással is rendelkeznek. tulajdonságokkal, beleértve a nephroprotektív hatást (csökkenti a mikroalbuminuria súlyosságát, lassítja a diabéteszes nephropathia progresszióját), és metabolikusan semlegesek. A legtöbb magas vérnyomásban és cukorbetegségben szenvedő betegnél a cél vérnyomásszint csak vérnyomáscsökkentő gyógyszerek kombinációjával érhető el. Ebben a klinikai helyzetben a legracionálisabb az AK és az ACE-gátlók vagy ARB-k kombinációja. Mára meggyőzően bebizonyosodott (ASCOT-BPLA), hogy a kedvező metabolikus hatású vagy metabolikusan semleges gyógyszerek magas vérnyomás kezelésére 30%-kal csökkentik a cukorbetegség kialakulásának kockázatát más vérnyomáscsökkentő szerekhez (tiazid diuretikumok, β-blokkolók) képest. ). E vizsgálatok eredményei tükröződnek a magas vérnyomás kezelésére vonatkozó európai klinikai irányelvekben. Így a magas vérnyomású betegeknél, akiknél magas a cukorbetegség kialakulásának kockázata (családi anamnézisben cukorbetegség, elhízás, csökkent glükóztolerancia) ajánlott kedvező anyagcsere-profilú gyógyszerek (például hosszú hatású AA, ACE-gátlók) alkalmazása. vagy ARB).

Javallatok:

IHD (angina)

Hipertónia idős betegeknél

Szisztolés magas vérnyomás

Hipertónia és perifériás artériás betegség

A nyaki artériák magas vérnyomása és atherosclerosisa

AH a COPD és a BR hátterében.Asthma

• Hipertónia terhes nőknél

  Magas vérnyomás és supraventrikuláris tachycardia*

  Magas vérnyomás és migrén*

Ellenjavallatok:

AV-blokk II-III fokozat*

* - csak nem dihidropiridin AK-k esetén

Relatív ellenjavallatok:

* - csak nem dihidropiridin AK-k esetén

Hatékony kombinációk

A legtöbb multicentrikus vizsgálat kimutatta, hogy a magas vérnyomásban szenvedő betegek 70%-ánál két vagy három vérnyomáscsökkentő gyógyszer kombinációját kell felírni a cél vérnyomásszint eléréséhez. A két gyógyszer kombinációi közül a következők tekinthetők hatékonynak és biztonságosnak:

ACE-gátló + vízhajtó,

BAB + vízhajtó,

AA + vízhajtó,

sartans + vizelethajtó,

sartans + ACEI + diuretikum

AK + ACEI,

Alatt hipertóniás krízis megérteni minden olyan hirtelen és jelentős vérnyomás-emelkedés esetét, amelyet a meglévő agyi, szív- vagy általános vegetatív tünetek megjelenése vagy súlyosbodása, a létfontosságú szervek diszfunkciójának gyors előrehaladása kísér.

A hipertóniás krízis kritériumai:

viszonylag hirtelen fellépés;

egyénileg magas vérnyomás-emelkedés;

kardiális, agyi vagy általános vegetatív jellegű panaszok megjelenése vagy erősödése.

Az USA-ban és Európában elterjedt a betegkezelési taktika megválasztásában egyszerű klinikai besorolás, melyben a hipertóniás kríziseket bonyolultra és komplikációmentesre osztják.

Bonyolult hipertóniás krízisek akut vagy progresszív célszervi károsodás (TOD) jellemzi, közvetlen veszélyt jelentenek a beteg életére, és azonnali, 1 órán belüli vérnyomáscsökkentést igényelnek.

Komplikációmentes hipertóniás krízisek Nincsenek akut vagy progresszív POM jelei, potenciális veszélyt jelentenek a beteg életére, és gyors, néhány órán belüli vérnyomáscsökkentést igényelnek.

Hipertóniás krízisek kezelése

A hipertóniás krízisek gyógyszeres kezelésében a következő problémákat kell megoldani:

Megnövekedett vérnyomás enyhítése. Ebben az esetben meg kell határozni a kezelés megkezdésének sürgősségi fokát, meg kell választani a gyógyszert és az adagolás módját, be kell állítani a vérnyomáscsökkentés szükséges mértékét, és meg kell határozni a megengedett vérnyomáscsökkentés mértékét.

A páciens állapotának megfelelő monitorozása a vérnyomáscsökkentés időszakában. A szövődmények időben történő diagnosztizálása vagy a vérnyomás túlzott csökkentése szükséges.

Az elért hatás megszilárdítása. Erre a célra általában ugyanazt a gyógyszert írják fel, mint a vérnyomás csökkentésére, és ha ez nem lehetséges, más vérnyomáscsökkentő szereket írnak fel. Az időt a kiválasztott gyógyszerek hatásmechanizmusa és időtartama határozza meg.

Szövődmények és kísérő betegségek kezelése.

A fenntartó kezeléshez szükséges gyógyszerek optimális adagjának kiválasztása.

Megelőző intézkedések végrehajtása a válságok megelőzésére.

Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek.

A vérnyomáscsökkentő szerek olyan gyógyszerek csoportja, amelyeket az alacsony vérnyomás normalizálására használnak. Az akut vérnyomásesés (összeomlás, sokk) vérveszteség, sérülés, mérgezés, fertőző betegségek, szívelégtelenség, kiszáradás stb. következménye lehet. Emellett a krónikus artériás hipotenzió önálló betegségként is előfordulhat. Az artériás hipotenzió megszüntetésére a következő gyógyszereket használják:

a keringő vér térfogatának növelése - plazma expanderek, sóoldatok;

vazokonstriktorok (koffein, cordiamin, alfa-adrenerg agonisták, glükokortikoidok, mineralkortikoidok, angiotenzinamid);

a szövetek mikrocirkulációjának javítása és a hipoxia megszüntetése - ganglionblokkolók, α-blokkolók;

nem glikozid kardiotonikus szerek (dobutamin, dopamin);

olyan szerek, amelyek tonizáló hatással vannak a központi idegrendszerre - citromfű, ginzeng, zamanikha, aralia tinktúrák; Eleutherococcus és Rhodiola rosea kivonatai.

A szövődménymentes hipertóniás krízisek kezelésére használt gyógyszerek

Kábítószer	Dózisok és módszer Bevezetések	akciókat	Mellékhatások
Captopril	12,5-25 mg orálisan vagy szublingválisan	30 perc elteltével.	Ortosztatikus hipotenzió.
Klonidin	0,075-0,15 mg szájon át vagy 0,01%-os oldat 0,5-2 ml IM vagy IV	10-60 perc után.	Szájszárazság, álmosság. Ellenjavallt AV-blokkban vagy bradycardiában szenvedő betegeknél.
Propranolol	20-80 mg szájon át	30-60 perc után.	Bradycardia, hörgőszűkület.
	1% - 4-5 ml IV 0,5% - 8-10 ml IV	10-30 perc után.	Hatékonyabb más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva.
Nifedipin	5-10 mg szájon át, ill szublingválisan	10-30 perc után.	Fejfájás, tachycardia, bőrpír, lehetséges angina kialakulása.
Droperidol	0,25%-os oldat 1 ml IM vagy IV	10-20 perc után.	Extrapiramidális rendellenességek.

Parenterális terápia bonyolult hipertóniás krízisek kezelésére

A gyógyszer neve	Az adagolás módja, adagolása	A cselekvés kezdete	A cselekvés időtartama	jegyzet
Klonidin	IV 0,5-1,0 ml 0,01%-os oldat vagy IM 0,5-2,0 ml 0,01%	5-15 perc után.		Nemkívánatos agyi stroke esetén. Bradycardia alakulhat ki.
Nitroglicerin	IV csepegtető 50-200 mcg/perc.	2-5 perc múlva.		Különösen javasolt akut szívelégtelenség, MI.
Enalapril	IV 1,25-5 mg	15-30 perc után.		Hatékony akut LV-elégtelenség esetén.
Nimodipin		10-20 perc után.		Subarachnoidális vérzésekre.
Furoszemid	IV bolus 40-200 mg	5-30 perc után.		Főleg akut szív- vagy veseelégtelenséggel járó hipertóniás krízisekben.
Propranolol	0,1%-os oldat 3-5 ml 20 ml fiziológiás oldatban	5-20 perc múlva.		Bradycardia, AV-blokk, bronchospasmus.
Magnézium szulfát	IV bolus 25%-os oldat	30-40 perc után.		Görcsökre, eclampsiára.

A gyógyszer neve, szinonimái, tárolási feltételei és a gyógyszertárakból történő kiadás módja	Felszabadulási forma (összetétel), a gyógyszer mennyisége a csomagolásban	Az alkalmazás módja, átlagos terápiás dózisok
Klonidin (klonidin) (B lista)	0,000075 és 0,00015 N.50 tabletták	1 tabletta naponta 2-4 alkalommal
	Ampullák 0,01%-os oldat 1 ml N.10	A bőr alá (az izomba) 0,5-1,5 ml Lassan vénába 0,5-1,5 ml 10-20 ml 0,9%-os nátrium-klorid oldattal, naponta 3-4 alkalommal (kórházi körülmények között)
Moxonidin (Physiotens) (B lista)	Tabletta 0,001	1 tabletta naponta 1 alkalommal
Metildopa (dopegyt) (B lista)	0,25 és 0,5 tabletták	1 tabletta naponta 2-3 alkalommal
Rezerpin (raucedil)	Tabletta 0,00025	1 tabletta naponta 2-4 alkalommal étkezés után
(B lista)	Ampullák 0,25%-os oldat 1 ml N.10	Izomba (lassan a vénába) 1 ml
Prazosin (minipress) (B lista)	0,001 és 0,005 N.50 tabletták	½-5 tabletta naponta 2-3 alkalommal
Atenolol (tenormin) (B lista)	Tabletta 0,025; 0,05 és 0,1 N,50, 100	½-1 tabletta naponta 1 alkalommal
Bisoprolol (B lista)	0,005 és 0,001 tabletták	1 tabletta naponta 1 alkalommal
Nifedipin (fenigidin, Corinfar) (B lista)	Tabletták (kapszulák, drazsék) 0,01 és 0,02	1-2 tabletta (kapszula, drazsé) naponta 3-szor
Nátrium-nitroprusszid Nátrium nitroprussidum (B lista)	0,05 szárazanyag-tartalmú ampullák N.5	500 ml 5%-os glükóz oldatot csepegtet a vénába
Captopril (capoten) (B lista)	0,025 és 0,05 tabletták	½-1 tabletta naponta 2-4 alkalommal étkezés előtt
Magnézium szulfát Magnesii sulfas	Ampullák 25%-os oldat 5-10 ml N.10	Izomba (lassan a vénába) 5-20 ml
"Adelfan" (B lista)	Hivatalos tabletták	½-1 tabletta naponta 1-3 alkalommal (étkezés után)
"Brinerdin" (B lista)	Hivatalos drazsé	1 tabletta naponta 1 alkalommal (reggel)

28900 0

A β-adrenerg receptor blokkolók vagy β-blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek reverzibilisen blokkolják a β-adrenerg receptorokat. A klinikai gyakorlatban a 20. század 60-as éveinek eleje óta alkalmazzák koszorúér-betegség és szívritmuszavarok kezelésére; később magas vérnyomás, majd szívelégtelenség kezelésére kezdték alkalmazni. A β-blokkolók jelentősége a szív- és érrendszeri betegségek másodlagos megelőzésében olyan nagynak bizonyult, hogy 1988-ban Nobel-díjjal jutalmazták azokat a tudósokat, akik részt vettek ennek a gyógyszercsoportnak a létrehozásában. Az elmúlt években számos nagy kontrollos klinikai vizsgálat és metaanalízis eredményeinek megszerzése után a β-blokkolók felhasználási köre némileg beszűkült, elsősorban a magas vérnyomásban szenvedő betegek elsődleges prevenciós célú gyógyszereként való kevésbé aktív alkalmazásuk miatt.

A cselekvés mechanizmusa

A β-blokkolók hatásmechanizmusa meglehetősen összetett, nem teljesen tisztázott, jelentősen eltér a különböző gyógyszerek között, és a katekolaminok kardiotoxikus hatásának megakadályozásában, a szívfrekvencia, a szívizom kontraktilitásának és a vérnyomás csökkentésében áll, ami a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet. . Az ischaemiás szívizom jobb perfúziója β-blokkolók alkalmazásával a diasztolé megnyúlásának és a „fordított koszorúér-lopásnak” is köszönhető, a szívizom nem ischaemiás területein az érrendszeri ellenállás növekedése miatt.

Farmakokinetika

Minden β-blokkoló képes blokkolni a β-adrenerg receptorokat. Vannak azonban különbségek ezek között a gyógyszerek között (1. táblázat). A különböző típusú β-adrenerg receptorokra kifejtett hatás szelektivitása, a belső szimpatomimetikus aktivitás jelenléte, a zsírban való oldhatóság, a májban történő metabolizmus képessége és a hatás időtartama alapján oszthatók fel.

Asztal 1

A klinikán használt β-blokkolók főbb tulajdonságai

Drog	β1-szelektivitás jelenléte	Belső szimpatomimetikus aktivitás jelenléte	Értágító tulajdonságok jelenléte	T1/2
Atenolol Betaxolol Bisoprolol Carvedilol Metoprolol Nadolol Nebivolol Pindolol Proxodolol Propranolol Sotalol Talinolol Timolol Esmolol	Igen Igen Igen Nem Igen Nem Igen Nem Nincs adat Nem Nem Igen Nem Igen	Nem Nem Nem Nem Nem Nem Nem Igen Nem Nem Igen Igen Nem Nem	Nem Nem Nem Igen Nem Nem Igen Nem Igen Nem Nem Nem Nem Nem	6-9 óra 16-22 óra 7-15 óra 6 óra 3-7 óra 10-24 óra 10 óra 2-4 óra Nincs adat 2-5 óra 7-15 óra 6 óra 2-4 óra 9 perc

A β-blokkolók csoportjai a hatás szelektivitásától függően. A β-adrenerg receptoroknak két fő típusa van: a β1- és β2-adrenerg receptorok.

• Nem szelektív. Ugyanolyan mértékben hatnak mindkét típusú β-adrenerg receptorra (propranolol).
• Szelektív . Nagyobb mértékben hatnak a β1-adrenerg receptorokra (metoprolol, atenolol stb.).

A β-blokkolók hatásának szelektivitása változó mértékben kifejezhető, a dózis növelésével szinte mindig csökken, sőt eltűnik.

A β-blokkolók csoportjai a belső szimpatomimetikus aktivitás és más típusú receptorok blokkolásának függvényében. Vannak β-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással és anélkül, α1-blokkoló hatással és nitrogén-monoxid-képző képességgel.

• β-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással. Egyidejűleg stimuláló hatást gyakorolhatnak a szimpatikus idegrendszerre. Korábban ezt a tulajdonságot hasznosnak tartották a gyógyszerek szív- és érrendszerre gyakorolt ​​gátló hatásának csökkentésében. A belső szimpatomimetikus aktivitás jelenléte azonban rontja a betegség prognózisát.
• β-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül. A β1-adrenerg receptorok blokkolásának súlyossága az alapja a gyógyszereknek a betegség prognózisára gyakorolt ​​jótékony hatásának.

A klinikai vizsgálatok eredményei megerősítették, hogy az intrinzik szimpatomimetikus aktivitással rendelkező β1-blokkolók sokkal kevésbé hatékonyak, mint a nélkülük lévő β-blokkolók, és jelenleg az első csoportba tartozó gyógyszereket ritkán alkalmazzák.

• β-adrenerg blokkolók α1-adrenerg blokkoló hatással. Ennek az új hatásnak köszönhetően a gyógyszerek további értágító hatással is rendelkeznek (carvedilol).
• Nitrogén-monoxid termelésére képes β-blokkolók (nebivolol).

A β-blokkolók csoportjai a zsíroldékonyságtól függően

• Lipofil (metoprolol, propranolol, bisoprolol, karvedilol).
• Hidrofil (timolol, szotalol, atenolol).

Korábban párhuzamot vontak a β-adrenerg lokátorok ezen tulajdonságai és hatékonysága között, valamint azon képessége között, hogy elsősorban a központi idegrendszert érintik. Azonban a közelmúltban végzett vizsgálatok eredményei, különösen az MI után β-blokkolókat kapott 35 000 beteg megfigyelési adatainak metaanalízise szerint nem állapítottak meg kapcsolatot egy adott gyógyszer zsírban való oldódása és mellékhatásokat okozó képessége között.

A β-blokkolók csoportjai a máj metabolizmusától függően

• A májban metabolizálódó β-blokkolók. Jellemzőjük az úgynevezett first-pass effektus.
• β-blokkolók, amelyek nem metabolizálódnak a májban. A vesék által változatlan formában ürülnek ki a szervezetből.

A gyógyszerek ezen tulajdonságainak gyakorlatilag nincs klinikailag jelentős hatása.

A β-blokkolók csoportjai a hatás időtartamától függően. Közvetetten a felezési idő alapján ítélhető meg (a felezési időt semmi esetre sem szabad egyenlőnek tekinteni a gyógyszer hatástartamával!). Ennek megfelelően hosszú hatású, közepes és rövid hatású gyógyszereket különböztetnek meg.

• Hosszú hatású β-blokkolók. Az ilyen gyógyszereket naponta egyszer lehet bevenni (nadolol, bisoprolol, betaxolol). Egyes β-blokkolók (elsősorban a metoprolol) esetében speciális adagolási formákat hoztak létre, amelyek jelentősen meghosszabbíthatják hatásukat és egységesebb hatást biztosítanak.

Kezdetben a metoprolol-tartarát hosszú hatástartamú formáját (ún. metoprolol SA) javasolták, amelynek hatása körülbelül 24 óra. Az ilyen adagolási formák a metoprolol-tartarátot oldhatatlan mátrix (METO-IM) vagy hidrofil mátrix (METO-NM) formája. A metoprolol-tartarátnak ezek a nyújtott hatóanyag-leadású adagolási formái Oroszországban kaphatók (például egilok retard).

A metoprolol hatásának még egyenletesebbé tétele érdekében egy speciális, késleltetett felszabadulású gyógyszerforma javasolt (metoprolol CR/ZOK; angol kontrollált felszabadulás/nullarendű kinetika, azaz nulla rendű kinetikával szabályozott hatóanyag-leadású gyógyszer). mely metoprololt szukcinát formájában alkalmazták .

Farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy 1 tabletta metoprolol CR/ZOK 100 mg bevétele után a metoprolol egyenletes koncentrációja a vérben legalább 24 órán keresztül 100 nmol/l szinten maradt, ami lényegesen kisebb, mint a metoprolol csúcskoncentrációja. a gyógyszer szokásos tabletta bevétele után (a szokásos metoprolol tabletta bevétele után a csúcskoncentráció eléri a 600 nmol/l-t), de elegendő a β-adrenerg receptor blokád maximális hatásának megteremtéséhez. Ugyanakkor a nyújtott hatóanyag-leadású adagolási forma bevétele után a metoprolol-koncentráció növekedésében tapasztalható éles csúcsok hiánya meghatározza a gyógyszer jobb tolerálhatóságát, és számos nemkívánatos hatást megelőz.

• Közepes hatástartamú β-blokkolók. A szokásos metoprolol-tartarát tabletták hatása 8-10 óráig tart, ezért naponta 2-3 alkalommal kell felírni.
• Rövid hatású β-blokkolók. A legrövidebb hatású gyógyszerek közé tartozik az esmolol. Antianginás és vérnyomáscsökkentő hatása az infúzió leállítása után mindössze 10-20 percig tart.

Martsevich S.Yu., Tolpygina S.N.

Bétablokkolók

Az adrenerg blokkolók fontos szerepet játszanak a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek gátolják az adrenerg receptorok működését, ami segít megelőzni a vénás falak szűkülését, csökkenti a magas vérnyomást és normalizálja a szívritmust.

Az adrenerg blokkolókat szív- és érrendszeri betegségek kezelésére használják

Mik azok az adrenerg blokkolók?

Adrenerg blokkolók (adrenolitikumok)– olyan gyógyszerek csoportja, amelyek befolyásolják az adrenerg impulzusokat a szív érfalaiban és szöveteiben, reagálva az adrenalinra és a noradrenalinra. Hatásmechanizmusuk, hogy blokkolják ezeket a nagyon adrenerg receptorokat, aminek köszönhetően a szívpatológiákhoz szükséges terápiás hatás érhető el:

• a vérnyomás csökken;
• az edényekben lévő lumen kitágul;
• a vércukorszint csökken;

Az adrenolitikumok az adrenalin és a noradrenalin ellentétes hatását fejtik ki, azaz antagonistái. Ez lehetővé teszi a kritikus nyomásszintek megelőzését magas vérnyomásban és a szívbetegségek súlyosbodását (aritmia, érelmeszesedés, magas vérnyomás, ischaemia, szívroham, kudarc, rendellenességek).

Az adrenolitikus gyógyszerek osztályozása

A szív ereiben és simaizomzatában található receptorok alfa 1-re, alfa 2-re és béta 1-re, béta 2-re oszlanak.

Attól függően, hogy mely adrenerg impulzusokat kell blokkolni, az adrenerg gyógyszereknek 3 fő csoportja van:

• alfa-blokkolók;
• bétablokkolók;
• alfa-béta-blokkolók.

Mindegyik csoport csak azokat a megnyilvánulásokat gátolja, amelyek specifikus receptorok (béta, alfa vagy egyidejűleg alfa-béta) munkája eredményeként jelentkeznek.

Alfa-adrenerg blokkolók

Az alfa-blokkolók 3 típusúak lehetnek:

• olyan gyógyszerek, amelyek blokkolják az alfa-1 receptorokat;
• olyan gyógyszerek, amelyek befolyásolják az alfa-2 impulzusokat;
• kombinált gyógyszerek, amelyek egyidejűleg blokkolják az alfa-1,2 impulzusokat.

Az alfa-blokkolók fő csoportjai

A csoportos gyógyszerek (főleg alfa-1-blokkolók) farmakológiája - a vénák, artériák és kapillárisok lumenének növelése.

Ez lehetővé teszi:

• csökkenti az érfalak ellenállását;
• csökkenti a nyomást;
• minimalizálja a szív terhelését és megkönnyíti munkáját;
• csökkenti a bal kamra falainak megvastagodási fokát;
• normalizálja a zsírt;
• stabilizálja a szénhidrát-anyagcserét (növeli az inzulinérzékenységet, normalizálja a plazmacukrot).

Az alfa-2 receptor blokkolók kevésbé hatékonyak a szívpatológiák kezelésében, mivel gyenge terápiás hatást fejtenek ki. Jól beváltak az urológiában. Az ilyen gyógyszereket gyakran írják fel a férfiak szexuális funkcióival kapcsolatos problémákra.

táblázat „A legjobb alfa-adrenerg blokkolók listája”

Név	Javallatok	Ellenjavallatok	Mellékhatások
Alfa1 blokkolók Prazosin	Magas vérnyomásra, szívelégtelenségre szívizom hipertrófiával, prosztatagyulladásra	Allergiás reakciók a gyógyszer bármely összetevőjére; a terhesség és a szoptatás időszaka; súlyos májműködési zavarok; hipotenzió; bradycardia; súlyos szívelégtelenség (aorta szűkület)	Szívritmuszavarok; kellemetlen érzés a mellkasban a bal oldalon; légzési nehézség, légszomj; a karok és lábak duzzanata megjelenése; nyomáscsökkenés kritikus szintre
Alfuzozin
Urapidil
Alfa-2 blokkolók Yohimbine	Impotencia férfiaknál		Növekszik a nyomás; ingerlékenység, fokozott aktivitás és ingerlékenység; vizelési problémák (csökken a termelt folyadék mennyisége és a vizelés gyakorisága)
Alfa1,2 blokkolók Nicergoline	A stroke utáni szövődmények kiküszöbölésére Perifériás véráramlási zavarok (diabéteszes mikroangiopátia, acrocyanosis) Kóros folyamatok a karok és lábak lágy szöveteiben (sejtnekrózis következtében kialakuló fekélyes folyamatok, thrombophlebitis következtében, előrehaladott érelmeszesedés		Alvászavar; a termelt izzadság megnövekedett mennyisége; állandó hideg érzés a lábakban és a karokban; lázas állapot (emelkedett hőmérséklet);
Fentolamin
Proroksan

Az új generációs alfa-adrenerg blokkolók közül a Tamsulosin rendkívül hatékony. Prosztatagyulladás esetén alkalmazzák, mivel hatékonyan csökkenti a prosztata lágy szöveteinek tónusát, normalizálja a vizelet kiáramlását és csökkenti a kellemetlen tüneteket jóindulatú prosztata elváltozások esetén.

A gyógyszert a szervezet jól tolerálja, de mellékhatások lehetségesek:

• hányás, hasmenés;
• szédülés, migrén;
• szapora szívverés, mellkasi fájdalom;
• allergiás kiütés, orrfolyás.

A tamsulosin alkalmazása nem javasolt a gyógyszer összetevőivel szembeni egyéni intolerancia, alacsony vérnyomás, valamint súlyos vese- és májbetegségek esetén.

Bétablokkolók

A béta-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek farmakológiája az, hogy megzavarják a béta1 vagy béta1,2 impulzusok adrenalin általi stimulálását. Ez a hatás gátolja a szívösszehúzódások növekedését és gátolja a vér nagymértékű növekedését, valamint megakadályozza a hörgők lumenének éles tágulását.

Az összes béta-blokkolót 2 alcsoportra osztják - szelektív (kardioszelektív, béta-1 receptor antagonisták) és nem szelektív (az adrenalin blokkolása két irányban egyszerre - béta-1 és béta-2 impulzusok).

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

A kardioszelektív gyógyszerek alkalmazása a szívbetegségek kezelésében a következő terápiás hatás elérését teszi lehetővé:

• a pulzusszám csökken (a tachycardia kockázata minimálisra csökken);
• az anginás rohamok gyakorisága csökken, a betegség kellemetlen tünetei kisimulnak;
• növekszik a szívrendszer ellenállása az érzelmi, mentális és fizikai stresszel szemben.

A béta-blokkolók szedése normalizálhatja a szívbetegségben szenvedő betegek általános állapotát, valamint csökkentheti a hipoglikémia kockázatát cukorbetegeknél, és megelőzheti a súlyos hörgőgörcsöt asztmás betegeknél.

A nem szelektív adrenerg blokkolók csökkentik a perifériás véráramlás általános érellenállását és befolyásolják a falak tónusát, ami hozzájárul:

• csökkent pulzusszám;
• a nyomás normalizálása (hipertónia esetén);
• csökkenti a szívizom kontraktilis aktivitását és növeli a hipoxiával szembeni ellenállást;
• az aritmia megelőzése a szív vezetőrendszerének ingerlékenységének csökkentésével;
• az agy vérkeringésének akut rendellenességeinek elkerülése.

A nem szelektív béta-blokkolók alkalmazása lehetővé teszi a vérrögök kialakulásának megállítását az erekben, és csökkenti a szívroham valószínűségét azáltal, hogy növeli a szervezet ellenálló képességét a külső (fizikai és érzelmi) ingerekkel szemben. Ezenkívül az ilyen gyógyszerek növelik a méh, a belek, a nyelőcső tónusát, és lazító hatással vannak a hólyagra (lazítják a záróizmot).

táblázat „A leghatékonyabb gyógyszerek listája, amelyek blokkolják az adrenalin hatását a béta-impulzusokra”

Név		Javallatok	Ellenjavallatok	Mellékhatások
Nem szelektív béta-1, -2 adrenerg blokkolók
Carvedilol (új generációs kombinált gyógyszer)	A bal kamra falainak megvastagodása. Angina pectoris. Tachycardia (sinus). A kezek ellenőrizhetetlen remegése (kiskori betegség). Nőgyógyászati ​​sebészeti beavatkozások során a nagy vérveszteség megelőzése érdekében.		Allergia a gyógyszer bármely összetevőjére. Bradycardia. Hipotenzió. A sinus csomópont gyengesége. Bronchiális asztma. Terhesség és szoptatás.		Letargia, fejfájás, ájulás, homályos látás, légszomj, súlyos vérnyomáscsökkenés, szívritmuszavar, szívmegállás veszélye.
Metipranolol
Nadolol
A legújabb szelektív béta-blokkolók
Metoprolol	Ischaemia VSD (vegetatív-érrendszeri dystonia). A szívinfarktus következményeinek megszüntetése és a szívizom ismételt nekrózisának megelőzése. Magas vérnyomás. A tirotoxikózis kezelésének részeként. Mitrális prolapsus. Migrénes rohamok.		Bradycardia (sinus, súlyos forma). 100 Hgmm alatti nyomás. Művészet. (hipotenzió). A perifériás véráramlás zavara. Terhességi időszak és szoptatás. A gyógyszer összetevőivel szembeni intolerancia.		Energiavesztés, szédülés, álmosság, alvászavarok, depressziós érzés
Besoprolol
Binelol

A szintetikus béta-blokkolók mellett természetes helyettesítők is vannak. A golgotavirágot tartják a leghatékonyabbnak. A gyógyszer egy természetes izomszövet-relaxáns, jó fájdalomcsillapító és nyugtató az alvászavarban, valamint fokozott szorongással és ingerlékenységgel küzdő betegek számára.

Minden gyógyszert az orvosnak kell kiválasztania, figyelembe véve a beteg testének egyéni jellemzőit és a betegség súlyosságát. Az arénablokkolók ellenőrizetlen használata súlyosbíthatja a beteg állapotát, akár szívmegálláshoz is vezethet.

Alfa-béta-blokkolók

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek egyidejűleg hatnak minden típusú receptorra az erek falában, a szívben és más szervek lágyszöveteiben.

Az ilyen gyógyszerek alkalmazása lehetővé teszi a magas terápiás hatás elérését a szív és az erek súlyos rendellenességeinek kezelésében:

• a nyomás csökken (artériás és intraokuláris);
• a lipid anyagcsere normalizálódik;
• javul a szív összehúzódási képessége (csökken a szerv mérete, javul a ritmusa, enyhül a szívelégtelenségben vagy hibás beteg állapota).

A kombinált adrenolitikumok szedése nem befolyásolja a vesék véráramlását, és nem növeli a perifériás rendszer érrendszeri ellenállását.

Hibrid alfa-béta-blokkolók

Az új generációs gyógyszerek a Carvedilol, Labetalol és Methyloxadiazole.

Olyan állapotokra írják fel őket, mint például:

• magas vérnyomás;
• aritmia;
• glaukóma (nyílt szög);
• veleszületett és szerzett szívhibák;
• krónikus szívműködési zavar.

Az adrenerg gyógyszerek minden csoportjának ellenjavallatai mellett az alfa-béta-blokkolókat nem szabad inzulinfüggő cukorbetegek, obstruktív tüdőbetegségben szenvedő betegek, valamint nyombélfekélyben szenvedő betegek használni.

Az alcsoportba tartozó gyógyszerek által okozott mellékhatások közé tartoznak a következők:

• a szívimpulzusok blokádja vagy súlyos vezetési rendellenességek;
• a perifériás véráramlás zavarai;
• a vérkép változása (bilirubin, glükóz, koleszterinszint emelkedés);
• a plazma fehérvérsejtek (leukociták) és sejtmagos sejtek (vérlemezkék) számának csökkenése;
• vérszennyeződések megjelenése a vizeletben.

Alfa-béta-blokkolók alkalmazásakor csökken a leukociták száma a vérben

A negatív reakciók megelőzése vagy a lehető legnagyobb mértékben csökkentése érdekében be kell tartania a terápia adagját és időtartamát. Az adrenerg blokkolók súlyos gyógyszerek, amelyek ellenőrizetlen alkalmazása súlyos következményekkel járhat.

Minden adrenerg blokkoló szívgyógyszer, amelynek célja egy személy állapotának normalizálása súlyos betegség után. Segítenek blokkolni az adrenalin és a noradrenalin szívreceptorokra kifejtett fokozott hatását, ami megkönnyíti a fő szerv működését, stabilizálja a vérkeringést és növeli a külső irritáló hatásokkal szembeni ellenállást. Az adrenalytikumokat az urológiában a prosztata hiperplázia kezelésére, a nőgyógyászatban a nagy vérveszteségek megelőzésére és a kismedencei szervek vérkeringésének javítására is használják.

Miért elképzelhetetlen a modern kardiológia e gyógyszercsoport nélkül?

Savely Barger (MOSZKVA),

kardiológus, az orvostudományok kandidátusa. Az 1980-as években ő volt az egyik első tudós a Szovjetunióban, aki kifejlesztett egy technikát a transzoesophagealis szívingerlés diagnosztikájára. Kardiológiai és elektrokardiográfiás kézikönyvek szerzője. Számos népszerű könyv szerzője a modern orvostudomány különféle problémáival foglalkozik.

Nyugodtan kijelenthetjük, hogy a béta-blokkolók első vonalbeli gyógyszerek a szív- és érrendszer számos betegségének kezelésére.

Íme néhány klinikai példa.

B. beteg, 60 éves, 4 éve éltem át akut szívinfarktust. Jelenleg a szegycsont mögötti jellegzetes kompressziós fájdalom zavarja enyhe fizikai terhelés során (lassú tempójú járás mellett legfeljebb 1000 métert tud megtenni fájdalom nélkül). Más gyógyszerekkel együtt 5 mg bisoprololt kap reggel és este.

R. beteg, 35 éves. A találkozón állandó fejfájásra panaszkodik az occipitalis régióban. Vérnyomás 180/105 Hgmm. Művészet. A bizoprolollal történő kezelést napi 5 mg-os adaggal végezzük.

L. beteg, 42 éves, panaszkodott a szív munkájának megszakításairól, a szív „fakulásának” érzéséről. A napi EKG-felvétel során gyakori kamrai extraszisztolákat és kamrai tachycardia „kocogás” epizódjait diagnosztizálták. Kezelés: 40 mg szotalol naponta kétszer.

S. beteg, 57 éves, nyugalmi légszomj, szívasztmás rohamok, csökkent teljesítmény, alsó végtagok duzzanata, esténkénti súlyosbodása miatti aggodalmak. A szív ultrahangvizsgálata a bal kamra diasztolés diszfunkcióját tárta fel. Terápia: metoprolol 100 mg naponta kétszer.

Ilyen változatos betegeknél: szívkoszorúér-betegség, magas vérnyomás, paroxizmális kamrai tachycardia, szívelégtelenség - a gyógyszeres kezelést azonos osztályba tartozó gyógyszerekkel - béta-blokkolók - végezzük.

A béta-adrenerg receptorok és a béta-blokkolók hatásmechanizmusai

Vannak béta 1-adrenerg receptorok, amelyek főként a szívben, a belekben, a veseszövetben, a zsírszövetben és korlátozott mértékben a hörgőkben találhatók. A béta 2 adrenerg receptorok az erek és a hörgők simaizmában, a gyomor-bél traktusban, a hasnyálmirigyben, valamint korlátozott mértékben a szívben és a koszorúerekben találhatók. Egyetlen szövet sem tartalmaz kizárólag béta 1 vagy béta 2 adrenerg receptorokat. A szívben a béta 1 és béta 2 adrenerg receptorok aránya körülbelül 7:3.

1. táblázat A béta-blokkolók használatának főbb javallatai

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa a katekolaminokéhoz hasonlóan szerkezetükön alapul. A béta-blokkolók a katekolaminok (adrenalin és noradrenalin) kompetitív antagonistáiként működnek. A terápiás hatás a gyógyszer és a katekolaminok koncentrációjának arányától függ a vérben.

A béta 1-adrenerg receptorok blokkolása a szívfrekvencia, a szívizom kontraktilitásának és összehúzódási sebességének csökkenéséhez vezet, miközben a szívizom oxigénigénye csökken.

• A béta-blokkolók a szívvezetési rendszer sejtjeinek diasztolés depolarizációjának 4. fázisának depresszióját okozzák, ami meghatározza antiaritmiás hatásukat. A béta-blokkolók csökkentik az impulzusok áramlását az atrioventrikuláris csomóponton keresztül, és csökkentik az impulzusok sebességét.
• A béta-blokkolók csökkentik a renin-angiotenzin rendszer aktivitását azáltal, hogy csökkentik a renin felszabadulását a juxtaglomeruláris sejtekből.
• A béta-blokkolók befolyásolják az érszűkítő idegek szimpatikus aktivitását. Az intrinzik szimpatomimetikus aktivitás nélküli béta-blokkolók felírása a perctérfogat csökkenéséhez vezet, a perifériás rezisztencia növekszik, de hosszú távú használat esetén visszaáll a normális szintre.
• A béta-blokkolók gátolják a katekolamin által kiváltott kardiomiocita apoptózist.
• A béta-blokkolók stimulálják az endothel arginin/nitroxid rendszert az endothel sejtekben, azaz bekapcsolják az érkapillárisok tágításának fő biokémiai mechanizmusát.
• A béta-blokkolók blokkolnak egyes kalciumcsatornákat a sejtekben, és csökkentik a szívizomsejtek kalciumszintjét. Ennek oka valószínűleg a szívösszehúzódások erősségének csökkenése és a negatív inotróp hatás.

A béta-blokkolók alkalmazásának nem kardiológiai indikációi

• szorongásos állapotok
• delírium delírium
• juxtaglomeruláris hiperplázia
• insulinoma
• glaukóma
• migrén (támadás megelőzés)
• narkolepszia
• tirotoxikózis (ritmuszavarok kezelése)
• portális hipertónia

2. táblázat A béta-blokkolók tulajdonságai: jótékony és mellékhatások, ellenjavallatok

Klinikai farmakológia

A béta-blokkolóval történő kezelést hatékony terápiás dózisban kell végezni, a gyógyszer dózisát akkor kell titrálni, ha a pulzusszám eléri az 50-60 perc -1 tartományt.

Például a magas vérnyomás béta-blokkolóval történő kezelésekor a szisztolés vérnyomás 150-160 Hgmm között marad. Művészet. Ha egyidejűleg a pulzusszám nem csökken 70 percnél kisebb -1. , nem a béta-blokkoló hatástalanságára és pótlására kell gondolni, hanem a napi adag emelésére, amíg a pulzus el nem éri a 60 perc -1-et. .

A PQ-intervallum időtartamának növekedése az elektrokardiogramon és az elsőfokú AV-blokk kialakulása béta-blokkoló szedése esetén nem szolgálhat a kezelés abbahagyásának indokaként. A II-es és III-as fokú AV-blokk kialakulása azonban, különösen a syncope (Morgagni-Adams-Stokes-szindróma) kialakulásával kombinálva, abszolút alapként szolgál a béta-blokkolók abbahagyásához.

A béta-blokkolók kardioprotektív hatása inkább a lipofil gyógyszerekre jellemző, mint a hidrofil gyógyszerekre. Fontos, hogy a lipofil béta-blokkolók felhalmozódjanak a szövetekben és fokozzák a vagus aktivitását. A lipofil béta-blokkolók jobban áthatolnak a vér-agy gáton, és nagyobb központi idegrendszeri mellékhatásaik lehetnek.

Randomizált klinikai vizsgálatok megállapították a béta-blokkolók kardioprotektív dózisait, azaz olyan dózisokat, amelyek alkalmazása statisztikailag szignifikánsan csökkenti a szívbetegségből eredő halálozás kockázatát, csökkenti a szívizom szövődmények (szívinfarktus, súlyos szívritmuszavarok) előfordulását és növeli a várható élettartamot. A kardioprotektív dózisok eltérhetnek a magas vérnyomás és az angina kontrollálását biztosító adagoktól. Ha lehetséges, a béta-blokkolókat az átlagos terápiás dózisnál magasabb kardioprotektív dózisban kell felírni.

Figyelembe kell venni azt is, hogy nem minden béta-blokkoló mutatott kardioprotektív hatást a randomizált vizsgálatokban, csak a lipofil metoprolol, propranolol, timolol, valamint az amfifil bisoprolol és karvediol képes növelni a várható élettartamot.

A béta-blokkolók adagjának a kardioprotektív dózis fölé emelése indokolatlan, mivel nem vezet pozitív eredményhez, növeli a mellékhatások kockázatát.

Krónikus obstruktív tüdőbetegség és bronchiális asztma

Míg a béta-blokkolók hörgőgörcsöt okoznak, a béta-agonisták (például a béta-2-agonista szalbutamol) anginás rohamot okozhatnak. A szelektív béta-blokkolók alkalmazása segít: kardioszelektív béta 1-blokkolók bisoprolol és metoprolol koszorúér-betegségben vagy magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, krónikus obstruktív tüdőbetegséggel (COPD) és bronchiális asztmával kombinálva. Ebben az esetben figyelembe kell venni a külső légzés funkcióját (ERF). Enyhe légzési zavarban szenvedő betegeknél (a kényszerkilégzési térfogat több mint 1,5 l) a kardioszelektív béta-blokkolók alkalmazása elfogadható.

Közepesen súlyos és súlyos krónikus bronchitis és bronchiális asztma esetén tartózkodnia kell a béta-blokkolók felírásától, beleértve a kardioszelektíveket is.

A hypertoniás, angina pectoris vagy COPD-vel kombinált szívelégtelenségben szenvedő betegek kezelési taktikájának megválasztásakor a szív- és érrendszeri patológia kezelése a prioritás. Ebben az esetben egyénileg meg kell vizsgálni, hogy a bronchopulmonalis rendszer funkcionális állapota elhanyagolható-e, és fordítva - a hörgőgörcs enyhítésére béta-adrenerg agonistákkal.

Cukorbetegség

A béta-blokkolókat szedő diabetes mellitusban szenvedő betegek kezelésekor fel kell készülni a hipoglikémiás állapotok gyakoribb kialakulására, miközben a hipoglikémia klinikai tünetei megváltoznak. A béta-blokkolók jelentősen kiküszöbölik a hipoglikémia tüneteit: tachycardia, remegés, éhség. A hipoglikémiára hajlamos inzulinfüggő cukorbetegség relatív ellenjavallata a béta-blokkolók alkalmazásának.

Perifériás érrendszeri betegségek

Ha béta-blokkolókat alkalmaznak a perifériás érrendszeri patológiában, akkor a kardioszelektív atenolol és a metoprolol biztonságosabb.

Az atenolol nem rontja a perifériás érbetegségek lefolyását, míg a kaptopril növeli az amputációk előfordulását.

A perifériás érbetegségek, köztük a Raynaud-kór azonban a béta-blokkolók felírásának relatív ellenjavallatai közé tartoznak.

Szív elégtelenség

Míg a béta-blokkolókat széles körben alkalmazzák a szívelégtelenség kezelésében, dekompenzációval járó IV. osztályú szívelégtelenség esetén nem írhatók fel. A súlyos kardiomegalia a béta-blokkolók ellenjavallata. A béta-blokkolók nem ajánlottak 20%-nál kisebb ejekciós frakciók esetén.

Szívblokkok és aritmiák

A 60 perc -1-nél kisebb pulzusszámú bradycardia (a gyógyszerek felírása előtti kezdeti pulzusszám), az atrioventricularis blokk, különösen a másodfokú vagy annál nagyobb, ellenjavallatot jelent a béta-blokkolók alkalmazására.

Személyes tapasztalat

Valószínű, hogy minden orvosnak megvan a saját farmakoterápiás formulája, amely tükrözi a gyógyszerekkel kapcsolatos személyes klinikai tapasztalatait, preferenciáit és negatív attitűdjeit. Az első egy-három-tíz betegnél a szer alkalmazásának sikere hosszú évekre biztosítja az orvos függőségét, a szakirodalmi adatok pedig megerősítik a hatásosságáról alkotott véleményt. Íme egy lista néhány modern béta-blokkolóról, amelyekkel klinikai használatban van tapasztalatom.

Propranolol

Az első a béta-blokkolók közül, amit elkezdtem használni a gyakorlatomban. Úgy tűnik, hogy a múlt század 70-es éveinek közepén a propranolol volt szinte az egyetlen béta-blokkoló a világon, és minden bizonnyal az egyetlen a Szovjetunióban. A gyógyszer továbbra is az egyik leggyakrabban felírt béta-blokkolók közé tartozik, és más béta-blokkolókhoz képest több javallattal rendelkezik. Használatát azonban jelenleg nem tartom indokoltnak, mivel más béta-blokkolóknak sokkal kevésbé kifejezett mellékhatásai vannak.

A propranolol a szívkoszorúér-betegség komplex kezelésében ajánlható, magas vérnyomás esetén is hatékonyan csökkenti a vérnyomást. A propranolol felírásakor fennáll az ortosztatikus összeomlás kialakulásának veszélye. A propranololt óvatosan írják fel szívelégtelenség esetén; ha az ejekciós frakció kevesebb, mint 35%, a gyógyszer ellenjavallt.

Megfigyeléseim szerint a propranolol hatékony a mitrális billentyű prolapsus kezelésében: napi 20-40 mg-os adag elegendő ahhoz, hogy a billentyűk (általában az elülső) prolapsusa eltűnjön vagy jelentősen csökkenjen a harmadik vagy negyedik fokozattól az elsőre vagy a nullára.

Bisoprolol

A béta-blokkolók kardioprotektív hatása 50-60 percenkénti pulzusszámot biztosító dózisban érhető el.

Erősen szelektív béta 1-blokkoló, amelyről kimutatták, hogy 32%-kal csökkenti a szívinfarktus okozta halálozást. A 10 mg-os bisoprolol adag 100 mg atenololnak felel meg, a gyógyszert 5-20 mg-os napi adagban írják fel. A bisoprolol bizalommal írható fel magas vérnyomás (csökkenti az artériás magas vérnyomás), szívkoszorúér-betegség (csökkenti a szívizom oxigénigényét, csökkenti az anginás rohamok gyakoriságát) és szívelégtelenség (csökkenti az utóterhelést) kombinációja esetén.

Metoprolol

A gyógyszer a béta 1-kardioszelektív béta-blokkolók közé tartozik. COPD-ben szenvedő betegeknél a metoprolol 150 mg/nap dózisig kevésbé súlyos bronchospasmust okoz, mint a nem szelektív béta-blokkolók egyenértékű dózisai. A metoprolol szedése során fellépő bronchospasmust hatékonyan enyhítik a béta2-adrenerg agonisták.

A metoprolol hatékonyan csökkenti a kamrai tachycardia gyakoriságát akut miokardiális infarktusban, és kifejezett kardioprotektív hatással rendelkezik, így a randomizált vizsgálatokban 36%-kal csökkenti a szívbetegek halálozási arányát.

Jelenleg a béta-blokkolókat első vonalbeli gyógyszernek kell tekinteni a szívkoszorúér-betegség, a magas vérnyomás és a szívelégtelenség kezelésében. A béta-blokkolók kiváló kompatibilitása diuretikumokkal, kalciumcsatorna-blokkolókkal és ACE-gátlókkal kétségtelenül további érv a felírásuk során.

Az artériás magas vérnyomás kötelező gyógyszeres kezelést igényel. Folyamatosan új gyógyszereket fejlesztenek ki, hogy a vérnyomást visszaállítsák a normális szintre, és megelőzzék az olyan veszélyes következményeket, mint a szélütés és a szívroham. Nézzük meg közelebbről, mik az alfa- és béta-blokkolók - a gyógyszerek listája, az indikációk és a használat ellenjavallatai.

Az adrenolitikumok olyan gyógyszerek, amelyek egyetlen farmakológiai hatással rendelkeznek - képesek semlegesíteni a szív és az erek adrenalin receptorait. Kikapcsolják azokat a receptorokat, amelyek normális esetben reagálnak a noradrenalinra és az adrenalinra. Az adrenolitikumok hatása ellentétes a noradrenalin és az adrenalin hatásával, és a nyomás csökkenése, az erek kitágulása és a hörgők lumenének szűkülése, valamint a vércukorszint csökkenése jellemzi. A gyógyszerek a szívben és az erek falában található receptorokra hatnak.

Az alfa-blokkolók tágító hatással vannak a szervek, különösen a bőr, a nyálkahártyák, a vesék és a belek ereire. Ennek köszönhetően vérnyomáscsökkentő hatás lép fel, csökken a perifériás vaszkuláris ellenállás, javul a véráramlás és a perifériás szövetek vérellátása.

Nézzük meg, mik azok a béta-blokkolók. Ez egy olyan gyógyszercsoport, amely a béta-adrenerg receptorokhoz kötődik, és blokkolja a katekolaminok (norepinefrin és adrenalin) rájuk gyakorolt ​​hatását. Ezeket tekintik az esszenciális artériás magas vérnyomás és a magas vérnyomás kezelésének fő gyógyszereinek. A 20. század 60-as évei óta használják erre a célra.

A hatásmechanizmus a szív és más szövetek béta-adrenerg receptorainak blokkolásának képességében fejeződik ki. A következő hatások jelentkeznek:

A béta-blokkolók nemcsak vérnyomáscsökkentő hatással bírnak, hanem számos egyéb tulajdonsággal is rendelkeznek:

• Antiaritmiás aktivitás a katekolaminok hatásának gátlása, az impulzusok sebességének csökkenése az atrioventricularis septum területén és a sinus ritmus lassulása miatt;
• Antianginális aktivitás. Az erek és a szívizom béta-1 adrenerg receptorai blokkolva vannak. Emiatt csökken a szívfrekvencia, a szívizom összehúzódása és a vérnyomás, nő a diasztolés időtartama, javul a koszorúér véráramlása. Általában csökken a szív oxigénigénye, nő a fizikai stressztűrő képesség, csökken az ischaemiás periódusok száma, és csökken az anginás rohamok gyakorisága az infarktus utáni anginában és a megerőltetéses anginában szenvedő betegeknél;
• Trombocita képesség. A vérlemezke-aggregáció lelassul, a prosztaciklin szintézis stimulálódik, a vér viszkozitása csökken;
• Antioxidáns aktivitás. A katekolaminok által okozott szabad zsírsavak gátlása zajlik. Csökken a további anyagcsere oxigénigénye;
• Csökken a szív vénás véráramlása és a keringő plazma térfogata;
• Az inzulinszekréció csökken a glikogenolízis gátlása miatt;
• Nyugtató hatású, terhesség alatt nő a méh összehúzódása.

Használati javallatok

Az alfa-1-blokkolókat a következő patológiákra írják fel:

Az alfa 1,2 blokkolókat a következő állapotok esetén használják:

• az agyi keringés patológiája;
• migrén;
• demencia, amelyet egy vaszkuláris komponens okoz;
• a perifériás keringés patológiája;
• vizelési problémák neurogén hólyag miatt;
• diabetikus angiopátia;
• a szaruhártya disztrófiás betegségei;
• szédülés és a vestibularis készülék működésének patológiái, amelyek az érrendszeri tényezőhöz kapcsolódnak;
• ischaemiával összefüggő optikai neuropátia;
• prosztata hipertrófia.

Fontos: Az alfa-2-blokkolókat csak a férfiak impotenciájának kezelésére írják fel.

A nem szelektív béta-1,2-blokkolókat a következő patológiák kezelésére használják:

• artériás;
• fokozott intraokuláris nyomás;
• migrén (megelőző célokra);
• hipertrófiás kardiomiopátia;
• szívroham;
• sinus tachycardia;
• remegés;
• bigeminia, szupraventrikuláris és kamrai aritmia, trigeminia (megelőző célokra);
• angina pectoris;
• mitrális prolapsus.

A szelektív béta-1-blokkolókat kardioszelektívnek is nevezik, mert hatásuk a szívre és kevésbé a vérnyomásra és az erekre. Ezeket a következő feltételekkel írják fel:

Az alfa-béta-blokkolókat a következő esetekben írják fel:

• aritmia;
• stabil angina;
• CHF (kombinált kezelés);
• magas vérnyomás;
• glaukóma (szemcsepp);
• hipertóniás krízis.

A gyógyszerek osztályozása

Az erek falában négyféle adrenerg receptor található (alfa 1 és 2, béta 1 és 2). Az adrenerg blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek különböző típusú receptorokat blokkolhatnak (például csak a béta-1 adrenerg receptorokat). A gyógyszereket csoportokba osztják az ilyen receptorok bizonyos típusainak leállásától függően:

Alfa blokkolók:

• alfa-1-blokkolók (szilodozin, terazozin, prazozin, alfuzozin, urapidil, tamszulozin, doxazozin);
• alfa-2-blokkolók (yohimbin);
• alfa-1, 2-blokkolók (dihidroergotamin, dihidroergotoxin, fentolamin, nicergolin, dihidroergokrisztin, proroxán, alfa-dihidroergokriptin).

A béta-blokkolók a következő csoportokra oszthatók:

• nem szelektív adrenerg blokkolók (timolol, metipranolol, szotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• szelektív (kardioszelektív) adrenerg blokkolók (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, celiprolol, metoprolol).

Az alfa-béta-adrenerg blokkolók listája (egyszerre tartalmazzák az alfa- és béta-adrenerg receptorokat):

• labetalol;
• proxodolol;
• carvedilol.

Kérjük, vegye figyelembe: Az osztályozás azon hatóanyagok nevét mutatja, amelyek a blokkolók bizonyos csoportjába tartozó gyógyszerek részét képezik.

A béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással vagy anélkül is érkeznek. Ezt a besorolást kiegészítőnek tekintik, mivel a szakemberek ezt használják a szükséges gyógyszer kiválasztásához.

A gyógyszerek listája

Az alfa-1-blokkolók gyakori nevei:

• Alfuzozin;
• Dalfaz;
• artezin;
• Zoxon;
• Urocard;
• Prazosin;
• Urorek;
• Miktosin;
• tamszulozin;
• Cornam;
• Ebrantil.

Alfa-2 blokkolók:

• Yohimbine;
• Yohimbine-hidroklorid.

Alfa-1,2-blokkolók:

• Redergin;
• Ditamin;
• Nicergoline;
• pirroxán;
• Fentolamin.

• atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betacard;
• Tenormin;
• Szektrális;
• Betoftan;
• Xonephus;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprolol;
• Concor;
• Tirez;
• Betalok;
• Serdol;
• binelol;
• Cordanum;
• Breviblock.

Nem szelektív béta-blokkolók:

• Sandorm;
• trimepranol;
• Visken;
• Inderal;
• Obzidan;
• Darob;
• szotalol;
• Glaumol;
• timol;
• Timoptic.

Alfa-béta-blokkolók:

• proxodolol;
• Albetor;
• Bagodilol;
• Carvenal;
• Credex;
• Labetol;
• Abetol.

Mellékhatások

Az adrenerg blokkolók szedésének gyakori mellékhatásai:

Az alfa-1-blokkolók szedésének mellékhatásai:

• duzzanat;
• súlyos nyomáscsökkenés;
• aritmia és tachycardia;
• nehézlégzés;
• orrfolyás;
• száraz száj;
• fájdalom a mellkas területén;
• csökkent libidó;
• fájdalom az erekció során;
• vizelettartási nehézség.

Mellékhatások az alfa-2 receptor blokkolók alkalmazásakor:

• nyomásnövekedés;
• szorongás, túlzott ingerlékenység, ingerlékenység és fizikai aktivitás;
• remegés;
• a vizelés gyakoriságának és a folyadék mennyiségének csökkenése.

Az alfa-1 és -2 blokkolók mellékhatásai:

• csökkent étvágy;
• alvási problémák;
• túlzott izzadás;
• a kezek és lábak hidegsége;
• fokozott savasság a gyomorban.

A béta-blokkolók gyakori mellékhatásai:

A nem szelektív béta-blokkolók a következő állapotokat okozhatják:

• látási rendellenességek (ködösség, idegen test bejutásának érzése, könnyezés, kettős látás, égés);
• szív ischaemia;
• vastagbélgyulladás;
• köhögés lehetséges fulladásos rohamokkal;
• a nyomás éles csökkenése;
• impotencia;
• ájulás;
• orrfolyás;
• a vér húgysav-, kálium- és trigliceridszintjének emelkedése.

Az alfa-béta-blokkolók a következő mellékhatásokkal járnak:

• a vérlemezkék és a leukociták számának csökkenése;
• vérképződés a vizeletben;
• megnövekedett koleszterin-, cukor- és bilirubinszint;
• a szívimpulzusok vezetésének patológiái, amelyek néha blokádhoz vezetnek;
• romlott a perifériás keringés.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A következő gyógyszerek kedvezően kompatibilisek az alfa-blokkolókkal:

A béta-blokkolók kedvező kombinációja más gyógyszerekkel:

1. A nitrátokkal való kombináció sikeres, különösen akkor, ha a beteg nemcsak magas vérnyomásban, hanem szívkoszorúér-betegségben is szenved. A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik, a bradycardiát a nitrátok által okozott tachycardia kiegyenlíti.
2. Diuretikumokkal kombinálva. A diuretikumok hatása fokozódik és elhúzódik, mivel a béta-blokkolók gátolják a renin felszabadulását a veséből.
3. ACE-gátlók és angiotenzin receptor blokkolók. Ha gyógyszerrezisztens aritmiák vannak, óvatosan kombinálhatja a kinidint és a prokainamidot.
4. A dihidropiridin csoportba tartozó kalciumcsatorna-blokkolók (cordafen, nikirdipin, phenigidin). Óvatosan és kis adagokban kombinálhatja.

Veszélyes kombinációk:

1. A verapamil csoportba tartozó kalciumcsatorna-blokkolók (izoptin, gallopamil, finoptin). Csökken a szívösszehúzódások gyakorisága és erőssége, romlik az atrioventricularis vezetés, fokozódik a hipotenzió, bradycardia, akut bal kamrai elégtelenség és atrioventricularis blokk.
2. Szimpatolitikumok – oktadin, rezerpin és ezt tartalmazó gyógyszerek (rauvazan, brinerdin, adelfan, raunatin, cristepine, trirezide). A szívizomra gyakorolt ​​szimpatikus hatások élesen gyengülnek, és ezzel kapcsolatos szövődmények léphetnek fel.
3. Szívglikozidok, közvetlen M-kolinomimetikumok, antikolinészteráz gyógyszerek és triciklusos antidepresszánsok. Növekszik a blokád, a bradyarrhythmia és a szívmegállás valószínűsége.
4. Antidepresszánsok - MAO-gátlók. Lehetséges hipertóniás krízis.
5. Tipikus és atipikus béta-agonisták és antihisztaminok. Ezek a gyógyszerek gyengülnek, ha béta-blokkolóval együtt alkalmazzák.
6. Inzulin és cukorszint-csökkentő gyógyszerek. A hipoglikémiás hatás fokozódik.
7. Szalicilátok és butadion. Gyengül a gyulladáscsökkentő hatás;
8. Közvetett antikoagulánsok. Az antitrombotikus hatás gyengül.

Az alfa-1-blokkolók szedésének ellenjavallatai:

Az alfa-1,2-blokkolók szedésének ellenjavallatai:

• artériás hipotenzió;
• akut vérzés;
• szoptatás;
• terhesség;
• szívinfarktus, amely kevesebb mint három hónappal ezelőtt történt;
• szerves szívelváltozások;
• a perifériás erek ateroszklerózisa súlyos formában.

Az alfa-2-blokkolók ellenjavallatai:

• túlzott érzékenység a gyógyszer összetevőire;
• a vese- vagy májműködés súlyos patológiái;
• vérnyomásesések;
• kontrollálatlan magas vérnyomás vagy hipotenzió.

A nem szelektív és szelektív béta-blokkolók szedésének általános ellenjavallatai:

• túlzott érzékenység a gyógyszer összetevőire;
• Kardiogén sokk;
• sinoatriális blokk;
• a sinuscsomó gyengesége;
• hipotenzió (100 mm-nél kisebb vérnyomás);
• akut szívelégtelenség;
• második vagy harmadik fokú atrioventricularis blokk;
• bradycardia (pulzus kevesebb, mint 55 ütés / perc);
• CHF a dekompenzáció szakaszában;

A nem szelektív béta-blokkolók szedésének ellenjavallatai:

• bronchiális asztma;
• érrendszeri betegségek megszüntetése;
• Prinzmetal angina.

Szelektív béta-blokkolók:

• szoptatás;
• terhesség;
• a perifériás keringés patológiája.

A hipertóniás betegek a megbeszélt gyógyszereket szigorúan az utasítások szerint és az orvos által előírt adagban alkalmazzák. Az öngyógyítás veszélyes lehet. A mellékhatások első megjelenésekor azonnal forduljon orvosi intézményhez.

Van még kérdése? Kérdezd meg őket kommentben! Egy kardiológus válaszol rájuk.