Najbolje tablete za spavanje nove generacije: lista, preporuke za upotrebu. Pregled modernih tableta za spavanje Glavni predstavnici tableta za spavanje

Razni poremećaji spavanja u savremeni svet javljaju prilično često. Dokazano je da se nesanica dijagnosticira u većem procentu stanovništva među stanovnicima velikih gradova u odnosu na stanovnike sela i gradova. Glavni tretman za poremećaje spavanja je tablete za spavanje. Koji su lijekovi najjači i možete li ih kupiti bez recepta?

Djevojčica je uzimala tablete da olakša san

Klasifikacija tableta za spavanje

Tablete za spavanje su lijekovi koji uzrokuju stanje čiji su karakteristike bliske prirodnog sna i može ubrzati proces uspavljivanja, povećati dubinu sna i njegovo trajanje. Naučno ime grupa lijekova za spavanje - hipnotici. Male doze ovih lijekovi imaju opuštajući i umirujući efekat.

Svi hipnotici su podijeljeni u dvije velike grupe: lijekove s narkotičkim i nenarkotičkim djelovanjem.

Ne-narkotički hipnotici:

• Benzodiazepini - Nitrazepam, Dormicum, Flunitrazepam, Halcion, Triazolam, Temazepam.
• Nebenzodiazepini: Zolpidem (Ivadal), Zopiclone (Imovan).
• Blokatori histaminskih receptora: Donormil.
• Derivati ​​GABA: Fenibut.

Narkotički hipnotici:

• Barbiturati (derivati ​​barbiturne kiseline): Barbital, Fenobarbital, Estimal.

Benzodiazepini

U ovu grupu hipnotika spadaju supstance koje imaju hipnotičko, antianksiozno i ​​antiepileptičko dejstvo. Kod poremećaja spavanja, benzodiazepini ubrzavaju proces uspavljivanja i značajno produžavaju trajanje odmora. Djelovanje lijekova iz ove grupe utiče na strukturu sna, skraćujući faze brzog i paradoksalnog sna, pa su snovi pri upotrebi benzodiazepina rijetka pojava.

Efikasnost tableta za spavanje iz grupe benzodiazepina je povećana zbog njihovih anksiolitičkih svojstava – ublažavanja anksioznosti, napetosti, akutnih reakcija na aktuelna dešavanja, te su stoga ovi lijekovi lijekovi izbora za liječenje nesanice.

Lista lijekova je prilično opsežna i uključuje trgovačka imena:

• Nitrazepam - “Eunoctin”, “Radedorm”, “Berlidorm”.
• Midazolam - “Dormicum”, “Flormidal”.
• Triazolam - "Halcion".
• Flunitrazepam - "Rohypnol".

Prosječno trajanje liječenja benzodiazepinima je 2 sedmice. Sa više dugotrajna upotreba– oko 3-4 nedelje razvija se zavisnost od droge. Nagli prestanak uzimanja ovih tableta za spavanje dovodi do razvoja apstinencijalnog sindroma: pacijent doživljava osjećaj anksioznosti, nesanice, noćne more i tremor udova.

Psihoaktivni lijekovi sa hipnotičkim, anksiolitičkim i antikonvulzivnim djelovanjem

Neugodan učinak ovih tableta za spavanje je “sindrom posljedica” - nakon buđenja osoba osjeća letargiju, slabost mišića, vrtoglavicu, pospanost, moguće poremećenu koordinaciju pokreta i smanjenu koncentraciju. Slični simptomi povezan sa spor metabolizam benzodiazepini u organizmu - lijekovima je potrebno dosta vremena da se apsorbiraju u krv iz želuca, a u jetri dolazi do nepotpune dezintegracije uz oslobađanje aktivnih metabolita u krv koji podržavaju glavni učinak tableta. Zbog ove osobine, preporučljivo je ne koristiti lijekove pacijentima čiji rad zahtijeva koncentraciju i koncentraciju – vozačima vozila, radnicima na velikim visinama.

Trovanje benzodiazepinima se javlja prilično rijetko zbog njihove niske toksičnosti.

Ne-benzodiazepini

Glavni lijekovi iz ove grupe bili su takozvani Z-lijekovi - Zopiclone, Zolpidem i Zaleplon. Blago djelovanje ovih tableta čini ih sigurnijim od derivata barbiturne kiseline, a smanjena je vjerovatnoća razvoja fizička zavisnost a ovisnost u poređenju sa benzodiazepinima pruža mogućnost dužeg liječenja.

Kao i svaki drugi lekovite supstance, nebenzodiazepinski lijekovi imaju nedostatke - postoji mogućnost razvoja amnezije, a rjeđe - halucinacija. Dugotrajna upotreba Z-lijekova može biti praćena dnevna pospanost i anksioznost. Zaleplon ima kratko poluvrijeme, što ga čini sigurnijim za upotrebu kod osoba čije aktivnosti zahtijevaju posebnu koncentraciju.

Nebenzodiazepinska hipnotička struktura

Liječenje lijekovima koji nisu benzodiazepini ne treba naglo prekinuti ako terapija traje duže od 2 sedmice, što je povezano s povećanom mogućnošću sindroma ustezanja. Doza se postepeno smanjuje tokom nekoliko sedmica u zavisnosti od individualne karakteristike pacijent.

Blokatori histaminskih receptora

Dobro poznato svojstvo lijekova za liječenje alergija je hipnotički efekat, na kojoj se zasniva dejstvo moderne tablete za spavanje Donormil. Mehanizam djelovanja Donormila temelji se na njegovoj sposobnosti da utječe na pojedina područja mozga odgovorna za proces nervnog uzbuđenja. Lijek je dostupan u ljekarnama bez recepta, pa je i pristupačniji. Nuspojave Donormila uključuju jaku suha usta, zatvor i zadržavanje urina tijekom uzimanja tableta za spavanje. Lijek ne izaziva ovisnost, a mogućnost trovanja je vrlo mala - nije utvrđeno niti jedno fatalni ishod u slučaju predoziranja.

Barbiturati

Glavni dio derivata barbiturne kiseline isključen je sa liste lijekova za liječenje nesanice zbog velika količina nuspojave. U modernom kliničku praksu Barbiturati se sve češće propisuju pacijentima koji pate od raznih poremećaja spavanja. Spavanje izazvano ovom grupom lijekova razlikuje se od normalnog fiziološki san– poremećena je cikličnost faza i menja se njena struktura. Odmah nakon toga se razvija ovisnost o drogama readmisiju, A dugotrajno liječenje izaziva zavisnost. Spavanje uzrokovano narkotičkim tabletama za spavanje je povremeno, a primjećuje se i prisustvo noćnih mora. Nakon buđenja osoba doživljava jaka pospanost, umor, poremećena koordinacija pokreta.

Lijek iz grupe barbiturata

Trenutno su samo Phenobarbital i Cyclobarbital (Reladorm) odobreni za upotrebu. Polovina hipnotičke doze ovih lijekova proizvodi opuštajući učinak, a višestruko prekoračenje doze uzrokuje teškog trovanja. Sindrom ustezanja razvija se odmah nakon prestanka terapija lijekovima a izražava se u teškoj nesanici, razdražljivosti, anksioznosti, loše raspoloženje i depresija performansi.

GABA derivati

Gama-aminobuterna kiselina je inhibitorni neurotransmiter centralnog nervnog sistema i zauzima značajno mesto u formiranju spor san. Glavni lijek u ovoj grupi je lijek pod nazivom Phenibut. Ovo nootropni lijek, koji ima hipnotički efekat, pomaže u normalizaciji vremena uspavljivanja i vraća normalnu cikličnost faza spavanja. Za razliku od benzodiazepinskih lijekova, Phenibut pomaže produžiti fazu sporog sna, što značajno poboljšava dobrobit pacijenta nakon buđenja. Tablete za spavanje su nisko toksične i imaju kratka lista ne izaziva nuspojave ovisnost o drogi.

Pilule za spavanje uključuju lijekove koji potiču san. Tokom procesa spavanja, postoje dvije faze: „sporo“ i „brzo“ spavanje. Fazu "sporo" spavanja ("sinhronizovano") karakteriše sporije bioelektrična aktivnost mozak, smanjen metabolički procesi, tjelesna temperatura, krvni pritisak, usporavanje otkucaja srca; Ponavlja se periodično tokom spavanja u trajanju od 60-90 minuta. Na njega otpada 75-80% ukupnog vremena spavanja odrasle osobe zdrava osoba. Fazu "brzog" ("desinhronizovanog") sna karakteriše povećana bioelektrična aktivnost mozga, brzi pokreti očne jabučice, ubrzan rad srca i disanje, povišen krvni pritisak, pojačani metabolički procesi i prisustvo snova. Trajanje REM faze spavanja je oko 20 minuta; periodično menja fazu sporotalasnog sna, zauzimajući 20-25% ukupnog vremena spavanja.

Indikacije za upotrebu tablete za spavanje su različiti poremećaji spavanja (hiposomnija), koji mogu biti tri tipa:

1) poremećaj procesa uspavljivanja - javlja se kod ljudi mlad kod prekomernog rada, neuroza itd. U slučaju smetnji u procesu uspavljivanja preporučuju se tablete za spavanje kratkog ili srednjeg trajanja;

2) poremećaj procesa spavanja bez narušavanja procesa uspavljivanja - primećuje se normalno uspavljivanje, ali vrlo brzo buđenje; javlja se kod starijih osoba s teškom sklerozom cerebralnih žila; preporučuju se tablete za spavanje kratka gluma u trenutku buđenja ili tableta za spavanje dugog djelovanja- prije spavanja;

3) poremećaj procesa i uspavljivanja i spavanja - javlja se u bilo kojoj dobi sa različitim neurotična stanja. At sličnih prekršaja spavanje, REM faza spavanja se vremenom povećava; san može biti dug, ali površan, ne donosi odmor; Preporučuje se upotreba hipnotika dugog djelovanja koji inhibiraju REM fazu sna.

Svi hipnotici se mogu podijeliti u 5 grupa: derivati ​​barbiturne kiseline (barbiturati), alifatska jedinjenja, derivati ​​benzodiazepina i lijekovi drugih hemijskih struktura, GABAergični lijekovi i prekursori serotonina, lijekovi iz različitih grupa.

DERIVATI BARBITURNE KISELINE

Barbiturati (derivati ​​barbiturne kiseline) se prema trajanju djelovanja mogu podijeliti u 2 grupe: brzo (kratko) djelovanje (tiopental, natrijum heksobarbital) i dugo (dugotrajno) djelovanje (fenobarbital itd.). Brze droge dejstva (tiopental, natrijum heksobarbital) koji se koriste za neinhalacionu anesteziju, njihovo trajanje je 15-20 minuta. Droge dugotrajno djelovanje (fenobarbital, itd.) koriste se kao tablete za spavanje i antikonvulzivi, njihovo trajanje djelovanja je 6-8 sati.

Preporučljivo je prepisivati ​​barbiturate kao hipnotike samo u slučajevima ozbiljnih poremećaja sna, jer san koji oni izazivaju karakteriše smanjenje težine REM sna. Ponovljena primjena rezultira značajnom potiskivanjem ovih faza. Nakon prestanka uzimanja barbiturata dolazi do naglog povećanja i produžavanja REM faza spavanja (fenomen „povratka“), što dovodi do produženog (nekoliko sedmica) poremećaja sna, pogoršanja opšte stanje bolestan. Kada se ponovo koristi derivate barbiturne kiseline dugotrajnog djelovanja, primjećujete materijalnu kumulaciju lijeka, što je povezano s njegovom sporom eliminacijom iztijelo. Čak i sa jednom dozom barbiturata, mogu se javiti „posljednji efekti“, koji se manifestiraju depresijom, slabošću i smanjenim performansama. TO derivate barbiturne kiseline moguća je ovisnost i razvoj ovisnosti o drogama (mentalne i fizičke), što zahtijeva poseban tretman. Konačno, akutni i hronično trovanje barbiturati.

Klinička slika akutnog trovanja barbituratima manifestuje se naglom depresijom centralnog nervnog sistema i početkom duboke anestezije (gubitak svesti, osjetljivost na bol, opuštanje skeletnih mišića), koji zatim prelazi u stadijum paralize sa depresijom vitalnih centara oblongata medulla(oštar pad krvnog pritiska, depresija disanja). Smrt nastupa od paralize respiratornog centra i kardiovaskularnog zatajenja.

Kronično trovanje barbituratima manifestira se vrtoglavicom, slabošću, pospanošću, mogućim halucinacijama i konvulzijama. Postoje i disfunkcije jetre i bubrega. Otkaži derivate barbiturne kiseline treba provoditi postupno, imajući u vidu činjenicu da pacijent može osjetiti ovisnost o lijekovima i razviti apstinenciju. U ovom slučaju, zajedno sa postepenim ukidanjem derivate barbiturne kiseline sprovesti simptomatsko liječenje.

U vezi s naznačenim karakteristikama djelovanja barbiturata na tijelo, isključivanje iz Državni registar lijekovi odobreni za upotrebu u medicinska praksa i na industrijsku proizvodnju mnogih lijekova iz ove grupe: etaminal natrij (Nembutal), barbital natrij (Medinal) i drugi (međutim, još neko vrijeme ovi lijekovi će se i dalje izdavati u ljekarnamakako im rok trajanja dozvoljava).

Trenutno, dugodjelujući lijekovi koji se koriste uključuju fenobarbital i estimal.

PHENOBARBITAL (farmakološki analozi: luminal) - ima antikonvulzivno, hipnotičko i sedativni efekat. Fenobarbital se koristi za liječenje epilepsije, koreje, nesanice i povećane ekscitabilnosti nervnog sistema. Kao tableta za spavanje, fenobarbital izaziva san u trajanju od 8 sati.. Fenobarbital se propisuje u dozama od 0,1 g - kao tableta za spavanje; 0,025-0,05 g - kao antikonvulziv i sedativ. Fenobarbital je kontraindiciran u slučajevima oštećene funkcije jetre i bubrega. Oblik oslobađanja fenobarbitala: tablete od 0,05 g i 0,1 g i prašak. Lista B.

Primjer recepta Enobarbital na latinskom:

Rp.: Tab. Phenobarbitali 0,1 N. 12

PROCJENA (farmakološki analozi: barbamil, amytal, amobarbital) - ima sedativni i hipnotički učinak. Spavanje nastupa za 20-30 minuta i traje 6-8 sati. Nuspojave kada se koristi estimal: moguće alergijske reakcije, glavobolja. Estimal je kontraindiciran u slučajevima oštećene funkcije jetre i bubrega. Estimal se propisuje oralno u dozama od 0,1-0,2 g. Oblik oslobađanja estimala: tablete od 0,1 g. Lista B.

Primjer recepta stimala na latinskom:

Rp.: Tab. Aestimali 0,1 N. 10

D.S. 1 tableta noću.

HLORALNI HIDRAT- ima hipnotičko, sedativno i antikonvulzivno dejstvo, u velike doze izaziva anesteziju. Hipnotički efekat hloral hidrata traje do 8 sati.Kada se uzima oralno, hloralhidrat se brzo apsorbuje. Hloralhidrat ima iritirajuća svojstva. Kloral hidrat može uzrokovati ovisnost i ovisnost o drogama. Kloral hidrat se koristi za liječenje poremećaja sna; za razliku od barbiturata, ne remeti strukturu sna. Hloralhidrat se koristi za ublažavanje konvulzivnih stanja (tetanus, eklampsija, spazmofilija, itd.). Hloralhidrat se propisuje oralno ili u klistirima (sa supstancama za omotavanje) 0,3-0,5-1 g Hloralhidrat je kontraindiciran u slučajevima poremećene funkcije jetre i bubrega, kod bolesti kardiovaskularnog sistema. Oblik oslobađanja x loral hidrat: prah. Lista B.

Primjer recepta x loral hidrat na latinskom:

Rp.: Chlorali hydrati 1.0

Mucilaginis Amyli 15.0

Aq. destilirati. ad 50.0

M.D.S. Koristiti za jedan klistir (noću).

Rp.: Chlorali hydrati 6.0

Mucilaginis Amyli 20.0

Aq. destilirati. ad 60.0

M.D.S. Uzmite 1 supenu kašiku uveče.

CHLOROBUTANOL HYDRATE- ima sedativ, hipnotik, blagi narkotik, kao i lokalni anestetik, antiseptik i antiemetički efekat. Kao sedativ koristi se hlorobutanol hidrat u dozama od 0,3-0,5 g,za tablete za spavanje - 0,5-1 g po dozi. Obrazac za oslobađanje hlorobutanol hidrat: prah. Lista B. Isto kao hloral hidrat, hlorobutanol hidrat trenutno se koristi u ograničenoj mjeri.

BROMIZED (farmakološki analozi: bromural) - ima sedativno i hipnotičko djelovanje. Bromizoval izaziva san u trajanju od 6-8 sati, nisko je toksičan, pa se može koristiti u pedijatrijskoj praksi (0,03-0,2 g po dozi). Bromisal se propisuje u dozama od 0,3-0,6 g - kao tableta za spavanje kod blažih poremećaja spavanja, kao sedativ. Bromizoval je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na preparate broma. Oblik oslobađanja bromizovan: prašak i tablete od 0,3 g. Lista B.

Primjer recepta b romizirano na latinskom:

Rp.: Tab. Bromisovali 0,3 N. 10

D.S. 1-2 tablete 30 minuta prije spavanja.

DERIVATI BENZODIAZEPINA I PREPARATI DRUGIH HEMIJSKIH STRUKTURA

NITRAZEPAM (farmakološki analozi: eunoctine, radedorm, mogadon, neozepam) - sličnog djelovanja kao sredstva za smirenje kao što je diazepam. Nitrazepam ima sedativna i antikonvulzivna svojstva. Od derivata benzodiazepina, nitrazepam ima najizraženije hipnotičko dejstvo, izaziva san u trajanju od 6-8 sati, a slabo utiče na strukturu sna. Nitrazepam se koristi kod poremećaja spavanja (odraslima se prepisuje 0,005-0,01 g), te kod nekih oblika epilepsije kod djece. Nuspojave pri upotrebi nitrazepama: pospanost i vrtoglavica, mučnina; tahikardija, ataksija, letargija. Nitrazepam je kontraindiciran kod mijastenije gravis, trudnoće, bolesti jetre i bubrega. Oblik oslobađanja n itrazepama: tablete od 0,01 g. Lista B.

Primjer recepta br itrazepam na latinskom:

Rp.: Tab. Nltrazepami 0,01 N. 10

D.S. 1 tableta 30 minuta prije spavanja.

TRIAZOLAM- po djelovanju sličan nitrazepamu, ali efikasniji. Triazolam ima hipnotički efekat u dozama od 0,25-0,5 mg. Nuspojave pri upotrebi triazolama i kontraindikacije su iste kao i kod nitrazepama. Oblik oslobađanja triazolama: tablete od 0,25 mg i 0,5 mg. Lista B.

FLURAZEPAM HYDROCHLORIDE (farmakološki analozi: dalmador, dalman, fludan) - ima hipnotičko djelovanje: smanjuje vrijeme uspavljivanja i učestalost noćnih buđenja, povećava ukupno trajanje sna na 7-8 sati. Dalman se koristi kod svih vrsta nesanice. Dalman se prepisuje 30 mg oralno noć prijenom, stariji i oslabljeni pacijenti - 15 mg. Neželjeni efekti tokom upotrebe flurazepam hidrohlorid- vidi nitrazepam. Oblik oslobađanja flurazepam hidrohlorida: kapsule od 15 mg i 30 mg. Lista B.

FLUNITRAZEPAM (farmakološki analozi: Rohypnol) - ima hipnotički i sedativni učinak, a ima i antikonvulzivna, anksiolitička (anti-anksiozna), svojstva relaksacije mišića. Flunitrazepam se koristi kao hipnotik (propisuje se oralno u obliku tableta), kao i u anesteziologiji za premedikaciju i indukciju anestezije (u dozama od 1 do 2 mg intramuskularno ili intravenozno, polako). Nuspojave flunitrazepama: vidjeti nitrazepam. Kada se primjenjuje parenteralno, flunitrazepam može uzrokovati respiratornu depresiju i blagi pad krvnog tlaka (naročito uz oprez kada se primjenjuje kod starijih osoba). Flunitrazepam je kontraindiciran u teški oblici mijastenija gravis, tokom trudnoće, tokom dojenja. Relativna kontraindikacija je starost bolestan. Oblik oslobađanja flunitrazepama: tablete od 1 mg i ampule od 1 ml (1 mg lijeka). Lista B.

Primjer recepta lunitrazepam na latinskom:

Rp.: Tab. Rohypnoli 0,001 N. 10

D.S. 1/2 - 1 tableta 30 minuta prije spavanja.

RELADORM- kombinovani lijek koji se sastoji od sibazona (10 mg) i ciklobarbitala (100 mg). Reladorm ima izražen hipnotički efekat, spavanje nastupa 20-30 minuta nakon uzimanja leka i traje 7-8 sati.Reladorm takođe ima anksiolitičko, miorelaksantno i antikonvulzivno dejstvo. Nuspojave reladorma: moguća glavobolja, alergijske kožne reakcije. Reladorm je kontraindiciran u slučajevima disfunkcije jetre i bubrega, te tijekom trudnoće. Oblik oslobađanja reladorma: tablete. Lista B.

Primjer recepta str eladorma na latinskom:

Rp.: Tab. Reladorm N. 10

D.S. 1 tableta 30 minuta prije spavanja.

METAQUALONE HYDROCHLORIDE (farmakološki analozi: ortonal, dormogen, dormutil, motolon) - ima hipnotičko, sedativno, antikonvulzivno i antitusivno djelovanje. Ortonal uzrokuje san u trajanju od 6-8 sati, koji se javlja 20-30 minuta nakon uzimanja lijeka. Ortonal se koristi za razni prekršaji san, uključujući nesanicu povezanu s bolom (jača učinak analgetika). Ortonal se propisuje oralno u dozi od 0,2 g. Nuspojave Ortonala: mučnina, dispeptički simptomi (rijetko se javljaju). Oblik oslobađanja rtonala: tablete od 0,2 g; dražeje 0,125 g i 0,25 g.

Primjer recepta o rtonala na latinskom:

Rp.: Tab. Methaqualoni hydrochloridi 0,2 N. 10

D.S. 1 tableta noću.

NOLUDAR (farmakološki analozi: metiprilon) je derivat piperidina koji daje blagi hipnotički efekat, spavanje nastupa 45 minuta nakon primjene i traje 6-7 sati.Noludar se preporučuje kod poremećaja spavanja svih vrsta. Noludar n se propisuje 1-2 tablete 30-40 minuta prije spavanja. Noludar se može koristiti za djecu, precizno izračunavajući dozu po quad-uvojni metar tjelesne površine. Noludar je kontraindiciran tokom trudnoće. Oblik oslobađanja Noludar: tablete od 0,2 g. Lista B.

GLUTETHIMIDE (farmakološki analozi: doriden) - ima hipnotički i sedativni učinak. Hipnotički efekat glutetimida javlja se 30 minuta nakon uzimanja leka i traje 7-8 sati.Neželjeni efekti pri korišćenju glutetimida su isti kao i kod barbiturata, uključujući razvoj zavisnosti od leka. Kao tableta za spavanje, glutetimid se propisuje u dozi od 0,5 g noću. Oblik oslobađanja glutetimida: tablete. Lista B.

Zbog činjenice da su poremećaji spavanja relativno često uzrokovani emocionalne smetnje, može se koristiti kao tablete za spavanje sedativi biljnog porijekla: preparati od valerijane, matičnjaka i dr., zavisno od karakteristika emocionalno stanje Ako osoba ima poremećaje sna, liječnik može propisati male doze antipsihotika (tizercin, aminazin), au nekim slučajevima i antidepresive. Među grupom sredstava za smirenje - derivatima benzodiazepina - za liječenje poremećaja spavanja koriste se novi strani lijekovi: temazepam, triazolam, katazolam itd.

Neki antihistaminici (difenhidramin, itd.) se takođe koriste kao pilule za spavanje - pogledajte relevantne odeljke.

Efikasna metoda liječenja nesanice je posebno psihoterapija autogeni trening. Koristi se i akupunktura.

GABA-ENERGIJE I SEROTONIN PRETURENTI

Gama-aminobutirna kiselina (GABA), inhibitorni neurotransmiter centralnog nervnog sistema, igra važnu ulogu u formiranju spore („sinhronizovane“) faze sna. Jednako važnu ulogu igra i serotonin, koji sudjeluje u formiranju brze („desinhronizirane“) faze sna – „posrednika snova“. U vezi sa navedenim, stimulansi GABA receptora koji imaju nootropno dejstvo, kao i prekursori serotonina, mogu se koristiti kao hipnotici.

PHENIBUT- za razliku od benzodiazepina i barbiturata, pomaže da se produži faza „sinhronizovanog“ sna, normalizuje vrijeme uspavljivanja i naizmjenične faze sna. Fenibut je nisko toksičan i ne uzrokuje nuspojave ili simptome ustezanja.

Oblik oslobađanja fenibuta: tablete od 0,25 g. Fenibut se propisuje 1-2 tablete noću.

Slično svojstvo ima i natrijum hidroksibutirat koji se oralno prepisuje kao hipnotik u obliku 5% sirupa iliprašak rastvoren u vodi, u dozi od 1,5-2 g. Nuspojave, kontraindikacije za upotrebu i dr. - vidi odeljak “ Nootropici ».

Primjer recepta enibuta na latinskom:

Rp.: Tab. Fenibuti 0,25 N. 50

D.S. 1-2 tablete noću.

Kao tablete za spavanje koriste se i prekursori serotonina, koji imaju normalizujući efekat na strukturu sna - L-triptofan (1-3 g) i 5-hidroksitriptofan (0,65-0,75 g); Kako bi se ubrzalo uspavljivanje, preporučljivo ih je propisivati ​​u kombinaciji s malim dozama tableta za spavanje kratkog djelovanja.

Trenutno je u toku potraga za novim hipnotičkim lijekovima među GABAergijskim supstancama kako bi se dobili lijekovi koji normaliziraju strukturu sna i imaju nisku toksičnost, ne izazivaju posljedice, sindrom ustezanja, kao i ovisnost i ovisnost o drogama.

Prema moderna klasifikacija hipnotici se dijele na derivate benzodiazepina (flunitrazepam, eunoktin), barbiturate (barbital, barbital natrijum, fenobarbital, etaminal natrijum) i hipnotike različitih hemijskih grupa (bromizoval, gemineurin, metakvalon).

BARBITAL (Barbitalum)

Sinonimi: Veronal, Etibarbital, Barbetil, Barbitural, Dormanol, Sedival.

Farmakološki efekat.

Indikacije za upotrebu. Nesanica, psihomotorna agitacija.

Način primjene i doza. Oralno 0,3-0,5 g 1/2-1 sat prije spavanja. Najviša pojedinačna doza za odrasle je 0,5 g, dnevna doza je 1 g; za djecu, u zavisnosti od uzrasta, propisano je 0,025-0,25 g.

Nuspojava. Opća slabost, glavobolja, mučnina. Izaziva ovisnost (slabljenje ili nedostatak učinka uz produženu ponovljenu primjenu lijeka).

Kontraindikacije.

Obrazac za oslobađanje. Puder.

Uslovi skladištenja. Lista B. U dobro upakovanoj ambalaži.

BARBITAL NATRIJUM (Barbitalumnatrium)

Sinonimi: Medinal, Veronal natrijum, Barbiton rastvorljiv, Diemal natrijum

Farmakološki efekat. Tableta za spavanje i sedativ.

Indikacije za upotrebu.

Način primjene i doza. Oralno 0,3-0,5-0,75 g dnevno i/2-l sata prije spavanja. Djeca: 0,025-0,25 g. Ponekad se lijek primjenjuje supkutano ili intramuskularno, 5 ml 10% otopine, ili per rectum (u rektum) 0,5 g.

Nuspojava. Izaziva ovisnost (slabljenje ili nedostatak učinka uz produženu ponovljenu primjenu lijeka).

Kontraindikacije. Bolesti jetre i bubrega s poremećenom funkcijom izlučivanja.

Obrazac za oslobađanje. Puder.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na suvom i tamnom mestu

BROMIZOVAN (bromisovaliun)

Sinonimi: Bromural, Isobromil, Abroval, Albroman, Aluval, Alural, Bromodorm, Bromurezan, Isoneurin, Izoval, Leunerval, Sedural, Somnibrom, Somnurol, Valure itd.

Farmakološki efekat. Ima umirujuće i umjereno hipnotičko djelovanje.

Indikacije za upotrebu. Nesanica, nervna uznemirenost.

Način primjene i doza. Oralno kao sedativ, 0,3-0,6 g 2 puta dnevno; kao tableta za spavanje, 0,6 g 30-40 minuta prije spavanja; djeca - 0,03-0,2 g po dozi.

Kontraindikacije. Povećana osjetljivost na preparate broma.

Obrazac za oslobađanje. prah; tablete od 0,3 g u pakovanju od 10 komada.

Uslovi skladištenja.

Bromizoval je takođe uključen u preparate gluferal, pagluferal, Servis mešavine, testobromlecit.

HEMINEURIN (Hemineurinum)

Sinonimi: Geminevrin, Heminevrin, Chlomethiazole, Chlormethiazole, Clomethiazole, Clomiazine, Distrapax, Distraneurin, Somneurin.

Farmakološki efekat. Hemijska struktura se može smatrati dijelom molekule tiamina (vitamina B1), ali vitaminska svojstva nema, ali ima sedativno (smirujuće), hipnotičko i antikonvulzivno dejstvo.

Indikacije za upotrebu. Koristi se kod poremećaja spavanja, epileptičnog statusa, eklampsije (teški oblik kasne toksikoze trudnoće) i preeklamptičnih stanja, u stanjima akutne agitacije, kao i za ublažavanje bolova tokom porođaja. Is efektivna sredstva za liječenje sindroma ustezanja (stanje koje je rezultat naglog prestanka uzimanja alkohola) kod alkoholizma.

Način primjene i doza. Propisuje se oralno i intravenozno. Kada se uzima oralno u obliku kapsula, brže se apsorbira i aktivnije je nego kada se uzima u obliku tableta.

Kao tableta za spavanje, propisuju se 2-4 kapsule (ili tablete) prije spavanja (ili u dvije doze), kao sedativ (sredstvo za smirenje), 1-2 kapsule (tablete) dnevno (prije jela).

Kod epileptičnog statusa i delirijuma (deluzivno stanje), 40-100 ml 0,8% rastvora se daje intravenozno tokom 3-5 minuta ili kap po kap 60-150 kapi u minuti do spavanja, zatim se infuzija usporava, održavajući plitki san. Ukupno 500-1000 ml se daje tokom 6-12 sati. Tada možete preći na oralno uzimanje lijeka.

U akutnom sindrom ustezanja Prepisati 2-4 kapsule, a po potrebi još 2 kapsule do smirivanja i sna. Koristi se i za ublažavanje simptoma ustezanja: 3 kapsule dnevno 2 dana, zatim 2 kapsule dnevno još 3 dana i 1 kapsula dnevno 4 dana. Kurs obično traje 9 dana.

Za ublažavanje porođajnih bolova dajte 2-3 kapsule, ako je potrebno, još 2-3 kapsule nakon 3 sata (ne više od 7 kapsula ukupno).

Za eklampsiju se daje intravenozno 30-50 ml 0,8% otopine - 60 kapi u minuti; nakon pojave pospanosti doza se smanjuje na 15-10 kapi u minuti.

U slučaju akutne manične agitacije (neadekvatno dobro raspoloženje, ubrzan tempo razmišljanja,

psihomotorna agitacija) daje se 40-80 ml 0,8% rastvora.

Nuspojava. Intravenska primjena hemineurin može uzrokovati lokalni flebitis (upalu vene na mjestu injekcije). Lijek se primjenjuje intravenozno polako. Mogućnost respiratorne depresije, hipotenzije (nizak krvni pritisak) i kolapsa ( oštar pad krvni pritisak). Kada se uzima oralno, mogući su dispeptički simptomi (probavni poremećaji).

Kod pacijenata sa alkoholizmom, gemineurin može izazvati simptome psihološka zavisnost Stoga se lijek koristi ne više od 6-7 dana, propisuje se u minimalnim dozama koje daju terapeutski učinak.

Obrazac za oslobađanje. Kapsule koje sadrže 192 mg hlormetiazolne baze po puter od kikirikija, što odgovara 500 mg gemineurina; tablete od 500 mg gemineurina; 0,8% rastvor u bocama od 100 i 500 ml.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na mestu zaštićenom od svetlosti.

METAQUALONE (Methaqualonum)

Sinonimi: Motolon, Ortonal, Dormigen, Dormotil, Aqualon, Dobavljač, Citexal, Golodorm, Ipnolan, Ronqualon, Somnidon, Tolinon, Dormilon, Dormized, Dorsedin, Ipnosed, Mequalon, Melsomin, Mezulon, Minal, Oplenti, Nobadorm, Norstti, Ormorecti Revonal, Somberol, Somnomed, Somnotropon, Toquilon, Toraflon, Torinal, itd.

Farmakološki efekat. Sedativ i hipnotik, takođe ima umereno antikonvulzivno dejstvo. Pojačava dejstvo barbiturata, narkotičkih analgetika i neuroleptika.

Indikacije za upotrebu. Koristi se za poremećaje spavanja uzrokovane iz raznih razloga, uključujući nesanicu povezanu s akutnim i kroničnim bolom.

Način primjene i doza. Propisuje se oralno 0,2 g (1 tableta) pola sata prije spavanja. Prilikom ranog buđenja uzmite 1/2 tablete (noću). Tokom preoperativna priprema dati 1-1 1/2 tablete (0,2-0,3 g) večer prije operacije.

Nuspojava. Lijek se obično dobro podnosi. IN u rijetkim slučajevima Uočava se povraćanje i drugi dispeptički simptomi (probavni poremećaji).

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,2 g u pakovanju od 10 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na mestu zaštićenom od svetlosti.

FENOBARBITAL (Phenobarbitalum)

Sinonimi: Luminal, Barbinal, Dormiral, Lepinal, Adonal, Efenal, Barbenil, Barbifen, Epanal, Episedal, Fenemal, Gardenal, Hypnotal, Mefabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, itd., Zadonal.

Farmakološki efekat. Ima umirujuće, hipnotičko i izraženo antikonvulzivno dejstvo.

Indikacije za upotrebu. nesanica, povećana razdražljivost nervni sistem, epilepsija, koreja (bolest nervnog sistema praćena motoričkom agitacijom i nekoordiniranim pokretima).

Način primjene i doza. Oralno kao tableta za spavanje, 0,1-0,2 g 0,5-1 sat prije spavanja; djeci se, ovisno o dobi, propisuje od 0,005 do 0,0075 g. Najviša pojedinačna doza za odrasle je 0,2 g, dnevna - 0,5 g.

Nuspojava. Glavobolja, ataksija (poremećena koordinacija pokreta), uz dugotrajnu upotrebu, ovisnost (slabljenje ili izostanak učinka uz produženu ponovljenu primjenu lijeka).

Kontraindikacije. Bolesti jetre i bubrega s oštećenom funkcijom.

Obrazac za oslobađanje. prah; tablete od 0,005 g za djecu i 0,05 i 0,1 g za odrasle.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na mestu zaštićenom od svetlosti.

Fenobarbital je takođe uključen kombinovani lekovi angisedin, andipal, antastman, bellergal, bellataminal, valocordin, valoserdin, corvalol, corytrate, neoclimastilbene, nsoefrolal, palyufin, perfillon, plivalgin, pulsnorma, spazmoveralgin, pentalgin tablete, teminal, theofolphylline, teminal, theofolphylline, francuska

FLUNITRAZEPAM

Sinonimi: Rohypnol, Hypnodorm, Hypnosedon, Narcozep, Primum, Sedex, Valsera, itd.

Farmakološki efekat. Ima sedativ (smirujući učinak na centralni nervni sistem), hipnotički i antikonvulzivni efekti.

Indikacije za upotrebu. Poremećaji spavanja različite etiologije(uzroci nastanka), kao i za premedikaciju (priprema za anesteziju ili lokalna anestezija) prije operacije.

Način primjene i doza. Koristi se oralno i parenteralno (intramuskularno ili intravenozno).

Koristi se oralno u obliku tableta za različite vrste nesanica. Propisano za odrasle: 1-2 mg ("/2-1 tableta prije spavanja), za starije pacijente - 0,5 mg ("/4 tablete); djeca mlađa od 15 godina - od 0,5 do 1,5 mg ("/4-1/2-3/4 tablete).

Parenteralno (zaobilazeći probavni trakt) koriste se u anesteziološkoj praksi za premedikaciju i uvod u anesteziju. Za premedikaciju se propisuje 1-2 mg (0,015-0,03 mg/kg) intramuskularno, za uvod u anesteziju - intravenozno u istoj dozi (prinosi se polako - 1 mg tokom 30 sekundi). Neposredno prije injekcije, sadržaj ampule se razrijedi sa isporučenom vodom. Sadržaj ampule sa lijekom ne može se primijeniti bez dodavanja rastvarača.

Nuspojave i Kontraindikacije. Moguće nuspojave, mjere opreza su u osnovi iste kao kod upotrebe eunoktina.

Obrazac za oslobađanje. Tablete koje sadrže 0,002 g (2 mg) flunitrazepama, u pakovanju od 10, 30 i 100 komada; ampule koje sadrže 2 mg lijeka uz dodatak ampula sa 1 ml sterilne vode za injekcije, u pakovanju od 25 ampula.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na mestu zaštićenom od svetlosti.

EUNOCTIN (Eunoctinum)

sinonimi; Nitrazepam. Mogadon, Neozepam, Radedorm, Apodorm, Benzalin. Kalsmin, Dormikum, Dumolid, Epibenzalin, Epinelbon, Hypnax, Gypsal, Insomin, Livetan, Magadon, Mitidin, Mogadan. Nelbon, Nitrenpax, Nitrodiazepam, Pacidrim, Pacisin. Serenex, Somitran, Sonipam, Sonnolin, itd.

Farmakološki efekat. Ima hipnotički i, u velikim dozama, antikonvulzivni učinak.

Indikacije za upotrebu. Poremećaji spavanja različite etiologije (uzroci nastanka), neki oblici epilepsije kod djece, kao i za premedikaciju (za pripremu za anesteziju ili lokalnu anesteziju) prije operacije.

Način primjene i doza. Propisuje se oralno 0,5 sata prije spavanja. Jedna doza za odrasle je 0,005-0,01 g (5-10 mg); za djecu mlađu od 1 godine - 0,00125-0,0025 g (1,25-2,5 mg); 1-5 godina -0,0025-0,005 g (2,5-5 mg); 6-14 godina - 0,005 g (5 mg). Starijim osobama se prepisuje 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg).

Nuspojava. Ponekad vrtoglavica svrab kože, mučnina.

Kontraindikacije. Miastenija gravis (slabost mišića), trudnoća (posebno prva 3 mjeseca); Lijek se ne smije propisivati ​​vozačima koji prevoze.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,005 g u pakovanju od 20 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na mestu zaštićenom od svetlosti.

hipnotici

Tablete za spavanje olakšavaju uspavljivanje, povećavaju dubinu i trajanje sna, a koriste se i za liječenje nesanice (nesanice).

Poremećaji spavanja su široko rasprostranjeni u savremenom svetu. 38-45% populacije je nezadovoljno svojim snom, 1/3 populacije pati od epizodičnih ili upornih poremećaja spavanja koji zahtijevaju liječenje. Nesanica je jedan od ozbiljnih zdravstvenih problema kod starijih ljudi.

Budnost se aktivira i održava uzlaznom retikularnom formacijom srednjeg mozga, koja ima nespecifičan aktivacijski učinak na moždanu koru. U moždanom deblu tokom budnosti prevladava aktivnost kolinergičkih i adrenergičkih sinapsi. Elektroencefalogram (EEG) budnosti je desinhronizovan - visoke frekvencije i niske amplitude. Neuroni generiraju akcione potencijale asinhrono, na individualni kontinuirani frekvencijski način.

Trajanje sna kod novorođenčadi je 12-16 sati dnevno, kod odraslih - 6-8 sati, kod starijih - 4-6 sati. Spavanje je regulisano hipnogenim sistemom moždanog debla. Njegovo uključivanje je zbog biološki ritmovi. Prema polisomnografiji (EEG, elektrookulografija, elektromiografija) struktura spavanja se dijeli na sporo i brza faza, kombinovano u cikluse od 1,5-2 sata. Tokom noćnog sna postoji 4-5 ciklusa. U večernjim ciklusima, REM san je vrlo malo zastupljen, u jutarnjim ciklusima njegov udio se povećava. Ukupno, sporotalasni san zauzima 75-80%, brzi san - 20-25% trajanja sna.

NREM spavanje (sinhronizovano spavanje prednjeg mozga, spavanje bez brzih pokreta očiju)

Podržava ga sinkronizirajući sistem talamusa, prednjeg hipotalamusa i serotonergičkih neurona jezgara raphe. U moždanom stablu dominira funkcija GABA, serotonina i kolinergičkih sinapsi. Duboki san sa 5-ritmom na EEG-u takođe je regulisan peptidom S-sleep. Sporotalasni EEG spavanja je sinhronizovan - visoke amplitude i niske frekvencije. Mozak funkcionira kao ansambl neurona koji sinhrono stvaraju navale niskofrekventnih impulsa. Pražnjenja se izmjenjuju s dugim pauzama tišine.

U fazi sporotalasnog sna uočavaju se spori pokreti očnih jabučica, umjereno se smanjuju tonus skeletnih mišića, tjelesna temperatura, krvni tlak, brzina disanja i puls. Povećava se lučenje hormona rasta, pojačavaju se anabolički procesi, dioba stanica i regeneracija tkiva, a povećava se i sinteza ATP-a. Prevladava ton parasimpatičkog odjela autonomnog nervnog sistema. Kod bolesnih ljudi u fazi sporotalasnog spavanja mogući su bronhospazam, respiratorni i srčani zastoj.

U zavisnosti od dubine, sporotalasni san se sastoji od 4 faze:

1 - površinski san, ili pospanost (a-, (3- i 0-ritmovi na EEG-u);

11-111 - spavanje sa vretenima za spavanje (vretena za spavanje i 9-ritam);

IV - dubok san sa 5 talasa.

REM spavanje (paradoksalno, desinhronizovano, san nakon mozga, spavanje sa brzim pokretima očiju)

Regulira ga retikularna formacija zadnjeg mozga (locus coeruleus, jezgro gigantske ćelije), koja pobuđuje okcipitalni (vizualni) korteks. U moždanom deblu prevladava funkcija kolinergičkih sinapsi. EEG za REM spavanje je desinhronizovan. Dolazi do potpunog opuštanja skeletnih mišića, ubrzanih pokreta očnih jabučica, pojačanog disanja, pulsa i blagog povećanja krvnog pritiska. Spavač sanja. Povećava se lučenje adrenalina i glukokortikoida, povećava se tonus simpatikusa. Kod bolesnih osoba u REM fazi spavanja postoji rizik od infarkta miokarda, aritmije i bola zbog peptičkog ulkusa.

Kreiranje REM spavanja poseban tretman funkcioniranje kore velikog mozga, neophodno je za psihološku zaštitu, emocionalno oslobađanje, odabir informacija i konsolidaciju dugotrajne memorije, zaboravljanje nepotrebnih informacija, formiranje programa za buduću moždanu aktivnost. Tokom REM spavanja, sinteza RNK i proteina u mozgu se povećava.

Nedostatak sporotalasnog sna praćen je kroničnim umorom, anksioznošću, smanjenom mentalnom izvedbom i motoričkom neravnotežom. Nedovoljno trajanje REM sna dovodi do agitacije, halucinacija i psihoze. Kada je jedna od faza spavanja uskraćena u periodu oporavka, kompenzatorno se javlja njena hiperprodukcija. Najranjiviji su REM san i duboki stadijumi (111-IV) sporog sna.

Tablete za spavanje se propisuju samo za hroničnu nesanicu (poremećaj sna 3-4 nedelje). Klasifikacija tableta za spavanje vrši se prema njihovoj hemijskoj strukturi:

Derivati ​​benzodiazepina;

Derivati ​​ciklopirolona i imidazopiridina;

Alifatski derivati;

Derivati ​​etanolamina;

Derivati ​​barbiturne kiseline (barbiturati).

Pokušaji liječenja nesanice supstancama koje deprimiraju centralni nervni sistem poznati su od davnina. Alkoholna pića, droga opium laudanum i začinsko bilje korišteni su kao tablete za spavanje. Godine 2000. p.n.e. Asirci su poboljšali san alkaloidima beladone 1550. godine prije Krista. Egipćani su koristili opijum za nesanicu. Sredinom 19. stoljeća u medicinsku praksu uvedeni su bromidi, hloralhidrat, paraldehid, uretan i sulfonal.

Tablete za spavanje

Droga	Komercijalno ime	Putevi administracije	Indikacije za upotrebu	Nastavak. akcije
Derivati ​​benzodiazepina
Nitrazepam Flutnitrazepam Temazepam nozepam (oksazepam) Triazolam	Berlidorm, Mogadon, Radedorm, Eunoctine Rohypnol, somnubene Normison, restoril, signopam Halcyon		Nesanica, neuroze, odvikavanje od alkohola Nesanica, premedikacija tokom anestezije, uvod u anesteziju Nesanica Nesanica, neuroza Nesanica
Derivati ​​ciklopirolona i imidachopiridina
Zopiclone Zolpidem	Imovan, somnol Ivanan, Stilnox		Nesanica Nesanica
Alifatski derivati
Natrijum hidroksibutirat		Unutra, u venu	Nesanica sa dominantnim REM spavanjem, ublažavanje napadaja, anestezija
Derivati ​​etanolamina
Doxilaimn	Donormil		nesanica
Barbiturati
Fenobarbital Etaimnal-natrijum (pentobarbital)	nembutal	Unutra, intravenozno, intramuskularno Oralno, intravenozno, intramuskularno, rektalno	Nesanica, epilepsija, ublažavanje napadaja Nesanica, anestezija, ublažavanje napadaja

Barbiturnu kiselinu (malonilurea, 2,4,6-trioksoheksahidropirimidin) sintetizirao je 1864. Adolf Bayer u laboratoriji poznatog hemičara Friedricha Augusta Kekulea u Gentu (Holandija). Naziv kiseline dolazi od riječi Barbara(Svetac, na čiji spomendan je Bayer izvršio sintezu) i urea - urea. Barbiturna kiselina ima slab sedativni učinak i nema hipnotička svojstva. Hipnotički efekat se javlja u njegovim derivatima, koji imaju aril i alkil radikale na ugljeniku na petoj poziciji. Prvi hipnotik ove grupe - barbital (Veronal) predložili su za medicinsku praksu 1903. godine njemački farmakolozi E. Fischer i I. Mehring (ime Veronal je dato u čast italijanskog grada Verone, gdje je u tragediji W. Shakespearea " Romeo i julija" glavni lik popio piće sa jakim hipnotičkim efektom). Fenobarbital se koristi za liječenje nesanice i epilepsije od 1912. godine. Sintetizirano je više od 2.500 barbiturata, od kojih su u medicinskoj praksi korišteni u drugačije vrijeme oko 50 droga.

Od sredine 1960-ih, derivati ​​benzodiazepina su postali lideri među tabletama za spavanje. Uzima ih 85% ljudi koji pate od nesanice. Dobijeno je više od 3.000 spojeva ove grupe, a više od 100 lijekova ima medicinski značaj.

Idealna pilula za spavanje ne smije poremetiti fiziološku strukturu sna, pamćenja, disanja i drugih vitalnih funkcija, izazvati ovisnost, ovisnost o drogama, sindrom trzanja, opasnost od predoziranja, pretvoriti se u aktivni metaboliti i imaju dug period polueliminacija, obezbediti loš uticaj kako se osjećate nakon buđenja.

KARAKTERISTIKE hipnotika

Derivati ​​benzodiazepina

Benzodiazepin je sedmočlani 1,4-diazepinski prsten vezan za benzen.

Tablete za spavanje grupe benzodiazepina, koje pružaju antianksiozno, antikonvulzivno i centralno relaksantno djelovanje mišića, slične su lijekovima za smirenje. Hipnotički efekat nastaje zbog dejstva na benzodiazepinske receptore, koji alosterički moduliraju funkciju GABA receptora kao npr. A. Benzodiazepinski receptori pojačavaju vezivanje GABA za GABA receptore. što je praćeno povećanjem kloropropusnosti neurona, razvojem hiperpolarizacije i inhibicije. Reakcija sa benzodiazepinskim receptorima se javlja samo u prisustvu GABA.

Derivati ​​benzodiazepina, pojačavajući GABAergičku inhibiciju u emocionalnim centrima limbičkog sistema (hipokampus, amigdala) i hipotalamus, oslabljuju ekscitaciju moždane kore. To olakšava uspavljivanje, smanjuje broj noćnih buđenja i motoričke aktivnosti tokom spavanja, te produžava san.

U strukturi sna izazvanog benzodiazepinima sa prosječnim trajanjem djelovanja (TEMAZEPAM) i dugog djelovanja (NITRAZEPAM, FLUNITRAZEPAM). Faza II sporotalasnog sna dominira. Faza 111-IV i REM san su smanjeni manje nego kod barbiturata. Posledice se manifestuju pospanošću, letargijom, slabošću mišića, usporenim mentalnim i motoričkim reakcijama, poremećenom koordinacijom pokreta i sposobnosti koncentracije, anterogradnom amnezijom (gubitak pamćenja na trenutne događaje), gubitkom seksualne želje, arterijskom hipotenzijom, pojačanom bronhijalnom sekrecijom.

Sredstvo kratkog djelovanja NOZEPAM ne remeti fiziološku strukturu sna. Buđenje nakon uzimanja nozepama nije praćeno simptomima naknadnog djelovanja. TRIAZOLAM uzrokuje dizartriju, ozbiljno oštećenje motoričke koordinacije, poremećaje apstraktnog mišljenja, pamćenja, pažnje, produženje vremena reakcija izbora. Ove nuspojave ograničavaju upotrebu triazolama u medicinskoj praksi.

Moguća je paradoksalna reakcija na uzimanje benzodiazepina u obliku euforije, nedostatka odmora, hipomaničnog stanja i halucinacija.

Derivati ​​benzodiazepina u hipnotičkim dozama obično ne ometaju disanje, uzrokujući samo blage arterijska hipotenzija i tahikardija. Kod pacijenata sa plućnim oboljenjima javlja se hipoventilacija i hipoksemija, jer je osjetljivost respiratornog centra na ugljen-dioksid i tonus respiratornih mišića.

Jedinjenja benzodiazepina kao centralni relaksanti mišića mogu pogoršati tok poremećaja disanja tokom spavanja. Ovaj sindrom se javlja kod 37% ljudi, češće kod muškaraca starijih od 40 godina sa viškom tjelesne težine. Za apneju (grčki a - poricanje, ppoe- disanje) respiratorni protok prestaje ili postaje ispod 20% prvobitnog. sa hipopnejom - ispod 50%. Broj epizoda je najmanje 5 po satu. njihovo trajanje je 10-40 sekundi.

Okluzija gornjih dišnih puteva nastaje zbog neravnoteže u kretanju mišića dilatatora uvule, mekog nepca i ždrijela. Zaustavlja se dotok zraka u respiratorni trakt, što je praćeno hrkanjem. Na kraju epizode, hipoksija izaziva "polubuđenje" koje vraća mišićni tonus u stanje budnosti i nastavlja disanje. Poremećaji disanja tokom spavanja praćeni su anksioznošću, depresijom, dnevnom pospanošću, glavoboljom, noćnom mokrenjem, arterijskom hipertenzijom, aritmijom, anginom pektoris, cerebrovaskularnim poremećajem i kompenzacijskim povećanjem broja crvenih krvnih zrnaca.

Tablete za spavanje grupe benzodiazepina dobro se apsorbiraju kada se uzimaju oralno, njihovo vezivanje za proteine ​​krvi je 70-99%. Koncentracija u cerebrospinalnu tečnost isto kao u krvi. U molekulima nitrazepama i flunitrazepama, prvo se nitro grupa reducira na amino grupu, a zatim se amino grupa acetilira. Triazolam se oksidira citokromom R-450.-Oksitriazolam i nepromijenjeni nozepam i temazepam dodaju glukuronsku kiselinu (šema u predavanju 30).

Derivati ​​benzodiazepina su kontraindicirani kod ovisnosti o drogama, respiratorne insuficijencije, mijastenije gravis. S oprezom se propisuju za holestatski hepatitis, zatajenje bubrega, organske lezije mozga, opstruktivne plućne bolesti, depresiju i sklonost ovisnosti o drogama.

Derivati ​​ciklopirolona i imidazopiridina

Derivat ciklopirolona ZOPICLONE i derivat imidazopiridina ZOLPIDEM su ligandi alosteričnih benzodiazepinskih vezivnih mjesta u kompleksu GABA receptora; slično tome, derivati ​​benzodiazepina pojačavaju GABAergičku inhibiciju u limbičkom sistemu.

Lijekovi imaju antianksiozno i ​​antikonvulzivno djelovanje, ne remete fiziološku strukturu sna i ne uzrokuju opstruktivnu apneju u snu. Pacijenti koji uzimaju zopiklon ili zolpidem ne osjećaju osjećaj "vještačkog" sna, nakon buđenja se javlja osjećaj živahnosti i svježine, a performanse se povećavaju. Hipnotički efekat ovih lekova traje nedelju dana nakon prestanka uzimanja.

Zopiklon i zolpidem su povezani sa depresijom, razdražljivošću, konfuzijom, amnezijom i zavisnošću u izolovanim slučajevima i mogu se prepisivati ​​na 6 meseci kod pacijenata sa trajnom nesanicom. Kontraindicirano u slučaju respiratorne insuficijencije, djeca mlađa od 15 godina.

Alifatski derivati

SODIUM OXYBUTYRATE(GHB) se pretvara u GABA. Uzima se oralno kao pilula za spavanje. Trajanje sna je promjenjivo i kreće se od 2-3 do 6-7 sati. Mehanizam djelovanja natrijum hidroksibutirata razmatran je u predavanju 20.

Struktura sna kada se prepisuje natrijum hidroksibutirat malo se razlikuje od fiziološke. U granicama normalnih fluktuacija moguće je produženje REM spavanja i usporen san u IV fazi. Nema naknadnih efekata ili sindroma trzanja.

Djelovanje natrijum hidroksibutirata je dozno ovisno: u malim dozama ima analgetsko i sedativno djelovanje, u srednjim dozama ima hipnotičko i antikonvulzivno djelovanje, u velikim dozama ima anestetički učinak.

Derivati ​​etanolamina

DOXYLAMINE Njegova efikasnost je uporediva sa derivatima benzodiazepina; blokira histaminske H1 receptore i M-holinergičke receptore u retikularnoj formaciji. Ima dnevni efekat, jer je poluvreme eliminacije 11-12 sati. Izlučuje se nepromijenjen (60%) iu obliku neaktivnih metabolita u urinu i žuči. Nuspojave su uzrokovane blokadom perifernih M-holinergičkih receptora (suha usta, poremećena akomodacija, zatvor, disurija, povišena tjelesna temperatura). Kontraindicirano u slučajevima preosjetljivosti, glaukoma zatvorenog ugla, bolesti uretroprostata i djece mlađe od 15 godina. Prestanite dojiti dok uzimate doksilamin.

Barbiturati

U grupi barbiturata oni su zadržali svoju relativnu važnost ETAMINALE-NATRIJUM i FENOBARBITAL. Etaminal natrijum ima hipnotički efekat u roku od 10-20 minuta, san traje 5-6 sati. Fenobarbital djeluje za 30-40 minuta u trajanju od 6-8 sati.

Barbiturati su ligandi barbituratnih receptora. U malim dozama, oni alosterički pojačavaju efekat GABA na GABA receptore. Istovremeno se produžava otvoreno stanje klornih kanala, povećava se ulazak anjona klora u neurone, razvija se hiperpolarizacija i inhibicija. U velikim dozama, barbiturati direktno povećavaju kloridnu permeabilnost neuronskih membrana. Osim toga, inhibiraju oslobađanje ekscitatornih medijatora CNS-a - acetilholina, glutaminske i asparaginske kiseline, te blokiraju AMPA receptore (kviskvalatne receptore) ekscitatornih aminokiselina.

Barbiturati potiskuju sistem budnosti - retikularnu formaciju srednjeg mozga, koja potiče početak sna. Hipnogeni sistem zadnjeg mozga, koji je odgovoran za REM san, je takođe inhibiran. Kao rezultat toga, preovlađuje sinkronizirajući utjecaj na korteks moždane hemisfere sistemi sporog sna - talamus, prednji hipotalamus i raphe jezgra.

Barbiturati olakšavaju zaspati i produžavaju ukupno trajanje sna. U obrascu spavanja dominiraju faze II i III sporog sna, dok su površinske faze 1 i duboke IV sporog sna i REM spavanja smanjene. Nedostatak REM sna ima neželjene posljedice. Moguć je razvoj neuroze, pa čak i psihoze. Povlačenje barbiturata je praćeno hiperprodukcijom REM spavanja česta buđenja, noćne more, osjećaj neprestane mentalne aktivnosti. Umjesto 4-5 epizoda REM sna po noći, javlja se 10-15, pa čak i 25-30 epizoda. Kada se barbiturati uzimaju 5-7 dana, obnavljanje fiziološke strukture sna dolazi tek nakon 5-7 sedmica. Pacijenti razvijaju psihičku ovisnost.

U dozama koje su 1/3-1/2 hipnotika, barbiturati imaju sedativni učinak. Bolna nesanica uzrokuje delirij, povećavajući percepciju bola. Imaju antihipoksično, antikonvulzivno i antiemetičko djelovanje. Etaminal natrijum se ubrizgava u venu za neinhalacionu anesteziju. Fenobarbital je propisan za epilepsiju.

Barbiturati su jaki induktori metaboličkih enzima. U jetri udvostručuju biotransformaciju steroidnih hormona, holesterola, žučne kiseline, vitamini D, TO, folna kiselina i lijekovi s metaboličkim klirensom. Indukcija je praćena osteopatijom nalik na rahitis. krvarenja, makrocitna anemija, trombocitopenija. metabolička inkompatibilnost tokom kombinovane farmakoterapije. Barbiturati povećavaju aktivnost alkohol dehidrogenaze i sintetaze 5-aminolevulinske kiseline. Potonji efekat je opasan zbog pogoršanja porfirije.

Uprkos induktivnom dejstvu, fenobarbital podleže akumulaciji materijala (poluživot - 100 sati) i ima naknadne efekte u vidu pospanosti, depresije, slabosti, poremećene koordinacije pokreta, glavobolje, povraćanja. Buđenje se dešava u blago stanje euforija, ubrzo zamijenjena razdražljivošću i ljutnjom. Posledice etamin-la-natrijuma su manje izražene.

Barbiturati su kontraindicirani u ozbiljne bolesti jetra i bubrezi, porfirija, mijastenija gravis, teška cerebralna ateroskleroza, miokarditis, teška koronarna bolest srca, tireotoksikoza, feohromocitom, adenom prostate, glaukom zatvorenog ugla, alkoholizam, individualna netolerancija.

TERAPIJA NESANICE

Etiološki faktori nesanice su različiti - jet lag, stres, neurotično stanje, depresija, šizofrenija, zloupotreba alkohola, endokrine i metaboličke bolesti, organski poremećaji mozga, patološki sindromi tokom spavanja (apneja, poremećaji kretanja kao što je mioklonus).

Kliničke varijante nesanice:

Presomnička (rana) nesanica - poteškoće sa uspavljivanjem sa produženjem vremena početka spavanja za više od 30 minuta;

Intrasomnička (umjerena) nesanica - česta buđenja koja nisu povezana sa fiziološkim potrebama;

Postsomnička (kasna) nesanica - bolna rana buđenja. kada pacijent, osjećajući neispavan, ne može zaspati.

Pacijenti se žale na poremećaj sna ako je njegovo subjektivno trajanje manje od 5 sati 3 noći zaredom ili je narušen kvalitet sna. U situacijama kada je trajanje sna normalno, ali je njegova kvaliteta promijenjena, pacijenti svoje stanje doživljavaju kao nesanicu. Kod presomnije nesanice javljaju se česti prijelazi iz faze 1 i 2 sporotalasnog sna u budnost. Kod pacijenata sa intrasomničkom nesanicom, sporotalasni san prelazi u površinski registar sa smanjenjem dubokih faza III i IV. Posebno je teško tolerirati prevlast brze faze u strukturi sna sa noćnim morama, osjećajem iscrpljenosti i nedostatkom odmora.

Osnovni principi farmakoterapije za nesanicu su sljedeći:

Terapija počinje higijenskim mjerama, psihoterapijom, autorelaksacijom i biljnim sedativima;

Propisuju se hipnotici kratkog djelovanja (nozepam, zopiklon, zolpidem) ili doksilamin;

Trajanje terapije ne bi trebalo da prelazi 3 nedelje (optimalno - 10-14 dana), ako je potrebno dugotrajno propisivanje, provode se "odmor" (pauze u lečenju);

U slučajevima apneje u snu, indicirani su samo zopiklon i zolpidem;

Ako je, u slučaju subjektivnog nezadovoljstva, objektivno zabilježeno trajanje sna najmanje 6 sati, umjesto farmakoterapije koristi se psihoterapija;

Presomnija Nesanica se najuspješnije liječi. Za ubrzanje sna koriste se benzodiazepini kratkog djelovanja (nozepam) ili nove tablete za spavanje (zopiklon, zolpidem, doksilamin). Za intrasomničku nesanicu sa noćnim morama i autonomne reakcije koristiti neuroleptike (levomepromazin, tioridazin, hlorprotiksen, klozapin) i sredstva za smirenje (sibazon, fenazepam). Liječenje poremećaja postsomnije kod pacijenata s depresijom provodi se uz pomoć antidepresiva koji imaju sedativni učinak (amitriptilin). Postsomnijska nesanica na pozadini cerebralne ateroskleroze liječi se hipnoticima dugog djelovanja (nitrazepam, flunitrazepam) u kombinaciji s lijekovima koji poboljšavaju opskrbu mozga krvlju (Cavinton, tanakan).

Kod nesanice zbog loše adaptacije na promjene vremenske zone može se koristiti novi lijek APIK MELATONIN, koji sadrži hormon epifize melatonin i vitamin Bg(piridoksin). Prirodno lučenje melatonina se povećava u mraku. Povećava sintezu GABA i serotonina u srednjem mozgu i hipotalamusu, učestvuje u termoregulaciji, deluje antioksidativno, stimuliše imuni sistem (aktivira T-pomoćne ćelije, prirodne ćelije ubice i proizvodnju interleukina). Piridoksin potiče proizvodnju melatonina u epifizi i neophodan je za sintezu GABA i serotonina. Kada uzimate apic melatonin, trebali biste izbjegavati jako svjetlo. Lijek je kontraindiciran za maligne patologije krvi, autoimune bolesti, dijabetes melitus, epilepsiju i depresiju.

Pilule za spavanje se ne propisuju ambulantno pilotima, vozačima transporta, građevinskim radnicima koji rade na visini, operaterima koji obavljaju odgovoran posao i drugim osobama čija profesija zahtijeva brze mentalne i motoričke reakcije. Tablete za spavanje su kontraindicirane tokom trudnoće i dojenja.

AKUTNO TROVANJE LIJEKOVIMA ZA SPAVANJE

Derivati ​​benzodiazepina. imaju širok spektar terapijskih učinaka, rijetko izazivaju akutno trovanje sa smrtnim ishodom. U slučaju trovanja prvo se javljaju halucinacije, poremećaji artikulacije, nistagmus, ataksija i atonija mišića, zatim san, koma, depresija disanja, srčana depresija i kolaps.

Specifični antidot za hipnotike i sredstva za smirenje - antagonist benzodiazepinskih receptora FLUMAZENIL(ANEK-SAT). U dozi od 1,5 mg zauzima 50% receptora; 15 mg flumazenila potpuno blokira benzodiazepinski alosterični centar u kompleksu GABA receptora. Lijek se ubrizgava u venu polako, pokušavajući izbjeći simptome "brzog buđenja" (uzbuđenje, dezorijentacija, konvulzije, tahikardija, povraćanje). Poluživot flumazenila je kratak - 0,7-1,3 sata zbog intenzivne biotransformacije u jetri. U slučaju trovanja benzodiazepinima dugog djelovanja, ponovno se primjenjuje. Flumazenil u bolesnika s epilepsijom može izazvati napad konvulzija, u slučaju ovisnosti o derivatima benzodiazepina - sindrom ustezanja, u slučaju psihoze - njihovo pogoršanje.

Trovanje barbituratima je najteže. Javlja se kada dođe do slučajnog (automatizam lijeka) ili namjernog (pokušaj samoubistva) predoziranja. 20-25% ljudi primljenih u tercijarni centar za kontrolu trovanja uzimalo je barbiturate. Smrtonosna doza je oko 10 terapijskih doza: za barbiturate kratkog djelovanja - 2-3 g, za barbiturate dugog djelovanja - 4-5 sati.

Kliničku sliku intoksikacije karakteriše teška depresija centralnog nervnog sistema. Tipični simptomi:

1. San koji prelazi u komu kao što su anestezija, hipotermija, suženje zenica (kod izražene hipoksije zenice se šire), inhibicija refleksa - rožnjače, zenične, bolne, taktilne, tetivne (u slučaju trovanja narkotičkim analgeticima, tetiva refleksi su očuvani, pa čak i ojačani).

2. Depresija respiratornog centra (smanjuje se osjetljivost na ugljični dioksid i acidozu, ali ne i na refleksne hipoksične podražaje iz karotidnih glomerula).

Uklonite prenapon mentalnih poremećaja, stres, dobre tablete za spavanje pomoći će opuštanju svih mišića tijela. Nesanica je česta pojava (posebno kod starijih ljudi) i mnogi lijekovi tradicionalna medicina nemaju željeni efekat i jednostavno su beskorisni.

Odabir lijekova mora biti ispravan, samoliječenje je isključeno. Prvo, preporučuje se da se upoznate s principom djelovanja glavnih grupa lijekova i ne zloupotrebljavate doze.

Proizvode se biljni preparati sedativni efekat, prodaju se bez recepta i ne izazivaju negativne efekte na organizam. Može se uzimati za blagu nesanicu noću.

Prije uzimanja bilo kojeg lijeka potrebno je konsultovati se sa sonologom ili neurologom, koji će propisati adekvatan tretman.

Prilikom odabira lijekova uzima se u obzir starost:

Centar za disanje s godinama postaje manje aktivan i osjetljiv i počinje doživljavati gladovanje kiseonikom. Epizodična apneja može se pojaviti kod starijih ljudi i može biti prilično dugotrajna. Na kojoj pozadini se razvija? hipertenzivna kriza, angina pektoris. Rizici od srčanog i moždanog udara značajno se povećavaju.

Nesanica je posebno opasna kod djece, pa kada loš san, često buđenje Noću beba treba da poseti neurologa.

Glavne grupe lijekova

Postoje dvije grupe tableta za spavanje: slabe i jake. Prilikom odabira potrebno je uzeti u obzir uzroke nesanice i druge. povezani simptomi, posebno bolesti koje mogu uzrokovati loš san.

Lista takvih lijekova uključuje sljedeće:

• barbiturati, koji mogu dovesti do ozbiljnih promjena u strukturi sna;
• derivati ​​benzodiazepina (Triazolam, Mezapam, Eunoctin, Flunitrazepam, Lorazepam), ali mogu negativno uticati na nervni sistem, dovesti do razvoja sindroma zavisnosti u slučaju naglog prestanka upotrebe ili smanjenja doze, pojave neprijatnih dodatni simptomi(mučnina, drhtanje ruku, konvulzije);
• HMMC ili hipnotici grupe 3 za pružanje sedativni efekat, normalizacija faze sporotalasnog spavanja i vremena uspavljivanja, ovi lijekovi ne izazivaju ovisnost.

Proizvodi snažnog djelovanja

Snažni hipnotički lijekovi mogu izazvati oštro smanjenje REM faze sna. Preporučuje se uzimanje samo kada ozbiljnih poremećaja. Štoviše, mnoge grupe se prodaju samo na recept i mogu dovesti do nuspojava. Izbor se mora unaprijed dogovoriti sa svojim ljekarom.

Danas se proizvodi nekoliko grupa tableta za spavanje 1-3 generacije:

Lijekovi koji se prodaju bez recepta

Lijekovi koji se mogu kupiti bez recepta uključuju biljne infuzije - matičnjak od matičnjaka, glog u alkoholu za ublažavanje nervoze, blage nesanice i anksioznosti. Ovo su sigurne, jeftine tablete za spavanje lijekovi a mogu se naći u svakoj ljekarni.

Biljni preparati se proizvode u obliku tableta od suvog bilja (lavande, šišarki hmelja, korena valerijane):

Šta stariji ljudi mogu uzeti?

Svi stariji ljudi mijenjaju strukturu sna s godinama. Nesanica i rano buđenje su česte pojave. Preporučljivo je ne pribjegavati jake droge, a bolje je liječiti nesanicu biljni lijekovi, ostalo metode koje se ne koriste lekovima. Osim toga, potrebno je uzimati tablete za spavanje u umjerenim dozama. Moguće je prepisati jaku pilulu za spavanje ako je to indicirano.

Često stariji ljudi pate od opstruktivne apneje i pauze u disanju postaju duge. Čak i ako se apneja javlja u epizodama, rizično je uzimati mnoge jake tablete za spavanje bez recepta i bez uputa stručnjaka se ne preporučuje. Može se povećati broj otkucaja srca i može se razviti hipertenzivna kriza.

Najbolji blagi sedativi:

1. Fenobarbital(prašak, tablete) za pružanje antiepileptičkih efekata. Nuspojave može biti: izgled alergijski osip na tijelo, depresija aktivnosti centralnog nervnog sistema, skokovi krvnog pritiska. Nemojte uzimati ako imate alkoholnu nesanicu, disfunkciju jetre ili bubrega.
2. Andante(kapsule) za normalizaciju dugotrajnog sna. Kontraindikacije: mijastenija gravis, bolest jetre, respiratorna insuficijencija.
3. Nozepam sa kratkoročnim efektom.
4. Temazepam Kako bezopasna droga, što ne dovodi do nuspojava.
5. Persen(kapsule, tablete) kao dio njihovog biljnog ekstrakta.
6. Donormil Za brzo zaspati, poboljšanje kvaliteta i trajanja sna. Ali mogu se pojaviti zatvor, pareza i suha usta. Kako biste spriječili psihosomatske poremećaje i epizodne poremećaje sna, bolje je ograničiti se na uzimanje infuzija koje se prodaju bez recepta: matičnjak, valerijana, matičnjak. Lijekovi dobro smiruju nervni sistem i ne izazivaju ovisnost.

Uzimanje velikog broja tableta za spavanje povećava krvni pritisak, pogoršava pažnju i pamćenje. Čak i nakon uzimanja slabih lijekova, ne možete se nadati brzom izlječenju uz pomoć tableta za spavanje, a uz stalni stres, fizička aktivnost ili neke ozbiljne bolesti unutrašnje organe tablete za spavanje mogu biti potpuno beskorisne. To se prvenstveno odnosi na starije osobe.