Ardoin je relaksant skeletnih mišića. Arduan: recenzije, analozi, upute, gdje kupiti analoge Arduan sinonima

Aktivna supstanca

Pipekuronijum bromid

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Liofilizat za pripremu otopine za intravensku primjenu bijelo ili gotovo bijelo; spojeni rastvarač je bezbojna prozirna otopina.

Pomoćne tvari: manitol 6,0 mg.

rastvarač: natrijum hlorid 18,0 mg, do 2 ml.

10 mg - bezbojne staklene boce (5) - plastične posude (5) u kompletu sa rastvaračem (amp. 25 kom.) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Dugodjelujući nedepolarizirajući periferni mišićni relaksans. Zbog kompetitivnog vezivanja za n-holinergičke receptore koji se nalaze na završnoj ploči neuromuskularne sinapse skeletnih mišića, blokira prijenos signala od nervnih završetaka do mišićnih vlakana.

Ne izaziva fascikulaciju mišića i nema hormonski efekat.

Čak iu dozama nekoliko puta većim od njegove efektivne doze potrebne za smanjenje kontraktilnosti mišića za 90% (ED 90), nema ganglioblokirajuću, m-antiholinergičku i simpatomimetičku aktivnost.

Prema studijama, uz uravnoteženu anesteziju, doze ED 50 i ED 90 pipekuronijum bromida su 30-50 mcg/kg tjelesne težine, respektivno.

Doza jednaka 50 mcg/kg tjelesne težine osigurava 40-50 minuta opuštanja mišića tokom različitih operacija.

Maksimalni efekat pipekuronijum bromida zavisi od doze i razvija se nakon 1,5-5 minuta. Efekat se najbrže razvija pri dozama jednakim 70-80 mcg/kg. Daljnje povećanje doze lijeka smanjuje vrijeme potrebno za razvoj efekta i značajno povećava trajanje djelovanja lijeka.

Farmakokinetika

Distribucija

Kod intravenske primjene, početni Vd je 110 ml/kg tjelesne težine. V d u ravnotežnom stanju dostiže 300±78 ml/kg. Prosječno vrijeme boravka (MRT) - 140 min.

Uz ponovljenu primjenu doza održavanja, kumulativni učinak je beznačajan ako se koriste doze od 10-20 mcg/kg u vrijeme 25% obnavljanja početne mišićne kontraktilnosti.

Prodire kroz placentnu barijeru.

Metabolizam i izlučivanje

Klirens iz plazme je približno 2,4±0,5 ml/min/kg. Prosječni T1/2β je 121±45 min.

Izlučuje se uglavnom bubrezima, pri čemu 56% aktivne supstance u prva 24 sata, 1/3 aktivne supstance se izlučuje nepromenjeno, ostatak u obliku 3-dezacetil-pipekuronijum bromida. Prema pretkliničkim studijama, jetra je takođe uključena u eliminaciju pipekuronijum bromida.

Indikacije

• endotrahealna intubacija i relaksacija skeletnih mišića u općoj anesteziji tijekom različitih kirurških operacija koje zahtijevaju više od 20-30 minuta opuštanja mišića i pod mehaničkom ventilacijom.

Kontraindikacije

• teško zatajenje jetre;
• djeca do 3 mjeseca;
• preosjetljivost na pipekuronijum i/ili brom.

Pažljivo: opstrukcija bilijarnog trakta, edematozni sindrom, povećan volumen krvi ili dehidracija, upotreba diuretika, poremećaj acido-bazne ravnoteže (acidoza, hiperkapnija) i metabolizma vode i elektrolita (hipokalemija, hipermagnezijemija, hipokalcemija), hipotermija, digitalizacija, hipoprotemija , kaheksija, mijastenija gravis (uključujući mijasteniju gravis, Eaton-Lambertov sindrom) zbog mogućeg jačanja ili slabljenja učinka lijeka u takvim slučajevima (male doze Ardoina u teškoj mijasteniji ili Eaton-Lambertovom sindromu mogu izazvati jak učinak ; kod takvih pacijenata lijek treba propisivati ​​u vrlo malim dozama nakon pažljive procjene potencijalnog rizika), respiratornu depresiju, zatajenje bubrega (povećano trajanje djelovanja lijeka i vrijeme postanestezijske depresije), uz kroničnu srčanu insuficijenciju u stadij dekompenzacije, maligna hipertermija, sa indikacijama u anamnezi anafilaktičke reakcije na bilo koji miorelaksans (zbog moguće unakrsne alergije), djeca do 14 godina.

Doziranje

Kao i kod drugih nedepolarizirajućih milrelaksanata, doza Arduana se bira za svakog pacijenta pojedinačno, uzimajući u obzir vrstu anestezije, očekivano trajanje operacije, moguće interakcije s drugim lijekovima koji se koriste prije ili tokom anestezije, prateće bolesti i opće stanje. pacijenta. Za kontrolu neuromuskularne blokade preporučuje se upotreba stimulatora perifernih živaca.

Koristiti samo intravenozno. Neposredno prije primjene, sadržaj bočice (4 mg suhe tvari) se razrijedi priloženim rastvaračem. Treba koristiti samo svježe pripremljeni rastvor.

Početna doza za intubaciju i naknadnu operaciju: 60-80 mcg/kg tjelesne težine - pruža dobre/odlične uslove za intubaciju u trajanju od 150-180 sekundi, dok je trajanje opuštanja mišića 60-90 minuta.

Početna doza za opuštanje mišića tokom intubacije upotrebom suksametonijuma: 50 mcg/kg tjelesne težine - osigurava 30-60-minutnu relaksaciju mišića.

Doza održavanja: iznosi 10-20 mcg/kg - pruža 30-60-minutnu relaksaciju mišića tokom operacije.

Uz Ardoin se ne preporučuje primjena u dozama većim od 40 mcg/kg (visoke doze mogu povećati trajanje mišićne relaksacije).

U gojaznih i gojaznih pacijenata moguće je produžiti trajanje djelovanja Arduana, pa lijek treba koristiti u dozi izračunatoj za idealnu težinu.

Djeca uzrasta od 3 do 12 mjeseci

Doza je 40 mcg/kg (što obezbeđuje opuštanje mišića u trajanju od 10 do 44 minuta).

Doza je 50-60 mcg/kg (što obezbeđuje opuštanje mišića u trajanju od 18 do 52 minuta).

Završetak efekta

Na tački 80-85% bloka, mjereno stimulatorom perifernih nervnih vlakana, ili na mjestu parcijalnog bloka, određeno kliničkim znakovima, primjena atropina (0,5-1,25 mg) u kombinaciji sa neostigmin metil sulfatom (1 -3 mg) ili galantamin (10 -30 mg) zaustavljaju mišić relaksirajući efekat Ardoina.

Nuspojave

Iz nervnog sistema: rijetko (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Iz respiratornog sistema: rijetko (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

Iz kardiovaskularnog sistema: rijetko (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, тахикардия, брадикардия, аритмии (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия), снижение или повышение АД.

Iz sistema zgrušavanja krvi: rijetko (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

Iz urinarnog sistema: rijetko (<1%) - анурия.

Sa strane organa vida: blefaritis, ptoza.

Alergijske reakcije: rijetko (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Laboratorijski indikatori: rijetko (<1%) - гиперкреатининемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Predoziranje

Simptomi: produžena paraliza skeletnih mišića i apneja, izrazito smanjenje krvnog tlaka, šok.

tretman: u slučaju predoziranja ili produžene neuromuskularne blokade izvodi se mehanička ventilacija dok se ne obnovi spontano disanje. Na početku obnove spontanog disanja kao antidot se daje inhibitor acetilkolinesteraze (na primjer, neostigmin metil sulfat, edrofonijum hlorid): atropin 0,5-1,25 mg u kombinaciji sa neostigmin metil sulfatom (1-3 mg) ili galantaminom ( 10-30 mg). Respiratornu funkciju treba pažljivo pratiti dok se ne obnovi zadovoljavajuće spontano disanje.

Interakcije lijekova

Inhalacijski anestetici (halotan, metoksifluran, dietil eter, enfluran, izofluran, ciklopropan), intravenski anestetici (ketamin, propanidid, barbiturati, etomidat, gama-hidroksibutirna kiselina), depolarizirajući i nedepolarizirajući mišićni relaksanti, nitrorelaksanti nekih antibiotika uključujući metronidazol, tetracikline, bacitracin, kapreomicin, klindamicin, polimiksine, uključujući kolistin, linkomicin), citratne antikoagulanse, mineralokortikoide i glukokortikoide, diuretike, uklj. bumetanid, inhibitori karboanhidraze, etakrinska kiselina, kortikotropin, alfa- i beta-blokatori, tiamin, MAO inhibitori, gvanidin, fenitoin, spori blokatori kalcijumovih kanala, magnezijeve soli, prokainamid, kinidin, lidokain i prokain za intravensku primjenu ili trajanje djelovanja Ardoina.

Lijekovi koji smanjuju koncentraciju kalija u krvi pogoršavaju respiratornu depresiju (čak do te mjere da je zaustavljaju).

Opioidni analgetici povećavaju respiratornu depresiju. Sufentanil u visokim dozama smanjuje potrebu za visokim početnim dozama nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Nedepolarizirajući relaksanti mišića sprječavaju ili smanjuju ukočenost mišića uzrokovanu visokim dozama opioidnih analgetika (uključujući alfentanil, fentanil, sufentanil). Arduan ne smanjuje rizik od bradikardije i hipotenzije uzrokovane opioidnim analgeticima (posebno u pozadini vazodilatatora i/ili beta-blokatora).

Tokom intubacije sa suksametonijumom, Arduan se primenjuje nakon što klinički znaci suksametonijuma nestanu. Kao što je slučaj s drugim nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima, primjena Ardoina može smanjiti vrijeme potrebno za početak opuštanja mišića i produžiti trajanje maksimalnog efekta.

Uz dugotrajnu preliminarnu upotrebu GCS, neostigmin metil sulfata, edrofonijum hlorida, piridostigmin bromida, norepinefrina, azatioprina, epinefrina, teofilina, natrijum hlorida, kalcijum hlorida, efekat može biti oslabljen.

Depolarizirajući relaksanti mišića mogu pojačati ili oslabiti učinak pipekuronij bromida (ovisno o dozi, vremenu upotrebe i individualnoj osjetljivosti).

Doksapram privremeno maskira preostale efekte mišićnih relaksansa.

specialne instrukcije

Lijek treba koristiti isključivo u specijalizovanoj bolnici sa odgovarajućom opremom za vještačko disanje i u prisustvu specijaliste za umjetno disanje, zbog djelovanja lijeka na respiratorne mišiće.

Neophodno je pažljivo praćenje i održavanje vitalnih funkcija tokom operacije i u ranom postoperativnom periodu dok se kontraktilnost mišića u potpunosti ne obnovi.

Prilikom izračunavanja doze, korištene tehnike anestezije, moguće interakcije s drugim lijekovima primijenjenim prije ili za vrijeme anestezije, potrebno je uzeti u obzir stanje i individualnu osjetljivost pacijenta na lijek.

Medicinska literatura opisuje slučajeve anafilaktičkih i anafilaktoidnih reakcija pri korištenju mišićnih relaksansa. Unatoč nedostatku izvještaja o sličnom djelovanju Ardoina, lijek se može koristiti samo u stanjima koja omogućavaju trenutno liječenje takvih stanja.

Potreban je povećan oprez kada se koristi Arduan kod pacijenata sa istorijom anafilaktičkih reakcija uzrokovanih mišićnim relaksansima, zbog mogućeg razvoja unakrsne alergije.

Arduan u dozama koje izazivaju opuštanje mišića nema značajan kardiovaskularni učinak i u velikoj većini slučajeva ne uzrokuje bradikardiju.

Upotreba i doza m-antiholinergika u svrhu premedikacije podliježe pažljivoj preliminarnoj procjeni; treba uzeti u obzir i stimulativni efekat na n. vagus drugih istovremeno korišćenih lekova, kao i vrstu operacije.

Kako bi se spriječilo relativno predoziranje lijekom i osigurala odgovarajuća kontrola obnove mišićne aktivnosti, preporučuje se korištenje stimulatora perifernih živaca.

Bolesnicima sa poremećajima neuromuskularnog prijenosa, gojaznošću, zatajenjem bubrega, bolestima jetre i/ili žučnih puteva, s istorijom dječje paralize, lijek treba propisivati ​​u manjim dozama.

U slučaju bolesti jetre, primjena Ardoina je moguća samo u slučajevima kada je očekivana korist za pacijenta veća od potencijalnog rizika. U tom slučaju lijek treba koristiti u minimalnoj efektivnoj dozi.

Određena stanja (hipokalemija, digitalizacija, hipermagneziemija, upotreba diuretika, hipokalcemija, hipoproteinemija, dehidracija, acidoza, hiperkapnija, kaheksija, hipotermija) mogu povećati intenzitet ili trajanje efekta. Kao što je slučaj i sa drugim mišićnim relaksansima, prije upotrebe Arduana trebate normalizirati ravnotežu elektrolita, razinu glukoze u krvi i eliminirati dehidraciju.

Kao i drugi mišićni relaksanti, Arduan može smanjiti APTT i protrombinsko vrijeme.

Upotreba u pedijatriji

Djeca od 1 do 14 godina manje su osjetljivi na pipekuronij bromid i trajanje mišićnog relaksantnog efekta je kod njih kraće nego kod odraslih i djece mlađe od 1 godine.

Efikasnost i sigurnost primjene u neonatalnom periodu nisu proučavane.

Efekat opuštanja mišića bebe od 3 meseca do 1 godine ne razlikuje se značajno od onog kod odraslih.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama

U prva 24 sata nakon prestanka miorelaksantnog djelovanja Ardoina, ne preporučuje se upravljanje vozilima ili bavljenje potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Trudnoća i dojenje

Ne postoji dovoljno kliničkih studija koje bi dokazale sigurnost upotrebe Arduana tokom trudnoće za majku i fetus. Ne preporučuje se upotreba lijeka tokom trudnoće.

Nema dovoljno kliničkih podataka o sigurnosti upotrebe Arduana tokom dojenja. Ne preporučuje se upotreba lijeka tokom dojenja.

Upotreba u detinjstvu

Kontraindicirano kod djece mlađe od 3 mjeseca.

WITH oprez Lijek treba koristiti kod djece mlađe od 14 godina.

Za oštećenu funkciju bubrega

At hronično zatajenje bubrega Arduan se ne preporučuje za upotrebu u dozama većim od 0,04 mg/kg (visoke doze mogu povećati trajanje mišićne relaksacije).

Za disfunkciju jetre

WITH oprez treba koristiti za otkazivanje jetre.

Upotreba je kontraindicirana kod teškog zatajenja jetre.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek je dostupan na recept.

Uslovi i rokovi skladištenja

Lijek treba čuvati van domašaja djece, zaštićen od svjetlosti na temperaturi od 2° do 8°C. Rok trajanja - 3 godine.

Klinička i farmakološka grupa

21.012 (periferni mišićni relaksans nedepolarizirajućeg takmičarskog tipa)

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Liofilizat za pripremu otopine za intravensku primjenu, bijeli ili gotovo bijeli; spojeni rastvarač je bezbojan i providan.

Pomoćne supstance: manitol.

Rastvarač: rastvor natrijum hlorida 0,9% - 2 ml.

Boce (25) u kompletu sa rastvaračem (amp. 25 kom.) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Dugodjelujući nedepolarizirajući periferni mišićni relaksans. Zbog kompetitivnog vezivanja za n-holinergičke receptore koji se nalaze u motornim završecima prugasto-prugastih mišićnih vlakana, blokira prijenos signala od nervnih završetaka do mišićnih vlakana.

Ne izaziva fascikulaciju mišića i nema hormonski efekat.

Čak iu dozama nekoliko puta većim od njegove efektivne doze potrebne za 90% smanjenje kontraktilnosti mišića (ED90), nema ganglioblokirajuću, m-antiholinergičku i simpatomimetičku aktivnost. Prema studijama, uz uravnoteženu anesteziju, ED50 i ED90 doze pipekuronijum bromida su 30-50 mcg/kg tjelesne težine, respektivno.

Doza jednaka 50 mcg/kg tjelesne težine osigurava 40-50 minuta opuštanja mišića tokom operacije.

Maksimalni učinak pipekuronijum bromida ovisi o dozi i razvija se nakon 1,5-5 minuta, a učinak se najbrže javlja pri dozama jednakim 70-80 mcg/kg. Daljnjim povećanjem doze lijeka smanjuje se vrijeme potrebno za ispoljavanje efekta relaksacije mišića i značajno produžava njegovo trajanje.

Farmakokinetika

Distribucija

Kod intravenske primjene, početni Vd je 110 ml/kg. Vd u ravnotežnom stanju dostiže 300±78 ml/kg. Prosječno vrijeme zadržavanja u plazmi je 140 minuta.

Kumulativni efekat je beznačajan ili izostaje kada se ponavlja u dozama od 10-20 mcg/kg u trenutku obnavljanja prvobitne kontraktilnosti mišića za 25%.

Prodire kroz placentnu barijeru.

Metabolizam i izlučivanje

Klirens iz plazme je približno 2,4±0,5 ml/min/kg. T1/2 pipekuronijuma u proseku iznosi 121±45 minuta. Izlučuje se uglavnom bubrezima, pri čemu 56% aktivne supstance u prva 24 sata, 1/3 aktivne supstance se izlučuje nepromenjeno, ostatak u obliku 3-dezacetil-pipekuronijuma. Prema pretkliničkim studijama, jetra je također uključena u eliminaciju pipekuronijum bromida.

Doziranje

Lijek se koristi samo intravenozno. Neposredno prije primjene, sadržaj bočice (4 mg suhe tvari) se razrijedi priloženim rastvaračem. Treba koristiti samo svježe pripremljenu otopinu Ardoina.

Dozu treba odabrati pojedinačno za svakog pacijenta, uzimajući u obzir vrstu anestezije, očekivano trajanje operacije, moguće interakcije s drugim lijekovima koji se koriste prije ili tijekom anestezije, prateće bolesti i opće stanje pacijenta. Za kontrolu neuromuskularne blokade preporučuje se upotreba stimulatora perifernih živaca.

Početna doza za intubaciju i naknadnu operaciju je 80-100 mcg/kg tjelesne težine - pruža dobre ili odlične uslove za intubaciju u roku od 150-180 sekundi, dok je trajanje mišićne relaksacije 60-90 minuta.

Početna doza za opuštanje mišića tokom operacije nakon intubacije suksametonijumom je 50 mcg/kg tjelesne težine - osigurava 30-60 minuta opuštanja mišića.

Doza održavanja je 10-20 mcg/kg - osigurava 30-60 minuta opuštanja mišića tokom operacije.

Kod pacijenata s prekomjernom tjelesnom težinom i gojaznošću, trajanje djelovanja Arduana može se produžiti, pa lijek treba koristiti u dozi izračunatoj za idealnu težinu.

Za decu uzrasta od 3 do 12 meseci doza je 40 mcg/kg (što obezbeđuje opuštanje mišića u trajanju od 10 do 44 minuta); u dobi od 1 godine do 14 godina - 50-60 mcg/kg (što osigurava opuštanje mišića u trajanju od 18 do 52 minute).

Uklanjanje efekta lijeka

Na tački 80-85% bloka, mjereno stimulatorom perifernih nervnih vlakana, ili na mjestu parcijalnog bloka, određeno kliničkim znakovima, primjena atropina (0,5-1,25 mg) u kombinaciji sa neostigmin metil sulfatom (1 -3 mg) ili galantamin (10 -30 mg) zaustavljaju mišić relaksirajući efekat Ardoina.

Predoziranje

Simptomi: produžena paraliza skeletnih mišića, apneja, značajno smanjenje krvnog pritiska, šok.

Liječenje: u slučaju predoziranja ili produžene neuromuskularne blokade, izvršiti mehaničku ventilaciju dok se ne obnovi spontano disanje. Na početku obnavljanja spontanog disanja kao antidot se daje inhibitor acetilholinesteraze (npr. neostigmin metil sulfat, piridostigmin bromid, edrofonijum hlorid): atropin 0,5-1,25 mg u kombinaciji sa neostigmin metil sulfatom (1-3 mg) ili galantamin (10-30 mg). Respiratornu funkciju treba pažljivo pratiti dok se ne obnovi zadovoljavajuće spontano disanje.

Interakcije lijekova

Inhalacijski anestetici (halotan, metoksifluran, dietil eter, enfluran, izofluran, ciklopropan), intravenski anestetici (ketamin, propanidid, barbiturati, etomidat, gama-hidroksibutirna kiselina), depolarizirajući i nedepolarizirajući mišićni relaksanti, nitrorelaksanti nekih antibiotika uključujući metronidazol, tetracikline, bacitracin, kapreomicin, klindamicin, polimiksine, uključujući kolistin, linkomicin, amfotericin B), citratne antikoagulanse, mineralokortikoide i glukokortikoide, diuretike, uklj. bumetanid, inhibitori karboanhidraze, etakrinska kiselina, kortikotropin, alfa- i beta-blokatori, tiamin, MAO inhibitori, gvanidin, protamin sulfat, fenitoin, spori blokatori kalcijumovih kanala, magnezijeve soli, prokainamid, kinidin, lidokain za povećanje davanja provenokaina i/ili trajanje djelovanja Ardoina.

Lijekovi koji smanjuju koncentraciju kalija u krvi pogoršavaju respiratornu depresiju (čak do te mjere da je zaustavljaju).

Opioidni analgetici povećavaju respiratornu depresiju. Sufentanil u visokim dozama smanjuje potrebu za visokim početnim dozama nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Nedepolarizirajući relaksanti mišića sprječavaju ili smanjuju ukočenost mišića uzrokovanu visokim dozama opioidnih analgetika (uključujući alfentanil, fentanil, sufentanil). Arduan ne smanjuje rizik od bradikardije i hipotenzije uzrokovane opioidnim analgeticima (posebno u pozadini vazodilatatora i/ili beta-blokatora).

Tokom intubacije sa suksametonijumom, Arduan se primenjuje nakon što klinički znaci suksametonijuma nestanu. Kao što je slučaj s drugim nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima, primjena Ardoina može smanjiti vrijeme potrebno za početak opuštanja mišića i produžiti trajanje maksimalnog efekta. Uz dugotrajnu preliminarnu upotrebu GCS, neostigmin metil sulfata, edrofonijum hlorida, piridostigmin bromida, norepinefrina, azatioprina, epinefrina, teofilina, kalijum hlorida, natrijum hlorida, kalcijum hlorida, efekat može biti oslabljen.

Depolarizirajući relaksanti mišića mogu pojačati ili oslabiti učinak pipekuronij bromida (ovisno o dozi, vremenu upotrebe i individualnoj osjetljivosti).

Doksapram privremeno maskira preostale efekte mišićnih relaksansa.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Ne postoji dovoljno kliničkih studija koje bi dokazale sigurnost upotrebe Arduana tokom trudnoće za majku i fetus. Ne preporučuje se upotreba lijeka tokom trudnoće.

Nema dovoljno kliničkih podataka o sigurnosti upotrebe Arduana tokom dojenja. Ne preporučuje se upotreba lijeka tokom dojenja.

Nuspojave

Iz centralnog i perifernog nervnog sistema: rijetko (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Iz respiratornog sistema: rijetko (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

Iz kardiovaskularnog sistema: rijetko (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, аримии, тахикардия, брадикардия, снижение или повышение АД.

Iz sistema zgrušavanja krvi: rijetko (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

Iz urinarnog sistema: rijetko (<1%) - гиперкреатининемия, анурия.

Metabolički poremećaji: rijetko (<1%) - гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Iz organa vida: blefaritis, ptoza.

Alergijske reakcije: rijetko (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Uslovi i rokovi skladištenja

Lijek treba čuvati van domašaja djece, zaštićen od svjetlosti na temperaturi od 2° do 8°C. Rok trajanja - 3 godine.

Indikacije

— endotrahealna intubacija i relaksacija skeletnih mišića tokom opšte anestezije tokom hirurških intervencija koje zahtevaju više od 20-30 minuta opuštanja mišića i u uslovima mehaničke ventilacije.

Kontraindikacije

- teško zatajenje jetre;

- djeca do 3 mjeseca;

- preosjetljivost na pipekuronijum i/ili brom.

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u slučaju opstrukcije bilijarnog trakta, edematoznog sindroma, povećanog volumena krvi ili dehidracije, prilikom uzimanja diuretika, poremećaja acidobazne ravnoteže (acidoza, hiperkapnija) i metabolizma vode i elektrolita (hipokalijemija, hipermagnezijemija, hipokalcemija), uz hipotermiju, digitalizaciju, hipoproteinemiju, kaheksiju, mijasteniju gravis (uključujući miasteniju gravis, Eaton-Lambertov sindrom) zbog mogućeg u takvim slučajevima i pojačavanja i slabljenja djelovanja lijeka (male teške doze Ardoina u ili Eaton-Lambertov sindrom može izazvati izražen učinak; kod takvih pacijenata lijek treba propisivati ​​u vrlo malim dozama nakon pažljive procjene potencijalnog rizika liječenja), sa respiratornom depresijom, zatajenjem bubrega (povećano trajanje djelovanja lijeka i vrijeme postanestezijska depresija), s kroničnom srčanom insuficijencijom u fazi dekompenzacije, malignom hipertermijom, kada je indicirana u anamnezi anafilaktičke reakcije na bilo koji miorelaksans (zbog moguće unakrsne alergije), kod djece mlađe od 14 godina.

specialne instrukcije

Lijek treba koristiti isključivo u specijalizovanoj bolnici sa odgovarajućom opremom za vještačko disanje i u prisustvu specijaliste za umjetno disanje, zbog djelovanja lijeka na respiratorne mišiće.

Neophodno je pažljivo praćenje i održavanje vitalnih funkcija tokom operacije i u ranom postoperativnom periodu dok se kontraktilnost mišića u potpunosti ne obnovi.

Prilikom izračunavanja doze, korištene tehnike anestezije, moguće interakcije s drugim lijekovima primijenjenim prije ili za vrijeme anestezije, potrebno je uzeti u obzir stanje i individualnu osjetljivost pacijenta na lijek.

Medicinska literatura opisuje slučajeve anafilaktičkih i anafilaktoidnih reakcija pri korištenju mišićnih relaksansa. Unatoč nedostatku izvještaja o sličnom djelovanju Ardoina, lijek se može koristiti samo u stanjima koja omogućavaju trenutno liječenje takvih stanja.

Arduan u dozama koje izazivaju opuštanje mišića nema značajan kardiovaskularni učinak i u velikoj većini slučajeva ne uzrokuje bradikardiju.

Potrebu za propisivanjem i režimom doziranja vagolitičkih lijekova za premedikaciju treba unaprijed pažljivo analizirati (treba uzeti u obzir i stimulativni učinak na n. vagus drugih lijekova koji se koriste istovremeno, kao i vrstu operacije).

Kako bi se spriječilo relativno predoziranje lijekom i osigurala odgovarajuća kontrola obnove mišićne aktivnosti, preporučuje se korištenje stimulatora perifernih živaca.

Bolesnicima sa poremećajima neuromišićne transmisije, gojaznošću, zatajenjem bubrega, oštećenom funkcijom jetre i/ili bilijarnog trakta, kao i ako u anamnezi postoji dječja paraliza, lijek treba propisivati ​​u manjim dozama.

U slučaju disfunkcije jetre, primjena Ardoina je moguća samo u slučajevima kada je očekivana korist za pacijenta veća od potencijalnog rizika. U tom slučaju lijek treba koristiti u minimalnoj efektivnoj dozi.

Određena stanja (hipokalemija, digitalizacija, hipermagneziemija, upotreba diuretika, hipokalcemija, hipoproteinemija, dehidracija, acidoza, hiperkapnija, kaheksija, hipotermija) mogu povećati intenzitet ili trajanje efekta. Prije početka anestezije potrebno je normalizirati ravnotežu elektrolita, razinu glukoze u krvi i eliminirati dehidraciju.

Povećan oprez treba biti pri upotrebi Arduana ako u anamnezi postoji anafilaktička reakcija uzrokovana mišićnim relaksansima, zbog mogućeg razvoja unakrsne preosjetljivosti.

Upotreba u pedijatriji

Djeca uzrasta od 1 do 14 godina manje su osjetljiva na pipekuronij bromid, a trajanje mišićnog relaksantnog efekta je kraće nego kod odraslih i dojenčadi (u dobi od 3 mjeseca do 1 godine).

Efikasnost i sigurnost primjene u neonatalnom periodu nisu proučavane.

Efekat relaksacije mišića kod dojenčadi od 3 mjeseca do 1 godine ne razlikuje se značajno od onog kod odraslih.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

U prva 24 sata nakon prestanka miorelaksantnog djelovanja Ardoina, ne preporučuje se upravljanje vozilima ili bavljenje potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Koristiti kod oštećenja bubrega

U slučaju hronične bubrežne insuficijencije, Arduan se ne preporučuje za upotrebu u dozama većim od 0,04 mg/kg (visoke doze mogu povećati trajanje mišićne relaksacije).

Koristi se za disfunkciju jetre

Koristite oprezno u slučaju zatajenja jetre.

Upotreba je kontraindicirana kod teškog zatajenja jetre.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek je dostupan na recept.

Registracijski brojevi

. liofilizat za pripremu. rastvor za intravensku primenu 4 mg: bočica. 25 kom. uključeno sa rastvaračem P N011430/01 (2024-03-09 - 0000-00-00)

Arduan je lijek iz grupe miorelaksansa perifernog djelovanja.

Kakav je Ardoin sastav i oblik oslobađanja?

Lijek je predstavljen u obliku bijelog liofilizata za pripremu ljekovite otopine za intravensku primjenu. Dolazi sa prozirnim rastvaračem.

Jedna boca sadrži 4 mg aktivne supstance koju predstavlja pipekuronijum bromid. Pomoćna komponenta je manitol. Rastvarač u obliku 0,9% rastvora natrijum hlorida. Kontejner sa lijekom je izrađen od bezbojnog stakla, ove bočice su smještene u plastične tacne, upakovane u kartonske kutije.

Lek Arduan se mora čuvati van domašaja dece, na suvom mestu, zaštićenom od svetlosti, na temperaturi od dva do osam stepeni. Rok trajanja ovog lijeka je tri godine. Otpuštanje se vrši striktno prema lekarskom receptu. Nakon isteka roka trajanja lijeka, njegova upotreba je zabranjena.

Koje je farmakološko djelovanje Ardoina?

To je periferni miorelaksant s dugotrajnim djelovanjem. Aktivna tvar lijeka blokira direktan prijenos signala od nervnih ćelija do mišićnih vlakana. Ardoin ne izaziva fascikulaciju, a takođe nema hormonski efekat na organizam.

Lijek nema efekat blokiranja ganglija. Doza od 50 mcg/kg tjelesne težine može osigurati skoro sat vremena opuštanja mišića tokom operacije.

Maksimalni učinak lijeka počinje se razvijati u roku od jedne i pol do pet minuta, a učinak se najbrže postiže pri dozama jednakim 80 mcg/kg. Daljnje povećanje doze povećava opuštanje mišića.

Koje su indikacije za upotrebu Ardoina?

Upute za upotrebu lijeka Ardoin preporučuju korištenje za endotrahealnu intubaciju, kao i za opuštanje mišića tokom operacije tijekom opće anestezije.

Koje su kontraindikacije za upotrebu Ardoina?

Ovaj lijek se ne smije koristiti ako imate teško zatajenje jetre; s preosjetljivošću na aktivnu tvar; a takođe se ne koristi pre navršenih tri meseca.

Preporuča se oprezno koristiti ovaj lijek u prisustvu opstrukcije bilijarnog trakta, kada se koriste diuretici, sa sindromom edema, s acidozom, s hipotermijom, s kahektičkim stanjem, kao i s mijastenijom gravis.

Koja je upotreba i doza Ardoina?

Lijek se mora koristiti samo intravenskom primjenom, s tim da se liofilizat prvo otopi u isporučenoj otopini. U tom slučaju, lijek se mora primijeniti odmah u svježe pripremljenom obliku.

Dozu određuje direktno lekar i zavisi od individualnih karakteristika pacijenta, pri čemu je potrebno voditi računa o vrsti anestezije koja se očekuje, kao i o trajanju hirurške intervencije.

Preporučena početna doza lijeka za odrasle je 80-100 mcg/kg - to će osigurati potrebne uvjete za intubaciju u trajanju od tri minute, dok će opuštanje mišića trajati do 90 minuta.

Doza održavanja je 10-20 mcg/kg. Kod gojaznih pacijenata preporučuje se primjena lijeka u dozi izračunatoj za idealnu tjelesnu težinu. Za djecu od 3 mjeseca do jedne godine - 40 mcg/kg; u dobi od 12 mjeseci do 14 godina - 50 mcg/kg.

Da li je moguće predoziranje Ardoinom?

Predoziranje Arduanom može uzrokovati sljedeće simptome: šok, paralizu mišića, nizak krvni tlak, apneju. U tom slučaju, pomoć treba odmah pružiti pacijentu, ona će se sastojati od mehaničke ventilacije. Nakon obnavljanja spontanog disanja, inhibitor acetilholinesteraze, na primjer, piridostigmin bromid, kao i otopina atropina zajedno sa neostigmin metil sulfatom, može se primijeniti kao protuotrov.

Koje su nuspojave Arduana?

Od nervnog sistema: depresija, pospanost, hipoestezija, moguća paraliza mišića, kao i atrofija mišića.

Iz respiratornog sistema: kašalj, bronhospazam, mogući zastoj disanja, plućna atelektaza, kao i laringospazam.

Iz kardiovaskularnog sistema: u rijetkim slučajevima mogu se razviti infarkt miokarda, moždani udar, fibrilacija atrija, bradikardija, ventrikularna ekstrasistola, bradikardija, sniženi ili povišeni krvni tlak, kao i tahikardija i aritmija.

Laboratorijske promjene: smanjeno protrombinsko vrijeme, hiperkreatininemija, anurija, hipokalcemija, hiperglikemija, hipokalemija, hipomagnezijemija.

Ostale nuspojave se mogu manifestirati u obliku spuštanja gornjeg kapka - tzv. ptoza; može doći do upale očnih kapaka - blefaritisa. Pojavit će se alergijske reakcije: Quinckeov edem, osip koji svrbi.

specialne instrukcije

Lijek Arduan se preporučuje za korištenje isključivo u bolničkom okruženju ako ustanova ima opremu za mehaničku ventilaciju. Treba biti oprezan kada koristite ovaj lijek ako pacijent ima povijest anafilaktičkih reakcija uzrokovanih primjenom bilo kojeg mišićnog relaksansa.

Koje analoge ima Arduan?

Analozi lijeka Arduan uključuju: Aperomide, Pipecuronium bromid, kao i Vero-Pipecuronium.

Zaključak

Lijek Arduan propisuje samo kvalificirani liječnik, a primjenjuje se intravenozno pod direktnim nadzorom anesteziologa u specijaliziranoj bolnici.

farmakološki efekat

Mišićni relaksant. Ardoin blokira n-holinergičke receptore skeletnih mišića, sprečava njihov kontakt sa neurotransmiterom (acetilkolinom), inhibira depolarizaciju završne ploče i remeti neuromišićnu transmisiju.

Indikacije

Opuštanje prugasto-prugastih mišića tokom operacija i dijagnostičkih procedura pod mehaničkom ventilacijom.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, mijastenija gravis.

specialne instrukcije

Doza Ardoina se bira za svakog pacijenta pojedinačno, uzimajući u obzir vrstu anestezije, očekivano trajanje operacije, moguće interakcije s drugim lijekovima koji se koriste prije ili tokom anestezije, prateće bolesti i stanje pacijenta. Za kontrolu neuromuskularne blokade preporučuje se upotreba stimulatora perifernih živaca.
Ardoin treba koristiti pod nadzorom iskusnog kliničara koji je upoznat s djelovanjem i upotrebom takvih lijekova.

Upute za upotrebu i doze

IV. Neposredno prije primjene, 4 mg suhe tvari Ardoin se razrijedi sa isporučenim rastvaračem. Uz uravnoteženu anesteziju, Ardoin ED50 i ED90 su 0,03 odnosno 0,05 mg/kg tjelesne težine. Minimalno vrijeme potrebno za početak djelovanja primjećuje se pri dozama od 0,07-0,08 mg/kg.

Nuspojave

Bradikardija, arterijska hipotenzija; rijetko - anafilaktičke reakcije.

Opuštanje mišića tokom opće anestezije radi olakšavanja endotrahealne intubacije i hirurških intervencija koje zahtijevaju više od 20-30 minuta opuštanja mišića.

Upute za upotrebu i doze

Kao i kod drugih neuromišićnih blokatora, doza Arduana se odabire za svakog pacijenta pojedinačno, uzimajući u obzir vrstu anestezije, očekivano trajanje operacije, moguće interakcije s drugim lijekovima koji se koriste prije ili tokom anestezije, prateće bolesti i opće stanje pacijenta. pacijent. Preporučuje se upotreba stimulatora perifernih nerava kako bi se osigurala kontrola neuromuskularnog bloka. Koristiti intravenozno.

Preporučene doze za odrasle:
- početna doza za intubaciju i naknadnu operaciju: 0,06-0,08 mg/kg tjelesne težine, pruža dobre/odlične uslove za intubaciju u trajanju od 150-180 sekundi, dok je trajanje mišićne relaksacije 60-90 minuta; početna doza za opuštanje mišića tokom intubacije upotrebom sukcinilholina: 0,05 mg/kg, pruža 30-60 minuta opuštanja mišića;
- doza održavanja: 0,01-0,02 mg/kg, obezbeđuje 30-60-minutnu relaksaciju mišića tokom operacije;
- u slučaju nedovoljne bubrežne funkcije, ne preporučuje se upotreba doza većih od 0,04 mcg/kg.
Produženje važenja moguće je u sljedećim slučajevima:
- višak tjelesne težine, gojaznost (pri odabiru doze treba polaziti od idealne tjelesne težine);
- istovremena upotreba inhalacionih anestetika (doza Arduana se može smanjiti);
tokom intubacije sukcinilkolinom (Arduan se primjenjuje nakon što su klinički znakovi sukcinilholina nestali. Kao i kod drugih nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa, primjena Arduana nakon depolarizirajućeg mišićnog relaksansa može smanjiti vrijeme potrebno za početak opuštanja mišića i produžiti trajanje maksimalni efekat).
Prestanak dejstva: U trenutku 80-85% blokade, mereno stimulatorom perifernih nervnih vlakana, ili u trenutku delimične blokade, utvrđene kliničkim znacima, primena atropina (0,5-1,25 mg) u kombinaciji sa neostigminom ( 1-3 mg) ili galantamin (10-30 mg) zaustavljaju mišić relaksirajući efekat Arduana.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar lijeka.

specialne instrukcije

Koristiti samo u uslovima koji dozvoljavaju veštačko disanje i terapiju kiseonikom, u prisustvu specijaliste za veštačko disanje zbog dejstva leka na respiratorne mišiće i u prisustvu antidota.
Medicinska literatura opisuje slučajeve anafilaktičkih i anafilaktoidnih reakcija pri korištenju mišićnih relaksansa. Ardoin se može koristiti samo u uslovima koji omogućavaju trenutno liječenje takvih stanja.
Doze Ardoina koje izazivaju opuštanje mišića nemaju značajan kardiovaskularni učinak i, za razliku od nekih anestetika, praktički ne uzrokuju bradikardiju zbog vagalnog refleksa.
Uzimajući u obzir gore navedeno, upotreba i doziranje vagolitičkih lijekova u svrhu premedikacije podliježe pažljivoj preliminarnoj procjeni; Treba uzeti u obzir i stimulativni učinak na vagus drugih istovremeno korištenih lijekova i vrstu operacije.
Kako bi se izbjeglo relativno predoziranje lijekom i osigurala odgovarajuća kontrola obnove mišićne aktivnosti, preporučuje se korištenje stimulatora perifernih živaca.
Na farmakokinetiku i/ili relaksirajući učinak Ardoina mogu utjecati sljedeći faktori:
Otkazivanja bubrega produžava djelovanje i vrijeme tzv. "povratak" pacijenta.
Neuromuskularne bolesti: Arduan se propisuje s oprezom jer je u takvim slučajevima moguće kako pojačati tako i oslabiti djelovanje lijeka. Male doze Ardoina za mijasteniju gravis ili Lambert-Eatonov sindrom mogu izazvati snažan učinak. Kod takvih pacijenata lijek se propisuje u vrlo malim dozama nakon pažljive procjene moguće štete.
bolesti jetre: upotreba Ardoina je moguća samo u slučajevima kada je očekivana korist veća od moguće štete.
Maligna hipertermija: Maligna hipertermija nije uočena ni u Ardoinovim studijama ni u kliničkoj praksi. Budući da se mišićni relaksanti nikada ne koriste bez drugih lijekova i da se ovaj sindrom može razviti u odsustvu poznatih faktora precipitacije, liječnik bi trebao biti upoznat sa ranim znacima sindroma, metodama dijagnoze i liječenja.
Ostalo:
Kao i kod drugih mišićnih relaksansa, treba normalizirati ravnotežu elektrolita i acidobazni status.
Hipotermija može produžiti djelovanje Ardoina.
Hipokalemija, digitalizacija, diuretici, hipermagneziemija, hipokalcemija (transfuzija), dehidracija, acidoza, hipoproteinemija, hiperkapnija, kaheksija mogu pojačati i produžiti djelovanje Arduana.
Kao i drugi relaksanti mišića, Arduan može smanjiti djelomično tromboplastinsko i protrombinsko vrijeme.
Treba koristiti samo svježe pripremljeni rastvor.

Interakcija s drugim lijekovima

Sljedeći lijekovi mogu utjecati na djelovanje Ardoina.
1. Efekat je pojačan ili produžen:
- inhalacijski anestetici (halotan, metoksifluran, eter, enfluran, izofluran, ciklopropan);
- anestetici za intravensku primjenu (ketamin, fentanil, propanidid, barbiturati, etomidat, γ-hidroksibutirna kiselina);
- drugi nedepolarizirajući relaksanti mišića, preliminarna upotreba sukcinilholina;
- neki antibiotici i hemoterapijski lekovi (aminoglikozidi, peptidi, imidazoli, metronidazol, itd.);
- diuretici, α- i β-blokatori, tiamin, MAO inhibitori, gvanidin, protamin, fenitoin, antagonisti kalcijumskih kanala, soli magnezijuma, lidokain za intravensku primenu.
2. Akcija slabi:
- dugotrajna prethodna upotreba glukokortikosteroida, neostigmina, edrofonijuma, piridostigmina, norepinefrina, azatioprina, teofilina, KCl, NaCl, CaCl 2.
3. Efekat jača ili slabi:
- preliminarna upotreba depolarizirajućih mišićnih relaksansa (doza, vrijeme upotrebe i individualna osjetljivost igraju ulogu).

Trudnoća i dojenje

Ne postoji dovoljno iskustva da se dokaže sigurnost Ardoina za trudnice i fetus.
Ne preporučuje se primena leka tokom trudnoće i dojenja.
Tokom trudnoće, upotreba Ardoina je moguća samo u slučajevima kada očekivano blagotvorno dejstvo opravdava rizik.
Zbog činjenice da magnezijeve soli pojačavaju neuromišićni blok, kod žena koje uzimaju takve lijekove za liječenje toksikoze u trudnoći, zaustavljanje mišićnog relaksantnog djelovanja lijekovima možda neće biti dovoljno. U takvim slučajevima je obavezna upotreba stimulatora perifernih nerava.
C-section
Na osnovu kliničkih studija koje koriste Ardoin za opću anesteziju, čini se da ne mijenja Apgar rezultat, mišićni tonus ili kardiovaskularnu adaptaciju novorođenčadi.
Farmakokinetičke studije su pokazale da pipekuronijum bromid prolazi placentu u vrlo malim koncentracijama i nalazi se u krvi pupčane vrpce.
Nema kliničkih podataka o upotrebi Arduana tokom dojenja.

Utjecaj lijeka na sposobnost upravljanja automobilom i rada sa mašinama

U prva 24 sata nakon prestanka miorelaksantnog dejstva Ardoina ne preporučuje se upravljanje automobilom ili drugim mašinama čiji je rad povezan sa povećanim rizikom od povreda.

Nuspojava

Lista nuspojava u tabeli sastavljena je prema sljedećim kategorijama učestalosti:
Vrlo često (≥1/10)
Često (≥1/100 -<1/10)
Ne često (≥1/1000 -<1/100)
Rijetko (≥1/10000 -<1/1000)
Vrlo rijetko (<1/10000), неизвестно (или по доступной информации нельзя определять)
Prijavljene su sljedeće nuspojave:

Znakovi organa ili organskih sistema	Rijetko	Vrlo rijetko
Znakovi imunološkog sistema		Anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije*, Quinckeov edem.
Metabolički simptomi i nutritivni sindromi		Tetanija
Psihijatrijski znakovi		Pospanost
Znakovi iz nervnog sistema		paraliza, somnolencija,
Očni znakovi		Blefaritis, ptoza
Znakovi kardiovaskularnog sistema		Aritmija, bradikardija, depresija (supresija) srčane funkcije, ventrikularna tahikardija i ventrikularna fibrilacija, ishemija miokarda (do razvoja infarkta miokarda) i mozga. Hipotenzija, vazodilatacija, hipertenzija
Respiratorni i medijastinalni znaci		Apneja, kratak dah, plućna hipoventilacija, respiratorna depresija, plućna atelektaza, laringospazam, bronhospazam, kašalj
Znakovi mišićno-koštanog sistema		Slabost mišića nakon prestanka opuštanja mišića, atrofija mišića.
Znakovi hematopoetskih organa i sistema hemostaze	Tromboza, smanjenje aktiviranog parcijalnog tromboplastina i protrombinskog vremena
Simptomi urinarnog sistema	Anurija
Kožni znaci	Osip na koži, urtikarija.
Laboratorijske abnormalnosti		Hipokalemija, hipomagneziemija, hipokalcemija, hiperglikemija. Povećana koncentracija uree u krvi. Smanjen broj otkucaja srca.

* Postoje izvještaji o anafilaktičkim i anafilaktoidnim reakcijama, uključujući i fatalne, nakon upotrebe neuromuskularnih blokatora, uključujući pipekuronij bromid. Prilikom upotrebe Ardoina potrebno je obezbijediti uslove, pripremiti lijekove i opremu za ublažavanje anafilaktičke reakcije.
Lijek se ne preporučuje za primjenu ako postoji povijest alergijskih reakcija na druge mišićne relaksante jer može doći do unakrsne alergije između nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Predoziranje

U slučaju predoziranja ili produžene neuromišićne blokade, umjetna ventilacija se nastavlja sve dok se ne obnovi spontano disanje. Na početku obnavljanja spontanog disanja, kao antidot u odgovarajućoj dozi daje se inhibitor acetilholinesteraze (npr. neostigmin, piridostigmin, edrofonijum). Respiratornu funkciju treba pažljivo pratiti dok se ne obnovi zadovoljavajuće spontano disanje.

Farmakoterapijska grupa

Periferni miorelaksans.
ATX kod: M03AC06

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Ardouane (pipekuronijum bromid) je dugodjelujući nedepolarizirajući neuromuskularni blokator. Zbog kompetitivne komunikacije s acetilkolinskim receptorima osjetljivim na nikotin koji se nalaze u motoričkim završecima prugasto-prugastih mišićnih vlakana, blokira prijenos signala od nervnih završetaka do mišićnih vlakana. Njegovi antidoti su inhibitori acetilholinesteraze (npr. neostigmin, piridostigmin, edrofonijum). Za razliku od depolarizirajućih mišićnih relaksansa (npr. sukcinilkolina), Ardoin ne uzrokuje fascikulaciju mišića. Ardoin nema hormonski efekat.
Čak iu dozama nekoliko puta većim od njegove efektivne doze potrebne za smanjenje kontraktilnosti mišića za 90% (ED 90), nema ganglioblokirajuću, vagolitičku i simpatomimetičku aktivnost.
Prema studijama, uz uravnoteženu anesteziju, doze ED 50 i ED 90 pipekuronijum bromida su 0,03 odnosno 0,05 mg/kg tjelesne težine.
Doza od 0,05 mg/kg tjelesne težine osigurava 40-50 minuta opuštanja mišića tokom različitih operacija.
Maksimalni efekat pipekuronijuma zavisi od doze i javlja se u roku od 1,5-5 minuta. Efekat se najbrže razvija pri dozama jednakim 0,07-0,08 mg/kg. Daljnje povećanje doze smanjuje vrijeme potrebno za razvoj djelovanja i značajno produžava djelovanje lijeka.
Farmakokinetika
Uz intravensku primjenu, početni volumen distribucije (Vd c): 110 ml/kg tjelesne težine, volumen distribucije u fazi zasićenja (Vd ss): 300 ± 78 ml/kg, klirens iz plazme (Cl): 2,4 ± 0,5 ml/ min/kg, srednje vrijeme poluraspada (t 1/2β) je 121 ± 45 min, srednje vrijeme zadržavanja (MRT): 140 min.
Uz ponovljenu primjenu doza održavanja, kumulativni učinak je beznačajan ako se koriste doze od 0,01-0,02 mg/kg u vrijeme 25% obnavljanja početne kontraktilnosti.
Pipekuronijum se uglavnom izlučuje putem bubrega, 56% u prva 24 sata.
75% se izlučuje nepromijenjeno, a preostala količina se izlučuje u obliku 3-desacetil-pipekuronijuma.
Prema pretkliničkim studijama, jetra je također uključena u eliminaciju pipekuronijuma.