Koji antihistaminici izazivaju jak sedativni efekat. Vrste antihistaminika i opseg njihove upotrebe. Spisak antihistaminika druge generacije

Pitanje: Mogu li antialergijski antihistaminici uzrokovati štetu osobi ako se uzimaju redovno?

Odgovor: Bolje je podvrgnuti se testovima na alergene na uređaju "Imedis Expert" i dalje isključiti kontakte sa identifikovanim biorezonantni test alergeni. Također, ako je moguće, liječite se kod biorezonantnog terapeuta i dugi niz godina uzimate homeopatske i biorezonantne lijekove propisane tokom liječenja biorezonantnom terapijom, kao i tokom egzacerbacija ili tokom sezone alergija, uzimajte antihistaminike nove generacije odabrane biorezonantnim testom ili klatno.

Antihistaminike nove generacije morate uzimati jednom dnevno dok simptomi alergije ne nestanu. Ako se kontakt s alergenom ne može izbjeći, morat ćete svakodnevno uzimati antihistaminik (antialergijski lijek), od toga, nažalost, nema izlaza. Prilikom kontakta s alergenom bez antialergijskog lijeka može se razviti teška alergijska reakcija, koja zauzvrat može dovesti do smrti, kome, a alergija se može razviti i u astmu.

Ima ljudi koji su tokom života na novim generacijama antihistaminika i ništa se ne dešava.

Naravno, tablete nisu slatkiši, a ni antihistaminici nisu izuzetak. U stanju reakcije ne pokušavajte bez njih. U svakom slučaju, alergene će trebati na vrijeme ukloniti iz tijela, a onda može biti kasno.

Antihistaminici

Antihistaminici su grupa lijekova čiji je princip djelovanja zasnovan na činjenici da blokiraju H1 i H2 histaminske receptore. Ovo blokiranje pomaže u smanjenju reakcije ljudskog tijela sa posebnim medijatorom histaminom. Za šta se uzimaju ovi lijekovi? Lekari propisuju njihovu upotrebu tokom alergijskih reakcija. Posjedujući dobro antipruritsko, antispastično, antiserotoninsko i lokalno anestetičko djelovanje, antihistaminici su odlični za alergije, a također efikasno sprječavaju bronhospazme uzrokovane histaminom.

U skladu sa vremenom pronalaska i puštanja na tržište, čitav niz lekova protiv alergija je klasifikovan u nekoliko nivoa. Antihistaminici se dijele na lijekove prve, druge, treće i četvrte generacije. Lijekovi uključeni u svaku generaciju imaju svoje specifične karakteristike i svojstva. Njihova klasifikacija se zasniva na trajanju antihistaminskog dejstva, postojećim kontraindikacijama i nuspojavama. Lijek potreban za liječenje mora se odabrati na osnovu karakteristika svakog konkretnog slučaja bolesti.

Generacije antihistaminika

Antihistaminici prve generacije

Lijekovi 1. (prve) generacije uključuju sedative. Djeluju na nivou H-1 receptora. Njihovo djelovanje je četiri do pet sati, nakon tog perioda potrebno je uzeti novu dozu lijeka, a doza bi trebala biti prilično velika. Sedativni antihistaminici, uprkos svom snažnom dejstvu, imaju niz nedostataka. Na primjer, mogu uzrokovati suha usta, proširene zjenice i zamagljen vid.

Može doći do pospanosti i sniženog tonusa, što znači da je nemoguće uzimati ove lijekove tokom vožnje automobila ili drugih aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju. Također pojačavaju učinak uzimanja drugih sedativa, hipnotika i lijekova protiv bolova. Pojačan je i učinak alkohola na organizam kada se pomiješa sa sedativima. Većina antihistaminika prve generacije su zamjenjivi.

Njihova upotreba je preporučljiva kada se pojave alergijski problemi sa respiratornim sistemom, na primjer, kašalj ili začepljenost nosa. Vrijedi obratiti pažnju na činjenicu da su antihistaminici prve generacije dobri u borbi protiv kašlja. Zbog toga je preporučljivo koristiti ih kod bronhitisa.

Također će biti korisni za one ljude koji pate od kroničnih bolesti povezanih s otežanim disanjem. Njihova upotreba kod bronhijalne astme je prilično efikasna. Takođe mogu imati prilično dobar učinak u liječenju akutnih alergijskih reakcija. Tako bi, na primjer, njihova upotreba bila prikladna za urtikariju. Najčešći među njima su:

suprastin

difenhidramin

diazolin

tavegil

U prodaji se često mogu naći i peritol, pipolfen i fenkarol.

Antihistaminici druge generacije

Lijekovi druge (druge) generacije nazivaju se nesedativi. Oni nemaju tako veliku listu nuspojava kao lijekovi koji čine prvu generaciju antihistaminika. Riječ je o lijekovima koji ne izazivaju pospanost, ne smanjuju moždanu aktivnost i nemaju antiholinergičko djelovanje. Dobar učinak daje njihova upotreba kod svraba kože i alergijskih osipa.

Međutim, njihov značajan nedostatak je kardiotoksični učinak koji ovi lijekovi mogu izazvati. Stoga se nesedativni lijekovi propisuju samo ambulantno. Ni u kom slučaju ih ne smiju uzimati osobe koje pate od bolesti kardiovaskularnog sistema. Nazivi najčešćih nesedativnih lijekova:

Trexil

histalong

zodak

semprex

fenistil

Claritin

Antihistaminici treće generacije

Antihistaminici 3. (treće) generacije se inače nazivaju i aktivni metaboliti. Imaju snažna antihistaminska svojstva i praktično nemaju kontraindikacije. Standardni set ovih lijekova uključuje:

cetrin

Zyrtec

telfast

Ovi lijekovi nemaju kardiotoksični učinak, za razliku od lijekova druge generacije. Njihova upotreba ima pozitivan učinak na astmu i akutne alergijske reakcije. Djelotvorni su i u liječenju dermatoloških oboljenja. Vrlo često liječnici za psorijazu prepisuju antihistaminike treće generacije.

Lijekovi nove generacije su najefikasniji i bezopasni antihistaminici. Ne izazivaju zavisnost, bezbedni su za kardiovaskularni sistem, a imaju i dug period delovanja. Klasifikovani su kao antihistaminici četvrte generacije.

Antihistaminici četvrte generacije

Lijekovi 4. (četvrte) generacije imaju mali popis kontraindikacija, koji uglavnom uključuju trudnoću i djetinjstvo, ali, ipak, vrijedi pročitati upute i konzultirati se sa specijalistom prije početka liječenja. Lista ovih lijekova uključuje:

levocetirizin

desloratadin

feksofenadin

Na osnovu njih se proizvodi veći broj lijekova koji se po potrebi mogu kupiti u ljekarni. To uključuje erius, xysal, lordestin i telfast.

Oblici oslobađanja antihistaminika

Postoji nekoliko oblika oslobađanja lijekova koji blokiraju histaminske receptore. U većini slučajeva, najprikladniji tip za upotrebu su tablete i kapsule. Međutim, na policama ljekarni možete pronaći i antihistaminike u ampulama, čepićima, kapima, pa čak i sirupima. Efekat svakog od njih je jedinstven, pa vam samo lekar može pomoći da odaberete najprikladniji oblik uzimanja leka.

Liječenje djece antihistaminicima

Kao što je poznato, djeca su podložnija alergijskim bolestima od odraslih. Kvalificirani alergolog treba odabrati i propisati lijekove za djecu. Mnogi od njih imaju djecu na popisu kontraindikacija, pa se, ako je potrebno, moraju koristiti s posebnom pažnjom prilikom planiranja tijeka liječenja. Dječji organizam može prilično oštro reagirati na djelovanje lijeka, tako da se dobrobit djeteta tokom perioda njihove upotrebe mora vrlo pažljivo pratiti. Ako se pojave neželjeni efekti, odmah prestanite sa uzimanjem lijeka i obratite se ljekaru.

Za liječenje djece pogodni su i pomalo zastarjeli lijekovi i oni moderniji. Lijekovi prve generacije uglavnom se koriste za hitno ublažavanje simptoma akutne alergije. Prilikom dugotrajne upotrebe obično se koriste modernija sredstva.

Antihistaminici obično nisu dostupni u posebnim "dječijim" oblicima. Za liječenje djece koriste se isti lijekovi kao i za odrasle, ali u manjim dozama. Lijekovi kao što su Zyrtec i ketotifen obično se propisuju od trenutka kada dijete navrši šest mjeseci, svi ostali - od dvije godine. Ne zaboravite da dijete treba uzimati lijekove pod nadzorom odrasle osobe.

U slučaju bolesti malog djeteta, odabir antihistaminika postaje mnogo komplikovaniji. Za novorođenčad mogu biti prikladni lijekovi koji imaju blagi sedativni učinak, odnosno lijekovi prve generacije. U liječenju vrlo male djece najčešće se koristi suprastin. Bezbedan je za bebe i stariju decu, kao i za dojilje i trudnice. U zavisnosti od bolesti i stanja djetetovog organizma, ljekar mu može propisati uzimanje Tavegila ili Fenkarola, a u slučaju alergijske kožne reakcije i antihistaminsku kremu. Isti lijekovi su pogodni za dojenčad kao i za novorođenčad.

Antihistaminici tokom trudnoće i dojenja

Zbog povećane proizvodnje kortizola u ženskom tijelu, alergije u periodu rađanja djeteta su prilično rijetke, ali ipak se neke žene i dalje suočavaju s ovim problemom. Tokom trudnoće, uzimanje apsolutno svih lekova mora biti dogovoreno sa Vašim lekarom. To se odnosi i na lijekove protiv alergija, koji imaju prilično širok spektar nuspojava i mogu naštetiti djetetu. Upotreba antihistaminika je strogo zabranjena u prvom tromjesečju trudnoće; u drugom i trećem tromjesečju mogu se konzumirati, međutim, uz pridržavanje potrebnih mjera opreza.

Nenamjerno prodiranje lijeka u tijelo djeteta moguće je ne samo tokom trudnoće, već i tokom dojenja. Tijekom dojenja upotreba antihistaminika je krajnje nepoželjna i propisuje se samo u najhitnijim slučajevima. O pitanju koji će proizvod dojilja koristiti može odlučiti samo ljekar. Čak i najnoviji i najsavremeniji lijekovi mogu uzrokovati nepopravljivu štetu, stoga ni u kojem slučaju ne liječite se tako što ćete bebu hraniti svojim mlijekom.

Nuspojave antihistaminika

Kao što je ranije spomenuto, tijelo svake osobe je individualno i samo stručnjak može odabrati pravi tretman. Uzimanje pogrešnog lijeka za osobu i kršenje doze može ozbiljno naštetiti vašem zdravlju. Šteta antihistaminika može se manifestirati pored uobičajenih nuspojava kao što su pospanost, curenje iz nosa i kašalj u kršenju vremena ovulacije kod žena, pojavom alergijskog edema i astme. Stoga se obavezno konsultujte sa svojim lekarom pre nego što počnete da uzimate lek, i striktno se pridržavajte uputstava za uzimanje.

Lečenje alergija lekovima, antihistaminici

Kako djeluju antihistaminici?

Antihistaminici "stare" i "nove" generacije

Koja je razlika između 1., 2. i 3. generacije antihistaminika

Osnove terapije lijekovima

Postoji takva supstanca - histamin. Oslobađa se tijekom alergijske reakcije i odgovoran je za razvoj neugodnih simptoma: od kožnih manifestacija do vrlo teških po život opasnih reakcija kao što je anafilaktički šok. Zbog toga se i zovu antialergijski lijekovi ANTIhistaminik.

Blokiraju histaminske receptore i na taj način zaustavljaju razvoj simptoma alergije.

Ovisno o vrsti reakcije, antihistaminici se propisuju injekcijom (za teške oblike) i oralno (za blaže oblike). To je razumljivo: ako dajemo lijek intramuskularnom ili intravenskom injekcijom, on odmah ulazi u krvotok i počinje djelovati. A ako uzimamo ovaj lijek, mora proći vrijeme prije nego što se aktivna tvar apsorbira u krv iz gastrointestinalnog trakta.

Svi antialergijski lijekovi mogu se podijeliti u nekoliko grupa:

1. Simptomatski lijekovi.

2. Lijekovi za liječenje hronične alergijske upale u zahvaćenom organu.

3. Lijekovi za lokalnu terapiju.

Simptomatski lijekovi namijenjeni su ublažavanju toka alergijskih bolesti. Među njima vodeće mjesto zauzimaju lijekovi koji se zovu antihistaminici.

Ovi lijekovi suzbijaju štetno djelovanje glavnog medijatora alergijskih reakcija, histamina. Danas liječnici imaju tri generacije antihistaminika, koji se razlikuju po svojim karakteristikama.

Odabir antihistaminika provodi se pojedinačno, uzimajući u obzir prirodu alergija na hranu, dob djeteta i prirodu popratnih bolesti. Simptomatski lijekovi također uključuju, na primjer, bronhodilatatore. Koriste se za napade bronhijalne astme.

Antihistaminici za liječenje kronične alergijske upale u zahvaćenom organu dijele se na nehormonske i hormonske. Najnoviji lijekovi su snažniji i efikasniji.

Propisivanje lijekova ove grupe ovisi o kliničkim manifestacijama alergija na hranu, težini bolesti i dobi djeteta. Treba imati na umu da su ovi lijekovi općenito efikasni samo uz dugotrajnu redovnu upotrebu.

Moramo imati na umu da je terapija lijekovima za alergije na hranu dug proces, potrebno je strpljivo i uporno slijediti medicinske preporuke.

Također moramo imati na umu da su neke metode liječenja alergija na hranu apsolutno kontraindicirane i mogu biti štetne za dijete. Tako je kod alergija na hranu kontraindicirano liječenje ljekovitim biljem i mnogim tradicionalnim lijekovima, a psihoterapija i refleksologija, pored biorezonantnog liječenja, nemaju gotovo nikakav značajniji učinak.

Liječenje ljekovitim biljem i lijekovima na njihovoj osnovi povećava rizik od razvoja alergije na polen u budućnosti. Istu „uslugu“ mogu pružiti i dodaci prehrani, koji često sadrže biljne komponente.

Antihistaminici su standardna terapija za atopijski dermatitis. Koriste se kao dodatni lijek za vanjski tretman kod jakog svraba i pratećih osipa.

Antihistaminici se dijele u tri generacije:

sredstva 1. “stare” generacije;

znači 2. i 3. generacije (“nova” generacija).

Antihistaminici prve "stare" generacije

Antihistaminici 1. generacije najčešće se koriste za liječenje akutnih reakcija u liječenju alergijskih dermatoza svraba. Većina ih je dostupna u otopinama u ampulama, ali postoje oblici u tabletama, sirupima i prašcima

Antihistaminici 1. "stare" generacije (oralni oblici)

Kloropiramin, Klemastin, Dimetinden, Quifenadin, Hifenadin, Mebhidrolin, Ketotifen.

Nedostaci antihistaminika stare generacije:

Nepotpuna veza sa H1 receptorima, zbog čega su potrebne relativno visoke doze;

Kratkotrajno djelovanje - uzima se nekoliko puta dnevno

Razvoj ovisnosti - potrebno je mijenjati lijekove različitih grupa svakih 10-14 dana

Sedativni i hipnotički efekat

Antihistaminici 2. i 3. “nove” generacije

Loratodin, citerizin, feksofenadin, desloratadin.

Trenutno se u liječenju atopijskog dermatitisa široko koriste "novi" antihistaminici, odnosno 2. i 3. generacije.

Za osnovnu i antirelapsnu terapiju koriste se antihistaminici 2. i 3. generacije.

Antihistaminici “nove” generacije nemaju sedativno i hipnotičko djelovanje. Imaju selektivno djelovanje, uzrokujući blokadu samo H1-histaminskih receptora. Njihovo trajanje djelovanja je do 24 sata, pa se većina ovih lijekova propisuje jednom dnevno.

Nakon uzimanja većine antihistaminika, njihov rezidualni efekat može trajati nedelju dana nakon prestanka uzimanja (ova se okolnost mora uzeti u obzir prilikom provođenja alergijskog pregleda). Značajna razlika između antihistaminskih lijekova "nove" generacije je u tome što oni nemaju samo H1-blokirajući učinak, već i antialergijski i protuupalni učinak.

Ako je potrebna dugotrajna upotreba, koristite samo antihistaminike nove generacije

Odsustvo neželjenih nuspojava karakterističnih za prve antihistaminike omogućava nam da značajno proširimo listu indikacija za korištenje modernih H1-antagonista.

Prednosti antihistaminika druge generacije u odnosu na prvu:

Brz početak djelovanja (od 30 minuta - akutni slučajevi);

Mogućnost uzimanja u bilo koje doba dana (uključujući i prvu polovinu dana); dobra apsorpcija iz probavnog trakta; mogućnost primjene kod male djece; dugotrajnost antihistaminskog djelovanja (do 24 sata), što omogućava uzimanje lek jednom dnevno.

Nema blokade drugih tipova receptora

Nedostatak prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru u terapijskim dozama

Nedostatak veze sa unosom hrane

Bez ovisnosti, čak i uz dugotrajnu upotrebu (3 do 6 mjeseci)

Gotovo potpuno odsustvo nuspojava povezanih s djelovanjem na nervni i kardiovaskularni sistem.

Upotreba antihistaminika u liječenju djece sa atopijskim dermatitisom.

Djeci nakon godinu dana obično se propisuju lijekovi nove generacije.

Lijekovi “nove” generacije koji su odobreni za primjenu kod djece od 6 mjeseci starosti su antihistaminici na bazi cetirizina (generički aktivni sastojak).

VAKCINACIJA

Budući da su alergije imunološki poremećaj, alergijski rinitis i bronhijalna astma se mogu liječiti vakcinama napravljenim od alergena na koje je dijete preosjetljivo. Indikacije za vakcinaciju određuju se na osnovu rezultata kožnih testova na alergene.

Vakcina se primjenjuje po posebnoj shemi subkutano ili ukapava pod jezik. Ovaj tretman je primjenjiv samo na djecu stariju od 5 godina i trebao bi ga provesti alergolog.

I na kraju, najzanimljivije pitanje: da li lijekovi za alergije uzrokuju alergije? Da! Nećemo ulaziti u tehničke detalje složenih mehanizama koji mogu dovesti do ovakvog razvoja događaja.

Recimo samo da su alergije na antihistaminike izuzetno rijetke, ali se dešavaju. Postoji samo jedan izlaz - promijenite lijek.

Antihistaminici su grupa lijekova koji kompetitivno blokiraju histaminske receptore u tijelu, što dovodi do inhibicije efekata posredovanih njime.

Histamin je neurotransmiter koji može utjecati na respiratorni trakt (izaziva oticanje nosne sluznice, bronhospazam), kožu (svrab, mjehurić-hiperemična reakcija), gastrointestinalni trakt (crijevne kolike, stimulacija želučane sekrecije), kardiovaskularni sistem (dilatacija kapilarne krvi krvne žile, povećana vaskularna permeabilnost, hipotenzija, srčana aritmija), glatki mišići.

Povećanje njegovog utjecaja uzrokovano je alergijskim reakcijama, pa se za suzbijanje simptoma alergije koriste antihistaminici. Druga oblast njihove upotrebe je simptomatska terapija/eliminacija simptoma prehlade.

Trenutno postoje tri grupe lijekova (prema receptorima koje blokiraju):

H1 blokatori - koriste se u liječenju alergijskih bolesti.

H2 blokatori - koriste se u liječenju želučanih bolesti (pomažu smanjenju želučane sekrecije).

H3 blokatori - koriste se u liječenju neuroloških bolesti.

Među njima, cetrin (cetirizin), fenkarol (hifenadin), difenhidramin, klemastin, suprastin zaustavljaju emisiju (na primjer, kromoglicijsku kiselinu) ili djelovanje (poput difenhidramina) histamina.

Dostupan u obliku tableta, spreja za nos, kapi, uključujući kapi za oči, otopine u ampulama za intramuskularnu primjenu (obično za hitnu terapiju).

Postoji nekoliko generacija antihistaminika. Sa svakom generacijom smanjuje se broj i jačina nuspojava i vjerovatnoća ovisnosti, a produžava se trajanje djelovanja.

Prva generacija

Prije kupovine lijeka - paracetamola, ibuprofena, antialergijskih (antihistaminika), lijekova protiv prehlade i curenja iz nosa, morate znati:

Paracetamol

Analgetik, antipiretik, protuupalno sredstvo. Aktivna tvar je paraacetaminofenol, na osnovu kojeg se u različitim zemljama proizvode i mnogi drugi slični lijekovi, kao što su acetaminofen, panadol, efferalgan, myalgin, paramol, pilaren itd.

Benefit. Po svom djelovanju paracetamol je po mnogo čemu blizak aspirinu, ali ima manje izražene nuspojave. Ne smanjuje viskozitet krvi, pa je siguran za upotrebu u pripremi i nakon operacije.

Manje je vjerovatno da će izazvati alergijske reakcije od aspirina i manje je iritantan za želudac. Paracetamol je deo mnogih kombinovanih lekova u kombinaciji sa aspirinom, analginom, kofeinom itd. Dostupan je u obliku tableta, kapsula, mešavina, sirupa, „šumećih“ prahova (panadol, panadon).

Moguća šteta. U kombinaciji s alkoholom može oštetiti, pa čak i uništiti jetru. Stoga je, kao i aspirin, opasan za osobe koje redovno piju alkohol. Paracetamol ima negativan učinak na jetru čak i ako se uzima u suprotnosti s normom (u slučaju predoziranja).

Izlaz. Ne uzimajte više od 2 g dnevno (4 tablete od 500 mg) - Ljudi koji svakodnevno piju alkohol treba da izbegavaju uzimanje paracetamola.

Ibuprofen

Ima analgetsko i protuupalno djelovanje. Ibuprofen je aktivni sastojak u lijekovima kao što su Brufen, Arthril, Advil, Naproxen itd. Ovi lijekovi su hemijski identični, ali se razlikuju po trajanju terapijskog efekta.

Benefit. Pomaže kod groznice, bolova u mišićima i zglobovima (reumatoidni artritis, artroza itd.)

Moguća šteta. Ako je tijelo ozbiljno dehidrirano kao posljedica teškog fizičkog rada, vrućine ili uzimanja diuretika, tada ibuprofen može negativno utjecati na bubrege. Rizik od oštećenja bubrega povećava se redovnom upotrebom ibuprofena.

Dugotrajna upotreba ibuprofena je opasna za želudac. Kod ljudi koji redovno piju alkohol, uzimanje ibuprofena može uticati na jetru.

Izlaz. Pokušajte izbjeći dehidraciju. Kada uzimate ibuprofen, morate pratiti funkciju bubrega. Ni u kom slučaju ne prekoračite dozvoljenu dnevnu dozu (6 tableta ibuprofena 200 mg ili 2 tablete naproksena 220 mg).

Antialergijski (antihistaminski) lijekovi

Lijekovi ove grupe namijenjeni su osobama koje boluju od peludne groznice (peludna groznica), astme, urtikarije ili drugih alergijskih bolesti.

Benefit. Ublažavaju curenje iz nosa, kijanje, grlobolju, kašalj i gušenje, nepodnošljiv svrab i druge simptome ovih bolesti.

Moguća šteta. Većina uobičajenih lijekova iz ove grupe, kao što su suprastin, tavegil, difenhidramin, zaditen, peritol i dr., imaju sedativni učinak, odnosno izazivaju pospanost, inhibiciju reakcija i opću slabost. Stoga su opasni za vozače automobila, pilote, operatere, dispečere itd., odnosno ljude kojima je potrebna stalna pažnja i brza reakcija u teškim situacijama.

Izlaz. Da biste izbjegli ovaj rizik, trebali biste uzimati antihistaminike nove generacije koji ne izazivaju pospanost i inhibiciju reakcija, kao što su Claritin, Kestin, koji djeluju 12-24 sata. Antihistaminike, koji imaju sedativno dejstvo, najbolje je uzimati popodne i uveče.

Lijekovi za curenje iz nosa

Djelovanje lijekova kao što su sanorin, naftizin, galazolin, otrivin itd. je da sužavaju krvne žile u otečenoj sluznici nosnih prolaza, uslijed čega se i sami nosni prolazi šire.

Benefit. Kod prehlade curenje iz nosa slabi ili prestaje, disanje na nos se obnavlja, a glavobolja nestaje.

Moguća šteta. Prilikom uzimanja ovih lijekova, krvni sudovi ne samo u nosu se sužavaju, zbog čega se može povećati krvni tlak kod pacijenata s hipertenzijom.

Ovo je posebno opasno za osobe s hipertenzijom, jer će lijekovi koje uzimaju za snižavanje krvnog tlaka biti neučinkoviti. Osim toga, lijekovi iz ove grupe opasni su za one koji uzimaju antidepresive kao što su pirazidol, pirlindol, nialamid.

Izlaz. Ljudi koji pate od hipertenzije mogu uzimati uobičajene lijekove za prehladu samo pod kontrolom krvnog pritiska. U slučaju povišenog krvnog pritiska potrebno je povećati dozu antihipertenziva.

Za pacijente sa depresijom koji uzimaju navedene antidepresive ili slične, lijekovi iz ove grupe su kontraindicirani.

Složeni preparati za prehladu koji koriste antihistaminike

Među kompleksnim lijekovima protiv prehlade najpoznatiji su askofen, citramon, sedalgin, alka-seltzer plus, bikarmint itd.

Benefit. Pomažu da se u isto vrijeme riješite različitih simptoma bolesti: kašlja, curenja iz nosa, boli, groznice, alergijskih manifestacija.

Moguća šteta. Prilikom uzimanja složenih lijekova, često je dopušteno takozvano „neočekivano predoziranje“.

To se dešava kada se u slučaju jake prehlade ili glavobolje, da bi se povećala efikasnost lečenja, u unos aspirina doda kompleksni lek protiv prehlade koji sadrži aspirin. Kao rezultat toga, bolest peptičkog ulkusa može se pogoršati ili čak može doći do želučanog krvarenja.

Ako u slučaju alergijskog rinitisa, uz suprastin, uzmete i kompleksan lijek koji sadrži antihistaminik, onda će sve zajedno djelovati kao jaka tableta za spavanje. Ponekad su poremećaji jetre povezani sa sličnim predoziranjem paracetamolom ili ibuprofenom.

Izlaz. Prije uzimanja kompleksnog lijeka za prehladu, pažljivo pročitajte njegov sastav naveden na pakovanju ili u umetku, i ne uzimajte odvojeno lijekove koji su uključeni u njega.

Antialergijski lijekovi za djecu: karakteristike, princip djelovanja, koristi i štete

Diazolin (mebhidrolin);

Peritol (ciproheptadin).

U principu, efikasnost navedenih lijekova potvrđena je dugogodišnjim iskustvom u upotrebi, ali isto to iskustvo ukazuje na čitav niz nuspojava:

Svi ovi lekovi u većoj ili manjoj meri utiču na centralni nervni sistem, proizvodeći sedativno i hipnotičko dejstvo.

Klasični antihistaminici isušuju mukozne membrane. Suha usta, viskoznost sputuma u plućima (što je posebno opasno za vrijeme ARVI, jer ozbiljno povećava rizik od razvoja upale pluća) ne utiču najbolje na stanje djeteta.

Istovremena primjena antialergijskih lijekova prve generacije s drugim lijekovima pojačava učinak potonjih. Tako se pojačavaju antipiretički, analgetski i hipnotički efekti. Posebno je opasna kombinacija antihistaminika s drugim lijekovima koji aktivno utječu na funkcioniranje centralnog nervnog sistema. U tom slučaju mogu se razviti nuspojave, uključujući nesvjesticu. Kombinacija sa alkoholnim pićima je krajnje nepoželjna.

Efekat takvih lijekova, iako efikasan, ograničen je na 2-3 sata (neki traju i do 6 sati).

Naravno, postoje i neke prednosti. Prvo, antihistaminici prve generacije su relativno pristupačni, a drugo, odlični su za kratkotrajno liječenje alergija. Odnosno, ako je, na primjer, dijete pojelo preveliku količinu čokolade i potreban je kratkotrajni antihistaminik, možete sigurno koristiti isti Tavegil ili Fenkarol.

Većina lijekova za alergije prve generacije zabranjena je za oralno uzimanje dojilja, mogu se koristiti samo njihovi lokalni oblici - mast, krema, sprej. Izuzetak su Suprastin i Fenkarol (od tri mjeseca trudnoće). Svaki lijek ima svoju karakterističnu osobinu, koju je važno uzeti u obzir pri sastavljanju režima liječenja. Dakle, nije preporučljivo da beba sklona zatvoru koristi Tavegil; dijete koje pati od gastrointestinalnih bolesti zabranjeno je uzimati Suprastin; i djeca sa oštećenom funkcijom jetre moraju biti oprezna kada koriste Fenkarol.

Za bebe mlađe od godinu dana uzimanje antialergijskih lijekova prve generacije nije preporučljivo. Za mališane postoje moderniji lijekovi koji su praktično sigurni i vrlo efikasni.

Principi djelovanja antihistaminika druge generacije na djetetov organizam

Nesumnjiva prednost antialergijskih lijekova druge i treće generacije je odsustvo ili minimiziranje sedativnih, hipnotičkih i CNS inhibitornih efekata.

Osim toga, imaju niz drugih prednosti: ne prodiru kroz fetoplacentarnu barijeru (odnosno, takvi lijekovi se mogu koristiti tijekom trudnoće);

ne isušuju sluznicu;

ne utiču na mentalnu i fizičku aktivnost djeteta;

imaju brz i dugotrajan (do 24 sata) terapeutski učinak - jedna tableta je dovoljna da zaboravite na simptome alergije za cijeli dan;

osim antialergijskih, imaju antiemetičko, antiulkusno i drugo djelovanje (neki lijekovi); ne smanjuju njihovu efikasnost dugotrajnom upotrebom.

Možda je jedini nedostatak antialergijskih lijekova druge generacije njihova sposobnost da negativno djeluju na dječji kardiovaskularni sistem. Zbog mogućeg kardiotoksičnog učinka, upotreba takvih lijekova se ne preporučuje djeci s različitim patologijama srca i krvnih žila.

Među najistaknutijim predstavnicima druge generacije:

Claritin (loratidin);

Liječenje alergija, antihistaminici

Diazolin tablete 50 mg br. 20

Diazolin tab. 100 mg br. 10

Suprastin (kloropiramin) je jedan od najčešće korištenih sedativnih antihistaminika. Ima značajno antihistaminsko djelovanje, periferno antiholinergičko i umjereno antispazmodičko djelovanje.

Djelotvoran u većini slučajeva za liječenje sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinokonjunktivitisa, Quinckeovog edema, urtikarije, atopijskog dermatitisa, ekcema, svrbeža različite etiologije; u parenteralnom obliku - za liječenje akutnih alergijskih stanja koja zahtijevaju hitnu pomoć. Ne akumulira se u krvnom serumu, stoga ne uzrokuje predoziranje pri dugotrajnoj primjeni. Efekat se javlja brzo, ali je kratkotrajan; da bi se produžilo trajanje, kombinuje se sa nesedativnim H1-blokatorima.

Suprastin rastvor za injekcije 2% 1ml amp. br. 5 (Egis, Mađarska)

Suprastin tab. 25 mg br. 20 (Egis, Mađarska)

Tableta kloropiramin hidroklorida. 25 mg br. 40

Tavegil (klemastin) je visoko efikasan antihistaminik, sličan difenhidraminu. Ima visoku antiholinergičku aktivnost, ali u manjoj mjeri prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

U obliku injekcije, koji se može koristiti kao dodatni lijek za anafilaktički šok i angioedem, za prevenciju i liječenje alergijskih i pseudoalergijskih reakcija. Međutim, alergije se mogu javiti i na tavegil.

Peritol (ciproheptadin), zajedno sa antihistaminikom, ima značajno antiserotoninsko dejstvo. Često se koristi za neke oblike migrene i povećava apetit.

Peritol sirup 2mg/5ml 100ml (Egis, Mađarska)

Peritol tab. 4 mg br. 20 (Egis, Mađarska)

Pipolfen (prometazin) - izraženo dejstvo na centralni nervni sistem, koristi se kao antiemetik i za potenciranje anestezije.

Pipolfen itd. 25 mg br. 20 (Egis, Mađarska)

Pipolfen rastvor za injekciju 50 mg 2 ml amp.br.10 (Egis, Mađarska)

Diprazin tab. 25 mg br. 20

Fenkarol (quifenadin) - ima manje antihistaminsko djelovanje od difenhidramina, ali ga karakterizira i manje prodiranje kroz krvno-moždanu barijeru, što određuje nižu težinu njegovih sedativnih svojstava. Osim toga, fenkarol ne samo da blokira histaminske H1 receptore, već i smanjuje sadržaj histamina u tkivima. Može se koristiti kod razvoja ovisnosti o drugim sedativnim antihistaminicima.

Fenkarol tab. 25 mg br. 20 (Letonija)

Antihistaminici druge generacije (ne sedativni).

Za razliku od prve generacije, gotovo da nemaju sedativno i antiholinergičko djelovanje, ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, ne smanjuju mentalnu i fizičku aktivnost, ne adsorbiraju se hranom u gastrointestinalnom traktu, imaju visok afinitet prema H1 receptorima i imaju brzi terapeutski efekat. Međutim, oni pokazuju kardiotoksični efekat u različitom stepenu; prilikom njihovog uzimanja potrebno je stalno praćenje srčane aktivnosti (propisuje se ambulantno). Ne bi ih trebali uzimati pacijenti sa kardiovaskularnim poremećajima ili stariji pacijenti.

Efekat se javlja brzo i tokom dužeg vremenskog perioda (sporo oslobađanje).

Prilikom primjene lijekova u terapijskim dozama primjećuje se minimalna sedacija. Neke posebno osjetljive osobe mogu osjetiti umjerenu pospanost, koja ne zahtijeva prekid primjene lijeka.

Odsustvo tahifilakse (smanjena aktivnost antihistaminika) uz dugotrajnu upotrebu.

Kardiotoksični učinak nastaje zbog sposobnosti blokiranja kalijevih kanala srčanog mišića; rizik od kardiotoksičnog efekta se povećava kada se antihistaminici kombiniraju s antimikoticima (ketokonazol i intrakonazol), makrolidima (eritromicin i klaritromicin), antidepresivima (fluoksetin, sertralin i paroksetin). ), te kod pijenja soka od grejpfruta, kao i kod pacijenata sa teškim poremećajem funkcije jetre.

Ne postoje parenteralni oblici, već samo enteralni i lokalni oblici.

Najčešći antihistaminici druge generacije su:

Trexyl (terfenadin) je prva druga generacija antihistaminika, bez depresora CNS-a, ali sa značajnom kardiotoksičnošću i povećanom sposobnošću izazivanja fatalnih aritmija.

Trexil tab. 60 mg br. 100 (Ranbaxi, Indija)

Gistalong (astemizol) je jedan od najdugodjelujućih lijekova u grupi (do 20 dana). Karakteriše ga ireverzibilno vezivanje za H1 receptore. Praktično nema sedativno dejstvo i ne reaguje sa alkoholom.

Efikasan je kod hroničnih alergijskih bolesti, au akutnim slučajevima njegova upotreba je neprikladna. Ali rizik od razvoja ozbiljnih poremećaja srčanog ritma, ponekad fatalnih, raste. Zbog ovih opasnih nuspojava obustavljena je prodaja astemizola u Sjedinjenim Državama i nekim drugim zemljama.

Astemizol tab. 10mg №10

Gistalong tab. 10mg br. 20 (Indija)

Semprex (acrivastin) je lijek sa visokom antihistaminskom aktivnošću sa minimalno izraženim sedativnim i antiholinergičkim efektima. Terapeutski efekat se postiže brzo, ali za kratko vreme.

Semprex caps. 8 mg br. 24 (GlaxoWellcome, UK)

Fenistil (dimetenden) je najbliži antihistaminicima prve generacije, ali se od njih razlikuje po znatno manje izraženom sedativnom učinku, većoj antialergijskoj aktivnosti i trajanju djelovanja od lijekova prve generacije. Postoji gel za vanjsku upotrebu.

Claritin (loratadin) je jedan od najčešće kupovanih lijekova druge generacije. Njegova antihistaminska aktivnost je veća od astemizola i terfenadina zbog veće snage vezivanja za periferne H1 receptore.

Nema sedativnog dejstva, ne potencira dejstvo alkohola. Praktično ne stupa u interakciju s drugim lijekovima i nema kardiotoksični učinak. Mogu ga uzeti vozači i djeca od 1 godine.

Claritin sirup 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, SAD)

Claritin tab. 10 mg br. 10 (Schering-Plough, SAD)

Loratadine tab. 10mg №10

Agistam tab. 10 mg br. 12

Antihistaminici treće generacije (metaboliti).

Oni su aktivni metaboliti druge generacije antihistaminika. Nemaju sedativni ili kardiotoksični učinak. S tim u vezi, lijekovi su odobreni za upotrebu od strane osoba čije aktivnosti zahtijevaju povećanu pažnju.

Zyrtec, cetrin (cetirizin) je visoko selektivni blokator perifernih H1 receptora. Cetirizin se gotovo ne metabolizira u tijelu, brzina njegove eliminacije ovisi o funkciji bubrega. Dobro prodire u kožu i efikasan je kod kožnih alergija.

Učinak se javlja 2 sata nakon primjene i traje 24 sata. U terapijskim dozama nemaju sedativni ili kardiotoksični učinak. Propisivati ​​s oprezom u slučaju oštećenja bubrežne funkcije.

Cetrin tab. 10 mg br. 20 (Dr. Reddy's Laboratories, Indija)

Telfast (feksofenadin) je metabolit terfenadina. Ne metaboliše se u organizmu, ne stupa u interakciju sa lekovima, nema sedativno dejstvo i ne utiče na psihomotornu aktivnost. Efikasan i najsigurniji lijek među antihistaminicima.

Telfast tab. 120 mg br. 10 (Hoechst Marion Roussel)

Telfast tab. 180 mg br. 10 (Hoechst Marion Roussel)

Lijekovi u kombinaciji sa frazom “ antihistaminici“, nalaze se u kućnim ljekarnama iznenađujuće često. Istovremeno, velika većina ljudi koji koriste ove lijekove nemaju ni najmanju predstavu o tome kako djeluju, šta uopće znači riječ "antihistaminik" ili čemu sve to može dovesti.

Autor bi vrlo rado ispisao slogan velikim slovima: „antihistaminike treba prepisivati ​​samo ljekar i koristiti ih striktno onako kako ih je propisao“, nakon čega bi stavio podebljanu tačku i zatvorio temu ovog članka. Ali takva situacija će biti vrlo slična brojnim upozorenjima Ministarstva zdravlja u vezi sa pušenjem, pa ćemo se suzdržati od slogana i preći na popunjavanje rupa u medicinskom znanju.

Dakle, pojava

alergijske reakcije uglavnom zbog činjenice da pod uticajem određenih supstanci ( alergeni) u ljudskom tijelu se proizvode određene biološki aktivne tvari koje, zauzvrat, dovode do razvoja alergični upala. Postoji na desetine ovih supstanci, ali je najaktivnija od njih histamin. Kod zdrave osobe histamin je u neaktivnom stanju unutar vrlo specifičnih ćelija (tzv. mastocita). Kada su izloženi alergenu, mastociti oslobađaju histamin, što dovodi do simptoma alergije. Ovi simptomi su vrlo raznoliki: otok, crvenilo, osip, kašalj, curenje iz nosa, bronhospazam, sniženi krvni tlak itd.

Već duže vrijeme liječnici koriste lijekove koji mogu utjecati na metabolizam histamina. Kako uticati? Prvo, smanjiti količinu histamina koju oslobađaju mastociti i, drugo, vezati (neutralizirati) histamin koji je već počeo aktivno djelovati. Upravo su ovi lijekovi spojeni u grupu antihistaminika.

Dakle, glavna stvar upotrebe antihistaminika je

Prevencija i/ili eliminacija simptoma alergije. Alergije na bilo koga i na bilo šta: respiratorne alergije (udahnuo nešto pogrešno), alergije na hranu (pojeo nešto pogrešno), kontaktne alergije (umazane nečim pogrešnim), farmakološke alergije (liječene nečim što vam nije odgovaralo) .

Treba odmah zamijeniti da preventivno djelovanje bilo

A antihistaminici nisu uvek toliko izraženi da uopšte nema alergije. Otuda i sasvim logičan zaključak da ako znate određenu supstancu koja kod vas ili vašeg djeteta izaziva alergiju, onda je logika da ne jedete naranču sa suprastinom, već izbjegavate kontakt sa alergenom, tj. ne jedete naranču. Pa, ako je nemoguće izbjeći kontakt, na primjer, alergični ste na topolu, ima puno topola, ali vas ne daju, onda je vrijeme da se liječite.

“Klasični” antihistaminici uključuju difenhidramin, diprazin, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. Svi ovi lijekovi se koriste dugi niz godina

Iskustvo (i pozitivno i negativno) je prilično opsežno.

Svaki od navedenih lijekova ima mnogo sinonima, a ne postoji ni jedna poznata farmakološka kompanija koja ne proizvodi barem nešto antihistaminik, naravno pod svojim vlasničkim imenom. Najvažnije je znati barem dva sinonima u odnosu na lijekove koji se često prodaju u našim ljekarnama. Govorimo o pipolfenu, koji je brat blizanac diprazina i klemastina, što je isto što i tavegil.

Svi navedeni lijekovi se mogu uzimati gutanjem (tablete, kapsule, sirupi); difenhidramin je dostupan i u obliku čepića. Za teške alergijske reakcije, kada je potreban brzi učinak, koriste se intramuskularne i intravenske injekcije (difenhidramin, diprazin, suprastin, tavegil).

Još jednom naglasimo: svrha upotrebe svih navedenih lijekova je ista.

Prevencija i otklanjanje simptoma alergije. Ali farmakološka svojstva antihistaminika nisu ograničena samo na antialergijske učinke. Brojni lijekovi, posebno difenhidramin, diprazin, suprastin i tavegil, imaju više ili manje izražena sedativno (hipnotička, sedativno, inhibitorna) dejstva. I šira javnost aktivno koristi ovu činjenicu, smatrajući, na primjer, difenhidramin izvrsnom pilulom za spavanje. Suprastin sa tavegilom takođe pomaže da dobro spavate, ali su skuplji, pa se ređe koriste.

Sedativni učinak antihistaminika zahtijeva poseban oprez, posebno u slučajevima kada se osoba koja ih koristi bavi poslom koji zahtijeva brzu reakciju, na primjer, vožnja automobila. Ipak, postoji izlaz iz ove situacije, jer diazolin i fenkarol imaju vrlo malo sedativnog djelovanja. Iz toga slijedi da je za taksista s alergijskim rinitisom suprastin kontraindiciran, ali fenkarol će biti tačan.

Još jedan efekat antihistaminika

Sposobnost da se pojača (potencira) efekat drugih supstanci. Liječnici naširoko koriste potencirajući učinak antihistaminika kako bi pojačali učinak antipiretika i lijekova protiv bolova: svi znaju omiljenu mješavinu hitnih liječnika - analgin + difenhidramin. Svi lijekovi koji djeluju na centralni nervni sistem, u kombinaciji sa antihistaminicima, postaju primjetno aktivniji, lako može doći do predoziranja, što dovodi do gubitka svijesti, a mogući su i poremećaji koordinacije (otuda i rizik od ozljeda). Što se tiče kombinacije sa alkoholom, niko ne može predvideti moguće posledice, ali može biti bilo šta - od dubokog, dubokog sna do veoma delirijum tremensa.

Difenhidramin, diprazin, suprastin i tavegil imaju vrlo neželjene nuspojave

- efekat “sušivanja” na sluzokože. To često rezultira suvim ustima, što je općenito podnošljivo. Ali sposobnost da se sputum u plućima učini viskoznijim već je relevantnija i vrlo rizična. Barem, nepromišljena upotreba četiri gore navedena antihistaminika za akutne respiratorne infekcije (bronhitis, traheitis, laringitis) značajno povećava rizik od upale pluća (gusta sluz gubi zaštitna svojstva, blokira bronhije, remeti njihovu ventilaciju - odlični uslovi za proliferacija bakterija koje uzrokuju upalu pluća).

Efekti koji nisu direktno povezani sa antialergijskim dejstvom su veoma brojni i različito su izraženi u svakom leku. Učestalost primjene i doze variraju. Neki lekovi su u redu tokom trudnoće, drugi nisu. Sve ovo treba da zna lekar, a potencijalni pacijent treba da bude oprezan. Difenhidramin ima antiemetički efekat, diprazin se koristi za prevenciju mučnine kretanja, tavegil izaziva zatvor, suprastin je opasan za glaukom, čir na želucu i adenom prostate, fenkarol se ne preporučuje kod oboljenja jetre. Suprastin je dozvoljen trudnicama, fenkarol nije dozvoljen u prva tri meseca, tavegil nikako...

Sa svim prednostima i nedostacima

Antihistaminici, svi navedeni lijekovi imaju dvije prednosti koje doprinose njihovoj širokoj distribuciji. Prvo, zaista pomažu kod alergija, a drugo, cijena im je prilično pristupačna.

Posljednja činjenica je posebno važna, jer farmakološka misao ne miruje, ali je i skupa. Novi moderni antihistaminici su uglavnom lišeni nuspojava klasičnih lijekova. Ne izazivaju pospanost, koriste se jednom dnevno, ne isušuju mukozne membrane, a antialergijski učinak je vrlo aktivan. Tipični predstavnici

Astemizol (Gysmanal) i Claritin (loratadin). Ovdje poznavanje sinonima može odigrati vrlo značajnu ulogu - barem će vam razlika u cijeni između Nashensky (Kijev) loratadina i Claritina koji nije Nashenshensky sasvim omogućiti da se pretplatite na časopis "Moje zdravlje" na šest mjeseci.

Kod nekih antihistaminika preventivni učinak znatno nadmašuje terapeutski, odnosno koriste se uglavnom za prevenciju alergija. Takva sredstva uključuju, na primjer, natrijev kromoglikat (intal)

Najvažniji lijek za prevenciju napada bronhijalne astme. Za prevenciju astme i sezonskih alergija, na primjer, na cvjetanje određenih biljaka, često se koristi ketotifen (zaditen, astafen, broniten).

Histamin, osim alergijskih manifestacija, povećava i lučenje želudačnog soka. Postoje antihistaminici koji selektivno djeluju u tom smjeru i aktivno se koriste za liječenje gastritisa s visokom kiselošću, čira na želucu i dvanaesniku.

Cimetidin (Histac), ranitidin, famotidin. Ovo prenosim radi potpunije informacije, jer se antihistaminici smatraju samo sredstvom za liječenje alergija, a činjenica da mogu uspješno liječiti i čir na želucu sigurno će biti otkriće za mnoge naše čitatelje.

Međutim, antihistaminike protiv čira pacijenti gotovo nikada ne koriste sami, bez preporuke liječnika. Ali u borbi protiv alergija, masovni eksperimenti stanovništva na njihovim tijelima

Više pravilo nego izuzetak.

S obzirom na ovu tužnu činjenicu, dozvolit ću sebi nekoliko savjeta i vrijednih uputstava za ljubitelje samoliječenja.

1. Mehanizam djelovanja

antihistaminici slično, ali i dalje postoje razlike. Često se dešava da jedan lijek nimalo ne pomaže, ali upotreba drugog brzo daje pozitivan učinak. Ukratko, vrlo specifičan lijek je često prikladan za određenog pojedinca, ali zašto se to događa nije uvijek jasno. U najmanju ruku, ako nakon 1-2 dana uzimanja nema efekta, lijek se mora promijeniti, ili (po savjetu ljekara) liječiti drugim metodama ili lijekovima iz drugih farmakoloških grupa.

2. Učestalost oralne primjene:

Fenkarol

3-4 puta dnevno;

Difenhidramin, diprazin, diazolin, suprastin

2-3 puta dnevno;

2 puta dnevno;

Astemizol, Claritin

1 po danu.

3. Prosječna pojedinačna doza za odrasle

1 tableta. Djeci ne dajem doze. Odrasli mogu da eksperimentišu na sebi koliko hoće, ali ja neću podsticati eksperimente na deci, samo lekar treba deci da prepisuje antihistaminike. On će odabrati dozu za vas.

4. Prijem i hrana.

Fenkarol, diazolin, diprazin

Posle jela.

Suprastin

Dok jedete.

Astemizol

Ujutro na prazan stomak.

Uzimanje difenhidramina, klaritina i tavegila s hranom u osnovi nije povezano.

5. Prijemni rokovi. U suštini, bilo ko

Nema smisla uzimati antihistaminik (naravno, osim onih koji se koriste profilaktički) duže od 7 dana. Neki farmakološki izvori navode da možete gutati 20 dana za redom, drugi navode da, počevši od 7. dana upotrebe, sami antihistaminici mogu postati izvor alergija. Očigledno je optimalno sljedeće: ako nakon 5-6 dana uzimanja nije nestala potreba za antialergijskim lijekovima, lijek treba promijeniti,

Pili smo difenhidramin 5 dana, prešli na suprastin itd. - srećom, ima mnogo toga za izabrati.

6. Nema smisla koristiti

antihistaminici "za svaki slučaj" zajedno sa antibioticima. Ako vam je ljekar prepisao antibiotik, a vi ste alergični na njega, odmah prestanite da ga uzimate. Antihistaminici će usporiti ili oslabiti manifestacije alergija: kasnije ćemo primijetiti da ćemo imati vremena da dobijemo više antibiotika, a onda će nam trebati duže da se liječimo.

7. Reakcije na vakcinaciju, po pravilu, nemaju veze sa alergijama. Dakle, nema potrebe da se tavegil-suprastin profilaktički unosi kod dece.

8. I na kraju. Držite antihistaminike podalje od djece.

Trenutno se u stručnoj literaturi razlikuju mišljenja o tome koje antialergijske lijekove treba svrstati u drugu i treću generaciju. S tim u vezi, lista antihistaminika 2. generacije imat će svoje karakteristike ovisno o tome kakvog se gledišta pridržavaju moderni farmaceuti.

Po kojim kriterijumima se antihistaminici svrstavaju u drugu grupu?

Prema prvom gledištu, lijekovi druge generacije su svi oni antialergijski lijekovi koji nemaju sedativno djelovanje jer ne prodiru u mozak kroz krvno-moždanu barijeru.

Drugo i najčešće gledište je da druga generacija antihistaminika treba da uključuje samo one koji, iako ne utiču na nervni sistem, mogu da izazovu promene u srčanom mišiću. Lijekovi koji ne djeluju na srce i nervni sistem svrstavaju se u treću generaciju antihistaminika.

Prema trećem gledištu, samo jedan lijek koji ima antihistaminska svojstva pripada drugoj generaciji - ketotifen, jer ima membranski stabilizirajući učinak. A svi oni lijekovi koji stabiliziraju membranu mastocita, ali ne izazivaju sedativni učinak, čine treću generaciju antihistaminika.

Zašto su antihistaminici dobili ovo ime?

Histamin je esencijalna supstanca koja se pretežno nalazi u mastocitima vezivnog tkiva i bazofilima u krvi. Oslobođen iz ovih ćelija pod uticajem različitih faktora, vezuje se za H1 i H2 receptore:

• H1 receptori u interakciji sa histaminom izazivaju bronhospazam, kontrakciju glatkih mišića, šire kapilare i povećavaju njihovu propusnost.
• H 2 receptori stimulišu povećanje kiselosti u želucu i utiču na rad srca.

Indirektno, histamin može uzrokovati jak svrab stimulirajući oslobađanje kateholamina iz nadbubrežnih stanica, povećavajući lučenje pljuvačnih i suznih žlijezda i ubrzavajući pokretljivost crijeva.

Antihistaminici se vezuju za H1 i H2 receptore i blokiraju djelovanje histamina.

Lista lijekova druge grupe

Prema najčešćoj klasifikaciji antihistaminika, druga generacija uključuje:

• dimetinden,
• loratadin,
• ebastine,
• ciproheptadin,
• azelastin,
• acrivastine.

Svi ovi lijekovi ne prodiru u mozak i stoga ne izazivaju sedaciju. Međutim, mogući razvoj kardiotoksičnosti ograničava upotrebu ove grupe lijekova kod starijih osoba i onih koji pate od srčanih bolesti.

Oštećenje miokarda se povećava tijekom liječenja antihistaminicima druge generacije kada se uzimaju istovremeno s antimikoticima i određenim antibioticima, na primjer, klaritromicinom, eritromicinom, itrakonazolom i ketokonazolom. Takođe bi trebalo da izbegavate da pijete sok od grejpfruta i antidepresive.

Dimetinden (fenistil)

Dostupan u obliku kapi, gela i kapsula za oralnu primjenu. Jedan je od rijetkih lijekova koji se mogu koristiti kod djece prve godine života, s izuzetkom neonatalnog perioda.

Fenistil se dobro apsorbira oralno i ima izražen antialergijski učinak, koji nakon 1 doze traje oko 6-11 sati.

Lijek je efikasan kod svraba kože, ekcema, alergija na lijekove i hranu, ujeda insekata, svrbežnih dermatoza i eksudativno-kataralne dijateze kod djece. Njegova druga namjena je ublažavanje blagih opekotina u domaćinstvu i opekotina od sunca.

Karakteristike primjene. To je jedan od rijetkih lijekova druge generacije koji prolaze krvno-moždanu barijeru, tako da može usporiti vrijeme reakcije tokom vožnje. S tim u vezi, treba ga sa izuzetnim oprezom propisivati ​​vozačima, a posebno ne tokom rada koji zahtijeva brzu reakciju.

Prilikom nanošenja gela na kožu potrebno je zaštititi ovo područje od izlaganja direktnoj sunčevoj svjetlosti.

Dimetinden je kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće i u neonatalnom periodu. Oprezno se koristi u drugom i trećem trimestru trudnoće, kod adenoma prostate i glaukoma zatvorenog ugla.

loratadin (klaritin, lomilan, lotaren)

Kao i drugi lekovi iz ove grupe, efikasno leči sve vrste alergijskih oboljenja, posebno alergijski rinitis, konjuktivitis, nazofaringitis, angioedem, urtikariju, endogeni svrab. Lijek je dostupan u obliku tableta i sirupa za oralnu primjenu, a također je dio višekomponentnih antialergijskih gelova i masti za lokalno liječenje.

Djelotvoran kod pseudoalergijskih reakcija, peludne groznice, urtikarije, dermatoza sa svrabom. Propisuje se kao pomoćno sredstvo za bronhijalnu astmu.

Karakteristike primjene. Može izazvati sedaciju kod starijih osoba; ne preporučuje se tokom trudnoće i dojenja. Mnogi lijekovi smanjuju djelotvornost loratadina ili pojačavaju njegove nuspojave, pa se svakako posavjetujte sa svojim ljekarom prije nego što počnete da ga uzimate.

ebastine (kestin)

Takođe spada u grupu antihistaminika druge generacije. Njegova karakteristična karakteristika je odsustvo interakcije s etanolom, tako da nije kontraindicirana kada se koriste lijekovi koji sadrže alkohol. Istodobna primjena s ketokonazolom povećava toksični učinak na srce, što može dovesti do fatalnih posljedica.

Ebastine se propisuje za alergijski rinitis, urtikariju i druge bolesti praćene prekomjernim oslobađanjem histamina.

ciproheptadin (peritol)

Ovaj lijek za liječenje alergijskih reakcija može se prepisivati ​​djeci od 6 mjeseci. Kao i drugi lijekovi iz ove grupe, ciproheptadin ima snažno i dugotrajno djelovanje, eliminirajući simptome alergije. Posebnost peritola je ublažavanje migrenskih glavobolja, umirujuće djelovanje i smanjenje viška lučenja somatotropina u akromegaliji. Ciproheptadin se propisuje za toksikodermu, neurodermatitis, u kompleksnoj terapiji kroničnog pankreatitisa, serumske bolesti.

azelastin (alergodil)

Ovaj lijek dobro se nosi s takvim vrstama alergija kao što su alergijski rinitis i konjuktivitis. Dostupan u obliku spreja za nos i kapi za oči. U pedijatriji se propisuje djeci od 4 godine (kapi za oči) i od 6 godina (sprej). Trajanje terapije azelastinom, po preporuci ljekara, može trajati do 6 mjeseci.

Iz nazalne sluznice lijek se dobro apsorbira u opći krvotok i ima sistemski učinak na tijelo.

Acrivastin (Semprex)

Lijek slabo prodire u krvno-moždanu barijeru, tako da nema sedativno djelovanje, međutim, vozači vozila i oni čiji rad zahtijeva brze i precizne radnje treba da se uzdrže od uzimanja.

Acrivastine se razlikuje od ostalih predstavnika ove grupe po tome što počinje djelovati u prvih 30 minuta, a maksimalni učinak na kožu se opaža unutar 1,5 sata nakon primjene.

Lijekovi druge grupe, oko kojih se vode kontroverze u naučnim krugovima

mebhidrolin (diazolin)

Većina stručnjaka svrstava diazolin u prvu generaciju antihistaminika, dok drugi zbog njegovog minimalno izraženog sedativnog učinka svrstavaju ovaj lijek u drugu generaciju. Bilo kako bilo, diazolin se široko koristi ne samo kod odraslih, već iu pedijatrijskoj praksi, smatrajući se jednim od najjeftinijih i najpristupačnijih lijekova.

Desloratadin (Eden, Erius)

Najčešće se klasificira kao antihistaminik treće generacije jer je aktivni metabolit loratadina.

Cetirizin (Zodak, Cetrin, Parlazine)

Većina istraživača ovaj lijek svrstava u drugu generaciju antihistaminika, iako ga neki s povjerenjem svrstavaju u treću jer je aktivni metabolit hidroksizina.

Zodak se dobro podnosi i rijetko izaziva nuspojave. Dostupan u obliku kapi, tableta i sirupa za oralnu primjenu. Sa jednom dozom lijeka ima terapeutski učinak tokom cijelog dana, pa se može uzimati samo jednom dnevno.

Cetirizin ublažava simptome alergije, ne izaziva sedaciju i sprečava nastanak spazma glatkih mišića i oticanje okolnih tkiva. Djelotvoran kod peludne groznice, alergijskog konjunktivitisa, urtikarije, ekcema i dobro ublažava svrab.

Karakteristike primjene. Ako se lijek propisuje u velikim dozama, tada se trebate suzdržati od upravljanja vozilima, kao i od rada koji zahtijeva brze reakcije. Kada se koristi zajedno s alkoholom, cetirizin može pojačati svoje negativne učinke.

Trajanje liječenja ovim lijekom može biti od 1 do 6 sedmica.

Feksofenadin (Telfast)

Većina istraživača također smatra da je to treća generacija antihistaminika, jer je aktivni metabolit terfenadina. Mogu ga koristiti oni čije aktivnosti uključuju vožnju, kao i oni koji pate od srčanih oboljenja.

Antihistaminici prve generacije

Na osnovu svoje hemijske strukture, ovi lekovi se dele u sledeće grupe:

1) derivati ​​aminoalkil etera - difenhidramin (difenhidramin, benadril, alfadril), amidril itd.
2) derivati ​​etilendiamina - antergan (suprastin), alergan, dehistin, mepiramin itd.
3) derivati ​​fenotiazina - prometazin (pipolfen, diprazin, fenergan), doksergan itd.
4) derivati ​​alkilamina - feniramin (trimeton), triprolidin (aktadil), dimetindin (fenostil) itd.
5) derivati ​​benzhidril etera - klemastin (tavegil).
6) derivati ​​piperidina - ciproheptadin (peritol), ciprodin, astonin itd.
7) derivati ​​hinuklidina - kifenadin (fenkarol), sekvifenadin (bikarfen).
8) derivati ​​piperazina - ciklizin, meklizin, hlorciklizin i dr.
9) derivati ​​alfakarbolina - diazolin (omeril).

Difenhidramin(difenhidramin, alfadril itd.) ima prilično visoku antihistaminsku aktivnost, ima lokalni anestetički učinak (utrnulost sluzokože), smanjuje spazam glatkih mišića, lipofilan je i prodire kroz krvno-moždanu barijeru, stoga ima izražen sedativni učinak , slično djelovanju antipsihotika, u velikim dozama ima hipnotički učinak. Ovaj lijek i njegovi analozi inhibiraju provođenje nervne ekscitacije u autonomnim ganglijama i imaju centralno antiholinergičko djelovanje, te stoga povećavaju suhoću sluzokože i viskoznost sekreta, a mogu uzrokovati agitaciju, glavobolju, drhtavicu, suha usta, mokraćnu retencija, tahikardija i zatvor. Propisuje se oralno 2-3 puta dnevno, intramuskularno.

Suprastin(hloropiramin) ima izraženo antihistaminsko i M-antiholinergičko dejstvo, prodire kroz krvno-moždanu barijeru, izaziva pospanost, opštu slabost, suvu sluzokožu i povećava viskoznost sekreta, iritaciju gastrointestinalne sluznice, glavobolju, suva usta, zadržavanje mokraće, tahikardija, glaukom. Propisuje se oralno 2-3 puta dnevno, intramuskularno.

Prometazin(pipolfen, diprazin) ima snažno antihistaminsko djelovanje, dobro se apsorbira i različitim putevima primjene lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru, te stoga ima značajno sedativno djelovanje, pojačava djelovanje narkotika, hipnotika, analgetika i lokalnih anestetika, smanjuje tjelesne temperature, upozorava i smiruje povraćanje Ima umjereno centralno i periferno antiholinergičko djelovanje. Kada se primjenjuje intravenozno, može uzrokovati pad sistemskog krvnog tlaka i kolaps. Propisuje se oralno i intramuskularno.

Clemastin(tavegil) je jedan od najčešćih i najefikasnijih antihistaminika 1. generacije, selektivno i aktivno blokira H1 receptore, djeluje duže (8-12 sati), slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru, stoga nema sedativno djelovanje i ne uzrokuje pad krvnog pritiska. Preporučuje se za upotrebu kod akutnih alergijskih reakcija parenteralno (anafilaktički šok, teški oblici alergijskih dermatoza).

Diazolin(omeril) ima manje antihistaminsko djelovanje, ali praktički ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ne izaziva sedativno i hipnotičko djelovanje, te se dobro podnosi.

Fenkarol(quifenadin) je originalni antihistaminik, umjereno blokira H1 receptore i smanjuje sadržaj histamina u tkivima, ima nisku lipofilnost, ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i nema sedativno i hipnotičko djelovanje, nema adrenolitičko i antiholinergičko djelovanje, i ima antiaritmički efekat. Djeci mlađoj od 3 godine propisuje se 0,005 g, od 3 do 12 godina - 0,01 g, preko 12 godina - 0,025 g 2-3 puta dnevno.

Peritol(ciproheptadin) umjereno blokira H1 receptore, ima snažno antiserotoninsko djelovanje, kao i M-holinergičko djelovanje, prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ima izražen sedativni učinak, smanjuje hipersekreciju ACTH i somatotropina, povećava apetit i smanjuje lučenje želudačnog soka. Propisuje se za djecu od 2 do 6 godina - 6 mg u tri doze, preko 6 godina - 4 mg 3 puta dnevno.

Uporedne karakteristike najčešćih antihistaminika prve generacije prikazane su u tabeli. 3.

Tabela 3. Antihistaminici 1. generacije preporučuju se za liječenje alergijske patologije kod djece

Opcije/radnje	Difenhidramin	Tavegil	Suprastin	Fenkarol	Diazolin	Peritol	Pipolfen
Sedativni efekat	++	+/-	+	--	--	-	+++
M-holinergik. Efekat	+	+	+	--	+	+/-	+
Početak akcije	2 sata	2 sata	2 sata	2 sata	2 sata	2 sata	20 minuta.
Poluživot	4-6 sati	1-2 sata	6-8 sati	4-6 sati	6-8 sati	4-6 sati	8-12 sati
Učestalost uzimanja dnevno	3-4 puta	2 puta	2-3 puta	3-4 puta	1-3 puta	3-4 puta	2-3 puta
Vrijeme prijave	posle jela	posle jela	dok jede	posle jela	posle jela	posle jela	posle jela
Interakcija s drugim lijekovima	pojačava djelovanje hipnotika, neuroleptika, antikonvulziva	pojačava učinak hipnotika i MAO inhibitora	umjereno pojačava djelovanje hipnotika i antipsihotika	smanjuje sadržaj histamina u tkivima, ima antiaritmički učinak	-	ima antiserotoninsko dejstvo, smanjuje lučenje ACTH	pojačava djelovanje narkotika, tableta za spavanje, lokalnih anestetika
Nuspojave	uznemirenost, pad krvnog pritiska, suha usta, otežano disanje	nije propisano prije 1. godine života, bronhospazam, opstrukcija mokraće, zatvor	suva usta, povećani nivoi transaminaza, iritacija želučane sluznice i duodenuma. crijeva	suva usta, ponekad mučnina	suva usta, iritacija želučane sluznice i 12 prstiju. crijeva	suva usta, pospanost, mučnina	kratkotrajni pad krvnog pritiska, povišeni nivoi transaminaza, fotosenzibilizujuće dejstvo

Karakteristike farmakoloških efekata antihistaminika 1. generacije

Kao što je prikazano u tabeli. 3, antihistaminici prve generacije, nekonkurentno i reverzibilno inhibirajući H1 receptore, blokiraju druge formacije receptora, posebno holinergičke muskarinske receptore i tako imaju M1-holinergički efekat. Njihov efekat sličan atropinu može uzrokovati suhu sluzokožu i pogoršati bronhijalnu opstrukciju. Da bi se postigao izražen antihistaminik, potrebne su visoke koncentracije ovih lijekova u krvi, što zahtijeva primjenu velikih doza. Osim toga, ova jedinjenja djeluju brzo nakon primjene, ali kratko, što zahtijeva njihovu ponovnu upotrebu (4-6 puta) u toku dana. Važno je napomenuti da antihistaminici djeluju na centralni nervni sistem prodiranjem kroz krvno-moždanu barijeru i mogu izazvati blokadu H1 receptora u ćelijama centralnog nervnog sistema, što uzrokuje njihovo neželjeno sedativno dejstvo.

Najvažnije svojstvo ovih lijekova, koje određuje lakoću prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru, je njihova lipofilnost. Sedativni efekti ovih lijekova, u rasponu od blage pospanosti do dubokog sna, često se mogu javiti čak i pri normalnim terapijskim dozama. U suštini, svi antihistaminici 1. generacije imaju izraženo sedativno djelovanje u ovom ili onom stepenu, najizraženije kod fenotiazina (pipolfen), etanolamina (difenhidramin), piperidina (peritol), etilendiamina (suprastin), u manjoj mjeri kod alkilhidrilamina i derivata benzilata. (klemastin, tavegil). Sedativni učinak praktički izostaje kod derivata kinuklidina (fenkarol).

Još jedna nepoželjna manifestacija djelovanja ovih lijekova na centralni nervni sistem je poremećena koordinacija, vrtoglavica, osjećaj letargije i smanjena sposobnost koncentracije. Neki antihistaminici 1. generacije pokazuju svojstva lokalnih anestetika, imaju sposobnost stabilizacije biomembrana i produžavanjem refraktorne faze mogu uzrokovati srčane aritmije. Neki lijekovi iz ove grupe (pipolfen), potencirajući djelovanje kateholamina, uzrokuju fluktuacije krvnog tlaka (tabela 3).

Među neželjenim dejstvima ovih lekova treba istaći i povećanje apetita, najizraženije kod piperidina (peritol) i pojavu funkcionalnih poremećaja gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje, nelagodnost u epigastričnom predelu), koji se češće manifestuju kada uzimanje etilendiamina (suprastin, diazolin). Većina antihistaminika prve generacije dostiže maksimalnu koncentraciju nakon 2 sata. Međutim, negativna karakteristika 1. generacije H1 antagonista je prilično čest razvoj tahifilaksije – smanjenje terapijske efikasnosti uz produženu upotrebu (Tabela 4).

Tabela 4. Neželjene nuspojave antihistaminika prve generacije:

• 1. Izraženo sedativno i hipnotičko dejstvo
• 2. Negativno dejstvo na centralni nervni sistem - gubitak koordinacije, vrtoglavica, smanjena koncentracija
• 3. M-holinergički (atropin-sličan) efekat
• 4. Razvoj tahifilakse
• 5. Kratko trajanje djelovanja i ponovljena upotreba

Zbog specifičnosti farmakološkog djelovanja antihistaminika 1. generacije, sada su uspostavljena određena ograničenja u njihovoj primjeni (Tablica 5). Stoga, u cilju prevencije tahifilaksije, prilikom propisivanja ovih lijekova treba ih mijenjati svakih 7-10 dana.

Tabela 5. Ograničenja kliničke upotrebe antihistaminika prve generacije:

• asteno-depresivni sindrom;
• bronhijalna astma, glaukom;
• spastični fenomeni u području pyloric ili duodenuma;
• atonija crijeva i mjehura;
• sve vrste aktivnosti koje zahtijevaju aktivnu pažnju i brzu reakciju

Dakle, neželjena dejstva antihistaminika 1. generacije ograničavaju njihovu upotrebu u medicinskoj praksi, posebno poslednjih godina. Međutim, relativno niska cijena ovih lijekova i njihovo brzo djelovanje omogućavaju preporuku ovih lijekova za liječenje akutnog perioda alergijskih bolesti kod djece u kratkom kursu (7 dana). U akutnom periodu, a posebno kod težih oblika alergijskih dermatoza kod djece, kada je potrebna parenteralna primjena antihistaminika i imajući u vidu da do danas ne postoje takvi lijekovi 2. generacije, najefikasniji je tavegil, koji traje duže (8 -12 sati), ima blagi sedativni efekat i ne izaziva pad krvnog pritiska. Za anafilaktički šok, tavegil je također lijek izbora. Suprastin je manje efikasan u takvim slučajevima. U subakutnom toku alergijskih dermatoza, a posebno kod njihovih svrbežnih oblika (atopijski dermatitis, akutna i hronična urtikarija). kod djece sa asteno-depresivnim sindromom možete koristiti antihistaminike 1. generacije, uglavnom bez sedacije - fenkarol i diazolin, koje treba propisivati ​​kratkim kursom - 7-10 dana. Kod alergijskog rinitisa (sezonskog i cjelogodišnjeg) i peludne groznice upotreba antihistaminika 1. generacije je nepoželjna, jer oni, imaju M-holinergički učinak, mogu uzrokovati suhu sluznicu, povećati viskoznost sekreta i doprinijeti razvoju sinusitis i sinusitis, a kod bronhijalne astme - izazivaju ili pojačavaju bronhospazam. Zbog izraženog kardiovaskularnog djelovanja, primjena pipolfena u različitim oblicima alergijskih bolesti trenutno je vrlo ograničena.

Antihistaminici druge generacije

Antihistaminici 2. generacije se posljednjih godina naširoko koriste u alergijskoj praksi. Ovi lijekovi imaju niz prednosti u odnosu na lijekove prve generacije (Tabela 6)

Tabela 6. Djelovanje antihistaminika druge generacije

• 1. Imaju vrlo visoku specifičnost i afinitet za H1 receptore
• 2. Ne izazivajte blokadu drugih tipova receptora
• 3. Nemaju M-antiholinergički efekat
• 4. U terapijskim dozama ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru i nemaju sedativno i hipnotičko djelovanje
• 5. Imaju brz početak djelovanja i izraženo trajanje glavnog efekta (do 24 sata)
• 6. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta
• 7. Nije utvrđena veza između apsorpcije lijeka i uzimanja hrane
• 8. Može se koristiti u bilo koje vrijeme
• 9. Ne izaziva tahifilaksiju
• 10. Jednostavan za upotrebu (jednom dnevno)

Očigledno je da ovi lijekovi ispunjavaju osnovne zahtjeve za idealne antihistaminike, koji bi trebali brzo pokazati djelovanje, imati dugotrajan učinak (do 24 sata) i biti sigurni za pacijente. Ove zahtjeve u velikoj mjeri zadovoljavaju antihistaminici 2. generacije: Claritin (loratadin), Zyrtec (cetirizin), Kestin (ebastin) (Tabela 7).

Tabela 7. Antihistaminici 2. generacije preporučuju se za liječenje alergijske patologije kod djece

Opcije akcije	Terfenadine (terphen)	Astemizol (gismanal)	Claritin (loratadin)	Zyrtec (citirizin)	Kestin (ebastine)
Sedativni efekat	br	Možda	br	Možda	br
M-holinergik. Efekat	Tu je	Tu je	br	br	br
Početak akcije	1-3 sata	2-5 dana	30 minuta	30 minuta	30 minuta
Poluživot	4-6 sati	8-10 dana	12-20 sati	7-9 sati	24 sata
Učestalost uzimanja dnevno	1-2 puta	1-2 puta	1 put	1 put	1 put
Vezano za unos hrane	br	Da	br	br	br
Vrijeme prijave	bilo kada, bolje na prazan stomak	na prazan želudac ili 1 sat prije jela	Bilo kada	u drugoj polovini dana, najbolje prije spavanja	Bilo kada
Farmakološka nekompatibilnost s drugim lijekovima		Eritromicin, oleandomicin, klaritromicin, mikozolon			Eritromicin, kenolon
Nuspojave	Ventrikularne aritmije, produženje QT intervala, bradikardija, sinkopa, bronhospazam, hipokalemija, hipomagnezijemija, povećana aktivnost transaminaza	Ventrikularne aritmije, bradikardija, nesvjestica, bronhospazam, povećana aktivnost transaminaza, nije indicirano za djecu mlađu od 12 godina	Suva usta (rijetko)	Suva usta (ponekad)	Suva usta (rijetko), bol u abdomenu (rijetko)
Efikasnost upotrebe kada
atopijski dermatitis:	+/-	+/-	++	++	++
za urtikariju	+/-	+/-	+++	++	+++
Dobivanje na težini	br	do 5-8 kg za 2 mjeseca	br	br	br

Claritin (loratadin) je najčešći antihistaminik, ima specifično blokirajuće dejstvo na H1 receptore, za koje ima veoma visok afinitet, nema antiholinergičku aktivnost i samim tim ne izaziva suvu sluzokožu i bronhospazam.

Claritin brzo djeluje na obje faze alergijske reakcije, inhibira proizvodnju velikog broja citokina, direktno inhibira ekspresiju molekula stanične adhezije (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-selektini i E-selektini) , smanjuje stvaranje leukotriena C4, tromboksana A2, faktora hemotaksije eozinofila i aktivacije trombocita. Dakle, klaritin efikasno sprečava nastanak alergijske upale i ima izražen antialergijski efekat (Leung D., 1997). Ova svojstva klaritina bila su osnova za njegovu primjenu kao osnovnog lijeka u liječenju alergijskih bolesti kao što su alergijski rinitis, konjuktivitis i peludna groznica.

Claritin također pomaže u smanjenju bronhijalne hiperreaktivnosti, povećava volumen forsiranog izdisaja (FEV1) i vršni ekspiratorni protok, što određuje njegov povoljan učinak na bronhijalnu astmu kod djece.

Claritin je efikasan i trenutno se može koristiti kao alternativna antiinflamatorna terapija, posebno za blagu perzistentnu bronhijalnu astmu, kao i za tzv. kašalj varijantu bronhijalne astme. Osim toga, ovaj lijek ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru, ne utječe na aktivnost NCS i ne pojačava djelovanje sedativa i alkohola. Sedativni učinak Claritina nije veći od 4%, odnosno otkriva se na nivou placeba.

Claritin nema negativan učinak na kardiovaskularni sistem čak ni u koncentracijama koje prelaze terapijsku dozu za 16 puta. Očigledno, ovo je određeno prisustvom nekoliko puteva njegovog metabolizma (glavni put je kroz aktivnost oksigenaze izoenzima CYP3A4 sistema citokroma P-450, a alternativni put je kroz izoenzim CYP2D6), stoga je Claritin kompatibilan sa makrolidi i antifungalni lijekovi derivati ​​imidazola (ketokonazol i dr.), kao i sa nizom drugih lijekova, što je ključno pri istovremenoj primjeni ovih lijekova.

Claritin je dostupan u tabletama od 10 mg i u sirupu, od kojih 5 ml sadrži 5 mg lijeka.

Claritin tablete se prepisuju djeci starijoj od 2 godine u dozi koja odgovara njihovoj dobi. Maksimalni nivo lijeka u plazmi postiže se u roku od 1 sata nakon oralne primjene, što osigurava brz početak djelovanja. Unos hrane, disfunkcija jetre i bubrega ne utječu na farmakokinetiku Claritina. Claritin se oslobađa nakon 24 sata, što vam omogućava da ga uzimate jednom dnevno. Dugotrajna upotreba Claritina ne izaziva tahifilaksiju i ovisnost, što je posebno važno u liječenju svrbežnih oblika alergijskih dermatoza (atopijski dermatitis, akutna i kronična urtikarija i strofulus) kod djece. Proučavali smo efikasnost Claritina kod 147 pacijenata sa različitim oblicima alergijskih dermatoza sa dobrim terapijskim efektom u 88,4% slučajeva. Najbolji učinak je postignut u liječenju akutne, a posebno kronične urtikarije (92,2%), kao i kod atopijskog dermatitisa i strofulusa (76,5%). S obzirom na visoku efikasnost klaritina u liječenju alergijskih dermatoza i njegovu sposobnost da inhibira proizvodnju leukotriena, istražili smo njegov učinak na aktivnost biosinteze eikozanoida u granulocitima periferne krvi pacijenata sa atopijskim dermatitisom. Biosinteza prostanoida leukocitima periferne krvi proučavana je radioizotopskom metodom korištenjem označene arahidonske kiseline in vitro.

Tokom liječenja klaritinom kod pacijenata sa atopijskim dermatitisom, utvrđeno je smanjenje biosinteze proučavanih eikosanoida. Istovremeno, biosinteza PgE2 je značajno smanjena - za 54,4%. Proizvodnja PgF2a, TxB2 i LTB4 smanjena je u prosjeku za 30,3%, a biosinteza prostaciklina smanjena je za 17,2% u odnosu na nivoe prije tretmana. Ovi podaci ukazuju na značajan uticaj klaritina na mehanizme nastanka atopijskog dermatitisa kod dece. Očigledno, smanjenje formiranja proinflamatornog LTB4 i proagregatnog TxB2 na pozadini relativno nepromijenjene biosinteze prostaciklina je važan doprinos klaritina normalizaciji mikrocirkulacije i smanjenju intenziteta upale u liječenju atopijskog dermatitisa. . Shodno tome, otkrivene obrasce djelovanja klaritina na medijatorne funkcije eikosanoida treba uzeti u obzir u kompleksnoj terapiji alergijskih dermatoza kod djece. Naši podaci nam omogućavaju da zaključimo da je primjena Claritina posebno primjerena kod alergijskih kožnih oboljenja kod djece. Za dermorespiratorni sindrom kod djece, Claritin je također efikasan lijek, jer može istovremeno utjecati na kožne i respiratorne manifestacije alergija. Primjena Claritina kod dermorespiratornog sindroma u trajanju od 6-8 tjedana pomaže u poboljšanju tijeka atopijskog dermatitisa, smanjenju simptoma astme, optimizaciji vanjskog disanja, smanjenju bronhijalne hiperreaktivnosti i smanjenju simptoma alergijskog rinitisa.

Zyrtec(Cetirizin) je farmakološki aktivan nemetabolizirani proizvod koji ima specifično blokirajuće djelovanje na H1 receptore. Lijek ima izražen antialergijski učinak, jer inhibira histamin zavisnu (ranu) fazu alergijske reakcije, smanjuje migraciju upalnih stanica i inhibira oslobađanje medijatora uključenih u kasnu fazu alergijske reakcije.

Zyrtec smanjuje hiperreaktivnost bronhijalnog stabla, nema M-holinergički učinak, stoga se široko koristi u liječenju alergijskog rinitisa, konjuktivitisa, peludne groznice, kao i u njihovoj kombinaciji s bronhijalnom astmom. Lijek nema negativan učinak na srce.

Zyrtec je dostupan u tabletama od 10 mg i kapima (1 ml = 20 kapi = 10 mg), koje karakterizira brzi početak kliničkog učinka i produženo djelovanje zbog neznatnog metabolizma. Propisuje se djeci od dvije godine: od 2 do 6 godina, 0,5 tableta ili 10 kapi 1-2 puta dnevno, za djecu od 6-12 godina - 1 tableta ili 20 kapi 1-2 puta dnevno.

Lijek ne uzrokuje tahifilaksiju i može se koristiti duže vrijeme, što je važno u liječenju alergijskih lezija kože kod djece. Unatoč uputama o izostanku izraženog sedativnog učinka pri uzimanju Zyrtec-a, u 18,3% opservacija utvrdili smo da lijek, čak i u terapijskim dozama, izaziva sedativni učinak. S tim u vezi, potreban je oprez kada se Zyrtec koristi zajedno sa sedativima zbog mogućeg pojačavanja njihovog djelovanja, kao i u slučajevima patologije jetre i bubrega. Dobili smo pozitivan terapijski učinak primjene Zyrtec-a u 83,2% slučajeva liječenja alergijskih dermatoza kod djece. Ovaj efekat je posebno bio izražen kod svrbežnih oblika alergijskih dermatoza.

Kestin(Ebastine) ima izraženo selektivno H1-blokirajuće dejstvo, bez izazivanja antiholinergičkih i sedativnih efekata, brzo se apsorbuje i skoro potpuno metabolizuje u jetri i crevima, pretvarajući se u aktivni metabolit karebastin. Uzimanje kestina zajedno s masnom hranom povećava njegovu apsorpciju i stvaranje karebastina za 50%, što, međutim, ne utječe na klinički učinak. Lijek je dostupan u tabletama od 10 mg i koristi se za djecu stariju od 12 godina. Izražen antihistaminik se javlja 1 sat nakon primjene i traje 48 sati.

Kestin je efikasan u liječenju alergijskog rinitisa, konjuktivitisa, peludne groznice, kao i u kompleksnoj terapiji različitih oblika alergijskih dermatoza - posebno kronične recidivne urtikarije i atopijskog dermatitisa.

Kestin ne izaziva tahifilaksiju i može se koristiti dugotrajno. Međutim, ne preporučuje se prekoračenje terapijskih doza i oprez pri propisivanju kestina u kombinaciji s makrolidima i nekim antifungalnim lijekovima, jer može izazvati kardiotoksični učinak. Uprkos proliferaciji lijekova 2. generacije poput terfenadina i astemizola, ne preporučujemo njihovu primjenu u liječenju alergijskih bolesti kod djece, jer su se nakon nekog vremena nakon početka primjene ovih lijekova (od 1986. godine) pojavili klinički i farmakološki podaci. što ukazuje na štetno dejstvo ovih lekova na kardiovaskularni sistem i jetru (poremećaji srčanog ritma, produženje QT intervala, bradikardija, hepatotoksičnost). Smrtnost je utvrđena kod 20% pacijenata koji su primali ove lijekove. Stoga ove lijekove treba primjenjivati ​​s oprezom, ne prekoračujući terapijsku dozu i ne koristiti ih kod pacijenata sa hipokalemijom, srčanim aritmijama, kongenitalnim produženjem QT intervala, a posebno u kombinaciji s makrolidima i antifungalnim lijekovima.

Tako je posljednjih godina farmakoterapija alergijskih bolesti kod djece dopunjena novom grupom učinkovitih antagonista H1 receptora, lišenih niza negativnih svojstava lijekova prve generacije. Prema modernim konceptima, idealan antihistaminik treba brzo da pokaže dejstvo, da ima dugotrajan efekat (do 24 sata) i da bude bezbedan za pacijente. Odabir takvog lijeka treba izvršiti uzimajući u obzir individualnost pacijenta i karakteristike kliničkih manifestacija alergijske patologije, kao i uzimajući u obzir obrasce farmakokinetike lijeka. Uz to, prilikom procjene prioriteta propisivanja savremenih antagonista H1 receptora, posebnu pažnju treba obratiti na kliničku efikasnost i sigurnost takvih lijekova za pacijenta. Kriterijumi za odabir antihistaminika druge generacije prikazani su u tabeli 8.

Tabela 8. Kriterijumi za izbor antihistaminika druge generacije

	Claritin	Zyrtec	Astemizol	Terfenadine	Kestin
Klinička efikasnost
Cjelogodišnji alergijski rinitis	++	++	++	++	++
Seeonny	+++	+++	+++	+++	+++
Atopijski dermatitis	++	++	++	++	++
Koprivnjača	+++	+++	+++	+++	+++
Strophulus	+++	+++	+++	+++	+++
Toksidermija	+++	+++	+++	+++	+++
Sigurnost
Sedativni efekat	br	Da	br	br	br
Jačanje dejstva sedativa	br	Da	br	br	br
Kardiotoksični efekat: produženje QT intervala, hipokalemija	br	br	Da	Da	u dozi većoj od 20 mg
Kombinirana upotreba s makrolidima i nekim antifungalnim lijekovima	ne izaziva nuspojave	ne izaziva nuspojave	kardiotoksični efekat	kardiotoksični efekat	pri dozi većoj od 20 mg moguć je učinak na cirkulaciju krvi
Interakcija sa hranom	br	br	Da	br	br
Antiholinergički efekat	br	br	br	br	br

Naša istraživanja i klinička zapažanja pokazuju da je takav antihistaminik druge generacije, koji ispunjava gore navedene uslove, klinički efikasan i siguran u liječenju alergijskih bolesti kod djece. Claritin, i onda - Zyrtec.

To najbolje znaju ljudi koji periodično pate od alergija. Ponekad ih samo pravovremeni lijekovi mogu spasiti od bolnih osipa koji svrbe, jakih napada kašlja, otoka i crvenila. Antihistaminici 4. generacije su moderni lijekovi koji na organizam djeluju trenutno. Osim toga, prilično su efikasni. Rezultati od njih traju dugo vremena.

Uticaj na tijelo

Da biste razumjeli po čemu se razlikuju antihistaminici 4. generacije, morate razumjeti mehanizam djelovanja antialergijskih lijekova.

Ovi lijekovi blokiraju H1 i H2 histaminske receptore. Ovo pomaže u smanjenju reakcije tijela na medijator histamin. Tako se ublažava alergijska reakcija. Osim toga, ovi lijekovi služe kao odlična prevencija bronhospazama.

Pogledajmo sve antihistaminike i shvatimo koje su prednosti modernih lijekova.

Lijekovi prve generacije

Ova kategorija uključuje Blokiraju H1 receptore. Trajanje djelovanja ovih lijekova je 4-5 sati. Lijekovi imaju odličan antialergijski učinak, ali imaju niz nedostataka, uključujući:

• proširenje zjenica;
• suva usta;
• zamagljen vid;
• pospanost;
• smanjen ton.

Uobičajeni lijekovi prve generacije su:

• "difenhidramin";
• "Diazolin";
• "Tavegil";
• "Suprastin";
• "Peritol";
• "Pipolfen";
• "Fenkarol".

Ovi lijekovi se obično propisuju osobama koje pate od kroničnih bolesti koje uzrokuju otežano disanje (bronhijalna astma). Osim toga, blagotvorno će djelovati u slučaju akutne alergijske reakcije.

Lijekovi 2. generacije

Ovi lijekovi se nazivaju ne-sedativi. Takvi proizvodi više nemaju impresivnu listu nuspojava. Ne izazivaju pospanost ili smanjenu moždanu aktivnost. Za alergijske osipove i svrab kože traže se lijekovi.

Najpopularniji lijekovi:

• "Claritin";
• "Trexyl";
• "Zodak";
• "Fenistil";
• "Gistalong";
• "Semprex."

Međutim, veliki nedostatak ovih lijekova je njihov kardiotoksični učinak. Zbog toga su ovi lijekovi zabranjeni za korištenje osobama koje pate od kardiovaskularnih patologija.

Lijekovi 3. generacije

To su aktivni metaboliti. Imaju odlična antialergijska svojstva i imaju minimalnu listu kontraindikacija. Ako govorimo o efikasnim antialergijskim lijekovima, onda su ovi lijekovi upravo moderni antihistaminici.

Koji lijekovi iz ove grupe su najpopularniji? To su sljedeći lijekovi:

• "Zyrtec";
• "Cetrin";
• Telfast.

Nemaju kardiotoksični učinak. Često se propisuju za akutne alergijske reakcije i astmu. Pružaju odlične rezultate u borbi protiv mnogih dermatoloških bolesti.

Lijekovi 4. generacije

Nedavno su stručnjaci izmislili nove lijekove. Ovo su antihistaminici 4. generacije. Odlikuju se brzim djelovanjem i dugotrajnim djelovanjem. Takvi lijekovi savršeno blokiraju H1 receptore, eliminirajući sve neželjene simptome alergije.

Velika prednost ovakvih lijekova je što njihova upotreba ne šteti funkcionisanju srca. To nam omogućava da ih smatramo prilično sigurnim sredstvima.

Međutim, ne treba zaboraviti da imaju kontraindikacije. Ova lista je prilično mala, uglavnom djeca i trudnoća. Ali ipak se preporučuje da se pre upotrebe posavetujete sa lekarom. Bilo bi korisno detaljno proučiti upute prije upotrebe antihistaminika 4. generacije.

Lista takvih lijekova je sljedeća:

• "Levocetirizin";
• "Erius";
• "Desloratadin";
• "Ebastine";
• "Feksofenadin";
• "Bamipin";
• "Fenspiride";
• "Cetirizin";
• "Xyzal."

Najbolji lekovi

Prilično je teško identificirati najefikasnije lijekove iz 4. generacije. Budući da su takvi lijekovi razvijeni ne tako davno, malo je dostupnih novih antialergijskih lijekova. Osim toga, svi lijekovi su dobri na svoj način. Stoga nije moguće identificirati najbolje antihistaminike 4. generacije.

Lijekovi koji sadrže fenoksofenadin su veoma traženi. Takvi lijekovi nemaju hipnotički ili kardiotoksični učinak na tijelo. Ovi lijekovi danas s pravom zauzimaju mjesto najefikasnijih antialergijskih lijekova.

Derivati ​​cetirizina se često koriste za liječenje kožnih manifestacija. Nakon uzimanja 1 tablete, rezultat je vidljiv nakon 2 sata. Istovremeno, traje dosta dugo.

Aktivni metabolit čuvenog Loratadina je lijek Erius. Ovaj lijek je 2,5 puta efikasniji od svog prethodnika.

Lijek "Xyzal" je stekao veliku popularnost. Savršeno blokira proces oslobađanja.Kao rezultat ovog efekta, ovaj proizvod pouzdano eliminira alergijske reakcije.

Lijek "Cetirizin"

Ovo je prilično efikasan lijek. Kao i svi moderni antihistaminici 4. generacije, lijek se praktično ne metabolizira u tijelu.

Lijek se pokazao kao vrlo efikasan kod kožnih osipa, jer može savršeno prodrijeti u epidermu. Dugotrajna upotreba ovog lijeka kod djece oboljele od ranog atopijskog sindroma značajno smanjuje rizik od progresije ovakvih stanja u budućnosti.

2 sata nakon uzimanja tablete javlja se željeni trajni efekat. Pošto traje dugo, dovoljna je 1 tableta dnevno. Neki pacijenti mogu uzimati 1 tabletu svaki drugi dan ili dva puta sedmično kako bi postigli željeni rezultat.

Lijek se minimalno razlikuje, ali pacijenti koji pate od bubrežnih patologija trebaju koristiti ovaj lijek s velikim oprezom.

Lijek u obliku suspenzije ili sirupa odobren je za upotrebu kod djece od dvije godine.

Lijek "Feksofenadin"

Ovaj lijek je metabolit terfenadina. Ovaj lijek je također poznat kao Telfast. Kao i drugi antihistaminici 4. generacije, ne izaziva pospanost, ne metaboliše se i ne utiče na psihomotorne funkcije.

Ovaj lijek je jedan od sigurnih, ali ujedno i izuzetno efikasnih lijekova među svim antialergijskim lijekovima. Lijek je tražen za sve manifestacije alergija. Stoga ga liječnici propisuju za gotovo sve dijagnoze.

Antihistaminske tablete "Fexofenadin" zabranjene su za korištenje djeci mlađoj od 6 godina.

Lijek "Desloratadin"

Ovaj lijek je također popularan antialergijski lijek. Može se koristiti za sve starosne grupe. Budući da su medicinski farmakolozi dokazali njegovu visoku sigurnost, ovaj lijek se u ljekarnama prodaje bez recepta.

Lijek ima blagi sedativni učinak, nema štetan učinak na srčanu aktivnost i ne utječe na psihomotornu sferu. Često pacijenti dobro podnose lijek. Osim toga, ne komunicira s drugima.

Jedan od najefikasnijih lijekova iz ove grupe je lijek "Erius". Ovo je prilično moćan antialergijski lijek. Međutim, kontraindicirana je u trudnoći. U obliku sirupa, lijek je odobren za upotrebu kod djece od 1 godine starosti.

Lijek "Levocetirizin"

Ovaj lijek je poznatiji kao “Suprastinex”, “Cesera”. Ovo je odličan lijek koji se prepisuje pacijentima koji pate od polena. Lijek se propisuje u slučaju sezonskih manifestacija ili tijekom cijele godine. Lijek je tražen u liječenju konjuktivitisa i alergijskog rinitisa.

Zaključak

Lijekovi nove generacije su aktivni metaboliti prethodno korištenih lijekova. Bez sumnje, ovo svojstvo čini antihistaminike 4. generacije izuzetno efikasnim. Lijekovi se ne metaboliziraju u ljudskom tijelu, ali daju dugotrajan i izražen rezultat. Za razliku od prethodnih generacija lijekova, takvi lijekovi nemaju štetan učinak na jetru.