Haloperidol indikacije kontraindikacije nuspojave. Haloperidol. Strašna priča sa dobrim završetkom

Ima slabo centralno α-adrenergičko blokiranje, antihistaminsko i antiholinergičko djelovanje, remeti proces ponovnog preuzimanja i taloženja norepinefrina.

Haloperidol u malim dozama inhibira dopaminske receptore u zoni okidača centra za povraćanje, koji se koristi za liječenje povraćanja, na primjer. tokom hemoterapije. Blokada D 2 receptora hipotalamusa dovodi do smanjenja tjelesne temperature i povećanja proizvodnje prolaktina (što je povezano s povećanjem grudi i izlučivanjem mlijeka kod oba spola).

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje intravenozno, bioraspoloživost je 100% i počinje djelovati vrlo brzo - u roku od 10 minuta. Trajanje akcije je od 3 do 6 sati. Kada se daje kap po kap, početak efekta je spor, ali je učinak duži. Kada se primjenjuje intramuskularno, Cmax se postiže u roku od 20 minuta. Kada se uzima oralno, bioraspoloživost je 60-70%, zavisno od efekta „prvog prolaska“ kroz jetru. Apsorbira se uglavnom iz tankog crijeva, u nejoniziranom obliku, mehanizmom pasivne difuzije. Cmax u krvi se postiže nakon 3-6 sati.

Koncentracija u plazmi od 4 µg/l do 20-25 µg/l neophodno za efikasno delovanje. Određivanje sadržaja lijeka u plazmi potrebno je za izračunavanje doze, posebno kod dugotrajne primjene. Omjer koncentracije u eritrocitima i koncentraciji u plazmi je 1:12. Koncentracija haloperidola u tkivima je veća nego u krvi, a lijek ima tendenciju da se akumulira u tkivima. Lako prodire kroz histohematske barijere, uključujući BBB. Haloperidol se metaboliše u jetri kroz proces N-dealkilacije uz učešće citohroma CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; je inhibitor CYP2D6. Metabolit je neaktivan. Haloperidol se izlučuje bubrezima (40%) i izmetom (60%). Poluživot u plazmi nakon oralna primjena prosječno 24 sata (12-37 sati), sa intramuskularnom primjenom - 21 sat (17-25 sati), sa intravenskom primjenom - 14 sati (10-19 sati).

Indikacije za upotrebu

Generalno, novi atipični antipsihotici imaju povoljniji sigurnosni profil (iako imaju i svoje nedostatke) i preporučuju se kao lijekovi prve linije. Preporučljivo je koristiti haloperidol u hitnoj pomoći, iako ga atipični antipsihotici počinju istiskivati ​​iz ovog segmenta.

Haloperidol ima aktivniji učinak na produktivne simptome (zablude, halucinacije) nego na negativne. Nema dokaza o njegovoj superiornosti u ublažavanju produktivnih simptoma.

Upute za upotrebu i doze

Ublažavanje psihoze: pojedinačna doza 1-5 mg (do 10 mg) u tabletama ili intramuskularno, obično svakih 4-8 sati. Kada se uzima oralno, ne više od 100 mg dnevno. Kada se daje intravenozno, od 5 do 10 mg jednokratno, ne više od 50 mg dnevno.

Terapija održavanja: 0,5 do 20 mg dnevno oralno, rijetko više. Najniža doza koja može održati remisiju.

Eksperimentalne doze: U rezistentnim slučajevima sa psihotičnim simptomima, rađene su male studije (u većini slučajeva zajedno sa antiholinergicima, antiparkinsonicima (biperiden, benzatropin, itd.) kako bi se izbjegle ozbiljne ekstrapiramidalne nuspojave) sa tabletiranim oblicima lijeka u dozama do 300 mg - 500 mg dnevno. Ove studije su to pokazale dobar efekat nisu djelovali i doveli su do ozbiljnih nuspojava. Osim toga, učestalost rijetkih nuspojava (hipotenzija, produženje QT intervala i ozbiljne srčane aritmije) se dramatično povećala. Primjena haloperidola u takvim dozama se ne preporučuje; preporučuje se prelazak na drugi antipsihotik (na primjer, klozapin, olanzapin, aripiprazol).

Proširena forma

Haloperidol dekanoat je dozni oblik za intramuskularnu primjenu dugoročno djelovanje(produženje). Jedna injekcija u dozi od 25 do 250 mg daje se jednom u 2 do 4 sedmice. Posebno pogodan za pacijente sa niskom komplijantom.

Kontraindikacije

Apsolutno

• Koma različite etiologije, akutni period moždani udar.
• Teška toksična depresija centralnog nervnog sistema uzrokovana drogama ili alkoholom.
• Preosjetljivost na haloperidol i druge derivate butirofenona, susamovo ulje.
• Djeca mlađa od 3 godine.

Relativno

Nuspojave

Zlostavljanje

Studije na životinjama

U placebom kontrolisanoj studiji, grupe od šest makaka su primale olanzapin i haloperidol u terapijskim dozama oko dve godine. U postmortem analizi, makakiji tretirani neurolepticima pokazali su slično smanjenje volumena i težine mozga, dostižući 8-11%. Daljnjim proučavanjem očuvanih uzoraka pokazalo se da je smanjenje volumena sive tvari prvenstveno posljedica smanjenja broja astrocita, a drugo, oligodendrocita, dok je gustina neurona porasla, iako je njihov broj ostao nepromijenjen.

specialne instrukcije

Kada se primjenjuje intravenozno, davati vrlo polako kako bi se izbjegla hipotenzija i ortostatski kolaps. Tokom terapije održavanja treba nastojati koristiti najmanju moguću dozu održavanja.

Predoziranje

Kod prekoračenja doze najčešće se razvijaju:

• Neželjeni efekti ekstrapiramidnog sistema, rigidnost mišića, tremor, akatizija
• Hipotenzija, hipertenzija.
• Pretjerana sedacija.
• Antiholinergički nuspojave- suva usta, zatvor, paraliza opstrukcija crijeva, otežano mokrenje, znojenje.
• U teškim slučajevima - koma, depresija disanja, hipotenzija, šok.
• Teške aritmije sa produženjem QT intervala.
• Konvulzivni napadi (smanjenje praga napadaja).

Mjere pomoći

Liječenje je simptomatsko, vitalno praćenje važne funkcije, ispiranje želuca, Aktivni ugljen. Sa respiratornom depresijom - umjetna ventilacija pluća, uz naglašeno smanjenje krvnog tlaka - uvođenje tekućina koje zamjenjuju plazmu, plazme, norepinefrina (adrenalin nije dozvoljen, reakcija na adrenalin je iskrivljena!), kako bi se smanjila težina ekstrapiramidnih poremećaja- centralni antiholinergici i antiparkinsonici.

Interakcija s drugim lijekovima

• Depresivi CNS-a (alkohol, sredstva za smirenje, narkotici): potenciraju djelovanje i nuspojave ovih lijekova (sedacija, respiratorna depresija). Doza opioida u liječenju kronične boli može se smanjiti za 50%. Kada se koristi istovremeno s morfijumom, može se razviti mioklonus.
• Metildopa: povećan rizik od ekstrapiramidnih nuspojava, hipotenzije, vrtoglavice, konfuzije.
• Levodopa: smanjen terapijski učinak levodope zbog blokade dopaminskih receptora haloperidolom.
• Triciklički antidepresivi: metabolizam tricikličkih antidepresiva se smanjuje, toksičnost se povećava i povećava se rizik od razvoja nuspojava TCA.
• Kinidin, buspiron, fluoksetin: povećati koncentraciju haloperidola u krvnoj plazmi (smanjiti dozu haloperidola, ako je potrebno). Fluoksetin - moguć razvoj ekstrapiramidnih simptoma i distonije.
• Karbamazepin, fenobarbital, rifampicin: smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi (ako je potrebno, povećanje doze haloperidola), zbog ubrzanja metabolizma.
• Antikonvulzivi: moguća promjena vrste i/ili učestalosti epileptiformnih napada, kao i smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi
• Litijum karbonat: rijetko, pojačane ekstrapiramidne nuspojave zbog pojačane blokade dopaminskih receptora; kada se koristi u visokim dozama, moguća je ireverzibilna intoksikacija i teška encefalopatija. Potrebno je pratiti nivo litijuma u krvnoj plazmi i koristiti minimalne doze haloperidola.
• Gvanetidin: smanjen antihipertenzivni efekat.
• Epinefrin: perverzija presorskog djelovanja, paradoksalno smanjenje krvni pritisak i tahikardija.
• Indometacin: moguća pospanost, konfuzija.
• Cisaprid: produženje QT intervala.
• Fluvoksamin: moguće povećanje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi, toksični učinak.
• Antikoagulansi: smanjuju učinak indirektnih koagulansa.
• Venlafaksin: moguće povećanje koncentracije haloperidola u plazmi
• Antihipertenzivi: potenciranje djelovanja.
• Propranolol: teški slučaj arterijska hipotenzija i srčani zastoj.
• Izoniazid: moguće povećanje koncentracije izoniazida u krvnoj plazmi.
• Imipenem - opisani su slučajevi prolazne arterijske hipertenzije.

Bilješke

1. B. Granger, S. Albu, Priča o haloperidolu, Anali kliničke psihijatrije (nakon 1. januara 2004.), svezak 17, broj 3, broj 3/jul-septembar 2005., str. 137-140 (4)
2. Joy CB, Adams CE, Lawrie SM (2006). "Haloperidol u odnosu na placebo za šizofreniju." Cochrane Database Syst Rev(4): CD003082. DOI:10.1002/14651858.CD003082.pub2. PMID 17054159.
3. Möller HJ, Riedel M, Jäger M, Wickelmaier F, Maier W, Kühn KU, Buchkremer G, Heuser I, Klosterkötter J, Gastpar M, Braus DF, Schlösser R, Schneider F, Ohmann C, Riesbeck M, Gaebel W.." Kratkotrajno liječenje risperidonom ili haloperidolom kod prve epizode šizofrenije: 8-tjedni rezultati randomiziranog kontroliranog ispitivanja unutar Njemačke istraživačke mreže o shizofreniji." PMID 18466670.
4. Wang TF, Liu YH, Chu CC, Shieh JP, Tzeng JI, Wang JJ.. "Niska doza haloperidola sprječava postoperativnu mučninu i povraćanje nakon ambulantne laparoskopske operacije." PMID 17999708.
5. AJ Giannini, N Underwood, M Condon. Akutna intoksikacija ketaminom liječena haloperidolom. American Journal of Therapeutics.7:389-341,2000.
6. A. J. Giannini, W. A. ​​Price. Antidotalne strategije kod intoksikacije fenciklidinom. Međunarodni časopis za psihijatriju u medicini. 14(4):315-319.1984.
7. Schrader SL, Wellik KE, Demaerschalk BM, Caselli RJ, Woodruff BK, Wingerchuk DM.. “Dodatna profilaksa haloperidola smanjuje težinu i trajanje postoperativnog delirija kod rizičnih starijih pacijenata.” PMID 18332845.
8. Seitz DP, Gill SS, van Zyl LT.. "Antipsihotici u liječenju delirijuma: sistematski pregled." PMID 17284125.
9. Lonergan E, Britton AM, Luxenberg J, Wyller T. "Antipsychotics for delirium." PMID 17443602.
10. Cavanaugh S. V. (1986). "Psihijatrijska hitna stanja". Med. Clin. North Am. 70 (5): 1185–202. PMID 3736271.
11. Currier G. W. (2003). "Kontroverza oko "hemijskog ograničenja" u akutnoj psihijatriji." J Psychiatr Pract. 9 (1): 59–70. DOI:10.1097/00131746-200301000-00006. PMID 15985915.
12. Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Reyes-Harde M, Docherty JP (2001). “Serija smjernica o stručnom konsenzusu. Tretman hitnih situacija u ponašanju". Postgrad Med(br. specifikacije): 1–88; kviz 89–90. PMID 11500996.
13. Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Docherty JP, Carpenter D, Ross R (2003). "Tretman hitnih situacija u ponašanju: sažetak smjernica za konsenzus stručnjaka." J Psychiatr Pract. 9 (1): 16–38. DOI:10.1097/00131746-200301000-00004. PMID 15985913.
14. Allen MH, Currier GW, Carpenter D, Ross RW, Docherty JP (2005). “Serija smjernica o stručnom konsenzusu. Tretman bihejvioralnih hitnih slučajeva 2005". J Psychiatr Pract. 11 Suppl 1: 5–108; kviz 110–2. DOI:10.1097/00131746-200511001-00002. PMID 16319571.
15. Goodman i Gilman's Farmakološke osnove terapije, 10. izdanje(McGraw-Hill, 2001).
16. "Delirij u starijih osoba: ažuriranje" - Medscape. Arhivirano iz originala 30. maja 2012. Pristupljeno 8. avgusta 2008.
17. Diaz, Jaime. Kako droga utiče na ponašanje. Englewood Cliffs: Prentice Hall, 1996.

Haloperidol je antipsihotik koji se koristi u liječenju akutnih psihoza, delirija i šizofrenije. Kada se pacijent posmatra česti recidivi, lijek se preporučuje za primjenu u obliku injekcija. Haloperidol je antipsihotik i dostupan je samo na liječnički recept.. U Americi sud može propisati lijek ako to zatraži psihijatar. Predoziranje haloperidola ima štetan učinak na ljudsko zdravlje. Ako se ne pruži pravovremena pomoć, pacijent može umrijeti.

Haloperidol je preporučljivo koristiti u prvoj pomoći. Učinkovito uklanja zablude i halucinacije povezane s produktivnim simptomima. Ponekad lijek može uzrokovati sekundarne negativne simptome. Dokazano je da se alkohol, droge, tablete za spavanje i sredstva za smirenje ne mogu kombinovati sa haloperidolom.

Indikacije za upotrebu

Lijek ima širok spektar djelovanja. Prije svega to koristi se kao tretman održavanja za shizofreniju. Haloperidol se propisuje ako se jave privremeni ili trajni psihički poremećaji:

1. Akutna psihoza, koja je posljedica uzimanja droga ili lijekova; psihoze somatogene prirode, halucinatorni poremećaji, deluzije.
2. Delirijum je izmijenjeno stanje svijesti u kojem osoba gubi orijentaciju u vremenu i prostoru, pati od halucinacija, te emocionalnih i afektivnih poremećaja.
3. Poremećaji u ponašanju, Related starosne promjene kod starijih ljudi.
4. Dječji autizam.
5. Sindrom ustezanja je reakcija koja se javlja kao odgovor na prestanak ili smanjenje doze alkohola, droga ili lijekova. Dobrobit osobe se naglo pogoršava, pojavljuju se glavobolje, prekomerno znojenje, konvulzije, drhtanje udova, poremećaj sna. Ponašanje se takođe menja: osoba postaje anksiozna, depresivna i razdražljiva.
6. Tretman neurološke bolesti(koreja, Touretteov sindrom).
7. Mučnina i povraćanje koji se javljaju u postoperativni period, kao rezultat radijacijske bolesti ili nakon kemoterapije.
8. Terapija sindroma boli (koristi se sveobuhvatno).
9. Otporan na štucanje.

Komplikacije i nuspojave uzimanja haloperidola

Haloperidol češće od drugih lijekova izaziva neuroleptički sindrom. Njegovi simptomi se u većini slučajeva javljaju kod žena starijih od 45 godina koje pate od organsko oštećenje mozak. Muškarci su manje podložni sindromu.

Posljedice upotrebe haloperidola uključuju sljedeća stanja:

• akatizija (nekontrolisani unutrašnji nemir sa nemogućnošću osobe da sedi na jednom mestu);
• depresija sa visokim suicidalnim rizikom;
• konstipacija, zadržavanje mokraće, suha usta;
• promjene u funkcionisanju kardiovaskularnog, probavnog, cirkulatornog i endokrinog sistema;
• metabolički poremećaji (brzo debljanje, pojačano znojenje, oteklina);
• alergije (najrjeđe);
• povećano vrijeme reakcije.

Psihijatrijski lijekovi, blagi ili jaki lijekovi za smirenje, stimulansi ili antidepresivi, mogu uzrokovati ozbiljne nuspojave. Haloperidol ima sposobnost da smanji intenzitet simpatomimetika, uključujući adrenalin. Kombinirana upotreba lijekova uzrokuje hipotenziju i tahikardiju.

Predoziranje haloperidolom

Studije na životinjama su to pokazale Trovanje haloperidolom je izuzetno rijetko, od god terapeutske svrhe propisuje se u malim dozama. U ovoj količini, haloperidol može izazvati samo nuspojave. Prvi simptomi koji ukazuju na predoziranje lijekom:

• glavobolja, koji nastaje sistematski;
• mučnina;
• poremećaji u radu endokrinog sistema;
• pojava problema sa želucem i crijevima;
• Djetetu se dijagnosticira poremećaj mentalnog razvoja.

U teškim slučajevima, osoba može pasti u komu. Funkcija mozga je poremećena kako ćelije umiru. Mogu započeti nepovratni procesi. Lijek treba koristiti samo u količini koju je propisao ljekar. Samoliječenje može dovesti do smrti.

Najizraženiji znaci trovanja haloperidolom:

• inhibicija reakcija;
• sniženi krvni pritisak (hipotenzija);
• tremor (drhtavica) u udovima ili po cijelom tijelu;
• povećan tonus mišića;
• respiratorna depresija;
• pojava ventrikularne aritmije.

Prekomatozno stanje može biti toliko ozbiljno da osoba padne u šok.

Trovanje haloperidolom kod djeteta

Prema statistikama, značajno je povećan broj djece s kroničnim ili akutnim trovanjem haloperidolom i drugim lijekovima. VećinaŽrtve su djeca mlađa od tri godine. Nije uvijek jasno kako je lijek ušao u organizam djece. U Irkutskoj regiji zabilježen je slučaj masovnog trovanja učenica haloperidolom. Majka jednog od učenika bolovala je od psihičke bolesti. Dijete je donosilo tablete u školu da liječi svoje drugare. Kao rezultat toga, 4 od 6 djevojčica su primljene na intenzivnu njegu. Prijavljen je slučaj trovanja hranom. Razlozi incidenta nisu utvrđeni.

Simptomi i stadijumi trovanja haloperidolom

Razvoj trovanja odvija se u nekoliko faza.

Prvi počinje 20 minuta nakon uzimanja lijeka. Osoba osjeća povećanu pospanost, gubitak snage i apatiju. Disanje i govor ostaju normalni. Znaci trovanja nestaju tokom narednog dana.

U drugoj fazi, osoba upada dubok san. Refleksi su prisutni, ali slabo izraženi. Osoba nema reakciju na ono što se dešava, disanje je oslabljeno. Boja kože je normalna.

Simptomi karakteristični za treću fazu ukazuju na to da je osoba u kritična situacija. Refleksi i osjetljivost nestaju. Pritisak pada na minimum, disanje postaje plitko. Koža postaje suha, usne pucaju i pojavljuje se plavičasta nijansa. Počinje koma.

U četvrtoj fazi pacijent se izvlači iz kome. Počinje odgovarati na jednostavna pitanja i razumije govor. U tom periodu lekar može da utvrdi da li ima posledica. Najopasniji su cerebralni edem, promjene na koži (slično opekotinama), zatajenje srca.

Četvrta faza je manje opasna od treće. Ako se pacijent neko vrijeme ne izvede iz kome, mozak umire, klinička smrt, a zatim i fizički.

Pomoć kod predoziranja haloperidolom

Prva pomoć u slučaju prekoračenja doze lijeka ovisi o stanju osobe. Ako je onda pri svijesti potrebno je isprati želudac i izazvati povraćanje. Za to je prikladna otopina kalijevog permanganata ili vode u velikim količinama. Nakon što sadržaj izađe, preporučuje se ispiranje želuca čista voda opet. Aktivni ugalj je veoma efikasan jer pomaže u uklanjanju toksina iz organizma.

Ostale mere treba da sprovede lekar. U pravilu se pacijent hitno hospitalizira. Ako ljekari još nisu stigli, a osoba ima simptome karakteristične za drugu ili treću fazu, mora se učiniti sve da osoba ne zaspi. Postoji rizik da pacijent padne u komatozno stanje iz kojeg se teško oporaviti.

Ako je osoba u komatoznom stanju, nema jasne kliničke slike, liječenje se sastoji u održavanju respiratorne funkcije. Uvodi se endotrahealna cijev ili se izvodi umjetno disanje ako je depresivna.

Istovremeno je potrebno pratiti stanje kardiovaskularnog sistema na monitoru. Ako pacijent ima hipotenziju, treba dati veliku količinu tekućine. Alternative su krvna plazma ili koncentrirani albumin. Epinefrin se ne preporučuje za upotrebu, jer u kombinaciji sa haloperidolom može dovesti do ekstremne hipotenzije.

Ako pacijent ima ekstrapiramidne poremećaje, treba mu dati jedan od antiparkinsonika. Lijek se primjenjuje postepeno. Ne može se naglo prekinuti, jer se stanje pacijenta može pogoršati.

Nakon preduzetih mjera, čovjek ne može uvijek povratiti zdravlje. Rezidualni efekti uključuju sljedeće:

• glavobolja;
• mučnina;
• povećana osjetljivost kože;
• poremećaji u radu endokrinog sistema.

Dalje doziranje lijeka provodi se pod strogim nadzorom liječnika. Količina primijenjenog lijeka se povećava sa svakom novom dozom. Stepen povećanja određuje specijalista. Ako pacijent uzima tablete haloperidola, treba uzeti u obzir da lijek treba uzimati nakon jela, jer postoji opasnost od mučnine i povraćanja.

Dozvoljena doza za upotrebu antipsihotika

Antipsihotici uključuju lijekove koji su dizajnirani da smanje agitaciju i afektivne reakcije kod pacijenata koji pate od mentalnih poremećaja. Njihovo djelovanje na tijelo diktira antipsihotska svojstva komponenti.

Dozu antipsihotika određuje ljekar. Postoji lista somatskih poremećaja kod kojih je izdržljivost u odnosu na komponente naglo smanjena. Rizična grupa uključuje sljedeće kategorije:

• djeca mlađa od tri godine;
• osobe koje boluju od bolesti bubrega i jetre;
• žene tokom trudnoće i dojenja.

Grupa neuroleptika uključuje razne droge. Ekstremno dozvoljena doza za svaku od njih varira od 15 do 50 mg/kg. Individualna tolerancija na određenu supstancu igra važnu ulogu. Zabilježen je slučaj smrti nakon uzimanja 0,5 g antipsihotika. Za dijete smrtonosna doza je 0,25 g. Trovanje antipsihoticima kod djece je moguće ako doza prelazi 5-6 mg.

Kritična doza pri kojoj se dijagnosticira predoziranje antipsihoticima kod odrasle osobe je 500 mg ili više. Koncentracija krvi toksične supstance iznosi 1-2 mg/l, opasnost od smrti se javlja ako je koncentracija od 3 do 12 mg/l.

Faze i znaci trovanja antipsihoticima su isti kao i kod trovanja tabletama za spavanje. Osoba osjeća jaku slabost, vrti se u glavi, ima mučninu i suva usta. pojavi se neurološki poremećaji. Tri četvrtine pacijenata i dalje reaguje na bol. Pacijentov krvni pritisak se smanjuje, a puls se povećava. Ako dođe do predoziranja zbog tableta, sluznica usta otiče. Javljaju se alergijske reakcije. Razvija se komatozno stanje. U posebno teškim slučajevima javlja se maligni neuroleptički sindrom, koji može biti fatalan.

Haloperidol je jedan od najčešćih efikasni lekovi pripada grupi neuroleptika. On obezbeđuje sedativni efekat na ljudsko tijelo, pomaže u stimulaciji djelovanja drugih lijekova (hipnotika i analgetika). Lijek je kontraindiciran za osobe koje pate od bolesti centralnog sustava nervni sistem. Istraživanja su pokazala da dugotrajna upotreba haloperidola može uzrokovati znakove dijabetesa i glaukoma. Stoga se prije propisivanja liječnik mora upoznati sa prisustvom somatskih bolesti kod pacijenta.

Nemoguće je sami kupiti lijek Haloperidol u ljekarni - budući da je moćna psihotropna tvar, izdaje se samo po nalogu psihijatara. Međutim, morate znati da lijek ima širok spektar primjena - liječi povraćanje tijekom kemoterapije i terapije zračenjem, ublažava nervni tikovi, koristi se kao premedikacija za ublažavanje anksioznosti kod pacijenta prije operacije, tako da prilikom propisivanja Haloperidola - uputstvo za upotrebu dostupno je u bilo kojem pakovanju - nema potrebe za panikom da doktor posumnja da imate šizofreniju.

Šta je Haloperidol?

Sintetizovane sredinom prošlog veka na bazi butirofenona, Haloperidol tablete su odmah postale veoma popularne za lečenje mnogih oboljenja povezanih sa mentalnim poremećajima. Kasnije, neprijatno nuspojave Izumljeni su haloperidol i drugi psihotropne supstance, koji blaže djeluju na tijelo i psihu pacijenta, ali i dalje ostaje provjereni lijek koji koriste ruski psihijatri kada se "nasilni" pacijenti primaju u psihijatrijsku bolnicu.

Uputu za upotrebu lijeka morate pročitati ako su Vam propisane Haloperidol kapi, otopina ili tablete, jer lijek može izazvati niz nuspojava i utjecati na tijelo pacijenta pojedinačno, a dugotrajna upotreba može dovesti do nepovratnih posljedica u mozgu. Trebate uzimati Haloperidol striktno u skladu s uputama i ni u kojem slučaju ne pokušavajte sami prepisati lijek.

Compound

Haloperidol je bijeli ili žuti prah sa malim kristalima, skoro nerastvorljiv u vodi i slabo rastvorljiv u alkoholu ili eteru. Tablete, ovisno o koncentraciji aktivnog sastojka, sadrže jedan i pol ili pet grama haloperidola. Osim toga, lijek sadrži sljedeće pomoćne komponente:

• magnezijum stearat;
• laktoza;
• krompirov skrob;
• medicinska želatina;
• talk.

Obrazac za oslobađanje

Budući da je primjena Haloperidola opravdana kod raznih oboljenja, od kojih neka zahtijevaju hitnu medicinsku intervenciju, neophodno je da se lijek što prije apsorbira u tijelu pacijenta. Maksimalni efekat iz tableta postiže se tek nakon 3 sata, tako da je oblik oslobađanja lijeka drugačiji:

• Haloperidol u ampulama za intravenske injekcije. Maksimalna koncentracija otopine u krvi nakon invazije postiže se u roku od 10 minuta.
• Uljna otopina za intramuskularnu primjenu. Željeni efekat se javlja nakon otprilike 20 minuta.
• Haloperidol u kapima za intravensku primjenu kap po kap. Apsorpcija i efekat se usporavaju, ali se efekat leka pri ovoj primeni produžava.
• Tablete sa koncentracijom od 1,5 i 5 mg aktivna supstanca. Lijek se obrađuje u jetri, a oko 70% aktivne tvari ulazi u krv.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Lijek djeluje na dopaminske receptore smještene u ventralnom tegmentumu mozga, prednjem režnju obje hemisfere i u limbičkom sistemu, blokirajući ih. Ovo pokazuje antipsihotički učinak lijeka. Osim toga, glavni receptori hipotalamusa su blokirani, što dovodi do hipotermijskog efekta i aktivne proizvodnje hormona prolaktina u tijelu. Interakcija sa aparatom ekstrapiramidnog sistema, koji je odgovoran za kretanje, može dovesti do poremećaja u njegovom funkcionisanju, zbog čega pacijent želi da se stalno kreće.

Potiskivanje aktivnosti receptora proizvodi antiemetički učinak, dok Haloperidol, prema uputama za upotrebu, u velikim dozama može imati blagi umirujući učinak (u malim dozama, naprotiv, pomaže u jačanju motoričke aktivnosti). Karakteristike metabolizma:

1. Lijek difundira iz tankog crijeva putem pasivne resorpcije, tako da u tkivima tijela ima više aktivne tvari nego u krvi.
2. Sve je skoro u potpunosti povezano sa belcima. krvne ćelije(za 90%).
3. Supstanca se izlučuje putem bubrega ili fecesa, ali se nalazi u majčinom mlijeku.
4. Poluživot se javlja unutar jednog dana.

Haloperidol - indikacije za upotrebu

U uputstvu za upotrebu stoji da Haloperidol propisuje samo psihijatar koji ima pravo pisanja recepta za psihotropne supstance. Upotreba lijeka je opravdana za sljedeće simptome:

• Gilles de la Touretteov sindrom.
• Za liječenje shizofrenih poremećaja u akutnoj fazi.
• Za psihoze koje se uočavaju kod osoba ovisnih o uzimanju amfetamina, derivata lizerginske kiseline.
• U slučaju abnormalnosti u ponašanju u starosti i djetinjstvu, to su autizam, manični i paranoidni poremećaji. Međutim, stalna upotreba može uzrokovati diskineziju kod djeteta, stoga se, prema uputama, Haloperidol ne preporučuje za dugotrajnu upotrebu.
• Halucinacije, delirijum sa delirijumom.
• Naglo prestanak uzimanja droga ili alkohola kod zavisnih pacijenata.
• Liječenje mučnine, povraćanja, konvulzivnog štucanja nakon kemoterapije i terapije zračenjem.
• Za ublažavanje anksioznosti prije invazivne hirurška intervencija i anestezija.

Kontraindikacije

Uputa navodi da su kontraindikacije za primjenu Haloperidola apsolutne i relativne. Apsolutna stanja uključuju sljedeće:

• koma;
• alergija na derivate butirofenona ili pomoćne komponente lijeka;
• ozbiljno oštećenje centralnog nervnog sistema od alkohola ili droga;
• starost do 3 godine;
• stanje trudnoće i dojenja.

Relativne kontraindikacije za upotrebu Haloperidola su:

• epileptički poremećaji;
• depresija ili histerija;
• poremećaj funkcije miokarda;
• disfunkcija jetre ili bubrega;
• hipertireoza;
• hiperplazija prostate sa zadržavanjem urina;
• distonija s vegetativnim krizama;
• glaukom zatvorenog ugla.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Prema uputstvu, haloperidol se uzima oralno, tokom ili posle jela, tako da je iritacija želučane sluzokože minimalna. Uobičajeni termini:

1. Za odrasle dnevno početna aplikacija iznosi do 5 mg, koje treba uzimati 2-3 puta dnevno sa razmakom od 6-8 sati. Nakon toga, doza se povećava za 2 mg dnevno, dostižući maksimum od 100 mg dnevno.
2. Za djecu, početna doza se izračunava na osnovu 0,05 mg dnevno, podijeljena u 2-3 doze. Zatim, najkasnije nedelju dana kasnije, doza leka se povećava, dostižući maksimum od 0,15 mg/kg težine.
3. Tok tretmana traje 2-3 mjeseca.

Predoziranje

Ako uzimate Haloperidol - upute za upotrebu koje su prilično dostupne - može doći do predoziranja ako se uzima pogrešno. Opasno je jer pacijent doživljava letargiju, pospanost, letargiju i probleme s disanjem. U kritičnim slučajevima dolazi do kome, praćene smrću. U slučaju predoziranja pacijentu se pere želudac i daje se aktivni ugalj. Ako dođe do kome, tada se koristi ventilator i albumin se daje intravenozno.

Haloperidol - nuspojave

Sistemski djelujući na organizam, primjena Haloperidola može izazvati, prema uputama, sljedeće nuspojave:

• U centralnom nervnom sistemu: depresija, anksioznost, nesanica ili pospanost, epileptički napadi, stalni pokreti udova, očne jabučice, jezik, bronhospazam, distonija, diskinezija, nesvjestica.
• U kardiovaskularnom sistemu: tahikardija, aritmija, fibrilacija atrija, sniženi krvni pritisak, hipotenzija.
• U gastrointestinalnom traktu sa povećanjem doze: mučnina, dijareja ili zatvor, suha usta, zatajenje jetre.
• IN hematopoetski sistem: sklonost ka leukopeniji ili leukocitozi, agranulocitoza.
• IN genitourinarni organi: nedostatak lučenja mokraće, kašnjenje menstruacije, smanjen ili povećan libido, ginekomastija.
• Na koži: visok rizik od alopecije, alergijske reakcije.

Interakcija s drugim lijekovima

Upotreba Haloperidola, prema uputstvu, pojačava djelovanje opijata, antidepresiva, sedativi. Istovremena primjena s lijekovima protiv Parkinsonove bolesti, antikoagulansima, analgeticima smanjuje njihov učinak, a upotreba s metildopom povećava dezorijentaciju. Upotreba lijeka s barbituratima, litijem i kafom je neprihvatljiva. Prema uputstvima zajednička upotreba lijekovi s antidepresivima mogu povećati toksičnost potonjih.

Haloperidol je antipsihotik koji se dobija od butirofenona. Mikrokristalni prah od bijele do žućkaste boje. Slabo rastvorljiv u vodi, delimično u alkoholu i eteru. U otopljenom stanju ima svojstva baze.

Farmakološki efekti

Farmakološko dejstvo - blokiranjem D2 receptora limbičkog i mezokortikalnog sistema centralnog nervnog sistema, ima izražen neuroleptički, antipsihotički, sedativni i antiemetički efekat.

Blokiranje hipotalamičkih receptora uzrokuje galaktoreju (stimulira sintezu prolaktina) i smanjenje tjelesne temperature. Djeluje na dopaminergičke sinapse triger zone centra za povraćanje, inhibirajući prijenos impulsa u njima, zbog čega se otkriva snažan antiemetik centralna akcija lijek. Utjecaj na bazalne ganglije ekstrapiramidnog sistema uzrokuje ekstrapiramidne simptome. Umjereno sedativno djelovanje haloperidola povezano je s djelovanjem na postsinaptičke dopaminergičke receptore limbičkog sistema. Ima aditivni efekat u liječenju boli. Antipsihotički efekat leka povezan je sa inhibicijom dopaminskih receptora mezolimbičkog sistema.

Ublažava delirijum, a dugotrajnom upotrebom efekat na receptore hipofize dovodi do smanjenja lučenja gonadotropnih hormona, dok se hipersekrecija prolaktina ne smanjuje. Inhibira autonomne funkcije (negativno utječe na gastrointestinalni motilitet, lučenje želučanog i crijevnog soka, ublažava grčeve vaskularni zid) kod patologija praćenih agitiranim poremećajima.

At usmeno, bioraspoloživost je 60%. 92% je konjugirano s proteinima krvne plazme. Maksimalni sadržaj haloperidola u krvi nakon oralne primjene javlja se nakon 3-6 sati, pri parenteralnoj primjeni (i.m.) nakon 10-20 minuta, u slučaju haloperidol dekanoata, 3-9 dana (u starijoj dobi - 1 dan) . Ne postoji jasna gradacija koncentracije lijeka s ispoljavanjem terapijskog učinka. Lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Intenzivno se distribuira u tkivima, lako prolazi kroz histohematske barijere. Poluvrijeme eliminacije ovisi o obliku primjene lijeka. Pri parenteralnoj primjeni ne više od 37 sati, a intramuskularno do 25 sati Poluvrijeme eliminacije haloperidol dekanoata je 3 sedmice. Metabolizira se u jetri u neaktivni metabolit. 60% metabolita se izlučuje fecesom, 40% se izlučuje bubrezima. Oko 1% se izlučuje nepromijenjeno urinom.

Efikasno se koristi kod pacijenata koji su razvili rezistenciju na druge antipsihotike. Smanjuje motoričku aktivnost hiperaktivne djece, eliminira poremećaje ponašanja (agresivnost, impulzivnost, odsutnost)

Upotreba supstance Haloperidol

Indikacije za primjenu haloperidola su:

• akutna i hronična patološka stanja praćena psihomotornom agitacijom, halucinatornim sindromom i deluzionalnim mentalnim poremećajima (šizofrene mentalne promene, psihosomatski poremećaji, epileptičke, alkoholne, „steroidne“ psihoze);
• patološki poremećaji ponašanja, promjene ličnosti (Touretteov sindrom, autizam, paranoidni sindrom, šizofreni poremećaji ličnosti);
• hiperkinetički poremećaji (Getingtonova koreja);
• nekontrolirano povraćanje zbog kemoterapije, štucanje, mucanje. Poremećaji ponašanja povezani sa starosnim promenama u centralnom nervnom sistemu.

Produženi oblik u obliku haloperidol dekanoata koristi se za dugotrajnu terapiju održavanja shizofrenih mentalnih poremećaja.

Kontraindikacije i ograničenja za upotrebu

Fenomeni preosjetljivost na derivate buterofenona, komatozna stanja bilo kog porekla, toksični efekti na centralni nervni sistem povezani sa uzimanjem lekova ili alkohola. Piramidni i ekstrapiramidni poremećaji, Parkinsonova bolest, epilepsija, teška depresija, patološka stanja kardiovaskularnog sistema u fazi dekompenzacije, nekontrolisana hipokalemija. Ne koristi se tokom trudnoće, dojenja i detinjstva.

Ograničenja za upotrebu su:

• Povećan intraokularni pritisak, respiratorna insuficijencija, nivo gore tiroidni hormoni u krvi, zatajenju jetre ili bubrega.
• Karakteristike upotrebe tokom trudnoće i dojenja
• Haloperidol prelazi u majčino mlijeko, te stoga za vrijeme trajanja liječenja, dojenje stani.
• Ne koristi se tokom trudnoće. Klasificiran u kategoriju C, prema FDA klasifikaciji rizika za fetus.

Nuspojave Haloperidola

Nervni sistem.
, poremećaji ekstrapiramidnog sistema (hiperkineza mišića lica i vrata, slabost udova, poremećaji pokreta i smanjenje njihovog volumena), manifestacije parkinsonizma (smetnje govora i gutanja, izraz lica, drhtanje šaka, aheirokineza (poremećaj hoda)), cefalalgija, poremećaji spavanja, anksioznih stanja, agitirani poremećaji, depresivni poremećaji ili euforija, epileptički napadi, poremećaji svijesti, oštećenje vidne oštrine, poremećaji prokrvljenosti mrežnice.

Kardiovaskularni i hematopoetski sistem.
Tahikardija, sniženi krvni pritisak ili arterijska hipertenzija, ventrikularna aritmija, EKG promjene(produženje QT intervala). Na strani hematopoeze moguće su prolazne promjene u vidu smanjenja broja eritrocita i leukocita, moguće su agranulocitoze i leukocitoze. Zabilježeni su slučajevi iznenadne smrti.

Respiratornog sistema.
Laringospazam, suženje lumena bronha (bronhospazam).

Probavni sustav.
Gubitak apetita, zatvor (zatvor), dijareja, hipersalivacija, mučnina, povraćanje. Iz jetre su mogući toksični hepatitis i opstruktivna žutica.

Genitourinarni sistem.
Laktoreja, bol u mliječnim žlijezdama, ginekomastija (povećanje mliječnih žlijezda kod muškaraca), poremećaji menstruacije kod žena, smanjena potencija, povećana seksualna želja, disurične pojave (retencija mokraće).

Sa strane kože.
Začepljenje lojnih žlezda, gubitak kose, fotosenzitivnost.

Ostalo.
Neuroleptički maligni sindrom je patološko stanje praćeno hipertermijom, autonomni poremećaji, oštećenje svijesti do njenog gubitka, manifestacije buloznog dermatitisa; povećane razine prolaktina u krvi, pojačano znojenje, smanjene koncentracije natrijuma u krvi, poremećaji razine glukoze.

Interakcije lijekova

Povećava antihipertenzivnih lijekova, koji snižavaju krvni pritisak, imaju aditivni učinak na eliminaciju efekta boli u kombinaciji sa opioidnim analgeticima. Pojačava dejstvo derivata barbiturne kiseline i alkohola. Smanjuje efekat indirektnih antikoagulansa. Usporava eliminaciju i povećava toksične efekte na organizam tricikličkih antidepresiva. Kada se uzima zajedno s karbamazepinom, koncentracija haloperidola u krvi se smanjuje, što zahtijeva povećanje njegove doze. Uzrokuje stanje slično encefalopatiji, u kombinaciji s lijekovima koji sadrže litij.

Predoziranje

U slučaju predoziranja haloperidolom, uočava se izražen pad krvnog tlaka, pojave ekstrapiramidnih poremećaja (poremećaji koordinacije i poremećeni obim pokreta), letargija. IN u rijetkim slučajevima moguća depresija respiratornog centra, stanja šoka, koma

Ne postoji specifičan antidot. Kada se lijek uzima oralno, propisuje se ispiranje želuca i sorbenti. Ako je disanje poremećeno, izvodi se mehanička ventilacija. Za korekciju krvnog tlaka provode se intravenske infuzije plazma ekspandera i mlazno davanje adrenergičkih agonista (osim adrenalina). Za teške piramidalne poremećaje koriste se antiholinergici i antiparkinsonici.

Način primjene

Haloperidol je dostupan u obliku tableta i za upotreba injekcija. Doza lijeka se bira pojedinačno. Za djecu stariju od tri godine, lijek se izračunava u miligramima po kilogramu tjelesne težine. Stariji pacijenti starosnoj grupi propisana je manja doza.

Mjere opreza pri upotrebi lijeka Haloperidol

Pri liječenju psihotičnih poremećaja povezanih sa senilnom demencijom, uočava se povećana stopa mortaliteta (informacije koje daje Uprava za hranu i lijekove). U studijama koje su trajale 10 sedmica, pronađeno je 1,7 puta povećanje mortaliteta u grupi koja je uzimala atipične lijekove. antipsihotici, u poređenju sa pacijentima koji su uzimali placebo. U većini slučajeva smrt je bila povezana sa kardiovaskularne patologije(dekompenzacija hronične srčane patologije, iznenadna smrt), ili inflamatorne bolesti pluća. Na osnovu ovih zapažanja može se pretpostaviti da upotreba tradicionalnih antipsihotika negativno utječe na stopu mortaliteta kod starijih osoba, povećavajući je kao i atipični psihotropni lijekovi.

Uz druge antipsihotike, dugotrajno liječenje haloperidolom dovodi do razvoja sindroma tardivne diskinezije - pojave nevoljnih pokreta. Rizik razvoja ovog sindroma direktno korelira sa dobi pacijenta koji uzima haloperidol. Žene imaju veću vjerovatnoću da razviju tardivnu diskineziju. Manifestacije sindroma su spontane, opsesivni pokreti jezik, mišiće lica, česta pojava nevoljnih, nasilnih pokreta udova i trupa. Ako se ovo patološko stanje razvije, preporučuje se prestanak uzimanja lijeka.

Kod pacijenata starije dobi, češće nego kod mladih koji uzimaju haloperidol, razvijaju se simptomi parkinsonije, koji se najčešće manifestiraju u početnim fazama terapije haloperidolom ili nakon dugotrajne primjene antipsihotika.

Utjecaj na kardiovaskularni sistem. Zbog izvještaja o slučajnim smrtnim slučajevima, preporučuje se oprezna primjena haloperidola kod pacijenata s produženim QT intervalom, smanjenim razinama natrijuma ili kalija u krvi ili istovremeno s lijekovima za koje se zna da produžavaju QT interval. Pacijenti koji primaju haloperidol treba da se podvrgavaju stalnom praćenju EKG-a, krvnih pretraga i nivoa transferaze u jetri.

Antipsihotik (neuroleptik), derivat butirofenona.

droga: HALOPERIDOL

Aktivna supstanca: haloperidol
ATX kod: N05AD01
KFG: Antipsihotik(neuroleptik)
ICD-10 kodovi (indikacije): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F95, F95.2, G10, R06.6, R11, Z51.4
Reg. broj: P N003760/01
Datum registracije: 05.11.09
Vlasnik reg. kred.: ALSI Pharma (Rusija)

OBLIK DOZIRANJA, SASTAV I PAKOVANJE

Pilule od bijele do bijele sa blago žućkastim nijansama, ravno-cilindričnog oblika, sa zakošenim.

Pomoćne tvari:

Pilule od bijele do bijele sa blago žućkastim nijansama, pljosnatocilindričnog oblika, sa kosom i zarezom.

Pomoćne tvari: krompirov skrob, laktoza (mlečni šećer), medicinski želatin, talk, magnezijum stearat.

10 komada. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna ćelijska ambalaža (4) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (5) - kartonska pakovanja.
100 komada. - polimerne tegle (1) - kartonska pakovanja.

UPUTSTVO ZA UPOTREBU ZA SPECIJALISTE.
Opis lijeka je odobrio proizvođač 2009. godine.

FARMAHOLOŠKI EFEKAT

Haloperidol je antipsihotik koji pripada derivatima butirofenona. Ima izražen antipsihotički i antiemetički efekat. Izražena antipsihotična aktivnost kombinira se sa umjerenim sedativnim djelovanjem (u malim dozama djeluje aktivirajuće).

Antipsihotički efekat haloperidola povezan je sa blokadom centralnih dopaminskih (D 2) i α-adrenergičkih receptora u mezokortikalnim i limbičke strukture mozak. Blokada O2 receptora u hipotalamusu dovodi do smanjenja tjelesne temperature i galaktoreje (povećana proizvodnja prolaktina). Interakcija sa dopaminergičkim strukturama ekstrapiramidnog sistema može dovesti do ekstrapiramidnih poremećaja. Inhibicija dopaminskih receptora u triger zoni centra za povraćanje je u osnovi antiemetičkog efekta.

Haloperidol pojačava djelovanje hipnotika, opioidnih analgetika, lijekova za opšta anestezija, analgetici i drugi lijekovi koji deprimiraju funkciju centralnog nervnog sistema.

FARMAKOKINETIKA

Haloperidol se apsorbira uglavnom u tankom crijevu pasivnom difuzijom. Bioraspoloživost 60-70%. Pri oralnoj primjeni, maksimalne koncentracije u krvi se postižu nakon 3-6 sati Haloperidol se 90% vezuje za proteine ​​plazme.

Omjer koncentracije u eritrocitima i koncentraciji u plazmi je 1:12.

Koncentracija haloperidola u tkivima je veća nego u krvi.

Haloperidol se metabolizira u jetri, a metabolit je farmakološki neaktivan.

Haloperidol se izlučuje bubrezima (40%) i izmetom (60%) i prelazi u majčino mlijeko.

T1/2 iz plazme nakon oralne primjene u prosjeku iznosi 24 sata (12-37 sati).

INDIKACIJE

Lijek se koristi striktno prema preporuci ljekara.

Akutne i kronične psihoze, praćene agitacijom, halucinatornim i deluzijskim poremećajima, maničnim stanjima, psihosomatskim poremećajima;

Poremećaji ponašanja, promjene ličnosti (paranoični, šizoidni i drugi), Gilles de la Touretteov sindrom, kako u djetinjstvu tako i kod odraslih;

Tiki, Getingtonova koreja;

Dugotrajno štucanje i povraćanje otporno na liječenje, uklj. povezano s antitumorskom terapijom;

Premedikacija prije operacije.

REŽIM DOZIRANJA

Propisuje se oralno, pola sata prije jela (može se uzimati s mlijekom za smanjenje iritacije na sluznici želuca).

Početna dnevna doza je 0,5-5 mg, podijeljena u 2-3 doze. Zatim se doza postupno povećava za 0,5-2 mg (u rezistentnim slučajevima za 2-4 mg) dok se ne postigne potreban terapeutski učinak. Maksimalna dnevna doza je 100 mg. Prosjek terapijska doza iznosi 10-15 mg/dan, sa hronične formešizofrenija 20-40 mg/dan, u rezistentnim slučajevima do 50-60 mg/dan. Trajanje liječenja je u prosjeku 2-3 mjeseca. Doze održavanja (van egzacerbacije) od 0,5 do 5 mg/dan (doza se postepeno smanjuje).

Djeca 3-12 godina(sa tjelesnom težinom od 15-40 kg) - 0,025-0,05 mg/kg tjelesne težine dnevno u 2-3 doze, povećavajući dozu ne više od jednom svakih 5-7 dana, do dnevna doza 0,15 mg/kg.

Stariji i slabi pacijenti Propisati 1/3-1/2 uobičajene doze za odrasle, uz povećanje ne češće od svaka 2-3 dana.

As antiemetik Propisuje se 1,5 mg.

Za preciznije doziranje može biti potreban drugačiji oblik doziranja lijeka, na primjer, oralne kapi.

NUSPOJAVA

Iz nervnog sistema: ekstrapiramidni poremećaji različite težine, parkinsonizam, prolazni akineto-rigidni sindrom, okulogične krize, glavobolja, vrtoglavica, nesanica ili pospanost ( različitim stepenima težina), anksioznost, anksioznost, psihomotorna agitacija, strah, akatizija, euforija, depresija, epileptički napadi, u rijetkim slučajevima, pogoršanje psihoze, uklj. halucinacije; ekstrapiramidni poremećaji; at dugotrajno liječenje- tardivna diskinezija (šmrkanje i boranje usana, nadimanje obraza, brzi i crvičasti pokreti jezika, nekontrolisani pokreti žvakanja, nekontrolisani pokreti ruku i nogu), tardivna distonija (često treptanje ili grčevi očnih kapaka, neobičan facijal) ekspresija ili položaj tijela, nekontrolirani pokreti savijanja vrata, trupa, ruku i nogu) i maligni neuroleptički sindrom (hipertermija, ukočenost mišića, otežano ili ubrzano disanje, tahikardija, aritmija, povišen ili smanjen krvni tlak, pojačano znojenje, urinarna inkontinencija, konvulzivni poremećaji, depresija svijesti).

Iz kardiovaskularnog sistema: kada se koristi u visokim dozama - sniženi krvni tlak, ortostatska hipotenzija, aritmije, tahikardija, promjene EKG-a (proširenja QT interval, znaci treperenja i ventrikularne fibrilacije).

Iz probavnog sistema: kada se koristi u visokim dozama - gubitak apetita, suha usta, hiposalivacija, mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor, oštećenje funkcije jetre, sve do razvoja žutice.

Iz hematopoetskih organa: rijetko - privremena leukopenija ili leukocitoza, agranulocitoza, eritropenija i sklonost monocitozi.

Iz genitourinarnog sistema: retencija urina (sa hiperplazijom prostate), periferni edem, bol u mliječnim žlijezdama, ginekomastija, hiperprolaktinemija, menstrualne nepravilnosti, smanjena potencija, povećan libido, prijapizam.

Od čula: katarakta, retinopatija, zamagljen vid.

Alergijske reakcije: makulopapulozne i kožne promjene nalik aknama, fotosenzibilnost, rijetko - bronhospazam, laringospazam.

Sa kože: hiperfunkcija lojnih žlijezda.

Laboratorijski indikatori: hiponatremija, hiper- ili hipoglikemija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Ostalo: alopecija, debljanje.

KONTRAINDIKACIJE

Teška toksična depresija funkcije centralnog nervnog sistema uzrokovana ksenobioticima, koma različitog porekla;

Bolesti centralnog nervnog sistema praćene piramidalnim i ekstrapiramidalnim poremećajima (Parkinsonova bolest i dr.);

Trudnoća, period dojenja;

Djeca do 3 godine.

Preosjetljivost na derivate butirofenona.

Zbog prisustva laktoze u sastavu lijeka ( mlečni šećer), njegova upotreba je kontraindicirana u slučaju kongenitalne netolerancije na laktozu, nedostatka laktaze, malapsorpcije glukoze-galaktoze.

Pažljivo: trebate uzimati haloperidol za dekompenzirane kardiovaskularne bolesti(uključujući anginu pektoris, poremećaje intrakardijalne provodljivosti, produženje Q-T intervala ili predispoziciju za to - hipokalemiju, istovremenu primjenu drugih lijekova koji mogu uzrokovati produženje Q-T intervala); at ozbiljne bolesti bubrezi, jetra, plućno zatajenje srca (uključujući bronhijalnu astmu i akutne infekcije), epilepsija, glaukom zatvorenog ugla, hipertireoza (tireotoksikoza), hiperplazija prostate (retencija urina), aktivni alkoholizam.

SPECIALNE INSTRUKCIJE

Tokom terapije pacijenti treba redovno pratiti EKG, krvnu sliku i jetrene testove.

Ozbiljnost ekstrapiramidnih poremećaja ovisi o dozi i često se može smanjiti ili nestati kada se doza smanji.

Treba biti oprezan pri obavljanju teškog fizičkog rada, uzimanja topla kupka(moguć razvoj toplotni udar zbog supresije centralne i periferne termoregulacije u hipotalamusu).

Tokom lečenja ne bi trebalo da uzimate lekove protiv prehlade bez recepta. lijekovi(moguće pojačano antiholinergičko djelovanje i rizik od toplotnog udara).

Izloženu kožu treba zaštititi od prekomjernog djelovanja sunčevo zračenje zahvaljujući povećan rizik fotosenzitivnost.

Liječenje se postepeno prekida kako bi se izbjegao sindrom ustezanja.

Antiemetički efekti mogu prikriti znakove toksičnost lijekova i otežavaju dijagnosticiranje stanja u kojima je mučnina prvi simptom.

Uočeno je da doze za djecu od 6 mg/dan uzrokuju dodatno poboljšanje kod poremećaja ponašanja i tikova.

Za vrijeme uzimanja Haloperidola zabranjeno je upravljanje vozilima, servisiranje strojeva i drugi poslovi koji zahtijevaju povećanu koncentraciju, kao i konzumiranje alkohola.

PREDOZIRANJE

Simptomi: U slučaju predoziranja lijekom može doći do akutnih neuroleptičkih reakcija navedenih gore. Posebno alarmantno bi trebalo da bude povećanje telesne temperature, što može biti jedan od simptoma neuroleptičkog malignog sindroma. U teškim slučajevima predoziranja mogu se javiti različiti oblici oštećenja svijesti, uključujući komu i konvulzivne reakcije.

tretman: ispiranje želuca, aktivni ugljen. U slučaju respiratorne depresije - umjetna ventilacija. Da bi se poboljšala cirkulacija krvi, intravenozno se daju plazma ili rastvor albumina i norepinefrin. Adrenalin u ovim slučajevima je strogo zabranjen! Smanjenje ekstrapiramidnih simptoma centralnim antiholinergicima i antiparkinsonicima. Dijaliza je neefikasna.

INTERAKCIJE DROGA

Haloperidol povećava jačinu depresivnog efekta opioidnih analgetika na centralni nervni sistem, tablete za spavanje, triciklični antidepresivi, opšta anestezija, alkohol.

Kada se koriste istovremeno s antiparkinsonicima (levodopa i dr.), terapeutski učinak ovih lijekova može biti smanjen zbog antagonističkog djelovanja na dopaminergičke strukture.

Kada se koristi s metildopom, može se razviti dezorijentacija, poteškoće i usporavanje procesa razmišljanja.

Haloperidol može smanjiti intenzitet djelovanja adrenalina (epinefrina) i drugih simpatomimetika, uzrokujući paradoksalno smanjenje krvnog tlaka i tahikardiju kada se koriste zajedno.

Pojačava učinak perifernih m-antiholinergika i većina antihipertenzivnih lijekova(smanjuje efekat gvanetidina zbog njegovog pomeranja sa α-adrenergičkih neurona i supresije njegovog preuzimanja od strane ovih neurona).

U kombinaciji s antikonvulzivima (uključujući barbiturate i druge induktore mikrosomske oksidacije), doze ovih potonjih treba povećati, jer haloperidol snižava prag za aktivnost napadaja; Koncentracije haloperidola u serumu također mogu biti smanjene.

Haloperidol može smanjiti učinak indirektnih antikoagulansa, pa kada se uzimaju zajedno, dozu ovih potonjih treba prilagoditi.

Haloperidol usporava metabolizam tricikličkih antidepresiva i MAO inhibitora, što dovodi do povećanja njihovog nivoa u plazmi i povećane toksičnosti.

Kada se koristi istovremeno s bupropionom, smanjuje epileptički prag i povećava rizik od epileptičkih napadaja.

Kada se haloperidol uzima istovremeno sa fluoksetinom, povećava se rizik od nuspojava na centralni nervni sistem, posebno ekstrapiramidnih reakcija.

Kada se haloperidol primjenjuje istovremeno s litijem, posebno u visokim dozama, može uzrokovati ireverzibilnu neurointoksikaciju i pojačati ekstrapiramidne simptome.

Kada se uzimaju istovremeno s amfetaminima, smanjuje se antipsihotički učinak haloperidola i psihostimulirajući učinak amfetamina zbog blokade α-adrenergičkih receptora od strane haloperidola.

Haloperidol može smanjiti učinak bromokriptina.

Antiholinergički, antihistaminici (prva generacija) i antiparkinsonici mogu pojačati m-antikolinergički učinak haloperidola i smanjiti njegov antipsihotički učinak (može biti potrebno prilagođavanje doze).

Pijenje jakog čaja ili kafe (posebno u velikim količinama) smanjuje učinak haloperidola.

USLOVI ODMOR OD LJEKARNA

Lijek je dostupan na recept.

USLOVI I TRAJANJE SKLADIŠTENJE

Lista B. Čuvati van domašaja dece, na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti na temperaturi do 25°C. Najbolje do datuma - 3 godine.