Koji antihistaminici izazivaju jak sedativni efekat. Koje tablete za alergije na koži najbolje pomažu?

Istorijski gledano, izraz " antihistaminici» razumjeti H1-blokatore histaminskih receptora, a lijekovi koji djeluju na H2-histaminske receptore (cimetidin, ranitidin, famotidin, itd.) nazivaju se H2-histamin blokatori. Prvi se koriste za liječenje alergijske bolesti, potonji se koriste kao antisekretorni agensi.

Histamin, ovaj najvažniji posrednik raznih fizioloških i patoloških procesa u telu, hemijski je sintetizovan 1907. Nakon toga je izolovan iz životinjskih i ljudskih tkiva (Windaus A., Vogt W.). I kasnije su utvrđene njegove funkcije: gastrična sekrecija, funkcija neurotransmitera u centralnom nervnom sistemu, alergijske reakcije, upale itd. Skoro 20 godina kasnije, 1936. godine, stvorene su prve supstance sa antihistaminskim dejstvom (Bovet D., Staub A.). A već 60-ih godina dokazana je heterogenost histaminskih receptora u tijelu i identificirana su tri njihova podtipa: H1, H2 i H3, koji se razlikuju po strukturi, lokalizaciji i fiziološkim efektima koji se javljaju prilikom njihove aktivacije i blokade. Od tada počinje aktivan period sinteze i kliničkih ispitivanja različitih antihistaminika.

Brojna istraživanja su pokazala da histamin, djelujući na receptore u respiratornom sistemu, očima i koži, uzrokuje karakteristični simptomi alergije, a antihistaminici koji selektivno blokiraju receptore tipa H1 mogu ih spriječiti i ublažiti.

Većina korištenih antihistaminika ima niz specifičnih farmakoloških svojstava koja ih karakteriziraju kao zasebnu grupu. Tu spadaju sljedeća dejstva: antipruritična, dekongestivna, antispastična, antiholinergična, antiserotoninska, sedativna i lokalna anestetika, kao i prevencija bronhospazma izazvanog histaminom. Neki od njih nisu uzrokovani blokadom histamina, već strukturnim karakteristikama.

Antihistaminici blokiraju djelovanje histamina na H1 receptore mehanizmom kompetitivne inhibicije, a njihov afinitet za ove receptore je mnogo manji od histamina. Stoga, ovi lijekovi nisu u stanju istisnuti histamin vezan za receptor; oni samo blokiraju nezauzete ili oslobođene receptore. Shodno tome, H1 blokatori su najefikasniji u prevenciji trenutnih alergijskih reakcija, a u slučaju razvijene reakcije sprečavaju oslobađanje novih porcija histamina.

Na svoj način hemijska struktura većina njih su amini rastvorljivi u mastima, koji imaju sličnu strukturu. Jezgro (R1) je predstavljeno aromatičnom i/ili heterocikličnom grupom i povezano je preko molekula dušika, kisika ili ugljika (X) s amino grupom. Jezgro određuje ozbiljnost antihistaminske aktivnosti i neka svojstva tvari. Poznavanje njegovog sastava može predvidjeti snagu lijeka i njegove efekte, kao što je njegova sposobnost da prodre kroz krvno-moždanu barijeru.

Postoji nekoliko klasifikacija antihistaminika, iako nijedna od njih nije općenito prihvaćena. Prema jednoj od najpopularnijih klasifikacija, antihistaminici se, prema vremenu nastanka, dijele na lijekove prve i druge generacije. Lijekovi prve generacije se također obično nazivaju sedativima (na osnovu dominantnog nuspojave), za razliku od nesedativnih lijekova druge generacije. Trenutno je uobičajeno razlikovati treću generaciju: uključuje fundamentalno nove lijekove - aktivne metabolite, koji, osim najveće antihistaminske aktivnosti, pokazuju odsutnost sedativnog učinka i kardiotoksičnog učinka karakterističnog za lijekove druge generacije (vidi tabelu ).

Osim toga, prema svojoj hemijskoj strukturi (ovisno o X-vezi), antihistaminici se dijele u nekoliko grupa (etanolamini, etilendiamini, alkilamini, derivati ​​alfakarbolina, kinuklidina, fenotiazina, piperazina i piperidina).

Antihistaminici prve generacije (sedativi). Svi su visoko rastvorljivi u mastima i, pored H1-histamina, blokiraju i holinergičke, muskarinske i serotoninske receptore. Budući da su kompetitivni blokatori, oni se reverzibilno vezuju za H1 receptore, što dovodi do upotrebe prilično visoke doze. Za njih su najkarakterističnija sljedeća farmakološka svojstva.

• Sedativni efekat je određen činjenicom da većina antihistaminika prve generacije, lako rastvorljivih u lipidima, dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru i vezuju se za H1 receptore u mozgu. Možda se njihov sedativni učinak sastoji od blokiranja centralnih serotoninskih i acetilkolinskih receptora. Stepen ispoljavanja sedativnog efekta prve generacije varira između različite droge i at različitih pacijenata od umjerene do teške i povećava se u kombinaciji s alkoholom i psihotropnim lijekovima. Neki od njih se koriste kao tablete za spavanje (doksilamin). Rijetko se umjesto sedacije javlja psihomotorna agitacija (češće u umjerenim terapijskim dozama kod djece i u visokim toksičnim dozama kod odraslih). Zbog sedativnog efekta, većinu lijekova ne treba koristiti prilikom obavljanja poslova koji zahtijevaju budnost. Svi lijekovi prve generacije potenciraju djelovanje sedativa i hipnotika, narkotičkih i nenarkotičnih analgetika, inhibitora monoaminooksidaze i alkohola.
• Anksiolitički efekat karakterističan za hidroksizin može biti posledica supresije aktivnosti u određenim oblastima subkortikalnog regiona centralnog nervnog sistema.
• Reakcije slične atropinu povezane s antiholinergičkim svojstvima lijekova najtipičnije su za etanolamine i etilendiamine. Manifestuje se suvošću usta i nazofarinksa, zadržavanjem mokraće, konstipacijom, tahikardijom i oštećenjem vida. Ova svojstva osiguravaju efikasnost lijekova o kojima se raspravlja za nealergijski rinitis. Istovremeno, mogu povećati opstrukciju kada bronhijalna astma(zbog povećanja viskoznosti sputuma), izazivaju pogoršanje glaukoma i dovode do opstrukcije izlaza mjehura kod adenoma prostate itd.
• Antiemetički efekat i efekat bolesti kretanja je takođe verovatno povezan sa centralnim antiholinergičkim dejstvom lekova. Neki antihistaminici (difenhidramin, prometazin, ciklizin, meklizin) smanjuju stimulaciju vestibularnih receptora i inhibiraju funkciju lavirinta, te se stoga mogu koristiti kod poremećaja kretanja.
• Brojni blokatori H1-histamina smanjuju simptome parkinsonizma, što je posljedica centralne inhibicije djelovanja acetilholina.
• Antitusivno dejstvo je najkarakterističnije za difenhidramin, a ostvaruje se direktnim dejstvom na centar za kašalj u produženoj moždini.
• Antiserotoninski efekat, prvenstveno karakterističan za ciproheptadin, određuje njegovu upotrebu kod migrene.
• Alfa1-blokirajući efekat sa perifernom vazodilatacijom, posebno svojstven fenotiazinskim antihistaminicima, može dovesti do prolaznog smanjenja krvnog pritiska u osetljive osobe.
• Lokalni anestetički učinak (slično kokainu) karakterističan je za većinu antihistaminika (nastaje zbog smanjenja propusnosti membrane za jone natrija). Difenhidramin i prometazin su jači lokalni anestetici nego novokain. Istovremeno, imaju sistemsko dejstvo nalik kinidinu, koje se manifestuje produženjem refraktorne faze i razvojem ventrikularne tahikardije.
• Tahifilaksa: smanjena aktivnost antihistamina sa dugotrajna upotreba, potvrđujući potrebu za izmjenom lijekovi svake 2-3 sedmice.
• Treba napomenuti da se antihistaminici prve generacije razlikuju od druge generacije po kratkom trajanju djelovanja s relativno brzim početkom klinički efekat. Mnogi od njih su dostupni u parenteralnim oblicima. Sve navedeno, kao i niska cijena, određuju široku upotrebu danas antihistaminici.

Štaviše, mnoge od kvaliteta o kojima se raspravljalo omogućile su „starim“ antihistaminicima da zauzmu svoju nišu u liječenju određenih patologija (migrena, poremećaji spavanja, ekstrapiramidnih poremećaja, anksioznost, mučnina kretanja, itd.), koji nisu povezani s alergijama. Mnogi antihistaminici prve generacije uključeni su u kombinovane lijekove koji se koriste za prehladu, kao sedativi, hipnotici i druge komponente.

Najčešće se koriste hloropiramin, difenhidramin, klemastin, ciproheptadin, prometazin, fenkarol i hidroksizin.

hloropiramin(Suprastin) je jedan od najčešće korištenih sedativnih antihistaminika. Ima značajno antihistaminsko djelovanje, periferno antiholinergičko i umjereno antispazmodičko djelovanje. Djelotvoran u većini slučajeva za liječenje sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinokonjunktivitisa, Quinckeovog edema, urtikarije, atopijskog dermatitisa, ekcema, svrbeža različite etiologije; V parenteralni oblik- za liječenje akutnih alergijska stanja, zahtijevaju hitna pomoć. Pruža širok raspon korištenih terapijskih doza. Ne akumulira se u krvnom serumu, stoga ne uzrokuje predoziranje pri dugotrajnoj primjeni. Suprastin se odlikuje brzim početkom djelovanja i kratkim trajanjem (uključujući nuspojave). U ovom slučaju, hloropiramin se može kombinovati sa nesedativnim H1-blokatorima kako bi se produžilo trajanje antialergijskog efekta. Suprastin je trenutno jedan od najprodavanijih antihistaminika u Rusiji. Ovo je objektivno povezano sa dokazanim visoka efikasnost, mogućnost kontrole njegovog kliničkog učinka, dostupnost različitih oblika doziranja, uključujući injekcije, i niske cijene.

Difenhidramin(difenhidramin) je jedan od prvih sintetiziranih H1 blokatora. Ima prilično visoku antihistaminsku aktivnost i smanjuje težinu alergijskih i pseudoalergijskih reakcija. Zbog značajnog antiholinergičkog dejstva, ima antitusivno, antiemetičko dejstvo i istovremeno izaziva suvoću sluzokože i zadržavanje mokraće. Zbog svoje lipofilnosti, difenhidramin proizvodi izraženu sedaciju i može se koristiti kao hipnotik. Ima značajan lokalni anestetički učinak, zbog čega se ponekad koristi kao alternativa u slučajevima netolerancije na novokain i lidokain. Difenhidramin je dostupan u različitim oblicima dozni oblici, uključujući i za parenteralnu upotrebu, što je odredilo njegovu široku upotrebu u hitnoj terapiji. Međutim, potreban je značajan spektar nuspojava, nepredvidivost posljedica i uticaja na centralni nervni sistem povećana pažnja kada ga koristite i, ako je moguće, koristeći alternativna sredstva.

Clemastin(Tavegil) je visoko efikasan antihistaminik, sličan po djelovanju difenhidraminu. Ima visoku antiholinergičku aktivnost, ali u manjoj mjeri prodire kroz krvno-moždanu barijeru, što objašnjava nisku učestalost opažanja sedacije - do 10%. Također dostupan u obliku injekcija, koji se može koristiti kao dodatni lijek at anafilaktički šok i angioedem, za prevenciju i liječenje alergijskih i pseudoalergijskih reakcija. Međutim, poznata je preosjetljivost na klemastin i druge antihistaminike slične kemijske strukture.

Dimetenden(Fenistil) - najbliži je antihistaminicima druge generacije, razlikuje se od lijekova prve generacije po znatno manje izraženom sedativnom i muskarinskom djelovanju, visokoj antialergijskoj aktivnosti i trajanju djelovanja.

Dakle, antihistaminici prve generacije, koji utiču i na H1 i na druge receptore (serotonin, centralne i periferne holinergičke receptore, alfa-adrenergičke receptore), imaju razne efekte, što je odredilo njihovu upotrebu u mnogim uslovima. Ali ozbiljnost nuspojave ne dozvoljava nam da ih smatramo lijekovima prvog izbora u liječenju alergijskih bolesti. Iskustvo stečeno njihovom upotrebom omogućilo je razvoj jednosmjernih lijekova - druge generacije antihistaminika.

Antihistaminici druge generacije (ne sedativni). Za razliku od prethodne generacije, gotovo da nemaju sedativno i antiholinergičko djelovanje, ali se razlikuju po selektivnosti djelovanja na H1 receptore. Međutim, za njih različitim stepenima zabilježen je kardiotoksični efekat.

Najčešća svojstva za njih su sljedeća.

• Visoka specifičnost i visok afinitet za H1 receptore bez efekta na holinske i serotoninske receptore.
• Brz početak kliničkog efekta i trajanje djelovanja. Produženje se može postići zbog visokog vezivanja za proteine, akumulacije lijeka i njegovih metabolita u tijelu i spore eliminacije.
• Minimalni sedativni učinak pri korištenju lijekova u terapijskim dozama. Objašnjava se slabim prolazom krvno-moždane barijere zbog strukturnih karakteristika ovih lijekova. Neke posebno osjetljive osobe mogu osjetiti blagu pospanost.
• Odsustvo tahifilaksije pri dugotrajnoj upotrebi.
• Sposobnost blokiranja kalijevih kanala u srčanom mišiću, što je povezano sa produženjem QT intervala i srčanim aritmijama. Rizik od ove nuspojave se povećava kada se antihistaminici kombinuju sa antimikoticima (ketokonazol i intrakonazol), makrolidima (eritromicin i klaritromicin), antidepresivima (fluoksetin, sertralin i paroksetin), kada se pije sok od grejpfruta, kao i kod pacijenata sa teškom funkcijom jetre.
• Ne postoje parenteralni oblici, ali neki od njih (azelastin, levokabastin, bamipin) su dostupni u oblicima za lokalnu upotrebu.

U nastavku su antihistaminici druge generacije sa svojim najkarakterističnijim svojstvima.

Loratadin(Claritin) je jedan od najpopularnijih lijekova druge generacije, što je razumljivo i logično. Njegova antihistaminska aktivnost je veća od astemizola i terfenadina, zbog veće snage vezivanja za periferne H1 receptore. Lijek nema sedativno djelovanje i ne pojačava djelovanje alkohola. Osim toga, loratadin praktički ne reagira s drugim lijekovima i nema kardiotoksični učinak.

Sledeći antihistaminici su klasifikovani kao lekovi lokalna akcija a namijenjeni su za ublažavanje lokalnih manifestacija alergija.

Azelastin(Allergodil) je veoma efikasan lek za lečenje alergijskog rinitisa i konjuktivitisa. Koristi se kao sprej za nos i kapi za oči, azelastin praktično nema sistemsko dejstvo.

Cetirizin(Zyrtec) je visoko selektivan antagonist perifernih H1 receptora. To je aktivni metabolit hidroksizina, koji ima znatno manje izražen sedativni učinak. Cetirizin se gotovo ne metabolizira u tijelu, a brzina njegove eliminacije ovisi o funkciji bubrega. Njegova karakteristična karakteristika je visoka sposobnost prodiranja u kožu i, shodno tome, njegova efikasnost kožne manifestacije alergije. Cetirizin nije pokazao nikakav aritmogeni učinak na srce ni eksperimentalno ni klinički.

zaključci

Dakle, u ljekarskom arsenalu postoji dovoljan broj antihistaminika različitih svojstava. Mora se imati na umu da oni pružaju samo simptomatsko olakšanje kod alergija. Osim toga, ovisno o konkretnoj situaciji, možete koristiti oboje razne droge i njihove različite forme. Takođe je važno da lekar zapamti bezbednost antihistaminika.

Nedostaci većine antihistaminika prve generacije uključuju pojavu tahifilaksije (ovisnosti), koja zahtijeva promjenu lijeka svakih 7-10 dana, iako su se, na primjer, dimetinden (Fenistil) i klemastin (Tavegil) pokazali efikasnim u roku od 20 dana. bez razvoja tahifilakse (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Trajanje djelovanja je od 4-6 sati za difenhidramin, 6-8 sati za dimetinden, do 12 (a u nekim slučajevima i 24) sata za klemastin, pa se lijekovi propisuju 2-3 puta dnevno.

Uprkos gore navedenim nedostacima, antihistaminici 1. generacije zauzimaju jaku poziciju u alergijskoj praksi, posebno u pedijatriji i gerijatriji (Luss L.V., 2009). Dostupnost injekcijskih oblika ovih lijekova čini ih nezamjenjivim u akutnim i hitnim situacijama. Dodatni antiholinergički učinak hloropiramina značajno smanjuje svrab i osip na koži kod atopijskog dermatitisa kod djece; smanjuje volumen nazalnog sekreta i zaustavlja kijanje tokom ARVI. Terapeutski efekat antihistaminika 1. generacije za kihanje i kašalj može biti u velikoj meri posledica blokade H1 i muskarinskih receptora. Ciproheptadin i klemastin, uz njihovo antihistaminsko djelovanje, imaju izraženu antiserotoninsku aktivnost. Dimentiden (Fenistil) dodatno inhibira djelovanje drugih medijatora alergije, posebno kinina. Štaviše, utvrđena je niža cijena antihistaminika 1. generacije u odnosu na lijekove 2. generacije.

Indikovana je efikasnost oralnih antihistaminika 1. generacije, ne preporučuje se njihova primjena u kombinaciji s oralnim dekongestivima kod djece.

Shodno tome, prednosti antihistaminika 1. generacije su: dugo iskustvo (preko 70 godina) upotrebe, dobra studija, mogućnost dozirane upotrebe kod dece djetinjstvo(za dimetinden), neophodan kod akutnih alergijskih reakcija na prehrambene proizvode, lijekovi, ujedi insekata, tokom premedikacije, u hirurškoj praksi.

Karakteristike antihistaminici 2. generacija je visok afinitet (afinitet) za H1 receptore, trajanje djelovanja (do 24 sata), niska permeabilnost kroz krvno-moždanu barijeru u terapijskim dozama, odsustvo inaktivacije lijeka hranom, odsustvo tahifilaksije. U praksi se ovi lijekovi ne metaboliziraju u tijelu. Ne izazivaju sedaciju, ali neki pacijenti mogu osjetiti pospanost kada ih koriste.

Prednosti antihistaminika druge generacije su sljedeće:

• Zbog svoje lipofobnosti i lošeg prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru, lijekovi 2. generacije praktički nemaju sedativni učinak, iako se može primijetiti kod nekih pacijenata.
• Trajanje djelovanja je do 24 sata, pa se većina ovih lijekova propisuje jednom dnevno.
• Nedostatak ovisnosti, što omogućava dugotrajno prepisivanje (od 3 do 12 mjeseci).
• Nakon povlačenja lijeka terapeutski efekat može trajati nedelju dana.

Antihistaminici 2. generacije karakteriziraju antialergijsko i protuupalno djelovanje. Određeni antialergijski efekti su opisani, ali jesu klinički značaj ostaje nejasno.

Dugotrajna (godina) terapija oralnim antihistaminicima, kako prve tako i druge generacije, je sigurna. Neki, ali ne svi, lijekovi iz ove grupe se metaboliziraju u jetri putem sistema citokroma P450 i mogu stupiti u interakciju s drugim lijekovima. Utvrđena je sigurnost i efikasnost oralnih antihistaminika kod djece. Mogu se prepisivati ​​čak i maloj djeci.

Dakle, imajući tako širok spektar antihistaminika, doktor ima mogućnost da odabere lijek ovisno o dobi pacijenta, specifičnoj kliničkoj situaciji i dijagnozi. Antihistaminici 1. i 2. generacije ostaju sastavni dio kompleksnog liječenja alergijskih bolesti kod odraslih i djece.

Književnost

1. Gushchin I. S. Antihistaminici. Priručnik za doktore. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 str.
2. Korovina N. A., Čeburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistaminici u praksi pedijatar. Vodič za doktore. M., 2001, 48 str.
3. Luss L.V. Izbor antihistaminika u liječenju alergijskih i pseudoalergijskih reakcija // Ros. alergološki časopis. 2009, br. 1, str. 1-7.
4. ARIA // Alergija. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88-160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Potentnost H1 antagonista druge generacije naspram selektivnosti // Godišnji sastanak Evropskog društva za istraživanje hisamina, 2002, 22. maj, Eger, Mađarska.

O. B. Polosyants, Kandidat medicinskih nauka

Gradska klinička bolnica br.50, Moskva

Nije uzalud što se alergije nazivaju bolešću 21. vijeka - danas se s njom suočavaju ljudi svih uzrasta, i to ne samo u proljeće i ljeto, kada biljke cvjetaju, već često tokom cijele godine. Alergijske reakcije može izazvati bilo šta: hrana, lijekovi itd. kućne hemije, dlake kućnih ljubimaca, polen biljaka, obična prašina, sunce pa čak i hladnoća. Stoga je vrlo relevantno pitanje koji lijek za alergiju odabrati od svih ponuđenih u ljekarnama.

Manifestacije alergija nisu bolne, ali vrlo neprijatne: suzenje očiju, kihanje, iscjedak iz nosa, osip po licu i tijelu koji svrbe i postaju upaljeni. Ovo stanje je posebno teško za malu djecu. IN teški slučajevi Pojavljuje se Quinckeov edem i razvija se anafilaktički šok. Zato je toliko važno znati koji su lijekovi protiv alergija, u kojim slučajevima ih je najbolje koristiti, koje su njihove razlike i karakteristike. Uostalom, svaki lijek za alergiju ima svoj sastav i mehanizam djelovanja, doze i kontraindikacije su također različite. Kako ne biste naštetili sebi i što je brže moguće vratili normalno blagostanje, trebali biste detaljno proučiti ocjenu i odabrati najbolji lek od alergija.

Šta su lekovi protiv alergija?

Moderna terapija koristi tri generacije antialergijskih tableta. Predstavnici najnovije generacije imaju neuporedivo manje nuspojava i kontraindikacija, a odlikuje ih brži i dugotrajniji učinak, čak i uz male doze. Ali uz njih se i oni koriste tradicionalnim sredstvima protiv alergija za djecu i odrasle prve generacije - ponekad samo oni mogu poboljšati stanje pacijenta.

Osim antihistaminika, djeci i starijim pacijentima protiv alergija se mogu propisati i:

• kortikosteroidi – hormonske injekcije ili tablete;
• stabilizatori membrane mastocita.

U nastavku ćemo detaljnije razgovarati o tome popularne droge protiv alergija iz navedenih kategorija. Ocjena se temelji na djelotvornosti lijeka, broju nuspojava i cijeni.

Antihistaminici različitih generacija

Da biste ublažili simptome alergije, morate djelovati u dva smjera: eliminirati izvor alergije i suzbiti oslobađanje histamina, tvari koju tijelo počinje aktivno proizvoditi kao odgovor na iritans. Ovo posljednje se postiže uz pomoć lijekova iz ove grupe, oni različitim brzinama i efikasno ublažavaju iritaciju i upalu sluzokože očiju i nazofarinksa, leče osip i otok i druge simptome. Danas se koriste četiri generacije antialergijskih lijekova.

U modernom praktične medicine a još više u pedijatriji, ovi antialergijski lijekovi se koriste u u rijetkim slučajevima. Ali ponekad oni postanu jedini mogući spas, pa je vrijedno saznati više i o njima. Ovakvi lijekovi imaju mnogo više nedostataka nego prednosti, a glavna je duga lista kontraindikacija i nuspojava.

• Negativno dejstvo na centralni nervni sistem - skoro sve tablete iz ove klase imaju izražen hipnotički i sedativni efekat.
• Uz rijetke izuzetke, terapeutski učinak ne traje dugo.
• Takvi lijekovi mogu smanjiti tonus mišića.
• Kod produžene upotrebe ovih lijekova ili slučajnog predoziranja može doći do psihomotorne agitacije.
• Za vrijeme terapije ovim lijekovima ne smijete obavljati poslove koji zahtijevaju povećanu koncentraciju.
• Antialergijski lijekovi ove generacije pojačavaju djelovanje alkohola, analgetika i nekih drugih lijekova.
• Uz tijek liječenja duže od tri tjedna, razvija se tahifilaksa - ovisnost o aktivnoj komponenti lijeka, zbog čega se smanjuje njegova učinkovitost. Iz tog razloga, ako simptomi alergije ne nestanu nakon tri sedmice terapije, potrebno je zamijeniti korišteni proizvod.

U SAD-u i Evropi mnogi lijekovi iz ove kategorije su zabranjeni i više se ne koriste. To je zbog prečestih negativnih djelovanja, uključujući tahikardiju, isušivanje oralne sluznice, zadržavanje mokraće, zatvor i smanjenu jasnoću vida.

Prednosti

Gotovo jedina prednost koju ovi antihistaminici imaju kod kožnih alergija je pristupačnost. U odnosu na nove lijekove najnovijih generacija, ovi su nekoliko puta jeftiniji. Efekat se javlja brzo, ali ne traje dugo. Neke od tableta se koriste kao antiemetik ili kao alternativa kada se učinak glavnog lijeka smanji.

Ocjena najboljih antihistaminika prve generacije za alergije

Ocjena

#1

#2

#3

Ime

Cijena

3 RUR

157 RUR

55 RUR

Poeni

Blago deluje na organizam

Jednostavnost upotrebe

Dostupnost u apotekarskoj mreži

Brzi rezultati

Suprastin

Još uvijek se prilično često propisuje za liječenje alergija, posebno kod vanredne situacije– u ovom slučaju se primjenjuje kao otopina intramuskularno ili intravenozno. U poređenju sa analogama iz ove klase, ima malo nuspojava i kontraindikacija. Aktivna komponenta je hloropiramin, ne zadržava se dugo u krvi, ne taloži se u stanicama i gotovo u potpunosti se izlučuje putem bubrega zajedno s urinom. Iz tog razloga Suprastin ne bi trebali uzimati oni pacijenti koji osim alergija imaju i zatajenje bubrega bilo kojeg oblika. Ima sedativni učinak, izaziva pospanost, ali je prilično efikasan kod urtikarije, alergijskog konjunktivitisa, atopijskog dermatitisa, Quinckeovog edema.

• Jeftino.
• Dokazana efikasnost.

• Izaziva pospanost i inhibira refleksne reakcije.
• Nije propisano maloj djeci i trudnicama, vozačima, ljekarima.

Ovo je lijek dokazan dugogodišnjim iskustvom, danas se koristi kao pomoćno sredstvo u liječenju pseudoalergijskih reakcija i anafilaktičkog šoka. Dostupan u obliku tableta ili tečnosti za injekcije. Unatoč činjenici da Tavegil pripada prvoj generaciji, i danas je popularan, zajedno s nježnijim analogima.

• Niska cijena - od 100 rubalja po paketu.
• Visoka efikasnost - Tavegil zaista pomaže u brzom suočavanju sa svrabom, oticanjem, kijanjem i curenje iz nosa, suzenjem.
• Učinak može trajati do osam sati - od svih tableta u ovoj kategoriji, samo ove imaju tako dugotrajan učinak.

• Ponekad sam Tavegil uzrokuje alergije.
• Ne treba ga koristiti za otklanjanje alergija kod trudnica i male djece mlađe od godinu dana.
• Nakon uzimanja tableta zabranjeno je voziti ili obavljati druge važne poslove koji zahtijevaju povećanu pažnju i preciznost pokreta.

Aktivna komponenta ovog lijeka je tvar difenhidramin. Difenhidramin se, bez pretjerivanja, naziva progenitorom svih antihistaminika. Osim antialergijskog, djeluje i protuupalno i uključen je u trijadu – kombinaciju lijekova koje koriste ekipe hitne pomoći tokom hitnog liječenja.

• Jeftino.
• Brza akcija.
• Dobro se kombinuje sa drugim lekovima.

• Pospanost, letargija, inhibicija reakcija ili obrnuto, pretjerano uzbuđenje, nesanica.
• Aktivna tvar utječe na kontrakcije srca i uzrokuje anemiju.
• Difenhidramin je bolje ne koristiti za sistemsko liječenje djece i trudnica ili dojilja.

Aktivna komponenta ovog lijeka je mebhidrolin.

• Pogodno za sve starosne kategorije.
• To je jeftino.
• Deluje brzo i dugo zadržava efekat.
• Može se koristiti u preventivne svrhe.

• Nedjelotvoran za teške oblike alergija kao glavni lijek.
• Ima kontraindikacije i nuspojave.
• Kontraindicirano u trudnoći i dojenju, zatajenju srca, epilepsiji, glaukomu, adenomu prostatitisa.

Peritol

Ovaj lijek je efikasan kod gotovo svih vrsta alergija, brzo otklanja manifestacije peludne groznice, urtikarije, neurodermatitisa, dermatitisa potiskivanjem oslobađanja histamina. Također se koristi za liječenje migrene, anoreksije, kaheksije. Aktivna tvar je soli ciproheptadina.

• Dostupan u tabletama za odrasle i u sirupu za djecu stariju od dvije godine.
• Renders širok raspon akcije.
• Stimuliše apsorpciju hranljive materije, što je važno za pacijente koji pate od anoreksije, imaju problema s ishranom i debljanjem.

• Dovodi do smetnji u oticanju mokraće i oticanja.
• Nije za trudnice i dojilje.
• Izaziva debljanje, što nije pogodno za svakoga.
• Ima sedativni efekat i izaziva pospanost.

Antihistaminici druge generacije za alergije

Osnovna razlika i prednost ovih lijekova je njihov neznatan učinak na centralni nervni sistem. Pospanost ili spore reakcije javljaju se mnogo rjeđe, samo ako se prekrši doza ili individualna preosjetljivost pacijenta na aktivne komponente. Takođe manje utiču na srčano tkivo i probavni trakt. Ako treba da odaberete dobar, jeftin lijek protiv alergija kod djece, doktori se često okreću lijekovima iz ove kategorije.

Nedostaci

• Nisu svi lijekovi prikladni za žene tokom perioda rađanja i hranjenja djeteta ili dojenčadi.
• Ne treba ga uzimati ako imate bolest bubrega.
• Visoka cijena.

Prednosti

• Brzo djelovanje, u trajanju od 8-12 sati;
• Značajno manje nuspojava.
• Mogućnost upotrebe u pedijatriji.

U nastavku donosimo pregled najčešće kupovanih lijekova iz ove grupe.

Ocjena najboljih antihistaminika druge generacije za alergije

Ocjena

#1

#2

#3

Ime

Cijena

366 RUR

792 RUR

550 RUR.

Poeni

Blago deluje na organizam

Jednostavnost upotrebe

Efikasno eliminiše alergijsku reakciju organizma

Dostupnost u apotekarskoj mreži

Brzi rezultati

Claritin

Lider u svojoj klasi. Propisuje se za uklanjanje simptoma alergije kod pacijenata svih uzrasta, uključujući ljude starost i bebe od godinu dana.

• Ne depresira nervni sistem, ne smanjuje koncentraciju.
• Djeluje u roku od 20-30 minuta nakon primjene i ostaje djelotvoran do 8 sati.
• Tablete brzo pomažu u smanjenju dosadnog svraba, otoka i crvenila kože, a ništa manje nisu efikasne i kod laringospazama i bronhospazama.

• Efekti na bubrege.
• Prilično visoka cijena - za isti iznos možete kupiti više siguran lijek poslednja generacija.

Još jedan popularan lijek druge generacije, uprkos obilju modernih poboljšanih lijekova. Prema recenzijama, Fenistil je inferioran u efikasnosti od Claritina. Ali, ipak, vrlo je popularan među mladim majkama, jer je dostupan u različitim farmaceutskim oblicima. Pogodan je za lečenje alergija kod dojenčadi: kapi se uzimaju oralno, a mast se koristi spolja protiv svraba i crvenila.

• Brzo zaustavlja napad alergije i blokira daljnju proizvodnju histamina.
• Efikasan za sve vrste alergija - na hranu, sunce, hladnoću, hemikalije, biljke i životinjsku dlaku.

• Slab sedativni efekat.
• Nekompatibilnost s alkoholom i određenim lijekovima.
• Propisuje se s oprezom trudnicama, dojiljama i maloj djeci.

Moćan, ali ne i najveći bezopasan lek protiv teških i upornih alergija. Ima produženo dejstvo – kod nekih pacijenata traje i do deset dana ili više. Stoga je Gistalong lijek izbora u liječenju kroničnih alergija kod pacijenata različite dobi.

• Ozbiljna nuspojava je učinak na srčani mišić i učestalost njegovih kontrakcija.
• Lijek se ne smije prepisivati ​​osobama sa srčanim manama i drugim patologijama. kardiovaskularnog sistema.
• Kontraindicirano kod trudnica, dojilja i male djece; ne koristi se za suzbijanje akutnih alergija.
• Visoka cijena, do 460 rubalja po paketu. Ali, s obzirom da većina pacijenata treba da uzme samo jednu ili dvije doze mjesečno, to je prilično pristupačno.

• Dok uzimate Gistalong, možete prestati uzimati druge antihistaminike.
• Jedna doza je dovoljna da zaboravite na alergije na nekoliko sedmica.
• Pogodan za liječenje hroničnih alergija u uznapredovalom obliku.

Semprex

Ovo je još jedan antagonist histaminskog H1 receptora. Koristi se za liječenje svih vrsta alergija, uključujući i prehlade, a efikasan je i kod atopijskog ekcema. Aktivna tvar lijeka je akrivastin.

• Ne utječe na psihomotornu aktivnost i emocionalno stanje pacijenta.
• Ne izaziva pospanost.
• Može se koristiti za dijagnoze kao što su glaukom i adenom prostate.

• Ako se doza prekorači, sam lijek može izazvati alergije - osip na koži, svrab, oticanje itd.

Antihistaminici treće generacije

Oni su metaboliti lijekova prethodne generacije. Izlaganje ne utiče na nervni sistem i srce, a gotovo da nema uticaja na funkciju bubrega. Shodno tome, cijene su im više.

Nedostaci

• Zbog visoke cijene, ne mogu se koristiti za liječenje djece mlađe od 2-6 godina (uz rijetke izuzetke).
• Ne može svako priuštiti ovako skupe proizvode.

Prednosti

• Minimalni neželjeni efekti.
• Odlična efikasnost.
• Trajanje akcije.
• Za decu se prave u obliku sirupa i suspenzija prijatnog ukusa.

Tsetrin

Ovo je priznati lider među lijekovima koji se danas proizvode. Ne izaziva pospanost, ne inhibira reakcije i reflekse, ne narušava pažnju i vid, funkcije jetre, bubrega i srca. Štoviše, cijena jednog paketa nije veća od 200 rubalja. Pogodan za uklanjanje manifestacija alergija bilo koje vrste, počinje djelovati u roku od četvrt sata nakon primjene. Za održavanje stabilnog stanja pacijenta dovoljna je jedna doza dnevno. I što je najvažnije, praktički nema kontraindikacija i propisuje se u bilo kojoj dobi.

Analozi cetrina iz ove kategorije: Cetirizin, Zirtec, Zodak, Telfast, Feksofenadin, Erius.

Glukokortikoidi za alergije

U pravilu se koriste za ozbiljne oblike patologije i propisuju se lokalno i sistemski, u obliku tableta i injekcija. Ovi proizvodi sadrže iste hormone koje proizvodi korteks nadbubrežne žlijezde. Stoga kortikosteroidi pomažu u ublažavanju upala i alergija tamo gdje su klasični lijekovi nemoćni. Najčešći lijekovi iz ove klase su:

• Prednizolon;
• deksametazon;
• Beclamethasone.

Kortikosteroidi se propisuju za liječenje bronhijalne astme, nuspojave su manje izražene ako se koriste za inhalaciju. Većina glavni nedostatak– nepredvidivost mogućih nuspojava. Jer hormonske tablete a rješenja apsolutno ne bi trebalo koristiti samostalno.

Sredstva za blokiranje membrane mastocita

To su Ketotifen, Cromoglin, Cromohexal, Intal. Dostupan u obliku tableta, inhalacija, sirupa, sprejeva. Rijetko se propisuje djeci mlađoj od dvije godine. Aktivne komponente stabiliziraju membrane mastocita i time zaustavljaju proizvodnju histamina, tvari koja izaziva alergijsku reakciju. Koriste se i isključivo po preporuci ljekara, posebno u pedijatriji.

zaključci

Ne postoji univerzalni lijek za alergije. Svaki pacijent ima svoje fiziološke karakteristike, jer za svakog postoje svoje najbolje tablete za alergije, koje su idealne za njega, ali možda ne odgovaraju drugom pacijentu iz ovih ili onih razloga. Ponekad su potrebni mjeseci i godine da se pronađe optimalni lijek. Ali asortiman modernih antialergijskih lijekova omogućava vam da u konačnici pronađete upravo ono što vam je potrebno - pitanje je, u pravilu, cijena i dostupnost dobro snabdjevene ljekarne.

Lista antihistaminika 4. generacije je prilično velika. To su savremena sredstva koja blago deluju na sve iritanse i alergene u organizmu. Glavna razlika je dugotrajna terapija, minimalni nuspojave.

Antihistaminici 4. generacije, lista ovih lijekova u tabletama, kapi

Ovi lijekovi pripadaju metabolitima - to su metabolički produkti aktivnih tvari.

Ovi lijekovi se propisuju odraslima i djeci za liječenje peludne groznice, kožnih osipa ili bronhijalne astme. Nakon toga samo ljekar može propisati lijekove kompleksna dijagnostika pacijent.

Lista antihistaminika nove generacije u obliku tableta i kapi:

1. Feksofenadin. Lijek je dostupan u dva oblika doziranja: tablete i suspenzija. Sat nakon uzimanja ovog lijeka, pacijenti počinju osjećati simptome alergijske reakcije. Feksofenadin se ne propisuje djeci mlađoj od šest godina, pacijentima s bubrežnom ili jetrenom patologijom, trudnicama i dojiljama.
2. Levocetirizin. Dostupan je u obliku tableta, kapi, sirupa. Maksimalni nivo koncentracije aktivne supstance u organizmu se utvrđuje tokom dva dana. Prodire majčino mleko, stoga ga je zabranjeno koristiti tokom hranjenja. Levocetirizin se koristi za efikasno liječenje različitih oblika alergijskog rinitisa, sezonske alergije, urtikarija, alergijska dermatoza. Ne biste trebali piti alkoholna pića dok uzimate ovaj lijek. Ako su pacijenti oštećeni korektan rad bubrezi, dakle dnevna doza Lijek se određuje nakon testiranja.
3. Cetirizin. Ovaj lijek se prodaje u obliku kapi, sirupa i tableta. Dobro se nosi sa svim manifestacijama alergija - osip na koži, jak svrab. Najčešće se propisuje za liječenje dermatoza svrbeža i urtikarije. Dozu odabire ljekar ovisno o dobi i indikacijama. Tokom trudnoće, Cetirizin se propisuje samo u rijetkim slučajevima.
4. Desloratadine. Može se kupiti u obliku tableta i kapi za oralnu primjenu. Tvari uključene u sastav brzo se apsorbiraju i počinju djelovati sat vremena nakon konzumiranja. Ovaj lijek se propisuje pacijentima kod kojih je dijagnosticiran alergijski rinitis, osip, urtikarija, peludna groznica.
5. Hifenadine. Pokazuje visoku efikasnost kod dermatoza, akutne ili hronične urtikarije, alergije na hranu, peludna groznica, alergijski konjuktivitis, rinitis, angioedem.

Opcije u mastima, gelovima

Lijekovi četvrte generacije u obliku masti i gelova imaju snažan učinak. Brzo ublažavaju upalne procese na koži i prodiru duboko u nju.

Postoji nekoliko moćnih lijekova koji se koriste u modernoj medicini:

1. Galcinonid. Ovaj lijek odlično djeluje kod ekcema koji se javlja zbog nervne ili alergijske reakcije. Akutni upalni procesi na dijelovima kože u većini slučajeva praćeni su otokom i pretjeranim svrabom. Mast nežno deluje na upaljenu kožu i brzo ublažava sve simptome alergije.
2. Hidrokortizonska mast. Ovo je prilično efikasan antialergijski agens koji ublažava svrab, oticanje, iritaciju i druge osip na koži. Propisuje se pacijentima koji imaju preosjetljivost na pojedine komponente lijeka.
3. Deperzolon je dostupan kao mast za vanjsku upotrebu. Pomaže u ublažavanju alergijskih reakcija, sužava krvne žile i ublažava pretjerani svrab. U većini slučajeva ova mast se propisuje za liječenje dermatitisa, dermatoza, alergija na ubode insekata i raznih kožnih reakcija.
4. Beloderm. Ovo je djelotvorna i djelotvorna mast za vanjsku upotrebu. U roku od sat vremena nakon upotrebe, ublažava svrab, sužava krvne sudove i ublažava upalu.
5. Sinaflan je efikasan antialergijski lijek koji je namijenjen za ublažavanje upalnih procesa. Prepisuje se pacijentima kod kojih je dijagnosticiran atopijski dermatitis, lišajevi, alergijske reakcije kože i otekline.

Tretman sprejevima je najviše efikasan metod borba protiv alergijskog rinitisa.

1. Fliksonaza. Ublažava ne samo alergije, već i upalu sluzokože nosnog prolaza.
2. Avamis. Efekat leka se postiže 7 sati nakon upotrebe. Nakon konzumacije mogu se javiti neugodne nuspojave - prekomjerna suhoća sluzokože, pojačana žeđ i krvarenje iz nosa.
3. Nasonex. Lijek pripada grupi steroida, pa je prilično efikasan u liječenju alergijskog rinitisa. Prepisuje se odraslima i maloj djeci. Doziranje se odabire nakon sveobuhvatnog pregleda pacijenata.

Razlike u odnosu na prethodne generacije

Antihistaminicičetvrta generacija razlikuje se od prethodnih lijekova po visokoj efikasnosti u suzbijanju različitih simptoma alergije.

Oni imaju minimalni iznos nuspojave, pa se u većini slučajeva propisuju čak i trudnicama.

Mogu se razlikovati sljedeća farmakološka svojstva:

• prevencija bronhijalnih grčeva;
• otklanjanje jakog svraba;
• antispastično djelovanje na tijelo;
• uklanjanje natečenosti;
• sedativni efekat.

Kada histamin prijeđe iz vezanog stanja u slobodno, u tijelu se stvara virusni efekat. Stoga mnogi pacijenti miješaju alergije s gripom ili uobičajenim curenje iz nosa.

U prisustvu patogena u tijelu, uočavaju se sljedeći negativni procesi:

• javlja se spazam mekih tkiva crijeva i bronhija;
• povećan nivo adrenalina, pa se kod ljudi povećava krvni pritisak i ubrzava rad srca;
• proizvodnja se povećava digestivnog enzima, sluz u bronhima, nosnoj šupljini;
• velike se sužavaju krvni sudovi pa se sluznica nosa značajno povećava, na koži se pojavljuje crvenilo, sitni osip, a krvni tlak pada;
• anafilaktički šok se razvija s konvulzijama, povraćanjem i gubitkom svijesti.

Antihistaminici četvrte generacije mogu se koristiti tokom vožnje vozila ili rada na mašinama gdje je potrebna brza reakcija. U većini slučajeva ne reagiraju s drugim lijekovima, uključujući antibiotike.

Iz tog razloga ih mnogi ljekari propisuju za liječenje upalnih procesa i bolesti.

Sastav, terapeutski učinak novih proizvoda

Predstavljeni lijekovi blokiraju H1 i H2 histaminske receptore. Zahvaljujući ovom efektu, smanjuje se reakcija u ljudskom tijelu na prisustvo medijatora histamina, a alergijska reakcija se ublažava.

Oni brzo utiču na simptome i dugo zadržavaju svoj efekat. Ovo bezbedne droge, koji ne oštećuju rad srca i krvnih sudova.

Mogu se uzimati dugo i ne izazivaju pospanost ili pogoršanje stanja.

Sastav antihistaminika četvrte generacije uključuje aktivni sastojak. To može biti levocetirizin hidrohlorid, primarni metabolit loratadin, cetirizin dihidroklorid i drugi.

Video

Indikacije za upotrebu

Uzimanje antihistaminika 4. generacije neophodno je za pacijente koji se suočavaju sa sljedećim problemima:

• alergijski rinitis (može se manifestirati u određenom godišnjem dobu ili tijekom cijele godine);
• alergijski oblik konjunktivitisa (ovaj problem je sezonski ili cjelogodišnji);
• hronična urtikarija;
• alergičan kontaktni dermatitis;
• atopijski dermatitis.

Prije nego što ga uzmete, važno je konsultovati se sa svojim ljekarom i proći sveobuhvatan pregled. Glavni zadatak alergologa je pronaći patogen koji izaziva negativnu reakciju u tijelu.

Kontraindikacije za upotrebu i nuspojave

Glavna kontraindikacija za upotrebu antihistaminika nove generacije smatra se individualna netolerancija na aktivnu tvar, povećana osjetljivost na pojedinačne komponente.

Lijekovi se uzimaju pod strogim nadzorom ljekara. Prije propisivanja lijeka, alergolozi pažljivo proučavaju anamnezu svakog pacijenta i propisuju sveobuhvatan pregled.

U većini slučajeva pacijenti dobro podnose antihistaminike 4. generacije. Zabilježeni su izolovani slučajevi neželjenih reakcija.


Sljedeći neželjeni efekti mogu se javiti tijekom uzimanja:

• umor, smanjena aktivnost;
• glavobolja;
• pojačana suha usta, redovna žeđ;
• halucinacije;
• vrtoglavica, pospanost, poremećaj sna, agitacija, iritacija, konvulzije;
• otkucaji srca, broj otkucaja srca se povećava;
• bol u mišićnom tkivu;
• osip na koži, prekomjeran svrab, kratak dah, angioedem, anafilaktička reakcija.

Lijekovi koji ne izazivaju neželjene reakcije

Lista antihistaminika 4. generacije, ne izazivajući kašalj i druge nuspojave:

• feksofenadin;
• desloratadin;
• Levocetirizin.

Postoji nekoliko prednosti upotrebe ovih lijekova:

1. Maksimum visoki nivo djelovanje na tijelo pacijenta, početak terapijskog efekta. Nakon konzumiranja, osoba osjeti olakšanje nakon 20-30 minuta.
2. Efekat traje dva dana. Stoga pacijenti ne moraju često uzimati lijekove.
3. Nema potrebe štetiti svom zdravlju i uzimati lokalne kortikosteroide.
4. Nedostatak efekta tahifilaksije.
5. Dugotrajna upotreba nema efekta Negativan uticaj na funkcionisanje centralnog nervnog sistema, ne izaziva smetnje u miokardu.
6. Ovi lijekovi se mogu koristiti kao prevencija alergija.

Loratidin i Xizal odlikuju se svojim maksimalnim terapijskim učinkom. Oni blokiraju proces oslobađanja medijatora upalni proces. Pacijenti će se dugo vremena moći riješiti negativnih manifestacija alergijske reakcije.

Osobine primjene kod djece i starijih osoba

Antihistaminici 4. generacije su sigurni i imaju minimalne nuspojave nakon upotrebe. Proizvedeni su korištenjem inovativnog razvoja najboljih farmaceutskih kompanija. Takvi lijekovi djeluju na H1 receptore i na taj način nježno i prilično efikasno uklanjaju visoku osjetljivost tijela na histamin.

Već nakon prve upotrebe kod male djece, bilo koje kliničke manifestacije alergijska reakcija. Upalni procesi se potpuno zaustavljaju dvije sedmice nakon početka liječenja.

Novorođenčadima se ne preporučuje upotreba antihistaminika. Ali postoje trenuci kada je nemoguće izliječiti dijete bez njih. Dojenčad s dijagnozom alergija na hranu, urtikarije i dermatitisa izazvanog lijekovima trebala bi koristiti novi lijek Tavegil.

Efikasno ublažava natečenost, smanjuje svrab i vraća prirodnu nijansu kože.

Najsigurniji i najbezopasniji lijekovi:

• xysal;
• desloratidin;
• levocetirizin;
• feksofenadin.

Ovi lijekovi se mogu prepisivati ​​starijim osobama. Lijekovi nove generacije su dugotrajnom primjenom manje štetni za organizam i efikasno otklanjaju sve kliničke manifestacije.

Antihistaminici 4. generacije ne izazivaju ovisnost u tijelu, tako da nema potrebe za povećanjem doze ako se efikasnost smanji. Tokom lečenja, starije osobe treba da piju više tečnosti kako bi se aktivna supstanca dobro apsorbovala u organizam.

Opšte mišljenje onih koji su ih koristili

Antihistaminici 4. generacije nedavno su se pojavili u ljekarnama, ali su već u velikoj potražnji i popularnosti. Mnogi pacijenti su mogli cijeniti njihovu brzu akciju i odsustvo nuspojava. Ali ima onih koji se boje da iskuse efekte ovih novih lijekova.

Uspješno ih koriste ljudi čije profesije zahtijevaju povećanu pažnju. Ovo su vozači Vozilo, piloti, hirurzi, krojačice i drugi.

Antihistaminici 4. generacije

5 (100%) 6 glasova

Alergijske reakcije se dijele na neposredne, koje se razvijaju odmah nakon izlaganja antigenu, i odgođene, koje se pojavljuju nakon nekoliko dana ili čak sedmica. Kod trenutnih alergija najefikasniji su antihistaminici. Princip njihovog djelovanja zasniva se na blokiranju slobodnog histamina, koji se oslobađa u tijelu kao odgovor na fizički ili kemijski iritant. Posjeduje strukturu sličnu biogenom aminu, aktivna supstanca blokira histaminske receptore, sprječavajući sam amin da obavlja funkciju posrednika alergijskih reakcija.

Postoje tri generacije antihistaminika. Dizajnirano u drugačije vrijeme, razlikuju se po svojoj selektivnosti djelovanja. Svaka od sljedećih farmaceutskih linija je selektivnija, odnosno aktivna tvar lijeka veže se pretežno za jednu vrstu receptora. Ovo povećava sigurnost lijeka i smanjuje rizik od nuspojava.

Prva generacija stvorena je 1936. godine, njeni predstavnici su Difenhidramin, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Oni demonstriraju dobri rezultati kao blokatori histamina: eliminirati alergijske manifestacije u obliku osipa, otoka, svrbeža. Međutim, svi ovi lijekovi imaju kratkotrajan učinak (3-4 sata), a dugotrajnom primjenom smanjuju njihovu aktivnost, a daju i dosta nuspojava:

• zbog niske selektivnosti, imaju nepoželjan učinak na ćelijske strukture mnogih organa, pa su stoga kontraindicirani u peptički ulkus, bubrežne, jetrene i kardiovaskularne patologije, glaukom, epilepsija;
• kao antiholinergici, mogu izazvati disfunkciju centralnog nervnog sistema, glavobolju, vrtoglavicu, pad krvnog pritiska;
• smanjiti tonus mišića;
• imaju hipnotički efekat;
• uzrokovati povećanje tjelesne težine.

Važna informacija!

Zbog izraženog sedativnog dejstva antihistaminika prve generacije, ukoliko se koriste, vožnja ili obavljanje drugih poslova koji zahtevaju povećanu pažnju ili brzu reakciju moguća je tek 12 sati nakon uzimanja leka.

Lijekovi druge generacije - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadine, Lomilan, Zirtec, Rupafin i drugi - pojavili su se 80-ih godina prošlog stoljeća. Djeluju selektivnije, djelujući uglavnom na histaminske receptore, te stoga imaju manje nuspojava.

Još jedna prednost je nedostatak ovisnosti i trajanje djelovanja je do 24 sata. Ovo vam omogućava da uzimate lek jednom dnevno i da ne povećavate dozu tokom dugotrajne upotrebe. Međutim, zbog kardiotoksičnog učinka, kod uzimanja većine ovih lijekova potrebno je stalno praćenje srčane aktivnosti, a kod pacijenata s ozbiljnim kardiovaskularnim patologijama antihistaminici 2. generacije su kontraindicirani.

IN poslednjih godina Za liječenje svih vrsta alergija uspješno se koriste lijekovi čiji aktivni sastojci spadaju u kategoriju prolijekova, odnosno pretvaraju se u farmakološki aktivna jedinjenja koja su već u organizmu, kao rezultat metabolički procesi. Efikasnost ovih proizvoda je nekoliko puta veća od one njihovih prethodnika. Oni također imaju visoku selektivnost, pa stoga ne proizvode ni sedativne ni kardiotoksične učinke, te su stoga najsigurniji.

Lista antihistaminika nove generacije je još uvijek relativno mala, ali svi imaju zajedničku prednost: mogu se uzimati za bolesti srca, gastrointestinalnog trakta, bubrega i jetre, kao i za ljude čiji rad zahtijeva visoku koncentraciju pažnje. . Neki od lijekova iz ove grupe nisu kontraindicirani tokom trudnoće i djetinjstva.

Uporedne karakteristike lijekova 3. generacije

Indikacije za upotrebu ove kategorije lijekova su:

• alergije na hranu;
• sezonski i kronični alergijski konjunktivitis i rinitis;
• košnice;
• eksudativna dijateza;
• kontaktni i atopijski dermatitis.

Lijekovi s istim aktivnim sastojkom mogu se proizvoditi pod različitim markama (to su tzv. sinonimni lijekovi).

Allegra

Proizvodi se i pod nazivima Fexadin, Feksofenadin, Telfast, Fexofast, Tigofast. Aktivni sastojak je feksofenadin hidrohlorid. Oblik oslobađanja: filmom obložene tablete od 120 i 180 mg.

Početni učinak se javlja sat vremena nakon primjene, maksimalna koncentracija u krvi se postiže nakon 3 sata, poluvrijeme je oko 12 sati, trajanje djelovanja je jedan dan. Pojedinačna doza je 180 mg, tok liječenja se određuje pojedinačno. Budući da su kliničke studije o djelovanju feksofenadina na fetus i dječije tijelo nisu sprovedene, tokom trudnoće, deci mlađoj od 12 godina i dojiljama, propisuje se samo u slučajevima posebne potrebe.

Cijena lijeka ovisi o sadržaju glavne tvari i proizvođaču. Na primjer, 10 tableta od 120 mg Fexadine Ranbaxy (Indija) košta 220 rubalja, isto pakovanje Allegra iz Sanofi-Aventis (Francuska) košta 550 rubalja, a 10 tableta od 180 mg Telfast Sanofi-Aventis košta 530 rubalja.

Cetirizin

Ostali trgovački nazivi: Cetrin, Cetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Supstanca koja djeluje protiv histamina je cetirizin dihidroklorid. Dostupan u tabletama koje sadrže 10 mg aktivne supstance, kao iu obliku kapi, rastvora i sirupa.

Početni efekat se primećuje 1 - 1,5 sati nakon primene, ukupno trajanje delovanja je do 24 sata, metaboliti se izlučuju u roku od 10-15 sati urinom. Pojedinačna (i dnevna) doza od 10 mg. Lijek ne izaziva ovisnost i može se koristiti za dugotrajnu terapiju. Ne preporučuje se uzimanje djeci mlađoj od 1 godine i trudnicama.

Približna cijena cetirizina i njegovih analoga:

• Cetirizin, proizvođač Vertex, Rusija (10 tableta) – 66 rubalja;
• Cetrin, proizvođač Dr. Reddy, Indija (20 tableta) – 160 rubalja;
• Zodak, proizvođač Zentiva, Češka Republika (10 tableta) – 140 rubalja;
• Zirtek, proizvođač USB Farshim, Belgija (kapi u bocama od 10 ml) – 320 rubalja.

Xizal

Sinonimi: Suprastinex, Levocetirizin, Glencet, Zilola, Alerzin. Aktivni sastojak: Levocetirizin dihidroklorid. Lijek je dostupan u tabletama i kapima od 5 mg, a oblik doziranja za djecu je sirup.

Afinitet za histaminske receptore ovog lijeka je nekoliko puta veći nego kod drugih predstavnika ove serije, tako da njegovo djelovanje traje 2 dana. Metaboličke produkte izlučuju bubrezi, poluvrijeme eliminacije je 8-10 sati. Dnevna doza za odrasle i djecu stariju od 6 godina je 5 mg. Kongenitalni poremećaji metabolizma ugljikohidrata su kontraindikacije za primjenu levocetirizina.

Procijenjena cijena lijekova:

• Xyzal, proizvođač YUSB Farshim, Belgija (kapi u bočicama od 10 ml) – 440 rubalja;
• Levocetirizin, proizvođač Teva, Francuska (10 tableta) – 270 rubalja;
• Alerzin, proizvođač Eric, Mađarska (14 tablica) –300 rubalja;
• Suprastinex, proizvođač Eric, Mađarska (7 tablica) – 150 rubalja.

Desloratadine

Ostali trgovački nazivi: Erius, Dezal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Bioaktivna tvar je desloratadin. Oblici oslobađanja: filmom obložene tablete od 5 mg, rastvor koji sadrži aktivnu supstancu 5 mg/ml i sirup.

Maksimalna koncentracija u krvi se opaža nakon 3-4 sata, poluvrijeme je 20-30 sati, ukupno trajanje djelovanja je 24 sata. Pojedinačna doza za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 5 mg, a doza za djecu od 2 do 12 godina se određuje pojedinačno. Za trudnice i dojilje, lijek se propisuje za stanja opasnih po život.

Cijena desloratadina i njegovih sinonima:

• Desloratadin, proizvođač Vertex, Rusija (10 tableta) – 145 rubalja;
• Lordestin, Bayer, SAD, proizvođač Gedeon Richter, Mađarska (10 tableta) – 340 rubalja;
• Erius, proizvođač Bayer, SAD (7 tableta) – 90 rubalja.

Sve antialergijske lijekove propisuje liječnik, uzimajući u obzir specifičnosti njihovog djelovanja, uzroke alergija, dob i karakteristike tijela pacijenta. Kada uzimate antihistaminike, morate se striktno pridržavati pravila navedenih u uputama.