Blokatori histaminskih H2 receptora. Blokatori H2 histaminskih receptora: nazivi lijekova Gastritis niske kiselosti

INHIBITOR ATMOSFERSKE KOROZIJE « N-M-1 »

Namijenjen je inhibitor atmosferske korozije "N-M-1". za zaštitu proizvoda od atmosferske i mikrobiološke korozije tokom rada, skladištenja, konzervacije i transporta u različitim klimatskim uslovima (kontinentalni, morski, tropski, arktički). Također se koristi za zaštitu opreme od parking korozije i interoperacionalnu konzervaciju termoenergetske opreme.

"N-M-1" je analog M-1 inhibitora. Za njegovu proizvodnju, umjesto sintetičkih masnih kiselina C 10 -C 13 frakcije, korištene su C 10 -C 18 masne kiseline.

Štiti proizvode od bioloških oštećenja inhibirajući rast najčešćih vrsta plijesni.

Za dobivanje inhibiranih antikorozivnih prajmera s poboljšanim zaštitnim svojstvima i produženim vijekom trajanja laka.

Zajednički istraživački rad NPP NOTECH LLC sa proizvođačem inhibitora M-1 i N-M-1 - laboratorija inhibitora korozije JSC VNIIneftekhim (Sankt Peterburg) pod vodstvom zaslužnog naučnika Ruske Federacije, profesora A. AND. Altsybeeva - osigurala da su tehnološka i zaštitna svojstva inhibitora N-M-1 što je moguće bliža svojstvima inhibitora M-1.

N-M-1 inhibitor nije prekursor.

specifikacije:

Izgled- pastozna supstanca

Boja- braon

To je visokomolekularni adukt masnih kiselina C 10 -C 18 frakcije i cikličkog amina.

Rastvorljivost(% mase na +25 o C):

U vodi do 3;

U benzinu do 80;

U industrijskim uljima - ne manje od 20;

U organskim rastvaračima do 50%.

Štiti čelik, liveno gvožđe, cink, nikl, hrom, aluminijum, bakar i njegove legure.

Pakovanje: Euro kanta 18 kg.

Tehnološka i zaštitna svojstva N-M-1 inhibitora su slična svojstvima i sastavu inhibitora M-1. Inhibitor „N-M-1” je uključen u GOST 9.014-78 „Privremena zaštita proizvoda od korozije. Opšti zahtjevi".

Priprema inhibiranih konzervacionih ulja i rastvora, izrada antikorozivnih premaza.

Inhibitor atmosferske korozije "N-M-1" se koristi:

  1. u obliku 5...10% rastvora u isparljivim rastvaračima (benzin, etanol, itd.);
  2. u obliku 1...3% rastvora u vodi (kondenzat);
  3. u obliku aditiva mineralnim uljima i gorivima (dizel, mlaz, kerozin), pretvarači rđe, deterdženti u količini od 0,1...3% po masi;
  4. u obliku 0,2...3% mas. vodeni rastvori kada se kombinuju hidrotestiranje i konzervacija sa dodatnom upotrebom isparljivih inhibitora korozije;
  5. unošenjem u antikorozivne epoksidne, vinilne, vinil-epoksidne i druge prajmere u količini do 2,5% mase lakiranih materijala u fazi njihove proizvodnje.

Priprema inhibitorskih ulja i rastvora može se izvesti uvođenjem inhibitora bez zagrevanja ili zagrevanjem (izbegavajte izvore otvorenog plamena) na 40-50°C, u zavisnosti od konzistencije inhibitora i inhibitorskog ulja, uz dobro mešanje do homogene mase. dobijena smeša. Po potrebi, prije upotrebe, dozvoljeno je zagrijavanje inhibitorske mase do +80°C. Za pripremu vodenih otopina koristi se kondenzat, jer Otopine vode iz slavine su obično zamućene.

Garantni rok skladištenja: 24 mjeseca od datuma proizvodnje.

Specifikacije:

Rastvorljivost (tež.% na +25°C):

U vodi najmanje 3%;

U benzinu 82,9%;

U industrijskim uljima najmanje 50%.

Priprema površine

Proizvodi moraju stići čisti na konzervaciju. Priprema za konzervaciju vrši se u skladu sa odjeljcima 4.5 GOST 9.014 ESZKS.

Sprovođenje konzervacije

Konzerviranje proizvoda (dijelova, sklopova, mehanizama i sl.) korištenjem inhibiranih ulja, goriva, kao i otopina “N-M-1” u isparljivim rastvaračima vrši se nanošenjem na metalnu površinu potapanjem, četkom, prskanjem ili bilo kojim drugim metoda, tako da na proizvodima nema mjesta koja nisu nakvašena njima. Nakon nanošenja rastvora (ulja) na površinu opreme, potrebno je pustiti da se višak ulja ispusti ili da rastvarač ispari. Očuvanje unutrašnjih šupljina mehanizama (sistema goriva i sl.) bez njihovog rastavljanja vrši se kratkotrajnim radom (pumpanjem) na temperaturi do 70°C ili punjenjem mehanizma inhibiranim uljem (gorivom, rastvorom).

Stope potrošnje za inhibirane materijale (ulja, rastvori, itd.) utvrđuju se u zavisnosti od dizajna proizvoda, načina primene, uslova skladištenja i perioda.

Proizvodi, komponente i dijelovi opreme koji se dugo čuvaju u otopinama “N-M-1” u uljima i isparljivim rastvaračima umotani su u voštani ili omotni papir.

Mjere predostrožnosti: Inhibitor atmosferske korozije "N-M-1" je niskotoksična supstanca. Pri radu sa N-M-1 inhibitorom potrebno je da osoblje koristi specijalnu obuću, specijalnu odeću i zaštitnu opremu u skladu sa standardnim industrijskim standardima. Pri radu sa rastvorima inhibitora u uljima, gorivima i isparljivim rastvaračima potrebno je pridržavati se opštih pravila za rad sa vatrom ili eksplozivnim materijama. U slučaju kontakta sa kožom ili sluzokožom, isperite toplom vodom ili slabom otopinom sode.

Primena inhibitora korozije "N-M-1"

Bez pouzdane zaštite od korozije, oprema brzo pokvari. Antikorozivna zaštita je posebno važna u situacijama kada se rad metalnih konstrukcija ili mehanizama odvija u agresivnom hemijskom okruženju, te su stalno izloženi parama i visokim temperaturama.

Učestvujemo u rekonstrukciji sistema vodosnabdevanja fontana Državnog muzeja-rezervata Peterhof, koji nema analoga u svetu. Inhibitor korozije “N-M-1” čuva cijevi i zaporne uređaje za zimu. Pretvarač rđe "NOTECH" se koristi za farbanje metalnih konstrukcija i spoljnu zaštitu cevnih spojeva.

Inhibitori korozije “FMT” i “N-M-1” korišteni su za očuvanje zbirke oružja Državne Ermitaže.

Zahtjev za kupovinu inhibitora korozije “N-M-1” možete poslati na e-mail: . Radujemo se saradnji.

Prijava za kupovinu xHemijski pretvarač rđe "NOTECH" možete poslati na:. Radujemo se saradnji.

Omeprazol (Omez, Losek), lansoprazol

ANTISEKRETORNI LIJEKOVI

Podijeljeni u sljedeće grupe:

Blokatori histaminskih H2 receptora

Cimetidin, ranitidin, famotidin

Blokatori H+K+-ATPaze (inhibitori protonske pumpe)

M-antiholinergici

a) neselektivni M-antiholinergički blokatori
Atropin, metacin, platifilin

b) selektivni M-antiholinergici
pirenzepin (gastrocepin)

Budući da je histamin direktni stimulator lučenja želudačnog soka, blokatori histaminskih H2 receptora su jedna od najefikasnijih i najčešće korištenih grupa lijekova protiv čira. Imaju izražen antisekretorni efekat - smanjuju bazalno (u mirovanju, van obroka) lučenje hlorovodonične kiseline, smanjuju lučenje kiseline noću i inhibiraju proizvodnju pepsina.

CIMETIDIN je blokator histaminskih H2 receptora prve generacije. Učinkovito kod čira na dvanaestopalačnom crijevu i čir na želucu s visokom kiselošću; tokom egzacerbacije, 3 puta dnevno i noću (trajanje lečenja 4-8 nedelja), retko se koristi.

Nuspojave: galaktoreja (kod žena), impotencija i ginekomastija (kod muškaraca), dijareja, disfunkcija jetre i bubrega. Cimetidin je inhibitor mikrozomalne oksidacije, inhibira aktivnost citokroma P-450. Naglo povlačenje lijeka dovodi do "sindroma povlačenja" - relapsa peptičkog ulkusa.

RANITIDIN - blokator histaminskih H2 receptora druge generacije; kao antisekretorni agens je efikasniji od cimetidina, djeluje duže (10-12 sati), pa se uzima 2 puta dnevno. Praktično ne izaziva nuspojave (moguće su glavobolja, zatvor), ne inhibira mikrosomalne enzime jetre.

Indikacije: peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu (uključujući i one izazvane uzimanjem NSAIL), tumor sekretujućih ćelija želuca (Zollinger-Ellisonov sindrom), hiperacidna stanja, refluksni ezofagitis.

Kontraindikacije: preosjetljivost.

Dostupan u obliku tableta od 150 mg, 300 mg, rastvora za injekcije 1% 5 ml i 10% 2 ml.

Primijeniti 150-300 mg 2 puta dnevno oralno.

Za injekciju, dajte 50 mg intramuskularno ili intravenozno polako (preko 2 minute) u 20 ml otopine natrijum hlorida svakih 6 sati.

FAMOTIDIN je blokator histaminskih H2 receptora treće generacije. U slučaju egzacerbacije peptičkog ulkusa, može se propisati jednom dnevno prije spavanja u dozi od 40 mg. Lijek se dobro podnosi i rijetko izaziva nuspojave. Kontraindikovana tokom trudnoće, dojenja i detinjstva.

Oblik oslobađanja: tablete od 20 mg i 40 mg.

Oralno 20 mg 2 puta dnevno ili 40 mg 1 put dnevno.

Blokatori H, K+-ATPaze (inhibitori protonske pumpe)


H + /K + -ATPaza (protonska pumpa) je glavni enzim odgovoran za lučenje hlorovodonične kiseline od strane parijetalnih ćelija želuca.

Blokada ovog enzima dovodi do efektivne inhibicije sinteze hlorovodonične kiseline u parijetalnim ćelijama.

Trenutno korišteni blokatori protonske pumpe nepovratno inhibiraju enzim; lučenje kiseline se obnavlja tek nakon sinteze enzima de novo. Ova grupa lijekova najefikasnije inhibira lučenje hlorovodonične kiseline.

OMEPRAZOL - Pojedinačna doza lijeka dovodi do supresije sekrecije za više od 90% u roku od 24 sata.Dejstvo se javlja u roku od 1 sata, maksimalno nakon 2 sata.

Nuspojave: mučnina, glavobolja, aktivacija citokroma P-450, mogućnost razvoja atrofije želučane sluznice.

Budući da se lučenje gastrina povećava s ahlorhidrijom kada se prepisuje omeprazol, može se razviti hiperplazija stanica želuca sličnih enterohromafinu (kod 10-20% pacijenata), odnosno izrasline slične polipu na želučanoj sluznici. Ove izrasline se povlače nakon prestanka uzimanja lijeka.

Oblici oslobađanja: kapsule od 10, 20, 40 mg, prašak za infuziju, bočice od 40 mg.

Uzimati 20 mg oralno 1-23 puta dnevno, za refluks 40 mg 1-2 puta dnevno.

Omeprazol se brzo razgrađuje u kiseloj sredini - uzima se na prazan želudac ujutro ili 2 sata nakon večere uveče, kapsule ne treba žvakati, preporučljivo je isprati ih alkalnom vodom.

LANSOPRAZOL ima svojstva slična omeprazolu. Ali, za razliku od omeprazola, izlučuje se putem jetre (omeprazol putem bubrega), pa se prednost daje oboljenjima jetre.

Oblik oslobađanja: kapsule od 30 mg.

Uzimajte 30-60 mg 1-2 puta dnevno.

EZOMEPRAZOL (Nexium) je aktivni metabolit omeprazola - početak djelovanja je brži, a učinak je duži i jači.

Oblik oslobađanja: kapsule 20 i 40 mg.

PANTOPRAZOLE (controloc, pantasan, pantap, nolpaza) kombinuje svojstva PPI i antibakterijsku aktivnost protiv Helicobacter pylori.

Oblik oslobađanja: tablete 20 i 40 mg.

RABEPRAZOLE (pariet, rabezol, razo) je po djelovanju sličan omeprazolu.

Tablete za oslobađanje od 10 i 20 mg.

Ova grupa je jedna od vodećih među farmakološkim lijekovima i spada u lijekove izbora u liječenju peptičkih ulkusa. Otkriće blokatora H2 histaminskih receptora u protekle dvije decenije smatra se najvećim u medicini, pomažući u rješavanju ekonomskih (pristupačnih) i društvenih problema. Zahvaljujući H2-blokatorima, rezultati liječenja peptičkih ulkusa su značajno poboljšani, hirurške intervencije se sve rjeđe koriste, a kvalitet života pacijenata poboljšan. "Cimetidin" je nazvan "zlatnim standardom" u liječenju čireva, "Ranitidin" je 1998. godine postao rekorder prodaje u farmakologiji. Velika prednost je niska cijena i istovremeno djelotvornost lijekova.

Upotreba

Blokatori H2 histaminskih receptora koriste se za liječenje gastrointestinalnih bolesti povezanih s kiselinom. Mehanizam djelovanja je blokiranje H2 receptora (inače zvanih histaminski receptori) stanica želučane sluznice. Iz tog razloga je smanjena proizvodnja i ulazak hlorovodonične kiseline u lumen želuca. Ova grupa lijekova pripada antisekretornim

Blokatori H2 histaminskih receptora najčešće se koriste u slučajevima manifestacija peptičkog ulkusa. H2 blokatori ne samo da smanjuju proizvodnju hlorovodonične kiseline, već i potiskuju pepsin, povećava se želučana sluz, povećava se sinteza prostaglandina, povećava se lučenje bikarbonata. Motorička funkcija želuca je normalizirana, mikrocirkulacija se poboljšava.

Indikacije za upotrebu H2 blokatora:

  • gastroezofagealni refluks;
  • kronični i akutni pankreatitis;
  • dispepsija;
  • Zollinger-Ellisonov sindrom;
  • bolesti uzrokovane respiratornim refluksom;
  • kronični gastritis i duodenitis;
  • Barrettov jednjak;
  • lezije čireva na sluznici jednjaka;
  • čir na želucu;
  • medicinski i simptomatski ulkusi;
  • kronična dispepsija s bolom u grudima i epigastriju;
  • sistemska mastocitoza;
  • za prevenciju stresnih čireva;
  • Mendelssohnov sindrom;
  • prevencija aspiracijske pneumonije;
  • krvarenje iz gornjeg gastrointestinalnog trakta.

Blokatori H2 histaminskih receptora: klasifikacija lijekova

Za ovu grupu lijekova postoji klasifikacija. Dijele se po generacijama:

  • Cimetidin pripada prvoj generaciji.
  • "Ranitidin" je blokator H2 histaminskih receptora druge generacije.
  • Famotidin pripada trećoj generaciji.
  • "Nizatidin" pripada IV generaciji.
  • Roxatidin pripada 5. generaciji.

"Cimetidin" je najmanje hidrofilan, zbog čega je poluživot vrlo kratak, dok je metabolizam u jetri značajan. Blokator stupa u interakciju s citohromima P-450 (mikrozomalni enzim) i dolazi do promjene brzine metabolizma ksenobiotika u jetri. Cimetidin je univerzalni inhibitor metabolizma u jetri među većinom lijekova. S tim u vezi, sposoban je da stupi u farmakokinetičke interakcije, pa je moguća akumulacija i povećani rizici nuspojava.

Od svih H2 blokatora, Cimetidin bolje prodire u tkiva, što također dovodi do pojačanih nuspojava. On istiskuje endogeni testosteron iz komunikacije s perifernim receptorima, uzrokujući seksualnu disfunkciju, što dovodi do smanjenja potencije, razvoja impotencije i ginekomastije. Cimetidin može uzrokovati glavobolju, dijareju, prolaznu mijalgiju i artralgiju, povećanje kreatinina u krvi, hematološke promjene, oštećenje centralnog nervnog sistema, imunosupresivne efekte i kardiotoksične efekte. Blokator H2 histaminskih receptora treće generacije, Famotidin, manje prodire u tkiva i organe, čime se smanjuje broj nuspojava. Lijekovi sljedećih generacija - Ranitidin, Nizatidin, Roxatidine - također ne uzrokuju seksualne poremećaje. Svi oni nemaju interakciju sa androgenima.

Uporedne karakteristike lijekova

Pojavili su se opisi blokatora H2 histaminskih receptora (lijekovi generacije ekstra klase), naziv je "Ebrotidin", istaknut je "Ranitidin bizmut citrat", ovo nije jednostavna mješavina, već složeno jedinjenje. Ovdje se baza - ranitidin - vezuje za trovalentni bizmus citrat.

Blokator H2 histaminskih receptora III generacije Famotidin i Ranitidin II generacije imaju veću selektivnost od cimetidina. Selektivnost je dozno zavisna i relativna pojava. Famotidin i ranitidin imaju selektivniji učinak na H2 receptore od cinitidina. Poređenja radi: Famotidin je osam puta jači od ranitidina i četrdeset puta jači od cinitidina. Razlike u potenciji određene su ekvivalentnošću doze različitih H2-blokatora koji djeluju na supresiju kiseline. Jačina veza sa receptorima takođe određuje trajanje izlaganja. Ako je lijek snažno vezan za receptor, on se polako disocira, što određuje trajanje efekta. Famotidin ima najduži učinak na bazalnu sekreciju. Istraživanja pokazuju da cimetidin smanjuje bazalnu sekreciju za 5 sati, ranitidin - 7-8 sati, famotidin - 12 sati.

H2 blokatori spadaju u grupu hidrofilnih lijekova. Među svim generacijama, "Cimetidine" je manje hidrofilan od ostalih, dok je umjereno lipofilan. To mu daje mogućnost da lako prodire u različite organe i utiče na H2 receptore, što dovodi do mnogih nuspojava. "Famotidin" i "Ranitidin" smatraju se visoko hidrofilnim, slabo prodiru kroz tkiva, njihov preovlađujući efekat je na H2 receptore parijetalnih ćelija.

Cimetidin ima najveći broj nuspojava. Famotidin i Ranitidin, zbog promjena u hemijskoj strukturi, ne utiču na metabolizam jetrenih enzima i proizvode manje nuspojava.

Priča

Istorija ove grupe H2 blokatora počela je 1972. godine. Engleska kompanija u laboratorijskim uvjetima pod vodstvom Jamesa Blacka proučavala je i sintetizirala ogroman broj spojeva koji su po strukturi bili slični molekulu histamina. Kada su bezbedna jedinjenja identifikovana, predata su na klinička ispitivanja. Prvi bloker, Buriamide, nije bio sasvim efikasan. Njegova struktura je promijenjena u metiamid. Kliničke studije su pokazale veću efikasnost, ali se pojavila značajna toksičnost koja se manifestovala u obliku granulocitopenije. Dalji rad doveo je do otkrića cimetidina (prva generacija lijekova). Lijek je prošao uspješna klinička ispitivanja i odobren je 1974. godine. Tada su se u kliničkoj praksi počeli koristiti blokatori H2 histaminskih receptora, što je bila revolucija u gastroenterologiji. Džejms Blek je za ovo otkriće dobio Nobelovu nagradu 1988.

Nauka ne miruje. Zbog višestrukih nuspojava cimetidina, farmakolozi su se počeli fokusirati na pronalaženje efikasnijih spojeva. Tako su otkriveni i drugi novi blokatori H2 histaminskih receptora. Lijekovi smanjuju lučenje, ali ne utiču na njegove stimulanse (acetilholin, gastrin). Nuspojave i "povratak kiseline" upućuju naučnike na potragu za novim sredstvima za smanjenje kiselosti.

Zastarjela medicina

Postoji modernija klasa lijekova - inhibitori protonske pumpe. Oni su superiorniji u supresiji kiseline, minimalnim nuspojavama i trajanju djelovanja od blokatora H2 histaminskih receptora. Lijekovi čiji su nazivi gore navedeni još uvijek se često koriste u kliničkoj praksi zbog genetskih i ekonomskih razloga (obično Famotidin ili Ranitidin).

Moderni antisekretorni lijekovi koji se koriste za smanjenje količine hlorovodonične kiseline dijele se u dvije velike klase: inhibitori protonske pumpe (PPI) i blokatori H2 histaminskih receptora. Potonje lijekove karakterizira učinak tahifilaksije, kada ponovljena upotreba uzrokuje smanjenje terapijskog učinka. IPP nemaju takav nedostatak, pa se, za razliku od H2 blokatora, preporučuju za dugotrajnu terapiju.

Fenomen razvoja tahifilaksije pri uzimanju H2 blokatora se opaža od početka terapije tokom 42 sata. Pri liječenju čireva ne preporučuje se korištenje H2-blokatora, prednost se daje inhibitorima protonske pumpe.

Otpor

U nekim slučajevima, blokatori histamina H2 (vidi gore), kao i IPP lijekovi, ponekad izazivaju rezistenciju. Prilikom praćenja pH želuca kod takvih pacijenata, nisu otkrivene promjene u nivou intragastrične kiselosti. Ponekad se otkrivaju slučajevi rezistencije na bilo koju grupu H2 blokatora 2. ili 3. generacije ili na inhibitore protonske pumpe. Štoviše, povećanje doze u takvim slučajevima ne daje rezultate, potrebno je odabrati drugu vrstu lijeka. Studije nekih H2-blokatora, kao i omeprazola (PPI), pokazuju da 1 do 5% slučajeva nema promjene u 24-satnom pH mjerenju. Prilikom dinamičkog praćenja procesa liječenja ovisnosti o kiselini, najracionalnijom se smatra shema gdje se dnevno mjerenje pH vrijednosti ispituje prvog, a zatim petog i sedmog dana terapije. Prisustvo pacijenata sa potpunom rezistencijom ukazuje da u medicinskoj praksi ne postoji apsolutno efikasan lijek.

Nuspojave

Blokatori histaminskih H2 receptora uzrokuju nuspojave s različitom učestalošću. Upotreba cimetidina ih uzrokuje u 3,2% slučajeva. "Famotidin - 1,3%, Ranitidin - 2,7%. Nuspojave uključuju:

  • Vrtoglavica, glavobolja, anksioznost, umor, pospanost, zbunjenost, depresija, agitacija, halucinacije, nevoljni pokreti, poremećaji vida.
  • Aritmija, uključujući bradikardiju, tahikardiju, ekstrasistolu, asistolu.
  • Proljev ili zatvor, bol u trbuhu, povraćanje, mučnina.
  • Akutni pankreatitis.
  • Preosjetljivost (groznica, osip, mijalgija, anafilaktički šok, artralgija, multiformni eritem, angioedem).
  • Promjene u testovima funkcije jetre, mješoviti ili holestatski hepatitis sa ili bez manifestacija žutice.
  • Povećan kreatinin.
  • Poremećaji hematopoeze (leukopenija, pancitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, aplastična anemija i cerebralna hipoplazija, hemolitička imunološka anemija.
  • Impotencija.
  • Ginekomastija.
  • Alopecija.
  • Smanjen libido.

Famotidin ima najviše nuspojava na gastrointestinalni trakt, pri čemu se često razvija dijareja, au rijetkim slučajevima, naprotiv, dolazi do zatvora. Dijareja nastaje zbog antisekretornih efekata. Zbog činjenice da se količina hlorovodonične kiseline u želucu smanjuje, nivo pH se povećava. Istovremeno, pepsinogen se sporije pretvara u pepsin, koji pomaže u razgradnji proteina. Probava je poremećena, a najčešće se razvija dijareja.

Kontraindikacije

Blokatori H2 histaminskih receptora uključuju niz lijekova koji imaju sljedeće kontraindikacije za upotrebu:

  • Poremećaji u radu bubrega i jetre.
  • Ciroza jetre (portosistemska encefalopatija u anamnezi).
  • Laktacija.
  • Preosjetljivost na bilo koji lijek iz ove grupe.
  • Trudnoća.
  • Djeca mlađa od 14 godina.

Interakcija sa drugim alatima

Blokatori histaminskih H2 receptora, čiji je mehanizam djelovanja sada shvaćen, imaju određene farmakokinetičke interakcije lijekova.

Apsorpcija u želucu. Zbog svog antisekretornog dejstva, H2 blokatori mogu uticati na apsorpciju onih elektrolita koji su zavisni od pH vrednosti, jer se stepen difuzije i jonizacije lekova može smanjiti. Cimetidin može smanjiti apsorpciju lijekova poput antipirina, ketokonazola, aminazina i raznih preparata željeza. Da bi se izbjegla ovakva malapsorpcija, lijekove treba uzimati 1-2 sata prije upotrebe H2 blokatora.

Hepatičan metabolizam. Blokatori H2 histaminskih receptora (posebno lijekovi prve generacije) aktivno djeluju s citokromom P-450, koji je glavni oksidans jetre. U tom slučaju se produžava poluvrijeme, učinak može biti produžen i može doći do predoziranja lijekom, koji se metabolizira za više od 74%. Cimetidin najjače reaguje sa citokromom P-450, 10 puta više od ranitidina. Uopšte nema interakcije sa Famotidinom. Iz tog razloga, prilikom upotrebe Ranitidina i Famotidina, ne dolazi do poremećaja metabolizma lijekova u jetri ili se to manifestira u manjoj mjeri. Kod primjene cimetidina klirens lijeka se smanjuje za približno 40%, a to je klinički značajno.

Brzina protoka krvi u jetri. Primjenom Cimetidina, kao i Ranitidina, moguće je smanjiti protok krvi u jetri i do 40%, a moguće je smanjiti sistemski metabolizam lijekova visokog klirensa. Famotidin u ovim slučajevima ne mijenja brzinu portalnog krvotoka.

Bubrežna tubularna ekskrecija. H2 blokatori se izlučuju tokom aktivnog lučenja bubrežnih tubula. U tim slučajevima moguće su interakcije s paralelnim lijekovima ako se njihovo izlučivanje vrši istim mehanizmima. "Imetidin" i "Ranitidin" mogu smanjiti bubrežno izlučivanje na 35% novokainamida, kinidina, acetil novokainamida. Famotidin ne utiče na eliminaciju ovih lekova. Pored toga, njegova terapeutska doza je sposobna da obezbedi nisku koncentraciju u plazmi koja se neće značajno nadmetati sa drugim agensima u pogledu nivoa sekrecije kalcijuma.

Farmakodinamičke interakcije. Interakcija H2-blokatora sa grupama drugih antisekretornih lijekova može povećati terapijsku učinkovitost (na primjer, s antiholinergicima). Kombinacija sa sredstvima koja djeluju na Helicobacter (metronidazol, bizmut, tetraciklin, klaritromicin, amoksicilin) ​​ubrzava zacjeljivanje peptičkih ulkusa.

Utvrđene su farmakodinamičke nuspojave u kombinaciji s lijekovima koji sadrže testosteron. "Cimetidin" istiskuje hormon iz veze sa receptorima za 20%, a koncentracija u krvnoj plazmi se povećava. Famotidin i Ranitidin nemaju sličan učinak.

Trgovačka imena

U našoj zemlji su registrovani i dozvoljeni za prodaju sledeći H2-blokatori:

"cimetidin"

Trgovački nazivi: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidin", "Jenametidin", "Histodil", "Novo-cimetin", "Neutronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" , "Ulkometin", "Ulkuzal", "Cimet", "Cimehexal", "Tsigamet", "Cimetidine-Rivofarm", "Cimetidine Lannacher".

"Ranitidin"

Trgovački nazivi: "Acylok", "Ranitidine Vramed", "Acidex", "Asitek", "Gistak", "Vero-ranitidine", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sedico", "Zantac", "Ranigast" , "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison", "Ranisan", "Ranitidin Akos", "Ranitidin BMS", "Ranitin", "Rantak", "Ranks", "Rantag", "Yazitin", "Ulran " ", "Ulkodin".

"famotidin"

Trgovački nazivi: "Gasterogen", "Blocacid", "Antodin", "Kvamatel", "Gastrosidin", "Letsedil", "Ulfamid", "Pepcidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" , "Famotidin Akos", "Famocid", "Famotidin Apo", "Famotidin Akri".

"nizatidin". Trgovački naziv "Axid".

„Roksatidin Trgovački naziv "Roxan".

„Ranitidin bizmut citrat Trgovački naziv "Pylorid".



Slični članci

  • Esej “Kako uštedjeti vodu”.

    I. Odabir teme istraživanja. Voda je jedan od glavnih resursa na Zemlji. Teško je zamisliti šta bi se dogodilo sa našom planetom da nestane slatke vode. Ali takva prijetnja postoji. Sva živa bića pati od zagađene vode, štetna je za...

  • Kratka bajka o lisici

    Lisica i kokoška U jednoj gustoj, gustoj šumi živjela je mala lisica. S njom je sve bilo u redu. Ujutro je lovila zečeve, a uveče tetrijeba. Lisica je dobro živjela: nije imala nevolje ni tuge. Jednog dana sam se izgubio u šumi...

  • Wild Lifestyle

    Upoznaj dabra. Najveći glodar u Rusiji i Evropi. Nalazi se na drugom mjestu u svijetu po veličini među glodavcima, dajući dlan kapibari. Svi znamo za njegovu jedinstvenu sposobnost da glođe stabla drveća i seče ih za...

  • Sažetak lekcije sa prezentacijom za djecu starije grupe na temu "svemir"

    Zabavna astronomija za djecu govori sve o planetama Sunčevog sistema, objektima dubokog svemira, nudi edukativne video zapise, online igrice i kvizove. Ne znate kako svojoj djeci reći o svemiru da vas razumiju? Ne možeš...

  • Jacques Yves Cousteau. Uništavanje legende. Jacques Cousteau - čovjek koji je otkrio podvodni svijet za svakoga Poruka na temu Jacques Cousteau

    11. juna 1910. godine rođen je veliki istraživač mora i okeana našeg vremena Jacques-Yves Cousteau. Tokom svog dugog i bogatog života postao je možda i najpoznatija ličnost čije ime u glavama ljudi širom svijeta direktno asocira na more...

  • Jesen u djelima ruskih pjesnika

    Što je mrak napolju hladniji i beznadežniji, topla meka svetlost u stanu deluje prijatnije. I ako je ljeto vrijeme za bijeg od kuće ka neostvarenim snovima, onda je jesen vrijeme za povratak. © Al Quotion Jesen je najfilozofskija...